Monografia farmakopei norsulfazolu. Chemia farmaceutyczna - Kulbakh V.O. Typowe reakcje autentyczności

). 2-(para-aminobenzenosulfamido)-tiazol. Synonimy: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Tiazamide itp. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i roztworach zasad żrących i węglowych. Norsulfazol jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, gonokoki, gronkowce i E. coli. Lek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i szybko jest wydalany z organizmu. Jest wydalany głównie z moczem, głównie w postaci wolnej, nieacetylowanej. Stosowany wewnętrznie przy zapaleniu płuc, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, posocznicy gronkowcowej i paciorkowcowej oraz innych chorobach zakaźnych. W przypadku zapalenia płuc i zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych dorosłym przepisuje się 2 g w pierwszej dawce, następnie 1 g co 4 do 6 godzin, aż temperatura ciała spadnie; w przyszłości przyjmować 1 g co 6 - 8 h. W sumie w trakcie leczenia pacjent przyjmuje 20 - 30 g leku. W przypadku infekcji gronkowcowych pierwszą dawkę przepisuje się 3-4 g, a następnie 1 g 4 razy dziennie. Przebieg leczenia trwa 3–6 dni. W przypadku pacjentów z czerwonką lek jest przepisywany w taki sam sposób, jak sulfadimezyna (patrz). Dzieciom norsulfazol przepisuje się co 4 - 6 - 8 godzin w następujących pojedynczych dawkach: od 4 miesięcy do 2 lat - 0,1 - 0,25 g, od 2 do 5 lat - 0,3 - 0,4 g, od 6 do 12 lat - 0,4 - 0,5 g. Dla pierwszej dawki podać dawkę podwójną. Większe dawki dla dorosłych doustnie: jednorazowo 2 g, dziennie 7 g. Podczas stosowania norsulfazolu zaleca się utrzymanie zwiększonej diurezy (wprowadzanie do organizmu 2 – 3 litrów płynu dziennie: po każdej dawce leku wypijać 1 szklankę woda z dodatkiem 1/2 łyżeczki sody oczyszczonej lub szklanka Borjomi). Lek jest zwykle dobrze tolerowany, ale możliwe są nudności, a w rzadkich przypadkach wymioty. Ze względu na pojawienie się skuteczniejszych środków chemioterapeutycznych stosowanie norsulfazolu jest stosunkowo ograniczone. Formy uwalniania: proszek; tabletki 0,25 i 0,5 g w opakowaniu po 10 sztuk. Przechowywanie: Lista B. W dobrze zamkniętym pojemniku.

Słownik leków. 2005 .

Synonimy:

Zobacz, co „NORSULFAZOL” znajduje się w innych słownikach:

Norsulfazol... Słownik ortografii – podręcznik

Rzeczownik, liczba synonimów: 1 lek (1413) Słownik synonimów ASIS. V.N. Trishin. 2013… Słownik synonimów

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Synonimy: azoseptol, sulfathiazol, tiazamid, cibazol. Nieruchomości. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w alkoholu. Formularz zwolnienia. Dostępny w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5 g. Skuteczne... Krajowe leki weterynaryjne

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum; PC, lista B), środek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonym... ... Weterynaryjny słownik encyklopedyczny

Lek z grupy leków sulfonamidowych (patrz Leki sulfonamidowe). Stosowany w tabletkach i proszkach w leczeniu chorób zakaźnych (zapalenie migdałków, zapalenie płuc, czerwonka itp.) ... Wielka encyklopedia radziecka

Norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazolam, norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazole (

1. Kwas ftalowy w ftalazolu oznacza się w reakcji tworzenia fluoresceiny (kwasu siarkowego w obecności rezorcyny).

zielona fluorescencja

2. Salazopirydazyna zmienia kolor na pomarańczowy ze względu na chromofor grupy azowej pod wpływem pyłu cynkowego w środowisku zasadowym.

Czystość.

1. Przezroczystość i barwa roztworu wodnego lub zasadowego w zależności od pH.

2. Granica kwasowości i zasadowości.

5. Oznaczanie zawartości substancji organicznych kwasem siarkowym (zwęglenie).

Oznaczanie określonych zanieczyszczeń.

1. Ustala się dopuszczalną zawartość kwasu ftalowego w ftalazolu. Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie; ftazol jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie; analizowana jest ekstrakcja wodna. FA oznacza się metodą zobojętniania (titrant – NaOH, wskaźnik – fenoloftaleina, f eq. = 1/2).

