Az ardoin egy vázizom relaxáns. Arduan: áttekintések, analógok, utasítások, hol lehet megvásárolni az Arduan szinonimák analógjait

Hatóanyag

Pipekurónium-bromid

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Liofilizátum intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez fehér vagy majdnem fehér; a csatolt oldószer színtelen átlátszó oldat.

Segédanyagok: mannit 6,0 mg.

Oldószer: nátrium-klorid 18,0 mg, legfeljebb 2 ml.

10 mg - színtelen üvegpalackok (5) - műanyag tálcák (5) oldószerrel kiegészítve (amp. 25 db) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Hosszú hatású, nem depolarizáló perifériás izomrelaxáns. A vázizmok neuromuszkuláris szinapszisának véglemezén található n-kolinerg receptorokhoz való kompetitív kötődése miatt blokkolja a jelátvitelt az idegvégződésektől az izomrostok felé.

Nem okoz izomfaszkulációt és nincs hormonális hatása.

Még az izomösszehúzódás 90%-os csökkenéséhez (ED 90) szükséges effektív dózisánál többszörös adagokban sem rendelkezik ganglioblokkoló, m-antikolinerg és szimpatomimetikus aktivitással.

A vizsgálatok szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés mellett a pipekurónium-bromid ED 50 és ED 90 dózisa 30-50 mcg/testtömeg-kg.

50 mcg/ttkg dózis 40-50 perces izomlazítást biztosít különböző műtétek során.

A pipekurónium-bromid maximális hatása az adagtól függ, és 1,5-5 perc múlva alakul ki. A hatás leggyorsabban 70-80 mcg/ttkg dózisnál fejlődik ki. A gyógyszer dózisának további növelése csökkenti a hatás kialakulásához szükséges időt, és jelentősen megnöveli a gyógyszer hatásának időtartamát.

Farmakokinetika

terjesztés

Intravénás beadás esetén a kezdeti Vd 110 ml/ttkg. V d egyensúlyi állapotban eléri a 300±78 ml/kg-ot. Átlagos tartózkodási idő (MRT) - 140 perc.

A fenntartó dózisok ismételt beadásakor a kumulatív hatás jelentéktelen, ha 10-20 mcg/ttkg dózist alkalmaznak a kezdeti izomösszehúzódás 25%-os helyreállításakor.

Áthatol a placenta gáton.

Anyagcsere és kiválasztás

A plazma clearance körülbelül 2,4±0,5 ml/perc/kg. Az átlagos T1/2β 121±45 perc.

Főleg a vesén keresztül választódik ki, a hatóanyag 56%-a az első 24 órában, a hatóanyag 1/3-a változatlan formában, a többi 3-dezacetil-pipekurónium-bromid formájában ürül. Preklinikai vizsgálatok szerint a máj is részt vesz a pipekurónium-bromid eliminációjában.

Javallatok

• endotrachealis intubáció és a vázizmok relaxációja általános érzéstelenítés során, különböző, 20-30 percnél hosszabb izomrelaxációt igénylő műtétek során és gépi lélegeztetés mellett.

Ellenjavallatok

• súlyos májelégtelenség;
• gyermekek 3 hónapos korig;
• pipekuróniummal és/vagy brómmal szembeni túlérzékenység.

Gondosan: epeúti elzáródás, ödémás szindróma, megnövekedett vértérfogat vagy kiszáradás, diuretikumok használata, sav-bázis egyensúly (acidózis, hypercapnia) és víz-elektrolit anyagcsere (hipokalémia, hypermagnesemia, hypocalcaemia), hipotermia, digitalizáció, hypoproteinémia , cachexia, myasthenia gravis (beleértve a myasthenia gravist, Eaton-Lambert szindrómát is) a gyógyszer hatásának esetleges erősödése vagy gyengülése miatt ilyen esetekben (kis dózisú Ardoin súlyos myasthenia vagy Eaton-Lambert szindróma esetén erős hatást válthat ki Az ilyen betegeknél a gyógyszert nagyon alacsony dózisban kell felírni a lehetséges kockázat gondos mérlegelése után, légzésdepresszió, veseelégtelenség (megnövekedett a gyógyszer hatásának időtartama és az érzéstelenítés utáni depresszió ideje), krónikus szívelégtelenség esetén. dekompenzáció stádiuma, rosszindulatú hipertermia, bármely izomrelaxánsra adott anafilaxiás reakció anamnézisében (az esetleges keresztallergia miatt), 14 év alatti gyermekek.

Adagolás

A többi nem depolarizáló milrelaxánshoz hasonlóan az Arduan adagját minden beteg számára egyénileg választják ki, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a műtét várható időtartamát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, az egyidejű betegségeket és az általános állapotot. a betegé. A neuromuszkuláris blokád szabályozására perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.

Csak intravénásan alkalmazza. Közvetlenül a beadás előtt az injekciós üveg tartalmát (4 mg szárazanyag) fel kell hígítani a mellékelt oldószerrel. Csak frissen készített oldatot szabad használni.

Kezdeti adag intubáció és azt követő műtét esetén: 60-80 mcg/ttkg - jó/kiváló feltételeket biztosít az intubációhoz 150-180 másodpercig, míg az izomrelaxáció időtartama 60-90 perc.

Kezdeti adag izomlazításra intubáció során szuxametóniummal: 50 mcg/ttkg - 30-60 perces izomlazítást biztosít.

Fenntartó adag: 10-20 mcg/kg - 30-60 perces izomlazítást biztosít a műtét során.

Az Ardoinnal nem ajánlott 40 mcg/ttkg-nál nagyobb dózisban használni (a nagy dózisok növelhetik az izomrelaxáció időtartamát).

U túlsúlyos és elhízott betegek az Arduan hatásának időtartama növelhető, ezért a gyógyszert az ideális testsúlyra számított dózisban kell alkalmazni.

3-12 hónapos gyermekek

Az adag 40 mcg/kg (ami 10-44 percig tartó izomlazítást biztosít).

Az adag 50-60 mcg/kg (ami 18-52 percig tartó izomlazítást biztosít).

