Nifedipin är ett läkemedel för hjärt- och kärlbehandling. Nifedipin bruksanvisning, kontraindikationer, biverkningar, recensioner Hudreaktioner på nifedipin

Förening:

aktiv substans: nifedipin, 1 tablett innehåller nifedipin 10 mg eller 20 mg;
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, potatisstärkelse, mikrokristallin cellulosa, povidon, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, hypromelos (hydroxipropylmetylcellulosa), polysorbat 80, titandioxid (E 171), polyetylenglykol 6000, talk, kinolingul (E 104).

Doseringsform

Filmdragerade tabletter.

Farmakoterapeutisk grupp

Selektiva kalciumantagonister med en övervägande effekt på blodkärl. Dihydropyridinderivat. ATS-kod C08C A05.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Arteriell hypertoni; kranskärlssjukdom: kronisk stabil angina, vasospastisk angina (Prinzmetals angina).

Kontraindikationer

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot någon av komponenterna i läkemedlet;

• överkänslighet mot andra dihydropyridiner;

• kardiogen chock;

• svår aortastenos;

• porfyri;

• tillstånd under hjärtinfarkt eller i en månad efter det;

• sekundär prevention av hjärtinfarkt;

• kombination med rifampicin (på grund av oförmågan att uppnå effektiva plasmanivåer av nifedipin på grund av enzyminduktion);

• instabil angina;

• inflammatorisk tarmsjukdom eller Crohns sjukdom.

Användningsanvisningar och doser

Dosen av läkemedlet och varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms av läkaren individuellt, med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad och patientens svar på behandlingen.

Beroende på den kliniska bilden bör huvuddosen i varje enskilt fall administreras gradvis. Hos patienter med nedsatt leverfunktion kan det vara nödvändigt att noggrant övervaka dess tillstånd och i svåra fall att minska dosen.

Om högre doser av läkemedlet är nödvändiga, bör de ökas gradvis till en maximal dos på 60 mg/dag.

När du använder läkemedlet Nifedipin samtidigt med CYP 3A4-hämmare eller CYP 3A4-inducerare kan det vara nödvändigt att justera dosen av nifedipin eller avbryta behandlingen med nifedipin.

På grund av den uttalade anti-ischemiska och antihypertensiva effekten av läkemedlet, bör det avbrytas gradvis, särskilt när höga doser används.

Tabletterna ska sväljas med en liten mängd vätska. Läkemedlet används oavsett födointag.

Negativa reaktioner

Biverkningar rapporteras via organsystem.

Från det kardiovaskulära systemet: ökad hjärtslag; takykardi; i början av behandlingen hos patienter med angina pectoris är en ökning av frekvensen, varaktigheten av attacker eller en ökning av symtomens svårighetsgrad möjlig; fall av asymtomatisk myokardischemi, exacerbation av befintlig myokardischemi, hjärtöverledningsstörningar, buksmärtor (angina pectoris).

Från blodet och lymfsystemet: förändringar i blodvärden, trombocytopeni, anemi, leukopeni, aplastisk anemi; agranulocytos.

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, ökad trötthet, svaghet; parestesi, ökad excitabilitet, sömnstörningar (sömnlöshet, dåsighet, rastlös sömn), obalans, depression; darrning, förlust av koordination av rörelser, känsla av fara, dysestesi, migrän, förlust av medvetande.

På synorganens sida: tillfällig blindhet vid den maximala koncentrationen av nifedipin i blodserumet, tillfällig retinal ischemi, överdriven tårbildning (lacrimation); minskad synskärpa, ögonsmärta.

Från hörselorganen och innerörat: ringningar i öronen.

Från andningsvägarna, bröstet och mediastinum: dyspné; näsblod; övre luftvägsinfektioner, hosta och nästäppa; angioödem.

Från mag-tarmkanalen: förstoppning; diarré, illamående, buksmärtor, muntorrhet, flatulens; kräkningar, tandköttshypertrofi, rapningar; svart avföring, halsbränna, smakstörningar, dysfagi, tarmobstruktion, tarmsår, gastroesofageal sfinkterinsufficiens.

Från njurarna och urinvägarna: polyuri, nocturia; hematuri, dysuri.

Från huden och subkutana vävnaderna: utslag, klåda, rodnad, erytem på kinderna (rodnad i ansiktet); nässelfeber, överdriven svettning, frossa, purpura; i fall av långvarig användning av nifedipin är tandköttshyperplasi möjlig, som helt försvinner efter avbrytande av läkemedlet; toxicodermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, exfoliativ dermatit, erythema multiforme, ljuskänslighet, alopeci.

Från immunsystemet: allergiska reaktioner, angioödem; klåda, urtikaria, utslag; anafylaktiska/anafylaktoida reaktioner.

Från muskuloskeletala systemet och bindväv: ryggsmärta, myalgi, ledsvullnad; gikt, artralgi, artrit med närvaro av positiva antinukleära antikroppar; muskelkramp.

Metabolism och matsmältning: hyperglykemi (särskilt hos patienter med diabetes), viktökning, bezoar.

Från kärlsystemet: svullnad av fötter, vrister eller ben, vasodilatation; arteriell hypotension, symptomatisk hypotoni, ortostatisk hypotension.

Från levern och gallvägarna: kolestas; giftig-allergisk hepatit, gulsot, övergående ökning av aktiviteten av leverenzymer.

Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna: gynekomasti, processen är reversibel, symtom försvinner efter att nifedipin stoppats; erektil dysfunktion.

Allmänna störningar: dålig hälsa, feber, ospecifik smärta.

Psykiska störningar: depression, paranoid syndrom, ångest, minskad libido.

Överdos

Symtom: huvudvärk, rodnad i ansiktet, långvarig systemisk hypotoni, frånvaro av puls i de perifera artärerna. I svåra fall observeras takykardi eller bradykardi, dysfunktion i sinusknutan, försvagad atrioventrikulär ledning, hyperglykemi, metabol acidos och hypoxi, kollaps med medvetslöshet och kardiogen chock, som åtföljs av lungödem, nedsatt medvetande upp till koma, .

Behandling. Akutvårdsåtgärder bör i första hand syfta till att avlägsna läkemedlet från kroppen och återställa stabil hemodynamik. Hos patienter är det nödvändigt att ständigt övervaka funktionerna i kardiovaskulära och andningsorganen, nivåer av socker och elektrolyter (kalium, kalcium) i blodplasman, daglig diures och cirkulerande blodvolym. Det är möjligt att administrera kalciumtillskott. Om administrering av kalcium inte är tillräckligt effektiv kan det vara tillrådligt att använda sympatomimetika som dopamin eller noradrenalin för att stabilisera blodtrycket. Doserna av dessa läkemedel väljs med hänsyn till den uppnådda terapeutiska effekten. Bradykardi kan behandlas med betasympatomimetika. När hjärtfrekvensen saktar ner, vilket hotar livet, rekommenderas användning av en konstgjord pacemaker. Ytterligare vätsketillförsel måste närma sig mycket försiktigt, eftersom detta ökar risken för hjärtöverbelastning.

