Det bästa antihistaminet. De mest effektiva antihistaminerna: en genomgång av de mest effektiva anti-allergiläkemedlen. Senaste generationen - metaboliter

Läkemedel kombinerat med frasen " antihistaminer”, är förvånansvärt vanliga i hemmedicinskåp. Samtidigt har de allra flesta som använder dessa läkemedel ingen aning vare sig om hur de fungerar, eller om vad ordet "antihistaminer" betyder i allmänhet, eller om vad allt detta kan leda till.

Författaren skulle med stort nöje skriva med versaler sloganen: "antihistaminer bör endast ordineras av en läkare och användas i strikt överensstämmelse med läkarens ordination", varefter han skulle sätta en kula och stänga ämnet för denna artikel. Men en sådan situation kommer att vara mycket lik hälsoministeriets många varningar angående rökning, så vi kommer att avstå från slogans och gå vidare till att fylla luckor i medicinsk kunskap.

Alltså förekomsten

allergiska reaktioner till stor del på grund av det faktum att under påverkan av vissa ämnen ( allergener) i människokroppen produceras ganska vissa biologiskt aktiva ämnen, vilket i sin tur leder till utvecklingen allergisk inflammation. Det finns dussintals av dessa ämnen, men den mest aktiva av dem är histamin. Hos en frisk person histaminär i ett inaktivt tillstånd inuti mycket specifika celler (de så kallade mastcellerna). Vid kontakt med ett allergen frisätter mastceller histamin, vilket leder till allergisymptom. Dessa symtom är mycket olika: svullnad, rodnad, utslag, hosta, rinnande näsa, bronkospasm, sänkt blodtryck, etc.

Läkarna har under ganska lång tid använt läkemedel som kan påverka metabolismen av histamin. Hur påverkar man? Dels för att minska mängden histamin som frisätts av mastceller och dels för att binda (neutralisera) histaminet som redan har börjat verka aktivt. Det är dessa läkemedel som är förenade i gruppen antihistaminer.

Således är det främsta skälet till att använda antihistaminer

Förebyggande och/eller eliminering av allergisymptom. Allergier mot vad som helst: luftvägsallergier (de andades in något fel), födoämnesallergier (de åt något fel), kontaktallergier (de var insmorda med något fel), farmakologiska allergier (de behandlades med det som inte passade) .

Bör bytas ut omedelbart, att den förebyggande effekten av ev

A antihistaminer är inte alltid så uttalade att det inte finns någon allergi alls. Därav den ganska logiska slutsatsen att om du känner till ett specifikt ämne som orsakar allergi hos dig eller ditt barn, så är logiken inte att äta en apelsinbit med suprastin, utan att undvika kontakt med allergenet, d.v.s. ät inte apelsin. Tja, om det är omöjligt att undvika kontakt, till exempel om du är allergisk mot poppelfluff, det finns många poppel, men de ger dig inte semester, då är det dags att behandlas.

De "klassiska" antihistaminerna inkluderar difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Alla dessa läkemedel har använts i många år.

Upplevelsen (både positiv och negativ) är ganska stor.

Vart och ett av ovanstående läkemedel har många synonymer, och det finns inte ett enda välkänt farmakologiskt företag som inte skulle producera åtminstone något antihistamin, naturligtvis under sitt egennamn. Det mest relevanta är kunskapen om minst två synonymer, i förhållande till läkemedel som ofta säljs på våra apotek. Vi pratar om pipolfen, som är tvillingbror till diprazin och clemastin, vilket är samma sak som tavegil.

Alla ovanstående läkemedel kan konsumeras genom att svälja (tabletter, kapslar, sirap), difenhydramin finns också i form av stolpiller. Vid svåra allergiska reaktioner, när en snabb effekt behövs, används intramuskulära och intravenösa injektioner (difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil).

Vi betonar än en gång: syftet med att använda alla ovanstående läkemedel är ett

Förebyggande och eliminering av allergisymptom. Men de farmakologiska egenskaperna hos antihistaminer är inte begränsade till antiallergisk verkan. Ett antal läkemedel, särskilt difenhydramin, diprazin, suprastin och tavegil, har mer eller mindre uttalade lugnande (hypnotisk, lugnande, hämmande) effekter. Och de breda massorna av människor använder aktivt detta faktum, med tanke på till exempel difenhydramin som ett underbart sömnmedel. Från suprastin med tavegil sover man också bra, men de är dyrare, så de används mer sällan.

Förekomsten av antihistaminer i den lugnande effekten kräver särskild försiktighet, särskilt i de fall där personen som använder dem är engagerad i arbete som kräver en snabb reaktion, som att köra bil. Ändå finns det en väg ut ur denna situation, eftersom diazolin och fenkarol har mycket små lugnande effekter. Av detta följer att för en taxichaufför med allergisk rinit är suprastin kontraindicerat, och fenkarol kommer att vara helt rätt.

En annan effekt av antihistaminer

Förmågan att förstärka (potentiera) verkan av andra ämnen. Allmänläkare använder den potentierande effekten av antihistaminer för att förbättra effekten av febernedsättande och smärtstillande läkemedel: alla känner till favoritblandningen av akutläkare - analgin + difenhydramin. Alla läkemedel som verkar på det centrala nervsystemet, i kombination med antihistaminer, blir märkbart mer aktiva, en överdos kan lätt uppstå upp till medvetslöshet, koordinationsstörningar är möjliga (därav risken för skador). När det gäller kombinationen med alkohol, kommer ingen att åta sig att förutse de möjliga konsekvenserna, och det kan vara vad som helst - från djup, djup sömn till mycket delirium tremens.

Difenhydramin, diprazin, suprastin och tavegil har en mycket oönskad biverkning

- "torkande" effekt på slemhinnorna. Därav den ofta förekommande muntorrheten, som i allmänhet är tolerabel. Men förmågan att göra sputum i lungorna mer trögflytande är redan mer relevant och mycket riskabel. Åtminstone den tanklösa användningen av de fyra antihistaminer som anges ovan för akuta luftvägsinfektioner (bronkit, trakeit, laryngit) ökar markant risken för lunginflammation (tjockt slem förlorar sina skyddande egenskaper, blockerar luftrören, stör deras ventilation - utmärkta förhållanden för reproduktion av bakterier, patogener av lunginflammation).

Effekter som inte är direkt relaterade till den antiallergiska effekten är väldigt många och uttrycks olika för varje läkemedel. Frekvensen av administrering och doser varierar. Vissa läkemedel är säkra under graviditeten, andra är det inte. Läkaren ska veta allt detta, och den potentiella patienten ska vara försiktig. Dimedrol har en antiemetisk effekt, diprazin används för att förebygga åksjuka, tavegil orsakar förstoppning, suprastin är farligt för glaukom, magsår och prostataadenom, fencarol är inte önskvärt vid leversjukdomar. Suprastin kan användas av gravida kvinnor, fencarol är inte tillåtet under de första tre månaderna, tavegil är inte tillåtet alls ...

Med alla fördelar och nackdelar

antihistaminer alla ovanstående läkemedel har två fördelar som bidrar till deras (droger) utbredda. För det första hjälper de verkligen mot allergier och för det andra är deras pris ganska överkomligt.

Det senare faktumet är särskilt viktigt, eftersom det farmakologiska tänkandet inte står stilla, men det är också dyrt. Nya moderna antihistaminer saknar i stort sett biverkningar av klassiska läkemedel. De orsakar inte dåsighet, de används en gång om dagen, de torkar inte ut slemhinnorna och den antiallergiska effekten är mycket aktiv. Typiska representanter

Astemizol (gismanal) och klaritin (loratadin). Här kan kunskap om synonymer spela en mycket viktig roll - åtminstone skillnaden i pris mellan Nashensky (Kiev) loratadine och icke-Nashensky claritin kommer helt att tillåta dig att prenumerera på tidningen "My Health" i sex månader.

I vissa antihistaminer överstiger den profylaktiska effekten avsevärt den terapeutiska, det vill säga de används främst för att förebygga allergier. Sådana medel inkluderar till exempel kromoglykatnatrium (intal)

Det viktigaste läkemedlet för att förebygga astmaanfall. För att förebygga astma och säsongsbetonade allergier, till exempel mot blomningen av vissa växter, används ofta ketotifen (zaditen, astafen, bronitene).

Histamin, förutom allergiska manifestationer, ökar också utsöndringen av magsaft. Det finns antihistaminer som verkar selektivt i denna riktning och används aktivt för att behandla gastrit med hög surhet, magsår i magen och tolvfingertarmen.

Cimetidin (Gistak), ranitidin, famotidin. Jag rapporterar detta för fullständighetens skull, eftersom antihistaminer endast betraktas som ett sätt att behandla allergier, och det faktum att de också framgångsrikt kan behandla magsår kommer säkerligen att vara en upptäckt för många av våra läsare.

Antihistaminer mot magsår används dock nästan aldrig av patienter på egen hand, utan läkares rekommendation. Men i kampen mot allergier, massexperiment av befolkningen på deras kroppar

Hellre regel än undantag.

Med tanke på detta sorgliga faktum kommer jag att tillåta mig själv några råd och värdefull vägledning för älskare av självbehandling.

1. Verkningsmekanism

antihistaminer liknande, men det finns fortfarande skillnader. Det händer ofta att ett läkemedel inte hjälper alls, och användningen av en annan ger snabbt en positiv effekt. Kort sagt, ett mycket specifikt läkemedel är ofta lämpligt för en viss individ, och varför detta händer är inte alltid klart. Åtminstone, om det inte finns någon effekt efter 1-2 dagar efter att ha tagit läkemedlet, bör läkemedlet ändras, eller (på råd från en läkare) behandlas med andra metoder eller läkemedel från andra farmakologiska grupper.

2. Mångfald av intag:

Fenkarol

3-4 gånger om dagen;

Difenhydramin, diprazin, diazolin, suprastin

2-3 gånger om dagen;

2 gånger om dagen;

Astemizol, klaritin

1 per dag.

3. Genomsnittlig enkeldos för vuxna

1 tablett. Jag ger inte barndoser. Vuxna kan experimentera på sig själva så mycket de vill, men jag kommer inte att bidra till experiment på barn.Endast en läkare ska skriva ut antihistaminer till barn. Han kommer att ge dig en dos.

4. Reception och mat.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Efter måltid.

Suprastin

Medan man äter.

Astemizol

På fastande mage på morgonen.

Dimedrol, Claritin och Tavegil intag är i grunden inte kopplat till mat.

5. Antagningsvillkor. I princip vilken som helst

ett antihistamin (naturligtvis, förutom de som används profylaktiskt) är inte vettigt att ta mer än 7 dagar. Vissa farmakologiska källor indikerar att du kan svälja 20 dagar i rad, andra rapporterar att från och med den 7:e administreringsdagen kan antihistaminer i sig själva bli en källa till allergier. Tydligen är följande optimalt: om behovet av antiallergiska läkemedel inte har försvunnit efter 5-6 dagar, bör läkemedlet bytas,

Vi drack difenhydramin i 5 dagar, bytte till suprastin osv - som tur är finns det massor att välja på.

