Alzheimers plåster. "Exelon" (gips): pris, recensioner och bruksanvisning. Dosering av den aktiva ingrediensen

Effektiv endast vid komplex behandling

Praxis har visat att plåster är mycket effektiva vid komplex behandling. Men de agerar inte omedelbart. Ändå försvann patientens tidiga manifestationer av demens praktiskt taget inom sex månader, och korttidsminnet återhämtar sig sakta men. Plåstret är lömskt eftersom det är svårt att välja lämplig dos även för en erfaren läkare. Det enda sättet att avgöra om en patch hjälper eller inte är genom försök och misstag. Patientens tillstånd måste ständigt övervakas i minst ett par veckor. En kompetent kombination med andra mediciner krävs, vilket eliminerar självmedicinering. Och plåstret har också en vagn och en liten vagn med kontraindikationer.

2017.04.23 kl 11:07 skrev: disha1

Han hjälper verkligen

Min farfar fick oväntat diagnosen Alzheimers sjukdom. Eftersom scenen var tidig bestämde vi oss för att först och främst testa plåster, som den enklaste metoden.
Exelon-plåstret ska appliceras på underarmen eller ryggen, håll det stadigt med handen i en minut. Du kan lämna det på i upp till 24 timmar, sedan måste du fästa på nästa plåster, men på en annan plats, så att det inte finns någon allergi.
Jag gillade verkligen resultatet: efter den första behandlingsmånaden började min farfar må mycket bättre, symtomen på sjukdomen avtog.

2017.04.05 kl 15:53 ​​skrev: Ulyana

Inte ett dåligt resultat

Naturligtvis är plåstret inte ett universalmedel eller ens ett supereffektivt botemedel, men det eliminerar vissa problem för en sjuk person. Doseringen av rivastigmin i plåster varierar, från 9 till 18 mg. Därför kan du välja den du behöver beroende på dina symtom. Läkemedlet kommer inte in i kroppen genom huden i hela dosen på en gång utan gradvis, vilket jag tycker är bra, eftersom denna metod att transportera den aktiva substansen är skonsammare och effektivare för nervsystemet. Dessutom är den liten, endast 5 cm i diameter och orsakar inte några besvär för patienten, eftersom den är praktiskt taget osynlig och inte kan kännas på kroppen.
I mitt fall hjälpte det min mamma ganska bra, men, som läkaren sa, det beror bara på att hon har det initiala milda stadiet av demens, om det förvärras är plåstret praktiskt taget värdelöst. Hon slutade ha blackout, annars glömde hon alltid stänga av gasen eller stänga av vattnet, låsa dörren och gick ut och promenerade i kylan utan kappa. Hon blev också mindre aggressiv och svarade på varje anmärkning utan smärta. I allmänhet blev jag mycket lugnare och mer kontaktbar.
Men det finns också biverkningar från plåstret - matsmältningsbesvär. Hon började drabbas av halsbränna och illamående efter vissa livsmedel, särskilt de som hon älskar särskilt: kött, potatis. Så jag var tvungen att helt ompröva kosten och stå emot det lilla ”kriget” som hon startade när korv och korv försvann från bordet.

2017.03.14 kl 12:50 skrev: Swetka

Mycket dyrt, lång väntan på effekt, många kontraindikationer

Jag köpte plåstret för behandling av en äldre släkting med Alzheimers sjukdom. Jag ska genast säga att denna sak endast bör användas under överinseende av en läkare. Det finns många dosvariationer. Och valet beror inte bara på sjukdomsstadiet och patientens tillstånd, utan också på uppsättningen av mediciner som tas.
Plåstret limmas på axelområdet och lämnas ett dygn. Den huvudsakliga aktiva substansen som påverkar hjärnan är rivistagmin, hittills har inget bättre uppfunnits för behandling av demens. Det fanns ingen terapeutisk effekt från den lägsta dosen; efter 4 veckor ökades den av läkaren. Märkbara förbättringar inträffade först efter 3 månader, och endast med komplex behandling.
Plåstret har ett stort antal kontraindikationer. De viktigaste avser sjukdomar i nervsystemet. Men plåstret lyckas öka surheten i magen, ökar belastningen på utsöndringssystemet och är förbjudet om du har astma. Plåstret är mycket dyrt, och du måste vänta väldigt länge på effekten. Och det är inte ett faktum att det kommer att hända alls. Effekten av behandlingen varade i cirka 5 månader, sedan började försämringen igen. Jag var tvungen att göra om kursen. Nu används plåstret konstant som ett stödmedel.

2017.01.05 kl 17:32 skrev: Mypochka

Biverkningar dök upp

Exelon-plåstret användes av min mormor, hon hade allvarliga psykiska störningar. Diagnos: demens. Det ordineras också ofta för Alzheimers sjukdom. Endast en läkare bör ordinera användningen av plåstret, eftersom det har kontraindikationer och kan orsaka biverkningar.
Plåstret kan appliceras på nästan alla områden av huden. Du måste välja områden på kroppen med minimalt hår. Det rekommenderas att applicera plåstret på ryggen och axlarna. Bär plåstret i högst ett dygn. Se då till att byta ut den mot en ny. Varje nytt plåster måste appliceras på en ny plats. Det är viktigt att se till att limytan är ren och torr. Därför är det bättre för en ansvarsfull person att göra detta.
Innan du limmar måste du vara uppmärksam på plåstrets integritet. Den får inte gå sönder. Annars kan läkemedelskomponenter störa nedbrytningsmönstret och ge oväntade resultat.
Plåstret visade sig vara effektivt och kunde hjälpa till att lindra symtomen på sjukdomen.
Men i vårt fall fungerade inte plåstret för min mormor, eftersom det orsakade biverkningar: illamående, kräkningar, kramper. Jag var tvungen att avbryta användningen.

Tyvärr finns det i dag praktiskt taget inget botemedel. Det finns dock vissa mediciner som avsevärt kan bromsa utvecklingen av störningar i nervsystemet. Denna grupp inkluderar läkemedlet "Exelon". Plåstret är lätt att använda och ger ganska bra resultat, vilket gör det efterfrågat inom modern medicin. Så vad ingår i läkemedlet och hur påverkar det kroppen? Hur mycket kostar patchen? Hur ser behandlingsplanen ut? Svaren på dessa frågor är intressanta för många patienter.

Utgivningsform för läkemedlet och beskrivning av sammansättningen

Läkemedlet "Exelon" är ett plåster som är ett så kallat transdermalt terapeutiskt system. På apoteket kan du köpa en liten oval lapp, vit, med beige baksida. Kontaktytan är 5 kvadratcentimeter.

Den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet är rivastigmin. Det finns plåster som innehåller 9 och 18 mg av denna komponent. När du bär ett plåster kommer läkemedlet gradvis in i kroppen - under loppet av en dag, något mer än hela dosen (4,6 respektive 9,5 mg).

Läkemedlet innehåller också några hjälpämnen, särskilt akrylsampolymer, alfa-tokoferol, butylmetakrylat och metylmetakrylat. Dessutom innehåller limskiktet silikonolja och silikonsampolymer.

Läkemedlets farmakologiska egenskaper

Huvudkomponenten i läkemedlet rivastigmin är en selektiv hämmare av kolinesteras i hjärnan. Detta ämne saktar ner förstörelsen av acetylkolin, som produceras av funktionellt intakta neuroner, och förbättrar också processerna för synaptisk överföring.

Användningen av läkemedlet gör att du kan öka nivån av acetylkolin i hjärnbarken, såväl som i hippocampus, vilket leder till en förbättring av kolinerg överföring. Och eftersom demens vid Alzheimers sjukdom och nedgång i hjärnans kognitiva funktioner huvudsakligen är förknippade med en brist på acetylkolin, hjälper läkemedlet verkligen till att normalisera nervsystemets funktion. Dessutom finns det bevis för att detta läkemedel saktar ner syntesen av beta-amyloid och förhindrar bildningen av amyloida plack, som är ett av tecknen på Alzheimers sjukdom.

Indikationer för användning

I modern medicin används detta läkemedel ganska ofta, men indikationerna för dess användning är ganska specifika - mild eller måttlig demens vid Alzheimers sjukdom. Samtidigt är användningen av plåstret möjlig både i närvaro av sjukdomen och i fall där dess utveckling misstänks (i det här fallet hjälper det att bromsa sjukdomens manifestationer).

