Antacidi: Antacidi ne utiču na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju maksimalnu koncentraciju u krvi za 30%, tako da lek treba uzimati najmanje jedan sat pre ili dva sata nakon uzimanja ovih lekova ili jela. Cetirizin: Istovremena primena azitromicina sa cetirizinom (20 mg) tokom 5 dana kod zdravih dobrovoljaca nije rezultirala farmakokinetičkim interakcijama ili značajnim promenama u QT intervalu. Didinozin (dideoksiinozin): Istovremena primena azitromicina (1200 mg/dan) i didanozina (400 mg/dan) kod 6 pacijenata zaraženih HIV-om nije otkrila promene u farmakokinetičkim indikacijama didanozina u poređenju sa placebo grupom. Digoksin (P-gp supstrati): Istovremena upotreba makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin, sa P-gp supstratima, kao što je digoksin, dovodi do povećane koncentracije P-gp supstrata u plazmi. Stoga, uz istovremenu primjenu azitromicina i digoksina, potrebno je uzeti u obzir mogućnost povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi. Zidovudin: Istovremena primjena azitromicina (jedna doza od 1000 mg i više doza od 1200 ili 600 mg) ima mali učinak na farmakokinetiku, uključujući izlučivanje zidovudina ili njegovog glukuronidnog metabolita putem bubrega. Međutim, primjena azitromicina izazvala je povećanje koncentracije fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice je nejasan. Provedene su farmakokinetičke studije o istovremenoj primjeni azitromicina i lijekova čiji se metabolizam odvija uz učešće izoenzima sistema citokroma P450. Azitromicin slabo reaguje sa izoenzimima sistema citokroma P450. Nije dokazano da azitromicin učestvuje u farmakokinetičkim interakcijama sličnim eritromicinu i drugim makrolidima. Azitromicin nije inhibitor ili induktor izoenzima citokroma P450. Atorvastatin: Istovremena primjena atorvastatina (10 mg dnevno) i azitromicina (500 mg dnevno) nije izazvala promjene u koncentraciji atorvastatina u plazmi (na osnovu testa inhibicije HMC-CoA reduktaze). Međutim, postojali su izolovani slučajevi rabdomiolize kod pacijenata koji su istovremeno primali azitromicin i statine. Karbamazepin: Farmakokinetičke studije koje su uključivale zdrave dobrovoljce nisu otkrile značajan učinak na koncentraciju karbamazepina i njegovog aktivnog metabolita u plazmi kod pacijenata koji su istovremeno primali azitromicin. Cimetidin: u farmakokinetičkim studijama učinka jedne doze cimetidina na farmakokinetiku azitromicina, nisu otkrivene promjene u farmakokinetici azitromicina kada je cimetidin primijenjen 2 sata prije azitromicina. Indirektni antikoagulansi (derivati ​​kumarina): U farmakokinetičkim studijama, azitromicin nije utjecao na antikoagulantni učinak jedne doze varfarina od 15 mg primijenjene zdravim dobrovoljcima. Prijavljeno je pojačanje antikoagulantnog efekta nakon istovremene primjene azitromicina i indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina). Iako uzročna veza nije utvrđena, treba uzeti u obzir potrebu za čestim praćenjem protrombinskog vremena kada se koristi azitromicin kod pacijenata koji primaju indirektne oralne antikoagulanse (derivati ​​kumarina). Ciklosporin: u farmakokinetičkoj studiji koja je uključivala zdrave dobrovoljce koji su uzimali oralni azitromicin (500 mg/dan jednom) tri dana, a zatim ciklosporin (10 mg/kg/dan jednom), otkriveno je značajno povećanje maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax). i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUCo-5) ciklosporina. Savjetuje se oprez kada se ovi lijekovi koriste zajedno. Ako je istovremena primjena ovih lijekova neophodna, potrebno je pratiti koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi i shodno tome prilagoditi dozu. Efavirenz: Istovremena upotreba azitromicina (600 mg/dan kao pojedinačna doza) i efavirenza (400 mg/dan) dnevno tokom 7 dana nije izazvala bilo kakvu klinički značajnu farmakokinetičku interakciju. Flukonazol: Istovremena primjena azitromicina (1200 mg jednom) nije promijenila farmakokinetiku flukonazola (800 mg jednom). Ukupna izloženost i poluvrijeme azitromicina nisu se promijenili uz istovremenu primjenu flukonazola, međutim, uočeno je smanjenje Cmax azitromicina (za 18%), što nije imalo klinički značaj. Indinavir: istovremena primjena azitromicina (1200 mg jednom) nije izazvala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira (800 mg tri puta dnevno tokom 5 dana). Metilprednizolon: Azitromicin nema značajan uticaj na farmakokinetiku metilprednizolona. Nelfinavir: istovremena primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavira (750 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje koncentracije azitromicina u stanju dinamičke ravnoteže u krvnoj plazmi. Nisu uočene klinički značajne nuspojave. Nije potrebno prilagođavanje doze azitromicina kada se koristi istovremeno s nelfinavirom. Rifabutin: istovremena primjena azitromicina i rifabutina ne utječe na koncentraciju nijednog lijeka u krvnoj plazmi. Neutropenija je ponekad uočena uz istovremenu primjenu azitromicina i rifabutina. Iako je neutropenija povezana s primjenom rifabutina, nije utvrđena uzročna veza između primjene kombinacije azitromicina i rifabutina i neutropenije. Sildenafil: Kada se koristi kod zdravih dobrovoljaca, nema dokaza o učinku azitromicina (500 mg/dan dnevno tokom 3 dana) na AUC i Cmax sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita. Terfenadin: Nije bilo dokaza o interakciji između azitromicina i terfenadina u farmakokinetičkim studijama. Prijavljeni su izolovani slučajevi u kojima se mogućnost takve interakcije nije mogla u potpunosti isključiti, ali nije bilo konkretnih dokaza da je do takve interakcije došlo. Utvrđeno je da istovremena primjena terfenadina i makrolida može uzrokovati aritmiju i produženje QT intervala. Teofilin: Nije utvrđena interakcija između azitromicina i teofilina. Triazolam/midazolam: Nisu otkrivene značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima uz istovremenu primjenu azitromicina sa triazolamom ili midazolamom u terapijskim dozama. Trimetoprim/sulfametoksazol: Istovremena upotreba trimetoprima/sulfametoksazola sa azitromicinom nije pokazala značajan efekat na Cmax, ukupnu izloženost ili bubrežno izlučivanje trimetoprima ili sulfametoksazola. Koncentracije azitromicina u plazmi bile su u skladu s onima pronađenim u drugim studijama. Alkaloidi ergot: S obzirom na teorijsku mogućnost ergotizma, ne preporučuje se istovremena primjena azitromicina sa derivatima alkaloida ergot.

