Cikloserin, kapszula. A Cycloserin antibiotikum az utolsó remény. Használati utasítás Cycloserin tabletta használati utasítás

Cikloserin

Nem védett nemzetközi név

Cikloserin

Dózisforma

Kapszula, 250 mg

Összetett

Egy kapszula tartalmaz

hatóanyag - cikloserin 250 mg,

segédanyag - talkum 2,5 mg

kapszulahéj összetétele:

keret: titán dioxid (E 171), propilénglikol, metilparabén, propilparabén, nátrium-lauril-szulfát, ecetsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, zselatin

sapka: eritrozin (E 127), kék briliáns FCF (E 133), titán-dioxid (E 171), propilénglikol, metilparabén, propilparabén, nátrium-lauril-szulfát, ecetsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, zselatin

Leírás

Kemény zselatin kapszula. A test fehér, a sapka lila. A kapszulák tartalma fehér vagy fehér por, sárgás árnyalattal.

Farmakoterápiás csoport

Tuberkulózis elleni szerek. Antibakteriális gyógyszerek.

Cikloserin.

ATX kód: J04AB01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális vérkoncentráció (Cmax) 3-8 óra elteltével érhető el, 12 óránként 250 mg-os adag bevétele után a maximális vérkoncentráció (Cmax) 25-30 mcg/ml. Nem kötődik a vérfehérjékhez, jól eloszlik a szövetekben és a testnedvekben, beleértve a cerebrospinális folyadékot, a köpetet és az epét. A vér-agy és a placenta gáton keresztül behatol az anyatejbe (a cerebrospinális folyadékban, a pleurális folyadékban, a magzati vérben és az anyatejben a koncentráció megközelíti a plazmaszintet).

Részben (35%) biotranszformálódik a májban azonosítatlan metabolitokká. A felezési idő (T½) 8-12 óra, főként a vesén (glomeruláris filtráció) keresztül ürül változatlan formában (66% 24 órán belül, további 10% a következő 48 órán belül), kis mennyiségben a széklettel. Veseelégtelenség esetén a felezési idő (T½)

növeli. Az ismételt adagokat felhalmozódás kísérheti.

Farmakodinamika

A cikloserin egy széles spektrumú baktericid antibiotikum, amely a fő tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben rezisztens Mycobacterium tuberculosisra hat. Gátolja a baktériumsejtfal szintézisében részt vevő enzimek aktivitását a korai szakaszban: L-alanin racemáz (az L-alanilt D-alaninná alakítja) és D-alanil-D-alanin szintetáz

D-alanin beépítése a peptidoglikánok képződéséhez szükséges pentapeptidbe). Hatékony a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen, Mycobacterium tuberculosisÉs Mycobacteriumavium.

Fenntarthatóság M. tuberculosis A cikloserin lassan és ritkán alakul ki, 6 hónapos kezelés után a rezisztens törzsek 20-30%-a izolálódik. Nem észleltek keresztrezisztenciát más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel.

Használati javallatok

A tüdő tuberkulózisának, extrapulmonális tuberkulózisának (beleértve a vesebetegséget is) multirezisztens formái, feltéve, hogy a mikroorganizmusok érzékenyek erre a gyógyszerre, és a megfelelő dózisú alapgyógyszerekkel (sztreptomicin, izoniazid, rifampicin és etambutol) végzett hatástalan kezelés után. A gyógyszert más kemoterápiás szerekkel együtt kell alkalmazni, nem monoterápiaként;

Atípusos bakteriális fertőzések (beleértve a Mycobacterium avium által okozott fertőzéseket is).

Használati utasítás és adagolás

A cikloserint szájon át, étkezés előtt alkalmazzák.

Felnőttek. Egyszeri adag - 250 mg naponta kétszer 12 órás intervallummal, napi adag - 500 mg-750 mg (250 mg naponta 2-3 alkalommal 12 vagy 8 órás időközönként) a vérben lévő gyógyszerszint szabályozása mellett . Maximum egyszeri

adag - 500 mg, maximális napi adag - 1 g.

A 60 évesnél idősebb és 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek naponta kétszer 250 mg-ot szednek.

Az adag a terápiás hatástól és a gyógyszer vérszintjétől függően változik.

A terápia hosszú távú és folyamatos - akár 12 hónapig vagy tovább.

Mellékhatások

Fejfájás, remegés, dysarthria, szédülés, görcsök, álmosság,

eszméletvesztés, gondolatzavar, tájékozódási zavar,

memóriavesztés, pszichózis öngyilkossági kísérletekkel, jellemváltozások, fokozott ingerlékenység, agresszivitás, hallucinációs jelenségek, parézis, hyperreflexia, paresztézia, klónikus görcsrohamok, kóma

Pangásos szívelégtelenség

Hányinger, hasmenés, gyomorégés, emelkedett szérum aminotranszferáz szint

vér (különösen idős májbetegségben szenvedő betegeknél)

Allergiás reakciók, viszketés, láz, fokozott köhögés, megaloblasztos

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység

Epilepszia és görcsrohamok anamnézisében

A központi idegrendszer szerves betegségei

Depresszió

Veseműködési zavar

Alkoholizmus

18 év alatti gyermekek

Terhesség és szoptatás

Gyógyszerkölcsönhatások

A cikloszerin növeli a piridoxin veséken keresztüli kiválasztását (lehet

vérszegénység és perifériás ideggyulladás kialakulását idézik elő, ami növeli a

piridoxin adagok).

