Xyzal® (Xyzal®). Xyzal w postaci tabletek do leczenia i zapobiegania alergiom Substancja czynna Xyzal

Kilka faktów o produkcie:

Instrukcja użycia

Cena na stronie apteki internetowej: z 344

Kilka faktów

Xyzal to lek przeciwalergiczny, należący do grupy leków, które pomagają blokować receptory histaminowe w organizmie, co zapobiega w ten sposób rozwojowi negatywnych skutków, które wywołuje. Działanie leku zawdzięcza lewocetyryzynie, antagonistze histaminy, który łagodzi przebieg reakcji alergicznych poprzez zmniejszenie swędzenia i stanu zapalnego.

Lewocetyryzyna jest przedstawicielem najnowszych innowacyjnych leków przeciwhistaminowych, charakteryzuje się wysokim współczynnikiem wchłaniania przez organizm i długotrwałą skutecznością, gdyż jedna dawka leku działa przez całą dobę.

Tak wysokie wskaźniki skuteczności farmakologicznej są powodem opracowania wielu leków opartych na lewocetyryzynie. Produkcją i dystrybucją leku Xyzal zajmuje się szwajcarska korporacja farmaceutyczna UCB Farchim, która ma długą historię i ugruntowała swoją pozycję producenta innowacyjnych leków, która powstała w 2008 roku. Do chwili obecnej produkty firmy podbiły rynki dwudziestu ośmiu krajów, firma kontynuuje aktywny rozwój, zdobywając popularność na krajowym rynku farmaceutycznym.

Postać dawkowania i właściwości farmakologiczne

Xyzal jest produkowany i wydawany w postaci owalnych, białych tabletek powlekanych przyjmowanych doustnie. Tabletki umieszczone są w aluminiowych blistrach, z których każdy może zawierać siedem lub dziesięć tabletek. Opakowanie leku zawiera jeden blister aluminiowy o pojemności dziesięciu tabletek lub jeden lub dwa blistry po siedem tabletek każdy. Lek jest również produkowany w kroplach do stosowania doustnego, umieszczonych w butelce w ilości dziesięciu mililitrów.

Jedna tabletka Xizal zawiera pięć miligramów lewocetyryzyny, uzupełniona innymi składnikami: jednowodną laktozą, stearynianem magnezu, koloidalnym dwutlenkiem krzemu, makrogolem i dwutlenkiem tytanu. Dodatkowymi składnikami kropli są glikol propylenowy, octan sodu, glicerol, kwas octowy, sacharynian sodu i woda oczyszczona.

Na opakowaniu leku znajduje się także instrukcja stosowania, która zawiera informacje o składzie, wskazaniach do stosowania, możliwych działaniach niepożądanych, sposobie stosowania i okresie ważności leku.

Wskazania do stosowania

Zaleca się stosowanie Xyzalu w leczeniu reakcji alergicznych, które występują sezonowo lub przez cały rok. Lewocetyryzynę stosuje się także w leczeniu zapalenia spojówek, któremu towarzyszy kichanie, łzawienie i przekrwienie nosa; z katarem siennym; pokrzywka; różne rodzaje dermatoz alergicznych. Lek może być przepisywany jako odrębny lek do monoterapii tych chorób, a także jako jeden ze składników terapii skojarzonej.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletkę Xyzal podaje się doustnie, tabletkę ze składnikami leczniczymi należy połykać i popijać wodą przed lub po posiłku. Tabletki nie należy żuć ani rozgniatać. W formie kropli przyjmować nierozcieńczony na łyżeczkę. Zalecana dzienna dawka leku to jedna tabletka lub dwadzieścia kropli przyjmowanych jednorazowo. Przyjmując lek przez dzieci, lepiej zmniejszyć dzienną dawkę o połowę. Istnieją specjalne instrukcje stosowania dla osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także dla osób starszych. Muszą przyjmować lewocetyryzynę zgodnie z jasnymi instrukcjami lekarza, uważnie monitorując pojedyncze dawki leku. Lek należy przyjmować w zależności od wystąpienia lub ustąpienia objawów alergii.

Przedawkowanie i skutki uboczne

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy: zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość, nerwowość, wahania nastroju. Rzadkie działania niepożądane po zażyciu leku to ból głowy, zmęczenie, suchość w ustach, drgawki, niepokój, szybkie bicie serca i przyrost masy ciała. Jeżeli opisane w instrukcji działania niepożądane nie ustąpią, a stan pacjenta się pogorszy, należy zwrócić się o pomoc do lekarza.

Przeciwwskazania do stosowania

Leku nie należy stosować w przypadku zwiększonej wrażliwości na zawierającą lewocetyryzynę, ostrego stadium niewydolności nerek lub nietolerancji laktozy. Lek należy stosować ostrożnie u kobiet w ciąży, dzieci, osób w podeszłym wieku oraz pacjentów, u których zdiagnozowano uszkodzenie mózgu lub zatrzymanie moczu. Nie stwierdzono żadnych innych przeciwwskazań.