Exelon patch: instruktioner

Naturligtvis är många patienter intresserade av frågor om hur man korrekt använder detta botemedel. Under inga omständigheter får du använda den obehörig. Endast den behandlande läkaren, efter en noggrann undersökning, har rätt att rekommendera Exelon-plåstret till patienten. Instruktionerna innehåller nödvändiga rekommendationer.

Som regel inleds behandlingen med en lägre dos, nämligen ett plåster som förser kroppen med 4,6 mg av den aktiva substansen per dag. Om läkemedlet tolereras väl av kroppen i flera veckor och inte orsakar några biverkningar eller försämring, ökas dosen till 9,5 mg rivastigmin per dag. Behandlingstiden bestäms enbart av läkaren - behandlingen kan utföras i flera månader, ibland till och med år, om läkemedlet har en positiv effekt. Ibland kan plåstret ersättas med tabletter eller injektioner av Exelon-lösning eller andra läkemedel.

Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen i flera dagar eller mer, måste behandlingen återupptas med en minsta dos av den aktiva substansen.

Finns det några kontraindikationer?

Det finns några kontraindikationer för användningen av läkemedlet "Exelon". Plåstret ska inte användas till patienter som är överkänsliga mot rivastigmin eller någon annan komponent i läkemedlet.

Detta läkemedel bör förskrivas med försiktighet till personer som lider av bronkialastma eller andra obstruktiva sjukdomar i andningsorganen. Relativa kontraindikationer inkluderar även patienters anlag för urinvägsobstruktion och konvulsivt syndrom. Försiktighet iakttas för att behandla patienter med nedsatt leverfunktion, samt patienter vars kroppsvikt inte överstiger 50 kg.

Många är intresserade av om läkemedlet Exelon kan användas under graviditet och amning? Plåstret ordineras endast till gravida kvinnor i nödfall, eftersom lämpliga studier som skulle bekräfta ofarligheten eller omvänt risken med denna produkt för mammans och barnets kropp ännu inte har utförts. Om det finns ett behov av att använda plåstret under amning, bör amning av barnet avbrytas.

Möjliga biverkningar av att använda plåstret

Finns det några komplikationer möjliga med användningen av Exelon-plåstret? Recensioner från läkare tyder på att biverkningar utvecklas relativt sällan, särskilt jämfört med att ta läkemedlets tablettform. Ändå är kränkningar möjliga, och det är värt att bekanta dig med listan över dem:

• Oftast leder terapi till störningar i matsmältningssystemet, vilket åtföljs av illamående och kräkningar, buksmärtor, diarré och dyspepsi. Det är extremt sällsynt att ulcerösa lesioner i slemhinnan utvecklas under behandlingen.
• Vissa reaktioner från nervsystemet är också möjliga, inklusive ångest, delirium, svimning, huvudvärk, depression och hallucinationer.
• Vissa patienter rapporterade mindre allergiska hudreaktioner, inklusive utslag och rodnad. Ibland utvecklas erytem eller inflammation på platsen där plåstret är fäst.
• Från det kardiovaskulära systemet är cerebrala cirkulationsstörningar och bradykardi möjliga.
• Andra möjliga biverkningar inkluderar anorexi, viktminskning, trötthet, feber, sömnlöshet och urinvägsinfektioner.

Om det finns några överträdelser bör du definitivt konsultera en läkare. Kanske är detta läkemedel inte lämpligt för patienten, eller kanske behöver dosen bara justeras.

Överdosering och dess symtom

Är det möjligt att överdosera när man använder Exelon (plåster)? Bruksanvisningen innehåller information om att sådana fall registreras ytterst sällan och som regel inte är alltför farliga. Symtom på oavsiktlig överdosering inkluderar förhöjt blodtryck, illamående, ibland kräkningar och hallucinationer. Bradykardi eller synkope är extremt sällsynt. Som regel krävs ingen specifik behandling. Efter att ha slutat ta läkemedlet återgår kroppen till det normala efter 1-2 dagar.

Finns det effektiva analoger?

Naturligtvis är detta läkemedel inte lämpligt för alla. Är det möjligt att ersätta läkemedlet "Exelon" med något? Dess analoger finns naturligtvis, men endast den behandlande läkaren kan välja den lämpliga.

Ganska ofta ordineras patienter med en liknande diagnos Alzenorm. Goda resultat kan uppnås med läkemedel som Chloprothixene och Memantine. Dessutom, för att bromsa utvecklingen av Alzheimers sjukdom, rekommenderas patienter ofta att ta läkemedlet Noogeron. Men det är värt att notera att alla ovanstående produkter finns i tabletter, kapslar eller injektionslösningar. I vissa fall är plåstret mycket bekvämare att använda.

Hur mycket kostar patchen?

Naturligtvis, för många patienter är en viktig fråga kostnaden för ett visst läkemedel. Så hur mycket kostar Exelon-patchen? Priset kommer att bero på många faktorer. I synnerhet måste du ta hänsyn till tillverkaren, doseringen av den aktiva substansen etc. En förpackning med 30 plåster kostar cirka 3600-4500 rubel. Som regel räcker denna mängd av läkemedlet i en månad. Förresten, det måste sägas att på vissa kliniker ges detta läkemedel gratis, på recept, till patienter med Alzheimers sjukdom (fråga din läkare om denna information).

Exelon patch: recensioner

I vissa fall kan mycket mer användbar information erhållas genom att läsa åsikter och erfarenheter från patienter som redan har genomgått behandling. Så vad säger de om drogen "Exelon"? Recensioner är mestadels positiva. Experter noterar att korrekt användning av läkemedlet verkligen hjälper till att eliminera vissa symtom och förbättra patientens tillstånd.

Hur effektivt är Exelon-plåstret? Feedback från patienter indikerar att det verkligen finns positiva resultat. I vissa fall kan utvecklingen av sjukdomen bromsas upp i ett år eller längre. Det är dock värt att förstå att Alzheimers syndrom är ett extremt allvarligt tillstånd och det finns för närvarande inget botemedel. Därför bör du inte ta plåstret som en garanti för återhämtning, eftersom det tyvärr är omöjligt.

En speciell egenskap hos läkemedlet Exelon är en ny doseringsform i form av ett plåster. Som anges i andra artiklar används Exelon för att behandla mild till måttlig demens svårighetsgrad för Alzheimers sjukdom och Parkinsons sjukdom.

Detta transdermala terapeutiska medel, det första och enda hittills, ger en enhetlig och konstant tillförsel av den aktiva substansen - rivastigmin - till blodplasman under 24 timmar. Används en gång om dagen.

• Exelon-plåstret appliceras på ren, torr, intakt hud med minimalt med hår på övre eller nedre delen av ryggen, axeln eller bröstet, i områden där det inte kommer i kontakt med åtsittande kläder
• Använd inte krämer, lotioner, oljor, puder eller andra hudvårdsprodukter i området där läkemedlet är fäst för att förhindra att det lossnar.
• Plåstret ska inte appliceras på hud som är röd, utslag, irriterad eller skadad.
• Använd inte plåstret i direkt solljus eller i bastu för en långvarig effekt av läkemedlet.
• Att ta ett bad, simma eller duscha påverkar inte fixeringen av plåstret. Du kan bära plåstret under badkläderna. Se till att plåstret stannade på plats
• Plåstret ska bytas ut mot ett nytt efter 24 timmars användning. Plåstret måste bytas ut vid samma tidpunkt varje dag, och endast ett plåster tillåts på patientens kropp
• Det rekommenderas att byta plats för applicering av plåstret varje dag. Använd inte samma hudområde för att applicera plåstret i minst 14 dagar
• Skapa en vana att använda plåstret. I det här fallet blir det lättare för dig och dina nära och kära att vänja sig vid denna process.
• Använd inte Exelon-plåstret med andra läkemedel med liknande effekt (kolinerga medel) eller antikolinerga läkemedel. Rapportera förekomsten av samtidig behandling till din läkare.
• Om din älskade genomgår en operation när du använder Exelon-plåstret, bör du informera din läkare eftersom plåstret kan förstärka effekten av vissa muskelavslappnande medel under anestesi.

Instruktioner för applicering av plåstret Excelon:

1. Öppna förpackningen längs den prickade linjen och ta bort plåstret (läkemedlet måste användas omedelbart efter att det tagits ut ur den förseglade påsen). Plåstret ska inte skäras eller vikas.