Eftersom nifedipin kännetecknas av en hög grad av bindning till plasmaproteiner och en relativt liten distributionsvolym är hemodialys inte effektivt, men plasmaferes rekommenderas.

Används under graviditet och amning

Nifedipin är kontraindicerat för användning under graviditet före den 20:e veckan.

Användning av nifedipin under graviditet efter den 20:e veckan kräver en noggrann individuell analys av risken för nytta och bör endast övervägas om alla andra behandlingsalternativ är omöjliga eller har varit ineffektiva.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka blodtrycket när nifedipin förskrivs med magnesiumsulfat intravenöst, eftersom det finns risk för en kraftig minskning av blodtrycket, vilket kan vara farligt för kvinnan och fostret.

Nifedipin går över i bröstmjölk. Eftersom det inte finns några data om effekterna av nifedipin på spädbarn, bör amningen avbrytas innan nifedipin används.

Barn

Läkemedlet används inte för barn (under 18 år).

Särskilda säkerhetsåtgärder

Förskriv läkemedlet med försiktighet vid mycket lågt blodtryck (svår arteriell hypotoni med systoliska blodtrycksvärden nedan)
90 mmHg Art.), såväl som med allvarlig svaghet i hjärtaktivitet (dekompenserad hjärtsvikt).

I fall av allvarlig arteriell hypotoni (systoliskt tryck under 90 mm Hg), allvarliga cerebrovaskulära olyckor, allvarlig hjärtsvikt, svår aortastenos, diabetes mellitus, nedsatt lever- och njurfunktion, kan Nifedipin endast användas under förhållanden med konstant klinisk övervakning, för att undvika utnämning av höga doser av läkemedlet.

Hos äldre patienter (över 60 år) doseras läkemedlet med stor försiktighet.

Funktioner i applikationen

Nifedipin bör förskrivas med särskild försiktighet till patienter i hemodialys, såväl som patienter med malign hypotoni eller hypovolemi (minskad blodvolym), eftersom utvidgning av blodkärlen kan orsaka en signifikant sänkning av blodtrycket.

Vid behandling av koronar vasospasm under postinfarktperioden bör behandling med Nifedipin påbörjas cirka 3-4 veckor efter hjärtinfarkt och endast om kranskärlscirkulationen är stabiliserad.

Grapefruktjuice hämmar metabolismen av nifedipin, vilket leder till en ökning av koncentrationen av det senare i blodplasman och en ökning av läkemedlets hypotensiva effekt. Användning av nifedipin kan leda till falskt förhöjda resultat vid spektrofotometrisk bestämning av koncentrationen av vanillyl-mandelsyra i urin (denna effekt observeras dock inte vid användning av högpresterande vätskekromatografimetoden).

Försiktighet måste iakttas vid användning av läkemedlet till patienter med existerande allvarlig förträngning av mag-tarmkanalen på grund av möjlig förekomst av obstruktiva symtom. Mycket sällan kan bezoar förekomma och kan kräva operation.

I enstaka fall har obstruktiva symtom beskrivits i frånvaro av en historia av gastrointestinala störningar.

Använd inte till patienter med ilealpåse (ileostomi efter proktokolektomi).

Användningen av läkemedlet kan leda till falskt positiva resultat vid röntgenundersökning med bariumkontrastmedel (till exempel tolkas fyllningsdefekter som en polyp).

Patienter med nedsatt leverfunktion kräver noggrann övervakning och i allvarliga fall dosreduktion.

Nifedipin metaboliseras genom cytokrom P450 3A4-systemet, därför kan läkemedel som hämmar eller inducerar detta enzymsystem förändra den första passagen eller clearance av nifedipin.

Läkemedel som är svaga eller måttliga hämmare av cytokrom P450 3A4-systemet och kan leda till ökade plasmakoncentrationer av nifedipin inkluderar till exempel:

• makrolidantibiotika (t.ex. erytromycin);

• anti-HIV-proteashämmare (t.ex. ritonavir);

• azolantimykotika (t.ex. ketokonazol);

• antidepressiva medel nefazodon och fluoxetin;

• quinupristin/dalfopristin;

• valproinsyra;

• cimetidin

När nifedipin används samtidigt med dessa läkemedel är det nödvändigt att övervaka blodtrycket och, om nödvändigt, överväga att minska dosen av nifedipin.

Separata in vitro-experiment har funnit ett samband mellan användningen av kalciumantagonister, i synnerhet nifedipin, och reversibla biokemiska förändringar i spermier som försämrar den senares förmåga att befrukta. Om försök till provrörsbefruktning misslyckas, i avsaknad av andra förklaringar, kan kalciumantagonister, såsom nifedipin, anses vara en möjlig orsak till detta fenomen.

Läkemedlet ska inte användas om det finns en möjlighet till ett samband mellan tidigare användning av nifedipin och ischemisk smärta. Hos patienter med angina kan attacker förekomma oftare och deras varaktighet och intensitet kan öka, särskilt i början av behandlingen.

Läkemedel som innehåller den aktiva substansen nifedipin används inte till patienter med en akut attack av angina.

Användning av nifedipin hos patienter med diabetes mellitus kan kräva behandlingsjustering.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när man kör ett fordon eller arbetar med andra mekanismer

Interaktion med andra läkemedel och andra typer av interaktioner

Med samtidig användning av blodtryckssänkande läkemedel, betablockerare, diuretika, nitroglycerin och isosorbid med förlängd frisättning, måste möjligheten för en synergistisk effekt av nifedipin beaktas.

Digoxin

Nifedipin kan öka plasmakoncentrationerna av digoxin. Digoxinplasmakoncentrationer bör övervakas och dosen justeras när behandling med nifedipin påbörjas, dosen ökas och behandlingen med nifedipin avbryts.

Magnesiumsulfat

Nifedipin kan förstärka de toxiska effekterna av magnesiumsulfat, vilket leder till neuromuskulär blockad. Samtidig användning av nifedipin och magnesiumsulfat är farlig och kan hota patientens liv, så att använda dessa läkemedel tillsammans rekommenderas inte.

Cimetidin

Samtidig användning av nifedipin och cimetidin kan leda till en ökning av koncentrationen av nifedipin i blodplasma och en ökning av den hypotensiva effekten av nifedipin. Cimetidin hämmar aktiviteten av cytokromisoenzymet CYP3A4. Hos patienter som redan tar cimetidin bör nifedipin användas med försiktighet och en gradvis dosökning.

Quinupristin, dalfopristin kan öka plasmanivåerna av nifedipin.

Fenytoin, karbamazepin

Användning av nifedipin kan leda till en ökning av koncentrationen av karbamazepin och fenytoin i blodplasma. Patienter som redan tar nifedipin och fenytoin eller karbamazepin samtidigt måste stå under konstant medicinsk övervakning. Om tecken på toxicitet eller ökade plasmakoncentrationer av karbamazepin och fenytoin uppstår, bör dosen av dessa läkemedel minskas.

