A ketokonazol szó jelentése a gyógyszerek kézikönyvében. Gyógyszerjegyzék Kölcsönhatás HMG-CoA reduktáz gátlókkal

A gyógyszer kereskedelmi neve: Ketokonazol

A gyógyszer nemzetközi nem védett neve: Ketokonazol

Dózisforma:

tabletták

Összetett:

1 tabletta tartalmaz
Hatóanyag: ketokonazol 200 mg
Segédanyagok: tejcukor (laktóz), kukoricakeményítő, kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon (povidon), magnézium-sztearát, keresztpovidon, aerosil (kolloid szilícium-dioxid).

Leírás:
A tabletták fehérek vagy fehérek, szürkés árnyalattal, lapos henger alakúak, ferdén és bemetszéssel.

Farmakoterápiás csoport:

gombaellenes szer.

ATX kód:

Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A ketokonazol egy szintetikus imidazol-dioxolán származék, amely gombaölő vagy fungisztatikus hatással bír dermatofiták, élesztőszerű (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), dimorf gombák és magasabb rendű gombák (eumycetes) ellen. A ketokonazol hatására kevésbé érzékenyek az Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, egyéb Dermatiacceae, Mucor spp. és más phycomycetes, az Entomophthorales kivételével.
A ketokonazol gátolja az ergoszterol szintézisét a gombákban, ami a lipidkomponensek összetételének megváltozásához vezet a membránokban.
Farmakokinetika
A 3,5 mg/ml-es ketokonazol átlagos maximális plazmakoncentrációja 1-2 órával a gyógyszer egyszeri, 200 mg-os, szájon át történő bevétele után érhető el étkezés közben. A plazmából történő elimináció kétfázisú: az első 10 órában a felezési idő 2 óra, majd ezt követően - 8 óra. A keletkező metabolitok nem aktívak. A fő metabolikus útvonalak az imidazol- és piperazingyűrűk oxidációja és hasítása, oxidatív O-dealkilezés és aromás hidroxilezés. Az adag körülbelül 13%-a ürül a vizelettel, ebből 2-4% változatlan gyógyszer. A gyógyszer elsősorban az epével ürül. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 99%. A gyógyszer egy kis része behatol a cerebrospinális folyadékba.

Használati javallatok

• A sima bőr, a fejbőr, a körmök dermatofiták és/vagy élesztőszerű gombák által okozott fertőzései (dermatophytosis, onychomycosis, Candida nemzetségbe tartozó gombák által okozott paronychia, pityriasis versicolor, korpásodás, Pityrosporum nemzetségbe tartozó gombák által okozott folliculitis, krónikus candidiasis bőr és nyálkahártyák) azokban az esetekben, amikor a helyi kezelés nem alkalmazható nagy érintett területeken, jelentős mélységű bőrelváltozások esetén, valamint a korábbi helyi kezelés hatásának hiányában;
• élesztőszerű gombák által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések;
• krónikus visszatérő hüvelyi candidiasis a helyi terápia hatásának hiányában;
• szisztémás gombás fertőzések, például szisztémás candidiasis, paracoccidioidomycosis, hisztoplazmózis, kokcidioidomikózis, blasztomikózis);
• profilaktikus alkalmazás olyan betegeknél, akiknél csökkent a szervezet védekezőképessége (veleszületett, betegség vagy gyógyszerhatás okozta).

Ellenjavallatok
A máj, a vese akut és krónikus betegségei, a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység. Óvatosan - terhesség, szoptatás, 50 év feletti életkor, a mellékvesekéreg és az agyalapi mirigy elégtelensége.

Használata terhesség és szoptatás alatt
Nincsenek tanulmányok a ketokonazol terhes nőkön történő alkalmazásáról, ezért a gyógyszer alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, kivéve azokat az eseteket, amikor a kezelés lehetséges előnyei igazolhatják a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A ketokonazol bejut az anyatejbe a gyógyszer szedése alatt;

Használati utasítás és adagolás
A ketokonazolt szájon át, étkezés közben kell bevenni.
Kezelés
Felnőttek és 30 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek:

• a bőr gombás fertőzései, a gyomor-bél traktus és a szisztémás mikózisok:

Naponta 1 tabletta (200 mg) ketokonazol bevétele javasolt étkezés közben. Ha nem figyelhető meg megfelelő válasz erre az adagra, az adag napi egyszeri 2 tablettára (400 mg) emelhető.

• hüvelyi candidiasis:

2 tabletta (400 mg) naponta egyszer, étkezés közben, 5 napig.
15-30 kg testtömegű gyermekek: tabletta (100 mg) naponta
A fenti séma szerinti kezelést az összes tünet eltűnése után legalább egy hétig kell végezni, amíg a mikrobiológiai tesztek negatív eredményt nem kapnak.
Profilaktikus alkalmazás immunhiányos betegeknél felnőttek - 2 tabletta (400 mg) naponta;
gyermekek - 4-8 mg/ttkg naponta, de legfeljebb 400 mg.
A kezelés átlagos időtartama:

• hüvelyi candidiasis - 5 nap;
• dermatofiták által okozott bőrmikózisok - körülbelül 4 hét;
• pityriasis versicolor - 10 nap;
• a bőr és a szájüreg candidiasisa - 2-3 hét;
• a fejbőr gombás fertőzései - 1-2 hónap;
• gombás körömfertőzések - 6-12 hónap;
• szisztémás candidiasis - 1-2 hónap;
• paracoccidioidomycosis, hisztoplazmózis, kokcidioidomikózis - a kezelés optimális időtartama 3-6 hónap.

