Upotreba toremifena (Fareston) u sportovima snage. Toremifen je lijek izbora za blokiranje receptorske veze u antiestrogenskoj terapiji raka dojke Recenzije o Farestonu

Fareston je antiestrogeni antitumorski lijek koji je dizajniran za suzbijanje rasta tumora u mliječnoj žlijezdi. Fareston može efikasno blokirati rast tumora u ovoj oblasti i djelotvorno djelovati protiv estrogenski nezavisnih tipova raka. Fareston sadrži aktivnu supstancu toremifen, nesteroidni derivat trifeniletilena. Toremifen prodire u tumorske ćelije i zbog svoje sposobnosti vezivanja za estrogenske receptore inhibira (suprimira, smanjuje) sintezu DNK stimulisanu estrogenima, što zauzvrat omogućava suzbijanje replikacije ćelije (udvostručavanje, kopiranje). Pored svog antiestrogenog efekta, toremifen, kao antitumorski agens, ima sposobnost supresije onkogeneze (rast tumora) i, kada se kombinuje, ubija ćelije raka. Toremifen može smanjiti proizvodnju prolaktina, pozitivno utječući na proces liječenja pacijenata s rakom dojke.

Fareston je poznat po svojim visokim sigurnosnim kvalitetima. Njegova aktivna tvar toremifen sadrži atom klora u svom spoju, koji normalizira strukturu molekula, sprječavajući stvaranje metabolita koji oštećuju DNK. Atom hlora utiče na metabolizam i eliminiše stvaranje DNK adukata. Vezivanjem na ćelijske receptore inhibira ćelijsku diobu i sintezu DNK. Toremifen nema teratogena ili mutagena svojstva i ne doprinosi razvoju endometrijalnog i hepatocelularnog karcinoma.

Fareston je dostupan u obliku tableta od trideset, šezdeset ili sto komada u jednom pakovanju. Uzmite šezdeset miligrama dnevno odjednom. Ako terapija citostaticima i endokrinim lijekovima ne pomogne, lijek se može propisati u dozi od sto dvadeset miligrama dva puta dnevno. Toremifen se potpuno apsorbira u krv četiri sata nakon primjene. Izdaje se na recept. Rok trajanja – pet godina.

Indikacije za upotrebu

Fareston se propisuje u sljedećim slučajevima:

• za rak dojke kod žena u postmenopauzi;
• kod estrogenski nezavisnih tipova karcinoma.

Fareston se također može koristiti kada standardni citostatski ili endokrini tretman ne pomaže.

Kontraindikacije

Fareston ima sljedeće kontraindikacije:

• s preosjetljivošću na komponente Fareston;
• za žene tokom trudnoće i dojenja (dojenje);
• sa tromboembolijom (takođe u anamnezi);
• sa teškim zatajenjem jetre (također u anamnezi);
• sa hiperplazijom endometrijuma (takođe u anamnezi).

U slučaju predoziranja lijekom, javljaju se glavobolja, povraćanje i mučnina.

Nuspojave

Fareston može izazvati sljedeće nuspojave:

• za dermatološke reakcije: rijetko – alopecija, kožni osip;
• u kardiovaskularnom sistemu: rijetko - embolija plućne arterije, duboka venska tromboza;
• za organe vida: rijetko - katarakta, oštećenje vida (takođe promjene na rožnjači);
• u centralnom nervnom sistemu: rijetko - povišeni nivoi transaminaza, nesanica, glavobolja. Izuzetno rijetko - teška disfunkcija jetre ili žutica;
• u probavnom sistemu: rijetko – zatvor, povraćanje, anoreksija;
• sa endokrinim sistemom: rijetko - povećanje tjelesne težine;
• s efektima uzrokovanim antiestrogenim djelovanjem: često - depresija, vrtoglavica, zadržavanje tekućine, svrab u genitalnom području, osip, mučnina, pojačan umor, vaginalni iscjedak ili krvarenje, pojačano znojenje, paroksizmalni osjećaj valunga. Takve negativne radnje najčešće se javljaju blagog intenziteta;
• kod ostalih: rijetko – kratak dah.

Bilo je slučajeva da su pacijenti sa metastazama u kostima na početku liječenja razvili hiperkalcemiju. Estrogenska stimulacija lijeka Fareston, kao glavno farmakološko svojstvo, može stvoriti uslove za promjene u endometrijumu (polipoza, rak, hiperplazija).

Recenzije o Farestonu

Evo tipičnih recenzija o Farestonu:

• Dasha. Moj kolega s posla je uzimao Fareston nekoliko dana. Da kažem, rezultat je dobar.

• Daria Ivanova. Pojavile su mi se cistične ciste, a doktori su mi prepisali da uzimam fareston po dvadeset miligrama tri puta dnevno. Ali nisam se osjećao bolje. Možda nemam dovoljno strpljenja, ali ne mogu dugo uzimati lijekove i čekati rezultat.

• Nina Mamsirovna. Sve je to prevara. Čini mi se da takvi lijekovi, posebno za tako ozbiljne bolesti, vjerovatno neće pomoći. Moja prijateljica se oslanjala na lijekove ove vrste (tamoksifen, po mom mišljenju) i samo je pogoršala svoje stanje. Možda će ove tablete nekako suzbiti bolest, ali neće moći u potpunosti pomoći.

