Mediciner. Aminoglykosider. Antibakteriella läkemedel av aminoglykosidgruppen: funktioner för verkan och tillämpning Gentamicingenerering

Uppkomsten på den farmakologiska marknaden av nya antibiotika med ett brett spektrum av effekter, såsom fluorokinoloner, cefalosporiner, har lett till att läkare har blivit extremt sällsynta med att förskriva aminoglykosider (läkemedel). Listan över läkemedel som ingår i denna grupp är ganska omfattande och inkluderar sådana välkända läkemedel som Gentamycin, Amikacin, Streptomycin. Streptomycin, förresten, anses historiskt vara den första aminoglykosiden. Det är också det andra kända antibiotikumet efter penicillin. Aminoglykosider, eller snarare, läkemedel i aminoglykosidserien, förblir till denna dag de mest populära på intensivvårds- och kirurgiska avdelningar.

Kort beskrivning av gruppen

Aminoglykosider är läkemedel (vi kommer att överväga en lista över läkemedel nedan) som skiljer sig i semisyntetiskt eller naturligt ursprung. Detta har en snabb och kraftfull bakteriedödande effekt på kroppen.

Läkemedel har ett brett spektrum av verkan. Deras antimikrobiella aktivitet är uttalad mot gramnegativa bakterier, men reduceras avsevärt i kampen mot grampositiva mikroorganismer. Och aminoglykosider är helt ineffektiva mot anaerober.

Denna grupp av läkemedel ger en utmärkt bakteriedödande effekt på grund av förmågan att irreversibelt hämma proteinsyntesen i känsliga mikroorganismer på nivån av ribosomer. Läkemedel är aktiva i förhållande till både förökande och vilande celler. Graden av aktivitet av antibiotika beror helt på deras koncentration i patientens blodserum.

Gruppen aminoglykosider används idag ganska begränsat. Detta beror på den höga toxiciteten hos dessa läkemedel. Njurarna och hörselorganen påverkas oftast av sådana läkemedel.

En viktig egenskap hos dessa medel är omöjligheten av deras penetration in i en levande cell. Således är aminoglykosider helt maktlösa i kampen mot intracellulära bakterier.

Fördelar och nackdelar

Dessa antibiotika används i stor utsträckning, som nämnts ovan, i kirurgisk praktik. Och det är ingen slump. Läkare betonar de många fördelarna som aminoglykosider har.

Effekten av droger på kroppen kännetecknas av sådana positiva aspekter:

• hög antibakteriell aktivitet;
• frånvaron av en smärtsam reaktion (med injektion);
• sällsynt förekomst av allergier;
• förmågan att förstöra multiplicerande bakterier;
• förbättrad terapeutisk effekt i kombination med betalaktamantibiotika;
• hög aktivitet i kampen mot farliga infektioner.

Men tillsammans med de fördelar som beskrivs ovan har denna grupp av läkemedel också nackdelar.

Nackdelarna med aminoglykosider är:

• låg aktivitet av läkemedel i frånvaro av syre eller i en sur miljö;
• dålig penetration av huvudämnet i kroppsvätskor (galla, cerebrospinalvätska, sputum);
• förekomst av många biverkningar.

Klassificering av läkemedel

Det finns flera klassificeringar.

Så, med tanke på sekvensen av införandet av aminoglykosider i medicinsk praxis, särskiljs följande generationer:

1. De första läkemedlen som användes för att bekämpa infektionssjukdomar var Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
2. Den andra generationen innehåller mer moderna aminoglykosider (läkemedel). Lista över läkemedel: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
3. Denna grupp inkluderar halvsyntetiska läkemedel, såsom Amikacin, Isepamycin.

Beroende på verkningsspektrumet och uppkomsten av resistens klassificeras aminoglykosider något annorlunda.

Generationer av läkemedel är följande:

1. Grupp 1 inkluderar sådana läkemedel: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Dessa läkemedel låter dig bekämpa tuberkulospatogener och vissa atypiska bakterier. Men mot mängden och stafylokockerna är de maktlösa.

2. Representanten för den andra generationen av aminoglykosider är läkemedlet "Gentamicin". Det kännetecknas av stor antibakteriell aktivitet.

3. Bättre mediciner. De har hög antibakteriell aktivitet. Applicera mot klebisiella, enterobacter, det är den tredje generationen av aminoglykosider (läkemedel). Listan över läkemedel är som följer:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Den fjärde gruppen inkluderar läkemedlet "Isepamycin". Det kännetecknas av den ytterligare förmågan att effektivt bekämpa cytobacter, aeromonas och nocardia.

I medicinsk praxis har en annan klassificering utvecklats. Det är baserat på användningen av läkemedel beroende på kliniken för sjukdomen, infektionens natur samt appliceringsmetoden.

En sådan klassificering av aminoglykosider är som följer:

1. Läkemedel för systemisk exponering, administreras parenteralt (injektion) i kroppen. För behandling av bakteriella purulenta infektioner som förekommer i svåra former, provocerade av opportunistiska anaeroba mikroorganismer, ordineras följande läkemedel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Behandling av farliga monoinfektioner baserade på obligatoriska patogener är effektiv när läkemedlen "Streptomycin", "Gentomycin" ingår i terapin. Med mykobakterios är läkemedlen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin utmärkta.
2. Läkemedel som används uteslutande inuti för speciella indikationer. Dessa är: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Läkemedel för lokal användning. De används för behandling av purulenta bakteriella infektioner inom otorhinolaryngologi och oftalmologi. För lokal exponering har preparaten "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" utvecklats.

Indikationer för utnämning

Användning av aminoglykosider är tillrådligt för att förstöra en mängd olika aeroba gramnegativa patogener. Läkemedel kan användas som monoterapi. Ofta kombineras de med beta-laktamer.

Aminoglykosider ordineras för behandling av:

• olika lokalisering;
• purulenta postoperativa komplikationer;
• intraabdominala infektioner;
• sepsis;
• pyelonefrit som förekommer i svåra former;
• infekterade brännskador;
• bakteriell purulent meningit;
• tuberkulos;
• farliga infektionssjukdomar (pest, brucellos, tularemi);
• septisk artrit provocerad av gramnegativa bakterier;
• urinvägsinfektion;
• oftalmiska sjukdomar: blefarit, bakteriell keratit, konjunktivit, keratokonjunktivit, uveit, dacryocystit;
• otorhinolaryngologiska åkommor: otitis externa, rhinopharyngit, rinit, bihåleinflammation;

Bieffekter

Tyvärr, under terapi med denna kategori av läkemedel, kan patienten uppleva ett antal oönskade effekter. Den största nackdelen med läkemedel är hög toxicitet. Det är därför endast en läkare bör ordinera aminoglykosider till en patient.