2. Granicę zawartości norsulfazolu w ftalazolu wyznacza zawartość wolnego Ar – NH 2 i stwarzane są warunki, w których norsulfazol przechodzi do roztworu. Norsulfazol oznacza się metodą nitrymetryczną.

Kwantowanie.

1. Nitrytometria (pierwotna aromatyczna grupa aminowa)

2. Alklimetryczna metoda neutralizacji. Pożywką jest protofilowy rozpuszczalnik DMF. Rozpuszczalnik protofilowy przyjmuje proton z leków sulfonamidowych i w ten sposób wzmacnia kwasowe właściwości leku.

Miareczkować 0,1 M NaOH w mieszaninie (metanol + benzen) w celu wzmocnienia właściwości nukleofilowych, wskaźnikiem jest błękit tymolowy. Miareczkować do zabarwienia na niebiesko w punkcie równoważności:

f równ. =1, dla ftazolu f równ. =1/2.

3. Metoda wypierania kwasowego. W przypadku sulfacylu sodu, sulfapirydazyny sodu. Metoda polega na wypieraniu słabego kwasu organicznego z jego soli pod działaniem titranta kwasu solnego. Wskaźnik: mieszanina oranżu metylowego i błękitu metylenowego. Przejście koloru z zielonego na fioletowy.

4. Metoda halogenowania: bromatometryczna, jodometryczna, jodochlorometryczna. Na podstawie właściwości leków reagujących z S E . Najczęściej stosowana jest bromatometria, metoda miareczkowania wstecznego. Titrant KBrO 3 w obecności KBr w środowisku kwaśnym, wskaźnik – oranż metylowy. W punkcie równoważności kropla wolnego Br 2 niszczy wskaźnik i następuje odbarwienie.

5. FEC – metoda fotoelektrokolorymetryczna. Wykorzystaj kolorowe produkty reakcji z aldehydami, solami metali ciężkich oraz reakcję powstania barwnika azowego (skonstruuj wykres kalibracyjny).

6. SFC – w zakresie widzialnym widma.

7. Polarografia

Składowanie. Lista B.

Aplikacja. Jako środki przeciwbakteryjne.

Formularz zwolnienia. Proszki, tabletki (doustnie), niektóre leki rozpuszczalne w wodzie - w postaci zastrzyków, sulfacyl sodu - krople do oczu, sulfopiryd sodu 25-30% - krople do oczu.

Złożony lek

Biseptol składa się z dwóch składników aktywnych: sulfametoksazolu i pochodnej diaminopirymidyny – trimetoprimu. Stosowany przy infekcjach dróg oddechowych, dróg moczowych i przewodu pokarmowego. Ma długotrwały efekt.

3-(n-aminobenzenosulfamido)-2,4-diamino-5-(3`,4`,5`-

5-metylooksazol. trimetoksybenzylo)-pirymidyna.

Literatura

1. Belikov V.G. Podręcznik chemii farmaceutycznej. - M.: Medycyna, 1979. - 552 s.

2. Belikov V.G. Chemia farmaceutyczna. - M.: Szkoła wyższa. 1985. - 768 s.

3. Glinka N.L. Chemia ogólna: Podręcznik dla uniwersytetów - wyd. 27, stereotypowy / wyd. VA Rabinowicz. - L.: Chemia. 1988.-1079 s.

4. Farmakopea Państwowa ZSRR. - 10. wyd. - M.: Medycyna. 1968. - 1079 s.

5. Farmakopea Państwowa ZSRR: tom. 1. Ogólne metody analizy / Ministerstwo Zdrowia ZSRR. - wyd. 11, dod. - M.: Medycyna. 1987.-336 s.

6. Farmakopea Państwowa ZSRR: wydanie 2. Ogólne metody analizy. / Ministerstwo Zdrowia ZSRR. - 11 wyd. dodać. - M.: Medycyna. 1989. - 400 s.

