Milyen élelmiszerek tartalmaznak bizmutot? Bizmutkészítmények az orvosi gyakorlatban. De talán helyesebb nem a hatást, hanem az okot kezelni

A bizmut tartalmú gyógyszereket elsősorban gyomorbetegségek és gyomorégés kezelésére használják. Összehúzó baktériumölő hatásuk van. Behatol a kórokozó baktériumok sejtjeibe, elpusztítja azokat és halálhoz vezet. A bizmut hatására gyomornyálka képződik, amely beborítja a gyomor falát, és így megvédi a sósav káros hatásaitól. A bizmut gyógyszerek listája főként a gyomornyálkahártya védelmét célzó gyógyszereket tartalmazza.

A bizmut gátolja a patogén Helicobacter pylori hatását , de független eszközként nem képes teljesen elpusztítani. Nem befolyásolja a gyomornedvet, és nem változtatja meg annak tulajdonságait. A bizmutkészítmények egy négykomponensű gyógyszercsoportot alkotnak, amelyeket általában az orvos ír fel gyomorfekély, nyombélfekély, gyomorhurut és egyéb betegségek kezelésére komplex terápia részeként.

A bizmutkészítmények listája rövid leírással

1. "Vikalin" (Oroszországban készült) . Gyógynövényekkel kombinált készítmény homoktövis kéreg hozzáadásával.Enyhe hashajtó hatása van, ami nagyon helyénvaló, hiszen a bizmut egyik mellékhatása lehet a székrekedés. 50 db-os kiszerelésű tabletta formájában kapható.

A viszonylag olcsó, 140 rubel költség az analógokhoz képest egy másik plusz. A tablettákat étkezés után kell bevenni naponta háromszor, egy tablettát, összetörve és negyed pohár vízben feloldva.

2. "De-nol" A Hollandiában gyártott kiváló minőségű gyógyszer (Oroszországban csomagolva), egyetlen hátránya van: a magas ára. A kezelési folyamat megfelelő összegbe kerül. Az 56 darabos csomagolás ára 530 rubel, 112 darab esetén 940 rubelt kell fizetni. A tanfolyami kezeléshez a polgárok általában vásárolnak a De-nol olcsóbb analógjai, mint például:

• "Novobismol". RÓL RŐL hazai gyógyszer (56 db 310 dörzsölő / 112 db 600 dörzsölt csomag);

• "Ulkavis". Gyártva: a KRKA Pharma LLC oroszországi leányvállalata (56 db 340 rub./112 db 580 dörzsölő csomag).

Mindhárom gyógyszert étkezés előtt 30 perccel kell bevenni, naponta kétszer-négy alkalommal, az utasításokban feltüntetett kezelési rendtől függően.

3. "Vicair" (Oroszországban készült). Kombinált gyógyszer a homoktövis gyógynövény-kiegészítőkkelhashajtó hatású és calamus gyökér , hatékony görcsoldó. Magnézium-karbonátot is tartalmaz, amely elnyomja a gyomornedv savasságát.

10, 20 vagy 50 tabletta kiszerelésben kapható. Ma ez a legolcsóbb gyógyszer, tekintettel a papírcsomagolásban lévő 20 tabletta 40 rubel ára. Vegyünk egy vagy két tablettát egy órával étkezés után naponta háromszor.

PS. Minden ár a megírás napján érvényes. A bizmutot tartalmazó gyógyszerek listája rövid, és a legtöbb online gyógyszertárban jelenleg elérhető gyógyszerekből áll.

Az emésztési zavarok és egyéb emésztési problémák aligha tekinthetők ritkaságnak, hiszen kortól és nemtől függetlenül senki sem immunis az ilyen betegségek ellen. Szerencsére a modern orvostudomány számos gyógyszert kínál, beleértve az adszorbenseket is. A bizmut-trikálium-dicitrát (a gyógyszer farmakológiai neve „De-Nol”) meglehetősen jónak tekinthető. Tehát milyen tulajdonságokkal rendelkezik ez a termék? Biztonságos a gyermekek kezelése? Mennyibe kerül? Ezek a kérdések sok olvasót érdekelnek.

A gyógyszer felszabadulási formája

A gyógyszert fehér ovális tabletták formájában állítják elő. A fő hatóanyag a bizmut-trikálium-dicitrát. A tablettákat 8 darabos buborékfóliákba helyezzük. 7 vagy 14 buborékcsomagolást vásárolhat a gyógyszertárban.

Természetesen a gyógyszer tartalmaz néhány segédkomponenst is, köztük povidont, kukoricakeményítőt, magnézium-sztearátot, makrogol 6000-et.

A gyógyszer farmakológiai tulajdonságai

A gyógyszer hatóanyaga kifejezett gyulladáscsökkentő és összehúzó tulajdonságokkal rendelkezik. A gyomor savas környezetében a bizmut-trikálium-dicitrát bizmut-citráttá és bizmut-oxi-kloriddá alakul. Ezt követően ezek az anyagok úgynevezett kelát komplexeket képeznek, amelyek a sérült nyálkahártya felületére telepednek, és védőfóliaként működnek.

Ezenkívül a gyógyszer aktiválja a gyomornyálkahártya védőmechanizmusait, és serkenti a nyálkahártya és a bikarbonát szekrécióját. Így a gyógyszer megvédi az emésztőrendszer nyálkahártyáját az agresszív savak, enzimek és sók hatásaitól. Ezenkívül a terápia során csökken a pepszinogén és a pepszin aktivitása, valamint az epidermális növekedési faktor felhalmozódása a nyálkahártya károsodásának területén, ami viszont elősegíti a szövetek helyreállítási folyamatait.

A bizmut-dicitrát káros hatással van a Helicobacterre. Ez a vegyület felhalmozódik a mikroorganizmusban, ami ezt követően a sejt citoplazmatikus membránjának pusztulásához és halálához vezet. A gyógyszer egyébként behatol a nyombél nyálkarétege alá - itt a legnagyobb a baktériumok koncentrációja. Ezért a gyógyszer hatékonyabb, mint a hasonló termékek.

A gyógyszer gyakorlatilag nem szívódik fel az emésztőrendszer falaiban, és nem hatol be a véráramba. Változatlanul ürül ki a szervezetből a széklettel együtt. Hosszú távú használat esetén azonban a bizmut felhalmozódhat a központi idegrendszerben.

Használati javallatok

A gyógyászatban meglehetősen gyakran használnak bizmut-trikálium-dicitrátot tartalmazó gyógyszert. Különösen irritábilis bél szindróma esetén írják fel, különösen, ha hasmenés kíséri. A gyógyszer emésztési zavarokon is segít, ha az ok nem a gyomor-bélrendszer szervi károsodása.

Használati javallatok a gastroduodenitis és a krónikus gastritis súlyosbodása is. Ez a gyógyszer hatékony az emésztőrendszer Helicobacter pylori által okozott fekélyes elváltozásainak kezelésében.

A "De-Nol" gyógyszer (bizmut-trikálium-dicitrát): használati utasítás

Természetesen mindenekelőtt a betegek érdeklik, hogyan kell helyesen bevenni ezt vagy azt a gyógyszert. Bizmut-trikálium-dicitrátot tartalmazó gyógyszert csak orvos írhat fel. A használati utasítás tartalmazza az összes szükséges ajánlást.

Például a felnőtt betegeknek általában napi négyszer egy tablettát vagy kétszer két tablettát írnak elő. Célszerű 30 perccel étkezés előtt vagy lefekvés előtt inni. A tablettákat jobb bő vízzel bevenni.

8-12 éves gyermekek esetében a napi adag 240 mg hatóanyag. A bizmut-trikálium-dicitrátot naponta kétszer egy tablettával kell bevenni. Ha 4-8 éves betegekről beszélünk, akkor a napi adag a testtömegtől függ - 8 mg kilogrammonként. A teljes adagot két adagra kell osztani.

A kezelés időtartama számos tényezőtől függ, de általában a terápia 1-2 hónapig tart. A kezelés leállítása után további 2 hónapig ne szedjen bizmutot tartalmazó gyógyszereket, mivel ez az anyag felhalmozódik a szervezetben.

A használat ellenjavallatai

Sok embert érdekel, hogy a betegek minden kategóriája szedhet-e bizmut-trikálium-dicitrátot tartalmazó gyógyszert? Az utasítások szerint vannak ellenjavallatok, bár nem sok van belőlük. Különösen nem ajánlott terhes nőknek, valamint újdonsült anyáknak szoptatás alatt. Ezzel az anyaggal szembeni egyéni túlérzékenység szintén ellenjavallat. Veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére sem alkalmazható.

Lehetséges szövődmények a terápia során?

Tehát az orvos De-Nol-t írt fel Önnek. Milyen szövődményeket okozhat ez a gyógyszer? A bizmut-trikálium-dicitrát, vagy inkább olyan gyógyszerek, amelyekben ez a fő hatóanyag, rendkívül ritkán vezetnek mellékhatások kialakulásához. Néhány szövődmény azonban továbbra is lehetséges, ezért érdemes megismerkedni ezek listájával. A terápia során emésztőrendszeri rendellenességek léphetnek fel, például hányinger, székrekedés, hasmenés és hányás. Egyes betegeknél a gyógyszer allergiás reakciókat vált ki, amelyek bőrviszketéssel, bőrpírral, kiütésekkel és duzzanattal nyilvánulnak meg.

