Lijekovi. Aminoglikozidi. Antibakterijski lijekovi grupe aminoglikozida: značajke djelovanja i primjene Gentamicin generacije

Pojava na farmakološkom tržištu novih antibiotika sa širokim spektrom djelovanja, kao što su fluorokinoloni, cefalosporini, dovela je do toga da su liječnici izuzetno rijetko počeli propisivati ​​aminoglikozide (lijekove). Lista lijekova uključenih u ovu grupu je prilično opsežna i uključuje tako dobro poznate lijekove kao što su gentamicin, amikacin i streptomicin. Streptomicin se, inače, istorijski smatra prvim aminoglikozidom. Takođe je drugi poznati antibiotik nakon penicilina. Aminoglikozidi, tačnije, lijekovi iz serije aminoglikozida, i danas su najpopularniji na odjelima intenzivne njege i hirurgije.

Kratak opis grupe

Aminoglikozidi su lijekovi (vidjet ćemo listu lijekova u nastavku) koji se razlikuju po polusintetičkom ili prirodnom porijeklu. Ovo ima brzo i snažno baktericidno dejstvo na organizam.

Lijekovi imaju širok spektar djelovanja. Njihovo antimikrobno djelovanje je izraženo prema gram-negativnim bakterijama, ali je značajno smanjeno u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. A aminoglikozidi su potpuno nedjelotvorni protiv anaeroba.

Ova grupa lijekova proizvodi odličan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na nivou ribosoma. Lijekovi su aktivni i protiv proliferirajućih i uspavanih stanica. Stupanj aktivnosti antibiotika u potpunosti ovisi o njihovoj koncentraciji u krvnom serumu pacijenta.

Grupa aminoglikozida se danas koristi prilično ograničeno. To je zbog visoke toksičnosti ovih lijekova. Ovakvim lijekovima najčešće su pogođeni bubrezi i organi sluha.

Važna karakteristika ovih agenasa je nemogućnost njihovog prodiranja u živu ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv intracelularnih bakterija.

Prednosti i nedostaci

Ovi antibiotici se široko koriste, kao što je gore navedeno, u hirurškoj praksi. I to nije slučajnost. Doktori ističu brojne prednosti koje imaju aminoglikozidi.

Učinak lijekova na organizam ima sljedeće pozitivne aspekte:

  • visoka antibakterijska aktivnost;
  • odsustvo bolne reakcije (kod injekcije);
  • rijetka pojava alergija;
  • sposobnost uništavanja bakterija koje se razmnožavaju;
  • pojačan terapeutski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
  • visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.

Međutim, uz gore opisane prednosti, ova grupa lijekova ima i nedostatke.

Nedostaci aminoglikozida su:

  • niska aktivnost lijekova u nedostatku kisika ili u kiseloj sredini;
  • slabo prodiranje glavne supstance u tjelesne tekućine (žuč, likvor, sputum);
  • pojava mnogih nuspojava.

Klasifikacija lijekova

Postoji nekoliko klasifikacija.

Dakle, uzimajući u obzir redoslijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, razlikuju se sljedeće generacije:

  1. Prvi lijekovi koji su korišteni za suzbijanje zaraznih bolesti bili su Streptomicin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Druga generacija uključuje modernije aminoglikozide (lijekove). Spisak lekova: „Gentamicin“, „Tobramicin“, „Sizomicin“, „Netilmicin“.
  3. Ova grupa uključuje polusintetičke lijekove kao što su Amikacin i Izepamycin.

Aminoglikozidi su klasifikovani nešto drugačije na osnovu njihovog spektra delovanja i pojave rezistencije.

Generacije lijekova su sljedeće:

1. Grupa 1 obuhvata sledeće lekove: „Streptomicin“, „Kanamicin“, „Monomicin“, „Neomicin“. Ovi lijekovi pomažu u borbi protiv patogena tuberkuloze i nekih atipičnih bakterija. Međutim, nemoćni su protiv mnogih i stafilokoka.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek Gentamicin. Odlikuje se velikom antibakterijskom aktivnošću.

3. Bolji lijekovi. Imaju visoku antibakterijsku aktivnost. Koriste se protiv Klebisiella, Enterobacter, a posebno aminoglikozida (lijekova) treće generacije. Lista lijekova je sljedeća:

- “Sizomicin”;

- “Amikacin”;

- “Tobramicin”;

- "Netilmicin."

4. Četvrta grupa uključuje lijek “Izepamycin”. Odlikuje se dodatnom sposobnošću da se efikasno bori protiv Cytobacter, Aeromonas i Nocardia.

U medicinskoj praksi razvijena je još jedna klasifikacija. Zasniva se na primjeni lijekova ovisno o kliničkoj slici bolesti, prirodi infekcije i načinu primjene.

Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:

  1. Lijekovi za sistemsko izlaganje, koji se unose u organizam parenteralno (injekcijama). Za liječenje bakterijskih gnojnih infekcija koje se javljaju u teškim oblicima, izazvanih oportunističkim anaerobnim mikroorganizmima, propisuju se sljedeći lijekovi: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Liječenje opasnih monoinfekcija, baziranih na obveznim patogenima, efikasno je kada su u terapiju uključeni lijekovi „Streptomicin“ i „Gentomicin“. Za mikobakteriozu, lijekovi "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" su odlična pomoć.
  2. Lijekovi koji se koriste isključivo interno za posebne indikacije. To su: “Paromycin”, “Neomycin”, “Monomycin”.
  3. Lijekovi za lokalnu upotrebu. Koriste se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalno djelovanje razvijeni su lijekovi Gentamicin, Framycetin, Neomycin i Tobramycin.

Indikacije za upotrebu

Upotreba aminoglikozida je preporučljiva za uništavanje širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombinuju sa beta-laktamima.

Aminoglikozidi se propisuju za liječenje:

  • razne lokalizacije;
  • gnojne postoperativne komplikacije;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sepsa;
  • pijelonefritis koji se javlja u teškim oblicima;
  • inficirane opekotine;
  • bakterijski gnojni meningitis;
  • tuberkuloza;
  • opasne zarazne bolesti (kuga, bruceloza, tularemija);
  • septički artritis uzrokovan gram-negativnim bakterijama;
  • infekcije urinarnog trakta;
  • oftalmološke bolesti: blefaritis, bakterijski keratitis, konjuktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
  • otorinolaringološke bolesti: vanjski otitis, rinofaringitis, rinitis, sinusitis;

Nuspojave

Nažalost, tokom terapije ovom kategorijom lijekova, pacijent može osjetiti niz neželjenih dejstava. Glavni nedostatak lijekova je njihova visoka toksičnost. Zato samo lekar treba da prepisuje aminoglikozide pacijentu.

Nuspojave mogu uključivati:

  1. Ototoksičnost. Pacijenti se žale na gubitak sluha, zvonjavu i buku. Često ukazuju na začepljenost uha. Najčešće se takve reakcije primjećuju kod starijih osoba, kod osoba koje u početku pate od oštećenja sluha. Slične reakcije se razvijaju kod pacijenata s dugotrajnom terapijom ili visokim dozama.
  2. Nefrotoksičnost. Pacijent razvija jaku žeđ, mijenja se količina urina (može se povećati ili smanjiti), povećava se razina kreatinina u krvi, a glomerularna filtracija se smanjuje. Slični simptomi su tipični za osobe koje pate od bubrežne disfunkcije.
  3. Neuromuskularna blokada. Ponekad disanje postaje depresivno tokom terapije. U nekim slučajevima čak se opaža paraliza respiratornih mišića. U pravilu su takve reakcije karakteristične za pacijente s neurološkim oboljenjima ili oštećenom funkcijom bubrega.
  4. Vestibularni poremećaji. Manifestiraju se kao gubitak koordinacije i vrtoglavica. Vrlo često se takve nuspojave javljaju kada se pacijentu prepiše lijek Streptomycin.
  5. Neurološki poremećaji. Mogu se pojaviti parestezija i encefalopatija. Ponekad je terapija praćena oštećenjem vidnog živca.

Vrlo rijetko, aminoglikozidi izazivaju alergijske reakcije kao što je osip na koži.

Kontraindikacije

Opisani lijekovi imaju određena ograničenja u upotrebi. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi navedeni gore) kontraindicirani za sljedeće patologije ili stanja:

  • individualna preosjetljivost;
  • poremećena funkcija izlučivanja bubrega;
  • poremećaji sluha;
  • razvoj teških neutropenijskih reakcija;
  • vestibularni poremećaji;
  • mijastenija gravis, botulizam, parkinsonizam;
  • depresivno disanje, stupor.

Osim toga, ne smiju se koristiti za liječenje ako pacijent ima anamnezu negativne reakcije na bilo koji lijek iz ove grupe.

Pogledajmo najpopularnije aminoglikozide.

"amikacin"

Lijek ima izražen bakteriostatski, baktericidni i antituberkulozni učinak na ljudski organizam. Vrlo je aktivan u borbi protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. To je ono što upute za upotrebu ukazuju na lijek "Amikacin". Injekcije su efikasne u liječenju stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, salmonele, E. coli i mikobakterije tuberkuloze.

Lijek se ne može apsorbirati kroz gastrointestinalni trakt. Stoga se koristi samo intravenozno ili intramuskularno. Najveća koncentracija aktivne tvari uočena je u krvnom serumu nakon 1 sata. Pozitivni terapeutski efekat traje 10-12 sati. Zbog ovog svojstva, injekcije se rade dva puta dnevno.

  • pneumonija, bronhitis, apscesi pluća;
  • zarazne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
  • bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis);
  • kožne patologije (ulcerativne lezije, opekotine, čirevi od proleža, ;
  • osteomijelitis;
  • meningitis, sepsa;
  • tuberkulozne infekcije.

Često se ovaj lijek koristi za komplikacije uzrokovane operacijom.

Upotreba lijeka u pedijatrijskoj praksi je dozvoljena. Ovu činjenicu potvrđuju upute za upotrebu lijeka "Amikacin". Ovaj lijek se može propisivati ​​djeci od prvih dana života.

Doziranje određuje isključivo ljekar u zavisnosti od starosti i tjelesne težine pacijenta.

  1. Za 1 kg težine pacijenta (i odraslih i djece) treba biti 5 mg lijeka. Kod ove šeme, druga injekcija se daje nakon 8 sati.
  2. Ako se uzima 7,5 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine, onda je interval između injekcija 12 sati.
  3. Imajte na umu kako upute za upotrebu preporučuju korištenje Amikacina za novorođenčad. Za djecu koja su tek rođena, doza se izračunava na sljedeći način: na 1 kg - 7,5 mg. U ovom slučaju, interval između injekcija je 18 sati.
  4. Trajanje terapije može biti 7 dana (kod intravenske injekcije) ili 7-10 dana (sa intramuskularnim injekcijama).

"netilmicin"

Ovaj lijek je po svom antimikrobnom djelovanju sličan amikacinu. Istovremeno, postoje slučajevi kada je "Netilmicin" bio vrlo efikasan protiv onih mikroorganizama za koje je gore opisani lijek bio nemoćan.

Lijek ima značajnu prednost u odnosu na druge aminoglikozide. Kako upute za upotrebu lijeka "Netilmicin" pokazuju, lijek ima manju nefro- i ototoksičnost. Lijek je namijenjen isključivo za parenteralnu primjenu.

  • sa septikemijom, bakteremijom,
  • za liječenje sumnjivih infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikrobima;
  • za infekcije respiratornog sistema, urogenitalnog trakta, kože, ligamenata, osteomijelitis;
  • novorođenčad u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili upala pluća);
  • za rane, preoperativne i intraperitonealne infekcije;
  • u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija kod hirurških pacijenata;
  • za infektivne bolesti gastrointestinalnog trakta.

Lijek "Gentamicin"

Proizvodi se u obliku masti, otopine za injekcije i tableta. Lijek ima izražena baktericidna svojstva. Ima štetan učinak na mnoge gram-negativne kampilobakterije, ešerihije, stafilokoke, salmonelu i klebsijelu.

Lijek "Gentamicin" (tablete ili otopina), kada uđe u tijelo, uništava infektivne agense na ćelijskom nivou. Kao i svaki aminoglikozid, remeti sintezu proteina kod patogenih mikroorganizama. Kao rezultat toga, takve bakterije gube sposobnost daljeg razmnožavanja i ne mogu se širiti po cijelom tijelu.

Antibiotik se propisuje za zarazne bolesti koje pogađaju različite sisteme i organe:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonoreja;
  • osteomijelitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • endometritis;
  • empiem pleure;
  • bronhitis, upala pluća;

Lijek "Gentamicin" prilično je tražen u medicini. Može izliječiti pacijente od ozbiljnih infekcija respiratornog i urinarnog trakta. Ovaj lijek se preporučuje kod infektivnih procesa koji zahvataju peritoneum, kosti, meka tkiva ili kožu.

Aminoglikozidi nisu namijenjeni samo-terapiji. Ne zaboravite da samo kvalificirani liječnik može odabrati potreban antibiotik. Stoga, nemojte se samoliječiti. Poverite svoje zdravlje profesionalcima!

Aminoglikozidi imaju širok spektar djelovanja i imaju baktericidni učinak.

Vezanje aminoglikozida za specifični receptorski protein na 30S podjedinici ribozoma i poremećaj čitanja mRNK informacija na području prepoznavanja ribozoma. To dovodi do pogrešnog uključivanja drugih aminokiselina u peptid i stvaranja stranih, nefunkcionalnih proteina.

1. generacija – streptomicin, neomicin, kanamicin

2. generacija – gentamicin

3. generacija – tobramicin, sizomicin, amikacin

4. generacija – isepamicin

Aminoglikozidi. Način primjene

Davati intramuskularno, intravenozno, lokalno, inhalacijom, spolja 1-4 puta dnevno. Visoko polarni, slabo topiv u lipidima, praktično se ne apsorbira. Ne prodiru unutar ćelija i mogu proći kroz placentnu, bubrežnu i srednje barijeru uha, gdje je njihova koncentracija 10 puta veća nego u krvi. Aminoglikozidi se dobro apsorbiraju kroz kožu i nanose se na male površine.

Spektar djelovanja

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, uzročnik tularemije, kuge. Mycobacterium tuberculosis - strepto, kanamicin, dizenterične amebe, lajšmanija, Trichomonas - neomicin. Druga i treća generacija suzbija Pseudomonas aeruginosa. 4. generacija - Listeria, Citrobacter, Acinetobacter.

Indikacije za upotrebu

  • bacilarna dizenterija,
  • salmoneloza,
  • preoperativni period za crevnu sanitaciju - neo, kanamicin,
  • peritonitis,
  • holecistitis,
  • septikemija,
  • komplikovane infekcije urinarnog trakta,
  • osteomijelitis, tuberkuloza,
  • infekcija rane,
  • opekotine.

Bakterije imaju visoku otpornost na aminoglikozide - uništavaju ih 15, 10 i 3 bakterijska enzima.

Nuspojave aminoglikozida

Ototoksičnost (toksičnost za uho) Djeci mlađoj od jedne godine zabranjeno je korištenje aminoglikozida, nefrotoksičnost (toksični efekti na bubrege), neuromuskularna blokada sa respiratornom depresijom.

Alergijske reakcije, neurotoksičnost - polineuritis, malapsorpcija kada se uzima oralno, disbakterioza.

Kontraindikacije za upotrebu

trudnoća, mijastenija gravis, oštećenje sluha i bubrega.

Sadržaj [Prikaži]

Pojava na farmakološkom tržištu novih antibiotika sa širokim spektrom djelovanja, kao što su fluorokinoloni, cefalosporini, dovela je do toga da su liječnici izuzetno rijetko počeli propisivati ​​aminoglikozide (lijekove). Lista lijekova uključenih u ovu grupu je prilično opsežna i uključuje takve dobro poznate lijekove kao što su Penicilin, Gentamicin, Amikacin. Do danas, aminoglikozidni lijekovi ostaju najpopularniji na odjelima intenzivne njege i kirurških odjela.

Aminoglikozidi su lijekovi (vidjet ćemo listu lijekova u nastavku) koji se razlikuju po polusintetičkom ili prirodnom porijeklu. Ova grupa antibiotika ima brzo i snažno baktericidno dejstvo na organizam.

Lijekovi imaju širok spektar djelovanja. Njihovo antimikrobno djelovanje je izraženo prema gram-negativnim bakterijama, ali je značajno smanjeno u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. A aminoglikozidi su potpuno nedjelotvorni protiv anaeroba.

Ova grupa lijekova proizvodi odličan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na nivou ribosoma. Lijekovi su aktivni i protiv proliferirajućih i uspavanih stanica. Stupanj aktivnosti antibiotika u potpunosti ovisi o njihovoj koncentraciji u krvnom serumu pacijenta.

Grupa aminoglikozida se danas koristi prilično ograničeno. To je zbog visoke toksičnosti ovih lijekova. Ovakvim lijekovima najčešće su pogođeni bubrezi i organi sluha.

Važna karakteristika ovih agenasa je nemogućnost njihovog prodiranja u živu ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv intracelularnih bakterija.

Ovi antibiotici se široko koriste, kao što je gore navedeno, u hirurškoj praksi. I to nije slučajnost. Doktori ističu brojne prednosti koje imaju aminoglikozidi.

Učinak lijekova na organizam ima sljedeće pozitivne aspekte:

  • visoka antibakterijska aktivnost;
  • odsustvo bolne reakcije (kod injekcije);
  • rijetka pojava alergija;
  • sposobnost uništavanja bakterija koje se razmnožavaju;
  • pojačan terapeutski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
  • visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.

Međutim, uz gore opisane prednosti, ova grupa lijekova ima i nedostatke.

