Naropin: bruksanvisning. Naropin: bruksanvisning Naropin för epiduralbedövning

Naropin farmakologi

Farmakodynamik

Naropin, vars aktiva ingrediens är ropivakain, är ett lokalbedövningsmedel av amidtyp. Ropivakain blockerar reversibelt ledningen av impulser längs nervfibrerna, vilket hämmar transporten av natriumjoner över nervmembranen. Liknande effekter kan också observeras på de excitatoriska membranen i hjärnan och myokardiet.

Naropin, vars verkningsmekanism är att blockera innervation, har anestetiska och smärtstillande effekter. Vid höga doser uppnås kirurgisk anestesi, medan vid låga doser uppnås sensorisk blockad (analgesi), som åtföljs av en begränsad och icke-progressiv motorisk blockad. Varaktigheten och intensiteten av ropivakainblockaden förbättras inte med tillsats av adrenalin.

Farmakokinetik

Ropivakain är mycket lösligt i lipidformuleringar. Ropivakain har ett pKa-värde på 8,1 och en fördelningskoefficient på 141 (25°C n-oktanol/fosfatbuffert vid pH 7,4). Alla metaboliter har en lokalbedövande effekt, men uppvisar signifikant lägre aktivitet och har en kortare verkningstid än ropivakain.

Absorption

Plasmakoncentrationen av ropivakain beror på dosen av läkemedlet, typen av blockad och vaskularisering vid injektionsstället. Ropivakain uppvisar linjär farmakokinetik, det vill säga den maximala plasmakoncentrationen är proportionell mot dosen av läkemedlet.

Ropivakain visar fullständig och bifasisk absorption från epiduralrummet; halveringstiden för de två faserna är cirka 14 minuter respektive 4 timmar. Långsam absorption är den hastighetsbegränsande faktorn vid eliminering av ropivakain och förklarar varför den terminala halveringstiden efter epidural applicering är längre än efter administrering av läkemedlet.

Distribution

Ropivakain binder i plasma huvudsakligen till α1-syraglykoproteiner; den obundna fraktionen är cirka 6 %. Efter administrering är distributionsvolymen för ropivakain vid steady state 47 liter.

Ropivakain passerar lätt placentan och i förhållande till obundet ropivakain uppnås ett jämviktstillstånd mellan mor och foster. Graden av bindning till plasmaproteiner hos fostret är mindre än hos modern, vilket leder till en minskning av den totala koncentrationen av läkemedlet i fostrets blodplasma.

Ämnesomsättning

Ropivakain metaboliseras i levern huvudsakligen genom aromatisk hydroxylering.

föder upp

Metaboliter utsöndras i urinen. Endast cirka 1 % av en singeldos ropivakain utsöndras oförändrat som ropivakain. Medelvärdet för det totala clearance av ropivakain är cirka 440 ml/min, clearance av obundet ropivakain är

8 l / min, och renal clearance - 1 ml / min. Den terminala halveringstiden är 1,8 timmar efter läkemedelsadministrering, och det mellanliggande leverextraktionsförhållandet är cirka 0,4.

Nedsatt njurfunktion har liten eller ingen effekt på farmakokinetiken för ropivakain.

Naropin karakterisering av kliniska egenskaper

Naropin möte

Naropina 2, 7,5 eller 10 mg

För vuxna och barn över 12 år för anestesi vid kirurgiska ingrepp:

epidural anestesi för kirurgiska ingrepp, inklusive kejsarsnitt;
blockad av stora nerver;
blockad av perifera nerver.

Naropina 2 mg/ml

För vuxna och barn över 12 år för akut smärtlindring:

långvarig epidural infusion eller intermittenta bolusinjektioner för att lindra postoperativ smärta eller för att lindra förlossningssmärta;
blockad av perifera nerver;
långvarig blockad av perifera nerver genom kontinuerlig infusion eller periodiska smärtsamma injektioner, till exempel för att eliminera postoperativ smärta.

För spädbarn över 1 år och barn under 12 år för akut smärtlindring (under och efter operation):

perifer blockad med en enda injektion av läkemedlet.

För nyfödda, spädbarn över 1 år och barn under 12 år för kaudalt epiduralblockad (under och efter operation):

långvarig epidural infusion.

Kontraindikationer

överkänslighet mot ropivakain eller något av hjälpämnena;
överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp;
allmänna kontraindikationer förknippade med epidural eller regional anestesi, oavsett om lokalbedövning används eller inte;
intravenös regional anestesi;
paracervikal anestesi inom obstetrik;
epidural anestesi hos patienter med hypovolemi.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Ropivakain bör användas med försiktighet i kombination med läkemedel som liknar lokalbedövningsmedel i struktur, dvs antiarytmika av IS-klass, såsom lidokain och mexiletin, eftersom deras toxiska effekter är additiva. Samtidig användning av läkemedlet Naropina med allmänna anestetika eller opioider kan öka de negativa effekterna av varandra.

Specifika studier av interaktioner mellan lokalanestetika och klass III antiarytmika (t.ex. amiodaron) har inte utförts, men försiktighet rekommenderas i detta fall.

Samtidig administrering av potenta CYP1A2-hämmare som fluvoxamin och enoxacin med Naropin kan orsaka metabola interaktioner som resulterar i ökade plasmakoncentrationer av ropivakain. Därför bör långtidsanvändning av ropivakain undvikas hos patienter som samtidigt behandlas med potenta hämmare av CYP1A2.

Under in vivo-förhållanden minskade clearance av ropivakain med 15 % när det administrerades samtidigt med ketokonazol, en selektiv och potent hämmare av CYP3A4. Emellertid är hämning av detta enzym troligen inte av klinisk betydelse.

In vitro är ropivakain en kompetitiv hämmare av CYP2D6, men det verkar inte hämma detta isoenzym när det administreras i nivåer som har uppnåtts kliniskt i plasma.

Använd under graviditet eller amning

Graviditet

Utöver data om epidural administrering av läkemedlet när det används i obstetrisk praktik, finns det inga tillräckliga data om användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor. Data erhållna från djurstudier indikerar inte direkta eller indirekta skadliga effekter i relation till graviditet, embryonal/intruterin utveckling, förlossning eller postpartum utveckling.

Det har inte förekommit några rapporter om administrering av spinal läkemedel under kejsarsnitt.

Laktation. Det är för närvarande okänt om ropivakain går över i bröstmjölk.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Alla data saknas. Beroende på dos kan lokalanestetika ha liten effekt på mental funktion och koordination även i frånvaro av tydlig CNS-toxicitet, och kan även tillfälligt försämra motorisk aktivitet och vakenhet.

Naropindosering och administreringssätt

Naropin administreras endast av läkare med erfarenhet av anestesi, eller av junior medicinsk personal under deras överinseende. För att uppnå en tillräcklig grad av anestesi är det nödvändigt att använda lägsta möjliga dos av läkemedlet. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att testa för individuell känslighet.

Vuxna och barn över 12 år

Anestesi för kirurgiska ingrepp kräver vanligtvis högre doser och högre koncentrationer än smärtlindring vid akut smärta, för vilken en koncentration på 2 mg/ml vanligtvis rekommenderas. För intraartikulära injektioner rekommenderas dock en koncentration på 7,5 mg/ml.

Indikation	Koncentration (mg/ml)	Volym (ml)	Dos (mg)	Start av åtgärd (min)	Åtgärdslängd (timme)
ANESTESI FÖR KIRURGISKA INTERVENTIONER
för kirurgiskt ingrepp
Lumbal epidural injektion för kejsarsnitt
Thorax epidural injektion för postoperativ analgetisk blockad		5-15 ml beroende på injektionsnivå
Brachial plexus block
Blockad av små och medelstora nerver och infiltrationsanestesi
HANTERING AV AKUT SMÄRTA
Lumbal epidural insättning

Intermittenta injektioner (tilläggsdoser), till exempel för smärtlindring under förlossningen		med minst 30 minuters mellanrum
Långtidsinfusion, t ex för postoperativ eller förlossningssmärta		6-14 ml/timme	12-28 mg/timme
Thorax epidural insättning
Långtidsinfusion, t ex för postoperativ smärtlindring		6-14 ml/timme	12-28 mg/timme
Blockad av perifera nerver och infiltrationsanestesi
Intraartikulär injektion (t.ex. enkeldos för knäartroskopi)
Perifera nervblockader(femoral eller interstitiell blockering) Långtidsinfusion eller intermittenta injektioner (t.ex. för postoperativ smärtlindring)		5-10 ml/timme

Barn under 12 år

	Koncentration (mg/ml)	Volym (ml/kg)	Dos (mg/kg)
HANTERING AV AKUT SMÄRTA (före och efter operationen)
Caudal blockering hos barn i åldrarna 0-12 år Blockad under T12-nivån, hos barn som väger upp till 25 kg inklusive
Långvarig epidural infusion För barn upp till 25 kg inklusive
0-6 månader Bolusdos		0,1 ml/kg/timme	0,2 mg/kg/h
6-12 månader Bolusdos Infusion upp till 72 timmar		0,2 ml/kg/timme	0,4 mg/kg/timme
1-12 år gammal Bolusdos Infusion upp till 72 timmar		0,2 ml/kg/timme	0,4 mg/kg/timme
Blockad av perifera nerver 1-12 år gammal
Långtidsinfusion		0,1-0,3 ml/kg/timme	0,2-0,6 mg/kg/timme
Infusion upp till 72 timmar

Barn och droger

Läkemedlet används i pediatrisk praxis.

Överdos

Giftighet

Kramper har rapporterats efter oavsiktliga intravaskulära injektioner under plexus brachialis och andra perifera blockader.

Efter spinal applicering förväntas inte utvecklingen av systemisk toxicitet, eftersom i detta fall en låg dos av läkemedlet används. Intratekal användning av en mycket hög dos av läkemedlet kan leda till total spinal blockad, vilket i sin tur kommer att leda till undertryckande av det kardiovaskulära systemet och utveckling av andningssvikt.

Symtom

Systemiska toxiska reaktioner påverkar främst det centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet. Förekomsten av sådana reaktioner beror på höga blodkoncentrationer av lokalanestetika, vilket kan bero på oavsiktlig intravaskulär administrering av läkemedlet, överdosering eller exceptionellt snabb absorption från mycket vaskulariserade områden.

CNS-symtom är likartade för alla lokalanestetika av amidtyp, medan hjärtsymtom är mer beroende av typen av läkemedel, både kvantitativt och kvalitativt.

Oavsiktliga intravaskulära injektioner av lokalanestetika kan orsaka omedelbara (sekunder till minuter) systemiska toxiska reaktioner. Vid överdosering uppträder systemisk toxicitet senare (15-60 minuter efter injektion) genom en långsam ökning av koncentrationen av lokalbedövningsmedel i blodet.