Mellékhatás
A ketokonazol szedésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri diszfunkció, például dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom és hasmenés. Ritkábban fordul elő fejfájás, álmatlanság, ízületi fájdalom, láz, a májenzimek aktivitásának reverzibilis emelkedése, hepatotoxicitás, menstruációs zavarok, szédülés, fotofóbia, paresztézia, hypercreatininaemia, allergiás reakciók (urticaria, bőrkiütés, láz), ízületi fájdalom, exanthema. Nagyon ritkán - thrombocytopenia, alopecia, impotencia és a koponyaűri nyomás reverzibilis emelkedése (például papillaödéma, kidudorodó fontanelle gyermekeknél), a plazma tesztoszteronszintjének átmeneti csökkenése, reverzibilis gynecomastia és oligospermia, csökkent libidó.

Túladagolás
Túladagolás esetén támogató intézkedések javasoltak. A beadást követő első órában hányást lehet kiváltani, gyomormosást lehet végezni, és aktív szenet írhatnak elő. A beteg állapotának gondos ellenőrzése és tüneti kezelés szükséges. Nincs specifikus ellenszer.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
A ketokonazol metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek:

• rifampicin, rifabutin, karbamazepin, izoniazid és fenitoin jelentősen csökkenti a ketokonazol biohasznosulását;
• gyógyszerek, amelyek befolyásolják a gyomornedv savasságát;
• A ritonavir növeli a ketokonazol biohasznosulását, ezért együtt szedve csökkenteni kell a ketokonazol adagját.

A ketokonazol fokozhatja vagy meghosszabbíthatja a citokróm P 450 által metabolizált gyógyszerek hatását, különösen a CYP3A csoportból.
Példák az ilyen gyógyszerekre:

• A Ketoconazole OM-kezelés során nem írható gyógyszerek: terfenadin, asztemizol, ciszaprid, triazolam, midazolám orális formái, kinidin, pimozid, amelyet a CYP3A4 enzim hasít, HMG-CoA reduktáz gátlók, például szimvasztatin és lovasztatin.
• A gyógyszerek felírása esetén ellenőrizni kell plazmaszintjüket, hatásukat és mellékhatásaikat. A ketokonazollal együtt szedve adagjukat szükség esetén csökkenteni kell.
• Orális antikoagulánsok.
• HIV proteáz inhibitorok, például indinavir, szakinavir.
• Néhány rákellenes gyógyszer, mint például a Vinca rosea alkaloidok, a docetaxel.
• A CYP3A4 enzim által hasított kalciumcsatorna-blokkolók (beleértve a verapamil).
• Néhány immunszuppresszív gyógyszer: ciklosporin.
• Egyéb gyógyszerek: digoxin, karbamazepin, buspiron, szildenafil, alprazolam, midazolam, rifabutin, metilprednizolon.

Kivételes esetekben alkohollal szembeni diszulfiram-szerű reakciót jelentettek, amelyet bőrpír, kiütés, perifériás ödéma, hányinger és fejfájás jellemez. Minden tünet teljesen eltűnik néhány órán belül.
Alacsony savasság: Ebben az állapotban a gyógyszer felszívódása károsodott. Az antacidokat, például alumínium-hidroxidot szedő betegek a ketokonazol bevétele után legkorábban 2 órával vehetik be azokat. Aklórhidriában szenvedő betegeknek, vagy olyan betegeknek, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek gátolják a gyomor sósav-szekrécióját (például H2-hisztamin receptorok vagy protonpumpa-gátlók), tanácsos a Ketokonazolt savas italokkal együtt bevenni.
A ketokonazol gyengíti az amfotericin B hatását.
Csökkenti a kortikotropin stimuláló hatását a mellékvesékre. Növeli az áttöréses vérzés kockázatát alacsony hormontartalmú orális fogamzásgátlók szedése közben. Növeli a fenitoin toxicitását.

Különleges utasítások
Egyes esetekben a „máj” transzaminázok vagy az alkalikus foszfatáz aktivitásának enyhe, átmeneti tünetmentes növekedése tapasztalható. Ez a reakció nem veszélyes, és nem feltétlenül igényli a kezelés leállítását, azonban az ilyen betegeket speciális felügyelet alatt kell tartani. Ha a ketokonazol-kezelés időtartama meghaladja a 2 hetet, a májfunkciót ellenőrizni kell: a kezelés megkezdése előtt, két hét után, majd havonta. Ha kóros májműködést észlelnek, a kezelést abba kell hagyni.
Nagyon fontos, hogy a hosszú távú ketokonazol-kezelést igénylő betegeket megismertessük a májbetegség tüneteivel (fáradtság, általános gyengeség, emelkedett gél hőmérséklet, sötét vizelet, elszíneződött széklet, sárgaság).
Mellékvese-elégtelenségben vagy határállapotban szenvedő betegeknél, valamint jelentős stressznek (műtétnek) kitett betegeknél a mellékvese működését ellenőrizni kell, ha a gyógyszert 400 mg-os vagy nagyobb adagban szedik.