A hatás befejezése

A perifériás idegrost-stimulátorral mért 80-85%-os blokkolásnál, illetve klinikai tünetek alapján meghatározott részleges blokádnál atropin (0,5-1,25 mg) alkalmazása neosztigmin-metil-szulfáttal kombinálva (1 -3 mg) vagy galantamin (10-30 mg) leállítja az Ardoin izomlazító hatását.

Mellékhatások

Az idegrendszerből: ritkán (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

A mozgásszervi rendszerből: ritkán (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

A légzőrendszerből: ritkán (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

A szív- és érrendszerből: ritkán (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

A véralvadási rendszerből: ritkán (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

A húgyúti rendszerből: ritkán (<1%) - анурия.

A látószerv oldaláról: blepharitis, ptosis.

Allergiás reakciók: ritkán (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Laboratóriumi mutatók: ritkán (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Túladagolás

Tünetek: a vázizmok elhúzódó bénulása és apnoe, jelentős vérnyomáscsökkenés, sokk.

Kezelés: túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokád esetén gépi lélegeztetést végeznek a spontán légzés helyreállításáig. A spontán légzés helyreállításának kezdetén acetilkolin-észteráz inhibitort (például neosztigmin-metil-szulfátot, edrofónium-kloridot) adnak be ellenszerként: 0,5-1,25 mg atropint neosztigmin-metil-szulfáttal (1-3 mg) vagy galantaminnal kombinálva. 10-30 mg). A légzésfunkciót gondosan ellenőrizni kell, amíg a kielégítő spontán légzés helyreáll.

Gyógyszerkölcsönhatások

Inhalációs érzéstelenítők (halotán, metoxiflurán, dietil-éter, enflurán, izoflurán, ciklopropán), intravénás érzéstelenítők (ketamin, propanidid, barbiturátok, etomidát, gamma-hidroxi-vajsav), depolarizáló és nem depolarizáló izomrelaxánsok, azolszármazékok, amino-gliosnididek, egyes antibiotikumok beleértve a metronidazolt, tetraciklinek, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimixinek, beleértve a kolisztint, linkomicint), citrát antikoagulánsokat, mineralokortikoidokat és glükokortikoidokat, diuretikumokat, beleértve a bumetanid, karboanhidráz-gátlók, etakrinsav, kortikotropin, alfa- és béta-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, fenitoin, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, magnéziumsók, prokainamid, kinidin, lidokain és prokain intravénás beadásra növelik az intenzitást és/ vagy az Ardoin hatásának időtartama.

A vér káliumkoncentrációját csökkentő gyógyszerek súlyosbítják a légzésdepressziót (még a leállításig is).

Az opioid fájdalomcsillapítók fokozzák a légzésdepressziót. A nagy dózisú szufentanil csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok nagy kezdeti dózisának szükségességét. A nem depolarizáló izomrelaxánsok megelőzik vagy csökkentik a nagy dózisú opioid fájdalomcsillapítók (beleértve az alfentanilt, fentanilt, szufentanilt) okozta izommerevséget. Az Arduan nem csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók által okozott bradycardia és hipotenzió kockázatát (különösen az értágítók és/vagy béta-blokkolók hátterében).

A szuxametóniummal történő intubálás során az Arduan-t a szuxametónium klinikai tüneteinek megszűnése után adják be. Más nem depolarizáló izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Ardoin beadásával csökkenthető az izomrelaxáció megkezdéséhez szükséges idő, és meghosszabbítható a maximális hatás időtartama.

A GCS, neostigmin-metil-szulfát, edrofónium-klorid, piridosztigmin-bromid, noradrenalin, azatioprin, epinefrin, teofillin, nátrium-klorid, kalcium-klorid hosszú távú előzetes alkalmazása esetén a hatás gyengülhet.

A depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják vagy gyengíthetik a pipekurónium-bromid hatását (az adagtól, a felhasználási időtől és az egyéni érzékenységtől függően).

A doxapram átmenetileg elfedi az izomrelaxánsok maradék hatásait.

Különleges utasítások

A gyógyszert a légzőizmokra gyakorolt ​​hatása miatt kizárólag speciális kórházban szabad alkalmazni, megfelelő mesterséges lélegeztető berendezéssel és mesterséges lélegeztetést végző szakember jelenlétében.

A létfontosságú funkciók gondos monitorozása és fenntartása szükséges a műtét során és a korai posztoperatív időszakban, amíg az izomösszehúzódás teljesen helyreáll.

Az adag kiszámításakor figyelembe kell venni az alkalmazott érzéstelenítési technikát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, a beteg állapotát és a gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenységét.

Az orvosi szakirodalom az izomrelaxánsok alkalmazásakor fellépő anafilaxiás és anafilaktoid reakciók eseteit írja le. Az Ardoin hasonló hatásáról szóló jelentések hiánya ellenére a gyógyszer csak olyan körülmények között alkalmazható, amelyek lehetővé teszik az ilyen állapotok azonnali kezelését.

Fokozott elővigyázatosság szükséges, ha az Arduan-t olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek kórelőzményében izomrelaxánsok által okozott anafilaxiás reakció szerepel, keresztallergia kialakulása miatt.

Az Arduan izomlazítást okozó dózisban nem fejt ki jelentős kardiovaszkuláris hatást, és az esetek túlnyomó többségében nem okoz bradycardiát.

Az m-antikolinerg szerek premedikációs célú alkalmazása és adagolása gondos előzetes mérlegelés tárgyát képezi; az n-re gyakorolt ​​serkentő hatást is figyelembe kell venni. egyéb egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek vagusa, valamint a műtét típusa.

A gyógyszer relatív túladagolásának megelőzése és az izomtevékenység helyreállításának megfelelő ellenőrzése érdekében perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.

Azoknak a betegeknek, akiknek neuromuszkuláris transzmissziós rendellenességei, elhízása, veseelégtelensége, máj- és/vagy epeúti betegségei vannak, és akiknek a kórtörténetében gyermekbénulás szerepel, a gyógyszert alacsonyabb adagokban kell felírni.

Májbetegség esetén az Ardoin alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a beteg számára várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot. Ebben az esetben a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell alkalmazni.