6. Det är ingen mening att använda

antihistaminer "för säkerhets skull" tillsammans med antibiotika. Om din läkare ordinerar ett antibiotikum och du är allergisk mot det, sluta ta det omedelbart. Ett antihistaminläkemedel kommer att bromsa eller försvaga manifestationerna av allergier: vi kommer att märka senare att vi kommer att hinna få mer antibiotika, då kommer vi att behandlas längre.

7. Reaktioner på vaccinationer har som regel inget med allergier att göra. Så det finns inget behov av att profylaktiskt sätta tavegils-suprastiner i barn.

8. Och den sista. Förvara antihistaminer borta från barn.

Nästan varje modern person i hemmedicinskåpet innehåller antihistaminer, som används för att lindra en allergisk reaktion. Men inte alla som använder dem vet hur sådana droger fungerar, hur man använder dem på rätt sätt och vad begreppet "histamin" betyder. Därför är det nödvändigt att förstå i vilka fall dessa läkemedel ordineras, vilka indikationer och kontraindikationer de har.

är en biologiskt aktiv substans som produceras av celler i immunsystemet. Det orsakar olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen genom att verka på receptorer som finns i vävnaderna i inre organ.

Antihistaminer blockerar produktionen av histamin, vilket gör dem oumbärliga vid behandling av allergier, gastrointestinala, neurologiska och andra patologier.

När ges antihistaminer?

Indikationer för att ta antihistaminformuleringar är följande patologiska tillstånd:

• allergisk rinit;
• allergisk konjunktivit;
• atopisk dermatit;
• angioödem;
• kroppsreaktion på insektsbett;
• allergisk reaktion på husdamm, husdjurshår;
• drogintolerans;
• anafylaktiska reaktioner;
• exudativt eller allergiskt erytem;
• psoriasis;
• allergi mot kyla, värme, hushållskemikalier och andra giftiga ämnen;
• allergisk hosta;
• matallergi;
• bronkial astma.

Typer av antiallergiska läkemedel

Flera typer av histaminreceptorer finns i kroppsvävnader. Dessa inkluderar:

• H1 (bronkier, tarmar, hjärtkärl, centrala nervsystemet);
• H2 (magslemhinna, artärer, centrala nervsystemet, hjärta, myometrium, fettvävnad, blodkroppar);
• H3 (CNS, kardiovaskulära systemet, matsmältningsorgan, övre luftvägarna).

Varje antihistaminkomposition påverkar endast vissa grupper av receptorer, så endast en läkare bör ordinera dem.

Den första generationens antihistaminläkemedel blockerar känsligheten hos H1-receptorer och täcker även en grupp andra receptorer. Den aktiva substansen som ingår i dessa läkemedel penetrerar blod-hjärnbarriären, vilket orsakar utvecklingen av en biverkning - en lugnande effekt. Detta innebär att dessa antihistaminläkemedel gör att en person blir dåsig, åtföljd av en känsla av trötthet.

Behandling med första generationens antihistaminer är inte tillåten om arbetet hos den som tar dem är relaterat till koncentration.

Denna typ av antihistaminläkemedel har andra biverkningar. Dessa inkluderar:

• torra slemhinnor;
• förträngning av lumen i bronkierna;
• kränkning av stolen;
• brott mot hjärtrytmen.

Dessa medel agerar mycket snabbt, men effekten efter att ha tagit dem varar en kort tid. Dessutom är den första generationen antihistaminer beroendeframkallande, så de bör inte tas i mer än 10 dagar. De är inte föreskrivna för sjukdomar i magen som uppstår i en akut form, såväl som i kombination med antidiabetiska och psykotropa läkemedel.

Första generationens antihistaminer inkluderar:

Utvecklingen av den andra generationens antihistaminläkemedel har eliminerat de flesta av biverkningarna. Fördelarna med dessa läkemedel inkluderar:

• avsaknad av sedering (lätt dåsighet kan förekomma hos särskilt känsliga patienter);
• patienten upprätthåller normal fysisk och mental aktivitet;
• varaktigheten av den terapeutiska effekten kvarstår under hela dagen;
• Den terapeutiska effekten av läkemedlen kvarstår i 7 dagar efter utsättning.

I allmänhet liknar effekten av antihistaminer som tidigare läkemedel. Men de är inte beroendeframkallande, och därför kan behandlingsförloppet variera från 3 dagar till ett år. Sådana läkemedel bör tas med försiktighet hos personer som lider av hjärt-kärlsjukdomar.

Andra generationens antiallergiska läkemedel inkluderar:

Antihistaminer av tredje generationen är selektiva och påverkar endast H3-receptorer. De har ingen effekt på det centrala nervsystemet, och orsakar därför inte dåsighet och trötthet.

Även om dessa antihistaminer är derivat av de tidigare, togs hänsyn till alla befintliga brister i deras utveckling. Därför har de praktiskt taget inga biverkningar kvar.

Med hjälp av denna typ av antihistaminer behandlas följande sjukdomar framgångsrikt:

• rinit;
• nässelfeber;
• dermatit;
• rhinokonjunktivit.

De mest populära antihistaminerna inkluderar:

När skrivs inte antihistaminer ut?

Allergi är en följeslagare för många moderna människor, vilket kraftigt ökar populariteten för antihistaminläkemedel. Det finns tre generationer av antihistaminer på läkemedelsmarknaden. De senaste två generationerna har mycket färre kontraindikationer för användning. Därför bör man överväga de tillstånd där de flesta antihistaminformuleringar inte ordineras:

• överkänslighet eller individuell intolerans mot komponenterna som utgör preparaten;
• perioden för att föda barn och amma;
• åldersbegränsningar;
• allvarliga stadier av lever- eller njursvikt.

Doseringen av antihistaminläkemedel bör beräknas individuellt. Därför bör du rådfråga din läkare innan du tar dem. I vissa sjukdomar kan läkaren justera dosen av det antiallergiska medlet nedåt, vilket kommer att undvika utvecklingen av biverkningar.

Men eftersom det största antalet kontraindikationer finns i första generationens läkemedel, bör de ägnas särskild uppmärksamhet. Dessa läkemedel rekommenderas inte för följande tillstånd:

• i första trimestern av graviditeten;
• med glaukom;
• med bronkial astma;
• med en förstorad prostata;
• i ålderdom.

Som nämnts ovan har första generationens antihistaminer en uttalad lugnande effekt. Denna bieffekt förstärks om de tas i kombination med alkohol, antipsykotika, lugnande medel och andra droger.

Andra biverkningar inkluderar följande:

• yrsel;
• tinnitus;
• minskad synskärpa;
• tremor i armar och ben;
• sömnlöshet;
• ökad nervositet;
• Trötthet.

Antiallergiska läkemedel för barn

För att eliminera allergiska manifestationer hos barn används första generationens antiallergiska läkemedel. Dessa inkluderar:

Nackdelen med dessa läkemedel är flera biverkningar, manifesterade i brott mot matsmältningsfunktionerna, aktiviteten hos det kardiovaskulära systemet och det centrala nervsystemet. Därför ordineras de endast till barn med allvarliga allergiska reaktioner.

Tyvärr utvecklar många barn kroniska former av allergiska sjukdomar. För att minimera den negativa effekten på den växande kroppen ordineras nya generationens antihistaminläkemedel vid behandling av kroniska allergier. För de yngsta barnen produceras de i form av droppar och för äldre barn - i form av sirap.

Fråga: Kan antiallergiska antihistaminer skada en person om de tas regelbundet?

Svar: Det är bättre att klara tester för allergener på maskinen "IMEDIS Expert", och ytterligare utesluta kontakter med identifierade bioresonanstest allergener. Dessutom, om möjligt, behandlas det av en bioresonansterapeut och för att under många år ta homeopatiska och bioresonanta läkemedel som ordinerats under behandlingen av bioresonansterapi, såväl som under exacerbationer eller under den allergiska säsongen, ta nya generationens antihistaminläkemedel utvalda av en bioresonanstest eller pendel.

Du måste dricka nya generationens antihistaminer 1 gång per dag tills allergisymtomen försvinner. Om kontakt med allergenet inte kan undvikas, måste du ta ett antihistamin (anti-allergiskt läkemedel) dagligen, det finns ingenstans att gå från detta, tyvärr. Vid exponering för ett allergen utan ett antiallergiskt läkemedel kan en allvarlig allergisk reaktion utvecklas, som i sin tur kan leda till dödsfall, koma och allergier kan också övergå i astma.

Det finns människor som sitter på nya generationer av antihistaminer under sin livstid och ingenting.

Naturligtvis är piller ingen sötnos, och antihistaminer är inget undantag. I ett tillstånd av reaktion, försök inte klara dig utan dem. Allergener kommer att behöva avlägsnas från kroppens fält i tid, och då kan det vara för sent.

Antihistaminer

Antihistaminer är en grupp läkemedel vars verkningsprincip bygger på att de blockerar H1- och H2-histaminreceptorer. Denna blockering hjälper till att minska reaktionen av människokroppen med en speciell mediator histamin. Vad är dessa mediciner till för? Läkare ordinerar dem under allergiska reaktioner. Med goda klådstillande, antispastiska, antiserotonin och lokalanestetiska effekter hjälper antihistaminer perfekt mot allergier och förhindrar också effektivt bronkospasm orsakad av histamin.

I enlighet med tidpunkten för uppfinning och utsläppande vid försäljning klassificeras hela variationen av allergiläkemedel i flera nivåer. Antihistaminer klassificeras i första, andra, tredje och fjärde generationens läkemedel. Läkemedlen som ingår i varje generation har sina egna specifika egenskaper och egenskaper. Deras klassificering baseras på antihistamineffektens varaktighet, befintliga kontraindikationer och biverkningar. Läkemedlet som behövs för behandlingen måste väljas baserat på egenskaperna hos varje specifikt fall av sjukdomen.

Generationer av antihistaminer

Första generationens antihistaminer

Preparat av 1:a (första) generationen inkluderar lugnande medel. De arbetar på nivån av H-1-receptorer. Varaktigheten av deras verkan är fyra till fem timmar, efter denna period kommer det att vara nödvändigt att ta en ny dos av läkemedlet, och dosen ska vara tillräckligt stor. Lugnande antihistaminer har trots sin starka effekt en rad nackdelar. Till exempel kan de provocera muntorrhet, vidgade pupiller, suddig syn.

Dåsighet och en minskning av tonus kan förekomma, vilket innebär att det är omöjligt att ta dessa läkemedel när du kör bil och andra aktiviteter som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet. De förstärker också effekten av att ta andra lugnande medel, sömntabletter och smärtstillande mediciner. Effekten på kroppen av alkohol blandat med lugnande medel förstärks också. De flesta första generationens antihistaminer är utbytbara.

Användning av dem är tillrådlig vid allergiska problem med andningsorganen, till exempel vid hosta eller nästäppa. Det är värt att uppmärksamma det faktum att första generationens antihistaminer bekämpar hosta väl. Detta gör det lämpligt att använda dem vid bronkit.

De kommer också att vara användbara för de människor som lider av kroniska sjukdomar i samband med andningssvårigheter. Deras användning är ganska effektiv vid bronkial astma. De kan också ha ganska god effekt vid behandling av akuta allergiska reaktioner. Så, till exempel, kommer deras användning att vara lämplig för urtikaria. De vanligaste bland dem är:

suprastin

difenhydramin

diazolin

tavegil

Också ofta på rea kan du hitta peritol, pipolfen och fenkarol.

