Holin alfoscerat šta. Zašto i kako uzimati holin alfoscerat - jasan opis i uputstva. Interakcija sa hormonima

Holin alfoscerat je neurometabolički stimulans koji ima neuroprotektivni učinak. Holinomimetik sa dominantnim dejstvom na holinske receptore u centralnom nervnom sistemu.

Pobuđuje holinergičke receptore, uglavnom centralne (ima holinomimetički efekat). Mehanizam djelovanja temelji se na činjenici da kada kolin uđe u tijelo, alfoscerat se razgrađuje enzimima na holin i glicerofosfat:

• Holin je uključen u biosintezu acetilholina, jednog od glavnih medijatora nervnog uzbuđenja;
• Glicerofosfat je prekursor fosfolipida (fosfatidilkolina) u neuronskoj membrani.

Stimuliše holinergičku neurotransmisiju - poboljšava prenos nervnih impulsa u holinergičkim neuronima, poboljšava plastičnost neuronskih membrana i funkciju receptora, aktivira cerebralni protok krvi, stimuliše metabolizam centralnog nervnog sistema i retikularnu formaciju.

Kod pacijenata s involutivnim ili nasljednim degenerativnim psihoorganskim sindromom pozitivno djeluje na kognitivne i bihevioralne reakcije, poboljšava koncentraciju, pamćenje i reprodukciju informacija.

Poboljšava raspoloženje, pomaže u otklanjanju emocionalne nestabilnosti, razdražljivosti i apatije. Aktivira mentalnu aktivnost.

U akutnom periodu traumatske ozljede mozga kod pacijenata sa očuvanim mehanizmima autoregulacije cerebralnog krvotoka, holin alfoscerat uzrokuje povećanje linearne brzine protoka krvi na zahvaćenoj strani, pomaže u normalizaciji prostorno-vremenskih karakteristika spontane bioelektrične aktivnosti mozga. , regresija neuroloških simptoma i vraćanje svijesti.

Ne utiče na reproduktivni ciklus, nema teratogena ili mutagena dejstva.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže holin alfoscerat? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• psihoorganski sindrom na pozadini degenerativnih i involucijskih procesa u mozgu;
• senilna pseudomelanholija;
• poremećaji ponašanja i afekti u starijoj dobi: smanjen interes, povećana razdražljivost, emocionalna labilnost;
• posljedice cerebrovaskularne insuficijencije, primarnog i sekundarnog kognitivnog oštećenja kod starijih osoba: oštećenje pamćenja, dezorijentacija, konfuzija, smanjena koncentracija, inicijativa i motivacija;
• traumatska ozljeda mozga s pretežno oštećenjem moždanog stabla (akutni period);
• multiinfarktna demencija.

Uputstvo za upotrebu Holin alfoscerata, doziranje

Otopina se primjenjuje polako intramuskularno ili intravenozno. Za intravensku upotrebu, sadržaj jedne ampule se razblaži u 50 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida. Davati brzinom od 60-80 kapi u minuti.

Standardna dnevna doza prema uputstvu je 1000 mg (1 gram) holin alfoscerata. Trajanje tečaja je do 10 dana, a zatim se preporučuje prelazak na uzimanje lijeka u kapsulama.

Ako je potrebno, liječnik može povećati dozu i/ili produžiti liječenje ako je to opravdano kliničkom slikom i karakteristikama toka bolesti, uzimajući u obzir starost pacijenta i podnošljivost lijeka.

Ako se pojavi mučnina, dozu holin alfoscerata treba smanjiti.

Nuspojave

Upute upozoravaju na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava prilikom propisivanja holin alfoscerata:

• mučnina, faringitis, suha oralna sluznica, dijareja, zatvor;
• vrtoglavica, nervoza, anksioznost, agresivnost, nesanica, pospanost, glavobolja;
• koprivnjača i osip;
• pojačano mokrenje, bol na mjestu injekcije.

Mučnina je moguća tokom terapije, ali može biti posledica dopaminergičke aktivacije.

Kontraindikacije

Holin alfoscerat je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• akutni stadijum hemoragičnog moždanog udara;
• starost ispod 18 godina;
• Tokom trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili lijekove slične kemijske strukture.

Nisu utvrđene interakcije s drugim lijekovima koje bi imale klinički značaj.

Predoziranje

U slučaju predoziranja javljaju se mučnina, uznemirenost i glavobolja. Ako se pojave takvi simptomi, potrebno je smanjiti dozu lijeka.

Analozi holin alfoscerata, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, možete zamijeniti holin alfoscerat analogom aktivne tvari - to su sljedeći lijekovi:

1. Gleatser,
2. Holitylin,
3. Cerepro,
4. Nooholin Rompharm,

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za upotrebu Choline alfoscerata, cijena i recenzije ne odnose na lijekove sa sličnim učincima. Važno je konsultovati lekara i ne menjati lek sami.

Cena u ruskim apotekama: rastvor holin alfoscerata 250 mg/ml 4 ml 3 kom. – od 180 do 330 rubalja, prema 392 apoteke.

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od svetlosti na temperaturi do 25°C. Izbjegavajte smrzavanje. Rok trajanja – 3 godine. Uvjeti izdavanja iz ljekarni su na recept.

Predstavljeni su analozi lijeka holin alfoscerat, lijekovi koji su međusobno zamjenjivi u svom djelovanju na organizam i sadrže jedan ili više identičnih aktivnih sastojaka. Prilikom odabira sinonima uzmite u obzir ne samo njihovu cijenu, već i zemlju proizvodnje i reputaciju proizvođača.

Opis lijeka

Holin alfoscerat- Holinomimetik. Prekursor je acetilholina. Utječe prvenstveno na holinergičke receptore u centralnom nervnom sistemu. Glicerofosfat, koji nastaje razgradnjom holin alfoscerata, je prekursor fosfolipida (fosfatidilkolina) neuronske membrane. Olakšava prijenos nervnih impulsa u holinergičkim neuronima, poboljšava plastičnost neuronskih membrana i funkciju receptora.

Spisak analoga

Bilješka! Lista sadrži sinonime holin alfoscerata, koji su sličnog sastava, tako da sami možete odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju vam je propisao liječnik. Prednost dajte proizvođačima iz SAD, Japana, Zapadne Evrope, kao i poznatim kompanijama iz Istočne Evrope: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Obrazac za oslobađanje(po popularnosti)	cijena, rub.
Holin alfoscerat
R - r za i/ven. i in/miš. unos 250mg/ml 4 ml 3 kom., pakov. (Sintez, Rusija)	248
Alfoholin-Lekpharm
Gleatser
R - r za i.v. i i.v./unos miša. 250mg/ml amp.4ml 3kom. (EcoPharmPlus / Altair, Rusija)	300
R - r za i/ven. i in/miš. unos 250mg/ml ampule 4 ml 5 kom., pakov. (EcoPharmPlus / Altair, Rusija)	489
Gliatilin
1000mg / 4ml br. 3 r - r i/v i/m FP pakovanje (Italfarmaco S.p.A. / Pharmakor (Rusija)	628.30
Amp 1000mg / 4ml N3 (Italfarmaco S.p.A. / Pharmakor (Rusija)	631.90
Kape 400 mg N14 (Italfarmaco S.p.A. / Pharmakor (Rusija)	832.50
400 mg br. 14 kap. (CSC (Italija)	862.10
Glicerilfosforilholin hidrat
Delecite
Kapsule 400 mg, 14 kom. (ITF LLC, Rusija)	468
LIPOID GPC 85 F
Nooprin
Nooholin Rompharm
250mg/ml 4ml br. 3 r - r i/v i/m (K.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumunija)	339.80
FOSAL GFC 85
Holy Alpha
Holin alfoscerat 25% rastvor
Holin alfoscerat hidrat
holin alfoscerat*
Holitylin
250mg/ml 4ml br. 3 r - r i/v i/m (Deco company LLC (Rusija)	431.70
	465.20
Cerepro
Amp 25% 4ml N3 (Veropharm OJSC (Rusija)	420.30
Amp 25% 4ml N1 (Veropharm OJSC (Rusija)	429.90
400 mg kapi N14 (Veropharm OJSC (Rusija)	528.50
250mg/ml 4ml br. 5 r - r i/v i/m (Veropharm OJSC (Rusija)	591.50
400 mg kapi N28 (Veropharm OJSC (Rusija)	1100.30
Cereton
400 mg br. 14 kap. (Artlife LLC (Rusija)	508.70
250mg/ml 4ml i/v i/m amp br. 5 (Sotex PharmFirma CJSC (Rusija)	554.90
Kape 400 mg N14 (Evropa - Biopharm NPO ZAO (Rusija)	559.20
Kape 400 mg N28 (Evropa - Biopharm NPO ZAO (Rusija)	982.40
400 mg br. 28 kap. (Artlife LLC (Rusija)	991.50

Recenzije

U nastavku su rezultati anketa posjetitelja stranice o lijeku holin alfoscerat. Oni odražavaju lična osećanja ispitanika i ne mogu se koristiti kao zvanična preporuka za lečenje ovim lekom. Izričito preporučujemo da se konsultujete sa kvalifikovanim zdravstvenim radnikom kako biste odredili personalizovani kurs lečenja.