Registarski broj: LSR-003652/07-010616
Trgovački naziv: Azitromicin
Međunarodni nezaštićeni naziv (INN): azitromicin
Oblik doziranja: kapsule
Compound
Aktivna supstanca: azitromicin dihidrat - 265,3 mg u odnosu na aktivnu supstancu (azitromicin) - 250,0 mg.
Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 104,7 mg, kukuruzni skrob - 28,0 mg, povidon niske molekulske težine - 6,0 mg, magnezijum stearat - 6,0 mg.
Sastav tijela kapsule: titan dioksid - 1,0000%, žuta boja željeznog oksida - 0,0733%, želatin - do 100%.
Sastav poklopca kapsule: titan dioksid - 1,0000%, žuta boja željeznog oksida - 0,0733%, želatina - do 100%.
Opis
Kapsule br. 0. Tijelo i poklopac kapsule su žute, blago smeđe nijanse i neprozirne.
Sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli prah blago žućkaste nijanse.

Farmakoterapijska grupa: antibiotik azalid.
ATX kod: J01FA10

farmakološki efekat

Farmakodinamika
Antibakterijski agens širokog spektra, azalid, ima bakteriostatski učinak. Vezivanjem za 50S ribosomsku podjedinicu inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije, potiskuje sintezu proteina, usporava rast i reprodukciju bakterija, au visokim koncentracijama ima baktericidni učinak. Djeluje na ekstra- i intracelularne patogene. Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama: Streptococcus spp. (grupe C, F i G, osim onih otpornih na eritromicin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vagin; neki anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; kao i intracelularni patogeni: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Neaktivan protiv gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.

Farmakokinetika
Apsorpcija - visoka, otporna na kiseline, lipofilna. Bioraspoloživost nakon pojedinačne doze od 0,5 g iznosi 37% (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru), maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon oralne primjene od 0,5 g je 0,4 mg/l, period postizanja maksimalne koncentracije u krvna plazma je 2,5-2,9 sati; u tkivima i ćelijama koncentracija je 10-50 puta veća nego u krvnom serumu, volumen distribucije je 31,1 l/kg. Lako prolazi histohematske barijere. Dobro prodire u respiratorni trakt, genitourinarne organe i tkiva, u prostatu, u kožu i meka tkiva; akumulira se u okruženju sa niskim pH, u lizosomima (što je posebno važno za eradikaciju intracelularnih patogena). Takođe se prenosi fagocitima, polimorfonuklearnim leukocitima i makrofagima. Prodire u ćelijske membrane i stvara visoke koncentracije u njima. Koncentracija u žarištima infekcije je značajno veća (24-34%) nego u zdravim tkivima i korelira sa težinom upalnog edema. Ostaje u efektivnoj koncentraciji 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze. Vezanje za proteine ​​plazme je 7-50% (obrnuto proporcionalno koncentraciji u krvi). Demetilira se u jetri, a nastali metaboliti nisu aktivni. Metabolizam lijeka uključuje izoenzime CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, čiji je inhibitor. Klirens plazme - 630 ml/min. Poluvrijeme eliminacije između 8 i 24 sata nakon primjene je 14-20 sati, poluvrijeme u rasponu od 24 do 72 sata je 41 sat. Unos hrane značajno mijenja farmakokinetiku (ovisno o obliku doze): kapsule - maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje (za 52%). Kod starijih muškaraca (65-85 godina) farmakokinetički parametri se ne mijenjaju kod žena, maksimalna koncentracija u plazmi se povećava (za 30-50%), kod djece u dobi od 1-5 godina smanjuje se maksimalna koncentracija u plazmi i poluvrijeme; .

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa (faringitis, tonzilitis, laringitis, sinusitis, upala srednjeg uha); šarlah; infekcije donjeg respiratornog trakta (pneumonija (uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima), bronhitis); infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze); infekcije urinarnog trakta (gonorealni i negonorealni uretritis, cervicitis); Lajmska bolest (početni stadijum - erythema migrans), čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu povezan sa Helicobacter pylori (kao deo kombinovane terapije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge makrolide), teško zatajenje jetre/bubrega, period laktacije, djeca mlađa od 12 godina (sa tjelesnom težinom manjom od 45 kg).
S oprezom: aritmija (moguće ventrikularne aritmije i produženje Q-T intervala), djeca s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, trudnoća.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja: može se koristiti u slučajevima kada koristi od njegove upotrebe značajno nadmašuju rizike koji uvek postoje kada se koristi bilo koji lek tokom trudnoće. Ako je potrebno, propisivanjem lijeka tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.

Upute za upotrebu i doze

Oralno, 1 sat prije ili 2 sata nakon jela, 1 put dnevno.
Odrasli sa infekcijama gornjih i donjih respiratornih puteva - 500 mg/dan u jednoj dozi tokom 3 dana (doza kursa - 1500 mg). Za infekcije kože i mekih tkiva - 1000 mg/dan prvog dana u 1 dozi, zatim 500 mg/dan dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3000 mg). Za akutne infekcije genitourinarnih organa (nekomplikovani uretritis ili cervicitis) - 1 g jednokratno. (doza kursa - 3 G). Za čireve na želucu i dvanaestopalačnom crevu povezane sa Helicobacter pylori - 1 g/dan tokom 3 dana kao deo kombinovane anti-Helicobacter pylori terapije.
Djeci starijoj od 12 godina (s tjelesnom težinom većom od 45 kg) za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, kože i mekih tkiva propisuje se 500 mg 1 put dnevno tijekom 3 dana.
Kod liječenja erythema migrans kod djece (starije od 12 godina), lijek se propisuje jednom dnevno u dozi od 1000 mg prvog dana i 500 mg od 2. do 5. dana.