Biverkningar kan uppstå:

1. Ototoxicitet. Patienter klagar över hörselnedsättning, ringningar, buller. Ofta tyder de på täppta öron. Oftast observeras sådana reaktioner hos äldre, hos personer som initialt lider av hörselnedsättning. Liknande reaktioner utvecklas hos patienter med långtidsbehandling eller vid utnämning av höga doser.
2. nefrotoxicitet. Patienten utvecklar en stark törst, mängden urin förändras (den kan både öka och minska), nivån av kreatinin i blodet stiger och glomerulär filtration minskar. Liknande symtom är karakteristiska för personer som lider av nedsatt njurfunktion.
3. Neuromuskulär blockad. Ibland under behandlingen är andningen deprimerad. I vissa fall observeras till och med förlamning av andningsmusklerna. Som regel är sådana reaktioner karakteristiska för patienter med neurologiska sjukdomar eller nedsatt njurfunktion.
4. vestibulära störningar. De manifesteras av nedsatt koordination, yrsel. Mycket ofta uppträder sådana biverkningar när patienten ordineras läkemedlet "Streptomycin".
5. neurologiska störningar. Parestesi, encefalopati kan uppstå. Ibland åtföljs terapi av skador på synnerven.

Mycket sällan orsakar aminoglykosider allergiska manifestationer som hudutslag.

Kontraindikationer

De beskrivna läkemedlen har vissa begränsningar för användning. Oftast är aminoglykosider (vars namn angavs ovan) kontraindicerade vid sådana patologier eller tillstånd:

• individuell överkänslighet;
• kränkning av njurarnas utsöndringsfunktion;
• hörselstörningar;
• utvecklingen av neutropena allvarliga reaktioner;
• vestibulära störningar;
• myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
• undertryckt andning, stupor.

Dessutom bör de inte användas för behandling om patientens historia hade en negativ reaktion på någon medicin från denna grupp.

Tänk på de mest populära aminoglykosiderna.

"Amicin"

Läkemedlet har en uttalad bakteriostatisk, bakteriedödande och anti-tuberkulos effekt på människokroppen. Det är mycket aktivt mot många grampositiva och gramnegativa bakterier. Så vittnar om läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning. Injektioner är effektiva vid behandling av stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Läkemedlet kan inte absorberas genom mag-tarmkanalen. Därför används det endast intravenöst eller intramuskulärt. Den högsta koncentrationen av den aktiva substansen observeras i blodserumet efter 1 timme. Den positiva terapeutiska effekten kvarstår i 10-12 timmar. På grund av denna egenskap utförs injektioner två gånger om dagen.

• lunginflammation, bronkit, lungabscesser;
• infektionssjukdomar i bukhinnan (peritonit, pankreatit, kolecystit);
• sjukdomar i urinvägarna (cystit, uretrit, pyelonefrit);
• hudpatologier (ulcerösa lesioner, brännskador, liggsår,;
• osteomyelit;
• meningit, sepsis;
• tuberkulosinfektioner.

Ofta används detta botemedel för komplikationer som provoceras av kirurgiskt ingrepp.

Användning av läkemedlet i pediatrisk praktik är tillåten. Detta faktum bekräftar bruksanvisningen för läkemedlet "Amikacin". För barn från de första dagarna av livet kan detta läkemedel förskrivas.

Doserna bestäms enbart av läkaren, beroende på patientens ålder och hans kroppsvikt.

1. För 1 kg av patientens vikt (både en vuxen och ett barn) ska 5 mg av läkemedlet tas. Med detta schema ges en andra injektion efter 8 timmar.
2. Om 7,5 mg av läkemedlet tas per 1 kg kroppsvikt, är intervallet mellan injektionerna 12 timmar.
3. Var uppmärksam på hur bruksanvisningen rekommenderar användning av Amikacin för nyfödda. För barn som precis har fötts beräknas doseringen enligt följande: per 1 kg - 7,5 mg. I detta fall är intervallet mellan injektionerna 18 timmar.
4. Behandlingstiden kan vara 7 dagar (med intravenös injektion) eller 7-10 dagar (med intramuskulära injektioner).

"Netilmicin"

Detta läkemedel liknar Amikacin i sin antimikrobiella effekt. Samtidigt finns det fall då "Netilmicin" var mycket effektivt mot de mikroorganismer där ovanstående medicin var maktlös.

Läkemedlet har en betydande fördel i jämförelse med andra aminoglykosider. Som bruksanvisningen indikerar för läkemedlet "Netilmicin", har läkemedlet mindre nefro- och ototoxicitet. Läkemedlet är uteslutande avsett för parenteral användning.

• med septikemi, bakteriemi,
• för behandling av en misstänkt infektion orsakad av gramnegativa mikrober;
• med infektioner i andningsorganen, urogenitala området, hud, ligamentapparat, osteomyelit;
• nyfödda i händelse av allvarliga stafylokockinfektioner (sepsis eller lunginflammation);
• med sår, preoperativa och intraperitoneala infektioner;
• vid risk för postoperativa komplikationer hos kirurgiska patienter;
• med infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen.

Läkemedlet "Gentamicin"

Det tillverkas i form av salva, injektionslösning och tabletter. Läkemedlet har uttalade bakteriedödande egenskaper. Det ger en skadlig effekt på många gramnegativa Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Läkemedlet "Gentamicin" (tabletter eller lösning), som kommer in i kroppen, förstör patogener på cellnivå. Som vilken aminoglykosid som helst, ger den en kränkning av proteinsyntesen av patogener. Som ett resultat förlorar sådana bakterier sin förmåga att fortplanta sig ytterligare och kan inte spridas i hela kroppen.

Ett antibiotikum ordineras för infektionssjukdomar som påverkar olika system och organ:

• hjärnhinneinflammation;
• peritonit;
• prostatit;
• gonorré;
• osteomyelit;
• cystit;
• pyelonefrit;
• endometrit;
• pleuraempyem;
• bronkit, lunginflammation;

Läkemedlet "Gentamicin" är ganska efterfrågat inom medicin. Det låter dig bota patienter från allvarliga infektioner i luftvägarna och urinvägarna. Detta botemedel rekommenderas för infektionsprocesser som involverar bukhinnan, ben, mjuka vävnader eller hud.

Aminoglykosider är inte avsedda för självbehandling. Glöm inte att endast en kvalificerad läkare kan välja den nödvändiga antibiotikan. Därför ska du inte självmedicinera. Lita på din hälsa till proffs!

Aminoglykosider har ett brett verkningsspektrum, har en bakteriedödande effekt.

Bindning av aminoglykosider till ett specifikt receptorprotein på 30S-subenheten av ribosomen och försämrad läsning av mRNA-information om ribosomens igenkänningsregion. Detta leder till felaktig inkludering av andra aminosyror i peptiden och bildning av främmande, icke-funktionella proteiner.