2. Den klibbiga sidan av plåstret är täckt med en skyddsfilm. Ta bort skyddsfilmen från ena halvan utan att vidröra plåstrets klibbiga yta med fingrarna.

3. Applicera den självhäftande sidan av plåstret på din övre eller nedre rygg, axel eller bröst, och dra sedan bort den återstående skyddsfilmen från den andra halvan.

4. Tryck på plåstret med handen i några sekunder och se till att kanterna på plåstret sitter tätt. Om det behövs, efter limning, kan du skriva på plåstret med en kulspetspenna tiden för fastsättning (till exempel veckodag).

Frågor och svar om att använda plåstret

Vad ska man göra om plåstret lossnar? Om plåstret lossnar måste du byta ut det mot ett nytt under resten av dagen. Nästa dag vid vanlig tid, byt ut plåstret mot ett nytt.

Hur tar man bort Exelon-plåstret?
Dra försiktigt i ena kanten av plåstret och ta bort det helt från huden.

Hur kasserar man plåstret?
När du har tagit bort plåstret, vik det på mitten med de klibbiga delarna vända mot varandra och kläm. Placera det använda plåstret i den återstående förpackningen och kassera det utom räckhåll för barn och husdjur, eftersom en del aktiv ingrediens kan finnas kvar på plåstret.

Är det möjligt att sluta applicera plåstret? Behandling med Exelon-plåstret innebär livslång användning. För närvarande är detta det enda sättet att bromsa utvecklingen av demens, upprätthålla patientens kontakt med den omgivande verkligheten och kommunicera med nära och kära.

Läs dessa instruktioner noggrant innan du börjar ta/använda detta läkemedel.
Spara instruktionerna, du kan behöva dem igen.
Kontakta din läkare om du har några frågor.
Detta läkemedel skrivs ut till dig personligen och ska inte ges till andra eftersom det kan skada dem även om de har samma symtom som du.

REGISTRERINGSNUMMER: LSR-007020/08-200315

HANDELSNAMN: Exelon®

INTERNATIONELLT ICKE-PROPENTIAL NAMN (MHH): rivastigmin

DOSERINGSFORM: transdermalt terapeutiskt system

FÖRENING
1 transdermalt terapeutiskt system (TTS) innehåller: aktiv substans- rivastigmin 9,00 mg (innehålls i TTC 4,6 mg/24 timmar, 5 cm2), 18,00 mg (innehålls i TTC 9,5 mg/24 timmar, 10 cm2) eller 27,00 mg (innehålls i TTC 13,3 mg/24 timmar, 15 cm2 ); Hjälpämnen: D,L-a-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, metylmetakrylat och butylmetakrylatsampolymer 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, akrylsyrasampolymer 14,97 mg, 29,94 mg, 44,91 mg; självhäftande lager: silikonsampolymer 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (silikonolja 12 500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-a-tokoferol 0,015 mg, 0,04 mg; polymerfilmer: polyetylentereftalatsubstrat, 23 mikron: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; skyddande fluorpolymer polyetentereftalatfilm, 75 mikron: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

BESKRIVNING:
Transdermalt terapeutiskt system med beige baksida, dubbelt självhäftande lager och rektangulär överlappande skyddsfilm, försänkt, rund. På TTC-substratet finns ett övertryck: "AMSC" för en dos på 4,6 mg/24 timmar, "BHDI" för en dos på 9,5 mg/24 timmar, "CNFU" för en dos på 13,3 mg/24 timmar.