Nuspojava

Sa strane gastrointestinalnog trakta: dijareja (5%), mučnina (3%), bol u stomaku (3%); 1% ili manje - nadutost, povraćanje, melena, holestatska žutica, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza; kod djece - zatvor, gubitak apetita, gastritis; kandidijaza oralne sluznice, promjena okusa (1% ili manje).
Iz kardiovaskularnog sistema: palpitacije, bol u grudima (1% ili manje).
Od nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, pospanost; kod djece - glavobolja (tokom liječenja upale srednjeg uha), hiperkinezija, anksioznost, neuroza, poremećaji spavanja (1% ili manje).
Iz genitourinarnog sistema: vaginalna kandidijaza, nefritis (1% ili manje).
Alergijske reakcije: osip, urtikarija, svrab kože, angioedem, kod djece - konjuktivitis.
Ostalo: astenija, fotosenzitivnost.

Predoziranje

Simptomi: jaka mučnina, privremeni gubitak sluha, povraćanje, dijareja.
Liječenje: ispiranje želuca, simptomatska terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Antacidi (koji sadrže aluminijum i magnezijum), etanol i hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju azitromicina.
Kod istovremene primjene varfarina i azitromicina (u uobičajenim dozama), nisu otkrivene promjene u protrombinskom vremenu, međutim, s obzirom na to da interakcija makrolida i varfarina može pojačati antikoagulacijski učinak, pacijentima je potrebno pažljivo praćenje protrombinskog vremena.
Povećava koncentraciju digoksina smanjujući njegovu inaktivaciju crijevnom florom.
Ergotamin i dihidroergotamin: pojačani toksični efekti (vazospazam, disestezija).
Triazolam: smanjen klirens i pojačano farmakološko djelovanje triazolama.
Usporava eliminaciju i povećava koncentraciju u plazmi i toksičnost cikloserina, indirektnih antikoagulansa, metilprednizolona, ​​felodipina, kao i lijekova koji podliježu mikrozomalnoj oksidaciji (karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, heksobarbital, ergot alkaloidi, distrovalidinske kiseline, bromokrogenprokaloidi, oralni hipoglikemijski agensi, teofilin i drugi derivati ​​ksantina), zbog inhibicije mikrosomalne oksidacije u hepatocitima azitromicinom.
Linkozamidi slabe, a tetraciklin i hloramfenikol pojačavaju efikasnost azitromicina.

specialne instrukcije

Ne uzimati sa hranom.
Ako se propusti doza, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzimati u intervalima od 24 sata.
Prilikom upotrebe antacida potrebno je napraviti pauzu od 2 sata.
Nakon prekida liječenja, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati kod nekih pacijenata, što zahtijeva specifičnu terapiju pod medicinskim nadzorom.

Obrazac za oslobađanje
Kapsule 250 mg.
3,6 kapsula u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i štampane lakirane aluminijumske folije.
3, 6, 12, 18, 24, 30, 36, 42, 48, 54 ili 60 kapsula u polietilen tereftalatnim staklenkama ili polimernim staklenkama za lijekove.
Jedna limenka ili 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsko pakovanje (pakovanje).

Uslovi skladištenja
Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.

Antibiotik grupe makrolida - azalid

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

3 kom. - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
3 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Antibakterijski lijek širokog spektra iz grupe makrolida-azalida, djeluje bakteriostatski. Vezivanjem za 50S ribosomalnu podjedinicu inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije, potiskuje sintezu proteina, usporava rast i reprodukciju bakterija, au visokim koncentracijama ima baktericidni učinak. Djeluje na ekstra- i intracelularno locirane patogene.

Mikroorganizmi mogu u početku biti otporni na djelovanje antibiotika ili mogu steći otpornost na njega.

Skala osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (minimalna inhibitorna koncentracija (MIC), mg/l):

osjetljivo:

Staphylococcus aureus (osetljiv na metilcilin), Streptococcus pneumoniae (osetljiv na penicilin), Streptococcus pyogenes;

aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

ostali: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Umjereno osjetljivo ili neosjetljivo:

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae (umjereno osjetljiv ili otporan na penicilin).

Otporan:

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (rezistentni na meticilin), Staphylococcus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. grupa A (beta-hemolitički). Azitromicin nije aktivan protiv sojeva gram-pozitivnih bakterija otpornih na.

anaerobi:

Bacteroides fragilis grupa.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, azitromicin se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Bioraspoloživost nakon pojedinačne doze od 0,5 g je 37% (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru), Cmax nakon oralne primjene od 0,5 g je 0,4 mg/l, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (TC max) je 2-3 sati.

Koncentracija u tkivima i ćelijama je 10-50 puta veća nego u krvnom serumu. V d - 31,1 l/kg, vezivanje za proteine ​​je obrnuto proporcionalno koncentraciji u krvi i ostavlja 7-50%.

Azitromicin je stabilan na kiselinu, lipofilan. Lako prolazi kroz histohematske barijere, dobro prodire u respiratorni trakt, genitourinarne organe i tkiva, uklj. u prostatu, kožu i meka tkiva. Također se transportuje do mjesta infekcije fagocitima (polimorfonuklearni leukociti i makrofagi), gdje se oslobađa u prisustvu bakterija. Prodire kroz stanične membrane i stvara visoke koncentracije u njima, što je posebno važno za eradikaciju intracelularnih patogena. U žarištima infekcije, koncentracije su 24-34% veće nego u zdravim tkivima i koreliraju s težinom upalnog procesa. Ostaje u efektivnoj koncentraciji 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze.