Bizonyos állapotok (hipokalémia, digitalizáció, hypermagnesemia, diuretikumok alkalmazása, hypocalcaemia, hypoproteinémia, dehidratáció, acidózis, hypercapnia, cachexia, hipotermia) növelhetik a hatás intenzitását vagy időtartamát. Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan alkalmazása előtt normalizálni kell az elektrolit-egyensúlyt, a vércukorszintet és meg kell szüntetni a kiszáradást.

Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan csökkentheti az APTT-t és a protrombin időt.

Használata gyermekgyógyászatban

1-14 éves gyermekek kevésbé érzékenyek a pipekurónium-bromidra, és az izomlazító hatás időtartama rövidebb náluk, mint a felnőtteknél és az 1 év alatti gyermekeknél.

Az újszülöttkori alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Izomlazító hatás csecsemők 3 hónapos kortól 1 éves korig nem különbözik jelentősen a felnőttekétől.

A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Az Ardoin izomrelaxáns hatásának megszűnése utáni első 24 órában nem ajánlott gépjárművet vezetni vagy olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatni, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Terhesség és szoptatás

Nincs elegendő klinikai vizsgálat annak bizonyítására, hogy az Arduan terhesség alatt történő alkalmazásának biztonságosságát az anya és a magzat számára biztonságosan igazolni lehetne. A gyógyszer alkalmazása terhesség alatt nem javasolt.

Nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat az Arduan szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságáról. A gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.

Használata gyermekkorban

3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt.

VAL VEL Vigyázat A gyógyszert 14 év alatti gyermekeknél kell alkalmazni.

Károsodott veseműködés esetén

Nál nél krónikus veseelégtelenség Az Arduan alkalmazása nem javasolt 0,04 mg/ttkg-nál nagyobb adagokban (nagy dózisok növelhetik az izomrelaxáció időtartamát).

Májműködési zavarok esetén

VAL VEL Vigyázat májelégtelenség esetén kell alkalmazni.

Használata ellenjavallt súlyos májelégtelenség esetén.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Klinikai és farmakológiai csoport

21.012 (Nem depolarizáló kompetitív típusú perifériás izomrelaxáns)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Liofilizátum intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez, fehér vagy csaknem fehér; a csatolt oldószer színtelen és átlátszó.

Segédanyagok: mannit.

Oldószer: 0,9%-os nátrium-klorid oldat - 2 ml.

Palackok (25) oldószerrel kompletten (amp. 25 db) - karton csomagok.

farmakológiai hatás

Hosszú hatású, nem depolarizáló perifériás izomrelaxáns. A harántcsíkolt izomrostok motorvégződéseiben található n-kolinerg receptorokhoz való kompetitív kötődése miatt blokkolja a jelátvitelt az idegvégződésektől az izomrostok felé.

Nem okoz izomfaszkulációt és nincs hormonális hatása.

Még az izom-összehúzódás (ED90) 90%-os csökkenéséhez szükséges effektív dózisánál többszörös dózisban sem rendelkezik ganglioblokkoló, m-antikolinerg és szimpatomimetikus aktivitással. Vizsgálatok szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés mellett a pipekurónium-bromid ED50 és ED90 dózisa 30-50 mcg/ttkg.

Az 50 mcg/ttkg dózis 40-50 perces izomlazítást biztosít a műtét során.

A pipekurónium-bromid maximális hatása az adagtól függ, és 1,5-5 perc elteltével alakul ki, a hatás leggyorsabban 70-80 mcg/kg dózisnál jelentkezik. A gyógyszer dózisának további növelése csökkenti az izomrelaxáns hatás megnyilvánulásához szükséges időt, és jelentősen megnöveli annak időtartamát.

Farmakokinetika

terjesztés

Intravénás beadás esetén a kezdeti Vd 110 ml/kg. Vd egyensúlyi állapotban eléri a 300±78 ml/kg-ot. Az átlagos tartózkodási idő a plazmában 140 perc.

A kumulatív hatás jelentéktelen vagy hiányzik, ha 10-20 mcg/kg dózisban ismételjük, az eredeti izomösszehúzódás 25%-os helyreállításakor.

Áthatol a placenta gáton.

Anyagcsere és kiválasztás

A plazma clearance körülbelül 2,4±0,5 ml/perc/kg. A pipekurónium T1/2 átlaga 121±45 perc. Főleg a vesén keresztül ürül, a hatóanyag 56%-a az első 24 órában, a hatóanyag 1/3-a változatlan formában, a többi 3-dezacetil-pipekurónium formájában ürül. Preklinikai vizsgálatok szerint a máj is részt vesz a pipekurónium-bromid eliminációjában.

Adagolás

A gyógyszert csak intravénásan alkalmazzák. Közvetlenül a beadás előtt az injekciós üveg tartalmát (4 mg szárazanyag) fel kell hígítani a mellékelt oldószerrel. Csak frissen készített Ardoin oldatot szabad használni.

Az adagot minden betegnél egyedileg kell kiválasztani, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a műtét várható időtartamát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, az egyidejű betegségeket és a beteg általános állapotát. A neuromuszkuláris blokád szabályozására perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.

Az intubálás és az azt követő műtét kezdő dózisa 80-100 mcg/ttkg - jó vagy kiváló feltételeket biztosít az intubációhoz 150-180 másodpercen belül, míg az izomrelaxáció időtartama 60-90 perc.

Az izomlazítás kezdeti dózisa a szuxametóniummal végzett intubálás utáni műtét során 50 mcg/testtömeg-kg - 30-60 perces izomlazítást biztosít.

A fenntartó adag 10-20 mcg/kg - 30-60 perces izomlazítást biztosít a műtét során.

Túlsúlyos és elhízott betegeknél az Arduan hatásának időtartama megnőhet, ezért a gyógyszert az ideális testsúlynak megfelelő dózisban kell alkalmazni.

3-12 hónapos gyermekeknél az adag 40 mcg/kg (ami 10-44 percig tartó izomlazítást biztosít); 1-14 éves korban - 50-60 mcg/kg (ami 18-52 percig tartó izomlazítást biztosít).

