Długo działające leki moczopędne. Diuretyki lub leki moczopędne: lista leków o różnej mocy, szybkości działania i specyficznym wpływie na organizm. Stosować w czasie ciąży i laktacji

Solutions) na dobre zadomowiły się w naszym życiu. Służą do korygowania równowagi kwasowo-zasadowej w organizmie. Przecież doskonale usuwają z niego nadmiar kwasu i zasad. Tabletki moczopędne, których lista jest imponująca, stosowane są w leczeniu zatruć, niektórych urazów (zwłaszcza jeśli chodzi o urazy głowy) oraz w walce z nadciśnieniem. Ale niestety nie każdy zna nie tylko mechanizm działania tych leków, ale także skutki uboczne, jakie mogą powodować. Niewłaściwe stosowanie leków moczopędnych może prowadzić do poważnych powikłań.

krótka informacja

Tabletki moczopędne stosowane są w leczeniu wielu dolegliwości. Lista skutecznych leków wciąż rośnie. Leki moczopędne nazywane są również lekami moczopędnymi.

Ich głównym celem jest usuwanie z organizmu nadmiaru wody, substancji chemicznych i soli, które mają tendencję do gromadzenia się w ścianach naczyń krwionośnych i tkanek. Ponadto leki moczopędne korzystnie wpływają na równowagę wodno-solną.

Jeśli w organizmie gromadzi się duża liczba jonów sodu, wówczas zaczyna się odkładać tkanka podskórna. Ma bardzo negatywny wpływ na pracę nerek, serca i układu krwiotwórczego. W rezultacie u pacjenta rozwijają się różne choroby i zaburzenia.

Ponadto leki moczopędne cieszą się dużym zainteresowaniem w medycynie sportowej. Często stosuje się je w celu utraty wagi. Bardzo często diuretyki (tabletki) włączane są do kompleksowej terapii w celu zwalczania różnych dolegliwości.

W zależności od ich wpływu na organizm nowoczesne leki moczopędne dzielą się na dwie główne formy. Pierwsza kategoria leków wpływa na proces tworzenia moczu bezpośrednio w nerkach. Druga forma diuretyków odpowiada za hormonalną regulację wytwarzania moczu.

Ważne ostrzeżenie

Istnieje wiele informacji, że tabletki moczopędne, których lista znajduje się poniżej, również z łatwością rozwiązują problemy kosmetyczne. Jednak wiele osób uważa, że ​​takie leki są całkowicie bezpieczne. Niektóre kobiety przyjmują te leki samodzielnie w celu utraty wagi. Sportowcy powszechnie sięgają po narkotyki przed zawodami, aby schudnąć. Używają ich nawet kulturyści, próbując sztucznie odwodnić, aby mięśnie wyglądały na bardziej widoczne.

Jednakże osoby przyjmujące leki moczopędne bez recepty są narażone na duże ryzyko. W końcu leczenie lekami moczopędnymi może skutkować nieprzyjemnymi konsekwencjami. Powinieneś wiedzieć, że leki moczopędne mogą:

Dość często nawet ci pacjenci, którzy rozumieją ryzyko, uważają, że najnowsze leki „Indapamid”, „Torasemid”, „Arifon” nie mają szkodliwego wpływu na metabolizm. Leki takie są rzeczywiście znacznie lepiej tolerowane niż leki starszej generacji. Są jednak również szkodliwe dla zdrowia. Ale negatywny wpływ tych funduszy ujawnia się znacznie później. Wystarczy zrozumieć mechanizm ich działania. Leki nowej i starej generacji mają na celu jedno – pobudzenie nerek do intensywniejszej pracy. W rezultacie wydalają więcej soli i wody.

Ważne jest, aby zrozumieć, że zatrzymanie płynów w organizmie jest objawem poważnej choroby. Obrzęk nie może wystąpić sam. Jest to spowodowane poważnymi zakłóceniami w funkcjonowaniu nerek, serca, a czasami z innych powodów. Dlatego diuretyki są lekami (ich lista jest bardzo obszerna) o działaniu wyłącznie objawowym. Niestety nie eliminują przyczyny choroby. W ten sposób leki jedynie opóźniają nieprzyjemne dla pacjentów zakończenie. Dlatego osoby pragnące poprawić swoje zdrowie i walczyć z prawdziwą chorobą nie powinny poprzestawać na samych diuretykach, a tym bardziej na własnej skórze.

Klasyfikacja leków

Do dziś nie ma jednego systemu, według którego podzielone są wszystkie leki moczopędne, ponieważ wszystkie leki mają inną budowę chemiczną i mają różny wpływ na układy organizmu. Dlatego nie da się stworzyć idealnej klasyfikacji.

Często podział następuje zgodnie z mechanizmem działania. Według tej klasyfikacji wyróżnia się:

1. Leki tiazydowe. Są doskonałe w leczeniu nadciśnienia i doskonale obniżają ciśnienie krwi. Zaleca się stosować je równolegle z innymi lekami. Tiazydy mogą negatywnie wpływać na metabolizm, dlatego takie leki moczopędne są przepisywane w małych ilościach. Leki (lista tylko najpopularniejszych znajduje się w artykule) z tej grupy to „Ezidrex”, „Hydrochlorothiazide”, „Chlorthalidone”, „Indapamide”, „Hypotiazyd”, „Arifon”.
2. Pętla oznacza. Usuwają sól i płyny z organizmu ze względu na wpływ na filtrację nerek. Leki te mają szybkie działanie moczopędne. Diuretyki pętlowe nie wpływają na poziom cholesterolu i nie stwarzają warunków wstępnych do wystąpienia cukrzycy. Jednak ich największą wadą jest wiele skutków ubocznych. Najpopularniejsze leki to torasemid, furosemid, kwas etakrynowy, bumetanid.
3. Środki oszczędzające potas. Dość obszerna grupa leków. Takie leki pomagają zwiększyć wydalanie chlorków i sodu z organizmu. Jednocześnie takie tabletki moczopędne minimalizują usuwanie potasu. Lista najpopularniejszych leków: Amiloryd, Triamteren, Spironolakton.
4. Antagoniści aldosteronu. Te leki moczopędne blokują naturalny hormon zatrzymujący sól i wilgoć w organizmie. Leki neutralizujące aldosteron sprzyjają usuwaniu płynów. Jednocześnie zawartość potasu w organizmie nie zmniejsza się. Najpopularniejszym przedstawicielem jest „Veroshpiron”.

Leki na obrzęki

Aby uzyskać dobry efekt, można zastosować silne środki. W przypadku obrzęków stosuje się następujące tabletki moczopędne:

• „Torasemid”;
• „Furosemid”;
• „Piratanid”;
• „Ksipamid”;
• „Bumetanid”.

Tabletki moczopędne o średniej mocy można również stosować w przypadku obrzęków:

• „hydrochlorotiazyd”;
• „Hipotiazyd”;
• „Chlortalidon”;
• „Klopamid”;
• „politiazyd”;
• „Indapamid”;
• „Sala Met”.

Takie leki są stosowane przez długi czas i w sposób ciągły. Zalecaną dawkę ustala lekarz prowadzący. Z reguły jest to około 25 mg na dzień.

W przypadku niewielkich obrzęków bardziej odpowiednie są leki moczopędne oszczędzające potas, takie jak spironolakton, amiloryd i triamteren. Odbywają się one w kursach (2-3 tygodnie) w odstępach 10-14 dni.

Leki na nadciśnienie

Leki moczopędne stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi dzielą się na dwie kategorie:

1. Środki o szybkim działaniu. Takie leki stosuje się podczas kryzysu nadciśnieniowego, gdy istnieje potrzeba szybkiego obniżenia ciśnienia krwi.
2. Produkty do codziennego użytku. Leki pomagają utrzymać optymalny poziom ciśnienia krwi.

Silne leki mogą zatrzymać kryzys nadciśnieniowy. Najpopularniejszym lekiem jest Furosemid. Jego cena jest niska. W czasie kryzysu nie mniej skuteczne są następujące środki zaradcze:

• „Torasemid”;
• „Bumetanid”;
• „Kwas etakrynowy”;
• „Piratanid”;
• „Ksipamid”.

Czas przyjmowania powyższych leków może wynosić 1-3 dni. Po ustaniu kryzysu przechodzą z tak silnych leków na leki, które codziennie mogą utrzymać ciśnienie krwi na wymaganym poziomie.

• „Indapamid”;
• „hydrochlorotiazyd”;
• „Hipotiazyd”;
• „Klopamid”;
• „Salon metra”;
• „politiazyd”;
• „Chlortalidon”.

Leki te przyjmuje się codziennie zgodnie z zaleceniami lekarza. Doskonale utrzymują optymalny poziom ciśnienia.

Leki na niewydolność serca

W wyniku tej patologii często dochodzi do zatrzymania płynów w organizmie. Zjawisko to powoduje zastój krwi w płucach. U pacjenta występuje wiele nieprzyjemnych objawów, takich jak duszność, obrzęk, powiększenie wątroby i świszczący oddech w sercu.