Demetilira se u jetri i nastali metaboliti su neaktivni. Metabolizam azitromicina uključuje izoenzime CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, čiji je inhibitor. Klirens iz plazme - 630 ml/min: T1/2 između 8 i 24 sata nakon primjene - 14-20 sati, T1/2 u rasponu od 24 do 72 sata - 41 sat.

Više od 50% azitromicina se izlučuje nepromijenjeno kroz crijeva, 6% kroz bubrezi. Unos hrane značajno mijenja farmakokinetiku Cmax (za 31%), AUC se ne mijenja.

Kod starijih muškaraca (65-85 godina) farmakokinetički parametri se ne mijenjaju kod žena, Cmax se povećava (za 30-50%).

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

- infekcije gornjih disajnih puteva i ORL organa: faringitis, tonzilitis, sinusitis, upala srednjeg uha;

- infekcije donjeg respiratornog trakta: akutni bronhitis, egzacerbacija hroničnog bronhitisa, upala pluća, uklj. uzrokovane atipičnim patogenima;

— infekcije kože i mekih tkiva: akne vulgaris umjerene težine, erizipela, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze;

- početni stadijum lajmske bolesti (borelioza) - erythema migrans;

- infekcije urinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis).

Kontraindikacije

- teško zatajenje jetre i/ili bubrega;

- djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg (za ovaj dozni oblik);

- dojenje;

- istovremena upotreba sa ergotaminom i dihidroergotaminom;

- preosjetljivost na makrolidne antibiotike.

WITH oprez

- umjerena disfunkcija jetre i bubrega;

- sa aritmijama ili predispozicijom za aritmije i produženjem QT intervala;

- uz kombinovanu upotrebu terfenadina, varfarina, digoksina.

Doziranje

Azitromicin se uzima oralno 1 put dnevno, 500 mg, bez obzira na obrok.

Odrasli (uključujući starije osobe) i djeca starija od 12 godina težine preko 45 kg

At infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, ORL organa, kože i mekih tkiva: 500 mg 1 put dnevno tokom 3 dana (doza kursa - 1,5 g).

At akne vulgaris umjerene težine: 2 kap. 250 mg 1 put/dan tokom 3 dana, zatim 250 mg 2 puta nedeljno tokom 9 dana. Kursna doza - 6,0 g.

At erythema migrans: prvog dana, 2 kapi odjednom. 500 mg, zatim od 2. do 5. dana 500 mg dnevno. Kursna doza 3,0 g.

At infekcije urinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): 2 kapi odjednom. 500 mg svaki.

Recept za pacijente sa bubrežna disfunkcija: za pacijente sa umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina > 40 ml/min), korekcija nije potrebna.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu, rijetka stolica, nadutost, probavne smetnje, anoreksija, zatvor, promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, holestatska žutica, hepatitis, promjene u laboratorijskim testovima funkcije jetre, zatajenje jetre (possibilna masna nekroza) .

Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, angioedem, urtikarija, fotosenzitivnost, anafilaktička reakcija (u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz kardiovaskularnog sistema: palpitacije, aritmija, ventrikularna tahikardija, povećan QT interval, dvosmjerna ventrikularna tahikardija.

Iz nervnog sistema: vrtoglavica/vertigo, glavobolja, konvulzije, pospanost, parestezija, astenija, nesanica, hiperaktivnost, agresivnost, anksioznost, nervoza.

Od čula: tinitus, reverzibilno oštećenje sluha do gluvoće (prilikom dugotrajnog uzimanja visokih doza), oštećena percepcija okusa i mirisa.

Iz cirkulatornog i limfnog sistema: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija.

Iz genitourinarnog sistema: intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Ostalo: vaginitis, kandidijaza.

Predoziranje

Simptomi: privremeni gubitak sluha, mučnina, povraćanje, dijareja.

tretman: simptomatično.

Interakcije lijekova

Antacidi ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju maksimalnu koncentraciju u krvi za 30%, tako da lijek treba uzimati najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova i hrane.

Kada se daje parenteralno, azitromicin ne utiče na koncentraciju efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, triazolama, kotrimoksazola (sulfametoksazol + trimetoprim) u plazmi kada se koristi zajedno, međutim, ne treba isključiti mogućnost takvih interakcija kada se azitromicin daje oralno. .

Ako je neophodna kombinovana upotreba, preporučuje se praćenje nivoa ciklosporina u krvi.

Kada se digoksin i azitromicin uzimaju zajedno, potrebno je pratiti koncentraciju digoksina u krvi, jer mnogi makrolidi povećavaju apsorpciju digoksina u crijevima, čime se povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Istovremena primjena terfenadina i makrolidnih antibiotika uzrokuje aritmiju i produženje QT intervala. Na osnovu toga, gore navedene komplikacije ne mogu se isključiti kada se terfenadin i azitromicin uzimaju zajedno. Budući da postoji mogućnost inhibicije izoenzima CYP3A4 od strane azitromicina u parenteralnom obliku kada se koristi zajedno sa ciklosporinom, terfenadinom, alkaloidima ergot, cisapridom, pimozidom, kinidinom, astemizolom i drugim lijekovima čiji se metabolizam odvija uz učešće enzima, to je takvu interakciju treba uzeti u obzir kada se propisuje azitromicin za unutrašnju primjenu.

Kada se koriste zajedno, azitromicin i azitromicin ne utiču na farmakokinetičke parametre zidovudina u krvnoj plazmi niti na bubrežno izlučivanje zidovudina i njegovog glukuronidiranog metabolita. Međutim, koncentracija aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina, raste u mononuklearnim stanicama perifernih krvnih žila. Klinički značaj ove činjenice je nejasan.

Kada se makrolidi uzimaju istovremeno s ergotaminima i dihidroergotaminom, može doći do njihovog toksičnog djelovanja.

specialne instrukcije

Ako propustite dozu antibiotika, uzmite propuštenu dozu što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzimati u razmaku od 24 sata.

