långvariga diuretika. Diuretika eller diuretika: en lista över läkemedel med olika styrkor, verkanshastigheter och specifika effekter på kroppen. Används under graviditet och amning

Solutions) har kommit in i våra liv. De används för att korrigera syra-basbalansen i kroppen. När allt kommer omkring tar de perfekt bort överflödig syra och alkali från den. Diuretiska tabletter, vars lista är ganska imponerande, används vid behandling av förgiftning, vissa skador (särskilt när det gäller huvudskador), för att bekämpa hypertoni. Men tyvärr vet inte alla inte bara verkningsmekanismen för dessa läkemedel, utan också de biverkningar som de kan orsaka. Och felaktig användning av diuretika kan leda till allvarliga komplikationer.

kort information

Diuretika används för att behandla många åkommor. Listan över effektiva läkemedel fortsätter att växa idag. Diuretika kallas även diuretika.

Deras huvudsakliga mål är att ta bort överflödigt vatten, kemikalier, salter från kroppen, som tenderar att ackumuleras i väggarna i blodkärl och vävnader. Dessutom har diuretika en positiv effekt på vatten-saltbalansen.

Om ett stort antal natriumjoner ackumuleras i kroppen, börjar subkutan vävnad deponeras. Det har en mycket negativ effekt på funktionen hos njurarna, hjärtat och det hematopoetiska systemet. Som ett resultat utvecklar patienten en mängd olika sjukdomar och störningar.

Dessutom är diuretika mycket efterfrågade inom idrottsmedicin. Ofta används de för viktminskning. Mycket ofta ingår diuretika (tabletter) i komplex terapi för att bekämpa en mängd olika åkommor.

Enligt effekterna på kroppen är moderna diuretika indelade i två huvudformer. Den första kategorin läkemedel påverkar processen för urinbildning direkt i njurarna. Den andra formen av diuretika är ansvarig för den hormonella regleringen av urinproduktionen.

Viktig försiktighet

Det finns mycket information om att diuretikapiller, vars lista ges nedan, också enkelt löser kosmetiska problem. Men många tror att sådana läkemedel är helt säkra. Vissa kvinnor tar sådana droger på egen hand för att gå ner i vikt. Idrottare använder i stor utsträckning droger innan tävlingar och vill gå ner i vikt. Även kroppsbyggare använder dem och försöker skapa konstgjord uttorkning så att musklerna ser mer framträdande ut.

Men personer som tar diuretika utan recept löper stor risk. När allt kommer omkring kan behandling med diuretika resultera i obehagliga konsekvenser. Du bör veta att diuretika kan:

Ganska ofta tror även de patienter som förstår risken att de senaste läkemedlen Indapamid, Torasemid, Arifon inte har en skadlig effekt på ämnesomsättningen. Sådana läkemedel tolereras verkligen mycket bättre än äldre generationers läkemedel. Men de är också skadliga för hälsan. Men den negativa effekten av dessa medel avslöjas mycket senare. Det räcker för att förstå mekanismen för deras verkan. Läkemedel av den nya och gamla generationen syftar till en sak - att stimulera njurarna att arbeta mer intensivt. Följaktligen utsöndrar de mer salt och vatten.

Det är viktigt att förstå att vätskeretention i kroppen är ett symptom på en allvarlig sjukdom. Svullnad kan inte uppstå av sig själv. Det provoceras av allvarliga funktionsfel i njurarnas, hjärtats funktion och ibland andra orsaker. Följaktligen är diuretika läkemedel (deras lista är mycket omfattande) med uteslutande symtomatisk effekt. De lindrar tyvärr inte orsaken till sjukdomen. Således fördröjer läkemedel bara det obehagliga slutet för patienterna. Därför bör människor som vill förbättra sin hälsa och bekämpa en riktig sjukdom inte nöja sig med enbart diuretika, än mindre använda dem själva.

Klassificering av droger

Fram till idag finns det inget enda system enligt vilket alla diuretika skulle delas upp, eftersom alla läkemedel har olika kemisk struktur och påverkar kroppssystemen på olika sätt. Därför är det omöjligt att skapa en ideal klassificering.

Ofta sker separationen genom verkningsmekanismen. Enligt denna klassificering finns det:

1. tiazidläkemedel. De är utmärkta för behandling av högt blodtryck, sänker blodtrycket perfekt. Det rekommenderas att använda dem parallellt med andra läkemedel. Tiazider kan påverka metabolismen negativt, därför ordineras sådana diuretika i en liten mängd. Läkemedel (en lista över endast de mest populära ges i artikeln) från denna grupp är Ezidrex, Hydrochlorothiazide, Chlorthalidone, Indapamide, Hypothiazid, Arifon.
2. Loop fonder. De tar bort salt, vätska från kroppen på grund av deras effekt på njurarnas filtrering. Dessa läkemedel kännetecknas av en snabb diuretisk effekt. Loopdiuretika påverkar inte kolesterolnivåerna, skapar inte förutsättningar för uppkomsten av diabetes. Deras största nackdel är dock de många biverkningarna. De vanligaste läkemedlen är torasemid, furosemid, etakrynsyra, bumetanid.
3. Kaliumsparande medel. En ganska omfattande grupp av droger. Sådana läkemedel ökar utsöndringen av klorid och natrium från kroppen. Samtidigt minimeras avlägsnandet av kalium av sådana diuretikatabletter. Lista över de mest populära drogerna: Amiloride, Triamteren, Spironolakton.
4. Aldosteronantagonister. Dessa diuretika blockerar ett naturligt hormon som håller kvar salt och fukt i kroppen. Läkemedel som neutraliserar aldosteron främjar avlägsnandet av vätska. Samtidigt minskar inte innehållet av kalium i kroppen. Den mest populära representanten är "Veroshpiron".

Läkemedel mot ödem

För en god effekt kan potenta medel användas. Använd följande diuretikatabletter för ödem:

• "Torasemid";
• "Furosemid";
• "Piretanid";
• "Xipamid";
• "Bumetanid".

Medelstarka diuretikatabletter kan också användas för ödem:

• "Hydroklortiazid";
• "Hypotiazid";
• "Klortalidon";
• "Klopamid";
• "Polytiazid";
• "Indapamid";
• "Metozalon".

Sådana läkemedel används under lång tid och kontinuerligt. Den rekommenderade dosen bestäms av den behandlande läkaren. Som regel är det cirka 25 mg per dag.

Vid små ödem är kaliumsparande diuretika, som Spironolakton, Amiloride, Triamteren, mer lämpliga. De tas i kurser (2-3 veckor) med 10-14 dagars intervall.

Läkemedel för högt blodtryck

Diuretika som används för högt blodtryck delas in i två kategorier:

1. Medel som har snabb effekt. Sådana läkemedel används i hypertensiv kris, när det finns ett behov av att snabbt minska trycket.
2. Medel för dagligt bruk. Läkemedel gör att du kan upprätthålla en optimal trycknivå.

För att stoppa en hypertensiv kris tillåt potenta läkemedel. Det mest populära är läkemedlet "Furosemide". Dess pris är lågt. Följande medel är inte mindre effektiva i en kris:

• "Torasemid";
• "Bumetanid";
• "Etakrynsyra";
• "Piretanid";
• "Xipamid".

Varaktigheten av att ta ovanstående läkemedel kan vara 1-3 dagar. Efter att ha stoppat krisen från sådana potenta droger byter de till läkemedel som kan hålla trycket på den nivå som krävs varje dag.

• "Indapamid";
• "Hydroklortiazid";
• "Hypotiazid";
• "Klopamid";
• "Metozalon";
• "Polytiazid";
• "Klortalidon".

Dessa läkemedel tas dagligen enligt ordination av en läkare. De upprätthåller perfekt den optimala trycknivån.

Läkemedel mot hjärtsvikt

Som ett resultat av denna patologi uppstår ofta vätskeretention i kroppen. Detta fenomen skapar stagnation av blod i lungorna. Patienten har många obehagliga symtom, såsom andnöd, svullnad, leverförstoring, väsande andning i hjärtat.