A cikloserint más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálva írják fel. Vegyes fertőzések esetén antibakteriális gyógyszerekkel kombinálják. Az etionamid és az izoniazid növelik a cikloserin neurotoxicitását. Két gyógyszer együttes alkalmazásakor meg kell határozni a megfelelő adagolást és kezelési rendet, valamint figyelemmel kell kísérni a központi idegrendszer (CNS) toxikus károsodásának tüneteit. A cikloszerin etionamiddal és pirazinamiddal kombinált alkalmazása is lehetséges.

Nem kompatibilis az alkohollal (növeli az epilepsziás rohamok kockázatát).

Különleges utasítások

A cikloszerint tuberkulózis elleni tartalék gyógyszerként használják. A tuberkulózis krónikus formáiban szenvedő betegeknek írják fel, ha a mikobaktériumok rezisztenciája alakul ki a korábban alkalmazott főbb tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben.

A gyógyszer szedése során ellenőrizni kell a hematológiai paramétereket, a vese kiválasztó funkcióját, a gyógyszer vérszintjét és a májfunkció állapotát.

A gyógyszer toxikus hatásának megelőzése és csökkentése érdekében a kezelés során a glutaminsavat 0,5 g-ot kell felírni naponta 3-4 alkalommal étkezés előtt. Az adenozin-nátriumsó intramuszkuláris beadása javasolt.

trifoszforsav (ATP) napi 1 ml 1%-os oldat, piridoxin 200-300 mg/nap.

Csökkent vesefunkciójú, 500 mg-ot meghaladó napi adagot szedő betegek kezelésekor a gyógyszer vérszintjét legalább hetente egyszer ellenőrizni kell. Az adagot úgy kell módosítani, hogy a gyógyszer vérszintje 30 mg/ml alatt maradjon.

A károsodott vesefunkciójú idős betegeknek alacsonyabb adagokat írnak fel.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

Járművek vagy gépek kezelésekor körültekintően kell eljárni a központi idegrendszeri rendellenességek előfordulása miatt.

Túladagolás

Utasítások a gyógyszer orvosi használatához

A farmakológiai hatás leírása

Használati javallatok

Tüdőtuberkulózis (aktív forma), vesetuberkulózis, akut húgyúti fertőzések.

Kiadási űrlap

por alakú anyag; polietilén zacskó (tasak) 25 kg-os műanyag hordó (hordó) 1;

por anyag; polietilén zacskó (tasak) 25 kg-os műanyag hordó (hordó) 1;

por anyag; polietilén zacskó (tasak) 25 kg-os műanyag hordó (hordó) 2;

por anyag; polietilén zacskó (tasak) 25 kg-os műanyag hordó (hordó) 3;

Farmakodinamika

Gátolja a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok sejtfalának szintézisét, beleértve a Mycobacterium tuberculosis-t is.

Farmakokinetika

Gyorsan felszívódik a gasztrointesztinális traktusba, a plazmában 1 óra elteltével terápiás koncentrációja jön létre, egyenletesen eloszlik, behatol a nyirokszövetbe, tüdőszövetbe, mellhártya- és asciticus folyadékba, köpetbe, epébe. Átjut a placenta gáton és a BBB-n (a cerebrospinális folyadék koncentrációja megfelel a plazmakoncentrációnak, és a magzatvízben és a magzati vérben határozzák meg). A májban metabolizálódik (30%). Főleg a vesén keresztül ürül (66% a vizeletben 24 órán belül, további 10% a következő 48 órán belül) változatlan formában, és a széklettel ürül. Egy bizonyos mennyiség kiválasztódik a tejbe.

Használata terhesség alatt

Terhesség alatt - csak akkor, ha feltétlenül szükséges. Szoptatáskor fel kell mérni az anya számára várható előnyöket és a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, epilepszia, depresszió, súlyos izgatottság, pszichózis, súlyos veseelégtelenség, alkoholizmus.

Mellékhatások

Fejfájás, remegés, dysarthria, szédülés, görcsök, álmosság, félig eszméletvesztés, zavart gondolatok, emlékezetkieséssel járó tájékozódási zavar, pszichózis öngyilkossági kísérletekkel, jellemváltozások, fokozott ingerlékenység, agresszivitás, parézis, hiperreflexia, paresztézia, nagyobb és kisebb klónikus rohamok görcsrohamok, kóma, pangásos szívelégtelenség (1000-1500 mg naponta), megaloblasztos vagy sideroblasztos vérszegénység, megnövekedett szérum aminotranszferázok, allergiás reakciók (viszketés).

Használati utasítás és adagolás

Belül. Felnőttek: 500-750 mg/nap 2-3 adagban (12,5 mg/ttkg), a vérben lévő gyógyszerszint ellenőrzése mellett; gyermekeknél a kezdő adag 10 mg/ttkg/nap. Az adag a terápiás hatástól és a gyógyszer vérszintjétől függően változik.

Túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, ingerlékenység, paresztézia, dysarthria, parézis, görcsök, pszichózis, zavartság vagy eszméletvesztés (kóma).

Kezelés: aktív szén bevitele és fenntartó terápia (hemodialízis, napi 200-300 mg piridoxin beadása a neurotoxikus hatások kialakulásának megállítására stb.); minden tevékenység a kábítószer-megvonás hátterében történik.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Az etionamid és az izoniazid fokozza a neurotoxicitást. Nem kompatibilis az alkohollal (növeli az epilepsziás rohamok kockázatát).

Használati óvintézkedések

A hematológiai paramétereket, a vese- és májfunkciókat ellenőrizni kell.