Rezultati ankete posjetitelja

Trinaest posetilaca je prijavilo efikasnost

Dvanaest posjetilaca je prijavilo procjenu troškova

	Učesnici		%
Dragi	11		91.7%
Nije skupo	1		8.3%

69 posetilaca prijavilo je učestalost uzimanja dnevno

Koliko često treba uzimati holin alfoscerat?
Većina ispitanika najčešće uzima ovaj lijek 2 puta dnevno. Izvještaj pokazuje koliko često drugi učesnici ankete uzimaju ovaj lijek.

	Učesnici		%
2 puta dnevno	39		56.5%
3 puta dnevno	20		29.0%
1 po danu	10		14.5%

76 posetilaca je prijavilo dozu

	Učesnici		%
201-500mg	59		77.6%
1-5mg	9		11.8%
51-100mg	4		5.3%
501mg-1g	3		3.9%
101-200mg	1		1.3%

Četiri posjetitelja prijavila su datum isteka

Koliko dugo je potrebno da se Choline alfoscerat osjeti poboljšanje stanja pacijenta?
U većini slučajeva, ispitanici su osjetili poboljšanje svog stanja nakon 1 dana. Ali to možda neće odgovarati periodu nakon kojeg ćete početi da se poboljšavate. Provjerite sa svojim ljekarom koliko dugo trebate uzimati ovaj lijek. Tabela u nastavku prikazuje rezultate ankete o poduzimanju djelotvornih mjera.

	Učesnici		%
1 dan	2		50.0%
2 dana	1		25.0%
5 dana	1		25.0%

Osam posjetilaca je prijavilo termine

Kada je najbolje vrijeme za uzimati holin alfoscerat: na prazan želudac, prije ili poslije jela?
Korisnici sajta najčešće navode da uzimaju ovaj lek pre jela. Međutim, Vaš ljekar može preporučiti drugo vrijeme za Vas. Izvještaj pokazuje kada su preostali ispitani pacijenti uzimali lijekove.

199 posjetilaca prijavilo je starost pacijenta

Recenzije posjetitelja

Nema recenzija

Zvanična uputstva za upotrebu

Postoje kontraindikacije! Prije upotrebe pročitajte upute

GLIATILIN

GLIATILIN
(holin alfoscerat)
ATX kod: N07AX02 ATX kod: N07AX02

Oblik puštanja, sastav i pakovanje Kapsule ovalna, žuta, neprozirna, meka želatinasta, koja sadrži viskoznu, bezbojnu otopinu.
	1 kap.
Holin alfoscerat	400 mg
Pomoćne tvari: glicerol, prečišćena voda. Sastav ljuske kapsule:želatin, esitol, sorbitani, natrijum etil parahidroksibenzoat, natrijum propil parahidroksibenzoat, titanijum dioksid (E171), gvožđe (III) metahidroksid (E172). 14 - blisteri (1) - kartonska pakovanja. Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu transparentan, bezbojan, bez mirisa.
Holin alfoscerat	1 ml	1 amp.
250 mg	1 g
Pomoćne tvari: voda d/i. 4 ml - bezbojne staklene ampule (3) - konturna ćelijska ambalaža (1) - kartonska pakovanja. Klinička i farmakološka grupa: Nootropni lijek. Holinomimetik centralnog djelovanja Registracijski broj: caps. 400 mg: 14 - P br. 011966/01, 17.12.07. rastvor d/iv i i/m primena 1g/4 ml: amp. 3 - P br. 011966/02, 17.12.07

farmakološki efekat
Nootropni lijek. Holinomimetik centralnog dejstva sa dominantnim dejstvom na centralni nervni sistem. Oslobađanje kolina iz aktivne tvari događa se u mozgu; holin je uključen u biosintezu acetilholina (jedan od glavnih medijatora nervnog uzbuđenja). Alfoscerat se biotransformiše u glicerofosfat, koji je prekursor fosfolipida.
Acetilholin poboljšava prijenos nervnih impulsa, a glicerofosfat je uključen u sintezu fosfatidilholina (membranski fosfolipid), što rezultira poboljšanom elastičnošću membrane i funkcijom receptora.
Gliatilin povećava cerebralni protok krvi, pospješuje metaboličke procese i aktivira strukture retikularne formacije mozga, a također vraća svijest u slučaju traumatske ozljede mozga.
Deluje preventivno i korektivno na faktore involucionog psihoorganskog sindroma, kao što su promene u fosfolipidnom sastavu neuronskih membrana i smanjenje kolinergičke aktivnosti.
Dakle, farmakodinamičke studije su to pokazale Gliatilin djeluje na sinaptiku, uklj. holinergički prijenos nervnih impulsa (neurotransmisija); plastičnost neuronske membrane; funkciju receptora.
Farmakokinetika
Usisavanje i distribucija
Nakon oralne primjene, apsorpcija je 88%.
Lako prodire u BBB, akumulira se uglavnom u mozgu (koncentracija dostiže 45% nivoa u krvnoj plazmi), plućima i jetri.
Metabolizam i izlučivanje
85% se izlučuje preko pluća u obliku ugljičnog dioksida, a ostatak (15%) putem bubrega i crijeva.
Indikacije za upotrebu lijeka Gliatilin- akutni period traumatske ozljede mozga, uglavnom s lezijama moždanog stabla (uključujući oštećenje svijesti, komu);
- cerebrovaskularne nezgode ishemijskog tipa (akutni i period oporavka) i hemoragičnog tipa (period oporavka);
- degenerativni i involucijski psihoorganski sindromi i posljedice cerebrovaskularne insuficijencije, kao što su primarni i sekundarni poremećaji mnestičkih funkcija, koje karakteriziraju oštećenje pamćenja, konfuzija, dezorijentacija, smanjena motivacija, inicijativa i sposobnost koncentracije;
- promjene u emocionalnoj i bihevioralnoj sferi: emocionalna labilnost, povećana razdražljivost, smanjen interes; senilna pseudomelanholija;
- multiinfarktna demencija.
Režim doziranja
Kapsule se uzimaju oralno prije jela; otopina se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno.
At akutna stanja IM u dozi od 1 g (1 ampula) dnevno ili IV - od 1 g do 3 g dnevno.
Za intravensku primjenu, sadržaj 1 ampule (4 ml) se razrijedi u 50 ml fiziološke otopine; brzina infuzije - 60-80 kapi/min. Trajanje liječenja je obično 10 dana, ali ako je potrebno, liječenje se može nastaviti dok se ne pojavi pozitivna dinamika i moguće je prijeći na uzimanje kapsula.
At kronična cerebrovaskularna insuficijencija, promjene u emocionalnoj sferi i sferi ponašanja i multiinfarktna demencija lijek se propisuje oralno u dozi od 400 mg (1 kap.) 3
Trajanje terapije je 3-6 mjeseci.
Nuspojava
Možda: mučnina (kao posljedica dopaminergičke aktivacije), alergijske reakcije.
U pravilu, lijek se dobro podnosi čak i uz dugotrajnu primjenu.
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Gliatilin
- preosjetljivost na komponente lijeka.
Upotreba lijeka Gliatilin tokom trudnoće i dojenja
Upotreba lijeka u trudnoći i dojenju (dojenje) je kontraindicirana.
specialne instrukcije
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Gliatilin ne utiče na sposobnost pacijenta da se uključi u potencijalno opasne aktivnosti.
Predoziranje
Simptomi: mučnina. Ako se pojavi ovaj simptom, preporučuje se smanjenje doze lijeka.
Interakcije lijekova
Interakcije lijekova Gliatilin nije instalirano.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Lijek je dostupan na recept.
Uslovi i rokovi skladištenja
Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja lijeka u obliku kapsula je 3 godine, u obliku otopine za IM i IV primjenu - 5 godina.
Zastupstvo: C.S.C. Ltd. Vlasnik potvrde o registraciji:
ITALFARMACO, S.p.A.

Informacije na stranici potvrdila je ljekar-terapeut E.I. Vasilyeva.