Personer med en läkare måste införa ett diuretikum i behandlingen. Det förhindrar perfekt de allvarligaste konsekvenserna i lungorna, kardiogen chock. Samtidigt ökar diuretika patienternas tolerans för fysisk aktivitet.

För patienter med första och andra graden av sjukdomen är ett bra diuretikum ett tiazidläkemedel. Med en mer allvarlig patologi överförs patienten till ett starkt botemedel - ett loopdiuretikum. I vissa fall är läkemedlet "Spironolactone" dessutom föreskrivet. Användningen av ett sådant botemedel är särskilt relevant om patienten har utvecklat hypokalemi.

Med försvagningen av effekten av användningen av läkemedlet "Furosemide", rekommenderar kardiologer att ersätta det med läkemedlet "Torasemid". Det märks att det sista botemedlet har en mer gynnsam effekt på kroppen vid svåra former av hjärtsvikt.

Läkemedlet "Furosemide"

Läkemedlet tillhör de snabbverkande diuretika. Dess effekt uppstår efter att ha tagits inom 20 minuter. Varaktigheten av exponeringen för läkemedlet är cirka 4-5 timmar.

Detta botemedel är effektivt inte bara för att stoppa en hypertensiv kris. Enligt instruktionerna hjälper medicinen mot hjärtsvikt, svullnad av hjärna och lungor, kemisk förgiftning. Ofta ordineras det för sen toxicos under graviditeten.

Men verktyget har också strikta kontraindikationer. Läkemedlet används inte under den första trimestern av graviditeten. Använd det inte till patienter med njurinsufficiens, personer som har hypoglykemi, obstruktion i urinvägarna.

Kostnaden för läkemedlet "Furosemide" är låg. Priset är cirka 19 rubel.

Läkemedlet "Torasemid"

Läkemedlet är ett snabbverkande botemedel. Läkemedlet "Furosemide" genomgår biotransformation i njurarna, så det är inte lämpligt för alla patienter. Ett mer effektivt läkemedel för personer som lider av njursjukdomar är läkemedlet "Torasemid", eftersom det genomgår biotransformation i levern. Men med patologier i detta organ kan läkemedlet orsaka allvarlig skada.

Efter 15 minuter börjar effekten på kroppen (som rapporterats av priset som är kopplat till läkemedlet, priset varierar från 205 till 655 rubel.

Långtidsstudier har bekräftat läkemedlets höga effektivitet vid hjärtsvikt. Dessutom tar läkemedlet perfekt bort salter och vätska. Samtidigt är förlusten av kalium i kroppen obetydlig, eftersom ett effektivt medel blockerar hormonet aldosteron.

Läkemedlet "Indapamid"

Läkemedlet är mycket effektivt vid hypertoni (svår och måttlig). Verktyget minskar trycket perfekt och bibehåller sin optimala nivå under hela dagen. Dessutom förhindrar det ökningen av denna indikator på morgonen.

Du måste ta läkemedlet en gång om dagen, 1 tablett, enligt instruktionerna som finns i läkemedlet "Indapamide". Priset på medel varierar i genomsnitt från 22 till 110 rubel.

Innan du tar bör du bekanta dig med kontraindikationerna, eftersom ett utmärkt botemedel inte är lämpligt för alla patienter som lider av högt blodtryck. Läkemedlet är inte avsett för personer som har avvikelser i funktionen av njurar, lever. Det är förbjudet att ta medicin för gravida, ammande mödrar. Vid misslyckande av cerebral cirkulation, anuri, hypokalemi, är läkemedlet kontraindicerat.

Läkemedlet "Triamteren"

Läkemedlet är ett milt diuretikum. Det rekommenderas att använda det i kombination med ett annat diuretikum - Hydroklortiazid. Tack vare denna kombination är det möjligt att minska förlusten av kalium i kroppen. Gynnsam effekt ger läkemedlet "Triamteren". Instruktionen placerar den som ett kaliumsparande medel.

Läkemedlet ska användas strikt enligt den föreskrivna dosen. Personer med nedsatt njurfunktion kan uppleva den obehagliga biverkningen av förhöjda kaliumnivåer. Ibland kan medlet leda till uttorkning. När du interagerar med folsyra hjälper läkemedlet till att öka röda blodkroppar.

Kostnaden för medel är 316 rubel.

Läkemedlet "Spironolactone"

Läkemedlet är ett kalium- och magnesiumsparande medel. Samtidigt tar den effektivt bort natrium och klor från kroppen. Efter att du har börjat ta läkemedlet uppträder den diuretiska effekten cirka 2-5 dagar.

Läkemedlet kan förskrivas för högt blodtryck, kronisk hjärtsvikt, levercirros Användningen av Spironolakton är effektiv vid svullnad under graviditetens 2:a och 3:e trimester.

Läkemedlet är inte avsett för personer som har diagnosen diabetes mellitus, njur- eller leverinsufficiens, anuri. Det är förbjudet att använda läkemedlet under den första trimestern av graviditeten. Med hyponatremi, hyperkalemi, hyperkalcemi är läkemedlet kontraindicerat. Det ska inte ges till personer med Addisons sjukdom.

Det kan också förekomma biverkningar vid användning av läkemedlet. I vissa fall provocerar botemedlet uppkomsten av nässelfeber, klåda, dåsighet, huvudvärk, diarré eller förstoppning.

Kostnaden för medel är cirka 54 rubel.

Arteriell hypertoni är en extremt vanlig sjukdom som kan orsaka allvarliga komplikationer och till och med dödsfall.

Dödligheten på grund av högt blodtryck är så hög att i vissa länder ingår behandlingen av denna sjukdom i olika nationella program.

Adekvat behandling av hypertoni inkluderar förebyggande av attacker, tidig diagnos av sjukdomen och förebyggande av utvecklingen av sjukdomen.

För detta används speciella antihypertensiva läkemedel, såsom Oxodolin.

Detta botemedel har en diuretisk effekt och dispenseras från apotek endast på recept.

farmakologisk effekt

Det hjälper till att undertrycka den aktiva reabsorptionen av natriumjoner, främst i de perifera njurtubulierna, vilket ökar utsöndringen av klorid-, natrium- och vattenjoner. Utsöndringen av kalciumjoner genom njurarna minskar, medan magnesium- och kaliumjoner ökar.

Orsakar en lätt minskning av trycket. Svårighetsgraden av den hypotensiva effekten ökar gradvis och manifesteras helt endast två till fyra veckor efter behandlingens början.

Orsakar en kraftig minskning av minutvolymen av blod, bcc och extracellulär vätskevolym, men denna effekt observeras endast i början av behandlingen. Efter några veckor får indikatorerna ett värde nära originalet.

Liksom tiaziddiuretika hjälper det till att minska polyuri hos patienter med renal diabetes insipidus.

Läkemedlet börjar verka två till fyra timmar efter oral administrering. Den maximala effekten uppnås efter tolv timmar. Verkningstiden varierar från två till tre dagar.

Absorption - 50 procent inom 2,6 timmar. Biotillgängligheten är 64 procent. Plasmaproteinbindningen är 76 procent. Efter att ha tagit läkemedlet i en dos på 100 eller 50 mg uppnås Cmax efter 12 timmar och är 16,5 respektive 9,4 mmol/l.

Halveringstiden varierar från 40 till 50 timmar. Utsöndras oförändrat via njurarna. Det tränger in i bröstmjölken. Kan ackumuleras vid kronisk njursvikt.

Indikationer för användning

Oxodolin ordineras för:

• nefrit, nefros;
• cirros i levern med portal hypertoni;
• kronisk hjärtsvikt grad II;
• dysproteinemiskt ödem;
• njurform av diabetes insipidus;
• fetma.

Appliceringssätt

Oxodolin tas oralt (vanligtvis före frukost, på morgonen). Med individuellt val av dosen beaktas sjukdomens svårighetsgrad och karaktär och den erhållna effekten.

Långtidsterapi kräver utnämning av den minsta effektiva dos som är tillräcklig för att bibehålla den önskade effekten (särskilt för äldre patienter).

