Norsulfazol strukturformel. Farmaceutisk kemi - V. O. Kulbakh Allmänna kvantifieringsmetoder

II. Farmakologisk

Baserat på sulfonamidernas förmåga att utsöndras från kroppen i tid:

Det är nödvändigt att öka de första doserna av sulfonamider med 2-3 gånger (laddningsdos). Det är nödvändigt att följande doser är underhåll.

III. Beroende på applikation:

1. På lungornas mikroorganismer.

2. På tarmarna (ftalazol).

3. Urinvägar (urosulfan).

4. Ögonmikroflora (sulfacylnatrium).

allmän beskrivning: Sulfanilamidpreparat är vita eller vita med en gulaktig nyans, luktfria kristallina ämnen. Undantaget är sulfapyridazin, som har en gul färg, och salazopyridazin, ett orange pulver.

Allmänna reaktioner på äkthet:

1. För en fri aminogrupp:

A. Diazotering - azokoppling:

b. Lignin test:

2. Med Br 2, I 2:

3. På sulfogruppen. Våt mineralisering:

4. Pyrolys. De ger simbassänger med individuell färg:



5. Närvaron av sura egenskaper i sulfanilamid gör det möjligt att vid behov erhålla ett natriumderivat och sedan utföra en reaktion med kopparsulfat (se färgerna på reaktionsprodukterna i tabellen nedan):

6. Det är också möjligt att utföra hydrolys och bestämma substituenter (Närvaron av ftalsyra i ftalazol gör det möjligt att utföra en reaktion med resorcinol).

7. På azogruppen (missfärgning inträffar):

8. Natriumderivat ger reaktion till Na (flammfärgning och med zinkuranylacetat).

NaCl + Zn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8 ] + CH 3 COOH + 9H 2 O à NaZn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9 ] 9H 2 O¯ + HCl

9. Lösningar av sulfanilamidberedningar i närvaro av kaustiska alkalier, med tillsats av en 1 % lösning av natriumnitroprussid och efterföljande surgöring med mineralsyra, bildar röda eller rödbruna lösningar (streptocid, löslig streptocid, sulgin, sulfacylnatrium, urosulfan ) eller fällningar (etazol, norsulfazol, sulfadimezin).

namn Löslighet Reaktionseffekter
H2O HCl NaOH Privat
NaOH, CuS04 Simmar.
Streptocid. HERR LR R Grön-turkos
Streptocid löslig. R LR LR Grön Violettblå färg, doft av ammoniak och anilin
Sulgin. OMR - blå lösning Violettröd färg, lukt av ammoniak
Etazol. Polen HERR LR Gräsgrönt sediment blir svart Mörkbrun färg, lukt av svavelväte
Norsulfazol. OMR R R Smutsig lila fällning som bleknar till mörklila Mörkbrun färg, lukt av svavelväte
Sulfadimezin. Polen LR LR Gulgrön fällning blir rödbrun Mörkbrun färg
Ftalazol. Polen LR Smutsig grå turkos Mörkbrun färg
Salazodimetoxin. HERR LR Mörkbrun färg
Urosulfan. HERR LR LR Ljust turkos, när man står på provrörets vägg dyker nålliknande kristaller upp Violettröd färg, frigöring av ammoniak
Sulfacyl-Na. LR Fällningen är blå med en grönaktig nyans (blåaktig-turkos) Mörkbrun färg
Salazopyridazin. HERR LR grön brun Mörkbrun färg
Sulfapyridazin-Na. taupe


Allmänna kvantifieringsmetoder:

1. Nitritometri.

2. Bromometri: Metoden är baserad pån. Titrera med en lösning av kaliumbromat i surt medium i närvaro av bromid. Slutet på titreringen bestäms antingen genom avfärgning (brom) av metylorangeindikatorn eller jodometriskt:

KBrO3 + 5KBr + 6HCl à 3Br2 + 6KCl + 3H2O

Br 2 + 2KI à I 2 + 2KBr

3. Omvänd jodatometri f=1/4. KIO 3 .

4. Omvänd jodklormetri: Liksom bromometri är denna metod baserad på halogeneringsreaktionen. Jodisering utförs med användning av en titrerad saltsyralösning av jodklorid. Överskottet av det senare bestäms jodometriskt:

ICl + KI à I2 + KCl

I2 + 2Na2S2O3 à 2NaI + Na2S4O6

5. Syra-bas titrering.

A. acidimetri för natriumsalter: HCl-titrant, indikator - metylorange i alkohol-acetonmedium. f=1.

b. alkalimetri om K-dinatriumderivat är lika med 10 -7 -10 -8 .

V. om Kdis = 10 -9 används titrering i icke-vattenhaltiga medier:

Titranten är en lösning av natriummetoxid i närvaro av dimetylformamid (DMF). BTS-indikator: färgövergång från gul till blå. Se ftalazol.

6. Argentometri (endast Mohr-metoden) - se ftalazol.

7. Fysikaliska och kemiska analysmetoder

A. Fotometri.

b. UV-spektroskopi.

V. Refraktometri.

d. Polarografi.

Streptocidum (Streptocide)

p-aminobensensulfamid.

Beskrivning

Löslighet: Något löslig i vatten, lätt i kokande vatten, utspädd HCl, alkaliska lösningar och aceton, svår i alkohol.

Äkthet:

1. Läkemedlet ger karakteristiska reaktioner på primära aromatiska aminer.

2. Läkemedlet värms upp, en violettblå smälta bildas och lukten av ammoniak och anilin känns (till skillnad från andra sulfanilamidläkemedel).

1. Vid upphettning med alkali observeras lukten av ammoniak:

2. När streptocid utsätts för oxidationsmedel, såsom väteperoxid, och sedan järnklorid III, uppstår en röd-violett färg (kemin är inte helt förstådd, men tydligen förvandlas aminogruppen på något sätt till en OH-grupp, längs vilken den går reaktion med järn(III)klorid).

Renhet:

1. Smältpunkt.

2. Surhet.

3. Allmänna tillåtna föroreningar: klorider, sulfater, organiska föroreningar, sulfataska och tungmetaller.

kvantifiering:

1. Nitritometri. f=1

Lagring: lista B, i väl tillsluten behållare.

Ansökan: streptocid används för att behandla tonsillit, erysipelas, cystit, pyelit, enterokolit, för att förebygga och behandla sårinfektion och andra infektionssjukdomar.

Släpp blankett: pulver; tabletter på 0,3 och 0,5 g i en förpackning med 10 stycken; 10% salva; 5% liniment.

Streptocidum solubil (Streptocid soluble)

para-Sulfamido-bensolaminometan-natriumsulfat.

Beskrivning: Vitt kristallint pulver.

Löslighet: Lösligt i vatten. Praktiskt taget olöslig i organiska lösningsmedel.

Äkthet:

1. Reaktioner på den primära aromatiska aminogruppen efter hydrolys.

2. Bildning av aurinfärgämne efter hydrolys med k.H 2 SO 4 (skillnad från streptocid):

3. Läkemedlet ger en karakteristisk reaktion på Na+, i motsats till streptocid (färgar brännarens låga gul).

1. Reaktion med väteperoxid och järnklorid III ger en körsbärsröd färg.

Renhet:

1. Transparens och färg.

2. pH=4,0 - 5,0.

3. Viktminskning vid torkning.

4. Allmänna tillåtna föroreningar: klorider, tungmetaller.

5. En specifik förorening - natriumsulfit, bestäms genom titrering med en 0,01 M lösning av I 2.

kvantifiering: Nitritometri efter hydrolys.

Lagring: lista B. I väl tillslutna burkar.

Ansökan: indikationer för användning är desamma som för streptocid. God löslighet i vatten tillåter användning av läkemedlet för parenteral användning. Lösningar kan administreras subkutant, intramuskulärt och intravenöst.

Släpp blankett: pulver.