Interakcja z alkoholem i narkotykami

Aby uzyskać maksymalny efekt terapeutyczny, nie zaleca się łączenia leku z alkoholem. Nie stwierdzono niepożądanych interakcji leków przy łączeniu leku z innymi lekami.

Analogi

Klisal posiada zamienniki stosowane w leczeniu chorób alergicznych. Wśród nich należy wymienić Alergolik, Aleron, Zenaro, Levrizin, Cesera, Cetrilev, Egizin, Cetrinal, Zodak, Amertil i inne.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Wydawane bez recepty lekarskiej. Produkt farmaceutyczny należy przechowywać w miejscu o ograniczonym dostępie dla dzieci, w którym temperatura nie przekracza 30 stopni Celsjusza. Okres ważności leku wynosi 3 lata. Nie zaleca się stosowania po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Nazwa:

Xyzal

Farmakologiczny
działanie:

Bloker receptora histaminowego H1, enancjomer cetyryzyny, należy do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy.
Powinowactwo lewocetyryzyny do receptorów histaminowych H1 jest 2 razy większe niż cetyryzyny.
Lewocetyryzyna wpływa na histaminozależny etap reakcji alergicznych, a także zmniejsza migrację eozynofilów, zmniejsza przepuszczalność naczyń i ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego.
Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, działa przeciwwysiękowo, przeciwświądowo i praktycznie nie ma działania antycholinergicznego i antyserotoninowego.
W dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma działania uspokajającego.

Farmakokinetyka
Ssanie
Parametry farmakokinetyczne lewocetyryzyny zmieniają się liniowo i praktycznie nie różnią się od farmakokinetyki cetyryzyny.
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego.
Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania, chociaż jego szybkość maleje.
Po jednorazowym podaniu doustnym w dawce terapeutycznej Cmax w osoczu krwi u dorosłych osiągane jest po 0,9 godz. i wynosi 207 ng/ml, po wielokrotnym podaniu w dawce 5 mg/dobę - 308 ng/ml. Biodostępność wynosi 100%.
Dystrybucja
CSS zostaje osiągnięty po 2 dniach.
Wiązanie lewocetyryzyny z białkami osocza wynosi 90%.
Vd wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm
Mniej niż 14% jest metabolizowane w wątrobie na drodze N- i O-dealkilacji (w przeciwieństwie do innych blokerów receptora histaminowego H1, które są metabolizowane w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450) do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu. Ze względu na niską szybkość metabolizmu i brak potencjału metabolicznego interakcje lewocetyryzyny z innymi lekami są mało prawdopodobne.
Usuwanie
U dorosłych wynosi on 7,9±1,9 godziny, a całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg. Około 85,4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego; około 12,9% jest wydalane przez jelita.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 40 ml/min) klirens lewocetyryzyny zmniejsza się i zwiększa T1/2 (u pacjentów poddawanych hemodializie klirens całkowity zmniejsza się o 80%), co wymaga odpowiedniej zmiany schematu dawkowania .
Podczas standardowej 4-godzinnej hemodializy usuwa się mniej niż 10% lewocetyryzyny.
U małych dzieci T1/2 ulega skróceniu.

Wskazania dla
aplikacja:

Objawowe leczenie chorób i schorzeń alergicznych:
- całoroczny (przewlekły) i sezonowy (przerywany) alergiczny nieżyt nosa i alergiczne zapalenie spojówek (świąd, kichanie, wyciek z nosa, łzawienie, przekrwienie spojówek, zatkanie nosa);
- katar sienny (katar sienny);
- pokrzywka (w tym przewlekła pokrzywka idiopatyczna);
- obrzęk Quinckego;
- inne alergiczne dermatozy, którym towarzyszy świąd i wysypka.

Sposób aplikacji:

Tabletki powlekane, Xyzal

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego.
Nie zaleca się kruszenia ani żucia tabletki. Xyzal przyjmuje się niezależnie od posiłków, tabletkę należy popić niewielką ilością wody pitnej.
Czas trwania leczenia i dawkę lewocetyryzyny ustala lekarz prowadzący.
Dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 6 lat zwykle przepisuje się 1 tabletkę leku Xyzal dziennie. Dzieciom poniżej 6 roku życia zaleca się przepisywanie leku w postaci kropli doustnych.