Om tecken på akut systemisk toxicitet uppstår ska användningen av lokalbedövningsmedel omedelbart avbrytas och behandlingen bör inriktas på ett snabbt upphörande av CNS-symtom (kramper och CNS-depression) för att bibehålla syresättning och cirkulation. Syretillförsel bör alltid säkerställas och vid behov bör konstgjord ventilation av lungorna utföras. Om konvulsioner inte upphör spontant efter 15-20 sekunder ska patienten ges intravenöst natriumtiopental i en dos på 1-3 mg/kg för att säkerställa tillräcklig ventilation av lungorna om möjligt, eller intravenöst diazepam 0,1 mg/kg (verkar mycket saktare). Långvariga kramper hotar patientens andning och syresättning. Injektion av ett muskelavslappnande medel (t.ex. suxametonium i en dos på 1 mg/kg) skapar gynnsamma förutsättningar för patientventilation och syresättning, men kräver erfarenhet av trakeal intubation och mekanisk ventilation.

Vid cirkulationsstopp ska hjärt-lungräddning påbörjas omedelbart. Att upprätthålla korrekta nivåer av syresättning, ventilation och cirkulation och att behandla acidos är avgörande.

Om hjärtfunktionen är deprimerad (lågt blodtryck/bradykardi) bör lämplig behandling med vätska, vasopressor (t.ex. efedrin 5-10 mg, som kan upprepas efter 2-3 minuter) och/eller inotrop övervägas.

Vid hjärtstopp kan det krävas långvarig återupplivning för att uppnå ett positivt resultat.

Vid behandling av symtom på toxicitet hos barn bör doser som är lämpliga för deras ålder och kroppsvikt användas.

Naropin biverkningar

Naropin, vars biverkningar presenteras i tabellen, orsakar ofta oönskade reaktioner. Men alla går snabbt över med den tid läkemedlet avlägsnas från blodomloppet.

Biverkningar återspeglas inom varje organsystem med följande frekvens: mycket ofta (≥ 1/10); ofta (från ≥ 1/100 till<1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Organsystem	Frekvens	Oönskad effekt
Mentala störningar		Ångest
Störningar i nervsystemet		Parestesi, huvudvärk, yrsel
		Symtom på toxiska effekter på det centrala nervsystemet (kramper, grand mal-anfall, mild yrsel, parestesi nära munnen, domningar i tungan, hyperakusis, tinnitus, dimsyn, dysartri, konvulsiva muskelrörelser, tremor), hypoestesi
Hjärtsjukdomar		Bradykardi, takykardi
		Hjärtstopp, arytmier
Vaskulära störningar	Ofta	Arteriell hypotoni
		Arteriell hypertoni
		Förlust av medvetande
Från andningsorganen, bröstorganen och mediastinum
Störningar i matsmältningssystemet	Ofta

Njur- och urinvägsstörningar		Urinretention
Systemiska störningar och komplikationer på injektionsstället		Feber, frossa, ryggsmärtor
		Hypotermi
		Allergiska reaktioner (anafylaktiska reaktioner, angioödem och urtikaria)

Bäst före datum

3 år. Läkemedlet från en öppen behållare (100 ml) kan användas inom 24 timmar.

Naropin lagringsförhållanden

Förvaras under 30° C. Får inte frysas. Förvaras oåtkomligt för barn.

Appliceringsanvisningar, avfallsbeteende

Naropin, injektionsvätska, lösning, innehåller inga konserveringsmedel och är endast avsedd för engångsbruk. Rester av lösningen ska kasseras. En öppen infusionspåse kan användas inom 24 timmar. Oöppnade förpackningar ska inte autoklaveras igen. Om sterilitet krävs från den yttre ytan av ampullen eller infusionspåsen, ska blisterförpackningen tas bort.

Naropin, lösning för injektion i behållare (Polybag), kemiskt och fysiskt kompatibel med följande läkemedel:

Koncentrationen av läkemedlet Naropin: 1-2 mg / ml
Kompletterande läkemedel	Koncentration
fentanylcitrat	1 – 10 µg/ml
Sufentanilcitrat	0,4-4 \|ig/ml
Morfinsulfat	20 – 100 mcg/ml
Clonidin HCl	5 – 50 µg/ml

Blandningarna är kemiskt och fysikaliskt stabila i 30 dagar vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. När formel bereds på avdelningen bör den användas omedelbart på grund av risken för mikrobiell kontaminering. När den tillagas på ett LAF-bord i ett rent område kan den förvaras i maximalt 24 timmar vid 2-8°C renhet.

Inkompatibilitet

Okänt.

Paket

För 2 mg / ml - 100 ml per behållare, 1 behållare i en blisterförpackning, 5 blisterförpackningar i en kartong.

För 7,5 mg / ml 10,0 mg / ml - 10 ml per ampull, 1 ampull i en blisterförpackning, 5 blisterförpackningar i en kartong.

Beskrivning

Klar färglös lösning.

Karakteristisk

Naropin® lösning är en steril isoton vattenlösning, innehåller inga konserveringsmedel och är endast avsedd för engångsbruk. pKa för ropivakain 8,1; fördelningskoefficient - 141 (n-oktanol/fosfatbuffert pH 7,4 vid 25°C).

Farmakoterapeutisk grupp

lokalbedövningsmedel

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakodynamik

Ropivacaine är det första långverkande lokalanestetikumet av amidtyp som är en ren enantiomer. Det har både anestetiska och smärtstillande effekter. Höga doser ropivakain används för lokalbedövning vid kirurgiska ingrepp, låga doser av läkemedlet ger analgesi (sensoriskt block) med minimal och icke-progressiv motorisk blockering. Varaktigheten och intensiteten av blockaden orsakad av ropivakain påverkas inte av tillsatsen av adrenalin. Genom att reversibelt blockera spänningsstyrda natriumkanaler förhindrar den generering av impulser vid ändarna av sensoriska nerver och ledning av impulser längs nervfibrer.

Liksom med andra lokalanestetika kan det påverka andra exciterbara cellmembran (t.ex. i hjärnan och myokardiet). Om en överdriven mängd lokalbedövningsmedel når den systemiska cirkulationen på kort tid, kan tecken på systemisk toxicitet uppstå. Tecken på toxicitet från det centrala nervsystemet föregår tecken på toxicitet från det kardiovaskulära systemet, eftersom de observeras vid lägre plasmakoncentrationer av ropivakain (se avsnittet "Överdosering").

Den direkta verkan av lokalanestetika på hjärtat inkluderar ledningsfördröjning, negativ inotrop effekt och, vid allvarlig överdos, arytmier och hjärtstillestånd. Intravenös administrering av höga doser ropivakain leder till samma effekter på hjärtat.

Intravenösa infusioner av ropivakain hos friska frivilliga har visat sig tolereras väl.

Indirekta kardiovaskulära effekter (sänkt blodtryck, bradykardi) som kan uppstå efter epidural administrering av ropivakain beror på den resulterande sympatiska blockaden.

Farmakokinetik

Plasmakoncentrationen av ropivakain beror på dosen, administreringssättet och graden av vaskularisering av injektionsstället. Farmakokinetiken för ropivakain är linjär, den maximala koncentrationen (Cmax) är proportionell mot den administrerade dosen.

Efter epidural administrering absorberas ropivakain fullständigt. Absorptionen är bifasisk, halveringstiden (T1/2) för de två faserna är 14 minuter respektive 4 h. Nedgången i elimineringen av ropivakain bestäms av långsam absorption, vilket förklarar den längre T1/2 efter epidural administrering jämfört med med intravenös administrering.

Den totala plasmaclearancen för ropivakain är 440 ml/min, plasmaclearancen för obunden substans är 8 l/min, renal clearance är 1 ml/min, distributionsvolymen vid steady state är 47 l, leverextraktionshastigheten är ca. 0,4, T1/2 är 1,8 h Ropivakain är intensivt bundet till plasmaproteiner (främst β1-syraglykoproteiner), den obundna fraktionen av ropivakain är cirka 6%. Långvarig epidural infusion av ropivakain leder till en ökning av det totala innehållet av läkemedlet i blodplasman, vilket beror på en ökning av innehållet av sura glykoproteiner i blodet efter kirurgiska operationer, medan koncentrationen av det obundna, farmakologiskt aktiv form av ropivakain i blodplasma förändras i mycket mindre utsträckning än den totala koncentrationen av ropivakain.

Ropivakain passerar placentabarriären med snabb jämvikt i den obundna fraktionen. Graden av bindning till blodplasmaproteiner hos fostret är mindre än hos modern, vilket leder till lägre plasmakoncentrationer av ropivakain hos fostret jämfört med den totala koncentrationen av ropivakain i moderns blodplasma.

Ropivakain metaboliseras i stor utsträckning i kroppen, främst genom aromatisk hydroxylering. 3-hydroxiropivakain (konjugerat + okonjugerat) finns i plasma. 3-hydroxi och 4-hydroxi ropivakain har en svagare lokalbedövningseffekt jämfört med ropivakain.

Efter intravenös administrering utsöndras 86 % av ropivakain i urinen och endast ca
1 % av läkemedlet som utsöndras i urinen utsöndras oförändrat. Cirka 37 % 3-
hydroxyropivakain, huvudmetaboliten av ropivakain, utsöndras i urinen
övervägande i konjugerad form.

1-3 % av ropivakain utsöndras i urinen som följande metaboliter: 4-hydroxi-ropivakain, N-dealkylerade metaboliter och 4-hydroxi-dealkylerat ropivakain.
Inga data om racemisering av ropivakain ivivo.

INDIKATIONER

Anestesi för kirurgiska ingrepp:

- epidural blockad under kirurgiska ingrepp, inklusive kejsarsnitt;

- blockad av stora nerver och nervplexus;

- blockad av individuella nerver och infiltrationsanestesi.

Lindring av akut smärtsyndrom:

– förlängd epidural infusion eller intermittent bolustillförsel, till exempel,

för att eliminera postoperativ smärta eller smärtlindring vid förlossning;

- blockad av individuella nerver och infiltrationsanestesi;

- långvarig blockad av perifera nerver;

- Intraartikulär injektion.

Lindring av akut smärtsyndrom inom pediatrik:

– kaudal epidural blockad hos nyfödda och barn under 12 år

inklusive;

– förlängd epidural infusion hos nyfödda och barn upp till 12 års ålder

inklusive.

KONTRAINDIKATIONER

Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.

Känd överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp.

Försiktigt

försvagade äldre patienter eller patienter med svåra
samtidiga sjukdomar, såsom blockad av intrakardiell överledning II och
III grader (sinoatrial, atrioventrikulär, intraventrikulär), progression
leversjukdom, allvarlig leversvikt, svår
kronisk njursvikt, vid behandling av hypovolemisk chock. För
I dessa patientgrupper föredras ofta regional anestesi. På
genomföra "stora" blockader för att minska risken för att utveckla allvarliga
biverkningar, rekommenderas att föroptimera tillståndet
patienten, samt justera dosen av bedövningsmedel.