Sulginum. Sulfaguanidin*. Sulgin

p-aminobensensulfoguanidin.

Beskrivning: Vitt fint kristallint pulver

Löslighet: Mycket svagt löslig i vatten och i alkalilösningar, lite i alkohol, bildar salter lösliga i vatten med utspädd salt- och salpetersyra.

Äkthet:

2. Preparatet värms upp, en violettröd smälta bildas och lukten av ammoniak känns (förstöring av guanidinrester):

Där R är resten av sulfanilsyra. Denna reaktion kombinerar sulgin med urosulfan, men skiljer den från alla andra sulfanilamidläkemedel.

3. För att skilja sulgin från urosulfan, skaka sulgin med alkali och tillsätt 2-3 droppar fenolftalein till lösningen - lösningen blir röd. Urosulfan ger inte denna reaktion.

Renhet:

1. Smältpunkt.

2. Surhet.

3. Viktminskning vid torkning.

4. Allmänna tillåtna föroreningar: klorider, sulfater, organiska föroreningar, sulfataska och tungmetaller.

kvantifiering: Nitritometri.

Lagring

Ansökan: föreskrivs inuti för vuxna och barn med akut, subakut och kronisk bakteriell dysenteri, med kolit och enterokolit med diarré. Det används också för att bära dysenteribaciller och tyfoidfeberbaciller, som förberedelse för operationer på tjock- och tunntarmen.

Släpp blankett: pulver; tabletter på 0,5 g i en förpackning med 10 stycken.

Aetazolum, Sulfaetidol* (etazol)

2-(p-aminobensensulfamido)-5-etyl-1,3,4-tiadiazol.

Beskrivning

Löslighet: Praktiskt taget olöslig i vatten; vi kommer knappast att lösas upp i alkohol, det är lätt - i lösningar av alkalier räcker det inte - i frånskilda syror.

Äkthet:

1. Ger reaktioner på primära aromatiska aminer.

2. En specifik reaktion är ett test med salter av tungmetaller: med en lösning av kopparsulfat bildas en gräsgrön fällning som blir svart.

Renhet:

1. Smältpunkt.

2. Färg på lösningen.

3. Surhet.

4. Allmänna tillåtna föroreningar: klorider, sulfataska och tungmetaller, sulfater.

kvantifiering: Nitritometri.

Lagring: lista B. I en väl tillsluten behållare.

Ansökan: används för lunginflammation, dysenteri, pyelit, cystit, erysipelas, tonsillit, peritonit, sårinfektioner.

Släpp blankett

Norsulfazolum, Sulfatiazol* (Norsulfazol)

2-(p-aminobensensulfaido)-tiazol.

Beskrivning: Vitt eller vitt till svagt gulaktigt kristallint pulver, luktfritt.

Löslighet: Mycket svagt löslig i vatten, lätt löslig i alkohol, löslig i utspädda mineralsyror och lösningar av kaustik och kolsyra.

Äkthet:

2. När en CuSO4-lösning tillsätts till ett alkaliskt filtrat bildas en smutsig lila fällning (till skillnad från andra sulfanilamidberedningar)

3. Läkemedlet värms upp i ett torrt provrör, en mörkbrun smälta bildas och en skarp lukt av vätesulfid känns (till skillnad från andra sulfanilamidläkemedel, förutom ftalazol).

Renhet:

1. Smältpunkt.

2. Surhet.

3. Allmänna tillåtna föroreningar: sulfater, klorider, sulfataska och tunga. Mig.

kvantifiering: Nitritometri.

Lagring: lista B. I en väl tillsluten behållare.

Ansökan: tas oralt för lunginflammation, meningit, stafylokock- och streptokock-sepsis och andra infektionssjukdomar.

Släpp blankett: pulver; tabletter på 0,25 och 0,5 g i en förpackning med 10 stycken.

Sulfadimezinum. Sulfadimidin* (sulfadimidin)

2-(p-aminobensensulfamido)-4,6-dimetylpyrimidin.