Dawki lewocetyryzyny należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Gdy klirens kreatyniny wynosi od 30 do 50 ml/min, z reguły przepisuje się 1 tabletkę leku Xyzal raz na 48 godzin.
Gdy klirens kreatyniny wynosi od 10 do 30 ml/min, z reguły przepisuje się 1 tabletkę leku Xyzal raz na 72 godziny.
Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min (pacjenci hemodializowani), lewocetyryzyny nie stosuje się.
Jeśli czynność nerek u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest prawidłowa, nie ma konieczności dostosowywania dawki lewocetyryzyny.
Czas trwania leczenia wynosi od 1 tygodnia do 6 miesięcy, w zależności od charakteru choroby. W niektórych przypadkach kurs zostaje przedłużony do 12 miesięcy pod nadzorem lekarza.

Krople doustne Xyzal

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu. W razie potrzeby wymaganą liczbę kropli rozcieńcza się w niewielkiej ilości wody pitnej (nie więcej niż 10 ml).
Czas podawania i dawkę leku Xyzal ustala lekarz.
Dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 6 lat zwykle przepisuje się 20 kropli leku Xyzal dziennie. Zaleca się przyjmowanie dawki dziennej w 1 porcji.
Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat zwykle przepisuje się 5 kropli leku Xyzal dwa razy dziennie.
Maksymalna zalecana dawka dobowa lewocetyryzyny dla dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia wynosi 5 mg.
Maksymalna zalecana dawka dobowa lewocetyryzyny dla dzieci w wieku od 2 do 6 lat wynosi 2,5 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę lewocetyryzyny należy dostosować w oparciu o klirens kreatyniny.
Pacjentom z klirensem kreatyniny od 30 do 50 ml/min zwykle przepisuje się 20 kropli leku Xyzal raz na 48 godzin.
Pacjentom z klirensem kreatyniny od 10 do 30 ml/min zwykle przepisuje się 20 kropli leku Xyzal raz na 72 godziny.
Lewocetyryzyna nie jest przepisywana pacjentom poddawanym hemodializie.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i prawidłową czynnością nerek nie wymagają dostosowania dawki lewocetyryzyny.
Czas trwania terapii wynosi zwykle od 1 tygodnia do 6 miesięcy.
W niektórych przypadkach pod ścisłym nadzorem lekarza przebieg leczenia można przedłużyć do 18 miesięcy.

Skutki uboczne:

Możliwe działania niepożądane wymieniono poniżej według układu organizmu i częstotliwości występowania: często (≥1/10); niezbyt często (od ≥1/100 do<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zmęczenie, senność; rzadko - astenia; bardzo rzadko - agresja, pobudzenie, drgawki, omamy, depresja, zaburzenia widzenia.
Z układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko - tachykardia.
Z układu oddechowego: bardzo rzadko - duszność.
Z układu trawiennego: niezbyt często – suchość w ustach; rzadko - ból brzucha; bardzo rzadko - nudności, biegunka, zapalenie wątroby, zmiany w wynikach testów wątrobowych.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko – bóle mięśni.
Metabolizm: bardzo rzadko - zwiększenie masy ciała.
Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja.

Przeciwwskazania:

schyłkowa niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min);
- dzieci do 6 roku życia (w przypadku tabletów);
- dzieci do 2. roku życia (w przypadku kropli doustnych);
- ciąża;
- nadwrażliwość na składniki leku, zwłaszcza u pacjentów z galaktozemią lub ciężką nietolerancją laktozy (w przypadku tabletek);
- nadwrażliwość na lewocetyryzynę lub pochodne piperazyny.

Należy stosować ostrożnie lek na przewlekłą niewydolność nerek (wymagana korekta dawkowania), u pacjentów w podeszłym wieku (ze związanym z wiekiem zmniejszeniem filtracji kłębuszkowej).
Pacjent powinien zachować ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania leku i spożywania alkoholu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Obiektywna ocena zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn nie wykazała w sposób wiarygodny żadnych działań niepożądanych w przypadku stosowania leku w zalecanej dawce.
Jednak w okresie leczenia wskazane jest powstrzymanie się od wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Nie badano interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami.
Podczas badania interakcji racematu cetyryzyny z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych niepożądanych interakcji.
Przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną (400 mg/dobę) całkowity klirens cetyryzyny zmniejsza się o 16%, parametry farmakokinetyczne teofiliny nie ulegają zmianie.
W niektórych przypadkach jednoczesne stosowanie lewocetyryzyny z etanolem lub lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może nasilić ich działanie na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nasila działanie alkoholu.

Tabletki Xizal, pokryty powłoką filmową w kolorze białym lub prawie białym, owalny; z wytłoczonym oznaczeniem „Y” po jednej stronie, po 7 lub 10 sztuk, pakowane w blistry, w pudełku kartonowym znajdują się 1 lub 2 blistry.

Krople Xyzal do podawania doustnego w postaci prawie bezbarwnego, lekko opalizującego roztworu o pojemności 10 ml w butelkach z ciemnego szkła z zakraplaczem, 1 butelka znajduje się w tekturowym pudełku.