A gyógyszer hatásának megszüntetése

A perifériás idegrost-stimulátorral mért 80-85%-os blokkolásnál, illetve klinikai tünetek alapján meghatározott részleges blokádnál atropin (0,5-1,25 mg) alkalmazása neosztigmin-metil-szulfáttal kombinálva (1 -3 mg) vagy galantamin (10-30 mg) leállítja az Ardoin izomlazító hatását.

Túladagolás

Tünetek: a vázizmok elhúzódó bénulása, apnoe, jelentős vérnyomáscsökkenés, sokk.

Kezelés: túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokád esetén gépi lélegeztetést kell végezni a spontán légzés helyreállásáig. A spontán légzés helyreállításának kezdetén acetilkolin-észteráz inhibitort (például neosztigmin-metil-szulfátot, piridosztigmin-bromidot, edrofónium-kloridot) adunk be ellenszerként: 0,5-1,25 mg atropint neosztigmin-metil-szulfáttal kombinálva (1-3 mg) vagy galantamin (10-30 mg). A légzésfunkciót gondosan ellenőrizni kell, amíg a kielégítő spontán légzés helyreáll.

Gyógyszerkölcsönhatások

Inhalációs érzéstelenítők (halotán, metoxiflurán, dietil-éter, enflurán, izoflurán, ciklopropán), intravénás érzéstelenítők (ketamin, propanidid, barbiturátok, etomidát, gamma-hidroxi-vajsav), depolarizáló és nem depolarizáló izomrelaxánsok, azolszármazékok, amino-gliosnididek, egyes antibiotikumok beleértve a metronidazolt, tetraciklinek, bacitracin, kapreomicin, klindamicin, polimixinek, beleértve a kolisztint, linkomicint, amfotericin B-t), citrát antikoagulánsok, mineralokortikoidok és glükokortikoidok, diuretikumok, beleértve a bumetanid, karboanhidráz-gátlók, etakrinsav, kortikotropin, alfa- és béta-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, protamin-szulfát, fenitoin, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, magnézium-sók, prokainamid, kinidin, lidokain és prokain intravénás adagolás esetén és/vagy az Ardoin hatásának időtartama.

A vér káliumkoncentrációját csökkentő gyógyszerek súlyosbítják a légzésdepressziót (még a leállításig is).

Az opioid fájdalomcsillapítók fokozzák a légzésdepressziót. A nagy dózisú szufentanil csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok nagy kezdeti dózisának szükségességét. A nem depolarizáló izomrelaxánsok megelőzik vagy csökkentik a nagy dózisú opioid fájdalomcsillapítók (beleértve az alfentanilt, fentanilt, szufentanilt) okozta izommerevséget. Az Arduan nem csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók által okozott bradycardia és hipotenzió kockázatát (különösen az értágítók és/vagy béta-blokkolók hátterében).

A szuxametóniummal történő intubálás során az Arduan-t a szuxametónium klinikai tüneteinek megszűnése után adják be. Más nem depolarizáló izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Ardoin beadásával csökkenthető az izomrelaxáció megkezdéséhez szükséges idő, és meghosszabbítható a maximális hatás időtartama. A GCS, neostigmin-metil-szulfát, edrofónium-klorid, piridosztigmin-bromid, noradrenalin, azatioprin, epinefrin, teofillin, kálium-klorid, nátrium-klorid, kalcium-klorid hosszú távú előzetes alkalmazása esetén a hatás gyengülhet.

A depolarizáló izomrelaxánsok fokozhatják vagy gyengíthetik a pipekurónium-bromid hatását (az adagtól, a felhasználási időtől és az egyéni érzékenységtől függően).

A doxapram átmenetileg elfedi az izomrelaxánsok maradék hatásait.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Nincs elegendő klinikai vizsgálat annak bizonyítására, hogy az Arduan terhesség alatt történő alkalmazásának biztonságosságát az anya és a magzat számára biztonságosan igazolni lehetne. A gyógyszer alkalmazása terhesség alatt nem javasolt.

Nem áll rendelkezésre elegendő klinikai adat az Arduan szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságáról. A gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.

Mellékhatások

A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: ritkán (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

A mozgásszervi rendszerből: ritkán (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

A légzőrendszerből: ritkán (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

A szív- és érrendszerből: ritkán (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

A véralvadási rendszerből: ritkán (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

A húgyúti rendszerből: ritkán (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Anyagcserezavarok: ritkán (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

A látószervből: blepharitis, ptosis.

Allergiás reakciók: ritka (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Javallatok

- endotracheális intubáció és a vázizmok relaxációja általános érzéstelenítés során olyan sebészeti beavatkozások során, amelyek 20-30 percnél hosszabb izomlazítást igényelnek, és gépi lélegeztetés esetén.

Ellenjavallatok

- súlyos májelégtelenség;

- gyermekek 3 hónapos korig;

- pipekuróniummal és/vagy brómmal szembeni túlérzékenység.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni epeúti elzáródás, ödémás szindróma, megnövekedett vértérfogat vagy kiszáradás, diuretikumok szedése, sav-bázis egyensúly (acidózis, hypercapnia) és víz-elektrolit anyagcsere (hipokalémia) esetén. hypermagnesemia, hypocalcaemia), hipotermia, digitalizáció, hypoproteinémia, cachexia, myasthenia gravis (beleértve a myasthenia gravist, Eaton-Lambert szindrómát is), mivel ilyen esetekben lehetséges a gyógyszer hatásának fokozása és gyengítése (kis dózisú Ardoin súlyos myasthenia esetén vagy az Eaton-Lambert-szindróma kifejezett hatást válthat ki; ilyen betegeknél a gyógyszert nagyon alacsony dózisban kell felírni a kezelés lehetséges kockázatának alapos felmérése után, légzésdepresszió, veseelégtelenség (megnövekedett gyógyszerhatás- és kezelési idő) esetén. posztanesztézia depresszió), krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában, rosszindulatú hipertermia, ha az anamnézisben bármilyen izomrelaxánsra adott anafilaxiás reakciót jeleztek (lehetséges keresztallergia miatt), 14 év alatti gyermekeknél.