Beskrivning: Vitt eller svagt gulaktigt kristallint pulver.

Löslighet: Praktiskt taget olöslig i vatten, lättlöslig i syror och alkalier.

Äkthet:

1. Läkemedlet ger en karakteristisk reaktion på aromatiska primära aminer.

2. När en CuSO4-lösning tillsätts till ett alkaliskt filtrat bildas en gulgrön fällning som snabbt blir brun (till skillnad från andra sulfanilamidberedningar)

3. Läkemedlet ger en violett färg med en lösning av oxiderad natriumnitroprussid (till skillnad från andra sulfanilamidläkemedel).

Renhet:

1. Smältpunkt

2. Surhet.

3. Transparens och färg på lösningen.

4. Allmänna tillåtna föroreningar: sulfater, sulfataska och tungmetaller, klorider.

kvantifiering: Nitritometri.

Lagring: lista B. I väl tillsluten behållare, skyddad från ljus.

Ansökan: med pneumokock-, streptokock-, meningokockinfektioner, sepsis, gonorré, samt infektioner orsakade av Escherichia coli och andra mikroorganismer.

Släpp blankett: pulver; tabletter på 0,25 och 0,5 g i en förpackning med 10 stycken.

Ftalazolum, Ftalylsulfatiazol* (Ftalazol)

2-(p-ftalyloaminobensensulfamido)-tiazol.

Beskrivning: Vitt eller vitt till svagt gulaktigt pulver.

Löslighet: Praktiskt taget olöslig i vatten, mycket svagt löslig i alkohol. Löslig i vattenhaltig natriumkarbonatlösning.

Äkthet:

1. På den primära aminogruppen efter syrahydrolys.

2. Tillsätt resorcinol till svavelsyra och smält in lågan i en alkohollampa i 1-2 minuter. Kyl sedan, lös i alkali, späd med vatten. Grön fluorescens observeras (GF 10). Detta är en reaktion på ftalsyra som härrör från hydrolys:

Renhet:

Fri ftalsyra– bestäms genom tillsats av fenolftalein. Ftalsyrans sura egenskaper hindrar lösningen från att bli rosa.

norsulfazol- bestäms nitritometriskt (enligt den primära aminogruppen). Innehållet av norsulfazol bör inte överstiga de tillåtna gränserna.

kvantifiering:

1. (GF) Icke-vattenhaltig titrering i DMF-medium. Indikatorn är tymolblå. Titranten är NaOH i en blandning av metylalkohol och bensen (natriummetoxid erhålls). Titrera tills en blå färg visas.

2. (Inte GF) Argentometri (Mohr-metoden) - se ftalazol.

2AgNO3 + K2CrO4 à AgCrO4 ¯ + 2KNO3

2HNO3 + Na2B4O7 + 5H2O à 4H3BO3 + 2NaNO3

Ansökan: med dysenteri (akut och kronisk i det akuta stadiet), kolit, gastroenterit, samt med kirurgiska ingrepp på tarmarna för att förhindra purulenta komplikationer.

Lagring: lista B. I en väl tillsluten behållare.

Salazodimethoxinum (Salazodimethoxin)

5-(p-fenylazo)-salicylsyra

Beskrivning: Luktfritt brunorange fint kristallint pulver.

Löslighet: Praktiskt taget olöslig i vatten, mycket svagt löslig i alkohol, lättlöslig i natriumhydroxidlösning.

Ansökan: har antiinflammatorisk och antibakteriell verkan i tarmarna.

Lagring: lista B. På en plats skyddad från ljus.

Urosulfanum, Sulfacarbamid* (Urosulfan)

p-aminobensensulfonylurea.

Beskrivning: Luktfritt vitt kristallint pulver.

Löslighet: Något löslig i vatten, svår - i alkohol, lätt - i utspädda syror och lösningar av kaustikalkalier.

Äkthet:

1. Allmänna reaktioner på primära aminer.

2. Värm med 1 ml 5% natriumnitritlösning till en kokning - rubinröd färg (specifik reaktion).

kvantifiering: nitritometri.