Nakon prekida terapije azitromicinom, reakcije preosjetljivosti kod nekih pacijenata mogu potrajati duži vremenski period i mogu zahtijevati specifičnu terapiju pod medicinskim nadzorom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

S obzirom na vjerovatnoću razvoja nuspojava od strane centralnog nervnog sistema, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i rukovanju mašinama.

Trudnoća i dojenje

Tokom liječenja azitromicinom, dojenje se prekida.

Upotreba u detinjstvu

Kontraindikacija za ovaj dozni oblik su djeca mlađa od 12 godina sa tjelesnom težinom manjom od 45 kg.

Uslovi i rokovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C. Rok upotrebe - 3 godine.

Catad_pgroup Antibiotici makrolidi i azalidi

Azitrox 250 mg - uputstvo za upotrebu

INSTRUKCIJE
o medicinskoj upotrebi lijeka

Matični broj:

P N001157/01

Trgovačko ime: Azitrox ®

Međunarodni nevlasnički naziv:

azitromicin

Oblik doziranja:

kapsule

Sastav po kapsuli

Aktivna supstanca: azitromicin dihidrat u smislu azitromicina – 250 mg.

Ekscipijensi: manitol (manitol) – 54,58 mg, kukuruzni skrob – 13,10 mg, magnezijum stearat – 2,0 mg, natrijum lauril sulfat – 0,32 mg;

Tvrde želatinske kapsule

sastav kapsule: tijelo i kapa– titanijum dioksid (E 171), želatin (medicinski želatin).

Opis: bijele kapsule br. 0. Sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli prah žućkaste nijanse.

Farmakoterapijska grupa:

antibiotik azalid

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Antibiotik širokog spektra. Predstavnik je podgrupe makrolidnih antibiotika – azalida. Vezivanjem za 50S podjedinicu ribosoma, inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije, potiskuje sintezu proteina, usporava rast i reprodukciju bakterija, djeluje bakteriostatski i ima baktericidni učinak u visokim koncentracijama. Djeluje na ekstra- i intracelularne patogene.

Aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Streptococcus spp. (grupe A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (osetljiv na penicilin), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (osetljiv na meticilin); gram-negativni aerobni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; neki anaerobni mikroorganizmi: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; kao i Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganizmi koji mogu razviti otpornost na azitromicin: gram-pozitivni aerobi (Streptococcus pneumoniae (rezistentni na penicilin)). Inicijalno otporni mikroorganizmi: gram-pozitivni aerobi (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (meticilin rezistentni stafilokoki pokazuju vrlo visok stepen rezistencije na makrolide), gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin); anaerobi (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetika

Azitromicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta zbog svoje stabilnosti u kiseloj sredini i lipofilnosti. Nakon oralne primjene 500 mg, maksimalna koncentracija azitromicina u krvnoj plazmi postiže se nakon 2,5-3,0 sata i iznosi 0,4 mg/l. Bioraspoloživost je 37%.

Azitromicin dobro prodire u respiratorni trakt, organe i tkiva urogenitalnog trakta (posebno u prostatu), kožu i meka tkiva. Visoka koncentracija u tkivima (10-50 puta veća nego u plazmi) i dugo poluvrijeme su posljedica niskog vezivanja azitromicina za proteine ​​plazme, kao i njegove sposobnosti da prodre u eukariotske ćelije i koncentriše se u okruženju niskog pH. lizozomi. Ovo, zauzvrat, određuje veliki prividni volumen distribucije (31,1 l/kg) i visok klirens plazme. Sposobnost azitromicina da se akumulira pretežno u lizosomima je posebno važna za eliminaciju intracelularnih patogena. Dokazano je da fagociti isporučuju azitromicin do mesta infekcije, gde se oslobađa tokom procesa fagocitoze. Koncentracija azitromicina u žarištima infekcije je značajno veća nego u zdravim tkivima (u prosjeku za 24-34%) i korelira sa stupnjem upalnog edema. Unatoč visokoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin nema značajan utjecaj na njihovu funkciju.

Azitromicin ostaje u baktericidnoj koncentraciji na mjestu upale 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze, što je omogućilo razvoj kratkih (3-dnevnih i 5-dnevnih) ciklusa liječenja.

Demetilira se u jetri, a nastali metaboliti nisu aktivni.

Eliminacija azitromicina iz krvne plazme odvija se u 2 faze: poluvrijeme eliminacije je 14-20 sati u rasponu od 8 do 24 sata nakon uzimanja lijeka i 41 sat u rasponu od 24 do 72 sata, što omogućava lijeku da se koristiti jednom dnevno.

Azitromicin se izlučuje uglavnom nepromijenjen - 50% crijevima, 12% bubrezima.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek, uključujući:

· infekcije gornjih disajnih puteva i ORL organa (tonzilitis, sinusitis, tonzilitis, faringitis, upala srednjeg uha);

· infekcije donjeg respiratornog trakta (pneumonija, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima; bronhitis, uključujući akutni, pogoršanje kroničnog);

· infekcije urogenitalnog trakta (uretritis, cervicitis);

· infekcije kože i mekih tkiva (lajmska bolest (početni stadijum - erythema migrans), erizipel, impetigo, sekundarne piodermatoze, umerene akne).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na azitromicin (uključujući druge makrolide), komponente lijeka; teško zatajenje jetre: više od 9 bodova na Child-Pugh skali (nema podataka o djelotvornosti i sigurnosti); teško zatajenje bubrega: klirens kreatinina (CC) manji od 40 ml/min (nema podataka o efikasnosti i sigurnosti); djeca mlađa od 12 godina s težinom manjom od 25 kg (za ovaj oblik doziranja); istovremena upotreba ergotamina i dihidroergotamina.