Nedostaci aminoglikozida su:

  • niska aktivnost lijekova u nedostatku kisika ili u kiseloj sredini;
  • slabo prodiranje glavne supstance u tjelesne tekućine (žuč, likvor, sputum);
  • pojava mnogih nuspojava.

Postoji nekoliko klasifikacija.

Dakle, uzimajući u obzir redoslijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, razlikuju se sljedeće generacije:

  1. Prvi lijekovi koji su korišteni za suzbijanje zaraznih bolesti bili su Streptomicin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Druga generacija uključuje modernije aminoglikozide (lijekove). Spisak lekova: „Gentamicin“, „Tobramicin“, „Sizomicin“, „Netilmicin“.
  3. Ova grupa uključuje polusintetičke lijekove kao što su Amikacin i Izepamycin.

Aminoglikozidi su klasifikovani nešto drugačije na osnovu njihovog spektra delovanja i pojave rezistencije.

Generacije lijekova su sljedeće:

1. Grupa 1 obuhvata sledeće lekove: „Streptomicin“, „Kanamicin“, „Monomicin“, „Neomicin“. Ovi lijekovi pomažu u borbi protiv patogena tuberkuloze i nekih atipičnih bakterija. Međutim, nemoćni su protiv mnogih gram-negativnih mikroorganizama i stafilokoka.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek Gentamicin. Odlikuje se velikom antibakterijskom aktivnošću.

3. Bolji lijekovi. Imaju visoku antibakterijsku aktivnost. To je treća generacija aminoglikozida (lijekova) koji se koriste protiv Klebisiella, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa. Lista lijekova je sljedeća:

- “Sizomicin”;

- “Amikacin”;

- “Tobramicin”;

- "Netilmicin."

4. Četvrta grupa uključuje lijek “Izepamycin”. Odlikuje se dodatnom sposobnošću da se efikasno bori protiv Cytobacter, Aeromonas i Nocardia.

U medicinskoj praksi razvijena je još jedna klasifikacija. Zasniva se na primjeni lijekova ovisno o kliničkoj slici bolesti, prirodi infekcije i načinu primjene.

Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:

  1. Lijekovi za sistemsko izlaganje, koji se unose u organizam parenteralno (injekcijama). Za liječenje bakterijskih gnojnih infekcija koje se javljaju u teškim oblicima, izazvanih oportunističkim anaerobnim mikroorganizmima, propisuju se sljedeći lijekovi: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Liječenje opasnih monoinfekcija, baziranih na obveznim patogenima, efikasno je kada su u terapiju uključeni lijekovi „Streptomicin“ i „Gentomicin“. Za mikobakteriozu, lijekovi "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" su odlična pomoć.
  2. Lijekovi koji se koriste isključivo interno za posebne indikacije. To su: “Paromycin”, “Neomycin”, “Monomycin”.
  3. Lijekovi za lokalnu upotrebu. Koriste se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalno djelovanje razvijeni su lijekovi Gentamicin, Framycetin, Neomycin i Tobramycin.

Upotreba aminoglikozida je preporučljiva za uništavanje širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombinuju sa beta-laktamima.

Aminoglikozidi se propisuju za liječenje:

  • bolničke infekcije različitih lokalizacija;
  • gnojne postoperativne komplikacije;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sepsa;
  • infektivni endokarditis;
  • pijelonefritis koji se javlja u teškim oblicima;
  • inficirane opekotine;
  • bakterijski gnojni meningitis;
  • tuberkuloza;
  • opasne zarazne bolesti (kuga, bruceloza, tularemija);
  • septički artritis uzrokovan gram-negativnim bakterijama;
  • infekcije urinarnog trakta;
  • oftalmološke bolesti: blefaritis, bakterijski keratitis, konjuktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
  • otorinolaringološke bolesti: vanjski otitis, rinofaringitis, rinitis, sinusitis;
  • protozojske infekcije.

Nažalost, tokom terapije ovom kategorijom lijekova, pacijent može osjetiti niz neželjenih dejstava. Glavni nedostatak lijekova je njihova visoka toksičnost. Zato samo lekar treba da prepisuje aminoglikozide pacijentu.

Nuspojave mogu uključivati:

  1. Ototoksičnost. Pacijenti se žale na gubitak sluha, zvonjavu i buku. Često ukazuju na začepljenost uha. Najčešće se takve reakcije primjećuju kod starijih osoba, kod osoba koje u početku pate od oštećenja sluha. Slične reakcije se razvijaju kod pacijenata s dugotrajnom terapijom ili visokim dozama.
  2. Nefrotoksičnost. Pacijent razvija jaku žeđ, mijenja se količina urina (može se povećati ili smanjiti), povećava se razina kreatinina u krvi, a glomerularna filtracija se smanjuje. Slični simptomi su tipični za osobe koje pate od bubrežne disfunkcije.
  3. Neuromuskularna blokada. Ponekad disanje postaje depresivno tokom terapije. U nekim slučajevima čak se opaža paraliza respiratornih mišića. U pravilu su takve reakcije karakteristične za pacijente s neurološkim oboljenjima ili oštećenom funkcijom bubrega.
  4. Vestibularni poremećaji. Manifestiraju se kao gubitak koordinacije i vrtoglavica. Vrlo često se takve nuspojave javljaju kada se pacijentu prepiše lijek Streptomycin.
  5. Neurološki poremećaji. Mogu se pojaviti parestezija i encefalopatija. Ponekad je terapija praćena oštećenjem vidnog živca.

Vrlo rijetko, aminoglikozidi izazivaju alergijske reakcije kao što je osip na koži.

Opisani lijekovi imaju određena ograničenja u upotrebi. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi navedeni gore) kontraindicirani za sljedeće patologije ili stanja:


  • individualna preosjetljivost;
  • poremećena funkcija izlučivanja bubrega;
  • poremećaji sluha;
  • razvoj teških neutropenijskih reakcija;
  • vestibularni poremećaji;
  • mijastenija gravis, botulizam, parkinsonizam;
  • depresivno disanje, stupor.

Osim toga, ne smiju se koristiti za liječenje ako pacijent ima anamnezu negativne reakcije na bilo koji lijek iz ove grupe.

Pogledajmo najpopularnije aminoglikozide.

Lijek ima izražen bakteriostatski, baktericidni i antituberkulozni učinak na ljudski organizam. Vrlo je aktivan u borbi protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. To je ono što upute za upotrebu ukazuju na lijek "Amikacin". Injekcije su efikasne u liječenju stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, salmonele, E. coli i mikobakterije tuberkuloze.

Lijek se ne može apsorbirati kroz gastrointestinalni trakt. Stoga se koristi samo intravenozno ili intramuskularno. Najveća koncentracija aktivne tvari uočena je u krvnom serumu nakon 1 sata. Pozitivni terapeutski efekat traje 10-12 sati. Zbog ovog svojstva, injekcije se rade dva puta dnevno.

  • pneumonija, bronhitis, apscesi pluća;
  • zarazne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
  • bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis);
  • kožne patologije (ulcerativne lezije, opekotine, rane od proleža, inficirane rane);
  • osteomijelitis;
  • meningitis, sepsa;
  • tuberkulozne infekcije.

Često se ovaj lijek koristi za komplikacije uzrokovane operacijom.

Upotreba lijeka u pedijatrijskoj praksi je dozvoljena. Ovu činjenicu potvrđuju upute za upotrebu lijeka "Amikacin". Ovaj lijek se može propisivati ​​djeci od prvih dana života.

Doziranje određuje isključivo ljekar u zavisnosti od starosti i tjelesne težine pacijenta.

  1. Za 1 kg težine pacijenta (i odraslih i djece) treba biti 5 mg lijeka. Kod ove šeme, druga injekcija se daje nakon 8 sati.
  2. Ako se uzima 7,5 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine, onda je interval između injekcija 12 sati.
  3. Imajte na umu kako upute za upotrebu preporučuju korištenje Amikacina za novorođenčad. Za djecu koja su tek rođena, doza se izračunava na sljedeći način: na 1 kg - 7,5 mg. U ovom slučaju, interval između injekcija je 18 sati.
  4. Trajanje terapije može biti 7 dana (kod intravenske injekcije) ili 7-10 dana (sa intramuskularnim injekcijama).

Ovaj lijek je po svom antimikrobnom djelovanju sličan amikacinu. Istovremeno, postoje slučajevi kada je "Netilmicin" bio vrlo efikasan protiv onih mikroorganizama za koje je gore opisani lijek bio nemoćan.

Lijek ima značajnu prednost u odnosu na druge aminoglikozide. Kako upute za upotrebu lijeka "Netilmicin" pokazuju, lijek ima manju nefro- i ototoksičnost. Lijek je namijenjen isključivo za parenteralnu primjenu.

  • sa septikemijom, bakteremijom,
  • za liječenje sumnjivih infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikrobima;
  • za infekcije respiratornog sistema, urogenitalnog trakta, kože, ligamenata, osteomijelitis;
  • novorođenčad u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili upala pluća);
  • za rane, preoperativne i intraperitonealne infekcije;
  • u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija kod hirurških pacijenata;
  • za infektivne bolesti gastrointestinalnog trakta.

Ovaj lijek je jedan od glavnih u grupi antibiotika. Djeluje protiv brojnih mikroorganizama.

Osetljivi na efekte penicilina:

  • streptokoke;
  • gonokoki;
  • meningokoke;
  • pneumokoke;
  • uzročnici difterije, antraksa, tetanusa, gasne gangrene;
  • određeni sojevi stafilokoka, Proteus.

Liječnici primjećuju najefikasniji učinak na tijelo kada se daju intramuskularno. Kod takve injekcije nakon 30-60 minuta uočava se najveća koncentracija lijeka Penicilin u krvi.

Aminoglikozidi iz serije penicilina propisuju se u sljedećim slučajevima:

  1. Ovi lijekovi su veoma traženi u liječenju sepse. Preporučuju se za liječenje gonokoknih, meningokoknih i pneumokoknih infekcija.
  2. Lijek "Penicilin" propisuje se pacijentima koji su bili podvrgnuti hirurškim intervencijama kako bi se spriječile komplikacije.
  3. Proizvod pomaže u borbi protiv gnojnog meningitisa, moždanih apscesa, gonoreje, sikoze i sifilisa. Preporučuje se za teške opekotine i rane.
  4. Terapija lijekom "Penicilin" propisuje se pacijentima koji pate od upale uha i očiju.
  5. Lijek se koristi za liječenje fokalne i lobarne pneumonije, holangitisa, holecistitisa i septičkog endokarditisa.
  6. Za osobe koje boluju od reume ovaj lijek se propisuje za liječenje i prevenciju.
  7. Lijek se koristi za novorođenčad i dojenčad kod kojih je dijagnosticirana pupčana sepsa, septikopiemija ili septičko-toksična bolest.
  8. Lijek je uključen u liječenje sljedećih bolesti: otitis media, šarlah, difterija, gnojni pleuritis.

Kada se primjenjuje intramuskularno, aktivna tvar lijeka brzo se apsorbira u krv. Ali nakon 3-4 sata lijek više nije vidljiv u tijelu. Zato se, kako bi se osigurala potrebna koncentracija, preporučuje ponavljanje injekcija svaka 3-4 sata.

Proizvodi se u obliku masti, otopine za injekcije i tableta. Lijek ima izražena baktericidna svojstva. Štetno djeluje na mnoge gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lijek "Gentamicin" (tablete ili otopina), kada uđe u tijelo, uništava infektivne agense na ćelijskom nivou. Kao i svaki aminoglikozid, remeti sintezu proteina kod patogenih mikroorganizama. Kao rezultat toga, takve bakterije gube sposobnost daljeg razmnožavanja i ne mogu se širiti po cijelom tijelu.

Antibiotik se propisuje za zarazne bolesti koje pogađaju različite sisteme i organe:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonoreja;
  • osteomijelitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • endometritis;
  • empiem pleure;
  • bronhitis, upala pluća;

Lijek "Gentamicin" prilično je tražen u medicini. Može izliječiti pacijente od ozbiljnih infekcija respiratornog i urinarnog trakta. Ovaj lijek se preporučuje kod infektivnih procesa koji zahvataju peritoneum, kosti, meka tkiva ili kožu.

Aminoglikozidi nisu namijenjeni samo-terapiji. Ne zaboravite da samo kvalificirani liječnik može odabrati potreban antibiotik. Stoga, nemojte se samoliječiti. Poverite svoje zdravlje profesionalcima!

Aminoglikozidi su antibiotici polusintetičkog ili prirodnog porijekla. Imaju baktericidni učinak i uništavaju na njih osjetljive patogene mikroorganizme. Terapeutska efikasnost aminoglikozida veća je od beta-laktamskih antibiotika. U kliničkoj praksi se koriste u liječenju teških infekcija praćenih imunološkom inhibicijom.

Aminoglikozide tijelo dobro podnosi bez izazivanja alergija, ali imaju visok stepen toksičnosti. Aminoglikozidi uzrokuju smrt patogena samo u aerobnim uvjetima, nedjelotvorni su protiv anaerobnih bakterija. Ova grupa uključuje nekoliko polusintetičkih i desetak prirodnih antibiotika proizvedenih od aktinomiceta.

Danas postoji nekoliko klasifikacija aminoglikozidnih antibiotika: prema spektru antimikrobnog djelovanja, prema karakteristikama razvoja rezistencije pri dugotrajnoj primjeni lijeka, kada u toku terapije dolazi do smanjenja ili potpunog prestanka terapijskog učinka. lijeka, prema vremenu uvođenja u kliničku praksu.

Jednu od najpopularnijih klasifikacija predložio je I.B. Mihajlov, autor udžbenika „Klinička farmakologija“. Zasniva se na spektru djelovanja aminoglikozida i karakteristikama pojave rezistencije i tolerancije bakterija na aminoglikozide. Identificirao je 4 generacije (generacije) antibakterijskih lijekova (u daljem tekstu ABP) ove grupe. Aminoglikozidni antibiotici uključuju:

  • 1. - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
  • 2. - gentamicin;
  • 3. - tobramicin, sizomicin, amikacin;
  • 4 p-e – izepamicin.

Na osnovu vremena uvođenja u kliničku praksu i područja primjene, predlaže se sljedeća klasifikacija:

  • Lijekovi prve generacije. Koriste se protiv mikobakterija iz grupe Mycobacterium tuberculosis complex, koje su uzročnici tuberkuloze. Lijekovi prve generacije su manje aktivni protiv stafilokoka i gram-negativne flore. Praktično se više ne koriste u modernoj medicini, jer su zastarjeli.
  • Lijekovi 2. generacije. Predstavnik druge grupe je gentamicin, koji je vrlo aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Njegovo uvođenje je posljedica pojave sojeva bakterija otpornih na antibiotike.
  • lijekovi 3. generacije. Aminoglikozidi 3. generacije pokazuju baktericidno djelovanje protiv Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
  • Lijekovi 4. generacije. Isepamicin je indiciran u liječenju nokardioze, moždanih apscesa, meningitisa, uroloških oboljenja, gnojnih infekcija i sepse.

Novije generacije su izmišljene kada su postali poznati molekularni mehanizmi rezistencije i otkriveni specifični enzimi koji inaktiviraju antimikrobni lijek.

Moderna farmaceutska industrija proizvodi brojne antibiotske proizvode, koji se u ljekarnama nalaze pod sljedećim trgovačkim nazivima:

1 Amikaball
2 Amikacin
3 Amikacin-Vial
4 Amikacin-Verein
5 Amikacin sulfat
6 Amikin
7 Amycositis
8 Bramitob
9 Brulamicin
10 Vero-Netilmicin
11 Garamicin
12 Gentamicin
13 Gentamicin-AKOS
14 Gentamicin-K
15 Gentamicin-Ferein
16 Gentamicin sulfat
17 Gentamicin sulfat 0,08 g
18 Gentamicin sulfat rastvor za injekcije 4%
19 Gentamicin mast 0,1%
20 Dilaterol
21 Isofra
22 Kanamycin
23 Kanamicin kiseli sulfat
24 Kanamicin sulfat
25 Kanamicin sulfatna kiselina
26 Kirin
27 Lykatsin
28 Nebtsin
29 Neomycin
30 Neomicin sulfat
31 Netilmicin Protech
32 Netilmicin sulfat
33 Netromicin
34 Nettavisk
35 Nettatsin
36 Selemicin
37 Streptomicin
38 Streptomicin sulfat
39 Toby
40 Toby Podhaler
41 Tobramicin
42 Tobramycin-Gobbi
43 Tobratsin-ADS
44 Tobrex
45 Tobrex 2X
46 Tobriss
47 Tobropt
48 Tobrosopt
49 Trobitsin
50 Farcycline
51 Hematsin

Najpopularniji lijekovi su opisani u nastavku.

Bijeli prah, primijenjen intramuskularno. Nema miris.

  • Indikacije: primarni kompleks tuberkuloze, donovanoza, bruceloza.
  • Primjena: pojedinačno. Primjenjuje se intramuskularno, intratrahealno, aerosolom.
  • Nuspojave: proteinurija, hematurija, apneja, neuritis, poremećaj stolice, upala očnog živca, osip na koži.
  • Tokom terapije streptomicinom potrebno je pratiti stanje vestibularnog aparata i funkcionisanje mokraćnog sistema.
  • Za pacijente sa patologijama ekskretornog sistema, dnevni unos prihvatljiv za zdravu osobu je smanjen.
  • Istodobna primjena s kapreomicinom povećava rizik od ototoksičnosti. U kombinaciji s mišićnim relaksansima, neuromuskularni prijenos je blokiran.

Aerosol ili mast za vanjsku upotrebu. Homogena konzistencija.