Försiktighet bör iakttas vid injicering av lokalanestetika i huvudet och
hals, på grund av en möjlig ökad förekomst av allvarliga biverkningar.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas vid användning av läkemedlet hos barn under 6 månader på grund av omogna organ och funktioner.

ANVÄND VID GRAVIDITET OCH UNDER AMNING

Graviditet

Ingen effekt av ropivakain på fertilitet och reproduktionsfunktion, såväl som teratogenicitet, har identifierats. Studier har inte utförts för att utvärdera den möjliga effekten av ropivakain på fosterutvecklingen hos kvinnor.

Naropin® kan endast användas under graviditet om den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret (inom obstetrik är användningen av läkemedlet för anestesi eller analgesi väl motiverat).

Studier av läkemedlets effekt på reproduktionsfunktionen utfördes på djur. I råttstudier hade ropivakain ingen effekt på fertilitet och reproduktion under två generationer. Med införandet av de maximala doserna av ropivakain till dräktiga råttor observerades en ökning av dödligheten av avkommor under de första tre dagarna efter födseln, vilket kan bero på den toxiska effekten av ropivakain på modern, vilket leder till en kränkning av moderns instinkt.

Teratogenicitetsstudier på kaniner och råttor visade inga negativa effekter av ropivakain på organogenes eller tidig fosterutveckling. Under perinatala och postnatala studier på råttor som fick den maximalt tolererade dosen av läkemedlet fanns det inga biverkningar på de senare stadierna av fosterutveckling, förlossning, laktation, livsduglighet eller avkommatillväxt.

Laktation

Utsöndring av ropivakain eller dess metaboliter i bröstmjölk har inte studerats. Baserat på experimentella data är dosen av läkemedlet som den nyfödda får antagligen 4 % av den dos som administreras till modern (läkemedelskoncentration i mjölk / läkemedelskoncentration i plasma). Den totala dosen av ropivakain som exponeras för ett ammande barn är betydligt mindre än den dos som kan ges till
foster med införandet av ett bedövningsmedel till modern under förlossningen. Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning beakta förhållandet mellan potentiella fördelar för modern och den möjliga risken för barnet.

Appliceringssätt och dosering

Naropin® ska endast användas av, eller under överinseende av, specialister med tillräcklig erfarenhet av lokalbedövning.

Vuxna och barn över 12 år

I allmänhet kräver anestesi för kirurgiska ingrepp högre
doser och mer koncentrerade lösningar av läkemedlet än när man använder ett bedövningsmedel för smärtlindring. Vid användning av bedövningsmedel i smärtlindringssyfte rekommenderas vanligtvis en dos på 2 mg/ml. För intraartikulär administrering rekommenderas en dos på 7,5 mg/ml.

Doserna som anges i tabell 1 anses tillräckliga för att uppnå en tillförlitlig blockad och är vägledande vid användning av läkemedlet hos vuxna, eftersom det finns en individuell variation i blockadens utvecklingshastighet och dess varaktighet.

Data i Tabell 1 är vägledande riktlinjer för dosering av läkemedlet för de vanligaste blockaderna. När du väljer en dos av läkemedlet bör baseras på klinisk erfarenhet, med hänsyn till patientens fysiska tillstånd.

** Fall av kondrolys har rapporterats med postoperativ förlängd intraartikulär infusion av lokalanestetika. Naropin® ska inte användas för långvarig intraartikulär infusion Dosen för blockad av stora nervplexus bör väljas i enlighet med administreringsstället och patientens tillstånd. Blockad av plexus brachialis genom interskalen och supraklavikulär åtkomst kan associeras med en hög frekvens av allvarliga biverkningar, oavsett vilket lokalbedövningsmedel som används.

*** Om Naropin® dessutom användes för andra typer av anestesi, bör den maximala dosen inte överstiga 225 mg.

Standardriktlinjer bör användas för att bekanta dig med de faktorer som påverkar metoden för att utföra individuella block och med kraven för specifika patientgrupper.

För att förhindra att bedövningen kommer in i kärlet är det absolut nödvändigt att utföra ett aspirationstest före och under administreringen av läkemedlet. Om du tänker använda läkemedlet i en hög dos, rekommenderas det att ange en provdos på 3-5 ml lidokain med epinefrin. Oavsiktlig intravaskulär injektion känns igen av en tillfällig ökning av hjärtfrekvensen, och oavsiktlig intratekal injektion känns igen av tecken på ryggradsblockad. Om toxiska symtom uppträder ska administreringen av läkemedlet avbrytas omedelbart.

Före och under administreringen av läkemedlet Naropin® (vilket bör utföras långsamt eller genom att öka doserna av läkemedlet som administreras sekventiellt med en hastighet av 25-50 mg / min), är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens vitala tecken och upprätthålla verbal kontakt med honom.

Enstaka doser på upp till 250 mg ropivakain för epidural blockad för operation tolereras i allmänhet väl av patienter. När plexus brachialis blockeras med 40 ml Naropin® 7,5 mg/ml, kan de maximala plasmakoncentrationerna av ropivakain hos vissa patienter nå ett värde som kännetecknas av milda symtom på toxicitet från centrala nervsystemet. Därför rekommenderas inte doser större än 40 ml av Naropin® 7,5 mg/ml (ropivakain 300 mg).

Vid långvarig blockad genom långvarig infusion eller upprepad bolusadministrering bör möjligheten att skapa toxiska koncentrationer av bedövningsmedel i blodet och lokal nervskada övervägas. Införandet av ropivakain inom 24 timmar i en dos på upp till 800 mg totalt under kirurgiska ingrepp och för postoperativ smärtlindring, såväl som förlängd epidural infusion efter operation med en hastighet på upp till 28 mg/h under 72 timmar, är väl tolereras av vuxna patienter.

För lindring av postoperativ smärta rekommenderas följande schema för läkemedelsanvändning: om epiduralkatetern inte installerades under operationen, efter installationen, utförs en epidural blockad med en bolusinjektion av Naropin® (7,5 mg / ml). Analgesin upprätthålls genom infusion av Naropin® (2 mg/ml). I de flesta fall, för lindring av måttlig till svår postoperativ smärta, ger infusion med en hastighet av 6-14 ml/h (12-28 mg/h) adekvat analgesi med minimal icke-progressiv motorblockad (en signifikant minskning av behovet för opioidanalgetika observerades med denna teknik).

För postoperativ analgesi kan Naropin® (2 mg/ml) administreras kontinuerligt som en epidural infusion i 72 timmar utan eller i kombination med fentanyl (1-4 µg/ml). Vid användning av läkemedlet Naropin® 2 mg/ml (6-14 ml/timme) gavs adekvat smärtlindring hos de flesta patienter. Kombinationen av Naropin® och fentanyl resulterade i förbättrad analgesi, samtidigt som den orsakade biverkningar som är inneboende i narkotiska analgetika.

Användningen av läkemedlet Naropin® i en koncentration över 7,5 mg/ml för kejsarsnitt har inte studerats.

* Mindre doser inom det föreslagna intervallet rekommenderas för thorax epidural, medan högre doser rekommenderas för lumbal eller caudal epidural.

Doserna som anges i tabell 2 är en vägledning för användningen av läkemedlet i pediatrisk praxis. Samtidigt finns det individuella variationer i blockets utvecklingshastighet och dess varaktighet.

Hos överviktiga barn krävs ofta en gradvis dosreduktion; i detta fall är det nödvändigt att styras av patientens "ideala" kroppsvikt. För bakgrundsinformation om de faktorer som påverkar metoderna för att utföra enskilda block och om kraven för specifika patientgrupper, se specialiserade riktlinjer.

Caudal epidural lösningsvolym och epidural bolusvolym bör inte överstiga 25 ml för någon patient.

För att förhindra oavsiktlig intravaskulär administrering av anestetikumet bör aspiration utföras noggrant före och under administrering av läkemedlet. Under administreringen av läkemedlet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens vitala funktioner. Om toxiska symtom uppträder ska administreringen av läkemedlet avbrytas omedelbart.

En engångsdos av ropivakain i en dos på 2 mg/ml (baserat på 2 mg/kg, lösningsvolym 1 ml/kg) för postoperativ kaudal analgesi ger adekvat analgesi under ThXII-nivån hos de flesta patienter. Barn över 4 år tål doser upp till 3 mg/kg väl. Volymen av injicerad lösning för epidural administrering på kaudal nivå kan ändras för att uppnå olika prevalens av sensorisk blockering, enligt beskrivning i specialiserade riktlinjer. Oavsett typ av anestesi rekommenderas en bolusadministrering av den beräknade dosen av läkemedlet.

Användningen av läkemedlet i en koncentration över 5 mg / ml, såväl som intratekal användning av läkemedlet Naropin® hos barn, har inte studerats. Användningen av Naropin® till för tidigt födda barn har inte studerats.

InstruktionerFörbiAnsökanlösning

Lösningen innehåller inga konserveringsmedel och är endast avsedd för engångsbruk. Eventuell mängd lösning som finns kvar i behållaren efter användning måste förstöras.

En oöppnad lösningsbehållare bör inte autoklaveras. Den oöppnade blisterförpackningen ger sterilitet till den yttre ytan av behållaren och är att föredra för användning under förhållanden som kräver sterilitet.

SIDOEFFEKT

Biverkningar av Naropin® liknar reaktioner på andra lokalanestetika av amidtyp. Dessa bör särskiljas från fysiologiska effekter som härrör från sympatisk nervblockad under epiduralbedövning, såsom blodtryckssänkning, bradykardi eller effekter associerade med tekniken för administrering av läkemedlet, såsom lokal nervskada, meningit, huvudvärk efter punktering, epidural. böld.

Biverkningar som är inneboende i lokalanestetika

SåsidorcentralOchkringutrustningnervössystem

Neuropati och dysfunktion i ryggmärgen (främre ryggradsartärsyndrom, arachnoidit, cauda equina-syndrom) är möjliga, vanligtvis förknippade med tekniken för regional anestesi och inte med läkemedlets verkan.

Oavsiktlig intratekal administrering av en epidural dos kan resultera i fullständig ryggradsblockad.

Allvarliga komplikationer är möjliga med systemisk överdosering och oavsiktlig intravaskulär administrering av läkemedlet (se avsnittet "Överdosering").

Akutsystemiskgiftighet

Naropin® kan orsaka akuta systemiska toxiska reaktioner vid användning
höga doser eller med en snabb ökning av dess koncentration i blodet med en oavsiktlig
intravaskulär administrering av läkemedlet eller dess överdos (se avsnitt

"Farmakologiska egenskaper" och "Överdosering").

Mestoftapåträffadebieffektereffekter

Olika biverkningar av läkemedlet rapporterades, varav de allra flesta inte var relaterade till effekten av det använda narkosmedlet, utan till tekniken för regionalbedövning.

