Više od 50 mg sertralina povećava krvni pritisak. Vlasnik potvrde o registraciji. Nuspojave supstance Sertralin

KNF (lijek uključen u nacionalni formular Kazahstana lijekovi)

Proizvođač: Hetero Labs Limited

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Sertralin

Matični broj: br. RK-LS-5br.018999

Datum registracije: 20.06.2012 - 20.06.2017

Instrukcije

• ruski

Trgovačko ime

Sertralin

Međunarodno nezaštićeno ime

Sertralin

Oblik doziranja

Tablete, obložene obložen filmom 25 mg, 50 mg, 100 mg

Compound

Jedna filmom obložena tableta sadrži

aktivna supstanca - sertralin hidrohlorid 27,98 mg (ekvivalentno sertralinu 25 mg),

Pomoćne tvari:

školjka: Opadry green 15 B11947 (za dozu od 25 mg).

aktivna supstanca - sertralin hidrohlorid 55,95 mg (ekvivalentno sertralinu 50 mg)

Pomoćne tvari: hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, natrijum škrob glikolat, kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, magnezijum stearat

školjka: Opadry plavi YS-1-10748-A (za dozu od 50 mg).

aktivna supstanca - sertralin hidrohlorid 111,9 mg (ekvivalentno sertralinu 100 mg)

Pomoćne tvari: hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, natrijum škrob glikolat, kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, magnezijum stearat

školjka: Opadry yellow YS-1-12524-A (za dozu od 100 mg).

Opis

Pilule ovalnog oblika, svijetlo zelena, bikonveksna, prekrivena filmskom školjkom, sa oznakom na jednoj strani. Lijevo od oznaka je oznaka “I”, desno od oznaka je oznaka “G”. On stražnja strana tablete sa oznakom “212” (za dozu od 25 mg).

Ovalne tablete, plava boja bikonveksan, obložen filmom, sa zarezom na jednoj strani. Lijevo od oznaka je oznaka “I”, desno od oznaka je oznaka “G”. Na poleđini tablete je označeno „213“ (za dozu od 50 mg).

Ovalne tablete, lagane žuta boja, bikonveksan, obložen filmom, sa zarezom na jednoj strani. Lijevo od oznaka je oznaka “I”, desno od oznaka je oznaka “G”. Na poleđini tablete je označeno „214“ (za dozu od 100 mg).

Farmakoterapijska grupa

Psihoanaleptici. Antidepresivi. Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Sertralin

ATX kod N06AB06

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Pri uzimanju sertralina u dozi od 50 do 200 mg jednom dnevno tokom 14 dana, koncentracija sertralina u plazmi dostigla je maksimum (Cmax) 4,5-8,4 sata nakon uzimanja lijeka. Farmakokinetički profil lijeka kod adolescenata i starijih osoba ne razlikuje se značajno od farmakokinetičkog profila odraslih pacijenata u dobi od 18 do 65 godina. Farmakokinetika sertralina kod djece je slična onoj u odraslih (iako se sertralin nešto efikasnije metabolizira kod djece). Prosječno poluvrijeme sertralina iz krvne plazme mladih i starijih osoba varira od 22 do 36 sati. Vezivanje lijeka na proteine ​​plazme je približno 98%.

Sertralin se ekstenzivno biotransformiše tokom svog prvog prolaska kroz jetru. Glavni metabolit koji se nalazi u plazmi, N-desmetilsertralin, značajno je inferioran u odnosu na sertralin. Poluvrijeme N-desmetilsertralina varira između 62-104 sata. nastali metaboliti se izlučuju izmetom i urinom jednake količine. Nepromijenjen sertralin se izlučuje urinom. mala količina (<0,2%).

Unos hrane nema značajan uticaj na bioraspoloživost sertralina.

Farmakodinamika

Sertralin je snažan i selektivan inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina u neuronima. Ima vrlo slab učinak na ponovni unos norepinefrina i dopamina. U kliničkim dozama, sertralin blokira unos serotonina u ljudske trombocite. Zbog selektivne inhibicije preuzimanja 5-HT, sertralin ne pojačava kateholaminergičku aktivnost. Sertralin nema afiniteta za muskarinergičke (holinergičke), serotonergičke, dopaminergičke, adrenergičke, histaminergičke, GABA ili benzodiazepinske receptore.

Sertralin ne uzrokuje fizičku ili mentalnu ovisnost.

Indikacije za upotrebu

depresije različite etiologije

opsesivno-kompulzivni poremećaj (OCD)

panični poremećaj sa ili bez agorafobije

poremećaji uzrokovani posttraumatskim stresom (PTS)

Upute za upotrebu i doze

Sertralin treba uzimati jednom dnevno ujutru ili uveče. Tablete sertralina se mogu uzimati sa ili bez hrane

Inicijalna terapija

Depresija i OKP: Sertralin se propisuje u dozi od 50 mg/dan.

Panični poremećaj poremećaji uzrokovani posttraumatskim stresom (PTS): Liječenje treba započeti dozom od 25 mg dnevno. Nakon nedelju dana, dozu treba povećati na 50 mg dnevno. Ovaj režim doziranja smanjuje učestalost nuspojava u ranim fazama liječenja, posebno kod paničnih poremećaja.

Ako je doza od 50 mg nedovoljna u liječenju depresije, OKP, paničnog poremećaja i PS, učinak se može postići povećanjem doze. Povećanje doze treba provoditi u intervalima od 1 tjedna, ako je potrebno, doza se može povećati do maksimalne doze od 200 mg dnevno.

Početni efekat se može uočiti najkasnije 7 dana. Međutim, potreban je duži period da bi se postigao potpuni terapijski efekat, posebno kod OKP.

Terapija održavanja

Dozu za dugotrajno liječenje treba održavati na minimalnom efektivnom nivou uz naknadno prilagođavanje ovisno o terapijskom efektu.