Alfa-glicerofosfoholin (alfa-GPC ili α-GPC) je holinergična supstanca koja se koristi zbog svojih nootropnih, kognitivno-stimulativnih svojstava i za poboljšanje performansi kod sportista. Također ima potencijal da podrži ćelijske membrane i može spriječiti kognitivni pad. Osnovne informacije Alpha-GPC (alfa-glicerofosfoholin ili ponekad samo glicerofosfoholin) je dodatak prehrani koji sadrži holin, koji, iako se nalazi u mnogim namirnicama koje su također bogate holinom, ima potencijalno farmakološko djelovanje u visokim dozama. Alpha-GPC je lijek poznat na tržištu kao dodatak ishrani holina i takođe je najefikasniji depo oblik holina (sposoban da utiče na sistemske i moždane koncentracije holina). Zahvaljujući drugoj polovini alfa-GPC molekule (glicerofosfat), alfa-GPC je u stanju da održi strukturu ćelijskih membrana, što nije standardni mehanizam povezan sa oblicima skladištenja holina (samo citidin difosfat holin/CDP-holin je povezan sa lipidnim membranama u ovom smislu). Oralni dodatak ishrani koji sadrži alfa-GPC je od interesa za upotrebu kao nootrop jer se pokazalo da poboljšava kognitivne performanse (dokazi za to kod ljudi nedostaju u studiji koja je uključivala adolescente bez drugih zdravstvenih stanja, ali efekat ove podrške je zabilježeno kod pacova) i smanjuju brzinu.pad kognitivnih sposobnosti kod starijih ljudi. U smislu smanjenja stope kognitivnog pada, visoka doza alfa-GPC (1200 mg) ima određeni učinak u liječenju blage do umjerene Alchajmerove bolesti i dobro funkcionira sa standardnom terapijom (inhibitori acetilholinesteraze). Dizači tegova su veoma zainteresovani za uzimanje alfa-GPC-a zbog njegove sposobnosti da poveća proizvodnju hormona i poveća razvoj mišićne snage. Trenutno postoji samo jedna pilot studija koja podržava 600 mg alfa-GPC prije treninga. Iako se ergogena svojstva alfa-GPC ne mogu isključiti i izgledaju obećavajuće, potrebni su dodatni dokazi.

Poznat i kao: alfa-glicerilfosforilholin, L-alfa-glicerofosfoholin, glicerofosfoholin, L-alfa-glicerilfosforilholin, holin alfoscerat

Ne treba mešati sa: holinom, dimetilaminoetanol/DMAE, CDP-holinom

Bilješka

Iako se tradicionalno zna da nije stimulans, neki pojedinci su iskusili kognitivnu stimulaciju kada su uzimali suplement alfa-GPC.

Preporučljivo je uzimati alfa-GPC zajedno sa dijetalnim masnim kiselinama radi apsorpcije (zbog toga što je fosfolipid), iako se to ne smatra apsolutnim zahtjevom.

Odnosi se na:

Holinergici

Nootropici

Kompatibilan sa:

Inhibitori acetilholinesteraze (u odnosu na svojstva vezana za holin, kao što je smanjenje simptoma Alchajmerove bolesti)

Nije kompatibilno sa:

Antiholinergički lijekovi

Opis akcije

Prekursor fosfatidilholina, sadrži holin (40,5%), koji je prekursor acetilholina (ACh). Kao rezultat konzumiranja velikih količina holina, povećava se sinteza i oslobađanje acetilholina i normalizira se funkcija centralnog nervnog sistema. Lijek olakšava ugradnju fosfolipida u staničnu membranu neurona, zbog čega se njegov sastav, poremećen kao rezultat procesa starenja ili traumatske ozljede mozga, može normalizirati. Kolin alfoscerat eliminira oštećenje pamćenja i ima pozitivan učinak na kognitivne reakcije. Studije na životinjama pokazuju da se lijek brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i distribuira u mnoge organe, uključujući mozak. Izlučuje se putem bubrega.

Holin alfoscerat (Alpha-GPC): upute za upotrebu

Oralno 400 mg 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati. Efikasnost liječenja treba procijeniti nakon nekoliko sedmica; Trajanje terapije treba da bude najmanje 6 meseci. Ako se javi mučnina, dozu treba smanjiti. Alpha-GPC sadrži približno 40% holina po težini, a 1000 mg alfa-GPC odgovara oko 400 mg kolina u ishrani. Standardna doza alfa-GPC je 300-600 mg, prema najčešćim proizvedenim dozama. Ova doza je korištena u studiji koja je koristila alfa-GPC za povećanje snage (600 mg) i dvije studije koje su primijetile povećanje lučenja hormona rasta i vjerovatno je optimalna doza za sportiste. Za upotrebu alfa-GPC-a za smanjenje simptoma kognitivnog pada, gotovo sve studije koriste dozu od 1200 mg dnevno, podijeljenu u tri doze od 400 mg. Nije jasno da li niže doze imaju povoljan učinak na kognitivne funkcije, ali doza od 1200 mg je konzistentno povezana s dobrobiti. Studije na pacovima sugeriraju da učinak alfa-GPC dostiže vrhunac pri oralnim dozama od 300-600 mg/kg, što predstavlja procijenjenu dozu za ljude od 48-96 mg/kg (i za osobu od 150 lb 3272 - 6545 mg dnevno).

Holin alfoscerat: indikacije za upotrebu

Adjuvantna terapija involucionih (starosno povezanih) moždanih psihoorganskih sindroma (oštećenje pamćenja, dezorijentacija, smanjena motivacija i koncentracija) kod starijih osoba.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka. Ne preporučuje se primjena u liječenju psihotičnih sindroma s teškom psihomotornom agitacijom.

Izvori i struktura

Izvori

L-alfa-glicerilfosforilholin (kratki naziv alfa-GPC, također poznat kao holin alfoscerat ili glicerofosfoholin) je kolin koji sadrži fosfolipid i intermedijer metabolizma lecitina, ili jednostavno molekul lecitina sa dva mala molekula masne kiseline. To je depo oblik holina i poznat je kao prekursor acetilholina i fosfatidilholina u tijelu nakon primjene. Alfa-GPC se prirodno nalazi u crvenom mesu i tkivima organa, ali uglavnom u malim količinama u prirodnim izvorima. Većina dodataka prehrani koji sadrže alfa-GPC se proizvode sintetički, gdje se može proizvesti enzimski iz jaja ili sojinog lecitina. Zbog ove sinteze i izvora, ponekad se naziva i polusintetički derivat lecitina. Alpha GPC je fosfolipid koji sadrži holin i koristi se kao prekursor za sintezu acetilholina i fosfolipida u mozgu. U suštini, to je depo oblik za holin i glicerofosfat. Neki izvori hrane:

Iako su koncentracije u hrani mnogo niže nego u dodatku prehrani, alfa-GPC je vrlo čest u izvorima hrane, samo značajnim izvorima hrane kao što su mliječni i mesni proizvodi (uglavnom meso organa) i pšenična trava.

Struktura i svojstva

Strukturno, alfa-GPC je molekul holina povezan sa molekulom glicerola preko fosfatne grupe. To je fosfatidilholin (molekul lecitina) bez dvije masne kiseline. Molarna masa alfa-GPC je 257,221 g i sadrži 40% holina po težini (tj. 1000 mg alfa-GPC odgovara 400 mg slobodnog holina). Alpha GPC je molekul lecitina (posebno fosfatidilholin) bez dvije dodatne masne kiseline.

Poređenje sa drugim izvorima holina

Prilikom prilagođavanja sadržaja holina u svakom dodatku prehrani, alfa-GPC zahtijeva 46% doze CDP-holina, a zbog relativno visokog sadržaja kolina po težini, rezultat je davanja istih doza bilo koje supstance u alfa- GPC grupa rezultira većim povećanjem nivoa serumskog holina. Alfa-GPC se smatra snažnijim (kada se procjenjuje na osnovu efikasnosti težine) holinergikom od holina i CDP-holina kada se razmatraju nivoi u serumu ili koristi od kliničke upotrebe. Utvrđeno je i da alfa-GPC ima potencijalno dozno-zavisno inhibitorno dejstvo rivastigmina na acetilholinesterazu, dok je kolin sam po sebi bio neefikasan, a ovaj efekat rezultira sinergističkom neuroprotekcijom kod pacova, privremeni rezultati do danas podržavaju ideju o kombinovanoj upotrebi alfa-GPC sa inhibitorom acetilholinesteraze u liječenju Alchajmerove bolesti. Alfa-GPC se smatra najboljim kolinergikom za koji je trenutno poznato da povećava nivoe holina u krvnoj plazmi i mozgu, i bolje se transportuje u mozak od kolina (ponekad slično CDP-kolinu), ali pošto je prisutan veći procenat kolina po težini (relativno CDP-holin), uzimanje X doze bilo kojeg lijeka dovodi do viših nivoa holina kada se uzima alfa-GPC.

Farmakologija

Apsorpcija

Lecitin se metabolizira kada se lizolecitin (putem metabolizma lecitina putem fosfolipaze pankreasa) izloži fosfolipazi B da nastane glicerofosforilkolin (sinonim za alfa-GPC), koji se zatim lako hidrolizira putem stanica crijevne sluzokože i opholinske mukozilne stanice i formira glyfosforilholin, slobodni glyphocer. terase); ovaj korak se može preskočiti kada je lecitin izložen fosfolipazi D u mozgu, koja direktno pretvara lecitin u glicerofosfat i holin (KM 0,83). Alfa-GPC se također može formirati kao nusproizvod kada se dva molekula lizolecitina pretvore u molekul lecitina (putem acetilacije, koja se aktivira pri visokim koncentracijama lizolecitina pri KM od 3,6 mM). Alfa GPC je međuprodukt u metabolizmu lecitina i stoga uključuje nekoliko enzima za njegov metabolizam i apsorpciju.