De vanligaste (> 1 %) rapporterade biverkningarna som ansågs vara av klinisk betydelse, oavsett om ett orsakssamband med användning av bedövningsmedel fastställdes eller inte, var: sänkt blodtryck (BP)*, illamående, bradykardi, kräkningar , parestesi, feber, huvudvärk, urinretention, yrsel, frossa, förhöjt blodtryck, takykardi, hypestesi, ångest. Frekvensen av förekomsten av biverkningar presenteras enligt följande: Mycket ofta (> 1/10); Ofta (> 1/100,< 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

* Sänkt blodtryck är vanligt hos barn. ** Kräkningar är mycket vanliga hos barn.

ÖVERDOS

Akutsystemiskgiftighet

Vid oavsiktlig intravaskulär injektion under nervplexusblockader eller andra perifera blockader har fall av anfall observerats.

Vid felaktig administrering av en epidural dos bedövningsmedel intratekalt kan en fullständig ryggradsblockad uppstå.

Oavsiktlig intravaskulär injektion av ett bedövningsmedel kan orsaka en omedelbar toxisk reaktion.

I händelse av en överdos under regional anestesi uppträder symtom på en systemisk toxisk reaktion i en fördröjd ordning 15-60 minuter efter injektionen på grund av en långsam ökning av koncentrationen av lokalbedövning i blodplasman.

Systemisk toxicitet manifesteras främst av symtom från det centrala nervsystemet (CNS) och det kardiovaskulära systemet (CVS). Dessa reaktioner orsakas av höga koncentrationer av lokalbedövningsmedel i blodet, vilket kan vara resultatet av (oavsiktlig) intravaskulär injektion, överdosering eller exceptionellt hög adsorption från mycket vaskulariserade områden.

Reaktioner från CNS är likartade för alla lokalanestetika av amidtyp, medan reaktionerna från det kardiovaskulära systemet är mer beroende av det administrerade läkemedlet och dess dos.

Centralnervössystemet

Manifestationer av systemisk toxicitet från centrala nervsystemet utvecklas gradvis: först finns det synstörningar, domningar runt munnen, domningar i tungan, hyperakusis, tinnitus, yrsel. Dysartri, skakningar och muskelryckningar är allvarligare manifestationer av systemisk toxicitet och kan föregå uppkomsten av generaliserade anfall (dessa tecken ska inte förväxlas med patientens neurotiska beteende). Med progressionen av berusning kan det uppstå medvetslöshet, anfall som varar från flera sekunder till flera minuter, åtföljda av andningssvikt, snabb utveckling av hypoxi och hyperkapni på grund av ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I svåra fall kan andningen till och med sluta. Emerging acidos, hyperkalemi, hypokalcemi förstärker de toxiska effekterna av bedövningsmedlet.

Därefter, på grund av omfördelningen av bedövningsmedlet från CNS och dess efterföljande metabolism och utsöndring, sker en ganska snabb återhämtning av funktioner, om inte en stor dos av läkemedlet har administrerats.

Hjärtligt- kärl-systemet

Kardiovaskulära störningar är tecken på allvarligare komplikationer. Sänkt blodtryck, bradykardi, arytmi och i vissa fall även hjärtstopp kan uppstå på grund av höga systemiska koncentrationer av lokalanestetika. I sällsynta fall åtföljs inte hjärtstoppet av tidigare CNS-symtom. I studier på frivilliga ledde intravenös infusion av ropivakain till hämning av ledning och kontraktilitet i hjärtmuskeln. Kardiovaskulära symtom föregås vanligtvis av CNS-toxicitet, som kanske inte märks om patienten är påverkad av lugnande medel (bensodiazepiner eller barbiturater) eller under allmän anestesi.

Hos barn är tidiga tecken på systemisk lokalbedövningstoxicitet ibland svårare att upptäcka på grund av barns svårighet att beskriva symtom, eller när regionalbedövning används i kombination med generell anestesi.

Behandlingakutgiftighet

När de första tecknen på akut systemisk toxicitet uppträder, bör administreringen av läkemedlet avbrytas omedelbart.

När anfall och symtom på CNS-depression uppträder behöver patienten adekvat behandling, vars syfte är att upprätthålla syresättning, stoppa anfall,
upprätthålla aktiviteten i det kardiovaskulära systemet. Syresättning bör tillhandahållas och, om nödvändigt, övergång till konstgjord ventilation av lungorna. Om konvulsioner inte upphör efter 15-20 sekunder ska antikonvulsiva medel användas: natriumtiopental 1-3 mg/kg IV (ger snabb lindring av anfall) eller diazepam 0,1 mg/kg IV (verkan utvecklas långsammare över tiden). natriumtiopental). Suxametonium 1 mg/kg stoppar snabbt kramper, men användningen kräver intubation och mekanisk ventilation.

Med undertryckande av aktiviteten i det kardiovaskulära systemet (sänkt blodtryck, bradykardi)
intravenös administrering av 5-10 mg efedrin är nödvändig, om nödvändigt, efter 2-
Upprepa introduktionen i 3 minuter. Med utvecklingen av cirkulationssvikt eller stopp
Hjärtat ska påbörja standardupplivning omedelbart.

Det är viktigt att bibehålla optimal syresättning, ventilation och cirkulation och att korrigera acidos. Hjärtstopp kan kräva längre återupplivning.

Vid behandling av systemisk toxicitet hos barn är det nödvändigt att justera dosen efter patientens ålder och kroppsvikt.

INTERAKTIONER MED ANDRA DROGER OCH ANDRA FORMER AV DROG INTERAKTIONER

Det är möjligt att summera de toxiska effekterna vid förskrivning med andra lokalanestetika eller läkemedel som strukturellt liknar lokalanestetika av amidtyp.

Clearance av ropivakain reduceras till 77 % när det används samtidigt med fluvoxamin, som är en potent kompetitiv hämmare av CYP1A2-isoenzymet, på grund av möjligheten till en liknande interaktion, bör långvarig användning av Naropin® mot bakgrund av fluvoxamin undvikas. .

En ökning av lösningens pH över 6,0 kan leda till bildning av en fällning på grund av den dåliga lösligheten av ropivakain under dessa förhållanden.

Naropin®-lösning i infusionspåsar av plast är kemiskt och fysiskt kompatibel med följande läkemedel:

Trots det faktum att de resulterande blandningarna bibehåller kemisk och fysikalisk stabilitet i 30 dagar vid en temperatur som inte överstiger 30°C, baserat på mikrobiologiska renhetsdata, bör de resulterande lösningsblandningarna användas omedelbart efter beredning.

SPECIELLA INSTRUKTIONER

Anestesi bör utföras av erfarna yrkesmän. Närvaro av utrustning och läkemedel för återupplivning är obligatorisk. En intravenös kateter bör placeras före stora blockader.
Personal som ger anestesi bör vara lämplig
korrekt förberedd och förtrogen med diagnos och behandling av möjliga biverkningar, systemiska toxiska reaktioner och andra möjliga komplikationer (se avsnittet "Överdosering").

En komplikation av oavsiktlig subaraknoidal injektion kan vara ett ryggradsblock med andningsstopp och ett blodtrycksfall. Kramper är vanligare med plexus brachialis block och epidural block, troligen på grund av oavsiktlig intravaskulär injektion eller snabb absorption vid injektionsstället. Perifera nervblockader kan kräva administrering av en stor volym lokalbedövningsmedel i områden med ett stort antal kärl, ofta nära stora kärl, vilket ökar risken för intravaskulär injektion och/eller snabb systemisk absorption, vilket kan leda till höga plasmakoncentrationer av drogen.

Vissa lokalbedövningsingrepp, såsom huvud- och halsinjektioner, kan vara förknippade med en ökad förekomst av allvarliga biverkningar, oavsett vilken typ av lokalbedövning som används. Försiktighet måste iakttas för att undvika injektion i ett område med inflammation.

Försiktighet bör iakttas vid administrering av läkemedlet till patienter med blockad av intrakardiell överledning II och III grader, patienter med allvarlig njurinsufficiens, äldre och försvagade patienter.

Det har rapporterats om sällsynta fall av hjärtstillestånd med användning av Naropin® för epiduralbedövning eller perifera nervblockader, särskilt efter oavsiktlig intravaskulär administrering av läkemedlet, hos äldre patienter och hos patienter med samtidiga hjärt-kärlsjukdomar.

I vissa fall var återupplivning svår. Hjärtstopp kräver vanligtvis längre återupplivning.

Eftersom Naropin® metaboliseras i levern, bör försiktighet iakttas vid användning av läkemedlet till patienter med allvarlig leversjukdom; i vissa fall, på grund av fördröjd eliminering, kan det vara nödvändigt att minska de upprepade doserna av bedövningsmedel.

Vanligtvis, hos patienter med njurinsufficiens, när läkemedlet administreras en gång eller när läkemedlet används under en kort tidsperiod, krävs ingen dosjustering. Men acidos och en minskning av koncentrationen av proteiner i blodplasma, som ofta utvecklas hos patienter med kronisk njursvikt, kan öka risken för systemiska toxiska effekter av läkemedlet (se avsnittet "Appliceringsmetod och dosering"). Risken för systemisk toxicitet ökar också vid användning av läkemedlet hos patienter med låg kroppsvikt och patienter med hypovolemisk chock.

Epiduralbedövning kan leda till blodtryckssänkning och bradykardi. Införandet av vasokonstriktorläkemedel eller en ökning av cirkulerande blodvolym kan minska risken för att utveckla dessa biverkningar. Sänkningen av blodtrycket bör korrigeras i tid genom intravenös administrering av 5-10 mg efedrin, upprepa administreringen om nödvändigt.

Vid intraartikulär administrering av läkemedlet bör försiktighet iakttas om det finns misstanke om ett nyligen omfattande trauma mot leden eller operation med öppnande av stora ledytor, på grund av möjligheten till ökad absorption av läkemedlet och högre plasma koncentrationen av läkemedlet.

Patienter som får behandling med klass III antiarytmika (till exempel amiyadron) bör övervakas noggrant, EKG-övervakning rekommenderas på grund av risken för ökade kardiovaskulära effekter.

Långtidsanvändning av Naropin bör undvikas hos patienter som tar starka hämmare av CYP1A2-isoenzymet (såsom fluvoxamin och enoxacin).

Man bör överväga möjligheten av korskänslighet vid samtidig användning av läkemedlet Naropin® med andra lokalanestetika av amidtyp.

Patienter på en natriumbegränsad diet bör ta hänsyn till preparatets natriumhalt.