Különleges használati utasítás

A kezelés megkezdése előtt el kell izolálni a mikroorganizmusok tenyészetét, és meg kell határozni a törzs érzékenységét a cikloszerinre és más tuberkulózis elleni gyógyszerekre. Más kemoterápiás szerekkel kombinálva írják fel, ha nincs hatása az első vonalbeli gyógyszerekkel, például sztreptomicinnel, izoniaziddal, rifampicinnel, etambutollal.

Tárolási feltételek

B. lista: Száraz helyen, 30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma

ATX besorolás:

** A Kábítószer-katalógus kizárólag tájékoztatási célokat szolgál. Részletesebb információkért olvassa el a gyártó utasításait. Ne öngyógyuljon; A Cycloserin alkalmazásának megkezdése előtt konzultáljon orvosával. Az EUROLAB nem vállal felelősséget a portálon közzétett információk felhasználásából eredő következményekért. Az oldalon található információk nem helyettesítik az orvosi tanácsot, és nem szolgálhatnak garanciául a gyógyszer pozitív hatására.

Érdekel a Cycloserin gyógyszer? Részletesebb információkat szeretne tudni, vagy orvosi vizsgálatra van szüksége? Vagy vizsgálatra van szüksége? tudsz kérjen időpontot orvoshoz– klinika Eurolabor mindig az Ön szolgálatában! A legjobb orvosok megvizsgálják, tanácsot adnak, megadják a szükséges segítséget és felállítják a diagnózist. te is tudsz hívjon orvost otthon. Klinika Eurolaboréjjel-nappal nyitva áll az Ön számára.

** Figyelem! Az ebben a gyógyszeres kezelési útmutatóban szereplő információk egészségügyi szakembereknek szólnak, és nem használhatók öngyógyítás alapjául. A Cycloserine gyógyszer leírása tájékoztató jellegű, és nem az orvos részvétele nélküli kezelés felírására szolgál. A betegeknek szakemberhez kell fordulniuk!

Ha érdekli más gyógyszer és gyógyszer, ezek leírása és használati utasítása, információ a felszabadulás összetételével és formájával, a felhasználási javallatokkal és mellékhatásokkal, a felhasználási módokkal, a gyógyszerek áraival és ismertetőivel, vagy bármilyen egyéb kérdése van és javaslatokat - írjon nekünk, mi biztosan megpróbálunk segíteni.

• Használati utasítás Cycloserin
• A Cycloserin gyógyszer összetétele
• A Cycloserin gyógyszer indikációi
• A Cycloserin gyógyszer tárolási feltételei
• A Cycloserine gyógyszer eltarthatósági ideje

ATX kód: Antimikrobiális szerek szisztémás használatra (J) > Mikobaktériumok ellen aktív gyógyszerek (J04) > Antituberkulózis elleni szerek (J04A) > Antibiotikumok (J04AB) > Cikloserin (J04AB01)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

sapkák. 250 mg: 30 db.
Reg. sz.: 1601.11.18. kelt 2018.11.06. - Érvényes

Kapszulák kemény zselatin, fehér, 0-s méret.

Segédanyagok: kalcium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát, laktóz-monohidrát.

Kagyló összetétele kapszula: zselatin, titán-dioxid.

10 darab. - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.

A gyógyszer leírása CYCLOSERINE a gyógyszer hivatalosan jóváhagyott használati utasítása alapján, és 2013-ban készült. Frissítés dátuma: 2015.03.18

farmakológiai hatás

A cikloserin széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik:

• gátolja a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokat, köztük az Escherichia colit és a Staphylococcus aureust 10-100 mg/l koncentrációban - Rickettsia spp., Treponema spp. A fertőzés helyén lévő koncentrációtól és a mikroorganizmusok érzékenységétől függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatású. A Cycloserine legértékesebb tulajdonsága, hogy gátolja a Mycobacterium tuberculosis (tuberkulózis elleni antibiotikum) növekedését. A Mycobacterium tuberculosishoz viszonyított MIC folyadékban 3-25 mg/l, szilárd táptalajban 10-20 mg/l vagy több. Gyengébb aktivitású, mint a streptomycin, tubazid és ftivazid, de hatással van az ezekkel a gyógyszerekkel és a PAS-szal szemben rezisztens mycobacterium tuberculosisra. Az M. tuberculosis cikloszerinnel szembeni rezisztenciája lassan és ritkán alakul ki, 6 hónapos kezelés után a rezisztens törzsek 20-30%-a izolálódik. Nem észleltek keresztrezisztenciát más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel. Aktív kapcsolatban Mycobacterium avium.

A hatásmechanizmus a Mycobacterium sejtfal szintézisének gátlása. A korai szakaszban a D-alanin molekulák összekapcsolódnak. A cikloszerin, a D-alanin aminosav analógja, kompetitív módon gátolja az L-alanint D-alaninná alakító L-alanin racemáz és a D-alanint tartalmazó B-alanil-B-alanin szintetáz enzimek aktivitását. pentapeptiddé, amely a peptidoglikánok képződéséhez és a baktériumfalak szintéziséhez szükséges.

Farmakokinetika

A cikloserin gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik a gyomor-bél traktusból orális adagolás után, így 1 óra elteltével kimutatható koncentrációt hoz létre. Kis mértékben kötődik a plazmafehérjékhez (<20%), свободно распределяется по биологическим жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, а также в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и лимфоидной ткани, в мокроте, желчи.