Nifedipin kan orsaka en minskning av kinidinserumkoncentrationerna, medan kinidin kan göra patienten sensibiliserad för effekterna av nifedipin. Om en patient som redan tar kinidin påbörjas med nifedipin, bör man vara uppmärksam på biverkningarna av nifedipin. Serumkinidinnivåer bör övervakas innan behandlingen påbörjas och om behandlingen med nifedipin avbryts; dosen av kinidin bör också justeras.

Teofyllin

Med samtidig användning av nifedipin och teofyllin kan koncentrationen av de senare i blodplasman öka, minska eller förbli oförändrad. Det rekommenderas att övervaka koncentrationen av teofyllin i blodplasman och vid behov justera dess dos.

Rifampicin

Samtidig användning av rifampicin och nifedipin kan åtföljas av en minskning av koncentrationen av nifedipin i blodplasma och, som en konsekvens, en minskning av dess terapeutiska effekt. I händelse av attacker av angina pectoris eller högt blodtryck vid användning av nifedipin och rifampicin, bör dosen av nifedipin ökas.

Diltiazem minskar upplösningen av nifedipin, vilket kan kräva en dosreduktion.

Vincristine

Vid samtidig administrering av vinkristin observeras en minskning av utsöndringen av vinkristin.

Cefalosporin

Med samtidig användning av nifedipin och cefalosporin ökar nivån av cefalosporin i plasma.

Itrakonazol, erytromycin, klaritromycin

Samtidig användning av nifedipin och itrakonazol (liksom med andra azol-antimykotika, erytromycin och klaritromycin, som bromsar verkan av cytokromisoenzymet CYP3A4) kan leda till en ökning av koncentrationen av nifedipin i blodplasma och en ökning av dess effekt. Om biverkningar av nifedipin uppstår är det nödvändigt att minska dosen (om möjligt) eller avbryta användningen av svampdödande medel.

Cyklosporin, ritonavir eller saquinavir

Serumkoncentrationen av nifedipin och dess effekt kan också förstärkas vid samtidig användning av nifedipin, ciklosporin, ritonavir eller saquinavir (dessa läkemedel bromsar verkan av cytokromisoenzymet CYP3A4). Om biverkningar av nifedipin uppstår är det nödvändigt att minska dosen.

Takrolimus

Hos levertransplanterade patienter som samtidigt fick takrolimus och nifedipin observerades en ökning av serumkoncentrationen av takrolimus (takrolimus metaboliseras av cytokrom CYP3A4). Betydelsen och de kliniska implikationerna av denna interaktion har inte studerats.

Fentanyl

Hos patienter som får nifedipin kan fentanyl orsaka hypotoni. Nifedipin bör avbrytas minst 36 timmar före elektiv operation med fentanylanestesi.

Antikoagulantia som kumarin

Hos patienter som tog antikoagulantia som kumarin observerades en ökning av protrombintiden efter administrering av nifedipin. Betydelsen av denna interaktion har inte utforskats till fullo.

Metakolin

Nifedipin kan förändra bronkialresponsen på metakolin. Behandling med nifedipin ska avbrytas tills ett ospecifikt bronkoprovokationstest med metakolin har utförts (om möjligt).

Erfarenhet av användningen av kalciumantagonisten nimodipin indikerar att följande interaktioner inte kan uteslutas för nifedipin: karbamazepin, fenobarbital - minskning av plasmanivåer av nifedipin; med samtidig administrering av makrolider (särskilt erytromycin), fluoxetin, nefazodon, valproinsyra - en ökning av plasmanivåer av nifedipin.

Anti-HIV proteashämmare

Kliniska studier som undersöker potentialen för interaktion mellan nifedipin och vissa HIV-proteashämmare (t.ex. ritonavir) har inte utförts. Läkemedel i denna klass är kända för att hämma cytokrom P450 3A4-systemet. Dessutom hämmar dessa läkemedel den in vitro cytokrom P450 3A4-medierade metabolismen av nifedipin. När det används samtidigt med nifedipin kan en signifikant ökning av dess plasmakoncentration inte uteslutas på grund av en minskning av first-pass metabolism och minskad utsöndring från kroppen.

Azol antimykotika

Interaktionsstudier mellan nifedipin och vissa antimykotika från azol (såsom ketokonazol) har ännu inte utförts. Läkemedel av denna klass hämmar cytokrom P450 3A4-systemet. När det administreras oralt samtidigt med nifedipin kan en signifikant ökning av dess systemiska biotillgänglighet inte uteslutas på grund av en minskning av first-pass metabolism.

Antihypertensiva läkemedel

Samtidig användning av nifedipin och andra blodtryckssänkande läkemedel som anges nedan kan leda till ökad antihypertensiv effekt:

• diuretika;

• β-blockerare (en hjärtinfarkt är också möjlig i vissa fall);

• ACE-hämmare;

• angiotensinreceptorantagonister;

• andra kalciumantagonister;

• a-blockerare;

• PDE5-hämmare;

• a-metyldopa.

Grapefruktjuice

Grapefruktjuice kan öka serumkoncentrationen av nifedipin och öka dess hypotensiva effekt och förekomsten av vasodilaterande biverkningar.

Andra typer av interaktion

Användning av nifedipin kan leda till falskt förhöjda resultat vid spektrofotometrisk bestämning av koncentrationen av vanillyl-mandelsyra i urin (denna effekt observeras dock inte vid användning av högpresterande vätskekromatografimetoden).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik. Selektiv kalciumkanalblockerare, dihydropyridinderivat. Hämmar flödet av kalcium till kardiomyocyter och vaskulära glatta muskelceller. Det har antianginal och antihypertensiva effekter. Minskar tonen i vaskulära glatta muskler. Vidgar kranskärlen och perifera artärer, minskar totalt perifert kärlmotstånd, blodtryck och något myokardiell kontraktilitet, minskar efterbelastning och myokardiellt syrebehov. Förbättrar kranskärlsblodflödet. Hämmar inte myokardens konduktivitet. Vid långvarig användning kan nifedipin förhindra bildandet av nya aterosklerotiska plack i kranskärlen. I början av behandlingen med nifedipin kan övergående reflextakykardi och en ökning av hjärtminutvolymen observeras, vilket inte kompenserar för vasodilatationen som orsakas av läkemedlet. Nifedipin ökar utsöndringen av natrium och vatten från kroppen. Vid Raynauds syndrom kan läkemedlet förhindra eller minska vaskulär spasm i extremiteterna.

Farmakokinetik. När det tas oralt absorberas nifedipin snabbt och nästan fullständigt (mer än 90%) från mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet - cirka 50%. Den maximala koncentrationen i blodplasma uppnås 1-3 timmar efter administrering. Halveringstid –
2-5 timmar. Det utsöndras huvudsakligen i urinen i form av inaktiva metaboliter. Tid för debut av den kliniska effekten: 20 minuter för oral administrering, 5 minuter för sublingual administrering. Varaktigheten av den kliniska effekten är 4-6 timmar.

Farmaceutiska egenskaper

Grundläggande fysikalisk-kemiska egenskaper: runda, filmdragerade tabletter, gula till färgen, med konvexa övre och nedre ytor. Vid sprickan, när den ses under ett förstoringsglas, är en kärna synlig, omgiven av ett kontinuerligt lager.