FARMAKOTERAPEUTISK GRUPP: kolinesterashämmare

ATH-KOD: N06DA03

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakodynamik
Rivastigmin, som är en selektiv hämmare av acetyl- och butyrylkolinesteras av karbamattyp, bromsar nedbrytningen av acetylkolin som produceras av funktionellt intakta neuroner och förbättrar synaptisk transmission. Läkemedlet ökar selektivt innehållet av acetylkolin i hjärnbarken och hippocampus, och bidrar därmed till att förbättra den kolinerga nervöverföringen. Rivastigmin har en positiv effekt på nedgången i kognitiv funktion i samband med acetylkolinbrist vid demens i samband med Alzheimers sjukdom. Dessutom finns det bevis för att hämning av kolinesteraser kan bromsa bildandet av fragment av proteinprekursorn beta-amyloid, vars ackumulering leder till bildandet av amyloida plack, som är ett av de främsta patologiska tecknen på Alzheimers sjukdom.
Rivastigmin interagerar med målenzymet och bildar en kovalent bindning, vilket leder till tillfällig inaktivering av enzymet.
Hos unga friska män minskade oral rivastigmin 3 mg cerebrospinalvätska (CSF) acetylkolinesterasaktivitet med cirka 40 % under de första 1,5 timmarna. Efter att ha uppnått den maximala hämmande effekten återgår enzymaktiviteten till sin ursprungliga nivå efter cirka 9 timmar. Hämning av butyrylkolinesteras i CSF är också reversibel, enzymaktiviteten återställs till sin ursprungliga nivå efter 3,6 timmar.
Hos patienter med Alzheimers sjukdom är hämningen av acetylkolinesterasaktivitet i CSF av rivastigmin dosberoende över det studerade dosintervallet upp till 6 mg två gånger dagligen (maximal dos). Hämning av butyrylkolinesterasaktivitet i CSF hos 14 patienter med Alzheimers sjukdom behandlade med oralt rivastigmin liknade hämningen av acetylkolinesterasaktivitet. En dos på 6 mg 2 gånger om dagen orsakar en minskning av enzymaktiviteten med mer än 60 % jämfört med originalet. Denna effekt av läkemedlet kvarstod under 12 månaders terapi (den maximala studerade perioden).
En statistiskt signifikant korrelation visades mellan graden av hämning av båda enzymerna i CSF av rivastigmin och förändringar i kognitiv funktion hos patienter med Alzheimers sjukdom; Dessutom är det hämningen av butyrylkolinesteras i CSF som på ett tillförlitligt och konsekvent sätt korrelerar med förbättrade resultat av tester av minne, uppmärksamhet och reaktionshastighet.
Användning av Transdermal Therapeutic System (TTS) Exelon® hos patienter med mild till måttlig demens på grund av Alzheimers sjukdom (10-20 poäng på Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) och svår demens av Alzheimers typ leder till signifikant förbättring av kognitiva funktioner (uppmärksamhet, minne, tal etc.), funktionsstatus och aktivitet i vardagen jämfört med placebo.
Farmakokinetik
Absorption
Absorption av rivastigmin från TTC Exelon® sker långsamt. Efter användning av den första dosen av läkemedlet var tiden för att uppnå en detekterbar koncentration av rivastigmin 0,5-1 timme. Den maximala koncentrationen (Cmax) i plasma uppnås efter 10-16 timmar. Efter att ha uppnått Cmax minskar plasmakoncentrationen långsamt under den återstående 24-timmarsperioden för användning av TTC Exelon®.
Jämviktskoncentrationen av rivastigmin i plasma efter att ha ersatt den använda Exelon® TTC med en ny minskar långsamt under i genomsnitt cirka 40 minuter, tills absorptionen av den aktiva substansen från den nylimmade Exelon® TTC börjar överväga eliminering. Därefter börjar plasmakoncentrationen av rivastigmin att stiga långsamt och når återigen ett maximum efter cirka 8 h. Vid steady state är den lägsta koncentrationen cirka 50 % av maximum, till skillnad från oral administrering, där plasmakoncentrationen är praktiskt taget noll mellan doserna. Liknande tidsmässiga egenskaper hos plasmakoncentrationer av rivastigmin observerades vid användning av TTC Exelon®, i dosintervallet från 4,6 mg/24 timmar till 13,3 mg/24 timmar. Även om exponeringen (Cmax och arean under koncentration-tidkurvan (AUC)) för rivastigmin uppenbarligen är lägre än vid oral administrering, är ökningen direkt proportionell mot ökningen av dosen av TTS Exelon®.
När dosen ökades från TTS Exelon® från 4,6 mg/24 timmar till 9,5 mg/24 timmar, ökade Cmax och AUC för rivastigmin med 2,6 gånger och när det ökades till 13,3 mg/24 timmar med 4,9 gånger.
Den relativa skillnaden mellan maximala och lägsta koncentrationer av rivastigmin (fluktuationsindex, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) vid användning av TTC Exelon® var 0,58 för en dos på 4,6 mg/24 timmar, 0,77 för en dos på 9,5 mg/24 timmar, 0,72 för en dos på 13,3 mg/24 timmar, vilket är signifikant mindre än vid oral administrering (IC på 3,96 för en dos på 6 mg/dag och 4,15 för en dos på 12 mg/dag).
Mängden rivastigmin som frisätts under 24 timmar från Exelon® TTC (mg dos per 24 timmar) är inte likvärdig med oral administrering av samma dos av rivastigminkapslar (bedömt genom plasmaexponering för rivastigmin under 24 timmar).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 timmar motsvarar användningen av Exelon® orala kapslar i en dos på 6 mg 2 gånger om dagen (12 mg per dag).
I en direkt jämförelse av användningen av 1 dos av TTC Exelon® och orala kapslar, var variationen mellan individer i Cmax och AUC0-24h för rivastigmin 43 % och 49 % för TTC Exelon® och 74 % respektive 103 % för kapslar. Vid upprepad användning och uppnående av ett steady state var variationen mellan populationerna av Cmax och AUC0-24h för rivastigmin hos patienter med demens på grund av Alzheimers sjukdom också signifikant lägre för TTC Exelon® jämfört med orala kapslar: 45 % och 43 % för transdermala terapeutiskt system och 71 % respektive 73 % för kapslar.
Hos patienter med demens av Alzheimers typ observerades ett tydligt samband mellan kroppsvikt och steady-state-koncentrationen av rivastigmin och metaboliten NAP266-90). Hos patienter med demens av Alzheimers typ och en kroppsvikt på 35 kg ökade steady-state-koncentrationen av rivastigmin cirka två gånger jämfört med patienter med en kroppsvikt på 65 kg; medan det för patienter som vägde 100 kg observerades en minskning av steady-state-koncentrationen med cirka 2 gånger. Effekten av kroppsvikt på rivastigminexponering är särskilt viktig hos patienter med mycket låg kroppsvikt när läkemedelsdosen höjs.
Rivastigmin frisattes väl från Exelon® TTS under en 24-timmarsperiod av applicering på huden (cirka 50 % av läkemedelsinnehållet). Den högsta AUC∞ för rivastigmin och NAP266-90-metaboliten observerades när Exelon® TTC applicerades på den övre halvan av ryggen, bröstkorgen eller axeln; AUC∞ minskade med cirka 20-30% när den applicerades på buken och låret.
Det fanns ingen signifikant ackumulering av rivastigmin eller NAP226-90-metaboliten i plasma hos patienter med Alzheimers demens. Med undantag för att plasmakoncentrationen av rivastigmin under den andra appliceringen av TTS Exelon® var högre än den första dagen.
Distribution
Rivastigmin binder svagt till plasmaproteiner (cirka 40%) och penetrerar lätt blod-hjärnbarriären. Den skenbara distributionsvolymen är 1,8-2,7 l/kg.
Ämnesomsättning
Rivastigmin metaboliseras snabbt och omfattande med en plasmahalveringstid (T1/2) på cirka 3,4 timmar efter avlägsnande av det transdermala terapeutiska systemet. Eliminationen begränsades av graden av absorption av rivastigmin (flip-flop kinetik), vilket förklarar ökningen av T1/2 efter användning av TTC Exelon® (3,4 timmar) jämfört med oral eller intravenös administrering (1,4 respektive 1,7 timmar) av läkemedel. Metabolism av rivastigmin sker främst genom hydrolys av kolinesteras för att bilda en dekarbamylerad metabolit (NAP226-90), som har visat minimal förmåga att hämma acetylkolinesteras in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
AUC-kvoten mellan metabolit och modersubstans var 0,7 för det transdermala terapeutiska systemet jämfört med 3,5 för orala kapslar, vilket indikerar en lägre metabolismhastighet efter dermal applicering. Bildandet av en mindre mängd av NAP226-90-metaboliten beror på avsaknaden av first-pass-metabolism (“first pass”-effekten genom levern).
Borttagning
Rivastigmin utsöndras huvudsakligen via njurarna i form av metaboliter; nästan oupptäckbar i urinen oförändrad. 24 timmar efter administrering elimineras mer än 90 % av dosen. Mindre än 1 % av dosen utsöndras i avföring.
Farmakokinetik hos äldre patienter
Hos äldre patienter med Alzheimers sjukdom identifierades inga åldersrelaterade förändringar i exponeringen vid användning av TTC Exelon®.
Farmakokinetik hos patienter med nedsatt leverfunktion
Användningen av TTS Exelon® hos patienter med nedsatt leverfunktion har inte studerats. Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion, efter oral administrering av rivastigmin, observerades en ökning av Cmax på cirka 60 % och AUC på mer än 2 gånger jämfört med friska frivilliga.
När man tog 3 mg rivastigmin som engångsdos eller efter flera doser på 6 mg två gånger dagligen, var clearance av rivastigmin cirka 60-65 % mindre hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion jämfört med friska patienter. Dessa farmakokinetiska egenskaper påverkar inte förekomsten och svårighetsgraden av biverkningar.
Farmakokinetik hos patienter med nedsatt njurfunktion
Användningen av TTS Exelon® har inte studerats hos patienter med nedsatt njurfunktion. Baserat på populationsbaserade analyser fanns det ingen tydlig effekt av kreatininclearance på steady-state plasmakoncentrationer av rivastigmin eller dess metabolit. Hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering.

INDIKATIONER FÖR ANVÄNDNING

Mild eller måttlig demens av Alzheimers typ.
Svår demens av Alzheimertyp.

KONTRAINDIKATIONER

Överkänslighet mot rivastigmin, andra karbamatderivat eller andra ingredienser som ingår i läkemedlet.
Historik av allergisk kontaktdermatit som uppstått under användningen av läkemedlet Exelon® TTC.
Ålder upp till 18 år.

FÖRSIKTIGT

Rivastigmin ska användas med försiktighet till patienter med sick sinus syndrome eller överledningsstörningar (sinotriellt block, atrioventrikulärt block).

- för att öka utsöndringen av saltsyra i magen, därför bör försiktighet iakttas vid förskrivning av rivastigmin till patienter med mag- och duodenalsår i det akuta stadiet eller till patienter som är predisponerade för dessa tillstånd;

Rivastigmin ska användas med försiktighet till patienter med astma eller obstruktiv luftvägssjukdom i anamnesen.

ANVÄND VID GRAVIDITET OCH AMNING

Graviditet
I djurstudier passerade rivastigmin placentan. Det finns inga data om rivastigmins förmåga att penetrera blod-placentabarriären hos människor.
Experimentella data har visat att rivastigmin inte har teratogena egenskaper. I djurstudier noterades en ökning av graviditetsperiodens längd. Säkerheten med att använda Exelon® under graviditet hos människor har ännu inte fastställts, så läkemedlet kan endast användas under graviditet i de fall där den förväntade nyttan av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret.
Amning
I studier utsöndrades rivastigmin och dess metaboliter i mjölken hos lakterande djur. Det är okänt om rivastigmin går över i bröstmjölk, så amning bör undvikas när du använder läkemedlet.
Fertilitet
Det finns inga data om effekten av rivastigmin på kvinnor i fertil ålder.
Det finns inga data om effekterna av rivastigmin på fertilitet hos människor. Djurstudier har inte visat några negativa effekter på fertiliteten hos hanar eller honor, varken föräldrar eller avkommor.

APPLICERINGSMETOD OCH DOSER

Behandling med läkemedlet bör endast utföras under överinseende av en läkare med erfarenhet av att behandla patienter med demens och under överinseende av personer som vårdar patienterna. Patienter och deras vårdgivare bör instrueras om användningen av läkemedlet av kompetent sjukvårdspersonal
Mängden rivastigmin som finns och frisätts beroende på doseringen av TTC Exelon® visas i Tabell 1.

Bord 1.
TTC Exelon® Mängden rivastigmin innehöll Mängden rivastigmin frisatt in vivo under 24 timmar
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Mild eller måttlig demens av Alzheimers typ.