A vezetésre és egyéb mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás
A gyógyszeres kezelés során szédülés lehetséges, ajánlott tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységektől.

Kiadási űrlap
200 mg-os tabletta
10 tabletta polivinil-klorid fóliából és nyomtatott alumínium lakkozott fóliából készült buborékcsomagolásban van. 1, 2 vagy 3 buborékcsomagolás a használati utasítással együtt kartondobozban van.
Csomagolás kórházak számára. 100, 200, 300, 400 vagy 500 buborékcsomagolás a használati utasítással kartondobozokba kerül.
500, 1000 vagy 2000 tablettát polimer anyagból készült fedővel ellátott polimer üvegekbe csomagolnak. 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6 doboz használati utasítással kartondobozokba kerül.

Legjobb megadás dátuma
3 év.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Tárolási feltételek
Száraz helyen, fénytől védve, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.

A gyártó neve és címe:
ZiO-Zdorovye CJSC Oroszország, 142103, Moszkvai régió, Podolsk, st. Zheleznodorozhnaya, 2

Terhesség, szoptatás, máj- és veseelégtelenség, a termék egyéni intoleranciája,
Ne szedjen egyidejűleg savkötőket (csökkenti a gyomor savasságát), antikolinerg szereket, cimetidint és analógjait (felszívódási zavar).
A ketokonazollal történő kezelés során ellenőrizni kell a vérképet és a májfunkciót. Óvatosság szükséges a mellékvesekéreg és az agyalapi mirigy diszfunkciója esetén.

A ketokonazol lehetséges mellékhatásai:

Ketokonazol szedése esetén hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, viszketés és ritkábban - szédülés, álmosság, ízületi fájdalom, gynecomastia (emlőmirigy-megnagyobbodás férfiaknál), csökkent libidó (csökkent libidó), alopecia (teljes vagy részleges) hajhullás lehetséges); A májfunkció károsodhat.

A gyógyszer felszabadulási formájának lehetőségei:

0,2 g-os (200 mg-os) tabletták 20-30-60 db-os krémben (1 g -0,02 g ketokonazol); sampon (1 g -0,02 g ketokonazol).

Analógok és szinonimák:

Nizoral, Oronazol, Kandoral, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Mikosept, Orifungal, Panfugol, Sostatin Sötét helyen.

A ketokonazol összetétele:

1 g krém 0,02 g ketokonazolt tartalmaz. 1 g sampon 0,02 g ketokonazolt tartalmaz.

Legyen óvatos, a Ketokonazol gyógyszer alkalmazása előtt konzultáljon orvosával, mivel a ketokonazolnak számos mellékhatása és ellenjavallata van.

Bruttó képlet

C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4

A ketokonazol anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

65277-42-1

A ketokonazol anyag jellemzői

Fehér por, szagtalan, savakban oldódik. Molekulatömeg 531,44.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- antiandrogén, gombaölő, gombaölő, fungisztatikus.

Gátolja a gombák sejtfalának szintéziséhez szükséges ergoszterol, trigliceridek és foszfolipidek szintézisét (a gombák elveszítik filamentum- és telepképző képességüket), megzavarja a sejtfal permeabilitását.

Aktív dermatofiták, a nemzetség élesztőszerű gombái ellen Candidaés penészgombák, a szisztémás mikózisok kórokozói. Gátolja az androgének képződését, bizonyíték van a ketokonazol hatékonyságára a prosztatarák bizonyos hormonfüggő formáinak kezelésében.

Szájon át szedve jól felszívódik (főleg a gyomor savas környezetében). A biohasznosulás közvetlenül függ a bevitt dózistól. A Cmax 2 óra elteltével éri el. Kötődik a fehérjékhez és a vörösvértestekhez. A vér koncentrációjának dinamikáját egy biexponenciális görbe írja le. Képes behatolni a cerebrospinális folyadékba. Oxidatív O-dezoxilációnak, oxidatív lebomlásnak és aromás hidroxilezésnek van kitéve. A T1/2 2-4 óra, változatlan formában és inaktív metabolitok formájában ürül ki 4 nap alatt (57% széklettel, 13% vizelettel).

Külsőleg és intravaginálisan alkalmazva gyakorlatilag nem szívódik fel.

