En shot tramadol. Tramadol injektionsvätska, lösning, injektionsvätska. Relativa kontraindikationer för kapslar och tabletter

Tramadol är ett läkemedel som tillhör gruppen opioida narkotiska analgetika. Läkemedlet har en kraftfull smärtstillande effekt, som kvarstår under lång tid. Omsättningen av medel kontrolleras noggrant av narkotikakontrollmyndigheter. Läkemedlet dispenseras från ett nätverk av apotek med recept.

• biljard;
• kapslar;
• injektion;
• suppositorier;
• droppar för oral administrering.

Oavsett form av frisättning innehåller varje form av läkemedlet den aktiva substansen tramadolhydroklorid och en lista över hjälpämnen.

Beskrivning och sammansättning

40 droppar eller 1 ml oral lösning innehåller:

• 100 mg aktiv ingrediens (tramadolhydroklorid);
• sackaros;
• glycerol;
• propylenglykol;
• polysorbat;
• kaliumsorbat;
• natriumsackarin;
• pepparmintsolja;
• anisolja;
• renat vatten.

En kapsel av ett opioidanalgetikum innehåller:

• 50 mg tramadolhydroklorid;
• laktosmonohydrat;
• magnesiumstearat.

Kapselns gelatinskal är målat svart, det innehåller ett lysande svart färgämne.

Den filmdragerade tabletten innehåller:

• 100, 150, 200 mg tramadolhydroklorid;
• hypromellos;
• cellulosa mikrokristallin;
• kolloidal kiseldioxid;
• vattenfritt magnesiumstearat.

Sammansättningen av tablettens filmskal innehåller följande komponenter:

• hypromellos;
• laktosmonohydrat;
• macrogol 6000;
• talk;
• titandioxid;
• propylenglykol.

För tillverkning av stolpiller för rektal användning krävs fast fett och aktiv ingrediens.

Injektionslösningen innehåller:

• 50 mg tramadolhydroklorid;
• natriumacetat;
• vatten för injektioner.

Den aktiva ingrediensen omedelbart efter intag absorberas snabbt i mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen av tramadol i blodet kan spåras 2 timmar efter intag. Biotillgängligheten vid den första dosen är 68%, men den ökar med regelbunden konsumtion av kompositionen. 90 % av ämnets totala massa utsöndras av njurarna, 10 % genom tarmarna. Läkemedlet har en lugnande effekt, när det tas i de doser som anges i instruktionerna, trycker det inte ned andningsprocessen.

Farmakologisk grupp

Opioid narkotiska smärtstillande medel. Den har en blandad verkningsmekanism, hänvisar till smärtstillande medel med central verkan. Komponenten har en uttalad smärtstillande effekt.

Indikationer för användning

Läkemedlet används för att eliminera allvarligt smärtsyndrom, vilket kan uppstå i följande fall:

• posttraumatisk period;
• postoperativ period;
• smärtsyndrom med neuralgi;
• smärta i samband med hjärtinfarkt;
• smärta orsakad av utvecklingen av maligna tumörer;
• smärtsyndrom, manifesterat under vissa terapeutiska och diagnostiska procedurer.

Den optimala formen av läkemedlet bestäms beroende på typen och intensiteten av smärta hos patienten. I processen för att bestämma den rekommenderade doseringsformen och doseringen beaktas orsaken eller källan till smärtan.

Cancerpatienter i de flesta fall ordineras injicerbara doser av läkemedlet. För att uppnå en bättre smärtstillande effekt kan dosen av läkemedlet ökas. Det rekommenderas inte att använda en opioidformulering med en aktiv substans för en långtidseffekt, långtidsanvändning kan leda till beroende och beroende. Den terapeutiska effekten för patienten i detta fall kommer inte att spåras.

för vuxna

Den optimala formen av läkemedlet bestäms individuellt av läkaren för varje patient. Innan den optimala dosen bestäms, bestämmer specialisten kursens natur och orsaken till manifestationen av smärtsamma förnimmelser.

Läkemedlet kan vara beroendeframkallande, så du bör inte använda ämnet efter en viss exponering.

för barn

Läkemedlet i form av droppar för oral användning kan användas för att lindra akut smärta hos barn över 1 år. Dosen av läkemedlet bestäms individuellt. Läkemedlet i form av en injektionslösning, kapslar och tabletter används för patienter över 14 år.

Läkemedlet är inte tillåtet att användas under graviditet. Tramadolhydroklorid har en uttalad negativ effekt på processen.

Kontraindikationer

Att ta läkemedlet är kontraindicerat:

• med andningsdepression eller centrala nervsystemet;
• allvarlig njursvikt;
• leversvikt;
• för behandling av patienter med en tendens att konsumera psykoaktiva substanser;
• samtidigt med monoaminoxidashämmare;
• barn under 1 år;
• perioden för graviditet och amning;
• kroppens privata mottaglighet för någon av komponenterna i läkemedlet.

Med försiktighet kan läkemedlet användas till patienter med följande störningar:

• störningar i lever och njurar;
• förvirring av medvetandet, oavsett tillkomst;
• överförd TBI;
• ökad frekvens av kraniellt tryck;
• kramper;
• epileptiskt syndrom;
• smärta i bukhålan;
• benägna att bli beroende.