1:a generationen - streptomycin, neomycin, kanamycin

2: a generationen - gentamicin

3:e generationen - tobramycin, sisomycin, amikacin

4:e generationen - isepamycin

Aminoglykosider. Appliceringssätt

Gå in intramuskulärt, intravenöst, topiskt, inandning, externt 1-4 gånger om dagen. Mycket polär, dåligt löslig i lipider, praktiskt taget inte absorberad. De tränger inte in i cellerna, de kan passera genom placenta, njurbarriärer, mellanöratbarriären, där deras koncentration är 10 gånger högre än i blodet. Aminoglykosider absorberas väl genom huden, appliceras på små områden.

Handlingsspektrum

Escherichia, Klebsiella, Salmonella, Proteus, Yersinia, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Brucella, det orsakande medlet för tularemi, pest. Mycobacterium tuberculosis - strepto, kanamycin, dysenteriska amöbor, leishmania, trichomonas-neomycin. Den andra och tredje generationen hämmar Pseudomonas aeruginosa. 4:e generationen - listeria, citrobacter, acinetobacter.

Indikationer för användning

• bakteriell dysenteri,
• salmonellos,
• preoperativ period för intestinal sanitet - neo, kanamycin,
• peritonit,
• kolecystit,
• sepsis,
• komplicerade infektioner i urinvägarna,
• osteomyelit, tuberkulos,
• sårinfektion,
• brännskador.

Bakterier har hög resistens mot aminoglykosider - de förstörs av 15, 10 och 3 bakteriella enzymer.

Biverkningar av aminoglykosider

Ototoxicitet (toxisk effekt på öronen), barn under ett år bör inte använda aminoglykosider, nefrotoxicitet (toxiska effekter på njurarna), neuromuskulär blockad med andningsdepression.

Allergiska reaktioner, neurotoxicitet - polyneurit, malabsorption vid oralt intag, dysbakterios.

Kontraindikationer för användning

graviditet, myasthenia gravis, hörselnedsättning, njurskador.

Innehållsförteckning [Visa]

Uppkomsten på den farmakologiska marknaden av nya antibiotika med ett brett spektrum av effekter, såsom fluorokinoloner, cefalosporiner, har lett till att läkare har blivit extremt sällsynta med att förskriva aminoglykosider (läkemedel). Listan över läkemedel som ingår i denna grupp är ganska omfattande och inkluderar sådana välkända läkemedel som Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Fram till idag är läkemedel i aminoglykosidserien de mest populära på intensivvårds- och kirurgiska avdelningar.

Aminoglykosider är läkemedel (vi kommer att överväga en lista över läkemedel nedan) som skiljer sig i semisyntetiskt eller naturligt ursprung. Denna grupp av antibiotika har en snabb och kraftfull bakteriedödande effekt på kroppen.

Läkemedel har ett brett spektrum av verkan. Deras antimikrobiella aktivitet är uttalad mot gramnegativa bakterier, men reduceras avsevärt i kampen mot grampositiva mikroorganismer. Och aminoglykosider är helt ineffektiva mot anaerober.

Denna grupp av läkemedel ger en utmärkt bakteriedödande effekt på grund av förmågan att irreversibelt hämma proteinsyntesen i känsliga mikroorganismer på nivån av ribosomer. Läkemedel är aktiva i förhållande till både förökande och vilande celler. Graden av aktivitet av antibiotika beror helt på deras koncentration i patientens blodserum.

Gruppen aminoglykosider används idag ganska begränsat. Detta beror på den höga toxiciteten hos dessa läkemedel. Njurarna och hörselorganen påverkas oftast av sådana läkemedel.

En viktig egenskap hos dessa medel är omöjligheten av deras penetration in i en levande cell. Således är aminoglykosider helt maktlösa i kampen mot intracellulära bakterier.

Dessa antibiotika används i stor utsträckning, som nämnts ovan, i kirurgisk praktik. Och det är ingen slump. Läkare betonar de många fördelarna som aminoglykosider har.

Effekten av droger på kroppen kännetecknas av sådana positiva aspekter:

• hög antibakteriell aktivitet;
• frånvaron av en smärtsam reaktion (med injektion);
• sällsynt förekomst av allergier;
• förmågan att förstöra multiplicerande bakterier;
• förbättrad terapeutisk effekt i kombination med betalaktamantibiotika;
• hög aktivitet i kampen mot farliga infektioner.

Men tillsammans med de fördelar som beskrivs ovan har denna grupp av läkemedel också nackdelar.

Nackdelarna med aminoglykosider är:

• låg aktivitet av läkemedel i frånvaro av syre eller i en sur miljö;
• dålig penetration av huvudämnet i kroppsvätskor (galla, cerebrospinalvätska, sputum);
• förekomst av många biverkningar.

Det finns flera klassificeringar.

Så, med tanke på sekvensen av införandet av aminoglykosider i medicinsk praxis, särskiljs följande generationer:

1. De första läkemedlen som användes för att bekämpa infektionssjukdomar var Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
2. Den andra generationen innehåller mer moderna aminoglykosider (läkemedel). Lista över läkemedel: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
3. Denna grupp inkluderar halvsyntetiska läkemedel, såsom Amikacin, Isepamycin.

Beroende på verkningsspektrumet och uppkomsten av resistens klassificeras aminoglykosider något annorlunda.

Generationer av läkemedel är följande:

1. Grupp 1 inkluderar sådana läkemedel: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Dessa läkemedel låter dig bekämpa tuberkulospatogener och vissa atypiska bakterier. Däremot är de maktlösa mot många gramnegativa mikroorganismer och stafylokocker.

2. Representanten för den andra generationen av aminoglykosider är läkemedlet "Gentamicin". Det kännetecknas av stor antibakteriell aktivitet.

3. Bättre mediciner. De har hög antibakteriell aktivitet. Applicerad mot Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa är den tredje generationen av aminoglykosider (läkemedel). Listan över läkemedel är som följer:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Den fjärde gruppen inkluderar läkemedlet "Isepamycin". Det kännetecknas av den ytterligare förmågan att effektivt bekämpa cytobacter, aeromonas och nocardia.

I medicinsk praxis har en annan klassificering utvecklats. Det är baserat på användningen av läkemedel beroende på kliniken för sjukdomen, infektionens natur samt appliceringsmetoden.