A ketokonazol anyag használata

A bőr, a haj és a köröm dermatofiták és/vagy élesztőgombák által okozott elváltozásai (dermatophytosis, onychomycosis, candida paronychia, pityriasis versicolor, folliculitis, trichophytosis), a gyomor-bél traktus mikózisai, a szem mikózisai, bőrgyulladás vagy leishmaniasis okozta bőrgyulladás, Pityrosporum ovale, szisztémás mikózisok (candidiasis, paracoccidioidomycosis, hisztoplazmózis, kokcidioidomikózis, blastomikózis), gombás szepszis, hüvelyi candidiasis (akut és krónikus visszatérő); mikózisok immunhiányos betegeknél (megelőzés).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, akut májbetegségek, terhesség, szoptatás.

Használati korlátozások

A mellékvesekéreg és az agyalapi mirigy csökkent funkciója, súlyos vese- és májelégtelenség, potenciálisan hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása, gyermekek (2 éves korig).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Információk frissítése

A ketokonazol terhesség alatt történő alkalmazása csak olyan esetekben megengedett, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.
Teratogén hatások. Ha a ketokonazolt étkezés közben 80 mg/ttkg/nap dózisban (az MRDC 10-szerese) adagolták, teratogén hatásokat (syndactyly és oligodactyly) figyeltek meg patkányokban.
Nem teratogén hatások. A ketokonazol embriotoxicitását patkányoknál figyelték meg, ha a terhesség első trimeszterében 80-160 mg/ttkg/nap feletti adagokban táplálékkal együtt adták be.
Ezen túlmenően patkányoknál vajúdásgátlást figyeltek meg, amikor a ketokonazolt 10 mg/ttkg/nap dózisban (az MRDC 1,25-szöröse) szájon át adták a terhesség harmadik trimeszterében.
Valószínű, hogy mind a fejlődési rendellenességek, mind az embriotoxicitás a ketokonazol terhesség alatti orális adagolását követően a nőstény patkányok ketokonazollal szembeni fokozott érzékenységének tudható be, mivel a nőstény patkányok LD 50 értéke 166 mg/kg, míg a hímeknél 287 mg/kg.
A kezelés ideje alatt a szoptatást le kell állítani (lehetséges, hogy a ketokonazol orálisan beadva kiválasztódik az anyatejbe; nem ismert, hogy a ketokonazol átjut-e az anyatejbe helyi alkalmazás esetén).

Információforrás

rxlist.com

[Frissítve 05.08.2013 ]

A ketokonazol anyag mellékhatásai

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, szédülés, álmosság, paresztézia.

A gyomor-bél traktusból: csökkent étvágy, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, megnövekedett májtranszamináz-szint a vérben, sárgaság, hepatitis (nagy a mortalitás, a kockázat 14 napon túli használat esetén nő).

Az urogenitális rendszerből: gynecomastia, csökkent libidó, impotencia, oligospermia, menstruációs rendellenességek.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrviszketés.

Egyéb: fotofóbia, alopecia, ízületi fájdalom, láz, thrombocytopenia; helyi reakciók - hiperémia és a hüvely nyálkahártyájának irritációja, hüvelyi viszketés (kúpok); helyi bőrirritáció, égő érzés, bőrkiütés, kontakt dermatitis (krém, kenőcs); bőrirritáció, viszketés és égés, a haj fokozott zsírosodása vagy szárazsága (sampon).

Kölcsönhatás

Gyengíti az amfotericin B hatását. Nem kompatibilis terfenadinnal, asztemizollal és alkohollal. Az antacidok, antikolinerg szerek, H2-blokkolók jelentősen csökkentik a felszívódást, a rifampicin és az izoniazid - koncentrációja a vérben. Gátolja az egyidejűleg felírt gyógyszerek mikroszomális oxidációját és növeli koncentrációjukat, növelve a fenitoin toxicitását. Csökkenti a kortikotropin stimuláló hatását a mellékvesékre. Az alacsony hormontartalmú orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása áttöréses vérzést okoz.

Információk frissítése

Kölcsönhatás alprazolámmal, midazolámmal, triazolammal

A ketokonazol tabletta formájú alprazolámmal, midazolámmal vagy triazolámmal kombinált alkalmazása e gyógyszerek plazmaszintjének növekedéséhez vezet. Ez felerősítheti és meghosszabbíthatja hipnotikus és nyugtató hatásukat, különösen ismételt használat esetén. A ketokonazol és az alprazolám, midazolám vagy triazolam tabletta formáinak egyidejű alkalmazása ellenjavallt. A parenterális midazolám ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása különös elővigyázatosságot igényel a nyugtató hatás megnyúlása miatt.

[Frissítve 09.08.2013 ]

Kölcsönhatás HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal

A ketokonazol és a CYP3A4 által metabolizált HMG-CoA reduktáz gátlók, például szimvasztatin, lovasztatin együttes alkalmazása növelheti az izomtoxicitás, beleértve a rabdomiolízist, kockázatát. A ketokonazol és a HMG-CoA reduktáz inhibitorok egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Információforrás

[Frissítve 09.08.2013 ]

Kölcsönhatás az eplerenonnal

A ketokonazol (erős CYP3A4-gátló) az eplerenon (a CYP3A4 szubsztrát) AUC-értékének körülbelül ötszörösére emelkedik. Az eplerenon és a ketokonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

[Frissítve 15.08.2013 ]

Az ügyintézés módjai

Belül.