  • Indicirano za kožne bolesti infektivnog porijekla, čireve, impetigo, komplikacije promrzlina i opekotina.
  • Preporučljivo je protresti bocu. Prskajte proizvod na zahvaćenu kožu tri sekunde. Postupak se ponavlja jedan do tri puta dnevno. Lijek se koristi oko sedmicu dana.
  • Nuspojave: alergije, svrab, urtikarija, otok.
  • Važno je izbjegavati kontakt s očima i sluzokožama. Nemojte udisati prskani proizvod.
  • Dugotrajna upotreba u kombinaciji s gentamicinom i kolistinom dovodi do pojačanih toksičnih učinaka.
  • Tuberkuloza, enteritis, kolitis, konjuktivitis, upale i ulcerativne lezije rožnice.
  • Kada se uzima oralno, pojedinačna doza za odraslu osobu ne smije biti veća od jednog grama. Prilikom provođenja bubrežne zamjenske terapije 2 g. supstance se rastvore u pola litre rastvora dijalizata.
  • Indikacije: hiperbilirubinemija, malapsorpcija, poremećaji stolice, pojačano stvaranje plinova, anemija, trombocitopenija, glavobolja, gubitak osjetljivosti mišića, epilepsija, gubitak koordinacije, suzenje, žeđ, hiperemija, groznica, Quinckeov edem.
  • Strogo je zabranjena kombinirana upotreba sa streptomicinom, gentamicinom, florimicinom. Takođe se ne preporučuje uzimanje diuretika tokom terapije kanamicinom.
  • U kombinaciji sa β-laktamskim antibioticima kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega, kanamicin se inaktivira.

Otopina za intramuskularnu primjenu.

  • Indikacije: upala žučne kese, angioholitis, pijelonefritis, cistitis (link na članak ispod), pneumonija, piotoraks, peritonitis, sepsa. Infektivne lezije uzrokovane ranama, opekotinama, fulminantnom ulcerativnom piodermom, furunkulozom, aknama itd.
  • Odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti, lokaciju infekcije i osjetljivost patogena.
  • Side efekti: mučnina, povraćanje, smanjena koncentracija hemoglobina, oligurija, gubitak sluha, angioedem, osip na koži.
  • Koristiti s oprezom kod Parkinsonove bolesti.
  • Kada se koristi istovremeno s indometacinom, brzina čišćenja bioloških tekućina ili tjelesnih tkiva se smanjuje.
  • Inhalirani lijekovi protiv bolova i gentamicin povećavaju rizik od razvoja neuromuskularne blokade.

Otopina za inhalaciju i injekciju.

  • Za liječenje: sepse, upale moždanih ovojnica, infekcija kardiovaskularnog i genitourinarnog sistema, bolesti respiratornog trakta.
  • Propisuje se individualni pristup ovisno o genezi infekcije, težini bolesti i dobi osobe.
  • Side efekti: disfunkcija vestibularnog aparata, mučnina, bol na mjestu ubrizgavanja, smanjen nivo kalcija, kalija i magnezija u krvnoj plazmi.
  • Prednosti antimikrobne terapije trebale bi premašiti rizik od nuspojava u sljedećim slučajevima: kod pacijenata s bubrežnim patologijama, oštećenjem sluha i paralizom drhtanja.
  • Ne preporučuje se istovremena primjena s diureticima i mišićnim relaksansima.

Prašak za pripremu rastvora.

  • Primjena: zapaljenje peritoneuma, sepsa kod novorođenčadi, infekcije centralnog nervnog i mišićno-koštanog sistema, gnojni pleurisi, apscesi.
  • Doze se određuju pojedinačno. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je jedan i pol gram.
  • Povišena tjelesna temperatura, pospanost, loša koncentracija, vestibularni poremećaji.
  • Koristiti s oprezom u liječenju pacijenata sa sindromom idiopatskog parkinsonizma.
  • Režim doziranja je prilagođen hroničnoj bolesti bubrega.
  • Kontraindikacija je osjetljivost na sve aminoglikozidne antibiotike zbog rizika od razvoja unakrsnih alergija.
  • Dietil eter u kombinaciji sa amikacinom dovodi do respiratorne depresije.

Amikacin ne treba uzimati dok uzimate vitaminske komplekse.

Injekcija.

  • Nozokomijalna pneumonija, bronhitis, akutna difuzna gnojna upala ćelijskih prostora, postoperativne komplikacije, infekcija krvi.
  • Doza: odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek, tjelesnu težinu pacijenta i stanje mokraćnog sistema. Dozvoljeni dnevni unos ne bi trebao biti veći od jednog i po grama. Trajanje tretmana je od pet dana do dvije sedmice.
  • Nuspojave: povećani nivoi kreatinina i neproteinskih azotnih jedinjenja u krvnom serumu.
  • Eritematozni i psorijaziformni osip.
  • Liječenje isepamicinom treba prekinuti ako ste skloni alergijskim reakcijama na aminoglikozide.
  • Kombinacija isepamicina s neuromuskularnim blokatorima prepuna je paralize respiratornih mišića.
  • Upotreba s penicilinskim lijekovima je nepoželjna zbog međusobnog gubitka aktivnosti oba antibiotika.

Otopina za injekcije.

  • Bakterije u krvi, opća infekcija organizma novorođenčadi, inficirane opekotine, upala uretre, cervicitis grlića materice.
  • Za odrasle, dnevna doza je 5 mg po kg. Učestalost primjene nije veća od tri puta dnevno.
  • Moguća dejstva: bol na mestu uboda, povraćanje, anemija, promene u kvalitativnom sastavu krvi. Bolest lijekova, oprezno koristiti za botulizam.
  • Antiherpes i diuretici pojačavaju neurotoksični učinak.

Streptomicin je prvi antibiotik iz grupe aminoglikozida. Uzgajana je 40-ih godina prošlog stoljeća od gljive streptomycete radiata. Rod Streptomyces je najveći rod koji sintetiše ABP, a koristi se više od 50 godina u industrijskoj proizvodnji antibakterijskih lijekova.

Streptomyces coelicolor, iz kojeg je sintetiziran streptomicin.

Novootkriveni streptomicin, čiji je mehanizam djelovanja povezan sa inhibicijom sinteze proteina u stanici patogena, utječe na oksidativne procese u mikroorganizmu i slabi njegov metabolizam ugljikohidrata. Aminoglikozidni antibiotici su lijekovi koji su se počeli proizvoditi odmah nakon antibiotika penicilina. Nekoliko godina kasnije, farmakologija je predstavila kanamicin svijetu.

U osvit ere antibiotske terapije, streptomicin i penicilin su propisivani za liječenje mnogih zaraznih bolesti koje se u modernoj medicini ne smatraju indikacijama za propisivanje aminoglikozidnih lijekova. Nekontrolirana upotreba izazvala je pojavu otpornih sojeva i unakrsne rezistencije. Unakrsna rezistencija je sposobnost mikroorganizama da budu otporni na nekoliko antibiotskih supstanci sa sličnim mehanizmom djelovanja.

Nakon toga, streptomicin se počeo koristiti samo kao dio specifične kemoterapije za tuberkulozu. Sužavanje terapijskog raspona povezano je s njegovim negativnim djelovanjem na vestibularni aparat, sluh i toksičnim efektima koji se manifestiraju oštećenjem bubrega.

Amikacin, koji pripada četvrtoj generaciji, smatra se rezervnim lijekom. Ima izražen efekat, ali je podnošljiv, pa se propisuje samo vrlo malom procentu pacijenata.

Aminoglikozidni antibiotici se ponekad propisuju kada je dijagnoza nejasna i kada se sumnja na mješovitu etiologiju. Dijagnoza se potvrđuje uspješnim liječenjem bolesti. Terapija aminoglikozidima primjenjuje se kod sljedećih bolesti:

  • kriptogena sepsa;
  • infektivno oštećenje tkiva aparata srčanih zalistaka;
  • meningitis koji nastaje kao komplikacija traumatske ozljede mozga i hitne neurohirurške intervencije;
  • neutropenična groznica;
  • bolnička pneumonija;
  • infektivne lezije bubrežne karlice, čašice i parenhima bubrega;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sindrom dijabetičkog stopala;
  • upala koštane srži, kompaktnog dijela kosti, periosta, kao i okolnih mekih tkiva;
  • infektivni artritis;
  • bruceloza;
  • upala rožnice;
  • tuberkuloza.

Antibakterijski lijekovi se primjenjuju kako bi se spriječile postoperativne infektivne i upalne komplikacije. Aminoglikozidi se ne smiju koristiti u liječenju pneumonije stečene u zajednici. To je zbog nedostatka aktivnosti antibiotika protiv Streptococcus pneumoniae.

Parenteralna primjena lijeka prakticira se kod bolničke pneumonije. Nije sasvim ispravno propisivati ​​aminoglikozide za dizenteriju i salmonelozu, jer su ti uzročnici lokalizovani unutar ćelija, a ova grupa antibiotika je aktivna samo u prisustvu aerobnih uslova unutar ciljne bakterijske ćelije. Nije preporučljivo koristiti aminoglikozide protiv stafilokoka. Alternativa bi bili manje toksični antimikrobni agensi. Isto važi i za infekcije urinarnog trakta.

Ako ste skloni alergijskim reakcijama, efikasni su oblici doziranja koji sadrže glukokortikosteroide.

Kompetentnu primjenu aminoglikozida treba pratiti:

  • strogo izračunavanje doze uzimajući u obzir dob, opće zdravstveno stanje, kronične bolesti, lokalizaciju infekcije itd.
  • usklađenost s režimom doziranja, intervali između doza lijeka;
  • pravilan izbor načina davanja;
  • dijagnostika koncentracije farmakološkog agensa u krvi;
  • praćenje nivoa kreatinina u krvnoj plazmi. Njegova koncentracija je važan pokazatelj aktivnosti bubrega.
  • provodna akumetrija, kojom se mjeri oštrina sluha i utvrđuje slušna osjetljivost na zvučne valove različitih frekvencija.

Pojava nuspojava je vjeran pratilac antibiotske terapije. Zbog sposobnosti ove farmakološke grupe da izaziva poremećaje u fiziološkim funkcijama organizma. Tako visok nivo toksičnosti uzrokuje:

  • smanjena osjetljivost slušnog analizatora, strani zvukovi u ušima, osjećaj začepljenosti;
  • oštećenje bubrega, koje se očituje smanjenjem brzine glomerularne filtracije tekućine kroz nefrone (strukturna i funkcionalna jedinica organa), kvalitativnim i kvantitativnim promjenama u urinu.
  • glavobolja, vrtoglavica, motorički poremećaji ili ataksija. Ove nuspojave su posebno izražene kod starijih osoba.
  • letargija, gubitak snage, umor, nevoljne kontrakcije mišića, gubitak osjeta u ustima.
  • neuromuskularni poremećaji, otežano disanje, sve do potpune paralize mišića odgovornih za ovaj fiziološki proces. Nuspojava je pojačana kombiniranom primjenom antibiotika s lijekovima koji smanjuju tonus skeletnih mišića. Za vrijeme antimikrobne terapije aminoglikozidima, nepoželjna je transfuzija citratne krvi u koju se dodaje natrijum citrat, koji sprečava njeno zgrušavanje.

Preosjetljivost i sklonost alergijskim reakcijama u anamnezi su kontraindikacije za uzimanje svih lijekova ove grupe. To je zbog moguće unakrsne preosjetljivosti.

Sistemska upotreba aminoglikozida ograničena je na sljedeće patologije:

  • dehidracija organizma;
  • teško zatajenje bubrega povezano s autointoksikacijom i povećanom razinom metaboličkih produkata dušika u krvi;
  • oštećenje vestibulokohlearnog živca;
  • miastenija;
  • Parkinsonova bolest.

Liječenje aminoglikozidima kod novorođenčadi, nedonoščadi i starijih osoba se ne prakticira.

Aminoglikozidi u tabletama smatraju se manje efikasnim nego u ampulama. To je zbog činjenice da injekcijski oblici imaju veću bioraspoloživost.

Glavna prednost aminoglikozida je što njihova klinička efikasnost ne zavisi od održavanja konstantne koncentracije, već od maksimalne koncentracije, pa ih je potrebno davati samo jednom dnevno.

Aminoglikozidi su moćni antimikrobni lijekovi, čiji učinak na fetus nije u potpunosti proučavan. Poznato je da prolaze placentnu barijeru, imaju nefrotoksični učinak i, u nekim slučajevima, prolaze kroz metaboličke transformacije u organima i tkivima fetusa.

Koncentracija antibiotika u amnionskoj tečnosti i krvi pupčane vrpce može dostići kritične nivoe. Streptomicin je toliko agresivan da ponekad njegovo uzimanje dovodi do potpune bilateralne kongenitalne gluvoće. Upotreba aminoglikozida u trudnoći opravdana je samo kada se uporede svi rizici i prema vitalnim indikacijama.

Aminoglikozidni lijekovi prelaze u majčino mlijeko. Američki pedijatar Jack Newman u svom djelu “Mitovi o dojenju” navodi da deset posto količine proizvoda koju majka uzima prodire u ljudsko mlijeko. Smatra da takve minimalne doze ne predstavljaju prijetnju po život i zdravlje nerođene bebe. Međutim, pedijatri snažno ne preporučuju liječenje antibioticima tijekom dojenja kako bi se izbjegle komplikacije.

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

Grupa aminoglikozida ubraja se u kategoriju antibiotika, s kojima liječnici imaju veliko iskustvo u njihovoj upotrebi. Lijekovi imaju širok spektar osjetljivih mikroorganizama i djelotvorni su u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antibioticima. Koriste se ne samo za konzervativno liječenje unutrašnjih organa, već i u kirurgiji, urologiji, oftalmologiji i otorinolaringologiji. Istovremeno, stabilnost nekih bakterija i mogućnost nuspojava određuju potrebu pažljivog pristupa izboru lijeka, pravovremenog utvrđivanja kontraindikacija i praćenja razvoja nuspojava.

Spektar antimikrobnog djelovanja

Karakteristika aminoglikozidnih preparata je njihova visoka aktivnost protiv aerobnih bakterija.

Gram-negativne enterobakterije su osjetljive:

  • coli;
  • Proteus;
  • Klebsiela;
  • enterobacter;
  • nazubljenost.

Uočena je i efikasnost relativno nefermentirajućih gram-negativnih štapića: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Većina stafilokoka (gram-pozitivnih koka) također je osjetljiva na ove lijekove. Klinički najznačajniji efekat je protiv Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis.

Istovremeno, aminoglikozidi ne djeluju na mikroorganizme koji postoje u uvjetima bez kisika (anaerobi). Bakterije, koje imaju sposobnost da prodiru u ljudske ćelije, skrivajući se od prirodnih odbrambenih sistema, takođe su neosetljive na aminoglikozide. Stafilokoki otporni na meticilin također su otporni na antibiotike. Stoga se njihova primjena ne preporučuje kod infekcija uzrokovanih pneumokokama, anaerobima (bakteroidi, klostridije), legionelom, klamidijom, salmonelom, šigelom.

Savremena sistematizacija

Naziv "aminoglikozidi" dao je ovoj grupi antibiotika prisustvo u molekulu amino šećera povezanih glikozidnim vezama sa drugim strukturnim elementima.

Postoje različiti pristupi klasifikaciji. Najviše se koriste bazirane na proizvodnim metodama i mikrobnom spektru.

Ovisno o osjetljivosti i otpornosti bakterijske flore razlikuju se 4 generacije aminoglikozida.

Klasifikacija aminoglikozida i lista lijekova:

  • 1. generacija: streptomicin, neomicin, monomicin, kanamicin;
  • 2. generacija: gentamicin;
  • 3. generacija: amikacin, netilmicin, sizomicin, tobramicin;
  • 4. generacija: isepamicin.

Spektinomicin je takođe klasifikovan kao aminoglikozid. To je prirodni antibiotik koji proizvode bakterije streptomyces.

Pored opšteg spektra osetljivih mikroba, svaka generacija ima svoje karakteristike. Dakle, mikobakterija tuberkuloze je osjetljiva na lijekove 1. generacije, posebno na streptomicin i kanamicin, a amikacin je efikasan protiv atipičnih mikobakterija. Streptomicin je aktivan protiv uzročnika infekcije kuge, tularemije, bruceloze i enterokoka. Monomicin ima manju aktivnost protiv stafilokoka, ali je aktivniji u prisustvu protozoa.

Ako su lijekovi 1. generacije neučinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa, onda su drugi antibiotici visoko aktivni protiv ovog mikroba.

Treća generacija značajno proširuje spektar antimikrobnog djelovanja.

Najefikasniji za:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • coli.

Jedan od najefikasnijih lijekova s ​​niskim postotkom mikrobne rezistencije cijele grupe aminoglikozida je amikacin.

Amikacin je lijek izbora ako je potrebno hitno propisati terapiju dok se ne dobiju rezultati ispitivanja spektra i osjetljivosti mikroba koji uzrokuju bolest.

Četvrta generacija uključuje isepamicin. Efikasan protiv Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia. Može se koristiti ne samo u liječenju aerobnih infekcija, već i kod anaerobne, mikroaerofilne (sa potrebom za niskim sadržajem kisika u okolini) flore.

Karakteristika spektinomicina je njegova visoka klinička efikasnost protiv uzročnika gonoreje. Čak i oni gonokoki koji su otporni na tradicionalno korištene peniciline su osjetljivi na ovaj antibiotik. Koristi se i za alergije na druge antibakterijske agense.

Na osnovu porijekla, lijekovi se dijele na prirodne i polusintetičke. I prvi predstavnik ove grupe (streptomicin) i neomicin, kanamicin i tobramicin proizvode aktinomicete (sjajne gljive). Gentamicin – mikromonospore gljive. Hemijskom transformacijom ovih antibakterijskih sredstava dobijaju se polusintetski antibiotici: amikacin, netilmicin, isepamicin.