En sådan klassificering av aminoglykosider är som följer:

1. Läkemedel för systemisk exponering, administreras parenteralt (injektion) i kroppen. För behandling av bakteriella purulenta infektioner som förekommer i svåra former, provocerade av opportunistiska anaeroba mikroorganismer, ordineras följande läkemedel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Behandling av farliga monoinfektioner baserade på obligatoriska patogener är effektiv när läkemedlen "Streptomycin", "Gentomycin" ingår i terapin. Med mykobakterios är läkemedlen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin utmärkta.
2. Läkemedel som används uteslutande inuti för speciella indikationer. Dessa är: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Läkemedel för lokal användning. De används för behandling av purulenta bakteriella infektioner inom otorhinolaryngologi och oftalmologi. För lokal exponering har preparaten "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" utvecklats.

Användning av aminoglykosider är tillrådligt för att förstöra en mängd olika aeroba gramnegativa patogener. Läkemedel kan användas som monoterapi. Ofta kombineras de med beta-laktamer.

Aminoglykosider ordineras för behandling av:

• sjukhusinfektioner av olika lokalisering;
• purulenta postoperativa komplikationer;
• intraabdominala infektioner;
• sepsis;
• infektiös endokardit;
• pyelonefrit som förekommer i svåra former;
• infekterade brännskador;
• bakteriell purulent meningit;
• tuberkulos;
• farliga infektionssjukdomar (pest, brucellos, tularemi);
• septisk artrit provocerad av gramnegativa bakterier;
• urinvägsinfektion;
• oftalmiska sjukdomar: blefarit, bakteriell keratit, konjunktivit, keratokonjunktivit, uveit, dacryocystit;
• otorhinolaryngologiska åkommor: otitis externa, rhinopharyngit, rinit, bihåleinflammation;
• protozoinfektioner.

Tyvärr, under terapi med denna kategori av läkemedel, kan patienten uppleva ett antal oönskade effekter. Den största nackdelen med läkemedel är hög toxicitet. Det är därför endast en läkare bör ordinera aminoglykosider till en patient.

Biverkningar kan uppstå:

1. Ototoxicitet. Patienter klagar över hörselnedsättning, ringningar, buller. Ofta tyder de på täppta öron. Oftast observeras sådana reaktioner hos äldre, hos personer som initialt lider av hörselnedsättning. Liknande reaktioner utvecklas hos patienter med långtidsbehandling eller vid utnämning av höga doser.
2. Nefrotoxicitet. Patienten utvecklar en stark törst, mängden urin förändras (den kan både öka och minska), nivån av kreatinin i blodet stiger och glomerulär filtration minskar. Liknande symtom är karakteristiska för personer som lider av nedsatt njurfunktion.
3. Neuromuskulär blockad. Ibland under behandlingen är andningen deprimerad. I vissa fall observeras till och med förlamning av andningsmusklerna. Som regel är sådana reaktioner karakteristiska för patienter med neurologiska sjukdomar eller nedsatt njurfunktion.
4. vestibulära störningar. De manifesteras av nedsatt koordination, yrsel. Mycket ofta uppträder sådana biverkningar när patienten ordineras läkemedlet "Streptomycin".
5. neurologiska störningar. Parestesi, encefalopati kan uppstå. Ibland åtföljs terapi av skador på synnerven.

Mycket sällan orsakar aminoglykosider allergiska manifestationer som hudutslag.

De beskrivna läkemedlen har vissa begränsningar för användning. Oftast är aminoglykosider (vars namn angavs ovan) kontraindicerade vid sådana patologier eller tillstånd:

• individuell överkänslighet;
• kränkning av njurarnas utsöndringsfunktion;
• hörselstörningar;
• utvecklingen av neutropena allvarliga reaktioner;
• vestibulära störningar;
• myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
• undertryckt andning, stupor.

Dessutom bör de inte användas för behandling om patientens historia hade en negativ reaktion på någon medicin från denna grupp.

Tänk på de mest populära aminoglykosiderna.

Läkemedlet har en uttalad bakteriostatisk, bakteriedödande och anti-tuberkulos effekt på människokroppen. Det är mycket aktivt mot många grampositiva och gramnegativa bakterier. Så vittnar om läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning. Injektioner är effektiva vid behandling av stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Läkemedlet kan inte absorberas genom mag-tarmkanalen. Därför används det endast intravenöst eller intramuskulärt. Den högsta koncentrationen av den aktiva substansen observeras i blodserumet efter 1 timme. Den positiva terapeutiska effekten kvarstår i 10-12 timmar. På grund av denna egenskap utförs injektioner två gånger om dagen.

• lunginflammation, bronkit, lungabscesser;
• infektionssjukdomar i bukhinnan (peritonit, pankreatit, kolecystit);
• sjukdomar i urinvägarna (cystit, uretrit, pyelonefrit);
• hudpatologier (ulcerösa lesioner, brännskador, liggsår, infekterade sår);
• osteomyelit;
• meningit, sepsis;
• tuberkulosinfektioner.

Ofta används detta botemedel för komplikationer som provoceras av kirurgiskt ingrepp.

Användning av läkemedlet i pediatrisk praktik är tillåten. Detta faktum bekräftar bruksanvisningen för läkemedlet "Amikacin". För barn från de första dagarna av livet kan detta läkemedel förskrivas.

Doserna bestäms enbart av läkaren, beroende på patientens ålder och hans kroppsvikt.

1. För 1 kg av patientens vikt (både en vuxen och ett barn) ska 5 mg av läkemedlet tas. Med detta schema ges en andra injektion efter 8 timmar.
2. Om 7,5 mg av läkemedlet tas per 1 kg kroppsvikt, är intervallet mellan injektionerna 12 timmar.
3. Var uppmärksam på hur bruksanvisningen rekommenderar användning av Amikacin för nyfödda. För barn som precis har fötts beräknas doseringen enligt följande: per 1 kg - 7,5 mg. I detta fall är intervallet mellan injektionerna 18 timmar.
4. Behandlingstiden kan vara 7 dagar (med intravenös injektion) eller 7-10 dagar (med intramuskulära injektioner).

Detta läkemedel liknar Amikacin i sin antimikrobiella effekt. Samtidigt finns det fall då "Netilmicin" var mycket effektivt mot de mikroorganismer där ovanstående medicin var maktlös.

Läkemedlet har en betydande fördel i jämförelse med andra aminoglykosider. Som bruksanvisningen indikerar för läkemedlet "Netilmicin", har läkemedlet mindre nefro- och ototoxicitet. Läkemedlet är uteslutande avsett för parenteral användning.

• med septikemi, bakteriemi,
• för behandling av en misstänkt infektion orsakad av gramnegativa mikrober;
• med infektioner i andningsorganen, urogenitala området, hud, ligamentapparat, osteomyelit;
• nyfödda i händelse av allvarliga stafylokockinfektioner (sepsis eller lunginflammation);
• med sår, preoperativa och intraperitoneala infektioner;
• vid risk för postoperativa komplikationer hos kirurgiska patienter;
• med infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen.

Denna medicin är en av de viktigaste i gruppen av antibiotika. Det har aktivitet mot ett antal mikroorganismer.