7. Mashkovsky M.D. Leki: W 2 tomach. T. 1. wyd. 14, skreślone. - M.: Nowa fala. 2001.-540s.

8. Mashkovsky M.D. Leki: w 2 tomach. t. 2. - wyd. 14, usunięte. - M . Nowa fala.2001.-608s.

9. Melentyeva G.A. Chemia farmaceutyczna. - wyd. 2 przerobione i dodatkowe - T 1. - M.: Medycyna. 1976. - 478 s.

10. Melentyeva G.A. Chemia farmaceutyczna. - II edycja przerobione i dodatkowe - T.2.- M.: Medycyna. 1976. - 478c.

11. Farmakopea międzynarodowa. - Wyd. 3rd-M., Genewa: Medycyna. KTO. 1981-1990. T.1. Ogólne metody analizy. - 242 s.; T.2. Specyfikacja kontroli jakości produktów farmaceutycznych. - 364s. T.3. Specyfikacja kontroli jakości produktów farmaceutycznych. - 435c.

12. Metody analizy leków / N.L. Maksyutina, F.E. Kagan, F.A. Mitchenko - K.: 3dorovya, 1984. - 224 s.

13. Przewodnik po zajęciach laboratoryjnych z chemii farmaceutycznej / E.N. Aksenova., O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko itp. - M.: Medycyna. 1987.-304 s.

14. Analiza postaci dawkowania wytwarzanych w aptekach / M.I. Kuleshova, L.N. Guseva, O.K. Sivitskaya - Podręcznik - wyd. 2. przerobione i dodatkowe M: Medycyna. 1989.-288 s.

15. Katalog farmaceuty-analityka / wyd. D.S. Wołoch, N.P. Maksiutina. - K.: Zdrowie. 1989. - 200 s.

16. Przewodnik po zajęciach laboratoryjnych z chemii farmaceutycznej: Podręcznik. podręcznik./ E.N. Aksenova, O.P. Andrianova, A.P. Arzamastsev i inni; Pod redakcją A.P. Arzamastseva – wyd. 2, poprawione. i dodatkowe – M.: Medycyna, 1995.-320 s.

17. Plemenkov V.V. Wprowadzenie do chemii związków naturalnych. – Kazań:, 2001 – 376 s.

18. Terney A. Współczesna chemia organiczna, t. 1, 2 - M.: Mir, 1981.

Norsulfazol

Norsulfazol

Sulfacetamid sodu

Sulfacetamid sodu (sulfacyl sodu)

(sulfacylum sodu)

2-para-aminobenzenosulfanyloacetamid sodu

Opis. Biały krystaliczny proszek, bezwonny, rozpuszczalny w wodzie, ma niską zasadowość roztworów, praktycznie nierozpuszczalny w alkoholu.

Ustalenie autentyczności.

a) reakcja diazowania i sprzęgania azowego z fenolami (powstanie barwnika azowego).

b) reakcja kondensacji z aldehydami (powstanie kolorowych zasad Schiffa).

1.2.Specyficzne zmydlanie leku po podgrzaniu z kwasem solnym (zapach kwasu octowego).

+ HCI → CH3COOH + NaCI+

1.3.Reakcja wywołana grupą imidową z roztworami soli metali ciężkich. Sulfacetamid sodu z roztworem siarczanu miedzi tworzy niebieskawo-zielonkawy osad, który nie zmienia się po odstaniu (w przeciwieństwie do innych leków sulfonamidowych)

Kwantowanie.

1. Zastosowanie metody nitrometrycznej dla pierwszorzędowej aromatycznej grupy aminowej.

2. Zastosowanie metody zobojętniania (kwasymetrii) jako sól mocnej zasady i słabego kwasu. Miareczkowanie przeprowadza się w mieszaninie alkoholu i acetonu, aby zapobiec możliwości hydrolizy. Wskaźnik - oranż metylowy.

Titrant jest mianowanym roztworem kwasu solnego.

3.Metoda bromatometryczna oparta na zdolności sulfonamidów do halogenowania; Roztworem wzorcowym jest bromian potasu, miareczkowanie przeprowadza się w środowisku kwaśnym w obecności bromku potasu. Nadmiar bromu oznacza się jodometrycznie;

Aplikacja. Stosuje się go w postaci 20-30% roztworów i maści (30%).W infekcjach paciorkowcowych, gonokokowych, pneumokokowych i coli-bacillary.

Składowanie. Lek należy przechowywać w pojemniku chronionym przed światłem, w chłodnym i ciemnym miejscu.

2-(para-aminobenzenosulfamido)-tiazol

Opis. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w wielu rozpuszczalnikach organicznych. Będąc substancją amfoteryczną, rozpuszcza się w roztworach kwasów i zasad.