Különleges utasítások

A gyógyszert a légzőizmokra gyakorolt ​​hatása miatt kizárólag speciális kórházban szabad alkalmazni, megfelelő mesterséges lélegeztető berendezéssel és mesterséges lélegeztetést végző szakember jelenlétében.

A létfontosságú funkciók gondos monitorozása és fenntartása szükséges a műtét során és a korai posztoperatív időszakban, amíg az izomösszehúzódás teljesen helyreáll.

Az adag kiszámításakor figyelembe kell venni az alkalmazott érzéstelenítési technikát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, a beteg állapotát és a gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenységét.

Az orvosi szakirodalom az izomrelaxánsok alkalmazásakor fellépő anafilaxiás és anafilaktoid reakciók eseteit írja le. Az Ardoin hasonló hatásáról szóló jelentések hiánya ellenére a gyógyszer csak olyan körülmények között alkalmazható, amelyek lehetővé teszik az ilyen állapotok azonnali kezelését.

Az Arduan izomlazítást okozó dózisban nem fejt ki jelentős kardiovaszkuláris hatást, és az esetek túlnyomó többségében nem okoz bradycardiát.

A premedikációhoz szükséges vagolitikus gyógyszerek felírásának és adagolási rendjének szükségességét előzetesen alaposan elemezni kell (figyelembe kell venni az egyidejűleg alkalmazott egyéb gyógyszerek n. vagusra gyakorolt ​​stimuláló hatását, valamint a műtét típusát is).

A gyógyszer relatív túladagolásának megelőzése és az izomtevékenység helyreállításának megfelelő ellenőrzése érdekében perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.

Neuromuszkuláris transzmissziós zavarokban, elhízottságban, veseelégtelenségben, károsodott máj- és/vagy epeúti működésben szenvedő betegeknek, valamint ha a kórelőzményben gyermekbénulás szerepel, a gyógyszert alacsonyabb dózisban kell felírni.

Májműködési zavar esetén az Ardoin alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a beteg számára várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot. Ebben az esetben a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell alkalmazni.

Bizonyos állapotok (hipokalémia, digitalizáció, hypermagnesemia, diuretikumok alkalmazása, hypocalcaemia, hypoproteinémia, dehidratáció, acidózis, hypercapnia, cachexia, hipotermia) növelhetik a hatás intenzitását vagy időtartamát. Az érzéstelenítés megkezdése előtt normalizálni kell az elektrolit-egyensúlyt, a vércukorszintet és meg kell szüntetni a kiszáradást.

Fokozott elővigyázatossággal kell eljárni az Arduan alkalmazásakor, ha a kórelőzményben izomrelaxánsok által okozott anafilaxiás reakciók fordultak elő, a kereszt-túlérzékenység lehetséges kialakulása miatt.

Használata gyermekgyógyászatban

Az 1 és 14 év közötti gyermekek kevésbé érzékenyek a pipekurónium-bromidra, és az izomlazító hatás időtartama rövidebb, mint a felnőtteknél és a csecsemőknél (3 hónapos és 1 éves kor közötti).

Az újszülöttkori alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Az izomlazító hatás 3 hónapos és 1 éves kor közötti csecsemőknél nem tér el szignifikánsan a felnőttekétől.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

Az Ardoin izomrelaxáns hatásának megszűnése utáni első 24 órában nem ajánlott gépjárművet vezetni vagy olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatni, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Használata vesekárosodás esetén

Krónikus veseelégtelenség esetén az Arduan alkalmazása nem javasolt 0,04 mg/ttkg-ot meghaladó dózisban (nagy dózisok növelhetik az izomrelaxáció időtartamát).

Használata májműködési zavar esetén

Májelégtelenség esetén óvatosan kell alkalmazni.

Használata ellenjavallt súlyos májelégtelenség esetén.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Regisztrációs számok

. liofilizátum az elkészítéshez. oldat intravénás beadásra 4 mg: injekciós üveg. 25 db. beleértve oldószerrel P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Az Arduan a perifériás hatású izomrelaxánsok csoportjába tartozó gyógyszer.

Mi az Ardoin összetétele és megjelenési formája?

A gyógyszert fehér liofilizátum formájában állítják elő intravénás beadásra szánt gyógyászati ​​oldat készítésére. Átlátszó oldószerrel érkezik.

Egy palack 4 mg hatóanyagot tartalmaz, amelyet pipekurónium-bromid képvisel. Egy segédkomponens a mannit. Oldószer 0,9%-os nátrium-klorid oldat formájában. A gyógyszert tartalmazó tartály színtelen üvegből készül, ezek a palackok műanyag tálcákba kerülnek, kartondobozba csomagolva.

Az Arduan gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz helyen, fénytől védve, két-nyolc fokos hőmérsékleten kell tárolni. A gyógyszer eltarthatósága három év. A felszabadítás szigorúan az orvos receptje szerint történik. A gyógyszer lejárati dátuma után használata tilos.

Mi az Ardoin farmakológiai hatása?

Hosszan tartó hatású perifériás izomrelaxáns. A gyógyszer hatóanyaga blokkolja a jelek közvetlen átvitelét az idegsejtektől az izomrostokhoz. Az ardoin nem okoz fascikulációt, és nincs hormonális hatása a szervezetre.

A gyógyszernek nincs ganglionblokkoló hatása. Az 50 mcg/ttkg adag közel egy órás izomlazítást biztosít a műtét során.

A gyógyszer maximális hatása másfél-öt percen belül kezd kialakulni, a hatás leggyorsabban 80 mcg/kg dózissal érhető el. Az adag további növelése fokozza az izomlazulást.

Mik az Ardoin használati javallatai?

Az Ardoin gyógyszer használati utasítása endotracheális intubációra, valamint az általános érzéstelenítés során végzett műtét során az izmok ellazítására ajánlja.

Mik az Ardoin használatának ellenjavallatai?

Ezt a gyógyszert nem szabad alkalmazni, ha súlyos májelégtelensége van; a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén; és három hónapos kor előtt sem használják.

Javasoljuk, hogy ezt a gyógyszert óvatosan alkalmazza epeúti elzáródás esetén, diuretikumok alkalmazásakor, ödéma szindrómával, acidózissal, hipotermiával, cachektikus állapottal és myasthenia gravis esetén is.