Användningen av läkemedlet hos nyfödda kräver övervägande av eventuell omognad av organ och fysiologiska funktioner hos nyfödda. Clearance av den obundna fraktionen av ropivakain och pipeloxylidin (PPC) beror på barnets kroppsvikt och ålder under de första levnadsåren. Påverkan av ålder uttrycks i utvecklingen och mognad av leverfunktionen, clearance når sitt maximala värde vid en ålder av cirka 1-3 år. Halveringstiden för ropivakain är 5-6 timmar hos nyfödda och 1 månad gamla spädbarn jämfört med 3 timmar hos äldre barn. På grund av den otillräckliga utvecklingen av leverfunktionen är den systemiska exponeringen av ropivakain högre hos nyfödda, måttligt högre hos barn från 1 till 6 månader jämfört med äldre barn. Signifikanta skillnader i plasmakoncentrationer av ropivakain hos nyfödda identifierade i kliniska studier tyder på en ökad risk för systemisk toxicitet hos denna patientgrupp, särskilt vid långvarig epidural infusion. Rekommenderade doser för nyfödda är baserade på begränsade kliniska data.

Vid användning av ropivakain hos nyfödda är övervakning av systemisk toxicitet (övervakning av tecken på toxicitet från centrala nervsystemet, EKG, övervakning av blodsyresättning) och lokal neurotoxicitet nödvändig, vilket bör fortsätta efter avslutad infusion på grund av den långsamma elimineringen av läkemedlet hos nyfödda.

Användningen av läkemedlet i en koncentration över 5 mg / ml, såväl som intratekal användning av läkemedlet Naropin® hos barn, har inte studerats.

Naropin har potential att orsaka porfyri och bör endast användas till patienter som diagnostiserats med akut porfyri om det inte finns något säkrare alternativ. Vid överkänslighet hos patienter bör nödvändiga försiktighetsåtgärder vidtas.

Fall av kondrolys har rapporterats med postoperativ förlängd intraartikulär infusion av lokalanestetika. I de flesta av de beskrivna fallen utfördes infusion i axelleden. Ett orsakssamband med användning av anestetika har inte fastställts. Naropin® ska inte användas för långvarig intraartikulär infusion.

PÅVERKAN PÅ Förmågan att KÖRA FORDON OCH ANDRA MEKANISMER

Förutom den smärtstillande effekten kan Naropin® ha en lätt övergående
påverkan på motorisk funktion och koordination. Med tanke på läkemedlets biverkningsprofil måste försiktighet iakttas när du kör fordon och utför andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

UTSLÄPPSFORMULÄR

Injektionslösning 2 mg/ml, 7,5 mg/ml och 10 mg/ml.

Injektionslösning 2 mg/ml:

20 ml i förseglade polypropenampuller. Varje ampull placeras i en blisterförpackning. 5 blisterförpackningar med bruksanvisning i en kartong med första öppningskontroll.

100 ml eller 200 ml i polypropenbehållare (påsar) förseglade med en butylgummipropp och en bladformad aluminiumplatta. Polypropenbehållare (påsar) är individuellt förpackade i blister av polypropen/papper. 5 blisterförpackningar i en kartong med bruksanvisning.

SEMESTERVILLKOR

På recept.

FÖRETAGETS TILLVERKARE

Injektionslösning 2 mg/ml, 7,5 mg/ml, 10 mg/ml (ampuller):
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertälje, Sverige;

Injektionslösning 2 mg/ml (påsar):
AstraZeneca Pty Ltd, Australien, 10-14 Cartoum Road, North Ryde, New South Wales 2113

Ytterligare information finns på begäran

Representationskontor för AstraZeneca UK Limited, Storbritannien i Moskva och AstraZeneca Pharmaceuticals LLC

125284 Moskva, st. Begovaya 3, byggnad 1

Frigöringsform: Flytande doseringsformer. Injektion.

Generella egenskaper. Förening:

Aktiv substans: ropivakainhydrokloridmonohydrat, motsvarande ropivakainhydroklorid 5,0 mg.
Hjälpämnen: natriumklorid 8,0 mg, natriumhydroxid och/eller saltsyra för att få pH till 4,0 - 6,0, vatten för injektion upp till 1,0 ml.
Beskrivning
Klar färglös lösning.
Karakteristisk
Naropin® lösning är en steril isoton vattenlösning, innehåller inga konserveringsmedel och är endast avsedd för engångsbruk. pKa för ropivakain 8,1; fördelningskoefficient - 141 (n-okanol/fosfatbuffert pH 7,4 vid 25°C).

Farmakologiska egenskaper:

Farmakodynamik. Ropivakain är ett långverkande lokalbedövningsmedel av amidtyp som är en ren vänstervridande enantiomer. Det har både anestetiska och smärtstillande effekter. Höga koncentrationer av ropivakain används för kirurgiska ingrepp. Vid låga koncentrationer orsakar det sensorisk blockering (analgesi) med minimal och icke-progressiv motorisk blockering. Genom att reversibelt blockera spänningsstyrda natriumkanaler förhindrar den generering av impulser vid ändarna av sensoriska nerver och ledning av impulser längs nervfibrer. Liksom med andra lokalanestetika kan det påverka andra exciterbara cellmembran (t.ex. i hjärnan och myokardiet), och tecken på systemisk toxicitet kan förekomma. Att komma in i den systemiska cirkulationen i för stora mängder kan ha en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet och myokardiet (minskar excitabilitet, automatism och konduktivitet). Tecken på toxicitet från det centrala nervsystemet (se avsnitt "Överdosering") föregår tecken på toxicitet från det kardiovaskulära systemet, eftersom de observeras vid lägre plasmakoncentrationer av ropivakain. Naropin® har ett brett terapeutiskt intervall (intervall mellan terapeutiska och toxiska doser). In vivo djurstudier har visat att ropivakain har mindre myokardtoxicitet än bupivakain. Indirekta kardiovaskulära effekter (sänkt blodtryck) som kan uppstå efter epidural administrering av ropivakain beror på den resulterande sympatiska blockaden.
Början och varaktigheten av anestesi med Naropin® beror på koncentrationen och administreringsstället för läkemedlet. Varaktigheten och intensiteten av blockaden orsakad av ropivakain, tillsats av epinefrin har liten effekt.

Farmakokinetik. Plasmakoncentrationen av ropivakain beror på dosen, administreringssättet och graden av vaskularisering av injektionsstället. Farmakokinetiken för ropivakain är linjär, den maximala koncentrationen (Cmax) är proportionell mot den administrerade dosen. Efter epidural administrering absorberas ropivakain fullständigt i blodet. Absorptionen är bifasisk. Halveringstiden (T1/2) för varje fas är 14 minuter respektive 4 h. Fördröjningen i elimineringen av ropivakain bestäms av långsam absorption, vilket förklarar den längre T1/2 efter epidural administrering jämfört med intravenös administrering.
Den totala plasmaclearancen av ropivakain är 440 ml/min, plasmaclearancen av obunden substans är 8 l/min, renal clearance är 1 ml/min, distributionsvolymen i jämviktstillstånd är 47 l, leverextraktionshastigheten är ca 0,4, T1/2-1,8 timmar
Ropivakain är i hög grad bundet till plasmaproteiner (främst alfa1-syraglykoproteiner), den obundna fraktionen av ropivakain är cirka 6%.
Långvarig epidural infusion av ropivakain efter operation leder till en ökning av det totala innehållet av läkemedlet i blodplasma, vilket beror på en ökning av innehållet av sura glykoproteiner i blodet, medan koncentrationen av den obundna, farmakologiskt aktiva formen av ropivakain i blodplasman förändras i mycket mindre utsträckning än den totala koncentrationen av ropivakain.
Ropivakain passerar placentabarriären väl med snabb jämvikt i den obundna fraktionen. Graden av bindning till blodplasmaproteiner hos fostret är mindre än hos modern, vilket leder till lägre koncentrationer av ropivakain i fosterplasma jämfört med den totala koncentrationen i moderns blodplasma.
Ropivakain metaboliseras i stor utsträckning i kroppen, främst genom aromatisk hydroxylering (huvudmetaboliter: 3-hydroxiropivakain, 4-hydroxiropivakain, N-dealkylerade metaboliter och 4-hydroxidealkylerat ropivakain). 3-hydroxiropivakain (konjugerat och okonjugerat) finns i plasma. 3-hydroxi och 4-hydroxi ropivakain har en svagare lokalbedövningseffekt jämfört med ropivakain.
Efter intravenös administrering utsöndras 86 % av ropivakain i urinen (1 % - oförändrat). Cirka 37 % av 3-hydroxiropivakain, huvudmetaboliten av ropivakain, utsöndras i urinen (främst i konjugerad form).
1-3 % av ropivakain utsöndras i urinen som följande metaboliter: 4-hydroxiropivakain, N-dealkylerade metaboliter och 4-hydroxidealkylerat ropivakain.
Det finns inga data om racemisering av ropivakain in vivo.

Indikationer för användning:

intratekal blockad

. Blockad av perifera nerver hos barn från 1 till 12 år inklusive
Lindring av akut inom pediatrik.

Dosering och administrering:

Läkemedlet används för epidural, spinal, infiltrations- och ledningsanestesi.
Naropin® ska endast användas av, eller under överinseende av, specialister med tillräcklig erfarenhet av regional anestesi, med utrustning och läkemedel tillgängliga för återupplivning. Intravenösa katetrar bör placeras före stora blockader.
Naropin® administreras långsamt eller genom att öka sekventiella doser av läkemedlet med en hastighet av 25-50 mg/min.
Ett aspirationstest måste utföras för att förhindra att bedövningsmedlet kommer in i kärlet. Oavsiktlig intravaskulär injektion känns igen av en tillfällig ökning av hjärtfrekvensen. Tabellen nedan är en vägledande riktlinje för dosering av läkemedlet vid intratekal blockad. När du väljer en dos av läkemedlet bör baseras på klinisk erfarenhet, med hänsyn till patientens fysiska tillstånd.
Doseringsrekommendationer för Naropin® för vuxna:
Koncentration - Volym lösning Dos Starttid -
läkemedelsdos (ml) (ml) aktivitet
(mg/ml) (min) åtgärder
(timme)
Anestesi för kirurgiska ingrepp:
Intratekalt block:
Kirurgisk
interventioner 5,0 3 - 4 15 - 20 1 - 5 2 - 6

Doseringsrekommendationer för Naropin® för barn från 1 års ålder:
Koncentration Volym Dos
läkemedelslösning (ml/kg)
(mg/ml) (ml/kg)
Lindring av akut smärtsyndrom (intraoperativt och postoperativt):
Blockad av perifera nerver hos barn från 1 till 12 år inklusive:
(t.ex. blockering
ilioinguinal nerv) 5,0 0,6 3

Doserna som anges i tabellen anses tillräckliga för att uppnå tillförlitlig blockad och är vägledande vid användning av läkemedlet hos vuxna, eftersom det finns en individuell variation i blockets utvecklingshastighet och dess varaktighet.
För anestesi för kejsarsnitt har den intratekala administreringsvägen för ropivakain inte studerats.
Standardriktlinjer bör användas för att bekanta dig med de faktorer som påverkar metoden för att utföra individuella block och med kraven för specifika patientgrupper.
Användningen av koncentrationer över 5 mg / ml hos barn, såväl som intratekal administrering av någon koncentration av läkemedlet, har inte studerats.
Instruktioner för användning av lösningen
Lösningen innehåller inga konserveringsmedel och är endast avsedd för engångsbruk. Eventuell mängd lösning som finns kvar i behållaren efter användning måste förstöras.
En oöppnad lösningsbehållare bör inte autoklaveras.
Den oöppnade blisterförpackningen ger sterilitet till den yttre ytan av infusionsbehållaren och är att föredra för användning i miljöer som kräver sterilitet.
På grund av bristen på ett tillräckligt antal kliniska observationer, rekommenderas det inte att använda Naropin® till barn under 1 år.