Nagyon óvatosnak kell lennie, ha ezt a gyógyszert hosszú ideig szedi, mivel a bizmut hajlamos felhalmozódni az idegszövetekben, ami viszont encephalopathia kialakulásához vezethet.

Analógok és más, azonos tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek

Természetesen a modern gyógyszerpiacon sok bizmut-trikálium-dicitrátot tartalmazó gyógyszer létezik. Léteznek azonos tulajdonságú, de eltérő összetételű analógok is. De csak az orvos tudja kiválasztani a megfelelő gyógyszert, figyelembe véve az Ön szervezetének jellemzőit, a betegség formáját stb. Ha ugyanazt a bizmutvegyületet tartalmazó gyógyszerekről beszélünk, akkor a listán szerepel a „Bisnol”, „Tribimol” , „Ventrisone” és „Trimo”.

Elég jó szorbensek olyan gyógyszerek, mint az Almagel, Enterol és Enterosgel. Ha a gyomor, a máj vagy a hasnyálmirigy betegségeihez kapcsolódó emésztési zavarokról beszélünk, akkor a Gastal, a Pepsan és a Heptaral hatékonyak lesznek, amelyek segítenek enyhíteni az olyan tüneteket, mint az emésztési zavarok és az émelygés. A Motilium segít megszüntetni a kellemetlen dyspeptikus tüneteket. Ezen gyógyszerek egy része drágább, van, amelyik enyhébb hatású, mindenesetre van választék, és elég nagy.

Mennyibe kerül a gyógyszer?

Sok ember számára a költségek alacsonyak a listán. Tehát mennyibe fog kerülni a bizmut-trikálium-dicitrátot tartalmazó „De-Nol” gyógyszer? Az ár természetesen függ attól a gyógyszertártól, amelynek szolgáltatásait igénybe veszi, lakóhelyétől, gyártójától stb.

Az 56 tablettát tartalmazó csomag ára 390 és 470 rubel között mozog. Ha egy 112 darabos dobozról beszélünk, akkor az ára körülbelül 650-700 rubel. Figyelembe véve azt a tényt, hogy egy csomag elegendő a teljes kezeléshez, a gyógyszer költsége meglehetősen megfizethetőnek tekinthető.

Bizmut (Kettős)

Tanért

Bizmut vonatkozik mérsékelten mérgezőig az emberi test számára ultramikroelemek. Ő befolyásolja a „barnító pigment” - melanin képződéséről – és részt vesz a csontosodási folyamatokban.

Az emberi szervezet napi szükséglete nem határozták meg pontosan, bizonyíték van arra, hogy a bizmut optimális napi bevitele 5-20 mcg.

Az emberre mérgező és halálos dózist nem határozták meg. A bizmut napi 1–1,5 grammos tartós bevitele veszélyesnek minősül.

A bizmut főként élelmiszerrel, valamint levegővel és vízzel kerül az emberi szervezetbe. A gasztrointesztinális traktusba kerülő bizmut felszívódása jelentéktelen, körülbelül 5%-ot tesz ki. A felszívódás után a bizmut fehérjékkel rendelkező vegyületek formájában található a vérben, és behatol a vörösvérsejtekbe is. A bizmut viszonylag egyenletesen oszlik el a szervek és szövetek között. A májban, a vesében (legfeljebb 1 μg/g), a lépben és a csontokban a bizmut felhalmozódása figyelhető meg. A bizmut az agyban is felhalmozódik.

A gasztrointesztinális traktuson áthaladó bizmut bizmut-szulfidként szabadul fel, így a széklet sötét lesz. A felszívódott bizmut a vizelettel ürül.

Biológiai szerepe az emberi szervezetben. A bizmut élettani szerepéről keveset tudunk. A mai tudásszint arra enged következtetni, hogy a bizmutnak nincs jelentős élettani szerepe az emberi szervezetben. A bizmut feltehetően kis molekulatömegű fehérjék szintézisét indukálja, részt vesz a csontosodási folyamatokban, intracelluláris zárványokat képez a vesetubulusok hámjában. Talán ez az elem genotoxikus és mutagén tulajdonságokkal rendelkezik.
A bizmut befolyásolja a képződést az emberi szervezetben "barna pigment" – sötétbarna pigment melanin, amely deaktiválja a szervezet ultraibolya és ionizáló sugárzással történő besugárzása, valamint bizonyos enzimatikus folyamatok és autooxidációs reakciók eredményeként keletkező szabad gyököket.

A bizmut a nehézfémek kategóriájába tartozik, mérsékelten mérgező elem. Egyes források a bizmutot még „káros” nehézfémnek is nevezik. Mivel nagyon tulajdonságaiban hasonló az ólomhoz, a bizmut sokkal kevésbé mérgező. Ezzel kapcsolatban a környezetvédők az ólom fokozatos bizmuttal való helyettesítését szorgalmazzák az ipari és termelési folyamatokban.

Az oldható bizmutsók mérgezőek, és hatásuk (bár kisebb mértékben) hasonló a higanysókhoz. Nagyon kevés vízben oldódó bizmutsó létezik, és ennek megfelelően kicsi a valószínűsége, hogy találkozunk velük.

A gyógyászatban használt bizmutsók gyakorlatilag nem oldódnak vízben, kolloid oldatok formájában használatosak, és nem rendelkeznek nagy toxicitásúak. A bizmut tartalmú gyógyszerek hosszan tartó vagy intenzív használata esetén azonban szövődmények léphetnek fel. Az egyik fő megnyilvánulása az ún "bizmut szegély" – gyulladás, amely a bizmut-szulfidnak az íny szélein történő lerakódása miatt következik be. A húgyúti rendellenességek is lehetségesek.

A bizmut rákkeltő hatását nem igazolták.

A bizmuttal végzett munka során előforduló foglalkozási mérgezés vagy bőrbetegségek szinte azonosak. A krónikus bizmutmérgezés azonban a fehérje-, szénhidrát- és lipidanyagcsere megváltozásához, a vér hemoglobintartalmának csökkenéséhez és egyéb rendellenességekhez vezethet.

Bizmut szinergisták és antagonisták. Ismeretlen.

A bizmuthiány jelei: Nincsenek adatok a bizmuthiány okozta klinikai megnyilvánulásokról.

Megnövekedett bizmuttartalom a szervezetben. A mérgezést általában csak nagy dózisú bizmutsók hosszan tartó expozíciója esetén figyelik meg. Vannak azonban iatrogén, foglalkozási és háztartási mérgezési esetek.

A bizmut toxikus hatásának mechanizmusát kevéssé tanulmányozták. Megállapítást nyert, hogy a bizmutsókkal történő mérgezés hatással van a vesére, a központi idegrendszerre, a májra, a bőrre és a nyálkahártyákra.

Bizmutkészítmények hosszú távú alkalmazása nagy adagokban „bizmut” encephalopathia tüneteit okozhatja (különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél).

A felesleges bizmut fő megnyilvánulásai: csökkent memória, álmatlanság, idegrendszeri károsodás jelei (érzékenységi zavar, nyakmerevség), szívműködés gyengesége, szívritmuszavar, sötét szegély megjelenése az íny körül, az íny és a szájüreg nyálkahártyájának pigmentációja; szájgyulladás, pharyngitis, nyelési nehézség; nyálfolyás, hányinger, hányás, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés; mérgező hepatitis zsíros degenerációval és cirrózissal; albuminuria, vizeletkiütés, „bizmut” bőrgyulladás, étvágytalanság, erővesztés, fogyás.

Bizmut kell: A bizmutvegyületeket megtalálták az orvostudományban. A bizmut-szubgallát a bőrön és a nyálkahártyán felhordva az extracelluláris folyadék, a nyálka és a váladék kolloidjainak tömörödését okozza, és védőfóliát képez, amely megvédi az érzőidegvégződéseket az irritációtól, csökkenti a fájdalmat és megakadályozza az ödéma kialakulását.

Bizmut-szubnitrát kenőcsök és porok formájában védő és gyulladáscsökkentő szerként használják bőrgyulladás, ekcéma, eróziók és bőrfekélyek esetén. Orálisan alkalmazva bizmutsó szuszpenziók, gélek vagy tabletták formájában ( bizmut-szubszalicilát, bizmut-szubcitrát és számos más), védőfóliát képeznek a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának felületén - kelátvegyületek fehérje szubsztráttal. Ez a film segít csökkenteni a helyi gyulladásos folyamatot, gyógyítani a peptikus fekélyeket és csökkenti a visszaesések számát. A bizmutkészítmények antibakteriális hatásúak (gátolják a Helicobacter pylori szaporodását).

Kombinált gyógyszerek, amelyek bázikus bizmut-nitrát (Vikalin, Vikair ), összehúzó, savcsökkentő és mérsékelt hashajtó hatású. A bizmutvegyületeket a gyomor és a belek gyulladásos betegségei, gyomor- és nyombélfekély, különböző eredetű hasmenés stb. kezelésére használják.

A bizmut táplálékforrásai: a bizmut bejutása a szervezetbe vízzel vagy étellel jelentéktelen. Sokkal valószínűbbnek tűnik, hogy a bizmut szájon át vagy bőrön keresztül (külső használatra) bevéve gyógyszerekkel kerül a szervezetbe.