Mehanizmi formiranja kliničke efikasnosti

Aminoglikozidi su baktericidni antibiotici. Djelujući na osjetljive mikroorganizme, lijekovi im u potpunosti lišavaju vitalnost. Mehanizam djelovanja uzrokovan je kršenjem sinteze proteina na ribosomima bakterija.

Učinak liječenja aminoglikozidima određen je:

  • spektar osjetljivih patogena;
  • karakteristike distribucije u tkivima i izlučivanja iz ljudskog tijela;
  • post-antibiotski efekat;
  • sposobnost sinergije sa drugim antibioticima;
  • formirana otpornost mikroorganizama.

Antibakterijski učinak lijekova ove grupe je značajniji što je sadržaj lijeka u krvnom serumu veći.

Fenomen nakon antibiotika povećava njihovu efikasnost: do obnavljanja rasta bakterija dolazi tek neko vrijeme nakon prestanka kontakta s lijekom. To pomaže u smanjenju terapijskih doza.

Pozitivno svojstvo ovih lijekova je da povećavaju učinak liječenja kada se koriste zajedno s penicilinskim i cefalosporinskim antibioticima u odnosu na primjenu svakog lijeka zasebno. Ovaj fenomen se naziva sinergizam i u ovom slučaju se opaža u odnosu na brojne aerobne mikrobe - gram-negativne i gram-pozitivne.

Tokom dužeg perioda upotrebe aminoglikozidnih antibiotika (od 40-ih godina prošlog veka) značajan broj mikroorganizama je razvio otpornost na njih, koja može biti razvijena ili prirodna. Bakterije koje postoje u anaerobnim uslovima su prirodno otporne. Njihov unutarćelijski transportni sistem nije sposoban da isporuči molekul lijeka do cilja.

Mehanizmi formiranja stečene rezistencije:

  • utjecaj mikrobnih enzima na molekul antibiotika, modificirajući ga i lišavajući ga antimikrobnog djelovanja;
  • smanjenje propusnosti ćelijskog zida za molekule lijeka;
  • promjena kao rezultat mutacije u strukturi proteinske mete ribozoma, na koju djeluje antibiotik.

Trenutno su mikroorganizmi stekli otpornost na većinu aminoglikozida 1. i 2. generacije. Istovremeno, značajno niža rezistencija je tipična za lijekove drugih generacija, što ih čini poželjnijim za upotrebu.

Opseg kliničke primjene

Upotreba je indicirana za teške, sistemske infekcije. Najčešće se propisuju u kombinaciji sa beta-laktamima (cefalosporini, glikopeptidi), antianaerobnim sredstvima (linkozamidi).

Glavne indikacije za upotrebu:

  • sepsa, uključujući i na pozadini neutropenije;
  • infektivni endokarditis;
  • osteomijelitis;
  • komplicirane infekcije trbušne šupljine i zdjelice (peritonitis, apscesi);
  • bolnička pneumonija, uključujući upalu pluća povezanu sa respiratorom;
  • infekcije urinarnog sistema komplikovane stvaranjem gnoja (paranefritis, karbunkul i apostomatoza bubrega, pijelonefritis);
  • meningitis (posttraumatski, postoperativni);
  • gnojni procesi na pozadini neutropenije.

Ova grupa antibiotika koristi se i u liječenju zaraznih bolesti.

Najefikasnije je koristiti:

  • streptomicin (za kugu, tularemiju, brucelozu, tuberkulozu);
  • gentamicin (za tularemiju);
  • kanamicin (za tuberkulozu).

Koriste se različiti načini primjene aminoglikozidnih antibiotika, ovisno o lokaciji izvora infekcije i karakteristikama uzročnika: intramuskularno, intravenozno, u tabletama. Davanje lijeka u limfni sistem i endotrahealno se koristi mnogo rjeđe zbog uskog terapijskog prozora.

Prije opsežnih operacija na debelom crijevu potrebno je što je više moguće uništiti lokalnu patogenu mikrofloru. Za to se koriste neomicin i kanamicin tablete, često u kombinaciji sa makrolidima (eritromicin).

Može se koristiti u oftalmologiji za lokalno liječenje bakterijskih lezija konjunktive oka, sklere i rožnice. Koriste se posebni oblici doziranja - kapi za uši i masti. U pravilu, istovremeno s hormonskim protuupalnim lijekom. Na primjer, gentamicin s betametazonom.

Aminoglikozidi imaju uzak terapijski prozor, odnosno interval između minimalne terapijske koncentracije i koncentracije koja uzrokuje nuspojave.

Lista osnovnih pravila za upotrebu aminoglikozida:

  • doza se izračunava na osnovu tjelesne težine pacijenta, starosti i funkcionalnog stanja bubrega;
  • način primjene ovisi o lokaciji patološkog žarišta;
  • strogo se poštuje režim primjene lijeka;
  • koncentracija antibiotika u krvi se stalno prati;
  • nivo kreatinina se prati jednom u 3-5 dana;
  • Ispitivanje sluha vrši se prije (ako je moguće) i nakon (obaveznog) liječenja.

Aminoglikozidi se koriste u kratkim kursevima. U prosjeku 7-10 dana. Po potrebi, lijekovi se daju u dužem vremenskom periodu (do 14 dana). Međutim, treba imati na umu da su kod dugotrajne upotrebe lijekova vjerojatnije nuspojave.

Neželjeni efekti

Aminoglikozidi su visoko efikasni i prilično toksični antibiotici. Nije uvijek moguće koristiti ih čak ni u prisustvu osjetljivog mikroorganizma.

Glavne kontraindikacije:

  • alergijske reakcije od prethodne upotrebe;
  • teško zatajenje bubrega;
  • oštećenje slušnog i vestibularnog sistema;
  • upalno oštećenje nervnih završetaka (neuritis) i mišićnog tkiva (mijastenija gravis);
  • trudnoća u bilo kojoj fazi;
  • period dojenja.

Tokom trudnoće, upotreba je moguća samo iz zdravstvenih razloga. Tokom dojenja, lijekovi mogu utjecati na crijevnu mikrofloru bebe i imati toksični učinak na tijelo koje raste.

Lijekovi iz grupe aminoglikozida imaju niz nuspojava:

  • toksični učinak na organe sluha i vestibularni aparat;
  • negativan učinak na bubrežno tkivo, pogoršanje procesa filtracije urina;
  • poremećaj nervnog sistema;
  • alergijske reakcije.

Toksični efekti su izraženiji kod djece i starijih osoba. Gentamicin se ne preporučuje djeci mlađoj od 14 godina. Za posebne indikacije i uz oprez, može se koristiti kod novorođenčadi i nedonoščadi. Kod takve djece, funkcionalna aktivnost bubrega je smanjena, što dovodi do naglog povećanja toksičnosti lijeka.

Takođe postoji velika verovatnoća neželjenih efekata kod starijih pacijenata. Kod ovih pacijenata, čak i uz očuvanu funkciju bubrega, moguća su toksična dejstva na uši. Potrebno je prilagoditi dozu ovisno o dobi pacijenta.

Osobine djelovanja lijekova na ORL organe

Najizraženiji negativan efekat aminoglikozida na ORL organe je kada se koristi sistemski. Ototoksičnost se naglo povećava s prethodnom patologijom uha. Međutim, na pozadini potpunog zdravlja mogu se razviti i nepovratne promjene.

Aminoglikozidi se koriste kao lokalna terapija za bolesti ORL organa. Nedostatak značajne apsorpcije smanjuje vjerovatnoću toksičnosti. Koriste se mast za uši i lokalni sprejevi. Lijekovi sadrže samo aminoglikozid (framicetin) ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek Sofradex se sastoji od framicetina, gramicidina (polipeptidnog antibiotika) i hormonskog lijeka deksametazona.

Spisak indikacija za lokalnu upotrebu aminoglikozidnih preparata:

  • akutni nazofaringitis;
  • hronični rinitis;
  • bolesti paranazalnih sinusa;
  • otitis externa

Može se koristiti i u kirurškoj otorinolaringologiji za sprječavanje bakterijskih komplikacija nakon operacija.

Ototoksičnost aminoglikozida određena je njihovom sposobnošću da se akumuliraju u tekućinama unutrašnjeg uha.

Oštećenje ćelija dlake (glavne receptorske strukture organa sluha i ravnoteže) do njihovog potpunog uništenja izaziva postepeni razvoj potpune gluvoće. U ovom slučaju, sluh je zauvijek izgubljen.

Poremećena je i aktivnost vestibularnog aparata. Pojavljuje se vrtoglavica, pogoršava se koordinacija pokreta, smanjuje stabilnost hoda. Amikacin je najmanje toksičan kada se koristi parenteralno, a neomicin je najtoksičniji.

Dakle, aminoglikozidi imaju širok potencijal primjene u modernoj kliničkoj medicini. Štoviše, njihova sigurnost određena je sveobuhvatnim pregledom pacijenta, odabirom adekvatnog režima i načina uzimanja lijeka. O mogućnosti upotrebe aminoglikozida u liječenju bolesti ORL organa treba odlučiti liječnik pojedinačno u svakom slučaju, na osnovu sveobuhvatne analize prirode i prirode bolesti, starosti, stanja sluha i organa za ravnotežu, te tijelo u cjelini.

Aminoglikozidi obuhvataju grupu antibiotika koje karakteriše slična struktura, princip delovanja i visok stepen toksičnosti. Aminoglikozidni lijekovi imaju jasna antimikrobna svojstva i aktivni su protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

Ovisno o području primjene i učestalosti razvoja rezistencije, razlikuju se četiri generacije lijekova. Pogledajmo glavne karakteristike i damo listu imena aminoglikozidnih lijekova.

Lijekovi prve generacije

Koriste se u terapiji protiv uzročnika tuberkuloze i nekih atipičnih bakterija. Lijekovi su nemoćni protiv stafilokoka i većine gram-negativnih bakterija. Sada se praktično ne koriste.

Aminoglikozidi druge generacije

Predstavnik druge grupe aminoglikozidnih antibiotika je lijek Gentamicin, koji je aktivniji od prethodne grupe lijekova.

Aminoglikozidi treće generacije

Spektar djelovanja agenasa treće generacije je sličan Gentamicinu, ali su efikasniji protiv Enterobacter, Klebisiella i Pseudomonas aeruginosa. Ova grupa uključuje:

U ovu grupu spada i antibiotik Izepamycin, koji dodatno ima sposobnost borbe protiv nokardije, Cytobacter i Aeromonas.

Tokom liječenja ovim lijekovima, pacijent može doživjeti niz neželjenih događaja. Glavni nedostatak lijekova je toksičnost. Ona se manifestuje u sledećim manifestacijama:

  1. Ototoksičnost, koja dovodi do smanjenja oštrine sluha, tinitusa i osjećaja sitosti.
  2. Nefrotoksični učinak, čiji su znakovi žeđ, promjene u količini urina i smanjenje glomerularne filtracije.
  3. Pogoršanje koordinacije pokreta i vrtoglavica, što je posebno tipično za starije osobe.
  4. Sa strane nervnog sistema primećuju se utrnulost u ustima, svrab, slabost, glavobolja, konvulzivni trzaji i pospanost.
  5. Pojava simptoma neuromuskularne blokade, koja se očituje u pogoršanju respiratornih funkcija do paralize mišića odgovornih za disanje, povećava rizik pri uzimanju aminoglikozidnih antibiotika paralelno s miorelaksansima i anesteticima, kao i pri transfuziji citratne krvi.

Znakovi alergijske reakcije javljaju se prilično rijetko.

Opis farmakološke grupe

Antibiotici iz grupe aminoglikozida

Grupa aminoglikozida dobila je ime zbog prisustva u njihovoj molekuli zajedničkog strukturnog elementa - amino šećera. povezan sa aglikonskim delom glikozidnom vezom.

Aminoglikozidne antibiotike proizvode blistave gljive iz roda Actinomyces (streptomicin, neomicin, itd.) i roda Micromonospora (gentamicin itd.). Antibiotik amikacin dobijen je polusintetički.

Prvog predstavnika ove grupe antibiotika, streptomicin, otkrio je američki mikrobiolog S.A. Waksman 1944. godine, za šta je 1952. godine dobio Nobelovu nagradu za medicinu.

Aminoglikozidni antibiotici imaju baktericidni učinak na mikroorganizme. Treba napomenuti da je intenzitet baktericidnog učinka direktno proporcionalan njihovoj koncentraciji.

Mehanizam djelovanja lijekova temelji se na njihovoj sposobnosti da nepovratno inhibiraju sintezu proteina u mikrobnoj ćeliji.

Aminoglikozidna grupa antibiotika koji se trenutno koristi u kliničkoj praksi podijeljena je u tri generacije lijekova:

Opis farmakološke grupe Aminoglikozidi .

Cefalosporini prve generacije Cefalosporini Oksacilin natrijeva sol Karbenicilin dinatrijeva sol Cefaleksin Cefalotin Zinnat Zinacef Druga generacija cefalosporina Ampicilin trihidrat Ampicilin natrijeva sol Benzilpenicilin natrijeva sol Benzilpenicilin natrijeva sol Benzilpenicilin natrijeva sol Benzilpenicilin-natrijumova sol Benzilpenicilin-penicilin-bimillins A. sintetički penicilini Phenoxymethylpenicillin Ceclor Cefalosporini treće generacije Tetraciklin hidrohlorid Prirodni tetraciklini Metaciklin hidrohlorid Doksiciklin hidrohlorid Anti-tuberkulozni antibiotici Kanamicin monosulfat Cikloserin Florimicin sulfat Kanamicin sulfat Polusintetički tetraciklini Ericiklin Cefspan Cephobid Cedex Kefadim Cefadim Kefadim Cephobid Cedex Kefadim Cefadim Cefadim Cefadim Kefadim Cefalociklin preparat četvrte generacije Cefalocinsporin Te Caten phate Eritromicin Aminoglikozidi prve generacije Ristomicin sulfat Ristomicin Fusidin natrijum Monomicin Neomicin sulfat Streptosaluside Streptomicin sulfat Streptomicin- kalcijum hlorid kompleks Prefusin Fusidine preparati Heliomicin mast Ostali antibiotici Linkomicin hidrohlorid Dalatsin Gramicidin C Gramicidin pasta Polimiksin M sulfat Polimiksin B sulfat Levcin B sulfat Polymycina ste druga generacija arate Levomycetin Levomycetin preparati jednostavnog sastava Synthomycin liniment Poppy Ropen Rulid Sumamed Oleandomicin fosfat Fastin mast Levosin Semisintetski aminoglikozidi Trobitsin Sizomycin sulfat Gentamicin sulfat Amikacin Kombinovani preparati hloramfenikol Levomekol Levovinisol aerosol Iruksol mast Lincomycin grupa

PAMBA.RU tm. Imenik hemoterapeutskih agenasa
© Copyright 2007-2013 Pamba.ru. Sva prava zadržana.


Pojava na farmakološkom tržištu novih antibiotika sa širokim spektrom djelovanja, kao što su fluorokinoloni, cefalosporini, dovela je do toga da su liječnici izuzetno rijetko počeli propisivati ​​aminoglikozide (lijekove). Lista lijekova uključenih u ovu grupu je prilično opsežna i uključuje takve dobro poznate lijekove kao što su Penicilin, Gentamicin, Amikacin. Do danas, aminoglikozidni lijekovi ostaju najpopularniji na odjelima intenzivne njege i kirurških odjela.

Lijekovi imaju širok spektar djelovanja. Njihovo antimikrobno djelovanje je izraženo prema gram-negativnim bakterijama, ali je značajno smanjeno u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. A aminoglikozidi su potpuno nedjelotvorni protiv anaeroba.

Ova grupa lijekova proizvodi odličan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na nivou ribosoma. Lijekovi su aktivni i protiv proliferirajućih i uspavanih stanica. Stupanj aktivnosti antibiotika u potpunosti ovisi o njihovoj koncentraciji u krvnom serumu pacijenta.

Grupa aminoglikozida se danas koristi prilično ograničeno. To je zbog visoke toksičnosti ovih lijekova. Ovakvim lijekovima najčešće su pogođeni bubrezi i organi sluha.

Važna karakteristika ovih agenasa je nemogućnost njihovog prodiranja u živu ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv intracelularnih bakterija.

Prednosti i nedostaci

Ovi antibiotici se široko koriste, kao što je gore navedeno, u hirurškoj praksi. I to nije slučajnost. Doktori ističu brojne prednosti koje imaju aminoglikozidi.


Učinak lijekova na organizam ima sljedeće pozitivne aspekte:

  • visoka antibakterijska aktivnost;
  • odsustvo bolne reakcije (kod injekcije);
  • rijetka pojava alergija;
  • sposobnost uništavanja bakterija koje se razmnožavaju;
  • pojačan terapeutski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
  • visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.

Međutim, uz gore opisane prednosti, ova grupa lijekova ima i nedostatke.

Nedostaci aminoglikozida su:

  • niska aktivnost lijekova u nedostatku kisika ili u kiseloj sredini;
  • slabo prodiranje glavne supstance u tjelesne tekućine (žuč, likvor, sputum);
  • pojava mnogih nuspojava.

Klasifikacija lijekova

Postoji nekoliko klasifikacija.

Dakle, uzimajući u obzir redoslijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, razlikuju se sljedeće generacije:

  1. Prvi lijekovi koji su korišteni za suzbijanje zaraznih bolesti bili su Streptomicin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Druga generacija uključuje modernije aminoglikozide (lijekove). Spisak lekova: „Gentamicin“, „Tobramicin“, „Sizomicin“, „Netilmicin“.
  3. Ova grupa uključuje polusintetičke lijekove kao što su Amikacin i Izepamycin.