Upotreba kod dece

Utvrđena je sigurnost i efikasnost lijeka kod djece sa OKP (uzrasta od 6 do 17 godina). Kod adolescenata (u dobi od 13-17 godina) koji pate od OKP, liječenje treba započeti dozom od 50 mg/dan. Kod djece (uzrasta 6-12 godina) liječenje OKP počinje dozom od 25 mg/dan, nakon jedne sedmice se povećava na 50 mg/dan. Nakon toga, ako je učinak nedovoljan, doza se može povećavati u koracima od 50 mg/dan do 200 mg/dan po potrebi. U kliničkim ispitivanjima kod pacijenata sa depresijom i OKP u dobi od 6 do 17 godina, pokazalo se da je farmakokinetički profil sertralina sličan onom kod odraslih. Međutim, da bi se izbjeglo predoziranje, pri povećanju doze iznad 50 mg potrebno je voditi računa o nižoj tjelesnoj težini kod djece u odnosu na odrasle.

Nuspojave

Infekcije i infestacije

Često (>1/100,<1/10)

faringitis

Rijetko (>1/1000,<1/100)

infekcije gornjih disajnih puteva

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

divertikulitis

gastroenteritis

upala srednjeg uhaBenigni tumori Rijetko (>1/1000,<1/100)

Poremećaji cirkulacijskog i limfnog sistema

limfadenopatija

Metabolički i probavni poremećaji Često (>1/100,<1/10)

anoreksija

povećan apetit

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

hiperholesterolemija

hipoglikemija

Mentalni poremećaji

Vrlo često (>1/10)

nesanica

Često (>1/100,<1/10)

depresija

depersonalizacija

• anksioznost

  uzbuđenje

  nervoza

  smanjen libido

  bruksizam

Rijetko (>1/1000,<1/100)

halucinacije

neobične misli

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

poremećaji govora

ovisnost o drogi

psihotični poremećaj

agresija

paranoja

samoubilačke misli

hodanje u snu

prospermija

Poremećaji nervnog sistema

Često (>1/100,<1/10)

vrtoglavica

pospanost

glavobolja

Često (>1/100,<1/10)

parestezija

• hipertenzija

  perverzija ukusa

  poremećaj pažnje

Rijetko (>1/1000,<1/100)

konvulzije

nevoljne kontrakcije mišića

nedostatak koordinacije

hiperkinezija

• hipoestezija

  poremećaji govora

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

koreoatetoza

diskinezija

hiperestezija

senzorni poremećaj

Oštećenje vida

Često (>1/100,<1/10)

oštećenje vida

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

glaukom

suzni poremećaj

• diplopija

  fotofobija

  krvarenje u prednjoj očnoj komori

  mijadriaza

Oštećenje sluha

Često (>1/100,<1/10)

tinitus

Rijetko (>1/1000,<1/100)

bol u uhu

Srčani poremećaji

Često (>1/100,<1/10)

povećan broj otkucaja srca

Rijetko (>1/1000,<1/100)

tahikardija

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

infarkt miokarda

bradikardija

Vaskularni poremećaji

Često (>1/100,<1/10)

osećaj vrućine

Rijetko (>1/1000,<1/100)

hipertenzija

crvenilo lica

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

- periferna ishemija

Respiratorni poremećaji

Često (>1/100,<1/10)

Rijetko (>1/1000,<1/100)

bronhospazme

• krvarenje iz nosa

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

hiperventilacija

hipoventilacija

• pogoršanje reprodukcije zvuka

Gastrointestinalni poremećaji

Vrlo često (>1/10)

• suva usta

Često (>1/100,<1/10)

abdominalni bol

dispepsija

nadutost

Rijetko (>1/1000,<1/100)

upala jednjaka

disfagija

hemoroidi

povećana salivacija

promjena jezika

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

katranasta stolica

krvave stolice

stomatitis

ulceracija na jeziku

zubne promene

upala jezika

oralne ulceracije

Hepatobilijarni poremećaji

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

- disfunkcija jetre

Koža i potkožno tkivo

Često (>1/100,<1/10)

hiperhidroza

Rijetko (>1/1000,<1/100)

periorbitalni edem

• alopecija

  hladan znoj

  suva koža

  osip

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

dermatitis

bulozni dermatitis

folikularni osip

poremećaj strukture kose

neobičan miris kože

Muskuloskeletni poremećaji

Često (>1/100,<1/10)

Rijetko (>1/1000,<1/100)

osteoartritis

slabost mišića

bol u leđima

trzanje mišića

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

bolesti kostiju

Poremećaji bubrega i genitourinarnog sistema

Vrlo često (>1/10)

nemogućnost ejakulacije

Često (>1/100,<1/10)

seksualna disfunkcija

erektilna disfunkcija

Rijetko (>1/1000,<1/100)

učestalo noćno mokrenje

retencija urina

poliurija

polakiurija

poremećaj mokrenja

vaginalno krvarenje

ženske seksualne disfunkcije

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

menoragija

atopijski vulvovaginitis

balanopostitis

bolesti genitalnih organa

prijapizam

galaktoreja

Opšti poremećaji

Vrlo često (>1/10)

Često (>1/100,<1/10)

bol u prsima

Rijetko (>1/1000,<1/100)

malaksalost

vrućica

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

fibroza na mestu injekcije

smanjena tolerancija na lijekove

poremećaj hoda

Posljedice

Rijetko (>1/1000,<1/100)

gubitak težine

debljanje

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

povećanje nivoa aminotransferaza

povećanje nivoa aspartat aminotransferaze

poremećaji proizvodnje sperme

Hirurške i medicinske procedure

Ponekad (>1/10000,<1/1000)

vazodilatacija

Kontraindikacije

poznata preosjetljivost na sertralin ili druge komponente lijeka

djeca do 6 godina

trudnoća i dojenje

nestabilna epilepsija

lijek se ne smije propisivati ​​pacijentima koji istovremeno primaju inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) (ili unutar 14 dana nakon prestanka upotrebe) i pimozid. Preporučuje se prestanak uzimanja sertralina 7 dana prije početka liječenja MAO inhibitorima.