W przypadku osób chorych na cukrzycę lekarz musi włączyć do terapii lek moczopędny. Doskonale zapobiega najpoważniejszym konsekwencjom w płucach, wstrząsowi kardiogennemu. Jednocześnie leki moczopędne zwiększają tolerancję pacjentów na aktywność fizyczną.

Dla pacjentów z I i II stopniem choroby dobrym lekiem moczopędnym jest lek tiazydowy. W przypadku poważniejszej patologii pacjent zostaje przeniesiony na silny lek - diuretyk pętlowy. W niektórych przypadkach dodatkowo przepisywany jest lek Spironolakton. Szczególnie ważne jest przyjęcie takiego leku, jeśli u pacjenta rozwinęła się hipokaliemia.

Jeśli efekt stosowania leku Furosemid osłabnie, kardiolodzy zalecają zastąpienie go lekiem Torasemid. Zauważono, że ten ostatni środek ma bardziej korzystny wpływ na organizm w ciężkich postaciach niewydolności serca.

Lek „Furosemid”

Lek jest szybko działającym lekiem moczopędnym. Jego działanie następuje po zażyciu go przez 20 minut. Czas działania leku wynosi około 4-5 godzin.

To lekarstwo jest skuteczne nie tylko w zatrzymaniu kryzysu nadciśnieniowego. Zgodnie z instrukcją lek pomaga w niewydolności serca, obrzęku mózgu i płuc oraz zatruciu chemicznym. Często jest przepisywany w przypadku późnej zatrucia w czasie ciąży.

Jednak produkt ma również ścisłe przeciwwskazania. Leku nie stosuje się w pierwszym trymestrze ciąży. Nie powinny go stosować osoby z niewydolnością nerek, osoby cierpiące na hipoglikemię lub niedrożność dróg moczowych.

Koszt leku „Furosemid” jest niski. Cena wynosi około 19 rubli.

Lek „Torasemid”

Lek jest lekiem szybko działającym. Lek „Furosemid” ulega biotransformacji w nerkach, dlatego nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów. Bardziej skutecznym lekiem dla osób cierpiących na choroby nerek jest lek „Torasemid”, ponieważ ulega on biotransformacji w wątrobie. Ale w przypadku patologii tego narządu lek może spowodować poważne szkody.

Już po 15 minutach zaczyna działać na organizm (jak podaje produkt dołączony do leku, cena produktu waha się od 205 do 655 rubli).

Długoterminowe badania potwierdziły wysoką skuteczność leku w niewydolności serca. Ponadto lek doskonale usuwa sole i płyny. Jednocześnie utrata potasu przez organizm jest niewielka, ponieważ skuteczny lek blokuje hormon aldosteron.

Lek „Indapamid”

Lek jest bardzo skuteczny w leczeniu nadciśnienia (ciężkiego i umiarkowanego). Produkt doskonale obniża ciśnienie krwi i utrzymuje jego optymalny poziom przez cały dzień. Dodatkowo zapobiega wzrostowi tego wskaźnika w godzinach porannych.

Lek należy przyjmować raz dziennie, 1 tabletkę, o czym świadczy instrukcja zawarta w leku „Indapamid”. Cena produktu waha się średnio od 22 do 110 rubli.

Przed zażyciem należy zapoznać się z przeciwwskazaniami, ponieważ ten doskonały środek nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów cierpiących na nadciśnienie. Lek nie jest przeznaczony dla osób mających problemy z nerkami lub wątrobą. Zabrania się stosowania leku kobietom w ciąży i karmiącym. W przypadku niewydolności krążenia mózgowego, bezmoczu, hipokaliemii lek jest przeciwwskazany.

Lek „Triamteren”

Lek jest łagodnym lekiem moczopędnym. Zaleca się stosować w połączeniu z innym lekiem moczopędnym, hydrochlorotiazydem. Dzięki takiemu połączeniu możliwe jest ograniczenie utraty potasu przez organizm. Lek Triamteren ma korzystny wpływ. Instrukcje pozycjonują go jako środek oszczędzający potas.

Lek należy stosować ściśle według przepisanej dawki. Osoby z zaburzeniami czynności nerek mogą doświadczyć nieprzyjemnego efektu ubocznego: zwiększonego poziomu potasu. Czasami produkt może powodować odwodnienie. Podczas interakcji z kwasem foliowym lek pomaga zwiększyć liczbę czerwonych krwinek.

Koszt produktu wynosi 316 rubli.

Lek „Spironolakton”

Lek jest środkiem oszczędzającym potas i magnez. Jednocześnie skutecznie usuwa z organizmu sód i chlor. Po rozpoczęciu stosowania leku działanie moczopędne występuje przez około 2-5 dni.

Lek można przepisać na nadciśnienie, przewlekłą niewydolność serca, marskość wątroby.Stosowanie spironolaktonu jest skuteczne przy obrzękach w 2. i 3. trymestrze ciąży.

Lek nie jest przeznaczony dla osób, u których zdiagnozowano cukrzycę, niewydolność nerek lub wątroby lub bezmocz. Zabrania się stosowania preparatu w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku hiponatremii, hiperkaliemii, hiperkalcemii lek jest przeciwwskazany. Nie należy go podawać osobom cierpiącym na chorobę Addisona.

Podczas stosowania leku mogą również wystąpić działania niepożądane. W niektórych przypadkach lek wywołuje pokrzywkę, swędzenie, senność, ból głowy, biegunkę lub zaparcia.

Koszt produktu wynosi około 54 ruble.

Nadciśnienie tętnicze jest niezwykle częstą chorobą, która może powodować poważne powikłania, a nawet śmierć.

Śmiertelność z powodu nadciśnienia tętniczego jest tak wysoka, że ​​w niektórych krajach leczenie tej choroby jest uwzględnione w różnych programach krajowych.

Właściwe leczenie nadciśnienia tętniczego obejmuje zapobieganie napadom, wczesną diagnostykę choroby i zapobieganie rozwojowi choroby.

W tym celu stosuje się specjalne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak Oksodolin.

Lek ten ma działanie moczopędne i jest sprzedawany w aptekach wyłącznie na receptę.

efekt farmakologiczny

Pomaga hamować aktywną reabsorpcję jonów sodu, głównie w obwodowych kanalikach nerkowych, zwiększając wydalanie jonów chloru, sodu i wody. Zmniejsza się wydalanie jonów wapnia przez nerki, a zwiększa się wydalanie jonów magnezu i potasu.

Powoduje niewielki spadek ciśnienia. Nasilenie działania hipotensyjnego wzrasta stopniowo i objawia się w pełni dopiero po dwóch do czterech tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Powoduje silne zmniejszenie minimalnej objętości krwi, bcc i objętości płynu pozakomórkowego, ale efekt ten obserwuje się dopiero na początku terapii. Po kilku tygodniach wskaźniki przyjmują wartość zbliżoną do pierwotnej.

Podobnie jak diuretyki tiazydowe, pomaga zmniejszyć wielomocz u pacjentów z moczówką prostą nerkową.

Lek zaczyna działać od dwóch do czterech godzin po podaniu doustnym. Maksymalny efekt osiąga się po dwunastu godzinach. Czas działania wynosi od dwóch do trzech dni.

Wchłanianie – 50 procent w ciągu 2,6 godziny. Biodostępność wynosi 64 procent. Wiązanie z białkami osocza wynosi 76 procent. Po przyjęciu leku w dawce 100 lub 50 mg Cmax osiągane jest po 12 godzinach i wynosi odpowiednio 16,5 i 9,4 mmol/l.

Okres półtrwania waha się od 40 do 50 godzin. Jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Przenika do mleka matki. Może kumulować się w przewlekłej niewydolności nerek.

Wskazania do stosowania

Oksodolina jest przepisywana na:

• zapalenie nerek, nerczyca;
• marskość wątroby z nadciśnieniem wrotnym;
• przewlekła niewydolność serca II stopnia;
• obrzęk dysproteinemiczny;
• nerkowa postać moczówki prostej;
• otyłość.

Tryb aplikacji

Oksodolinę przyjmuje się doustnie (zwykle przed śniadaniem, rano). Przy indywidualnym doborze dawki bierze się pod uwagę ciężkość i charakter choroby oraz uzyskany efekt.

Długotrwała terapia wymaga podawania najmniejszej skutecznej dawki wystarczającej do utrzymania pożądanego efektu (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku).

Skład, forma wydania

Dostępny w postaci białych tabletek. Dopuszczalny jest żółtawy odcień. Tabletki umieszcza się w ciemnych szklanych słoikach lub w blistrach, a następnie w pudełkach kartonowych.

Aktywnym składnikiem oksodoliny jest chlortalidon. Składniki pomocnicze obejmują: skrobię ziemniaczaną, cukier mleczny (laktoza), stearynian wapnia (stearynian wapnia), poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej.