Applikationer och doser

Läkemedlet används enligt ordination av en specialist. Användningsmetoden och doseringsregimen bestäms på individuell basis, såväl som behandlingens varaktighet.

för vuxna

Standarddosen för oral administrering (tabletter eller kapslar) är 1 tablett. Det bör tas som en helhet med en tillräcklig mängd renat icke-kolsyrat vatten. Om den terapeutiska effekten inte observeras, upprepas läkemedlet efter 1 timme.

Vid svår smärta är det tillåtet att öka dosen en gång upp till 2 tabletter. Den smärtstillande effekten varar i 6-8 timmar. Den maximala dagliga dosen av läkemedlet är 8 tabletter eller kapslar.

Injektionslösningen kan administreras intravenöst, intramuskulärt eller subkutant i en dos på 50-100 mg. Oavsett administreringssätt hälls lösningen extremt långsamt. Den maximala dagliga dosen för injektionsformen är 400 mg, för cancerpatienter - 600 mg.

Tramdol rektala stolpiller används för att lindra smärta endast hos vuxna patienter. Engångsdosen är 100 mg, den dagliga dosen är 400 mg.

för barn

Läkemedlet är kontraindicerat för barn under 1 år. För barn i åldern 1 till 14 år beräknas dosen från förhållandet 1-2 mg per 1 kg kroppsvikt. Det är förbjudet att använda Tramadol i form av långvarig verkan för barn under 14 år.

Läkemedlet i form av droppar måste tas av barnet med en liten mängd socker eller vätska.

Den maximala dagliga dosen för barn i olika åldrar är:

• 1 år - 4-8 droppar;
• 3 år - 6-12 droppar;
• 6 år - 8-16 droppar;
• 9 år - 24-24 droppar;
• 12-14 år -18-36 droppar.

En droppe av läkemedlet innehåller 2,5 mg tramadolhydroklorid.

för gravida kvinnor och under amning

Används inte under graviditet och amning. Om det är nödvändigt att använda produkten under amning, måste amningsprocessen avbrytas. Den nyfödda övergår till konsumtion av en anpassad blandning löpande.

Bieffekter

Patienter som tar läkemedlet kan uppleva följande fenomen:

• yrsel;
• huvudvärk;
• illamående;
• svaghet;
• klåda i huden;
• asteni;
• svettas;
• diarré eller.

Följande störningar är extremt sällsynta:

• viktminskning av patienten;
• hypotoni;
• tremor i armar och ben;
• smärta i den epigastriska regionen;
• urinretention;
• visuell dysfunktion.

Hallucinationer när de används i de doser som beskrivs i instruktionerna är extremt sällsynta.

Interaktion med andra läkemedel

Med samtidigt intag av alkoholhaltiga drycker med Tramadol observeras andningsdepression. Det finns information om utvecklingen av epileptiska anfall när du tar Tramadol i kombination med neuroleptika. Du bör inte kombinera att ta läkemedlet med MAO-hämmare, en sådan komposition kan orsaka utveckling av livshotande tillstånd för patienten.

speciella instruktioner

Listan över specialinstruktioner är följande:

1. Tramadol i form av tabletter, kapslar och stolpiller förskrivs inte till barn under 14 år och till patienter som väger mindre än 25 kg.
2. Äldre personer bör observera intervallet mellan doser av läkemedlet. En sådan begränsning måste iakttas utan att misslyckas. Denna åtgärd hjälper till att förhindra utvecklingen av leverdysfunktion.
3. En ökning av doser och en minskning av intervallen mellan doserna av den medicinska kompositionen är acceptabelt för cancerpatienter. Den optimala tillåtna dosen av den medicinska kompositionen bestäms av en specialist. Tramadol kan användas i kombination med andra opioidanalgetika.
4. Frekvensen av manifestation av biverkningar ökar mot bakgrund av långvarig användning av kompositionen.

När du använder läkemedlet under en längre tid kan patienten uppleva olika biverkningar med varierande intensitet.

Överdos

En överdos av den medicinska kompositionen åtföljs av andningsdepression och kramper. Assistans till offret bör ges på sjukhusmiljö, den består i att stödja aktiv lungventilation. Om en överdos inte åtföljs av livliga symtom är magsköljning tillräckligt för att stabilisera patientens välbefinnande. Kanske användningen av enterosorbent.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste förvaras utom räckhåll för barn, skyddat från direkt solljus och fukt. Injektionslösningen ska förvaras vid en omgivningstemperatur på 15 till 25 grader i 5 år från tillverkningsdatum. Rektala suppositorier förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 grader i 2 år. Hållbarheten för tabletter och kapslar är 5 år vid en temperatur som inte överstiger 25 grader. Droppar för oral administrering bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 grader i 3 år.

Läkemedlet tillhör listan över receptbelagda formuleringar.

Analoger

Istället för Tramadol kan du använda följande droger:

1. är en komplett analog till Tramadol. Ett smärtstillande medel finns i droppar för oral administrering, suppositorier, kapslar, injektioner. Läkemedlet kan förskrivas till barn äldre än ett år. Det är kontraindicerat för gravida och ammande kvinnor. Efter en enda användning behöver du inte sluta amma.
2. innehåller tramadol och som aktiva ingredienser. Läkemedlet tillverkas i tabletter. Ett opioidanalgetikum kan förskrivas till patienter över 14 år, med undantag för kvinnor som är gravida och ammar.
3. Ramlepsa är ett kombinerat läkemedel, vars en av de aktiva komponenterna är tramadol. Det tillverkas i tabletter, som som smärtstillande medel kan förskrivas till barn över 14 år. Ramleps ska inte förskrivas till patienter i ställning och ammande.
4. Tramacet är ett kombinerat smärtstillande medel, vars terapeutiska effekt förklaras av tramadol och. Läkemedlet finns i tabletter, som är tillåtna att användas som smärtstillande medel för patienter över 14 år.