Interakcije lijekova

Kada se istovremeno liječe sertralinom u kombinaciji s preparatima litijuma, koji mogu djelovati kroz serotonergičke mehanizme, pacijenti treba da budu pod odgovarajućim nadzorom.

Istovremena primjena s fenitoinom može uzrokovati smanjenje nivoa sertralina u plazmi.

Kada se sertralin uzimao istovremeno sa varfarinom, uočeno je malo, ali statistički značajno povećanje protrombinskog vremena.

Istovremena primjena sertralina s diazepamom ili tolbutamidom dovodi do male, ali statistički značajne promjene u nekim farmakokinetičkim parametrima.

Cimetidin uzrokuje značajno smanjenje klirensa sertralina kada se koristi zajedno.

Sertralin potiče akumulaciju (blokira biotransformaciju) H1-blokatora (astemizol, terfenadin, cisaprid) uz produženje QT intervala i mogući razvoj fatalnih ventrikularnih aritmija tipa „pirueta“. Povećava nivo slobodne frakcije u plazmi (izmješta je iz vezivanja sa proteinima) H2-blokatora, tricikličnih antidepresiva, derivata sulfonilureje, anksiolitika, digoksina.

Sertralin može inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva, pa je potreban oprez pri istovremenoj primjeni ovih lijekova.

Postoji varijabilnost među inhibitorima ponovne pohrane serotonina do stepena klinički važne inhibicije CYP2D6. Dugotrajna primjena sertralina dovodi do minimalnog povećanja nivoa dezipramina u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže

Ako je istovremena primjena sertralina i sumatriptana klinički indikovana, potrebno je pratiti stanje pacijenta.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu sertralina i tvari koje pojačavaju serotonergičku neurotransmisiju zbog mogućnosti razvoja farmakodinamskih interakcija

Treba izbjegavati istovremenu primjenu sertralina i alkohola

Nemojte koristiti istovremeno s pimozidom, inhibitorima monoaminooksidaze

Ako je istovremena primjena s triptanima neophodna, pacijenta treba pratiti

Kada se uzimaju istovremeno s lijekovima koji utiču na funkciju trombocita (acetilsalicilna kiselina i tiklopidin), povećava se rizik od krvarenja

specialne instrukcije

Kod pacijenata s blagim kroničnim zatajenjem jetre, kada su uzimali lijek Sertralin, uočeno je smanjenje klirensa, što je dovelo do povećanja poluživota. Stoga lijek treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata sa oboljenjima jetre. Ako se lijek propisuje pacijentu s oštećenom funkcijom jetre, potrebno je razgovarati o preporučljivosti smanjenja doze ili povećanja intervala između uzimanja lijeka.

Sertralin se podvrgava aktivnoj biotransformaciji, stoga se nepromijenjen u urinu izlučuje u malim količinama. Kod pacijenata sa početnim i umerenim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina 20-50 ml/min) i pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Istodobna primjena sertralina ne pojačava djelovanje alkohola, karbamazepina, haloperidola ili fenitoina na kognitivne i psihomotorne funkcije kod zdravih ljudi, ali se istovremena primjena sertralina i alkohola ne preporučuje.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnih mehanizama

Kliničke i farmakološke studije su pokazale da sertralin nema efekta na psihomotornu funkciju. Međutim, budući da psihotropni lijekovi mogu narušiti mentalne ili fizičke performanse potrebne za obavljanje “potencijalno” opasnih aktivnosti kao što su vožnja automobila ili rukovanje mašinama, pacijenta treba obavijestiti o tome.

Predoziranje

Poznati su slučajevi predoziranja samim sertralinom u dozi od 13,5 g. Poznati su i slučajevi smrti kod predoziranja sertralinom, prvenstveno u kombinaciji s drugim lijekovima i/ili alkoholom. S tim u vezi, u svim slučajevima predoziranje zahtijeva intenzivno liječenje.

Simptomi predoziranja: pospanost, gastrointestinalni poremećaji (kao što su mučnina, povraćanje), tahikardija, tremor, agitacija i vrtoglavica. Slučajevi kome su zabilježeni znatno rjeđe.

Tretman. Sertralin nema specifičan antidot. Treba osigurati normalnu prohodnost disajnih puteva i oksigenaciju, kao i ventilaciju ako je potrebno. Ispiranje želuca, uzimanje emetika, aktivni ugalj sa sorbitolom. Preporučljivo je pratiti rad srca i drugih vitalnih organa i provoditi simptomatske i potporne mjere. S obzirom na veliki volumen distribucije sertralina, forsirana diureza, dijaliza, hemoperfuzija i zamjenska transfuzija su neefikasne

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

10 tableta u blister pakovanju od polivinil hlorid/polivinil dihlorid filma i aluminijumske folije.

Pakovanje od 2 trake s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku smješteno je u kartonsku kutiju

Uslovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25°C.

Čuvati van domašaja djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Proizvođač

Hetero Labs Limited, Indija

22-110, I.D.A. Dzhidimetla

Hyderabad-500 055, Indija

Vlasnik potvrde o registraciji

ABMG Expert LLP, Kazahstan

Adresa organizacije koja prima reklamacije od potrošača u vezi s kvalitetom proizvoda (proizvoda) na teritoriji Republike Kazahstan

ABMG Expert LLP Almaty, ul. Gogolj, 86 t.2508-445

Priloženi fajlovi

821497141477977068_ru.doc	99 kb
585569281477978235_kz.doc	99.5 kb

Sertralin

O drogi

Sertralin je antidepresiv, selektivni blokator ponovnog preuzimanja serotonina u mozgu. Koristi se za opsesivna stanja. Može izazvati anoreksiju.