A bizmut D. I. Mengyelejev kémiai elemeinek periódusos rendszerének hatodik periódusának 15. csoportjának kémiai eleme; rendszáma 83, normál körülmények között fényes ezüstös fém, rózsaszínes árnyalattal. Valójában az elemet „bizmut” néven 1819-ben a svéd kémikus, J. Berzelius vezette be a kémiai nómenklatúrába. Anélkül, hogy képlékeny lenne, a bizmut könnyen porrá aprítható. A bizmut már ősidők óta ismert (a kémiai irodalom első említése a 15. századból származik), de sokáig az ón, ólom vagy antimon egyik fajtájának számított. A bizmut mint önálló kémiai elem gondolata csak a 18. században merült fel, miután kémiai identitását 1739-ben I. Pott német kémikus megállapította.

A bizmut biológiai szerepét kevéssé vizsgálták, a tudósok szerint ez az elem kis molekulatömegű fehérjék szintézisét indukálja, részt vesz a csontosodási folyamatokban, és intracelluláris zárványokat képez a vesetubulusok hámjában. A jelenlegi tudásszint nem teszi lehetővé, hogy határozottan beszéljünk a bizmut emberi szervezetben betöltött élettani szerepéről. Vízzel vagy táplálékkal a szervezetbe jutása elenyésző, mivel a gyomor-bél traktusba kerülő bizmut felszívódása rendkívül csekély, mintegy 5%-ot tesz ki. Az élelmiszerből a szervezetbe jutó bizmut napi bevitele 0,02 mg, levegőből pedig 0,00001 mg.

Sokkal valószínűbbnek tűnik, hogy a bizmut szájon át vagy bőrön keresztül (külső használatra) bevéve gyógyszerekkel kerül a szervezetbe. Összességében az emberi szervezet táplálékkal, valamint levegővel és vízzel kerül be az emberi szervezetbe, napi 5-20 mcg mennyiségben. A felszívódás után a bizmut fehérjékkel rendelkező vegyületek formájában található a vérben, és behatol a vörösvérsejtekbe is. A bizmut viszonylag egyenletesen oszlik el a szervek és szövetek között. A májban, a vesében (legfeljebb 1 μg/g), a lépben és a csontokban a bizmut felhalmozódása figyelhető meg. A bizmut az agyban is megtalálható. A bizmut a nehézfémek kategóriájába tartozik, mérsékelten mérgező elem. Számos forrás a bizmutot a „legártalmatlanabbnak” nevezi az összes nehézfém közül. Mivel tulajdonságaiban nagyon közel áll az ólomhoz, a bizmut sokkal kevésbé mérgező. Ezzel kapcsolatban a környezetvédők az ólom fokozatos bizmuttal való helyettesítését szorgalmazzák az ipari és termelési folyamatokban. A bizmuttal végzett munka során szinte soha nem jelentenek foglalkozási mérgezést vagy bőrbetegségeket; ennek a fémnek a rákkeltő hatását sem állapították meg. Általában még az orálisan bevett nagy adag bizmut sem okoz mérgezést, ami a bizmutvegyületek felszívódásának nehézségével magyarázható.

A leukociták felelősek a bizmut szállításáért a szervezet különböző szerveibe. A leukociták által megfogott és a vér és a nyirok által a testben elhordott bizmut felhalmozódik a lépben, a központi idegrendszerben és a kiválasztó szervekben, beleértve a vesét, a májat, a beleket és a nyálmirigyeket. Biológiai hasznosulása nagyon alacsony - a bevitt dózis 0,16-1,5% -a. A bizmut átlagos koncentrációja a vérben egy kezelés után nem haladja meg a 3-58 mcg/l értéket. Ennek az elemnek a nyomait verejtékben, könnyben és anyatejben találták. A felszívódott bizmut a vizelettel ürül. A bizmutkészítmények nagy dózisú hosszú távú alkalmazása a „bizmut” encephalopathia tüneteit okozhatja (különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél). 945 klinikai eset elemzése alapján bebizonyosodott, hogy a mellékhatások csak akkor jelentkeznek, ha nagyon nagy dózisú gyógyszereket (legfeljebb 20 g / nap) hosszú ideig (2-20 évig vagy tovább) alkalmaznak.

A bizmutot számos 15-17. századi könyvszerző, különösen Valentine és Paracelsus művei említik. 150 évvel ezelőtt néhány bizmutvegyületet fertőtlenítőként, szárítószerként, összehúzó és fertőtlenítőszerként használtak. A bizmut olyan elem, amely az ezüsthöz hasonlóan antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkezik. A bizmut önálló terápiás felhasználása számos nemkívánatos hatás miatt nehézkes, ezért a bizmut antibakteriális szerként való alkalmazásának optimalizálása olyan megfelelő formák és komplexek (sók) kifejlesztésével jár együtt, amelyek lehetővé teszik ennek az ionnak a hatékony szállítását. a cselekvés közvetlen helyszínére. A bizmutvegyületek terápiás hatása régóta ismert, és különféle bizmutsók esetében leírták, orális és parenterális adagolásával pedig számos betegség, például szifilisz, Vincent-angina és amőbiasis vérhas kezelésére szánták. Amikor a bizmutsók iránti kereslet megnövekedett, megkezdődött készítményeik kisüzemi, keverék formájában történő előállítása. A bizmut-ammónium-citrát (BAC), néha bizmut-tartarát, más néven „bizmut-ammónium-citrát pepszinnel”, a 20. század első felében vált széles körben ismertté Nagy-Britanniában. A bizmutkészítményeket az 1929-es kiadás óta a British Pharmaceutical Codex különböző cikkei írják le.

Ugyanebben az időben Németországban bizmutkészítményeket fejlesztettek ki, amelyekben fehérje- vagy peptid-hidrolizátumokat és ezek frakcióit alkalmazták komplexképzőként (117 269 német, 101 683, 202 sz. német szabadalmi leírás). 955). De nyilvánvaló hátrányaik voltak - a bizmutionok szabályozatlan felszabadulása (amelyet a gyomor pH-értékei határoznak meg) adszorbeálódnak a felső gyomor-bél traktusban, olyan vegyületeket képezve, amelyek a bizmut ionok behatolását okozták a test belső környezetébe. Ezek a hiányosságok hozzájárultak az új hatékony és biztonságos bizmut-származékok felkutatásához.

A bizmutvegyületek antispirochetális hatásúak, hatásmechanizmusuk az, hogy a bizmut ionok a spirochetákba behatolva megkötik enzimeik szulfhidril-csoportjait (SH), ami az életfunkciók megzavarásához és a szifilisz kórokozóinak halálához vezet. Az ilyen gyógyszereket intramuszkulárisan adják be, mivel szájon át történő bevétel esetén a bizmuttartalmú vegyületek gyakorlatilag nem szívódnak fel az emésztőrendszerből. A bizmut parenterális bevitele esetén azonban fennáll a veszélye azoknak a szerveknek a károsodásának, amelyekben a bizmutionok felhalmozódnak. A nyolcvanharmadik elem emberre mérgező és halálos dózisát nem határozták meg. A bizmut napi 1-1,5 grammos krónikus bevitele veszélyesnek tekinthető. A bizmutsók jelentősége az orvostudományban idővel növekszik. Sok gyógyszert fejlesztettek ki bizmut-gallát, tartarát, karbonát, tribróm-fenolát, szubcitrát és szubszalicilát alapján. Az orvosi gyakorlatban olyan gyógyszereket használnak, mint a Vikalin, Vikair, Vikram, Neo-Anuzol, bizmut kenőcs, Dermatol, Xeroform, Pentabismol, Bismutogvi, De-Nol, Novobismol és mások.

Korábbi tanulmányok megállapították, hogy a bizmut és tiol (-SH, szulfhidril) vegyületek, például bizmut-etánditiol kombinálása javítja a bizmut antimikrobiális aktivitását más bizmutsókhoz képest. Folytatódik az új, optimalizált bizmut-transzmitterek keresése, amint azt egy nemrégiben megjelent találmányi szabadalom is bizonyítja, amely bizmut-tiol készítmény előállítását és alkalmazását írja le hatékony antibakteriális szerként.

