Mechanizm działania monobaktamów, farmakokinetyka, przeciwwskazania, skutki uboczne, wskazania i przeciwwskazania monobaktamów. Karbapenemy i monobaktamy Mechanizm działania monobaktamów

Spośród monobaktamów, czyli monocyklicznych β-laktamów, w praktyce klinicznej stosuje się jeden antybiotyk – aztreonam. Ma wąskie spektrum działania przeciwbakteryjnego i jest stosowany w leczeniu infekcji wywołanych tlenową florą Gram-ujemną.

Niewydolność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie aztreonamu ulega spowolnieniu, dlatego konieczne jest zmniejszenie jego dawki (patrz punkt „Stosowanie AMP u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby”).

Dysfunkcja wątroby. W przypadku marskości wątroby możliwe jest umiarkowane wydłużenie okresu półtrwania aztreonamu, dlatego przy stosowaniu dużych dawek i długotrwałym leczeniu może być konieczne zmniejszenie dawki leku o 20-25%.

Zmiany parametrów laboratoryjnych. Podczas leczenia możliwe jest przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej i dehydrogenazy mleczanowej w surowicy krwi, zwiększenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi, zwiększenie częściowej tromboplastyny ​​i czasu protrombinowego oraz dodatni wynik testu Coombsa .
Interakcje leków

Nie zaleca się stosowania aztreonamu w połączeniu z karbapenemami ze względu na możliwy antagonizm. Nie należy mieszać leku Aztreonam w tej samej strzykawce lub zestawie infuzyjnym z innymi lekami.

Informacja o pacjencie

W trakcie leczenia należy poinformować lekarza o zmianach w stanie zdrowia lub pojawieniu się nowych objawów.

Tabela. Leki z grupy monobaktamów.
Główne cechy i funkcje aplikacji

ZAJAZD	Lekforma LS	T½, h*	Schemat dawkowania	Cechy narkotyków
Aztreonowie	Por. hałas. 0,5; 1,0 g na butelkę.	1,5-2	IV Lub Jestem Dorośli: 3,0-8,0 g/dzień w 3-4 podaniach; w przypadku zakażenia Pseudomonas – do 12,0 g/dobę; w przypadku infekcji UTI – 1,0-3,0 g/dzień w 2-3 podaniach Dzieci: do 1 miesiąca: patrz punkt „Stosowanie AMP u dzieci”; powyżej 1 miesiąca: 30 mg/kg co 6-8 godzin; w przypadku mukowiscydozy – 50 mg/kg co 6 godzin	Lek rezerwowy w zakażeniach wywołanych tlenowymi bakteriami Gram-ujemnymi. Dawkę dostosowuje się w przypadku zaburzeń czynności nerek (patrz punkt „Stosowanie AMP u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby”). W przypadku marskości wątroby dawkę zmniejsza się o 20-25%

* Przy prawidłowej pracy nerek i wątroby

Karbapenemy i monobaktamy należą do grupy antybiotyków zawierających pierścień β-laktamowy w strukurze. Obecność tego pierścienia decyduje o ich silnym działaniu bakteriobójczym.

Mechanizm akcji: Działanie tych antybiotyków opiera się na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Zakłócają syntezę peptydoglikanu, biopolimeru będącego głównym składnikiem ściany komórkowej. Peptydoglikan składa się z polisacharydów i polipeptydów. Antybiotyki β-laktamowe mogą:

· hamują transpeptydazę, która bierze udział w tworzeniu wiązań pomiędzy dwoma komplementarnymi końcami łańcucha polimeru;

· hamują endogenny inhibitor, w wyniku czego aktywowana jest hydrolaza mureinowa, która rozkłada peptydoglikan.

Antybiotyki te mają niską toksyczność dla ludzi, ponieważ w komórkach organizmu nie ma peptydoglikanu. Działają przede wszystkim przeciwko komórkom dzielącym się, a nie „spoczynkowym”, gdyż w komórkach dzielących się najintensywniej zachodzi synteza peptydoglikanu.

1. Karbapenemy– w porównaniu do innych antybiotyków β-laktamowych są bardziej oporne na działanie β-laktamaz i mają szersze spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, w tym wobec szczepów bakterii Gram-ujemnych opornych na cefalosporyny 3-4 generacji, Pseudomonas aeruginosa i beztlenowce.

Imipenem– wysoce aktywny, półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania. Jest pochodną tienamycyny. Do użytku medycznego wytwarza się lek zawierający imipenem w połączeniu z inhibitorem dehydropeptydazy nerkowej, cylastatyną, w stosunku 1:1. To połączenie hamuje powstawanie nefrotoksycznych metabolitów imipenemu i znacząco zwiększa stężenie niezmienionego antybiotyku w nerkach i drogach moczowych. Połączony lek – „Tienam”.

Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego – działa na gronkowce (z wyjątkiem MRSA), paciorkowce, większość pneumokoków opornych na penicylinę, enterokoki, meningokoki, gonokoki. Aktywny przeciwko wielu bakteriom Gr (Escherichia coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter). Pseudomonas aeruginosa może szybko rozwinąć oporność na imipenem, dlatego konieczne jest powtarzanie badań wrażliwości. Wykazuje wysoką aktywność wobec beztlenowców, przetrwalnikujących (z wyjątkiem Clostridium difficile) i niezarodnikujących (w tym Bacteroides fragilis).

Farmakol. Efekt

: biodostępność – 95%. Po podaniu pozajelitowym lek dobrze rozprowadza się po narządach i tkankach, tworzy terapeutyczne stężenia w wydzielinie oskrzelowo-płucnej, płynie opłucnowym, żółci, kościach, stawach i przenika przez BBB w stanach zapalnych opon mózgowo-rdzeniowych. Nie jest metabolizowany w wątrobie i jest wydalany przez nerki. Jego wysoka aktywność bakteriobójcza wynika z łatwej penetracji przez ściany bakterii i dużego powinowactwa do enzymów biorących udział w syntezie ściany bakterii. Stabilny wobec β-laktamazy, ale ma niewielki wpływ na mikroorganizmy wewnątrz komórki.

Wskazania : ciężkie zakażenia pozaszpitalne i szpitalne wywołane przez mikroorganizmy wielolekooporne i mieszaną mikroflorę (zakażenia dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, kości, stawów, zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy, posocznica). Bakteryjne zapalenie wsierdzia. Zapobieganie infekcjom pooperacyjnym. Nie zaleca się przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.

Skutki uboczne : patrz poniżej

Przeciwwskazania : nadwrażliwość na lek. W czasie ciąży stosowanie jest dozwolone, jeśli korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Racjonalna taktyka dawkowanie : podawany dożylnie. Zazwyczaj stosowana dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1-2 g (w 3-4 dawkach). W przypadku ciężkich zakażeń dawkę można zwiększyć do 4 g, a następnie zmniejszyć. Ponad 4 gr. Nie zaleca się spożywania go dziennie. Dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg podaje się dawkę dla dorosłych. Betyam z masą< 40 кг - из расчета 15 мг/кг с перерывами в 6 ч.Общая суточная доза для них не должна превышать 2 гр. Детям до 3 мес не назначают.

Przy podaniu domięśniowym - 0,5 - 0,75 g co 12 godzin. Dawka dzienna nie powinna przekraczać 1,5 g.

Meropenem (meronem) – w przeciwieństwie do imipenemu nie jest niszczony przez dehydropeptydazę nerkową, dlatego można go stosować bez inhibitora.

Spektrum antybakteryjne akt-ti: podobny do imipenemu, ma większą aktywność przeciwko bakteriom Gr i pseudomonadom, mniejszą aktywność wobec gronkowców i paciorkowców, nie ma wpływu na enterokoki.

Farmacja. Efekt: działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ścian bakterii.

Właściwości farmakokinetyczne: biodostępność – 94%. Dobrze przenika przez bariery tkankowe. Metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany głównie (98%) przez nerki w postaci niezmienionej. Penetruje BBB i tworzy aktywne stężenie bakteriobójcze w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Wskazania: ciężkie infekcje o różnej lokalizacji (patrz Imipenem); zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (nie działa neurotoksycznie, nie powoduje drgawek). Chemioterapia „empiryczna”.

Strona np.: patrz poniżej

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na meropenem. Ostrożnie - w przypadku chorób nerek i dolnych dróg oddechowych. Jeśli czynność nerek jest zaburzona, konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania.

Takt. rac. dawkowanie: podawać dożylnie. Dorośli - 0,5 - 1 g co 8 godzin. Dzieci – 10-20 mg/kg 3 razy dziennie. Średni czas trwania leczenia wynosi 10-14 dni. W przypadku szczególnie ciężkich infekcji (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) dawkę można zwiększyć u dorosłych do 6 g na dobę (120 mg/kg/dobę), u dzieci – do 40 mg/kg 3 razy na dobę. Dzieci o masie ciała poniżej 50 kg – 10-12 mg/kg 3 razy dziennie.

2. Monobaktamy – grupa antybiotyków β-laktamowych, które posiadają w swojej budowie monocykliczny pierścień β-laktamowy. Otrzymywane syntetycznie, wykazują wysoką aktywność bakteriobójczą.