Indikacije i doziranje

Indikacije za upotrebu lijeka su:

• depresiju, uklj. praćeno osećanjem straha i anksioznosti, manijom;
• opsesivno-kompulzivni poremećaji kod odraslih i djece;
• napadi panike sa i bez agorafobije;
• posttraumatskih stresnih poremećaja.

Tablete treba uzimati jednom dnevno - ujutro ili uveče, bez obzira na obroke.

Za depresivna stanja i opsesivno-kompulzivne poremećaje, doza je 50 mg/dan. Efekat leka se javlja već 7. dana lečenja, a puni efekat se postiže za 2-4 nedelje. Ako se ne primijeti terapeutski učinak, doza se može postupno povećati na 200 mg/dan.

Liječenje napada panike i posttraumatskog stresnog poremećaja počinje dozom od 25 mg/dan, a nakon tjedan dana doza se povećava na 50 mg/dan. Tako se smanjuje vjerojatnost nuspojava u početnoj fazi terapije uz prisutnost mentalnih poremećaja kod pacijenta.

Ako primjena lijeka zahtijeva dugo razdoblje, tada doza treba biti minimalna, koja naknadno varira ovisno o terapijskom učinku.

Doziranje lijeka kod starijih osoba ne razlikuje se od standardnog.

Optimalna doza za djecu od 6-12 godina s dijagnozom opsesivno-kompulzivnog poremećaja je 25 mg/dan, nakon čega slijedi povećanje doze na 50 mg/dan. Kod adolescenata 13-17 godina, možete početi koristiti lijek u dozi od 50 mg/dan. Ako nema kliničkog efekta, doza se može povećati za 50 mg/dan do maksimalnih 200 mg/dan. Svako povećanje doze treba da bude u intervalima od najmanje 1 nedelje, uzimajući u obzir telesnu težinu deteta.

Nije utvrđena upotreba lijeka kod djece mlađe od 6 godina. Također nema podataka o sigurnosti liječenja depresije i paničnih poremećaja kod djece.

Predoziranje

Testiranje podnošljivosti lijeka na životinjama pokazalo je dobre rezultate. Međutim, zabilježeni su slučajevi predoziranja sertralinom tokom monoterapije sa dozom od 13,5 g. Zabilježeni su i smrtni ishodi u slučaju predoziranja lijekom u interakciji s drugim lijekovima i alkoholnim pićima. Na osnovu ovih podataka, predoziranje lijekom zahtijeva intenzivno liječenje.

Glavne metode liječenja predoziranja su:

• osiguranje prohodnosti disajnih puteva;
• ventilacija;
• oksigenacija;
• aktivni ugljen u kombinaciji sa sorbitolom;
• praćenje rada srca i drugih vitalnih organa;
• simptomatska terapija.

Upotreba prisilne diureze u slučaju predoziranja nije efikasna zbog velike distribucije aktivne tvari u tijelu. Ne postoje specifični antidoti.

Nuspojave

Od centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, umor, slabost, drhtanje ruku. Moguća anksioznost, nemir i oštećen vid.

Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, crvenilo kože sa osjećajem vrućine.

Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, zatvor, dijareja, nadutost, nedostatak apetita, grčevi u želucu ili crijevima.

Metabolizam: intenzivno znojenje.

Iz reproduktivnog sistema: smanjena potencija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, urtikarija, povišena tjelesna temperatura.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• sinhrona upotreba MAO inhibitora.

Interakcija sa drogama i alkoholom

Sertralin ima tendenciju da istisne druge lekove iz vezivanja za proteine, što dovodi do povećane koncentracije aktivne supstance u krvnoj plazmi i verovatnoće nuspojava i predoziranja.

U kombinaciji sa antikoagulansima, derivatima kumarina, lijek može povećati protrombinsko razdoblje.

Interakcija sa MAO inhibitorima (seleginin, moklobemid i dr.) može izazvati razvoj serotoninskog sindroma, koji se manifestuje ukočenošću mišića, hipertermijom, mioklonusom, nestabilnošću fiziološkog i psihičkog stanja, do kome i delirijuma.

Istovremena primjena lijeka s litijevim solima može povećati tremor (drhtanje udova).

U kombinaciji s dezipraminom, sertralin povećava koncentraciju u krvnom serumu, a u kombinaciji sa cimetidinom dolazi do značajnog smanjenja klirensa aktivne tvari lijeka.

Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi koristiti efikasnu kontracepciju kada se liječe sertralinom.

Sertralin nema mutageno djelovanje na razvoj fetusa, međutim, kada se dnevna doza premaši 2,5 - 10 puta, zabilježeni su slučajevi odloženog formiranja okoštavanja koštanog tkiva kod djeteta, te prekoračenja doze. , vjerovatnoća neonatalnog mortaliteta se povećava za 5 puta.

Ako imate bolest jetre i bubrega, epilepsiju, gubitak težine ili zloupotrebu lijekova, Sertralin treba koristiti s oprezom.

Tokom terapije lijekovima potrebno je izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu budnost.

Sastav i svojstva

Sertralin sadrži sljedeće komponente:

• aktivna tvar – sertralin hidrohlorid;
• dodatne supstance – mikrokristalna celuloza, hidroksipropilceluloza, natrijum skrob glikolat, magnezijum stearat, kalcijum hidrogen fosfat dihidrat;
• ljuska – zeleni opadry.

Dostupan u obliku tableta.

Sertralin pokazuje selektivno blokiranje ponovnog preuzimanja serotonina od strane trombocita i presinaptičke membrane neurona mozga. Ima blagi uticaj na nivo dopamina i norepinefrina u sinaptičkom pukotinu. Produženom terapijom smanjuje se broj adrenergičkih receptora u centralnom nervnom sistemu.