Bäst före datum

Förvaringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Nifedipin är ett effektivt läkemedel som sänker högt blodtryck och lindrar smärta vid angina attacker. Det är en selektiv kalciumkanalblockerare.

Detta läkemedel hjälper till att minska flödet av glatta muskelceller i perifera och kransartärer, såväl som extracellulära kalciumjoner. Det vidgar perifera och kranskärl, minskar kramplösande effekter, ökar kranskärlsblodflödet, minskar det totala kärlmotståndet och myokardens syrebehov. Den positiva effekten av att ta detta läkemedel inträffar 20 minuter efter att det kommer in i människokroppen, och varaktigheten av den kliniska effekten är 4-7 timmar.

Med långtidsbehandling har detta läkemedel en antiaterogen effekt. Det hämmar trombocytaggregation, ökar utsöndringen av natrium och vatten och minskar även myometrial tonus. Efter att ha kommit in i kroppen absorberas Nifedipin snabbt. Dess maximala koncentration i blodplasma observeras efter 30 minuter. Halveringstiden för läkemedlet är 2–4 timmar.

Vad skrivs nifedipin tabletter ut för?

• behandling av hjärtsvikt;
• lindring av isolerade kriser;
• försämrad blodtillförsel till näthinnan och hjärnan;
• terapeutisk terapi för kranskärlssjukdom;
• underhållsterapi för arteriell hypertoni;
• behandling av angina pectoris.

Sidoeffekt

Vissa patienter upplever följande biverkningar när de behandlas med detta läkemedel:

• känsla av värme, sänkt blodtryck, perifert ödem;
• yrsel, dåsighet, huvudvärk;
• anemi;
• diarré, illamående.

Om din hälsa förvärras när du tar medicinen, rekommenderas att du omedelbart meddela din läkare och sluta använda drogen.

Läkemedlet produceras i form av tabletter. Dosregimen ställs in individuellt beroende på patientens tillstånd. Läkare rekommenderar att du tar detta läkemedel efter att ha ätit eller under denna process, med mycket vätska.

I det inledande skedet av behandlingen rekommenderar läkare att dricka 10 mg 2-3 gånger om dagen. Vid behov kan dosen ökas till 20 mg 1 – 2 gånger om dagen. Den högsta tillåtna dagliga dosen är 40 mg. Hos äldre patienter, hos personer med nedsatt funktion av inre organ och hjärna, såväl som hos patienter som får antihypertensiv kombinationsbehandling, bör dosen minskas. Perioden för upphävande från användningen av läkemedlet bör göras gradvis.

Särskilda instruktioner och kontraindikationer

Läkare rekommenderar att inte ta denna medicin i fall som:

• kollaps eller kardiogen chock;
• känslighet för komponenterna i läkemedlet;
• lågt blodtryck;
• hjärtinfarkt;
• graviditet och amning;
• hjärtsvikt;
• olika typer av stenoser;
• nedsatt lever- eller njurfunktion;
• takykardi;
• diabetes;
• barn under 18 år.

Om du lider av minst en av ovanstående sjukdomar, var noga med att informera din läkare och vägra behandling med detta läkemedel. En medicinsk specialist kommer att ge dig råd om en säker analog av Nifedipin.

Om det inte finns några kontraindikationer för användning, ta detta läkemedel enligt instruktionerna. Samtidigt rekommenderas det under behandlingen att avstå från att delta i farliga aktiviteter som kräver snabb reaktion, ökad koncentration och uppmärksamhet, samt att dricka alkoholhaltiga drycker.

Lagringsförhållanden och hållbarhet

Läkemedlet ska förvaras på en torr plats, borta från solljus, vid en temperatur som inte överstiger 25°C. Hållbarheten är tre år.

I den här artikeln kan du läsa instruktionerna för användning av läkemedlet Nifedipin. Recensioner av webbplatsbesökare - konsumenter av detta läkemedel, liksom åsikter från specialistläkare om användningen av Nifedipin i deras praktik presenteras. Vi ber dig att aktivt lägga till dina recensioner om läkemedlet: om läkemedlet hjälpte eller inte hjälpte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar som observerades, kanske inte anges av tillverkaren i anteckningen. Analoger av nifedipin i närvaro av befintliga strukturella analoger. Används för behandling av angina pectoris och blodtryckssänkning hos vuxna, barn, såväl som under graviditet och amning.

Nifedipin- selektiv blockerare av "långsamma" kalciumkanaler, ett 1,4-dihydropyridinderivat. Det har en vasodilaterande, antianginal och antihypertensiv effekt. Minskar flödet av kalciumjoner till kardiomyocyter och glatta muskelceller i kranskärlen och perifera artärer; i höga doser undertrycker frisättningen av kalciumjoner från intracellulära förråd. Minskar antalet fungerande kanaler utan att påverka tidpunkten för deras aktivering, inaktivering och återställning.

Det kopplar bort excitations- och kontraktionsprocesserna i myokardiet, medierade av tropomyosin och troponin, och i vaskulära glatta muskler, medierade av calmodulin. I terapeutiska doser normaliserar den transmembranströmmen av kalciumjoner, som störs vid ett antal patologiska tillstånd, främst vid arteriell hypertoni. Påverkar inte tonen i venerna. Stärker kranskärlsblodflödet, förbättrar blodtillförseln till ischemiska områden i myokardiet utan att utveckla "stjäl"-fenomenet och aktiverar funktionen av kollateraler. Genom att vidga de perifera artärerna minskar det det totala perifera kärlmotståndet, myokardtonus, efterbelastning, myokardial syrebehov och ökar varaktigheten av diastolisk avslappning av vänster kammare. Det har praktiskt taget ingen effekt på sinoatriala och atrioventrikulära noder och har ingen antiarytmisk aktivitet. Ökar njurblodflödet, orsakar måttlig natriures. De negativa krono-, dromo- och inotropa effekterna överlappas av reflexaktivering av det sympathoadrenala systemet och en ökning av hjärtfrekvensen som svar på perifer vasodilatation.

Effektens början är 20 minuter, varaktigheten av effekten är 12-24 timmar.

Förening

Nifedipin + hjälpämnen.

Farmakokinetik

Absorptionen är hög (mer än 92-98%). Biotillgänglighet - 40-60%. Att äta ökar biotillgängligheten. Har en "first pass"-effekt genom levern. Fördröjda former ger gradvis frisättning av den aktiva substansen i den systemiska cirkulationen. Penetrerar blod-hjärnbarriären (BBB) ​​och placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Helt metaboliserat i levern. Det utsöndras i form av inaktiva metaboliter, främst via njurarna (80 %) och gallan (20 %).

Indikationer

• kronisk stabil angina (angina pectoris);
• vasospastisk angina (Prinzmetals angina);
• arteriell hypertoni (i monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel);
• Raynauds sjukdom och syndrom.

Släpp formulär

Dragee 10 mg.

Tabletter 10 mg.

Tabletter med förlängd frisättning (retard), filmdragerade 20 mg.