Mi az Ardoin felhasználása és adagolása?

A gyógyszert csak intravénásan szabad alkalmazni, a liofilizátumot először fel kell oldani a mellékelt oldattal. Ebben az esetben a gyógyszert azonnal frissen elkészített formában kell beadni.

Az adagolást közvetlenül az orvos határozza meg, és a beteg egyéni jellemzőitől függ, miközben figyelembe kell venni a várható érzéstelenítés típusát, valamint a műtéti beavatkozás időtartamát.

A gyógyszer ajánlott kezdő adagja felnőtteknek 80-100 mcg/kg - ez biztosítja a szükséges feltételeket az intubációhoz három percig, míg az izomrelaxáció akár 90 percig is tart.

A fenntartó adag 10-20 mcg/kg. Elhízott betegeknél ajánlott a gyógyszert az ideális testsúlyra számított dózisban alkalmazni. 3 hónapos és egy éves gyermekek számára - 40 mcg / kg; 12 hónapos kortól 14 éves korig - 50 mcg/kg.

Lehetséges túladagolás az Ardoinból?

Az Arduan túladagolása a következő tüneteket okozhatja: sokk, izombénulás, alacsony vérnyomás, apnoe. Ebben az esetben azonnal segítséget kell nyújtani a betegnek, ez gépi lélegeztetésből áll. A spontán légzés helyreállítása után acetil-kolinészteráz inhibitor, például piridosztigmin-bromid, valamint atropin oldat neostigmin-metil-szulfáttal együtt alkalmazható ellenszerként.

Mik az Arduan mellékhatásai?

Az idegrendszer részéről: depresszió, álmosság, hypoesthesia, lehetséges izombénulás, valamint izomsorvadás.

A légzőrendszerből: köhögés, hörgőgörcs, lehetséges légzésleállás, tüdőatelektázia, valamint gégegörcs.

A szív- és érrendszer részéről: ritka esetekben szívinfarktus, stroke, pitvarfibrilláció, bradycardia, kamrai extrasystole, bradycardia, csökkent vagy emelkedett vérnyomás, valamint tachycardia és aritmia alakulhat ki.

Laboratóriumi változások: csökkent protrombin idő, hypercreatininaemia, anuria, hypocalcaemia, hyperglykaemia, hypokalaemia, hypomagnesemia.

Egyéb mellékhatások jelentkezhetnek a felső szemhéj lelógása - úgynevezett ptosis - formájában, a szemhéjgyulladás - blepharitis - jelentkezhet. Allergiás reakciók jelennek meg: Quincke-ödéma, viszkető kiütés.

Különleges utasítások

Az Arduan gyógyszert kizárólag kórházi környezetben ajánljuk, ha az intézmény rendelkezik gépi lélegeztető berendezéssel. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer alkalmazásakor, ha a beteg kórelőzményében anafilaxiás reakciók fordultak elő, amelyeket bármilyen izomrelaxáns alkalmazása okozott.

Milyen analógjai vannak az Arduannak?

Az Arduan gyógyszer analógjai a következők: Aperomide, Pipecuronium-bromid, valamint Vero-Pipecuronium.

Következtetés

Az Arduan gyógyszert csak szakképzett orvos írja fel, és intravénásan adják be egy aneszteziológus közvetlen felügyelete alatt egy speciális kórházban.

farmakológiai hatás

Izomlazító. Az ardoin blokkolja a vázizmok n-kolinerg receptorait, megakadályozza azok érintkezését a neurotranszmitterrel (acetilkolin), gátolja a véglemez depolarizációját és megzavarja a neuromuszkuláris átvitelt.

Javallatok

Harántcsíkolt izmok ellazítása műtétek és diagnosztikai eljárások során gépi lélegeztetés mellett.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, myasthenia gravis.

Különleges utasítások

Az Ardoin adagját minden beteg számára egyedileg választják ki, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a műtét várható időtartamát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, a kísérő betegségeket és a beteg állapotát. A neuromuszkuláris blokk szabályozására perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.
Az Ardoint olyan tapasztalt klinikus felügyelete mellett kell alkalmazni, aki ismeri az ilyen gyógyszerek hatását és használatát.

Használati utasítás és adagolás

IV. Közvetlenül a beadás előtt 4 mg szárazanyag Ardoint hígítunk a mellékelt oldószerrel. Kiegyensúlyozott érzéstelenítés esetén az Ardoin ED50 és ED90 értéke 0,03, illetve 0,05 mg/ttkg. A hatás kezdetéhez szükséges minimális idő 0,07-0,08 mg/kg dózisnál figyelhető meg.

Mellékhatások

Bradycardia, artériás hipotenzió; ritkán - anafilaxiás reakciók.

Izomlazítás általános érzéstelenítés alatt az endotracheális intubáció és a 20-30 percnél hosszabb izomrelaxációt igénylő sebészeti beavatkozások megkönnyítésére.

Használati utasítás és adagolás

Más neuromuszkuláris blokkolókhoz hasonlóan az Arduan adagját minden beteg számára egyénileg választják ki, figyelembe véve az érzéstelenítés típusát, a műtét várható időtartamát, az érzéstelenítés előtt vagy alatt alkalmazott egyéb gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat, az egyidejű betegségeket és a beteg általános állapotát. beteg. A neuromuszkuláris blokk szabályozására perifériás idegstimulátor használata javasolt. Használja intravénásan.