Warunki przechowywania:

Pigułki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Okres ważności – 4 lata.
Krople do podawania doustnego należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 30°C.
Okres ważności – 3 lata. Po otwarciu butelki trwałość wynosi 3 miesiące.

1 tabletka Xyzal zawiera:

- substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu.

1 ml kropli Xyzal do podawania doustnego zawiera:
- substancja czynna: dichlorowodorek lewocetyryzyny – 5 mg;
- substancje pomocnicze: octan sodu, kwas octowy, glikol propylenowy, glicerol 85%, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, sacharynian sodu, woda oczyszczona.

Tabletki powlekane - 1 tabletka:

• substancje pomocnicze: MCC – 30 mg; laktoza jednowodna – 63,5 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 0,5 mg; stearynian magnezu – 1 mg;
• otoczka filmu: Opadry Y-1-7000 (hypromeloza (E464) – 62,5%, dwutlenek tytanu (E171) – 31,25%, makrogol 400 – 6,25%) – 3 mg.

Tabletki powlekane, 5 mg. W blistrze z folii PVC/aluminium po 7 lub 10 szt. 1 lub 2 blistry w pudełku kartonowym.

Krople do podawania doustnego - 1 ml:

• substancja czynna: dichlorowodorek lewocetyryzyny – 5 mg;
• substancje pomocnicze: octan sodu – 5,7 mg; kwas octowy – 0,53 mg; glikol propylenowy – 350 mg; glicerol 85% – 294,1 mg; parahydroksybenzoesan metylu – 0,3375 mg; parahydroksybenzoesan propylu – 0,0375 mg; sacharynian sodu - 10 mg; woda oczyszczona - do 1 ml

Krople do podawania doustnego, 5 mg/ml. W butelkach z ciemnego szkła (typ III, Ph. Eur.) o pojemności nominalnej 15 ml, wyposażonych w zakraplacz LDPE, z zakrętką wykonaną z białego polipropylenu, zabezpieczoną przed dziećmi, 10 ml. W butelkach z ciemnego szkła (typ III, Ph. Eur.) o pojemności nominalnej 20 ml, wyposażonych w zakraplacz LDPE, z zakrętką wykonaną z białego polipropylenu, zabezpieczoną przed dziećmi, 20 ml. 1 uncja w kartonowym pudełku.

Opis postaci dawkowania

Tabletki: owalne, powlekane, białe lub prawie białe. Tabletka ma wytłoczoną literę „Y” po jednej stronie.

Krople: prawie bezbarwny, lekko opalizujący roztwór.

efekt farmakologiczny

Przeciwalergiczny, przeciwhistaminowy.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne lewocetyryzyny zmieniają się liniowo i praktycznie nie różnią się od farmakokinetyki cetyryzyny.

Ssanie. Po podaniu doustnym lek szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na kompletność wchłaniania, chociaż jego prędkość maleje. U dorosłych po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce terapeutycznej (5 mg) Cmax w osoczu krwi wynosi 270 ng/ml i osiągane jest po 0,9 godzinach, po wielokrotnym podaniu w dawce 5 mg - 308 ng/ml. CSS zostaje osiągnięty po 2 dniach.

Dystrybucja. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza. Vd wynosi 0,4 l/kg. Biodostępność sięga 100%.

Metabolizm. W małych ilościach (

Wydalanie. U dorosłych T1/2 wynosi (7,9±1,9) godzin; u małych dzieci T1/2 jest skrócony. U dorosłych całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg. Około 85,4% podanej dawki leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego; około 12,9% - przez jelita.

U pacjentów z niewydolnością nerek (Cl kreatynina

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna, substancja czynna preparatu Xyzal®, jest enancjomerem R cetyryzyny, który należy do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy i blokuje receptory histaminowe H1.

Lewocetyryzyna wpływa na zależny od histaminy etap reakcji alergicznych, a także zmniejsza migrację eozynofilów, przepuszczalność naczyń i ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego.

Lewocetyryzyna zapobiega rozwojowi i łagodzi przebieg reakcji alergicznych, działa przeciwwysiękowo, przeciwświądowo i praktycznie nie ma działania antycholinergicznego i przeciwserotoninowego. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie powoduje działania uspokajającego.

Wskazania do stosowania Xizal

• leczenie objawów całorocznego (przewlekłego) i sezonowego (przerywanego) alergicznego nieżytu nosa i alergicznego zapalenia spojówek, takich jak świąd, kichanie, przekrwienie nosa, wyciek z nosa, łzawienie, przekrwienie spojówek;
• katar sienny (katar sienny);
• pokrzywka;
• inne alergiczne dermatozy, którym towarzyszy swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania do stosowania Xyzal

Dla wszystkich postaci dawkowania:

• nadwrażliwość na lewocetyryzynę lub pochodne piperazyny, a także inne składniki leku;
• schyłkowa niewydolność nerek (Cl kreatynina
• ciąża;
• okres karmienia piersią.