Sammansättning, släppform

Finns i form av vita tabletter. En gulaktig nyans är tillåten. Tabletterna placeras i mörka glasburkar eller i blister och sedan i kartonger.

Den aktiva ingrediensen i Oxodoline är klortalidon. Hjälpingredienser inkluderar: potatisstärkelse, mjölksocker (laktos), kalciumstearat (kalciumstearat), lågmolekylär polyvinylpyrrolidon.

Interaktion med andra läkemedel

Förstärker effekten av antihypertensiva läkemedel (inklusive metyldopa, guanetidin, CCB, kärlvidgande medel, betablockerare), curariforma muskelavslappnande medel, MAO-hämmare.

NSAID försvagar den diuretiska, hypotensiva effekten av Oxodoline.

Ökar koncentrationen av litiumjoner i blodet (kan ha en antidiuretisk effekt om litium orsakar polyuri) och ökar risken för förgiftning.

Med parallell användning av hjärtglykosider kan det förvärra hjärtarytmier till följd av digitalisförgiftning.

Mot bakgrund av användningen av Oxodolin kan en förändring (ökning) i dosen av orala hypoglykemiska medel eller en korrigering (minskning eller ökning) av insulindosen krävas.

Den hypokalemiska effekten av läkemedlet förstärks med samtidig administrering av karbenoxolon, amfotericin, GCS.

Bieffekter

sinnesorgan	synstörningar (inklusive xantopsi).
Matsmältningssystemet	gastrospasm, intrahepatisk kolestas, illamående, pankreatit, förstoppning, gulsot, diarré, kräkningar.
Hematopoetiska organ, blod	leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, aplastisk anemi, agranulocytos.
Nervsystem	desorientering, parestesi, apati, yrsel, asteni (ovanlig svaghet eller trötthet).
allergiska reaktioner	ljuskänslighet, urtikaria.
Det kardiovaskulära systemet	arytmier (på grund av hypokalemi), ortostatisk hypotoni (under påverkan av lugnande läkemedel, anestetika och etanol kan öka).
Laboratorieindikatorer	hypomagnesemi, hyperlipidemi, hypokalemi, hyperglykemi, hyponatremi (inklusive hyponatremi åtföljd av neurologiska symtom), glukosuri, hypokloremisk alkalos, hyperurikemi (gikt), hyperkalcemi.
Övrig	nedsatt styrka, muskelspasmer.

Överdos

Manifesteras av dåsighet, illamående, yrsel, kramper, hypovolemi, arytmi, överdriven blodtryckssänkning.

Terapi: magsköljning, utnämning av aktivt kol, symptomatisk behandling (inklusive infusion av koksaltlösningar i/in för att återställa elektrolytbalansen i blodet).

Kontraindikationer

Ej tillämpligt för:

Oxodolin ordineras med försiktighet till äldre, såväl som i närvaro av:

• allergiska reaktioner;
• lever- och/eller njursvikt;
• systemisk lupus erythematosus;
• bronkial astma.

Under graviditet

Under behandlingsperioden bör amningen avbrytas.

Villkor, lagringsvillkor

På en sval plats, skyddad från ljus.

Pris

Hittills är det svårt att hitta Oxodolin på ryska apotek, så det är inte möjligt att dra slutsatser om kostnaden för läkemedlet.

Ukrainska apotek säljer inte Oxodolin.

Analoger

Synonymer för läkemedlet inkluderar följande medel: Hygroton, Urandil, Edemdal, Hydronal, Isoren, Oradil, Renon, Urofinil, Apochlorthalidone, Chlorthalidone, Chlorphthalidolone, Famolin, Igroton, Natriuran, Phthalamidine, Saluretin, Zambezil.

Som ni vet är högt blodtryck en mycket vanlig sjukdom som drabbar en betydande del av mänskligheten. Dess behandling utförs med hjälp av en mängd olika exponeringsmetoder, både medicinska och icke-traditionella rekommendationer och recept. Ett av de läkemedel som har använts vid behandling av hypertoni i mer än fyrtio år är tiaziddiuretika.

Att ta ett tiaziddiuretikum enligt det rekommenderade schemat kan sänka den övre gränsen för blodtrycket (systoliskt) med femton indikatorer och den nedre gränsen (diastoliskt) med sju. Dessutom hjälper dessa läkemedel att lindra symtom på hjärtsvikt. Som praxis visar har tiaziddiuretika en särskilt gynnsam effekt på de patienter som lider av fetma och har en tendens att ackumulera vätske- och natriumretention i kroppsvävnader.

Diklotiazid

Av alla befintliga läkemedel i denna grupp är detta det mest populära bland läkare. Det ordineras, både i kapslar, i tabletter och i oral lösning. Detta läkemedel var ett av de första tiaziddiuretika som användes under det senaste århundradet. Det är kontraindicerat vid njursvikt, såväl som vid ökad allergisk känslighet mot sulfonamidantibiotika. Dessutom måste du vara försiktig med att ta det i närvaro av vissa leversjukdomar.

Standarddosen gör att du kan uppnå märkbara resultat efter bara fyra dagar efter intagningen, men om patienten visar sig dricka små doser av läkemedlet, kan resultatet bli försenat i tre till fyra veckor. Studier har bekräftat att måttlig konsumtion av diklotiazid inte bara behandlar högt blodtryck, utan också minskar sannolikheten för att utveckla hjärtinfarkt.

Stora doser av detta läkemedel (50 mg) sänker avsevärt kaliumnivån och provocerar också en ökning av sockernivåerna. Men att minska dosen hjälper till att minska eller till och med helt eliminera sådana biverkningar. En signifikant ökning av glukosnivåerna är en direkt indikation på att sluta ta diklotiazid. För att fylla på förlusten av kalium, rekommenderas att ta ett kaliumsparande diuretikum.

Indapamid

Detta läkemedel anses vara cirka tjugo gånger mer effektivt än det föregående. Daglig konsumtion av 2,5 mg av ett sådant medel har samma effekt som användning av 50 mg diklortiazid. Dessutom kan imdapamid inte störa metaboliska processer. Följaktligen har behandling med det ingen effekt på närvaron av kolesterol, insulin och glukos hos patienten.

Detta läkemedel, liksom andra tiaziddiuretika, sänker inte bara blodtrycket, utan förhindrar också utvecklingen av hjärtinfarkt, stroke och njursvikt.
Analoger av indapamid inkluderar Arifon Retard, Indap och Akripamid. Genomförda vetenskapliga studier har visat att den första analogen kan anses vara den mest effektiva. Arifon retard är ett långtidsverkande diuretikum som endast innehåller 1,5 indapamid.

Man bör komma ihåg att alla ovanstående läkemedel kan ha biverkningar, inklusive störningar i nervsystemet (huvudvärk, svaghet, slöhet), sensoriska organ, störningar i aktiviteten hos hjärtat och blodkärlen (hypotension, arytmi, etc. .)

Klortiazid

Detta läkemedel skiljer sig praktiskt taget inte från diklotiazid, det finns bara små skillnader i den kemiska sammansättningen, men på grund av dem är detta läkemedel nästan tio gånger mindre effektivt än sin motsvarighet. Det tillverkas i tabletter, vars dosering är 250 mg och till och med 500 mg. Ovanstående information om diklotiazid kan tillämpas på detta läkemedel.

Bendroflumetiazid

Detta läkemedel är också strukturellt likt diklotiazid, men det är ungefär tio gånger mer effektivt. Men bendroflumetiazid har samma biverkningar. Det produceras i en dos på 5 mg, såväl som 10 mg. Det rekommenderas att ta 5 mg av detta läkemedel varannan dag. Jämfört med klortiazid och diklortiazid är detta läkemedel mycket dyrt, man måste komma ihåg att det är kontraindicerat vid amning och vid systemisk lupus erythematosus.

Hydroflumetiazid

Läkemedlet tillverkas i form av tabletter på 50 mg. Den rekommenderade dosen är en tablett per dag, maximalt 200 mg aktiv ingrediens kan tas. Systematisk behandling av hypertoni innebär att man tar 25 mg per dag. Utsöndringen av läkemedlet utförs av njurarna, därför ackumuleras hydroflumetiazid i kroppen med njursjukdomar. Verkningsschemat och eventuella biverkningar är desamma som för diklotiazid.

