Oralt antibiotikum cefalosporin serie 3:e generationen. Vad är cefalosporiner, generationer av läkemedel, användning hos barn och vuxna. Patogenresistens mot antibiotikabehandling

Denna del av webbplatsen innehåller information om läkemedel i gruppen - J01DD Tredje generationens cefalosporiner. Varje läkemedel beskrivs i detalj av experterna på EUROLAB-portalen.

Anatomisk terapeutisk kemisk klassificering (ATC) Det är ett internationellt narkotikaklassificeringssystem. Det latinska namnet är Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Baserat på detta system delas alla läkemedel in i grupper efter deras huvudsakliga terapeutiska användning. ATC-klassificeringen har en tydlig hierarkisk struktur, vilket gör det lättare att hitta rätt läkemedel.

Varje läkemedel har sin egen farmakologiska verkan. Rätt identifiering av rätt läkemedel är ett grundläggande steg för framgångsrik behandling av sjukdomar. För att undvika oönskade konsekvenser, innan du använder vissa droger, rådfråga din läkare och läs bruksanvisningen. Var särskilt uppmärksam på interaktioner med andra läkemedel, såväl som användningsförhållanden under graviditeten.

ATX J01DD Tredje generationens cefalosporiner:

Läkemedel i gruppen: Tredje generationens cefalosporiner

Om du är intresserad av andra läkemedel och preparat, deras beskrivningar och bruksanvisningar, synonymer och analoger, information om sammansättning och form av frisättning, indikationer för användning och biverkningar, appliceringsmetoder, doser och kontraindikationer, anteckningar om behandlingen av barn med medicin, nyfödda och gravida, pris och recensioner av läkemedel, eller om du har andra frågor och förslag – vi kommer definitivt att försöka hjälpa dig.

Cefalosporiner i tabletter är en av de mest omfattande grupperna av antibakteriella medel som används i stor utsträckning för behandling av vuxna och barn. Läkemedel i denna grupp är mycket populära på grund av deras effektivitet, låga toxicitet och bekväma appliceringsform.

Allmänna egenskaper hos cefalosporiner

Cefalosporiner har följande egenskaper:

• bidra till tillhandahållandet av bakteriedödande verkan;
• har ett brett spektrum av terapeutisk verkan;
• ca 7-11% orsakar utveckling av korsallergi. Riskgruppen inkluderar patienter med intolerans mot penicillin;
• läkemedel bidrar inte till påverkan mot enterokocker och listeria.

Denna grupp av läkemedel kan endast tas enligt ordination och under överinseende av en läkare. Antibiotika är inte avsedda för självmedicinering.

Användning av cefalosporinläkemedel kan bidra till följande oönskade bireaktioner:

• allergiska reaktioner;
• dyspeptiska störningar;
• flebit;
• hematologiska reaktioner.

Klassificering av droger

Antibiotika cefalosporiner klassificeras vanligtvis efter generation. Lista över läkemedel efter generation och doseringsformer:

Generation	Förberedelser för internt bruk	Läkemedel för parenteral (intravenös, intramuskulär) administrering
1	Cefalexin	Cefazolinbaserade läkemedel: Cefamezin, Kefzol
2	Preparat baserade på cefuroxim-axeityl: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin	Cefuroxim, Cefoxitin
3	Cefixime	Ceftriaxon, Cefotaxime, Cefoperazon
4		Cefepime, Meropenem, Aztreonam
5		Ceftarolin Fosamil, Ceftobiprol

De huvudsakliga skillnaderna mellan generationerna är spektrumet av antibakteriell verkan och graden av resistens mot betalaktamaser (bakteriella enzymer vars aktivitet är riktad mot betalaktamantibiotika).

1:a generationens läkemedel

Användningen av dessa läkemedel bidrar till tillhandahållandet av ett smalt spektrum av antibakteriell verkan.

Cefazolin är ett av de mest populära läkemedlen som hjälper till att utöva en effekt mot streptokocker, stafylokocker, gonokocker. Efter parenteral administrering tränger det in i lesionsstället. En stabil koncentration av den aktiva substansen uppnås om läkemedlet administreras tre gånger inom 24 timmar.

Indikationer för användning av läkemedlet är: streptokockernas inverkan på mjuka vävnader, leder, ben, hud.

Det bör beaktas: tidigare användes Cefazolin i stor utsträckning för behandling av ett stort antal infektionssjukdomar. Men efter att mer moderna läkemedel av 3:e-4:e generationen dök upp, används Cefazolin inte längre vid behandling av intraabdominala infektioner.

2:a generationens läkemedel

Andra generationens läkemedel kännetecknas av ökad aktivitet mot gramnegativa patogener. Cefalosporiner 2 generationer för parenteral administrering baserade på cefuroxim (Kymacef, Zinacef) är aktiva mot:

• Gramnegativa patogener, Proteus, Klebsiella;
• infektioner orsakade av streptokocker och stafylokocker.

Cefuroxim - ett ämne från den andra gruppen cefalosporiner är inte aktivt mot Pseudomonas aeruginosa, morganella, försyn och de flesta anaeroba mikroorganismer.

Efter parenteral administrering tränger det in i de flesta organ och vävnader, inklusive blod-hjärnbarriären. Detta gör det möjligt att använda läkemedlet vid behandling av inflammatoriska patologier i hjärnans slemhinna.

Indikationer för användningen av denna grupp av fonder är:

• exacerbation av bihåleinflammation och otitis media;
• kronisk form av bronkit i den akuta fasen, utvecklingen av samhällsförvärvad lunginflammation;
• terapi av postoperativa tillstånd;
• infektion i hud, leder, ben.

Doseringen för barn och vuxna väljs individuellt, beroende på indikationerna för användning.

2:a generationens läkemedel för internt bruk

Interna läkemedel inkluderar:

• tabletter och granulat för beredning av Zinnat-suspension;
• Ceclor suspension - ett barn kan ta ett sådant läkemedel, suspensionen har trevliga smakegenskaper. Det rekommenderas inte att använda Ceclor under behandling av exacerbation av otitis media. Läkemedlet presenteras också i form av tabletter, kapslar och torr sirap.

Orala cefalosporiner kan användas oavsett födointag, utsöndringen av den aktiva ingrediensen utförs av njurarna.

3:e generationens läkemedel

Den tredje typen av cefalosporiner var initialt involverad i stationära tillstånd vid behandling av allvarliga infektiösa patologier. Hittills kan sådana läkemedel också användas i polikliniken på grund av den ökade resistensen hos patogener mot antibiotika. 3:e generationens läkemedel har sina egna applikationsfunktioner:

• parenterala former används för allvarliga infektionsskador, såväl som för att upptäcka blandade infektioner. För mer framgångsrik terapi kombineras cefalosporiner med antibiotika från gruppen av 2-3 generations aminoglykosider;
• läkemedel för internt bruk används för att eliminera måttliga sjukhusförvärvade infektioner.

Medel på 3 generationer för internt bruk (Cefixime, Ceftibuten)

3:e generationens cefalosporiner avsedda för oral administrering har följande indikationer för användning:

• komplex terapi av exacerbationer av kronisk bronkit;
• utveckling av gonorré, shigillos;
• stegvis behandling, vid behov, intern administrering av tabletter efter parenteral behandling.

Jämfört med 2:a generationens läkemedel visar 3:e generationens cefalosporiner i tabletter större effekt mot gramnegativa patogener och enterobakterier.

Samtidigt är aktiviteten av Cefuroxim (andra generationens läkemedel) vid behandling av pneumokock- och stafylokockinfektioner högre än för Cefixime.

Användning av Cefatoxime

Indikationer för användning av parenterala former av cefalosporiner (Cefatoxim) är:

• utveckling av akuta och kroniska former av bihåleinflammation;
• utveckling av intraabdominala och bäckeninfektioner;
• exponering för tarminfektion (shigella, salmonella);
• svåra tillstånd där huden, mjuka vävnader, leder, ben påverkas;
• detektion av bakteriell meningit;
• komplex terapi av gonorré;
• utveckling av sepsis.

Läkemedlen kännetecknas av en hög grad av penetration i vävnader och organ, inklusive blod-hjärnbarriären. Cefatoxim kan vara det valda läkemedlet vid behandling av nyfödda. Med utvecklingen av meningit hos ett nyfött barn kombineras Cefatoxime med ampicilliner.