Känslig för effekterna av "Penicillin":

• streptokocker;
• gonokocker;
• meningokocker;
• pneumokocker;
• patogener av difteri, mjältbrand, stelkramp, gas kallbrand;
• vissa stammar av stafylokocker, proteus.

Läkare noterar den mest effektiva effekten på kroppen med intramuskulär injektion. Med en sådan injektion, efter 30-60 minuter, observeras den högsta koncentrationen i blodet av läkemedlet "Penicillin".

Aminoglykosider av penicillinserien ordineras i följande fall:

1. Dessa läkemedel är mycket efterfrågade vid behandling av sepsis. De rekommenderas för behandling av gonokock-, meningokock-, pneumokockinfektioner.
2. Läkemedlet "Penicillin" ordineras till patienter som har genomgått kirurgiska ingrepp för att förhindra komplikationer.
3. Verktyget hjälper till att bekämpa purulent meningit, hjärnabscesser, gonorré, sykos, syfilis. Det rekommenderas för svåra brännskador och sår.
4. Terapi med läkemedlet "Penicillin" ordineras till patienter som lider av inflammation i örat och ögon.
5. Ett läkemedel används för att behandla fokal och lobar lunginflammation, kolangit, kolecystit, septisk endokardit.
6. För personer som lider av reumatism ordineras detta läkemedel för behandling och förebyggande.
7. Läkemedlet används till nyfödda och spädbarn som får diagnosen navelsepsis, septikopyemi eller septikotoxisk sjukdom.
8. Läkemedlet ingår i behandlingen av följande åkommor: otit, scharlakansfeber, difteri, purulent pleurit.

När det administreras intramuskulärt absorberas den aktiva substansen i läkemedlet snabbt i blodet. Men efter 3-4 timmar observeras inte läkemedlet i kroppen längre. Det är därför, för att säkerställa den nödvändiga koncentrationen, rekommenderas att upprepa injektioner var 3-4:e timme.

Det tillverkas i form av salva, injektionslösning och tabletter. Läkemedlet har uttalade bakteriedödande egenskaper. Det ger en skadlig effekt på många gramnegativa bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Läkemedlet "Gentamicin" (tabletter eller lösning), som kommer in i kroppen, förstör patogener på cellnivå. Som vilken aminoglykosid som helst, ger den en kränkning av proteinsyntesen av patogener. Som ett resultat förlorar sådana bakterier sin förmåga att fortplanta sig ytterligare och kan inte spridas i hela kroppen.

Ett antibiotikum ordineras för infektionssjukdomar som påverkar olika system och organ:

• hjärnhinneinflammation;
• peritonit;
• prostatit;
• gonorré;
• osteomyelit;
• cystit;
• pyelonefrit;
• endometrit;
• pleuraempyem;
• bronkit, lunginflammation;

Läkemedlet "Gentamicin" är ganska efterfrågat inom medicin. Det låter dig bota patienter från allvarliga infektioner i luftvägarna och urinvägarna. Detta botemedel rekommenderas för infektionsprocesser som involverar bukhinnan, ben, mjuka vävnader eller hud.

Aminoglykosider är inte avsedda för självbehandling. Glöm inte att endast en kvalificerad läkare kan välja den nödvändiga antibiotikan. Därför ska du inte självmedicinera. Lita på din hälsa till proffs!

Aminoglykosider är antibiotika av semisyntetiskt eller naturligt ursprung. De har en bakteriedödande effekt och förstör patogena mikroorganismer som är känsliga för dem. Den terapeutiska effekten av aminoglykosider är högre än den för betalaktamantibiotika. I klinisk praxis används de vid behandling av allvarliga infektioner åtföljda av hämning av immunsystemet.

Aminoglykosider tolereras väl av kroppen, utan att provocera uppkomsten av allergier, men de har en hög grad av toxicitet. Aminoglykosider orsakar patogeners död endast under aeroba förhållanden, de är ineffektiva mot anaeroba bakterier. Denna grupp inkluderar flera semisyntetiska och ett dussin naturliga antibiotika framställda av aktinomyceter.

Hittills finns det flera klassificeringar av aminoglykosidantibiotika: enligt spektrumet av antimikrobiell aktivitet, enligt egenskaperna hos utvecklingen av resistens under långvarig användning av läkemedlet, när en minskning eller fullständigt upphörande av den terapeutiska effekten av läkemedlet observeras under behandlingen, i enlighet med tidpunkten för introduktion i klinisk praxis.

En av de mest populära klassificeringarna föreslogs av I.B. Mikhailov, författare till läroboken "Klinisk farmakologi". Det är baserat på verkansspektrumet av aminoglykosider och egenskaperna hos uppkomsten av resistens och resistens hos bakterier mot aminoglykosider. Han pekade ut 4 generationer (generationer) av antibakteriella läkemedel (nedan kallat ABP) av denna grupp. Aminoglykosid antibiotika inkluderar:

• 1 p-s - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
• 2 p-s - gentamicin;
• 3 p-s - tobramycin, sisomycin, amikacin;
• 4 p-s - isepamycin.

Vid tidpunkten för introduktion i klinisk praxis och genom tillämpning föreslås följande klassificering:

• förberedelser av 1:a generationen. De används mot mykobakterier från Mycobacterium tuberculosis-komplexgruppen, som är orsakerna till tuberkulos. Läkemedel av den första generationen är mindre aktiva i förhållande till stafylokocker och gramnegativ flora. I modern medicin används de praktiskt taget inte längre, eftersom de är föråldrade.
• läkemedel av 2:a generationen. Representanten för den andra gruppen är gentamicin, som är mycket aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Dess introduktion beror på uppkomsten av antibiotikaresistenta bakteriestammar.
• förberedelser av 3:e generationen. 3:e generationens aminoglykosider visar bakteriedödande aktivitet mot Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa och Serratia
• förberedelser av den fjärde generationen. Isepamycin är indicerat för behandling av nokardios, hjärnabscesser, meningit, urologiska sjukdomar, purulenta infektioner och sepsis.

De senaste generationerna uppfanns när de molekylära mekanismerna för resistens blev kända och specifika enzymer upptäcktes som inaktiverar det antimikrobiella medlet.