Applikationsfunktioner:

Anestesi bör utföras av erfarna yrkesmän. Det är obligatoriskt att ha utrustning och mediciner för återupplivning. En intravenös kateter bör placeras före stora blockader.
Personal som ger anestesi bör vara adekvat utbildad och förtrogen med diagnos och behandling av möjliga biverkningar, systemiska toxiska reaktioner och andra möjliga komplikationer (se avsnittet "Överdosering").
En komplikation av oavsiktlig subaraknoidal injektion kan vara ett ryggradsblock med andningsstopp och ett blodtrycksfall. utvecklas oftare med plexus brachialisblock och epiduralblock, troligen på grund av oavsiktlig intravaskulär injektion eller snabb absorption vid injektionsstället.
Perifera nervblockader kan kräva administrering av en stor volym lokalbedövningsmedel i områden med ett stort antal kärl, ofta nära stora kärl, vilket ökar risken för intravaskulär injektion och/eller snabb systemisk absorption, vilket kan leda till höga plasmakoncentrationer av drogen.
Vissa lokalbedövningsingrepp, såsom huvud- och halsinjektioner, kan vara förknippade med en ökad förekomst av allvarliga biverkningar, oavsett vilken typ av lokalbedövning som används. Försiktighet måste iakttas för att undvika injektion i ett område med inflammation.
Försiktighet bör iakttas vid administrering av läkemedlet till patienter med blockad av intrakardiell överledning II och III grader, patienter med allvarlig njurinsufficiens, äldre och försvagade patienter.
Det har rapporterats om sällsynta fall av hjärtstillestånd med användning av Naropin® för eller perifera nervblockader, särskilt efter oavsiktlig intravaskulär administrering av läkemedlet, hos äldre patienter och hos patienter med samtidiga hjärt-kärlsjukdomar.
I vissa fall var återupplivning svår. , kräver som regel mer långvarig återupplivning.
Eftersom Naropin® metaboliseras i levern, bör försiktighet iakttas vid användning av läkemedlet till patienter med allvarlig leversjukdom; i vissa fall, på grund av fördröjd eliminering, kan det vara nödvändigt att minska de upprepade doserna av bedövningsmedel.
Vanligtvis, hos patienter med njurinsufficiens, när läkemedlet administreras en gång eller när läkemedlet används under en kort tidsperiod, krävs ingen dosjustering. Men acidos och en minskning av koncentrationen av proteiner i blodplasman, som ofta utvecklas hos patienter med kronisk njursvikt, kan öka risken för systemiska toxiska effekter av läkemedlet. Risken för systemisk toxicitet ökar också vid användning av läkemedlet hos patienter med låg kroppsvikt och patienter med hypovolemisk chock.
Epiduralbedövning kan leda till blodtryckssänkning och bradykardi. Införandet av vasokonstriktorläkemedel eller en ökning av cirkulerande blodvolym kan minska risken för att utveckla dessa biverkningar. Blodtryckssänkningen bör korrigeras i tid genom intravenös administrering av 5-10 mg efedrin, om nödvändigt kan administreringen upprepas.
Patienter som får behandling med klass III antiarytmika (till exempel amiyadron) bör övervakas noggrant, EKG-övervakning rekommenderas på grund av risken för ökade kardiovaskulära effekter.
Långtidsanvändning av Naropin bör undvikas hos patienter som tar starka hämmare av CYP1A2-isoenzymet (såsom fluvoxamin och enoxacin).
Man bör överväga möjligheten av korskänslighet vid samtidig användning av läkemedlet Naropin® med andra lokalanestetika av amidtyp.

Användningen av läkemedlet i en koncentration över 5 mg / ml, såväl som intratekal användning av läkemedlet Naropin® hos barn, har inte studerats.
Naropin har potential att orsaka porfyri och bör endast användas till patienter med en akut diagnos om det inte finns något säkrare alternativ. Vid överkänslighet hos patienter bör nödvändiga försiktighetsåtgärder vidtas.
Förutom den smärtstillande effekten kan Naropin® ha en lätt övergående effekt på motorisk funktion och koordination. Med tanke på läkemedlets biverkningsprofil måste försiktighet iakttas när du kör fordon och utför andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Bieffekter:

Biverkningar av Naropin® liknar reaktioner på andra lokalanestetika av amidtyp. De bör särskiljas från fysiologiska effekter på grund av sympatisk nervblockad under epiduralbedövning, såsom blodtryckssänkning, bradykardi eller effekter associerade med tekniken för läkemedelsadministrering, såsom lokal nervskada, postpunktion, epidural.
Från sidan av det centrala och perifera nervsystemet
Biverkningar som är inneboende i lokalanestetika
Neuropati och dysfunktion i ryggmärgen (främre ryggradsartärsyndrom, cauda equina-syndrom) är möjliga, vanligtvis förknippade med tekniken för regional anestesi och inte med läkemedlets verkan.
Oavsiktlig intratekal administrering av en epidural dos kan resultera i fullständig ryggradsblockad.
Allvarliga komplikationer är möjliga med systemisk överdosering och oavsiktlig intravaskulär administrering av läkemedlet (se avsnittet "Överdosering").
Akut systemisk toxicitet
Naropin® kan orsaka akuta systemiska toxiska reaktioner vid användning i höga doser eller med en snabb ökning av dess koncentration i blodet i händelse av oavsiktlig intravaskulär administrering av läkemedlet eller dess överdos (se avsnitten "Farmakologiska egenskaper" och "Överdosering").
De vanligaste biverkningarna
Olika biverkningar av läkemedlet har rapporterats, varav de allra flesta inte var relaterade till effekten av det använda narkosmedlet, utan till tekniken för regionalbedövning.
De vanligaste (> 1 %) rapporterade biverkningarna som ansågs vara kliniskt signifikanta, oavsett om ett orsakssamband med användning av anestesimedel har fastställts eller inte, är: sänkt blodtryck (BP)*, bradykardi, parestesi, feber, huvudvärk , urinretention, förhöjt blodtryck, hypestesi, ångest.
Frekvensen av förekomsten av oönskade effekter presenteras enligt följande:
Mycket ofta (> 1/10); Ofta (> 1/100,< 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Ofta
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: sänka blodtrycket*
Från mag-tarmkanalen (GIT): illamående
Ofta
Från nervsystemet: parestesi, yrsel, huvudvärk
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: bradykardi, takykardi, förhöjt blodtryck
Från mag-tarmkanalen: kräkningar **
Från det genitourinära systemet: urinretention
Allmänt: ryggsmärtor, frossa, feber
Sällan
Från nervsystemet: ångest, symtom på toxicitet från centrala nervsystemet (kramper, stora krampanfall, i den periorale zonen, domningar i tungan, synstörningar, ringningar i öronen, muskelkramper), hypoestesi
Från kärlsystemet: svimning
Från andningsorganen: andningssvårigheter
Allmänt: hypotermi
Sällan
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: , hjärtstillestånd
Allmänt: allergiska reaktioner (anafylaktiska reaktioner, angioödem,).
* Sänkt blodtryck är vanligt hos barn.
** Kräkningar är mycket vanliga hos barn.

Interaktion med andra läkemedel:

Det är möjligt att sammanfatta de toxiska effekterna när de används samtidigt med andra lokalanestetika eller läkemedel som strukturellt liknar lokalanestetika av amidtyp.
Clearance av ropivakain reduceras till 77 % när det används samtidigt med fluvoxamin (en kraftfull kompetitiv hämmare av CYP1A2-isoenzymet); på grund av möjligheten till en liknande interaktion, bör långvarig användning av läkemedlet Naropin undvikas mot bakgrund av effekten av fluvoxamin.
Att höja lösningens pH över 6,0 kan leda till bildning av en fällning (minskning av ropivakains löslighet).

Kontraindikationer:

Känd överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp.
På grund av avsaknaden av ett tillräckligt antal kliniska observationer rekommenderas inte användning av Naropin® till barn under 1 år, liksom intratekal administrering av läkemedlet.
Med försiktighet: försvagade äldre patienter eller patienter med allvarliga samtidiga sjukdomar, såsom blockad av intrakardiell överledning II och III grader (sinoatrial, atrioventrikulär, intraventrikulär), progressiv, svår, svår, under behandling, graviditet, amning. För dessa patientgrupper är regionalbedövning att föredra, vid stora blockader rekommenderas det att först optimera patientens tillstånd och justera dosen av bedövningsmedel för att minska risken för att utveckla allvarliga biverkningar.
Patienter på en natriumbegränsad diet bör ta hänsyn till preparatets natriumhalt.
GRAVIDITET OCH AMNING
Graviditet
Ingen effekt av ropivakain på fertilitet och reproduktionsfunktion, liksom dess teratogena effekt, avslöjades. Studier har inte utförts för att utvärdera den möjliga effekten av ropivakain på fosterutvecklingen hos kvinnor.
Naropin® kan endast användas under graviditet om den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret.
Laktation
Utsöndring av ropivakain eller dess metaboliter i bröstmjölk har inte studerats. Baserat på experimentella data är dosen av läkemedlet som den nyfödda får antagligen 4 % av den dos som administreras till modern (d.v.s. den totala dosen av ropivakain som påverkar barnet under amning är betydligt mindre än den dos som kan tas emot av den nyfödda med införandet av moderbedövning under förlossningen). Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning beakta förhållandet mellan potentiella fördelar för modern och den möjliga risken för barnet.