Funktioner för användningen av Ceftriaxone

Ceftriaxon liknar Cefatoxime i sitt verkningsspektrum. De viktigaste skillnaderna är:

• möjligheten att använda Ceftriaxone en gång om dagen. Vid behandling av meningit - 1-2 gånger på 24 timmar;
• dubbel eliminationsväg, därför krävs ingen dosjustering för patienter med nedsatt njurfunktion;
• ytterligare indikationer för användning är: komplex behandling av bakteriell endokardit, borrelia.

Ceftriaxon ska inte användas under neonatal behandling.

Läkemedel 4 generationer

4:e generationens cefalosporiner kännetecknas av en ökad grad av resistens och visar större effekt mot följande patogener: grampositiva kocker, enterokocker, enterobakterier, Pseudomonas aeruginosa (inklusive stammar som är resistenta mot ceftazidim). Indikationer för användning av parenterala former är behandling av:

• nosokomial lunginflammation;
• intraabdominala och bäckeninfektioner - en kombination med läkemedel baserade på metronidazol är möjlig;
• infektioner i huden, mjuka vävnader, leder, ben;
• sepsis;
• neutropen feber.

När man använder Imipenem, som tillhör generation fyra, är det viktigt att ta hänsyn till att Pseudomonas aeruginosa snabbt utvecklar resistens mot detta ämne. Innan du använder läkemedel med en sådan aktiv substans bör en studie utföras på patogenens känslighet för imipenem. Läkemedlet används för intravenös och intramuskulär administrering.

Meronem har liknande egenskaper som imipenem. I bruksanvisningen anges att bland de utmärkande egenskaperna är:

• större aktivitet mot gramnegativa patogener;
• mindre aktivitet mot stafylokocker och streptokockinfektioner;
• läkemedlet bidrar inte till tillhandahållandet av antikonvulsiv verkan, därför kan det användas i samband med komplex behandling av meningit;
• lämplig för intravenös dropp- och jetinfusion, bör avstå från intramuskulär injektion.

Användningen av ett antibakteriellt medel från den fjärde generationens cefalosporingrupp Azactam bidrar till att tillhandahålla ett mindre verkningsspektrum. Läkemedlet har en bakteriedödande effekt, inklusive mot Pseudomonas aeruginosa. Användning av Azactam kan bidra till utvecklingen av sådana oönskade bireaktioner:

• lokala manifestationer i form av flebit och tromboflebit;
• dyspeptiska störningar;
• hepatit, gulsot;
• neurotoxicitetsreaktioner.

Den huvudsakliga kliniskt betydelsefulla uppgiften för detta verktyg är att påverka livsprocessen för aeroba gramnegativa patogener. I det här fallet är Azaktam ett alternativ till läkemedel från aminoglykosidgruppen.

Läkemedel av 5:e generationen

Medel som tillhör den 5:e generationen bidrar till tillhandahållandet av en bakteriedödande effekt, förstör väggarna hos patogener. Aktiv mot mikroorganismer som visar resistens mot 3:e generationens cefalosporiner och läkemedel från aminoglykosidgruppen.

Femte generationens cefalosporiner presenteras på läkemedelsmarknaden i form av preparat baserade på följande ämnen:

• Ceftobiprol medocaril är ett läkemedel under handelsnamnet Zinforo. Det används vid behandling av samhällsförvärvad lunginflammation, såväl som komplicerade infektioner i hud och mjuka vävnader. Oftast klagade patienten över förekomsten av biverkningar i form av diarré, huvudvärk, illamående och klåda. Biverkningar är milda till sin natur, deras utveckling bör rapporteras till den behandlande läkaren. Särskild försiktighet krävs vid behandling av patienter med anamnes på konvulsivt syndrom;
• Ceftobiprol är handelsnamnet för Zefter. Finns i form av ett pulver till infusionsvätska, lösning. Indikationer för användning är komplicerade infektioner i huden och bihangen, samt infektion i den diabetiska foten utan samtidig osteomyelit. Före användning löses pulvret i glukoslösning, vatten för injektion eller koksaltlösning. Verktyget ska inte användas vid behandling av patienter under 18 år.

Femte generationens medel är aktiva mot Staphylococcus aureus och uppvisar ett bredare spektrum av farmakologisk aktivitet än tidigare generationer av cefalosporiner.

Cefalosporinantibiotika är ledande när det gäller förskrivning för behandling på sjukhus. Cirka 85 % av alla antibiotika är cefalosporiner. De har sin breda spridning tack vare ett brett verkningsspektrum, låg sannolikhet för toxiska effekter, hög effektivitet och god tolerans av patienter. Dessa läkemedel är bakteriedödande och verkar på bakterier, hämmar syntesen av cellväggen och förstör den, vilket ger cefalosporinantibiotikumet en snabb verkan och patienten en snabb återhämtning.

Cefalosporiner upptäcktes under första hälften av förra seklet av den italienska läkaren Brodzu, och de första representanterna för dessa antibiotika isolerades från en svamp. De första cefalosporinerna tillhörde uteslutande preparat av naturligt ursprung, och svampar odlades för deras produktion, från vilka ett antibakteriellt ämne erhölls. Hittills inkluderar denna grupp även semisyntetiska läkemedel som har en större stabilitet av föreningen i förhållande till en rent organisk sammansättning.

Antibiotika av cefalosporingruppen inkluderar idag 5 generationer läkemedel. De har olika varianter av föreningar och olika egenskaper, inklusive att visa effektivitet mot olika typer av bakterier.

Fördelen med cefalosporinläkemedel är deras effektivitet mot ett brett spektrum av smittämnen. I synnerhet används läkemedel av denna grupp i fall där penicillinpreparat var maktlösa. Dessutom finns cefalosporiner i olika doseringsformer - läkemedlen från de första generationerna produceras som tabletter, och de senaste gör att läkemedlet kan administreras parenteralt, d.v.s. direkt in i det mänskliga cirkulationssystemet, vilket avsevärt ökar läkemedlets hastighet.

Nackdelarna med cefalosporiner kan anses vara en ganska hög sannolikhet för biverkningar (olika studier visar upp till 11% av fallen), liksom oförmågan att använda läkemedlet mot enterokocker och listeria. Dessutom, som alla andra antibiotika, kan cefalosporiner ha en toxisk effekt i form av dyspeptiska störningar (med andra ord dysbakterios) och hematologiska reaktioner.

1:a generationens cefalosporiner

Antibiotika av 1:a generationens cefalosporinserie kännetecknas av ett relativt snävt verkningsspektrum, i synnerhet låg effektivitet mot gramnegativa bakterier. Oftast används dessa läkemedel för sjukdomar i bindväv och integumentära vävnader (hud, skelett, leder, luftvägsslemhinna) som inte kompliceras av andra infektioner, orsakade av grupper av bakterier som streptokocker och stafylokocker. Dessa läkemedel är emellertid ineffektiva mot otitis media och bihåleinflammation på grund av dålig permeabilitet för vävnaderna i dessa organ.

Listan över läkemedel av den första generationen i denna serie består av ett ämne för intramuskulär injektion (Cefazolin), samt tabletter, vars namn låter som Cefalexin och Cefadroxil. Metoden för att ta antibiotika kan variera beroende på det specifika fallet av sjukdomen: lokaliseringen av infektionsfokus, tillståndet hos patientens tarmar, förmågan att injicera, etc. Beslutet att förskriva denna eller den formen av att ta läkemedlet tas av den behandlande läkaren.

II generationens cefalosporiner

Följande läkemedel i cefalosporinserien har en mer kraftfull effekt på gramnegativa bakterier jämfört med den första generationen, men är något sämre än den i bredden av effektivitet mot grampositiva bakterier. Dessutom är andra generationens läkemedel effektiva mot anaeroba patogener.

Denna grupp av cefalosporinläkemedel ordineras för sjukdomar i urinvägarna, huden, benen, lederna och används också för att behandla sjukdomar i andningssystemet - lunginflammation, bronkit, tonsillit, faryngit, etc. Precis som sina föregångare är läkemedlen ineffektiva vid behandling av sinusinfektioner. Men de kan användas för att behandla hjärnhinneinflammation, eftersom. de kan penetrera hjärnans blod-hjärnbarriär.

Den andra generationen av cefalosporinantibiotika inkluderar lösningar för parenteral administrering - Cefopetan och Cefuroxim, samt antibiotikatabletter - Cefaclor och Cefuroxim-axetil. Det bör noteras att av dessa läkemedel har Cefoxitin och Cefotetan det bredaste verkningsspektrumet, varför de ordineras oftare.