Pažljivo

Sa umjerenom disfunkcijom jetre (7-9 bodova na Child-Pugh skali); hronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina veći od 40 ml/min); aritmije ili predispozicija za aritmije i produženje Q-T intervala; dok uzimate terfenadin, varfarin, digoksin; sa miastenijom; tokom trudnoće.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Opisi pojedinačnih slučajeva i opservacijske studije su pokazali da primjena azitromicina u trudnoći ne dovodi do povećanja incidencije nepovoljnih ishoda trudnoće i nije povezana s pojavom bilo kakvih specifičnih malformacija kod djeteta.

Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doze

Oralno, 1 sat prije ili 2 sata nakon jela, 1 put dnevno.

Odrasli za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, ORL organa, kože i mekih tkiva (osim u početnoj fazi lajmske bolesti (erythema migrans) i umjerenih akni) – 500 mg (2 kapsule) dnevno za 1 dozu 3 dana (kursna doza – 1,5 g).

U početnoj fazi lajmske bolesti (erythema migrans) – 1000 mg (4 kapsule) dnevno prvog dana, zatim 500 mg (2 kapsule) dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa – 3 g) .

Kada su akne indikovane umjerene težine, 1., 2. i 3. dana liječenja uzimajte 500 mg (2 kapsule) jednom dnevno, zatim napravite pauzu od četvrtog do sedmog dana, od osmog dana liječenja uzmite 500 mg (2 kapsule) 1 put nedeljno tokom 9 nedelja (doza kursa 6 g).

Za infekcije urogenitalnog trakta (uretritis, cervicitis) za liječenje nekomplikovanog uretritisa ili cervicitisa, uzeti 1 g (4 kapsule) jednom.

Djeca od 25 do 45 kg za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, ORL organa, kože i mekih tkiva – 250 mg/dan 3 dana; u liječenju početne faze lajmske bolesti (erythema migrans) - 500 mg (2 kapsule) prvog dana i 250 mg dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 1,5 g).

Djeca teža od 45 kg za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, ORL organa, kože i mekih tkiva - 500 mg (2 kapsule) dnevno za 1 dozu tokom 3 dana; u liječenju početne faze lajmske bolesti (erythema migrans) - 1000 mg (4 kapsule) prvog dana i 500 mg (2 kapsule) dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3 g).

Nuspojava

Većina uočenih nuspojava je reverzibilna nakon završetka kursa liječenja ili prestanka uzimanja lijeka.

Klasifikacija učestalosti nuspojava (WHO): vrlo često (sa učestalošću većom od 1/10), često (sa učestalošću od najmanje 1/100, ali manje od 1/10), rijetko (sa učestalošću od najmanje 1/1000, ali manje od 1/100), rijetke (sa učestalošću od najmanje 1/10000, ali manje od 1/1000), vrlo rijetke (sa učestalošću manjom od 1/10000), ( uključujući izolovane izveštaje).

Iz cirkulatornog i limfnog sistema: često – limfocitopenija, eozinofilija; manje često – leukopenija, neutropenija; vrlo rijetko - trombocitopenija, hemolitička anemija.

Sa strane centralnog nervnog sistema:često - vrtoglavica, glavobolja, parestezija, poremećaj percepcije ukusa, anoreksija; rijetko – anksioznost, nervoza, hipostezija, nesanica, pospanost; rijetko – uznemirenost; vrlo rijetko - nesvjestica, konvulzije, psihomotorna hiperaktivnost, anosmija, gubitak okusa, parosmija, egzacerbacija mijastenije gravis.

Od čula: rijetko – smanjena oštrina sluha, tinitus; rijetko – vrtoglavica, smanjena vidna oštrina, gluvoća.

Iz kardiovaskularnog sistema: retko – osećaj otkucaja srca; rijetko – sniženi krvni tlak; vrlo rijetko - aritmija, uključujući: ventrikularnu tahikardiju, povećan Q-T interval, aritmiju tipa piruete.

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina, dijareja, bol u abdomenu, nadutost; često – povraćanje; manje često – gastritis, zatvor, melena; vrlo rijetko - promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, pankreatitis.

Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - hepatitis, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza; vrlo rijetko - holestatska žutica, zatajenje jetre (u rijetkim slučajevima sa smrću, uglavnom zbog disfunkcije jetre), fulminantni hepatitis, nekroza jetre.

Alergijske reakcije: često – svrab, osip; ne često - Stevens-Johnsonov sindrom, fotosenzibilnost, urtikarija; vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije (uključujući angioedem) u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem.

Iz mišićno-koštanog sistema: često – artralgija.

Iz genitourinarnog sistema: rijetko - povećana koncentracija rezidualnog dušika uree i kreatinina u krvnoj plazmi; vrlo rijetko - intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Drugi: često – slabost; manje često – bol u grudima, periferni edem, astenija, hiperglikemija, konjuktivitis.

Infekcije i infestacije: rijetko – vaginitis, kandidijaza različitih lokalizacija.

Svako neželjeno dejstvo treba prijaviti svom lekaru.

Predoziranje

Prilikom uzimanja visokih doza lijeka mogu se pojaviti pojačane nuspojave: privremeni gubitak sluha, teška mučnina, povraćanje, proljev. U tom slučaju indicirano je ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena i simptomatska terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Antacidi (koji sadrže aluminij i magnezij) ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju njegovu maksimalnu koncentraciju u krvi za 30%, tako da razmak između njihove primjene treba biti najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova. Kada se uzimaju istovremeno s derivatima ergotamina i dihidroergotamina, mogu se pojačati njihovi toksični efekti (vazospazam, disestezija).

Kada se koriste zajedno sa indirektnim antikoagulansima serije kumarina (varfarin) i azitromicinom (u normalnim dozama), pacijentima je potrebno pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Potreban je oprez pri zajedničkom propisivanju terfenadina i azitromicina, jer je utvrđeno da istovremena primjena terfenadina i makrolida može uzrokovati aritmiju i produženje QT intervala. Na osnovu toga, gore navedene komplikacije ne mogu se isključiti kada se terfenadin i azitromicin uzimaju zajedno.