Den moderna läkemedelsindustrin producerar många antibiotikaprodukter som presenteras på apotek under följande handelsnamn:

1	amikabol
2	Amikacin
3	Amikacin-flaska
4	Amikacin-Feein
5	Amikacinsulfat
6	Amikin
7	Amikosit
8	Bramitob
9	Brulamycin
10	Vero-Netilmicin
11	Garamycin
12	Gentamicin
13	Gentamicin-AKOS
14	Gentamycin-K
15	Gentamicin-Feein
16	Gentamycinsulfat
17	Gentamycinsulfat 0,08 g
18	Gentamicin sulfat injektionslösning 4 %
19	Gentamicinsalva 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	Kanamycin
23	Kanamycinsyrasulfat
24	Kanamycinsulfat
25	Kanamycinsulfatsyra
26	Kirin
27	Lycacin
28	Nebtsin
29	Neomycin
30	Neomycinsulfat
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicinsulfat
33	Netromycin
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemycin
37	Streptomycin
38	streptomycinsulfat
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramycin
42	Tobramycin-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farcyklin
51	hemacin

De mest populära drogerna diskuteras nedan.

Vitt pulver, administrerat intramuskulärt. Har ingen lukt.

• Indikationer: primärt tuberkuloskomplex, donovanos, brucellos.
• Ansökan: individuellt. Gå in intramuskulärt intratrakealt, aerosol.
• Biverkningar: proteinuri, hematuri, apné, neurit, avföringsrubbningar, inflammation i synnerven, hudutslag.
• Under perioden med streptomycinterapi är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos den vestibulära apparaten och urinsystemets funktion.
• För patienter med patologier i utsöndringssystemet reduceras det dagliga intaget som är acceptabelt för en frisk person.
• Samtidig användning med kapreomycin ökar risken för att utveckla en ototoxisk effekt. I kombination med muskelavslappnande medel blockeras neuromuskulär överföring.

Aerosol eller salva för utvärtes bruk. Homogen konsistens.

• Det är indicerat för hudsjukdomar av smittsamt ursprung, bölder, impetigo, komplikationer från frostskador och brännskador.
• Det rekommenderas att skaka flaskan. Produkten sprayas på den drabbade huden i tre sekunder. Proceduren upprepas en till tre gånger om dagen. Läkemedlet används i ungefär en vecka.
• Biverkningar: allergier, klåda, urtikaria, svullnad.
• Det är viktigt att undvika kontakt med ögon och slemhinnor och ögon. Andas inte in det sprutade läkemedlet.
• Långvarig användning i kombination med gentamicin leder kolistin till ökade toxiska effekter.

• Tuberkulos, enterit, kolit, konjunktivit, inflammation och ulcerösa lesioner i hornhinnan.
• När den tas oralt bör en engångsdos för en vuxen inte vara mer än ett gram. Under njurersättningsterapi 2 gr. ämnen löses i en halv liter dialyslösning.
• Indikationer: hyperbilirubinemi, malabsorption, avföringsrubbningar, ökad gasbildning, anemi, trombocytopeni, huvudvärk, förlust av muskelkänslighet, epilepsi, förlust av koordination, tårbildning, törst, hyperemi, feber, Quinckes ödem.
• Kombinerad användning med streptomycin, gentamicin, florimycin är strängt förbjuden. Det rekommenderas inte heller att ta diuretika under kanamycinbehandling.
• I kombination med β-laktamantibiotika hos patienter med svår njurinsufficiens inträffar kanamycininaktivering.

Lösning för intramuskulär injektion.

• Indikationer: inflammation i gallblåsan, angiocholit, pyelonefrit, cystit (länk till artikel nedan), lunginflammation, pyothorax, peritonit, sepsis. Infektiösa lesioner orsakade av sår, brännskador, fulminant ulcerös pyodermi, furunkulos, akne, etc.
• Det väljs individuellt, med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad, platsen för infektionen, patogenens känslighet.
• Bieffekter ef.: illamående, kräkningar, minskad hemoglobinkoncentration, oliguri, hörselnedsättning, angioödem, hudutslag.
• Använd med försiktighet vid Parkinsons sjukdom.
• Vid samtidig användning med indometacin minskar reningshastigheten av biologiska vätskor eller kroppsvävnader.
• Inhalerade smärtstillande medel och gentamicin ökar risken för neuromuskulär blockad.

Lösning för inandning och injektion.

• För behandling av: sepsis, inflammation i hjärnhinnorna, infektioner i hjärt- och kärlsystemet och genitourinary system, andningssjukdomar.
• Ett individuellt tillvägagångssätt ordineras beroende på infektionens uppkomst, svårighetsgraden av sjukdomsförloppet och personens ålder.
• Bieffekter ef.: kränkningar av funktionerna hos den vestibulära apparaten, illamående, smärta på injektionsstället, en minskning av innehållet av kalcium, kalium och magnesium i blodplasman.
• Fördelarna med antimikrobiell terapi bör överstiga risken för biverkningar i följande fall: hos patienter med njurpatologier, hörselnedsättning, darrande förlamning.
• Kombinerad användning med diuretika och muskelavslappnande medel rekommenderas inte.

Pulver för lösningsberedning.

• Användning: inflammation i bukhinnan, sepsis hos nyfödda, infektioner i centrala nervsystemet och muskuloskeletala systemet, purulent pleurit, abscesser.
• Doserna ställs in individuellt. Den maximala dagliga dosen för en vuxen är ett och ett halvt gram.
• Ökad kroppstemperatur, dåsighet, försämrad koncentration, vestibulära störningar.
• Använd med försiktighet vid behandling av patienter med idiopatisk Parkinsons syndrom.
• Dosregimen är anpassad för kronisk njursjukdom.
• En kontraindikation är känslighet för alla aminoglykosidantibiotika på grund av risken för korsallergi.
• Dietyleter i kombination med amikacin leder till andningsdepression.

Amikacin ska inte tas när du tar vitaminkomplex.

Injektion.

• Nosokomial pneumoni, bronkit, akut diffus purulent inflammation i cellulära utrymmen, postoperativa komplikationer, blodinfektion.
• Dos: vald individuellt, med hänsyn till mikroorganismernas känslighet för läkemedlet, patientens kroppsvikt och tillståndet i urinvägarna. Det tillåtna dagliga intaget bör inte överstiga ett och ett halvt gram. Behandlingstiden är från fem dagar till två veckor.
• Pob.ef .: ökning av nivån av kreatinin och icke-proteinkvävehaltiga föreningar i blodserumet.
• Erytematösa och psoriasisforma utslag.
• Behandling med isepamycin ska avbrytas om det finns en tendens till allergiska reaktioner mot aminoglykosider.
• Kombinationen av isepamycin med neuromuskulära blockerare är fylld med förlamning av andningsmusklerna.
• Användning med penicillinpreparat är oönskad på grund av den ömsesidiga förlusten av aktivitet hos båda antibiotika.

Injektionsvätska, lösning.

• Bakterier i blodet, allmän infektion i kroppen hos nyfödda, infekterade brännskador, inflammation i urinröret, cervikal cervicit.
• För vuxna är den dagliga dosen 5 mg per kg. Introduktionsfrekvens - inte mer än tre gånger om dagen.
• Biverkningar: smärta på injektionsstället, kräkningar, anemi, förändringar i blodets kvalitativa sammansättning. Läkemedelssjukdom, använd med försiktighet vid botulism.
• Antiherpes och diuretika förstärker den neurotoxiska effekten.