Ostrożnie: przewlekła niewydolność nerek (konieczna jest korekta schematu dawkowania); podeszły wiek (prawdopodobnie obniżony współczynnik filtracji kłębuszkowej); uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost prostaty, a także obecność innych czynników predysponujących do zatrzymania moczu, ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu; jednoczesne stosowanie z alkoholem (patrz „Interakcja”).

W przypadku tabletek powlekanych dodatkowo:

• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• dzieci poniżej 6 roku życia (ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności).

W przypadku kropli do podawania doustnego dodatkowo:

• dzieci poniżej 2 roku życia (ze względu na ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leku).

Xizal Stosować w czasie ciąży i u dzieci

Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania niepożądanego lewocetyryzyny na rozwijający się płód, a także na rozwój w okresie poporodowym; przebieg ciąży i porodu również nie uległ zmianie.

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży.

Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Lewocetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Xizal Skutki uboczne

Podczas badań klinicznych z udziałem mężczyzn i kobiet w wieku 12–71 lat często (≥1/100,

Z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zwiększony apetyt.

Z psychiki: lęk, agresja, pobudzenie, bezsenność, halucynacje, depresja, myśli samobójcze.

Z układu nerwowego: drgawki, zakrzepica zatok opony twardej, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku.

Od strony słuchu: zawroty głowy.

Z narządu wzroku: niewyraźne widzenie, niewyraźne widzenie, objawy zapalne.

Z układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, zakrzepica żył szyjnych.

Ze strony układu oddechowego: duszność, nasilone objawy nieżytu nosa.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Z nerek i układu moczowego: bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Ze skóry i tkanek miękkich: obrzęk naczynioruchowy, uporczywy rumień polekowy, wysypka, swędzenie, pokrzywka, hipotrychoza, bruzdy, nadwrażliwość na światło.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: ból mięśni.

Zaburzenia ogólne: obrzęki obwodowe.

Inne: przyrost masy ciała, zmiany w testach czynności wątroby, reaktywność krzyżowa.

Jeżeli nasili się którykolwiek ze wskazanych w instrukcji objawów niepożądanych lub pacjent zauważy inne objawy niepożądane, należy poinformować o tym lekarza.

Interakcje leków

Nie badano interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Podczas badania interakcji racematu cetyryzyny z fenazonem, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych niepożądanych interakcji.

Przy jednoczesnym podawaniu teofiliny (400 mg/dobę) całkowity klirens cetyryzyny zmniejsza się o 16% (kinetyka teofiliny nie ulega zmianie).

W badaniu z jednoczesnym podawaniem rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę) ekspozycja na cetyryzynę wzrosła o 40%, a ekspozycja na rytonawir nieznacznie się zmieniła (-10%).

W niektórych przypadkach jednoczesne stosowanie lewocetyryzyny z alkoholem lub lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może nasilić ich działanie na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż nie udowodniono, że racemat cetyryzyny nasila działanie alkoholu.

Dawkowanie Xyzalu

Doustnie, podczas posiłków lub na pusty żołądek. Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Aby zażyć lek w postaci kropli, użyj łyżeczki. W razie potrzeby dawkę leku można bezpośrednio przed użyciem rozcieńczyć w niewielkiej ilości wody.

Dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia: dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka lub 20 kropli) jednorazowo.

Dzieci od 2 do 6 lat: 1,25 mg (5 kropli) 2 razy dziennie; dawka dzienna - 2,5 mg (10 kropli).

Czas stosowania leku: w leczeniu sezonowego (przerywanego) nieżytu nosa (występowanie objawów przez mniej niż 4 dni w tygodniu lub ich łączny czas trwania poniżej 4 tygodni) czas trwania leczenia zależy od charakteru choroby; Leczenie można przerwać, gdy objawy ustąpią i wznowić, gdy objawy się pojawią. W leczeniu całorocznego (przewlekłego) alergicznego nieżytu nosa (występowanie objawów powyżej 4 dni w tygodniu i łączny czas trwania ponad 4 tygodnie) leczenie możliwe jest przez cały okres narażenia na alergeny. Istnieje doświadczenie kliniczne dotyczące ciągłego stosowania tabletek Xyzal® u dorosłych pacjentów przez okres do 6 miesięcy.

Przedawkować

Objawy: senność (u dorosłych), pobudzenie i niepokój, następnie senność (u dzieci).

Leczenie: płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego, jeżeli od zażycia leku minęło niewiele czasu. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie ma swoistego antidotum. Hemodializa jest nieskuteczna.