Interakcja z innymi lekami

Nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych (w tym metyldopy, guanetydyny, CCB, leków rozszerzających naczynia, beta-blokerów), kuraropodobnych środków zwiotczających mięśnie, inhibitorów MAO.

NLPZ osłabiają moczopędne i hipotensyjne działanie oksodoliny.

Zwiększa stężenie jonów litu we krwi (może działać antydiuretycznie, jeśli lit powoduje wielomocz) i zwiększa ryzyko zatrucia.

Przy równoległym stosowaniu glikozydów nasercowych może nasilić zaburzenia rytmu serca powstałe w wyniku zatrucia naparstnicą.

W trakcie stosowania leku Oxodolin może zaistnieć konieczność zmiany (zwiększenia) dawki doustnych leków hipoglikemizujących lub dostosowania (zmniejszenia lub zwiększenia) dawki insuliny.

Hipokaliemiczne działanie leku nasila się przy jednoczesnym podawaniu karbenoksolonu, amfoterycyny i kortykosteroidów.

Skutki uboczne

Narządy zmysłów	zaburzenia widzenia (w tym ksantopsja).
Układ trawienny	skurcz żołądka, cholestaza wewnątrzwątrobowa, nudności, zapalenie trzustki, zaparcia, żółtaczka, biegunka, wymioty.
Narządy krwiotwórcze, krew	leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza.
System nerwowy	dezorientacja, parestezje, apatia, zawroty głowy, osłabienie (niezwykłe osłabienie lub zmęczenie).
Reakcje alergiczne	nadwrażliwość na światło, pokrzywka.
Układ sercowo-naczyniowy	zaburzenia rytmu (spowodowane hipokaliemią), niedociśnienie ortostatyczne (może nasilić się pod wpływem środków uspokajających, znieczulających i etanolu).
Wskaźniki laboratoryjne	hipomagnezemia, hiperlipidemia, hipokaliemia, hiperglikemia, hiponatremia (w tym hiponatremia z towarzyszącymi objawami neurologicznymi), cukromocz, zasadowica hipochloremiczna, hiperurykemia (dna moczanowa), hiperkalcemia.
Inni	zmniejszenie potencji, skurcze mięśni.

Przedawkować

Objawia się sennością, nudnościami, zawrotami głowy, drgawkami, hipowolemią, arytmią i nadmiernym spadkiem ciśnienia krwi.

Terapia: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe (w tym dożylne roztwory soli fizjologicznej w celu przywrócenia równowagi elektrolitowej we krwi).

Przeciwwskazania

Nie ma zastosowania, gdy:

Oksodolin jest przepisywany ostrożnie w starszym wieku, a także w obecności:

• reakcje alergiczne;
• niewydolność wątroby i/lub nerek;
• toczeń rumieniowaty układowy;
• astma oskrzelowa.

Podczas ciąży

Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Warunki, trwałość

W chłodnym miejscu, chronionym przed światłem.

Cena

Dziś w rosyjskich aptekach trudno jest znaleźć Oksodolin, więc nie można wyciągać wniosków na temat kosztu leku.

Ukraińskie apteki nie sprzedają Oksodoliny.

Analogi

Synonimy leku obejmują następujące leki: Hygroton, Urandil, Edemdal, Hydronal, Izoren, Oradil, Renon, Urofinil, Apochlorthalidone, Chlorthalidone, Chlorftalidolon, Famolin, Igroton, Natriuran, Phthalamidine, Saluretin, Zambezil.

Jak wiadomo nadciśnienie tętnicze jest bardzo częstą chorobą, która dotyka znaczną część ludzkości. Jego leczenie odbywa się przy użyciu różnych metod oddziaływania, zarówno leczniczych, jak i nietradycyjnych zaleceń i przepisów. Jednym z leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego od ponad czterdziestu lat są diuretyki tiazydowe.

Przyjmowanie tiazydowego leku moczopędnego zgodnie z zalecanym schematem może obniżyć górną granicę ciśnienia krwi (skurczowego) o piętnaście, a dolną (rozkurczową) o siedem. Ponadto leki te pomagają złagodzić objawy niewydolności serca. Jak pokazuje praktyka, diuretyki tiazydowe szczególnie korzystnie wpływają na pacjentów cierpiących na otyłość, mających skłonność do gromadzenia płynów i zatrzymywania sodu w tkankach organizmu.

Dichlorotiazyd

Ze wszystkich istniejących leków w tej grupie, ten jest najpopularniejszy wśród lekarzy. Jest przepisywany zarówno w kapsułkach i tabletkach, jak i w roztworze doustnym. Lek ten był jednym z pierwszych diuretyków tiazydowych stosowanych już w ubiegłym stuleciu. Jest przeciwwskazany w przypadku niewydolności nerek, a także w przypadkach zwiększonej wrażliwości alergicznej na antybiotyki sulfonamidowe. Ponadto należy zachować ostrożność przy jego przyjmowaniu, jeśli cierpisz na jakiekolwiek dolegliwości wątroby.

Standardowa dawka pozwala osiągnąć zauważalne rezultaty już po czterech dniach stosowania, ale jeśli pacjentowi przepisano przyjmowanie małych dawek leku, pojawienie się wyników może zająć od trzech do czterech tygodni. Badania potwierdziły, że umiarkowane spożycie dichlorotiazydu nie tylko leczy nadciśnienie, ale także zmniejsza prawdopodobieństwo zawału serca.

Duże dawki tego leku (50 mg) znacznie obniżają poziom potasu, a także powodują wzrost poziomu cukru. Jednak zmniejszenie dawki pomaga zmniejszyć lub nawet wyeliminować takie skutki uboczne. Znaczący wzrost stężenia glukozy jest natychmiastowym wskazaniem do zaprzestania stosowania dichlorotiazydu. W celu uzupełnienia utraty potasu zaleca się przyjmowanie leków moczopędnych oszczędzających potas.

Indapamid

Lek ten jest uważany za około dwudziestokrotnie skuteczniejszy niż poprzedni. Dzienne spożycie 2,5 mg tego produktu daje taki sam efekt jak zastosowanie 50 mg dichlorotiazydu. Ponadto imdapamid nie może zakłócać procesów metabolicznych. W związku z tym leczenie nim nie ma żadnego wpływu na obecność cholesterolu, insuliny i glukozy u pacjenta.

Lek ten, podobnie jak inne diuretyki tiazydowe, nie tylko obniża ciśnienie krwi, ale także zapobiega rozwojowi zawałów serca, udarów mózgu i niewydolności nerek.
Analogi indapamidu obejmują Arifon Retard, Indap i Acripamide. Badania naukowe dowiodły, że ten pierwszy analog można uznać za najskuteczniejszy. Arifon opóźniacz jest długo działającym lekiem moczopędnym zawierającym tylko 1,5 indapamidu.

Należy wziąć pod uwagę, że wszystkie powyższe leki mogą powodować działania niepożądane, w tym zaburzenia układu nerwowego (bóle głowy, osłabienie, letarg), narządów zmysłów, zaburzenia czynności serca i naczyń krwionośnych (niedociśnienie, arytmia itp.) .)

Chlorotiazyd

Lek ten praktycznie nie różni się od dichlorotiazydu, różnią się jedynie składem chemicznym, ale z tego powodu lek ten jest prawie dziesięciokrotnie mniej skuteczny niż jego odpowiednik. Produkowany jest w tabletkach, których dawka wynosi 250 mg, a nawet 500 mg. Powyższe informacje dotyczące dichlorotiazydu można również zastosować w przypadku tego leku.

Bendroflumetiazyd

Lek ten ma również podobną strukturę do dichlorotiazydu, ale jest około dziesięciokrotnie skuteczniejszy. Ale Bendroflumetiazyd ma te same skutki uboczne. Jest dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg. Zaleca się przyjmowanie 5 mg tego leku co drugi dzień. W porównaniu do chlorotiazydu i dichlorotiazydu lek ten jest bardzo drogi, należy wziąć pod uwagę, że jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią i przy chorobie tocznia rumieniowatego układowego.

Hydroflumetiazyd

Lek dostępny jest w postaci tabletek 50 mg. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka dziennie, maksymalnie można przyjąć 200 mg substancji czynnej. Systematyczne leczenie nadciśnienia tętniczego polega na przyjmowaniu dawki 25 mg na dobę. Lek jest wydalany przez nerki, dlatego w przypadku chorób nerek hydroflumetiazyd gromadzi się w organizmie. Sposób działania i możliwe skutki uboczne są takie same jak w przypadku dichlorotiazydu.

Poltiazyd

To kolejny rodzaj dichlorotiazydu, który jest około 25 razy skuteczniejszy.

Chlortalidon

Jest to lek, który ma inny skład niż dichlorotiazyd, ale skutecznie obniża również poziom ciśnienia krwi. Lek dostępny jest w dawce 15 mg, ale już pół tabletki może normalizować stan pacjenta. Chlortalidon ma takie same skutki uboczne jak dichlorotiazyd, ale działa również dwa razy dłużej.