Ezenkívül az agy-gerincvelői folyadékban, a pleurális folyadékban és az asciticusban a koncentráció megközelítőleg megegyezik a vérplazmával. 250 mg-os adag bevétele után a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 10 mg/l 3-4 órán belül alakul ki, 12 óránként 250 mg-os adag bevétele után a Cmax 25-30 mcg/ml. Az adag megkétszerezése a plazma csúcskoncentráció megduplázódását eredményezi, ami a dózisarányosságot jelzi. Ezután a gyógyszer koncentrációja a plazmában gyorsan csökken, a gyógyszer 50% -a 12 órán belül eliminálódik.

Az orális adag cikloszerin körülbelül 60-70%-a ürül ki a vesén keresztül (glomeruláris szűrés) változatlan aktív formában 24 órán belül, a másik 10%-a a következő 48 órán belül. A bevitt adag körülbelül 35%-a metabolizálódik. a májban, de a metabolitokat nem azonosítják, és a vizelettel ürülnek ki. Kis mennyiségben ürülékkel ürül ki.

Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer T1/2-e 8-12 óra, átlagosan 10 óra, Veseelégtelenség esetén a T1/2 emelkedik.

Az ismételt adagokat felhalmozódás kísérheti.

Használati javallatok

A komplex terápia részeként:

• aktív tüdőgümőkór, extrapulmonális tuberkulózis (beleértve a vesekárosodást is) a mikroorganizmusok gyógyszerrel szembeni érzékenysége esetén és az alapgyógyszerekkel végzett sikertelen megfelelő kezelés után, a tuberkulózis krónikus formái;
• a tuberkulózis és a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok érzékeny törzsei, különösen a Klebsiella spp., Enterobacter coli által okozott akut húgyúti fertőzések kombinációja az alapvető gyógyszerek hatástalanságával.
• atipikus mikobakteriális fertőzések (beleértve a Mycobacterium avium által okozott fertőzéseket is);
• Húgyúti fertőzések.

Adagolási rend

Szájon át, közvetlenül étkezés előtt (ha a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját irritálja - étkezés után).

Felnőttek: a szokásos adag 500 mg-1 g/nap. A kezdő adag felnőtteknél leggyakrabban 250 mg naponta kétszer 12 órás időközönként az első két hétben, majd szükség esetén a tolerálhatóság figyelembevételével az adagot óvatosan 250 mg-ra emelik 6-8 óránként. a gyógyszer koncentrációjának ellenőrzése a vérszérumban. A napi adag nem haladhatja meg az 1 g-ot.

60 év feletti, valamint 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek, a gyógyszert 250 mg-os adagban írják fel naponta kétszer.

3 évesnél idősebb gyermekeknél A cikloserin kezdő adagja 10-20 mg/ttkg/nap, 2-3 adagban (legfeljebb 750 mg/nap; nagy adagot csak a tuberkulózis folyamat akut fázisában adnak, vagy ha kisebb adagok nem elegendőek hatékony).

Mellékhatások

Cikloszerinnel történő kezelés során mellékhatások figyelhetők meg, elsősorban az idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatás miatt, amikor a gyógyszert nagy dózisban, 500 mg-ot meghaladó dózisban szedik: fejfájás, szédülés, álmatlanság (néha éppen ellenkezőleg, álmosság). , szorongás, agresszivitás, fokozott ingerlékenység, zavartság, tájékozódási zavar, memóriavesztés kíséretében, memóriazavar, perifériás ideggyulladás, parézis, hyperreflexia, paresztézia, tremor, klónikus görcsrohamok. Néha súlyosabb tünetek is előfordulhatnak:

• félelemérzés, pszichosztén állapotok, hallucinációs jelenségek, pszichózis öngyilkossági kísérletekkel, jellemváltozások, epilepsziás rohamok, félájultság vagy eszméletvesztés.

A gyomor-bél traktusból: hányinger, gyomorégés, hasmenés, különösen idős betegeknél, akiknél már fennáll a májbetegség.

A szív- és érrendszerből: A gyógyszert napi 1-1,5 g dózisban szedő betegeknél hirtelen pangásos szívelégtelenség alakult ki.

A vérképző rendszerből: bizonyos esetekben - megaloblasztos és sideroblasztos vérszegénység.

Egyéb: allergiás reakciók, bőrkiütés, viszketés, cianokobalamin és folsav hiánya, megnövekedett transzamináz aktivitás (különösen idős májbetegségben szenvedő betegeknél), a CHF súlyosbodását figyelték meg 1000-1500 mg/nap dózisban.

Ezek a jelenségek általában az adag csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyásával megszűnnek. A cikloserin toxikus hatása megelőzhető vagy csökkenthető napi 3-4 alkalommal (étkezés előtt) 0,5 g glutaminsav felírásával a kezelés időtartama alatt; Javasoljuk továbbá az adenozin-trifoszforsav nátriumsójának intramuszkuláris beadását - napi 1 ml 1%-os oldatot. Néha hatékony a piridoxin beadása (1-2 ml 5% -os oldat intramuszkulárisan naponta). Ha szükséges, szedhet görcsoldókat, nyugtatókat és antidepresszánsokat.

A mellékhatások csökkentése érdekében korlátozni kell a betegek mentális stresszét, és ki kell zárni a túlmelegedés lehetséges tényezőit (csupasz fejjel való napon tartózkodás, forró zuhany stb.), amelyek szövődményeket okozhatnak.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Használata terhesség alatt:

• Nem igazolták, hogy a cikloserin károsítja-e a magzatot, ha terhes nőknél alkalmazzák. Cikloserint csak akkor szabad terhes nőknek felírni, ha feltétlenül szükséges.