Aminoglikozidi su klasifikovani nešto drugačije na osnovu njihovog spektra delovanja i pojave rezistencije.

Generacije lijekova su sljedeće:

1. Grupa 1 obuhvata sledeće lekove: „Streptomicin“, „Kanamicin“, „Monomicin“, „Neomicin“. Ovi lijekovi pomažu u borbi protiv patogena tuberkuloze i nekih atipičnih bakterija. Međutim, nemoćni su protiv mnogih gram-negativnih mikroorganizama i stafilokoka.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek Gentamicin. Odlikuje se velikom antibakterijskom aktivnošću.

3. Bolji lijekovi. Imaju visoku antibakterijsku aktivnost. To je treća generacija aminoglikozida (lijekova) koji se koriste protiv Klebisiella, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa. Lista lijekova je sljedeća:

- “Sizomicin”;

- “Amikacin”;

- “Tobramicin”;

- "Netilmicin."

4. Četvrta grupa uključuje lijek “Izepamycin”. Odlikuje se dodatnom sposobnošću da se efikasno bori protiv Cytobacter, Aeromonas i Nocardia.

U medicinskoj praksi razvijena je još jedna klasifikacija. Zasniva se na primjeni lijekova ovisno o kliničkoj slici bolesti, prirodi infekcije i načinu primjene.

Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:

  1. Lijekovi za sistemsko izlaganje, koji se unose u organizam parenteralno (injekcijama). Za liječenje bakterijskih gnojnih infekcija koje se javljaju u teškim oblicima, izazvanih oportunističkim anaerobnim mikroorganizmima, propisuju se sljedeći lijekovi: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Liječenje opasnih monoinfekcija, baziranih na obveznim patogenima, efikasno je kada su u terapiju uključeni lijekovi „Streptomicin“ i „Gentomicin“. Za mikobakteriozu, lijekovi "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" su odlična pomoć.
  2. Lijekovi koji se koriste isključivo interno za posebne indikacije. To su: “Paromycin”, “Neomycin”, “Monomycin”.
  3. Lijekovi za lokalnu upotrebu. Koriste se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalno djelovanje razvijeni su lijekovi Gentamicin, Framycetin, Neomycin i Tobramycin.

Indikacije za upotrebu

Upotreba aminoglikozida je preporučljiva za uništavanje širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombinuju sa beta-laktamima.

Aminoglikozidi se propisuju za liječenje:

  • bolničke infekcije različitih lokalizacija;
  • gnojne postoperativne komplikacije;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sepsa;
  • infektivni endokarditis;
  • pijelonefritis koji se javlja u teškim oblicima;
  • inficirane opekotine;
  • bakterijski gnojni meningitis;
  • tuberkuloza;
  • opasne zarazne bolesti (kuga, bruceloza, tularemija);
  • septički artritis uzrokovan gram-negativnim bakterijama;
  • infekcije urinarnog trakta;
  • oftalmološke bolesti: blefaritis, bakterijski keratitis, konjuktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
  • otorinolaringološke bolesti: vanjski otitis, rinofaringitis, rinitis, sinusitis;
  • protozojske infekcije.

Nuspojave

Nažalost, tokom terapije ovom kategorijom lijekova, pacijent može osjetiti niz neželjenih dejstava. Glavni nedostatak lijekova je njihova visoka toksičnost. Zato samo lekar treba da prepisuje aminoglikozide pacijentu.

Nuspojave mogu uključivati:

  1. Ototoksičnost. Pacijenti se žale na gubitak sluha, zvonjavu i buku. Često ukazuju na začepljenost uha. Najčešće se takve reakcije primjećuju kod starijih osoba, kod osoba koje u početku pate od oštećenja sluha. Slične reakcije se razvijaju kod pacijenata s dugotrajnom terapijom ili visokim dozama.
  2. Nefrotoksičnost. Pacijent razvija jaku žeđ, mijenja se količina urina (može se povećati ili smanjiti), povećava se razina kreatinina u krvi, a glomerularna filtracija se smanjuje. Slični simptomi su tipični za osobe koje pate od bubrežne disfunkcije.
  3. Neuromuskularna blokada. Ponekad disanje postaje depresivno tokom terapije. U nekim slučajevima čak se opaža paraliza respiratornih mišića. U pravilu su takve reakcije karakteristične za pacijente s neurološkim oboljenjima ili oštećenom funkcijom bubrega.
  4. Vestibularni poremećaji. Manifestiraju se kao gubitak koordinacije i vrtoglavica. Vrlo često se takve nuspojave javljaju kada se pacijentu prepiše lijek Streptomycin.
  5. Neurološki poremećaji. Mogu se pojaviti parestezija i encefalopatija. Ponekad je terapija praćena oštećenjem vidnog živca.

Vrlo rijetko, aminoglikozidi izazivaju alergijske reakcije kao što je osip na koži.

Kontraindikacije

Opisani lijekovi imaju određena ograničenja u upotrebi. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi navedeni gore) kontraindicirani za sljedeće patologije ili stanja:


  • individualna preosjetljivost;
  • poremećena funkcija izlučivanja bubrega;
  • poremećaji sluha;
  • razvoj teških neutropenijskih reakcija;
  • vestibularni poremećaji;
  • mijastenija gravis, botulizam, parkinsonizam;
  • depresivno disanje, stupor.

Osim toga, ne smiju se koristiti za liječenje ako pacijent ima anamnezu negativne reakcije na bilo koji lijek iz ove grupe.

Pogledajmo najpopularnije aminoglikozide.

"amikacin"

Lijek ima izražen bakteriostatski, baktericidni i antituberkulozni učinak na ljudski organizam. Vrlo je aktivan u borbi protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. To je ono što upute za upotrebu ukazuju na lijek "Amikacin". Injekcije su efikasne u liječenju stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, salmonele, E. coli i mikobakterije tuberkuloze.

Lijek se ne može apsorbirati kroz gastrointestinalni trakt. Stoga se koristi samo intravenozno ili intramuskularno. Najveća koncentracija aktivne tvari uočena je u krvnom serumu nakon 1 sata. Pozitivni terapeutski efekat traje 10-12 sati. Zbog ovog svojstva, injekcije se rade dva puta dnevno.

  • pneumonija, bronhitis, apscesi pluća;
  • zarazne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
  • bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis);
  • kožne patologije (ulcerativne lezije, opekotine, rane od proleža, inficirane rane);
  • osteomijelitis;
  • meningitis, sepsa;
  • tuberkulozne infekcije.

Često se ovaj lijek koristi za komplikacije uzrokovane operacijom.

Upotreba lijeka u pedijatrijskoj praksi je dozvoljena. Ovu činjenicu potvrđuju upute za upotrebu lijeka "Amikacin". Ovaj lijek se može propisivati ​​djeci od prvih dana života.

Doziranje određuje isključivo ljekar u zavisnosti od starosti i tjelesne težine pacijenta.

  1. Za 1 kg težine pacijenta (i odraslih i djece) treba biti 5 mg lijeka. Kod ove šeme, druga injekcija se daje nakon 8 sati.
  2. Ako se uzima 7,5 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine, onda je interval između injekcija 12 sati.
  3. Imajte na umu kako upute za upotrebu preporučuju korištenje Amikacina za novorođenčad. Za djecu koja su tek rođena, doza se izračunava na sljedeći način: na 1 kg - 7,5 mg. U ovom slučaju, interval između injekcija je 18 sati.
  4. Trajanje terapije može biti 7 dana (kod intravenske injekcije) ili 7-10 dana (sa intramuskularnim injekcijama).

"netilmicin"

Ovaj lijek je po svom antimikrobnom djelovanju sličan amikacinu. Istovremeno, postoje slučajevi kada je "Netilmicin" bio vrlo efikasan protiv onih mikroorganizama za koje je gore opisani lijek bio nemoćan.

Lijek ima značajnu prednost u odnosu na druge aminoglikozide. Kako upute za upotrebu lijeka "Netilmicin" pokazuju, lijek ima manju nefro- i ototoksičnost. Lijek je namijenjen isključivo za parenteralnu primjenu.

  • sa septikemijom, bakteremijom,
  • za liječenje sumnjivih infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikrobima;
  • za infekcije respiratornog sistema, urogenitalnog trakta, kože, ligamenata, osteomijelitis;
  • novorođenčad u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili upala pluća);
  • za rane, preoperativne i intraperitonealne infekcije;
  • u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija kod hirurških pacijenata;
  • za infektivne bolesti gastrointestinalnog trakta.

"penicilin"

Ovaj lijek je jedan od glavnih u grupi antibiotika. Djeluje protiv brojnih mikroorganizama.

Osetljivi na efekte penicilina:

  • streptokoke;
  • gonokoki;
  • meningokoke;
  • pneumokoke;
  • uzročnici difterije, antraksa, tetanusa, gasne gangrene;
  • određeni sojevi stafilokoka, Proteus.

Liječnici primjećuju najefikasniji učinak na tijelo kada se daju intramuskularno. Kod takve injekcije nakon 30-60 minuta uočava se najveća koncentracija lijeka Penicilin u krvi.

Aminoglikozidi iz serije penicilina propisuju se u sljedećim slučajevima:

  1. Ovi lijekovi su veoma traženi u liječenju sepse. Preporučuju se za liječenje gonokoknih, meningokoknih i pneumokoknih infekcija.
  2. Lijek "Penicilin" propisuje se pacijentima koji su bili podvrgnuti hirurškim intervencijama kako bi se spriječile komplikacije.
  3. Proizvod pomaže u borbi protiv gnojnog meningitisa, moždanih apscesa, gonoreje, sikoze i sifilisa. Preporučuje se za teške opekotine i rane.
  4. Terapija lijekom "Penicilin" propisuje se pacijentima koji pate od upale uha i očiju.
  5. Lijek se koristi za liječenje fokalne i lobarne pneumonije, holangitisa, holecistitisa i septičkog endokarditisa.
  6. Za osobe koje boluju od reume ovaj lijek se propisuje za liječenje i prevenciju.
  7. Lijek se koristi za novorođenčad i dojenčad kod kojih je dijagnosticirana pupčana sepsa, septikopiemija ili septičko-toksična bolest.
  8. Lijek je uključen u liječenje sljedećih bolesti: otitis media, šarlah, difterija, gnojni pleuritis.

Kada se primjenjuje intramuskularno, aktivna tvar lijeka brzo se apsorbira u krv. Ali nakon 3-4 sata lijek više nije vidljiv u tijelu. Zato se, kako bi se osigurala potrebna koncentracija, preporučuje ponavljanje injekcija svaka 3-4 sata.

Lijek "Gentamicin"

Proizvodi se u obliku masti, otopine za injekcije i tableta. Lijek ima izražena baktericidna svojstva. Štetno djeluje na mnoge gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lijek "Gentamicin" (tablete ili otopina), kada uđe u tijelo, uništava infektivne agense na ćelijskom nivou. Kao i svaki aminoglikozid, remeti sintezu proteina kod patogenih mikroorganizama. Kao rezultat toga, takve bakterije gube sposobnost daljeg razmnožavanja i ne mogu se širiti po cijelom tijelu.

Antibiotik se propisuje za zarazne bolesti koje pogađaju različite sisteme i organe:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • gonoreja;
  • osteomijelitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • endometritis;
  • empiem pleure;
  • bronhitis, upala pluća;

Lijek "Gentamicin" prilično je tražen u medicini. Može izliječiti pacijente od ozbiljnih infekcija respiratornog i urinarnog trakta. Ovaj lijek se preporučuje kod infektivnih procesa koji zahvataju peritoneum, kosti, meka tkiva ili kožu.

Aminoglikozidi nisu namijenjeni samo-terapiji. Ne zaboravite da samo kvalificirani liječnik može odabrati potreban antibiotik. Stoga, nemojte se samoliječiti. Poverite svoje zdravlje profesionalcima!

Aminoglikozidi su antibiotici polusintetičkog ili prirodnog porijekla. Imaju baktericidni učinak i uništavaju na njih osjetljive patogene mikroorganizme. Terapeutska efikasnost aminoglikozida veća je od beta-laktamskih antibiotika. U kliničkoj praksi se koriste u liječenju teških infekcija praćenih imunološkom inhibicijom.

Aminoglikozide tijelo dobro podnosi bez izazivanja alergija, ali imaju visok stepen toksičnosti. Aminoglikozidi uzrokuju smrt patogena samo u aerobnim uvjetima, nedjelotvorni su protiv anaerobnih bakterija. Ova grupa uključuje nekoliko polusintetičkih i desetak prirodnih antibiotika proizvedenih od aktinomiceta.

Klasifikacija aminoglikozida

Danas postoji nekoliko klasifikacija aminoglikozidnih antibiotika: prema spektru antimikrobnog djelovanja, prema karakteristikama razvoja rezistencije pri dugotrajnoj primjeni lijeka, kada u toku terapije dolazi do smanjenja ili potpunog prestanka terapijskog učinka. lijeka, prema vremenu uvođenja u kliničku praksu.

Jednu od najpopularnijih klasifikacija predložio je I.B. Mihajlov, autor udžbenika „Klinička farmakologija“. Zasniva se na spektru djelovanja aminoglikozida i karakteristikama pojave rezistencije i tolerancije bakterija na aminoglikozide. Identificirao je 4 generacije (generacije) antibakterijskih lijekova (u daljem tekstu ABP) ove grupe. Aminoglikozidni antibiotici uključuju:

  • 1. - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
  • 2. - gentamicin;
  • 3. - tobramicin, sizomicin, amikacin;
  • 4 p-e – izepamicin.

Na osnovu vremena uvođenja u kliničku praksu i područja primjene, predlaže se sljedeća klasifikacija:

  • Lijekovi prve generacije. Koriste se protiv mikobakterija iz grupe Mycobacterium tuberculosis complex, koje su uzročnici tuberkuloze. Lijekovi prve generacije su manje aktivni protiv stafilokoka i gram-negativne flore. Praktično se više ne koriste u modernoj medicini, jer su zastarjeli.
  • Lijekovi 2. generacije. Predstavnik druge grupe je gentamicin, koji je vrlo aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Njegovo uvođenje je posljedica pojave sojeva bakterija otpornih na antibiotike.
  • lijekovi 3. generacije. Aminoglikozidi 3. generacije pokazuju baktericidno djelovanje protiv Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa i Serratia
  • Lijekovi 4. generacije. Isepamicin je indiciran u liječenju nokardioze, moždanih apscesa, meningitisa, uroloških oboljenja, gnojnih infekcija i sepse.

Novije generacije su izmišljene kada su postali poznati molekularni mehanizmi rezistencije i otkriveni specifični enzimi koji inaktiviraju antimikrobni lijek.

Aminoglikozidni preparati: lista i glavne karakteristike aktivnih sastojaka

Moderna farmaceutska industrija proizvodi brojne antibiotske proizvode, koji se u ljekarnama nalaze pod sljedećim trgovačkim nazivima:

1 Amikaball
2 Amikacin
3 Amikacin-Vial
4 Amikacin-Verein
5 Amikacin sulfat
6 Amikin
7 Amycositis
8 Bramitob
9 Brulamicin
10 Vero-Netilmicin
11 Garamicin
12 Gentamicin
13 Gentamicin-AKOS
14 Gentamicin-K
15 Gentamicin-Ferein
16 Gentamicin sulfat
17 Gentamicin sulfat 0,08 g
18 Gentamicin sulfat rastvor za injekcije 4%
19 Gentamicin mast 0,1%
20 Dilaterol
21 Isofra
22 Kanamycin
23 Kanamicin kiseli sulfat
24 Kanamicin sulfat
25 Kanamicin sulfatna kiselina
26 Kirin
27 Lykatsin
28 Nebtsin
29 Neomycin
30 Neomicin sulfat
31 Netilmicin Protech
32 Netilmicin sulfat
33 Netromicin
34 Nettavisk
35 Nettatsin
36 Selemicin
37 Streptomicin
38 Streptomicin sulfat
39 Toby
40 Toby Podhaler
41 Tobramicin
42 Tobramycin-Gobbi
43 Tobratsin-ADS
44 Tobrex
45 Tobrex 2X
46 Tobriss
47 Tobropt
48 Tobrosopt
49 Trobitsin
50 Farcycline
51 Hematsin

Najpopularniji lijekovi su opisani u nastavku.

Streptomicin

Bijeli prah, primijenjen intramuskularno. Nema miris.

  • Indikacije: primarni kompleks tuberkuloze, donovanoza, bruceloza.
  • Primjena: pojedinačno. Primjenjuje se intramuskularno, intratrahealno, aerosolom.
  • Nuspojave: proteinurija, hematurija, apneja, neuritis, poremećaj stolice, upala očnog živca, osip na koži.
  • Tokom terapije streptomicinom potrebno je pratiti stanje vestibularnog aparata i funkcionisanje mokraćnog sistema.
  • Za pacijente sa patologijama ekskretornog sistema, dnevni unos prihvatljiv za zdravu osobu je smanjen.
  • Istodobna primjena s kapreomicinom povećava rizik od ototoksičnosti. U kombinaciji s mišićnim relaksansima, neuromuskularni prijenos je blokiran.

Neomycin

Aerosol ili mast za vanjsku upotrebu. Homogena konzistencija.

  • Indicirano za kožne bolesti infektivnog porijekla, čireve, impetigo, komplikacije promrzlina i opekotina.
  • Preporučljivo je protresti bocu. Prskajte proizvod na zahvaćenu kožu tri sekunde. Postupak se ponavlja jedan do tri puta dnevno. Lijek se koristi oko sedmicu dana.
  • Nuspojave: alergije, svrab, urtikarija, otok.
  • Važno je izbjegavati kontakt s očima i sluzokožama. Nemojte udisati prskani proizvod.
  • Dugotrajna upotreba u kombinaciji s gentamicinom i kolistinom dovodi do pojačanih toksičnih učinaka.

