Pregled antifungalnih lijekova širokog spektra djelovanja. Antifungalni lijekovi širokog spektra Interni antifungalni lijekovi

Jetra ili uticaj na nivoe estrogena, mnogi antifungalni lekovi mogu izazvati alergijske reakcije kod ljudi. Na primjer, poznato je da lijekovi azola uzrokuju anafilaktički šok. Također postoji mnogo mogućih interakcija lijekova. Pacijenti bi trebali pažljivo pročitati priloženi tehnički list lijeka. Na primjer, azolni antifungici poput ketokonazola ili itrakonazola mogu biti supstrati i inhibitori P-glikoproteina, koji, između ostalih funkcija, potiče oslobađanje toksina i lijekova iz crijeva. Azolni antifungici su također supstrati i inhibitori citokroma P450 CYP3A4, koji uzrokuje povećane koncentracije kada se primjenjuju, na primjer, blokatori kalcijumskih kanala, imunosupresivi, lijekovi za kemoterapiju, benzodiazepini, triciklični antidepresivi, makrolidi i inhibitori serotoninselektivnih serotonina.

Klase antifungalnih lijekova

Polien

Polien je molekul s nekoliko konjugiranih dvostrukih veza. Polienski antifungici su makrociklični polieni sa visoko hidroksilovanim regionima na prstenu nasuprot konjugovanom sistemu. Ovo čini polienske antifungalne lijekove amfifilnim. Polienski antimikotici se vezuju za sterole u ćelijskim membranama gljivičnih ćelija, uglavnom ergosterol. To dovodi do promjene temperature permeabilnosti (Tg) ćelijskih membrana, čime se doprinosi smanjenju tekućine u ćeliji i prijelazu u kristalnije stanje. Kao rezultat, sadržaj ćelije, uključujući monovalentne ione (K+, Na+, H+ i Cl-), male organske molekule se oslobađa, što se smatra jednim od glavnih načina uništavanja ćelije. Životinjske ćelije sadrže holesterol, a ne ergosterol, pa su mnogo manje osetljive. Međutim, u terapijskim dozama, amfotericin B se može vezati za kolesterol u ćelijskoj membrani životinja, što ukazuje na rizik od trovanja ljudi. Amfotericin B je nefrotoksičan (negativno utječe na funkciju bubrega) kada se primjenjuje intravenozno. Kada se hidrofobni lanci poliena skrate, njihova sposobnost da vežu sterole se povećava. Dakle, daljnje smanjenje hidrofobnog lanca može dovesti do njegovog vezivanja za kolesterol, čineći ga toksičnim za životinje.

  • Amfotericin
  • Candicidin
  • Filipinski - 35 ugljenika, veže holesterol (toksično)
  • Chamicin
  • Natamicin - 33 atoma ugljika, dobro se vezuje za ergosterol
  • Nistatin
  • Rimocidin

Imidazol, triazol i tiazol antifungalni lijekovi

Azolni antifungici inhibiraju enzim lanosterol 14 α-demetilazu, koji je neophodan za konverziju lanosterola u ergosterol. Smanjenjem sadržaja ergosterola u membranama gljivičnih stanica dolazi do poremećaja strukture i mnogih funkcija membrana, što dovodi do inhibicije rasta gljivica.

Imidazoli

  • Bifonazol
  • Butokonazol
  • Clotrimazole
  • Econazole
  • Fentikonazol
  • Isoconazole
  • Ketokonazol
  • Mikonazol
  • Omokonazol
  • Oksikonazol
  • Sertakonazol
  • Sulkonazol
  • Tiokonazol

Triazoli

  • Albakonazol
  • Flukonazol
  • Isavukonazol
  • Itrakonazol
  • Posaconazole
  • Ravukonazol
  • Terkonazol
  • Vorikonazol

Tiazoli

  • Abafungin

Alilamini

Alilamini inhibiraju djelovanje skvalen epoksidaze, enzima neophodnog za sintezu ergosterola:

  • Amorolfine
  • Butenafine
  • Naftifin
  • Terbinafine

Echinocandins

Ehinokandini se mogu koristiti za liječenje sistemskih gljivičnih infekcija kod imunokompromitovanih pacijenata; oni inhibiraju sintezu glukana u ćelijskom zidu putem enzima 1,3-β-D glukan sintaze:

  • Anidulafungin
  • Kaspofungin
  • Micafungin

Ehinokandini se slabo apsorbuju kada se uzimaju oralno. Kada se daju injekcijom, postižu maksimalnu koncentraciju u tkivima i organima dovoljnu za liječenje lokaliziranih i sistemskih gljivičnih infekcija.

Druga sredstva

  • Benzojeva kiselina - ima antifungalna svojstva, ali se mora koristiti u kombinaciji sa keratolitičkim agensom, kao što je Whitfieldova mast.
  • Ciclopirox (cyclopirox olamine) je hidroksipiridon antifungalni agens koji ometa aktivni transport tvari kroz ćelijsku membranu, remeti integritet ćelijske membrane i respiratorne procese gljivične ćelije. Najefikasniji je protiv šindre.
  • Flucitozin ili 5-fluorocitozin je antimetabolit, analog pirimidina
  • Grizeofulvin - vezuje se za polimerizovane mikrotubule i inhibira mitozu (podelu) gljivičnih ćelija.
  • Haloprogin se trenutno ne koristi zbog pojave modernijih antifungalnih lijekova sa manje nuspojava.
  • Polygodial je snažan i brzodjelujući (in vitro) lijek koji ima antifungalno djelovanje Candida Albicans.
  • Tolnaphthal je tiokarbamatni antifungalni lijek koji inhibira skvalen epoksidazu u gljivičnim stanicama (sličan mehanizam kao alilamini kao što je terbinafin).
  • Undecilenska kiselina je nezasićena masna kiselina dobijena iz prirodnog ricinusovog ulja. Ima fungistatičko, antibakterijsko, antivirusno djelovanje i inhibira morfogenezu gljiva Candida.
  • Crystal violet je triarilmetanska boja koja ima antibakterijska, antifungalna i anthelmintička svojstva i ranije se koristila kao lokalni antiseptik.

Alternativni lijekovi

Istraživanja provedena 1996. godine sugeriraju da sljedeće tvari ili eterična ulja imaju antifungalna svojstva:

  • Origano je najmoćnije sredstvo protiv gljivica koje sadrži eterična ulja, ima značajno djelovanje protiv Candida albicans. Utvrđeno je da je minimalna inhibitorna koncentracija protiv C. albicans manje od 0,1 μg po ml. Nasuprot tome, kaprilna kiselina (mješavina soli kalcija i magnezija, prirodnog antifungalnog sredstva), čija je inhibitorna koncentracija 0,5 mcg.
  • Alicin - nastaje gnječenjem bijelog luka
  • Ulje citronele - dobijeno iz listova i stabljika raznih vrsta cimbopogona (limunske trave)
  • Kokosovo ulje - trigliceridi srednjeg lanca koji se nalaze u ulju imaju antifungalno djelovanje
  • Jod - Lugolov rastvor
  • Limun mirta
  • Neem semenke ulje
  • Maslinov list
  • Ulje narandže
  • Palmarosa ulje
  • Pačuli
  • Selen – nalazi se u dodacima ishrani ili prirodnim izvorima hrane, posebno brazilskim orašastim plodovima
  • Ulje čajevca - ISO 4730 (“ulje čajevca, terpinen-4-ol”)
  • Cink – nalazi se u dodacima prehrani ili prirodnim izvorima hrane, uključujući sjemenke bundeve i slanutak
  • Horopito lišće ( Pseudowintera colorata) - stablo novozelandske paprike, sadrži antifungalne komponente - poligodile

Istraživači sa Odsjeka za nauku o biljkama na Univerzitetu u Tel Avivu objavili su rezultate studije 2009. godine koja ukazuje da biljke mesožderke kao što je venerina muholovka sadrže spojeve koji bi se mogli koristiti u razvoju nove klase fungicida koji djeluju protiv gljivičnih infekcija koje su otporan na postojeća sredstva.

Mehanizam djelovanja

Djelovanje antifungalnih lijekova zasniva se na razlikama između stanica sisara i gljivica, s ciljem uništavanja gljivičnih organizama bez štetnog djelovanja na domaćina. Za razliku od bakterija, gljive i ljudi su eukarioti. Stoga su gljivične i ljudske ćelije slične na molekularnom nivou. Ovo stvara poteškoće u pronalaženju ili razvoju lijekova koji specifično uništavaju gljivične stanice bez utjecaja na ljudske stanice. Kao rezultat toga, mnogi antifungalni lijekovi uzrokuju nuspojave. Neke od ovih nuspojava mogu biti opasne po život ako se lijekovi ne koriste pravilno.

Antifungalni šamponi protiv peruti

Antifungalni lijekovi (kao što je ketokonazol) se često koriste u šamponima za borbu protiv peruti. Antifungalni lijekovi suzbijaju kvasac Malassezia Globosa, koji uzrokuju seboreični dermatitis i herpes zoster.