Maksimalna koncentracija aktivne supstance u organizmu pri prosečnoj dozi (50-200 mg/dan) tokom 1 nedelje postiže se u roku od 4,5 - 8 sati nakon primene. U isto vrijeme, unos hrane ni na koji način ne utječe na probavljivost i bioraspoloživost lijeka.

Lijek je gotovo u potpunosti vezan za proteine ​​krvi - oko 98%. Biotransformisan tokom prvog prolaska kroz jetru.

Prema medicinskoj statistici, oko 15% svjetske populacije pati od mentalnih poremećaja. Brojke su, naravno, veoma tužne, ali predvidive. Događaji koji se dešavaju u svijetu utiču na masovnu pojavu različitih oblika neuroloških bolesti. Naravno, ovaj trend ne može a da ne obraduje proizvođače lijekova.

Milioni ljudi trebaju sredstva farmaceutskih kompanija, što proizvođačima donosi ogroman prihod. Na sreću, stvaranju lijekova pristupaju sa punom odgovornošću. Savremeni uslovi omogućavaju da se razviju lekovi koji će biti veoma efikasni, bez izazivanja neželjenih efekata i kontraindikacija. Lijek koji ispunjava sve ove zahtjeve je Sertralin. Uputstva za upotrebu ovog lijeka ukazuju na njegova visoka ljekovita svojstva i relativnu sigurnost.

Opće informacije o lijeku

Na osnovu principa djelovanja, lijek je klasifikovan kao inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina. Lijek "Sertraline" pripada grupi antidepresiva.

Lijek djeluje umirujuće i smanjuje emocionalni stres. Zbog činjenice da lijek daje sličan rezultat, propisuje se za borbu protiv depresije, inhibiranih reakcija, povećane pospanosti, produžene apatije i melankolije. Ovaj lijek se koristi i za liječenje potpuno suprotnih reakcija – pretjerane anksioznosti, nemira, nedostatka sna i razdražljivosti.

Ali morate shvatiti da koliko vremena je potrebno da sertralin počne djelovati ovisi i o uzimanju istovremenih lijekova. U pravilu, ljekari propisuju i lijekove za smirenje, koji bi trebali prigušiti vidljive znakove djelovanja lijeka. To je zbog činjenice da na početku kursa Sertralin samo pogoršava postojeće probleme. Upravo iz tog razloga postoje kontroverzne rasprave o ovom lijeku u naučnim krugovima.

Danas se ovaj antidepresiv aktivno koristi u medicinskoj praksi i uz korištenje određenih metoda psihoterapije daje odlične rezultate. Zahvaljujući njemu, pacijenti s opsesivno-kompulzivnim poremećajima mogu voditi normalne životne aktivnosti.

Kontroverzna pitanja

Prilično kontroverzan lijek je sertralin. Upute za upotrebu ukazuju da se nakon upotrebe uočavaju problemi u seksualnom životu pacijenata. Mnogi pacijenti, na primjer, primjećuju nedostatak osjetljivosti. Također, prema statistikama, neki ljudi koji su bili liječeni ovim antidepresivom postali su skloniji samoubistvu. Imali su maničnu želju da ubiju. Štaviše, slična reakcija je zabilježena i tokom uzimanja lijeka i nakon završetka. Zabilježeni su slučajevi samoubistava i pucnjave drugih ljudi. Ali uprkos takvim događajima, Sertralin je od strane međunarodne farmakološke komisije prepoznat kao siguran i efikasan. Iako i sada pitanje njegove besplatne implementacije osporavaju različiti stručnjaci.

Istorija razvoja

Sertralin (tablete) je razvijen od strane farmaceutske kompanije Pfizer. Povijest ovog lijeka započela je radom na drugom lijeku, koji se zvao "Tametralin". Djelovanje lijeka bilo je ponovno preuzimanje kateholamina. Ovaj lek je takođe pripadao grupi inhibitora.

Ali prethodni projekat nije bio dozvoljen za prodaju u apotekama, jer je Tametralin pokazao izuzetno negativne efekte. Njegovi efekti bili su vrlo slični zabranjenim psihostimulansima.

Nakon nekog vremena, rad na ovom antidepresivu je nastavljen. Farmaceuti su usavršili njegov hemijski sastav, što je rezultiralo stvaranjem „Sertralina“.

Za razliku od svog prethodnika, Sertralin ima dodatna dva atoma hlora. Puni hemijski naziv supstance: (1S,4S)-4-(3,4-dihlorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil-1-naftilamin (kao hidrohlorid). Djelovanje sertralina tokom laboratorijskih ispitivanja potvrdilo je pretpostavku programera da se radi o inhibitoru ponovnog preuzimanja serotonina.

U to vrijeme, kompanija je istovremeno radila na drugim sličnim antidepresivima. Naučnici nisu mogli ni zamisliti da će ovaj lijek biti široko korišten u medicini. Pfizerov novi razvoj privukao je veliko interesovanje na tržištu lijekova. Ali u isto vrijeme, lijek je nešto kasnije postao poznat kao Sertralin. U početku se lijek prodavao kao Zoloft i Lustral. Ovaj hemijski sastav bio je veoma popularan u Americi.

farmakološki efekat

Kao što je već pomenuto, sertralin spada u grupu inhibitora. U uputama za upotrebu stoji da je njegovo glavno farmakološko djelovanje antidepresiv. Posebna karakteristika lijeka je da gotovo nema utjecaja na dopamin i norepinefrin.

Ako uzimate lijek u količinama koje vam je preporučio Vaš liječnik, on blokira unos serotonina u ljudskim trombocitima. Ova reakcija dovodi do inhibicije adrenergičke aktivnosti u plavom jezgru.

Djelovanje lijeka se također proteže na srednju liniju produžene moždine u obliku dovođenja serotoninskih neurona u raphe regiji u uzbuđeno stanje. To utiče na činjenicu da se aktivnost plavog jezgra prvo povećava. Ovu reakciju zatim zamjenjuje smanjenjem aktivnosti presinaptičkih alfa2-adrenergičkih receptora.