• Olesya. Sumnjala sam na rak dojke. Prepisali su Fareston i kažu da ima malo nuspojava. Pila sam ove tablete i redovno išla kod doktora. Sada, hvala Bogu, izgleda da je sve u redu, tumor ne raste.

"Recenzije!"

Efikasnost	Nuspojave	Lako se uzima	Cijena
Opšte zadovoljstvo

Zdravo, Dmitry Andreevich! Molim Vas za savjet: koji hormonski lijek odabrati: Tamoxifen ili Fareston? Ukratko o mojoj situaciji: U julu 2014. godine dijagnosticiran mi je rak dojke T1H0M0. Histološki zaključak: invazivni karcinom dojke nespecifične vrste umjerenog maligniteta (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Luminalni tip B, HER2 pozitivan tip. Otišao sam u Medicinski centar Rambam (Haifa, Izrael), gdje je urađena lumpektomija desne dojke i biopsija sentinel limfnog čvora. Histološki zaključak: invazivni duktalni karcinom 1. stupnja sa maksimalnim prečnikom od 0,9. Izvan invazivnog tumora uočavaju se brojni kanali sa duktalnim karcinomom in situ. U dva limfna čvora nisu nađene tumorske lezije. Dalje liječenje je obavljeno u Rusiji prema izdatom protokolu. Prošla sam šest kurseva kemoterapije Taxotere/Carboplatin/Herceptin (nastavljam terapiju Herceptinom svakih 21 dan do 1 godine), zatim je uslijedila radioterapija sa zračenjem mliječne žlijezde 50 Gy u 25 frakcija, nakon čega je uslijedilo dodatno ciljano zračenje (“boost ”) u dozi od 10 Gy po 5 frakcija. Po protokolu mi je nakon završetka radioterapije preporučena hormonska terapija Tamoxifenom u trajanju od 2,5 godine, nakon čega je uslijedio prijelaz na lijek za inhibitor aromataze (kao što je Letrozol) dodatnih 2,5 godine. Radioterapija mi je završila početkom marta ove godine, ali mi je onkolog savjetovao da za sada odustanem od uzimanja hormonskih tableta Tamoxifen. Razlog: ginekolozi su kod mene otkrili hiperplaziju endometrijuma. Urađena je dijagnostička kiretaža endocerviksa i endometrijuma. Stoga su ginekolozi savjetovali: dok ne završim kurs Herceptina (a to će biti u avgustu), ne trebam uzimati Tamoxifen. Međutim, jučer mi je na pregledu kod doktora kemoterapije rečeno da sada moram početi uzimati Tamoxifen. Tada sam odlučila da potražim savjet od onkologa-ginekologa, koji je, zauzvrat, kategorički zabranio uzimanje Tamoxifena, vjerujući da je njegova glavna "strana" rast endometrioidnog tkiva (endometrioza) i uvjeravajući me da ako ga ipak uzimam, onda neizbježno , za godinu-dve ću se naći kao njihov pacijent sa rakom materice (ili grlića materice). I savjetovala mi je da uzmem još jedan hormonski lijek - Fareston, koji, po njenom mišljenju, nema takve nuspojave kao tamoksifen. U vezi s tim, molio bih Vas za savjet: koji lijek da počnem uzimati: Tamoxifen ili Fareston? Jer sam već propustila tri mjeseca (ipak, trebala sam početi uzimati hormonske lijekove čim je radioterapija završila u martu). I dalje. Menstruacije su mi prestale u avgustu 2014. nakon prve kemoterapije i počele su tek 7 mjeseci kasnije, nakon prestanka zračenja. Sada idu redovno. Imala sam dijagnostičku kiretažu endocerviksa i endometrijuma krajem januara 2015. godine, mesec dana pre nastavka menstruacije. Možda je hiperplazija endometrijuma bila posledica veštačke menopauze u kojoj sam bila svih ovih 7 meseci? Zaključak je bio: hronični endocervicitis visokog stepena aktivnosti. Histološki znaci virusne infekcije. Po preporuci onkologa-ginekologa, testirana sam na prisustvo humanog papiloma virusa. Otkriven je HPV tip 56. Liječenje je propisano: "Indinol-Forte" 1 kapsula 2 puta dnevno tokom 6 mjeseci, nakon mjesec dana uzimanja "Indinol-Forte" dodati: "Lavomax" 1 tableta svaki drugi dan (ukupno 20 tableta), "Imunofan" 2,0 cc IM dnevno tokom 15 dana, “Epigen-intim sprej” do 4-6 puta dnevno, 1 doza tokom 14 dana. Već sam popila Lavomax, Imunofan i Epigen-intimate sprej. Sada uzimam Indinol-Forte, još 3 mjeseca. S tim u vezi, još jedno pitanje: da li je moguće uzimati hormonske tablete zajedno sa Indinol-Forteom? Možda sam svoj problem predstavio haotično. Ali moram shvatiti koji je lijek poželjniji u mom slučaju: Tamoxifen ili Fareston. Radujem se vašem odgovoru. Hvala vam puno unapred.