Aktivna supstanca

Trgovačka imena

Medicinska upotreba

Ketokonazol

Nizoral, Fungoral i Sebozol

Preliminarni rezultati istraživanja i razvoja, uključujući zaključke malog kliničkog ispitivanja, sugeriraju da je šampon koji sadrži ketokonazol efikasan u liječenju gubitka kose kod muškaraca s androgenom alopecijom. Još uvijek su potrebne daljnje kliničke studije kako bi se procijenila idealna doza, razvoj, kao i odredio postupak liječenja za ovo stanje. Stoga, ketokonazolni šampon nije odobren od strane američke Uprave za hranu i lijekove za liječenje ovog stanja.

Ciclopirox olamine

Oblici kreme i losiona ovog lijeka koriste se za liječenje gljivičnih infekcija kože. Oblik laka koristi se kao dio procesa liječenja gljivičnih infekcija noktiju. Oblik šampona se koristi za liječenje i prevenciju peruti ili za liječenje seboroičnog dermatitisa.

Pirokton olamin

Pirokton olamin se ponekad koristi kao sredstvo protiv gljivica, a često se koristi u šamponima protiv peruti umjesto cinka. Pirokton olamin se smatra manje toksičnim od drugih proizvoda protiv peruti, koji se često koriste bez standardnih upozorenja FDA. Ali ipak, treba ga koristiti s oprezom, i to samo izvana.

Cink pirition

Head&Shoulders, Johnson&Johnson, ZP-11, Clinic All Clear, Pantene Pro V i Sikkai puder

Kao antifungalni i antibakterijski agens koji je prvi put objavljen 1930. godine, cink pirition je najpoznatiji po svojoj upotrebi u liječenju peruti i seboroičnog dermatitisa. Takođe ima antibakterijska svojstva i efikasan je protiv mnogih patogenih mikroorganizama iz rodova streptokoka i stafilokoka. Ostale medicinske upotrebe uključuju liječenje psorijaze, ekcema, lišajeva, gljivica, atletskog stopala, suhe kože, atopijskog dermatitisa, herpesa i vitiliga.

Selen sulfid

Šamponi protiv peruti Selsun blue, Head&Shoulders i Vichy DERCOS

Selen sulfid je dostupan kao 1% i 2,5% losion i šampon. U nekim zemljama su koncentrisaniji preparati dostupni na recept. Šampon se koristi za liječenje peruti i seboreje vlasišta, a losion se koristi i za liječenje šindre, gljivičnih infekcija kože.

Neutrogena T/gel

Efikasan je u terapijskom tretmanu za kontrolu svraba i perutanja vlasišta, simptomatske psorijaze, ekcema, seboroičnog dermatitisa i peruti.

Ulje čajevca

sapun Dr. Bronnerova Kastilja

Ulje čajevca se koristi spolja kao komponenta krema, masti, losiona, sapuna i šampona. Osim antifungalnih svojstava, ulje čajevca ima antiseptičko, antibakterijsko i antivirusno djelovanje. Takođe je efikasan protiv grinja (kao što je šuga) i vaški (kao što su vaške).

Ogroman broj ljudi pati od gljivičnih infekcija. Antifungalni lijekovi pomažu da ih se riješite - posebne tablete, masti, kreme, čepići, sprejevi i otopine za liječenje, čija je akcija usmjerena na uništavanje patogena i sprječavanje njihove reprodukcije. Danas na tržištu postoji ogroman broj takvih proizvoda. Nijedna osoba nije imun na oštećenja od raznih vrsta gljivica, tako da bi svi trebali znati koji lijekovi protiv gljivica postoje.

Šta su antifungalni lijekovi

Ovo je naziv za sve lijekove koji pokazuju specifično djelovanje protiv patogenih gljivica, potiskujući njihovu aktivnost i uništavajući ih. Antifungalna sredstva se dijele u različite grupe prema strukturi hemijskog jedinjenja i spektru djelovanja. Mogu sadržavati i prirodne i hemijske komponente. Dostupan u obliku tableta, masti, krema, supozitorija, spreja. Djelovanje lijekova usmjereno je na uništavanje patogena bez nanošenja štete pacijentu.

Upotreba antifungalnih lijekova

Postoji ogroman broj vrsta mikoza. Mogu utjecati na kožu, nokte i sluzokože. Antifungalni lijekovi stvoreni su posebno za uništavanje gljivičnih patogena i zaustavljanje njihovog negativnog utjecaja na ljudsko tijelo. Spisak najčešćih mikotičnih bolesti:

  • kandidijaza;
  • pityriasis versicolor;
  • kriptokokni meningitis;
  • pseudoalešerioza;
  • lišaj;
  • dermatomikoza;
  • lezije ploče nokta i kože;
  • aspergiloza;
  • kandidijaza i trihomonadni vulvovaginitis;
  • sporotrihoza;
  • Fusarium

Vrste

Postoji mnogo vrsta antifungalnih lijekova. Podijeljeni su u grupe prema:

  • porijeklo (sintetičko, prirodno);
  • način primjene (interna, eksterna, parenteralna);
  • mehanizam i spektar djelovanja;
  • indikacije za upotrebu (sistemske ili lokalne infekcije);
  • uticajni efekat (fungistatički, fungicidni);
  • nivo aktivnosti (široki i uski spektar delovanja).

Masti

Lokalni lijekovi ove vrste propisuju se, u pravilu, u početnim fazama mikotičnih bolesti. Antifungalne masti se bore protiv infekcije uzrokovane patogenom i ublažavaju neugodne simptome. Prednosti njihove upotrebe:

  • širok spektar antifungalnih sredstava, kako po pristupačnim cijenama tako i po skupljim;
  • jednostavnost upotrebe;
  • Mogućnost kupovine bez lekarskog recepta (u većini slučajeva).

Postoje određene grupe masti na osnovu područja primjene. Opći lijekovi:

  1. Zalain. Sertakonazol mast. Sprečava širenje patogena. Tok tretmana je mjesec dana.
  2. Exoderil. Efikasna mast čije supstance ne prodiru u krv. Liječi gljivicu za jedan do dva mjeseca, ali može izazvati nuspojave: alergijske reakcije, glavobolju, nadimanje, dijareju, koprivnjaču, mučninu, povraćanje.
  3. Candide. Pogodno za bilo koje područje kože. Može se koristiti tokom trudnoće i dojenja. Kurs liječenja traje do šest mjeseci. Kontraindicirano u slučaju individualne netolerancije na komponente.
  4. Salicilna mast. Pogodno za tretiranje zahvaćenih područja kože i primjenu obloga.
  5. Ketokonazol. Lijek je efikasan protiv mnogih gljivica, ali je opasan zbog svoje toksičnosti.
  6. Mikozan. Sadrži ketokonazol. Vrlo brzo ublažava svrab i ostale simptome za otprilike mjesec dana.
  7. Cink mast. Lijek nema nuspojava. Koristi se dok se simptomi gljivice potpuno ne eliminišu.
  8. Lamisil. Sadrži terbinafin. Uklanja simptome gljivica u roku od mjesec dana.

Postoji niz lijekova u obliku masti koji su namijenjeni za liječenje mikoza u intimnom području:

  1. Clotrimazole. Ova mast se može nanositi ne samo na kožu, već i na mukozne membrane. Tok tretmana je maksimalno 1 mjesec.
  2. Nitrofungin. Mast s hloronitrofenolom, koji inhibira rast gljivica i ima antiseptički učinak.
  3. Ketokonazol. Koristi se za kožu i sluzokože. Tok tretmana je 2-4 sedmice.

Pilule

Mikoza, posebno u uznapredovalim stadijumima, neće nestati bez sistemskog liječenja. Tablete za gljivične bolesti mogu uništiti patogen ili blokirati njegovo djelovanje, pa su učinkovitije od bilo kojih lokalnih lijekova. Takve lijekove treba uzimati samo po preporuci ljekara i strogo se pridržavati njegovih uputa, jer imaju mnogo kontraindikacija i nuspojava. Lista lijekova u tabletama je vrlo široka, pa ih je najprikladnije podijeliti u grupe prema aktivnoj tvari.

  1. Sa ketokonazolom. Sprečava proliferaciju gljivica. Antimikotični lijekovi koji sadrže ovu aktivnu tvar: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazole, Mycozoral.
  2. Sa itrakonazolom. Ova supstanca je posebno efikasna protiv dermatofita, plijesni i gljivica. Sadrže ga sljedeće tablete: Itrakonazol, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
  3. Sa terbinafinom. Supstanca koja ometa vitalnost gljivice. Uzimanje lijekova s ​​njim djelotvorno je kod dermatomikoze bilo kojeg dijela tijela. Uključeno u sljedeće tablete: Lamisil, Binafin, Terbinafine, Lamicon.
  4. Sa flukonazolom. Supstanca je derivat triazola sa izraženim antifungalnim učinkom. Flukonazol tablete su posebno efikasne protiv gljivica kvasca. Pogodan za liječenje onihomikoze, kandidijaze sluzokože. Spisak tableta sa ovom supstancom: Fluzon, Flukonazol, Medoflukon, Fucis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
  5. Griseofulvin. Tablete imaju isto ime kao i glavni aktivni sastojak u svom sastavu. Sistemski lijek je efikasan protiv trihofitona, mikrosporuma, epidermofitona. Suzbija proces diobe gljivičnih stanica. Kontraindicirano za srčane patologije, zatajenje bubrega i poremećaje nervnog sistema.