3:e generationens cefalosporiner

Denna generation av antibiotika från cefalosporingruppen är en av de mest voluminösa när det gäller antalet namn som ingår i den. Jämfört med tidigare generationer kännetecknas de av effektivare vävnadspenetration och goda farmakokinetiska parametrar, vilket ökar möjligheten att använda dessa läkemedel. Dessutom har dessa läkemedel blivit effektiva mot Pseudomonas aeruginosa och enterobakterier. Deras nackdel jämfört med den andra generationen är dock förlusten av effektivitet i förhållande till en av de anaeroba arterna.

Till en början användes antibiotika av denna generation uteslutande på sjukhus för behandling av svåra infektioner, men idag har bakterier spridits som blivit resistenta mot läkemedlet och därför skrivs även tredje generationens cefalosporiner ut för öppenvård. Som regel används tablettformer för att behandla måttliga infektioner på poliklinisk basis, och lösningar för parenteral administrering används för allvarliga sjukdomar på sjukhus.

Oftast ordineras tredje generationens cefalosporiner för gonorré, kronisk bronkit, urinvägsinfektioner och shigellos. Den tredje generationen av cefalosporin-antibiotikapreparat inkluderar läkemedel som Cefotaxime, Cefoperazon, Ceftriaxone, Cefoperazon, som finns tillgängliga i form av injektionslösningar. Det finns även ämnen för oral användning: Cefributen, Cefditoren, Cefpodoxime och Cefixime.

IV generationens cefalosporiner

I cefalosporinserien ingår även 4:e generationens läkemedel. Listan över läkemedel som ingår i den är liten - den innehåller substanser för parenteral administrering av Cefepime och Cefpir. Med dessa antibiotika är det möjligt att mer effektivt behandla meningeala infektioner som en del av komplex terapi, tk. 4:e generationens cefalosporiner har inga biverkningar i form av antikonvulsiv effekt.

Fjärde generationens läkemedel är mer effektiva mot gramnegativa bakteriearter, men de är inte lika effektiva mot grampositiva patogener som deras föregångare. Läkemedlen är effektiva mot anaeroba bakterier, exklusive B. fragilis.

Trots förbättringen i verkan av antibiotika, misslyckas denna generation fortfarande med att bli av med bristerna med tidigare läkemedel. Till exempel är biverkningar av generation fyra allvarliga toxiska effekter på levern, vilket resulterar i gulsot eller läkemedelsinducerad hepatit, sannolikheten för dyspeptiska störningar, samt en neurotoxisk effekt, vilket kan leda till negativa konsekvenser för patientens nervsystem.

5:e generationens cefalosporiner

Cefalosporinfamiljen stoltserar med de senaste, femte generationens läkemedel, som för första gången har blivit effektiva mot MRSA, eller meticillinresistenta Staphylococcus aureus, en bakterie som före utvecklingen av denna grupp läkemedel ansågs vara extremt svår att behandla. Detta smittämne kan orsaka extremt farliga tillstånd för människokroppen, i synnerhet sepsis. Dessutom kan antibiotikan från den senaste cefalosporingruppen bekämpa de bakterier som har förvärvat resistens mot tredje generationens läkemedel.

De nyaste cefalosporinerna inkluderar läkemedel för parenteral administrering - Ceftobiprol och Ceftarolin. De används för att behandla olika sjukdomar, inklusive behandling av allvarliga infektioner komplicerade av tillägg av sekundära bakteriella patogener. De används uteslutande på ett sjukhus, tk. kräver införande i kroppen av kvalificerad personal. Dessutom kan antibiotika orsaka allvarliga konsekvenser för patienters tillstånd, som bäst övervakas av den behandlande läkaren.

Kontraindikationer för användning av cefalosporiner

Oavsett hur utmärkt antibiotikum det förskrivna läkemedlet är, kommer det alltid att finnas omständigheter där användningen blir omöjlig. Till exempel finns det en individuell intolerans mot droger, som kan ärftas eller manifesteras spontant, som en speciell reaktion från kroppen på ett obekant ämne.

Du kan inte ordinera antibiotika till personer med leverpatologier och barn med höga nivåer av bilirubin i blodet. Antibiotika har en stark negativ effekt på leverns tillstånd, eftersom. det är genom dess krafter som huvudmetabolismen av ett ämne och avlägsnandet av giftiga produkter från kroppen sker. För personer med leversjukdomar ordineras antibiotikabehandling med stor omsorg och endast på sjukhus, under överinseende av en behandlande specialist.

Gravida kvinnor, särskilt i de tidiga stadierna, är också oönskade att ta antibiotika, eftersom. de kan antingen störa utvecklingen av det ofödda barnet eller provocera ett missfall på grund av en giftig effekt på kroppen. Beslutet att behandla med antibiotika under graviditeten fattas först när infektionen hotar moderns liv.

För personer med njursjukdom och andra allvarliga kroniska sjukdomar (särskilt epilepsi) ordineras antibiotika endast på ett sjukhus, med början i små doser och med det obligatoriska valet av korrigerande terapi, eftersom. antibiotika kan förvärra sjukdomen.

Biverkningar av cefalosporiner

Den vanligaste biverkningen vid användning av cefalosporinläkemedel är förekomsten av allergiska reaktioner. Hos vissa människor kan det vara extremt intensivt och orsaka Quinckes ödem, kvävning och andra allvarliga konsekvenser, så det är viktigt att vara under överinseende av en läkare när du tar ett antibiotikum för första gången, eller att omedelbart kunna söka läkare. hjälp.

Hos personer med störningar i nervsystemet kan intag av antibiotika provocera kramper, upp till utvecklingen av ett grand mal-anfall. Patienter med neurologiska sjukdomar och de som har fått huvudskador är i riskzonen.

Dessutom är en frekvent följd av användningen av antibiotika (främst genom oral användning, men inte nödvändigtvis) en kränkning av den naturliga mikrofloran. Om mikrofloran är störd i tarmarna, kan patienten uppleva svår smärta, tarmstörningar, illamående, kräkningar, problem med avföring. Kvinnor kan utveckla trast när de tar antibiotika.

Ofta, när de administreras parenteralt, noterar patienter en ganska långvarig ömhet på injektionsstället, vilket är förknippat med en ganska aggressiv effekt av antibiotika på mjukvävnader. Det är möjligt att minska risken för att utveckla en sådan biverkning genom att krafterna från den medicinska personalen som producerar injektionen, metodiskt ändra injektionsstället, om möjligt i ett särskilt fall av behandling.

Slutsats

Cefalosporiner är en omfattande grupp läkemedel, som för närvarande har upp till femtio olika läkemedelssubstanser. Det är den mest populära för slutenvård, och välförtjänt det, med tanke på dess höga effektivitet och bredd av möjliga tillämpningar. Men som alla andra läkemedel kräver cefalosporinantibiotika stor försiktighet vid användning. Det är oacceptabelt att ta dem på egen hand utan läkares recept, och om det finns ett sådant recept måste patienten strikt följa regimen och medicinska rekommendationer.

»» №1 2000 PATIENT - BARN PROFESSOR G.A. SAMSYGINA,
Chef för AVDELNING FÖR BARNSJUKDOMAR nr 1 PÅ RUSSIAN STATE MEDICAL UNIVERSITY Upptäckten av cefalosporiner går tillbaka till mitten av fyrtiotalet av vårt århundrade (1945), när professor Giuseppi Brotzu vid University of Cagliari (Sardinien) isolerade ett filtrat kulturen av svampen Cephalosporium acremonium, som har en antibakteriell aktivitet som skiljer sig från penicillin [I]. Men cefalosporiner kom in i klinisk praxis först i slutet av femtiotalet, och på sextiotalet blev de redan erkända antibakteriella läkemedel. Vissa farmakologiska egenskaper hos dåtidens läkemedel, nämligen deras dåliga absorption från mag-tarmkanalen och behovet av endast parenteral användning, hindrade dock den utbredda användningen av antibiotika i denna serie. När de första mycket biotillgängliga cefalosporinerna syntetiserades på 1970-talet och oral administrering blev möjlig, blev cefalosporiner ett av de mest använda antibakteriella läkemedlen i klinisk praxis. Nu i världen finns det cirka 70 olika cefalosporinantibiotika.

I enlighet med appliceringsmetoden delas cefalosporiner vanligtvis upp för oralt (för oral administrering) Och parenteralt (för intramuskulär och intravenös användning) (Bord 1)*. Vissa, såsom cefuroxim, har två doseringsformer: för oral administrering - cefuroximaxetil (zinnat) ** och för parenteral administrering - cefuroxim (zinacef) - och kan användas i tvåstegsterapi när sjukdomen är akut. , behandling börjar med parenteral administrering av läkemedlet , och sedan, på den 2-3:e terapidagen, byter de till att ta ett antibiotikum inuti.