Napjainkban Oroszországban a gasztroenterológusok a legszélesebb körben alkalmazzák a kolloid bizmut-szubcitrátot, vagy más néven bizmut-trikálium-dicitrátot (BTD). Nyítás Helicobacter pylori (H. pylori) 1983-ban az ausztrálok, J. Warren és B. Marshall forradalmasították a peptikus fekélybetegség kezelését, újra felkeltették az érdeklődést a bizmutvegyületek iránt, mivel kiderült, hogy a bizmutsók hatékonyan elnyomják a növekedést. H. pylori antibiotikumokkal vagy antibiotikumokkal és savszuppresszív gyógyszerekkel kombinálva. Az első randomizált kontrollált vizsgálat (RCT), amelyben bizmutot alkalmaztak az anti-Helicobacter terápiában, azt találta, hogy a bizmut hatékonyabb, mint az eritromicin monoterápia. Egy másik 6 héten át tartó RCT összehasonlította a kolloid bizmut-szubcitrát és a cimetidin hatékonyságát H. pylori-pozitív nyombélfekély, ennek eredményeként a bizmut sikeresen kiirtva H. pylori a betegek 50%-ában. A következő RCT a kolloid bizmut-szubcitrát és a cimetidin együttes alkalmazását értékelte, önmagában vagy tinidazollal kombinálva, és megállapította, hogy a kolloid bizmut-szubcitrát és a tinidazol felszámolását érte el. H. pylori a betegek közel 75%-ában. Egy második antibiotikum, tetraciklin vagy amoxicillin hozzáadásával a későbbi RCT-k eradikációs aránya meghaladta a 80%-ot. A bizmut alapú hármas terápiával kapcsolatban azonban néhány problémát azonosítottak, beleértve a betegek nagy számú tablettáját, a terápia időtartamát és a mellékhatásokat, például az ízérzés megváltozását, hányingert és hasmenést. A. Ford et al. szisztematikus áttekintése és metaanalízise. Szilárd bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy a bizmutvegyületek, akár önmagukban, akár antibiotikumokkal és protonpumpa-gátlókkal (PPI-k) kombinálva, a felszámolásra H. pylori, biztonságosak és jól tolerálhatók.

A VTD lelassítja egyes antibiotikumok (tetraciklin, amoxicillin) felszívódását, ezáltal növeli koncentrációjukat a gyomortartalomban - a helicobacteriosis kezelésében az alkalmazás helyén. A kutatásban in vitroÉs in vivo Kimutatták, hogy a VTD szinergikus más antibiotikumokkal H. pylori. Ennek a tulajdonságának köszönhetően az anti-Helicobacter terápia nélkülözhetetlen összetevőjévé vált, és két antibiotikummal való kombinációját ma is „klasszikus hármas terápiának” nevezik. Ráadásul az ellenállás leküzdésének egyik módja H. pylori a kolloid-trikálium-bizmut-dicitrát báziskészítményként való felhasználása. Ezt az álláspontot megerősíti az antibakteriális aktivitás vizsgálata in vitro különböző gyógyszerek kombinációi klaritromicinnel és amoxicillinnel a törzsekkel kapcsolatban H. pylori, érzékeny vagy rezisztens a makrolidokra. Kimutatták, hogy a VTD tulajdonságai döntő szerepet játszottak a törzsrezisztencia leküzdésében és ezen gyógyszerkombinációk tartós baktericid hatásának elérésében.

A bizmut-trikálium-dicitrát különféle etiológiájú eróziós és fekélyes elváltozások esetén történő felhasználásának hátterében végzett számos tudományos tanulmány kimutatta, hogy a gyógyszer számos citoprotekciós mechanizmussal rendelkezik. A VTD csökkenti a pepszin aktivitását (20-30%-kal); szelektíven kötődik a fekély aljának fehérjéihez, és védőréteget hoz létre - gátat a H + diffúziónak, amely megakadályozza a gyomor nyálkahártya (MU) területének károsodását, amely mentes a védő epiteliális burkolattól; stimulálja a prosztaglandinok helyi szintézisét (átlagosan 50%); növeli a nyálka és a bikarbonát szekrécióját; növeli a helyi véráramlást; gátolja a citokinek termelését a gyulladásos infiltrátum sejtjei által; biztosítja az extracelluláris mátrix rekonstrukcióját és a teljes angiogenezist; fokozza az epidermális növekedési faktor által közvetített reparatív hatást. Morfológiailag a gastroduodenális zóna nyálkahártyája a fekély gyógyulása után közelebb van a normál mikrostruktúrához, mint más módon kezelve. A nagy dózisú VTD alkalmazása serkenti a prosztaglandin E2 termelődését a gyomornyálkahártyában, amelyet a fekélyes elváltozások gyógyulását felgyorsító mechanizmus részének tekintik. A VDT terápiás dózisai a prosztaglandintermelés tartós stimulációját okozzák.

A bizmut-trikálium-dicitrát antibakteriális hatásának mechanizmusa nemcsak a mikroorganizmusok nyálkahártya epitéliumához való tapadásának megzavarásával, hanem az ATP szintézisének megzavarásával is összefügg a baktériumsejtben. Tehát a tanulmányban in vitro inkubáció H. pylori bizmut-trikálium-dicitráttal a mikroorganizmus növekedésének kifejezett gátlásához és későbbi halálához vezetett. A kolloid bizmutkészítmények Helicobacter-ellenes aktivitásuknak köszönhetően növelhetik vagy fenntarthatják az eradikációs terápia hatékonyságát, különösen növekvő antibiotikum-rezisztencia esetén. H. pylori. A VTD Helicobacter elleni monohatása átlagosan 14-40%. A gyógyszer előnye, hogy nincs természetes vagy szerzett rezisztencia H. pylori bizmut ionokhoz. Az antibiotikumokkal való kombináció akár 50%-kal növeli az eradikációs rátát, és két alapvető gyógyszer - egy protonpumpa-gátló és bizmut-trikálium-dicitrát - kombinációja két antibiotikummal lehetővé teszi a törzsrezisztencia leküzdését. H. pylori nitrimidazol-származékokra vagy klaritromicinre.

Érdekes eredményeket mutatott be C. Srinarong et al. — A 7 napos standard hármas terápia plusz VTD és probiotikum kiváló eradikációt biztosított H. pylori(100%) alacsony klaritromicin rezisztenciával rendelkező területeken, például Thaiföldön, függetlenül a kórokozó CYP2C19 genotípusától.

Az elmúlt években kimutatták a baktériumok által fokozott oxidatív stressz fontosságát H. pylori(különösen a CagA+/vacAs1 genotípusúak), krónikus gyomorhurut kialakulásában. A bizmutkészítmények képesek voltak megfogni az oxidatív stressz során keletkező szabad oxigéngyököket és károsítják a gyomornyálkahártyát, ami citoprotektív hatásuk egyik összetevőjeként szolgál.

A BTD jól bevált olyan gyógyszerként is, amely sikeresen felírható a gyomor és a nyombél nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szedése által okozott eróziós és fekélyes elváltozásainak kezelésére (NSAID-asszociált gasztropátia). Így a VTD és a ranitidin alkalmazásának hatékonyságának összehasonlító vizsgálata során a gyomor- és nyombélfekélyek, valamint többszörös eróziók gyógyulását 4 hetes kezelés után a VTD-ben részesülő betegek 84,6%-ánál, és csak a betegek 50%-ánál sikerült elérni. ranitidint kaptak. Egy összehasonlító vizsgálatban a VTD (napi kétszer 240 mg-os dózisban) standard dózisú omeprazollal (20 mg naponta) és omeprazol monoterápiával kombinálva NSAID-vel összefüggő gasztropátiában szenvedő betegeknél, az erózió gyógyulásában. és a gyomor és a nyombél fekélyes elváltozásait 2 hetes kezelés után a betegek 56,7% -ánál és 30,3% -ánál, 4 hét után pedig a betegek 100% -ánál és 93,9% -ánál értek el. A gyomor nyálkahártyájában a prosztaglandinok szintjének emelkedése, amelyet a VTD szedése közben figyeltek meg, a gyógyszer citoprotektív hatását jelezte.

Ismert hasmenés elleni tulajdonságaik miatt a bizmutvegyületeket egy évszázada széles körben alkalmazzák gyermekek és felnőttek epizodikus hasmenésének kezelésére. Számos tanulmány igazolta a bizmut-szubszalicilát hatékonyságát a hasmenés megelőzésében és kezelésében. E. coli enterotoxigén) utazó. Enterotoxigén E. coli ritkábban találták a bizmut-szubszalicilátot kapó utazóknál, mint azoknál, akik placebót kaptak, ami azt bizonyítja, hogy a bizmut-szubszalicilát megelőzi a hasmenést azáltal, hogy csökkenti az enterotoxigén anyagok mennyiségét és gátolja a proliferációt. E. coli .

Két tanulmány számolt be a bizmut beöntés kezelésének hatékonyságáról a distalis ulcerative colitis esetén. Klinikai és laboratóriumi javulást figyeltek meg a hagyományos terápiával szemben ellenálló betegek 60%-ánál, és a betegek 40%-a ért el teljes remissziót 8 hetes kezelés után. Egy multicentrikus, kettős-vak, randomizált, összehasonlító vizsgálat kimutatta, hogy a bizmut beöntés és az 5-aminoszalicilsav beöntés kezelési hatékonyságának összehasonlításakor egyenértékű terápiás hatást állapítottak meg a bal oldali fekélyes vastagbélgyulladás kezelésében. Az orális bizmut hatásos mikroszkopikus vastagbélgyulladás esetén és kolosztómiás dezodorként is.

Az antibakteriális tulajdonságai mellett a bizmutnak gyulladáscsökkentő hatása is van, mivel áthalad a belekben. Kísérleti bizonyítékok támasztják alá a bizmut szerepét az indukálható nitrogén-monoxid-szintáz aktivitásának gátlásában a bélhámsejtekben, valamint a hem oxigenáz-1 indukciójában, ezáltal terápiás hatást közvetítve a gyulladásos bélrendszerrel kapcsolatos gyulladásos és oxidatív reakciókban. betegségek. Egy másik kísérleti vizsgálat kimutatta, hogy a bizmut képes megkötni a szabad gyökös oxigént a gyomor nyálkahártyájának kémiai károsodásával összefüggésben. Ezen antibakteriális és gyulladásgátló mechanizmusok ismeretében elméletileg feltételezhető, hogy a bizmutnak antibakteriális és antitoxikus szerként szerepet kell játszania az akut és krónikus hasmenés patogenetikai kezelésében.