Priset på läkemedlet

Kostnaden för läkemedlet är i genomsnitt 92 rubel. Priserna varierar från 85 till 98 rubel.

Tramadol är ett syntetiskt smärtstillande medel
tillhör gruppen opioidläkemedel, har en effekt på centrala nervsystemet och ryggmärgen, orsakar membranhyperpolarisering och hämmar ledningen av smärtimpulser.

Ger en kraftfull smärtstillande effekt som varar länge. Aktiverar opiatreceptorer i hjärnan och mag-tarmkanalen. Saktar ned destruktionen och stabiliserar koncentrationen av katekolaminer i centrala nervsystemet.

Tramadol är en selektiv mu-opioidreceptoragonist som selektivt hämmar återupptaget av neuronalt serotonin och noradrenalin. Den smärtstillande effekten av Tramadol, vid samma doser, är 5-10 gånger svagare än morfins.

Med förbehåll för den dosering som anges i instruktionerna har Tramadol ingen signifikant effekt på andning och hemodynamik, ändrar inte trycket i lungartären och har ingen signifikant bromsande effekt på tarmens motilitet.

Det har en lugnande och mild hostdämpande effekt. Vid långvarig behandling är toleransutvecklingen trolig. Den smärtstillande effekten uppstår 15-30 minuter efter intern användning av läkemedlet och fortsätter att verka upp till 6 timmar.

Farmakokinetik för Tramadol

Efter oral administrering absorberas läkemedlet till cirka 90 % av mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen av Tramadol i blodplasman uppnås två timmar efter intag. Med en engångsdos av läkemedlet är biotillgängligheten 68% och ökar med användning.

Läkemedlet binder till plasmaproteiner med 20%. Tramadol kan passera placentabarriären vid koncentrationer liknande de i plasma. Metaboliseras till 11 metaboliter, varav 1 är aktiv. Det utsöndras med 10 % genom tarmarna och 90 % via njurarna.

Tramadol indikationer för användning

Tramadol används för svår och måttlig smärta av inflammatorisk, traumatisk och vaskulär etiologi. När du utför diagnostiska eller terapeutiska procedurer i samband med smärtsamma förnimmelser. Och även under den postoperativa perioden, och för patienter med onkologiska sjukdomar. Med mild smärta rekommenderas inte utnämningen av läkemedlet.

Kontraindikationer för användning av Tramadol

• överkänslighet mot Tramadol;
• tillstånd med deprimerad andning eller deprimerat centrala nervsystemet, på grund av alkohol- eller drogförgiftning;
• graviditet;
• amning (förutom enstaka doser);
• tar monoaminoxidashämmare;
• allvarlig njur- eller leverinsufficiens.

Tramadol ska användas med försiktighet till patienter med: drogberoende, förvirring, intrakraniell hypertoni, traumatisk hjärnskada, epileptiska syndrom (cerebralt ursprung), smärta i bukhålan av okänt ursprung.

Biverkningar av Tramadol

Enligt de inkomna recensionerna kan Tramadol ge biverkningar i form av: ökad svettning, yrsel, huvudvärk,
svaghet, letargi, paradoxal stimulering av det centrala nervsystemet (hallucinationer, nervositet, ångest, agitation, muskelspasmer, tremor, eufori, känslomässig labilitet), dåsighet, sömnstörningar, förvirring, nedsatt koordination av rörelser, kramper, depression, amnesi, kognitiva funktionsnedsättning, instabilitet i gång.

Matsmältningsbiverkningar av Tramadol kan inkludera: muntorrhet, illamående, flatulens, buksmärtor, förstoppning eller diarré.

Från det kardiovaskulära systemet i form av: takykardi, ortostatisk hypotoni, svimning, kollaps.

Från urinvägarna: svårigheter att urinera, dysuri, urinretention.

Biverkningar är också möjliga i form av: allergiska reaktioner, nedsatt syn, smak, menstruationsrubbningar.

Långvarig användning av läkemedlet orsakar beroende. Med en skarp avbokning uppenbarar sig "avboknings"-syndromet.

Överdos

Recensioner om en överdos av Tramadol visar möjliga manifestationer av följande symtom: kollaps, koma, mios, apné, kräkningar, depression av andningscentrum, kramper.

Behandling av överdosering utförs genom att bibehålla öppenheten i andningsvägarna och bibehålla aktiviteten i det kardiovaskulära systemet. Naloxon används för att stoppa opiatliknande effekter och bensodiazepiner används för kramper.

Dosering och appliceringsmetoder

Enligt instruktionerna används Tramadol intravenöst, intramuskulärt, subkutant, oralt och rektalt.

Oralt: vuxna och barn över 14 år, engångsbruk - en tablett eller kapsel på 0,05 g med vätska, eller 20 droppar oral lösning med vätska eller socker. Återintagning är möjlig efter 30-60 minuter, i samma dos, inte mer än 8 gånger om dagen.