Nie należy angażować się w samodiagnostykę i samoleczenie. Przed zastosowaniem jakichkolwiek leków moczopędnych tiazydowych należy skonsultować się z lekarzem. Należy pamiętać, że wszystkie wymienione leki mogą być skuteczne nawet w minimalnych dawkach. Jeżeli pojawią się objawy niepożądane, należy zasięgnąć porady lekarza.

Diuretyki to leki, które działają moczopędnie na organizm, to znaczy powodują zwiększenie produkcji i wydalania moczu. Dzięki temu leki moczopędne szybko zmniejszają ilość płynu w tkankach i jamach ustnych. Większość tych leków pomaga usunąć sole z organizmu. W rezultacie znikają obrzęki, organizm zostaje oczyszczony, a równowaga kwasowo-zasadowa normalizuje się.

Leki moczopędne wpływają na funkcjonowanie nerek, czyli nefronów. Oznacza to, że na procesach zachodzących w tej jednostce strukturalnej - wydzielaniu, filtracji kłębuszkowej i resorpcji kanalikowej.

Leki te mogą być oparte na substancjach syntetycznych lub naturalnych.

Zwykle stosuje się je w następujących przypadkach:

• w przypadku patologii nerek;
• w celu wyeliminowania obrzęków w patologiach układu sercowo-naczyniowego;
• po zawale serca i udarze mózgu;
• na nadciśnienie w celu obniżenia ciśnienia krwi (w terapii złożonej), a także obniżenia ciśnienia krwi w innych chorobach;
• zatrucie. Diuretyki służą do szybkiego usuwania toksyn z organizmu.

Obrzęk powstaje w wyniku zatrzymania sodu w organizmie, a leki moczopędne aktywnie usuwają jego nadmiar. Kiedy ciśnienie krwi wzrasta, sód wpływa na napięcie naczyń, co prowadzi do ich zwężenia. W tym przypadku leki moczopędne, wypłukując jony sodu, przyczyniają się do rozszerzenia naczyń krwionośnych, a co za tym idzie, spadku ciśnienia.

Czasami w czasie ciąży stosuje się leki moczopędne, jeśli wystąpi obrzęk. Leki te muszą być naturalne, tylko w tym przypadku nie wyrządzą szkody.

W przypadku zatrucia stosuje się także leki moczopędne, gdyż część toksyn wydalana jest z moczem. W tym przypadku służą one przyspieszeniu tego procesu. Nazywa się to wymuszoną diurezą.

W przypadku stosowania leczenia diuretykami może ono być dwojakiego rodzaju:

• Aktywna terapia. W takim przypadku sytuacyjnie przepisywany jest silny środek moczopędny.
• Terapia podtrzymująca. W takim przypadku zaleca się stałe umiarkowane przyjmowanie leków moczopędnych.

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania tych leków. Należą do nich mianowicie choroby takie jak hipokaliemia, niewyrównana marskość wątroby i niewydolność oddechowa. Przeciwwskazane jest także podawanie leków moczopędnych pacjentom z indywidualną nietolerancją pochodnych sulfonamidów. Niektóre rodzaje leków moczopędnych są przeciwwskazane w leczeniu cukrzycy.

Leki moczopędne przepisuje się ostrożnie w przypadku arytmii objawiającej się w komorach, gdy są przyjmowane razem z glikozydami nasercowymi i solami litu.

Produkty oszczędzające potas

Diuretyki oszczędzające potas to duża grupa leków moczopędnych, które aktywnie usuwają sód i chlorki z organizmu, minimalizując jednocześnie wydalanie potasu. Jest to konieczne, aby zapobiec rozwojowi hipokaliemii. Leki te działają na kanaliki dystalne, ponieważ w tym miejscu następuje wymiana jonów potasu i sodu.

Leki moczopędne oszczędzające potas są lekami słabo działającymi, mają gorszą siłę i czas działania w porównaniu z innymi ich rodzajami. Oznacza to, że działanie leku następuje po pewnym czasie, najczęściej następnego dnia.

Lekarze przepisują leki oszczędzające potas na obrzęki, a na nadciśnienie można je przepisywać jedynie jako lek pomocniczy. Wymaga to połączenia grup oszczędzających potas i grup tiazydowych.

Wskazania do stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas:

Leki moczopędne oszczędzające potas mają dość dużą listę skutków ubocznych. Można zauważyć nudności, wymioty, wysypkę, zaparcia lub biegunkę, bóle i zawroty głowy, drgawki, kamicę moczową itp. Należy zaznaczyć, że w rzadkich przypadkach występują działania niepożądane w postaci zaburzeń erekcji u mężczyzn i nieprawidłowości miesiączkowania u kobiet.

Rodzaje

Leki moczopędne oszczędzające potas dzielą się na 2 grupy:

1. Konkurencyjni antagoniści aldosteronu.
2. Inhibitory kanalikowego wydzielania potasu.

Antagoniści aldosteronu to grupa leków oszczędzających potas, które działają na receptory aldosteronu, blokując je.

Są to mineralokortykoidy. Leki te zwiększają wydalanie sodu, płynów i chloru, jednocześnie spowalniając wydalanie potasu i mocznika.

Najpopularniejszy

• 
  
• 
• 
  
• 
  

Duże badania międzynarodowe wykazały przeciwnadciśnieniową skuteczność leków moczopędnych i ich rolę w zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym podczas długotrwałej terapii pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Scharakteryzowano mechanizmy działania różnych leków moczopędnych – pętlowych, tiazydowo/tiazydopodobnych i oszczędzających potas. Szczególną uwagę zwraca się na diuretyki pętlowe. Od 2006 roku w Rosji pojawił się diuretyk pętlowy torasemid (Diuver), który można przepisywać w długotrwałym leczeniu nadciśnienia tętniczego. Stosowany w dawkach subdiuretycznych wykazuje wysoką skuteczność przeciwnadciśnieniową i nie powoduje istotnego ryzyka hipokaliemii, arytmii ani wpływu na poziom glukozy, kwas moczowy i profil lipidowy.

Nadciśnienie tętnicze (AH), jeden z głównych czynników ryzyka rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych, występuje u 40% dorosłej populacji Rosji, a wśród osób starszych i starczych częstość występowania przekracza 50–60%. Wyniki licznych badań pokazują, że długotrwała terapia nadciśnienia tętniczego może znacząco zmniejszyć ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. W tym kontekście niezwykle istotny wydaje się problem wyboru przez lekarza skutecznego leku w oparciu o indywidualne cechy pacjenta z nadciśnieniem tętniczym.

W zagranicznych i krajowych zaleceniach dotyczących leczenia nadciśnienia tętniczego główna lista leków przeciwnadciśnieniowych obejmuje inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACEI), antagonistów receptora angiotensyny II, antagonistów wapnia, beta-blokery i leki moczopędne. Dodatkowe leki obejmują alfa-blokery, agonistów receptora imidazoliny i bezpośrednie inhibitory reniny.

W zależności od „miejsca działania” w nefronie diuretyki dzielą się na diuretyki pętlowe (działające przede wszystkim na ramię wstępujące pętli Henlego), tiazydowe i tiazydopodobne (działające na początkową część kanalika dystalnego) oraz potasowe -oszczędzający (działający na końcową część kanalika dystalnego). Należy zaznaczyć, że bazę dowodową dla diuretyków tiazydowych uzyskano głównie dla chlortalidonu, natomiast znacznie mniej danych dotyczących hydrochlorotiazydu.

Diuretyki tiazydowe

Przez wiele lat diuretyki tiazydowe pozostawały lekami z wyboru u pacjentów w podeszłym wieku z izolowanym nadciśnieniem skurczowym. W ostatnich latach zalecenia dotyczące leczenia nadciśnienia tętniczego uległy rewizji, czego dowodem jest zmiana podejścia do leczenia opornego i niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, które wymaga obowiązkowego stosowania leków moczopędnych. Ich zdolność do obniżania skurczowego ciśnienia krwi (BP) i, co najważniejsze, ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych wykazano w wielu zakrojonych na szeroką skalę badaniach kontrolowanych placebo, takich jak SHEP (Nadciśnienie skurczowe w programie dla osób starszych). STOP-Hypertension I–II, MRC (badanie Medical Research Council dotyczące leczenia nadciśnienia u osób starszych)– Badanie dotyczące leczenia nadciśnienia tętniczego u osób starszych przeprowadzone przez Radę ds. Badań Medycznych (Wielka Brytania)), ALLHAT (Terapia przeciwnadciśnieniowa i obniżająca poziom lipidów w celu zapobiegania zawałowi serca – Badanie dotyczące zapobiegania zawałom serca za pomocą terapii przeciwnadciśnieniowej i hipolipemizującej). I tak, podczas badania SHEP, na tle terapii hipotensyjnej u starszych pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, wykazano zmniejszenie częstości występowania udarów mózgu o 36%, choroby niedokrwiennej serca – o 27%, zastoinowej niewydolności serca – o 49%, wszystkie powikłania sercowo-naczyniowe – o 32%

Badanie ALLHAT wykazało wyższą skuteczność leków moczopędnych (chlortalidon) w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych w porównaniu z blokerami kanałów wapniowych (CCB) (amlodypina) i inhibitorami ACE (lizynopryl). W przypadku pierwszorzędowego punktu końcowego (zgon z powodu choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem) nie było różnic pomiędzy trzema grupami leków, ale chlortalidon był skuteczniejszy niż lizynopryl w zmniejszaniu ryzyka udaru i skuteczniejszy niż lizynopryl i amlodypina pod względem częstość występowania przewlekłej niewydolności serca (CHF).