Felnőtteknek ajánlott adagok:
- kezdő adag intubációhoz és az azt követő műtéthez: 0,06-0,08 mg/ttkg, jó/kiváló feltételeket biztosít az intubációhoz 150-180 másodpercig, míg az izomrelaxáció időtartama 60-90 perc; kezdeti adag izomlazításra intubáció során szukcinilkolin alkalmazásával: 0,05 mg/kg, 30-60 perces izomlazítást biztosít;
- fenntartó dózis: 0,01-0,02 mg/ttkg, 30-60 perces izomlazítást biztosít a műtét során;
- elégtelen vesefunkció esetén 0,04 mcg/ttkg-ot meghaladó adagok alkalmazása nem javasolt.
Az érvényesség meghosszabbítása a következő esetekben lehetséges:
- túlsúly, elhízás (az adag kiválasztásakor az ideális testsúlyból kell kiindulni);
- inhalációs érzéstelenítők egyidejű alkalmazása (az Arduan adagja csökkenthető);
szukcinilkolinnal történő intubáció során (az Arduan-t a szukcinilkolin klinikai tüneteinek eltűnése után adják be. Más nem depolarizáló izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan depolarizáló izomrelaxáns után történő beadása csökkentheti az izomrelaxáció megkezdéséhez szükséges időt és növelheti az izomrelaxáció időtartamát a maximális hatás).
Hatás megszűnése: A 80-85%-os blokád pillanatában perifériás idegroststimulátorral mérve, vagy a részleges blokád pillanatában, klinikai tünetek alapján, atropin (0,5-1,25 mg) alkalmazása neosztigminnel kombinálva. 1-3 mg) vagy galantamin (10-30 mg) leállítja az Arduan izomlazító hatását.

Ellenjavallatok

A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Különleges utasítások

Csak mesterséges lélegeztetést és oxigénterápiát lehetővé tevő körülmények között, a gyógyszer légzőizmokra gyakorolt ​​hatása miatt mesterséges lélegeztetéssel foglalkozó szakember jelenlétében és ellenszer jelenlétében alkalmazható.
Az orvosi szakirodalom az izomrelaxánsok alkalmazásakor fellépő anafilaxiás és anafilaktoid reakciók eseteit írja le. Az Ardoin csak olyan körülmények között alkalmazható, amelyek lehetővé teszik az ilyen állapotok azonnali kezelését.
Az izomlazítást okozó Ardoin dózisok nem fejtenek ki jelentős kardiovaszkuláris hatást, és egyes érzéstelenítőkkel ellentétben gyakorlatilag nem okoznak bradycardiát a vagus reflex miatt.
Figyelembe véve a fentieket, a vagolitikus gyógyszerek premedikációs célú alkalmazása és adagolása gondos előzetes mérlegelés tárgyát képezi; Figyelembe kell venni más, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek vagusra gyakorolt ​​stimuláló hatását és a műtét típusát is.
A gyógyszer relatív túladagolásának elkerülése és az izomtevékenység helyreállításának megfelelő ellenőrzése érdekében perifériás idegstimulátor alkalmazása javasolt.
Az Ardoin farmakokinetikáját és/vagy izomlazító hatását a következő tényezők befolyásolhatják:
Veseelégtelenség meghosszabbítja a hatását és idejét az ún. a beteg „visszatérése”.
Neuromuszkuláris betegségek: Az Arduan-t óvatosan írják fel, mert ilyen esetekben lehetséges a gyógyszer hatásának fokozása és gyengítése. Kis adag Ardoin myasthenia gravis vagy Lambert-Eaton szindróma esetén erős hatást válthat ki. Az ilyen betegeknél a gyógyszert nagyon alacsony dózisban írják fel a lehetséges károk gondos felmérése után.
Májbetegségek: az Ardoin használata csak olyan esetekben lehetséges, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges károkat.
Rosszindulatú hipertermia: Malignus hipertermiát nem figyeltek meg sem az Ardoin-vizsgálatokban, sem a klinikai gyakorlatban. Mivel az izomrelaxánst soha nem alkalmazzák más gyógyszerek nélkül, és ez a szindróma ismert kiváltó tényezők hiányában is kialakulhat, az orvosnak ismernie kell a szindróma korai jeleit, a diagnózis és a kezelés módszereit.
Egyéb:
Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az elektrolit egyensúlyt és a sav-bázis állapotot normalizálni kell.
A hipotermia meghosszabbíthatja az Ardoin hatását.
Hipokalémia, digitalizáció, diuretikumok, hypermagnesemia, hypocalcaemia (transzfúzió), dehidratáció, acidózis, hypoproteinémia, hypercapnia, cachexia fokozhatja és meghosszabbíthatja az Arduan hatását.
Más izomrelaxánsokhoz hasonlóan az Arduan is csökkentheti a részleges tromboplasztin és protrombin időket.
Csak frissen készített oldatot szabad használni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A következő gyógyszerek befolyásolhatják az Ardoin hatását.
1. A hatás fokozódik vagy elhúzódik:
- inhalációs érzéstelenítők (halotán, metoxiflurán, éter, enflurán, izoflurán, ciklopropán);
- érzéstelenítők intravénás beadáshoz (ketamin, fentanil, propanidid, barbiturátok, etomidát, γ-hidroxi-vajsav);
- egyéb nem depolarizáló izomrelaxánsok, szukcinilkolin előzetes alkalmazása;
- egyes antibiotikumok és kemoterápiás gyógyszerek (aminoglikozidok, peptidek, imidazolok, metronidazol stb.);
- vízhajtók, α- és β-blokkolók, tiamin, MAO-gátlók, guanidin, protamin, fenitoin, kalciumcsatorna-antagonisták, magnéziumsók, lidokain intravénás beadásra.
2. A művelet gyengül:
- glükokortikoszteroidok, neosztigmin, edrofónium, piridosztigmin, noradrenalin, azatioprin, teofillin, KCl, NaCl, CaCl 2 hosszú távú előzetes alkalmazása.
3. A hatás erősödik vagy gyengül:
- depolarizáló izomrelaxánsok előzetes alkalmazása (a dózis, a felhasználás ideje és az egyéni érzékenység közrejátszik).

Terhesség és szoptatás

Nincs elegendő tapasztalat az Ardoin biztonságosságának bizonyítására a terhes nők és a magzat számára.
A gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt nem javasolt.
Terhesség alatt az Ardoin alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a várható jótékony hatás indokolja a kockázatot.
Tekintettel arra, hogy a magnéziumsók fokozzák a neuromuszkuláris blokkot, a terhességi toxikózis kezelésére ilyen gyógyszert szedő nőknél az izomlazító hatás gyógyszeres leállítása nem feltétlenül elegendő. Ilyen esetekben perifériás idegstimulátor használata kötelező.
C-szekció
Az Ardoint általános érzéstelenítésre használó klinikai vizsgálatok alapján úgy tűnik, hogy nem változtatja meg az újszülöttek Apgar-pontszámát, izomtónusát vagy kardiovaszkuláris alkalmazkodását.
Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a pipekurónium-bromid nagyon kis koncentrációban átjut a placentán, és megtalálható a köldökzsinórvérben.
Nincsenek klinikai adatok az Arduan szoptatás alatti alkalmazásáról.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Ardoin izomrelaxáns hatásának megszűnése utáni első 24 órában nem ajánlott autót vagy más gépeket vezetni, amelyek üzemeltetése fokozott sérülésveszélyt jelent.