Kada se koristi istovremeno sa ciklosporinom, potrebno je pratiti koncentraciju ciklosporina u krvi.

Kada se digoksin i azitromicin uzimaju zajedno, potrebno je pratiti koncentraciju digoksina u krvi, jer mnogi makrolidi povećavaju apsorpciju digoksina u crijevima.

Kada se koristi istovremeno s nelfinavirom, moguće je povećati učestalost nuspojava azitromicina (smanjenje sluha, povećana aktivnost jetrenih transaminaza).

Kada se azitromicin i zidovudin uzimaju zajedno, azitromicin ne utječe na farmakokinetičke parametre zidovudina u krvnoj plazmi niti na izlučivanje putem bubrega i njegovog glukuronidnog metabolita, ali se povećava koncentracija aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina, u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice nije utvrđen.

Kada se istovremeno uzimaju azitromicin i rifabutin, u rijetkim slučajevima može se razviti neutropenija čiji mehanizam razvoja, kao i prisutnost uzročno-posljedične veze s uzimanjem lijeka, nisu utvrđeni.

Kada se uzima istovremeno, flukonazol smanjuje Cmax azitromicina za 18%.

Azitromicin ne utječe na koncentraciju karbamazepina, cimetidina, didanozina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, teofilina, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola, cetirizina, sildenafila, atorvastatina, rifabutinozola i rifabutina istovremeno.

Treba uzeti u obzir mogućnost inhibicije izoenzima CYP3A4 lijekovima iz grupe makrolida kada se koriste istovremeno s ciklosporinom, terfenadinom, alkaloidima ergota, cisapridom, pimozidom, kinidinom, astemizolom i drugim lijekovima čiji se metabolizam odvija s ovim enzimom; međutim, ova vrsta interakcije nije uočena kada se koristi azitromicin.

specialne instrukcije

Ako propustite jednu dozu lijeka, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzimati u intervalima od 24 sata najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida.

Azitromicin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa umjerenim oštećenjem jetre zbog mogućnosti razvoja fulminantnog hepatitisa i teškog zatajenja jetre kod takvih pacijenata. Ako postoje simptomi disfunkcije jetre (brzo rastuća astenija, žutica, tamnjenje urina, sklonost krvarenju, hepatična encefalopatija), treba prekinuti terapiju azitromicinom i provesti ispitivanje funkcionalnog stanja jetre.

U slučaju umjerenog zatajenja bubrega (klirens kreatinina veći od 40 ml/min), primjenu azitromicina treba provoditi pod kontrolom bubrežne funkcije.

Istodobna primjena azitromicina s derivatima ergotamina i dihidroergotamina je kontraindicirana zbog mogućeg razvoja ergotizma.

Prilikom upotrebe lijeka, kako tijekom uzimanja, tako i 2-3 sedmice nakon prestanka liječenja, može se razviti dijareja uzrokovana Clostridium difficile (pseudomemranous kolitis). U blažim slučajevima dovoljno je prekinuti liječenje i koristiti smole za ionsku izmjenu (kolestiramin, kolestipol u težim slučajevima, nadoknađivanje gubitka tekućine, elektrolita i proteina, te imenovanje vankomicina, bacitracina ili metronidazola); Ne biste trebali koristiti lijekove koji inhibiraju pokretljivost crijeva.

Budući da je produženje QT intervala moguće kod pacijenata koji primaju makrolide, uključujući azitromicin, treba biti oprezan kada se azitromicin koristi kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za produženje QT intervala: starija dob; disbalans elektrolita (hipokalemija, hipomagneziemija); kongenitalni sindrom dugog QT intervala; bolesti srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija); istovremena upotreba lijekova koji mogu produžiti QT interval (uključujući antiaritmike klase IA i III, triciklične i tetraciklične antidepresive, antipsihotike, fluorokinolone).

Azitromicin može izazvati razvoj miastenijskog sindroma ili uzrokovati pogoršanje mijastenije gravis.

WHO Europe preporučuje azitromicin kao lijek izbora za liječenje hlamidijske infekcije kod trudnica. Azitromicin je klasifikovan u kategoriju B od strane FDA za upotrebu kod trudnica (studije reprodukcije na životinjama nisu pokazale fetalnu štetu od azitromicina, ali kontrolirane studije nisu provedene na trudnicama).

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Ukoliko se pojave nuspojave iz centralnog nervnog sistema, pacijentima se savjetuje da se uzdrže od upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju, brzinu psihomotornih i motoričkih reakcija.

Obrazac za oslobađanje

Kapsule 250 mg.

6 ili 10 kapsula u blister pakovanju. 1, 2, 6 ili 12 blister pakovanja sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Naziv i adresa proizvođača/organizacije koja prima žalbe:

PJSC “Pharmstandard-Leksredstva”, 305022, Rusija, Kursk, ul. 2. Agregatna, 1a/18

Detaljna uputstva za upotrebu su objavljena na ovoj stranici. Azitromicin. Navedeni su dostupni oblici doziranja lijeka (kapsule i tablete 250 mg i 500 mg), kao i njegovi analozi. Date su informacije o nuspojavama koje azitromicin može izazvati i o interakcijama s drugim lijekovima. Pored podataka o bolestima za čije liječenje i prevenciju je lijek propisan (tonzilitis, bronhitis, upala pluća), detaljno su opisani algoritmi primjene, moguće doze za odrasle i djecu, te mogućnost primjene u trudnoći i dojenju. razjašnjeno. Sažetak za azitromicin dopunjen je recenzijama pacijenata i liječnika. Interakcija lijeka s alkoholom.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Oralno, 1 sat prije ili 2 sata nakon jela, 1 put dnevno.

Za odrasle sa infekcijama gornjih i donjih respiratornih puteva - 500 mg dnevno u jednoj dozi tokom 3 dana (doza kursa - 1,5 g).

Za infekcije kože i mekih tkiva - 1000 mg dnevno prvog dana za 1 dozu, zatim 500 mg dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3 g).