Kreme

Lijekovi u ovom obliku oslobađanja imaju lokalni učinak. Kreme se razlikuju od masti po tome što sadrže manje masti u svom sastavu. Brže se upijaju i omekšavaju kožu. Lista efikasnih krema protiv gljivica:

  1. Nizoral.
  2. Tinedol. Sadrži klimbazol i mnoge pomoćne tvari. Obnavlja ćelije kože, liječi, dezinficira. Pogodno za liječenje i prevenciju gljivica.
  3. Microspore.
  4. Terbinafine. Pomaže kod gljivičnih infekcija stopala, kože, sluzokože i noktiju. Nanesite tanak sloj na zaraženo područje. Trajanje liječenja, ovisno o težini lezije, može biti od nekoliko sedmica do šest mjeseci.
  5. Lamisil.
  6. Naftifin. Učinkovito kod ingvinalne epidermofitoze, onihomikoze, kandidijaze.
  7. Ketokonazol.
  8. Clotrimazole. Pomaže protiv plijesni, kvasca, dermatofita. Ne preporučuje se upotreba tokom trudnoće ili u slučaju preosjetljivosti na komponente. Tretman kremom traje mjesec i po dana.
  9. Loceril.

Kapsule

Lijekovi pušteni u ovom obliku praktički se ne razlikuju po principu djelovanja od tableta. Koje antifungalne kapsule postoje:

  • flukonazol;
  • Orungal;
  • Rumikoza;
  • Itrazol;
  • Irunin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Mycomax;
  • Mikosist;
  • Flucostat;
  • Forkan.

Svijeće

Lijekovi u ovom obliku propisuju se ženama za drozd. Bolest izazivaju gljivice slične kvascu. Njegovi simptomi se javljaju u intimnom području. Vaginalni (u rijetkim slučajevima, rektalni) čepići pomažu da ih se riješite što je brže moguće. Napravljene su od medicinskih i dodatnih komponenti koje omogućavaju da čepići ostanu čvrsti na sobnoj temperaturi. Supozitorije su zgodne za upotrebu. Djeluju lokalno i ne oštećuju bubrege, jetru ili organe probavnog sistema.

Lista najefikasnijih svijeća:

  • Pimafucin;
  • Zalain;
  • Livarol;
  • Ginesol 7;
  • Gyno-Pevaril;
  • Hexicon;
  • Betadine;
  • Metronidazol;
  • Osarbon;
  • nistatin;
  • Gyno-Dactanol;
  • ketokonazol;
  • Viferon;
  • Klion-D;
  • Terzhinan;
  • Polygynax;
  • Lomexin.

Klasifikacija

Postoji mnogo znakova po kojima se antifungalni lijekovi dijele u kategorije. Češće ih je kombinirati prema kemijskoj grupi i farmakološkoj aktivnosti. Ova klasifikacija pomaže specijalistu da odabere i preporuči pacijentu lijek koji će biti najefikasniji u liječenju dijagnostikovane vrste gljivica. Postoje antifungalna sredstva širokog i uskog spektra.

Azol grupa

Sintetički antifungalni agensi koji imaju fungicidno i fungistatsko djelovanje. Pomaže u liječenju mikoza kože, noktiju, sluzokože i vlasišta. Predstavnici grupe:

  1. Ketokonazol (analozi Fungavisa, Oronazola, Nizorala, Mycozorala). Djelotvoran protiv gljivica sličnih kvascu, dimorfnih, viših gljiva, dermatofita.
  2. Vorikonazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Lijekovi učinkoviti za kandidijazu, lišaj versicolor, aspergilozu, duboke potkožne mikoze.
  3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Canditral). Propisuje se za teške infekcije plijesni i gljivica kandida.
  4. Flukonazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mikosist, Mikomax). Lijekovi koji inhibiraju rast i reprodukciju gljivica.

Polienski antibiotici

Lijekovi ove grupe imaju najširi spektar djelovanja. Prepisuju se pacijentima koji imaju oslabljen imuni sistem. Predstavnici:

  1. Nistatin. Djelotvoran protiv kandidijaze kože, usne šupljine i ždrijela, crijeva.
  2. Levorin. Lijek sa širokim spektrom indikacija, posebno je efikasan protiv kandidijaze i protozoalnih gljivica.
  3. Pimafucin. Lijek koji djeluje fungicidno na plijesan i patogene kvasce.
  4. Amfotericin B (Ambisome, Fungizone, Amphoglucamine, Ampholip, Amphocil). Koristi se za progresivne gljivične infekcije koje predstavljaju ozbiljnu opasnost po život.

Alilamin grupa

Sintetički antifungalni agensi učinkoviti protiv dermatomikoze koja pogađa nokte, kosu i kožu. Lijekovi alilaminske grupe:

  1. Terbinafin (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Djelotvoran kod dermatomikoze koja zahvaća velike dijelove tijela.
  2. Naftifin (Exoderil). Djelotvoran kod gljivičnih oboljenja noktiju i kože uzrokovanih osjetljivim patogenima.

Antifungalni lijekovi za djecu

Dječji organizam je pod povećanim rizikom od mikotičnih infekcija jer njihov imunološki sistem još uvijek ne radi kako treba. Međutim, nisu svi lijekovi prikladni za liječenje pedijatrijskih pacijenata. Ako se dijete zarazi, liječnik treba odabrati antifungalni lijek za njega, odrediti vrstu patogena i provesti dodatnu dijagnostiku. Koji se lijekovi mogu prepisati djeci:

  1. Lokalno. Mikozan, Nistatin, Amorolfin, Lamisil.
  2. Sistem. Grizeofulfin, Mikoseptin, Flucitozin, Terbinafin, Flucitozin, Flukonazol.

Antifungici širokog spektra

Takvi lijekovi imaju i fungicidno i fungistatsko djelovanje. Sprječavaju proliferaciju gljivica i uništavaju postojeće patogene. Ovisno o aktivnom sastojku, svaki lijek djeluje drugačije:

  1. Ketokonazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Sprečava sintezu komponenti ćelijske membrane gljivica.
  2. Griseofulvin. Sprečava podelu gljivičnih ćelija.
  3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Orungal). Sprečava stvaranje ergosterola (komponente gljivične ćelije).
  4. Terbinafine. Sprečava sintezu ergosterola u početnoj fazi.
  5. Flukonazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Sprečava stvaranje novih spora i eliminiše postojeće.

Kako odabrati

Ako pronađete gljivicu, najpametnije je da se obratite dermatologu. Specijalista će odrediti vrstu patogena, procijeniti stupanj oštećenja i opće stanje tijela. Nakon analize dobijenih podataka, on će razviti taktiku liječenja i preporučiti vam najefikasnije i najsigurnije lijekove. Samoliječenje ne samo da neće dati pozitivan učinak, već može i naštetiti vašem tijelu.

Cijena

Lijekove možete naručiti u običnoj ljekarni ili ih kupiti u online trgovini odabirom opcije koja vam odgovara u katalogu. Cijena zavisi od širokog spektra faktora. Približnu cijenu nekih lijekova možete vidjeti u donjoj tabeli:

Naziv antifungalnog lijeka

Približna cijena u rubljama

Krema Zalain, 2%, 20 g

Krema Exoderil, 1%, 15 g

Diflucan, 1 kapsula

Irunin, 14 kapsula

Griseofulvin, 20 tableta

Itrakonazol, 14 kapsula

Livarol, vaginalni čepići, 10 kom.

Nistatin, 10 vaginalnih supozitorija

Rumikoza, 6 kapsula

Terbinafin, mast, 15 g

Flukonazol, 7 kapsula

Video

Pažnja! Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i sve ćemo popraviti!

Poslednjih decenija došlo je do značajnog porasta gljivičnih oboljenja. To je zbog mnogih faktora, a posebno zbog široke upotrebe antibiotika širokog spektra, imunosupresiva i drugih grupa lijekova u medicinskoj praksi.

Zbog trenda porasta gljivičnih bolesti (i površinskih i teških visceralnih mikoza povezanih sa HIV infekcijom, onkohematoloških bolesti), razvoja rezistencije patogena na postojeće lijekove, identifikacija gljivičnih vrsta koje su se ranije smatrale nepatogenima (trenutno se smatraju potencijalnim uzročnici mikoza oko 400 vrsta gljiva), povećana je potreba za efikasnim antifungalnim sredstvima.

Antifungalna sredstva (antimikotici) su lijekovi koji imaju fungicidno ili fungistatsko djelovanje i koriste se za prevenciju i liječenje mikoza.

Za liječenje gljivičnih oboljenja koristi se niz lijekova, različitog porijekla (prirodni ili sintetički), spektra i mehanizma djelovanja, antifungalnog djelovanja (fungicidno ili fungistatičko), indikacija za primjenu (lokalne ili sistemske infekcije), načina primjene (oralno , parenteralno, eksterno).