Behandling med läkemedlet bör börja med användning av TTC Exelon® 4,6 mg/24 timmar 1 gång per dag. Efter minst 4 veckors behandling, om det tolereras väl, bör dosen av läkemedlet ökas till den rekommenderade effektiva dosen genom att använda TTC Exelon® 9,5 mg/24 timmar, som kan användas så länge den terapeutiska effekten kvarstår.
Dosökning:
För långtidsbehandling, om patienten har terapeutisk effekt, rekommenderas användning av TTS Exelon® 9,5 mg/24 timmar Om läkemedlet tolereras väl och efter minst 6 månaders behandling med TTS Exelon® 9,5 mg/24 timmar , den behandlande läkaren vid behov, för att uppnå en ytterligare terapeutisk effekt, kan dosen ökas till 13,3 mg/24 timmar hos patienter som trots användningen av TTC Exelon® 9,5 mg/24 timmar upplever signifikant försämring av kognitiva funktioner (f. till exempel försämring av resultat enligt KSHOPS) och/eller försämring av funktionsstatus (baserat på en subjektiv bedömning av en läkare).
Svår demens av Alzheimertyp
Initial dos och val av rekommenderad effektiv dos:
Behandling med läkemedlet bör börja med användning av TTC Exelon® 4,6 mg/24 timmar 1 gång per dag. Dosen av läkemedlet bör ökas först till 9,5 mg/24 timmar och sedan till en effektiv dos på 13,3 mg/24 timmar Varje dosökning är möjlig endast efter minst 4 veckor och om den tidigare dosen tolereras väl. .
Doser över 13,3 mg/24 timmar ger ingen signifikant nytta, men ökar förekomsten av biverkningar.
Avbrott i behandlingen:
Den kliniska effekten av behandling med Exelon® TTC bör utvärderas regelbundet. Om det inte finns någon klinisk effekt av behandlingen vid användning av optimala doser av TTC Exelon®, ska läkemedelsbehandlingen avbrytas.
Behandling med läkemedlet bör tillfälligt avbrytas om biverkningar från matsmältningssystemet uppstår och/eller befintliga extrapyramidala symtom (inklusive tremor) förvärras tills de försvinner. Om pausen i användningen av läkemedlet inte var mer än tre dagar, kan du återuppta användningen av läkemedlet i samma dos. Vid längre karenstid bör behandlingen återupptas med den initiala dosen (Exelon® TTC 4,6 mg/24 timmar).
Patienter som behandlas med rivastigmin i form av kapslar eller oral lösning kan byta till TTC Exelon®-behandling enligt följande:
Hos patienter som får oral behandling med rivastigmin i en dos på mindre än eller lika med 6 mg per dag, bör behandlingen börja med TTC Exelon® 4,6 mg/24 timmar.
Hos patienter som får oral behandling med rivastigmin i en stabil och vältolererad dos på 9 mg per dag, kan behandlingen påbörjas omedelbart med användning av TTC Exelon® 9,5 mg/24 timmar. Men om oral behandling inte var stabil och vältolererad, byta till transdermal form Det rekommenderas att börja med en dos på 4,6 mg/24 timmar.
Hos patienter som får oral rivastigminbehandling med en dos på 12 mg per dag kan behandlingen påbörjas omedelbart med användning av TTS Exelon® 9,5 mg/24 timmar.
Efter minst 4 veckors behandling, om den tolereras väl, kan dosen av TTC Exelon® 4,6 mg/24 timmar ökas genom att använda TTC Exelon® 9,5 mg/24 timmar.
Behandling med TTC Exelon® rekommenderas att börja dagen efter den sista orala dosen av rivastigmin.

Patienter som väger mindre än 50 kg
Patienter som väger mindre än 50 kg var mer benägna att uppleva biverkningar (AE) och avbrytande av behandlingen på grund av biverkningar, så när dosen ökas till denna grupp av patienter bör särskild försiktighet iakttas, dosen noggrant titrera dosen och övervaka utvecklingen. av biverkningar (t.ex. kraftigt illamående eller kräkningar), och överväg även att minska dosen av TTC Exelon® till 4,6 mg/24 timmar i händelse av sådana biverkningar. Särskild försiktighet bör iakttas när dosen titreras över den rekommenderade effektiva dosen av TTC Exelon® 9,5 mg/24 timmar.

På grund av den ökade exponeringen av rivastigmin som observerats när rivastigmin togs oralt hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion, rekommenderas dock att dosen av rivastigmin noggrant titreras till individuell tolerans hos dessa patienter.
Användningen av TTC Exelon® hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion har inte studerats. Särskild försiktighet bör iakttas vid titrering av dosen hos patienter i denna kategori (se avsnitten "Särskilda instruktioner", "Farmakologiska egenskaper").
Patienter med kliniskt signifikant leverdysfunktion kan uppleva en mer frekvent utveckling av dosberoende biverkningar, och därför bör möjligheten att använda TTC Exelon® 4,6 mg/24 timmar övervägas som initial och maximal dos hos patienter i denna kategori.

Ingen justering av doseringsregimen för TTS Exelon® krävs.
På grund av den ökade exponeringen av rivastigmin som observerats när oralt rivastigmin togs till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion, rekommenderas dock att dosen av rivastigmin noggrant titreras till individuell tolerans hos dessa patienter. Patienter med kliniskt signifikant nedsatt njurfunktion kan uppleva en mer frekvent utveckling av dosberoende biverkningar, och därför bör, hos patienter i denna kategori, användning av TTS Exelon® 4,6 mg/24 timmar betraktas som initial och maximal dos.

Använd till barn
Användningen av rivastigmin till barn har inte studerats, så läkemedlet rekommenderas inte för barn.