Za akutne infekcije genitourinarnih organa (nekomplikovani uretritis ili cervicitis) - 1000 mg jednokratno.

Za lajmsku bolest (borelioza) za liječenje stadijuma 1 (erythema migrans) - 1000 mg prvog dana i 500 mg dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3 g).

Za čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s Helicobacter pylori - 1 g dnevno tijekom 3 dana kao dio kombinovane anti-Helicobacter pylori terapije. Djeca starija od 12 godina (sa tjelesnom težinom od 50 kg ili više) za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, kože i mekih tkiva - 500 mg 1 put dnevno tijekom 3 dana.

Kod liječenja eritema migrans kod djece, doza je 1000 mg prvog dana i 500 mg dnevno od 2. do 5. dana.

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 250 mg i 500 mg.

Kapsule 250 mg i 500 mg.

Azitromicin- antibiotik širokog spektra. Predstavnik je podgrupe makrolidnih antibiotika - azalida, i djeluje bakteriostatski. Kada se na mjestu upale stvaraju visoke koncentracije, djeluje baktericidno.

Djeluje na ekstra- i intracelularne patogene. Gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi su osjetljivi na azitromicin; neki anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; kao i Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azitromicin nije aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.

Aktivan i protiv Toxoplasma gondii.

Farmakokinetika

Azitromicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, zbog svoje stabilnosti u kiseloj sredini i lipofilnosti. Azitromicin dobro prodire u respiratorni trakt, organe i tkiva urogenitalnog trakta (posebno u prostatu), kožu i meka tkiva. Sposobnost azitromicina da se akumulira pretežno u lizosomima je posebno važna za eliminaciju intracelularnih patogena. Dokazano je da fagociti isporučuju azitromicin do mesta infekcije, gde se oslobađa tokom procesa fagocitoze. Koncentracija azitromicina u žarištima infekcije je značajno veća nego u zdravim tkivima (u prosjeku za 24-34%) i korelira sa stupnjem upalnog edema. Unatoč visokoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin nema značajan utjecaj na njihovu funkciju. Azitromicin ostaje u baktericidnoj koncentraciji 5-7 dana nakon posljednje doze, što je omogućilo razvoj kratkih (3-dnevnih i 5-dnevnih) ciklusa liječenja. Demetilira se u jetri, a nastali metaboliti nisu aktivni. 50% se izlučuje nepromijenjeno žučom, 6% bubrezima.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa (tonzilitis, sinusitis, tonzilitis, faringitis, upala srednjeg uha);
• šarlah;
• infekcije donjeg respiratornog trakta (uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima);
• infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze);
• infekcije urogenitalnog trakta (nekomplikovani uretritis i/ili cervicitis);
• Lajmska bolest (borelioza), za liječenje početne faze (erythema migrans);
• bolesti želuca i duodenuma povezane s Heliobacter pylori (kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

• zatajenje jetre i/ili bubrega;
• period laktacije;
• djeca mlađa od 12 godina;
• preosjetljivost (uključujući i druge makrolide).

specialne instrukcije

Ako se propusti doza, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzeti u razmaku od 24 sata.

Prilikom upotrebe antacida potrebno je napraviti pauzu od 2 sata. Nakon prekida liječenja, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati kod nekih pacijenata, što zahtijeva specifičnu terapiju pod medicinskim nadzorom.

Nuspojava

• dijareja;
• mučnina;
• abdominalni bol;
• dispepsija (nadutost, povraćanje);
• zatvor;
• anoreksija;
• promena ukusa;
• kandidijaza oralne sluznice;
• otkucaji srca;
• bol u prsima;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• pospanost;
• neuroza;
• poremećaj spavanja;
• vaginalna kandidijaza;
• osip;
• Quinckeov edem;
• svrab kože;
• košnice;
• konjunktivitis;
• povećan umor;
• fotosenzitivnost.

Interakcije lijekova

Antacidi (sadrže aluminijum i magnezijum), etanol (alkohol) i hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju. Kod istovremene primjene varfarina i azitromicina (u uobičajenim dozama), nisu otkrivene promjene u protrombinskom vremenu, međutim, s obzirom na to da interakcija makrolida i varfarina može pojačati antikoagulacijski učinak, pacijentima je potrebno pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Digoksin: povećane koncentracije digoksina.

Ergotamin i dihidroergotamin: pojačani toksični efekti (vazospazam, disestezija).

Triazolam: smanjen klirens i pojačano farmakološko djelovanje triazolama. Usporava eliminaciju i povećava koncentraciju u plazmi i toksičnost cikloserina, indirektnih antikoagulansa, metilprednizolona, ​​felodipina, kao i lijekova koji su podložni mikrozomalnoj oksidaciji (karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, hekso-barbital, ergot alkapiramidna kiselina, ergovalprokaloidna kiselina, fenitoin, oralni hipoglikemijski agensi, teofilin i drugi derivati ​​ksantina) - zbog inhibicije mikrosomalne oksidacije u hepatocitima azitromicinom.

Linkozamini slabe efikasnost, tetraciklin i hloramfenikol pojačavaju.

Analozi lijeka Azitromicin

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Azivok;
• azimicin;
• Azitral;
• Azitrox;
• Azitromicin Forte;
• Azitromicin OBL;
• Azitromicin McLeods;
• azitromicin dihidrat;
• AzitRus;
• AzitRus forte;
• azicid;
• Vero Azithromycin;
• Zetamax retard;
• Zitnob;
• Zitrolide;
• Zitrolid forte;
• Zitrocin;
• Sumasid;
• Sumaclid;
• Sumamed;
• Sumamed forte;
• Sumamecin;
• Sumamecin forte;
• Sumamox;
• Sumatrolide solutab;
• Tremak Sanovel;
• hemomicin;
• Ecomed.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 12 godina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Azitromicin se može koristiti u trudnoći kada koristi od njegove primjene značajno nadmašuju rizike koji uvijek postoje kod upotrebe bilo kojeg lijeka tokom trudnoće.

Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, potrebno je riješiti pitanje prekida dojenja.