Krvni serum

Oralna primjena alfa-GPC dovela je do povećane koncentracije holina u plazmi, pri čemu je jedna studija pokazala povećanje nivoa holina u plazmi sa 1000 mg alfa-GPC kod zdravih mladih muškaraca sa 8,1 ± 1,4 μmol/l na 12,1 ± 1,9 μmol/L (49% nakon 60 minuta) i 11,4 ± 1,7 μmol/L (41% nakon 120 minuta).

Kinetika u nervnim tkivima

Koncentracije fosfoholina (200-300 nmol/g) i glicerofosfoholina (500-600 nmol/g) u nervnom tkivu su relativno veće od koncentracija slobodnog holina ili acetilhlorolina (manje od 30 nmol/g zajedno). Nivoi slobodnog holina i acetilholina su relativno niži u nervnom tkivu, dok su koncentracije skladišnih oblika holina (fosfoholin i alfa-GPC) relativno veće. Primijećeno je da su koncentracije glicerofosfokolina pronađene u mozgu usporedive ili nešto niže od onih u krvi, što ukazuje na prilično lak prolaz kroz krvno-moždanu barijeru. Zapaženo je da se alfa-GPC kombinuje s fosfolipidima mozga unutar 24 sata od primjene kod pacova, a koncentracije u mozgu se povećavaju bilo pri oralnoj primjeni ili intravenoznoj injekciji. Međutim, najmanje jedna studija (koristeći radioaktivno obilježeni alfa-GPC holin) primijetila je da se sposobnost izrezanog nervnog tkiva da oslobodi acetilholin kao odgovor na stimulaciju, s vršnom vrijednošću izrezanog tkiva 1 do 3 sata nakon oralne primjene, nije različita od kontrolnu supstancu nakon 8 sati. Kada se izmjeri nakon 24 sata, obilježeni holin, sintetiziran u acetilholin, još uvijek je bio detektovan. Može ući u mozak kada se uzima oralno, i dok jedna velika doza ima trajni učinak na mozak tokom 24 sata, može imati relativni vršni potencijal 1-3 sata nakon ingestije.

Uticaj na tijelo

Neurologija

Mehanizmi

Jedna studija je primijetila da je ponovljena, ali ne jednokratna primjena alfa-GPC-a rezultirala povećanim nakupljanjem inozitol fosfata u nervnom tkivu. Ovaj mehanizam nije blokiran atropinom (antagonistom muskarinskih holinergičkih receptora), a pretpostavlja se da se javlja povećanjem sinteze fosfolipida. Slično, utvrđeno je da alfa-GPC potiče oslobađanje kalcija izazvano kalijem u hipokampusu i formiranje inozitol fosfata posredovano receptorima, fenomen sličan uridinu (za koji se pretpostavlja da djeluje putem fosfolipidne potpore). Moguće poboljšanje biosinteze fosfolipida povezano sa unosom alfa-GPC, kao i efekti alfa-GPC koji nisu karakteristični za holin, nastaju zbog uticaja na metabolizam fosfolipida.

Dopaminergička neurotransmisija

Uočeno je da je alfa-GPC (150 mg/kg) mogao povećati koncentraciju dopamina u frontalnom korteksu i malom mozgu kod štakora nakon primjene, što nije uočeno sa sličnom dozom holina CDP-holina, te povećanjem nivoa dopaminskog metabolita 3. 4-dihidroksifeniloctena kiselina/DOPAC u striatumu. Također je primjećeno da alfa-GPC pojačava otpuštanje dopamina iz neurona izazvano kalijem, vjerovatno kroz interakciju sa ćelijskom membranom. I alfa-GPC (150 mg/kg) i CDP-holin mogu povećati broj transportera dopamina u ovim područjima mozga. Ograničeni dokazi podržavaju sugestiju da oralna primjena alfa-GPC može imati dopaminergički učinak povećanjem oslobađanja dopamina na neuronskom vršnom potencijalu i vjerovatno stimulacijom ekspresije receptora.

Serotonergička neurotransmisija

Primećeno je da je alfa-GPC (150 mg/kg) bio u stanju da poveća koncentraciju serotonina u frontalnom korteksu i malom mozgu kod pacova nakon primene, što nije primećeno za CDP-holin. Nema promjene u ekspresiji transportera serotonina (SERT) pri oralnoj primjeni alfa-GPC. Zabilježen je barem jedan slučaj učinka na povećanje koncentracije serotonina u mozgu nakon oralne primjene.

Holinergička neurotransmisija

Utvrđeno je da kada je 300-600 mg/kg alfa-GPC dato pacovima oralno, nije došlo do stvarne promjene u koncentraciji acetilholina u mozgu (u poređenju sa kontrolom), iako je uočeno smanjenje koncentracije acetilholina uz djelomičnu prestanak skopolamina. Druga studija je otkrila povećanje koncentracije acetilholina u frontalnom korteksu bez značajnih efekata na mali mozak i strijatum. U strijatumu i korteksu velikog mozga povećan je sadržaj proteina transportera vezikularnog acetilholina, a kako se to odnosi i na CDP-holin i na alfa-GPC, uočen je porast broja transportera sa alfa-GPC za sve proučavane regije mozga. Ovo utiče na molekul glicerofosfata u dozama (325 mg/kg CDP-holina i 100 mg/kg alfa-GPC) koje odgovaraju sadržaju holina. Može povećati razinu acetilholina u mozgu, iako ovaj mehanizam može biti lokaliziran samo u frontalnom korteksu. Ovo je pouzdanije kada se koncentracije acetilholina održavaju pod uticajem faktora stresa (kao što su antiholinergici), a alfa-GPC takođe povećava ekspresiju vezikularnih transportera acetilholina. Alpha-GPC nije pokazao povećanje kapaciteta vezivanja uz dodatak holina u hipokampusu. Primjena alfa-GPC prije skopolamina (kolinergičkog toksina) može smanjiti negativne efekte skopolamina kada se uzme tri sata prije testa (jedna doza, skopolamin se daje 30 minuta prije testa) uz maksimalnu korist pri dozi od 600 mg/kg ili 300 mg/kg. Ovo je potvrđeno u pilot studiji na pacijentima koji inače nisu bili pogođeni, gdje je amnezija izazvana skopolaminom bila poništena, vjerovatno zbog njegovih kolinergičkih svojstava, jer nije bilo efekta na amneziju benzodiazepinima. Ovaj efekat preokretanja amnezije ima veći potencijal od idebenona (sintetski analog CoQ10) i aniracetama (spominje se u ovom pregledu, originalna studija nije dostupna na internetu). Ima potencijalni zaštitni učinak na kolinergičke toksine.

Glutaminergička neurotransmisija

Zapaženo je da, zbog sposobnosti alfa-GPA da poveća holinergičku aktivnost u mozgu, aktivacija nikotinskih holinergičkih receptora (i naknadna aktivacija fosfoinozitol 3-kinaze) može imati zaštitni učinak protiv neurotoksičnosti izazvane glutamatom. Ne postoje dokazi koji direktno procjenjuju učinak alfa-GPC na glutaminergičku neurotransmisiju, ali teoretski može imati neuroprotektivni učinak (kao što je uobičajeno sa supstancama koje sadrže holin).

GABAergična neurotransmisija

Alfa-GPC je uključen u oslobađanje GABA/gama-aminobuterne kiseline kroz noradrenergički sistem. Primijećeno je da intraperitonealna injekcija od 30-300 mg/kg povećava oslobađanje GABA s maksimalnom djelotvornošću nakon 150 minuta (130% početne vrijednosti) i pojačava se atropinom, ali ne i mekamilaminom (dostiže oko 160% nakon polovine vremenski period), koji prestaje sa antagonistom alfa-1 adrenergičkih receptora prazosinom i malo je maskiran fizostigminom. Poznato je da alfa-1 adrenergički receptor olakšava oslobađanje GABA. In vitro, 1,2 mM, ali ne 0,12 mM, bio je efikasan u povećanju spontanog oslobađanja GABA iz neurona i ponovo ga inhibirao prazosin. Vjerovatno je da alfa-GPC povećava oslobađanje GABA svojim djelovanjem preko alfa-1 adrenergičkih receptora. Još nije jasno da li alfa-GPC djeluje kao ligand za ove receptore (slično agmatinu), da li doprinosi signalizaciji drugih liganada ili je njegovo djelovanje posredovano povećanjem oslobađanja norepinefrina.

Pažnja

Jedna studija koja je koristila alfa-GPC zajedno s kofeinom i fosfatidilserinom otkrila je poboljšanje pažnje i vremena reakcije kod osoba izloženih akutnom stresu.