Óvintézkedések a ketokonazol anyaggal kapcsolatban

A ketokonazol (tabletta) kezelés során szédülés lehetséges, ajánlott tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységektől.

Szemészeti gyakorlatban nem szabad krémet és kenőcsöt használni. Kerülje a szembe jutást.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Vyshkowski Index ® értéke

Ketokonazol Ez egy széles spektrumú gombaellenes szer. Gátolja az ergoszterol, a foszfolipidek és a trigliceridek szintézisét, ami a sejtfal permeabilitásának károsodásához és mikoztatikus hatáshoz vezet. Fungicid és fungisztatikus hatású dermatofiták, élesztőgombák, dimorf és magasabb gombák ellen. Kevésbé érzékeny: Sporothrix schenckii, Aspergillus ssp., néhány Dermatiaceae, Mucor spp. és más phycomycetes, az Entomophthorales kivételével.
A gombás ergoszterol bioszintézisének gátlásával a ketokonazol a membránjukban lévő egyéb lipidkomponensek összetételének megváltozásához vezet. A gombás agyhártyagyulladást nem szabad orális ketokonazollal kezelni. Ennek oka a ketokonazol enyhe behatolása a központi idegrendszerbe.

Mellékhatások

Felvételkor Ketokonazol Lehetséges hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, viszketés, ritkábban - szédülés, álmosság, arthralgia (ízületi fájdalom), gynecomastia (megnagyobbodott emlőmirigyek férfiaknál), csökkent libidó (csökkent libidó), alopecia (teljes vagy részleges hajhullás); A májfunkció károsodhat.

Ellenjavallatok

:
Terhesség, szoptatás, máj- és veseelégtelenség, egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben Ketokonazol,
Ne szedjen egyidejűleg antacidokat (csökkenti a gyomor savasságát), antikolinerg szereket, cimetidint és analógjait (felszívódási zavar).
A ketokonazollal történő kezelés során ellenőrizni kell a vérképet és a májfunkciót. Óvatosság szükséges a mellékvesekéreg és az agyalapi mirigy diszfunkciója esetén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ketokonazol o gyengíti az amfotericin B hatását. Nem kompatibilis terfenadinnal, asztemizollal, alkohollal. Az antacidok, antikolinerg szerek, H2-blokkolók jelentősen csökkentik a felszívódást, a rifampicin és az izoniazid - koncentrációja a vérben. Gátolja az egyidejűleg felírt gyógyszerek mikroszomális oxidációját és növeli koncentrációjukat, növelve a fenitoin toxicitását. Csökkenti a kortikotropin stimuláló hatását a mellékvesékre. Az alacsony hormontartalmú orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása áttöréses vérzést okoz.

Terhesség

:
Az alkalmazást nem vizsgálták. Ketokonazol terhesség alatt nem írható fel, kivéve, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a születendő gyermeket érintő lehetséges kockázatot. A gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt, mivel a ketokonazol átjuthat az anyatejbe.

Túladagolás

:
Kábítószer-túladagolás esetén Ketokonazol a fenti mellékhatások felerősödhetnek.
Túladagolás esetén a szükséges kezelés a támogató intézkedések alkalmazására korlátozódik. Az első órában végezhet gyomormosást és aktív szenet szedhet.

Tárolási feltételek

Fénytől védett helyen.

Kiadási űrlap

0,2 g-os (200 mg-os) tabletták (pontszámmal), 20-30-60 darabos csomagolásban. Krém (1 g -0,02 g ketokonazol); sampon (1 g -0,02 g ketokonazol).

Összetett

:
1 g krém 0,02 g ketokonazolt tartalmaz. 1 g sampon 0,02 g ketokonazolt tartalmaz.

Szinonimák

:
Nizoral, Oronazol, Kandoral, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Mikosept, Orifungal, Panfugol, Sostatin.

Fő beállítások

Név:	KETOKONAZOL
ATX kód:	G01AF11 -

• 1 grammban Ketokonazol krém 200 mg azonos nevű gyógyászati ​​anyagot tartalmaz. További anyagok: labrafil M, emulzír 61, nipagin, vazelin olaj, víz.
• Az egyik részeként Ketokonazol kúpok 200 mg azonos nevű gyógyászati ​​anyagot tartalmaz. Kiegészítő anyagok: félszintetikus gliceridek (a gyertya teljes tömege 2000 mg), butilezett hidroxi-anizol.
• Egy Ketokonazol gyógyszer tabletta 200 mg azonos nevű gyógyszert tartalmaz. További anyagok: laktóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, szilícium-dioxid, kis molekulatömegű PVP.