Jeśli działanie leku moczopędnego jest niewystarczające, nie należy zwiększać dawki leku, ponieważ w tym przypadku nie zwiększa się jego działanie przeciwnadciśnieniowe, ale zwiększa się częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego nie zaleca się przepisywania hydrochlorotiazydu w dawce większej niż 12,5-25 mg, chlortalidonu - więcej niż 12,5-25 mg i indapamidu - więcej niż 1,25-2,5 mg - u pacjenta może rozwinąć się hipokaliemia ze zwiększonym ryzykiem rozwoju komorowego dodatkowy skurcz. To drugie wiąże się z kolei ze wzrostem częstości nagłych zgonów wśród pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i występowaniem w EKG cech przerostu lewej komory.

Ogólnie rzecz biorąc, przepisując leki moczopędne, konieczne jest monitorowanie poziomu elektrolitów, glukozy, lipidów i kwasu moczowego u pacjentów, ponieważ leki te, szczególnie w dużych dawkach, mogą powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej w postaci hipokaliemii i hipomagnezemii, zaburzeń metabolizm węglowodanów, lipidów i puryn. Należy również pamiętać, że dna moczanowa jest bezwzględna, a hiperurykemia jest względnym przeciwwskazaniem do przepisywania leków moczopędnych.

Diuretyki tiazydopodobne

Wśród diuretyków tiazydopodobnych szczególne miejsce zajmuje indapamid, nazywany czasem lekiem moczopędnym bez działania moczopędnego. Rzeczywiście, indapamid w dawce do 2,5 mg (Indapamide opóźniony - do 1,5 mg) nie zmienia dobowej objętości moczu, działając głównie jako środek rozszerzający naczynia obwodowe. W przeciwieństwie do hydrochlorotiazydu ma niewielki wpływ na poziom potasu, glukozy, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów. Nowe instrukcje dotyczące indapamidu wskazują jednak, że pacjenci chorzy na cukrzycę powinni stosować go ostrożnie. Wynika to z proarytmogennego działania indapamidu, które wyraża się w rozwoju zagrażających życiu arytmii typu „piruet” na skutek wydłużenia odstępu Q–T i tłumaczy się jego zdolnością do hamowania aktywności kanałów potasowych w błony kardiomiocytów. Ponieważ funkcja błonowych kanałów potasowych jest upośledzona przede wszystkim u pacjentów z cukrzycą, stosowanie indapamidu może przyczyniać się do rozwoju komorowych zaburzeń rytmu.

Potencjalnie arytmogenne działanie indapamidu może wystąpić w przypadku jego stosowania w skojarzeniu z lekami z innych grup klinicznych i farmakologicznych, które również mogą wydłużać odstęp Q – T. Dlatego podczas leczenia indapamidem należy monitorować nie tylko zawartość potasu we krwi, ale także zmiany odstępu Q-T, co komplikuje terapię i zwiększa jej koszt.

Diuretyki pętlowe

Diuretyki pętlowe działają na ramię wstępujące pętli Henlego, gdzie wchłania się ponownie 20–30% całego przefiltrowanego sodu, dzięki czemu działają szybciej i silniej i znajdują zastosowanie w sytuacjach nagłych, takich jak obrzęk płuc. W nadciśnieniu tętniczym do niedawna diuretyki pętlowe stosowano jedynie w szczególnych sytuacjach: w przełomach nadciśnieniowych, ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek (CRF).

Jednak po pojawieniu się leku Diuver w Rosji w 2006 roku zakres stosowania torasemidu rozszerzył się: pacjentom z nadciśnieniem zaczęto przepisywać subdiuretyczne dawki leku Diuver (2,5–5 mg).

Torsemid po podaniu doustnym bardzo dobrze się wchłania (maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1–2 godzin). Biodostępność leku wynosi 80–90% i jest znacznie wyższa niż furosemidu. Biodostępność torasemidu nie zmienia się w zależności od stanu pacjenta, natomiast w przypadku furosemidu wykazuje znaczną zmienność. Na szczególną uwagę zasługuje fakt, że biodostępność torasemidu nie zależy od spożycia pokarmu, a torsemid charakteryzuje się także dłuższym okresem półtrwania (3-4 godziny) w porównaniu z furosemidem (1 godzina).

Gdy torsemid przepisywany jest w dawce 2,5–100 mg/dobę, objętość wydalanego płynu, a także wydalanie sodu i chlorków zwiększa się liniowo, w zależności od dawki. Wyjątkowość działania torasemidu polega jednak na tym, że wraz ze wzrostem jego dawki wydalanie potasu pozostaje praktycznie niezmienione (ryc. 1). Torasemid w dawce 10 mg/dobę powoduje takie samo wydalanie sodu jak furosemid w dawce 40 mg/dobę, natomiast w znacznie mniejszym stopniu wpływa na wydalanie potasu. Należy podkreślić, że torasemid w dawce 2,5–5 mg/dobę nie powoduje maksymalnego działania moczopędnego, zatem nie charakteryzuje się występowaniem tzw. efektu odbicia (zatrzymania sodu w następstwie wzmożonego wydalania), zwykle obserwowanego za pomocą furosemidu.

Podczas przyjmowania 2,5–5 mg leku Diuver ciśnienie krwi spada stopniowo, bez klinicznie istotnego wzrostu diurezy. Osiąga się to poprzez trzy główne mechanizmy przeciwnadciśnieniowe: rozszerzenie naczyń, w tym na skutek blokady kanałów wapniowych, zmniejszenie objętości krwi krążącej i natriurezę. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy osiąga się po 12 tygodniach stosowania leku i utrzymuje się długo; liczba pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie wśród osób z nadciśnieniem tętniczym w I i II stopniu zaawansowania waha się od 60 do 90%.

Według 12-tygodniowego badania z podwójnie ślepą próbą, u 147 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, działanie przeciwnadciśnieniowe torasemidu w dawce 2,5–5 mg/dobę było istotnie lepsze niż placebo. Rozkurczowe ciśnienie krwi normalizowało się u 46–50% pacjentów otrzymujących torsemid i u 28% pacjentów w grupie placebo.

W badaniu P. Baumgarta i in. pacjentom z nadciśnieniem przepisano torasemid przez 48 tygodni, przy czym u połowy pacjentów leczenie torasemidem rozpoczynano od dawki 2,5 mg/dobę, u drugiej połowy od dawki 5 mg/dobę. W przypadku niewystarczającej skuteczności dopuszcza się podwojenie dawki. Nie stwierdzono istotnych różnic w skuteczności torasemidu w dawce 2,5 i 5 mg i na tej podstawie stwierdzono, że optymalną dawką torasemidu w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest dawka 2,5 mg/dobę. Jak wynika z całodobowego monitorowania ciśnienia krwi, stosowanie torasemidu raz na dobę zapewniało utrzymanie obniżonego poziomu ciśnienia krwi przez 24 godziny przy zachowaniu prawidłowego dobowego profilu ciśnienia krwi (ryc. 2). Działanie przeciwnadciśnieniowe podczas stosowania torasemidu rozwija się stopniowo, bez gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku, u których leki moczopędne tiazydowe i tiazydopodobne czasami powodują niedociśnienie ortostatyczne.

N. Spannbrucker i in. w randomizowanym, wieloośrodkowym badaniu z podwójnie ślepą próbą porównaliśmy skuteczność przeciwnadciśnieniową torasemidu (2,5 mg/d) i indapamidu (2,5 mg/d) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i ciśnieniem rozkurczowym 100–110 mm Hg. Sztuka. Jeżeli po 4 tygodniach nie uzyskano wystarczającej redukcji ciśnienia krwi, dopuszczano podwojenie dawki porównywanych leków. Pod koniec badania większość pacjentów w obu grupach wykazywała normalizację ciśnienia krwi. Nie stwierdzono żadnych poważnych działań niepożądanych ani u pacjentów otrzymujących torasemid, ani u pacjentów otrzymujących indapamid, ale stężenie potasu we krwi było o 0,4 mmol/l niższe w grupie indapamidu w porównaniu z grupą torsemidu. Należy także zaznaczyć, że po zwiększeniu dawki indapamidu do 5 mg/dobę odnotowano statystycznie istotny wzrost stężenia kwasu moczowego i glukozy we krwi, czyli w odróżnieniu od torasemidu, indapamid tracił swoją neutralność metaboliczną pod wpływem zwiększono dawkę.