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju grupi antimikotika: prema hemijskoj strukturi, mehanizmu djelovanja, spektru djelovanja, farmakokinetici, podnošljivosti, karakteristikama kliničke upotrebe itd.

Prema svojoj hemijskoj strukturi, antifungalna sredstva se klasifikuju na sledeći način:

1. Polienski antibiotici: nistatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mikoheptin.

2. Derivati ​​imidazola: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oksikonazol, butokonazol.

3. Derivati ​​triazola: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Alilamini (derivati ​​N-metilnaftalena): terbinafin, naftifin.

5. Ehinokandini: kaspofungin, mikafungin, anidulafungin.

6. Lijekovi drugih grupa: grizeofulvin, amorolfin, ciklopiroks, flucitozin.

Podjela antifungalnih lijekova prema glavnim indikacijama za upotrebu predstavljena je u klasifikaciji D.A. Kharkevich (2006):

I. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivama:

1. Za sistemske ili duboke mikoze (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, kriptokokoza, blastomikoza):

Antibiotici (amfotericin B, mikoheptin);

Derivati ​​imidazola (mikonazol, ketokonazol);

Derivati ​​triazola (itrakonazol, flukonazol).

2. Za epidermomikozu (dermatomikozu):

Antibiotici (grizeofulvin);

Derivati ​​N-metilnaftalena (terbinafin);

Derivati ​​nitrofenola (kloronitrofenol);

Preparati joda (alkoholni rastvor joda, kalijum jodid).

II. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih oportunističkim gljivicama (na primjer, kandidijaza):

Antibiotici (nistatin, levorin, amfotericin B);

Derivati ​​imidazola (mikonazol, klotrimazol);

Biskvaternarne amonijumove soli (dekvalinijev hlorid).

U kliničkoj praksi antifungalna sredstva se dijele u 3 glavne grupe:

1. Lijekovi za liječenje dubokih (sistemskih) mikoza.

2. Preparati za liječenje epidermofitoze i trihofitoze.

3. Lijekovi za liječenje kandidijaze.

Izbor lijekova u liječenju mikoza zavisi od vrste uzročnika i njegove osjetljivosti na lijek (potrebno je propisati lijekove odgovarajućeg spektra djelovanja), farmakokinetike lijeka, toksičnosti lijeka, kliničke slike stanje pacijenta itd.

Gljivične bolesti poznate su jako dugo, još od antike. Međutim, uzročnici dermatomikoze i kandidijaze identifikovani su tek sredinom 19. veka, početkom 20. veka. Opisani su uzročnici mnogih visceralnih mikoza. Prije pojave antimikotika u medicinskoj praksi, za liječenje mikoza su se koristili antiseptici i kalijev jodid.

Godine 1954. otkrivena je antifungalna aktivnost u biljci poznatoj od kasnih 40-ih godina. XX vijek polienski antibiotik nistatin, pa je stoga nistatin postao široko korišten za liječenje kandidijaze. Pokazalo se da je antibiotik grizeofulvin vrlo efikasan antifungalni agens. Griseofulvin je prvi put izolovan 1939. godine i korišten za gljivične bolesti biljaka, a uveden je u medicinsku praksu 1958. godine i povijesno je bio prvi specifični antimikotik za liječenje dermatomikoze kod ljudi. Za liječenje dubokih (visceralnih) mikoza počeo se koristiti još jedan polienski antibiotik - amfotericin B (dobiv u pročišćenom obliku 1956. godine). Veliki napredak u stvaranju antifungalnih agenasa datira iz 70-ih godina. XX vijek, kada su sintetizirani i stavljeni u praksu derivati ​​imidazola - antimikotici druge generacije - klotrimazol (1969), mikonazol, ketokonazol (1978) itd. Treća generacija antimikotika uključuje derivate triazola (itrakonazol - sintetiziran 1980. godine, -1982 sintetiziran fluskonazolom). ), čija je aktivna upotreba počela 90-ih godina, i alilamini (terbinafin, naftifin). Antimikotici IV generacije - novi lijekovi koji su već registrirani u Rusiji ili su u fazi kliničkih ispitivanja - liposomski oblici polienskih antibiotika (amfotericin B i nistatin), derivati ​​triazola (vorikonazol - stvoren 1995., posakonazol - registriran u Rusiji krajem 2007. godine. , ravukonazol - nije registrovan u Rusiji) i ehinokandini (kaspofungin).

Polienski antibiotici- proizvedeni antimikotici prirodnog porijekla Streptomyces nodosum(amfotericin B), Actinomyces levoris Krass(levorin), aktinomicet Streptoverticillium mycoheptinicum(mikoheptin), aktiomicet Streptomyces noursei(nistatin).

Mehanizam djelovanja polienskih antibiotika je dovoljno proučen. Ovi lijekovi se snažno vežu za ergosterol ćelijske membrane gljivice, remete njen integritet, što dovodi do gubitka ćelijskih makromolekula i jona i do lize ćelije.

Polieni imaju najširi spektar antifungalnog djelovanja in vitro među antimikoticima. Amfotericin B, kada se koristi sistemski, aktivan je protiv većine gljivica sličnih kvascu, filamentoznih i dimorfnih gljivica. Kada se primjenjuju lokalno, prvenstveno djeluju polieni (nistatin, natamicin, levorin). Candida spp. Polieni su aktivni protiv nekih protozoa - Trichomonas (natamicin), Leishmania i amebae (amphotericin B). Uzročnici zigomikoze su neosjetljivi na amfotericin B. Dermatomiceti (rod) su otporni na poliene Trichophyton, Microsporum I Epidermofiton), Pseudoallescheria boydi i sl.

Nistatin, levorin i natamicin se koriste lokalno i oralno za kandidijazu, uklj. kandidijaza kože, gastrointestinalne sluznice, genitalna kandidijaza; amfotericin B se prvenstveno koristi za liječenje teških sistemskih mikoza i do sada je jedini polienski antibiotik za intravensku primjenu.

Svi polieni se praktično ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta kada se uzimaju oralno, a sa površine netaknute kože i sluzokože kada se primjenjuju lokalno.

Uobičajeni sistemski neželjeni efekti poliena kada se uzimaju oralno su: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku i alergijske reakcije; kada se koristi lokalno - iritacija i peckanje kože.

80-ih godina razvijen je niz novih lijekova na bazi amfotericina B - lipidnih oblika amfotericina B (liposomalni amfotericin B - Ambizome, lipidni kompleks amfotericina B - Abelset, koloidna disperzija amfotericina B - Amphocil), koji su trenutno se uvode u kliničku praksu. Odlikuje ih značajno smanjenje toksičnosti uz zadržavanje antifungalnog učinka amfotericina B.

Liposomalni amfotericin B je moderni oblik doziranja amfotericina B inkapsuliran u liposomima (vezikule nastale kada se fosfolipidi rasprše u vodi) i bolje se podnosi.

Liposomi, dok su u krvi, ostaju netaknuti dugo vremena; Oslobađanje aktivne supstance nastaje tek u kontaktu sa gljivičnim ćelijama pri ulasku u tkiva zahvaćena gljivičnom infekcijom, dok liposomi obezbeđuju integritet leka u odnosu na normalna tkiva.

Za razliku od konvencionalnog amfotericina B, liposomski amfotericin B stvara veće koncentracije u krvi od konvencionalnog amfotericina B, praktički ne prodire u bubrežno tkivo (manje nefrotoksično), ima izraženija kumulativna svojstva, poluvrijeme je u prosjeku 4-6 dana, s dugim -rok upotrebe se može povećati na 49 dana. Neželjene reakcije (anemija, groznica, zimica, hipotenzija), u poređenju sa standardnim lijekom, javljaju se rjeđe.

Indikacije za primjenu liposomalnog amfotericina B su teški oblici sistemskih mikoza kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, sa neefikasnošću standardnog lijeka, sa njegovom nefrotoksičnošću ili teškim reakcijama na intravensku infuziju koje se ne mogu kontrolisati premedikacijom.

Azoles(derivati ​​imidazola i triazola) najveća su grupa sintetičkih antifungalnih sredstava.

Ova grupa uključuje:

Azoli za sistemsku upotrebu - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

Azoli za lokalnu upotrebu - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oksikonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvi od predloženih sistemskih azola (ketokonazol) trenutno se iz kliničke prakse zamjenjuje triazolom - itrakonazolom i flukonazolom. Ketokonazol je praktički izgubio na značaju zbog visoke toksičnosti (hepatotoksičnosti) i koristi se uglavnom lokalno.

Svi azoli imaju isti mehanizam djelovanja. Antifungalni učinak azola, poput polienskih antibiotika, nastaje zbog narušavanja integriteta ćelijske membrane gljivice, ali mehanizam djelovanja je drugačiji: azoli remete sintezu ergosterola, glavne strukturne komponente ćelijske membrane gljivice. Efekat je povezan sa inhibicijom enzima zavisnih od citokroma P450, uklj. 14-alfa-demetilaza (sterol-14-demetilaza), koja katalizuje reakciju pretvaranja lanosterola u ergosterol, što dovodi do poremećaja sinteze ergosterola u ćelijskoj membrani gljivica.