Aztreonowie

Spektrum antybakteryjne Działać.: wykazuje wysoką aktywność przeciwko bakteriom Gr (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Moraxella, Enterobacter, meningococcus, gonococcus, ząbkowanie). Nie działa na bakterie Gr+ i beztlenowce. Wyjaśnia to fakt, że lek jest oporny na β-laktamazy bakterii Gr- i jest niszczony przez β-laktamazy bakteroidów i bakterii Gr+.

Farmacja. ef.: działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy ścian bakterii.

Właściwości farmakokinetyczne: Stosowany wyłącznie pozajelitowo. Ukazuje się w wielu tkankach i środowiskach organizmu. Przechodzi przez BBB podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, przenika przez łożysko i do mleka matki. Lekko metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej.

Wskazania: jest lekiem rezerwowym, stosowanym w przypadku ciężkich infekcji dróg moczowych, jamy brzusznej i miednicy, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, posocznicy oraz gdy inne leki przeciwbakteryjne są nieskuteczne.

Poz. ef.: reakcje alergiczne skóry; ból głowy; ból brzucha, nudności, wymioty; działanie hepatotoksyczne - rzadko (żółtaczka, zapalenie wątroby); ból i zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na lek, ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby. Ostrożnie - kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Takt. rac. dawkowanie: podawać dożylnie lub domięśniowo w dawce 0,5-1-2 g co 8 godzin (dorośli). Maks. porcja dzienna – 8g.

Dzieci - w dawce 30 mg/kg co 6-8 godzin, w przypadku ciężkich infekcji - do 50 mg/kg co 6-8 godzin.

Spośród monobaktamów, czyli monocyklicznych β-laktamów, w praktyce klinicznej stosuje się jeden antybiotyk – aztreonam. Ma wąskie spektrum działania przeciwbakteryjnego i jest stosowany w leczeniu infekcji wywołanych tlenową florą Gram-ujemną.

Mechanizm akcji

Aztreonam ma działanie bakteriobójcze, co jest związane z zaburzeniem tworzenia ściany komórkowej bakterii.

Spektrum działania

Wyjątkowość przeciwdrobnoustrojowego spektrum działania aztreonamu wynika z faktu, że jest on oporny na wiele β-laktamaz wytwarzanych przez tlenową florę Gram-ujemną, a jednocześnie jest niszczony przez β-laktamazy gronkowców, bakteroidów i ESBL.

Znaczenie kliniczne ma działanie aztreonamu na wiele drobnoustrojów z rodziny Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) i P.aeruginosa, w tym na szczepy szpitalne oporne na aminoglikozydy, ureidopenicyliny i cefalosporyny.

Aztreonam nie działa na Acinetobacter, S. maltophilia, B. cepacia, Gram-dodatnie ziarniaki i beztlenowce.

Farmakokinetyka

Aztreonam stosuje się wyłącznie pozajelitowo. Ukazuje się w wielu tkankach i środowiskach organizmu. Przechodzi przez BBB podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, przez łożysko i do mleka matki. Jest bardzo słabo metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie przez nerki, w 60-75% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania przy prawidłowej czynności nerek i wątroby wynosi 1,5-2 godziny, przy marskości wątroby może wzrosnąć do 2,5-3,5 godziny, przy niewydolności nerek - do 6-8 godzin. Podczas hemodializy zmniejsza się stężenie aztreonamu we krwi o 25-60%.

Działania niepożądane

Przewód pokarmowy: ból lub dyskomfort brzucha, nudności, wymioty, biegunka.

Wątroba: żółtaczka, zapalenie wątroby.

CNS: ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, bezsenność.

Reakcje alergiczne (znacznie rzadziej niż w przypadku innych β-laktamów): wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje miejscowe: zapalenie żył po podaniu dożylnym, ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym.

Wskazania

Aztreonam jest lekiem rezerwowym stosowanym w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji wywołanych tlenowymi bakteriami Gram-ujemnymi:

zakażenia NPD (szpitalne i szpitalne zapalenie płuc);

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej;

Infekcje narządów miednicy;

Infekcje UTI;

Zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów;

Ze względu na wąskie spektrum działania aztreonamu, w empirycznym leczeniu ciężkich zakażeń należy go przepisywać w skojarzeniu z lekami przeciwdrobnoustrojowymi działającymi na ziarniaki Gram-dodatnie (oksacylina, cefalosporyny, linkozamidy, wankomycyna) i beztlenowce (metronidazol).