Överdos:

Akut systemisk toxicitet
Vid oavsiktlig intravaskulär injektion under nervplexusblockader eller andra perifera blockader har fall av anfall observerats.
Vid felaktig administrering av en epidural dos bedövningsmedel intratekalt kan en fullständig ryggradsblockad uppstå.
Oavsiktlig intravaskulär injektion av ett bedövningsmedel kan orsaka en omedelbar toxisk reaktion.
I händelse av en överdos under regional anestesi uppträder symtom på en systemisk toxisk reaktion i en fördröjd ordning 15-60 minuter efter injektionen på grund av en långsam ökning av koncentrationen av lokalbedövning i blodplasman. Systemisk toxicitet manifesteras främst av symtom från det centrala nervsystemet (CNS) och det kardiovaskulära systemet (CVS). Dessa reaktioner orsakas av höga koncentrationer av lokalbedövningsmedel i blodet, vilket kan vara resultatet av (oavsiktlig) intravaskulär injektion, överdosering eller exceptionellt hög adsorption från mycket vaskulariserade områden. Reaktioner från CNS är likartade för alla lokalanestetika av amidtyp, medan reaktionerna från det kardiovaskulära systemet är mer beroende av det administrerade läkemedlet och dess dos.
centrala nervsystemet
Manifestationer av systemisk toxicitet från centrala nervsystemet utvecklas gradvis: först finns det synstörningar, domningar runt munnen, domningar i tungan, hyperakusis, tinnitus, yrsel. Dysartri, skakningar och muskelryckningar är allvarligare manifestationer av systemisk toxicitet och kan föregå uppkomsten av generaliserade anfall (dessa tecken ska inte förväxlas med patientens neurotiska beteende). Med progression kan det uppstå medvetslöshet, anfall som varar från några sekunder till flera minuter, åtföljda av andningssvikt, snabb utveckling av hypoxi och på grund av ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I svåra fall kan andningen till och med sluta. Den resulterande acidosen förstärker narkosmedlets toxiska effekter.
Därefter, på grund av omfördelningen av bedövningsmedlet från CNS och dess efterföljande metabolism och utsöndring, sker en ganska snabb återhämtning av funktioner, om inte en stor dos av läkemedlet har administrerats.
Det kardiovaskulära systemet
Kardiovaskulära störningar är tecken på allvarligare komplikationer. Sänkt blodtryck, bradykardi, arytmi och i vissa fall även hjärtstopp kan uppstå på grund av höga systemiska koncentrationer av lokalanestetika. I sällsynta fall åtföljs inte hjärtstoppet av tidigare CNS-symtom. I studier på frivilliga ledde intravenös infusion av ropivakain till hämning av ledning och kontraktilitet i hjärtmuskeln. Kardiovaskulära symtom föregås vanligtvis av CNS-toxicitet, som kanske inte märks om patienten är påverkad av lugnande medel (bensodiazepiner eller barbiturater) eller under allmän anestesi.
Hos barn är tidiga tecken på systemisk lokalbedövningstoxicitet ibland svårare att upptäcka på grund av barns svårighet att beskriva symtom, eller när regionalbedövning används i kombination med generell anestesi.
Behandling av akut toxicitet
När de första tecknen på akut systemisk toxicitet uppträder, bör administreringen av läkemedlet avbrytas omedelbart.
När anfall och symtom på CNS-depression uppträder behöver patienten adekvat behandling, vars syfte är att upprätthålla syresättning, stoppa anfall och upprätthålla aktiviteten i det kardiovaskulära systemet. Syresättning bör tillhandahållas, och vid behov övergång till konstgjord ventilation av lungorna. Om konvulsioner inte upphör efter 15-20 sekunder ska antikonvulsiva medel användas: natriumtiopental 1-3 mg/kg IV (ger snabb lindring av anfall) eller diazepam 0,1 mg/kg IV (verkan utvecklas långsammare över tiden). natriumtiopental). Suxametonium 1 mg/kg stoppar snabbt kramper, men dess användning kräver intubation och.
När aktiviteten i det kardiovaskulära systemet hämmas (sänkt blodtryck, bradykardi) är intravenös administrering av 5-10 mg efedrin nödvändig, om nödvändigt, upprepa administreringen efter 2-3 minuter. Med utveckling av cirkulatorisk insufficiens eller hjärtstillestånd bör standardåterupplivning påbörjas omedelbart. Det är viktigt att bibehålla optimal syresättning, ventilation och cirkulation och att korrigera acidos. Hjärtstopp kan kräva längre återupplivning.
Vid behandling av systemisk toxicitet hos barn är det nödvändigt att justera dosen efter patientens ålder och kroppsvikt.

Förvaringsförhållanden:

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30°C. Frys inte. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhet 3 år. Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Ledighetsvillkor:

På recept

Paket:

Injektionslösning 5 mg/ml. 10 ml i förseglade polypropenampuller. Varje ampull placeras i en blisterförpackning.
5 blisterförpackningar med bruksanvisning i en kartong med första öppningskontroll.

Förening

Aktiv substans: ropivakainhydrokloridmonohydrat, motsvarande 2,0 mg, 7,5 mg och 10,0 mg ropivakainhydroklorid.

Hjälpämnen: natriumklorid 8,6 mg, 7,5 mg respektive 7,1 mg, 2 M natriumhydroxidlösning och/eller 2 M saltsyralösning för att få pH till 4,0 - 6,0, vatten för injektion upp till 1,0 ml.

Beskrivning

Klar färglös lösning.

farmakologisk effekt

Lokalbedövningsmedel av amidtyp långverkande. Den blockerar reversibelt spänningsberoende natriumkanaler och förhindrar därmed generering av impulser vid ändarna av sensoriska nerver och ledning av impulser längs nervfibrer.

Verkningstiden beror på administreringssättet och dosen av läkemedlet.

Farmakokinetik

Sugning

Efter administrering absorberas ropivakain fullständigt från epiduralrummet. Absorptionen är bifasisk. Plasmakoncentrationen av ropivakain beror på dosen, administreringssättet och vaskulariseringen av injektionsstället. Farmakokinetiken för ropivakain är linjär, Cmax är proportionell mot den administrerade dosen.

Distribution

RKa för ropivakain är 8,1; fördelningskoefficient - 141 (n-oktanol/fosfatbuffert pH 7,4).

Vd är 47 liter. Den genomsnittliga leverextraktionen som erhölls i experimentet var 0,4. Ropivakain binder i plasma huvudsakligen till α1-syraglykoproteiner, den obundna fraktionen är cirka 6%.

Långvarig epidural administrering av ropivakain leder till en ökning av det totala innehållet av ropivakain i blodplasma, vilket beror på en postoperativ ökning av nivån av α1-syraglykoproteiner i blodet. Samtidigt förändras koncentrationen av den obundna, farmakologiskt aktiva formen av ropivakain i blodplasman i mycket mindre utsträckning än den totala koncentrationen.

Ropivakain passerar placentabarriären väl. Plasmaproteinbindningen hos fostret är lägre än hos modern.

Ämnesomsättning

Det biotransformeras aktivt i kroppen, främst genom hydroxylering. Huvudmetaboliten är 3-hydroxi-ropivakain.

föder upp

T1/2 har en tvåfaskaraktär och är 14 minuter (α-fas) och 4 timmar (β-fas). Den totala plasmaclearancen är 440 ml/min. Efter intravenös administrering utsöndras cirka 86 % av dosen i urinen, huvudsakligen som metaboliter, och endast cirka 1 % av dosen utsöndras i urinen oförändrad. Cirka 37 % av 3-hydroxi-ropivakain utsöndras i urinen huvudsakligen i konjugerad form.

Indikationer för användning

Anestesi för kirurgiska ingrepp:

- epidural blockad under kirurgiska ingrepp, inklusive kejsarsnitt;

Blockad av stora nerver och nervplexus;

Blockad av enskilda nerver och lokal infiltrationsanestesi.

Lindring av akut smärtsyndrom:

Långvarig epidural infusion eller intermittent bolusadministrering, till exempel för att lindra postoperativ smärta eller förlossningssmärta;

Blockad av enskilda nerver och lokal infiltrationsanestesi.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.

Känd överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp.

Med försiktighet: försvagade äldre patienter eller patienter med allvarliga samtidiga sjukdomar, såsom blockad av intrakardiell överledning II och III grader (sinoatrial, atrioventrikulär, intraventrikulär), progressiv leversjukdom, allvarlig leversvikt, svår kronisk njursvikt, vid behandling av hypovolemisk chock . För dessa patientgrupper är ofta regional anestesi att föredra. När man utför "stora" blockader för att minska risken för att utveckla allvarliga biverkningar, rekommenderas det att först optimera patientens tillstånd, samt justera dosen av bedövningsmedlet.

Försiktighet bör iakttas när lokalbedövningsmedel injiceras i huvud- och halsområdet på grund av den möjliga ökade förekomsten av allvarliga biverkningar. Vid intraartikulär administrering av läkemedlet bör försiktighet iakttas om det finns misstanke om ett nyligen omfattande trauma mot leden eller operation med öppnande av stora ledytor, på grund av möjligheten till ökad absorption av läkemedlet och högre plasma koncentrationen av läkemedlet.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas vid användning av läkemedlet hos barn under 6 månader på grund av omogna organ och funktioner.

Patienter på en natriumbegränsad diet bör ta hänsyn till preparatets natriumhalt.

Graviditet och amning

Laktation

Utsöndring av ropivakain eller dess metaboliter i bröstmjölk har inte studerats. Baserat på experimentella data är dosen av läkemedlet som den nyfödda får antagligen 4 % av den dos som administreras till modern (läkemedelskoncentration i mjölk / läkemedelskoncentration i plasma). Den totala dosen av ropivakain som exponeras för ett ammande spädbarn är betydligt mindre än den dos som kan levereras till fostret genom maternell bedövning under förlossningen. Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning beakta förhållandet mellan potentiella fördelar för modern och den möjliga risken för barnet.

Dosering och administrering

Vuxna och barn över 12 år:

Generellt sett kräver anestesi för kirurgiska ingrepp högre doser och mer koncentrerade lösningar av läkemedlet än när man använder ett bedövningsmedel för smärtlindring. Vid användning av bedövningsmedel i smärtlindringssyfte rekommenderas vanligtvis en dos på 2 mg/ml. För intraartikulär administrering rekommenderas en dos på 7,5 mg/ml.

Före och under administreringen av läkemedlet (vilket bör utföras långsamt eller genom att öka sekventiellt administrerade doser med en hastighet av 25-50 mg / min), bör ett aspirationstest utföras noggrant för att förhindra att lösningen kommer in i kärlet. Oavsiktlig intravaskulär injektion känns igen av en ökning av hjärtfrekvensen och oavsiktlig intratekal injektion av tecken på spinal blockad. Om symtom på förgiftning uppträder, bör administreringen av läkemedlet avbrytas omedelbart. Vid epidural blockad under operation tolereras vanligtvis en engångsdos av ropivakain upp till 250 mg väl.

Vid långvarig blockad genom långvarig infusion eller upprepad bolusadministrering bör möjligheten att skapa toxiska koncentrationer av anestesimedel i blodet och lokal nervskada övervägas.

Det har fastställts att en total dos på 800 mg ropivakain som erhålls inom 24 timmar, liksom en långvarig epidural infusion med en hastighet av 28 mg/h under 72 timmar, tolereras väl av vuxna.

För lindring av postoperativ smärta rekommenderas följande schema för applicering av läkemedlet: om epiduralkatetern inte installerades under operationen, efter installationen, utförs en epidural blockad med Naropin (7,5 mg / ml). Analgesin upprätthålls med Naropin-infusion (2 mg/ml). Infusion med en hastighet av 6-14 ml/h (12-28 mg/h) ger adekvat analgesi med mild och icke-progressiv motorisk blockering. Denna teknik kan avsevärt minska behovet av opioidanalgetika. Kliniska studier har visat att epidural infusion av Naropin (2 mg / ml) utan fentanyl eller blandat med det (1-4 μg / ml) kan utföras kontinuerligt i 72 timmar under postoperativ analgesi. I det senare fallet, uppkomsten av effekter associerad med stimulering av opioidreceptorer.