Poltiazid

Detta är en annan typ av diklotiazid som är cirka 25 gånger effektivare.

Klortalidon

Detta är ett läkemedel som har en annan sammansättning än diklotiazid, men det sänker också effektivt blodtrycksnivåerna. Läkemedlet finns i 15 mg, men endast en halv tablett kan normalisera patientens tillstånd. Klortalidon har samma biverkningar som diklotiazid, men det varar också dubbelt så länge.

Engagera dig inte i självdiagnos och självbehandling. Innan du använder vissa tiaziddiuretika bör du rådfråga din läkare. Tänk på att alla de listade läkemedlen kan vara effektiva även vid den minsta dosen. Om sidosymtom uppstår, kontakta en läkare.

Diuretika är läkemedel som har en diuretisk effekt på kroppen, det vill säga de provocerar en ökning av produktionen och utsöndringen av urin. På grund av detta minskar diuretika snabbt mängden vätska i vävnader och hålrum. De flesta av dessa läkemedel bidrar till att avlägsna salter från kroppen. Som ett resultat försvinner ödem, kroppen rengörs och syra-basbalansen normaliseras.

Diuretika påverkar njurarnas funktion, nämligen nefronerna. Det vill säga på de processer som sker i denna strukturella enhet - sekretion, glomerulär filtration och tubulär reabsorption.

Dessa läkemedel kan vara baserade på syntetiska ämnen eller naturliga.

De används vanligtvis i sådana fall:

• med patologier i njurarna;
• för att eliminera svullnad i patologier i det kardiovaskulära systemet;
• efter en hjärtinfarkt och stroke;
• med hypertoni för att sänka blodtrycket (i komplex terapi), såväl som för att sänka trycket i andra sjukdomar;
• berusning. Diuretika används för att snabbt ta bort gifter från kroppen.

Ödem bildas på grund av kvarhållandet av natrium i kroppen, och diuretika tar aktivt bort dess överskott. När blodtrycket stiger har natrium en effekt på vaskulär tonus, vilket leder till förträngning. I detta fall bidrar diuretika, tvättning av natriumjoner, till vasodilatation och därmed en minskning av trycket.

Diuretika används ibland under graviditeten om svullnad uppstår. Dessa läkemedel bör vara på naturlig basis, bara i det här fallet kommer de inte att vara skadliga.

Vid förgiftning används även diuretika, eftersom en del av gifterna utsöndras i urinen. I det här fallet används de för att påskynda denna process. Detta kallas påtvingad diures.

När behandling med diuretika används kan den vara av två typer:

• aktiv terapi. I detta fall ordineras ett potent diuretikum situationellt.
• stödjande terapi. I detta fall föreskrivs ett konstant måttligt intag av diuretika.

Det finns också kontraindikationer för användningen av dessa läkemedel. De inkluderar nämligen sjukdomar som hypokalemi, dekompenserad levercirros och andningssvikt. Det är också kontraindicerat att förskriva diuretika till patienter med individuell intolerans mot sulfanidamidderivat. Vissa typer av diuretika är kontraindicerade vid diabetes mellitus.

Med försiktighet ordineras diuretika för arytmi, manifesterad i ventriklarna, när de tas tillsammans med hjärtglykosider och litiumsalter.

Kaliumsparande medel

Kaliumsparande diuretika är en stor grupp av diuretika som aktivt tar bort natrium och klorid från kroppen, samtidigt som kaliumutsöndringen minimeras. Detta är nödvändigt för att förhindra utvecklingen av hypokalemi. Dessa läkemedel verkar på de distala tubuli, eftersom det är på denna plats som utbytet av kalium- och natriumjoner sker.

Kaliumsparande diuretika är lågverkande läkemedel, de är sämre i styrka och effektlängd jämfört med andra typer. Det vill säga effekten av läkemedlet uppstår efter ett tag, oftast nästa dag.

Läkare ordinerar kaliumsparande läkemedel för ödem, och för högt blodtryck kan de endast ordineras som ett extra läkemedel. Detta kräver en kombination av kaliumsparande och tiazidgrupper.

Indikationer för användning av kaliumsparande diuretika:

Kaliumsparande diuretika har en ganska lång lista med biverkningar. Illamående, kräkningar, utslag, förstoppning eller diarré, huvudvärk och yrsel, kramper, urolithiasis etc. kan noteras. Det bör noteras att i sällsynta fall uppträder biverkningar i form av erektil dysfunktion hos män och menstruationsrubbningar hos kvinnor.

Typer

Kaliumsparande diuretika är indelade i två grupper:

1. Konkurrenskraftiga aldosteronantagonister.
2. Kalium tubulära sekretionshämmare.

Aldosteronantagonister är en grupp kaliumsparande läkemedel som verkar på aldosteronreceptorer och blockerar dem.

De är mineralokortikoider. Dessa läkemedel ökar utsöndringen av natrium, vätska och klor samtidigt som de bromsar utsöndringen av kalium och urea.

Den vanligaste

• 
  
• 
• 
  
• 
  

Stora internationella studier har visat den antihypertensiva effekten av diuretika och deras roll i att förebygga kardiovaskulära komplikationer under långtidsbehandling hos patienter med arteriell hypertoni. Egenskaperna för verkningsmekanismerna för olika diuretika - loop-, tiazid-/tiazidliknande och kaliumsparande diuretika - anges. Särskild uppmärksamhet ägnas åt loopdiuretika. Sedan 2006 har ett loopdiuretikum torasemid (Diuver) dykt upp i Ryssland, som kan förskrivas för långtidsbehandling av arteriell hypertoni. När det används i subdiuretiska doser har det en hög antihypertensiv effekt och ingen signifikant risk för hypokalemi, arytmier, effekter på glukosnivåer, urinsyra och lipidprofil.

Arteriell hypertoni (AH), en av de viktigaste riskfaktorerna för utveckling av kardiovaskulära komplikationer, förekommer hos 40% av den vuxna befolkningen i Ryssland, och bland äldre och senila överstiger dess prevalens 50-60%. Enligt resultaten från många studier kan långtidsbehandling med hypertoni avsevärt minska risken för kardiovaskulära komplikationer. I detta avseende verkar problemet med att välja ett effektivt läkemedel av en läkare baserat på de individuella egenskaperna hos en patient med hypertoni vara extremt relevant.

I utländska och inhemska rekommendationer för behandling av hypertoni inkluderar huvudlistan över blodtryckssänkande läkemedel angiotensinomvandlande enzym (ACE)-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister, kalciumantagonister, betablockerare och diuretika. Andra inkluderar alfa-blockerare, imidazolinreceptoragonister och direkta renininhibitorer.

Beroende på "verkningsstället" i nefronet delas diuretika in i loopdiuretika (verkar huvudsakligen på Henles ascendensögla), tiazid- och tiazidliknande (verkar på den initiala delen av distala tubuli) och kaliumsparande ( verkar på den sista delen av den distala tubuli). Det bör noteras att evidensbasen för tiaziddiuretika huvudsakligen erhölls på klortalidon, medan det finns mycket mindre data om hydroklortiazid.

Tiaziddiuretika

Under ett antal år har tiaziddiuretika förblivit det valda läkemedlet hos äldre patienter med isolerad systolisk hypertoni. Under de senaste åren har rekommendationer för behandling av hypertoni reviderats, vilket framgår av de förändrade metoderna för behandling av resistent och okontrollerad hypertoni, vilket tyder på obligatorisk användning av diuretika. Deras förmåga att sänka nivåerna av systoliskt blodtryck (BP) och, viktigast av allt, risken för att utveckla kardiovaskulära komplikationer har visats i ett antal storskaliga placebokontrollerade studier, såsom SHEP (Systolic Hypertension in the Elderly Program - Systolic Hypertension) hos äldre). STOP-Hypertension I–II , MRC (Medical Research Council studie av behandling av hypertoni hos äldre vuxna– Studie om behandling av arteriell hypertension hos äldre av Medical Research Council (UK), ALLHAT (antihypertensiv och lipidsänkande behandling för att förhindra hjärtinfarkt). Under SHEP-studien mot bakgrund av antihypertensiv terapi hos äldre patienter med isolerad systolisk hypertoni, minskade förekomsten av stroke med 36%, kranskärlssjukdom med 27%, kronisk hjärtsvikt med 49% och alla kardiovaskulära komplikationer med 32 %.