Kapslar 5 mg och 10 mg.

Instruktioner för användning och dosering

Drageer eller tabletter

Dosregimen ställs in individuellt, beroende på sjukdomens svårighetsgrad och patientens svar på behandlingen. Det rekommenderas att ta läkemedlet under eller efter måltider med en liten mängd vatten.

Initial dos: 1 piller (tablett) (10 mg) 2-3 gånger om dagen. Vid behov kan dosen av läkemedlet ökas till 2 tabletter eller piller (20 mg) - 1-2 gånger om dagen.

Den maximala dagliga dosen är 40 mg.

Hos äldre patienter eller patienter som får kombinationsbehandling (antianginal eller blodtryckssänkande) samt i fall av nedsatt leverfunktion, hos patienter med allvarliga cerebrovaskulära olyckor, bör dosen minskas.

Retard tabletter

Inuti. Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga, under eller efter måltid, med en liten mängd vatten.

Om leverfunktionen är nedsatt bör den dagliga dosen inte överstiga 40 mg.

Hos äldre patienter eller patienter som får kombinationsbehandling (antianginal eller antihypertensiv) ordineras vanligtvis lägre doser.

Behandlingstiden bestäms individuellt i varje fall.

Sidoeffekt

• perifert ödem (fötter, vrister, ben);
• symtom på vasodilatation (rodnad i ansiktshuden, känsla av värme);
• takykardi;
• kardiopalmus;
• uttalad minskning av blodtrycket;
• svimning;
• bröstsmärtor (angina) upp till utvecklingen av hjärtinfarkt;
• utveckling eller försämring av kronisk hjärtsvikt;
• arytmier;
• huvudvärk;
• yrsel;
• dåsighet;
• asteni;
• nervositet;
• ökad trötthet;
• darrning;
• humörlabilitet;
• illamående;
• smärta i mage och tarmar;
• diarre;
• förstoppning;
• torrhet i munslemhinnan;
• ökad aptit;
• dyspné;
• lungödem (svårigheter att andas, hosta, väsande andning);
• svullnad av lederna;
• muskelvärk;
• muskelkramp;
• anemi, leukopeni, trombocytopeni, trombocytopen purpura, agranulocytos;
• försämring av njurfunktionen (hos patienter med njursvikt);
• hudklåda;
• nässelfeber;
• ljuskänslighet;
• angioödem;
• giftig epidermal nekrolys;
• synnedsättning (inklusive övergående synförlust mot bakgrund av den maximala koncentrationen av nifedipin i blodplasman);
• Smärta i ögonen;
• gynekomasti (hos äldre patienter; försvinner helt efter utsättning av läkemedlet);
• galaktorré;
• erektil dysfunktion;
• viktökning;
• frossa;
• näsblod;
• nästäppa.

Kontraindikationer

• arteriell hypotension (systoliskt blodtryck under 90 mmHg);
• kardiogen chock;
• kollaps;
• allvarlig aortastenos eller subaortastenos;
• akut hjärtsvikt;
• kronisk hjärtsvikt i stadiet av dekompensation;
• instabil angina;
• akut period av hjärtinfarkt (under de första 4 veckorna);
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• sick sinus syndrome;
• AV-blockad 2-3 grader;
• graviditet (upp till 20 veckor);
• amningsperiod;
• ålder under 18 år (effektiviteten och säkerheten vid användning har inte studerats);
• överkänslighet mot nifedipin eller andra komponenter i läkemedlet.

Används under graviditet och amning

Det har inte gjorts några kontrollerade studier av användningen av nifedipin hos gravida kvinnor.

Djurförsök har visat förekomst av embryotoxicitet, placentotoxicitet, fostertoxicitet och teratogenicitet vid intag av nifedipin under och efter organogenesperioden.

Baserat på tillgängliga kliniska data är det inte möjligt att bedöma den specifika perinatala risken. Samtidigt finns det bevis på en ökad sannolikhet för perinatal asfyxi, kejsarsnitt, för tidig födsel och intrauterin tillväxthämning. Det är oklart om dessa fall är en konsekvens av den underliggande sjukdomen (arteriell hypertoni), den behandling som ges eller en specifik effekt av läkemedlet Nifedipin. Den tillgängliga informationen är otillräcklig för att utesluta risken för biverkningar som utgör en fara för foster och nyfödd. Därför kräver användning av Nifedipin efter den 20:e graviditetsveckan en noggrann individuell bedömning av risk-nytta-förhållandet för patienten, fostret och/eller nyfödd och kan endast övervägas i de fall där andra behandlingsmetoder är kontraindicerade eller ineffektiva.

Blodtrycket bör övervakas noggrant hos gravida kvinnor när nifedipin används samtidigt med intravenöst magnesiumsulfat på grund av risken för en alltför kraftig sänkning av blodtrycket, vilket utgör en fara för både modern och fostret och/eller nyfödd.

Nifedipin är kontraindicerat under amning eftersom det utsöndras i bröstmjölk. Om behandling med nifedipin är absolut nödvändig, rekommenderas att sluta amma.

Använd till barn

Kontraindicerat för barn under 18 år.

speciella instruktioner

Under behandlingsperioden ska du avstå från att dricka alkohol.

Trots frånvaron av abstinenssyndrom med långsamma kalciumkanalblockerare rekommenderas en gradvis dosreduktion innan behandlingen avbryts.

Samtidig administrering av betablockerare måste utföras under noggrann medicinsk övervakning, eftersom detta kan orsaka en överdriven minskning av blodtrycket och i vissa fall förvärring av hjärtsvikt. Under behandlingen är positiva resultat möjliga med direkta Coombs-test och laboratorietester för antinukleära antikroppar.

Regelbunden behandling är viktig, oavsett hur du känner dig, eftersom patienten kanske inte känner symptomen på arteriell hypertoni.

De diagnostiska kriterierna för att förskriva läkemedlet för vasospastisk angina är: klassisk klinisk bild, åtföljd av karakteristiska förändringar i elektrokardiogrammet (ST-segmenthöjning); förekomsten av ergometrin-inducerad angina eller kranskärlsspasm; identifiering av kranskärlspasm under angiografi eller identifiering av en angiospastisk komponent, utan bekräftelse (till exempel med en annan spänningströskel eller med instabil angina, när elektrokardiogramdata indikerar övergående angiospasm).

För patienter med svår hypertrofisk kardiomyopati finns det en risk för ökad frekvens, svårighetsgrad och varaktighet av angina attacker efter att ha tagit nifedipin; i detta fall är det nödvändigt att avbryta läkemedlet.

Hos patienter i hemodialys med högt blodtryck, irreversibel njursvikt och en minskning av cirkulerande blodvolym, bör läkemedlet användas med försiktighet, eftersom ett kraftigt blodtrycksfall kan inträffa.

Patienter med nedsatt leverfunktion övervakas noggrant och vid behov reduceras dosen av läkemedlet och/eller andra beredningsformer av nifedipin används.

Man bör komma ihåg att angina pectoris kan uppstå i början av behandlingen, särskilt efter nyligen plötslig utsättning av betablockerare (de senare rekommenderas att utsättas gradvis).