Također, njegova farmakologija se očituje u odsustvu sljedećih nuspojava:

• ovisnost;
• mentalna stimulacija;
• kočenje;
• M-holinergičko blokiranje;
• kardiotoksikologija;
• poremećaji motiliteta.

Popularnost lijeka je zbog prednosti koje Sertralin ima u odnosu na druge. Analogi ovog lijeka dovode do problema s težinom (najčešće tjelesna težina brzo raste). Također, pod utjecajem takvih lijekova češće se uočavaju napadi maničnog stanja.

Prvi rezultati uzimanja antidepresiva primećuju se u drugoj do četvrtoj nedelji kursa. Maksimalni terapeutski efekat može se postići nakon tri mjeseca. Ali za uspješno liječenje, ciklus upotrebe ne treba prekidati.

Razlozi za propisivanje lijeka

Ovaj lijek je propisan za borbu protiv depresije. Savršeno pomaže u oporavku od stresnih situacija i psihičkih trauma. Ovaj lijek je uključen u liječenje pacijenata s ekstremnom anksioznošću. Osobe koje pate od mentalnih poremećaja uzimaju Sertralin. To su, po pravilu, sumnjive osobe koje ne mogu da kontrolišu svoje opsesivne misli. Zbog manifestacije ovog simptoma, kvalitet života pacijenata je na vrlo niskom nivou. Lijek se također široko koristi u liječničkim receptima za pacijente s paničnim poremećajima. Uočeno je da je ovaj lijek najefikasniji u borbi protiv straha od otvorenog prostora.

Općenito, sertralin je neophodan za vraćanje jasne svijesti. Doziranje je praktično neovisno o starosnoj kategoriji pacijenata. Izuzetak su djeca koja pate od opsesivno-kompulzivnog poremećaja. Lijek ima povećan kapacitet adsorpcije, ali je proces apsorpcije vrlo spor. Stoga, liječnik propisuje dozu za bebu u takvoj količini da se lijek ne akumulira u njegovom tijelu. Iz istog razloga, lijek u ograničenoj mjeri uzimaju osobe s cirozom jetre. Biološka aktivnost antidepresiva postaje veća tokom uzimanja hrane.

Kontraindikacije za uzimanje lijeka

Kao i svaki drugi moćni antidepresiv, Sertralin ima mnoge kontraindikacije. Upute za upotrebu detaljno opisuju one kojima je strogo zabranjeno liječenje ovim lijekom. Naravno, na prvom mjestu su alergičari, odnosno oni koji imaju preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka. Sertralin ne smiju uzimati dojilje niti djeca mlađa od šest godina.

Iako se inhibitori propisuju paralelno da inhibiraju određene funkcije lijeka, to se ne odnosi na MAO, triptofan i fenfluramin.

Doziranje se bira posebno pažljivo i pažljivo za pacijente s neurološkim poremećajima, poput epilepsije. Liječenje se razmatra iz različitih perspektiva kod osoba s mentalnom retardacijom.

S obzirom da sertralin dovodi do neočekivanih, neadekvatnih reakcija, ne preporučuje se ni pacijentima u maničnom stanju.

Sertralin se može uzimati tokom trudnoće, ali pod posebnim uslovima. Isto važi i za osobe sa oboljenjima bubrega i jetre. Iako lijek nema utjecaja na tjelesnu težinu, u ograničenoj mjeri se koristi i za anoreksiju.

Nuspojave

Svaki lijek koji pacijent uzima dugo vremena povlači negativne posljedice, uključujući sertralin. Recenzije su pomogle identificirati niz nuspojava. Mnogi pacijenti kojima je propisan kurs ovog lijeka primijetili su svoje nezadovoljstvo kvalitetom sna. Osoba doživljava neobične senzorne senzacije - trnce, utrnulost i puzanje. Za vrijeme uzimanja lijeka česti su slučajevi vrtoglavice i gubitka koordinacije pokreta. Pacijenti imaju problema sa svešću, neki počinju da pate od zaborava.

Mogu se javiti i problemi sa srcem, što rezultira visokim ili niskim krvnim pritiskom, bolom u grudima, anemijom i ubrzanim otkucajima srca.

Mogući su konvulzije i oštećenje motoričkih sposobnosti. Psihoza i pretjerana anksioznost također mogu postati pratioci pacijenta tokom liječenja. Nervno stanje se manifestira u raznim varijacijama - od agresije do apatije. Emocionalna nestabilnost može rezultirati nerazumnom euforijom i halucinacijama.

Neki ljudi doživljavaju smetnje u radu gastrointestinalnog trakta. Nuspojave uključuju probavne smetnje, disbiozu, bolove u trbuhu, povećan ili smanjen apetit, hepatitis, nadimanje i pankreatitis. Javlja se i seksualna disfunkcija. Mogu se pojaviti neobjašnjivi osip, crvenilo i svrab.

Način primjene

Važno je znati kako uzimati lijekove kao što je Sertralin. Oblik oslobađanja ovog lijeka su tablete. Odnosno, moraju se konzumirati oralno. Tok liječenja ovim lijekom ovisi o specifičnoj bolesti i drugim povezanim faktorima.

Glavna kategorija pacijenata počinje od starosne granice od dvanaest godina. Standardna doza je dvadeset pet do trideset miligrama. Prijem se obavlja, u pravilu, jednom dnevno - ujutro ili uveče.

Ako nema vidljivih poboljšanja, liječnik može povećati normalnu količinu. Doziranje ne može doseći više od dvije stotine miligrama. Nedeljno se dodaje pedeset grama lekovite supstance.

Za mlađu dobnu kategoriju (od šest do dvanaest godina) uzimanje lijeka počinje s dozom od dvadeset pet miligrama. Isto se odnosi i na osobe koje imaju manju težinu. Dozvoljeno je povećati količinu uzetog lijeka.