Rektalt: 0,1 gram upp till 4 gånger om dagen.

Intravenöst (långsamt), subkutant och intramuskulärt: 0,05-0,1 g. Om effekten är otillräcklig, ytterligare infusion med en hastighet av 12 mg/h eller ytterligare oral administrering. Den totala dosen per dag bör inte överstiga 0,4 g.

Barn äldre än ett år, endast i form av droppar eller parenteralt, med en dos på 1-2 mg / kg. Daglig dos upp till 8 mg/kg.

Äldre personer och patienter med njurinsufficiens ska ha ett recept på Tramadol enligt individuell dosering.

speciella instruktioner

Tramadol ska inte användas för att behandla drogabstinenssyndrom. Det används inte samtidigt med etanol. Vid engångsanvändning är det tillåtet att inte avbryta amningen. Under behandlingsperioden bör försiktighet iakttas för personer som är sysselsatta i potentiellt farliga jobb, inklusive att köra fordon.

Interaktion med andra läkemedel

Tramadol är oförenligt med lösningar av diklofenak, indometacin, diazepam, nitroglycerin, fenylbutazon, flunitrazepam. Förstärker effekten av läkemedel som hämmar centrala nervsystemet och etanol.

Vid långvarig användning av barbiturater eller opioidanalgetika utvecklas korstolerans. Med den kombinerade användningen av barbiturater med Tramadol visar recensionerna en ökning av den anestetiska effekten.

I kombination med monoaminoxidashämmare, furazolidon, prokarbazin och antipsykotika minskar anfallströskeln och det finns risk för anfall.

Förvaring av läkemedlet

Tramadol förvaras enligt regler som liknar reglerna för förvaring av morfin och andra narkotiska läkemedel. V. Semester från apotek görs endast mot uppvisande av recept på Tramadol.

Vänliga hälsningar,

farmakologisk effekt

Ett syntetiskt opioidanalgetikum som har en central effekt och effekt på ryggmärgen (främjar öppningen av K+- och Ca2+-kanaler, orsakar membranhyperpolarisering och hämmar ledningen av smärtimpulser), förstärker effekten av lugnande läkemedel. Aktiverar opiatreceptorer (mu-, delta-, kappa-) på pre- och postsynaptiska membran av afferenta fibrer i det nociceptiva systemet i hjärnan och mag-tarmkanalen. Saktar ned förstörelsen av katekolaminer, stabiliserar deras koncentration i centrala nervsystemet. Det är en racemisk blandning av 2 enantiomerer - högervridande (+) och vänstervridande (-), som var och en uppvisar olika receptoraffinitet. (+) Tramadol är en selektiv agonist av mu-opioidreceptorer och hämmar även selektivt återupptaget av neuronalt serotonin. (-) Tramadol hämmar återupptaget av noradrenalin. Mono-O-desmetyltramadol (M1-metabolit) stimulerar också selektivt mu-opiatreceptorer. Tramadols affinitet för opioidreceptorer är 10 gånger svagare än kodein och 6000 gånger svagare än morfins. Svårighetsgraden av smärtstillande verkan är 5-10 gånger svagare än morfin. Den smärtstillande effekten beror på en minskning av aktiviteten hos det nociceptiva och en ökning av de antinociceptiva systemen i kroppen. I terapeutiska doser påverkar det inte nämnvärt hemodynamiken och andningen, ändrar inte trycket i lungartären, saktar ner tarmens motilitet något, utan att orsaka förstoppning. Det har en viss hostdämpande och lugnande effekt. Det trycker ner andningscentrumet, stimulerar startzonen för kräkningscentret, kärnan i den oculomotoriska nerven. Vid långvarig användning kan tolerans utvecklas. Den smärtstillande effekten utvecklas 15-30 minuter efter intag och varar upp till 6 timmar.

Indikationer för användning

Smärtsyndrom av stark och måttlig intensitet i händelse av maligna neoplasmer, akut hjärtinfarkt, skador, under smärtsamma diagnostiska och terapeutiska procedurer.

Appliceringsmetod och doseringsschema

Doser väljs individuellt (beroende på svårighetsgraden av smärtsyndromet och patientens känslighet). Varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms också individuellt, men läkemedlet bör inte förskrivas utöver den period som är motiverad ur terapeutisk synvinkel.

För vuxna och ungdomar över 14 år är den vanliga dosen för en oral engångsdos 0,05 g med en liten mängd vätska. Om nödvändigt, vid otillräcklig effekt, efter 30-60 minuter, kan du upprepa intaget med samma dos, administreringsfrekvensen är upp till 4 doser per dag. Den maximala dagliga dosen är 0,4 g (400 mg). I undantagsfall, till exempel hos cancerpatienter, är det möjligt att minska intervallet till 6 timmar och öka den dagliga dosen.

Effekten varar i genomsnitt 4-8 timmar, beroende på smärtans art och intensitet.

Med ökade tidsintervall används tramadol till äldre patienter.

speciella instruktioner

Med försiktighet ordineras läkemedlet till patienter med nedsatt njur- och leverfunktion, med kraniocerebrala skador, ökat intrakraniellt tryck och patienter med epilepsi. Användningen av tramadol kan komplicera diagnosen akut smärta i bukregionen.

Under noggrann övervakning i reducerade doser bör tramadol användas mot bakgrund av verkan av anestetika, sömnmedel, ångestdämpande och antidepressiva medel för att undvika överdriven depression av det centrala nervsystemet och undertryckande av aktiviteten i andningscentrumet.