Om patienten under behandlingen behöver opereras under generell anestesi, är det nödvändigt att informera kirurgen-narkosläkaren om vilken typ av terapi som utförs.

Under provrörsbefruktning, i vissa fall, orsakade blockerare av "långsamma" kalciumkanaler förändringar i huvuddelen av spermierna, vilket kan leda till dysfunktion av spermierna. I fall där upprepad provrörsbefruktning misslyckades av okänd anledning ansågs kalciumkanalblockerare, inklusive nifedipin, vara en möjlig orsak till misslyckande.

Inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Under behandlingsperioden ska försiktighet iakttas när man kör fordon och ägnar sig åt andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktioner

Svårighetsgraden av blodtryckssänkningen ökar med samtidig användning av nifedipin med andra antihypertensiva läkemedel, nitrater, cimetidin, ranitidin (i mindre utsträckning), inhalationsbedövningsmedel,

diuretika och tricykliska antidepressiva medel.

Under påverkan av nifedipin minskar koncentrationen av kinidin i blodplasman signifikant. Ökar koncentrationen av digoxin i blodplasman, och därför bör den kliniska effekten och innehållet av digoxin i blodplasman övervakas.

Rifampicin är en kraftfull inducerare av isoenzymet CYP3A4. När nifedipin används tillsammans med rifampicin minskar biotillgängligheten avsevärt och följaktligen minskar dess effektivitet. Användning av nifedipin i kombination med rifampicin är kontraindicerat. I kombination med citrater förstärks takykardi och den antihypertensiva effekten av nifedipin. Kalciumtillskott kan minska effekten av långsamma kalciumkanalblockerare. När det används tillsammans med nifedipin ökar den antikoagulerande aktiviteten hos kumarinderivat.

Det kan ersätta läkemedel som kännetecknas av en hög grad av bindning från proteinbindning (inklusive indirekta antikoagulantia - kumarin- och indanedionderivat, antikonvulsiva medel, kinin, salicylater, sulfinpyrazon), som ett resultat av vilket deras koncentrationer i blodplasman kan öka. Undertrycker metabolismen av prazosin och andra alfa-blockerare, som ett resultat av vilket den antihypertensiva effekten kan förstärkas.

Prokainamid, kinidin och andra läkemedel som är kända för att förlänga QT-intervallet förstärker den negativa inotropa effekten och kan öka risken för betydande QT-förlängning.

Samtidig användning med magnesiumsulfat hos gravida kvinnor kan orsaka blockad av neuromuskulära synapser.

Hämmare av cytokrom P450 3A-systemet, såsom makrolider (till exempel erytromycin), fluoxetin, nefazodon, proteashämmare (till exempel amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir eller saquinavir), svampdödande medel (ketokonazol, itrakonazol) leder till ökad influensa. koncentrationer av nifedipin i blodplasma. Med hänsyn till erfarenheten av användningen av den "långsamma" kalciumkanalblockeraren nimodipin kan följande interaktioner med nifedipin inte uteslutas: karbamazepin, fenobarbital - en minskning av koncentrationen av nifedipin i blodplasma; quinupristin, dalfopristin, valproinsyra - öka koncentrationen av nifedipin i blodplasman.

Nifedipin bör förskrivas med försiktighet samtidigt med disopyramid och flekainid på grund av en möjlig ökning av inotrop effekt.

Nifedipin hämmar elimineringen av vinkristin från kroppen och kan orsaka ökade biverkningar; vid behov minska dosen vinkristin.

Grapefruktjuice undertrycker metabolismen av nifedipin i kroppen, och därför är deras samtidiga användning kontraindicerad.

Analoger av läkemedlet Nifedipin

Strukturella analoger av den aktiva substansen:

• Adalat;
• Vero Nifedipin;
• Calcigard retard;
• Cordafen;
• Cordaflex;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin XL;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar UNO;
• Nikardi;
• Nicardia SD retard;
• Nifadil;
• Nifebene;
• Nifehexal;
• Nifedex;
• Nifedicap;
• Nifedicor;
• Nifecard;
• Nifecard HL;
• Nifelat;
• Nifelat Q;
• Niphelat R;
• Nifesan;
• Osmo Adalat;
• Sanfidipin;
• Sponif 10;
• Fenigidin.

Om det inte finns några analoger av läkemedlet för den aktiva substansen, kan du följa länkarna nedan till de sjukdomar som motsvarande läkemedel hjälper och titta på tillgängliga analoger för den terapeutiska effekten.

Nifedipin är ett antihypertensivt och antianginalt läkemedel. Bruksanvisningen förklarar vid vilket tryck man ska ta tabletter och dragéer 10 mg, retard eller förlängd frisättning 20 mg, kapslar 5 mg och 10 mg. Recensioner från kardiologer bekräftar att detta läkemedel effektivt minskar blodtrycket, förbättrar koronar blodtillförsel och har en uttalad anti-ischemisk effekt.

Släpp form och sammansättning

Nifedipin finns i följande doseringsformer:

1. Kapslar 5 mg och 10 mg.
2. Tabletter 10 mg.
3. Tabletter med förlängd frisättning (retard), filmdragerade 20 mg.
4. Dragee 10 mg.

Nifedipin tabletter är förpackade i blisterförpackningar om 10 stycken. Kartongförpackningen innehåller 5 blister (50 tabletter) och instruktioner för användning av läkemedlet. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet är nifedipin.

farmakologisk effekt

Den terapeutiska effekten av nifedipin syftar till att minska trycket, vidga kranskärlen och perifera artärer, minska det totala vaskulära perifera motståndet, förbättra kranskärlsblodtillförseln och förhindra att kalcium tränger in i kardiomyocyter och vaskulära glatta muskelceller.

Dessutom har läkemedlet en anti-ischemisk effekt. Nifedipin påverkar inte myokardens konduktivitet och uppvisar inte antiarytmisk aktivitet.

Indikationer för användning

Vad hjälper nifedipin med? Tabletter ordineras om patienten har:

• Arteriell hypertoni (som ett läkemedel eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel).
• Angina i vila och ansträngning (inklusive variant) vid kranskärlssjukdom.

Vid vilket tryck ordineras det?

Nifedipin är ett ganska starkt läkemedel som tas för högt blodtryck (under svallvågor) från 150 till 110 mm Hg.

Bruksanvisning (vid vilket tryck man ska ta)

Nifedipin tabletter eller tabletter

Dosregimen ställs in individuellt, beroende på sjukdomens svårighetsgrad och patientens svar på behandlingen. Det rekommenderas att ta läkemedlet under eller efter måltider med en liten mängd vatten.

Initial dos: 1 piller (tablett) (10 mg) 2-3 gånger om dagen. Vid behov kan dosen av läkemedlet ökas till 2 tabletter eller piller (20 mg) - 1-2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 40 mg.

Hos äldre patienter eller patienter som får kombinationsbehandling (antianginal eller blodtryckssänkande) samt i fall av nedsatt leverfunktion, hos patienter med allvarliga cerebrovaskulära olyckor, bör dosen minskas.