Användning av Naropin över 7,5 mg/ml för kejsarsnitt har inte dokumenterats.

Instruktioner för användning av lösningen

Lösningen innehåller inga konserveringsmedel och är endast avsedd för engångsbruk. Eventuell mängd lösning som finns kvar i behållaren efter användning måste förstöras.

En oöppnad lösningsbehållare bör inte autoklaveras.

Den oöppnade blisterförpackningen ger sterilitet till den yttre ytan av behållaren och är att föredra för användning under förhållanden som kräver sterilitet.

Sidoeffekt

Allergiska reaktioner: hudreaktioner, anafylaktisk chock.

De flesta biverkningar som uppstår under anestesi beror inte på effekten av det använda narkosmedlet, utan på tekniken för regionalbedövning. De mest frekvent rapporterade biverkningarna (>1%) ansågs vara av klinisk betydelse, oavsett om ett orsakssamband med användning av anestesimedel fastställdes eller inte.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: arteriell hypertoni, arteriell hypotension, bradykardi, takykardi.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar.

Från sidan av det centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, parestesi.

Neuropati och dysfunktion i ryggmärgen (syndrom av främre ryggradsartären, arachnoidit) är vanligtvis förknippade med tekniken för regional anestesi och inte med läkemedlets verkan.

Övrigt: feber, frossa, urinretention.

Biverkningsprofilen för Naropin liknar den för andra lokalanestetika av amidtyp. Med korrekt användning av läkemedlet är biverkningar mycket sällsynta.

Överdos

Symtom: Oavsiktlig intravaskulär injektion av ett bedövningsmedel kan orsaka symtom på förgiftning, som uppträder omedelbart eller i en fördröjd period.

Intag av överskottsmängder av läkemedlet i den systemiska cirkulationen har en dämpande effekt på det centrala nervsystemet och myokardiet (minskar excitabilitet och automatism, försämrar konduktiviteten).

Neurologiska manifestationer är diskreta. Först uppträder syn- och hörselproblem, dysartri, ökad muskeltonus och muskelryckningar. Med utvecklingen av berusning, förlust av medvetande, är anfall som varar från flera sekunder till flera minuter möjliga, vilket åtföljs av den snabba utvecklingen av hypoxi och hyperkapni och andningssvikt, tills det upphör i allvarliga fall. Respiratorisk och metabolisk acidos potentierar de toxiska effekterna av anestetikumet.

Därefter, på grund av omfördelningen av bedövningsmedlet från CNS och dess efterföljande metabolism och utsöndring, sker återhämtning av funktioner, vilket kan ske ganska snabbt, om inte läkemedlet administrerades i en hög dos.

Kardiovaskulär dysfunktion i form av arteriell hypotoni och arytmi följer vanligtvis de initiala manifestationerna av neurologiska störningar, såvida inte patienten är under allmän narkos eller inte premedicinerats med bensodiazepiner eller barbiturater.

Behandling: när de första tecknen på systemisk förgiftning uppträder, ska administreringen av läkemedlet avbrytas omedelbart. Under konvulsioner bör en tillräcklig tillförsel av syre upprätthållas med hjälp av en påse eller mask. Om kramperna inte upphör efter 15-20 sekunder ska antikonvulsiva medel användas (i/i 100-120 mg tiopental eller 5-10 mg diazepam; efter intubation och start av mekanisk ventilation kan suxametonium administreras). Vid depression av aktiviteten i det kardiovaskulära systemet (arteriell hypotension, bradykardi) är det nödvändigt att injicera efedrin intravenöst i en dos på 5-10 mg, om nödvändigt, upprepa administreringen efter 2-3 minuter. Vid hjärtstillestånd bör vanlig återupplivning utföras. Det är nödvändigt att bibehålla den optimala gassammansättningen i blodet samtidigt som acidos korrigeras.

Interaktion med andra läkemedel

Med samtidig användning av Naropin med andra lokalanestetika eller läkemedel som strukturellt liknar lokalanestetika av amidtyp, kan toxiska effekter adderas.

Farmaceutisk interaktion

En ökning av lösningens pH över 6,0 kan leda till bildning av en fällning på grund av den dåliga lösligheten av ropivakain under dessa förhållanden.

Applikationsfunktioner

Anestesi bör utföras av erfarna yrkesmän. Närvaro av utrustning och läkemedel för återupplivning är obligatorisk. En intravenös kateter bör placeras före stora blockader. Personal som ger anestesi bör vara adekvat utbildad och förtrogen med diagnos och behandling av möjliga biverkningar, systemiska toxiska reaktioner och andra möjliga komplikationer (se avsnittet "Överdosering").

I vissa fall var återupplivning svår. Hjärtstopp kräver vanligtvis längre återupplivning.

Patienter som får behandling med klass III antiarytmika (till exempel amiyadron) bör övervakas noggrant, EKG-övervakning rekommenderas på grund av risken för ökade kardiovaskulära effekter.

Långtidsanvändning av Naropin bör undvikas hos patienter som tar starka hämmare av CYP1A2-isoenzymet (såsom fluvoxamin och enoxacin).

Man bör överväga möjligheten av korskänslighet vid samtidig användning av läkemedlet Naropin® med andra lokalanestetika av amidtyp.

Patienter på en natriumbegränsad diet bör ta hänsyn till preparatets natriumhalt.

Användningen av läkemedlet hos nyfödda kräver övervägande av eventuell omognad av organ och fysiologiska funktioner hos nyfödda. Clearance av den obundna fraktionen av ropivakain och pipeloxylidin (APP) beror på barnets kroppsvikt och ålder under de första levnadsåren. Påverkan av ålder uttrycks i utvecklingen och mognad av leverfunktionen, clearance når sitt maximala värde vid en ålder av cirka 1-3 år. Halveringstiden för ropivakain är 5-6 timmar hos nyfödda och 1 månad gamla spädbarn jämfört med 3 timmar hos äldre barn. På grund av den otillräckliga utvecklingen av leverfunktioner är den systemiska exponeringen av ropivakain högre hos nyfödda, måttligt högre hos barn från 1 till 6 månader jämfört med äldre barn. Signifikanta skillnader i plasmakoncentrationer av ropivakain hos nyfödda identifierade i kliniska studier tyder på en ökad risk för systemisk toxicitet hos denna patientgrupp, särskilt vid långvarig epidural infusion.

Vid överkänslighet hos patienter bör nödvändiga försiktighetsåtgärder vidtas.

Förutom den smärtstillande effekten kan Naropin® ha en lätt övergående effekt på motorisk funktion och koordination. Med tanke på läkemedlets biverkningsprofil måste försiktighet iakttas när du kör fordon och utför andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Släpp blankett

Injektionslösning 2 mg/ml, 7,5 mg/ml och 10 mg/ml.

Injektionslösning 2 mg/ml:

20 ml i förseglade polypropenampuller. Varje ampull placeras i en blisterförpackning. 5 blisterförpackningar med bruksanvisning i en kartong med första öppningskontroll.

Villkor för utlämning från apotek

Liknande artiklar

När en man är emot ett barn, hur blir man gravid utan hans vetskap?

Ibland kan man bli gravid av oaktsamhet. För att förhindra att detta händer är det viktigt att veta hur du kan bli gravid med ett barn av misstag och vilka medel du kan använda för att undvika oönskad graviditet. Även i den här artikeln kan du hitta information om ...
Vilka stenar och amuletter är lämpliga för Oxen enligt horoskopet och födelsedatumet Elefanttalisman för Oxen

April-maj Oxen (21 april - 20 maj) är mätt, inte kinkig och kolossalt produktiv! Deras avundsvärda envishet kan få andra att ta tag i, men de vet exakt vad de gör och varför de behöver det. Bland de positiva...
Restriktioner för åtkomst till data i roller 1c

Alla användarrättighetsinställningar som vi kommer att göra inom ramen för denna artikel finns i avsnitt 1C 8.3 "Administration" - "Användar- och rättighetersinställningar". Denna algoritm är liknande i de flesta konfigurationer på ...
1c startar en tunn klient istället för en tjock

Plattformar: 1C: Enterprise 8.3, 1C: Enterprise 8.2, 1C: Enterprise 8.1 Konfigurationer: Alla konfigurationer2012-11-16 21362 De lanseras genom att specificera speciella ...
Bevis på kända sätt att stjäla el Hur man tar reda på vem som stjäl el

Höjningen av energitaxor är ett av de slående dragen i den fördjupade ekonomiska krisen. I detta sammanhang är stöld av el och de problem som är förknippade med dess upptäckt av största vikt. Sätt att upptäcka stöld ...
Funktioner för montering av uttag och strömbrytare på olika ytor

Hälsningar till alla läsare av vår blogg Idag, kära läsare, vill jag lyfta fram ämnet om hur man installerar uttag. Denna procedur efterfrågas mycket ofta när man byter ut ett gammalt uttag med ett nytt i händelse av ett haveri, när ...

Naropin: bruksanvisning. Naropin: bruksanvisning Naropin för epiduralbedövning

Naropin möte

Kontraindikationer

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Använd under graviditet eller amning

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Naropindosering och administreringssätt

Barn och droger

Överdos

Naropin biverkningar

Bäst före datum

Naropin lagringsförhållanden

Appliceringsanvisningar, avfallsbeteende

Inkompatibilitet

Paket

Beskrivning

Farmakoterapeutisk grupp

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

INDIKATIONER

KONTRAINDIKATIONER

SIDOEFFEKT

ÖVERDOS

Generella egenskaper. Förening:

Farmakologiska egenskaper:

Indikationer för användning:

Dosering och administrering:

Applikationsfunktioner:

Bieffekter:

Interaktion med andra läkemedel:

Kontraindikationer:

Överdos:

Förvaringsförhållanden:

Ledighetsvillkor:

Paket:

Förening

Beskrivning

farmakologisk effekt

Farmakokinetik

Indikationer för användning

Kontraindikationer

Graviditet och amning

Dosering och administrering

Sidoeffekt

Överdos

Interaktion med andra läkemedel

Applikationsfunktioner

Släpp blankett

Liknande artiklar

När en man är emot ett barn, hur blir man gravid utan hans vetskap?

Vilka stenar och amuletter är lämpliga för Oxen enligt horoskopet och födelsedatumet Elefanttalisman för Oxen

Restriktioner för åtkomst till data i roller 1c

1c startar en tunn klient istället för en tjock

Bevis på kända sätt att stjäla el Hur man tar reda på vem som stjäl el

Funktioner för montering av uttag och strömbrytare på olika ytor