Streptomycin är det första antibiotikumet från gruppen aminoglykosider. Den föddes upp på 40-talet av förra seklet från strålningssvampen streptomycete. Släktet Streptomyces är det största ABP-syntetiserande släktet och har använts i mer än 50 år i industriell produktion av antibakteriella läkemedel.

Streptomyces coelicolor, från vilken streptomycin syntetiserades.

Det nyupptäckta streptomycinet, vars verkningsmekanism är associerad med hämningen av proteinsyntesen i patogencellen, påverkar de oxidativa processerna i mikroorganismen och försvagar dess kolhydratmetabolism. Antibiotika aminoglykosider är läkemedel som började produceras omedelbart efter antibiotika i penicillinserien. Några år senare introducerade farmakologin kanamycin i världen.

I början av antibiotikabehandlingens tidevarv ordinerades streptomycin och penicillin för behandling av många infektionssjukdomar, som i modern medicin inte anses vara indikationer för utnämning av aminoglykosidläkemedel. Okontrollerad användning framkallade uppkomsten av resistenta stammar och korsresistens. Korsresistens är förmågan hos mikroorganismer att vara resistenta mot flera antibiotikaämnen med liknande verkningsmekanism.

Därefter började streptomycin användas endast som en del av en specifik kemoterapi för tuberkulos. Inskränkningen av det terapeutiska området är förknippat med dess negativa effekt på den vestibulära apparaten, hörsel och toxiska effekter, manifesterad av njurskada.

Amikacin, som tillhör den fjärde generationen, anses vara ett reservläkemedel. Det har en uttalad effekt, men det är tolerant, så det ordineras endast till en mycket liten andel av patienterna.

Aminoglykosid antibiotika ordineras ibland vid obestämd diagnos och vid misstanke om blandad etiologi. Diagnosen bekräftas med framgångsrik behandling av sjukdomen. Terapi med aminoglykosider praktiseras i följande sjukdomar:

• kryptogen sepsis;
• infektiös skada på vävnaden i hjärtats ventilapparat;
• meningit som uppstår som en komplikation av traumatisk hjärnskada och akut neurokirurgisk intervention;
• neutropen feber;
• nosokomial lunginflammation;
• infektiösa lesioner i njurbäckenet, blomkålen och njurens parenkym;
• intraabdominala infektioner;
• diabetisk fotsyndrom;
• inflammation i benmärgen, den kompakta delen av benet, periosteum, såväl som omgivande mjuka vävnader;
• infektiös artrit;
• brucellos;
• inflammation i hornhinnan;
• tuberkulos.

Antibakteriella läkemedel administreras för att förhindra postoperativa infektions- och inflammatoriska komplikationer. Aminoglykosider ska inte användas vid behandling av samhällsförvärvad pneumoni. Detta beror på bristen på antibiotikaaktivitet mot Streptococcus pneumoniae.

Parenteral administrering av läkemedlet praktiseras vid nosokomial lunginflammation. Det är inte helt korrekt att ordinera aminoglykosider för dysenteri och salmonellos, eftersom dessa patogener är lokaliserade inuti cellerna, och denna grupp av antibiotika är endast aktiv i närvaro av aeroba tillstånd inuti målbakteriecellen. Det är olämpligt att använda aminoglykosider mot stafylokocker. Ett alternativ skulle vara mindre toxiska antimikrobiella medel. Detsamma gäller urinvägsinfektioner.

Med en tendens till allergiska reaktioner är doseringsformer som innehåller glukokortikosteroider effektiva.

Korrekt administrering av aminoglykosider bör åtföljas av:

• strikt doseringsberäkning med hänsyn till ålder, allmän hälsa, kroniska sjukdomar, infektionslokalisering etc.
• överensstämmelse med doseringsregimen, intervall mellan doser av läkemedlet;
• det korrekta valet av administreringssätt;
• diagnostik av koncentrationen av ett farmakologiskt medel i blodet;
• övervakning av plasmakreatininnivåer. Dess koncentration är en viktig indikator på njuraktivitet.
• utföra akumetri, som mäter hörselns skärpa, som bestämmer den auditiva känsligheten för ljudvågor av olika frekvenser.

Förekomsten av biverkningar är en trogen följeslagare av antibiotikabehandling. Det beror på förmågan hos denna farmakologiska grupp att orsaka kränkningar av kroppens fysiologiska funktioner. En sådan hög nivå av toxicitet orsakar:

• minskning av känsligheten hos den auditiva analysatorn, främmande ljud i öronen, en känsla av trängsel;
• njurskada, som manifesteras av en minskning av den glomerulära filtrationshastigheten av vätska genom nefronerna (organets strukturella och funktionella enhet), en kvalitativ och kvantitativ förändring i urinen.
• huvudvärk, yrsel, motoriska störningar eller ataxi. Dessa biverkningar är särskilt uttalade hos äldre.
• slöhet, förlust av styrka, trötthet, ofrivilliga muskelsammandragningar, förlust av känsel i munnen.
• neuromuskulära störningar, andfåddhet upp till fullständig förlamning av de muskler som ansvarar för denna fysiologiska process. Biverkningen förstärks på grund av gemensam användning av antibiotika med mediciner som minskar tonus i skelettmusklerna. Under antimikrobiell behandling med aminoglykosider är det oönskat att transfusera citratblod, till vilket natriumcitrat tillsätts, vilket förhindrar att det koagulerar.

Överkänslighet och en historia av allergiska reaktioner är kontraindikationer för att ta alla läkemedel i denna grupp. Detta beror på möjlig korsöverkänslighet.

Systemisk användning av aminoglykosider är begränsad till följande patologier:

• uttorkning av kroppen;
• allvarlig njursvikt associerad med autointoxication och ökade blodnivåer av kvävehaltiga metaboliska produkter;
• skada på den vestibulocochleära nerven;
• myasthenia gravis;
• Parkinsons sjukdom.

Behandling med aminoglykosider hos nyfödda, för tidigt födda barn och äldre praktiseras inte.

Aminoglykosider i tabletter anses vara mindre effektiva än i ampuller. Detta beror på det faktum att injicerbara former har större biotillgänglighet.

Den största fördelen med aminoglykosider är att deras kliniska effekt inte beror på att bibehålla en konstant koncentration, utan på den maximala koncentrationen, så det är tillräckligt att administrera dem en gång om dagen.

Aminoglykosider är kraftfulla antimikrobiella medel vars effekter på fostret inte är helt klarlagda. Det är känt att de övervinner placentabarriären, har en nefrotoxisk effekt och i vissa fall genomgår metaboliska transformationer i fostrets organ och vävnader.