Retard tabletter

Tas oralt. Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga, under eller efter måltid, med en liten mängd vatten. Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 20 mg 2 gånger om dagen. Om effekten inte är tillräckligt uttalad är det möjligt att öka dosen av läkemedlet till 40 mg 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 80 mg.

Om leverfunktionen är nedsatt bör den dagliga dosen inte överstiga 40 mg. Hos äldre patienter eller patienter som får kombinationsbehandling (antianginal eller antihypertensiv) ordineras vanligtvis lägre doser. Behandlingstiden bestäms individuellt i varje fall.

Kontraindikationer

Att ta Nifedipin tabletter är kontraindicerat vid ett antal patologiska och fysiologiska tillstånd i kroppen, som inkluderar:

• Arteriell hypotension är en minskning av nivån av systemiskt blodtryck, där systoliskt blodtryck är mindre än 90 mmHg. Konst.
• Barn under 18 år.
• Idiopatisk hypertrofisk subaortastenos, där orsaken till förträngningen förblir oklar.
• Överkänslighet mot nifedipin eller hjälpkomponenter i läkemedlet.
• Stenos (förträngning) av mitralis- eller aortaklaffen i hjärtat.
• Kardiogen chock är ett akut och allvarligt fel i hjärtats pumpfunktion, åtföljd av vaskulär kollaps.
• Graviditet i vilket skede som helst av dess förlopp, amning.
• Markant ökning av hjärtfrekvensen (takykardi).
• Akut hjärtinfarkt (död av en del av hjärtmuskeln på grund av en akut cirkulationsstörning i den) inom 4 veckor.
• Sick sinus syndrome är ett funktionsfel hos hjärtats förmakspacemaker.
• Svår hjärtsvikt i dekompensationsstadiet.

Nifedipin tabletter används med försiktighet vid kronisk hjärtsvikt, en markant minskning av leverns och njurarnas funktionella aktivitet, allvarliga cirkulationsrubbningar i hjärnan, diabetes mellitus, särskilt i dekompensationsstadiet och malign arteriell hypertoni.

Läkemedlet används också med extrem försiktighet hos personer som genomgår hemodialys (hårdvara blodrening) på grund av den höga risken att utveckla allvarlig arteriell hypotension. Innan du börjar använda Nifedipin tabletter bör du se till att det inte finns några kontraindikationer.

Bieffekter

Behandling med läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• Från matsmältningssystemet: diarré, halsbränna, illamående, försämring av leverfunktionen; i vissa fall - tandköttshyperplasi. Med långvarig användning av läkemedlet i höga doser är uppkomsten av dyspeptiska symtom, utvecklingen av intrahepatisk kolestas eller en ökning av aktiviteten av levertransaminaser möjlig.
• Från det perifera nervsystemet och centrala nervsystemet: huvudvärk. Med långtidsbehandling i höga doser är muskelsmärta, parestesi, sömnstörningar, tremor och mindre synstörningar möjliga.
• Från det endokrina systemet: utveckling av gynekomasti.
• Från det kardiovaskulära systemet: värmekänsla, hudhyperemi, perifert ödem, arteriell hypotension, takykardi, asystoli, ventrikulär takykardi, ökade attacker av angina, bradykardi.
• Från urinvägarna: ökad daglig diures, nedsatt njurfunktion (vid långvarig användning i höga doser). Från det hematopoetiska systemet: extremt sällan - trombocytopeni, leukopeni.
• Allergiska reaktioner: utslag på huden.

När det administreras intravenöst orsakar läkemedlet en brännande känsla vid injektionsstället. Med intrakoronar administrering av läkemedlet inom en minut efter starten av infusionen kan hypotoni utvecklas och hjärtfrekvensen kan öka.

Barn, graviditet och amning

Enligt instruktionerna är Nifedipin kontraindicerat under graviditet och amning. I gynekologisk praxis praktiseras det i vissa fall att ordinera läkemedlet under graviditeten som ett antihypertensivt läkemedel, när andra läkemedel är ineffektiva.

Det noteras också att Nifedipin under graviditeten hjälper till att minska livmoderns ton, men läkemedlet har ännu inte fått utbredd användning för denna indikation.

Använd i barndomen

Nifedipin bör inte användas till barn och ungdomar under 18 år, eftersom säkerheten och effektiviteten av läkemedlet i denna åldersgrupp inte har fastställts.

speciella instruktioner

Nifedipin ska endast användas under överinseende av en läkare, särskilt vid diabetes mellitus, malign arteriell hypertoni, allvarliga cerebrovaskulära olyckor, hypovolemi och nedsatt njur- och leverfunktion.

Avbrytande av läkemedlet bör göras gradvis, eftersom abstinenssyndrom kan uppstå om kursen abrupt avbryts. Under perioden med långvarig användning av Nifedipin är det nödvändigt att sluta dricka alkohol, och i början av behandlingen rekommenderar läkare att undvika att köra fordon och delta i andra farliga aktiviteter.

Läkemedelsinteraktioner

Rifampicin: acceleration av metabolismen och, som ett resultat, försvagning av effekten av nifedipin. Nitrater: ökad takykardi och hypotensiv effekt av nifedipin. Kinidin: minskad koncentration i blodplasma.

Betablockerare: risk för en uttalad blodtryckssänkning, i vissa fall - förvärrad hjärtsvikt (denna kombinationsbehandling bör utföras under noggrann medicinsk övervakning).

Andra antihypertensiva läkemedel, diuretika, tricykliska antidepressiva medel, ranitidin, cimetidin: ökad svårighetsgrad av blodtryckssänkning. Teofyllin, digoxin: ökad koncentration i blodplasma.

Analoger av läkemedlet Nifedipin

Analoger bestäms av struktur:

1. Sponif 10.
2. Nifecard HL.
3. Nifel Q.
4. Nifedex.
5. Nikardi.
6. Nifadil.
7. Nifelat R.
8. Fenigidin.
9. Nifesan.
10. Vero Nifedipin.
11. Nifedicap.
12. Calcigard retard.
13. Cordafen.
14. Nifebene.
15. Nifedicor.
16. Osmo Adalat.
17. Corinfar retard.
18. Cordipin.
19. Nifelat.
20. Nifehexal.
21. Sanfidipin.
22. Nifecard.
23. Adalat.

Semestervillkor och pris

Den genomsnittliga kostnaden för Nifedipin (10 mg tabletter nr 50) i Moskva är 29 rubel. Utlevereras på recept.

Hållbarheten för tabletterna är 3 år från tillverkningsdatumet. Läkemedlet ska förvaras i originalförpackningen, på en mörk, torr plats, utom räckhåll för barn, vid en lufttemperatur som inte överstiger +25 C.

Visningar av inlägg: 2 301

Grov formel

C17H18N2O6

Farmakologisk grupp av ämnet Nifedipin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

21829-25-4

Egenskaper för ämnet Nifedipin

Kalciumkanalblockeraren är ett 1,4-dihydropyridinderivat.

Gult kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, lätt löslig i alkohol. Molekylvikt 346,3.