Reakcje autentyczności.

1.1.Dla pierwszorzędowej aromatycznej grupy aminowej:

a) reakcja diazowania i sprzęgania azowego z fenolami

b) reakcja kondensacji z aldehydami (powstanie zasady Schiffa).

1.2.Reakcje wywołane przez grupę imidową. Z roztworem siarczanu miedzi tworzy brudny fioletowy osad. Wcześniej norsulfazol przekształcano w sól sodową poprzez rozpuszczenie go w roztworze NaOH o stężeniu 0,1 mol/l (co odróżnia go od innych sulfonamidów).

1.3.Reakcja pirolizy różni się od innych sulfonamidów. Reakcja ta potwierdza obecność siarki siarczkowej w pierścieniu tiazolowym. Po podgrzaniu norsulfazolu w suchej probówce pojawia się brązowy stop i pojawia się zapach siarkowodoru.

H 2 S można również oznaczyć poprzez czernienie bibuły filtracyjnej zwilżonej roztworem octanu ołowiu - (PbS).

oznaczenie ilościowe

1. Metoda nitrytometryczna.

2.Bromatometryczna metoda miareczkowania wstecznego.

3. Metoda argentometryczna. Metoda ta może być stosowana do ilościowego oznaczania leków tworzących sole srebra (chromian potasu jako wskaźnik). Aby zmniejszyć stężenie jonów wodorowych (rozpuścić osad), reakcję prowadzi się w obecności boraksu:

4. Metoda neutralizacji (alkalimetria), bazująca na zdolności sulfonamidów do wykazywania właściwości kwasowych na skutek obecności atomu wodoru w grupie imidowej; kwasowe formy sulfonamidów miareczkuje się w środowisku alkoholowym mianowanym roztworem NaOH ze wskaźnikiem tymoloftaleiny.

Aplikacja. Stosowany w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, gonokoki, gronkowce i E. coli.

Dostępny w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5 g.

Najwyższa pojedyncza dawka to 2 g, najwyższa dzienna dawka to 7 g.

Składowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku (proszek) tabletki zgodnie ze wskazaniami na etykiecie.

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazolum; PC, lista B), środek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych, roztworach zasad żrących i węglowych. Do podawania pozajelitowego stosuje się go norsulfazol sodu (rozpuszczalny N. ) (Norsulfasolum-natrium; PC, lista B), łatwo rozpuszczalny w wodzie. Skuteczny wobec paciorkowców, meningokoków, pneumokoków, gronkowców i E. coli. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i powierzchni rany. Toksyczność jest niska. Przepisywany w leczeniu powikłań septycznych poporodowych, nieżytowego odoskrzelowego zapalenia płuc, posocznicy diplokokowej cieląt, martwicy bakteriozy, kokcydiozy kurcząt (przy wodzie pitnej o stężeniu 0,25%). Dawki doustne: krowa, koń 5,0 x 20,0 g; owca, świnia 1,0 x 5,0 g; pies 0,3 x 1,0 g; do żyły (norsulfazol sodowy): krowa 6,0 x 10,0 g; konie 8,0 x 12,0 g; owca 1,5 x 2,0 g. Przechowywać w dobrze zamkniętym pojemniku.

Weterynaryjny słownik encyklopedyczny. - M.: „Encyklopedia radziecka”. Redaktor Naczelny V.P. Sziszkow. 1981 .

Synonimy:

Zobacz, co „NORSULFAZOL” znajduje się w innych słownikach:

norsulfazol- norsulfazol... Słownik ortografii – podręcznik

NORSULFAZOL- (Norsulfazol). 2 (para aminobenzenosulfamido)tiazol. Synonimy: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide itp. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem... ... Słownik leków

norsulfazol- rzeczownik, liczba synonimów: 1 lek (1413) Słownik synonimów ASIS. V.N. Trishin. 2013… Słownik synonimów

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Synonimy: azoseptol, sulfathiazol, tiazamid, cibazol. Nieruchomości. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w alkoholu. Formularz zwolnienia. Dostępny w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5 g. Skuteczne... Krajowe leki weterynaryjne

Norsulfazol- lek z grupy leków sulfonamidowych (patrz Leki sulfonamidowe). Stosowany w tabletkach i proszkach w leczeniu chorób zakaźnych (zapalenie migdałków, zapalenie płuc, czerwonka itp.) ... Wielka encyklopedia radziecka

norsulfazol- norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazolam, norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazole, norsulfazol, norsulfazole (

2-(paraaminobenzenosulfamido) –tiazol.