* Tabell 1 och i hela denna artikel listar endast de cefalosporiner som är godkända för användning inom pediatrik. Undantaget är tabell 2, som listar de cefalosporiner som är registrerade i landet, oavsett åldersbegränsningar, d.v.s. och de läkemedel som inte är godkända för användning på barn.

** Handelsnamn på läkemedel anges inom parentes.

I enlighet med praxis önskemål

Under den period då cefalosporinantibiotika började användas i stor utsträckning i klinisk praxis var streptokocker de mest etiologiskt signifikanta och studerade (grupp A streptokocker) och speciellt stafylokockinfektioner. Läkemedlen som användes uppfyllde fullt ut behoven i klinisk praxis. Dåtidens cefalosporiner hade en uttalad antibakteriell aktivitet mot utan uttalad beta-laktamasaktivitet. Därefter fick de namnet cefalosporiner av den första generationen, eller första generationen.

Den utbredda användningen av penicilliner och cefalosporiner av den första generationen, såväl som immunokorrigerare (stafylokocktoxoid och bakteriofag, antistafylokockplasma och immunglobulin) bidrog till en minskning av den etiologiska betydelsen grupp A streptokocker och stafylokocker med en låg nivå av syntes av beta-laktamas i infektiös patologi på 70-talet - början av 80-talet. Men gramnegativa patogener som t.ex Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Neisseria, medlemmar av tarmbakteriefamiljen. Första generationens cefalosporiner blir mindre och mindre effektiva, och andra generationens läkemedel kommer in i klinisk praxis. De har en antibakteriell effekt på H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. och är mer stabila med avseende på många grupper av beta-laktamaser, inklusive ett antal kromosomala beta-laktamaser av gramnegativa bakterier. Orala cefalosporiner syntetiserades under samma tidsperiod (Bord 1), som kallades orala cefalosporiner av 1:a generationen, i sitt spektrum av antibakteriella effekter liknade parenterala cefalosporiner av 2:a generationen, dvs. var mycket aktiva mot stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli och Klebsiella. Men till skillnad från parenterala andra generationens cefalosporiner, deras aktivitet mot Moraxella catarralis och Haemophilus influenzae var små, förstördes de av ett stort antal betalaktamaser. Orala cefalosporiner av andra generationen har redan berövats dessa brister: de är mycket mer stabila i förhållande till den destruktiva effekten av betalaktamaser och aktiva i förhållande till båda stafylokocker, streptokocker, Escherichia coli och Klebsiella, samt Haemophilus influenzae och Moraxella.

Men ganska snabbt, i mitten av 80-talet, började stammar av mikroorganismer med en mycket hög nivå av syntes av betalaktamas registreras; Klebsiella spp., Ps. aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter Detta var drivkraften för utvecklingen och implementeringen av cefalosporiner med ett brett spektrum av antibakteriell verkan, från grampositiva kocker till icke-fermentativa gramnegativa patogener, som t.ex. Acinetobacter och Pseudomonas aeruginosa. Det var redan den tredje generationen av cefalosporiner. Vissa av dem hade hög antipseudomonal aktivitet (ceftazidim, cefoperazon), några - låg. Slutligen, på 90-talet, uppträdde en ny, IV-generation av cefalosporiner, som har en uttalad antibakteriell effekt även m.h.t. anaeroba patogener och enterokocker. De används dock ännu inte inom pediatrik.

Sålunda återspeglar uppkomsten av fler och fler nya generationer av cefalosporinantibiotika huvudsakligen förändringarna i etiologin för infektiösa processer som har inträffat under de senaste femtio åren. Därför återspeglar uppdelningen av cefalosporiner efter generation snarare våra allmänna idéer om etiologin för den infektionsprocess i ett visst skede i utvecklingen av medicin och följaktligen behoven hos klinisk praxis under denna period.

Arten av den antibakteriella verkan

Ur farmakologisk synvinkel och ur synvinkeln av ett rationellt val av ett läkemedel för behandling av varje enskild patient är det motiverat att dela upp cefalosporiner efter arten av deras antibakteriella verkan. (Tabell 2)[I]. Tilldelad 4 grupper av droger.

1:a gruppen är cefalosporiner med övervägande hög aktivitet mot grampositiva kocker, inklusive aureus och koagulasnegativa stafylokocker, grupp A betahemolytiska streptokocker, pneumokocker, en betydande del (upp till 80%) av stammar viriscent streptokocker och andra. I grund och botten är dessa parenterala preparat av den första generationen.

Grupp B streptokocker kännetecknas av låg känslighet för cefalosporiner i denna grupp, och streptokockgrupperD och F- resistent. Preparat från den första gruppen förstörs också lätt av beta-laktamaser av gramnegativa bakterier. Därför är de praktiskt taget inte effektiva i sjukdomar orsakade av gramnegativa patogener, inklusive haemophilus influenzae, moraxella catarrhalis, meningokocker och så vidare.

Cefalosporiner 2:a grupper, tvärtom kännetecknas de av en ganska hög aktivitet mot de gramnegativa mikroorganismerna som anges ovan, såväl som mot gramnegativa bakterier av tarmfamiljen: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. etc. K 3:e gruppen cefalosporiner, antibiotika tilldelas, liknande i spektrum av antibakteriell aktivitet till grupp 2 cefalosporiner, men som också besitter uttalad antipseudomonal aktivitet, dvs. har en antibakteriell effekt på gramnegativa icke-fermenterande bakterier.

4:e gruppen är cefalosporiner med hög aktivitet mot grampositiva och gramnegativa anaerober, samt mot Pseudomonas aeruginosa, gramnegativa bakterier i familjen Enterobacteriaceae och måttlig aktivitet mot stafylokocker. Läkemedlen i de första 3 grupperna används i stor utsträckning inom pediatrik, den 4:e gruppen av cefalosporiner används i pediatrik i begränsad omfattning.

Principer för val av antibiotika

Användningen av antibiotika i allmänhet, och cefalosporiner i synnerhet, inom pediatrik regleras av ett antal funktioner i barndomen, vars mest grundläggande egenskap är den ständiga förändringen i fysiologiska processer som bestämmer arten av farmakodynamiken och farmakokinetiken för antibakteriella läkemedel. Ett enormt inflytande på absorption, distribution, metabolism, utsöndring av alla läkemedel utan undantag, inklusive antibakteriella, utövas av barnets graviditets- och kronologiska ålder. Dessutom bestämmer graviditets- och kronologisk ålder spektrumet av patogener i den infektiösa processen, vilket bestämmer valet av läkemedlet.

Som ni vet är det vanligt att särskilja flera perioder av barndomen - neonatal (de första 27 dagarna av livet), spädbarnsålder (upp till 12 månader inklusive), perioden för tidig barndom (upp till 3 år inklusive), barndomsperioden korrekt (upp till 10 år) och tonåren (upp till 18 år) .

De mest intensiva förändringarna i bildandet av funktionerna hos de viktigaste organen och systemen som säkerställer beständigheten i den inre miljön i kroppen inträffar under de första tre åren av livet. Dessutom, ju yngre barnet är, desto mer uttalade dessa förändringar. Så under det första levnadsåret är de mest uttalade under den första månaden. Och om vi talar om neonatalperioden, så observeras de största förändringarna i homeostas och funktionell aktivitet hos organ och system under perioden med tidig neonatal anpassning, d.v.s. under de första 6 dagarna av livet.

Uppenbarligen skiljer sig kroppen hos ett barn från den första levnadsdagen i funktionalitet från ett tre- och ännu mer sjudagarsbarn, och de funktionella egenskaperna hos en nyfödd under den första levnadsveckan kommer att skilja sig avsevärt från egenskaperna hos en barn vid 1 månads ålder, och ännu mer så - några månader av livet eller 15 år. Graviditetsåldern sätter också sina spår: de homeostatiska funktionerna hos ett prematurt barns organ och system under de första levnadsmånaderna skiljer sig från de hos ett fullgånget barn, och graden av prematuritet påverkar också dessa skillnader avsevärt.