Farmakologi

farmakologisk effekt- antianginal, hypotensiv.

Blockerar kalciumkanaler, hämmar det transmembrana flödet av kalciumjoner in i glatta muskelceller i artärkärl och kardiomyocyter. Vidgar perifera, främst arteriella, kärl, inkl. koronar, sänker blodtrycket (lätt reflextakykardi och ökad hjärtminutvolym är möjlig), minskar perifert kärlmotstånd och efterbelastning på hjärtat. Ökar kranskärlsblodflödet, minskar styrkan av hjärtsammandragningar, hjärtfunktion och myokardial syrebehov. Förbättrar myokardfunktionen och hjälper till att minska hjärtstorleken vid kronisk hjärtsvikt. Minskar trycket i lungartären och har en positiv effekt på cerebral hemodynamik. Hämmar trombocytaggregation, har antiaterogena egenskaper (särskilt vid långvarig användning), förbättrar poststenotisk cirkulation vid åderförkalkning. Ökar utsöndringen av natrium och vatten, minskar myometrial tonus (tokolytisk effekt). Långvarig användning (2-3 månader) åtföljs av utveckling av tolerans. För långtidsbehandling av arteriell hypertoni är det lämpligt att använda snabbverkande beredningsformer i en dos på upp till 40 mg/dag (med ökande doser är utvecklingen av samtidiga reflexreaktioner mer sannolikt). Hos patienter med bronkialastma kan det användas tillsammans med andra luftrörsvidgande medel (sympatomimetika) för underhållsbehandling.

När det tas oralt absorberas det snabbt och fullständigt. Biotillgängligheten för alla doseringsformer är 40-60 % på grund av "första passage"-effekten genom levern. Cirka 90 % av dosen som tas är bunden till plasmaproteiner. Vid intravenös administrering är T1/2 3,6 timmar, distributionsvolymen är 3,9 l/kg, plasma Cl är 0,9 l/min, konstant koncentration är 17 ng/ml. Efter oral administrering skapas Cmax i plasma inom 30 minuter, T1/2 - 2-4 h. Cirka 80 % utsöndras via njurarna i form av inaktiva metaboliter och cirka 15 % i feces. I små mängder passerar den genom blod-hjärnbarriären och placentabarriären och tränger in i bröstmjölken. Hos patienter med nedsatt leverfunktion minskar total Cl och T1/2 ökar. När kapslar tas oralt uppträder effekten efter 30-60 minuter (tuggning påskyndar utvecklingen av effekten) och varar i 4-6 timmar; vid sublingual administrering inträffar den efter 5-10 minuter och når ett maximum inom 15-45 minuter. Effekten av tabletter med tvåfasfrisättning utvecklas efter 10-15 minuter och varar 21 h. Den har ingen mutagen eller cancerframkallande aktivitet.

Användning av ämnet Nifedipin

Arteriell hypertoni, inklusive hypertensiv kris, förebyggande av angina attacker (inklusive Prinzmetals angina), hypertrofisk kardiomyopati (obstruktiv, etc.), Raynauds syndrom, pulmonell hypertoni, bronkoobstruktivt syndrom.

Kontraindikationer

Överkänslighet, akut period av hjärtinfarkt (första 8 dagarna), kardiogen chock, svår aortastenos, kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet, svår arteriell hypotoni, graviditet, amning.

Användningsbegränsningar

Ålder upp till 18 år (säkerhet och effektivitet vid användning har inte fastställts).

Används under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet.

Amning bör avbrytas under behandlingen.

Biverkningar av ämnet Nifedipin

Från det kardiovaskulära systemet och blod (hematopoiesis, hemostas: ofta (i början av behandlingen) - ansiktshyperemi med en känsla av värme, hjärtklappning, takykardi; sällan - hypotoni (upp till svimning), anginaliknande smärta, mycket sällan - anemi, leukopeni, trombocytopeni, trombocytopen purpura.

Från nervsystemet och sinnesorganen: i början av behandlingen - yrsel, huvudvärk, sällan - stupor, mycket sällan - förändringar i synuppfattning, nedsatt känslighet i armar och ben.

Från mag-tarmkanalen: ofta - förstoppning, sällan - illamående, diarré, mycket sällan - gingival hyperplasi (med långtidsbehandling), ökad aktivitet av levertransaminaser.

Från andningsorganen: mycket sällan - bronkospasm.

Från muskuloskeletala systemet: mycket sällan - myalgi, tremor.

Allergiska reaktioner: klåda, urtikaria, exantem, sällan - exfoliativ dermatit.

Övriga: ofta (i början av behandlingen) - svullnad och rodnad i armar och ben, mycket sällan - fotodermatit, hyperglykemi, gynekomasti (hos äldre patienter), brännande känsla på injektionsstället (vid intravenös administrering).

Samspel

Nitrater, betablockerare, diuretika, tricykliska antidepressiva medel, fentanyl, alkohol - förstärker den hypotensiva effekten. Ökar aktiviteten av teofyllin, minskar renal clearance av digoxin. Ökar biverkningarna av vinkristin (minskar utsöndringen). Ökar biotillgängligheten av cefalosporiner (cefixim). Cimetidin och ranitidin (i mindre utsträckning) kan öka plasmanivåerna. Diltiazem saktar ner ämnesomsättningen (kräver en minskning av dosen av nifedipin). Inkompatibel med rifampicin (accelererar biotransformation och tillåter inte att skapa effektiva koncentrationer). Grapefruktjuice (stora mängder) ökar biotillgängligheten.

Överdos

Symtom: svår bradykardi, bradyarytmi, arteriell hypotension, i svåra fall - kollaps, ledningsnedgång. När man tar ett stort antal retardtabletter uppträder tecken på förgiftning tidigast efter 3-4 timmar och kan dessutom uttryckas i medvetslöshet upp till koma, kardiogen chock, kramper, hyperglykemi, metabol acidos, hypoxi.

Behandling: magsköljning, intag av aktivt kol, administrering av noradrenalin, kalciumklorid eller kalciumglukonat i atropinlösning (iv). Hemodialys är ineffektivt.

Administreringsvägar

Inuti, sublingualt, intravenöst.

Försiktighetsåtgärder för ämnet Nifedipin

Läkemedlet bör avbrytas gradvis (abstinenssyndrom kan utvecklas).

Använd med försiktighet när du arbetar för fordonsförare och personer vars yrke innebär ökad koncentration.

speciella instruktioner

Hos patienter med stabil kärlkramp kan en paradoxal ökning av kärlkrampsmärta uppstå i början av behandlingen; med svår kranskärlskleros och instabil kärlkramp kan förvärring av myokardischemi inträffa. Det rekommenderas inte att använda kortverkande läkemedel för långtidsbehandling av angina eller högt blodtryck, eftersom utvecklingen av oförutsägbara förändringar i blodtryck och reflex angina är möjlig.

Interaktioner med andra aktiva ingredienser

Handelsnamn

namn	Värdet på Vyshkowski Index ®
	0.0674
	0.067
	0.0378
	0.0348
	0.0068
	0.0066
	0.0064
	0.0058
	0.0032
	0.0032