Påverkan på förmågan att köra bil och potentiellt farliga mekanismer: användningen av tramadol gör det svårt att utföra arbete som kräver en hög hastighet av mentala och fysiska reaktioner och ökad koncentration av uppmärksamhet (köra fordon, manövermekanismer, instrument, etc.) .

Sidoeffekt

Tramadol tolereras relativt väl, vid terapeutiska doser orsakar det inte uttalad andningsdepression och påverkar inte nämnvärt cirkulationssystemet och mag-tarmkanalen. Det kan dock orsaka yrsel, dysfori, eufori, hallucinationer, kognitiv försämring, kramper, illamående, epigastrisk smärta, kräkningar, förstoppning, urineringssvårigheter, takykardi, hjärtklappning, letargi. I sällsynta fall, vanligtvis med långvarig användning av tramadol, är beroende, beroende, "abstinens"-syndrom möjliga; svår andningsdepression, hypotoni, kollaps. När tramadol används till patienter med en belastad allergisk historia är allergiska reaktioner möjliga.

Förekomsten av biverkningar ökar med ökande varaktighet av läkemedlet.

Kontraindikationer

Överkänslighet, akut förgiftning med alkohol eller CNS-dämpande medel, epilepsi, nedsatt lever- och njurfunktion, graviditet, amning, barn under 14 år. Användning av tramadol är kontraindicerat hos patienter som tar MAO-hämmare.

Interaktion med andra läkemedel

Förstärker effekten av sömnmedel, lugnande och bedövningsmedel, ångestdämpande medel, alkohol. Aktiviteten reduceras av analeptika och psykostimulantia, helt blockerad av naloxon och naltrexon (direkta antagonister). I kombination med neuroleptika och MAO-hämmare ökar risken för att utveckla epileptiforma anfall. Hos patienter som får långtidsbehandling med karbamazepin är metabolismen av tramadol signifikant ökad, vilket kan kräva en ökning av dosen av analgetikumet. Läkemedlet bör inte kombineras med narkotiska analgetika från gruppen av fulla (trimeperidin, fentanyl) eller partiella agonister (buprenorfin), såväl som agonistantagonister (nalbufin, butorfanol) av opioidreceptorer. Inducerare av mikrosomal oxidation (inklusive karbamazepin, barbiturater) minskar varaktigheten av den analgetiska effekten. Långvarig användning av opioidanalgetika och barbiturater stimulerar utvecklingen av korstolerans. Kinidin ökar plasmakoncentrationen av tramadol och minskar koncentrationen av M1-metaboliten på grund av kompetitiv hämning av CYP2D6-koenzymet. Det finns tecken på en minskning av plasmakoncentrationerna av fluorokinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin) under premedicinering med tramadol under kirurgiska ingrepp.

Överdos

Symtom: mios, kramper, kollaps, koma, depression av andningscentrum, apné.

Behandling: säkerställande av öppenhet i luftvägarna, upprätthålla adekvat lungventilation, upprätthålla aktiviteten i det kardiovaskulära systemet, symptomatisk behandling (opiateffekter kan stoppas med naloxon; kramper - bensodiazepiner (diazepam)). Vid kronisk tramadolförgiftning kan abstinenssymtom utvecklas.

Släpp blankett

Kapslar 50 mg i förpackning nr 10.

Releaseform, sammansättning och förpackning

Hårda gelatinkapslar, storlek nr 4, kapselns lock och stomme är ogenomskinliga, gula; innehållet i kapslarna - pulver från vitt till nästan vitt.

1 kapsyl. tramadolhydroklorid 50 mg.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.

Sammansättningen av kapselskalet: gelatin, titandioxid, färgämnen (solnedgångsgul, kinolingul).

Klinisk och farmakologisk grupp

Opioidanalgetikum med blandad verkningsmekanism.

farmakologisk effekt

Läkemedlet tillhör listan nr 1 över potenta ämnen i den ständiga kommittén för läkemedelskontroll vid Ryska federationens hälsoministerium.

Tramadol är ett syntetiskt opioidanalgetikum som har en central effekt och effekt på ryggmärgen (främjar öppningen av K+- och Ca2+-kanaler, orsakar membranhyperpolarisering och hämmar ledningen av smärtimpulser), förstärker effekten av lugnande medel.

Aktiverar opioidreceptorer (mu-, delta-, kappa-) på pre- och postsynaptiska membran av afferenta fibrer i det nociceptiva systemet i hjärnan och mag-tarmkanalen.

Farmakokinetik

Absorption - 90%, biotillgänglighet - 68% (ökar vid upprepad användning). Tiden för att nå Cmax efter /m administrering är 1 timme.Det penetrerar blod-hjärna och placentabarriärer, 0,1% utsöndras i bröstmjölk. Vd - 306 l. Kommunikation med plasmaproteiner -20%.

I levern metaboliseras den genom N- och O-demetylering med efterföljande konjugering med glukuronsyra. 11 metaboliter identifierades, varav mono-O-desmetyltramadol (M1) har farmakologisk aktivitet. T1/2 i den andra fasen - 6 h (tramadol), 7,9 h (mono-O-desmetyltramadol); hos patienter äldre än 75 år - 7,4 timmar (tramadol); med levercirros - 13,3 ± 4,9 timmar (tramadol), 18,5 ± 9,4 timmar (mono-O-desmetyltramadol), i svåra fall - 22,3 timmar respektive 36 timmar; vid kronisk njursvikt (CC mindre än 5 ml/min) - 11 ± 3,2 timmar (tramadol), 16,9 ± 3 timmar (mono-O-desmetyltramadol).