Kanamycin

  • Tuberkuloza, enteritis, kolitis, konjuktivitis, upale i ulcerativne lezije rožnice.
  • Kada se uzima oralno, pojedinačna doza za odraslu osobu ne smije biti veća od jednog grama. Prilikom provođenja bubrežne zamjenske terapije 2 g. supstance se rastvore u pola litre rastvora dijalizata.
  • Indikacije: hiperbilirubinemija, malapsorpcija, poremećaji stolice, pojačano stvaranje plinova, anemija, trombocitopenija, glavobolja, gubitak osjetljivosti mišića, epilepsija, gubitak koordinacije, suzenje, žeđ, hiperemija, groznica, Quinckeov edem.
  • Strogo je zabranjena kombinirana upotreba sa streptomicinom, gentamicinom, florimicinom. Takođe se ne preporučuje uzimanje diuretika tokom terapije kanamicinom.
  • U kombinaciji sa β-laktamskim antibioticima kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega, kanamicin se inaktivira.

Gentamicin

Otopina za intramuskularnu primjenu.

  • Indikacije: upala žučne kese, angioholitis, pijelonefritis, cistitis (link na članak ispod), pneumonija, piotoraks, peritonitis, sepsa. Infektivne lezije uzrokovane ranama, opekotinama, fulminantnom ulcerativnom piodermom, furunkulozom, aknama itd.
  • Odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti, lokaciju infekcije i osjetljivost patogena.
  • Side efekti: mučnina, povraćanje, smanjena koncentracija hemoglobina, oligurija, gubitak sluha, angioedem, osip na koži.
  • Koristiti s oprezom kod Parkinsonove bolesti.
  • Kada se koristi istovremeno s indometacinom, brzina čišćenja bioloških tekućina ili tjelesnih tkiva se smanjuje.
  • Inhalirani lijekovi protiv bolova i gentamicin povećavaju rizik od razvoja neuromuskularne blokade.

Tobramicin

Otopina za inhalaciju i injekciju.

  • Za liječenje: sepse, upale moždanih ovojnica, infekcija kardiovaskularnog i genitourinarnog sistema, bolesti respiratornog trakta.
  • Propisuje se individualni pristup ovisno o genezi infekcije, težini bolesti i dobi osobe.
  • Side efekti: disfunkcija vestibularnog aparata, mučnina, bol na mjestu ubrizgavanja, smanjen nivo kalcija, kalija i magnezija u krvnoj plazmi.
  • Prednosti antimikrobne terapije trebale bi premašiti rizik od nuspojava u sljedećim slučajevima: kod pacijenata s bubrežnim patologijama, oštećenjem sluha i paralizom drhtanja.
  • Ne preporučuje se istovremena primjena s diureticima i mišićnim relaksansima.

Amikacin

Prašak za pripremu rastvora.

  • Primjena: zapaljenje peritoneuma, sepsa kod novorođenčadi, infekcije centralnog nervnog i mišićno-koštanog sistema, gnojni pleurisi, apscesi.
  • Doze se određuju pojedinačno. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je jedan i pol gram.
  • Povišena tjelesna temperatura, pospanost, loša koncentracija, vestibularni poremećaji.
  • Koristiti s oprezom u liječenju pacijenata sa sindromom idiopatskog parkinsonizma.
  • Režim doziranja je prilagođen hroničnoj bolesti bubrega.
  • Kontraindikacija je osjetljivost na sve aminoglikozidne antibiotike zbog rizika od razvoja unakrsnih alergija.
  • Dietil eter u kombinaciji sa amikacinom dovodi do respiratorne depresije.

Amikacin ne treba uzimati dok uzimate vitaminske komplekse.

Isepamycin

Injekcija.

  • Nozokomijalna pneumonija, bronhitis, akutna difuzna gnojna upala ćelijskih prostora, postoperativne komplikacije, infekcija krvi.
  • Doza: odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir osjetljivost mikroorganizama na lijek, tjelesnu težinu pacijenta i stanje mokraćnog sistema. Dozvoljeni dnevni unos ne bi trebao biti veći od jednog i po grama. Trajanje tretmana je od pet dana do dvije sedmice.
  • Nuspojave: povećani nivoi kreatinina i neproteinskih azotnih jedinjenja u krvnom serumu.
  • Eritematozni i psorijaziformni osip.
  • Liječenje isepamicinom treba prekinuti ako ste skloni alergijskim reakcijama na aminoglikozide.
  • Kombinacija isepamicina s neuromuskularnim blokatorima prepuna je paralize respiratornih mišića.
  • Upotreba s penicilinskim lijekovima je nepoželjna zbog međusobnog gubitka aktivnosti oba antibiotika.

Netilmicin

Otopina za injekcije.

  • Bakterije u krvi, opća infekcija organizma novorođenčadi, inficirane opekotine, upala uretre, cervicitis grlića materice.
  • Za odrasle, dnevna doza je 5 mg po kg. Učestalost primjene nije veća od tri puta dnevno.
  • Moguća dejstva: bol na mestu uboda, povraćanje, anemija, promene u kvalitativnom sastavu krvi. Bolest lijekova, oprezno koristiti za botulizam.
  • Antiherpes i diuretici pojačavaju neurotoksični učinak.

Kratak izlet u istoriju

Streptomicin je prvi antibiotik iz grupe aminoglikozida. Uzgajana je 40-ih godina prošlog stoljeća od gljive streptomycete radiata. Rod Streptomyces je najveći rod koji sintetiše ABP, a koristi se više od 50 godina u industrijskoj proizvodnji antibakterijskih lijekova.

Streptomyces coelicolor, iz kojeg je sintetiziran streptomicin.

Novootkriveni streptomicin, čiji je mehanizam djelovanja povezan sa inhibicijom sinteze proteina u stanici patogena, utječe na oksidativne procese u mikroorganizmu i slabi njegov metabolizam ugljikohidrata. Aminoglikozidni antibiotici su lijekovi koji su se počeli proizvoditi odmah nakon antibiotika penicilina. Nekoliko godina kasnije, farmakologija je predstavila kanamicin svijetu.

U osvit ere antibiotske terapije, streptomicin i penicilin su propisivani za liječenje mnogih zaraznih bolesti koje se u modernoj medicini ne smatraju indikacijama za propisivanje aminoglikozidnih lijekova. Nekontrolirana upotreba izazvala je pojavu otpornih sojeva i unakrsne rezistencije. Unakrsna rezistencija je sposobnost mikroorganizama da budu otporni na nekoliko antibiotskih supstanci sa sličnim mehanizmom djelovanja.

Nakon toga, streptomicin se počeo koristiti samo kao dio specifične kemoterapije za tuberkulozu. Sužavanje terapijskog raspona povezano je s njegovim negativnim djelovanjem na vestibularni aparat, sluh i toksičnim efektima koji se manifestiraju oštećenjem bubrega.

Amikacin, koji pripada četvrtoj generaciji, smatra se rezervnim lijekom. Ima izražen efekat, ali je podnošljiv, pa se propisuje samo vrlo malom procentu pacijenata.

Indikacije i opseg

Aminoglikozidni antibiotici se ponekad propisuju kada je dijagnoza nejasna i kada se sumnja na mješovitu etiologiju. Dijagnoza se potvrđuje uspješnim liječenjem bolesti. Terapija aminoglikozidima primjenjuje se kod sljedećih bolesti:

  • kriptogena sepsa;
  • infektivno oštećenje tkiva aparata srčanih zalistaka;
  • meningitis koji nastaje kao komplikacija traumatske ozljede mozga i hitne neurohirurške intervencije;
  • neutropenična groznica;
  • bolnička pneumonija;
  • infektivne lezije bubrežne karlice, čašice i parenhima bubrega;
  • intraabdominalne infekcije;
  • sindrom dijabetičkog stopala;
  • upala koštane srži, kompaktnog dijela kosti, periosta, kao i okolnih mekih tkiva;
  • infektivni artritis;
  • bruceloza;
  • upala rožnice;
  • tuberkuloza.

Antibakterijski lijekovi se primjenjuju kako bi se spriječile postoperativne infektivne i upalne komplikacije. Aminoglikozidi se ne smiju koristiti u liječenju pneumonije stečene u zajednici. To je zbog nedostatka aktivnosti antibiotika protiv Streptococcus pneumoniae.

Parenteralna primjena lijeka prakticira se kod bolničke pneumonije. Nije sasvim ispravno propisivati ​​aminoglikozide za dizenteriju i salmonelozu, jer su ti uzročnici lokalizovani unutar ćelija, a ova grupa antibiotika je aktivna samo u prisustvu aerobnih uslova unutar ciljne bakterijske ćelije. Nije preporučljivo koristiti aminoglikozide protiv stafilokoka. Alternativa bi bili manje toksični antimikrobni agensi. Isto važi i za infekcije urinarnog trakta.

Ako ste skloni alergijskim reakcijama, efikasni su oblici doziranja koji sadrže glukokortikosteroide.

Kompetentnu primjenu aminoglikozida treba pratiti:

  • strogo izračunavanje doze uzimajući u obzir dob, opće zdravstveno stanje, kronične bolesti, lokalizaciju infekcije itd.
  • usklađenost s režimom doziranja, intervali između doza lijeka;
  • pravilan izbor načina davanja;
  • dijagnostika koncentracije farmakološkog agensa u krvi;
  • praćenje nivoa kreatinina u krvnoj plazmi. Njegova koncentracija je važan pokazatelj aktivnosti bubrega.
  • provodna akumetrija, kojom se mjeri oštrina sluha i utvrđuje slušna osjetljivost na zvučne valove različitih frekvencija.

Aminoglikozidi: nuspojave i kontraindikacije

Pojava nuspojava je vjeran pratilac antibiotske terapije. Zbog sposobnosti ove farmakološke grupe da izaziva poremećaje u fiziološkim funkcijama organizma. Tako visok nivo toksičnosti uzrokuje:

  • smanjena osjetljivost slušnog analizatora, strani zvukovi u ušima, osjećaj začepljenosti;
  • oštećenje bubrega, koje se očituje smanjenjem brzine glomerularne filtracije tekućine kroz nefrone (strukturna i funkcionalna jedinica organa), kvalitativnim i kvantitativnim promjenama u urinu.
  • glavobolja, vrtoglavica, motorički poremećaji ili ataksija. Ove nuspojave su posebno izražene kod starijih osoba.
  • letargija, gubitak snage, umor, nevoljne kontrakcije mišića, gubitak osjeta u ustima.
  • neuromuskularni poremećaji, otežano disanje, sve do potpune paralize mišića odgovornih za ovaj fiziološki proces. Nuspojava je pojačana kombiniranom primjenom antibiotika s lijekovima koji smanjuju tonus skeletnih mišića. Za vrijeme antimikrobne terapije aminoglikozidima, nepoželjna je transfuzija citratne krvi u koju se dodaje natrijum citrat, koji sprečava njeno zgrušavanje.

Preosjetljivost i sklonost alergijskim reakcijama u anamnezi su kontraindikacije za uzimanje svih lijekova ove grupe. To je zbog moguće unakrsne preosjetljivosti.

Sistemska upotreba aminoglikozida ograničena je na sljedeće patologije:

  • dehidracija organizma;
  • teško zatajenje bubrega povezano s autointoksikacijom i povećanom razinom metaboličkih produkata dušika u krvi;
  • oštećenje vestibulokohlearnog živca;
  • miastenija;
  • Parkinsonova bolest.

Liječenje aminoglikozidima kod novorođenčadi, nedonoščadi i starijih osoba se ne prakticira.

Aminoglikozidi u tabletama smatraju se manje efikasnim nego u ampulama. To je zbog činjenice da injekcijski oblici imaju veću bioraspoloživost.

Glavna prednost aminoglikozida je što njihova klinička efikasnost ne zavisi od održavanja konstantne koncentracije, već od maksimalne koncentracije, pa ih je potrebno davati samo jednom dnevno.

Trudnoća i dojenje

Aminoglikozidi su moćni antimikrobni lijekovi, čiji učinak na fetus nije u potpunosti proučavan. Poznato je da prolaze placentnu barijeru, imaju nefrotoksični učinak i, u nekim slučajevima, prolaze kroz metaboličke transformacije u organima i tkivima fetusa.

Koncentracija antibiotika u amnionskoj tečnosti i krvi pupčane vrpce može dostići kritične nivoe. Streptomicin je toliko agresivan da ponekad njegovo uzimanje dovodi do potpune bilateralne kongenitalne gluvoće. Upotreba aminoglikozida u trudnoći opravdana je samo kada se uporede svi rizici i prema vitalnim indikacijama.

Aminoglikozidni lijekovi prelaze u majčino mlijeko. Američki pedijatar Jack Newman u svom djelu “Mitovi o dojenju” navodi da deset posto količine proizvoda koju majka uzima prodire u ljudsko mlijeko. Smatra da takve minimalne doze ne predstavljaju prijetnju po život i zdravlje nerođene bebe. Međutim, pedijatri snažno ne preporučuju liječenje antibioticima tijekom dojenja kako bi se izbjegle komplikacije.

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

TO aminoglikozidi uključuju antibakterijske lijekove koji se sastoje od amino šećera povezanih s aglikonskim fragmentom glikozidnom vezom. Prvi predstavnik ove klase, streptomicin, dobijen je 1943. godine. Naknadno, od sjajnih gljiva roda Actinomyces (streptomicin je izolovan od jednog od predstavnika ovog roda), dobijeni su mnogi napredniji lekovi iz serije aminoglikozida, spektra antimikrobna aktivnost koja varira u prilično širokom rasponu. Iz tog razloga, postalo je neophodno klasifikovati sve trenutno postojeće aminoglikozidne antibiotike po generacijama:

  • I generacija: monomicin, neomicin, streptomicin, kanamicin;
  • II generacija: gentamicin, tobramicin, sizomicin;
  • III generacija: netilmicin, amikacin.

Prva generacija je najmanje poželjna u pogledu upotrebe zbog relativno uskog spektra djelovanja i izraženije toksičnosti.

Mehanizam djelovanja

Baktericidni efekat se ostvaruje usled eliminacije sinteze proteina u bakterijskoj ćeliji (blok na nivou vezivanja t-RNA za ribosomske podjedinice).

Spektar aktivnosti

Na aminoglikozide su veoma osjetljivi: Gr(-) mikroorganizmi koji zahvaćaju različite dijelove gastrointestinalnog trakta (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus i drugi), kao i uzročnik tuberkuloze. Za liječenje potonjeg, trenutno se još uvijek široko koriste aminoglikozidi prve generacije, budući da je učinkovitost ovih lijekova u ovom slučaju i dalje vrlo visoka. Aminoglikozidi II i III generacije odlikuju se visokom antipseudomonalnom aktivnošću.

Gr(+) koke i neke Gr(-) koke (meningokok, gonokok) pokazuju umjerenu osjetljivost na aminoglikozide.

Važno je zapamtiti da je apsolutno neprikladno liječiti vanbolničke oblike upale pluća aminoglikozidima (ova klasa antibiotika ne djeluje na pneumokoke), kao i infekcije uzrokovane anaerobima.

Najčešće se aminoglikozidi propisuju za teške oblike infekcija uzrokovanih Gr(-) aerobima:

  • sepsa;
  • meningitis (uključujući i djecu iz zdravstvenih razloga);
  • tularemija, bruceloza, tuberkuloza, kuga, LAC-endokarditis;
  • bolnička pneumonija;
  • infekcije mokraćnih puteva (uz oprez u slučaju disfunkcije bubrega) i drugih karličnih organa u kombinaciji s antianaerobnim antibioticima.

Da bi se pojačao efekat, aminoglikozidi se često propisuju zajedno sa beta-laktamima. Glavni nedostatak aminoglikozidnih antibiotika je njihova visoka toksičnost. Oto- i nefrotoksičnost su najizraženije. Štaviše, ovi efekti se brže razvijaju kod djece. Dugotrajna upotreba aminoglikozida prepuna je nepovratnog gubitka sluha. Osim toga, ova klasa antibiotika može pojačati toksičnost drugih lijekova (diuretika petlje, lokalnih anestetika, mišićnih relaksansa). Sve ovo zajedno omogućava samo opravdanu i racionalnu upotrebu aminoglikozida kod odraslih, a kod djece - samo iz zdravstvenih razloga.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aminoglikozidne lijekove, akustični neuritis, trudnoća i dojenje, akutno zatajenje bubrega, mijastenija gravis.

Predstavnici klase

Streptomicin– aminoglikozid prve generacije. Zbog svoje jake ototoksičnosti, trenutno se koristi vrlo ograničeno. Nije izgubio na značaju u liječenju tuberkuloze (antibiotik izbora), bruceloze i kuge.

Kanamicin (Canamycinum)– je u suštini modifikovana verzija streptomicina. Postoji u obliku monosulfata i sulfata. Obje soli kanamicina su manje toksične od streptomicina, ali još uvijek nisu antibiotici izbora u liječenju tuberkuloze. Kanamicin se koristi u slučaju rezistencije Kochovog bacila na antituberkulozne lijekove prvog i drugog reda. Dobro djeluje i na Gr(-) i Gr(+) floru, međutim, ako je propisan, uglavnom je za liječenje teških Gr(-) infekcija. Neefikasan protiv anaeroba, gljivica i protozoa.

Trajanje liječenja kanamicinom ovisi o vrsti bolesti. Za akutne infektivne procese lijek se uzima do 1 sedmice; za hronične - do 20 dana. Za tuberkulozu, trajanje liječenja može biti duže od mjesec dana.

Oblici oslobađanja: prašak u bočicama za pripremu parenteralnih rastvora od 500 ili 1000 mg kanamicin monosulfata (125.000 ili 250.000 jedinica); ampule od 5 ili 10 ml koje sadrže 5% otopinu kanamicin monosulfata; tablete od 125 ili 250 mg.