Nieruchomości. Biały krystaliczny proszek, bezwonny, gorzki smak

Autentyczność

I Do aromatycznej grupy aminowej

Reakcja diazowania, po której następuje sprzęganie azotu.

Lek rozpuszcza się w HCl i dodaje NaNO2. Powstały roztwór wlewa się do alkalicznego roztworu B-naftolu, pojawia się wiśniowy kolor lub czerwono-pomarańczowy osad (barwnik azowy).

2 Test na ligninę – VAC

Kilka ziarenek leku dodaje się do papieru niskiej jakości (gazety) i pojawia się pomarańczowa plama.

II Dowód grupy sulfo

Po pierwsze, lek jest mineralizowany poprzez działanie stężonego HNO 3

Uwolniony H2SO4 sprawdza się za pomocą BaCl2

III Dowód grupy amidowej

Ze względu na wodór grupy amidowej sulfonamidy tworzą kolorowe osady z solami metali ciężkich. Najczęściej stosowanym jest siarczan miedzi.

Lek rozpuszcza się w roztworze alkalicznym i dodaje roztwór CuSO4. Tworzy się osad soli złożonej. Tworzy się osad o brudnofioletowej barwie, który nie zmienia się po odstaniu.

IV Dowód pierścienia aromatycznego

Jeśli dodasz roztwór bromu (żółty) do roztworu sulfonamidów, ulegnie on odbarwieniu.

V Lek umieszcza się w suchej probówce i podgrzewa, powstaje czerwono-brązowy stop i wyczuwalny jest zapach siarkowodoru.

oznaczenie ilościowe

Metoda bromatometryczna

TNP rozpuszcza się w wodzie, dodaje kwas siarkowy, dodaje nadmiar roztworu KBr i miareczkuje roztworem KbrO3 o stężeniu 0,1 mol/l, aż roztwór stanie się bezbarwny. Wskaźnik – błękit metylowy

Metoda neutralizacji w obecności acetonu.

Lek miareczkuje się roztworem kwasu solnego, aż zmieni kolor na niebieski. Wskaźnik tymoloftaleiny. Dodaje się aceton w celu ekstrakcji kwasowej postaci leku.

Przechowywanie sp.B W butelkach z ciemnego szkła, chronić przed światłem.

Sulfacyl sodu

Rozpuszczalny w sulfacylu

Albucidum natrium

N-aminobenzenosulfacetamid sodu

Nieruchomości. Biały krystaliczny proszek, czasami z żółtawym odcieniem, bezwonny, gorzki smak. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, tworząc roztwór zasadowy.

Autentyczność

Dla sodu

1. Reakcja na aromatyczną grupę aminową.

Przygotowanie barwnika azowego.

Test na ligninę

2. do grupy sulfo ze stęż. HNO3

3. na pierścieniu aromatycznym (odbarwienie wody bromowej) (patrz wyżej)

4. w grupie amidowej

Do ks. wew. roztwór CuSO 4 arr. niebiesko-zielony osad, który nie zmienia się po odstaniu.

Kwantowanie.

Metoda nitrytometryczna.

T.n.p. rozpuścić w wodzie, dodać rozcieńczony. kwas solny i krystaliczny bromek potasu (katalizator) Miareczkować powoli (20 kropli na początku miareczkowania i 4-5 kropli na końcu miareczkowania) w niskiej temperaturze (12-14 0 C) roztworem azotynu sodu z dodatkiem stężenie 0,1 mol/l.

Wskaźnik ma neutralny kolor czerwony. Od karmazynu po błękit

Kontrola apteki.

Metoda neutralizacji w obecności acetonu (bezpośrednie miareczkowanie).

T.n.p. Miareczkować roztworem soli fizjologicznej, aż woda zmieni kolor na zielony. Wskaźnik tymoloftaleiny. Dodaje się aceton w celu ekstrakcji kwasowej postaci leku.

+NaCl

Aplikacja. środek przeciwdrobnoustrojowy.

Składowanie. sp.B W ciemnym miejscu, w szczelnie zamkniętym pojemniku

Ftalazolum-ftalazol