Som ett resultat av ALLHAT-studien har diuretika (klortalidon) visat sig vara mer effektiva för att sänka blodtrycket hos patienter med hypertoni och hög risk för kardiovaskulära komplikationer jämfört med kalciumkanalblockerare (CCB) (amlodipin) och ACE-hämmare (lisinopril) ). För det primära effektmåttet (död i kranskärlssjukdom och icke-dödlig hjärtinfarkt) fanns det inga skillnader mellan de tre läkemedelsgrupperna, men klortalidon var effektivare än lisinopril för att minska risken för stroke och effektivare än lisinopril och amlodipin i termer av förekomsten av kronisk hjärtsvikt (CHF).

Om effekten av diuretikumet är otillräcklig, bör dosen av läkemedlet inte ökas, eftersom dess antihypertensiva effekt i detta fall inte förbättras, men frekvensen av biverkningar ökar. Så det rekommenderas inte att förskriva hydroklortiazid i en dos på mer än 12,5-25 mg, klortalidon - mer än 12,5-25 mg och indapamid - mer än 1,25-2,5 mg - patienten kan utveckla hypokalemi med en ökad risk att utveckla ventrikulär för tidiga beats. Det senare är i sin tur förknippat med en ökning av frekvensen av plötslig död bland patienter med hypertoni och närvaron av EKG-tecken på vänsterkammarhypertrofi.

I allmänhet, när man förskriver diuretika, är det obligatoriskt att kontrollera nivån av elektrolyter, glukos, lipider, urinsyra hos patienter, eftersom dessa läkemedel, särskilt vid höga doser, kan orsaka elektrolytobalanser i form av hypokalemi och hypomagnesemi, störningar i kolhydrater lipid- och purinmetabolism. Man måste också komma ihåg att gikt är en absolut, och hyperurikemi är en relativ kontraindikation för utnämningen av diuretika.

Tiazidliknande diuretika

Bland tiazidliknande diuretika upptar indapamid en speciell plats, som ibland kallas ett diuretikum utan diuretisk effekt. Indapamid i en dos på upp till 2,5 mg (Indapamid retard - upp till 1,5 mg) ändrar faktiskt inte den dagliga urinvolymen, och fungerar huvudsakligen som en perifer vasodilator. Till skillnad från hydroklortiazid har det liten effekt på kalium, glukos, totalt kolesterol och triglycerider. De nya instruktionerna för indapamid indikerar dock att patienter med diabetes bör använda det med försiktighet. Detta beror på den proarytmiska effekten av indapamid, som uttrycks i utvecklingen av livshotande arytmier av typen "piruett" på grund av förlängningen av Q-T-intervallet och förklaras av dess förmåga att hämma aktiviteten av kaliumkanaler i membran av kardiomyocyter. Eftersom funktionen hos membrankaliumkanalerna främst är nedsatt hos diabetespatienter, kan användningen av indapamid bidra till utvecklingen av ventrikulära arytmier hos dem.

Den potentiellt arytmogena effekten av indapamid kan manifesteras när den används tillsammans med läkemedel från andra kliniska och farmakologiska grupper, vilket också kan förlänga Q-T-intervallet. Därför är det vid behandling med indapamid nödvändigt att övervaka inte bara innehållet av kalium i blodet, men också förändringar i Q-T-intervallet vilket komplicerar behandlingen och ökar dess kostnad.

Loopdiuretika

Loop-diuretika verkar på den uppåtgående delen av slingan av Henle, där 20-30% av allt filtrerat natrium återabsorberas, så de har en snabbare och mer kraftfull effekt och används i nödsituationer, såsom lungödem. Vid hypertoni användes fram till nyligen loopdiuretika endast i speciella situationer: vid hypertensiva kriser, allvarlig kronisk njursvikt (CRF).

Men efter uppkomsten i Ryssland 2006 av läkemedlet Diuver utökades omfattningen av torasemid: subdiuretiska doser av Diuver (2,5-5 mg) började ordineras till patienter med hypertoni ganska ofta.

Torasemid absorberas mycket väl när det tas oralt (maximal plasmakoncentration uppnås inom 1-2 timmar). Biotillgängligheten för läkemedlet är 80-90%, vilket är betydligt högre än för furosemid. Biotillgängligheten av torasemid förändras inte beroende på patientens tillstånd, medan furosemid har en betydande variation. Det är särskilt värt att notera att biotillgängligheten av torasemid inte är beroende av födointag, och även att torasemid har en längre halveringstid (3-4 timmar) jämfört med furosemid (1 timme).

När torasemid förskrivs i en dos på 2,5-100 mg / dag ökar volymen utsöndrad vätska, såväl som utsöndringen av natrium och klorider, linjärt beroende på dosen. Det unika med torasemids verkan är dock att kaliumutsöndringen praktiskt taget inte förändras med en ökning av dosen (fig. 1). Vid en dos på 10 mg/dag orsakar torasemid samma natriumutsöndring som furosemid vid en dos på 40 mg/dag, vilket påverkar kaliumutsöndringen i mycket mindre utsträckning. Det är viktigt att notera att torasemid i en dos på 2,5-5 mg / dag inte ger en maximal diuretisk effekt, därför kännetecknas det inte av utvecklingen av den så kallade rebound-effekten (natriumretention efter ökad utsöndring), vanligtvis noteras vid användning av furosemid.

När du tar 2,5-5 mg Diuver sjunker blodtrycket gradvis, utan en kliniskt signifikant ökning av diuresen. Detta uppnås genom tre huvudsakliga antihypertensiva mekanismer: vasodilatation, inklusive på grund av blockad av kalciumkanaler, en minskning av cirkulerande blodvolym och natriures. Den maximala antihypertensiva effekten uppnås efter 12 veckors intag av läkemedlet och kvarstår under lång tid; antalet patienter som svarade på terapi bland personer med AH I och II grad varierar från 60 till 90 %.

Enligt en 12-veckors dubbelblind studie, hos 147 patienter med hypertoni, var torasemid i en dos på 2,5-5 mg/dag signifikant överlägsen placebo i den antihypertensiva effekten. Diastoliskt blodtryck normaliserades hos 46-50 % av patienterna som behandlades med torasemid och hos 28 % av patienterna i placebogruppen.

I en studie av P. Baumgart et al. patienter med hypertoni ordinerades torasemid i 48 veckor, och hos ena hälften av patienterna började behandlingen med torasemid med en dos på 2,5 mg / dag, i den andra - med 5 mg / dag. Vid otillräcklig effektivitet tillåts en fördubbling av dosen. Det fanns inga signifikanta skillnader i effektiviteten av torasemid vid en dos på 2,5 och 5 mg, och på grundval av detta drogs slutsatsen att 2,5 mg / dag är den optimala dosen av torasemid för behandling av hypertoni. Enligt data från daglig övervakning av blodtrycket säkerställde användningen av torasemid en gång om dagen upprätthållandet av en sänkt blodtrycksnivå under 24 timmar samtidigt som en normal dygnsblodtrycksprofil bibehölls (fig. 2). Den antihypertensiva effekten av torasemid utvecklas gradvis, utan en kraftig minskning av blodtrycket. Detta är särskilt viktigt för äldre patienter, hos vilka tiazid och tiazidliknande diuretika ibland orsakar ortostatisk hypotoni.