A. Reyes i in. porównali skuteczność czterech leków moczopędnych u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym: indapamidu, hydrochlorotiazydu, cyklotiazydu i torsemidu. Każdy z tych leków był jedynym lekiem hipotensyjnym u pacjentów przez 8–12 tygodni. Torsemid i indapamid przyczyniły się do większego obniżenia ciśnienia krwi niż hydrochlorotiazyd i cyklotiazyd. Zauważono, że torasemid w odróżnieniu od diuretyków tiazydowych nie wpływa negatywnie na stężenie glukozy we krwi na czczo.

Zatem torasemid w dawce 2,5–5 mg/dobę nie jest gorszy pod względem działania przeciwnadciśnieniowego od hydrochlorotiazydu, chlortalidonu i indapamidu.

Wpływ torasemidu na poziom elektrolitów był porównywalny z wpływem połączenia hydrochlorotiazydu z triamterenem, lekiem moczopędnym oszczędzającym potas (ryc. 3). W tym samym badaniu zbadano wpływ różnych dawek torasemidu na metabolizm węglowodanów i lipidów podczas długotrwałego (48 tygodni) stosowania; Nie wykryto znaczących zmian w poziomie glukozy, cholesterolu lipoprotein o małej gęstości i cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości podczas stosowania torasemidu w dawce 5 lub 10 mg (ryc. 4).

Ponieważ nerki są jednym z narządów docelowych w nadciśnieniu tętniczym, u pacjentów często obserwuje się zmniejszenie współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR), w tym wyraźne zmniejszenie (

W przewlekłej niewydolności nerek, nawet jeśli zmniejsza się współczynnik filtracji kłębuszkowej

Jak zauważono w wynikach badania TORIC ( Torasemid w zastoinowej niewydolności serca– Torsemid na zastoinową niewydolność serca), podczas stosowania torasemidu stosowanie suplementów potasu było 10 razy mniej prawdopodobne niż przy stosowaniu innych leków moczopędnych.

Torsemid można z powodzeniem łączyć z inhibitorami ACE, blokerami receptora angiotensyny, CCB, beta-blokerami, czyli z dowolnym z głównych leków przeciwnadciśnieniowych. Ponadto ciekawe dane wskazują na możliwość łączenia torasemidu i hydrochlorotiazydu w badaniu H. Knaufa: wraz ze wzrostem działania natriuretycznego tego połączenia zaobserwowano zmniejszenie strat potasu i magnezu z moczem (ryc. 5).

Należy podkreślić, że torasemid jest dobrze tolerowany. Porównując tolerancję torasemidu i hydrochlorotiazydu w skojarzeniu z triamterenem u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym po 4 tygodniach terapii, częstość występowania działań niepożądanych w grupie hydrochlorotiazydu była prawie 2,5 razy większa.

Działanie antyaldosteronowe torasemidu

Podstawową różnicą między torasemidem a innymi diuretykami pętlowymi jest jego działanie przeciwaldosteronowe. Zmniejsza to znacząco ryzyko utraty potasu wraz z rozwojem hipokaliemii, charakterystycznej dla wielu innych leków moczopędnych, która może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu i pogarszać rokowanie. Według K. Harady i wsp. po 3 miesiącach od podania torasemidu u pacjentów zaobserwowano istotny spadek stężenia aldosteronu w osoczu (ryc. 6).

Zmniejszenie przerostu mięśnia sercowego lewej komory podczas stosowania torasemidu następuje, po pierwsze, z powodu obniżenia ciśnienia krwi, a po drugie, ze względu na zmniejszenie nasilenia zwłóknienia mięśnia sercowego. Przeciwfibrotyczne działanie torasemidu jest wyjątkową właściwością, której nie posiada ani indapamid, ani hydrochlorotiazyd.

Zdolność torasemidu do znacznego zmniejszania nasilenia przerostu i poprawy geometrii lewej komory jest najprawdopodobniej związana z działaniem przeciwaldosteronowym. Jak wiadomo, korekcja przerostu lewej komory u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym może poprawić długoterminowe rokowanie w tej kategorii osób.

Obecnie ustalono, że nadciśnieniu tętniczemu znacznie częściej niż dotychczas sądzono towarzyszy idiopatyczny hiperaldosteronizm, nawet przy braku gruczolaka nadnerczy (zespół Conna), co z kolei przyczynia się do wzrostu ciśnienia krwi.

Według dużego badania PAPY ( Badanie częstości występowania pierwotnego aldosteronizmu we Włoszech– Częstość występowania pierwotnego hiperaldosteronizmu we Włoszech), częstość występowania idiopatycznego hiperaldosteronizmu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wynosiła 6,4%, a częstość pierwotnego hiperaldosteronizmu w populacji 4,8%. Według B. Straucha i in. częstość występowania hiperaldosteronizmu sięgała 25% u pacjentów z ciśnieniem krwi powyżej 160/100 mm Hg. Sztuka. Zatem oczywiste jest, że wysokie ciśnienie krwi przyczynia się do rozwoju hiperaldosteronizmu.

Według E. Born-Frontsberga i in. , w przypadku hiperaldosteronizmu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, uszkodzenie narządów docelowych jest częściej wykrywane i bardziej wyraźne, a choroby sercowo-naczyniowe są częściej wykrywane. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze często wiąże się z nadmierną produkcją aldosteronu, w tym przypadku włączenie spironolaktonu do skojarzonych schematów leczenia hipotensyjnego pozwala na znaczne obniżenie ciśnienia krwi. To nie przypadek, że spironolakton był jednym z dodatkowych leków hipotensyjnych w badaniu ASCOT-BPLA ( Anglo-skandynawskie badanie wyników leczenia kardiologicznego – ramię obniżające ciśnienie krwi, Anglo-Skandynawskie badanie wyników kardiologicznych - Grupa Terapii Przeciwnadciśnieniowej). W niektórych przypadkach (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i hiperkaliemią, u mężczyzn z ginekomastią w odpowiedzi na stosowanie spironolaktonu) lekiem alternatywnym może być torsemid.

Co ciekawe, połączenie torasemidu z enalaprylem, w porównaniu z połączeniem hydrochlorotiazydu z enalaprylem, w większym stopniu poprawiało funkcję rozkurczową lewej komory, co zdaniem autorów może wynikać z antyaldosteronowego działania torsemidu. Ponadto istnieją podstawy, aby sądzić, że torasemid ze względu na działanie przeciwaldosteronowe hamuje syntezę, a wręcz przeciwnie, stymuluje degradację kolagenu typu I w mięśniu sercowym, o którym wiadomo, że zwiększa sztywność mięśnia sercowego. W rezultacie torasemid zmniejsza zwłóknienie mięśnia sercowego o prawie 22%, co prowadzi do zmniejszenia częstości występowania arytmii.

Wykazano, że aldosteron blokując śródbłonkową syntazę NO i w związku z tym ograniczając powstawanie tlenku azotu, zaburza funkcję śródbłonka. Dlatego przepisując torasemid, który ma działanie przeciwaldosteronowe, można spodziewać się poprawy funkcji śródbłonka.

Należy podkreślić, że torasemid, stosowany w celu obniżenia ciśnienia krwi w dawce 2,5–5 mg/dobę, nie zwiększa aktywności układu renina-angiotensyna, co jest jego niewątpliwą zaletą w porównaniu z innymi lekami moczopędnymi, takimi jak indapamid i hydrochlorotiazyd. Po zwiększeniu dawki torasemidu do 10 mg/dobę zaobserwowano wzrost stężenia reniny i aldosteronu w osoczu (ryc. 7). Sugeruje to, że torasemid blokuje receptory aldosteronu w narządach docelowych, co umożliwia przerwanie łańcucha reakcji patologicznych wywoływanych przez aldosteron. Blokada receptorów aldosteronu znacząco odróżnia torsemid od innych leków moczopędnych i zapewnia jego skuteczność, unikalne właściwości przeciwwłóknieniowe, najwyższą neutralność metaboliczną i bezpieczeństwo.

Uważa się, że przeciwnadciśnieniowe działanie torasemidu wynika w dużej mierze z hamowania zwężającego naczynia działania tromboksanu A2 i zwiększenia uwalniania prostacykliny w ścianie naczyń, co odróżnia torsemid od furosemidu. Ponadto szczególną rolę w tym procesie odgrywa zmniejszenie zawartości wewnątrzkomórkowego wapnia, która zwykle wzrasta w nadciśnieniu tętniczym.

ICH. Kutyrina i in. zauważyli, że wraz ze wzrostem wskaźnika masy ciała znacznie wzrasta poziom aldosteronu w osoczu krwi. Zatem przy wskaźniku masy ciała od 30 do 39,9 kg/m2 poziom aldosteronu był 2,5 razy wyższy niż przy wskaźniku masy ciała od 25 do 29,9 kg/m2.