Środki ostrożności

Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które wchodzą w skład kropli do podawania doustnego, mogą powodować reakcje alergiczne (prawdopodobnie typu opóźnionego).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lewocetyryzyna może powodować zwiększoną senność, dlatego Xyzal® może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W okresie leczenia należy powstrzymać się od wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

1 ml roztworu zawiera

substancja czynna – dichlorowodorek lewocetyryzyny 5 mg,

substancje pomocnicze: octan sodu, kwas octowy, glikol propylenowy, gliceryna 85%, parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydroksybenzoesan propylu (E 217), sacharyna sodowa, woda oczyszczona.

Opis

Przezroczysty, lekko opalizujący płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna

Ogólnoustrojowe leki przeciwhistaminowe. Pochodne piperazyny. Lewocyteryzyna.

Kod ATX R06–E09

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne lewocetyryzyny zmieniają się liniowo i praktycznie nie różnią się od farmakokinetyki cetyryzyny.

Ssanie. Po podaniu doustnym lek szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na kompletność wchłaniania, chociaż jego prędkość maleje. U dorosłych po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce terapeutycznej (5 mg) maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu krwi osiągane jest po 0,9 godzinie i wynosi 270 ng/ml, po wielokrotnym podaniu w dawce 5 mg /dzień - 308 ng/ml. Stały poziom stężenia osiągany jest po 2 dniach.

Dystrybucja. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi 0,4 l/kg. Biodostępność sięga 100%.

Metabolizm. W małych ilościach (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

W dealkilacji pośredniczy głównie CYP 3A4, przy czym w utlenianiu aromatów biorą udział liczne i/lub nieznane izoformy CYP. Lewocetyryzyna nie wpływa na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 w stężeniach znacznie wyższych niż maksymalne stężenie osiągane po przyjęciu dawki 5 mg.

Ze względu na słaby metabolizm i brak potencjału hamującego metabolizm, interakcja lewocetyryzyny z innymi substancjami i odwrotnie jest mało prawdopodobna.

Usuwanie

Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. U małych dzieci okres półtrwania jest krótszy. Średni klirens całkowity u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg. Główną drogą wydalania lewocetyryzyny i jej metabolitów jest mocz, stanowiący średnio 85,4% dawki. Wydalanie z kałem stanowi jedynie 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno na drodze filtracji kłębuszkowej, jak i czynnego wydzielania kanalikowego. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna jest substancją czynną leku Xyzal®, R-enancjomerem cetyryzyny, który należy do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy i blokuje receptory histaminowe H1. Powinowactwo lewocetyryzanu do receptorów H1 jest 2 razy większe niż cetyryzyny.

Lewocetyryzyna wpływa na histaminozależny etap reakcji alergicznych, a także zmniejsza migrację eozynofilów, zmniejsza przepuszczalność naczyń i ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego.

Lewocetyryzyna zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, działa przeciwwysiękowo, przeciwświądowo, praktycznie nie ma działania przeciwcholinergicznego i przeciwserotoninowego. W dawkach terapeutycznych nie ma działania uspokajającego.

Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego nieżytu nosa (w tym przewlekłego alergicznego nieżytu nosa)

Pokrzywka.

Sposób użycia i dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub na pusty żołądek.

Krople wlewa się do łyżeczki lub rozpuszcza w niewielkiej ilości wody. W przypadku stosowania rozcieńczenia, zwłaszcza u dzieci, należy podać taką ilość wody, jaką pacjent jest w stanie połknąć. Rozcieńczony roztwór należy natychmiast spożyć.

Licząc krople, butelkę należy ustawić pionowo (od góry do dołu). Jeżeli nie następuje wypływ kropli, jeżeli nie została dostarczona wymagana ilość kropli, należy butelkę obrócić do pozycji pionowej, a następnie przytrzymać ją do góry nogami i kontynuować liczenie kropli.

Nawet jeśli istnieją pewne dane z badań klinicznych u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, nie dostarczają one wystarczających dowodów na stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Dlatego nie zaleca się podawania lewocetyryzyny noworodkom i dzieciom w wieku poniżej 2 lat.

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat:

Młodzież w wieku 12 lat i więcej oraz dorośli:

Dorośli pacjenci z niewydolnością nerek

Odstępy między dawkami należy ustalać indywidualnie w zależności od czynności nerek. Zapoznaj się z poniższą tabelą i dostosuj dawkę zgodnie z zaleceniami. Aby skorzystać z tej tabeli dawkowania, wymagane jest oszacowanie klirensu kreatyniny (CC) pacjenta w ml/min. CC (ml/min) można oszacować na podstawie kreatyniny w surowicy (mg/dl), określonej według następującego wzoru:

× masa ciała (kg)

CC = –––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 dla kobiet)

72 × kreatynina w surowicy (mg/dL)

Dzieci cierpiące na niewydolność nerek

Dawkę należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy pacjenta i jego masę ciała.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z samymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Dorośli pacjenci z niewydolnością nerek”).