Av alla de ständigt föränderliga fysiologiska processerna i ett barns växande och utvecklande kropp har följande störst inflytande på farmakokinetiken och farmakodynamiken hos antibakteriella läkemedel:

• arten och intensiteten av absorptionen av läkemedlet, som är nära relaterat till egenskaperna hos mag-tarmkanalen (när det tas oralt) och egenskaperna hos hemodynamik och metabolism (när det administreras parenteralt);
• aktivitetsnivån hos enzymsystemen, som är nära relaterad till ålder och mognad;
• extracellulär vätskevolym och plasmaproteinkoncentration, som också beror på ålder och grad av graviditetsmognad;
• funktionell mognad av utsöndringsorganen - njurar och lever.

Ett stort inflytande på mängden gastrointestinal absorption av antibiotika har en annan än hos vuxna, förhållandet mellan längden på tarmen och kroppsvikten. Det är betydligt större hos barn än hos vuxna. Och ju mindre barnet är, desto mer uttalad är denna skillnad. Således, hos barn under de första månaderna av livet och nyfödda är möjligheterna för absorption av läkemedel mycket högre. Detta fenomen förstärks av sådana egenskaper i mag-tarmkanalen som en längre transittid för tarminnehåll, d.v.s. långtidsexponering för absorption, oregelbunden peristaltik, vilket också kan förbättra absorptionen av läkemedlet. Dessutom spelar en signifikant högre aktivitet av duodenalenzymet beta-glukuronidas, noterat hos barn under de första levnadsmånaderna, särskilt nyfödda, en viss och viktig roll, beta-glukuronidas orsakar dekonjugering av antibakteriella läkemedel som utsöndras genom gallvägarna, vilket i sin tur orsakar deras efterföljande reabsorption i blodet och en högre toppkoncentration i blodet av vissa läkemedel.

En annan funktion är det tidig barndom är perioden för bildandet av tarmbiocenosen. De första 2-3 dagarna av livet kännetecknas av låg mikrobiell kontaminering av mag-tarmkanalen. På den 3:e-5:e levnadsdagen ökar graden av mikrobiell kontaminering, och aeroba gramnegativa mikroorganismer är i täten, vilket kan representeras av 6-12 eller fler arter. På den 3-7:e dagen observeras reproduktionen av bifidus och laktobaciller, som har en avskräckande effekt på reproduktionen av gramnegativ och grampositiv opportunistisk mikroflora. Bildandet av en normal biocenos på grund av den gradvisa ökningen av normal inhemsk mikroflora i tarmen och den gradvisa förskjutningen av övergående opportunistiska mikroorganismarter sker mest intensivt under neonatalperioden, men tar i allmänhet minst 3-4 månader.

Uppenbarligen kan utnämningen av barn under det första levnadsåret, särskilt den första trimestern, med antibiotika som har en direkt effekt på den inhemska mikrofloran i tarmen (och dessa är cefalosporiner i den andra, tredje och fjärde gruppen) allvarligt störa intima processer för bildandet av normal biocenos. Konsekvensen av detta är bildandet av ihållande dysbiocenos med utveckling av enzymatisk brist, diarré och inflammation i tarmslemhinnan. Kliniskt manifesteras detta ofta av den så kallade "post-antibiotisk diarré", som är baserad på enterokolit orsakad av aerob eller anaerob opportunistisk eller svampmikroflora. Virus-mikrobiella eller virala-svampassociationer är också möjliga. I svåra fall är utvecklingen av den mest formidabla komplikationen av antibiotikabehandling, pseudomembranös enterokolit, möjlig.

Cefalosporiner har en betydande effekt på tarmbiocenosen, särskilt läkemedel med dubbel elimineringsväg (njure och lever). Dessa är ceftriaxon (rocefin, longacef) och cefoperazon (cefobid). Förekomsten av tarmkomplikationer vid användning av cefoperazon kan nå 6-10%, och vid användning av ceftriaxon - 14-16 och till och med 18%, särskilt hos nyfödda. Samma antibiotika bidrar till snabb spridning (reproduktion) av svampar av släktet Candida. Förutom egenskaperna hos mag-tarmkanalen, påverkas biotransformationen av medicinska substanser i barndomen i hög grad av egenskaperna hos metabolismen hos en växande organism. I detta avseende spelar aktiviteten hos leverglukuronyltransferas, som är involverad i konjugeringen av ett antal antibiotika, och nivån av tubulär utsöndring av läkemedelskonjugat en viktig roll. Det är känt att under de första 7 dagarna av livet minskar nivån av glukuronyltransferas, och den tubulära utsöndringen av konjugat under de första levnadsmånaderna är lägre än hos vuxna. Hos prematura nyfödda är dessutom dessa egenskaper hos homeostas mer uttalade och längre än hos fullgångna nyfödda.

Det bör noteras att metabola störningar som lätt uppstår hos små barn med svåra infektioner, såsom hypoxi, acidos, ansamling av toxiner, bidrar till ackumulering av läkemedel. De är deras konkurrenter på nivån av plasmaalbuminreceptorer och leverglukuronyltransferas, såväl som enzymer som ansvarar för tubulär transport i njurarnas tubuli. Således ökar innehållet av antibiotika i barnets kropp, vilket kan orsaka eller öka deras toxiska effekter. Å andra sidan har ett antal antibiotika, i synnerhet cefalosporiner av den första generationen, själva förmågan att hämma dessa enzymer, vilket till exempel är förknippat med utvecklingen av gulsot och en ökning av nivån av leverenzymer. Vissa cefalosporinantibiotika, i synnerhet ceftriaxon (rocefin, longacef), moxalaktam (moxam), i vanliga terapeutiska doser, kan i vanliga terapeutiska doser förskjuta (på grund av lägre affinitet för albuminmolekylen) bilirubin från dess association med albumin, så vid åtminstone för att binda fria albuminreceptorer, så att bindningen och utsöndringen av bilirubin från vävnader försenas. Det orsakar också utvecklingen av gulsot, och under neonatalperioden kan orsaka utvecklingen av nukleär encefalopati.

Hos prematura och morfofunktionellt omogna nyfödda, särskilt hos barn i den första levnadsveckan, kan ovanstående förändringar vara mycket uttalade, vilket orsakar uppenbar patologi. Detta underlättas av låga nivåer av albumin, låg aktivitet av leverglukuronyltransferas, ökad aktivitet av intestinalt beta-glukuronidas, högre permeabilitet av blod-hjärnbarriären för bilirubin och högre nivåer av erytrocytlys (som resulterar i ökade mängder indirekt bilirubin). Höga koncentrationer (högre än terapeutiska) av cefoperazon (cefobid) har liknande effekt.

Förmågan att binda och graden av bindning av ett antibiotikum till plasmaproteiner, i synnerhet till albumin, har också en signifikant effekt på transporten av antibiotikan till kroppsvävnader, i första hand till fokus eller fokus för inflammation. Den låga nivån av albumin i blodplasman, karakteristisk för små barn, särskilt nyfödda och för tidigt födda barn, minskar effektiviteten av sådana läkemedel. I synnerhet gäller detta även ett läkemedel som ceftriaxon. Sålunda indikerar våra observationer och data från utländska forskare en låg antibakteriell aktivitet av ceftriaxon hos nyfödda som lider av purulent meningit (inte överstiger 50 % enligt våra observationer). En liknande bild kan observeras hos barn med medfödd eller förvärvad undernäring, såväl som hos barn med svår diarré.

Antibiotika, vars antibakteriella aktivitet praktiskt taget inte beror på nivån av plasmaproteiner, inkluderar cefalosporiner som cefazolin (kefzol, cefamezin), cefamandol (mandol, kefadol), cefotaxim (claforan), cefuroxim (zinnat, zinacef), ceftazidim ( fortum, kefadim ). Uppenbarligen kommer deras antibiotiska verkan inte att förändras under tillstånd av fysiologisk eller patologisk hypoproteinemi.

En viktig faktor som bestämmer egenskaperna hos biotransformationen av läkemedel, inklusive antibiotika, är volymen extracellulär vätska. Det är känt att det hos barn är mycket större än hos vuxna. Dessutom, ju yngre barnet är eller ju mindre morfofunktionellt mogen det är, desto mer extracellulär vätska innehåller vävnaderna i hans kropp. Så hos nyfödda är extracellulär vätska 45% av kroppsvikten, det vill säga nästan hälften. Under de tre första levnadsmånaderna minskar volymen extracellulär vätska med nästan 1,5 gånger. Därefter sker minskningen av volymen extracellulär vätska långsammare.