Ansökan: Används för cystit, pyelit, cystopyelit, pyelonefrit, infekterad hydronefros och andra urinvägsinfektioner. Det är mest effektivt för pyelit och cystit utan urinstörningar.

Lagring: lista B. I en väl tillsluten behållare.

Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Sulfacyl-natrium)

p-aminobensensulfacetamid-natrium.

Beskrivning: Luktfritt vitt kristallint pulver.

Löslighet: Lättlöslig i vatten, praktiskt taget olöslig i alkohol.

Äkthet:

1. Allmänna reaktioner på primära aromatiska aminer.

2. Reaktionen är bildningen av kopparsalt. Blågrön fällning.

kvantifiering: nitritometri.

Ansökan: Läkemedlet är effektivt vid streptokock-, gonokock-, pneumokock- och kolibacillära infektioner.

Lagring: lista B (förutom salva). Pulvret förvaras i en behållare som skyddar mot ljus; lösningar och salvor - på en sval, mörk plats.

Salazopyridazin, Salazodin* (Salazopyridazin)

5-(p-fenylazo)-salicylsyra.

Beskrivning: Orange fint kristallint pulver.

Löslighet: Salazopyridazin är praktiskt taget olösligt i vatten, svårlösligt i alkohol, lösligt i natriumhydroxidlösning.

Äkthet:

Specifik reaktion (missfärgning av salazopyridazinlösning).

1. Ftalsyra i ftalazol bestäms av reaktionen av bildandet av fluorescein (svavelsyra i närvaro av resorcinol).

grön fluorescens

2. Salazopyridazin blir orange på grund av azogruppens kromofor när det utsätts för zinkdamm i en alkalisk miljö.

Renhet.

1. Transparens och färg på en vattenhaltig eller alkalisk lösning beroende på pH.

2. Gränsen för surhet och alkalinitet.

5. Bestämning av innehållet av organiska ämnen med svavelsyra (förkolning).

Bestämning av specifika föroreningar.

1. I ftalazol bestäms gränsen för halten av ftalsyra. Det är mycket lösligt i vatten, ftalazol är praktiskt taget olösligt i vatten, en analys av vattenextraktionen utförs. FA bestäms med neutralisationsmetoden (titrant -NaOH, indikator - fenolftalein, ekv. = 1/2).

2. Gränsen för innehållet av norsulfazol i ftalazol bestäms av innehållet av fritt Ar - NH 2, förhållanden skapas under vilka norsulfazol går i lösning. Norsulfazol bestäms med nitritometri.

Kvantifiering.

1. Nitritometri (primär aromatisk aminogrupp)

2. Alklimetrisk neutraliseringsmetod. Mediet är ett protofilt DMF-lösningsmedel. Det protofila lösningsmedlet accepterar en proton från sulfanilamidläkemedel och förbättrar därigenom läkemedlets sura egenskaper.

Titrera med 0,1 M NaOH i en blandning (metanol + bensen) för att förbättra de nukleofila egenskaperna, indikatorn är tymolblått. Titrera till en blå färg vid ekvivalenspunkten:

f ekv. =1, för ftalazol ekv. =1/2.

3. Acidimetrisk förskjutningsmetod. För natriumsulfacyl, natriumsulfapyridazin. Metoden är baserad på att en svag organisk syra undanträngs från dess salt under inverkan av saltsyratitrant. Indikator: en blandning av metylorange och metylenblått. Färgövergång från grönt till lila.

4. Halogeneringsmetod: bromatometrisk, jodometrisk, jodklormetrisk. Baserat på drogernas egenskap att reagera S E . Den mest använda bromometrin är en baktitreringsmetod. Titrant KBrO3 i närvaro av KBr i ett surt medium, indikatorn är metylorange. Vid ekvivalenspunkten förstör en droppe fri Br 2 indikatorn, missfärgning uppstår.