Azoli imaju širok spektar antifungalnog djelovanja i imaju pretežno fungistatsko djelovanje. Azoli za sistemsku upotrebu su aktivni protiv većine patogena površinskih i invazivnih mikoza, uključujući Candida spp.(uklj. Candida albicans Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Obično je slabo osjetljiv ili otporan na azole Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. i zigomiceti (klas Zygomycetes). Azoli nemaju efekta na bakterije i protozoe (osim Leishmania major).

Vorikonazol i itrakonazol imaju najširi spektar djelovanja među oralnim antimikoticima. Oba se razlikuju od drugih azola po djelovanju protiv plijesni Aspergillus spp. Vorikonazol se razlikuje od itrakonazola po visokoj aktivnosti protiv Candida krusei I Candida grabrata, kao i veću efikasnost protiv Fusarium spp. I Pseudallescheria boydii.

Azoli koji se primjenjuju lokalno djeluju prvenstveno protiv Candida spp., dermatomiceti ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) I Malassezia furfur(sin. Pityrosporum orbiculare). Djeluju i na niz drugih gljivica koje uzrokuju površinske mikoze, na neke gram-pozitivne koke i korinebakterije. Klotrimazol pokazuje umjerenu aktivnost protiv anaeroba ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), u visokim koncentracijama - u odnosu na Trichomonas vaginalis.

Sekundarna rezistencija gljivica se rijetko razvija kada se koriste azoli. Međutim, dugotrajnom primjenom (na primjer, u liječenju kandidoznog stomatitisa i ezofagitisa kod pacijenata zaraženih HIV-om u kasnoj fazi), postupno se razvija otpornost na azole. Postoji nekoliko mogućih načina da se razvije otpornost. Glavni mehanizam otpora Candida albicans uzrokovane akumulacijom genskih mutacija ERG11, koji kodira sterol 14-demetilazu. Kao rezultat toga, gen citokroma prestaje da se vezuje za azole, ali ostaje dostupan prirodnom supstratu, lanosterolu. Unakrsna rezistencija se razvija na sve azole. Osim toga, na Candida albicans I Candida grabrata rezistencija može biti posljedica uklanjanja lijekova iz ćelije pomoću nosača, uklj. Zavisan od ATP-a. Također je moguće pojačati sintezu sterol 14-demetilaze.

Preparati za lokalnu upotrebu, kada se stvaraju u visokim koncentracijama na mjestu djelovanja, mogu djelovati fungicidno protiv nekih gljivica.

Farmakokinetika azola. Azoli za sistemsku upotrebu (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. Bioraspoloživost ketokonazola i itrakonazola može značajno varirati u zavisnosti od nivoa želučane kiselosti i unosa hrane, dok apsorpcija flukonazola nije nezavisna ni od pH vrednosti želuca ni od unosa hrane. Triazoli se sporije metaboliziraju od imidazola.

Flukonazol i vorikonazol se koriste oralno i intravenozno, ketokonazol i itrakonazol se koriste samo oralno. Farmakokinetika vorikonazola, za razliku od drugih sistemskih azola, je nelinearna – sa 2-strukim povećanjem doze, AUC se povećava 4 puta.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol i vorikonazol se distribuiraju u većinu tkiva, organa i bioloških tekućina u tijelu stvarajući visoke koncentracije u njima. Itrakonazol se može akumulirati u koži i pločama noktiju, gdje su njegove koncentracije nekoliko puta veće od koncentracija u plazmi. Itrakonazol praktički ne prodire u pljuvačku, intraokularnu i cerebrospinalnu tekućinu. Ketokonazol slabo prolazi kroz BBB i detektuje se u cerebrospinalnoj tečnosti samo u malim količinama. Flukonazol dobro prolazi kroz BBB (njegov nivo u cerebrospinalnoj tečnosti može dostići 50-90% nivoa u plazmi) i krvno-oftalmičku barijeru.

Sistemski azoli se razlikuju po dužini svog poluživota: poluživot ketokonazola je oko 8 sati, itrakonazola i flukonazola oko 30 sati (20-50 sati). Svi sistemski azoli (osim flukonazola) se metaboliziraju u jetri i izlučuju prvenstveno kroz gastrointestinalni trakt. Flukonazol se razlikuje od drugih antifungalnih sredstava po tome što se izlučuje putem bubrega (uglavnom nepromijenjen - 80-90%).

Azoli za lokalnu primjenu (klotrimazol, mikonazol, itd.) se slabo apsorbiraju kada se uzimaju oralno, pa se stoga koriste za lokalno liječenje. Ovi lijekovi stvaraju visoke koncentracije u epidermi i donjim slojevima kože, koje premašuju MIC za glavne patogene gljivice. Najduži poluvijek iz kože zabilježen je za bifonazol (19-32 sata). Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna. Na primjer, uz lokalnu primjenu bifonazola, 0,6-0,8% apsorbira zdrava koža, a 2-4% upaljena koža. Uz vaginalnu primjenu klotrimazola, apsorpcija je 3-10%.

Općenito priznato čitanja na propisivanje sistemskih azola: kožna kandidijaza, uključujući intertriginoznu kandidijazu (kvasac pelenski osip na kožnim naborima i području prepona); onihomikoza, kandidalna paronihija; keratomikoza (pityriasis versicolor, trichosporosis); dermatofitoza, uključujući površinsku trihofitozu glatke kože lica, trupa i vlasišta, infiltrativno-gnojnu trihofitozu, epidermofitozu prepona i stopala, mikrosporiju; potkožne mikoze (sporotrihoza, hromomikoza); pseudoalešerioza; vulvovaginalna kandidijaza, kolpitis i balanopostitis; kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, jednjaka i crijeva; sistemska (generalizovana) kandidijaza, uklj. kandidemija, diseminirana, visceralna kandidijaza (kandidozni miokarditis, endokarditis, bronhitis, pneumonija, peritonitis, kandidijaza mokraćnih puteva); duboke endemične mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, histoplazmozu i blastomikozu; kriptokokoza (koža, pluća i drugi organi), kriptokokni meningitis; prevencija gljivičnih infekcija kod pacijenata sa smanjenim imunitetom, transplantiranih organa i malignih neoplazmi.

Indikacije na recept za lokalne azole: kožna kandidijaza, kandidozna paronihija; dermatofitoza (atletsko stopalo i trihofitoza glatke kože, šaka i stopala, mikrosporija, favus, onihomikoza); pityriasis (raznobojni) lišajevi; eritrasma; seboroični dermatitis; kandidijaza usne šupljine i ždrijela; kandidijazni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis; trihomonijaza.

Nuspojave Sistemski azoli uključuju:

Poremećaji gastrointestinalnog trakta, uklj. bol u trbuhu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, dijareja ili zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, holestatska žutica;

Iz nervnog sistema i čulnih organa, uklj. glavobolja, vrtoglavica, pospanost, parestezija, tremor, konvulzije, zamagljen vid;

hematološke reakcije - trombocitopenija, agranulocitoza;

alergijske reakcije - kožni osip, svrab, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom.

Kada se azoli koriste spolja, osip, svrab, peckanje, hiperemija, ljuštenje kože i rijetko kontaktni dermatitis pojavljuju se u 5% slučajeva.

Kod intravaginalne primjene azola: svrbež, peckanje, hiperemija i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak, pojačano mokrenje, bol za vrijeme spolnog odnosa, osjećaj pečenja u penisu seksualnog partnera.

Interakcija azola. Budući da azoli inhibiraju oksidativne enzime sistema citokroma P450 (ketokonazol > itrakonazol > flukonazol), ovi lijekovi mogu promijeniti metabolizam drugih lijekova i sintezu endogenih spojeva (steroidi, hormoni, prostaglandini, lipidi itd.).

Alilamini- sintetičke droge. Imaju pretežno fungicidno dejstvo. Za razliku od azola, oni blokiraju ranije faze sinteze ergosterola. Mehanizam djelovanja je posljedica inhibicije enzima skvalen epoksidaze, koji zajedno sa skvalen ciklazom katalizira konverziju skvalena u lanosterol. To dovodi do nedostatka ergosterola i unutarstanične akumulacije skvalena, što uzrokuje smrt gljivice. Alilamini imaju širok spektar djelovanja, međutim, od kliničkog je značaja samo njihovo djelovanje na uzročnike dermatomikoze, te su stoga glavne indikacije za primjenu alilamina dermatomikoze. Terbinafin se koristi lokalno i oralno, naftifin se koristi samo lokalno.