Andra generationens antihistaminer

Preparat av 2:a (andra) generationen kallas icke-sedativa. De har inte en så stor lista över biverkningar som de läkemedel som utgör den första generationens antihistaminer. Dessa är läkemedel som inte orsakar dåsighet och inte minskar hjärnaktiviteten, och som inte heller har kolinerga effekter. En bra effekt ges av deras användning vid kliande hud och allergiska utslag.

Deras betydande nackdel är dock den kardiotoxiska effekten som dessa läkemedel kan orsaka. Därför ordineras icke-sedativa läkemedel endast på poliklinisk basis. I inget fall bör de tas av personer som lider av sjukdomar i det kardiovaskulära systemet. Namn på de vanligaste icke-sedativa läkemedlen:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

klaritin

Tredje generationens antihistaminer

Antihistaminer av 3:e (tredje) generationen kallas också annars för aktiva metaboliter. De har starka antihistaminegenskaper och har praktiskt taget inga kontraindikationer. Standarduppsättningen av dessa läkemedel inkluderar:

cetrin

zyrtec

telfast

Dessa läkemedel har ingen kardiotoxisk effekt, till skillnad från andra generationens läkemedel. Deras användning ger en positiv effekt vid astma och akuta allergiska reaktioner. De är också effektiva vid behandling av dermatologiska sjukdomar. Ganska ofta ordineras tredje generationens antihistaminer av läkare för psoriasis.

Den nya generationens läkemedel är de mest effektiva och ofarliga antihistaminerna. De är icke-beroendeframkallande, säkra för det kardiovaskulära systemet och har även en lång verkansperiod. De tillhör den fjärde generationens antihistaminer.

Fjärde generationens antihistaminer

Förberedelser av den fjärde (fjärde) generationen har en liten lista över kontraindikationer, som huvudsakligen är graviditet och barndom, men det är ändå värt att läsa instruktionerna och rådgöra med en specialist innan behandlingen påbörjas. Listan över dessa läkemedel inkluderar:

levocetirizin

desloratadin

fexofenadin

Baserat på dem produceras ett större antal läkemedel, som vid behov kan köpas på ett apotek. Dessa inkluderar erius, xizal, lordestin och telfast.

Former för frisättning av antihistaminer

Det finns flera former av frisättning av läkemedel som blockerar histaminreceptorer. I de flesta fall är deras mest bekväma typ att använda tabletter och kapslar. Men på apotekens hyllor kan du också hitta antihistaminer i ampuller, stolpiller, droppar och till och med sirap. Handlingen för var och en av dem är unik, så endast en läkare kan hjälpa dig att välja den lämpligaste formen för att ta läkemedlet.

Behandling av barn med antihistaminer

Som ni vet är barn mer benägna att få allergiska sjukdomar än vuxna. En kvalificerad allergiker bör välja och ordinera läkemedel för barn. Många av dem i listan över deras kontraindikationer är i barns ålder, därför är det, om nödvändigt, från ansökan till förberedelsen av en behandlingskur nödvändigt att vara särskilt försiktig. Barns organismer kan reagera ganska skarpt på läkemedlets effekter, så barnets välbefinnande under användningsperioden måste övervakas mycket noggrant. Vid biverkningar ska läkemedlet omedelbart stoppas och konsultera en läkare.

För behandling av barn är både något föråldrade läkemedel och mer moderna lämpliga. Läkemedlen som utgör den första generationen används främst för att akut lindra akuta allergisymptom. Vid långvarig användning används vanligtvis modernare medel.

Antihistaminer finns vanligtvis inte i speciella "barn"-former. För behandling av barn används samma läkemedel som för vuxna, men i mindre doser. Läkemedel som zyrtec och ketotifen ordineras vanligtvis från det ögonblick barnet når sex månaders ålder, alla andra - från två år. Glöm inte att ta mediciner av ett barn bör vara under uppsikt av en vuxen.

När det gäller en sjukdom hos ett litet barn är valet av antihistaminer mycket mer komplicerat. För nyfödda kan mediciner som har en lätt lugnande effekt, det vill säga första generationens läkemedel, vara lämpliga. Det vanligaste som används vid behandling av mycket små barn är suprastin. Det är säkert för både spädbarn och äldre barn, såväl som för ammande mödrar och gravida kvinnor. Beroende på sjukdomen och tillståndet hos barnets kropp kan läkaren ordinera honom tavegil eller Phencarol, och i fallet med en allergisk hudreaktion, en antihistaminkräm. För spädbarn är samma läkemedel lämpliga som för nyfödda.

Antihistaminer under graviditet och amning

På grund av den ökade produktionen av kortisol i en kvinnas kropp är allergier under förlossningsperioden ganska sällsynta, men ändå står vissa kvinnor fortfarande inför detta problem. Under graviditeten måste intaget av absolut alla mediciner avtalas med läkaren. Det gäller även allergiläkemedel, som har ett ganska brett spektrum av biverkningar och kan skada barnet. Användningen av antihistaminer är strängt förbjuden under den första trimestern av graviditeten; under andra och tredje trimestern kan de användas, dock iaktta nödvändiga försiktighetsåtgärder.

Oavsiktligt intag av läkemedlet i barnets kropp är möjligt inte bara under graviditeten utan också under amning. Under amning är användningen av antihistaminer mycket oönskad och ordineras endast i de mest brådskande fallen. Frågan om vilket medel en ammande kvinna kommer att använda kan endast avgöras av en läkare. Även de nyaste och mest moderna läkemedlen kan orsaka irreparabel skada, så i alla fall, självmedicinera inte genom att mata ditt barn med din mjölk.

Biverkningar av antihistaminer

Som nämnts tidigare är varje persons kropp individuell, och endast en specialist kan välja rätt botemedel för behandling. Att ta fel medicin för en person och bryta mot dosen kan allvarligt skada hälsan. Skadorna av antihistaminer kan yttra sig utöver deras vanliga biverkningar som dåsighet, rinnande näsa och hosta i strid med tidpunkten för ägglossning hos kvinnor, uppkomsten av allergiskt ödem och astma. Var därför noga med att rådfråga din läkare innan du börjar dricka läkemedlet och följ strikt rekommendationerna för att ta det.

Läkemedelsbehandling av allergier, antihistaminer

Hur antihistaminer fungerar

Antihistaminer från den "gamla" och "nya" generationen

Vad är skillnaden mellan 1:a, 2:a och 3:e generationens antihistaminer

Grunderna i läkemedelsterapi

Det finns ett sådant ämne - histamin. Det frisätts under en allergisk reaktion och är ansvarig för utvecklingen av dåliga symtom, från hudmanifestationer till mycket allvarliga livshotande reaktioner, såsom anafylaktisk chock. Det är därför antiallergiska läkemedel kallas ANTIhistaminer.

De blockerar histaminreceptorer och stoppar därmed utvecklingen av allergisymptom.

Beroende på typen av reaktion ordineras antihistaminer genom injektion (för svåra former) och oralt (för mildare). Det är förståeligt: ​​om vi injicerar läkemedlet med hjälp av en intramuskulär eller intravenös injektion kommer det omedelbart in i blodomloppet och ingår i arbetet. Och om vi dricker denna medicin måste det gå tid innan den aktiva substansen absorberas i blodet från mag-tarmkanalen.

Alla antiallergiläkemedel kan delas in i flera grupper:

1. Symtomatiska läkemedel.

2. Läkemedel för behandling av kronisk allergisk inflammation i det angripna organet.

3. Läkemedel för lokal terapi.

Symtomatiska läkemedel är avsedda att lindra förloppet av allergiska sjukdomar. Den ledande platsen bland dem tillhör läkemedel som kallas antihistaminer.

Dessa medel motverkar de skadliga effekterna av den huvudsakliga mediatorn för allergiska reaktioner, histamin. Idag är läkarna beväpnade med tre generationer av antihistaminer som skiljer sig åt i sina egenskaper.

Valet av antihistaminer utförs individuellt, med hänsyn till arten av matallergier, barnets ålder och arten av samtidiga sjukdomar. Symtomatiska läkemedel inkluderar också till exempel luftrörsvidgare. De används för astmaanfall.

Antihistaminer för behandling av kronisk allergisk inflammation i det drabbade organet delas in i icke-hormonella och hormonella. De senare läkemedlen är mer kraftfulla och effektiva.

Utnämningen av läkemedel i denna grupp utförs beroende på de kliniska manifestationerna av matallergier, svårighetsgraden av sjukdomen, barnets ålder. Man måste komma ihåg att dessa läkemedel i allmänhet endast är effektiva vid långvarig regelbunden användning.

Vi måste komma ihåg att läkemedelsbehandling för matallergier är en lång process, du måste tålmodigt och ihärdigt följa medicinska rekommendationer.

Vi måste också komma ihåg att vissa behandlingar för matallergier är absolut kontraindicerade och kan skada barnet. Så med födoämnesallergier är behandling med örter och många traditionella mediciner kontraindicerad, och psykoterapi och zonterapi, förutom bioresonansbehandling, ger nästan ingen signifikant effekt.

Behandling med örter och preparat baserade på dem ökar risken för att utveckla allergi mot växtpollen i framtiden. Samma "tjänst" kan tillhandahållas av biologiskt aktiva tillsatser, som ofta innehåller växtkomponenter.

Antihistaminer är standardbehandling för atopisk dermatit. De används som ett extra botemedel för extern behandling med svår klåda och tillhörande utslag.

Antihistaminer delas in i tre generationer:

medel för den första "gamla" generationen;

medel för 2:a och 3:e generationen ("ny" generation).

Antihistaminläkemedel av 1:a "gamla" generationen

Antihistaminer av 1:a generationen används oftare för att behandla akuta reaktioner, vid behandling av kliande allergiska dermatoser. De flesta av dem finns i lösningar i ampuller, men det finns former i tabletter, sirap och pulver.

Antihistaminer av den 1:a "gamla" generationen (former för oral administrering)

Kloropyramin, Clemastine, Dimetindene, Quifenadine, Hifenadine, Mebhydrolin, Ketotifen.

Nackdelar med äldre generationens antihistaminer:

Ofullständig koppling till H1-receptorer, som ett resultat av vilket relativt höga doser krävs;

Kortsiktiga åtgärder - tar flera gånger om dagen

Utveckling av missbruk - det är nödvändigt att alternera droger av olika grupper var 10-14 dagar

Lugnande och hypnotisk effekt

Antihistaminläkemedel av den 2:a och 3:e "nya" generationen

Loratodin, cyterizin, fexofenadin, desloratadin.

För närvarande, vid behandling av atopisk dermatit, används antihistaminläkemedel av den "nya", det vill säga den andra och tredje generationen, i stor utsträckning.

Antihistaminläkemedel av 2:a och 3:e generationen används för grundläggande och anti-relapsterapi.

Antihistaminer av den "nya" generationen har inte lugnande och hypnotiska effekter. De har en selektiv effekt, vilket orsakar blockering av endast H1-histaminreceptorer. Varaktigheten av deras verkan är upp till 24 timmar, så de flesta av dessa läkemedel ordineras en gång om dagen.

Efter att ha tagit de flesta antihistaminer kan deras kvarvarande effekt kvarstå i en vecka efter utsättningen (denna omständighet måste beaktas vid en allergiundersökning). En betydande skillnad mellan antihistaminläkemedlen från den "nya" generationen är att de inte bara har H1-blockerande verkan, utan även anti-allergiska och antiinflammatoriska effekter.