5. FEC - fotoelektrokolorimetrisk metod. Färgade reaktionsprodukter med aldehyder, tungmetallsalter, azofärgningsreaktioner används (en kalibreringsgraf byggs upp).

6. SFC - i det synliga området av spektrumet.

7. Polarografi

Lagring. Lista B.

Ansökan. Som antibakteriella medel.

Släpp blankett. Pulver, tabletter (genom munnen), vissa vattenlösliga preparat - i form av injektioner, natriumsulfacyl - ögondroppar, natriumsulfopyrid 25-30% - ögondroppar.

Komplex beredning

Biseptol består av två aktiva ingredienser: sulfametoxazol och ett diaminopyrimidinderivat - trimetoprim. Det används för infektioner i luftvägarna, urinvägarna, mag-tarmkanalen. Innehar den utdragna åtgärden.

3-(n-aminobensensulfamido)-2,4-diamino-5-(3',4',5'-

5-metyloxazol. trimetoxibensyl)-pyrimidin.


Litteratur

1. Belikov V.G. Lärobok i farmaceutisk kemi. - M.: Medicin, 1979. - 552 sid.

2. Belikov V.G. Farmaceutisk kemi. - M.: Högre skola. 1985. - 768s.

3. Glinka N.L. Allmän kemi: Lärobok för gymnasieskolor - 27:e upplagan, stereotyp / Ed. V.A. Rabinovich. - L.: Kemi. 1988.-1079s.

4. Sovjetunionens statliga farmakopé. - 10:e upplagan. - M.: Medicin. 1968. - 1079-tal.

5. USSR:s statliga farmakopé: nummer. 1. Allmänna analysmetoder / Hälsoministeriet i Sovjetunionen. - 11:e upplagan, tillägg. - M.: Medicin. 1987.-336s.

6. USSR:s statliga farmakopé: nummer 2. Allmänna analysmetoder. / Hälsoministeriet i Sovjetunionen. - 11:e upplagan. Lägg till. - M.: Medicin. 1989. - 400-tal.

7. Mashkovsky M.D. Läkemedel: I 2 volymer. T. 1. 14:e uppl., ster. - M.: Ny våg. 2001.-540-tal.

8. Mashkovsky M.D. Mediciner: I 2 volymer. vol. 2.- 14:e uppl., ster. - M . Ny våg.2001.-608s.

9. Melent'eva G.A. Farmaceutisk kemi. - 2:a uppl. revideras och ytterligare - T 1. - M.: Medicin. 1976. - 478s.

10. Melent'eva G.A. Farmaceutisk kemi. - 2:a uppl. revideras och ytterligare - V.2.- M.: Medicin. 1976.-478c.

11. Internationell farmakopé. - Ed. 3:e-M., Genève: Medicin. WHO. 1981-1990. T.1. Allmänna analysmetoder. - 242s.; T.2. Specifikation för kvalitetskontroll av farmaceutiska produkter. - 364s. T.3. Specifikation för kvalitetskontroll av farmaceutiska produkter. - 435c.

12. Metoder för läkemedelsanalys / N.L. Maksyutina, F.E. Kagan, F.A. Mitchenko.-K.: 3dorovya, 1984.-224 sid.

13. Guide till laboratoriestudier i farmaceutisk kemi / E.N. Aksenova., O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko och andra - M .: Medicin.

14. Analys av doseringsformer tillverkade på apotek / M.I. Kuleshova, L.N. Guseva, O.K. Sivitskaya - Manual. - 2nd ed. revideras och ytterligare M: Medicin. 1989.-288s.

15. Handbok för en farmaceut-analytiker / Ed. D.S. Volokha, N.P. Maksyutina. - K.: Hälsa. 1989. - 200 sid.

16. Guide till laboratoriestudier i farmaceutisk kemi: Proc. ersättning./ E.N. Aksenova, O.P. Andrianova, A.P. Arzamastsev och andra; Redigerad av A.P. Arzamastsev. - 2:a upplagan, reviderad. och tillägg.-M.: Medicin, 1995.-320-talet.