Przeciwwskazania

Historia reakcji alergicznych na aztreonam.

Ostrzeżenia

Alergia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z natychmiastową alergią (pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) na inne β-laktamy. Alergia krzyżowa na penicyliny występuje rzadko, ale opisano przypadki alergii krzyżowej na ceftazydym.

Ciąża. Aztreonam przenika przez łożysko i dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego płodu. Bezpieczeństwo leku w czasie ciąży nie zostało ustalone, a jego stosowanie w tym okresie jest niepożądane.

Laktacja. Aztreonam przenika do mleka matki w stężeniach mniejszych niż 1% stężenia w surowicy matki. Nie wchłania się w przewodzie pokarmowym.

Pediatria. Działania niepożądane aztreonamu u dzieci mogą być podobne do działań niepożądanych u dorosłych.

Geriatria. U osób w podeszłym wieku, ze względu na upośledzoną czynność nerek, może być konieczne zmniejszenie dawki aztreonamu.

Niewydolność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie aztreonamu ulega spowolnieniu, dlatego konieczne jest zmniejszenie jego dawki (patrz punkt „Stosowanie AMP u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby”).

Dysfunkcja wątroby. W marskości wątroby możliwe jest umiarkowane wydłużenie okresu półtrwania aztreonamu, dlatego przy stosowaniu dużych dawek i długotrwałym leczeniu może być konieczne zmniejszenie dawki leku o 20-25%.

Zmiany parametrów laboratoryjnych. Podczas leczenia możliwe jest przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej i dehydrogenazy mleczanowej w surowicy krwi, zwiększenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi, zwiększenie częściowej tromboplastyny ​​i czasu protrombinowego oraz dodatni wynik testu Coombsa .

Informacja o pacjencie

W trakcie leczenia należy poinformować lekarza o zmianach w stanie zdrowia lub pojawieniu się nowych objawów.

Tabela. Leki z grupy monobaktamów. Główne cechy i funkcje aplikacji

Karbapenemy składają się z pierścienia B-laktamowego połączonego z 5-członowym pierścieniem penemowym zawierającym węgiel. Po pierwszych dwóch karbapenemach, imipenemu i meropenemu, w 2002 roku wprowadzono do praktyki w Stanach Zjednoczonych ertapenem.
Karbapenemy to beta-laktamy, które działają bakteriobójczo na skutek hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii.

Ze wszystkich dostępnych antybiotyków mają najszersze spektrum działania i oporność na większość B-. Działają na paciorkowce, gronkowce, Enterohacteriaceae, P. aeruginosa, gatunki Haemophilus i bakterie beztlenowe, w tym B. fragilis. Karbapenemy działają również na wiele szczepów Enterococcus faecalis, ale nie na inne gatunki Enterococcus. Podobnie jak cefalosporyny, karbapenemy nie wykazują działania przeciwko L. monocytogenes ani gronkowcom opornym na metycylinę.

Imipenem metabolizowany w nerkach przez ludzką B-laktamazę, zwaną dehydropeptydazą-1, z wytworzeniem neurotoksycznego metabolitu – swoistego inhibitora nerkowej B-laktamazy. Problem ten łagodzi cylastatyna (inhibitor peptydazy), podawana razem z imipenemu w określonej proporcji.

Meropenem i ertapenem nie są rozkładane przez dehydropeptydazę nerkową, dlatego jednoczesne stosowanie cylastatyny nie jest konieczne. Ze wszystkich karbapenemów najdłuższy T1/2 ma ertapenem; Ertapenem podaje się raz na dobę, imipenem co 6 godzin, a meropenem co 8 godzin. W przypadku niewydolności nerek dawka karbapenemów jest zmniejszona, ponieważ są wydalane przez nerki.

Toksyczność karbapenemy odpowiada wartościom innych B-laktamów. Karbapenemy powodują nudności, wymioty i reakcje nadwrażliwości z ryzykiem reakcji krzyżowych z innymi B-laktamami. Imipenem może powodować drgawki (częstość występowania 0,9%) u wrażliwych pacjentów, szczególnie tych z zaburzeniami czynności nerek. Meropenem (ale nie imipenem) można stosować w leczeniu bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Karbapenemy skuteczny w leczeniu zapalenia płuc, infekcji w obrębie jamy brzusznej, zapalenia wsierdzia, bakteriemii i zapalenia kości i szpiku. Są szczególnie przydatne w leczeniu infekcji wywołanych przez bakterie oporne na inne antybiotyki. Niezwykle szerokie spektrum działania karbapenemów pozwala na zastosowanie ich w leczeniu zakażeń wielobakteryjnych zamiast stosowania dwóch lub więcej innych antybiotyków.