Om långvarig användning är nödvändig används endast antihistaminer av den "nya" generationen.

Frånvaron av oönskade biverkningar som är karakteristiska för de första antihistaminerna gör det möjligt att avsevärt utöka listan över indikationer för utnämningen av moderna H1-antagonister.

Fördelar med 2:a generationens antihistaminer jämfört med 1:a generationen:

Snabbt insättande av verkan (från 30 minuter - akuta fall);

Möjligheten att ta när som helst på dygnet (inklusive under första halvan av dagen) god absorption från matsmältningskanalen möjligheten att använda en lång varaktighet av antihistamineffekten hos små barn (upp till 24 timmar), vilket gör att du att ta läkemedlet en gång om dagen.

Ingen blockad av andra typer av receptorer

Brist på penetration genom blod-hjärnbarriären vid terapeutiska doser

Brist på samband med matintag

Icke beroendeframkallande, även vid långvarig användning (3 till 6 månader)

Den nästan fullständiga frånvaron av biverkningar i samband med exponering för nerv- och kardiovaskulära system.

Användningen av antihistaminläkemedel vid behandling av barn med atopisk dermatit.

Barn efter ett år ordineras som regel läkemedel av en ny generation.

Den "nya" generationens läkemedel som är godkända för användning till barn från 6 månaders ålder är antihistaminläkemedel baserade på cetirizin (generiskt verksamt ämne).

VACCINATION

Eftersom allergi är en immunsjukdom kan allergisk rinit och bronkialastma behandlas med vacciner från allergener som barnet är överkänsligt mot. Indikationer för vaccination bestäms utifrån resultaten av hudtester med allergener.

Vaccinet administreras under ett speciellt schema subkutant eller begravt under tungan. Sådan behandling är endast tillämplig på barn över 5 år och bör utföras av en allergiker.

Och slutligen, den mest intressanta frågan: orsakar allergimediciner allergier? Ja! Vi kommer inte att gå in på de tekniska detaljerna i de komplexa mekanismer som kan leda till denna utveckling.

Låt oss bara säga att en allergi mot antihistaminer är extremt sällsynt, men det händer. Det finns bara en utväg - att byta drogen.

Antihistaminer är en grupp läkemedel som utför en kompetitiv blockad av histaminreceptorer i kroppen, vilket leder till hämning av de effekter som medieras av det.

Histamin är en signalsubstans som kan påverka andningsvägarna (orsakar svullnad av nässlemhinnan, bronkospasm), hud (klåda, blåsbildning-hyperemisk reaktion), mag-tarmkanalen (tarmkolik, stimulering av magsekretion), kardiovaskulära systemet (utvidgning av kapillärkärlen). , ökad vaskulär permeabilitet, hypotoni, hjärtarytmier), glatta muskler.

Att stärka dess inflytande orsakar allergiska reaktioner, så antihistaminer används för att bekämpa manifestationerna av allergier. Ett annat område av deras tillämpning är symptomatisk terapi / eliminering av symtom vid förkylningar.

För närvarande finns det tre grupper av läkemedel (enligt vilka receptorer de blockerar):

H1-blockerare - används vid behandling av allergiska sjukdomar.

H2-blockerare - används vid behandling av sjukdomar i magen (hjälper till att minska magsekretionen).

H3-blockerare används vid behandling av neurologiska sjukdomar.

Bland dem stoppar cetrin (cetirizin), fenkarol (chifenadin), difenhydramin, klemastin, suprastin utsläppet (till exempel kromoglycinsyra) eller verkan (som difenhydramin) av histaminer.

Finns i form av tabletter, nässpray, droppar, inklusive ögondroppar, lösning i ampuller för intramuskulär injektion (vanligtvis för akutbehandling).

Det finns flera generationer av antihistaminer. Med varje generation minskar antalet och styrkan av biverkningar och sannolikheten för missbruk, varaktigheten av verkan ökar.

Första generationens

Innan du köper ett läkemedel - paracetamol, ibuprofen, antiallergiska (antihistamin) läkemedel, förkylnings- och förkylningsläkemedel, måste du veta:

Paracetamol

Smärtstillande, febernedsättande, antiinflammatoriskt medel. Den aktiva substansen är paraacetaminophen, på grundval av vilken många andra liknande läkemedel produceras i olika länder, såsom acetaminophen, panadol, efferalgan, myalgin, paramol, pilaren, etc.

Dra nytta av. Paracetamol är i sin verkan på många sätt nära aspirin, men har mindre uttalade biverkningar. Det minskar inte blodets viskositet, så det är säkert att använda som förberedelse för och efter operation.

Det är mindre sannolikt än aspirin att orsaka allergiska reaktioner och är mindre irriterande för magen. Paracetamol ingår i många kombinerade preparat i kombination med aspirin, analgin, koffein etc. Det finns i form av tabletter, kapslar, blandningar, sirap, "brusande" pulver (panadol, panadon).

Möjlig skada. I kombination med alkohol kan det skada och till och med förstöra levern. Därför är det, liksom acetylsalicylsyra, farligt för människor som regelbundet dricker alkohol. Paracetamol har en negativ effekt på levern och i händelse av brott mot normen för dess intag (vid överdosering).

Utgång. Ta inte mer än 2 g per dag (4 tabletter à 500 mg) - Personer som dricker alkohol dagligen bör sluta ta paracetamol.

Ibuprofen

Det har en smärtstillande och antiinflammatorisk effekt. Ibuprofen är den aktiva ingrediensen i läkemedel som Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen etc. Dessa läkemedel är kemiskt identiska, men skiljer sig i varaktigheten av den terapeutiska effekten.

Dra nytta. Hjälp med feber, muskel- och ledvärk (reumatoid artrit, artros, etc.)

Möjlig skada. Om kroppen är allvarligt uttorkad som ett resultat av hårt fysiskt arbete, värme eller att ta diuretika (diuretika), kan ibuprofen påverka njurarna negativt. Risken för njurskador ökar vid regelbunden användning av ibuprofen.

Långvarig användning av ibuprofen är farligt för magen. Hos personer som ständigt dricker alkohol kan ta ibuprofen påverka levern.

Utgång. Försök att undvika uttorkning. När du tar ibuprofen är det nödvändigt att övervaka njurarnas arbete. I inget fall bör du överskrida det tillåtna dagliga intaget (6 tabletter ibuprofen 200 mg eller 2 tabletter naproxen 220 mg).

Antiallergiska (antihistamin) läkemedel

Läkemedlen i denna grupp är avsedda för personer som lider av pollinos (hösnuva), astma, nässelfeber eller andra allergiska sjukdomar.

Dra nytta av. De lindrar rinnande näsa, nysningar, ont i halsen, hosta och kvävning, outhärdlig klåda och andra symtom på dessa sjukdomar.

Möjlig skada. De vanligaste läkemedlen i denna grupp, såsom suprastin, tavegil, difenhydramin, zaditen, peritol, etc., har en lugnande effekt, det vill säga de orsakar dåsighet, hämning av reaktioner och allmän svaghet. Därför är det farligt att ta dem till bilförare, piloter, operatörer, trafikledare etc., det vill säga personer som kräver konstant uppmärksamhet och snabb reaktion i svåra situationer.

Utgång. För att undvika risken bör du ta en ny generation antihistaminer som inte orsakar dåsighet och hämning av reaktioner, som claritin, kestin, som verkar i 12-24 timmar. Lugnande antihistaminer tas bäst på eftermiddagen och natten.

Botemedel mot förkylning

Verkan av läkemedel som sanorin, naftyzin, galazolin, otrivin etc. är att de drar ihop blodkärlen i näsgångarnas svullna slemhinnor, vilket resulterar i att själva näsgångarna expanderar.

Dra nytta av. Vid förkylning försvagas eller slutar rinnande näsa, andningen genom näsan återställs och huvudvärken försvinner.

Möjlig skada. När du tar dessa läkemedel smalnar blodkärlen inte bara i näsan, vilket gör att blodtrycket kan öka hos patienter med högt blodtryck.

Detta är särskilt farligt för hypertensiva patienter, eftersom de läkemedel de tar för att sänka blodtrycket kommer att vara ineffektiva. Dessutom är läkemedel i denna grupp farliga för dem som tar antidepressiva medel som pyrazidol, pirlindol, nialamid.

Utgång. För personer som lider av högt blodtryck kan förkylningsläkemedel endast tas under kontroll av blodtrycket. I händelse av tryckökning bör dosen av blodtryckssänkande läkemedel ökas.

Patienter med depression som tar de listade antidepressiva eller liknande, läkemedel i denna grupp är kontraindicerade.

Komplexa preparat för förkylningar som används med antihistaminer

Bland de komplexa läkemedel mot förkylning, såsom askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bikarmint, etc. är särskilt kända.

Dra nytta av. De hjälper till att bli av med olika symtom på sjukdomen samtidigt: hosta, rinnande näsa, smärta, feber, allergiska manifestationer.

Möjlig skada. När man tar komplexa droger är den så kallade "oförutsedda överdosen" ganska ofta tillåten.

Detta händer när, med en svår förkylning eller huvudvärk, för att öka effektiviteten av behandlingen, ett komplext förkylningspreparat innehållande acetylsalicylsyra läggs till intaget av aspirin. Som ett resultat kan magsår förvärras eller till och med magblödning uppstå.

Om du, med en allergisk rinit, förutom suprastin, också tar ett komplext preparat som innehåller ett antihistamin, kommer allt tillsammans att fungera som ett starkt sömnmedel. Ibland är leversjukdomar associerade med en liknande överdos av paracetamol eller ibuprofen.

Utgång. Innan du tar ett komplext preparat för förkylning bör du noggrant läsa dess sammansättning som anges på förpackningen eller i inlagan, och ta inte separat de läkemedel som ingår i den.

Antiallergiska läkemedel för barn: egenskaper, handlingsprincip, fördelar och skador

diazolin (mebhydrolin);

Peritol (cyproheptadin).

I princip har effektiviteten av ovanstående läkemedel bekräftats av många års erfarenhet, men samma erfarenhet indikerar en hel massa biverkningar:

Alla dessa läkemedel påverkar i större eller mindre utsträckning det centrala nervsystemet och ger lugnande och hypnotiska effekter.

Klassiska antihistaminer torkar ut slemhinnorna. Muntorrhet, sputumviskositet i lungorna (vilket är särskilt farligt vid akuta luftvägsvirusinfektioner, eftersom det allvarligt ökar risken att utveckla lunginflammation) – påverkar inte barnets tillstånd på bästa sätt.

Den samtidiga användningen av första generationens antiallergiska läkemedel med andra läkemedel förstärker effekten av användningen av de senare. Således förstärks febernedsättande, smärtstillande, hypnotiska effekter. Speciellt farlig är kombinationen av antihistaminer med andra läkemedel som aktivt påverkar centrala nervsystemets funktion. I detta fall är utvecklingen av biverkningar upp till svimning möjlig. Kombinationen med alkoholhaltiga drycker är högst oönskad.

Verkan av sådana läkemedel, även om den är effektiv, är begränsad till 2-3 timmar (vissa varar upp till 6 timmar).