ANVÄNDNINGSINSTRUKTIONER
UPPMÄRKSAMHET!!!
Varje efterföljande Exelon® transdermalt terapeutiskt system (TTS) ska appliceras först efter att det föregående har tagits bort.
Endast en Exelon® TTS kan användas åt gången.
TTC Exelon® får inte skäras eller delas i delar, eller skadas på något sätt.
TTC Exelon® ska tryckas fast med handflatan på fästplatsen i minst 30 sekunder.
Exelon® TTC fästplats
TTC Exelon® appliceras på ren, torr, intakt hud med minimalt med hår.
Använd inte krämer, lotioner, oljor, puder eller andra hudvårdsprodukter i området där läkemedlet är fäst för att förhindra att det lossnar.
TTC Exelon® ska inte appliceras på röd, hudutslag täckt, irriterad eller skadad hud.
Endast en Exelon® TTC per dag ska appliceras på endast ett av kroppsområdena som visas nedan i figur 1:
- Vänster eller höger axel;
- Övre bröstet vänster eller till höger (bör inte appliceras på bröstområdet);
- Övre bak till vänster eller till höger;
- Längre bak till vänster eller till höger.
Ris. 1
Var 24:e timme, ta bort den tidigare Exelon® TTC innan du applicerar en ny Exelon® TTC på ett av kroppsområdena som visas nedan.
För att undvika hudirritation bör varje efterföljande Exelon® TTS limmas på ett annat område av huden (eventuellt inom samma anatomiska område). Om du till exempel fäste Exelon® TTC till höger ländrygg, placera sedan systemet till vänster nästa gång. För att minimera risken för hudirritation kan TTC appliceras på samma hudområde endast med två veckors intervall.
Hur man fäster Exelon® TTC
TTC Exelon® är ett tunt, ogenomskinligt plastplåster för limning på huden. Ta inte bort Exelon® TTC från den förseglade påsen och ta inte bort den tidigare Exelon® TTC om du inte planerar att fästa en ny.
Läkemedlet ska användas omedelbart efter att det tagits ut ur den förseglade förpackningen.
Ta försiktigt bort den tidigare Exelon® TTS.
Om du börjar behandlingen med läkemedlet för första gången eller återupptar behandlingen med läkemedlet efter ett uppehåll, vänligen följ instruktionerna för att fästa TTC Exelon®, börja med följande bild nedan.
Läkemedlet tas bort från den förseglade påsen omedelbart före användning.
För att ta bort Exelon® TTC, skär påsen längs den streckade linjen eller skåran som anges.
Den självhäftande sidan av TTS Exelon® är täckt med en skyddsfilm.
Ta försiktigt bort skyddsfilmen på ena sidan som skyddar den självhäftande sidan av Exelon® TTC utan att vidröra den självhäftande ytan.
Omedelbart efter att skyddsfilmen tagits bort, applicera TTC Exelon® på huden på den övre eller nedre halvan av rygg, axel eller bröst.
Efter att det transdermala terapeutiska systemet har fästs på huden, ta bort det övre skyddande lagret på andra sidan av TTS.
TTC Exelon® ska tryckas fast med handflatan på fästplatsen i minst 30 sekunder. Se till att systemet ligger tätt mot huden, speciellt runt kanterna.
Om det behövs, efter att ha klistrat, kan du skriva datumet för fastsättningen (till exempel veckodagen) på det transdermala terapeutiska systemet med en tunn kulspetspenna.
TTC Exelon® måste bäras kontinuerligt och bytas ut mot en ny efter 24 timmar.
Genom att fästa det transdermala terapeutiska systemet på olika områden av huden kan du välja de mest bekväma områdena på kroppen där systemet inte kommer i kontakt med åtsittande kläder.
Hur man tar bort TTC Exelon®
Genom att försiktigt bända tillbaka ett av hörnen, ta långsamt och försiktigt bort det transdermala terapisystemet.
Om det finns klisterrester på huden, blöt området lätt med varmt vatten och en mild tvållösning eller använd babyolja för att ta bort eventuella klisterrester. Använd inte alkohol eller andra flytande lösningsmedel (nagellackborttagare eller andra lösningsmedel).
Du bör tvätta händerna noggrant med tvål och vatten efter att du har fäst eller tagit bort Exelon® TTC. Vid ögonkontakt eller rodnad i ögonen efter att Exelon® TTC fästs eller tagits bort, skölj omedelbart ögonen med mycket vatten och uppsök läkare om symtomen kvarstår.
Hur man gör sig av med använd Exelon® TTS
Vik det använda transdermala terapisystemet på mitten och tryck ihop de självhäftande delarna.
Lägg den använda Exelon® TTC i påsen. Påsen som innehåller det använda transdermala terapisystemet ska kasseras utom räckhåll för barn. Efter att ha kasserat läkemedlet måste du tvätta händerna med tvål.
Villkor för att bära TTC Exelon® (vattenprocedurer, långvarig vistelse nära värmekällor)
TTC Exelon® lossnar inte under vattenprocedurer (duschar, bad, simbassänger). - Under vatteningrepp måste du se till att systemet sitter tätt mot huden, speciellt runt kanterna.
Patienter som använder TTS Exelon® bör inte vistas nära några externa värmekällor (överdriven solstrålning, bastur, solarier) under en längre tid.
Vad ska man göra om TTS Exelon® lossnar
Om TTC Exelon® lossnar måste det ersättas med ett nytt transdermalt terapeutiskt system vid dagens slut. Nästa dag, fäst den nya Exelon® TTS som vanligt.
När och hur länge ska TTC Exelon® användas?
För maximal effekt av läkemedelsbehandling bör en ny TTS appliceras varje dag, helst vid samma tidpunkt.
När du använder mer än en Exelon® TTC samtidigt
Du bör omedelbart ta bort alla TTS från din hud och informera din vårdgivare om incidenten. Du kan behöva läkarvård. I vissa fall, med en överdos, noterades illamående, kräkningar, diarré, förhöjt blodtryck och hallucinationer. Bradykardi och/eller svimning kan också förekomma.
Om du glömmer att sätta nästa TTS vid den vanliga tiden, bör du sätta fast den omedelbart. Nästa TTS kan användas nästa dag vid den vanliga tiden. Du ska inte använda två TTC för att kompensera för en missad dos.

SIDOEFFEKT

ÖVERDOS

Symtom Oavsiktlig överdosering av läkemedlet för oral användning åtföljdes i de flesta fall inte av några kliniska manifestationer; Nästan alla patienter fortsatte behandlingen med rivastigmin. Vid överdosering observerades illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, yrsel, tremor, huvudvärk, dåsighet, bradykardi, förvirring, ökad svettning, förhöjt blodtryck, hallucinationer och allmän sjukdomskänsla. Överdosering av kolinesterashämmare kan leda till en kolinerg kris med utveckling av symtom som kraftigt illamående, kräkningar, ökad salivutsöndring, ökad svettning, bradykardi, sänkt blodtryck, andningsdepression och kramper. Muskelsvaghet kan utvecklas, vilket kan vara dödligt om andningsmusklerna är inblandade. Med tanke på den vagotoniska effekten av kolinesterashämmare på hjärtfrekvensen (HR) kan förekomsten av bradykardi och/eller synkope inte uteslutas.
Under användning av läkemedlet efter registrering, såväl som i sällsynta fall under kliniska prövningar, rapporterades applicerings-/doseringsfel vid användning av TTS Exelon®, orsakade av applicering av flera TTS Exelon® samtidigt (nästa TTS användes utan att ta bort föregående). Patienter och vårdgivare bör instrueras om användningen av läkemedlet.
Sällsynta fall av dödsfall har rapporterats i fall av överdosering, men sambandet med läkemedlet är fortfarande oklart. Symtom och resultat varierade mellan patienter. Det fanns inget tydligt samband mellan dosen av läkemedlet som togs och svårighetsgraden av resultatet.
Behandling. Eftersom halveringstiden för rivastigmin från blodplasma är cirka 3,4 timmar, och varaktigheten av acetylkolinesterashämningen är cirka 9 timmar, rekommenderas omedelbart avlägsnande av alla TTC i fall av asymtomatisk överdos; TTC Exelon® ska inte användas nästa gång 24 timmar. Om överdosering åtföljs av kraftigt illamående och kräkningar, bör användning av antiemetika övervägas. Om andra biverkningar inträffar ges lämplig symtomatisk behandling vid behov.
Vid betydande överdosering kan atropin användas, vars initiala dos är 0,03 mg/kg intravenöst; efterföljande dosering beror på kliniskt svar. Användning av skopolamin som motgift rekommenderas inte.

INTERAKTION MED ANDRA MEDICINER

Ingen speciell studie av interaktionen mellan TTC Exelon® och andra läkemedel har utförts.
Rivastigmin metaboliseras primärt genom hydrolys med deltagande av esteraser. Metabolismen av rivastigmin med deltagande av de huvudsakliga cytokrom P450 isoenzymerna sker i minimal utsträckning. Därför verkar den farmakokinetiska interaktionen mellan rivastigmin och andra läkemedel som metaboliseras av dessa enzymer osannolik.
Rivastigmin kan dock ha en hämmande effekt på den butyrylkolinesterasmedierade metabolismen av andra substanser.
Interaktioner rekommenderas inte
Metoklopramid
Med tanke på möjligheten av en kumulativ effekt av läkemedel på det extrapyramidala systemet, rekommenderas inte samtidig användning av metoklopramid och rivastigmin.
Läkemedel som påverkar det kolinerga systemet
Med tanke på de farmakodynamiska egenskaperna hos rivastigmin, bör dess samtidiga användning med andra kolinomimetika undvikas på grund av möjligheten av deras kombinerade verkan. Rivastigmin kan störa effekten av antikolinerga läkemedel (t.ex. oxybutynin, tolterodin).
Suxametoniumsalter
Under anestesi kan rivastigmin, som är en kolinesterashämmare, förstärka effekterna av depolariserande muskelavslappnande medel (muskelavslappnande medel suxametoniumsalter).
Interaktioner att överväga
Betablockerare
Vid samtidig användning av rivastigmin med olika betablockerare (inklusive atenolol) noterades en synergistisk interaktion, vilket ledde till utvecklingen av bradykardi, vilket i sin tur kan orsaka synkope. Trots det faktum att samtidig användning med kardioselektiva betablockerare är förknippad med den största risken för att utveckla sådana effekter, observerades dessa biverkningar även hos patienter som fick andra läkemedel i denna grupp.
Interaktion med nikotin
En ökning av absorptionen av rivastigmin med 23 % visades vid oral administrering (i kapselform i en dos på upp till 12 mg/dag) hos patienter som tog nikotin.
Interaktioner med de vanligaste samtidigt administrerade läkemedlen
Hos friska frivilliga observerades inga farmakokinetiska interaktioner mellan rivastigmin och digoxin, warfarin, diazepam eller fluoxetin. Den warfarininducerade ökningen av protrombintid förändrades inte av oralt rivastigmin. Inga negativa effekter på intrakardiell överledning observerades vid samtidig användning av oralt rivastigmin och digoxin.
Samtidig användning av rivastigmin med vanliga läkemedel såsom antacida, antiemetika, hypoglykemiska läkemedel, centralt verkande antihypertensiva läkemedel, långsamma kalciumkanalblockerare, läkemedel som har en positiv inotrop effekt, antianginala läkemedel, östrogener, analgetika, inklusive icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel , var bensodiazepiner och antihistaminer inte associerade med några förändringar i kinetiken för rivastigmin eller en ökad risk för kliniskt signifikanta biverkningar.