Monobaktamy – aztreonam

Termin " monobaktam„jest używany jako symbol monocyklicznego antybiotyku z grupy B-laktamów. Monolaktamy składają się z pojedynczej struktury pierścieniowej, pierścienia B-laktamowego, przyłączonego do kwasu sulfonowego.
Aztreonowie- jedyny zastosowany monobaktam.

Aztreonowie aktywny tylko przeciwko tlenowym bakteriom Gram-ujemnym, w tym P. aeruginosa. W przeciwieństwie do innych B-laktamów, aztreonam nie działa na bakterie Gram-dodatnie; jest nieaktywny wobec beztlenowców. Aztreonam można podawać wyłącznie pozajelitowo.

Szczególną właściwością aztreonamu jest to, że zasadniczo nie powoduje on alergii i może być stosowany u pacjentów z alergią na penicyliny i/lub cefalosporyny.

Jedyny przedstawiciel grupy monobaktamów (monocykliczne β-laktamy kwasu amidosulfonowego) AZTREONAM wytworzony Chromobakteria fiolet. Zakłóca syntezę ściany komórkowej, czemu towarzyszy pojawienie się wydłużonych bakterii nitkowatych i działanie bakteriobójcze.

Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego aztreonamu jest zbliżone do spektrum działania aminoglikozydów. Aztreonam powoduje eradykację gonokoków, bakterii jelitowych (Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter), Haemophilus influenzae i Pseudomonas aeruginosa; bakterie Gram-dodatnie i beztlenowce są na niego oporne. Aztreonam jest inaktywowany przez β-laktamazy bakterii Gram-dodatnich o rozszerzonym spektrum działania, ale jest oporny na β-laktamazy bakterii Gram-ujemnych.

Lek równomiernie rozprowadza się po organizmie, przenika przez barierę krew-mózg, łożysko i przenika do mleka matki. 60–75% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, niewielka część ulega przemianie w wątrobie do nieaktywnego metabolitu.

Aztreonam stosowany jest jako lek rezerwowy w leczeniu zakażeń wywołanych przez mikroorganizmy Gram-ujemne. Zastrzyki tego antybiotyku są wskazane:

Z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnego i szpitalnego zapalenia płuc;

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej i ginekologiczne;

Infekcje dróg moczowych;

Zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów;

Posocznica.

Skutki uboczne aztreonamu to ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie żył, ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego. Aztreonam rzadziej niż inne β-laktamy powoduje reakcje alergiczne (możliwa jest alergia krzyżowa na ceftazydym).

Aztreonam jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości, ciąży i noworodków. Na czas terapii należy przerwać karmienie piersią. U pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby dawkę antybiotyku zmniejsza się.

Makrolidy

Antybiotyki makrolidowe odgrywają ważną rolę jako niskotoksyczne środki do podawania doustnego w przypadku zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie i mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe. Makrolidy działają przeciwzapalnie i immunomodulująco, dobrze przenikają do tkanek i są skuteczne w małych dawkach.

Pierwszy lek z grupy antybiotyków kwasu makrolowego, erytromycyna, został wyizolowany w 1952 roku przez McGuire’a z płynu hodowlanego grzyba Streptomyces rumieniowy, żyjący w glebie archipelagu filipińskiego. Po erytromycynie pojawiła się oleandomycyna (obecnie nie stosowana), a 2 lata później odkryto spiramycynę. We współczesnej praktyce klinicznej stosuje się około 20 antybiotyków makrolidowych. Ich budowa chemiczna opiera się na 14, 15, 16-członowym makrocyklicznym pierścieniu laktonowym, do którego przyłączony jest jeden lub więcej deoksycukrów.

Ważną cechą antybiotyków makrolidowych jest ich zdolność do działania na bakterie oporne na penicylinę. Dlatego zalicza się je do antybiotyków rezerwowych.

Istnieją trzy generacje makrolidów:

I generacja: erytromycyna, oleandomycyna.

II generacja: spiramycyna, roksytromycyna, jozamycyna, klarytromycyna, midekamycyna, dirytromycyna.

III generacja: azytromycyna (sumam).

Ich podział opiera się na spektrum działania, właściwościach farmakokinetycznych i działaniach niepożądanych.

Mechanizm akcji. Antybiotyki te hamują syntezę białek komórek drobnoustrojów (hamują enzym transferazę peptydową). Leki z tej grupy są mało toksyczne, dość stabilne i wygodne w zastosowaniu terapeutycznym, ponieważ są przepisywane nie tylko doustnie, ale także pozajelitowo.