Memorija i spoznaja

Protein kinaza C je intracelularni intermedijer koji je povezan s formiranjem pamćenja kada se aktivira i također je uključen u dugoročne učinke. Ova aktivacija protein kinaze C događa se u koncentraciji od 50 nM i može biti povezana sa fosfolipidnom komponentom kao vezanom strukturom, diacilgliceridom poznatim kao aktivator protein kinaze C. Kada se daje štakorima, zapaženo je da alfa-GPC stimulira protein kinazu C translokacija u cerebralnom korteksu pacova pri oralnoj dozi od 600 mg/kg s vršnom vrijednošću jedan sat nakon oralne primjene i normalizacijom ili smanjenjem ispod kontrolne vrijednosti 5 sati nakon primjene. Efekat 600 mg/kg alfa-GPC na aktivaciju protein kinaze C sličan je 100 mg/kg oksiracetama i 30 mg/kg aniracetama (veće doze su bile neefikasne). Alfa-GPC nema potencijalni efekat na aktivnost forskolina ili adenil ciklaze izazvanu norepinefrinom. Alpha-GPC aktivira protein kinazu C u hipokampusu pacova pri standardnim dozama dodataka prehrani. Kada su mladi štakori bez pogoršanja kognitivnih performansi davali intraperitonealno 100-200 mg/kg dnevno (ali ne 25-50 mg/kg) tokom 21 dana dva sata prije treninga, uočena su poboljšanja u sposobnostima učenja prilikom rješavanja zadataka učenja aktivnog i pasivnog izbjegavanja. . Čini se da postoje neki dokazi o djelotvornosti kod mladih pacova bez drugih kognitivnih problema.

Alchajmerova bolest

Zapaženo je da je Alchajmerova bolest (autopsijske studije) povezana sa povećanom stopom razgradnje fosfolipida, što je verovatno posledica povećane potrebe za kolinom (dakle razgradnje fosfolipida koji sadrže holin), pošto je poznato da se acetilholin može dobiti iz fosfolipidi koji sadrže kolin (fosfatidilholin) kroz proces koji se ponekad naziva autokanibalizam. U tom smislu, glicerofosfoholin je biomarker, uprkos odsustvu promjena u njegovom kataboličkom enzimu (GPC-holin fosfodiesteraza), on se sam bioakumulira, što ukazuje na razgradnju lipidnih membrana. Smatra se da je ovo dio patologije jer standardni biomarker Alchajmerove bolesti, amiloid β, može aktivirati fosfolipazu A2 u neuronima i iz tog razloga povećati razgradnju fosfolipida. Poznato je da je kod Alchajmerove bolesti metabolizam holina pojačan i, na pozadini ove povećane potrebe za kolinom, vjerovatno će doći do oštećenja ćelijske membrane, koja se sastoji od fosfolipida koji sadrže holin. Alpha-GPC je uključen u ovaj proces, ali njegova uloga u liječenju membrane je nejasna. Kada se daje 400 mg tri puta dnevno (1200 mg dnevno) tokom 180 dana pacijentima sa blagom do umerenom Alchajmerovom bolešću, alfa-GPC grupa je iskusila smanjenje rezultata na skali kognitivne procene Alchajmerove bolesti (što ukazuje na poboljšanja). kognitivne performanse) i neznatno smanjenje pogoršanje sa placebom. Ostali izmjereni parametri (mini pregled mentalnog stanja, skala globalnog pogoršanja, skala ponašanja kod Alchajmerove bolesti, globalna skala procjene Alchajmerove bolesti i globalni klinički utisak) imali su slične rezultate, a koristi su uočene nakon 90 dana. Čini se da postoji dodatna korist na kraju studije nakon 180 dana. Druge studije sa 1000 mg alfa-GPC pokazale su prednosti (kada se daju intramuskularno) kod vaskularne demencije nakon 90 dana na bihevioralne, verbalne simptome i pamćenje. Općenito, bolji je od sličnih doza CDP-holina. U pregledu tema iz 17 studija, uočeno je da je opća upotreba alfa-GPC-a kod kognitivnih poremećaja degenerativne ili vaskularne prirode (Alchajmerova bolest, demencija, moždani udar, prolazni ishemijski napad) pokazala prilično konzistentna poboljšanja u mini-mentalnom stanju. Rezultati pregleda u rasponu od 10-26% (degenerativna priroda poremećaja) i 8-30% (vaskularna priroda poremećaja). Dok je uzimanje alfa-GPC u terapijskim dozama (1200 mg dnevno) bilo efikasnije u jednoj studiji u odnosu na ALCAR (oblik L-karnitina), smatra se da ima efikasnost veću ili jednaku oksiracetamu. Uzimanjem standardne terapijske doze od 1200 mg alfa-GPC podijeljene u tri doze (400 mg tri puta dnevno), uočeno je poboljšanje simptoma kognitivnih poremećaja i poremećaja raspoloženja kod pacijenata sa kognitivnim padom i Alchajmerovom bolešću tokom dužeg vremenskog perioda.

Ishemija i moždani udar

Pregledom (meta-analiza nije uključena) tri nekontrolisane studije na 2484 pacijenta sa prolaznim ishemijskim napadom ili moždanim udarom je navedeno da je nakon mjesec dana intramuskularne primjene (1000 mg) nakon pet mjeseci oralne terapije (1200 mg), došlo do konstanta Poboljšana funkcija mjerena kompaktnim gama spektrometrom (poboljšanje od 19-21%), skalom mini mentalnog statusa (poboljšanje od 12-15%) i globalnom skalom oštećenja (poboljšanje od 20%) u poređenju sa kontrolom. Od ovih studija, najveće se mogu predstaviti na internetu. Kada se primjenjuje odmah nakon moždanog udara ili ishemijskog napada, ima neuroprotektivni učinak. Budući da je u studijama na ljudima liječenje započinjalo intramuskularnim injekcijama nakon čega je uslijedila oralna primjena, nejasno je kako djeluje sama oralna terapija.

Fizičke performanse i mišićno-koštani sistem

Povećana mišićna snaga

Uzimanje suplementa alfa-GPC od 600 mg prije testa performansi (okretanje šipke) povezano je sa 14% poboljšanjem rezultata mišićne snage u poređenju sa placebom kada se uzima 45 minuta prije vježbanja; ovo je bila pilot studija. Preliminarni dokazi o mogućem povećanju mišićne snage sa alfa-GPC.

Masna masa i gojaznost

Uticaj

Jedna studija koja je koristila alfa-GPC u dozi od 1000 mg primijetila je da je kod muškaraca bez drugih medicinskih stanja zabilježen porast biomarkera lipolize u plazmi (ketonska tijela acetoacetat i 3-hidroksiacetat i slobodne masne kiseline) 120 minuta nakon uzimanja dodatka prehrani. ; studija nije mjerila vremenske tačke nakon 120 minuta.

Interakcija sa hormonima

Hormon rasta

Lučenje hormona rasta kao odgovor na stimulaciju (preko somatokrinina) je pojačano davanjem alfa-GPC-a, i iako se ovaj efekat opaža kod mladih i starijih odraslih osoba, smatra se da starije osobe doživljavaju veće relativno povećanje (po cijenu manjih dobitaka u početku) . Ovo je povezano sa holinergičkim svojstvima alfa-GPC i može se desiti bez egzogene stimulacije somatokrininom. U jednoj studiji na inače zdravih odraslih osoba koje su uzimale 1000 mg alfa-GPC, došlo je do povećanja nivoa holina u plazmi 30 do 120 minuta nakon doziranja (vraćanje na početnu vrijednost nakon 4 sata), a vršni potencijal hormona rasta zabilježen je tek nakon 60 minuta (od 1,4 ± 1,6 do 4,5 ± 2,7 ng/ml; porast od 221%), koji se normalizovao nakon 120 minuta. Druga studija je pokazala da 600 mg alfa-GPC uzeto 45 minuta prije vježbanja može povećati vršni GH potencijal izazvan vježbanjem sa 5,0 ± 4,8 ng/mL za placebo na 8,4 ± 2,1 ng/ml za dodatak ishrani. Povećanje je vjerovatno bilo značajno veće nego kod placeba kada se mjeri odmah i do 15 minuta nakon završetka vježbanja, a normaliziralo se nakon 60 minuta. Povećava lučenje hormona rasta nakon oralne primjene, ali brza normalizacija koncentracije hormona rasta u roku od 2 sata možda neće biti od praktične koristi (vidi Arginin, pododjeljak "Hormon rasta" za više informacija o ovoj temi).

Interakcije sa drugim nutrijentima

Uridin (i depo oblici uridina)

Uridin je nukleotid koji se dodatno koristi za povećanje sinteze fosfolipida u mozgu, a ponekad su i drugi dodaci prehrani (triacetiluridin ili CDP-holin) depo oblici uridina u smislu da pospješuju apsorpciju uridina u tijelo nakon ingestije. Primijećeno je da suplementacija uridinom (sam uridin ili njegovi depo oblici) povećava koncentraciju određenih fosfolipida u mozgu, odnosno fosfoetanolamina, ali povećanje glicerofosfokolina nije uvijek otkriveno (ne može se otkriti s dozom od 500 mg uridina kod adolescenata tokom sedmica, ali povećanje od 5,1% nakon 6 sedmica kod starijih odraslih osoba koje su uzimale 500 mg CDP-holina, iako 500 mg još uvijek nije otkrilo značajan efekat na nivoe GPC). Uridin i/ili njegovi depo oblici kao dodatak prehrani mogu povećati koncentraciju glicerofosfoholina u mozgu, ali ovi rezultati izgledaju nepouzdani.