N. Spannbrucker et al. i en randomiserad, dubbelblind multicenterstudie jämförde den antihypertensiva effekten av torasemid (2,5 mg/dag) och indapamid (2,5 mg/dag) hos patienter med hypertoni och diastoliskt blodtryck på 100–110 mm Hg. Konst. Med otillräcklig sänkning av blodtrycket efter 4 veckor tillåts en fördubbling av dosen av de jämförda läkemedlen. Vid slutet av studien visade majoriteten av patienterna i båda grupperna normalisering av blodtrycket. Det fanns inga allvarliga biverkningar hos patienter behandlade med torasemid eller hos patienter behandlade med indapamid, men i indapamidgruppen var kaliumnivån i blodet 0,4 mmol/l lägre jämfört med torasemidgruppen. Det bör också noteras att med en ökning av dosen indapamid till 5 mg / dag registrerades en statistiskt signifikant ökning av blodnivåerna av urinsyra och glukos, det vill säga, till skillnad från torasemid, förlorade indapamid sin metaboliska neutralitet med ökande dos.

A. Reyes et al. jämförde effekten av fyra diuretika hos patienter med svår hypertoni: indapamid, hydroklortiazid, cyklotiazid och torasemid. Vart och ett av dessa läkemedel var det enda blodtryckssänkande medlet hos patienter under 8–12 veckor. Torasemid och indapamid bidrog till en större sänkning av blodtrycket än hydroklortiazid och cyklotiazid. Det noterades att torasemid, till skillnad från tiaziddiuretika, inte hade en negativ effekt på fastande blodsockernivåer.

Således är torasemid i en dos på 2,5-5 mg/dag i antihypertensiv aktivitet inte sämre än hydroklortiazid, klortalidon och indapamid.

Effekten av torasemid på elektrolytnivåerna var jämförbar med den av kombinationen av hydroklortiazid med det kaliumsparande diuretikumet triamteren (Fig. 3). I samma studie studerades effekten av olika doser av torasemid på kolhydrat- och lipidmetabolismen vid långtidsanvändning (48 veckor); signifikanta förändringar i nivån av glukos, låg- och högdensitetslipoproteinkolesterol upptäcktes inte vid användning av vare sig 5 eller 10 mg torasemid (fig. 4).

Eftersom njurarna är ett av målorganen vid hypertoni, har patienter ofta en minskning av glomerulär filtrationshastighet (GFR), inklusive en uttalad (

Med kronisk njursvikt, även vid en minskning av den glomerulära filtrationshastigheten

Som noterats i resultaten av TORIC-studien ( Torasemid vid kongestiv hjärtsvikt- Torasemid vid kronisk hjärtsvikt), vid användning av torasemid krävdes kaliumberedningar 10 gånger mindre ofta än vid användning av andra diuretika.

Torasemid kan framgångsrikt kombineras med ACE-hämmare, angiotensinreceptorblockerare, CCB, betablockerare, det vill säga med någon av de viktigaste antihypertensiva läkemedlen. Dessutom ger studien av H. Knauf intressanta data som indikerar möjligheten att kombinera torasemid och hydroklortiazid: med en ökning av den natriuretiska effekten av denna kombination noterades en minskning av kalium- och magnesiumförlusterna i urinen (Fig. 5).

Den goda toleransen för torasemid bör betonas. Vid jämförelse av toleransen för torasemid och hydroklortiazid i kombination med triamteren hos patienter med hypertoni efter 4 veckors behandling var frekvensen av biverkningar i hydroklortiazidgruppen nästan 2,5 gånger högre.

Antialdosteronverkan av torasemid

Den grundläggande skillnaden mellan torasemid och andra loopdiuretika är dess antialdosteronverkan. Detta minskar avsevärt risken för kaliumförlust med utveckling av hypokalemi, vilket är karakteristiskt för många andra diuretika, vilket kan öka risken för att utveckla svåra arytmier och försämra prognosen. Enligt K. Harada et al., 3 månader efter administrering av torasemid, visade patienterna en signifikant minskning av plasmaaldosteronnivåer (Fig. 6).

En minskning av vänster ventrikulär myokardhypertrofi när du tar torasemid uppstår, för det första på grund av ett blodtrycksfall, och för det andra på grund av en minskning av svårighetsgraden av myokardfibros. Den antifibrotiska effekten av torasemid är en unik egenskap som varken indapamid eller hydroklortiazid besitter.

Förmågan hos torasemid att avsevärt minska svårighetsgraden av hypertrofi och förbättra geometrin hos vänster kammare är troligen förknippad med antialdosteroneffekten. Som är känt kan korrigeringen av vänsterkammarhypertrofi hos patienter med hypertoni förbättra den långsiktiga prognosen hos denna kategori av individer.

Det är nu fastställt att högt blodtryck är mycket mer sannolikt än vad man tidigare trott åtföljs av idiopatisk hyperaldosteronism, även i frånvaro av binjureadenom (Conns syndrom), vilket i sin tur bidrar till ett ökat blodtryck.

Enligt den stora PAPY-studien ( Primär Aldosteronism Prevalens i Italien Studie- Prevalensen av primär hyperaldosteronism i Italien), prevalensen hos patienter med hypertoni av idiopatisk hyperaldosteronism var 6,4 % med en frekvens av primär aldosteronism i befolkningen på 4,8 %. Enligt B. Strauch et al. , nådde prevalensen av hyperaldosteronism 25 % hos patienter med blodtryck över 160/100 mm Hg. Konst. Det är alltså tydligt att högt blodtryck bidrar till utvecklingen av hyperaldosteronism.

Enligt E. Born-Frontsberg et al. , med hyperaldosteronism hos patienter med hypertoni upptäcks skador på målorgan oftare och mer uttalade, hjärt-kärlsjukdomar upptäcks oftare. Okontrollerad hypertoni är ofta associerad med hyperproduktion av aldosteron, i detta fall kan inkludering av spironolakton i kombinationsbehandlingar med antihypertensiva terapier uppnå en signifikant minskning av blodtrycket. Det är ingen slump att spironolakton var ett av de ytterligare antihypertensiva läkemedlen i ASCOT-BPLA-studien ( Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial – Blodtryckssänkande arm, Anglo-Skandinavisk studie av hjärtresultat - grupp för antihypertensiv terapi). I vissa fall (hos patienter med kronisk njursvikt och hyperkalemi, hos män med gynekomasti som svar på användning av spironolakton), kan torasemid vara ett alternativt läkemedel.

Intressant nog förbättrade kombinationen av torasemid med enalapril, jämfört med kombinationen av hydroklortiazid med enalapril, vänsterkammarnas diastoliska funktion i större utsträckning, vilket enligt författarna kan bero på antialdosteroneffekten av torasemid. Dessutom finns det anledning att tro att torasemid på grund av sin antialdosteronverkan hämmar syntesen och tvärtom stimulerar nedbrytningen av kollagen typ I i ​​hjärtmuskeln, vilket är känt för att öka myokardial stelhet. Som ett resultat minskar torasemid myokardfibros med nästan 22%, vilket leder till en minskning av frekvensen av arytmier.

Det har visat sig att aldosteron, på grund av blockad av endotelial NO-syntas och följaktligen en minskning av bildningen av kväveoxid, stör endotelets funktion. Därför kan man vid förskrivning av torasemid, som har en antialdosteroneffekt, räkna med att förbättra endotelfunktionen.

Det är viktigt att notera att torasemid, som används för att sänka blodtrycket vid en dos på 2,5-5 mg/dag, inte ökar aktiviteten hos det renin-angiotensiva systemet, vilket är dess otvivelaktiga fördel jämfört med andra diuretika, såsom indapamid och hydroklortiazid . En ökning av koncentrationen av plasmarenin och aldosteron noterades med en ökning av dosen av torasemid till 10 mg/dag (Fig. 7). Detta tyder på att torasemid blockerar aldosteronreceptorer i målorganen, vilket gör det möjligt att avbryta kedjan av patologiska reaktioner som utlöses av aldosteron. Blockaden av aldosteronreceptorer skiljer torasemid avsevärt från andra diuretika och säkerställer dess effektivitet, unika antifibrotiska egenskaper, högsta metaboliska neutralitet och säkerhet.

Man tror att den antihypertensiva effekten av torasemid till stor del beror på hämningen av den vasokonstriktorverkan av tromboxan A2 och en ökning av frisättningen av prostacyklin i kärlväggen, vilket skiljer torasemid från furosemid. Dessutom spelas en speciell roll i denna process av en minskning av innehållet av intracellulärt kalcium, vilket vanligtvis ökar vid hypertoni.