Naturligtvis kommer det inte utan fördelar. För det första är första generationens antihistaminer relativt prisvärda, och för det andra är de utmärkta för korttidsbehandling av allergier. Det vill säga, om till exempel ett barn åt en överdriven mängd choklad och ett kortvarigt intag av ett antihistamin krävs, kan du säkert använda samma Tavegil eller Fenkarol.

De flesta första generationens allergiläkemedel är förbjudna att tas oralt av ammande mödrar; endast deras lokala former kan användas - salva, kräm, spray. Undantaget är Suprastin och Fenkarol (från tre månaders graviditet). Varje läkemedel har sin egen karaktäristiska egenskap, vilket är viktigt att tänka på när man utarbetar en behandlingsregim. Så det är inte tillrådligt för ett barn som är benäget att förstoppa att använda Tavegil; ett barn som lider av gastrointestinala sjukdomar är förbjudet att ta Suprastin; och barn med nedsatt leverfunktion måste vara försiktiga med användningen av Phencarol.

För spädbarn under ett år är det inte önskvärt att ta första generationens antiallergiska läkemedel. För de minsta finns det mer moderna läkemedel som är praktiskt taget säkra och mycket effektiva.

Principerna för verkan av antihistaminer, andra generationen på barnens kropp

Den otvivelaktiga fördelen med antiallergiska läkemedel av andra och tredje generationen är frånvaron eller minimering av den lugnande, hypnotiska, CNS-hämmande effekten.

Dessutom har de ett antal andra fördelar: de penetrerar inte fosterplacentalbarriären (det vill säga sådana läkemedel kan användas under graviditeten);

torka inte slemhinnor;

påverkar inte barnets mentala och fysiska aktivitet;

ha en snabb och långvarig (upp till 24 timmar) terapeutisk effekt - en tablett räcker för att glömma allergisymtom hela dagen;

förutom antiallergiska, har de antiemetiska, antiulcus och andra åtgärder (vissa läkemedel); minskar inte deras effektivitet vid långvarig användning.

Den kanske enda nackdelen med andra generationens antiallergiska läkemedel är deras förmåga att ha en negativ inverkan på barns kardiovaskulära system. På grund av den möjliga kardiotoxiska effekten rekommenderas inte användningen av sådana läkemedel för barn med olika patologier i hjärtat och blodkärlen.

Bland de mest framstående representanterna för andra generationen:

Claritin (loratidin);

Allergibehandling, antihistaminer

Diazolin dragé 50mg №20

Diazolin tab. 100mg #10

Suprastin (kloropyramin) är ett av de mest använda lugnande antihistaminerna. Den har betydande antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg och måttlig kramplösande verkan.

Effektiv i de flesta fall för behandling av säsongsbetonad och året runt allergisk rhinokonjunktivit, angioödem, urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda av olika etiologier; i parenteral form - för behandling av akuta allergiska tillstånd som kräver akutvård. Det ackumuleras inte i blodserumet, så det orsakar inte en överdos vid långvarig användning. Effekten kommer snabbt, men är kortlivad, för att öka dess varaktighet kombineras den med icke-sederande H1-blockerare.

Suprastin injektion 2% 1ml amp. Nr 5 (Egis, Ungern)

Suprastin flik. 25mg №20 (Egis, Ungern)

Kloropyramin g/x tab. 25mg #40

Tavegil (clemastin) är ett mycket effektivt antihistaminläkemedel som liknar difenhydramin. Det har en hög antikolinerg aktivitet, men penetrerar blod-hjärnbarriären i mindre utsträckning.

I en injicerbar form, som kan användas som ett ytterligare botemedel mot anafylaktisk chock och angioödem, för att förebygga och behandla allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. Det finns dock en allergi mot tavegil.

Peritol (cyproheptadin), tillsammans med antihistamin, har en betydande antiserotonineffekt. Det används ofta vid vissa former av migrän för att öka aptiten.

Peritolsirap 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungern)

Peritol-fliken. 4mg №20 (Egis, Ungern)

Pipolfen (prometazin) - en uttalad effekt på det centrala nervsystemet, används som ett antiemetikum och för att förstärka anestesi.

Pipolphen annat 25mg №20 (Egis, Ungern)

Pipolfen injektionsvätska, lösning 50mg 2ml amp. №10 (Egis, Ungern)

Diprazinflik. 25mg #20

Fenkarol (quifenadin) - har mindre antihistaminaktivitet än dimedrol, men kännetecknas också av mindre penetration genom blod-hjärnbarriären, vilket bestämmer den lägre svårighetsgraden av dess lugnande egenskaper. Dessutom blockerar fenkarol inte bara histamin H1-receptorer, utan minskar också innehållet av histamin i vävnader. Kan användas vid utveckling av beroende av andra lugnande antihistaminer.

Fenkarol tab. 25mg №20 (Lettland)

Andra generationens antihistaminer (icke-sederande).

Till skillnad från den första generationen har de nästan inga lugnande och antikolinergiska effekter, penetrerar inte blod-hjärnbarriären, minskar inte mental och fysisk aktivitet, adsorberas inte med mat i mag-tarmkanalen, har hög affinitet för H1-receptorer och har en snabb terapeutisk effekt. . Men för dem noterades en kardiotoxisk effekt i varierande grad; när de tas krävs konstant övervakning av hjärtaktiviteten (utses på poliklinisk basis). De ska inte tas av patienter med störningar i det kardiovaskulära systemet, äldre patienter.

Effekten kommer snabbt och under längre tid (fördröjd eliminering).

Vid användning av läkemedel i terapeutiska doser observeras en minimal lugnande effekt. Vissa särskilt känsliga individer kan uppleva måttlig dåsighet, vilket inte kräver utsättande av läkemedlet.

Frånvaron av takyfylax (minskning av antihistaminaktivitet) vid långvarig användning.

Den kardiotoxiska effekten uppstår på grund av förmågan att blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, risken för en kardiotoxisk effekt ökar när antihistaminer kombineras med svampdödande medel (ketokonazol och itrakonazol), makrolider (erytromycin och klaritromycin), antidepressiva medel (fluoxetin, sertralin och paroxetin), när du dricker grapefruktjuice och hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion.

Det finns inga parenterala former, endast enterala och lokala doseringsformer.

De vanligaste andra generationens antihistaminer är:

Trexil (terfenadin) är den första andra generationens antihistaminläkemedel som inte har en hämmande effekt på det centrala nervsystemet, men med en betydande kardiotoxisk effekt och en ökad förmåga att orsaka dödliga arytmier.

Trexil flik. 60mg №100 (Ranbaxi, Indien)

Gistalong (astemizol) är ett av de längst verkande läkemedlen i gruppen (upp till 20 dagar). Det kännetecknas av irreversibel bindning till H1-receptorer. Praktiskt taget ingen lugnande effekt, interagerar inte med alkohol.

Effektiv vid kroniska allergiska sjukdomar, med en akut process, är dess användning opraktisk. Men risken för att utveckla allvarliga hjärtrytmrubbningar, ibland dödliga, ökar. På grund av dessa farliga biverkningar har försäljningen av astemizol i USA och vissa andra länder avbrutits.

Astemizol-fliken. 10mg #10

Histalong flik. 10 mg №20 (Indien)

Semprex (akrivastin) är ett läkemedel med hög antihistaminaktivitet med en minimalt uttalad lugnande och antikolinerg effekt. Den terapeutiska effekten uppnås snabbt, men under en kort tid.

Semprex kepsar. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Storbritannien)

Fenistil (dimetendene) ligger närmast den första generationens antihistaminer, men skiljer sig från dem i en betydligt mindre lugnande effekt, högre antiallergisk aktivitet och verkningslängd än den första generationens läkemedel. Det finns en gel för extern användning.

Claritin (loratadin) är ett av de mest sålda andra generationens läkemedel. Dess antihistaminaktivitet är högre än för astemizol och terfenadin, på grund av den starkare bindningsstyrkan till perifera H1-receptorer.

Det finns ingen lugnande effekt, den förstärker inte effekten av alkohol. Det interagerar praktiskt taget inte med andra droger och har ingen kardiotoxisk effekt. Det kan tas av förare, barn från 1 år.

Claritin sirap 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Claritin-fliken. 10mg №10 (Schering-Plough, USA)

Loratadin-fliken. 10mg #10

Agistam-fliken. 10mg #12

Tredje generationens antihistaminer (metaboliter).

De är aktiva metaboliter av andra generationens antihistaminer. De har ingen lugnande och kardiotoxisk effekt. I detta avseende är läkemedlen godkända för användning av personer vars aktiviteter kräver ökad uppmärksamhet.

Zyrtec, cetrin (cetirizin) är en mycket selektiv blockerare av perifera H1-receptorer. Cetirizin metaboliseras nästan inte i kroppen, hastigheten för dess utsöndring beror på njurarnas funktion. Det tränger väl in i huden och är effektivt vid hudmanifestationer av allergier.

Effekten uppträder 2 timmar efter intag och varar i 24 timmar. Har inte en lugnande och kardiotoxisk effekt i terapeutiska doser. Var försiktig utse i strid med njurfunktionen.

Cetrin flik. 10mg nr 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Indien)

Telfast (fexofenadin) är en metabolit av terfenadin. Metaboliseras inte i kroppen, interagerar inte med droger, har ingen lugnande effekt och påverkar inte psykomotorisk aktivitet. Ett effektivt och säkraste läkemedel bland antihistaminer.

Telfast-fliken. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast-fliken. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Antihistaminer (eller i enkla ord, allergiläkemedel) tillhör en grupp läkemedel vars verkan är baserad på att blockera histamin, som är den främsta förmedlaren av inflammation och en provokatör av allergiska reaktioner. Som du vet är en allergisk reaktion ett immunsvar från kroppen mot effekterna av främmande proteiner - allergener. Antihistaminläkemedel är utformade för att stoppa sådana symtom och förhindra att de uppstår i framtiden.

I den moderna världen används antiallergiska läkemedel i stor utsträckning; representanter för denna grupp kan hittas i medicinskåpet i vilken familj som helst. Varje år utökar läkemedelsindustrin sitt sortiment och släpper fler och fler nya läkemedel, vars verkan är inriktad på att bekämpa allergier.

Antihistaminer av 1:a generationen håller gradvis på att bli ett minne blott, de ersätts av nya läkemedel som jämförs positivt med användarvänlighet och säkerhet. Det kan vara svårt för en vanlig konsument att förstå en sådan mängd olika läkemedel, så i den här artikeln kommer vi att presentera de bästa antihistaminerna från olika generationer och prata om deras fördelar och nackdelar.

Huvuduppgiften för allergiläkemedel är att förhindra produktionen av histamin som produceras av celler i immunsystemet. Histamin i kroppen ackumuleras i mastceller, basofiler och blodplättar. Ett stort antal av dessa celler är koncentrerade i huden, slemhinnorna i andningsorganen, bredvid blodkärl och nervfibrer. Under verkan av allergenet frigörs histamin, som tränger in i det extracellulära utrymmet och cirkulationssystemet orsakar allergiska reaktioner från kroppens viktigaste system (nervösa, andningsorgan, integumentära).

Alla antihistaminer hämmar frisättningen av histamin och förhindrar dess vidhäftning i slutet av nervreceptorer. Läkemedel i denna grupp har klådstillande, antispastiska och avsvällande effekter, vilket effektivt eliminerar allergisymptom.