17. Plemenkov V.V. Introduktion till naturliga föreningars kemi. - Kazan:, 2001 - 376 sid.

18. Terney A. Modern organic chemistry, vol. 1, 2 - M.: Mir, 1981.

1. Vid utvärdering av kvaliteten på norsulfazol och streptocid i prover av flera serier uppfyllde inte utseendet kraven i RD i avsnittet "Beskrivning" - pulvren var våta och gula. Motivera skälen för att ändra deras kvalitet i detta avsnitt i enlighet med lagringsförhållanden och egenskaper. Ge en uppsättning tester för att karakterisera kvaliteten på norsulfazol och streptocid.

· Ge deras kemiska formler, latinska och rationella namn, karakterisera strukturen, motivera de fysikalisk-kemiska egenskaperna för var och en av dem (utseende, löslighet i vatten, spektrala egenskaper) och möjligheten att använda dem för att bedöma ämnets kvalitet.

· Föreslå grupp- och differentierande reaktioner för deras upptäckt i läkemedel.

· Ge metoder för kvantitativ bestämning av streptocid och norsulfazol.

Streptocid och norsulfazol är derivat av n-aminobensensulfamid (sulfanilsyraamid). De skiljer sig i karaktären av R i sulfamidgruppen. De är sura former av sulfanilamid, uppvisar amfotära egenskaper:

Grundläggande egenskaper på grund av den aromatiska NH 2 -gruppen (löslighet i syror)

Syraegenskaper på grund av H imidgruppen (löslighet i alkalier)

De är vita eller vita med en lätt gulaktig nyans, luktfria kristallina pulver, streptocid - lite, norsulfazol - mycket svagt lösliga i vatten, lösliga i alkohol, lösliga i lösningar av mineralsyror, lösningar av kaustik och kolsyra.

Tpl.str.=164-167° Tpl.nors.=198-203° (nedbruten)

Spektrala egenskaper:

1) Streptocid, 0,0008 % lösning i 0,01 M NaOH eller lmax = 251 nm; 0,015 % lösning i 1 M HCl lmax = 264,271 nm, lmin = 241,268 nm och skuldra från 257 till 261 nm.

2) Norsulfazol

Äkthet:

Baserat på kvalitativa reaktioner på funktionella grupper.

1) Reaktion på grund av aromatisk aminogrupp (allmänt)

1,1 HF X azofärgämnesbildningsreaktion

Azofärgämne (körsbärsröd)

1.2 Kondensationsreaktion

1.3 Oxidationsreaktion

2) Pyrolysreaktion (termisk sönderdelning) GF X

Streptocid bildar en lila smälta och ammoniak frigörs

Norsulfazol bildar en mörkbrun smälta och en stark lukt av svavelväte känns.

Pb(CH 3 COO) 2 + H 2 S PbS ↓ + 2CH 3 COOH

3) Reaktion på grund av sulfagruppen (sura egenskaper, bildning av komplexa salter).


Enligt GF X för norsulfazol - skillnadsreaktion: en smutsig lila fällning bildas med СuSO 4 .

Smutsigt filésediment

4) Reaktion av bensenringen (halogenering)

Kvantifiering:

1) GF X nitritometri baserat på egenskapen hos den primära ar. aminogrupper bildar diazoniumsalter

feq = 1 FPT

Ind tropeolin 00 (norsulfazol)

tropeolin 00 + m/blått (streptocid)

I t.eq. 2KBr + 2NaNO2 + 4HCI Br2 + 2NO + 2KCI + 2NaCI + 2H2O

Missfärgning Ind

Förhållanden - kylning (18°-20°, 0°-10°) så att diazoniumsalter inte sönderdelas;

katalysator - KBr

2) UV-spektrofotometri är möjlig, koncentrationen av ett visst ämne baserat på jämförelsen av absorptionen av testämnet med absorptionen av RCO.

Cx \u003d Cst × Dx / Dst

Lösningsmedel 0,1 M NaOH eller HCl; region l = 210-360 nm

Lagring: i en väl tillsluten behållare.