Echinocandins. Kaspofungin je prvi lijek iz nove grupe antifungalnih sredstava - ehinokandina. Istraživanja o supstancama iz ove grupe započela su prije otprilike 20 godina. Trenutno su kaspofungin, mikafungin i anidulafungin registrovani u Rusiji. Kaspofungin je polusintetski lipopeptidni spoj sintetiziran iz proizvoda fermentacije Glarea lozoyensis. Mehanizam djelovanja ehinokandina povezan je s blokadom sinteze (1,3)-β-D-glukana, sastavne komponente ćelijskog zida gljivica, što dovodi do poremećaja njegovog stvaranja. Kaspofungin je aktivan protiv Candida spp. uklj. sojevi otporni na azole (flukonazol, itrakonazol), amfotericin B ili flucitozin, koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja. Djeluje protiv različitih patogenih gljiva iz roda Aspergillus, kao i vegetativni oblici Pneumocystis carinii. Otpornost na ehinocandidu nastaje kao rezultat mutacije gena FKS1 , koji kodira veliku podjedinicu (1,3)-β-D-glukan sintaze.

Kaspofungin se koristi samo parenteralno, jer bioraspoloživost kada se uzima oralno nije veća od 1%.

Kaspofungin se propisuje za empirijsku terapiju kod pacijenata sa febrilnom neutropenijom sa sumnjom na gljivičnu infekciju, sa kandidijazom orofarinksa i jednjaka, invazivnom kandidijazom (uključujući kandidemiju), invazivnom aspergilozom sa neefikasnošću ili netolerancijom na druge vrste terapije B. nosači i/ili itrakonazol).

Budući da (1,3)-β-D-glukan nije prisutan u ćelijama sisara, kaspofungin djeluje samo na gljivice, te se stoga dobro podnosi i ima mali broj nuspojava (obično ne zahtijevaju prekid terapije), uključujući . groznica, glavobolja, bol u stomaku, povraćanje. Postoje izvještaji o slučajevima alergijskih reakcija (osip, oticanje lica, svrab, osjećaj vrućine, bronhospazam) i anafilaksije koje su se javile tijekom primjene kaspofungina.

PM ostalih grupa. Antifungalni lijekovi drugih grupa uključuju sredstva za sistemsku (grizeofulvin, flucitozin) i lokalnu (amorolfin, ciklopiroks) primjenu.

Griseofulvin je jedan od prvih antifungalnih agenasa prirodnog porijekla - antibiotik koji proizvodi gljivica plijesni Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin ima uski spektar djelovanja - djelotvoran je samo protiv dermatomiceta. Koristi se interno u liječenju teških oblika dermatomikoze, koje je teško liječiti vanjskim antifungalnim sredstvima.

Amorolfin je sintetički antimikotik širokog spektra za lokalnu upotrebu (u obliku laka za nokte).

Ciclopirox je sintetički lijek za lokalnu primjenu.

Flucitozin je fluorirani pirimidin čiji se mehanizam djelovanja razlikuje od ostalih antifungalnih sredstava. Koristi se intravenozno za liječenje sistemskih infekcija, uklj. generalizovana kandidijaza, kriptokokoza, hromoblastoza, aspergiloza (samo u kombinaciji sa amfotericinom B).

Izbor antifungalnog lijeka temelji se na kliničkoj slici i rezultatima laboratorijskih pretraga na gljivice. Mnogi autori među ove studije uključuju sljedeće:

1. Mikroskopija nativnih preparata sputuma, eksudata, krvi, struganja sa jezika, krajnika, mikrobiopsijskih uzoraka itd.

2. Mikroskopija obojenih preparata (biosupstrata). U ovom slučaju, važno je otkriti ne samo gljivične stanice, već i njihove vegetativne oblike - stanice pupanja, micelij, pseudomicelij.

3. Kulturološki mikroskopski pregled sa inokulacijom materijala na hranljive podloge za identifikaciju tipa i soja gljivice.

4. Citološki pregled biosupstrata.

5. Histološki pregled biopsijskih uzoraka (procjena invazivnosti procesa).

6. Imunološke dijagnostičke metode se koriste za identifikaciju antitijela na gljivice, kao i senzibilizaciju i preosjetljivost na njih.

7. Određivanje markera metabolita gljivica Candida uz pomoć azohromatografskog praćenja. Glavni marker metabolita je D-arabinitol (pozadinska koncentracija u krvi je od 0 do 1 μg/ml, u cerebrospinalnoj tekućini - 2-5 μg/ml). Druge markerske komponente ćelijskog zida gljivica Candida su manoza (normalno u krvnom serumu djece - do 20-30 μg/ml) i manitol (normalno - do 12-20 μg/ml).

8. Detekcija specifičnih antigena kandide (metodom lateks aglutinacije i upotrebom enzimskog imunoeseja za određivanje manana) tipična je za pacijente sa generalizovanim i visceralnim oblicima kandidijaze i retko se nalazi u površinskim oblicima.

Za duboke mikoze obavezna je upotreba navedenih laboratorijskih dijagnostičkih metoda.

Koncentracije antifungalnih lijekova u krvi određuju se samo u sklopu naučnih istraživanja. Izuzetak je flucitozin - njegove nuspojave zavise od doze, a u slučaju zatajenja bubrega koncentracija u krvi brzo dostiže toksične razine. Efikasnost i štetni efekti azola i amfotericina B nisu direktno povezani sa njihovim koncentracijama u serumu.

Trenutno su u razvoju antimikotici koji su predstavnici već poznatih grupa antifungalnih agenasa, kao i onih koji pripadaju novim klasama jedinjenja: corinecandin, fuzacandin, sordarini, cispentacin, azoksibacilin.

Droge

droge - 4356 ; Trgovačka imena - 218 ; Aktivni sastojci - 35

Aktivna supstanca Trgovačka imena
Informacije su odsutne



































































































Unutar ljudskog tijela, kao i na samom tijelu, postoji veliki broj različitih mikroorganizama, uključujući i gljivice. Sposobni su zaraziti ljudsko tijelo, posebno u vrijeme značajnog pada imuniteta. Antifungalni lijekovi u tabletama za nokte na nogama imaju izražen učinak i pomažu u brzom suočavanju s problemom.

Infekcija gljivičnog porijekla, u većini slučajeva, pogađa ljudsku kožu i njene derivate - ploče nokta na rukama i stopalima. Pravovremena terapija usmjerena na suzbijanje gljivica izuzetno je važan aspekt, jer će od toga ovisiti opće stanje osobe.

Šta su antimikotici

Za liječenje gljivičnih infekcija, antifungalna (antimikotička) sredstva se koriste kao dio kompleksne terapije. Djelovanje antifungalnih medicinskih tableta usmjereno je na uništavanje patogenih mikroorganizama i obnavljanje procesa regeneracije kože i njenih derivata. Svaki lijek ima svoj spektar djelovanja i svaki je usmjeren na određene vrste gljivičnih mikroorganizama.

U svojoj osnovi, tablete protiv gljivica su hemijska jedinjenja sa specifičnim delovanjem protiv stranih gljivičnih agenasa.

Zbog činjenice da su sve češći slučajevi zaraze raznim gljivicama, posebno na stopalima i noktima, potreba za tabletama za suzbijanje gljivica je nekoliko puta porasla. Jedan od razloga je povećana upotreba jakih antimikrobnih agenasa, koji narušavaju ukupnu ravnotežu mikroflore u organizmu i smanjuju specifične zaštitne imune snage organizma. Osim klasifikacije prema vrsti porijekla, tablete protiv gljivica se dijele na nekoliko tipova.

Osnovne aktivne tvari u sastavu lijekova

Antifungalno sredstvo u tabletama, ima fungicidno i fungiostatsko djelovanje. Stvara uslove pogodne za potpuno uništavanje spora gljivica. Kao posljedica toga, proces rasta i reprodukcije ćelijskih struktura gljiva je potisnut.

Supstanca s fungicidnim svojstvima, koja ulazi u probavni trakt u posebnoj kapsuli, adsorbira se u krvotok i širi se po ljudskom tijelu, utječući na strane gljivične mikroorganizme.

Osnovna aktivna komponenta može dugo ostati u ljudskom tijelu, nastavljajući djelovati, a zatim se izlučuje pročišćavanjem urinom. Svaka vrsta antimikotičnih tableta ima svoj poseban mehanizam djelovanja, koji je određen skupom specifičnih supstanci:

  • Tablete s ketokonazolom - mogu zaustaviti proces proizvodnje ćelijskih membrana gljivičnog organizma;
  • Tablete s itrakonazolom - potiskuju proizvodnju ergosterola, neophodne komponente za funkcioniranje gljivice;
  • Flukonazol tablete suzbijaju stvaranje spora gljivica i uništavaju već stvorene spore;
  • Tablete s terbinafinom - sposobne blokirati proizvodnju ergosterola u početnim fazama;
  • Tablete s grizeofulvinom - imaju učinak sprječavanja diobe ćelija gljivičnog mikroorganizma.

Pravila za uzimanje i liječenje antifungalnih lijekova

Za pacijente kojima je propisan sistemski terapijski tretman protiv gljivica tabletama širokog spektra, izuzetno je važno pridržavati se uputa ljekara.

Zabranjeno je samostalno prekidati postupak liječenja i preskočiti uzimanje propisanih tableta, jer to može značajno povećati rizik od recidiva.