Kiadási űrlap

• Homogén fehér krém sárgás árnyalattal. 10, 15 vagy 25 gramm krém alumínium tubusban, egy tubus papírcsomagban.
• Fehér, hengeres, sárgás árnyalatú hüvelykúpok megengedettek a vágáson. 5 db gyertya kontúros csomagolásban, 1 db cellás csomagolás papírcsomagolásban.
• Fehér, kerek, sárgás árnyalatú tabletta, egyik oldalán kereszt alakú bevágással. 10 tabletta buborékfóliában, 1 vagy 2 buborékfólia papírcsomagolásban.

farmakológiai hatás

Gombaellenes, fungicid, fungisztatikus, antiandrogén hatás.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Farmakodinamika

A ketokonazol mesterséges származék imidazol . Fungisztatikus és gombaölő hatása van. Gátolja a bioszintézist ergoszterol és megzavarja a gombás sejtfal normál lipidösszetételét.

Érvényes Epidermophyton floccosum, dermatofiták szülés Microsporum, Trichophyton, valamint a nemzetség gombáin PityrosporumÉs Candida.

A krém farmakokinetikája

Helyi alkalmazás esetén a hatóanyag hosszan tartó használat esetén gyakorlatilag nem szisztémás felszívódással rendelkezik, a vérben lévő tartalma nincs meghatározva.

A kúpok farmakokinetikája

Intravaginális adagolás esetén a felszívódás a szisztémás keringésbe rendkívül alacsony.

A tabletták farmakokinetikája

A ketokonazol biohasznosulása étellel fogyasztva éri el a legnagyobb értéket. Ha ez a feltétel teljesül, a vérben a gyógyszer maximális tartalma 1-2 óra elteltével érhető el. A hatóanyag felszívódása csökken azoknál a személyeknél, akiknél csökkent a gyomornedv savassága és achlorhydria .

A vérfehérjékkel való reakció eléri a 99%-ot. Széles körben elterjedt a szervekben és szövetekben, kivéve a cerebrospinális folyadékot. A májban metabolizálódik nagyszámú inaktív származék felszabadulásával. A biotranszformáció fő útjai a aromás hidroxilezés, hasítás És a piperazin oxidációja És imidazol gyűrűk, oxidatív O-dealkilezés . A felezési idő körülbelül 10 óra.

Főleg epével és széklettel ürül.

Használati javallatok

A ketokonazol krém használatára vonatkozó javallatok

• lágyéktáji ;
• ótvar sima bőr;
• lábgomba lábak és kezek;
• candidiasis bőr;
• , provokált Pityrosporum ovale.

A ketokonazol kúpok használatára vonatkozó javallatok

• Terápia hüvelyi visszatérő candidiasis , mind akut, mind krónikus.
• A hüvely gombás fertőzéseinek kialakulásának megelőzése a szervezet csökkent védőfunkciójával és a terápia során antibakteriális szerek és más gyógyszerek, amelyek megváltoztatják a normál mikroflórát.

A ketokonazol tabletta használatára vonatkozó javallatok

• Gyógyszerérzékeny mikroorganizmusok által kiváltott terápia és megelőzés: az emésztőrendszer nyálkahártyájának fertőző elváltozásai; súlyos bőr-, köröm- és hajkárosodás (, dermatophytosis , pityriasis versicolor és mások); hüvelyi visszatérő candidiasis krónikus jellegű, hatástalan helyi kezeléssel; szisztémás mikózisok (paracoccidioidomycosis, candidiasis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, blastomycosis ).
• Gombás fertőzések megelőzése legyengült betegeknél, beleértve a szenvedőket is.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok a krém használatához

• A bőr integritásának megsértése azokon a területeken, ahol a krémet használni kívánják.

Ellenjavallatok a kúpok használatához

• A terhesség első trimesztere.
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
• 12 évnél fiatalabb.

A ketokonazol kúpokat óvatosan alkalmazzák szoptatás alatt, a terhesség második és harmadik trimeszterében, valamint 12 évesnél idősebb gyermekeknél.

Ellenjavallatok a tabletták használatához

• Akut és krónikus májbetegségek.
• Terhesség vagy szoptatás.
• 3 év alatti kor.
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Egyidejű alkalmazás a következő lebomló gyógyszerekkel CYP3A4 izoenzim (e gyógyszerek koncentrációjának lehetséges növekedése a vérben, ami fokozott terápiás és mellékhatásokhoz, valamint a QT-szakasz megnyúlásához és fejlődéséhez vezet) tilos:

• fájdalomcsillapítók ( , Levacetil-metadol );
• antiaritmiás szerek ( Dronedaron, dizopiramid, dofetilid, kinidin );
• anthelmintikus és antiprotozoális szerek ( Halofantrin );
• antihisztaminok ( Mizolasztin, Asztemizol, );
• migrén kezelésére szolgáló gyógyszerek ( , metilergometrin );
• daganatellenes szerek ();
• kalciumcsatorna-blokkolók ( , Bepridil, Nizoldipin );
• antipszichotikumok és altatók, anxiolitikumok ( Sertindol, Lurasidone, Pimozide, Triazolam );
• lipidcsökkentő gyógyszerek ( , );
• szív- és érrendszeri gyógyszerek ( Ranolazin, );
• immunszuppresszánsok ( Everolimus );
• vízhajtók ( Eplerenone );
• gyomor-bélrendszeri gyógyszerek ( , );
• egyéb gyógyszerek (máj- és vesebetegségben szenvedő betegek kezelésére).