De flesta läkemedel distribueras initialt i den extracellulära vätskan. Och en mycket större distributionsvolym, karakteristisk för barn, har en betydande inverkan på läkemedlets farmakodynamik. Särskilt tiden för att nå maximal blodkoncentration saktar ner, d.v.s. läkemedlet har senare en terapeutisk effekt.

I nära beroende av egenskaperna hos distributionen av antibiotika i ett barns kropp finns det ett sådant problem som mognad av utsöndringssystemet och framför allt njurarna. De flesta cefalosporiner utsöndras främst genom glomerulär filtration. Hos nyfödda är värdet av glomerulär filtration 1/20 - 1/30 av storleken på en vuxen, och detta beror främst på åldersrelaterad oligonefroni. Vid året når värdet av glomerulär filtration ungefär 70-80% av värdet av en vuxen, och först vid en ålder av 2-3 år motsvarar det värdet av en vuxen. Bildandet av tubulära funktioner i njurarna är ännu långsammare och kan nå den nivå som är karakteristisk för en vuxen först vid 5-7 års ålder, och i vissa avseenden även senare.

Dessa egenskaper hos njurfunktionen leder till en förlängning av halveringstiden för antibiotika. Detta är mest uttalat hos barn under de första sex månaderna av livet. Sjukdomar åtföljda av hemodynamiska störningar som minskar den glomerulära filtrationshastigheten bidrar till en ännu längre utsöndring av läkemedel, vilket kan åtföljas av en toxisk effekt. Därav behovet av konstant övervakning av barnets njurfunktioner, åtminstone vad gäller daglig diures och lämpliga dosjusteringar. Erfarenheten visar dock att om mätningen av diures, även om inte alltid, utförs, tas detta ändå inte med i beräkningen när man utför antibiotikabehandling.

Det bör noteras att den tidigare, särskilt intrauterin, patologin avsevärt kan påverka njurarnas funktionella tillstånd. Våra observationer och litteraturdata har visat att det hos barn som har genomgått kronisk intrauterin hypoxi finns en tydlig funktionell insufficiens av njurarna på grund av omognad, en mer signifikant grad av oligonefroni och en senare bildning av tubulära funktioner. Vid medfödd infektion noteras i vissa fall medfödd interstitiell nefrit, d.v.s. en situation som gör insikten om den nefrotoxiska effekten av antibiotika som cefalosporiner mycket, mycket relevant.

Cefalosporiner har naturligtvis ett brett användningsområde inom pediatrik, och de kan användas både polikliniskt (oralt) och på sjukhus - för allvarliga infektionssjukdomar som leder till sjukhusvistelse av sjuka barn och i fall av utveckling av nosokomial infektioner. Men allt ovan bestämmer behovet av ett mycket medvetet tillvägagångssätt för valet av dessa läkemedel inom pediatrik. Övervikten bland patienter under de tre första levnadsåren, särskilt det första levnadsåret, barn med belastad premorbid bakgrund ställer ett antal särskilda krav på valet av antibiotika, förutom att ta hänsyn till dess antimikrobiella aktivitet.

För det första är det en hög grad av säkerhet. För det andra leder den systemiska verkan, eftersom ofta en allvarlig infektion hos ett barn, särskilt under de första månaderna av livet, till utveckling av hjärnhinneinflammation och / eller sepsis. För det tredje, den mest sparsamma effekten på den normala biocenosen av slemhinnorna, i första hand mag-tarmkanalen. Och, slutligen, ovillkorlig kunskap om läkemedlets antimikrobiella spektrum och farmakodynamik.

Indikationer för användning av parenterala cefalosporiner från den första gruppen och orala cefalosporiner av den första generationen är strepto- och stafylokockinfektioner i de övre luftvägarna och strepto- och stafylodism hos barn, såväl som samhällsförvärvade infektioner orsakade av Escherichia coli och Klebsiella (akut okomplicerad infektion i urinvägarna) .

Inom pediatrik används främst cefalotin (keflin) och cefazolin (kefzol, cefamezin), som har visat hög säkerhet. Cefazolin, administrerat i maximala koncentrationer, penetrerar i tillräckliga mängder genom blod-hjärnbarriären i närvaro av inflammation i hjärnhinnorna och kan användas vid behandling av stafylokocker (utanför sjukhus) och streptokocker (pyogena och grönaktiga) meningit i barn under de första månaderna av livet. Med pneumokock meningit är läkemedlets effektivitet låg, och med meningit orsakad av S. agalactiae (grupp B streptokocker) är det inte alls effektivt.

Grupp 2 parenterala cefalosporiner, orala cefalosporiner av andra generationen används ofta för att behandla typiska akuta infektionssjukdomar i de nedre luftvägarna (bronkit och lunginflammation), okomplicerade och komplicerade urinvägsinfektioner, akuta tarmsjukdomar och akut bakteriell infektion i centrala nervsystemet . Orala cefalosporiner kan användas på öppen- och slutenvårdsbasis, och parenterala används oftare på sjukhus.

Två parenterala preparat i den andra gruppen, cefotaxim och ceftriaxon, uppfyller kraven för pediatrik mest optimalt. Deras antimikrobiella spektrum är i stort sett lika och täcker nästan alla patogener av allvarliga samhällsförvärvade infektionssjukdomar.

Parenterala cefalosporiner från den tredje och fjärde gruppen används på sjukhuset, eftersom de är indikerade främst för svår purulent-inflammatorisk patologi, främst för nosokomial infektion. Bland det ganska stora antalet cefalosporiner i dessa grupper motsvarar endast två, ceftazidim och cefoperazon, urvalskriterierna.

Fyra läkemedel i den 2:a och 3:e gruppen (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim och cefoperazon) har en systemisk effekt och passerar blod-hjärnbarriären. Dessutom, under tillstånd av inflammation i hjärnhinnorna, är deras förmåga att penetrera in i cerebrospinalvätskan och hjärnvävnaden ungefär densamma, även om den utanför inflammationen skiljer sig något.

Skillnaderna i förhållande till dessa läkemedels farmakokinetik och farmakodynamik är mer uttalade. Först och främst tillåter den långa elimineringsperioden av ceftriaxon det att administreras en gång om dagen. Cefoperazon och ceftazidim administreras minst 2 gånger om dagen, och det är tillrådligt att administrera cefotaxim tre gånger.

Läkemedlen ceftriaxon och cefoperazon utsöndras från kroppen på två sätt: med urin och med galla. Detta gör dem mycket effektiva vid infektioner i gallvägarna, mag-tarmkanalen, bukorganen och mycket säkrare vid njurpatologi, särskilt vid tillstånd med minskad filtreringskapacitet hos njurarna. Å andra sidan leder samma egenskap av läkemedelsutsöndring till en mycket mer uttalad negativ effekt på den normala tarmbiocenosen. Därför åtföljs användningen av ceftriaxon och cefoperazon av en mer frekvent och kliniskt mer uttalad biverkning från tarmen i form av diarré.

Cefotaxim och ceftazidim påverkar också biocenosen negativt och därför kan deras användning åtföljas av utveckling av diarré. Frekvensen av denna biverkning överstiger dock inte 6-8% av observationerna. Dessa läkemedel saknar praktiskt taget hepatotoxisk effekt och är därför säkrare när de används till nyfödda, för tidigt födda barn under de första tre månaderna av livet, patienter med nedsatt leverfunktion. På grund av den renala utsöndringsvägen från kroppen är de mer effektiva vid urinvägsinfektioner, om det inte finns några tecken på njursvikt.

De presenterade uppgifterna vittnar således återigen om behovet av en medveten, kompetent och differentierad användning av cefalosporiner inom pediatrik.

LITTERATUR

1. Yu.B. Belousov, VV Omelyanovsky - // Klinisk farmakologi av luftvägssjukdomar.// M. 1996, s. 32-53.

Antibakteriella läkemedel enligt verkningsmekanismen och den aktiva substansen är indelade i flera grupper. En av dem är cefalosporiner, som klassificeras efter generationer: från den första till den femte. Den tredje är effektivare mot gramnegativa bakterier, inklusive streptokocker, gonokocker, Pseudomonas aeruginosa, etc. Denna generation inkluderar cefalosporiner för både intern och parenteral användning. De är kemiskt lika penicilliner och kan ersätta dem om du är allergisk mot sådana antibiotika.