A hidrogén-szulfidot és más bűzös és mérgező vegyületeket a vastagbélbaktériumok termelik, amikor a fehérje rothad. Közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladásban a hidrogén-szulfid részt vesz a butirát oxidációjának gátlásában a vastagbél nyálkahártyájában, így a nyálkahártya sebezhetőbbé válik a gyulladásos ágensekkel szemben. A bizmut hidrogén-szulfiddal kombinálva oldhatatlan, ártalmatlan bizmut-szulfidot képez, és feketévé varázsolja a székletet.

Eredeti vizsgálatunk célja a bizmut két kész adagolási formája infravörös spektrumának (IR spektrum) összehasonlító jellemzőinek értékelése volt. A tanulmány a legnépszerűbb bizmut tartalmú gyógyszerek, nevezetesen a De-Nol® (Hollandia) és a Novobismol® (Oroszország) spektrális jellemzőit elemezte. Ezeknek a gyógyszereknek a hatóanyaga a bizmut-trikálium-dicitrát.

A spektrális jellemzőket FSM-1202 infravörös Fourier spektrométerrel (Oroszország) határoztuk meg. A tablettaforma farmakológiailag aktív részét kálium-bromiddal (Fluka, Németország) 1:100 arányban kevertük össze, majd hidraulikus prés segítségével korongot formáztunk. A méréseket 4000-400 cm -1 tartományban, 4 cm -1 felbontással és 25 szkenneléssel végeztük. A készülék vezérlése és adatfeldolgozása Fspec 4.0 programmal történt. Az általunk vizsgált minták infravörös spektruma megegyezett (ábra).

A bizmut-trikálium-dicitrát minták spektrális jellemzői a komplex vegyület spektrális jellemzői szempontjából érdekesek. Így a minták spektrumában két jellegzetes széles abszorpciós sáv figyelhető meg 1579 és 1393 cm -1-nél, amelyeket a COO fragmens szimmetrikus és aszimmetrikus nyújtórezgései okoznak. Ez a fajta kötés a citrátrészek karboxilcsoportjai és a bizmut komplexképző ágens közötti kelátvegyületben fordul elő. Ez a kelátforma okozza az RCOO-nak megfelelő abszorpciós sávok eltolódását, és normál körülmények között 1560 és 1410 cm -1 körül van nyomon követhető. Megjegyzendő, hogy az irodalomban korábban leírtak hasonló eltolódásokat az abszorpciós sávok IR régiójában más típusú komplex vegyületek esetében. A komplexben található 1290 cm -1 abszorpciós sáv véleményünk szerint a C-O és az O-Me rezgéseinek köszönhető (ahol Me kálium- vagy bizmution). A fémionok okozzák az OH (950-900 cm -1) deformációs (síkon kívüli) rezgésének eltolódását 845 cm -1 értékre, ami megfelel a vizsgált bizmut komplexnek. A C-C kötések rezgései megfelelnek az abszorpciós sávnak 910 cm -1-nél. Ennek megfelelően az 1142, 1076, 1020 cm-1-nél lévő sávok a C-O és CH-O- fragmentumok nyújtó rezgéseiből adódnak.

Így ez a tanulmány az általunk vizsgált gyógyszerek, a De-Nol® és a Novobismol® szinte teljes gyógyszerészeti egyenértékűségét jelzi.

Irodalom

1. Glinka N.L.Általános kémia. L.: Kémia, 2004. 702 p.
2. Bizmut tartalmú gyógyszerek a gasztroenterológiában. Szemle // Ukrajna egészsége. 2009. 13-14. 64-65.
3. Kuever R. A., Wheeler L. M. Bizmutvegyületek / US 2414650 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom. Megjelenés dátuma: 1947. január 21. Jelentkezési szám: US48796443A.
4. Bizmut-tiolok, mint antiszeptikumok hámszövetek, akut és krónikus sebek, bakteriális biofilmek és egyéb indikációk esetén / US 8389021 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom. Közzététel dátuma: 2013.03.05.
5. Warren J.R., Marshall B.J. Azonosítatlan ívelt bacillusok a gyomor epitéliumán aktív krónikus gastritisben // Lancet. 1983. No. 321. R. 1273-1275.
6. Wolle K., Malfertheiner P. A Helicobacter pylori kezelése // Best Pract Res Clin Gastroenterol. 2007. No. 21. R. 315-324.
7. Marshall B. J., Warren J. R. Azonosítatlan görbült bacilusok gyomorhurutban és peptikus fekélyben szenvedő betegek gyomrában // Lancet. 1984. 1. szám R. 1311-1315.
8. McNulty C. A., Gearty J. C., Crump B., Davis M., Donovan I. A., Melikian V., Lister D. M., Wise R. Campylobacter pyloridis és társult gyomorhurut: vak, placebo-kontrollos vizsgálat bizmut-szaliciláttal és eritromicin-etil-szukcináttal // Br Med J (Clin Res Ed). 1986. No. 293. R. 645-649.
9. Coghlan J. G., Gilligan D., Humphries H., McKenna D., Dooley C., Sweeney E., Keane C., O'Morain C. Campylobacter pylori és a nyombélfekélyek kiújulása - 12 hónapos követési vizsgálat // Lancet. 1987. No. 2. R. 1109-1111.
10. Marshall B. J., Goodwin C. S., Warren J. R., Murray R., Blincow E. D., Blackbourn S. J., Phillips M., Waters T. E., Sanderson C. R. A Campylobacter pylori felszámolása utáni nyombélfekély relapszusának leendő kettős-vak vizsgálata // Lancet. 1988. No. 2. R. 1437-1442.
11. Graham D. Y., Lew G. M., Evans D. G., Evans D. J., Klein P. D. A hármas terápia (antibiotikumok és bizmut) hatása a nyombélfekély gyógyulására. Véletlenszerű, kontrollált vizsgálat // Ann Intern Med. 1991. No. 115. R. 266-269.
12. Graham D. Y., Lew G. M., Klein P. D., Evans D. G., Evans D. J. Jr., Saeed Z. A., Malaty H. M. A Helicobacter pylori fertőzés kezelésének hatása a gyomor- vagy nyombélfekély hosszú távú kiújulására. Egy randomizált, kontrollált vizsgálat // Ann Intern Med. 1992. No. 116. R. 705-708.
13. Rauws E. A., Tytgat G. N. A Helicobacter pylori felszámolásával összefüggő nyombélfekély gyógyítása // Lancet. 1990. No. 335. R. 1233-1235.
14. Ford A. C., Malfertheiner P., Giguère M. et al. Nemkívánatos események bizmutsókkal a Helicobacter pylori felszámolására: Szisztematikus áttekintés és metaanalízis // World J Gastroenterol. 2008. 14. szám (48). R. 7361-7370.
15. Scserbakov P. L., Vartapetova E. E., Nyizsevics A. A.és mások A bizmut-trikálium-dicitrát (de-nol) használatának hatékonysága és biztonságossága gyermekeknél // Klin. Pharmacol. ter. 2005. 1. szám P. 41-44.
16. Okovity S. V., Ivkin D. Yu. Bizmutkészítmények - a klinikai hatás farmakológiai alapja // Kezelőorvos. 2015. 10. szám P. 1-7.
17. Stratton C. W., Warner R. R., Coudron P. E., Lilly N. A. A Helicobacter pylori glikokalix-sejtfalának bizmut által közvetített megszakítása: ultrastrukturális bizonyíték a bizmutsók hatásmechanizmusára // J Antimicrob Chemother. 1999, május. 43. (5) bekezdése alapján. R. 659-666.
18. Srinarong C., Siramolpiwat S., Wongcha-Um A., Mahachai V., Vilaichone R. K. A standard hármas terápia jobb felszámolási aránya bizmut és probiotikus kiegészítő hozzáadásával a Helicobacter pylori kezelésére Thaiföldön // Asian Pac J Cancer Prev. 2014. 15. szám (22). R. 9909-9913.
19. Augusto A. C., Miguel F., Mendonca S. et al. A Helicobacter pylori virulenciával kapcsolatos oxidatív stressz expressziós állapota gyomorbetegségben // Clin. Biochem. 2007. évf. 40. P. 615-622.
20. Bagchi D., McGinn Th., Ye X. et al. A bizmut-szubszalicilát gasztroprotekciójának mechanizmusa a kémiailag indukált oxidatív stressz ellen tenyésztett humán gyomornyálkahártya-sejtekben // Dig. Dis. Sci. 1999. évf. 44. P. 2419-2428.
21. Karateev A. E., Nasonov E. L., Radenska-Lopovok S. G. A bizmut-trikálium-dicitrát (De-Nol) hatékonysága nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek által kiváltott gasztropátiában: nyílt, kontrollált 4 hetes vizsgálat // Ther. boltív. 2005. 2. szám P. 45-49.
22. Maev I. V., Vyuchnova E. S., Staseva I. V. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek által okozott gasztropátia különböző kezelési rendjének összehasonlító értékelése // Ter. boltív. 2004. 2. szám P. 27-30.
23. Sheptulin A.A., Vize-Khripunova M.A. A bizmutkészítmények modern felhasználási lehetőségei a gasztroenterológiában // Russian Journal of Gastroenterology, Hepatology, Coloproctology. 2010. 3. szám P. 63-67.
24. DuPont H. L., Sullivan P., Pickering L. K., Haynes G., Ackerman P. B. A hasmenés tüneti kezelése bizmut-szubszaliciláttal a mexikói egyetemre járó hallgatók körében // Gasztroenterológia. 1977. No. 73. R. 715-718.
25. Bierer D. W. Bizmut-szubszalicilát: történelem, kémia és biztonság // Rev Infect Dis. 1990. 12. szám R. S3-S8.
26. Gryboski J. D., Kokoshis S. A bizmut-szubszalicilát hatása a krónikus hasmenésre gyermekkorban: előzetes jelentés // Rev Infect Dis. 1990. No. 12. R. S36-S40.
27. Figueroa-Quintanilla D., Salazar-Lindo E., Sack R. B. et al. A bizmut-szubszalicilát ellenőrzött vizsgálata akut vizes hasmenéses betegségben szenvedő csecsemőknél // N Engl J Med. 1993. No. 328. R. 1653-1658.
28. De la Cabada B. J., Dupont H. L.Új fejlemények a Traveler's Diarrhoeában // Gastroenterol Hepatol. 2011, febr. 7. szám (2) bekezdése alapján. R. 88-95.
29. Ryder S. D., Walker R. J., Jones H., Rhodes J. M. Rektális bizmut-szubszalicilát a fekélyes vastagbélgyulladás terápiájaként // Aliment Pharmacol Ther. 1990. No. 4. R. 333-338.
30. Pullan R. D., Ganesh S., Mani V. et al. A bizmut-citrát és az 5-aminoszalicilsav beöntés összehasonlítása disztális fekélyes vastagbélgyulladásban: kontrollált vizsgálat // Gut. 1993. No. 34. R. 676-679..
31. Fine K. D., Lee E. L. A nyílt címkés bizmut-szubszalicilát hatékonysága a mikroszkopikus vastagbélgyulladás kezelésére // Gasztroenterológia. 1998. No. 114. R. 29-36.
32. Degos R.
33. Sun H., Zhang L., Szeto K. Y. Bizmut az orvostudományban // Met Ions Biol Syst. 2004. No. 41. R. 333-378.
34. Degos R. Bizmut a szifilisz kezelésében // Int J Dermatol. 1977. No. 16. R. 391-392.
35. Ericsson C. D., Tannenbaum C., Charles T. T. A bizmut-szubszalicilát antiszekréciós és gyulladásgátló tulajdonságai // Rev Infect Dis. 1990. No. 12. R. S16-S20.
36. Cavicchi M., Gibbs L., Whittle B. J. Az indukálható nitrogén-monoxid-szintáz gátlása a humán bélhámsejtvonalban, a DLD-1-ben, a hem oxigenáz 1, bizmutsók, hem és nitrogén-monoxid donorok induktorai által // Gut. 2000. No. 47. R. 771-778.
37. Bagchi D., McGinn T. R., Ye X. et al. A bizmut-szubszalicilát gasztroprotekciójának mechanizmusa az emberi gyomornyálkahártya-sejtek kémiailag kiváltott oxidatív károsodása ellen // Gasztroenterológia. 1998. No. 114. R. A62.
38. Thazhath S., Haque M., Florin T. Orális bizmut krónikus, nehezen kezelhető hasmenéses betegségekre? // Clin Exp Gastroenterol. 2013. 6. szám R. 19-25.
39. Florin T. H. J., Gibson G. R., Neale G., Cummings J. H. A szulfátcsökkentő baktériumok szerepe a fekélyes vastagbélgyulladásban? // Gasztroenterológia. 1990. No. 98. R. A170.
40. Roediger W.E. A vastagbél epitélium fekélyes vastagbélgyulladásban: energiahiányos betegség? // Lancet. 1980. 2. szám R. 712-715.
41. Chapman M. A., Grahn M. F., Boyle M. A., Hutton M., Rogers J., Williams N. S. A butirát oxidációja károsodott a nyugvó fekélyes vastagbélgyulladásban szenvedők vastagbél nyálkahártyájában // Gut. 1994. No. 35. R. 73-76.
42. Suarez F. L., Furne J. K., Springfield J., Levitt M. D. A bizmut-szubszalicilát jelentősen csökkenti a hidrogén-szulfid felszabadulását az emberi vastagbélben // Gasztroenterológia. 1998. No. 114. R. 923-929.
43. McQuillin F. J., Parker D. G., Stephenson G. R. Transition metal organometallics for organic synthesis // Cambridge University Press, Cambridge. 1991. P. 19-20.
44. Prech E., Bühlmann F., Affolter K.M. Szerves vegyületek szerkezetének meghatározása / Világ; BINOMIÁLIS. 2006. 438 p.