Sertralin se propisuje kao poseban kurs za opsesivno-kompulzivne poremećaje. Recenzije ljudi koji su ga uzimali tri mjeseca potvrđuju njegovo djelotvorno djelovanje. Za adolescente od petnaest do sedamnaest godina, preporučena doza je pedeset miligrama, mlađe osobe mogu uzeti dvadeset pet miligrama.

Predoziranje drogom

Glavna nuspojava prekomjerne upotrebe ovog lijeka je serotoninski sindrom. Da se osoba predozirala ovim antidepresivom možete razumjeti po sljedećim znakovima:

• pojačan osjećaj anksioznosti;
• mučnina;
• kardiopalmus;
• dijareja;
• pojačano znojenje.

Pacijent je u uzbuđenom, uznemirenom emotivnom stanju, misli o samoubistvu ili ubistvu ga ne napuštaju. Manične tendencije su karakteristične za predoziranje.

Prva medicinska pomoć u slučaju predoziranja Sertralinom je ispiranje želuca aktivnim ugljem. Potrebno je izazvati povraćanje. Vrijedi obratiti pažnju i na čistoću disajnih puteva te na rad srca i jetre.

Slične upute odnose se na lijekove slične Sertralinu. Analogi ovog antidepresiva su sljedeći:

• "Deprefault";
• "Aleval";
• "Lustral";
• "Seraline";
• "Serenata";
• "Sertiva".

specialne instrukcije

Mnoge ljude zanima koliko košta Sertralin. Cijena ovog lijeka varira od četiri stotine do sedamsto rubalja. Možete ga kupiti u bilo kojoj ljekarni uz predočenje ljekarskog recepta.

Vrijedi napomenuti da se nakon prestanka uzimanja lijeka problem može pogoršati. To znači da ovaj lijek nije prikladan za osobe koje su sklone ovisnosti. Takođe, sertralin i elektrokonvulzivna terapija se obično ne propisuju istovremeno.

Dvije sedmice prije početka kursa pacijent mora prestati uzimati MAO inhibitore. Također je vrijedno zapamtiti da je zabranjeno voziti dok se liječite ovim lijekom.

Da bi se povećala efikasnost lijeka, preporučuje se da održavate i kontrolirate svoje emocionalno stanje što je više moguće. Ovo bi trebalo smanjiti rizik od samoubistva.

Možemo zaključiti da uspješni rezultati liječenja opravdavaju upotrebu lijeka kao što je Sertralin. Cijena odgovara kvaliteti, ali morate biti posebno oprezni pri uzimanju.

Specifični inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (5-HT) u neuronima in vitro. Ima slab učinak na ponovni unos norepinefrina i dopamina. U kliničkim dozama, sertralin blokira unos serotonina u trombociti osoba. Nema stimulativno, sedativno ili antiholinergično djelovanje i nema kardiotoksičnost. Zbog selektivne inhibicije preuzimanja 5-HT, sertralin ne pojačava kateholaminergičku aktivnost. Sertralin nema afiniteta za muskarinske (holinergičke), serotoninske, dopaminske, adrenergičke, histaminske, GABA ili benzodiazepinske receptore. Dugotrajna upotreba sertralina kod životinja dovela je do smanjenja aktivnosti norepinefrinskih receptora u mozgu; Drugi klinički učinkoviti antidepresivi i antiopsesivni lijekovi imaju sličan učinak.
Za razliku od tricikličkih antidepresiva u liječenju depresija ili opsesivno-kompulzivni poremećaj (OCD), sertralin ne uzrokuje debljanje; neki pacijenti čak dožive smanjenje. Razvoj ovisnosti o drogama nije utvrđen.
Sertralin se aktivno biotransformiše tokom prvog prolaska kroz jetru. Glavni metabolit, N-desmetilsertralin, skoro je 20 puta manje aktivan od sertralina in vitro i zapravo je neaktivan na modelima depresija in vivo. Poluvrijeme N-desmetilsertralina varira između 62-104 sata. Sertralin i N-desmetilsertralin se aktivno biotransformišu u tijelu. nastali metaboliti se izlučuju izmetom i urinom u jednakim količinama. Nepromijenjeni sertralin se izlučuje urinom u malim količinama (manje od 0,2%). Unos hrane nema značajan uticaj na bioraspoloživost sertralina.

Indikacije za upotrebu lijeka Sertralin

depresija(simptomatsko liječenje), uključujući one praćene osjećajem anksioznosti, sa ili bez anamneze manije. Nakon postizanja kliničkog učinka, terapija održavanja sertralinom pomaže u sprječavanju recidiva depresija.
Sertralin je također indiciran za liječenje OKP-a, uključujući i djecu. Nakon postizanja početnog efekta, dugotrajno (do 2 godine) liječenje OKP sertralinom je prilično učinkovito, sigurno i dobro se podnosi.
Sertralin se također koristi za liječenje paničnog poremećaja sa ili bez agorafobije.

Upotreba lijeka Sertralin

Sertralin se propisuje jednom dnevno ujutru ili uveče, bez obzira na obroke. Uobičajena terapijska doza je 50 mg/dan.
Liječenje paničnih poremećaja treba započeti s 25 mg/dan nakon 1 sedmice upotrebe, doza sertralina se povećava na 50 mg/dan. Ova shema pomaže u smanjenju učestalosti negativnih reakcija karakterističnih za panični poremećaj u ranoj fazi liječenja.
Dnevna doza lijeka za sve indikacije može se povećati sa 50 mg/dan (ako je terapijski učinak nedovoljan) na 200 mg/dan nekoliko sedmica.
Početni terapeutski efekat može se razviti tokom 7 dana; međutim, za postizanje punog efekta obično je potrebno 2-4 sedmice ili više (u liječenju OKP). Doza održavanja za dugotrajno liječenje treba biti minimalno efikasna; naknadno se prilagođava u zavisnosti od terapijskog efekta. Kao i mnoge druge lijekove, sertralin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa oštećenjem bubrega i jetre.
Utvrđena je sigurnost i efikasnost primjene sertralina kod djece uzrasta 6-17 godina. Početna doza za liječenje OKP-a u djece od 13-17 godina je 50 mg/dan djeci od 6-12 godina u početku se propisuje doza od 25 mg/dan, nakon 1 sedmice se povećava na 50 mg/dan. Ako je potrebno, doza se u budućnosti može povećati sa 50 mg/dan (ako je terapijska efikasnost nedovoljna) na 200 mg/dan. Prilikom povećanja doze kako bi se spriječilo predoziranje, treba uzeti u obzir nižu tjelesnu težinu djece u odnosu na odrasle. S obzirom na poluvrijeme eliminacije sertralina od 24 sata, dozu treba mijenjati najviše jednom sedmično.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Sertralin