Gentamycin sulfas (Gentamicini sulfas)– tipičan predstavnik druge generacije aminoglikozida. Manje toksičan od streptomicina. Može se koristiti i lokalno i parenteralno. Lijek se propisuje intramuskularno ili intravenozno, uključujući i bolničku pneumoniju, nakon potvrde osjetljivosti na gentamicin u flori koja je izazvala bolest. Lokalno, gentamicin se koristi u obliku kreme u liječenju strepto- ili stafiloderme, furunkuloze; za infektivne lezije oka - u obliku kapi za oči. Maksimalno trajanje terapije gentamicinom ne bi trebalo da prelazi 14 dana.

Oblici oslobađanja: prašak u bočicama za pripremu parenteralnih otopina od 80 mg; ampule od 2 ml koje sadrže 10.000, 20.000, 40.000, 60.000 ili 80.000 IU gentamicina; 0,1% mast u tubama od 15, 30, 40 ili 80 g; 0,3% kapi za oči u tubama od 1,5 ml.

Amikacin sulfat (Amikacini sulfas)– najbolji aminoglikozid po primjeni i toksičnosti (III generacija). Koristi se parenteralno kod teških infekcija trbušne šupljine, karličnih organa i disanja (nozokomijalna pneumonija). Djelotvoran protiv infektivnih procesa uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. U liječenju tuberkuloze je rezervni lijek. Glavni nedostatak lijeka: visoka cijena.

Dnevna doza: maksimalno 1,5 g/dan. Maksimalno trajanje kursa je 10 dana. Pored mogućeg oštećenja sluha i bubrega, amikacin može inhibirati hematopoetski sistem. Lista kontraindikacija je slična onoj za sve generacije aminoglikozida.

Oblici oslobađanja: prašak za pripremu otopina za injekcije od 100, 250 ili 500 mg; 12,5% ili 25% rastvor u ampulama od 2 ml; 5% gel u tubama od 30 g.

06.02.2011

Grupa aminoglikozida ubraja se u kategoriju antibiotika, s kojima liječnici imaju veliko iskustvo u njihovoj upotrebi. Lijekovi imaju širok spektar osjetljivih mikroorganizama i djelotvorni su u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antibioticima. Koriste se ne samo za konzervativno liječenje unutrašnjih organa, već i u kirurgiji, urologiji, oftalmologiji i otorinolaringologiji. Istovremeno, stabilnost nekih bakterija i mogućnost nuspojava određuju potrebu pažljivog pristupa izboru lijeka, pravovremenog utvrđivanja kontraindikacija i praćenja razvoja nuspojava.

Spektar antimikrobnog djelovanja

Karakteristika aminoglikozidnih preparata je njihova visoka aktivnost protiv aerobnih bakterija.

Gram-negativne enterobakterije su osjetljive:

  • coli;
  • Proteus;
  • Klebsiela;
  • enterobacter;
  • nazubljenost.

Uočena je i efikasnost relativno nefermentirajućih gram-negativnih štapića: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Većina stafilokoka (gram-pozitivnih koka) također je osjetljiva na ove lijekove. Klinički najznačajniji efekat je protiv Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis.

Istovremeno, aminoglikozidi ne djeluju na mikroorganizme koji postoje u uvjetima bez kisika (anaerobi). Bakterije, koje imaju sposobnost da prodiru u ljudske ćelije, skrivajući se od prirodnih odbrambenih sistema, takođe su neosetljive na aminoglikozide. Stafilokoki otporni na meticilin također su otporni na antibiotike. Stoga se njihova primjena ne preporučuje kod infekcija uzrokovanih pneumokokama, anaerobima (bakteroidi, klostridije), legionelom, klamidijom, salmonelom, šigelom.

Savremena sistematizacija

Naziv "aminoglikozidi" dao je ovoj grupi antibiotika prisustvo u molekulu amino šećera povezanih glikozidnim vezama sa drugim strukturnim elementima.

Postoje različiti pristupi klasifikaciji. Najviše se koriste bazirane na proizvodnim metodama i mikrobnom spektru.

Ovisno o osjetljivosti i otpornosti bakterijske flore razlikuju se 4 generacije aminoglikozida.

Klasifikacija aminoglikozida i lista lijekova:

  • 1. generacija: streptomicin, neomicin, monomicin, kanamicin;
  • 2. generacija: gentamicin;
  • 3. generacija: amikacin, netilmicin, sizomicin, tobramicin;
  • 4. generacija: isepamicin.

Spektinomicin je takođe klasifikovan kao aminoglikozid. To je prirodni antibiotik koji proizvode bakterije streptomyces.

Pored opšteg spektra osetljivih mikroba, svaka generacija ima svoje karakteristike. Dakle, mikobakterija tuberkuloze je osjetljiva na lijekove 1. generacije, posebno na streptomicin i kanamicin, a amikacin je efikasan protiv atipičnih mikobakterija. Streptomicin je aktivan protiv uzročnika infekcije kuge, tularemije, bruceloze i enterokoka. Monomicin ima manju aktivnost protiv stafilokoka, ali je aktivniji u prisustvu protozoa.

Ako su lijekovi 1. generacije neučinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa, onda su drugi antibiotici visoko aktivni protiv ovog mikroba.

Treća generacija značajno proširuje spektar antimikrobnog djelovanja.

Najefikasniji za:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • coli.

Jedan od najefikasnijih lijekova s ​​niskim postotkom mikrobne rezistencije cijele grupe aminoglikozida je amikacin.

Amikacin je lijek izbora ako je potrebno hitno propisati terapiju dok se ne dobiju rezultati ispitivanja spektra i osjetljivosti mikroba koji uzrokuju bolest.

Četvrta generacija uključuje isepamicin. Efikasan protiv Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia. Može se koristiti ne samo u liječenju aerobnih infekcija, već i kod anaerobne, mikroaerofilne (sa potrebom za niskim sadržajem kisika u okolini) flore.

Karakteristika spektinomicina je njegova visoka klinička efikasnost protiv uzročnika gonoreje. Čak i oni gonokoki koji su otporni na tradicionalno korištene peniciline su osjetljivi na ovaj antibiotik. Koristi se i za alergije na druge antibakterijske agense.

Na osnovu porijekla, lijekovi se dijele na prirodne i polusintetičke. I prvi predstavnik ove grupe (streptomicin) i neomicin, kanamicin i tobramicin proizvode aktinomicete (sjajne gljive). Gentamicin – mikromonospore gljive. Hemijskom transformacijom ovih antibakterijskih sredstava dobijaju se polusintetski antibiotici: amikacin, netilmicin, isepamicin.

Mehanizmi formiranja kliničke efikasnosti

Aminoglikozidi su baktericidni antibiotici. Djelujući na osjetljive mikroorganizme, lijekovi im u potpunosti lišavaju vitalnost. Mehanizam djelovanja uzrokovan je kršenjem sinteze proteina na ribosomima bakterija.

Učinak liječenja aminoglikozidima određen je:

  • spektar osjetljivih patogena;
  • karakteristike distribucije u tkivima i izlučivanja iz ljudskog tijela;
  • post-antibiotski efekat;
  • sposobnost sinergije sa drugim antibioticima;
  • formirana otpornost mikroorganizama.

Antibakterijski učinak lijekova ove grupe je značajniji što je sadržaj lijeka u krvnom serumu veći.

Fenomen nakon antibiotika povećava njihovu efikasnost: do obnavljanja rasta bakterija dolazi tek neko vrijeme nakon prestanka kontakta s lijekom. To pomaže u smanjenju terapijskih doza.

Pozitivno svojstvo ovih lijekova je da povećavaju učinak liječenja kada se koriste zajedno s penicilinskim i cefalosporinskim antibioticima u odnosu na primjenu svakog lijeka zasebno. Ovaj fenomen se naziva sinergizam i u ovom slučaju se opaža u odnosu na brojne aerobne mikrobe - gram-negativne i gram-pozitivne.

Tokom dužeg perioda upotrebe aminoglikozidnih antibiotika (od 40-ih godina prošlog veka) značajan broj mikroorganizama je razvio otpornost na njih, koja može biti razvijena ili prirodna. Bakterije koje postoje u anaerobnim uslovima su prirodno otporne. Njihov unutarćelijski transportni sistem nije sposoban da isporuči molekul lijeka do cilja.

Mehanizmi formiranja stečene rezistencije:

  • utjecaj mikrobnih enzima na molekul antibiotika, modificirajući ga i lišavajući ga antimikrobnog djelovanja;
  • smanjenje propusnosti ćelijskog zida za molekule lijeka;
  • promjena kao rezultat mutacije u strukturi proteinske mete ribozoma, na koju djeluje antibiotik.

Trenutno su mikroorganizmi stekli otpornost na većinu aminoglikozida 1. i 2. generacije. Istovremeno, značajno niža rezistencija je tipična za lijekove drugih generacija, što ih čini poželjnijim za upotrebu.

Opseg kliničke primjene

Upotreba je indicirana za teške, sistemske infekcije. Najčešće se propisuju u kombinaciji sa beta-laktamima (cefalosporini, glikopeptidi), antianaerobnim sredstvima (linkozamidi).

Glavne indikacije za upotrebu:

  • sepsa, uključujući i na pozadini neutropenije;
  • infektivni endokarditis;
  • osteomijelitis;
  • komplicirane infekcije trbušne šupljine i zdjelice (peritonitis, apscesi);
  • bolnička pneumonija, uključujući upalu pluća povezanu sa respiratorom;
  • infekcije urinarnog sistema komplikovane stvaranjem gnoja (paranefritis, karbunkul i apostomatoza bubrega, pijelonefritis);
  • meningitis (posttraumatski, postoperativni);
  • gnojni procesi na pozadini neutropenije.

Ova grupa antibiotika koristi se i u liječenju zaraznih bolesti.

Najefikasnije je koristiti:

  • streptomicin (za kugu, tularemiju, brucelozu, tuberkulozu);
  • gentamicin (za tularemiju);
  • kanamicin (za tuberkulozu).

Koriste se različiti načini primjene aminoglikozidnih antibiotika, ovisno o lokaciji izvora infekcije i karakteristikama uzročnika: intramuskularno, intravenozno, u tabletama. Davanje lijeka u limfni sistem i endotrahealno se koristi mnogo rjeđe zbog uskog terapijskog prozora.

Prije opsežnih operacija na debelom crijevu potrebno je što je više moguće uništiti lokalnu patogenu mikrofloru. Za to se koriste neomicin i kanamicin tablete, često u kombinaciji sa makrolidima (eritromicin).

Može se koristiti u oftalmologiji za lokalno liječenje bakterijskih lezija konjunktive oka, sklere i rožnice. Koriste se posebni oblici doziranja - kapi za uši i masti. U pravilu, istovremeno s hormonskim protuupalnim lijekom. Na primjer, gentamicin s betametazonom.

Aminoglikozidi imaju uzak terapijski prozor, odnosno interval između minimalne terapijske koncentracije i koncentracije koja uzrokuje nuspojave.

Lista osnovnih pravila za upotrebu aminoglikozida:

  • doza se izračunava na osnovu tjelesne težine pacijenta, starosti i funkcionalnog stanja bubrega;
  • način primjene ovisi o lokaciji patološkog žarišta;
  • strogo se poštuje režim primjene lijeka;
  • koncentracija antibiotika u krvi se stalno prati;
  • nivo kreatinina se prati jednom u 3-5 dana;
  • Ispitivanje sluha vrši se prije (ako je moguće) i nakon (obaveznog) liječenja.

Aminoglikozidi se koriste u kratkim kursevima. U prosjeku 7-10 dana. Po potrebi, lijekovi se daju u dužem vremenskom periodu (do 14 dana). Međutim, treba imati na umu da su kod dugotrajne upotrebe lijekova vjerojatnije nuspojave.

Neželjeni efekti

Aminoglikozidi su visoko efikasni i prilično toksični antibiotici. Nije uvijek moguće koristiti ih čak ni u prisustvu osjetljivog mikroorganizma.

Glavne kontraindikacije:

  • alergijske reakcije od prethodne upotrebe;
  • teško zatajenje bubrega;
  • oštećenje slušnog i vestibularnog sistema;
  • upalno oštećenje nervnih završetaka (neuritis) i mišićnog tkiva (mijastenija gravis);
  • trudnoća u bilo kojoj fazi;
  • period dojenja.

Tokom trudnoće, upotreba je moguća samo iz zdravstvenih razloga. Tokom dojenja, lijekovi mogu utjecati na crijevnu mikrofloru bebe i imati toksični učinak na tijelo koje raste.

Lijekovi iz grupe aminoglikozida imaju niz nuspojava:

  • toksični učinak na organe sluha i vestibularni aparat;
  • negativan učinak na bubrežno tkivo, pogoršanje procesa filtracije urina;
  • poremećaj nervnog sistema;
  • alergijske reakcije.

Toksični efekti su izraženiji kod djece i starijih osoba. Gentamicin se ne preporučuje djeci mlađoj od 14 godina. Za posebne indikacije i uz oprez, može se koristiti kod novorođenčadi i nedonoščadi. Kod takve djece, funkcionalna aktivnost bubrega je smanjena, što dovodi do naglog povećanja toksičnosti lijeka.

Takođe postoji velika verovatnoća neželjenih efekata kod starijih pacijenata. Kod ovih pacijenata, čak i uz očuvanu funkciju bubrega, moguća su toksična dejstva na uši. Potrebno je prilagoditi dozu ovisno o dobi pacijenta.

Osobine djelovanja lijekova na ORL organe

Najizraženiji negativan efekat aminoglikozida na ORL organe je kada se koristi sistemski. Ototoksičnost se naglo povećava s prethodnom patologijom uha. Međutim, na pozadini potpunog zdravlja mogu se razviti i nepovratne promjene.

Aminoglikozidi se koriste kao lokalna terapija za bolesti ORL organa. Nedostatak značajne apsorpcije smanjuje vjerovatnoću toksičnosti. Koriste se mast za uši i lokalni sprejevi. Lijekovi sadrže samo aminoglikozid (framicetin) ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek Sofradex se sastoji od framicetina, gramicidina (polipeptidnog antibiotika) i hormonskog lijeka deksametazona.

Spisak indikacija za lokalnu upotrebu aminoglikozidnih preparata:

  • akutni nazofaringitis;
  • hronični rinitis;
  • bolesti paranazalnih sinusa;
  • otitis externa

Može se koristiti i u kirurškoj otorinolaringologiji za sprječavanje bakterijskih komplikacija nakon operacija.

Ototoksičnost aminoglikozida određena je njihovom sposobnošću da se akumuliraju u tekućinama unutrašnjeg uha.

Oštećenje ćelija dlake (glavne receptorske strukture organa sluha i ravnoteže) do njihovog potpunog uništenja izaziva postepeni razvoj potpune gluvoće. U ovom slučaju, sluh je zauvijek izgubljen.

Poremećena je i aktivnost vestibularnog aparata. Pojavljuje se vrtoglavica, pogoršava se koordinacija pokreta, smanjuje stabilnost hoda. Amikacin je najmanje toksičan kada se koristi parenteralno, a neomicin je najtoksičniji.

Dakle, aminoglikozidi imaju širok potencijal primjene u modernoj kliničkoj medicini. Štoviše, njihova sigurnost određena je sveobuhvatnim pregledom pacijenta, odabirom adekvatnog režima i načina uzimanja lijeka. O mogućnosti upotrebe aminoglikozida u liječenju bolesti ORL organa treba odlučiti liječnik pojedinačno u svakom slučaju, na osnovu sveobuhvatne analize prirode i prirode bolesti, starosti, stanja sluha i organa za ravnotežu, te tijelo u cjelini.

Aminoglikozidi su jedna od ranih klasa antibiotika. Prvi aminoglikozid, streptomicin, dobijen je 1944. godine. Trenutno se razlikuju tri generacije aminoglikozida.

Klasifikacija aminoglikozida


Aminoglikozidi su od primarnog kliničkog značaja u liječenju bolničkih infekcija uzrokovanih aerobnim gram-negativnim patogenima, kao i infektivnog endokarditisa. Streptomicin i kanamicin se koriste u liječenju tuberkuloze. Neomicin, kao najtoksičniji među aminoglikozidima, koristi se samo oralno i lokalno.

Aminoglikozidi imaju potencijal za nefrotoksičnost, ototoksičnost i mogu uzrokovati neuromišićnu blokadu. Međutim, uzimajući u obzir faktore rizika, jednokratna primjena cijele dnevne doze, kratki kursevi terapije i TDM mogu smanjiti ozbiljnost neželjenih reakcija.

Mehanizam djelovanja

Aminoglikozidi imaju baktericidni učinak, koji je povezan s poremećajem sinteze proteina ribosomima. Stepen antibakterijske aktivnosti aminoglikozida zavisi od njihove maksimalne (vršne) koncentracije u krvnom serumu. Kada se koristi zajedno sa penicilinima ili cefalosporinima, uočen je sinergizam prema nekim gram-negativnim i gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmima.

Spektar aktivnosti

Aminoglikozide druge i treće generacije karakterizira baktericidno djelovanje ovisno o dozi protiv gram-negativnih mikroorganizama iz porodice. Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. itd.), kao i nefermentirajući gram-negativni štapići ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglikozidi su aktivni protiv stafilokoka, osim MRSA. Streptomicin i kanamicin djeluju na M. tuberculosis, dok je amikacin aktivniji protiv M.avium i druge atipične mikobakterije. Streptomicin i gentamicin djeluju na enterokoke. Streptomicin je aktivan protiv uzročnika kuge, tularemije i bruceloze.