Használata szoptatás alatt:

• az anyatejben lévő koncentrációk megközelítik az anyai szérumban talált értékeket. A szoptatás abbahagyásáról vagy a gyógyszeres kezelés abbahagyásáról szóló döntést a gyógyszeres kezelés anya számára jelentõségének figyelembevételével kell meghozni.

Használata vesekárosodás esetén

Csökkent vesefunkciójú betegek kezelésekor, akik napi 500 mg-nál nagyobb adagot szednek, és akiknél a túladagolás jeleinek és tüneteinek gyanúja merül fel, a vérben a gyógyszerszintet legalább hetente egyszer ellenőrizni kell. Az adagot úgy kell beállítani, hogy a vérben a gyógyszerszint 30 mg/l alatt maradjon.

A károsodott vesefunkciójú betegek (különösen az idősek) számára alacsonyabb adagokat írnak fel.

Tilos alkalmazása krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml/perc).

Különleges utasítások

A cikloszerin kezelés megkezdése előtt mikroorganizmus-tenyészeteket kell izolálni, és meg kell határozni a törzsek cikloszerinnel szembeni érzékenységét. Tuberkulózis fertőzés esetén meg kell határozni a törzs érzékenységét más tuberkulózis elleni szerekkel szemben. A napi 500 mg-nál több cikloserint kapó betegeknek közvetlen orvos felügyelete alatt kell lenniük a központi idegrendszerből származó mellékhatások esetleges kialakulása miatt.

A cikloszerin-kezelést abba kell hagyni, vagy az adagot csökkenteni kell, ha a betegnél allergiás dermatitis vagy központi idegrendszeri mérgezés tünetei alakulnak ki, például: görcsök, pszichózis, álmosság, depresszió vagy zavartság, hyperreflexia, fejfájás, remegés, szédülés, parézis vagy dysarthria Krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeknél nő a görcsös szindróma kialakulásának kockázata, ezért ebben az állapotban a cikloserin alkalmazása ellenjavallt. A görcsoldók vagy nyugtatók hatékonyak lehetnek a neurotoxikus reakciók megelőzésében, például:

• görcsök, izgatottság vagy remegés.

A gyógyszer szedése során figyelemmel kell kísérni a hematológiai paramétereket, a vese kiválasztási funkcióját, a cikloszerin koncentrációját a vérben és a májfunkciót. A cikloserin koncentrációja a vérben nem haladhatja meg a 30 mg/ml-t. Csökkent vesefunkciójú betegek kezelésekor, akik napi 500 mg-nál nagyobb adagot szednek, és akiknél a túladagolás jeleinek és tüneteinek gyanúja merül fel, a vérben a gyógyszerszintet legalább hetente egyszer ellenőrizni kell. Az adagot úgy kell beállítani, hogy a vérben a gyógyszerszint 30 mg/l alatt maradjon. Az ilyen betegeket a toxicitási tünetek esetleges kialakulása miatt orvos közvetlen felügyelete alatt kell tartani. A károsodott vesefunkciójú betegek (különösen az idősek) számára alacsonyabb adagokat írnak fel.

Normális vesefunkciójú betegeknél is kialakulhat a gyógyszer kumulációja, ami szükségessé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Egyes esetekben a cikloszerin és más tuberkulózis elleni szerek alkalmazása cianokobalamin (B 12-vitamin) és folsavhiányt okozhat a szervezetben, valamint megaloblasztos vérszegénység kialakulását. Ha a kezelés során vérszegénység lép fel, megfelelő vizsgálatot és kezelést kell végezni a betegen.

A cikloszerin toxikus hatása megelőzhető vagy csökkenthető napi 3-4 alkalommal (étkezés előtt) 0,5 g glutaminsav felírásával a kezelés alatt, valamint adenozin-trifoszforsav nátriumsója (1 ml 1%-os oldat), piridoxin napi intramuszkuláris adagolásával. 200-300 mg/nap.

Korlátozni kell a betegek mentális stresszét, és ki kell zárni a túlmelegedés lehetséges tényezőit (csupasz fejjel való napon tartózkodás, forró zuhany).

A kezelés ideje alatt kerülje az alkoholfogyasztást.

A járművek és más potenciálisan veszélyes mechanizmusok vezetésének képességére gyakorolt ​​hatás.

Mert Mivel a cikloserin toxikus hatással van a központi idegrendszerre, a gyógyszer szedése alatt ajánlott kerülni a gépjárművezetést, gépek kezelését és egyéb koncentrációt igénylő munkát.

Túladagolás

Tünetek: toxikus hatások főként központi idegrendszeri tünetek: fejfájás, szédülés, ingerlékenység, paresztézia, dysarthria, parézis, görcsök, pszichózis, zavartság vagy eszméletvesztés (kóma).

Túladagolás figyelhető meg, ha a cikloszerin koncentrációja a plazmában 25-30 mg/ml (nagy dózisok bevétele, károsodott vese-clearance; akut mérgezés fordulhat elő, ha napi 1 g-nál nagyobb mennyiséget fogyaszt). Krónikus mérgezés tünetei 500 mg/nap feletti adag hosszú távú alkalmazása esetén.

Kezelés: Minden tevékenységet a cikloszerin megvonásának hátterében végeznek:

• aktív szén bevitele és fenntartó terápia, hemodialízis, 200-300 mg/nap piridoxin beadása a neurotoxikus hatások kialakulásának megállítása érdekében, szükség esetén görcsoldók és nyugtatók írhatók elő.

Gyógyszerkölcsönhatások

A cikloszerin és az etionamid egyidejű alkalmazása fokozza a neurotoxikus mellékhatásokat.