Stručnjaci savjetuju da je za postizanje maksimalnog efekta potrebno u određeno vrijeme uzimati tablete protiv gljivica. Ako iz nekog razloga propusti tabletu, potrebno je uzeti pilulu odmah čim se pacijent sjeti, a ne udvostručiti dozu na sljedećem zakazanom pregledu.

Tablete protiv gljivica treba uzimati s hranom i ispirati s puno čiste vode za piće. Pacijentu s dijagnozom smanjene kiselosti ne preporučuje se uzimanje tableta iz grupe azola.

Kako se klasifikuju antifungalni lekovi?

Medicinski izvori uključuju oko 500 vrsta različitih gljivičnih mikroorganizama koji mogu uzrokovati blage, umjerene i teške mikoze kod ljudi. Patologije gljivičnog porijekla dijele se na:

  • Utječe na nokte, kosu, kožu;
  • Utječe na unutrašnje organe i sisteme.

Prije propisivanja adekvatnog liječenja, mikolog mora utvrditi vrstu gljivice koja je zahvatila pacijenta.

Dijagnoza mikoza se postavlja na osnovu testova - razmaza sa sluzokože, kao i uklanjanja čestica kože, radi pravilnog odabira doze i lijeka.

Azoles

Antifungalni lijekovi koji pripadaju ovoj grupi su antimikotici sintetičkog porijekla. Imaju izražen učinak protiv gljivičnih infekcija ploča nokta, kože, kose i genitalnog područja. Tablete sa fungistatskim dejstvom najčešće se koriste protiv kandidijaze. Tablete su prilično jeftine. Ova grupa uključuje:

  • Ketokonazol, Mikozoral, Fungavis;
  • Flukonazol, Diflucan, Mycomax;
  • Itrakonazol, Orungal, Irunin.

Grupa polienskih antimikotika

Ova vrsta tableta ima za cilj uništavanje kandidijaze. Uočena je efikasnost polienskih antifungalnih tableta protiv protozoa i trihomonasa. Ova vrsta antimikotika propisuje se za suzbijanje stomatitisa i drozda. Polienski antimikotici uključuju:

  • Levorin;
  • nistatin;
  • Griseofulvin.

Alilamini

Antifungalni agensi sintetičkog porijekla, koji se koriste protiv patoloških gljivičnih infekcija noktiju, kože i kose. U malim dozama, protiv gljivica plijesni koriste se alilamin antimikotičke tablete. Alilamini su predstavljeni u sledećim preparatima:

  • Terbizil;
  • Lamisil;
  • Terbinafine.

Antifungalni lijekovi za onihomikozu

Prvi stadijumi patoloških promjena uzrokovanih gljivičnim mikroorganizmima na noktima i stopalima, kao i na rukama, s velikim uspjehom se liječe proizvodima za vanjsku upotrebu - masti, gelovi, lakovi.

U slučaju velikih oštećenja, stručnjaci propisuju tablete širokog spektra za oralnu primjenu. Doktor odabire neophodan lijek na osnovu stepena bolesti i područja lezije. Najefikasnije protiv onihomikoze su:

  • flukonazol;
  • ketokonazol;
  • itrakonazol;
  • Terbinafine.

Flukonazol

Antifungalni lijek koji ima izraženo djelovanje protiv kandidijaze, dermatofita i dubokih mikoza. Nema uticaja na gljivice buđi. Koristite lijek prema preporuci ljekara i strogo se pridržavajte doze.

Kontraindikacije su:

  • Preosjetljivost na komponente lijeka;
  • Bolesti kardiovaskularnog sistema;
  • Otkazivanja bubrega;
  • Period rađanja djeteta.

Cijena je oko 750 rubalja za 150 mg.

Ketokonazol

Reč je o imidazolu treće generacije.Jeftine, ali efikasne antifungalne tablete širokog spektra delovanja. Nije efikasan protiv plijesni i asperegiloze. Takođe, neke vrste gljivica iz roda Candida nisu osetljive na Ketokonazol tablete.

Kontraindikacije za upotrebu su:

  • Individualna netolerancija;
  • Kronične bolesti bubrega i jetre;
  • Period trudnoće i dojenja.

Cijena tableta kreće se od 160 do 200 rubalja za 20 komada.

Itrakonazol

Proizvodi se u obliku kapsula za unutrašnju upotrebu. Ima prilično širok spektar antifungalnog djelovanja. Itrakonazol se koristi za kompleksno liječenje gljivica plijesni, kao i mikoza kože. Efekat tretmana može se proceniti nekoliko nedelja nakon početka upotrebe.

Kontraindikacije za upotrebu itrakonazola su:

  • Period rađanja djeteta;
  • preosjetljivost;
  • Otkazivanja bubrega;
  • Oštećenje sluha;
  • Plućne bolesti.

Cijena lijeka je 2500-2700 rubalja za 14 kapsula.

Terbinafine

Najbolje tablete protiv gljivica za nokte na nogama. Ovo je antimikotik sintetičkog porijekla, koji se koristi za liječenje gljivičnih infekcija ploča nokta, kože i kose.

Ovaj lijek ima prilično jak učinak i trebaju ga s velikim oprezom koristiti osobe s kroničnim oboljenjima bubrega i jetre. Lijek se koristi bez obzira na unos hrane i samo u strogoj dozi koju propisuje ljekar.

Cijena lijeka je 560 rubalja za 14 tableta.

U zaključku možemo podvući crtu da je među velikim brojem noktiju na nogama teško izabrati pravog. Važno je zapamtiti da se ne smijete samoliječiti. Preporučuje se konsultacija sa specijalistom koji će vam pomoći da odaberete adekvatan sveobuhvatan tretman na osnovu testova. Lijekove za gljivice treba odabrati strogo pojedinačno, uzimajući u obzir dobnu kategoriju pacijenta i prisutnost kroničnih bolesti.

Unatoč stalno rastućem životnom standardu, gljiva se nalazi u gotovo svakom drugom stanovniku zemlje. Liječenje bilo koje gljivične infekcije nemoguće je bez upotrebe lijekova, ali za uspješno liječenje potrebno je koristiti samo kvalitetne i učinkovite antifungalne lijekove sa liste najboljih lijekova.

Kombinovanje kvaliteta i efikasnosti ne znači uvek kupovinu superskupih lekova. Postoji dosta jeftinih lijekova protiv gljivica koji su vrlo efikasni i brzo djeluju. Osim toga, prilikom liječenja gljivica možete koristiti analoge skupih lijekova koji daju isti rezultat kao i originalni lijek.

Razlike i karakteristike antifungalnih lijekova

Antifungalni lijekovi se odabiru ovisno o trajanju mikoze, volumenu zahvaćene površine, prisutnosti popratnih bolesti i prirodi gljivičnih manifestacija.

Oblici oslobađanja antifungalnih sredstava su raznoliki - dostupni su u obliku tableta, masti, gelova, otopina, supozitorija. Raznolikost oblika oslobađanja omogućuje vam liječenje ne samo vanjskih oblika mikoze (stopala, genitalije, nokti na nogama i rukama), već i unutarnjih manifestacija gljivica. Antifungalni lijekovi u tabletama imaju sistemski učinak, za lokalno liječenje koriste se gelovi, masti, sprejevi i kreme.

Moderna farmakologija omogućava uspješno liječenje gljivičnih bolesti bilo koje prirode

Bilješka! Terapija jednim lekom najčešće ne donosi željeni efekat, jer Često se na tijelu odjednom smjesti nekoliko vrsta patogena. Stoga liječnik mora propisati sveobuhvatan tretman za gljivicu.

Gljivična infekcija se lako prilagođava svim uvjetima, brzo razvijajući otpornost na različite aktivne tvari. Stoga ne biste trebali sami odabrati lijek za gljivicu, jer to može dovesti do mutacije gljivice i razvoja otpornijih oblika.

Kada koristiti antifungalne lijekove:

  • Mikoza stopala;
  • Gljivična infekcija kože;
  • Cryptococcosis;
  • Gljivične infekcije respiratornog trakta, očiju;
  • Vaginalni;
  • Parakokcidioidomikoza;
  • Histoplazmoza;
  • Atletsko stopalo u predelu prepona;
  • Gljivična infekcija kože;
  • Candidemia;
  • jednjak i usna šupljina;
  • Sporotrihoza;
  • Gljivice vlasišta;
  • Osip od pelena;
  • Gljivice kože tijela.

Terapeutska sredstva protiv gljivica imaju za cilj ubijanje i uništavanje uzročnika bolesti, te zaustavljanje širenja infekcije. Neki od lijekova uspješno pobijaju dermatofite (plisni), drugi imaju za cilj direktno uništavanje gljivica kvasca. Stoga se lijekovi odabiru ovisno o vrsti patogena, koju određuje liječnik nakon provođenja odgovarajućih testova.

Pregled antifungalnih lijekova

Antifungalni lijekovi se klasificiraju ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi, kliničkoj namjeni i spektru djelovanja. Najčešći i najefikasniji lekoviti antifungalni agensi pripadaju grupama azola, poliena i alilamina.