E. Yu. Plotnikova 1, Az orvostudományok doktora, professzor
A.S. Sukhikh, Az orvostudományok kandidátusa

• Az omeprazolt (syn.: zerocid, lossc, omez) napi 1 vagy 2 alkalommal 20 mg-mal írják fel.
• A Pariet (syn.: rabeprazole) napi 1 vagy 2 alkalommal 20 mg-ot írnak fel.
• Az Esomeprazolt (syn.: Nexium) 20 mg-ot írnak fel naponta 1-2 alkalommal.

A protonpumpa-gátlók a többi szekréciót gátló szerhez képest a legerősebben csökkentik a gyomorszekréciót, és gátolják a sósav képződését és a pepszin (a fő gyomor-emésztőenzim) termelődését. Az omeprazol 20 mg-os adagban 80%-kal csökkentheti a sósav napi termelését. Ezenkívül a protonpumpa-gátlók hatásának hátterében az antibiotikumok hatékonyabban elnyomják a létfontosságú tevékenységet Helicobacter pylori. A protonpumpa-gátlót étkezés előtt 40-60 perccel célszerű bevenni.

H2-hisztamin receptor blokkolók

• A ranitidint (syn.: histaq, zantac, zoran, ranigast, ranisan, rantak) 150 mg-ot írnak fel naponta kétszer (reggeli után és éjszaka) vagy 1 alkalommal - 300 mg éjszaka.
• A famotidint (syn.: blockacid, gastrosidin, quamatel, ulfamid, ulcerone, famonit, famosan) 20 mg-ot írnak fel naponta kétszer (reggeli után és éjszaka) vagy 1 alkalommal - 40 mg éjszaka.

A H2-hisztamin receptor blokkolók gátolják a sósav és a pepszin termelődését. Jelenleg a ranitidint és a famotidint elsősorban a H2-hisztamin receptor blokkolók csoportjába tartozó peptikus fekély kezelésére írják fel. A 300 mg-os ranitidin 60%-kal csökkentheti a sósav napi termelését. Úgy gondolják, hogy a famotidin hosszabb ideig tart, mint a ranitidin. A cimitidint jelenleg gyakorlatilag nem alkalmazzák mellékhatások miatt (hosszú távú használat esetén a férfiaknál csökkenti a szexuális potenciált). A H2-hisztamin receptor blokkolók (valamint a protonpumpa-gátlók) kedvezőbb környezetet teremtenek az antibiotikumok hatásához Helicobacter pylori; étkezéstől függetlenül (étkezés előtt, közben és után) kell bevenni, mivel a beadás időpontja nem befolyásolja hatékonyságukat.

M1 antikolinerg szerek

A pirenzepint (szin.: gastrocepin, pirén) általában 50 mg-ot írnak fel naponta kétszer étkezés előtt.

Ez a gyógyszer csökkenti a sósav és a pepszin szekrécióját, csökkenti a gyomorizmok tónusát. Az M1 antikolinerg platifillint jelenleg nem használják a peptikus fekélybetegség független kezelésére.

Bizmutot tartalmazó készítmények

• A Vikalint (1-2 tabletta) 1/2 pohár vízben feloldjuk, és étkezés után naponta háromszor kell bevenni.
• A Vikairt naponta háromszor 1-2 tablettát vegyen be étkezés után 1-1,5 órával.
• Az alap bizmut-nitrátot étkezés után naponta kétszer 1 tablettával kell bevenni.
• A De-nol (szin.: bizmut-szubcitrát) napi 4 alkalommal - reggeli, ebéd, vacsora és éjszaka előtt 1 órával - vagy naponta kétszer - reggel és este - írható fel.

A bizmut tartalmú gyógyszerek gátolják a létfontosságú funkciókat Helicobacter pylori, filmet képez, amely megvédi a fekélyt a gyomornedv hatásától, fokozza a gyomornyálkahártya képződését, amely védi a fekélyeket, javítja a nyálkahártya vérellátását és növeli a gyomornyálkahártya ellenállását a gyomor agresszióját okozó tényezőkkel szemben. Alapvetően fontos, hogy a bizmutkészítmények gátolja az aktivitást Helicobacter pylori, ne változtassa meg a gyomornedv tulajdonságait. A bizmut tartalmú készítmények a széklet feketévé válnak.

A ranitidin-bizmut-citrát összetett termék (ranitidint és bizmut készítményt tartalmaz), összehúzó és savlekötő hatású, valamint elnyomja a létfontosságú tevékenységet Helicobacter pylori.