Iron

Alpha-GPC je sposoban povećati apsorpciju ne-hem željeza u hrani na način sličan vitaminu C u omjeru 2:1 sa željezom, i zbog toga se smatra da alfa-GPC doprinosi, ili barem utiče , učinak povećanja apsorpcije ne-hem željeza u mesnim proizvodima. Ova studija koristila je dozu od 46 mg alfa-GPC i otkrila je da je učinak uporediv s vitaminom C, ali druga studija je objavila da nije moguće udvostručiti ovaj omjer (4:1) ili pri dozi od 70 mg alfa-GPC . Obje studije su koristile mješovitu ishranu za opskrbu alfa-GPC i ne-hem željeza, a razlog za razliku u rezultatima nije jasan. Postoje različiti dokazi o sposobnosti alfa-GPC-a da utiče na apsorpciju gvožđa, i nejasno je da li je potrebna niža doza ili je efikasna samo u eksperimentalnim uslovima. Potrebna su dodatna istraživanja na ovu temu.

Holin alfoscerat: nuspojave

Trudnoća i dojenje

Zbog nedostatka dovoljno podataka, ne preporučuje se primjena kod žena tokom trudnoće.

Kolin alfoscerat: upute za upotrebu i recenzije

latinski naziv: Holin alfoscerat

ATX kod: N07AX02

Aktivna supstanca: holin alfoscerat

Proizvođač: SINTEZ OJSC (Rusija), DECO Company LLC (Rusija), ATOLL LLC (Rusija), PharmIntellect LLC (Rusija), Fabrika medicinskih proizvoda Borisov OJSC (Republika Bjelorusija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 21.11.2018

Holin alfoscerat je nootropno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doze - rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu: bistra, bezbojna ili blago žućkasta tečnost [4 ml u ampulama: 3 ili 5 ampula u blister pakovanju, 1 ili 2 pakovanja u kartonskoj kutiji; 5 ampula u kartonskim oblicima (tacnama) sa ćelijama za ampule, 1 ili 2 pladnja u kartonskom pakovanju; 10 ampula u blister pakovanju, 1 pakovanje u kartonskom pakovanju].

Sastav 1 ml rastvora:

• aktivna tvar: holin alfoscerat polihidrat (u smislu holin alfoscerat) – 250 mg;
• pomoćna komponenta: voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Holin alfoscerat je prekursor fosfatidilholina i nosač holina. Ima potencijalnu sposobnost korekcije i prevencije biohemijskih oštećenja, što je od posebnog značaja među patogenetskim faktorima sindroma psihoorganske involucije, odnosno da smanji kolinergičku transmisiju i promeni oštećeni fosfolipidni sastav membrana nervnih ćelija.

Hemijska formula holin alfoscerata sadrži 40,5% holina. Ima svojstva metaboličke zaštite i osigurava oslobađanje kolina u moždanom tkivu.

Lijek je uključen u sintezu fosfatidilholina i acetilholina u neuronskim membranama, pojačava metaboličke procese i poboljšava protok krvi u centralnom nervnom sistemu, aktivira retikularnu formaciju. Povećava linearnu brzinu protoka krvi na strani traumatske ozljede mozga. Normalizira prostorno-vremenske karakteristike spontane bioelektrične aktivnosti mozga. Promoviše regresiju neuroloških simptoma, vraća svijest.

Lijek ima pozitivan učinak na kognitivne sposobnosti i memorijske funkcije, pokazatelje ponašanja i emocionalnog stanja, što se može smanjiti zbog involucione patologije mozga.

Holin alfoscerat stimulira oslobađanje acetilholina ovisno o dozi u fiziološkim uvjetima. Učestvuje u sintezi membranskog fosfolipida (fosfatidilkolina), čime se poboljšava funkcija receptora, plastičnost neuronskih membrana i sinaptička transmisija.

Nema mutageno ili teratogeno dejstvo i nema negativan uticaj na reproduktivni ciklus.

Farmakokinetika

U studijama na različitim životinjskim vrstama (psi, pacovi, majmuni) ustanovljeno je da su farmakokinetičke karakteristike radioaktivno označenog lijeka slične.

Holin alfoscerat se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Brzo se akumulira i distribuira u različitim tkivima i organima, uključujući mozak, gdje je koncentracija veća u odnosu na kolin označen tricijem. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Lijek se izlučuje prvenstveno kroz pluća (85%) u obliku ugljičnog dioksida, kao i bubrezi i crijeva (15%).

Indikacije za upotrebu

• psihoorganski sindrom na pozadini degenerativnih i involucijskih procesa u mozgu;
• senilna pseudomelanholija;
• poremećaji ponašanja i afekti u starijoj dobi: smanjen interes, povećana razdražljivost, emocionalna labilnost;
• posljedice cerebrovaskularne insuficijencije, primarnog i sekundarnog kognitivnog oštećenja kod starijih osoba: oštećenje pamćenja, dezorijentacija, konfuzija, smanjena koncentracija, inicijativa i motivacija;
• traumatska ozljeda mozga s pretežno oštećenjem moždanog stabla (akutni period);
• multiinfarktna demencija.

Kontraindikacije

• akutni stadijum hemoragičnog moždanog udara;
• starost ispod 18 godina;
• Tokom trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili lijekove slične kemijske strukture.

Uputstvo za upotrebu Holin alfoscerata: način i doziranje

Holin alfoscerat se primjenjuje polako intramuskularno ili intravenozno.

Za intravensku upotrebu, sadržaj jedne ampule se razblaži u 50 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida. Lijek se primjenjuje brzinom od 60-80 kapi u minuti.

Terapija se obično provodi 10 dana. Ako je potrebno, liječnik može povećati dozu i/ili produžiti liječenje ako je to opravdano kliničkom slikom i karakteristikama toka bolesti, uzimajući u obzir starost pacijenta i podnošljivost lijeka.

Nakon stabilizacije stanja pacijenta, pacijent se prebacuje na oralne dozne oblike holina.

Nuspojave

• od nervnog sistema: pospanost ili nesanica, glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, agresivnost, nervoza;
• iz probavnog sistema: faringitis, suha oralna sluznica, dijareja ili zatvor;
• sa kože: kožni osip, urtikarija;
• ostalo: bol na mjestu injekcije, pojačano mokrenje.

Predoziranje

U slučaju predoziranja, težina nuspojava ovisnih o dozi može se povećati.

Liječenje je simptomatsko. Efikasnost dijalize nije utvrđena.

specialne instrukcije

Mučnina je moguća tokom terapije, ali može biti posledica dopaminergičke aktivacije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i obavljanju poslova koji zahtevaju povećanu pažnju, brzinu mentalnih i motoričkih reakcija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Prema uputama, holin alfoscerat je kontraindiciran kod trudnica i dojilja.

Upotreba u detinjstvu

Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Interakcije lijekova

Nisu utvrđene interakcije holin alfoscerata s drugim lijekovima koje bi imale klinički značaj.

Analogi

Analozi holin alfoscerata su Gleatser, Gliatilin, Delecit, Cholitilin, Cerepro, Noocholin Rompharm, Cereton.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od svetlosti na temperaturi do 25°C. Izbjegavajte smrzavanje.

Rok trajanja – 3 godine.

• "Gleazer."
• "Gliatilin".
• "Cerepro."
• "Cereton".
• "Holitilin" itd.

Uputstva za upotrebu onih lijekova koji uključuju predstavljenu komponentu dostupna su u svakom pakiranju zajedno s lijekom.

Najpoznatiji i najčešće korišteni lijekovi s ovim aktivnim sastojkom su sljedeći lijekovi:

• "Gleazer."
• "Gliatilin".
• "Cerepro."
• "Glicerilfosforilholin hidrat."
• "Cereton".
• "Holitilin" itd.

Pripravci s takvom aktivnom tvari kao što je kolin alfoscerat, čije su recenzije uglavnom pozitivne, dostupni su u obliku kapsula i otopina za injekcije. U pravilu se prodaju u kartonskim pakovanjima ili malim plastičnim staklenkama.

Holin alfoscerat ima uzbudljiv efekat na centralne holinergičke receptore. Ulaskom u ljudsko tijelo, takva aktivna tvar se razlaže na kolin i glicerofosfat.

Predstavljena ljekovita komponenta osigurava potpuno stvaranje fosfatidilholina. Osim toga, značajno poboljšava plastičnost i funkciju receptora, neuronskih membrana, a također aktivira cerebralni protok krvi, stimulirajući holinergičku neurotransmisiju, metabolizam nervnog sistema i retikularnu formaciju.

Također treba napomenuti da holin alfoscerat uvelike poboljšava koncentraciju, sposobnost pamćenja i dalje reprodukcije informacija, značajno poboljšava raspoloženje, mentalnu aktivnost, a također eliminira negativne emocije, uključujući apatiju, te optimizira kognitivne reakcije.

U slučaju traumatske ozljede mozga, ova tvar normalizira protok krvi u zahvaćenom području i bioelektričnu aktivnost mozga. Osim toga, ova komponenta lijeka pomaže u suzbijanju neuroloških simptoma.