Mellékhatás

A táblázatban szereplő mellékhatások listája a következő gyakorisági kategóriák szerint van összeállítva:
Nagyon gyakori (≥1/10)
Gyakran (≥1/100 -<1/10)
Nem gyakran (≥1/1000 -<1/100)
Ritkán (≥1/10000 -<1/1000)
Nagyon ritkán (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
A következő mellékhatásokról számoltak be:

Szervek vagy szervrendszerek jelei	Ritkán	Nagyon ritkán
Jelek az immunrendszerből		Anafilaxiás és anafilaktoid reakciók*, Quincke-ödéma.
Metabolikus tünetek és táplálkozási szindrómák		Tetany
Pszichiátriai jelek		Álmosság
Az idegrendszer jelei		Bénulás, aluszékonyság,
Szemjelek		Blepharitis, ptosis
A szív- és érrendszerre utaló jelek		Aritmia, bradycardia, a szívműködés depressziója (szuppressziója), kamrai tachycardia és kamrai fibrilláció, szívizom ischaemia (a szívinfarktus kialakulásáig) és az agy. Hipotenzió, értágulat, magas vérnyomás
Légzési és mediastinalis tünetek		Apnoe, légszomj, tüdőhipoventiláció, légzésdepresszió, tüdőatelektázia, laryngospasmus, hörgőgörcs, köhögés
A mozgásszervi rendszer jelei		Izomgyengeség az izomrelaxáció abbahagyása után, izomsorvadás.
A hematopoietikus szervek és a vérzéscsillapító rendszer jelei	Trombózis, csökkent aktivált parciális tromboplasztin és protrombin idő
A húgyúti rendszer tünetei	Anuria
Bőr jelei	Bőrkiütés, csalánkiütés.
Laboratóriumi eltérések		Hipokalémia, hypomagnesemia, hypocalcaemia, hyperglykaemia. Megnövekedett karbamid koncentráció a vérben. Csökkent szívverés.

* A neuromuszkuláris blokkolók, köztük a pipekurónium-bromid alkalmazása után anafilaxiás és anafilaktoid reakciókról számoltak be, beleértve a halálos kimenetelűeket is. Az Ardoin használatakor feltételeket kell biztosítani, gyógyszereket és felszereléseket kell készíteni az anafilaxiás reakció enyhítésére.
A gyógyszer alkalmazása nem javasolt, ha más izomrelaxánsokra allergiás reakciók fordultak elő, mert keresztallergia alakulhat ki a nem depolarizáló izomrelaxánsok között.

Túladagolás

Túladagolás vagy elhúzódó neuromuszkuláris blokk esetén a mesterséges lélegeztetést addig folytatják, amíg a spontán légzés helyreáll. A spontán légzés helyreállításának kezdetén acetilkolin-észteráz inhibitort (pl. neosztigmin, piridosztigmin, edrofónium) adunk megfelelő dózisban ellenszerként. A légzésfunkciót gondosan ellenőrizni kell, amíg a kielégítő spontán légzés helyreáll.

Farmakoterápiás csoport

Perifériás izomrelaxáns.
ATX kód: M03AC06

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika
Az Ardouane (pipecuronium-bromide) egy hosszú hatású, nem depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló. A harántcsíkolt izomrostok motorvégződéseiben található nikotinérzékeny acetilkolin receptorokkal való kompetitív kommunikáció miatt blokkolja a jelátvitelt az idegvégződésektől az izomrostok felé. Ellenszerei az acetilkolinészteráz gátlók (pl. neostigmin, piridostigmin, edrophonium). Ellentétben a depolarizáló izomrelaxánsokkal (pl. szukcinilkolin), az ardoine nem okoz izomfasculatiót. Az ardoinnak nincs hormonális hatása.
Még az izomösszehúzódás 90%-os csökkenéséhez (ED 90) szükséges effektív dózisánál többszörös adagokban sem rendelkezik ganglioblokkoló, vagolitikus és szimpatomimetikus aktivitással.
A vizsgálatok szerint kiegyensúlyozott érzéstelenítés mellett a pipekurónium-bromid ED 50 és ED 90 dózisa 0,03, illetve 0,05 mg/ttkg.
0,05 mg/ttkg dózis 40-50 perces izomlazítást biztosít a különböző műtétek során.
A pipecuronium maximális hatása az adagtól függ, és 1,5-5 percen belül jelentkezik. A hatás leggyorsabban 0,07-0,08 mg/ttkg dózisnál fejlődik ki. A dózis további növelése csökkenti a hatás kialakulásához szükséges időt, és jelentősen meghosszabbítja a gyógyszer hatását.
Farmakokinetika
Intravénás beadás esetén a kezdeti megoszlási térfogat (Vd c): 110 ml/ttkg, eloszlási térfogat a telítési fázisban (Vd ss): 300 ± 78 ml/kg, plazma clearance (Cl): 2,4 ± 0,5 ml/ min/kg, átlagos felezési idő (t 1/2β) 121 ± 45 perc, átlagos tartózkodási idő (MRT): 140 perc.
A fenntartó dózisok ismételt beadásakor a kumulatív hatás elhanyagolható, ha 0,01-0,02 mg/ttkg dózist alkalmaznak a kezdeti kontraktilitás 25%-os helyreállításakor.
A pipekurónium főként a vesén keresztül ürül, 56%-a az első 24 órában.
75%-a változatlan formában, a fennmaradó mennyiség 3-dezacetil-pipekurónium formájában ürül.
Preklinikai vizsgálatok szerint a máj is részt vesz a pipekurónium eliminációjában.