Mellékhatások

Mellékhatások a krém használata után

• Lehetséges bőrirritáció, viszketés, égő érzés az alkalmazás helyén, bőrkiütések, amelyek a krém abbahagyása után azonnal eltűnnek.

Mellékhatások a kúpok használata után

• Helyi reakciók: hüvelyi viszketés, a hüvely nyálkahártyájának irritációja.
• Allergiás reakciók: bőrkiütés.

Mellékhatások a tabletták használata után

• Reakciók kívülről ideges tevékenység: szédülés, álmosság, fejfájás, ingerlékenység, szorongás, gyengeség, a koponyaűri nyomás reverzibilis emelkedése.
• Reakciók kívülről anyagcsere: étvágytalanság , alkohol intolerancia, fokozott étvágy, hiperlipidémia .
• Reakciók kívülről emésztés: hányinger, hasi fájdalom, májműködési zavar, hányás, diszgeusia , szájszárazság, a nyelv elszíneződése, puffadás, toxikus hepatitis , sárgaság, fokozott májenzim-aktivitás, cholestaticus hepatitis, hepatonecrosis , májelégtelenség .
• Reakciók kívülről vázizom rendszer: izom- és ízületi fájdalom.
• Reakciók kívülről lélegző: orrvérzés.
• Reakciók kívülről bőr: , bőrpír , viszketés, xeroderma , kiütések, hőhullámok, generalizált típusú akut exanthemás pustulosis, fényérzékenység .
• Reakciók kívülről vérkeringés:ortosztatikus hipotenzió .
• Reakciók kívülről hormonális szféra: a mellékvese működésének hiánya, gynecomastia , menstruációs ciklus zavar, a vérszint átmeneti csökkenése lehetséges (ez a mutató a beadást követő 24 órán belül normalizálódik).
• Reakciók kívülről laboratóriumi adatok: mennyiség csökkentése thrombocytopenia .
• Reakciók kívülről érzékszervek: félelem a napfénytől.
• Reakciók kívülről genitális terület: azoospermia, merevedési zavar .
• Reakciók kívülről immunitás: csalánkiütés , kiütés , pszeudoanafilaxiás sokk .
• Általános reakciók: perifériás ödéma, hidegrázás .

A ketokonazol használati utasítása (módszer és adagolás)

Ketokonazol krém, használati utasítás

A kezelés során ótvar bőr , lábgomba (láb, kéz és lágyék környéke), pityriasis versicolor És bőr candidiasis A ketokonazol krémet naponta egyszer alkalmazzák az érintett és környező szövetekre.

A kezelés során seborrheás dermatitis A kenőcsöt naponta legfeljebb 2 alkalommal alkalmazzák a kívánt területre, a betegség súlyosságától függően. Ennek a patológiának a fenntartó terápiáját hetente legfeljebb kétszer végezzük. A kezelést még néhány napig folytatják, miután a betegség tünetei enyhültek, vagy a bőr mikológiai vizsgálatának negatív eredményeit rögzítették.

A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg. A krémes kezelés standard időtartama a lábgomba inguinális 15-30 nap, együtt a bőr dermatomikózisa – 20-30 nap, vele pityriasis versicolor – 15-20 nap, vele lábgomba És ecsetek – 30-45 nap, vele seborrheás dermatitis – 15-30 nap, vele bőr candidiasis - 15-20 nap,

Útmutató a gyertyákhoz

A kúpokat intravaginálisan használják. Miután a kúpot előzetesen kiszabadította a csomagolásából, vízszintes helyzetben a lehető legmélyebben helyezze be a hüvelybe. Naponta egy kúpot használjon 3-5 napig, a betegség súlyosságától függően.
A kezelés során krónikus candidiasis A kezelést 10 napig végezzük, betartva a beadás meghatározott gyakoriságát.

Ketokonazol tabletta, használati utasítás

A ketokonazol tablettákat szájon át, étkezés közben kell bevenni.

A 30 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek és a felnőtteknek naponta egyszer 200 mg gyógyszer bevétele javasolt. A kezelés időtartama a lichen versicolor 10 nap, vele bőr candidiasis És szájüreg – 15-20 nap, vele onychomycosis – 6 hónaptól egy évig, azzal dermatomycosis – 30 napig, azzal szisztémás mikózisok – 30-60 nap.

Ha a gyógyszer alkalmazása során (napi 200 mg) nem figyeltek meg jelentős pozitív változásokat a betegség lefolyásában, akkor a napi adag 400 mg-ra emelhető.

A kezelés során hüvelyi candidiasis az adag 400 mg naponta, a beadás időtartama 5 nap. A gombás fertőzések megelőzése érdekében a felnőtt betegek napi 400 mg gyógyszert írnak elő.

Túladagolás

Túladagolás krém vagy kúp használatakor

Mivel a gyógyszerfelszabadulás ezen formái nem jutnak el a szisztémás véráramba, a túladagolás jelei nem valószínűek.