Az alkohol és a cikloszerin egyidejű bevitele, különösen az utóbbi nagy dózisaiban, növeli az epilepsziás rohamok kialakulásának lehetőségét és kockázatát. Az egyidejűleg cikloszerint és izoniazidot kapó betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, hogy elkerüljék a központi idegrendszeri toxicitás tünetei, például szédülés és álmosság, mert Ezek a gyógyszerek kombinált toxikus hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre. Dózismódosításra lehet szükség.

A cikloszerin és más tuberkulózis elleni szerek egyidejű alkalmazása B 12-vitamin- és/vagy folsavhiányhoz, megaloblasztos vérszegénységhez, sideroblasztos vérszegénységhez vezethet. Növeli a piridoxin vesék általi kiválasztásának sebességét (vérszegénység és perifériás ideggyulladás kialakulását okozhatja, a piridoxin adagjának növelése szükséges).

Cikloserin

Nem védett nemzetközi név

Cikloserin

Dózisforma

Kapszula, 250 mg

Összetett

Egy kapszula tartalmaz

hatóanyag - cikloserin 250 mg,

segédanyag - talkum 2,5 mg

kapszulahéj összetétele:

keret: titán dioxid (E 171), propilénglikol, metilparabén, propilparabén, nátrium-lauril-szulfát, ecetsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, zselatin

sapka: eritrozin (E 127), kék briliáns FCF (E 133), titán-dioxid (E 171), propilénglikol, metilparabén, propilparabén, nátrium-lauril-szulfát, ecetsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, zselatin

Leírás

Kemény zselatin kapszula. A test fehér, a sapka lila. A kapszulák tartalma fehér vagy fehér por, sárgás árnyalattal.

Farmakoterápiás csoport

Tuberkulózis elleni szerek. Antibakteriális gyógyszerek.

Cikloserin.

ATX kód: J04AB01

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális vérkoncentráció (Cmax) 3-8 óra elteltével érhető el, 12 óránként 250 mg-os adag bevétele után a maximális vérkoncentráció (Cmax) 25-30 mcg/ml. Nem kötődik a vérfehérjékhez, jól eloszlik a szövetekben és a testnedvekben, beleértve a cerebrospinális folyadékot, a köpetet és az epét. A vér-agy és a placenta gáton keresztül behatol az anyatejbe (a cerebrospinális folyadékban, a pleurális folyadékban, a magzati vérben és az anyatejben a koncentráció megközelíti a plazmaszintet).

Részben (35%) biotranszformálódik a májban azonosítatlan metabolitokká. A felezési idő (T½) 8-12 óra, főként a vesén (glomeruláris filtráció) keresztül ürül változatlan formában (66% 24 órán belül, további 10% a következő 48 órán belül), kis mennyiségben a széklettel. Veseelégtelenség esetén a felezési idő (T½)

növeli. Az ismételt adagokat felhalmozódás kísérheti.

Farmakodinamika

A cikloserin egy széles spektrumú baktericid antibiotikum, amely a fő tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben rezisztens Mycobacterium tuberculosisra hat. Gátolja a baktériumsejtfal szintézisében részt vevő enzimek aktivitását a korai szakaszban: L-alanin racemáz (az L-alanilt D-alaninná alakítja) és D-alanil-D-alanin szintetáz

D-alanin beépítése a peptidoglikánok képződéséhez szükséges pentapeptidbe). Hatékony a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok ellen, Mycobacterium tuberculosisÉs Mycobacteriumavium.

Fenntarthatóság M. tuberculosis A cikloserin lassan és ritkán alakul ki, 6 hónapos kezelés után a rezisztens törzsek 20-30%-a izolálódik. Nem észleltek keresztrezisztenciát más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel.

Használati javallatok

A tüdő tuberkulózisának, extrapulmonális tuberkulózisának (beleértve a vesebetegséget is) multirezisztens formái, feltéve, hogy a mikroorganizmusok érzékenyek erre a gyógyszerre, és a megfelelő dózisú alapgyógyszerekkel (sztreptomicin, izoniazid, rifampicin és etambutol) végzett hatástalan kezelés után. A gyógyszert más kemoterápiás szerekkel együtt kell alkalmazni, nem monoterápiaként;

Atípusos bakteriális fertőzések (beleértve a Mycobacterium avium által okozott fertőzéseket is).

Használati utasítás és adagolás

A cikloserint szájon át, étkezés előtt alkalmazzák.

Felnőttek. Egyszeri adag - 250 mg naponta kétszer 12 órás intervallummal, napi adag - 500 mg-750 mg (250 mg naponta 2-3 alkalommal 12 vagy 8 órás időközönként) a vérben lévő gyógyszerszint szabályozása mellett . Maximum egyszeri

adag - 500 mg, maximális napi adag - 1 g.

A 60 évesnél idősebb és 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek naponta kétszer 250 mg-ot szednek.

Az adag a terápiás hatástól és a gyógyszer vérszintjétől függően változik.

A terápia hosszú távú és folyamatos - akár 12 hónapig vagy tovább.

Mellékhatások

Fejfájás, remegés, dysarthria, szédülés, görcsök, álmosság,

eszméletvesztés, gondolatzavar, tájékozódási zavar,

memóriavesztés, pszichózis öngyilkossági kísérletekkel, jellemváltozások, fokozott ingerlékenység, agresszivitás, hallucinációs jelenségek, parézis, hyperreflexia, paresztézia, klónikus görcsrohamok, kóma

Pangásos szívelégtelenség

Hányinger, hasmenés, gyomorégés, emelkedett szérum aminotranszferáz szint

vér (különösen idős májbetegségben szenvedő betegeknél)

Allergiás reakciók, viszketés, láz, fokozott köhögés, megaloblasztos

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység

Epilepszia és görcsrohamok anamnézisében

A központi idegrendszer szerves betegségei

Depresszió

Veseműködési zavar

Alkoholizmus

18 év alatti gyermekek

Terhesség és szoptatás

Gyógyszerkölcsönhatások

A cikloszerin növeli a piridoxin veséken keresztüli kiválasztását (lehet

vérszegénység és perifériás ideggyulladás kialakulását idézik elő, ami növeli a

piridoxin adagok).