A szukralfátot (Venter) független gyógyszerként írják fel

Antibiotikumok és antiprotozoális gyógyszerek

• Az amoxicillint naponta kétszer 1000 mg-ra írják fel (12 órás intervallum) fél órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után.
• A klaritromicint (szin.: Klacid) 500 mg-ot írnak fel naponta kétszer (12 órás intervallum) étkezés közben.
• A metronidazolt (szin.: trichopolum) 250 mg-ot írnak fel naponta négyszer (vagy 500 mg-ot naponta kétszer). A gyógyszert rendszeres (6 vagy 12 órás) időközönként étkezés után kell bevenni.
• A tetraciklint 500 mg-ot írnak fel naponta négyszer étkezés után.
• A tinidazolt (szin.: fasigin) 500 mg-ot naponta kétszer (12 órás intervallumban) étkezés után kell bevenni.

Antibiotikumokat és antiprotozoális gyógyszereket írnak fel a létfontosságú funkciók elnyomására Helicobacter pylori.

Prokinetika

• A Coordinaxot (syn.: cisapride) napi 3-4 alkalommal 5-10 mg-mal írják fel étkezés előtt.
• A Motiliumot (szin.: domperidon) 10 mg-ot írnak fel naponta 3-4 alkalommal 15-30 perccel étkezés előtt és éjszaka.
• A Cerucal-t (szin.: metoklopramid) 10 mg-ot írnak fel naponta háromszor 30 perccel étkezés előtt.

A gyomor motoros működését javító prokinetika megszünteti az émelygést és a hányást, gyomorégésre, nehéz- és teltségérzetre, korai jóllakottságra, valamint a kellemetlen érzés megszüntetésére javallt. Ezek a gyógyszerek ellenjavallt a pylorus, a gyomor kivezető szakaszának szűkülete (szűkülete). A prokinetikának nincs fekélyellenes hatása, és nem írják elő független gyógymódként a peptikus fekélyek kezelésére.

Antacidok

• Az Almagel-t 1 teáskanál naponta négyszer írják fel.
• Az Almagel A-t napi 3-4 alkalommal 1-3 adagolt kanállal írják fel.
• Az Almagel-t 1 tasak vagy 2 adagolt kanál naponta 4 alkalommal, étkezés után 1 órával és este lefekvés előtt írják fel.
• A Gastal-t napi 4-6 alkalommal, étkezés után 1 órával írják fel.
• A Gelusil (gelusil lakk) szuszpenzió, tabletta és por formájában kapható. A Gelusil-t naponta 3-6 alkalommal írják fel 1-2 órával étkezés után és 1 órával lefekvés előtt. A szuszpenzió nem oldódik fel, a port kis mennyiségű vízben feloldjuk, a tablettákat feloldjuk vagy megrágjuk.
• A Maaloxot 1-2 tasak (vagy 1-2 tabletta) naponta 4 alkalommal, étkezés után 1-1,5 órával írják fel.
• A Phosphalugelt 1-2 tasakot írnak fel naponta 4 alkalommal.

Az antacidokat tünetileg írják fel, savsemlegesítő hatásuk miatt gyorsan megszüntetik a gyomorégést és a fájdalmat (vagy csökkentik azok intenzitását), emellett összehúzó és adszorbens hatásuk is van. Az antacidumok „igény szerint” sikeresen alkalmazhatók gyomorégés sürgősségi gyógymódjaként. Ezeket a gyógyszereket nem szabad 2 hétnél tovább szedni a mellékhatások lehetősége miatt. Az antacidok nem rendelkeznek fekélyellenes hatással, és nem használják független gyógymódként a peptikus fekélyek kezelésére.

A peptikus fekély kezelésére szolgáló gyógyszerek fenti fő csoportjain kívül bizonyos fájdalomcsillapítók (például baralgin, ketorol), görcsoldók (például no-spa, droverin), valamint olyan gyógyszerek, amelyek segítenek javítani a nyálkahártya táplálkozását. a gyomor és a belek (például olyan biogén gyógyszerek, mint a solcoseryl, Actovegin, B-vitaminok). A gasztroenterológusok (vagy terapeuták) bizonyos kezelési rend szerint írják fel ezeket a gyógyszereket. A kezelési rendeket vezető gasztroenterológusok dolgozzák ki és rendszeresen frissítik szabványok formájában. Az egészségügyi intézmények orvosai kötelesek betartani ezeket az előírásokat napi gyakorlatukban.

A peptikus fekély gyógyszeres kezelése a páciens gyomornyálkahártyájában található anyagokon alapul Helicobacter pylori vagy nem található. Amikor azonosítják őket, egy peptikus fekélyről beszélnek, amelyhez társul (az asszociációból - kapcsolódni). Helicobacter pylori, ezek hiányában - a peptikus fekélybetegségről nem társul Helicobacter pylori.

Helicobacter pylorival nem összefüggő peptikus fekély kezelése

A protonpumpa-gátlók (omeprazol, Pariet, esomeprazol stb.) gyakorlati bevezetése előtt a peptikus fekélyek kezelésének fő eszközei a H2-hisztamin receptor blokkolók (ranitidin, famotidin stb.) voltak. Már korábban (a H2-hisztamin receptor blokkolók feltalálása előtt) a peptikus fekélyek kezelésének alapját a bizmutkészítmények (vikalin, bizmut-szubnitrát) képezték.

A peptikus fekély alapvető, fő kezelését szekréciót gátló gyógyszerekkel, bizmutkészítményekkel vagy szukralfáttal végzik. A fekélyellenes antiszekréciós gyógyszerekkel végzett kezelés időtartama nyombélfekély esetén legalább 4-6 hét, gyomorfekély esetén legalább 6-8 hét. Az alapterápia mellett savkötőket és prokinetikumokat is felírnak tüneti gyógymódként a gyomorégés és a fájdalom megszüntetésére.

H2-hisztamin receptor blokkolók alkalmazása

• A ranitidint 300 mg naponta egyszer este (19-20 óra között) vagy 150 mg naponta kétszer kell bevenni. Emellett tüneti szerekként antacidumok (Maalox, phosphalugel, Gastal stb.) vagy prokinetikumok (Motilium stb.) is felírhatók.
• A famotidint 40 mg naponta egyszer este (19-20 óra között) vagy 20 mg naponta kétszer kell bevenni. Ezenkívül - antacid gyógyszer (Gastal stb.) vagy prokinetikus gyógyszer (Motilium stb.).

Protonpumpa-gátlók alkalmazása

• Omeprazol (syn.: omez) 20 mg adagonként.
• Pariet (syn.: rabeprazole) 20 mg adagonként.
• Esomeprazol (syn.: Nexium) 20 mg adagonként.

A ranitidin-bizmut-citrát komplex gyógyszer a gyomorfekély alapkezelésére is felírható. A gyógyszert naponta kétszer 400 mg-ban írják fel (nyombélfekély esetén legalább 4 hét, gyomorfekély esetén 8 hét).

A De-nol bizmutkészítményt két lehetséges adagolási rend szerint kell bevenni:

• 240 mg naponta kétszer 30 perccel étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után;
• 120 mg naponta 4 alkalommal - reggeli, ebéd, vacsora és lefekvés előtt.

A peptikus fekélyek kezelésére szolgáló szukralfátot (szin.: Venter) napi 4-szer 1 g-ot írnak fel - 1 g 30 perccel vagy 1 órával étkezés előtt (reggeli, ebéd, vacsora előtt) és este 2 órával étkezés után vagy lefekvés előtt ; a kúra 4 hét, majd ha szükséges, folytassa a gyógyszer szedését napi 2 g-mal 8 hétig.

A napi adagot, a kezelés időtartamát és annak szükségességét, hogy savlekötőt (Almagel stb.) vagy prokinetikus szert (Motilium stb.) vegyenek be a kezelési rendbe, az orvos határozza meg.

Az alapvető fekélyellenes szerek és antacidumok (Almagel, Maalox, Rutacid stb.) együttes alkalmazása, amelyek gyorsan semlegesítik a gyomorüregben lévő felesleges sósavat, gyorsan megszünteti a gyomorégést és a fájdalmat. Ugyanakkor tudnia kell, hogy a savlekötő szerek lassítják más gyógyszerek felszívódását, ezért külön kell őket szedni: a savlekötő és a másik gyógyszer bevétele között legalább 2 óra teljen el.

Egyik vagy másik séma alkalmazásával jó kezelési eredményeket lehet elérni, de az orvos művészete az, hogy minden beteg számára egyéni terápiát írjon elő a legjobb eredmény elérése érdekében a legkisebb veszteséggel (a gyors és tartós remisszió elérése minimális kezeléssel). mellékhatások és minimális pénzügyi költségek).

A protonpumpa-gátlók (omeprazol stb.) ma a legerősebb eszközök a gyomor agressziós tényezőinek visszaszorítására. Ugyanakkor megállapították, hogy nem mindig szükséges a gyomor sósav- és pepszinszintjét a lehető legnagyobb mértékben csökkenteni. Sok esetben elegendő a ranitidin vagy a famotidin alkalmazása (ezek olcsóbbak, mint az omeprazol és a Pariet). Szükség esetén az orvos 3-4 napig emelheti a ranitidin vagy famotidin adagját, ami felgyorsítja a fekély gyógyulását, de a kezelési rendet a mellékhatások fokozott kockázata miatt önállóan nem módosíthatja. Az omeprazol ranitidinnel vagy famotidinnel kombinált alkalmazása lehetséges, de csak tapasztalt szakember írhat elő ilyen kezelési rendet.