Hittills har flera generationer av antihistaminer utvecklats, som skiljer sig från varandra i verkningsmekanismen och varaktigheten av den terapeutiska effekten. Låt oss uppehålla oss vid de mest populära representanterna för varje generation av antiallergiska läkemedel.

1:a generationens antihistaminer - lista

De första läkemedlen med antihistaminverkan utvecklades 1937 och har använts i stor utsträckning i terapeutisk praxis sedan dess. Läkemedel binder reversibelt till H1-receptorer, och involverar dessutom kolinerga muskarina receptorer.

Läkemedel i denna grupp har en snabb och uttalad terapeutisk effekt, har antiemetiska och anti-sjukdomseffekter, men det varar inte länge (från 4 till 8 timmar). Detta förklarar behovet av frekvent användning av höga doser av läkemedlet. Antihistaminer från den första generationen kan effektivt hantera symptomen på allergier, men deras positiva egenskaper utjämnas till stor del av betydande nackdelar:

• En utmärkande egenskap hos alla läkemedel i denna grupp är en lugnande effekt. Medel av 1:a generationen kan penetrera blod-hjärnbarriären till hjärnan, vilket orsakar dåsighet, muskelsvaghet, hämmar aktiviteten i nervsystemet.
• Verkan av droger utvecklar snabbt beroende, vilket avsevärt minskar deras effektivitet.
• Första generationens läkemedel har en hel del biverkningar. Att ta piller kan orsaka takykardi, synstörningar, muntorrhet, förstoppning, urinretention och öka alkoholens negativa effekt på kroppen.
• På grund av den lugnande effekten bör droger inte tas av personer som kör fordon, liksom av personer vars professionella aktiviteter kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och reaktionshastighet.

Första generationens antihistaminer inkluderar:

1. Dimedrol (från 20 till 110 rubel)
2. Diazolin (från 18 till 60 rubel)
3. Suprastin (från 80 till 150 rubel)
4. Tavegil (från 100 till 130 rubel)
5. Fenkarol (från 95 till 200 rubel)

Difenhydramin

Läkemedlet har en ganska hög antihistaminaktivitet, har hostdämpande och antiemetiska effekter. Effektiv mot hösnuva, vasomotorisk rinit, nässelutslag, åksjuka, allergiska reaktioner orsakade av medicin.

Difenhydramin har en lokalbedövande effekt, så de kan ersätta Lidokain eller Novokain vid intolerans.

Nackdelarna med läkemedlet inkluderar en uttalad lugnande effekt, den korta varaktigheten av den terapeutiska effekten och förmågan att orsaka ganska allvarliga biverkningar (takykardi, störningar i den vestibulära apparaten).

Diazolin

Indikationer för användning är desamma som för Dimedrol, men den lugnande effekten av läkemedlet är mycket mindre uttalad.

Men när de tar medicinen kan patienter uppleva dåsighet och en avmattning av psykomotoriska reaktioner. Diazolin kan orsaka biverkningar: yrsel, irritation av slemhinnor i mag-tarmkanalen, vätskeretention i kroppen.

Suprastin

Det kan användas för att behandla symtomen urtikaria, atopisk dermatit, allergisk konjunktivit, rinit, klåda. Läkemedlet kan hjälpa till med svåra komplikationer, varning.

Det har en hög antihistaminaktivitet, har en snabb effekt, vilket gör att läkemedlet kan användas för att lindra akuta allergiska tillstånd. Av minuserna kan kallas den korta varaktigheten av den terapeutiska effekten, letargi, dåsighet, yrsel.

Tavegil

Läkemedlet har en längre antihistamineffekt (upp till 8 timmar) och har en mindre uttalad lugnande effekt. Men att ta läkemedlet kan orsaka yrsel och slöhet. Tavegil i form av injektioner rekommenderas för användning vid sådana allvarliga komplikationer som Quinckes ödem och anafylaktisk chock.

Fenkarol

Det tas i fall där det krävs att ersätta ett antihistaminläkemedel som har förlorat sin effektivitet på grund av missbruk. Detta läkemedel är mindre giftigt, har inte en depressiv effekt på nervsystemet, men behåller svaga lugnande egenskaper.

För närvarande försöker läkare att inte ordinera 1:a generationens antihistaminer på grund av överflöd av biverkningar, och föredrar mer moderna 2-3 generationens läkemedel.

2:a generationens antihistaminer - lista

Till skillnad från 1:a generationens läkemedel har modernare antihistaminer ingen lugnande effekt, kan inte penetrera blod-hjärnbarriären och trycka ner nervsystemet. Förberedelser av den andra generationen minskar inte fysisk och mental aktivitet, har en snabb terapeutisk effekt som varar under lång tid (upp till 24 timmar), vilket gör att du bara kan ta en dos av läkemedlet per dag.

Bland andra fördelar finns det brist på beroende, så att mediciner kan användas under lång tid. Den terapeutiska effekten av att ta mediciner kvarstår i 7 dagar efter avbrytande av läkemedlet.

Den största nackdelen med denna grupp är den kardiotoxiska effekten som utvecklas som ett resultat av blockering av kaliumkanalerna i hjärtmuskeln. Därför förskrivs inte 2:a generationens läkemedel till patienter med kardiovaskulära problem och äldre patienter. Hos andra patienter bör medicinering åtföljas av övervakning av hjärtaktivitet.

Här är en lista över 2:a generationens antihistaminer som är mest efterfrågade och deras pris:

• Allergodil (Azelastine) - från 250 till 400 rubel.
• Claritin (Loratadin) - pris från 40 till 200 rubel.
• Semprex (Activastin) - från 100 till 160 rubel.
• Kestin (Ebastin) - från priset av 120 till 240 rubel.
• Fenistil (Dimetinden) - från 140 till 350 rubel.

Claritin (Loratadine)

Detta är en av de mest populära andra generationens droger. Skiljer sig i hög antihistaminaktivitet, frånvaro av lugnande effekt. Läkemedlet förstärker inte alkoholens effekter, det går bra med andra läkemedel.

Det enda läkemedlet i gruppen som inte påverkar hjärtat negativt. Det orsakar inte beroende, slöhet och dåsighet, vilket gör det möjligt att förskriva Loratadin (Claritin) till förare. Finns i form av tabletter och sirap för barn.

Kestin

Läkemedlet används för att behandla allergisk rinit, konjunktivit, urtikaria. Av fördelarna med läkemedlet särskiljs frånvaron av en lugnande effekt, den snabba uppkomsten av den terapeutiska effekten och dess varaktighet, som kvarstår i 48 timmar. Av minusen - biverkningar (sömnlöshet, muntorrhet, buksmärtor, svaghet, huvudvärk).

Fenistil(droppar, gel) - skiljer sig från 1:a generationens läkemedel i hög antihistaminaktivitet, varaktighet av terapeutisk effekt och mindre uttalad lugnande effekt.

Semprex- har en minimal lugnande effekt med uttalad antihistaminaktivitet. Den terapeutiska effekten uppstår snabbt, men jämfört med andra läkemedel i denna grupp är den mer kortlivad.

3:e generationen - en lista över de bästa drogerna

Tredje generationens antihistaminer fungerar som aktiva metaboliter av andra generationens läkemedel, men till skillnad från dem har de ingen kardiotoxisk effekt och påverkar inte hjärtmuskelns funktion. De har praktiskt taget ingen lugnande effekt, vilket tillåter användning av mediciner hos personer vars aktiviteter är förknippade med ökad koncentration.

På grund av frånvaron av biverkningar och negativa effekter på nervsystemet rekommenderas dessa läkemedel för långtidsbehandling, till exempel med långvariga säsongsbetonade exacerbationer av allergier. Preparat av denna grupp används i olika ålderskategorier, för barn producerar de bekväma former (droppar, sirap, suspension), som underlättar intaget.

Antihistaminer av den nya generationen kännetecknas av hastigheten och varaktigheten av verkan. Den terapeutiska effekten uppträder inom 15 minuter efter intag och varar i upp till 48 timmar.

Läkemedel gör att du kan hantera symptomen på kroniska allergier, rinit året runt och säsongsbunden, konjunktivit, bronkialastma, urtikaria, dermatit. De används för att stoppa akuta allergiska reaktioner, de ordineras som en del av den komplexa behandlingen av bronkial astma, dermatologiska sjukdomar, särskilt psoriasis.

De mest populära representanterna för denna grupp är följande droger:

• Zirtek (pris från 150 till 250 rubel)
• Zodak (pris från 110 till 130 rubel)
• Tsetrin (från 150 till 200 rubel)
• Cetirizin (från 50 till 80 rubel)

Cetrin (Cetirizin)

Detta läkemedel anses med rätta vara "guldstandarden" vid behandling av allergiska manifestationer. Det används framgångsrikt hos vuxna och barn för att eliminera allvarliga former av allergier och bronkial astma.

Cetrin används för behandling och förebyggande av konjunktivit, allergisk rinit, klåda, urtikaria, angioödem. Efter en engångsdos inträffar lindring inom 15-20 minuter och fortsätter hela dagen. Med en kursansökan uppstår inte beroende av läkemedlet, och efter upphörande av behandlingen kvarstår den terapeutiska effekten i 3 dagar.

Zyrtec (Zodak)

Läkemedlet kan inte bara täcka förloppet av allergiska reaktioner, utan också förhindra att de uppstår. Genom att minska kapillärpermeabiliteten eliminerar det effektivt ödem, lindrar hudsymtom, lindrar klåda, allergisk rinit, inflammation i bindhinnan.

Genom att ta Zirtek (Zodak) kan du stoppa attacker av bronkialastma och förhindra utvecklingen av allvarliga komplikationer (Quinckes ödem, anafylaktisk chock). Samtidigt kan bristande efterlevnad av doseringen leda till migrän, yrsel, dåsighet.

4:e generationens antihistaminer är de senaste läkemedlen som kan ha omedelbar effekt utan biverkningar. Dessa är moderna och säkra medel, vars effekt kvarstår under lång tid, utan att på något sätt påverka tillståndet i det kardiovaskulära och nervsystemet.

Trots minimala biverkningar och kontraindikationer, innan du börjar ta, bör du rådgöra med din läkare, eftersom den senaste generationen läkemedel har vissa restriktioner för användning hos barn och rekommenderas inte för användning hos gravida och ammande kvinnor.

Listan över nya läkemedel inkluderar:

• Telfast (Fexofenadine) - pris från 180 till 360 rubel.
• Erius (Desloratadine) - från 350 till 450 rubel.
• Xyzal (Levocetirizine) - från 140 till 240 rubel.

Telfast

Det är mycket effektivt mot hösnuva, urtikaria, förhindrar akuta reaktioner (angioödem). På grund av frånvaron av en lugnande effekt påverkar det inte reaktionshastigheten och orsakar inte dåsighet. Om den rekommenderade dosen observeras har den praktiskt taget inga biverkningar; när det tas i höga doser kan yrsel, huvudvärk och illamående uppstå. Hög effektivitet och verkningslängd (mer än 24 timmar) gör att du bara kan ta 1 tablett av läkemedlet per dag.

Erius

Läkemedlet tillverkas i form av filmdragerade tabletter och sirap, avsett för barn över 12 månader. Den maximala terapeutiska effekten uppnås 30 minuter efter intag av läkemedlet och varar i 24 timmar.