Zatem mechanizmy przeciwnadciśnieniowego działania torasemidu są zróżnicowane:

• blokada produkcji aldosteronu;
• zmniejszona aktywność układu renina-angiotensyna;
• hamowanie tworzenia tromboksanu A 2 ;
• działanie natriuretyczne (zmniejszenie objętości krwi krążącej);
• zmniejszenie wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia (rozszerzenie naczyń);
• zwiększone uwalnianie prostacykliny przez ścianę naczyń (dodatkowe działanie rozszerzające naczynia).

Podczas stosowania torasemidu nie obserwuje się wzrostu stężenia w osoczu najbardziej agresywnego mediatora proarytmogennego, noradrenaliny, co korzystnie odróżnia go od innych leków moczopędnych.

Antagoniści aldosteronu (spironolakton) są wskazani w leczeniu hiperaldosteronizmu oraz współistniejącego nadciśnienia i CHF. Z reguły nadmiernemu wydzielaniu aldosteronu towarzyszy hipokaliemia, która jest głównym czynnikiem przesiewowym pacjentów w kierunku pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Torsemid w różnych postaciach uwalniania

Dla praktykującego lekarza interesujące jest porównanie działania torasemidu w różnych postaciach uwalniania – konwencjonalnej (natychmiastowe uwalnianie) i przedłużonej (stopniowe uwalnianie). Według Instytutu Badań Marketingowych GfK-Rus za rok 2013, w Rosji 9 na 10 kardiologów poleca Diuver (firma farmaceutyczna Teva) - torasemid o natychmiastowym uwalnianiu, który jest dostępny w tabletkach po 5 i 10 mg. Zgodnie z Krajowymi Wytycznymi Farmakologii Klinicznej leki o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej muszą charakteryzować się następującymi właściwościami:

• wytwarzać przez długi czas stałe stężenie substancji czynnej w osoczu (>75% stężenia maksymalnego) (tzw. plateau);
• „plateau” musi znajdować się w „korytarzu terapeutycznym” (w przedziale pomiędzy minimalną dawką terapeutyczną a minimalną dawką toksyczną);
• „plateau” powinien być dłuższy niż czas działania leku przy regularnym uwalnianiu (ryc. 8).

Jak pokazano na ryc. 9, w obu postaciach torasemidu stężenie substancji czynnej we krwi jest takie samo po 6 godzinach, co faktycznie wskazuje na brak przedłużenia uwalniania substancji czynnej. Świadczy o tym brak „plateau” - niezbędnej cechy leków długo działających, pole pod krzywą farmakokinetyczną jest takie samo dla obu leków.

Objętość moczu oraz ilość wydalanego w moczu sodu, chloru i potasu w ciągu doby nie różniły się u pacjentów przyjmujących preparaty torasemidu o różnej postaci uwalniania. Według niektórych danych, w ciągu pierwszej godziny po zażyciu leku o natychmiastowym uwalnianiu objętość wydalanego moczu jest większa niż po zażyciu leku o przedłużonym działaniu. W pracy M.J. Barbanoj i in. Stwierdzono, że różnica w objętości moczu w pierwszej godzinie po zażyciu leków wyniosła 123,27 ml (578,27 ml wobec 455 ml). Biorąc pod uwagę, że impulsy do mózgu z pęcherza powstają, gdy zostanie on napełniony więcej niż 150 ml, logiczne jest założenie, że objętość ta nie wpłynie znacząco na liczbę potrzeb oddania moczu. Założenie to zostało potwierdzone w badaniu porównawczym. Zatem przy regularnym stosowaniu torasemidu liczba pilnych potrzeb moczowych była porównywalna w przypadku leków o różnych postaciach uwalniania. Po zastosowaniu formy przedłużonej epizody parcia na mocz obserwowano średnio po 1,37 i 3,03 godziny, a po zastosowaniu zwykłego torasemidu - po 1,12 i 3,03 godziny. Jednocześnie średnie subiektywne oceny natężenia popędów w wizualnej skali analogowej były niemal identyczne: 81,25 i 74,06 u pacjentów przyjmujących lek o przedłużonym uwalnianiu oraz 83,87 i 77,2 u pacjentów przyjmujących torsemid o regularnym uwalnianiu. Na podstawie powyższego ani intensywność parcia na mocz, ani częstotliwość oddawania moczu nie różniły się w grupach otrzymujących torasemid o różnych postaciach uwalniania.

S. Gropper i in. odkryli, że przepisując torasemid o przedłużonym uwalnianiu w dawce 5 mg, pacjenci odczuwali częstsze parcie na mocz w porównaniu z pacjentami przyjmującymi zwykły torasemid w tej samej dawce. Ponieważ w leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się dawkę 5 mg, preferowane jest stosowanie konwencjonalnego torasemidu. Podczas przyjmowania torasemidu o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 10 mg liczba oddawania moczu była większa niż po przyjęciu torasemidu w dawce 10 mg o przedłużonym uwalnianiu. Biorąc pod uwagę, że w leczeniu obrzęków u chorych z CHF częściej stosuje się torasemid w dawce 10 mg, kontrolowana i przewidywalna diureza powoduje, że wskazane jest stosowanie zwykłej postaci tego leku.

Torsemid w postaci regularnej i o przedłużonym działaniu ma różny wpływ na zwłóknienie mięśnia sercowego. W badaniu B. Lopeza potwierdzono zmniejszenie zwłóknienia mięśnia sercowego w przypadku torsemidu o natychmiastowym uwalnianiu, ale nie w przypadku jego postaci przedłużonej (badanie TORAFIC). Zatem, sądząc po stężeniu karboksy-końcowego propeptydu kolagenu typu I w surowicy krwi, w badaniu TORAFIC stwierdzono, że długotrwałe leczenie torasemidem w postaci dawkowania o kontrolowanym uwalnianiu nie miało istotnego wpływu na zwłóknienie mięśnia sercowego. Zatem udowodnionej zdolności torasemidu (Diuvera) do zmniejszania liczby dodatkowych skurczów komorowych nie można ekstrapolować na torsemid o kontrolowanym uwalnianiu.

Niezdolność torasemidu o przedłużonym uwalnianiu do zmniejszania zwłóknienia mięśnia sercowego może wynikać z niższego maksymalnego stężenia substancji czynnej w porównaniu z torasemidem o natychmiastowym uwalnianiu. Stężenie to może nie wystarczyć do uruchomienia kaskady mechanizmów ograniczających syntezę i zwiększających rozkład kolagenu.

Główne wskazania do stosowania preparatu Diuver: zespoły obrzękowe różnego pochodzenia, w tym CHF, choroby wątroby, płuc i nerek, a także nadciśnienie. Jest oczywiste, że Diuver, biorąc pod uwagę jego neutralność metaboliczną, działanie antyaldosteronowe, brak wpływu na gospodarkę elektrolitową, pozytywny wpływ na stan docelowych narządów, w tym zdolność do ograniczania zwłóknienia mięśnia sercowego, a także bardzo dobrą tolerancję, powinien być bardziej szeroko stosowany w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem.

wnioski

Na podstawie powyższego można wyciągnąć następujące wnioski.

2. Torsemid daje takie samo działanie przeciwnadciśnieniowe jak indapamid i hydrochlorotiazyd, ale jednocześnie przewyższa je pod względem bezpieczeństwa, to znaczy nie ma znaczącego wpływu na poziom elektrolitów, glukozy, lipidów i kwasu moczowego we krwi itp. .

3. Torsemid można stosować nawet u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdy indapamid i hydrochlorotiazyd są nieskuteczne.

4. Torsemid ma potrójny mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego: rozszerzenie naczyń, zmniejszenie objętości krwi krążącej i natriurezę.

5. Torsemid ma najważniejszą dodatkową właściwość - działanie antyaldosteronowe.

6. Podczas stosowania torasemidu u pacjentów przyjmujących torasemid ryzyko konieczności wyrównania zaburzeń elektrolitowych jest 10 razy mniejsze w porównaniu z innymi lekami moczopędnymi.

7. W przeciwieństwie do indapamidu, torasemid nie wpływa na odstęp Q-T, co pozwala na jego bezpieczne stosowanie u wszystkich kategorii pacjentów; jest to szczególnie ważne, jeśli pacjenci nie mają możliwości regularnej kontroli odstępu QT.

8. Torsemid nie aktywuje współczulnego układu nerwowego, co odróżnia go od innych leków moczopędnych.

9. Torsemid zmniejsza zwłóknienie mięśnia sercowego i poprawia jego geometrię, co może nie tylko spowolnić postęp choroby, ale także zmniejszyć ryzyko zaburzeń rytmu, a także poprawić rokowanie pacjentów.

10. Torasemid o natychmiastowym uwalnianiu (w szczególności Diuver) pomaga zmniejszyć zwłóknienie mięśnia sercowego, w przeciwieństwie do długo działającego torasemidu.

• SŁOWA KLUCZOWE: nadciśnienie tętnicze, leki moczopędne, torsemid

1. Diagnostyka i leczenie nadciśnienia tętniczego: Zalecenia rosyjskie (wersja czwarta) // Nadciśnienie układowe. 2010. nr 3. s. 5–26.