Czas stosowania:

Okresowy alergiczny nieżyt nosa (objawy<4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zaproponować pacjentowi terapię ciągłą w okresie kontaktu z alergenami. W przypadku przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego nieżytu nosa, doświadczenie kliniczne ze stosowaniem racematu wynosi do jednego roku.

Skutki uboczne

W badaniach kontrolowanych placebo u dzieci w wieku 6-11 miesięcy i w wieku od 1 do 6 lat

Biegunka, wymioty, zaparcia, nadmierne wydzielanie śliny

Pragnienie, głód, zmęczenie, anoreksja, senność, nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia snu, umiarkowana bezsenność

Krwotok z nosa

U dzieci w wieku 6-12 lat

Ból głowy, senność

U młodzieży powyżej 12. roku życia i dorosłych

Ból głowy, senność, suchość w ustach, zmęczenie

Obserwowano przypadki działań niepożądanych (niezbyt często ≥ 1/1000,<1/100), таких как слабость и боль в животе.

Częstość występowania działań niepożądanych związanych z działaniem uspokajającym, takich jak senność, zmęczenie i osłabienie, występowała częściej (8,1%) po przyjęciu 5 mg lewocetyryzyny niż po placebo (3,1%).

Okres po wprowadzeniu do obrotu

Nadwrażliwość, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, uporczywy rumień polekowy, wysypka, swędzenie, pokrzywka

Zwiększony apetyt, nudności, wymioty

Agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, niewyraźne widzenie

Kołatanie serca, tachykardia

Zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby

Dysuria, zatrzymanie moczu

Ból w mięśniach

Przybranie na wadze

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, którykolwiek składnik leku lub na którąkolwiek pochodną piperazyny.

Ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Dzieci poniżej 2 roku życia

Ciąża i laktacja

Interakcje leków

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym badań z induktorami CYP3A4).

Badania racematów cetyryzyny nie wykazały żadnych klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

W badaniu z zastosowaniem wielokrotnej dawki teofiliny (400 mg raz na dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%), natomiast jednoczesne stosowanie cetyryzyny nie zmieniło farmakokinetyki teofiliny.

W badaniu z zastosowaniem wielu dawek rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) narażenie na cetyryzynę zwiększyło się o około 40%, a farmakokinetyka rytonawiru uległa nieznacznej zmianie (-11%), co dodatkowo towarzyszyło wchłanianie cetyryzyny.

Stopień wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się wraz z przyjmowaniem pokarmu, chociaż szybkość wchłaniania jest zmniejszona.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny i alkoholu lub innych leków działających depresyjnie na OUN może powodować wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż nie wykazano, aby racemat cetyryzyny nasilał działanie alkoholu.

Specjalne instrukcje

Pacjenci przyjmujący Xyzal® powinni unikać spożywania alkoholu.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost prostaty), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu zawarte w kroplach doustnych Xyzal® mogą powodować reakcje alergiczne (prawdopodobnie opóźnione).

Aby wyeliminować objawy alergii u dorosłych i dzieci, lekarze często przepisują nowoczesny lek przeciwhistaminowy Xyzal. Tabletki na bazie lewocetyryzyny szybko łagodzą objawy wielu chorób alergicznych, działają przez cały dzień i rzadko powodują skutki uboczne.

Skuteczność terapii zależy od prawidłowego stosowania leku przeciwalergicznego. Dla kogo przeznaczone są tabletki Xyzal? Czy są jakieś przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych? Jakie dawkowanie jest skuteczne w dzieciństwie? Odpowiedzi znajdują się w artykule.

Aktywny składnik leku

Substancją czynną leku Xyzal jest dichlorowodorek lewocetyryzyny. Bloker obwodowych receptorów histaminowych, konkurencyjny antagonista histaminy, skuteczny w zależnym od histaminy etapie reakcji negatywnych.

Lewocetyryzyna charakteryzuje się niemal dwukrotnie większym stopniem tłumienia aktywności receptorów histaminowych H1 niż cetyryzyną. Aktywny składnik leku przeciwalergicznego hamuje uwalnianie cytokin i mediatorów stanu zapalnego, zmniejsza przepuszczalność małych naczyń i zapobiega migracji eozynofilów.

Formularz zwolnienia

Lek Xyzal w postaci tabletek jest odpowiedni dla pacjentów powyżej 6 roku życia. Każda tabletka jest zamknięta w otoczce. Zawartość dichlorowodorku lewocetyryzyny w jednej tabletce wynosi 5 mg.

Lek przeciwalergiczny dostarczany jest do sieci aptek w opakowaniach nr 7 i 14. Do jego wydania nie jest wymagana recepta, natomiast nowoczesny lek przeciwhistaminowy można stosować wyłącznie na polecenie alergologa.