Nakon oralne primjene, apsorpcija ove komponente je oko 88%. Holin alfoscerat prilično lako prelazi krvno-moždanu barijeru. Također treba napomenuti da se ova supstanca akumulira u mozgu, plućima i jetri. Njegov nivo u centralnom nervnom sistemu dostiže približno 45% sadržaja u krvnoj plazmi.

Oko 86% holin alfoscerata izlučuje se kroz pluća kao ugljični dioksid, a ostatak kroz bubrege i crijeva (otprilike 14%). Ova supstanca nema teratogena ili mutagena dejstva, a takođe ni na koji način ne utiče na ljudski reproduktivni sistem.

Zašto se holin alfoscerat propisuje pacijentu? Analogi ovog lijeka i sam lijek koriste se za:

• Huntingtonova koreja;
• poremećaji pamćenja;
• konfuzija;
• dezorijentacija;
• senilna pseudomelanholija.

• akutni period traumatske ozljede mozga;
• discirkulatorna encefalopatija;
• demencija (Alchajmerov tip, senilni ili mješoviti oblici);
• Huntingtonova koreja;
• tokom perioda oporavka od ishemijskog moždanog udara;
• poremećaji pamćenja;
• funkcionalni poremećaji centralnog nervnog sistema;
• konfuzija;
• smanjena inicijativa, koncentracija i motivacija;
• dezorijentacija;
• senilna pseudomelanholija.

Lijekove (kapsule) koji sadrže ovu aktivnu supstancu treba uzimati oralno neposredno prije jela. U pravilu, takve lijekove liječnici propisuju u jednoj ili drugoj dozi ovisno o postojećoj bolesti. Ali, prema priloženom uputstvu, holin alfoscerat se mora uzimati tri puta dnevno po 400 mg. Trajanje takve terapije je obično oko 4-6 mjeseci.

Ako pacijent ima akutno stanje, tada se predstavljena komponenta polako primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. U ovom slučaju, doza otopine za injekciju je 1 g dnevno.

Ako nakon upotrebe lijeka pacijent osjeti jaku mučninu, preporučljivo je smanjiti dozu za 1,5 ili 2 puta.

Ne preporučuje se upotreba lijekova koji sadrže ovu komponentu ako ste preosjetljivi na nju. Osim toga, holin alfoscerat je strogo zabranjen za upotrebu od strane trudnica i dojilja.

Prema recenzijama, lijekovi s aktivnom supstancom holin alfoscerat gotovo nikada ne izazivaju nuspojave. Međutim, povremeno, pacijenti mogu osjetiti tešku ili umjerenu mučninu. Kao što je već spomenuto, u takvim slučajevima trebate ili smanjiti dozu ili potpuno prestati uzimati lijek.

Ako se lijek holin alfoscerat koristi nekontrolirano, pacijent može doživjeti predoziranje. U pravilu, pacijent u takvim situacijama osjeća jak osjećaj mučnine, koji završava povraćanjem, a mogu se javiti i alergijske reakcije (osip, svrab kože i sl.).

Do danas nije utvrđena interakcija ove supstance sa drugim medicinskim komponentama.

Cijena lijekova koji sadrže aktivnu supstancu holin alfoscerat značajno varira. Razmotrimo cjenovnu kategoriju svakog lijeka detaljnije:

• Lijek "Gleatser". Za tri ampule ovog proizvoda morat ćete platiti oko 260-270 ruskih rubalja.
• Lijek "Gliatilin". Cijena 14 kapsula ovog lijeka je oko 740-760 rubalja. Ako trebate kupiti lijek u ampulama, tada će vam za tri komada tražiti oko 570 rubalja.
• Lijek "Cerepro". Ovaj lijek u kapsulama se prodaje za 500 rubalja (14 komada). Ako vam je potreban lijek u ampulama, tada ćete za tri komada morati platiti oko 400 rubalja.
• Znači "Cereton". Ampule ovog lijeka mogu se kupiti za 280-300 rubalja (3 komada).
• Lijek "Holitilin". Ovaj proizvod (ampule) se prodaje u ljekarničkim lancima za 370-380 rubalja (3 šale).

Holin alfoscerat je nootropno sredstvo.

Dozni oblik – rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu: bistra, bezbojna ili blago žućkasta tečnost.

Sastav 1 ml rastvora:

• aktivna tvar: holin alfoscerat polihidrat (u smislu holin alfoscerat) – 250 mg;
• pomoćna komponenta: voda za injekcije.

Farmakodinamika

Holin alfoscerat je prekursor fosfatidilholina i nosač holina. Ima potencijalnu sposobnost korekcije i prevencije biohemijskih oštećenja, što je od posebnog značaja među patogenetskim faktorima sindroma psihoorganske involucije, odnosno da smanji kolinergičku transmisiju i promeni oštećeni fosfolipidni sastav membrana nervnih ćelija.

Hemijska formula holin alfoscerata sadrži 40,5% holina. Ima svojstva metaboličke zaštite i osigurava oslobađanje kolina u moždanom tkivu.

Lijek je uključen u sintezu fosfatidilholina i acetilholina u neuronskim membranama, pojačava metaboličke procese i poboljšava protok krvi u centralnom nervnom sistemu, aktivira retikularnu formaciju. Povećava linearnu brzinu protoka krvi na strani traumatske ozljede mozga. Normalizira prostorno-vremenske karakteristike spontane bioelektrične aktivnosti mozga. Promoviše regresiju neuroloških simptoma, vraća svijest.

Lijek ima pozitivan učinak na kognitivne sposobnosti i memorijske funkcije, pokazatelje ponašanja i emocionalnog stanja, što se može smanjiti zbog involucione patologije mozga.

Holin alfoscerat stimulira oslobađanje acetilholina ovisno o dozi u fiziološkim uvjetima. Učestvuje u sintezi membranskog fosfolipida (fosfatidilkolina), čime se poboljšava funkcija receptora, plastičnost neuronskih membrana i sinaptička transmisija.

Nema mutageno ili teratogeno dejstvo i nema negativan uticaj na reproduktivni ciklus.

U studijama na različitim životinjskim vrstama (psi, pacovi, majmuni) ustanovljeno je da su farmakokinetičke karakteristike radioaktivno označenog lijeka slične.

Holin alfoscerat se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Brzo se akumulira i distribuira u različitim tkivima i organima, uključujući mozak, gdje je koncentracija veća u odnosu na kolin označen tricijem. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Lijek se izlučuje prvenstveno kroz pluća (85%) u obliku ugljičnog dioksida, kao i bubrezi i crijeva (15%).

Kontraindikacije

• akutni stadijum hemoragičnog moždanog udara;
• starost ispod 18 godina;
• Tokom trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili lijekove slične kemijske strukture.

Uputstvo za upotrebu Holin alfoscerata: način i doziranje

Holin alfoscerat se primjenjuje polako intramuskularno ili intravenozno.

Za intravensku upotrebu, sadržaj jedne ampule se razblaži u 50 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida. Lijek se primjenjuje brzinom od 60-80 kapi u minuti.

Terapija se obično provodi 10 dana. Ako je potrebno, liječnik može povećati dozu i/ili produžiti liječenje ako je to opravdano kliničkom slikom i karakteristikama toka bolesti, uzimajući u obzir starost pacijenta i podnošljivost lijeka.

Nakon stabilizacije stanja pacijenta, pacijent se prebacuje na oralne dozne oblike holina.

Predoziranje

U slučaju predoziranja, težina nuspojava ovisnih o dozi može se povećati.

Liječenje je simptomatsko. Efikasnost dijalize nije utvrđena.

Mučnina je moguća tokom terapije, ali može biti posledica dopaminergičke aktivacije.

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i obavljanju poslova koji zahtevaju povećanu pažnju, brzinu mentalnih i motoričkih reakcija.

Prema uputama, holin alfoscerat je kontraindiciran kod trudnica i dojilja.

Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Nisu utvrđene interakcije holin alfoscerata s drugim lijekovima koje bi imale klinički značaj.

Analozi holin alfoscerata su Gleatser, Gliatilin, Delecit, Cholitilin, Cerepro, Noocholin Rompharm, Cereton.

Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od svetlosti na temperaturi do 25°C. Izbjegavajte smrzavanje.

Rok trajanja – 3 godine.

Izdaje se na recept.

Prema recenzijama, holin alfoscerat je efikasan nootropni lijek koji se često koristi u teškim slučajevima. Lijek se dobro podnosi i rijetko izaziva nuspojave, ali je cijeli tok liječenja relativno skup.

Cijena holin alfoscerata varira od 215 do 680 rubalja. ovisno o broju ampula u pakovanju, proizvođaču lijeka i lancu ljekarni gdje se prodaje.

Učesnici istraživanja su u većini slučajeva osjetili poboljšanje stanja nakon 5 dana. Ali to možda neće odgovarati periodu nakon kojeg ćete početi da se poboljšavate. Provjerite sa svojim ljekarom koliko dugo trebate uzimati ovaj lijek. U tabeli ispod prikazani su rezultati ankete o pokretanju efektivne akcije.