A krém vagy a kúp lenyelése esetén a gyomrot ki kell mosni és tüneti kezelés .

A tabletták túladagolása

A tabletták túladagolása esetén fokozott mellékhatások várhatók. Túladagolás kezelése: gyomormosás, tüneti terápia .

Kölcsönhatás

Ha az utasításoknak megfelelően használják, a ketokonazol kúpok és a krém (kenőcs) szinte nem szívódnak fel a szisztémás keringésbe, és más gyógyszerekkel való kölcsönhatás nem valószínű.

Lehetséges gyógyszerkölcsönhatások a tabletták szedése során

Ha a ketokonazolt együtt alkalmazzák savkötők (H2-hisztamin receptor blokkolók, protonpumpa gátlók) az előbbiek felszívódása a bélből csökken. Ezekkel a kombinációkkal ellenőrizni kell a gyógyszeres kezelés hatékonyságát, és szükség esetén módosítani kell az adagokat.

Ha a ketokonazolt a CYP3A4 izoenzim erős aktivátoraival együtt alkalmazzák (, efavirenz, nevirapin ) előfordulhat, hogy az előbbi biohasznosulása csökkenhet, ami a hatékonyságának jelentős csökkenését eredményezheti. Ha ezek a kombinációk nem kerülhetők el, akkor ellenőrizni kell a leírt gyógyszer hatékonyságát, és szükség esetén növelni kell az adagot.

Ha a ketokonazolt elnyomó anyagokkal együtt alkalmazzák CYP3A4 izoenzim (és más gyógyszerek), a ketokonazol biohasznosulása megnőhet. Ezekkel a kombinációkkal ellenőrizni kell a beteg állapotát, hogy azonosítsák a ketokonazol fokozott hatásának jeleit, és szükség esetén csökkentsék az adagot.

Egyidejű használat esetén a ketokonazol tabletta blokkolhatja a CYP3A4 által közvetített gyógyszertranszformációt, valamint P-glikoprotein , anyagok szállítása. Ez e gyógyszerek koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérben, ami viszont fokozza terápiás vagy mellékhatásaikat.

A következő gyógyszerek ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt: , Rifabutin, karbamazepin, rivaroxaban, dasatinib, trabektedin, nilotinib, szalmeterol.

A ketokonazol tablettát óvatosan kell alkalmazni a következő gyógyszerekkel: , Alfentanil, Oxikodon, kumarinok , Szaxagliptin, Cilostazol, Repaglinid, Eletriptan, Ebastine, Tolterodine, Cinacalcet, Alitretinoin, Tolvaptan.

Eladási feltételek

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek

Tárolja száraz, sötét helyen, 15-25 Celsius fokos hőmérsékleten. Gyerekektől távol tartandó.

Legjobb megadás dátuma

Három év.

Különleges utasítások

A krémet nem szemészeti gyakorlatban való használatra szánják, szintén ajánlott elkerülni a szembe jutást.

Ha a krémet hosszan tartó használat után azonnal alkalmazza szabadtéri glükokortikoszteroidok bőrirritáció lehetséges, melynek enyhítésére a kezelés folytatása javasolt helyi glükokortikoszteroidok reggel és este kenje be a ketokonazol krémet. A következő 3 hétben csökkenteni kell az adagot kortikoszteroid amíg teljesen meg nem törlik.

A fejbőr gombás fertőzései esetén előnyösebb lehet ketokonazolt tartalmazó sampont használni.

Nagyon ritka esetekben a kúpok használatakor kialakulhat helyi allergia partner külső nemi szervei.

A betegség visszaesésének kockázatának csökkentése érdekében a kúpok használatakor javasolt a szexuális partnerrel történő terápia egyidejű elvégzése.

A kúpok használata csökkentheti a barrier fogamzásgátlás megbízhatóságát.

A gyógyszer tabletta formáinak alkalmazása nem megfelelő a kezelésre gombás , mert a ketokonazol nem hatol át jól a vér-agy gáton.

A magas fejlődési kockázat miatt hepatotoxicitás A gyógyszertablettákat csak speciális esetekben szabad alkalmazni, ha az orvos előírja és felírja.
A tabletta terápia megkezdése előtt fel kell mérni a májfunkció szintjét a betegségek kizárása érdekében, a terápia során pedig rendszeresen ellenőrizni kell a vérképet, a vesék, a mellékvesék és a máj állapotát, hogy ne maradjon le a jelek megjelenése

A tabletták nem alkalmazhatók 3 év alatti gyermekeknél.

Alkohollal

Ha a gyógyszerrel végzett kezelés során alkoholt fogyaszt, kialakul a diszulfiram-szerű reakció és nyereséget hepatotoxicitás , ezért az ilyen epizódokat kerülni kell.

Terhesség és szoptatás alatt

A krém minden meghatározott időszakban használható.

A kúpokat nem szabad a terhesség 1. trimeszterében használni, a másik két trimeszterben, a gyógyszer ezen formája rendkívül óvatosan alkalmazható.

A tabletták használata tilos minden meghatározott időszakban.