Utsöndras via njurarna (25-35 % oförändrat), den genomsnittliga kumulativa njurutsöndringen är 94 %. Cirka 7 % utsöndras genom hemodialys.

Indikationer för användning av produkten

smärtsyndrom av medium och svår intensitet av olika etiologier (postoperativ period, trauma, smärta hos cancerpatienter);

anestesi under smärtsamma diagnostiska eller terapeutiska procedurer.

Doseringsregim

Tramadol används enligt ordination av en läkare, doseringsregimen för produkten väljs individuellt, beroende på svårighetsgraden av smärtsyndromet och patientens känslighet. Behandlingens varaktighet bestäms individuellt, det är inte nödvändigt att förskriva produkten utöver den period som är motiverad ur terapeutisk synvinkel.

Om inget annat föreskrivs ska Tramadol administreras i följande doser: den vanliga initialdosen är 1 kapsyl. (50 mg) oralt med en liten mängd vätska, oavsett tidpunkten för måltiden; i avsaknad av effekt i 30-60 minuter kan du ta ytterligare 1 kapsel; vid svår smärta kan en engångsdos omedelbart vara 100 mg (2 kapslar). Den maximala dagliga dosen är 400 mg (8 kapslar).

Högre doser kan användas för att behandla cancersmärta och svår postoperativ smärta.

Hos äldre patienter (75 år och äldre), på grund av möjligheten till försenad utsöndring, kan intervallet mellan injektioner av produkten ökas i enlighet med individuella egenskaper.

Hos patienter med njur- och leversjukdom kan det ta längre tid att verka för Tramadol. För sådana patienter kan läkaren rekommendera en ökning av intervallet mellan enstaka doser. Tramadol ska inte ges längre än vad som är terapeutiskt nödvändigt.

Sidoeffekt

Från nervsystemet: svettning, yrsel, huvudvärk, svaghet, hög trötthet, letargi, paradoxal stimulering av centrala nervsystemet (nervositet, agitation, ångest, tremor, muskelspasmer, eufori, emotionell labilitet, hallucinationer), dåsighet, sömnstörningar, förvirring, försämrad koordination av rörelse, kramper av centralt ursprung (med samtidig utnämning av antipsykotika), depression, minnesförlust, nedsatt kognitiv funktion, parestesi, gånginstabilitet.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärtor, förstoppning, diarré, svårigheter att svälja.

Från det kardiovaskulära systemet: takykardi, ortostatisk hypotoni, synkope, kollaps.

Allergiska reaktioner: urtikaria, klåda, exantem, bullösa utslag.

Från urinvägarna: svårigheter att urinera, dysuri, urinretention.

Från sinnena: nedsatt syn, smak.

Från andningsorganen: dyspné.

Annat: brott mot menstruationscykeln.

Med långvarig användning - utvecklingen av drogberoende. Vid skarp avbokning - ett syndrom av "avbokning".

Kontraindikationer för användningen av produkten

tillstånd åtföljda av andningsdepression eller allvarlig CNS-depression (alkoholförgiftning, sömntabletter, opioidanalgetika, psykofarmaka);

allvarlig lever- och/eller njursvikt (CC mindre än 10 ml/min);

samtidig användning av MAO-hämmare (och 2 veckor efter att de avbröts);

barns ålder (upp till 14 år);

hög känslighet för produkten och andra opioider.

Med försiktighet och under överinseende av en läkare bör produkten användas av patienter med nedsatt njur- och leverfunktion, med kraniocerebrala skador, förhöjt intrakraniellt tryck, patienter med epilepsi, såväl som personer med drogberoende av opioider, hos patienter med buken. smärta av okänt ursprung (" skarp mage).

Graviditet och amning

Under graviditet och amning är användning endast möjlig av hälsoskäl, användningen bör begränsas till endast en enstaka dos.

Ansökan om brott mot leverfunktionen

Hos patienter med leversjukdom kan tramadol ta längre tid att verka. För sådana patienter kan läkaren rekommendera en ökning av intervallet mellan enstaka doser. Tramadol ska inte ges längre än vad som är terapeutiskt nödvändigt.

Kontraindikation: allvarlig leversvikt.

Ansökan om kränkningar av njurfunktionen

Hos patienter med njursjukdom kan tramadol ta längre tid att verka. För sådana patienter kan läkaren rekommendera en ökning av intervallet mellan enstaka doser. Tramadol ska inte ges längre än vad som är terapeutiskt nödvändigt.

Kontraindikation: allvarlig njursvikt (CC mindre än 10 ml/min).

speciella instruktioner

Med ökade tidsintervall används Tramadol till äldre patienter. Under noggrann medicinsk övervakning och i reducerade doser ska Tramadol användas mot bakgrund av verkan av anestetika, sömnmedel och psykofarmaka. Drick inte alkohol medan du tar Tramadol.

Inflytande på förmågan att framföra fordon och kontrollmekanismer

När du använder Tramadol är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

Överdos

Symtom: mios, kräkningar, kollaps, koma, kramper, depression av andningscentrum, apné.