Klassificering av cefalosporiner

Denna term beskriver en grupp av halvsyntetiska betalaktamantibiotika som härrör från "cefalosporin C". Den produceras av svampen Cephalosporium Acremonium. De utsöndrar ett speciellt ämne som hämmar tillväxt och reproduktion av olika gramnegativa och grampositiva bakterier. Inuti cefalosporinmolekylen finns en gemensam kärna, bestående av bicykliska föreningar i form av dihydrotiazin- och betalaktamringar. Alla cefalosporiner för barn och vuxna är indelade i 5 generationer beroende på datum för upptäckt och spektrum av antimikrobiell aktivitet:

• Först. Den vanligaste parenterala cefalosporinen i denna grupp är Cefazolin, oral - Cefalexin. De används i inflammatoriska processer i huden och mjuka vävnader, oftare för att förebygga postoperativa komplikationer.
• Andra. Dessa inkluderar läkemedel Cefuroxim, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanide. De har ökat, jämfört med 1:a generationens cefalosporiner, aktivitet mot grampositiva bakterier. Effektiv vid lunginflammation, kombinerat med makrolider.
• Tredje. I denna generation utmärker sig antibiotikan Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. De är mycket effektiva vid sjukdomar orsakade av gramnegativa bakterier. Används för infektioner i de nedre luftvägarna, tarmarna, inflammation i gallvägarna, bakteriell meningit, gonorré.
• Fjärde. Representanter för denna generation är antibiotika Cefepim, Cefpir. Kan påverka enterobakterier som är resistenta mot 1:a generationens cefalosporiner.
• Femte. De har ett aktivitetsspektrum av cefalosporinantibiotika av fjärde generationen. De verkar på flora som är resistent mot penicilliner och aminoglykosider. Effektiva i denna grupp av antibiotika är Ceftobiprol, Zefter.

Den bakteriedödande verkan av sådana antibiotika beror på hämningen (hämningen) av syntesen av peptidoglykan, som är den strukturella huvudväggen hos bakterier. Bland de allmänna egenskaperna hos cefalosporiner kan följande noteras:

• god tolerans på grund av det minsta antalet biverkningar jämfört med andra antibiotika;
• hög synergism med aminoglykosider (i kombination med dem visar de en större effekt än individuellt);
• manifestation av en korsallergisk reaktion med andra beta-laktamläkemedel;
• minimal påverkan på tarmens mikroflora (på bifidobakterier och laktobaciller).

3:e generationens cefalosporiner

Denna grupp av cefalosporiner har, till skillnad från de två föregående generationerna, ett bredare verkningsspektrum. En annan egenskap är en längre halveringstid, vilket gör att läkemedlet endast kan tas en gång om dagen. Förmågan hos tredje generationens cefalosporiner att övervinna blod-hjärnbarriären kan också tillskrivas fördelarna. På grund av detta är de effektiva vid bakteriella och inflammatoriska lesioner i nervsystemet. Listan över indikationer för användning av tredje generationens cefalosporiner inkluderar sådana sjukdomar:

• meningit av bakteriell natur;
• tarminfektioner;
• gonorré;
• cystit, pyelonefrit, pyelit;
• bronkit, lunginflammation och andra infektioner i de nedre luftvägarna;
• inflammation i gallvägarna;
• shigillos;
• tyfus feber;
• kolera
• otit.

Cefalosporiner 3 generations tabletter

Orala former av antibiotika är bekväma att använda och kan användas för komplex terapi hemma för infektioner av bakteriell etiologi. Orala cefalosporiner ordineras ofta i en stegvis behandlingsregim. I det här fallet administreras antibiotika först parenteralt och växlas sedan till former som tas oralt. Så orala cefalosporiner i tabletter representeras av följande läkemedel:

• Cefodox;
• Pancef;
• Cedex;
• Suprax.

Den aktiva ingrediensen i detta läkemedel är cefiximtrihydrat. Antibiotikumet presenteras i form av kapslar med en dos på 200 mg och 400 mg, suspensioner med en dos på 100 mg. Priset på den första är 350 rubel, den andra är 100-200 rubel. Cefixime används för sjukdomar av infektiös och inflammatorisk natur orsakade av pneumokocker och streptokocker pyrrolidonylpeptidas:

• akut bronkit;
• akuta tarminfektioner;
• akut lunginflammation;
• otitis media;
• återfall av kronisk bronkit;
• faryngit, bihåleinflammation, tonsillit;
• urinvägsinfektioner utan komplikationer.

Cefixime kapslar tas med mat. De är tillåtna för patienter över 12 år. De visas en dos på 400 mg Cefixime dagligen. Behandlingen varar beroende på infektionen och dess svårighetsgrad. Barn från sex månader till 12 år ordineras Cefixime i form av en suspension: 8 mg / kg kroppsvikt 1 gång eller 4 mg / kg 2 gånger om dagen. Oavsett form av frisättning är Cefix förbjudet vid allergi mot antibiotika i cefalosporingruppen. Efter att ha tagit läkemedlet kan följande biverkningar utvecklas:

• diarre;
• flatulens;
• dyspepsi;
• illamående;
• magont;
• utslag;
• urtikaria;
• klåda;
• huvudvärk;
• yrsel;
• leukopeni;
• trombocytopeni.

Cefodox

Den bakteriedödande effekten av detta antibiotikum beror på cefpodoxim i kompositionen. Former för frisättning av detta läkemedel - tabletter och pulver. Suspensioner framställs från den senare. Oavsett form av frisättning används Cefodox för att behandla:

• pyelonefrit, cystit av mild eller måttlig svårighetsgrad;
• tonsillit, faryngit, laryngit, bihåleinflammation, otit;
• lunginflammation, bronkit;
• uretrit, proktit, cervicit av gonokockursprung;
• infektiösa lesioner i hud, leder, ben och mjuka vävnader.

Användningen av Cefodox praktiseras inte hos personer med överkänslighet mot läkemedlets sammansättning. I tablettform är antibiotikumet inte föreskrivet för barn under 12 år, i form av en suspension - under 5 månaders ålder, med galaktosintolerans, malabsorptionssyndrom, laktasbrist. Doseringen av Cefodox bestäms enligt följande:

• 200-400 mg per dag - för patienter över 12 år (genomsnittlig dos);
• 200 mg - för infektionssjukdomar i andnings- och genitourinary system;
• 400 mg - med bronkit eller lunginflammation.

Behandlingsförloppet fortsätter enligt läkarens ordination. Dess genomsnittliga varaktighet beror på sjukdomsförloppet och bestäms av en specialist. Priset på läkemedlet är cirka 350-400 rubel. Listan över biverkningar av Cefodox innehåller följande symtom:

• utslag;
• hudklåda;
• huvudvärk;
• diarre;
• kräkningar, illamående;
• eosinofili;
• en ökning av plasmanivåerna av kreatinin och urea;
• kränkning av trombopoiesis och leukocytopoiesis.

panzef

Denna representant för 3:e generationens cefalosporiner är baserad på cefexim. Du kan köpa Pancef i form av tabletter och granulat. De är indikerade för behandling av infektionssjukdomar i olika kroppssystem:

• urin. Pancef är effektivt vid gonokockuretrit och cervicit.
• Andningsorgan. Detta antibiotikum är indicerat för akut och kronisk bronkit, trakeit, lunginflammation.
• ÖNH-organ. Pancef ordineras för otitis media, faryngit, infektiös bihåleinflammation, tonsillit.

Kontraindikationerna för detta läkemedel inkluderar känslighet för penicilliner och cefalosporiner, äldre och ålder upp till sex månader. Doseringen bestäms med hänsyn till följande principer:

• 8 mg / kg 1 gång eller 4 mg / kg 2 gånger om dagen - för patienter från 12 år;
• 400 mg - det maximala läkemedlet per dag;
• 400 mg i 7-10 dagar, 1 gång per dag - med gonorré som uppstår utan komplikationer.

• 8 mg / kg 1 gång eller 4 mg / kg 2 gånger om dagen (6-12 ml suspension) - för barn 5-15 år gamla;
• 5 ml suspension - för barn 2-4 år gamla;
• 2,5-4 ml suspension - för spädbarn från 6 månader till ett år.

Kostnaden för 6 tabletter Pancef 400 mg vardera är 350 rubel, 5 ml suspension - 550 rubel. Biverkningar av läkemedlet uppträder oftare från matsmältningskanalen, men det finns andra reaktioner:

• anorexi;
• dysbakterios;
• yrsel;
• feber;
• flatulens;
• illamående;
• dysbakterios;
• kräkas;
• gulsot;
• torr mun;
• hyperbilirubinemi;
• glossit;
• stomatit;
• nefrit;
• hudhyperemi;
• eosinofili;
• nässelfeber.