2. Handler J. Maksymalizacja terapii moczopędnej w opornym nadciśnieniu tętniczym // J. Clin. Nadciśnienie. (Greenwicz). 2007. Cz. 9. nr 10. s. 802–806.

3. Implikacje nadciśnienia skurczowego w programie dla osób starszych // Nadciśnienie tętnicze. 1993. tom. 21. nr 3. s. 335–343.

4. Ekbom T., Dahlöf B., Hansson L. i in. Skuteczność przeciwnadciśnieniowa i skutki uboczne trzech beta-blokerów i leku moczopędnego u osób z nadciśnieniem tętniczym w podeszłym wieku – raport z badania STOP-Hypertension // J. Hypertens. 1992. tom. 10. nr 12. s. 1525–1530.

5. Badanie Medical Research Council dotyczące leczenia nadciśnienia u osób starszych: główne wyniki. Grupa Robocza MRC // BMJ. 1992. tom. 304. nr 6824. s. 405–412.

6. Lever A.F., Brennan P.J. Badanie MRC dotyczące leczenia osób z nadciśnieniem tętniczym w podeszłym wieku // Clin. Do potęgi. Nadciśnienie. 1993. tom. 15. nr 6. s. 941–952.

7. Główne wyniki u pacjentów z nadciśnieniem wysokiego ryzyka, randomizowanych do grupy otrzymującej inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę lub bloker kanału wapniowego w porównaniu z lekiem moczopędnym: leczenie przeciwnadciśnieniowe i obniżające stężenie lipidów w celu zapobiegania zawałowi serca (ALLHAT) // JAMA. 2002. tom. 18. nr 288. s. 2981–2997.

8. Zapobieganie udarowi poprzez leczenie hipotensyjne u osób starszych z izolowanym nadciśnieniem skurczowym. Końcowe wyniki programu dotyczącego nadciśnienia skurczowego u osób starszych (SHEP). Spółdzielcza Grupa Badawcza SHEP // JAMA. 1991. tom. 265. nr 24. s. 3255–3264.

9. Instrukcja stosowania medycznego leku indapamid // Państwowy Rejestr Leków: strona internetowa. Adres URL: http://www.grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=7553&t=grlsView (data dostępu: 28.06.2013).

10. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Badanie porównawcze dotyczące przeciwnadciśnieniowej skuteczności torasemidu i indapamidu u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym // Arzneimittelforschung. 1988. tom. 38. Nr 1A. Str. 190–193.

11. Friedel H., Buckley M. Torasemid Przegląd jego właściwości farmakologicznych i potencjału terapeutycznego // Leki. 1991. tom. 41. nr 1. s. 81–103.

12. Barr W.H., Smith H.L., Karnes HAT i in. Proporcjonalność dawki torasemidu w farmakokinetyce i farmakodynamice // Postęp w farmakologii i farmakologii klinicznej. Nowy Jork: Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart, 1990. Cz. 8. nr 1. s. 29–37.

13. Bolke T., Achhammer I. Torasemid: przegląd jego farmakologii i zastosowania terapeutycznego // Współczesne leki. 1994. tom. 30. Wydanie 8. s. 1–28.

14. Achhammer I., Metz P. Diuretyki pętlowe o niskiej dawce w leczeniu nadciśnienia pierwotnego. Doświadczenia z torasemidem // Leki. 1991. tom. 41. Dodatek 3. s. 80–91.

15. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. Długoterminowa skuteczność i tolerancja torasemidu w leczeniu nadciśnienia tętniczego // Postęp w farmakologii i farmakologii klinicznej. 1990. tom. 8. s. 169–181.

16. Baumgart P. Torasemid w porównaniu z tiazydami w leczeniu nadciśnienia tętniczego // Cardiovasc. Narkotyki. 1993. tom. 7. Dodatek 1. s. 63–68.

17. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Badanie porównawcze dotyczące nadciśnieniowej skuteczności torasemidu i indapamidu u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym // Arzneimittelforschung. 1988. tom. 38. Nr 1A. Str. 190–193.

18. Reyes A.J., Chiesa P.D., Santucci M.R. i in. Hydrochlorotiazyd w porównaniu z niemoczopędną dawką torasemidu w monofarmakoterapii przeciwnadciśnieniowej stosowanej raz na dobę u pacjentów w podeszłym wieku. Randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą // Postęp w farmakologii i farmakologii klinicznej. 1990. tom. 8. nr 1. s. 183–209.

19. Achhammer I., Eberhard R. Porównanie stężenia potasu w surowicy podczas długotrwałego leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym 2,5 mg torasemidu/dzień lub 50 mg triamterenu/25 mg hydrochlorotiazydu/dzień // Postęp w farmakologii i farmakologii klinicznej. 1990. tom. 8. Wydanie 1. s. 211–220.

20. Cosin J., Diez J. W imieniu śledczych TORIC. Torasemid w przewlekłej niewydolności serca: wyniki badania TORIC // Eur. J. Niewydolność serca. 2002. tom. 4. nr 4. s. 507–513.

32. Massare J., Berry J.M., Luo X. i in. Zmniejszone zwłóknienie serca w niewydolności serca jest związane ze zmienionym fenotypem komorowej arytmii // J. Cardiovasc. Elektrofizjol. 2010. Cz. 21. nr 9. s. 1031–1037.

39. Farmakologia kliniczna: przewodnik krajowy / wyd. Yu.B. Belousova, V.G. Kukesa, V.K. Lepachina, V.I. Petrowa. M.: GEOTAR-Media, 2009. 976 s. (Seria Wytycznych Krajowych).

40. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. i in. Porównanie farmakokinetyki dawek wielokrotnych postaci torasemidu o przedłużonym i natychmiastowym uwalnianiu u zdrowych młodych ochotników // Fundam. Clin. Farmakol. 2009. Cz. 23. nr 1. R. 115–125.

41. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. i in. Badanie biodostępności/biorównoważności i farmakokinetyki dwóch doustnych dawek torasemidu (5 i 10 mg): przedłużone uwalnianie w porównaniu z preparatem konwencjonalnym // Clin. Do potęgi. Farmakol. Fizjol. 2009. Cz. 36. nr 5–6. R. 469–477.

42. Gropper S., Albet C., Guglietta A. i in. Pilotażowe badanie kliniczne z pojedynczą dawką, randomizowane, krzyżowe i dotyczące biodostępności torasemidu o natychmiastowym uwalnianiu w porównaniu z nową postacią torasemidu o przedłużonym uwalnianiu // Basic Clin. Farmakol. Toksyk. 2006. tom. 99. Dodatek 1. R. 48.

43. Gropper S., Rojas M. J., Guglietta A. i in. Randomizowane, krzyżowe badanie kliniczne z pojedynczą i wielokrotną dawką, pilotażowe badanie kliniczne dotyczące biodostępności torasemidu o natychmiastowym uwalnianiu w porównaniu z nową postacią torasemidu o przedłużonym uwalnianiu // Basic Clin. Farmakol. Toksyk. 2006. tom. 99. Dodatek 1. R. 48.

44. Anguita M., Castro Beiras A., Cobo E. i in. Wpływ torasemidu o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z furosemidem na zwłóknienie mięśnia sercowego u pacjentów z nadciśnieniem i przewlekłą niewydolnością serca: randomizowane, zaślepione badanie z grupą kontrolną aktywną i punktem końcowym // Clin. Tam. 2011. Cz. 33. nr 9. s. 1204–1213.e.3.

Leki moczopędne w nadciśnieniu tętniczym: zalety torasemidu

GA Barysznikova1, Ye.Ye. Averin2

1 Federalna Państwowa Instytucja Budżetowa „Centrum Medyczne Edukacyjno-Badawcze” Wydziału Administracyjnego Prezydenta Federacji Rosyjskiej, Zakład Medycyny Rodzinnej z Kursem Klinicznej Diagnostyki Laboratoryjnej

2 Państwowa budżetowa instytucja edukacyjna dla wyższego kształcenia zawodowego „Rosyjski Narodowy Uniwersytet Medyczny im. N.I. Pirogow

Osoba kontaktowa: Galina Anatolijewna Barysznikowa, [e-mail chroniony]

Duże badania międzynarodowe wykazały dobrą skuteczność przeciwnadciśnieniową leków moczopędnych i ich rolę w zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z nadciśnieniem. Omówiono mechanizmy działania różnych rodzajów leków moczopędnych (diuretyków pętlowych (tiazydowych/tiazydopodobnych i oszczędzających potas), ze szczególnym uwzględnieniem diuretyków pętlowych. Od 2006 roku w Rosji dostępny jest diuretyk pętlowy torasemid (Diuver) do długotrwałego leczenia nadciśnienia tętniczego Subdiuretyczne dawki torasemidu skutecznie obniżają ciśnienie krwi i nie wywierają istotnego wpływu na poziom potasu, glukozy, kwasu moczowego i lipidów we krwi.