Działanie

Lek ma złożony wpływ na organizm:

• ułatwia przebieg chorób alergicznych;
• zmniejsza kichanie, obrzęk, swędzenie, przekrwienie nosa, likwiduje łzawienie, zaczerwienienie spojówek;
• zmniejsza ryzyko nawrotu chorób alergicznych;
• nie ma działania uspokajającego, antycholinergicznego i antyserotoninowego.

Dichlorowodorek lewocetyryzyny aktywnie wchłania się z przewodu pokarmowego i wykazuje zauważalne działanie przeciwalergiczne. W ciągu godziny zaobserwowano maksymalne stężenie lewocetyryzyny w osoczu krwi. Efekt kliniczny leku trwa 24 godziny lub dłużej. Prawie 85% lewocetyryzyny jest wydalane przez nerki, około 13% z kałem. W niewydolności nerek okres półtrwania leku jest wydłużony.

Wskazania do stosowania

Lek przeciwalergiczny Xizal jest skuteczny w leczeniu następujących chorób:

• różne typy, w tym przewlekła pokrzywka idiopatyczna;
• przerywany i całoroczny;
• alergiczne dermatozy ze swędzeniem skóry, wysypką;

Notatka! W przypadku przewlekłej niewydolności nerek, zmniejszonej filtracji kłębuszkowej u pacjentów w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność przepisując lek przeciwalergiczny. Ważne jest, aby potwierdzić większą skuteczność leczenia chorób niż ewentualne szkody dla osłabionego organizmu.

Przeciwwskazania

Ograniczenia w użyciu:

• nietolerancja chlorowodorku lewocetyryzyny lub innych składników tabletek;
• ciąża (brak danych dotyczących wpływu substancji czynnej na płód);
• laktacja;
• klirens kreatyniny – poniżej 10 ml/min w ciężkiej niewydolności nerek;
• wyraźna nietolerancja laktozy;
• Wiek pacjenta wynosi do 6 lat.

Instrukcja stosowania i dawkowania

Wystarczy raz dziennie przyjmować lek długo działający – 5 mg lub 1 tabletkę. W adnotacji wskazano optymalny czas podania – na czczo lub w trakcie posiłków.

Do płynnego przemieszczania się leku w otoczce filmu przez przewód pokarmowy potrzebna jest niewielka ilość wody. Nie ma konieczności żucia tabletek przeciwalergicznych.

Czas trwania leczenia:

• w przypadku atopowego zapalenia skóry, nieżytu nosa odmiany całorocznej czas trwania terapii wynosi do półtora roku;
• średni czas trwania kataru siennego wynosi od 1 do 6 tygodni;
• Zalecenia dotyczące czasu trwania terapii udziela alergolog obserwując pacjenta.

Notatka! Nie ma różnicy w dawkowaniu i częstotliwości podawania u dorosłych i dzieci: organizm może otrzymać nie więcej niż 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny na dzień. Jedynym ograniczeniem jest wiek pacjenta: tabletki można stosować dopiero po 6 latach. W przypadku młodszych dzieci (2-6 lat) alergologowie przepisują krople Xyzal.

Możliwe efekty uboczne

W rzadkich i bardzo rzadkich przypadkach możliwe są negatywne reakcje na składniki leku przeciwalergicznego. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia niepożądanych objawów i wyjaśnić, jak postępować w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Możliwe reakcje na lek:

• suchość w ustach, biegunka, nudności;
• senność, osłabienie, ból głowy, w bardzo rzadkich przypadkach - pobudzenie lub depresja, agresywne zachowanie;
• bóle mięśni;
• duszność;
• objawy pokrzywki;
• przybranie na wadze;
• częstoskurcz.

Przedawkować

Przy nadmiernym stosowaniu tabletek w ciągu dnia rozwijają się negatywne reakcje:

• w dzieciństwie - niepokój, pobudliwość, nadmierna nerwowość. Po okresach dużej aktywności dziecko staje się senne;
• u dorosłych pacjentów - zwiększone zmęczenie, senność.

Terapia:

• wywołać wymioty lub przepłukać żołądek;
• podawaj dużo płynów i tabletek z węglem aktywnym;
• podczas gdy objawy negatywne utrzymują się koniecznie udaj się do lekarza, zwłaszcza jeśli występują problemy z przedawkowaniem leków przeciwalergicznych u dzieci.

Cena

Lek przeciwalergiczny został wyprodukowany w Szwajcarii przez firmę UCB S.A. Kompozycja na bazie dichlorowodorku lewocetyryzyny należy do średniej kategorii cenowej. Przy długotrwałej terapii koszt leczenia jest dość wysoki.

Ceny średnie:

• pakiet nr 5 - 340 rubli;
• pakiet nr 7 - 430 rubli;
• pakiet nr 10 - 570 rubli.

Jak traktować