SPECIELLA INSTRUKTIONER

Patienter bör undvika hand-till-öga-kontakt omedelbart efter att TTS fästs eller tagits bort. Du bör tvätta händerna noggrant med tvål och vatten efter att du satt på eller tagit bort TTC. Om ögonkontakt uppstår eller om ögonen blir röda efter att TTC fästs eller tagits bort, skölj omedelbart ögonen med mycket vatten och uppsök läkare om symtomen kvarstår.
Gastrointestinala störningar
Incidensen och svårighetsgraden av biverkningar ökar vanligtvis med ökande doser av rivastigmin, särskilt under dosjusteringsperioder. Om uppehållet i användningen av Exelon® TTC var mer än tre dagar, bör behandlingen återupptas med den initiala dosen (Exelon® TTC 4,6 mg/24 timmar).
Svårighetsgraden av dosberoende biverkningar från mag-tarmkanalen (GIT), såsom illamående, kräkningar och diarré, observerade i början av behandlingen eller med en ökning av dosen av läkemedlet, kan minska med en minskning av dosen av läkemedlet. rivastigmin; om det inte finns någon effekt ska behandlingen med TTS Exelon® avbrytas. Dessa biverkningar är vanligare hos kvinnor. Hos patienter som utvecklar tecken på uttorkning på grund av långvarig diarré eller kräkningar rekommenderas intravenös vätska och dosreduktion eller utsättande av rivastigminbehandling på grund av den möjliga risken för allvarliga komplikationer.

Viktminskning
Eftersom patienter med Alzheimers sjukdom kan uppleva viktminskning under behandling med kolinesterashämmare, inklusive rivastigmin, bör patienternas vikt övervakas under behandling med TTC Exelon®.

Andra biverkningar associerade med ökad aktivitet av det kolinerga systemet
Liksom vid användning av andra kolinomimetika, bör försiktighet iakttas vid användning av Exelon® TTC hos patienter med sick sinus syndrome eller överledningsstörningar (sinuatriellt block, atrioventrikulärt block). hos patienter med anamnes på bronkialastma eller obstruktiva luftvägssjukdomar.
Kolinerg stimulering kan leda till:
- för att öka utsöndringen av saltsyra i magen, därför bör försiktighet iakttas vid användning av Exelon® TTC hos patienter med mag- och duodenalsår i det akuta stadiet eller hos patienter som är predisponerade för dessa tillstånd;
- till utveckling eller exacerbation av urinvägsobstruktion och konvulsivt syndrom, därför bör försiktighet iakttas vid förskrivning av rivastigmin till patienter som är predisponerade för dessa tillstånd.
Liksom andra kolinomimetika, vid användning av rivastigmin, kan en ökning av svårighetsgraden av extrapyramidala störningar inträffa.

Reaktioner på fäststället för Exelon® TTC och hudreaktioner
Hudreaktioner som uppstår under användning av Exelon® TTC är vanligtvis milda eller måttliga i svårighetsgrad. Dessa reaktioner indikerar inte patientens sensibilisering för rivastigmin. Allergiskt kontakteksem kan dock uppstå vid användning av Exelon® TTC.
Allergiskt kontaktdermatit bör misstänkas om en hudreaktion inträffar vid fäststället för TTC, som sträcker sig utöver storleken på TTC, eller hudreaktioner på fäststället har nått en uttalad intensitet (till exempel ökande erytem, ​​svullnad, uppkomsten av papler, vesiklar), och även om svårighetsgraden av hudreaktioner inte minskar signifikant inom 48 timmar efter avlägsnande av TTC. I dessa fall bör behandlingen med läkemedlet avbrytas (se avsnittet "Kontraindikationer").
Om patienter utvecklar en reaktion på platsen för fastsättning av TTC, liknande allergisk kontaktdermatit, när de använder läkemedlet Exelon® TTC, om det finns ett behov av att fortsätta behandlingen med rivastigmin, patienten under överinseende av medicinsk personal och efter att ha fått ett negativt resultat under allergologisk testning rekommenderas att överföras till doseringsformer rivastigmin för oral administrering. Vissa patienter som är sensibiliserade för rivastigmin på grund av användning av Exelon® TTC kommer inte att kunna använda rivastigmin i andra doseringsformer.
Under användning av läkemedlet efter registrering erhölls data om utvecklingen av utbredda hudöverkänslighetsreaktioner hos vissa patienter vid användning av rivastigmin, oavsett administreringssätt (oralt eller transdermalt). I dessa fall ska läkemedlet avbrytas helt (se avsnittet Kontraindikationer). Patienter och deras vårdgivare bör informeras om möjligheten att utveckla relevanta hudreaktioner under användning av rivastigmin.

Används i speciella patientgrupper
Används till äldre patienter
I kliniska studier av Exelon® TTC var 88 % av patienterna 65 år eller äldre och 55 % av patienterna var över 75 år. I allmänhet fanns det inga skillnader i läkemedlets säkerhet och effektivitet beroende på ålder. Individuell högre känslighet för effekterna av läkemedlet hos äldre patienter kan dock inte uteslutas.
Patienter med leverdysfunktion
När rivastigmin togs oralt till patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion observerades en ökning av exponeringen av rivastigmin, och därför kan en dosreduktion krävas beroende på individuell tolerans hos denna patientkategori. Användning av rivastigmin hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion har inte studerats.
Patienter med nedsatt njurfunktion
När rivastigmin togs oralt till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion observerades en ökning av exponeringen av rivastigmin, och därför kan en dosreduktion krävas beroende på individuell tolerans hos denna patientkategori.
Patienter med låg eller hög kroppsvikt
På grund av sambandet mellan kroppsvikt och rivastigminexponering, bör dosen noggrant titreras och övervakas hos patienter med låg eller hög kroppsvikt.

PÅVERKAN PÅ Förmågan ATT KÖRA FORDON OCH DRIVA MASKINER
Demens av Alzheimerstyp kan orsaka en gradvis minskning av förmågan att köra bil eller äventyra förmågan att använda ett fordon. Patienter som behandlas med rivastigmin kan utveckla yrsel och dåsighet, särskilt i början av behandlingen eller när dosen av läkemedlet ändras. Rivastigmin kan orsaka svimning eller delirium. Förmågan hos en patient med demens som behandlas med läkemedlet att köra fordon och/eller använda maskiner bör regelbundet bedömas av den behandlande läkaren.

UTSLÄPPSFORMULÄR
Ett transdermalt terapeutiskt system 4,6 mg/24 timmar eller 9,5 mg/24 timmar, i en multilaminerad påse (papper belagd med polyetentereftalatfilm, aluminiumfolie och polyakrylnitrilsampolymer): 3, 7, 30 påsar tillsammans med bruksanvisningar i en kartong.
Ett 13,3 mg/24 timmars transdermalt terapeutiskt system i en flerskiktslaminatpåse (papper belagt med polyetentereftalatfilm, aluminiumfolie och polyakrylnitratsampolymer). 7, 30 förpackningar tillsammans med bruksanvisning i en kartong.

Exelon är en selektiv hämmare av hjärnans acetyl- och butyrylkolinesteras.

Aktiv substans

Rivastigmin.

Släpp form och sammansättning

Finns i följande former:

• kapslar;
• oral lösning;
• transdermalt terapeutiskt system (plåster).

Indikationer för användning

• mild eller måttlig demens orsakad av Alzheimers sjukdom (eller misstänkt);
• Parkinsons sjukdom.

Kontraindikationer

• ökad individuell känslighet för läkemedlets komponenter;
• barndom.

Används med extrem försiktighet för följande patologier:

• leverdysfunktion;
• ledningsstörningar;
• bronkial astma;
• sjukdomar i andningsorganen.

Bör inte användas samtidigt med olika kolinomimetika.

Bruksanvisning Exelon (metod och dosering)

Kapslar

Ta 2 gånger om dagen - med frukost och middag. Den initiala dosen är 1,5 mg 2 gånger om dagen, med speciell känslighet för kolinerga läkemedel - 1 mg 2 gånger om dagen.

Om den initiala dosen tolereras väl efter 2 veckors behandling, ökas den till 3 mg 2 gånger om dagen, sedan till 4,5 mg 2 gånger om dagen och 6 mg 2 gånger om dagen med ett intervall på minst 2 veckor.