Därför rekommenderas det att endast ta 1 tablett Erius per dag. Doseringen av sirapen bestäms av läkaren och beror på barnets ålder och vikt. Läkemedlet har praktiskt taget inga kontraindikationer (förutom under graviditet och amning) och påverkar inte koncentrationen av uppmärksamhet och tillståndet i kroppens vitala system.

Xizal

Effekten av användningen av läkemedlet inträffar inom 10-15 minuter efter administrering och varar länge, och därför räcker det att ta endast 1 dos av läkemedlet per dag.

Läkemedlet eliminerar effektivt svullnad av slemhinnan, hudklåda och utslag, förhindrar utvecklingen av akuta allergiska reaktioner. Du kan behandlas med Xizal under lång tid (upp till 18 månader), det är inte beroendeframkallande och har praktiskt taget inga biverkningar.

Antihistaminer av 4:e generationen har bevisat sin effektivitet och säkerhet i praktiken, de blir allt mer populära och tillgängliga för ett brett spektrum av konsumenter.

Du bör dock inte ägna dig åt självmedicinering; innan du köper ett läkemedel måste du konsultera en läkare som kommer att välja det bästa alternativet, med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad och eventuella kontraindikationer.

Barn är mycket mer benägna att få allergiska sjukdomar än vuxna. Antihistaminer för barn ska vara effektiva, ha en mildare effekt och ett minimum av kontraindikationer. De bör väljas av en kvalificerad specialist - en allergiker, eftersom många läkemedel kan orsaka oönskade biverkningar.

Ett barns kropp, med ännu inte bildad immunitet, kan reagera skarpt på att ta läkemedlet, så en läkare bör observera barnet under behandlingsperioden. För barn produceras läkemedel i lämpliga doseringsformer (i form av sirap, droppar, suspension), vilket underlättar doseringen och inte orsakar avsky hos barnet när det tas.

Suprastin, Fenistil hjälper till att snabbt lindra akuta symtom, för längre behandling används vanligtvis moderna läkemedel Zyrtec eller Ketotifen, som är godkända för användning från 6 månaders ålder. Av den senaste generationen läkemedel är Erius den mest populära, som i form av en sirap kan förskrivas till barn från 12 månader. Läkemedel som Claritin, Diazolin kan användas från 2 år, men den senaste generationens läkemedel (Telfast och Xizal) - endast från 6 år.

Det vanligaste läkemedlet för behandling av spädbarn är Suprastin, läkaren ordinerar det i den minsta dos som kan ha en terapeutisk effekt och ge en lätt lugnande och hypnotisk effekt. Suprastin är ganska säkert inte bara för spädbarn utan också för ammande mödrar.

Av de mer moderna läkemedlen för att eliminera allergiska manifestationer hos barn används Zirtek och Claritin oftast. Dessa läkemedel håller längre, så du kan ta en dos av läkemedlet under dagen.

Allergimediciner under graviditeten

Antihistaminer under graviditet bör inte tas under första trimestern. Därefter ordineras de endast enligt indikationer och tas under överinseende av en läkare, eftersom ingen medicin är helt säker.

Läkemedel från den sista, 4:e generationen är absolut kontraindicerade under alla graviditeters trimester och under amning. Claritin, Suprastin, Zirtek är bland de säkraste läkemedlen mot allergier under graviditeten.

Historiskt sett betyder termen "antihistaminer" läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer, och läkemedel som verkar på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin, etc.) kallas H2-histaminblockerare. De förra används för att behandla allergiska sjukdomar, de senare används som antisekretoriska medel.

Histamin, denna viktigaste förmedlare av olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen, syntetiserades kemiskt 1907. Därefter isolerades den från djur- och mänskliga vävnader (Windaus A., Vogt W.). Ännu senare bestämdes dess funktioner: magsekretion, neurotransmittorfunktion i centrala nervsystemet, allergiska reaktioner, inflammation etc. Nästan 20 år senare, 1936, skapades de första substanserna med antihistaminaktivitet (Bovet D., Staub A. ). Och redan på 60-talet bevisades heterogeniteten av histaminreceptorer i kroppen och tre av deras undertyper identifierades: H1, H2 och H3, olika i struktur, lokalisering och fysiologiska effekter som uppstår under deras aktivering och blockad. Sedan dess börjar en aktiv period av syntes och klinisk testning av olika antihistaminer.

Flera studier har visat att histamin, som verkar på receptorerna i andningsorganen, ögon och hud, orsakar karakteristiska allergisymptom, och antihistaminer som selektivt blockerar receptorer av H1-typ kan förhindra och stoppa dem.

De flesta antihistaminer som används har ett antal specifika farmakologiska egenskaper som karaktäriserar dem som en separat grupp. Dessa inkluderar följande effekter: klådstillande, avsvällande, antispastisk, antikolinerga, antiserotonin, lugnande medel och lokalbedövning, samt förebyggande av histamininducerad bronkospasm. Vissa av dem beror inte på histaminblockad, utan på strukturella egenskaper.

Antihistaminer blockerar histamins verkan på H1-receptorer genom mekanismen för kompetitiv hämning, och deras affinitet för dessa receptorer är mycket lägre än histamins. Därför kan dessa läkemedel inte ersätta histamin bundet till receptorn, de blockerar bara lediga eller frigjorda receptorer. Följaktligen är H1-blockerare mest effektiva för att förhindra omedelbara allergiska reaktioner, och i fallet med en utvecklad reaktion förhindrar de frisättningen av nya delar av histamin.

Enligt deras kemiska struktur är de flesta av dem fettlösliga aminer, som har en liknande struktur. Kärnan (R1) representeras av en aromatisk och/eller heterocyklisk grupp och är kopplad via en kväve-, syre- eller kolmolekyl (X) till aminogruppen. Kärnan bestämmer hur allvarlig antihistaminaktiviteten är och några av substansens egenskaper. Genom att känna till dess sammansättning kan man förutsäga styrkan hos läkemedlet och dess effekter, såsom förmågan att penetrera blod-hjärnbarriären.

Det finns flera klassificeringar av antihistaminer, även om ingen av dem är allmänt accepterad. Enligt en av de mest populära klassificeringarna är antihistaminer uppdelade i första och andra generationens läkemedel enligt tidpunkten för skapandet. Första generationens läkemedel kallas även sedativa (enligt den dominerande biverkningen), till skillnad från andra generationens icke-sedativa läkemedel. För närvarande är det vanligt att peka ut den tredje generationen: den innehåller i grunden nya läkemedel - aktiva metaboliter som, förutom den högsta antihistaminaktiviteten, uppvisar frånvaron av en lugnande effekt och den kardiotoxiska effekten som är karakteristisk för andra generationens läkemedel (se tabell).

Dessutom, enligt den kemiska strukturen (beroende på X-bindningen), är antihistaminer uppdelade i flera grupper (etanolaminer, etylendiaminer, alkylaminer, derivat av alfakarbolin, kinuklidin, fenotiazin, piperazin och piperidin).

Första generationens antihistaminer (sedativa). Alla är vällösliga i fetter och blockerar förutom H1-histamin även kolinerga, muskarina och serotoninreceptorer. Eftersom de är kompetitiva blockerare binder de reversibelt till H1-receptorer, vilket leder till användning av ganska höga doser. Följande farmakologiska egenskaper är mest karakteristiska för dem.

• Den lugnande effekten bestäms av det faktum att de flesta av första generationens antihistaminer, som lätt löses upp i lipider, penetrerar väl genom blod-hjärnbarriären och binder till hjärnans H1-receptorer. Kanske består deras lugnande effekt av att blockera de centrala serotonin- och acetylkolinreceptorerna. Graden av manifestation av den sedativa effekten av den första generationen varierar i olika läkemedel och hos olika patienter från måttlig till svår och ökar i kombination med alkohol och psykofarmaka. Vissa av dem används som sömntabletter (doxylamin). I sällsynta fall, istället för sedering, förekommer psykomotorisk agitation (oftare i medelstora terapeutiska doser hos barn och i höga toxiska doser hos vuxna). På grund av den lugnande effekten bör de flesta läkemedel inte användas vid uppgifter som kräver uppmärksamhet. Alla första generationens läkemedel potentierar verkan av lugnande och hypnotiska läkemedel, narkotiska och icke-narkotiska analgetika, monoaminoxidashämmare och alkohol.
• Den ångestdämpande effekten som är karakteristisk för hydroxyzin kan bero på undertryckandet av aktivitet i vissa områden av den subkortikala regionen av det centrala nervsystemet.
• Atropinliknande reaktioner associerade med läkemedels antikolinerga egenskaper är mest karakteristiska för etanolaminer och etylendiaminer. Manifesteras av muntorrhet och nasofarynx, urinretention, förstoppning, takykardi och synnedsättning. Dessa egenskaper säkerställer effektiviteten hos de diskuterade läkemedlen vid icke-allergisk rinit. Samtidigt kan de öka obstruktionen vid bronkial astma (på grund av ökad sputumviskositet), förvärra glaukom och leda till infravesikal obstruktion i prostataadenom, etc.
• De antiemetiska och antisvajande effekterna är troligen också förknippade med läkemedlens centrala antikolinerga effekt. Vissa antihistaminer (difenhydramin, prometazin, cyklizin, meklizin) minskar stimuleringen av vestibulära receptorer och hämmar labyrintens funktion och kan därför användas vid åksjuka.
• Ett antal H1-histaminblockerare minskar symptomen på parkinsonism, vilket beror på central hämning av acetylkolins effekter.
• Hostdämpande verkan är mest karakteristisk för difenhydramin, den realiseras genom en direkt verkan på hostcentret i medulla oblongata.
• Antiserotonineffekten, som främst är karakteristisk för cyproheptadin, bestämmer dess användning vid migrän.
• Den alfa1-blockerande effekten med perifer vasodilatation, särskilt sett med fenotiazinantihistaminer, kan leda till en övergående sänkning av blodtrycket hos känsliga individer.
• Lokalbedövning (kokainliknande) verkan är karakteristisk för de flesta antihistaminer (uppstår på grund av en minskning av membranpermeabiliteten för natriumjoner). Difenhydramin och prometazin är starkare lokalanestetika än novokain. De har dock systemiska kinidinliknande effekter, som manifesteras av förlängning av den refraktära fasen och utvecklingen av ventrikulär takykardi.
• Takyfylax: minskad antihistaminaktivitet vid långvarig användning, vilket bekräftar behovet av alternerande läkemedel var 2-3 vecka.
• Det bör noteras att den första generationens antihistaminer skiljer sig från den andra generationen i den korta exponeringstiden med en relativt snabb insättande av den kliniska effekten. Många av dem finns i parenterala former. Allt ovanstående, såväl som låg kostnad, bestämmer den utbredda användningen av antihistaminer idag.

Dessutom tillät många av de egenskaper som diskuterades de "gamla" antihistaminerna att ockupera sin nisch i behandlingen av vissa patologier (migrän, sömnstörningar, extrapyramidala störningar, ångest, åksjuka, etc.) som inte är förknippade med allergier. Många första generationens antihistaminer ingår i kombinationspreparat som används mot förkylningar, som lugnande medel, hypnotika och andra komponenter.