ATX kod: N07AX02 ATX kod: N07AX02

farmakološki efekat

Gliatilin povećava cerebralni protok krvi, pospješuje metaboličke procese i aktivira strukture retikularne formacije mozga, a također vraća svijest u slučaju traumatske ozljede mozga.

Dakle, farmakodinamičke studije su to pokazale Gliatilin djeluje na sinaptiku, uklj. holinergički prijenos nervnih impulsa (neurotransmisija); plastičnost neuronske membrane; funkciju receptora.

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Metabolizam i izlučivanje

Indikacije za upotrebu lijeka Gliatilin- akutni period traumatske ozljede mozga, uglavnom s lezijama moždanog stabla (uključujući oštećenje svijesti, komu);

Poremećaji cerebralne cirkulacije ishemijskog tipa (akutni i period oporavka) i hemoragijskog tipa (period oporavka);
- degenerativni i involucijski psihoorganski sindromi i posljedice cerebrovaskularne insuficijencije, kao što su primarni i sekundarni poremećaji mnestičkih funkcija, koje karakteriziraju oštećenje pamćenja, konfuzija, dezorijentacija, smanjena motivacija, inicijativa i sposobnost koncentracije;
- promjene u emocionalnoj i bihevioralnoj sferi: emocionalna labilnost, povećana razdražljivost, smanjen interes; senilna pseudomelanholija;
- multiinfarktna demencija.

Režim doziranja

Kapsule se uzimaju oralno prije jela; otopina se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno.

Za hroničnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, promene u emocionalnoj i bihevioralnoj sferi i multiinfarktnu demenciju, lek se propisuje oralno u dozi od 400 mg (1 kap.) 3

Nuspojava

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Gliatilin

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba lijeka Gliatilin tokom trudnoće i dojenja

specialne instrukcije

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Gliatilin ne utiče na sposobnost pacijenta da se uključi u potencijalno opasne aktivnosti.

Predoziranje

Interakcije lijekova

Interakcije lijekova Gliatilin nije instalirano.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Uslovi i rokovi skladištenja

Predstavništvo: CSS doo Vlasnik potvrde o registraciji:

ITALFARMACO, S.p.A.
Compound

Jedan mililitar rastvora sadrži 250 miligrama holin alfoscerat. Prisutna je i voda.

Dostupan u obliku prozirne, blago obojene ili bezbojne otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu. Dostupan i u kapsulama.

Renders neuroprotektivni efekti. Ima stimulativni učinak na holinergičke receptore, uglavnom stimulirajući centralne holinergičke receptore. Jednom u tijelu, razlaže se na glicerofosfat I holin. Kod akutnih traumatskih ozljeda mozga normalizira protok krvi i bioelektričnu aktivnost mozga na mjestu ozljede, stimulira regresiju neuroloških simptoma.

Eliminiše apatija i emocionalne nestabilnosti, optimizira bihevioralne i kognitivne reakcije, poboljšava koncentraciju, sposobnost reprodukcije prethodno primljenih informacija, pamćenje, mentalnu aktivnost, a također poboljšava raspoloženje. Stimulativno djeluje na retikularnu formaciju i metabolizam centralnog nervnog sistema, aktivira cerebralni protok krvi, poboljšava funkciju receptora i plastičnost neuronskih membrana, djeluje stimulativno na holinergičku neurotransmisiju.

Kada se uzima interno, apsorbira se za 88 posto i lako prodire u BBB. Uglavnom se akumulira u mozgu, jetri i plućima. 85 posto se izlučuje kroz pluća ugljen-dioksid, preostalih 15 posto se izlučuje preko bubrega i crijeva.

Ne pruža mutageno I teratogenih efekata, a takođe ne utiče na reproduktivni ciklus.

Holin alfoscerat je indikovan za:

• senilna pseudomelanholija;
• Getingtonova horeja;
• ishemijski moždani udar(rani i kasni periodi oporavka);
• sindrom demencije različitog porijekla, uključujući Alchajmerova bolest;
• hronična cerebrovaskularna insuficijencija ( discirkulatorna encefalopatija);
• akutni period traume lobanje i mozga.

Holin alfascerat ne treba koristiti tokom dojenja i trudnoća.

Može se uočiti:

• mučnina, faringitis, suvoća oralne sluzokože, dijareja, zatvor;
• vrtoglavica, nervoza, anksioznost, agresivnost, nesanica, pospanost, glavobolja;
• osip i osip;
• pojačano mokrenje, bol na mjestu injekcije.

Uzima se oralno prije jela, 400 miligrama tri puta dnevno u trajanju od tri do šest mjeseci. U akutnim stanjima primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno (polako) u količini od jednog grama dnevno.

U slučaju predoziranja holin alfoscerata, mučnina, uzbuđenje I glavobolja. U tom slučaju potrebno je smanjiti dozu lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima nije utvrđena.

Izdaje se iz apoteka na recept.

Mora se čuvati na tamnom mestu na temperaturi vazduha ne višoj od 25 stepeni.

Rok trajanja: dvije godine.

Sinonimi za holin alfoscerat su:

• Gleatser;
• Cereton;
• Cerepro;
• Gliatilin.

Nuspojave od upotrebe lijeka su izuzetno rijetke; sam lijek je prilično moćan i efikasan i često se koristi u teškim slučajevima. Tok tretmana je prilično skup.

Cijena holin alfoscerata u Rusiji je u prosjeku 600 rubalja (ampule od 250 miligrama aktivne tvari, br. 3).

U Ukrajini možete kupiti kapsule (400 miligrama aktivne supstance, br. 14) za prosječno 620 grivna.

Rastvor holin alfoscerata 250 mg/ml 4 ml 3 kom.

Holin alfoscerat 0,25/ml 4ml br.3 ampule Ellara doo

Koji je generički bolji?

Gdje mogu kupiti?

Klinička i farmakološka grupa:

Nootropni lijek. Holinomimetik centralnog djelovanja.

Nootropni lijek. Holinomimetik centralnog dejstva sa dominantnim dejstvom na centralni nervni sistem. Oslobađanje kolina iz aktivne tvari događa se u mozgu; holin je uključen u biosintezu acetilholina (jedan od glavnih medijatora nervnog uzbuđenja). Alfoscerat se biotransformiše u glicerofosfat, koji je prekursor fosfolipida.

Acetilholin poboljšava prijenos nervnih impulsa, a glicerofosfat je uključen u sintezu fosfatidilholina (membranski fosfolipid), što rezultira poboljšanom elastičnošću membrane i funkcijom receptora.

Gliatilin povećava cerebralni protok krvi, pospješuje metaboličke procese i aktivira strukture retikularne formacije mozga, a također vraća svijest u slučaju traumatske ozljede mozga.

Deluje preventivno i korektivno na faktore involucionog psihoorganskog sindroma, kao što su promene u fosfolipidnom sastavu neuronskih membrana i smanjenje kolinergičke aktivnosti.

Dakle, farmakodinamičke studije su pokazale da Gliatilin djeluje na sinaptike, uklj. holinergički prijenos nervnih impulsa (neurotransmisija); plastičnost neuronske membrane; funkciju receptora.

Usisavanje i distribucija

Nakon oralne primjene, apsorpcija je 88%.

Lako prodire u BBB, akumulira se uglavnom u mozgu (koncentracija dostiže 45% nivoa u krvnoj plazmi), plućima i jetri.

Metabolizam i izlučivanje

85% se izlučuje preko pluća u obliku ugljičnog dioksida, a ostatak (15%) putem bubrega i crijeva.

Režim doziranja

Kapsule se uzimaju oralno prije jela; otopina se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno.

Za akutna stanja, IM u dozi od 1 g (1 ampula) dnevno ili IV - od 1 g do 3 g dnevno.

Za intravensku primjenu, sadržaj 1 ampule (4 ml) se razrijedi u 50 ml fiziološke otopine; brzina infuzije - 60-80 kapi/min. Trajanje liječenja je obično 10 dana, ali ako je potrebno, liječenje se može nastaviti dok se ne pojavi pozitivna dinamika i moguće je prijeći na uzimanje kapsula.

Za kroničnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, promjene u emocionalnoj i bihevioralnoj sferi i multiinfarktnu demenciju, lijek se propisuje oralno po 400 mg (1 kapsula) 3 puta dnevno.

Trajanje terapije je 3-6 mjeseci.

Moguće: mučnina (kao rezultat dopaminergičke aktivacije), alergijske reakcije.

U pravilu, lijek se dobro podnosi čak i uz dugotrajnu primjenu.

Upotreba lijeka GLIATILIN tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lijeka u trudnoći i dojenju (dojenje) je kontraindicirana.

Gliatilin ne utiče na sposobnost pacijenta da se bavi potencijalno opasnim aktivnostima.

Simptomi: mučnina. Ako se pojavi ovaj simptom, preporučuje se smanjenje doze lijeka.

Interakcije lijekova sa Gliatilinom nisu utvrđene.

Lijek je dostupan na recept.

Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi koja ne prelazi 25°C. Rok trajanja lijeka u obliku kapsula je 3 godine, u obliku otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu - 5 godina.