A gyógyszeres terápia felírásakor fontos a fekély mérete: ha a nyombélfekély mérete meghaladja a 9 mm-t, és a gyomorfekély mérete meghaladja a 7 mm-t, akkor érdemes erősebb gyógyszereket (omeprazolt stb.) alkalmazni.

Jó hatást érhetünk el bizmutkészítmények vagy szukralfát szedésével is. A De-nol (kolloid bizmut-szubcitrát) két adagolási rend szerint írható fel: vagy 240 mg naponta kétszer (12 órás intervallum) 30 perccel reggeli és vacsora előtt; vagy napi 4 alkalommal, 120 mg - reggeli, ebéd, vacsora és lefekvés előtt.

A szukralfátot (Venter) naponta 4 alkalommal kell bevenni: 1 g reggeli, ebéd, vacsora és éjszaka előtt. Kis méretű, szövődménymentes, enyhe tünetekkel (elsősorban fájdalom és gyomorégés) járó fekélyek esetén a de-nollal vagy venterrel történő kezelés javasolt. Ugyanakkor súlyosabb tünetek - fájdalom, gyomorégés - vagy nagyobb méretű fekély esetén a de-Nol és a Venter ranitidinnel (vagy famotidinnel) történő kombinálása javasolt.

Idős betegek kezelésekor figyelembe veszik a gyomor falának vérkeringésének korral összefüggő rendellenességeit. A gyomor kis ereiben a vérkeringés javítására kolloid bizmut-szubcitrát (de-nol) szedése javasolt fekélyellenes szerként. Ezen kívül idős embereknek tanácsos szedni az Actovegin-t, amely javítja a szervezet szöveteiben az anyagcsere folyamatokat, és a solcoseryl-t, amely sebgyógyító hatású.

Helicobacter pylori okozta peptikus fekély kezelése

Gyomorfekélyre Helicobacter pylori az esetek 80-85% -ában, nyombélfekély esetén pedig az esetek 90-95% -ában találhatók. Amikor a beteg gyomornyálkahártyája fertőzött Helicobacter pylori eradikációs terápiát végeznek - ez a kezelés neve a nyálkahártya Helicobactertől való megszabadítására. Az eradikációs terápiát a peptikus fekélybetegség - exacerbáció vagy remisszió - fázisától függetlenül kell végezni, azonban a gyakorlatban a peptikus fekélybetegség exacerbációján kívül a gyomornyálkahártya vizsgálata a gyomorfekély jelenlétére. Helicobacter pylori legtöbbször nem hajtják végre.

Az eradikációs terápia javallata (H. pylori jelenlétében) gyomor- vagy nyombélfekély az akut vagy remissziós fázisban, beleértve a komplikált peptikus fekélyt is.

Jelenleg a Maastricht-3 egyeztető ülés (2005) döntéseinek megfelelően három gyógyszer standardizált kombinációja javasolt első vonalbeli terápiaként - a leghatékonyabb eradikációs kezelésként.

Protonpumpa-gátló dupla adagban (rabeprazol - 20 mg naponta kétszer, vagy omeprazol 20 mg dózisban naponta kétszer, vagy ezomeprazol 40 mg dózisban naponta kétszer, vagy lansoprazol - 30 mg kétszer naponta, vagy pantoprazol - 40 mg naponta kétszer).

• Klaritromicin - 500 mg naponta kétszer.
• Amoxicillin - 1000 mg naponta kétszer.

Ezt a sémát csak akkor írják elő, ha a törzsek rezisztenciamutatói H. pylori A klaritromicin aránya ebben a régióban nem haladja meg a 20%-ot. A 14 napos eradikációs kúra hatékonysága 9-12%-kal magasabb, mint egy 7 napos kúraé.

Nem szövődményes nyombélfekély esetén az eradikációs kúra után nincs szükség az antiszekréciós terápia folytatására. Gyomorfekély súlyosbodása, valamint kísérő betegségek hátterében vagy szövődményekkel járó nyombélfekély súlyosbodása esetén az antiszekréciós terápia folytatása javasolt valamelyik antiszekréciós gyógyszerrel (hatékonyabb protonpumpa-gátlók vagy hisztamin). H2 receptor blokkolók) 2-5 hétig a fekély hatékony gyógyulása érdekében.

Az eradikációs terápiás protokoll megköveteli annak hatékonyságának kötelező monitorozását, amelyet az antibakteriális szerek és protonpumpa-gátlók szedésének befejezése után 4-6 héttel végeznek el.A H. pylori fertőzés diagnosztizálásának ebben a szakaszában az optimális módszer a kilégzési teszt, de hiánya esetén más diagnosztikai módszerek is alkalmazhatók.

Ha az első vonalbeli terápia hatástalan, javasolt a második vonalbeli terápia (quadterápia) előírása, beleértve:

protonpumpa-gátló (omeprazol vagy lansoprazol, vagy rabeprazol, vagy esomeprazol, vagy pantoprazol) standard adagban naponta kétszer;

• bizmut-szubszalicilát / szubcitrát - 120 mg naponta négyszer;
• tetraciklin - 500 mg naponta négyszer;
• Metronidazol (500 mg naponta háromszor) vagy furazolidon (50-150 mg naponta négyszer) legalább 7 napig.

Ezen kívül amoxicillin (750 mg naponta 4-szer) protonpumpa-blokkolók, rifabutin (300 mg/nap) vagy levofloxacin (500 mg/nap) kombinációja is előírható kiegészítő eradikációs kezelésként.

A távolléttel H. pylori A gyomorfekélyben szenvedő betegeknek alapvető terápiát írnak elő protonpumpa-gátlókkal, amelyek előnyösebbek, mint a hisztamin H2 receptor blokkolók. A protonpumpa blokkolók csoportjának különböző képviselői egyformán hatékonyak. A következő gyógyszereket használják:

• rabeprazol 20 mg/nap dózisban;
• omeprazol 20-40 mg/nap dózisban;
• ezomeprazol 40 mg/nap dózisban;
• lansoprazol 30-60 mg/nap dózisban;
• pantoprazol 40 mg/nap dózisban.

A kezelés időtartama általában 2-4 hét, szükség esetén 8 hét (amíg a tünetek eltűnnek és a fekély meg nem gyógyul).

Lansoprazol (EPICUR®)

A lansoprazol a világon az egyik legszélesebb körben ismert és legelterjedtebb protonpumpa-gátló, erős savgátló hatással. A gyógyszer iránti bizalom számos és megbízható farmakodinámiára és farmakokinetikára vonatkozó adaton, valamint egy jól tanulmányozott antiszekréciós hatáson alapul. Az omeprazollal, pantoprazollal, lansoprazollal és rabeprazollal végzett összes összehasonlító vizsgálatban (az intragasztrikus pH-érték és a pH-idő > 4 ​​tekintetében) a rabeprazol és a lansoprazol jobb teljesítményt mutat a pantoprazolhoz és az omeprazolhoz képest. A gyógyszert az antiszekréciós hatás korai megjelenése jellemzi. Az anti-Helicobacter aktivitás bizonyított. Jó tolerálhatósága és biztonságossága miatt a lansoprazol hosszú távú alkalmazásra ajánlható.

Javallatok, alkalmazási mód és adagok: Gyomorfekély és erozív-fekélyes nyelőcsőgyulladás esetén - 30 mg/nap 4-8 hétig; szükség esetén - 60 mg/nap. Reflux oesophagitis esetén - 30 mg/nap 4 hétig. Nem fekélyes dyspepsia: 15-30 mg/nap 2-4 hétig. A HP felszámolására – ezen klinikai ajánlások szerint.

Ellenjavallatok: szabvány a PPI-k számára.

Csomagolás: Az EPICUR® - 30 mg-os 14-es kapszula mikrogömböket tartalmaz saválló bevonattal, amely megakadályozza a gyomorban történő pusztulást. Az EPICUR® a megfizethető gyógyszerek kategóriájába tartozik.

A hisztamin H2 receptor blokkolók kevésbé hatékonyak, mint a protonpumpa-gátlók. A következő gyógyszereket írják fel:

• ranitidin napi kétszer 150 mg vagy éjszaka 300 mg;
• famotidin naponta kétszer 20 mg vagy éjszaka 40 mg.

Antacidok (alumínium-magnézium savkötők vagy alumínium-magnézium kalcium-alginát hozzáadásával étkezés után 1,5-2 órával vagy igény szerint, vagy alumínium-magnézium savkötő szimetikon és biológiailag aktív anyagok (édesgyökér por) hozzáadásával, fokozva a savlekötő hatást és nyálkaképződés ) tüneti szerekként is alkalmazzák.

Az exacerbációk megelőzése érdekében (különösen, ha a betegnél nagy a fekély kiújulásának kockázata: például ha NSAID-ok állandó alkalmazása szükséges), az antiszekréciós szerek napi fél adagban történő fenntartása javasolt hosszú ideig (1-2 évig).