DEM. Kutyrina et al. noterade att med en ökning av body mass index ökar nivån av aldosteron i blodplasma signifikant. Så med ett body mass index på 30 till 39,9 kg/m 2 var nivån av aldosteron 2,5 gånger högre än med ett body mass index på 25 till 29,9 kg/m 2 .

Således är mekanismerna för den antihypertensiva effekten av torasemid olika:

• blockad av aldosteronproduktion;
• minskning av aktiviteten hos det renin-angiotensiva systemet;
• hämning av tromboxan A-bildning 2 ;
• natriuretisk effekt (minskning av volymen av cirkulerande blod);
• minskning av koncentrationen av intracellulärt kalcium (vasodilation);
• ökad frisättning av prostacyklin från kärlväggen (ytterligare vasodilaterande effekt).

När du använder torasemid finns det ingen ökning av plasmakoncentrationen av den mest aggressiva proarytmogena mediatorn, noradrenalin, vilket skiljer den från andra diuretika.

Aldosteronantagonister (spironolakton) är indicerade för hyperaldosteronism och i kombination av hypertoni med CHF. Som regel åtföljs överdriven utsöndring av aldosteron av hypokalemi, vilket är huvudfaktorn vid screening av patienter för primär hyperaldosteronism.

Torasemid av olika former av frisättning

För utövaren är det av intresse att jämföra effekten av torasemid i olika frisättningsformer - konventionell (omedelbar frisättning) och förlängd (långsam frisättning). Enligt GfK-Rus Institute for Marketing Research 2013, i Ryssland, rekommenderar 9 av 10 kardiologer Diuver (läkemedelsföretaget Teva), en torasemid med omedelbar frisättning som finns i 5 och 10 mg tabletter. I enlighet med de nationella riktlinjerna för klinisk farmakologi bör läkemedel med förlängda frisättningsformer av den aktiva substansen ha följande egenskaper:

• skapa en konstant plasmakoncentration av den aktiva substansen (> 75% av den maximala koncentrationen) under lång tid (den så kallade platån);
• "platå" bör ligga inom den "terapeutiska korridoren" (i intervallet mellan den minsta terapeutiska och den minsta toxiska dosen);
• "platån" bör vara längre än verkningstiden för läkemedlet med omedelbar frisättning (fig. 8).

Såsom visas i fig. 9, i båda formerna av torasemid, är koncentrationen av den aktiva substansen i blodet densamma efter 6 timmar, vilket faktiskt indikerar frånvaron av förlängning av frisättningen av den aktiva substansen. Detta bevisas också av frånvaron av en "platå" - en nödvändig egenskap hos långverkande läkemedel, området under den farmakokinetiska kurvan för båda läkemedlen är detsamma.

Urinvolymen, mängden natrium, klor och kalium som utsöndrades per dag med urin skilde sig inte hos patienter som tog torasemidpreparat med olika frisättningsformer. Enligt vissa rapporter, under den första timmen efter att ha tagit läkemedlet med omedelbar frisättning, är volymen urin som utsöndras större än efter att ha tagit läkemedlet med förlängd frisättning. I arbetet av M.J. Barbanoj et al. det noterades att skillnaden i urinvolym under den första timmen efter intag av läkemedlen var 123,27 ml (578,27 ml mot 455 ml). Med tanke på att impulser till hjärnan från urinblåsan bildas när den fylls med mer än 150 ml, är det logiskt att anta att denna volym inte nämnvärt kommer att påverka antalet urineringsbehov. Detta antagande bekräftades i den genomförda jämförande studien. Så, med regelbunden användning av torasemid, var antalet brådskande uppmaningar att urinera i läkemedel med olika frisättningsformer jämförbart. Efter användningen av den förlängda formen observerades episoder av akut urineringsbehov i genomsnitt efter 1,37 och 3,03 timmar och efter användning av konventionell torasemid - efter 1,12 och 3,03 timmar. Samtidigt var de genomsnittliga subjektiva bedömningarna av intensiteten av drifter på den visuella analoga skalan nästan identiska: 81,25 och 74,06 hos patienter som tog depotläkemedlet och 83,87 och 77,2 hos de som tog torasemid med regelbunden frisättning. Baserat på det ovanstående skilde sig varken intensiteten av urineringsbehovet eller urineringsfrekvensen i grupperna av torasemid med olika frisättningsformer.

S. Gropper et al. fann att när de ordinerade torasemid med förlängd frisättning i en dos på 5 mg, hade patienterna mer brådskande urinering än efter att ha tagit konventionell torasemid i samma dos. Eftersom en dos på 5 mg rekommenderas för behandling av hypertoni, är användningen av konventionell torasemid att föredra. Mot bakgrund av att man tagit 10 mg torasemid med omedelbar frisättning är antalet urinering hos patienter större än efter att ha tagit 10 mg torasemid med depot. Med tanke på att torasemid i en dos på 10 mg oftare används vid behandling av ödem hos patienter med CHF, gör kontrollerad och förutsägbar diures det tillrådligt att använda den vanliga formen av detta läkemedel.

Torasemid av den vanliga formen och långvarig verkan påverkar myokardfibros på olika sätt. Minskningen av myokardfibros bekräftades i B. Lopez-studien för torasemid med snabb frisättning, men inte för dess förlängda form (TORAFIC-studien). Sålunda, att döma av koncentrationen av den karboxiterminala propeptiden av typ I-kollagen i blodserumet, i TORAFIC-studien, hade långtidsbehandling med en formulering av torasemid med kontrollerad frisättning ingen signifikant effekt på myokardfibros. Således kan den bevisade förmågan hos torasemid (Diuver) att minska antalet ventrikulära extrasystoler inte extrapoleras till torasemid med kontrollerad frisättning.

Oförmågan hos torasemid med förlängd frisättning att minska myokardfibros kan bero på den lägre toppkoncentrationen av den aktiva substansen jämfört med torasemid med omedelbar frisättning. Denna koncentration kanske inte är tillräcklig för att utlösa en kaskad av mekanismer för att minska syntesen och öka nedbrytningen av kollagen.

De viktigaste indikationerna för användning av Diuver: ödematöst syndrom av olika ursprung, inklusive i CHF, sjukdomar i lever, lungor och njurar, såväl som hypertoni. Det är tydligt att Diuver, med tanke på dess metaboliska neutralitet, antialdosteronaktivitet, bristande effekt på elektrolytbalansen, positiv effekt på målorganens tillstånd, inklusive förmågan att minska myokardfibros, samt mycket god tolerabilitet, borde vara mer används ofta för behandling av patienter med hypertoni.

Slutsatser

Baserat på det föregående kan följande slutsatser dras.

2. Torasemid ger samma blodtryckssänkande effekt som indapamid och hydroklortiazid, men samtidigt överträffar det dem i säkerhet, det vill säga det påverkar inte nämnvärt nivån av elektrolyter, glukos, lipider och urinsyra i blodet osv.

3. Torasemid kan användas även hos patienter med nedsatt njurfunktion, när indapamid och hydroklortiazid är ineffektiva.

4. Torasemid har en trippel antihypertensiv verkningsmekanism: vasodilatation, en minskning av cirkulerande blodvolym och natriures.

5. Torasemid har den viktigaste ytterligare egenskapen - antialdosteroneffekt.

6. När de tar torasemid har patienterna 10 gånger mindre sannolikhet att behöva korrigera elektrolytrubbningar jämfört med andra diuretika.

7. Till skillnad från indapamid påverkar inte torasemid Q-T-intervallet, vilket gör att det kan användas på ett säkert sätt i alla kategorier av patienter; detta är särskilt viktigt om patienterna inte har möjlighet att regelbundet kontrollera Q-T-intervallet.

8. Torasemid aktiverar inte det sympatiska nervsystemet, vilket skiljer det från andra diuretika.

9. Torasemid minskar myokardfibros och förbättrar dess geometri, vilket inte bara kan bromsa utvecklingen av sjukdomen, utan också minska risken för rytmrubbningar, samt förbättra patienters prognos.