A cikloserint más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálva írják fel. Vegyes fertőzések esetén antibakteriális gyógyszerekkel kombinálják. Az etionamid és az izoniazid növelik a cikloserin neurotoxicitását. Két gyógyszer együttes alkalmazásakor meg kell határozni a megfelelő adagolást és kezelési rendet, valamint figyelemmel kell kísérni a központi idegrendszer (CNS) toxikus károsodásának tüneteit. A cikloszerin etionamiddal és pirazinamiddal kombinált alkalmazása is lehetséges.

Nem kompatibilis az alkohollal (növeli az epilepsziás rohamok kockázatát).

Különleges utasítások

A cikloszerint tuberkulózis elleni tartalék gyógyszerként használják. A tuberkulózis krónikus formáiban szenvedő betegeknek írják fel, ha a mikobaktériumok rezisztenciája alakul ki a korábban alkalmazott főbb tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben.

A gyógyszer szedése során ellenőrizni kell a hematológiai paramétereket, a vese kiválasztó funkcióját, a gyógyszer vérszintjét és a májfunkció állapotát.

A gyógyszer toxikus hatásának megelőzése és csökkentése érdekében a kezelés során a glutaminsavat 0,5 g-ot kell felírni naponta 3-4 alkalommal étkezés előtt. Az adenozin-nátriumsó intramuszkuláris beadása javasolt.

trifoszforsav (ATP) napi 1 ml 1%-os oldat, piridoxin 200-300 mg/nap.

Csökkent vesefunkciójú, 500 mg-ot meghaladó napi adagot szedő betegek kezelésekor a gyógyszer vérszintjét legalább hetente egyszer ellenőrizni kell. Az adagot úgy kell módosítani, hogy a gyógyszer vérszintje 30 mg/ml alatt maradjon.

A károsodott vesefunkciójú idős betegeknek alacsonyabb adagokat írnak fel.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

Járművek vagy gépek kezelésekor körültekintően kell eljárni a központi idegrendszeri rendellenességek előfordulása miatt.

Túladagolás

Cikloserin tartozik második sor tuberkulózis elleni gyógyszerek.

Ez azt jelenti, hogy ezt az antibiotikumot olyan esetekben írják fel intolerancia első vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszert szedő betegek (vagy azokkal szembeni Koch-bacillus rezisztencia).

A gyógyszer arra utal lefoglal a betegség krónikus formáinak kezelésében.

Atípusos mikobakteriális fertőzésekre is felírják: tuberkulózis-szerű, krónikus tüdő-, bőrelváltozások, lymphadenitis.

Az antibiotikumot a húgycső, a húgyhólyag és a rendszer más szerveinek bizonyos fertőzéseinél is alkalmazzák.

Cikloserin: használati utasítás

A gyógyszer felírása előtt meg kell határozni a Koch-bacillus cikloserin és más, a tuberkulózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel szembeni érzékenységének mértékét. Gyógyszer szedése evés előtt, ivás víz(de ne savanyú lé, mert ez semlegesíti a gyógyító hatást).

Referencia. Ha a gyomornyálkahártya irritációjára vagy más gyomor-bélrendszeri betegségekre utaló tünetek jelentkeznek, étkezés után kell bevenni.

A gyógyszer jó felszívódás - akár 90% a kapszula bevétele után. A hatóanyag gyorsan terjed a szövetekben és folyadékokban a testrendszerekben, behatol az ízületi folyadékba, a köpetbe és az epébe, majd eléri a maximális koncentrációt. 3 óra.

A terápia során ellenőrizni kell az antibiotikum koncentrációját a vérben, mivel 30 mg/l feletti érték esetén a gyógyszer toxikus tulajdonságai léphetnek fel.

Ezek a tulajdonságok a technikával csökkenthetők glutaminsav orálisan, nátrium-adenozin-trifoszfát intramuszkuláris injekciója. A vérképet, a máj- és vesefunkciót is ellenőrizni kell.

Ha a veseelégtelenségben szenvedő betegek antibiotikumot szednek, és a gyógyszer adagja meghaladja 500 mg, akkor a gyógyszer koncentrációját minden egy hét vagy 10 nap, szabályozza az anyag tartalmát.

Orvos törli Cikloserin, ha a bőr allergiás eredetű gyulladásos elváltozása vagy mérgezési tünetek, például parézis (tökéletlen bénulás), végtagzsibbadás, fejfájás, görcsök, zavartság, álmosság, a beszédkészülék beidegzése károsodott.

Figyelem! Alkohol a terápia során szigorúan tilos, mivel a közös használat rohamokat válthat ki, különösen a krónikus alkoholfüggőségben szenvedőknél.

A gyógyszer szedése során fel kell hagynia olyan tevékenységekkel, amelyek fokozott igénybevételt igényelnek koncentráció, és limit is napozás(és egyéb lehetséges túlmelegedési tényezők).

A gyógyszer adagolása

szerint a gyógyszer kapszulákban kapható 250 mg gyógyszergyárak számos országban: Oroszországban, Indiában, Görögországban, Dél-Koreában. A készítmény hatóanyaga a cikloserin.