Behandling: säkerställa luftvägarnas öppenhet. Upprätthållande av andning och aktivitet av det kardiovaskulära systemet, opiatliknande effekter kan stoppas av naloxon, kramper - bensodiazepin.

farmakologisk interaktion

Förstärker effekten av läkemedel som har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, och etanol.

Mikrosomala oxidationsinduktorer (inklusive karbamazepin, barbiturater) minskar svårighetsgraden av den analgetiska effekten och verkningstiden. Långvarig användning av opioidanalgetika eller barbiturater stimulerar utvecklingen av korstolerans.

Anxiolytika ökar svårighetsgraden av den analgetiska effekten. Naloxon aktiverar andningen och eliminerar analgesi efter användning av opioidanalgetika. MAO-hämmare, furazolidon, prokarbazin, antipsykotika - risken för att utveckla anfall (minska anfallströskeln),

Kinidin ökar plasmakoncentrationen av tramadol och minskar koncentrationen av M1-metaboliten på grund av kompetitiv hämning av CYP2D6-isoenzymet.

Villkor för utlämning från apotek

Läkemedlet dispenseras på recept.

Lagringsförhållanden och perioder

Förvaras på en plats skyddad från ljus och fukt, utom räckhåll för barn, vid en temperatur på 15° till 25°C. Läkemedlet tillhör listan nr 1 över potenta ämnen i den ständiga kommittén för läkemedelskontroll vid Ryska federationens hälsoministerium. Hållbarheten är 4 år.

Uppmärksamhet!
Innan du använder medicinen "Tramadol (Tramadol) kapslar" du behöver konsultera en läkare.
Instruktionerna tillhandahålls endast för att bekanta dig med " Tramadol (Tramadol) kapslar».

(tramadol | tramadol)

Registreringsnummer:

P N 015731/01 daterad 2004-03-06

Läkemedlets handelsnamn: Tramadol

Internationellt icke-proprietärt namn:

tramadol

Doseringsform:

biljard

Förening:

1 tablett innehåller:
aktiv substans: tramadolhydroklorid 50 mg
Hjälpämnen:
Laktos, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, krospovidon, makrogol 4000, natriumsackarin, kolloidal kiseloxid, arom.

Beskrivning: runda, platta, vita med knappt märkbara inneslutningar, lätt grova tabletter med en avfasning med en karakteristisk jordgubbsdoft.

Farmakoterapeutisk grupp:

Smärtstillande opioid
ATX-kod:

Farmakologiska egenskaper:

Farmakodynamik:
Ett syntetiskt opioidanalgetikum som har en central effekt och effekt på ryggmärgen (främjar öppningen av K+- och Ca+-kanaler, orsakar membranhyperpolarisering och hämmar ledningen av smärtimpulser), förstärker effekten av lugnande medel. Aktiverar specifika opioidreceptorer (mu-, delta-, kappa-) på pre- och postsynaptiska membran av afferenta fibrer i det nociceptiva systemet i hjärnan och mag-tarmkanalen.

Farmakokinetik:
Efter oral administrering absorberas det snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (cirka 90%). Den maximala plasmakoncentrationen bestäms 2 timmar efter intag. Biotillgängligheten vid en oral administrering är 68 % och ökar vid upprepad användning. Penetrerar genom blod-hjärna och placentabarriärer.
0,1 % utsöndras i bröstmjölk. Distributionsvolymen är 306 liter. Kommunikation med plasmaproteiner - 20%.
I levern metaboliseras den genom N- och O-demetylering, följt av konjugering med glukuronsyra. 11 metaboliter identifierades, varav mono-O-desmetyltramadol (M1) har farmakologisk aktivitet. T ½ i den andra fasen - 6 timmar (tramadol), 7,9 timmar (mono-O-desmetyltramadol); hos patienter äldre än 75 år - 7,4 timmar (tramadol); med levercirros - 13,3 + 4,9 timmar (tramadol), 18,5 + 9,4 timmar (mono-O-desmetyltramadol), i svåra fall - 22,3 timmar respektive 36 timmar; med kronisk njursvikt (CC mindre än 5 ml/min) - 11 + 3,2 timmar (tramadol), 16,9 + 3 timmar (mono-O-desmetyltramadol), i svåra fall - 19,5 timmar respektive 43,2 timmar .
Utsöndras via njurarna (25-35 % oförändrat), den genomsnittliga kumulativa njurutsöndringen är 94 %. Cirka 7 % utsöndras genom hemodialys.

Indikationer för användning:

Smärtsyndrom av måttlig och svår intensitet av olika etiologier (postoperativ period, trauma, smärta hos cancerpatienter). Anestesi under smärtsamma diagnostiska eller terapeutiska procedurer.

Kontraindikationer:

• Överkänslighet mot läkemedlet och andra opioider.
• Tillstånd åtföljda av andningsdepression eller allvarlig depression av centrala nervsystemet (alkoholförgiftning, sömnmedel, narkotiska analgetika, psykotropa läkemedel).
• Svår lever- och/eller njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 10 ml/min).
• Samtidig användning av MAO-hämmare (och två veckor efter att de avbröts).
• Under graviditet och amning är användning endast möjlig av hälsoskäl och bör begränsas till en engångsdos.
• Barns ålder (upp till 14 år).