10. Torasemid med omedelbar frisättning (särskilt Diuver) hjälper till att minska myokardfibros, till skillnad från långverkande torasemid.

• NYCKELORD: arteriell hypertoni, diuretika, torasemid

1. Diagnos och behandling av arteriell hypertoni: Ryska rekommendationer (fjärde revisionen) // Systemisk hypertoni. 2010. Nr 3. S. 5–26.

2. Handler J. Maximiserande diuretikabehandling vid resistent hypertoni // J. Clin. hypertoni. (Greenwich). 2007 Vol. 9. Nr 10. S. 802–806.

3. Implikationer av systolisk hypertoni i äldreprogrammet // Hypertoni. 1993 vol. 21. Nr 3. S. 335–343.

4. Ekbom T., Dahlöf B., Hansson L. et al. Antihypertensiv effekt och biverkningar av tre betablockerare och ett diuretikum hos äldre hypertensiva en rapport från STOP-Hypertension-studien // J. Hypertens. 1992 vol. 10. Nr 12. S. 1525–1530.

5. Medicinska forskningsrådets studie av behandling av hypertoni hos äldre vuxna: huvudsakliga resultat. MRC:s arbetsgrupp // BMJ. 1992 vol. 304. N:o 6824. S. 405–412.

6. Lever A.F., Brennan P.J. MRC-prövning av behandling hos äldre hypertoniker // Clin. Exp. hypertoni. 1993 vol. 15. Nr 6. S. 941–952.

7. Viktiga resultat hos högriskpatienter med högt blodtryck randomiserade till angiotensinomvandlande enzymhämmare eller kalciumkanalblockerare kontra diuretikum: Den antihypertensiva och lipidsänkande behandlingen för att förhindra hjärtinfarkt (ALLHAT) // JAMA. 2002 vol. 18. Nr 288. S. 2981–2997.

8. Förebyggande av stroke genom antihypertensiv läkemedelsbehandling hos äldre personer med isolerad systolisk hypertoni. Slutresultat av systolisk hypertoni hos äldre (SHEP). SHEP Cooperative Research Group // JAMA. 1991 vol. 265. Nr 24. S. 3255–3264.

9. Instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet indapamid // Statens läkemedelsregister: webbplats. URL: http://www.grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=7553&t=grlsView (tillgänglig 28.06.2013).

10. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Jämförande studie om den antihypertensiva effekten av torasemid och indapamid hos patienter med essentiell hypertoni // Arzneimittelforschung. 1988 vol. 38. Nr 1A. S. 190–193.

11. Friedel H., Buckley M. Torasemid En genomgång av dess farmakologiska egenskaper och terapeutiska potential // Läkemedel. 1991 vol. 41. Nr 1. S. 81–103.

12. Barr W.H., Smith H.L., Karnes HAT et al. Torasemiddosproportionalitet av farmakokinetik och farmakodynamik // Framsteg inom farmakologi och klinisk farmakologi. New York: Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart, 1990. Vol. 8. Nr 1. S. 29–37.

13. Bolke T., Achhammer I. Torasemid: granskning av dess farmakologi och terapeutiska användning // Dagens läkemedel. 1994 vol. 30. Nummer 8. S. 1–28.

14. Achhammer I., Metz P. Lågdos loopdiuretika vid essentiell hypertoni. Erfarenhet av torasemid // Läkemedel. 1991 vol. 41. Suppl. 3. S. 80–91.

15. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. Långtidseffekt och tolerans av torasemid vid hypertoni // Framsteg inom farmakologi och klinisk farmakologi. 1990 vol. 8. S. 169–181.

16. Baumgart P. Torasemid i jämförelse med tiazider vid behandling av hypertoni // Cardiovasc. Droger Ther. 1993 vol. 7. Suppl. 1. S. 63–68.

17. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Jämförande studie om den hypertensiva effekten av torasemid och indapamid hos patienter med essentiell hypertoni // Arzneimittelforschung. 1988 vol. 38. Nr 1A. S. 190–193.

18. Reyes A.J., Chiesa P.D., Santucci M.R. et al. Hydroklortiazid kontra en icke-diuretisk dos av torasemid som monofarmakoterapi för antihypertensiva en gång dagligen hos äldre patienter. En randomiserad och dubbelblind studie // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. 1990 vol. 8. Nr 1. S. 183–209.

19. Achhammer I., Eberhard R. Jämförelse av serumkaliumnivåer under långtidsbehandling av hypertonipatienter med 2,5 mg torasemid/dag eller 50 mg triamteren/25 mg hydroklortiazid/dag // Progress in Pharmacology and Clinical Pharmacology. 1990 vol. 8. Nummer 1. S. 211–220.

20. Cosin J., Diez J. På uppdrag av TORIC-utredarna. Torasemid vid kronisk hjärtsvikt: resultat av TORIC // Eur. J. Hjärtsvikt. 2002 vol. 4. Nr 4. S. 507–513.

32. Massare J., Berry J.M., Luo X. et al. Minskad hjärtfibros vid hjärtsvikt är associerad med förändrad ventrikulär arytmifenotyp // J. Cardiovasc. Electrophysiol. 2010 Vol. 21. Nr 9. S. 1031–1037.

39. Klinisk farmakologi: nationella riktlinjer / utg. Yu.B. Belousova, V.G. Kukesa, V.K. Lepakhina, V.I. Petrov. M.: GEOTAR-Media, 2009. 976 sid. (Serien "Nationella riktlinjer").

40. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. et al. Jämförelse av farmakokinetik för upprepad dosering av torasemidformuleringar med förlängd frisättning och omedelbar frisättning hos friska unga frivilliga // Fundam. Clin. Pharmacol. 2009 vol. 23. Nr 1. R. 115–125.

41. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. et al. En biotillgänglighet/bioekvivalens och farmakokinetisk studie av två orala doser torasemid (5 och 10 mg): förlängd frisättning jämfört med den konventionella formuleringen // Clin. Exp. Pharmacol. physiol. 2009 vol. 36. Nr 5–6. R. 469–477.

42. Gropper S., Albet C., Guglietta A. et al. Endos, randomiserad, cross-over, klinisk pilotstudie med biotillgänglighet av torasemid omedelbar frisättning jämfört med en ny kommersiell frisättningsformulering av torasemid // Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006 vol. 99. Suppl. 1. R. 48.

43. Gropper S., Rojas M.J., Guglietta A. et al. Engångs- och upprepad dos, randomiserad, cross-over, klinisk pilotstudie med biotillgänglighet av torasemid omedelbar frisättning jämfört med en ny formulering med förlängd frisättning av torasemid // Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006 vol. 99. Suppl. 1. R. 48.

44. Anguita M., Castro Beiras A., Cobo E. et al. Effekter av torasemid med förlängd frisättning jämfört med furosemid på myokardiell fibros hos hypertensiva patienter med kronisk hjärtsvikt: en randomiserad, blindad-slutpunkt, aktiv kontrollerad studie // Clin. Ther. 2011 Vol. 33. Nr 9. P. 1204–1213.e.3.

Diuretika vid arteriell hypertoni: fördelarna med torasemid

G.A. Baryshnikova1, Ye.Ye. Averin 2

1 Federal State Budgetary Institution "Education and Research Medical Center" vid den administrativa avdelningen för Ryska federationens president, Institutionen för familjemedicin med kursen för klinisk laboratoriediagnos

2 State Budgetary Educational Institute for Higher Professional Education 'Russian National Research Medical University uppkallad efter N.I. Pirogov'

kontaktperson: Galina Anatolyevna Baryshnikova, [e-postskyddad]

Stora internationella studier har visat god antihypertensiv effekt av diuretika och deras roll i att förebygga kardiovaskulära komplikationer hos hypertonipatienter. Verkningsmekanismer för olika typer av diuretika (loopdiuretika (tiazid/tiazidliknande och kaliumsparande) diskuteras med särskild uppmärksamhet på loopdiuretika. Sedan 2006 finns loopdiuretika torasemid (Diuver) tillgängligt i Ryssland för långtidsbehandling av arteriell hypertoni.