Grupa poliena

Polieni su antifungalni lijekovi širokog spektra u tabletama i mastima koji su najpopularniji u liječenju mikoza. Najčešće se koriste u liječenju kandidijaze sluzokože, kože i gastrointestinalnog trakta.

Lista lijekova:

  • Nistatin je dostupan u obliku masti i tableta za liječenje gljivica sluzokože i kože tijela. Koristi se za kandidijazu kože, crijeva, vagine i usne šupljine. Praktično nema kontraindikacija, moguće su nuspojave u obliku alergijskih reakcija. Tok tretmana traje od 10 do 14 dana (prema uputstvu). Cijena - od 40 rubalja.
  • Levorin - koristi se za kandidijazu gastrointestinalnog trakta i kože, ima visoku aktivnost protiv trihomonasa, gljivica Candida i lajšmanije. Nije dozvoljena upotreba u trudnoći, mlađoj od 2 godine, tokom dojenja, kod čira na jetri, crevima i želucu. Cijena - 100-130 rubalja.
  • Pimafucin - djeluje na ogroman broj patogenih gljivica koje inficiraju tijelo. Propisuje se za kandidijazu gastrointestinalnog trakta, vagine, za uklanjanje efekata uzimanja antibiotika i kortikosteroida. Cijena - od 250 rubalja.

Azol grupa

Azoli su sintetički lijekovi koji se koriste u liječenju mikoza vlasišta, kože, noktiju na nogama i rukama. Neki lijekovi iz ove serije koriste se za liječenje kandidijaze sluzokože i drozda.

Lista antifungalnih lijekova:

  • Ketokonazol je lijek protiv dimorfnih i gljivičnih gljivica, folikulitisa, dermatofita, seboroičnog dermatitisa i kronične kandidijaze. Često se koristi za kožu i liječenje gljivica vlasišta, ako postoji visok stepen oštećenja i otpornosti na infekcije. Lijek može izazvati opsežne nuspojave i treba ga koristiti s oprezom kod djece i starijih pacijenata. Cijena - od 100 rub.
  • Mycozoral je mast za liječenje epidermofitoze, pityriasis versicolor, seboroičnog dermatitisa, dermatomikoze i raznih vrsta kandidijaze. Antifungalni lijekovi za nokte, ruke, stopala, na bazi aktivnog sastojka ketokonazola, dostupni su i u obliku šampona i oralnih tableta. Cijena - od 200 rubalja.
  • Sebozol je lijek u obliku šamponske masti koja se koristi protiv gljivica sličnih kvascu, dimorfita itd. Koristi se za liječenje gljivičnih infekcija stopala, noktiju, vlasišta i ruku. Cijena - od 130 rubalja.
  • Flukonazol - ima širok spektar delovanja protiv infekcija gljivama Cryptococcus, kandidijaze usne duplje i ždrela, respiratornog sistema, reproduktivnog sistema, gljivica noktiju i lišajeva. Kapsule se koriste s oprezom u trudnoći i kod patoloških oboljenja jetre i srca. Cijena - od 20 rub.

Bilješka! Masti od gljivica mogu se koristiti kao samostalni lijek za mikozu ako je zahvaćeno područje malo, a bolest je u početnoj fazi. U drugim slučajevima, masti se koriste kao dio kompleksne terapije gljivica.

Alilamin grupa

Lijekovi iz ove serije aktivno se bore protiv dermatomikoze - gljivične infekcije kose, kože i noktiju.

Najčešći lijek u ovoj grupi je terbinafin. Ovo je topikalni preparat (krema, mast) koji se koristi u liječenju gljivica noktiju i kože, dimorfnih i plijesni patogenih mikroorganizama. Propisuje se za teške gljivične infekcije noktiju, stopala, glave i trupa. Cijena - od 48 rubalja.


Aktivna tvar terbinafin uništava stanice gljivične membrane i izaziva smrt gljivične kolonije. Osim toga, supstanca se ne akumulira u tijelu i u potpunosti se uklanja kroz jetru, što omogućuje korištenje proizvoda na njegovoj osnovi za liječenje mikoza kod trudnica i djece.

Jeftini antifungalni analozi

Postoji mnogo lijekova protiv gljivica, ali u osnovi su ti lijekovi analozi jedni drugima. To se događa zato što s vremenom patentirana ljekovita formula postaje dostupna i drugim farmaceutskim kompanijama, koje na osnovu nje proizvode generike - lijekove identične po sastavu i djelovanju, a koji istovremeno i nisu toliko skupi po cijeni.

Generici imaju svoj naziv za lijek, ali možete odrediti o kojem se analogu radi gledajući aktivni sastojak lijeka, koji je propisan na pakovanju.

Terbinafin, jedan od najefikasnijih antifungalnih lijekova, ima sljedeće analoge:

  • Terbizol;
  • Binofin;
  • Fungoterbin;
  • Exifin;
  • Lamican.

Aktivna supstanca flukonazol se nalazi u sljedećim pripravcima:

  • Futsis;
  • Diflucan;
  • Nofung;
  • Mikosist;
  • Mycoflucan.

Ketokanazol ima aktivne analoge - Fungavis, Nizoral, Mycozoral.


Cijena antifungalnih lijekova nije uvijek povezana s kvalitetom. Jeftini analozi skupih antimikotičkih lijekova, u pravilu, ni na koji način nisu inferiorni u djelotvornosti

Cijena lijekova protiv gljivica kreće se od vrlo skupih do vrlo jeftinih lijekova sa apsolutno identičnom djelotvornošću lijekova. Najjeftiniji analozi nalaze se u nizu lijekova na bazi ketokonazola i flukonazola. Srednju poziciju zauzimaju analozi terbinafina, a najskuplji su lijekovi na bazi itrakonazola (Itramikol, Irunin, Itrazol, Canditral).

Antifungalni lijekovi za djecu

Antifungalni lijekovi za djecu se uglavnom koriste lokalno - masti, kreme, sprejevi, puderi za vanjsku upotrebu, lakovi, kapi, šamponi. Proizvodi za lokalnu primjenu temelje se na djelovanju aktivnih supstanci triazola, alialamina, imidazola.

Lokalni preparati su najefikasniji u liječenju kandidijaze, atletskog stopala i lichen versicolor.

Ako dijete ima kandidijazu, prepisuju mu se lijekovi u obliku tableta ili pastila. Liječenje gljivične infekcije u organima vida temelji se na upotrebi suspenzije s nistatinom. kod djece se tretira posebnim lakom, koji ne samo da neutralizira kolonije gljivica, već i stvara zaštitni film na ploči nokta.


Najčešći lokalni preparati su:

  • Mikozan;
  • nistatin;
  • Amorolfine.

Sistemska terapija se provodi samo ako se pojave velike lezije i brzo se šire. Sistemski lijekovi uključuju:

  • flukonazol;
  • Mycoseptin;
  • Terbinafine.

Samoliječenje antifungalnim lijekovima u pedijatriji nije dozvoljeno, jer Lijekovi imaju niz nuspojava i kontraindikacija. Samo kvalifikovani lekar može napraviti ispravan plan lečenja.



Slični članci

  • Teorijske osnove selekcije Proučavanje novog gradiva

    Predmet – biologija Čas – 9 „A“ i „B“ Trajanje – 40 minuta Nastavnik – Želovnikova Oksana Viktorovna Tema časa: „Genetičke osnove selekcije organizama“ Oblik nastavnog procesa: čas u učionici. Vrsta lekcije: lekcija o komuniciranju novih...

  • Divni Krai mlečni slatkiši "kremasti hir"

    Svi znaju kravlje bombone - proizvode se skoro stotinu godina. Njihova domovina je Poljska. Originalni kravlji je mekani karamela sa filom od fudža. Naravno, vremenom je originalna receptura pretrpjela promjene, a svaki proizvođač ima svoje...

  • Fenotip i faktori koji određuju njegovo formiranje

    Danas stručnjaci posebnu pažnju posvećuju fenotipologiji. Oni su u stanju da za nekoliko minuta “dođu do dna” osobe i ispričaju mnogo korisnih i zanimljivih informacija o njoj Osobitosti fenotipa Fenotip su sve karakteristike u cjelini,...

  • Genitiv množine bez završetka

    I. Glavni završetak imenica muškog roda je -ov/(-ov)-ev: pečurke, teret, direktori, rubovi, muzeji itd. Neke riječi imaju završetak -ey (stanovnici, učitelji, noževi) i nulti završetak (čizme, građani). 1. Kraj...

  • Crni kavijar: kako ga pravilno servirati i ukusno jesti

    Sastojci: Crni kavijar, prema vašim mogućnostima i budžetu (beluga, jesetra, jesetra ili drugi riblji kavijar falsifikovan kao crni) krekeri, beli hleb meki puter kuvana jaja svež krastavac Način pripreme: Dobar dan,...

  • Kako odrediti vrstu participa

    Značenje participa, njegove morfološke osobine i sintaktička funkcija Particip je poseban (nekonjugirani) oblik glagola, koji radnjom označava svojstvo objekta, odgovara na pitanje koji? (šta?) i kombinuje osobine.. .