Med försiktighet och under överinseende av en läkare ska läkemedlet användas till patienter med nedsatt njur- och leverfunktion, med traumatisk hjärnskada, ökat intrakraniellt tryck, patienter med epilepsi, även till personer med läkemedelsberoende av opioider, hos patienter med buken. smärta av okänt ursprung ("akut buk).

Dosering och administrering:

Tramadol används när en läkare ordinerar, doseringsregimen väljs individuellt, beroende på svårighetsgraden av smärtsyndromet och patientens känslighet.
Om inget annat föreskrivs ska Tramadol administreras i följande doser:
För vuxna och ungdomar över 14 år- 1 tablett (50 mg), om nödvändigt, efter 30-60 minuter, kan du ta ytterligare en tablett; för svår smärta kan en engångsdos vara 100 mg (2 tabletter). Tabletter sväljs utan att tugga, sköljs ner med en liten mängd vätska eller tidigare lösta i ½ glas vatten, oavsett måltid.
Den dagliga dosen bör inte överstiga 400 mg (8 tabletter).
För behandling av smärta vid onkologiska sjukdomar och svår smärta under den postoperativa perioden högre doser kan användas.
Hos äldre patienter(vid 75 års ålder och äldre) på grund av möjligheten till försenad utsöndring kan intervallet mellan administreringen av läkemedlet ökas i enlighet med individuella egenskaper.
Hos patienter med njur- och leversjukdom Tramadol kan ta längre tid att fungera. För sådana patienter kan läkaren rekommendera en ökning av intervallet mellan införandet av enstaka doser.
Tramadol ska inte ges längre än vad som är terapeutiskt nödvändigt.

Bieffekter:
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: takykardi, ortostatisk hypotoni, synkope, kollaps.
Från matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärtor, förstoppning, diarré, svårigheter att svälja.
Från nervsystemet: svettning, yrsel, huvudvärk, svaghet, trötthet, slöhet, paradoxal stimulering av det centrala nervsystemet (nervositet, agitation, ångest, tremor, muskelspasmer, eufori, emotionell labilitet, hallucinationer), dåsighet, sömnstörningar, förvirring, nedsatt koordination av rörelser , konvulsioner central genesis (med intravenös administrering i höga doser eller med samtidig utnämning av antipsykotika), depression, minnesförlust, kognitiv försämring, parestesi, gånginstabilitet.
Allergiska reaktioner: urtikaria, klåda, exantem, bullösa utslag.
Från urinvägarna: svårigheter att urinera, dysuri, urinretention.
Från sinnesorganen: nedsatt syn, smak.
Från andningsorganen: dyspné.
Annat: brott mot menstruationscykeln.

Med långvarig användning - utvecklingen av drogberoende. Med en skarp avbokning är utvecklingen av "abstinens"-syndromet inte uteslutet.

Överdosering (förgiftning) med läkemedlet:
Symtom: mios, kräkningar, kollaps, koma, kramper, depression av andningscentrum, apné.
Behandling: säkerställer öppenhet i luftvägarna, stödjer andningen och aktiviteten i det kardiovaskulära systemet. Opiatliknande effekter kan stoppas med naloxon, kramper - bensodiazepin.

Interaktion med andra läkemedel:

Förstärker effekten av etanol och medel som har en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet.
Inducerare av mikrosomal oxidation (inklusive karbamazepin, barbiturater) minskar svårighetsgraden av den analgetiska effekten och verkningstiden. Långvarig användning av opioidanalgetika eller barbiturater stimulerar utvecklingen av korstolerans.
Anxiolytika ökar svårighetsgraden av den analgetiska effekten, varaktigheten av anestesin ökar i kombination med barbiturater.
Naloxon aktiverar andningen och eliminerar analgesi efter användning av opioidanalgetika. MAO-hämmare, furazolidon, prokarbazin, neuroleptika kan orsaka en risk för att utveckla anfall (minska anfallströskeln).
Kinidin ökar plasmakoncentrationen av tramadol och minskar innehållet av M1-metaboliten på grund av kompetitiv hämning av CYP2D6-isoenzymet.

Speciella instruktioner:

Med ökade tidsintervall används tramadol till äldre patienter. Under noggrann medicinsk övervakning och i reducerade doser bör tramadol användas mot bakgrund av verkan av anestetika, hypnotika och psykotropa läkemedel.
Det är förbjudet att dricka alkohol under behandlingen.
Använd inte för behandling av syndromet "avbrytande" av narkotiska ämnen.
Vid en engångsdos finns det inget behov av att avbryta amningen.

När du använder drogen är det nödvändigt att avstå från att köra bil och delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.

Utgivningsformulär:

10 tabletter i Al-folie och OPA/Al/PVC kombinationsblister.
1, 2, 3 eller 5 blister tillsammans med bruksanvisning i en kartong.

Förvaringsförhållanden:

Vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C, utom räckhåll för barn.
Läkemedlet tillhör listan nr 1 över potenta ämnen i den ständiga kommittén för läkemedelskontroll vid Ryska federationens hälsoministerium.

Bäst före datum:

5 år. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet.

Villkor för expediering från apotek:

På recept.

Företagstillverkare:
Geksal AG, tillverkad av Salutas Pharma GmbH, Industrialstrasse 25, Holzkirchen, 83607, Tyskland.

Representationskontor i Moskva:
121170 Moskva, st. Kulneva, 3