Fénykép 1. Cycloserin csomagolása kapszulák formájában, 250 mg-os adaggal.

A gyógyszer adagja felnőtteknek - 0,25 mg minden 12 óra. Általában a fogadás folytatódik tizennégy nap. Ezt követően az adag lehet akár 1 g naponta (szerint 250 mg minden 6 óra), de nem haladhatja meg.

A veseelégtelenségben szenvedő idős betegeknek kisebb adagot kell bevenniük a gyógyszerből, mint más betegeknél. Ha a beteg testtömege 50 kg-nál kisebb, legfeljebb 500 mg gyógyszert elosztva 2 időpontra.

Gyermekeknél a gyógyszer kezdeti adagja az 10-20 mg/ttkg naponta, osztva 2-3 adag. Ez az adag általában nem haladja meg 750 mg. A betegség akut fázisa vagy alacsony terápiás hatékonyság esetén fokozódik.

A Koch-bacillus rezisztencia kialakulásának elkerülése érdekében az antibiotikumot a fő terápiás gyógyszerekkel kombinálják, de a tolerancia nem érhető el gyorsan.

A használat ellenjavallatai

A belépés korlátozott terhesség alatt, közben szoptatásés megöregedett 18 éves korig, de szélsőséges esetben is felírható gyógyszer. Gyógyszer nem használt a következő feltételekkel:

• egyéni érzékenység;
• epilepszia;
• depressziós állapotok, beleértve a kórtörténetet is;
• pszichózis;
• krónikus alkoholizmus;
• súlyos veseműködési zavarok;
• krónikus szívelégtelenség;
• egy héttel a műtét előtt és utána ugyanabban az időben.

Fontos! Az antibiotikumot gyermekek számára nem írják fel legfeljebb 3 évig.

Nem telepített az antibiotikum befolyásolja-e a magzat fejlődését a terhesség alatt is határozatlan hatása a reproduktív funkcióra.

A gyógyszer könnyen behatol a testfolyadékokba, beleértve az anyatejet is, ezért a szoptatás ideje alatt abba kell hagyni a gyógyszer szedését, vagy abba kell hagyni a szoptatást. Az erről szóló döntést a kezelőorvos hozza meg, figyelembe véve az adott gyógyszer jelentőségét a nő terápiája szempontjából.

Esetleg ezek is érdekelhetnek:

Mellékhatások és túladagolás

A gyógyszer alkalmazása során mellékhatások léphetnek fel toxicitása és az idegrendszerre gyakorolt ​​hatása miatt. Között mellékhatások neves:

• álmatlanság vagy álmosság;
• fejfájás, szédülés;
• ideggyulladás;
• a végtagok zsibbadása;
• depresszió;
• hallucinációk;
• emlékezet kiesés;
• eufória állapota;
• epilepsziás típusú rohamok.

Az antibiotikum és az etanol együttes szedése növelheti a görcsrohamok kockázatát epilepszia.

Ezek a megnyilvánulások eltűnnek, ha a gyógyszert abbahagyják vagy az adagolást módosítják; Ezen állapotok megelőzése érdekében kezelőorvosa időpontot írhat elő nyugtatókÉs görcsoldók gyógyszerek, például piridoxin (B6-vitamin), nootróp gyógyszerek.

Ha folsav- vagy B12-vitamin-hiány van a szervezetben, vagy vérszegénység lép fel, ami az antibiotikum-terápia során jelentkezhet, megfelelő intézkedéseket kell tenni.

A mellékhatások től figyelhetők meg emésztőszervek mint:

• hányinger;
• hányás;
• gyomorégés;
• hasmenés.

Ezek a jelenségek gyakrabban fordulnak elő idős emberek májpatológiákkal.

Nál nél meghaladja a szokásos adag akár napi 1,5 g is kialakulhat pangásos szívelégtelenségÉs akut mérgezés. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén krónikus mérgezés lehetséges ( több mint 500 mg naponta). A túladagolás elsősorban az idegrendszer állapotát érinti, a megnyilvánulások megegyeznek a nemkívánatos hatásokkal.

A túladagolás megszüntetésére időpont lemondása Cycloserin és végezze el tüneti kezelés(abszorbensek és görcsoldókkal és antiepileptikumokkal kapcsolatos gyógyszerek szedése), hemodialízist írnak elő.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A tuberkulózis kezelése során a gyógyszer megzavarja a mikrobiális sejtfal szintézisét. Hatása baktericid és bakteriosztatikus is, függ a fertőzés helyén lévő koncentrációtól és a baktériumok érzékenységétől.

Más gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazása befolyásolhatja azok hatékonyságát és bizonyos mellékhatásokat okozhat.

1. Ethionamid, Protionamid növelheti a központi idegrendszerből származó lehetséges mellékhatások (különösen a görcsrohamok) előfordulását.
2. Izoniazid, a tuberkulózis elleni gyógyszerek első sorába tartozó gyógyszer, befolyásolja a szédülés és az álmosság előfordulását.
3. A cikloserin csökkenti az ellenállást Sztreptomicin.
4. Azitromicin az azalid alosztályból növeli a Cycloserin koncentrációját a vérben és fokozza a toxicitás megnyilvánulásait.

2. fotó. Az azitromicin csomagolása tabletták formájában, 500 mg-os adaggal.

1. Az antibiotikum fokozza a hatást Amoxicillinés klavulánsav (a ftiziológiában használt tartalék gyógyszerek).
2. A folsav csökkentheti a Cycloserin szedésének hatását.