Aminoglikozidi su neaktivni protiv S. pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerobi ( Bacteroides spp., Clostridium spp. i sl.). Štaviše, otpor S. pneumoniae, S. maltophilia I B.cepacia aminoglikozidi se mogu koristiti u identifikaciji ovih mikroorganizama.

Iako aminoglikozidi in vitro aktivan protiv Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Legionella; klinička efikasnost u liječenju infekcija uzrokovanih ovim patogenima nije utvrđena.

Farmakokinetika

Kada se uzimaju oralno, aminoglikozidi se praktički ne apsorbiraju, pa se koriste parenteralno (osim neomicina). Nakon intramuskularne primjene, apsorbiraju se brzo i potpuno. Maksimalne koncentracije se razvijaju 30 minuta nakon završetka IV infuzije i 0,5-1,5 sati nakon IM primjene.

Maksimalne koncentracije aminoglikozida variraju između pacijenata jer zavise od volumena distribucije. Volumen distribucije, pak, ovisi o tjelesnoj težini, zapremini tečnosti i masnog tkiva, te o stanju pacijenta. Na primjer, kod pacijenata s opsežnim opekotinama ili ascitesom, volumen distribucije aminoglikozida je povećan. Naprotiv, s dehidracijom ili mišićnom distrofijom se smanjuje.

Aminoglikozidi se distribuiraju u ekstracelularnoj tečnosti, uključujući serum, eksudat apscesa, ascitičnu, perikardijalnu, pleuralnu, sinovijalnu, limfnu i peritonealnu tečnost. Sposoban za stvaranje visokih koncentracija u organima s dobrom opskrbom krvlju: jetri, plućima, bubrezima (gdje se akumuliraju u korteksu). Niske koncentracije se primjećuju u sputumu, bronhijalnim sekretima, žuči i majčinom mlijeku. Aminoglikozidi ne prolaze slabo kroz BBB. Uz upalu meninga, propusnost se neznatno povećava. Kod novorođenčadi, veće koncentracije se postižu u likvoru nego kod odraslih.

Aminoglikozidi se ne metaboliziraju i izlučuju se nepromijenjeni bubrezima kroz glomerularnu filtraciju, stvarajući visoke koncentracije u urinu. Brzina izlučivanja ovisi o dobi, funkciji bubrega i pratećoj patologiji pacijenta. U bolesnika s groznicom može se povećati, a kod smanjene bubrežne funkcije značajno se usporava. Kod starijih osoba izlučivanje se također može usporiti kao rezultat smanjene glomerularne filtracije. Poluvrijeme eliminacije svih aminoglikozida kod odraslih sa normalnom funkcijom bubrega je 2-4 sata, novorođenčadi 5-8 sati, djece 2,5-4 sata.U slučaju zatajenja bubrega poluvrijeme se može povećati na 70 sati. ili više.

Neželjene reakcije

bubrezi: Nefrotoksični učinak može uključivati ​​povećanu žeđ, značajno povećanje ili smanjenje izlučivanja urina, smanjenu brzinu glomerularne filtracije i povećane razine kreatinina u serumu. Faktori rizika: osnovna bubrežna disfunkcija, starost, visoke doze, dugi tijek liječenja, istovremena primjena drugih nefrotoksičnih lijekova (amfotericin B, polimiksin B, vankomicin, diuretici petlje, ciklosporin). Kontrolne mjere: ponovljeni klinički testovi urina, određivanje serumskog kreatinina i izračunavanje glomerularne filtracije svaka 3 dana (ako se ovaj pokazatelj smanji za 50%, aminoglikozid treba prekinuti).

ototoksičnost: smanjen sluh, buka, zujanje ili osjećaj “punoće” u ušima. Faktori rizika: starija dob, osnovno oštećenje sluha, velike doze, dugi tijek liječenja, istovremena primjena drugih ototoksičnih lijekova. Preventivne mjere: praćenje funkcije sluha, uključujući audiometriju.

Vestibulotoksičnost: gubitak koordinacije pokreta, vrtoglavica. Faktori rizika: starost, osnovni vestibularni poremećaji, visoke doze, dugi tokovi liječenja. Preventivne mjere: praćenje funkcije vestibularnog aparata, uključujući posebne testove.

Neuromuskularna blokada: depresija disanja do potpune paralize respiratornih mišića. Faktori rizika: osnovne neurološke bolesti (parkinsonizam, mijastenija gravis), istovremena upotreba mišićnih relaksansa, poremećena funkcija bubrega. Pomoć: intravenozno davanje kalcijum hlorida ili antiholinesteraze.

Nervni sistem: glavobolja, opća slabost, pospanost, trzaji mišića, parestezije, konvulzije; Prilikom upotrebe streptomicina može doći do osjećaja peckanja, utrnulosti ili parestezije u licu i usnoj šupljini.

Alergijske reakcije(osip, itd.) su rijetke.

Lokalne reakcije(flebitis s intravenskom primjenom) su rijetki.

Indikacije

Empirijska terapija(u većini slučajeva propisano u kombinaciji s β-laktamima, glikopeptidima ili antianaerobnim lijekovima, ovisno o sumnjivom patogenu):

Lokalna terapija:

Specifična terapija:

Antibiotska profilaksa:

Dekontaminacija crijeva prije elektivne operacije debelog crijeva (neomicin ili kanamicin u kombinaciji s eritromicinom).

Aminoglikozidi se ne smiju koristiti za liječenje pneumonije stečene u zajednici ni u ambulantnim ni u bolničkim uvjetima. To je zbog nedostatka aktivnosti ove grupe antibiotika protiv glavnog patogena - pneumokoka. U liječenju bolničke pneumonije, aminoglikozidi se propisuju parenteralno. Zbog nepredvidive farmakokinetike, endotrahealna primjena aminoglikozida ne dovodi do povećane kliničke učinkovitosti.

Pogrešno je propisivati ​​aminoglikozide za liječenje šigeloze i salmoneloze (i oralno i parenteralno), jer su klinički nedjelotvorni protiv patogena lokaliziranih intracelularno.

Aminoglikozidi se ne smiju koristiti za liječenje nekompliciranih infekcija UTI, osim ako je patogen otporan na druge, manje toksične antibiotike.

Aminoglikozidi se također ne smiju koristiti za lokalnu primjenu u liječenju kožnih infekcija zbog brzog stvaranja rezistencije mikroorganizama.

Treba izbjegavati upotrebu aminoglikozida za protočnu drenažu i irigaciju trbušne šupljine zbog njihove teške toksičnosti.

Pravila za doziranje aminoglikozida

Kod odraslih pacijenata mogu se koristiti dva načina primjene aminoglikozida: tradicionalno, kada se daju 2-3 puta dnevno (npr. streptomicin, kanamicin i amikacin - 2 puta; gentamicin, tobramicin i netilmicin - 2-3 puta), i jednokratnu primjenu cijele dnevne doze.

Jednokratna primjena cjelokupne dnevne doze aminoglikozida omogućava optimizaciju terapije lijekovima ove grupe. Brojna klinička ispitivanja su pokazala da je efikasnost liječenja jednokratnom primjenom aminoglikozida ista kao i tradicionalnom, a nefrotoksičnost je manje izražena. Osim toga, s jednom primjenom dnevne doze, smanjuju se ekonomski troškovi. Međutim, ovaj režim aminoglikozida se ne smije koristiti u liječenju infektivnog endokarditisa.

Na izbor doze aminoglikozida utječu faktori kao što su tjelesna težina pacijenta, lokacija i težina infekcije, te bubrežna funkcija.

Kada se daju parenteralno, doze svih aminoglikozida treba izračunati po kilogramu tjelesne težine. S obzirom da su aminoglikozidi slabo raspoređeni u masnom tkivu, potrebno je prilagoditi dozu kod pacijenata sa više od 25% idealne tjelesne težine. U tom slučaju, dnevnu dozu izračunatu za stvarnu tjelesnu težinu treba empirijski smanjiti za 25%. Istovremeno, kod oslabljenih pacijenata doza se povećava za 25%.

Za meningitis, sepsu, upalu pluća i druge teške infekcije propisuju se maksimalne doze aminoglikozida, a za infekcije mokraćnih puteva minimalne ili umjerene doze. Maksimalne doze se ne smiju propisivati ​​starijim osobama.

Jačanje neuromuskularne blokade uz istovremenu primjenu inhalacijske anestezije, opioidnih analgetika, magnezijum sulfata i transfuzije velikih količina krvi citratnim konzervansima.

Indometacin, fenilbutazon i drugi NSAIL koji ometaju bubrežni protok krvi mogu usporiti brzinu eliminacije aminoglikozida.

Informacije o pacijentu

Prilikom liječenja aminoglikozidima potrebno je obratiti pažnju na eventualne promjene na slušnim organima, vestibularnom aparatu ili mokraćnom sistemu. Ako osjetite buku ili zujanje u ušima, vrtoglavicu, gubitak koordinacije ili nestabilnost, oslabljen sluh, značajno povećanje ili smanjenje količine urina ili pojačanu žeđ, obratite se ljekaru.

Pridržavajte se pravila za korištenje oblika doziranja za lokalnu primjenu.

Table. Preparati grupe aminoglikozida.
Glavne karakteristike i karakteristike primjene
INN Lekforma LS T ½, h * Režim doziranja Karakteristike lijekova
Streptomicin Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g
R-r d/in. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g
Za sve droge:
odrasli 2-4 sata,
djeca 2,5-4 sata,
novorođenčad 5-8 sati
Parenteralno
Odrasli i djeca: 15 mg/kg/dan (ali ne više od 2,0 g/dan) u 1-2 primjene
Za tuberkulozu:
Odrasli - 1,0 g/dan IM (pacijenti stariji od 40 godina - 0,75 g/dan) u jednoj injekciji, 2 puta sedmično
Djeca - 20 mg/kg/dan u jednoj primjeni, 2 puta sedmično
Oto- i vestibulotoksičnost je izraženija.
Indikacije: tuberkuloza (lijek prve linije), infektivni endokarditis, bruceloza, tularemija, kuga, infekcija rane nakon ujeda pacova
Neomycin Table 0,1 g i 0,25 g Unutra
Odrasli: 0,5 g svakih 6 sati tokom 1-2 dana
Najtoksičniji aminoglikozid.
Kanamycin Table 0,125 g i 0,25 g
Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g
R-r d/in. 5% po boci. 10 ml i 5 ml
Unutra
Odrasli: 8-12 g/dan u 4 podijeljene doze
Parenteralno
Odrasli i djeca: 15 mg/kg/dan u 1-2 primjene
Zastarjeli aminoglikozid.
Visoka oto- i nefrotoksičnost.
Zadržava svoju važnost kao lijek protiv tuberkuloze druge linije.
Koristi se za dekontaminaciju crijeva prije elektivne operacije debelog crijeva (u kombinaciji s eritromicinom)
Gentamicin R-r d/in. 0,01 g/ml; 0,02 g/ml; 0,04 g/ml; 0,06 g/ml u amp.
Oko. kapa. 0,3% po boci. 10 ml svaki
Parenteralno
Odrasli i djeca starija od 1 mjeseca:
3-5 mg/kg/dan u 1-2 primjene

Lokalno
Ukapati 1-2 kapi.
u zahvaćeno oko
3-4 puta dnevno
Glavni aminoglikozid druge generacije.
Razlike od aminoglikozida prve generacije:
- aktivan u odnosu na P. aeruginosa(ali trenutno su mnogi sojevi otporni);
- ne utiče M. tuberculosis;
- u poređenju sa streptomicinom, više je nefrotoksičan, ali manje oto- i vestibulotoksičan.
Pri empirijskom liječenju bolničkih infekcija treba uzeti u obzir regionalne podatke o rezistenciji mikroflore.
Tobramicin R-r d/in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml u amp.
Por. d/in. 0,08 g
Oko. kapa. 0,3% po boci. 5 ml svaki
Oko. mast 0,3% u tubama od 3,5 g
Parenteralno
Odrasli i djeca: 3-5 mg/kg/dan u 1-2 primjene
Novorođenčad: vidjeti odjeljak „Primjena antimikrobnih sredstava kod djece“
Lokalno
Ukapati 1-2 kapi. u zahvaćeno oko 3-4 puta dnevno
Oko. mast se nanosi na oboljelo oko 3-4 puta
po danu
Razlike od gentamicina:
- aktivniji u odnosu na P. aeruginosa;

- nešto manje nefrotoksično
Netilmicin R-r d/in. 0,01 g/ml; 0,025 g/ml po bočici. Parenteralno
Odrasli, djeca i novorođenčad: 4-7,5 mg/kg/dan u 1-2 primjene
Razlike od gentamicina:
- aktivan protiv nekih bolničkih sojeva gram-negativnih bakterija rezistentnih na gentamicin;
- ne utiče na enterokoke;
- ima manju oto- i nefrotoksičnost
Amikacin R-r d/in. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g po amp. po 2 ml
Por. d/in. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g
R-r d/in. 1,0 g po boci.
po 4 ml
Parenteralno
Odrasli i djeca:
15-20 mg/kg/dan u 1-2 primjene
Aminoglikozidi treće generacije.
Aktivan protiv mnogih bolničkih sojeva gram-negativnih bakterija (uključujući P. aeruginosa), otporan na gentamicin i netilmicin, pa je među aminoglikozidima najpoželjniji za empirijsko liječenje bolničkih infekcija (treba uzeti u obzir regionalne podatke o rezistenciji).
Aktivan u vezi M. tuberculosis(lijek je druge linije protiv tuberkuloze) i neke atipične mikobakterije.
Ne utiče na enterokoke.
U poređenju sa gentamicinom, manje je nefrotoksičan, ali nešto više ototoksičan
Kombinirani lijekovi
Gentamicin/betametazon Oko/uho kapa. 5 mg + 1 mg u bočici od 1 ml. 5 ml svaki
Oko. mast 5 mg + 1 mg u 1 g u tubama od 5 g
ND Lokalno
Oko/uho kapa. ukapati 1-2 kapi. u obolelo oko 3-4 puta dnevno, u obolelo uho - 3-4 kapi. 2-4 puta dnevno
Indikacije: bakterijske infekcije oka i vanjskog slušnog kanala sa izraženom inflamatornom komponentom
Gentamicin/deksametazon Oko. kapa. 5 mg + 1 mg u bočici od 1 ml. 5 ml svaki
Oko. mast 5 mg + 1 mg u 1 g u tubama od 2,5 g
ND Lokalno
Oko. kapa. ukapati 1-2 kapi. u zahvaćeno oko 3-4 puta dnevno
Oko. mast se stavlja u konjunktivnu vreću zahvaćenog oka 3-4 puta dnevno
Indikacije: bakterijske infekcije oka s izraženom inflamatornom komponentom
Tobramicin/deksametazon Ch. mast 3 mg + 1 mg u 1 g u tubama od 3,5 g ND Lokalno
Stavljati u konjuktivnu vreću zahvaćenog oka 3-4 puta dnevno
Isto
neomicin/
polimiksin B/
deksametazon
Kapa za oči/uši. 3,5 mg + 6 hiljada jedinica/1 mg u bočici od 1 ml. 5 ml svaki
Oko. mast 3,5 mg + 6 hiljada jedinica + 1 mg po 1 g u tubama od 3,5 g
– Lokalno
Oko. mast se stavlja iza kapka 3-4 puta dnevno
Oko. kapa. ukapati 1-2 kapi. 4-6 puta dnevno, u akutnoj fazi - 2 kapi. svaka 1-2 sata
Uši kapa. ukapati 1-5 kapi. odrasli, 1-2 kapi. djeca 2 puta dnevno
Indikacije:
u oftalmologiji - bakterijske infekcije oka s izraženom upalnom ili alergijskom komponentom;
u otorinolaringologiji - vanjski otitis

* Sa normalnom funkcijom bubrega



Slični članci

  • Teorijske osnove selekcije Proučavanje novog gradiva

    Predmet – biologija Čas – 9 „A“ i „B“ Trajanje – 40 minuta Nastavnik – Želovnikova Oksana Viktorovna Tema časa: „Genetičke osnove selekcije organizama“ Oblik nastavnog procesa: čas u učionici. Vrsta lekcije: lekcija o komuniciranju novih...

  • Divni Krai mlečni slatkiši "kremasti hir"

    Svi znaju kravlje bombone - proizvode se skoro stotinu godina. Njihova domovina je Poljska. Originalni kravlji je mekani karamela sa filom od fudža. Naravno, vremenom je originalna receptura pretrpjela promjene, a svaki proizvođač ima svoje...

  • Fenotip i faktori koji određuju njegovo formiranje

    Danas stručnjaci posebnu pažnju posvećuju fenotipologiji. Oni su u stanju da za nekoliko minuta “dođu do dna” osobe i ispričaju mnogo korisnih i zanimljivih informacija o njoj Osobitosti fenotipa Fenotip su sve karakteristike u cjelini,...

  • Genitiv množine bez završetka

    I. Glavni završetak imenica muškog roda je -ov/(-ov)-ev: pečurke, teret, direktori, rubovi, muzeji itd. Neke riječi imaju završetak -ey (stanovnici, učitelji, noževi) i nulti završetak (čizme, građani). 1. Kraj...

  • Crni kavijar: kako ga pravilno servirati i ukusno jesti

    Sastojci: Crni kavijar, prema vašim mogućnostima i budžetu (beluga, jesetra, jesetra ili drugi riblji kavijar falsifikovan kao crni) krekeri, beli hleb meki puter kuvana jaja svež krastavac Način pripreme: Dobar dan,...

  • Kako odrediti vrstu participa

    Značenje participa, njegove morfološke osobine i sintaktička funkcija Particip je poseban (nekonjugirani) oblik glagola, koji radnjom označava svojstvo objekta, odgovara na pitanje koji? (šta?) i kombinuje osobine.. .