Cephalosporin 3 generation Spectracef finns endast i tablettform. Dess aktiva ingrediens är cefditoren i en dos på 200 mg eller 400 mg. Mikroorganismer som orsakar sådana patologier är känsliga för detta ämne:

• Sjukdomar i de övre luftvägarna, inklusive akut bihåleinflammation och tonsillofaryngit.
• Okomplicerade infektioner i det subkutana fettet och huden, inklusive impetigo, abscess, follikulit, infekterade sår, furunkulos.
• Infektiösa lesioner i de nedre luftvägarna, såsom samhällsförvärvad lunginflammation. Detta inkluderar även perioder av återfall av kronisk bronkit.

Spectracef ska tas med vätska och helst efter en måltid. Den rekommenderade dosen bestäms av typen av infektion och dess svårighetsgrad:

• 200 mg var 12:e timme i 5 dagar - med exacerbation av bronkit;
• 200 mg var 12:e timme i 10 dagar - för hudinfektioner, bihåleinflammation, faryngotonsillit;
• 200 mg var 12:e timme i 4-5 dagar - för samhällsförvärvad lunginflammation.

Jämfört med andra cefalosporiner har Spectracef en högre kostnad - 1300-1500 rubel. Listan över biverkningar är bättre att förtydliga i de detaljerade instruktionerna för läkemedlet, eftersom de är många. Spectracefs kontraindikationer inkluderar:

• allergi mot ingående läkemedel och penicilliner;
• barn under 12 år;
• överkänslighet mot kaseinprotein;
• leversvikt;
• amning;
• graviditet;
• sjukhusvistelse på hemodialys.

Cedex

En kapsel Cedex innehåller 400 mg ceftibutendihydrat, 1 g av detta preparat i form av ett pulver innehåller 144 mg av denna aktiva ingrediens. Deras pris varierar från 500 till 650 rubel. Listan över indikationer för båda formerna av frisättning av läkemedlet inkluderar sådana sjukdomar:

• enterit och gastroenterit hos barn orsakad av Escherichia coli eller stammar av släktet Shigella och Salmonella;
• otitis media;
• lunginflammation, bronkit, scharlakansfeber, faryngit, akut bihåleinflammation, tonsillit;
• urinvägsinfektion.

Cedex är kontraindicerat för penicillinallergi, cefalosporinintolerans, svår njursvikt och patienter i hemodialys. Åldersbegränsningar: suspension är tillåten från 6 månader, kapslar - från 10 år. Doseringen bestäms enligt följande:

• 400 mg varje dag - med akut bihåleinflammation och bronkit;
• 200 mg var 12:e timme i 10 dagar - med samhällsförvärvad lunginflammation;
• 9 mg / kg suspension - för barn från sex månader till 10 år.

Behandlingen varar i genomsnitt i 5-10 dagar. När Streptococcus pyogenes har besegrats bör behandlingen pågå i minst 10 dagar. Lista över möjliga biverkningar:

• dåsighet;
• dyspepsi;
• anemi
• eosinofili;
• gastrit;
• huvudvärk;
• yrsel;
• kramper;
• urtikaria;
• illamående, kräkningar;
• trombocytos;
• ketonuri;
• smakförändringar;
• buksmärtor.

Suprax

Läkemedlet Suprax finns i form av dispergerbara tabletter, d.v.s. lösliga i vatten. Varje innehåller 400 mg cefixim. Kostnaden för 7 tabletter är cirka 800 rubel. Lista över indikationer för användning av Suprax:

• okomplicerad gonorré i urinröret eller livmoderhalsen;
• shigellos;
• angina agranulocytisk;
• akut bronkit;
• urinvägsinfektion;
• akut halsinflammation;
• otitis media, bihåleinflammation, tonsillit.

Du kan inte använda Suprax för kolit, njursvikt, graviditet, kolit och vid hög ålder. Du kan ta läkemedlet oavsett mat. Den dagliga dosen beräknas enligt följande:

• 400 mg för 1-2 doser - med en kroppsvikt på mer än 50 kg;
• 200 mg åt gången - med en vikt på 25 till 50 kg.

Med gonorré varar behandlingen 1 dag, med milda infektioner i det genitourinära systemet - 3-7 dagar, med angina - 1-2 veckor. För att förbereda en suspension måste en tablett krossas och hällas med en liten mängd vatten och skaka sedan väl. Lista över biverkningar på Suprax:

• nefrit;
• utslag;
• nässelfeber;
• huvudvärk;
• förstoppning;
• kräkas;
• hudklåda;
• illamående;
• smärta i den epigastriska regionen;
• blödning;
• njurdysfunktion.

i pulverform

För att förbereda en lösning för injektionsändamål används tredje generationens cefalosporiner i form av ett pulver. När de administreras intramuskulärt har läkemedel en snabbare effekt och orsakar sällan biverkningar, eftersom de går in i kroppen och går förbi matsmältningskanalen. Antibiotika av cefalosporinserien i form av ett pulver används också för dem som på grund av fysiologiska egenskaper inte kan ta piller. Från denna form av droger kan en suspension framställas som är lättare att ge till barn.

Fortum

Den aktiva ingrediensen i Fortum är ceftazidim i en dos på 250, 500, 1000 eller 200 mg. Läkemedlet presenteras som en vit pulverformig massa för beredning av lösningar för injektion. Kostnaden för 1 g är 450 rubel, 0,5 g - 180 rubel. Listan över indikationer för användning av Fortum inkluderar infektioner:

• andningsvägar, inklusive lesioner på bakgrund av cystisk fibros;
• ÖNH-organ;
• organ i muskuloskeletala systemet;
• subkutan vävnad och hud;
• urinvägarna;
• infektioner orsakade av dialys;
• hos patienter med undertryckt immunitet;
• meningit, bakteriemi, peritonit, septikemi, infekterade brännskador.

Fortum är kontraindicerat vid sensibilisering mot ceftazidim, penicilliner och antibiotika från 3:e generationens cefalosporingrupp. Med försiktighet ordineras läkemedlet till gravida och ammande kvinnor, med njursvikt och i kombination med aminoglykosider. Den dagliga dosen väljs enligt följande:

• dosen per dag bör inte vara mer än 6 g;
• vuxna administreras 1–6 g, uppdelat i 2–3 doser;
• med minskad immunitet och allvarliga former av infektioner administreras 2 g 2-3 gånger eller 3 g 2 gånger;
• med skador på urinvägarna administreras 0,5-1 g 2 gånger.
• sepsis;
• kolangit;
• peritonit;
• infektioner i ben, hud, leder, mjuka vävnader;
• pyelonefrit;
• infekterade brännskador och sår;
• infektioner orsakade av hemodialys och peritonealdialys.

Doseringen är inställd för varje patient individuellt, med hänsyn till lokaliseringen och svårighetsgraden av sjukdomsförloppet. Läkemedlet administreras intramuskulärt eller intravenöst i följande doser:

• 0,52 g var 8-12:e timme - för vuxna;
• 30-50 mg per 1 kg kroppsvikt 2-3 gånger om dagen - för barn från 1 månad till 12 år;
• 30 mg/kg/dag. Med ett intervall på 12 timmar - för barn upp till 1 månad.

Maximalt per dag är tillåtet att ange högst 6 g Tizim. Kontraindikation för användningen av detta läkemedel är hög känslighet för ceftazidim. Listan över möjliga biverkningar inkluderar:

• illamående, kräkningar;
• hepatit;
• kolestatisk gulsot;
• eosinofili;
• diarre
• hypoprotrombinemi;
• interstitiell nefrit;
• candidiasis;
• flebit;
• ömhet på injektionsstället.

farmakologisk interaktion

Vid användning av 3:e generationens cefalosporiner mot bakgrund av alkoholkonsumtion finns det en hög risk att utveckla en disulfiramliknande effekt. Denna avvikelse liknar tillståndet i kroppen vid förgiftning med etylalkohol. Mot denna bakgrund utvecklar patienten en aversion mot alkohol. Effekten kvarstår i flera dagar efter avskaffandet av cefalosporiner. Faran är den möjliga utvecklingen av hypoprotrombinemi - en ökad blödningsbenägenhet. Interaktioner mellan cefalosporiner och läkemedel:

• samtidig mottagning av antacida minskar effektiviteten av antibiotikabehandling;
• kombination med loopdiuretika är inte tillåten på grund av risken för nefrotoxisk effekt;
• kombination med trombolytika, antikoagulantia och trombocythämmande medel rekommenderas inte heller på grund av ökad sannolikhet för tarmblödning.

Video