Istodobna terapija MAO inhibitorima, povećana osjetljivost na sertralin.

Nuspojave lijeka Sertralin

Moguća mučnina i drugi dispeptički simptomi, nestabilna stolica ili dijareja, tremor, vrtoglavica, nesanica, pospanost, znojenje, osjećaj suhih usta i seksualne disfunkcije kod muškaraca (uglavnom odložena ejakulacija), sindrom ustezanja (rijetki slučajevi), asimptomatsko povećanje aktivnosti ALT i AST (obično tokom prvih 9 sedmica liječenja i brzo nestaju nakon prestanka uzimanja sertralina), hiponatremija, disfunkcija trombociti, ponekad - reakcije koje se ne mogu razlikovati od manifestacija tijeka osnovne bolesti: parestezija, hipoestezija, simptomi depresija, halucinacije, agresivno ponašanje, uznemirenost, anksioznost i psihoza.

Posebne upute za upotrebu lijeka Sertralin

Za vrijeme liječenja antidepresivima ili antiopsesivnim lijekovima mogući su slučajevi pogoršanja manije ili hipomanije, te konvulzije. Ako se u svim slučajevima pojave konvulzije, sertralin treba prekinuti.
Pacijenti s depresijom skloni su pokušajima samoubistva, stoga na početku liječenja takvi pacijenti trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom.
Efikasnost i bezbednost sertralina kod dece mlađe od 6 godina nisu utvrđene. Sertralin treba koristiti tokom trudnoće samo kada je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Žene u reproduktivnom dobu treba da koriste adekvatnu kontracepciju tokom terapije sertralinom. Nema podataka o prodiranju sertralina u majčino mlijeko, pa se ne preporučuje propisivanje tokom dojenja.

Interakcije lijekova Sertralin

Teške reakcije (simptomi slični serotoninskom sindromu) su moguće kod pacijenata koji primaju sertralin u kombinaciji s MAO inhibitorima. Simptomi interakcije između selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina i MAO inhibitora uključuju: hipertermiju, ukočenost, grčeve mišića, autonomnu nestabilnost, promjene mentalnog statusa (konfuzija, razdražljivost i pretjerana agitacija sa razvojem delirija i kome). S tim u vezi, sertralin se ne smije koristiti u kombinaciji s MAO inhibitorima i ne smije se propisivati ​​u roku od 14 dana nakon prestanka liječenja njima. MAO inhibitor se može propisati ne ranije od 14 dana nakon prestanka uzimanja sertralina.
Prilikom istovremenog propisivanja sertralina s drugim serotonergičkim lijekovima (triptofan, fenfluramin), mora se biti oprezan i, ako je moguće, takvu kombinaciju treba izbjegavati zbog postojeće vjerovatnoće farmakodinamičke interakcije.
Zamjenu drugih antidepresiva ili lijekova protiv opsesije sertralinom treba raditi s velikim oprezom, posebno kada se zamjenjuju lijekovi s dugotrajnim djelovanjem (na primjer, fluoksetin).
Istodobna primjena sertralina u dozi od 200 mg/dan ne pojačava efekte alkohola, karbamazepina, haloperidola ili fenitoina na kognitivne i psihomotorne funkcije kod zdravih ljudi; međutim, istovremenu primjenu sertralina i alkohola treba izbjegavati.
Istovremena primjena sertralina s diazepamom ili tolbutamidom dovodi do male, ali statistički značajne promjene u nekim farmakokinetičkim parametrima. Cimetidin uzrokuje značajno smanjenje klirensa sertralina kada se koristi u kombinaciji. Klinički značaj ovog efekta nije poznat. Sertralin nije imao uticaja na aktivnost β-adrenergičkog blokiranja atenolola. Nije bilo znakova interakcije sertralina u dozi od 200 mg/dan sa glibenklamidom i digoksinom.
Prilikom istovremenog uzimanja sertralina u dozi od 200 mg/dan i varfarina, uočeno je malo, ali statistički značajno povećanje protrombinskog vremena; klinički značaj ovog efekta nije poznat. S tim u vezi, protrombinsko vrijeme treba pažljivo pratiti na početku terapije sertralinom i nakon njenog prekida.
Treba biti oprezan kada se sertralin istovremeno propisuje s lijekovima kao što je litij, čiji učinak može biti posredovan serotonergičkim mehanizmima.

Predoziranje lijekom Sertralin, simptomi i liječenje

Moguća smrt u slučaju prekoračenja doze sertralina u kombinaciji s drugim lijekovima i/ili alkoholom. Ne postoji specifičan antidot za sertralin. Preporučljivo je isprati želudac, propisati enterosorbente, pratiti vitalne funkcije, osigurati prohodnost disajnih puteva i adekvatnu ventilaciju, te dati simptomatsku i suportivnu terapiju. S obzirom na veliki volumen distribucije sertralina, forsirana diureza, dijaliza, hemoperfuzija i zamjenska transfuzija su neefikasne.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti Sertralin:

• Sankt Peterburg