De vanligaste är klorpyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, prometazin, fenkarol och hydroxizin.

Kloropyramin(Suprastin) är ett av de mest använda lugnande antihistaminerna. Den har betydande antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg och måttlig kramplösande verkan. Effektiv i de flesta fall för behandling av säsongsbetonad och året runt allergisk rhinokonjunktivit, angioödem, urtikaria, atopisk dermatit, eksem, klåda av olika etiologier; i parenteral form - för behandling av akuta allergiska tillstånd som kräver akutvård. Ger ett brett utbud av användbara terapeutiska doser. Det ackumuleras inte i blodserumet, så det orsakar inte en överdos vid långvarig användning. Suprastin kännetecknas av ett snabbt insättande effekt och kort varaktighet (inklusive biverkningar). Samtidigt kan klorpyramin kombineras med icke-sederande H1-blockerare för att öka varaktigheten av den antiallergiska effekten. Suprastin är för närvarande ett av de mest sålda antihistaminerna i Ryssland. Detta är objektivt relaterat till den bevisade höga effektiviteten, kontrollerbarheten av dess kliniska effekt, tillgängligheten av olika doseringsformer, inklusive injektioner, och låg kostnad.

Difenhydramin(Difenhydramin) är en av de första syntetiserade H1-blockerarna. Det har en ganska hög antihistaminaktivitet och minskar svårighetsgraden av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. På grund av den betydande antikolinerga effekten har den en hostdämpande, antiemetisk effekt och orsakar samtidigt torra slemhinnor, urinretention. På grund av lipofilicitet ger Difenhydramin uttalad sedering och kan användas som ett hypnotikum. Det har en betydande lokalbedövningseffekt, som ett resultat av vilket det ibland används som ett alternativ för intolerans mot novokain och lidokain. Difenhydramin presenteras i olika doseringsformer, inklusive för parenteral användning, vilket avgjorde dess utbredda användning vid akutbehandling. En betydande mängd biverkningar, oförutsägbarhet av konsekvenser och effekter på det centrala nervsystemet kräver dock ökad uppmärksamhet vid dess tillämpning och, om möjligt, användning av alternativa medel.

clemastine(Tavegil) är ett mycket effektivt antihistaminläkemedel som liknar difenhydramin. Den har en hög antikolinerg aktivitet, men penetrerar i mindre utsträckning blod-hjärnbarriären, vilket är anledningen till den låga observationsfrekvensen av den lugnande effekten - upp till 10%. Det finns också i en injicerbar form, som kan användas som ett ytterligare botemedel mot anafylaktisk chock och angioödem, för att förebygga och behandla allergiska och pseudo-allergiska reaktioner. Överkänslighet mot clemastin och andra antihistaminer med liknande kemisk struktur är dock känd.

Dimethenden(Fenistil) - ligger närmast andra generationens antihistaminer, skiljer sig från den första generationens läkemedel i en betydligt lägre svårighetsgrad av den lugnande och muskarina effekten, hög antiallergisk aktivitet och verkningslängd.

Således har första generationens antihistaminer som påverkar både H1- och andra receptorer (serotonin, centrala och perifera kolinerga receptorer, alfa-adrenerga receptorer) olika effekter, vilket avgjorde deras användning under en mängd olika tillstånd. Men svårighetsgraden av biverkningar tillåter oss inte att betrakta dem som förstahandsval vid behandling av allergiska sjukdomar. Erfarenheterna av deras användning har möjliggjort utvecklingen av enkelriktade läkemedel - den andra generationens antihistaminer.

Andra generationens antihistaminer (icke-sederande). Till skillnad från föregående generation har de nästan inga lugnande och antikolinergiska effekter, men skiljer sig i sin selektiva verkan på H1-receptorer. Men för dem noterades en kardiotoxisk effekt i varierande grad.

Följande egenskaper är de vanligaste för dem.

• Hög specificitet och hög affinitet för H1-receptorer utan effekt på kolin- och serotoninreceptorer.
• Snabbt insättande klinisk effekt och verkningslängd. Förlängning kan uppnås på grund av hög proteinbindning, ackumulering av läkemedlet och dess metaboliter i kroppen och försenad eliminering.
• Minimal lugnande effekt vid användning av läkemedel i terapeutiska doser. Det förklaras av den svaga passagen av blod-hjärnbarriären på grund av särdragen i strukturen hos dessa fonder. Vissa särskilt känsliga individer kan uppleva måttlig dåsighet.
• Avsaknad av takyfylax vid långvarig användning.
• Förmågan att blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, vilket är associerat med förlängning av QT-intervallet och hjärtarytmi. Risken för denna biverkning ökar när antihistaminer kombineras med svampdödande medel (ketokonazol och itrakonazol), makrolider (erytromycin och klaritromycin), antidepressiva medel (fluoxetin, sertralin och paroxetin), grapefruktjuice och hos patienter med allvarlig leverdysfunktion.
• Frånvaro av parenterala formuleringar, men några av dem (azelastin, levocabastin, bamipin) är tillgängliga som topiska formuleringar.

Nedan finns andra generationens antihistaminer med sina mest karakteristiska egenskaper.

Loratadin(Claritin) är ett av de mest köpta läkemedlen i andra generationen, vilket är ganska förståeligt och logiskt. Dess antihistaminaktivitet är högre än för astemizol och terfenadin, på grund av den starkare bindningsstyrkan till perifera H1-receptorer. Läkemedlet saknar en lugnande effekt och förstärker inte effekten av alkohol. Dessutom interagerar loratadin praktiskt taget inte med andra läkemedel och har ingen kardiotoxisk effekt.

Följande antihistaminer är topikala preparat och är avsedda att lindra lokala manifestationer av allergier.

Azelastin(Allergodil) är ett mycket effektivt botemedel för behandling av allergisk rinit och konjunktivit. Används som nässpray och ögondroppar, azelastin saknar praktiskt taget systemisk verkan.

cetirizin(Zyrtec) är en mycket selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det är en aktiv metabolit av hydroxyzin, som har en mycket mindre uttalad lugnande effekt. Cetirizin metaboliseras nästan inte i kroppen, och hastigheten för dess utsöndring beror på njurarnas funktion. Dess karakteristiska egenskap är dess höga förmåga att penetrera huden och följaktligen dess effektivitet vid hudmanifestationer av allergier. Cetirizin varken i experimentet eller på kliniken visade någon arytmogen effekt på hjärtat.

Slutsatser

Så i läkarens arsenal finns det en tillräcklig mängd antihistaminer med olika egenskaper. Man måste komma ihåg att de endast ger symtomatisk lindring från allergier. Dessutom, beroende på den specifika situationen, kan du använda både olika droger och deras olika former. Det är också viktigt för läkaren att vara medveten om antihistaminernas säkerhet.

Nackdelarna med de flesta 1:a generationens antihistaminer inkluderar fenomenet takyfylax (beroende), vilket kräver ett läkemedelsbyte var 7-10:e dag, även om till exempel dimetinden (Fenistil) och clemastin (Tavegil) har visat sig vara effektiva i 20 dagar utan utveckling av takyfylax (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Verkningstiden är från 4-6 timmar för difenhydramin, 6-8 timmar för dimetinden, upp till 12 (och i vissa fall 24) timmar för clemastin, så läkemedlen ordineras 2-3 gånger om dagen.

Trots ovanstående nackdelar intar 1:a generationens antihistaminer en stark position inom allergisk praxis, särskilt inom pediatrik och geriatrik (Luss L.V., 2009). Närvaron av injicerbara former av dessa läkemedel gör dem oumbärliga i akuta och brådskande situationer. Den ytterligare antikolinerga effekten av klorpyramin minskar signifikant klåda och hudutslag vid atopisk dermatit hos barn; minskar volymen av nasal sekretion och lindring av nysningar i ARVI. Den terapeutiska effekten av 1:a generationens antihistaminer vid nysningar och hosta kan till stor del bero på blockaden av H1- och muskarina receptorer. Cyproheptadin och clemastin har tillsammans med antihistaminverkan en uttalad antiserotoninaktivitet. Dimentiden (Fenistil) hämmar dessutom verkan av andra allergimediatorer, i synnerhet kininer. Dessutom har kostnaden för 1:a generationens antihistaminer visat sig vara lägre än för 2:a generationens antihistaminer.

Effektiviteten av orala antihistaminer av 1:a generationen är indikerad, deras användning i kombination med orala avsvällande medel hos barn rekommenderas inte.

Därför är fördelarna med 1:a generationens antihistaminer: lång erfarenhet (över 70 år) av användning, bra studie, möjligheten till doserad användning hos spädbarn (för dimetinden), oumbärlighet vid akuta allergiska reaktioner på mat, droger, bett insekter, under premedicinering , i kirurgisk praktik.

Funktioner hos 2:a generationens antihistaminer är hög affinitet (affinitet) för H1-receptorer, verkningslängd (upp till 24 timmar), låg permeabilitet genom blod-hjärnbarriären i terapeutiska doser, ingen inaktivering av läkemedlet med mat, ingen takyfylax. I praktiken metaboliseras inte dessa läkemedel i kroppen. De orsakar inte utvecklingen av en lugnande effekt, men vissa patienter kan uppleva dåsighet när de använder dem.

Fördelarna med 2:a generationens antihistaminer är följande:

• På grund av deras lipofobicitet och dåliga penetration genom blod-hjärnbarriären har 2:a generationens läkemedel praktiskt taget ingen lugnande effekt, även om det kan observeras hos vissa patienter.
• Verkningstiden är upp till 24 timmar, så de flesta av dessa läkemedel ordineras en gång om dagen.
• Brist på beroende, vilket gör det möjligt att förskriva under lång tid (från 3 till 12 månader).
• Efter utsättning av läkemedlet kan den terapeutiska effekten vara i en vecka.

Antihistaminer av 2:a generationen kännetecknas av anti-allergiska och antiinflammatoriska effekter. Vissa antiallergiska effekter har beskrivits, men deras kliniska betydelse är fortfarande oklar.

Långtidsbehandling (år) med orala antihistaminer, både första och andra generationen, är säker. Vissa, men inte alla, läkemedel i denna grupp metaboliseras i levern av cytokrom P450-systemet och kan interagera med andra läkemedel. Säkerheten och effekten av orala antihistaminer hos barn har fastställts. De kan förskrivas även till små barn.

Med ett så brett utbud av antihistaminer har läkaren således möjlighet att välja ett läkemedel beroende på patientens ålder, specifika kliniska situation och diagnos. Antihistaminer av 1:a och 2:a generationen förblir en integrerad del av den komplexa behandlingen av allergiska sjukdomar hos vuxna och barn.

Litteratur

1. Gushchin I.S. Antihistaminer. En guide för läkare. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 sid.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminer i praktiken av en barnläkare. Handbok för läkare. M., 2001, 48 sid.
3. Luss L.V. Valet av antihistaminer vid behandling av allergiska och pseudo-allergiska reaktioner // Ros. allergisk tidskrift. 2009, nr 1, sid. 1-7.
4. ARIA // Allergi. 2008. V. 63 (Suppl. 86). S. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Andra generationens H1-antagonisters styrka kontra selektivitet // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 maj, Eger, Ungern.

O.B. Polosyants, Kandidat för medicinska vetenskaper

City Clinical Hospital nr 50, Moskva