Prover av flera serier uppfyllde inte kraven i RD i avsnittet "Beskrivning"; pulvren var våta och gula till färgen, eftersom lagringsförhållanden observerades inte - de blev fuktiga i fuktig luft och, med reducerande egenskaper på grund av den aromatiska aminogruppen, oxiderade de till kinonimid och blev gula.

Procainamidi Hydrochloridum *

B-dietylaminoetylamid P-aminobensoesyrahydroklorid

C13H21N3O HC1 ​​M.v. 271,79

Beskrivning. Vit eller vit med en lätt krämig nyans kristallint pulver, luktfritt.

Löslighet. Mycket lättlöslig i vatten, lättlöslig i alkohol, lättlöslig i kloroform, praktiskt taget olöslig i eter.

Lagring. Lista B. I väl tillslutna mörka glasburkar.

Den högsta enkeldosen inom 1,0 g.

Den högsta dagliga orala dosen är 4,0 g.

Den högsta engångsdosen i en ven är 1,0 g.

Den högsta dagliga dosen i en ven är 3,0 g.

Se även artikeln "Solutio Novocainamidi 10% pro injectionibus".

Antiarytmiskt medel.

458. norsulfazolum

norsulfazol

Sulfatiazolum*

2- (P-Aminobensensulfamido) -tiazol

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M. in. 255,32

Beskrivning. Vit eller vit med en lätt gulaktig nyans, luktfritt kristallint pulver.

Löslighet. Mycket svagt löslig i vatten, svagt löslig i alkohol, svårlöslig i aceton, praktiskt taget olöslig i eter, löslig i utspädda mineralsyror och lösningar av kaustik och kolsyra.

Lagring. Lista B. I en väl tillsluten behållare.

Antibakteriellt medel.

460. norsulfazolum- natrium

Norsulfazol-natrium

Norsulfazolum lösligt

Norsulfazol löslig

Sulfathiazolum Natricum*

2- (P-Aminobensensulfamido) -tiazol-natrium

C9H8N3NaO2S2 bH2O M.v. 385,39

Beskrivning. Lamellartade, glänsande, färglösa eller luktfria kristaller med en lätt gulaktig nyans.

Löslighet. Lättlöslig i vatten.

Lagring. Lista B. I en behållare som skyddar mot fukt och ljus.

Den högsta enkeldosen inom 2,0 g.

Den högsta dagliga orala dosen är 7,0 g.

Antibakteriellt medel.

488. Oxacilinum- natrium

Oxacillin natriumsalt

Natriumsalt av 3-fenyl-5-metyl-4-isoxazolyl-penicillinmonohydrat

C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 O M. c. 441,4

Innehållet av mängden penicilliner i beredningen är inte mindre än 90 % och innehållet av C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 0 är inte mindre än 90 %. Notera. Vid bestämning av aktivitet med en biologisk metod måste läkemedlets totala aktivitet (summan av penicilliner) vara minst 820 mcg/mg(U/l(g) (sida 943). Teoretisk aktivitet av oxacillin-natriumsaltmonohydrat 909 mcg/mg. Ett mikrogram kemiskt ren vattenfri oxacillinsyra motsvarar en specifik aktivitet lika med en Action Unit (U). Noggrannheten i bestämningen bör vara sådan att konfidensgränserna vid P=95 % avviker från medelvärdet med högst ±5 % (s. 963). Medelvärdet för aktiviteten som hittas måste vara minst 820 mcg/mg(U/mg).

Beskrivning. Vitt fint kristallint pulver, bitter smak. Resistent i en lätt sur miljö och mot penicillinas verkan.

Löslighet. Lättlöslig i vatten, svårlöslig i 95 % alkohol, lättlöslig i kloroform, praktiskt taget olöslig i aceton. eter och bensen.

Lagring. Lista B. På en torr plats, i rumstemperatur. Doser se sidan 1028. Antibiotikum.

486. Osarsollim



Liknande artiklar