U tvom slučaju, prepisala bih Zoladex za isključivanje funkcije jajnika. Vjeruje se da tamoksifen ne djeluje na her2neu 3+, iako se ne slažu svi. Hormonski lijekovi (duphaston ili drugi na bazi progesterona, kao i oni koji sadrže estrogene) su vam kontraindicirani. U svakom slučaju, morate se osloniti na mišljenje Vašeg ljekara.

Tamoxifen sadrži 15,2; 30,4 ili 45,6 mg tamoksifen citrat , što je, respektivno, ekvivalentno 10, 20 ili 30 mg tamoksifena.

Tablete se pakuju u blistere, kontejnere ili polietilenske boce od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 ili 300 kom.

Obrazac za oslobađanje

Pilule.

farmakološki efekat

Ima antiestrogena i antitumorska svojstva.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tamoksifen je nesteroidni antitumorski antiestrogeni lijek , koju karakteriše sposobnost kompetitivnog inhibicije periferni estrogenski receptori u ciljnim organima i tumorima koji nastaju iz njih.

Kao rezultat toga, kompleks “ kofaktor prijenosa tamoksifenskog receptora“, koji se, prebacujući u ćelijsko jezgro , sprečava hipertrofiju ćelija zavisnih od estrogena.

Sports Wiki navodi da je supstanca prvi put sintetizovana 1971. godine i da je postala prva antiestrogeni agens među predstavnicima klase selektivnih modulatora estrogenskih receptora (SRE).

Renders antigonadotropni efekat i potiskuje obrazovanje prostaglandina u tumorskom tkivu , usporava razvoj tumorskog procesa koji se stimuliše.

Nakon uzimanja jedne doze lijeka, sposobnost blokiranja estrogeni traje nekoliko sedmica.

Promoviše oslobađanje gonadotropni hormoni hipofize , na taj način uzrokujući ovulacija kod žena u njegovom odsustvu. At oligospermija kod muškaraca povećava koncentraciju u serumu estrogena , luteotropin I folitropin .

Tamoksifen i neki od njegovih metabolita pokazuju svojstva moćnih inhibitora (oksidaza) sa mješovitim funkcijama (monooksigenaze) sistema citokroma P450 jetre. Međutim, nije poznato koliko su ovi efekti klinički značajni.

U nekim slučajevima, tamoksifen je efikasan u estrogenski nezavisni tumori . Supstanca ima djelomično estrogeno djelovanje na lipidni spektar, i koštanog tkiva .

Apsorpcija tamoksifena je visoka, TCmax je od 4 do 7 sati nakon oralne primjene tablete. Stanje dinamičke ravnoteže koncentracije u plazmi se opaža 4 sedmice nakon početka liječenja primjenom doze od 40 mg/dan.

WITH albumin krvne plazme supstanca je 99% vezana. Metabolizacija se odvija u jetri demetilacijom, hidroksilacijom i konjugacijom i uz učešće izoenzima CYP2C9.

Metaboliti se uglavnom izlučuju sa sadržajem crijeva i djelimično bubrezi (mala količina). Uklanjanje se vrši u dvije faze. Početno poluvrijeme glavnog metabolita koji cirkulira u sistemskoj cirkulaciji kreće se od 7 do 14 sati, a konačno sporo poluvrijeme je 7 dana.

Indikacije za upotrebu

Upotreba Tamoxifena je preporučljiva za:

• tumori osetljivi na estrogen ;
• maligno oštećenje tkiva dojke (posebno tokom perioda kod žena);
• rak dojke , uključujući i muškarce nakon kirurškog uklanjanja genitalnih organa;
• duktalni rak dojke (duktalni karcinom in situ);
• karcinom endometrijuma .

Fareston ili Tamoxifen - što je efikasnije?

Fareston - Ovo antitumorski antiestrogeni nesteroidni lijek , čija je osnova supstanca. Glavne karakteristike lijeka:

• prisustvo atoma hlora u njegovoj hemijskoj strukturi (što čini lek stabilnijim u poređenju sa tamoksifenom);
• odsustvo onkogeni efekat ;
• sposobnost induciranja apoptoze;
• efektivnost pri ER-negativni tumori .

Prema kliničkim zapažanjima provedenim tijekom šest mjeseci, utvrđeno je da kada se uzima Fareston:

• promjene u hormonskoj homeostazi su za red veličine povoljnije nego kod uzimanja tamoksifena;
• razvijaju se promjene koje su manje opasne za pacijenta u smislu rizika od raka;
• Neželjene nuspojave se javljaju red veličine rjeđe.

Studije su takođe dovele do zaključka da je, u sklopu kompleksnog lečenja, uticaj Fareston on tumorski proces sa progresivnim rak dojke efikasniji od učinka njegovog analoga: uz njegovu upotrebu, pacijenti su mnogo češće doživljavali potpunu remisiju, a progresija bolesti je počela 1,2 mjeseca kasnije.

osim toga, antitumorski efekat tokom tretmana Fareston uočeno kod većeg broja pacijenata.