Om biverkningar uppstår minskar de efter att ha hoppat över 1 eller flera doser av läkemedlet. Om symtomen kvarstår bör den dagliga dosen minskas till den tidigare vältolererade dosen.

Underhållsdosen är 1,5-6 mg 2 gånger om dagen. För bästa resultat är det nödvändigt att bibehålla den maximala vältolererade dosen av läkemedlet.

Den maximala dagliga dosen överstiger inte 6 mg 2 gånger om dagen.

Efter ett uppehåll återupptas behandlingen från den initiala dosen, vilket minskar risken för biverkningar, därefter ökas dosen sekventiellt, stegvis.

Vid nedsatt njur- eller leverfunktion krävs ingen dosjustering.

Lösning

Den erforderliga mängden lösning måste mätas och extraheras med hjälp av en dispenser, och läkemedlet måste tas från den. Lösningen är helt utbytbar med kapslar, den kan mätas i lämplig mängd och användas enligt kapselregimen.

Transdermalt terapeutiskt system

TTC-terapi utförs under överinseende av en läkare med erfarenhet av att behandla patienter med Alzheimers demens.

Den initiala dosen av läkemedlet är 4,6 mg/24 timmar 1 gång per dag. Efter 4 veckor, om det tolereras väl, kan dosen ökas genom att använda TTC 9,5 mg/24 h. Samma system rekommenderas för underhållsbehandling.

För långtidsbehandling rekommenderas att använda TTC 9,5 mg/24 h. Om det tolereras väl, efter 6 månaders behandling, kan en dos på 13,3 mg/24 timmar förskrivas om, trots användning av läkemedlet, betydande försämring av kognitiva funktioner observeras.

Det är nödvändigt att övervaka den kliniska effekten av behandlingen och i avsaknad av sådan bör behandlingen med läkemedlet avbrytas.

Det rekommenderas att avbryta TTC-behandlingen om befintliga symtom förvärras eller biverkningar från matsmältningssystemet uppstår. Efter ett uppehåll på 3 dagar kan du återuppta läkemedlet med samma dos; om pausen är längre återupptas kursen från den minsta initiala dosen.

Byte från kapslar eller lösning till TTS

För patienter som fick oral behandling med en dos på 6 mg/dag rekommenderas en TTC på 4,6 mg/24 timmar.

Från en dos på 12 mg/dag kan du byta till TTC 9,5 mg/24 timmar.

Patienter som väger mindre än 50 kg

Personer som väger mindre än 50 kg har en ökad risk för biverkningar och avbrytande av behandlingen, så särskild försiktighet bör iakttas vid ökning av dosen hos denna patientgrupp. Om biverkningar utvecklas, rekommenderas att minska TTC-dosen till 4,6 mg/24 timmar.

Använd till barn

Använder TTS Exelon

Plåstret appliceras på ren, torr, intakt hud med minimalt med hår.

Innan du använder läkemedlet bör du inte applicera krämer, lotioner, oljor, pulver och andra kosmetika på huden.

Applicera inte på röd, utslagstäckt, irriterad eller skadad hud.

Endast ett plåster appliceras per dag på en del av kroppen: vänster eller höger axel, övre bröstet vänster eller höger (men inte bröstområdet), övre eller nedre delen av ryggen till vänster eller höger. Var 24:e timme byts TTS ut mot en ny, men för att inte irritera huden limmas den fast på ett nytt område varje gång.

Det är nödvändigt att fästa omedelbart efter att ha tagits bort från den förseglade påsen, omedelbart efter att det föregående plåstret tagits bort. För att limma TTC:n måste du försiktigt ta bort skyddsfilmen som täcker den vidhäftande sidan utan att röra den vidhäftande ytan med fingrarna. Efter detta måste du omedelbart fästa TTC på den valda platsen, ta bort det andra skyddande lagret, tryck TTC ordentligt med handflatan i 30 sekunder och se till att plåstret sitter fast ordentligt, särskilt i kanterna. Om det behövs kan du skriva bilagans datum på systemet med en penna. Efter 24 timmar måste plåstret bytas ut mot ett nytt.

För att ta bort plåstret drar du bort ett av hörnen och tar långsamt och försiktigt bort TTC. Om det finns något lim kvar på huden, fukta det med varmt vatten och en mild tvållösning eller babyolja. Använd inte alkohol eller flytande lösningsmedel. Efter borttagning, tvätta händerna noggrant med tvål och vatten. Om produkten kommer i dina ögon, skölj dem med mycket vatten. Om ögonrodnad kvarstår, sök läkare.

Bieffekter

Exelon kan orsaka följande biverkningar:

• anorexi – från den metaboliska sidan;
• depression och ångest, huvudvärk, extrapyramidala störningar - från nervsystemet;
• cerebrovaskulära olyckor, bradykardi - från det kardiovaskulära systemet;
• illamående och kräkningar, dyspepsi, diarré, buksmärtor, magsår - från matsmältningssystemet;
• olika dermatologiska reaktioner.

Lokala reaktioner kan uppstå på platsen där plåstret fästs - svullnad och klåda, inflammation, irritation.

Överdos

Symtom på en överdos av Exelon inkluderar:

• illamående, kräkningar, diarré;
• uttalad ökning av blodtrycket;
• hallucinationer;
• bradykardi;
• svimningstillstånd.

De flesta fall av överdosering orsakas av applicering av flera samtidigt, när ett nytt plåster applicerades utan att ta bort det tidigare. I detta fall observeras samma symtom som vid en överdos av kapslar och oral lösning.

Vid betydande överdosering är atropinsulfat indicerat, initialdosen är 0,03 mg/kg intravenöst. Ytterligare dosändringar beror på den kliniska effekten. Skopolamin rekommenderas inte som motgift.

Analoger

Analoger med ATX-kod: Altsenorm.

Bestäm dig inte för att byta drogen på egen hand, konsultera din läkare.

farmakologisk effekt

• Exelon bör användas vid behandling av Alzheimers sjukdom, och detta läkemedel har också framgångsrikt använts för att behandla Parkinsons sjukdom.
• Rivastigmin, den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet, saktar ner processen för destruktion av acetylkolin, som produceras av neuroner. På grund av effekterna av rivastigmin ökar också innehållet av acetylkolin i hippocampus och hjärnbarken, vilket i sin tur har en stimulerande effekt på den kolinergiska nervöverföringen.
• Kan ha en positiv effekt i fall av nedsatt kognitiv funktion orsakad av acetylkolinbrist (till exempel vid demens orsakad av Parkinsons sjukdom eller Alzheimers sjukdom). Under kliniska studier avslöjades det också att läkemedlet kan bromsa bildningen av amyloidplack (dessa plack är det främsta patologiska tecknet på progressiv Alzheimers sjukdom).

speciella instruktioner

• Tvätta händerna noggrant efter att ha fäst eller tagit bort TTC. Produktens kontakt med ögonen är oacceptabel. Om dina ögon blir röda, skölj dem med vatten. Om irritationen kvarstår bör du söka läkarvård.
• Med en ökning av dosen av läkemedlet är gastrointestinala störningar möjliga. De inkluderar kräkningar och illamående. diarré och är vanligare hos kvinnor. I detta fall rekommenderas det att minska dosen eller avbryta läkemedlet. Vid långvariga kräkningar eller diarré rekommenderas intravenös vätsketillförsel, samt dosreduktion eller utsättande av läkemedlet.
• Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka patientens vikt. Med en kroppsvikt på mindre än 50 kg ökar risken för biverkningar.
• Milda eller måttliga hudreaktioner uppträder ofta vid användning av TTC, vilket inte är ett tecken på sensibilisering mot rivastigmin. Men behandling kan orsaka allergisk kontaktdermatit. Om hudreaktionen sträcker sig utöver storleken på TTC eller det finns svullnad, papler, vesikler, ökande erytem eller om hudreaktionerna inte förbättras inom 48 timmar, ska läkemedelsbehandlingen avbrytas.
• Demens av Alzheimerstyp orsakar en gradvis minskning av förmågan att köra bil. Patienter som får behandling med rivastigmin kan uppleva yrsel och dåsighet i början av behandlingen och när dosen ändras. Läkemedlet kan orsaka svimning eller delirium. I detta avseende rekommenderas inte patienter att köra bil.

Under graviditet och amning