Koncentrationen av antibiotika i fostervatten och navelsträngsblod kan nå kritiska nivåer. Streptomycin är så aggressivt att det ibland förvandlas till fullständig bilateral medfödd dövhet. Användningen av aminoglykosider under tiden för att föda ett barn är motiverad endast när man jämför alla risker och enligt vitala indikationer.

Aminoglykosidläkemedel passerar över i bröstmjölken. Den amerikanske barnläkaren Jack Newman hävdar i sitt arbete "Myths about breastfeeding" att tio procent av mängden av läkemedlet som mamman tar tränger in i kvinnors mjölk. Han menar att sådana minimala doser inte utgör ett hot mot det ofödda barnets liv och hälsa. Barnläkare rekommenderar dock starkt att man inte använder antibiotika under amning för att undvika komplikationer.

Har du några frågor? Få en kostnadsfri medicinsk konsultation nu!

Om du klickar på knappen kommer du till en speciell sida på vår webbplats med ett feedbackformulär med en specialist på profilen du är intresserad av.

Gratis medicinsk konsultation

Gruppen av aminoglykosider ingår i kategorin antibiotika, i förhållande till vilken läkare har samlat mycket erfarenhet av användningen. Läkemedlen har ett brett utbud av känsliga mikroorganismer, är effektiva i monoterapi, i kombination med andra antibiotika. De används inte bara vid konservativ behandling av inre organ, utan också inom kirurgi, urologi, oftalmologi, otolaryngologi. Samtidigt avgör resistensen hos vissa bakterier, möjligheten till biverkningar behovet av att noggrant närma sig valet av medicin, identifiera kontraindikationer i tid och kontrollera utvecklingen av oönskade effekter.

Spektrum av antimikrobiell aktivitet

En egenskap hos aminoglykosidberedningar är deras höga aktivitet mot aeroba bakterier.

Gramnegativa enterobakterier är känsliga:

• coli;
• Proteus;
• klebsiela;
• enterobacter;
• serration.

Effektivitet observeras också med avseende på icke-jäsande gramnegativa stavar: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

De flesta stafylokocker (grampositiva kocker) är också mottagliga för dessa läkemedel. Den mest kliniskt signifikanta effekten är i relation till Staphylococcus aureus och epidermal Staphylococcus aureus.

Samtidigt verkar aminoglykosider inte på mikroorganismer som finns under anoxiska förhållanden (anaeroba). Bakterier som har förmågan att tränga in i mänskliga celler, gömmer sig från naturliga försvarssystem, är också okänsliga för aminoglykosider. Meticillinresistenta stafylokocker är också resistenta mot antibiotika. Därför är deras användning olämplig för infektioner orsakade av pneumokocker, anaerober (bakterier, klostridier), legionella, klamydia, salmonella, shigella.

Modern systematisering

Namnet "aminoglykosider" gav denna grupp av antibiotika närvaron i molekylen av aminosocker förbundna med glykosidbindningar med andra strukturella element.

Det finns olika klassificeringsmetoder. De mest använda är baserade på metoder för beredning och mikrobiellt spektrum.

Beroende på bakterieflorans känslighet och resistens, isoleras 4 generationer av aminoglykosider.

Klassificering av aminoglykosider och lista över läkemedel:

• 1:a generationen: streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin;
• 2:a generationen: gentamicin;
• 3:e generationen: amikacin, netilmicin, sisomycin, tobramycin;
• 4:e generationen: isepamycin.

Även kallad aminoglykosider är spektinomycin. Det är ett naturligt antibiotikum som produceras av Streptomyces-bakterier.

Förutom det allmänna spektrumet av känsliga mikrober har varje generation sina egna egenskaper. Således är Mycobacterium tuberculosis känslig för 1:a generationens läkemedel, i synnerhet streptomycin och kanamycin, och amikacin är effektivt mot atypiska mykobakterier. Streptomycin är aktivt mot orsakerna till pestinfektion, tularemi, brucellos, enterokocker. Monomycin har mindre aktivitet mot stafylokocker, samtidigt som det är mer aktivt i närvaro av protozoer.

Om läkemedlen från 1:a generationen är ineffektiva när de utsätts för Pseudomonas aeruginosa, är de återstående antibiotika mycket aktiva mot denna mikrob.

I den tredje generationen utökas spektrumet av antimikrobiell aktivitet avsevärt.

Mest effektiv för:

• Pseudomonas aeruginosa;
• klebsiela;
• mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Ett av de mest effektiva läkemedlen med en låg andel mikrobiell resistens för hela gruppen av aminoglykosider är amikacin.

Amikacin är det valda läkemedlet när akut behandling behövs tills resultaten från studier av spektrum och känslighet hos de mikrober som orsakade sjukdomen är tillgängliga.

Den fjärde generationen inkluderar isepamycin. Effektiv mot citrobacter, listeria, aeromonads, nocardia. Det kan användas inte bara vid behandling av aeroba infektioner, utan också i anaerob, mikroaerofila (med behov av låg syrehalt i miljön) flora.

En egenskap hos spektinomycin är dess höga kliniska effekt mot det orsakande medlet av gonorré. Även de gonokocker som är resistenta mot traditionellt använda penicilliner är känsliga för detta antibiotikum. Används även för allergier mot andra antibakteriella medel.

Efter ursprung delas droger in i naturliga och halvsyntetiska. Både den första representanten för denna grupp (streptomycin) och neomycin, kanamycin, tobramycin produceras av aktinomyceter (strålande svampar). Gentamicin - mikromonosporsvampar. Genom kemisk omvandling av dessa antibakteriella medel erhålls semisyntetiska antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mekanismer för bildandet av klinisk effektivitet

Aminoglykosider är bakteriedödande antibiotika. Genom att verka på känsliga mikroorganismer berövar droger dem fullständigt deras livskraft. Verkningsmekanismen beror på en kränkning av proteinsyntesen på bakteriella ribosomer.

Effekten av behandling med aminoglykosider bestäms av:

• spektrum av känsliga patogener;
• egenskaper för distribution i vävnader och utsöndring från människokroppen;
• post-antibiotisk effekt;
• förmåga till synergi med andra antibiotika;
• bildat resistens hos mikroorganismer.

Den antibakteriella effekten av läkemedel i denna grupp är desto mer betydande, ju högre innehållet av läkemedlet i blodserumet.

Post-antibiotikafenomenet ökar deras effektivitet: återupptagandet av bakteriell reproduktion inträffar bara en tid efter att kontakten med läkemedlet upphört. Detta hjälper till att minska terapeutiska doser.

En positiv egenskap hos dessa läkemedel är en ökning av effekten av behandlingen när de används tillsammans med antibiotika av penicillin- och cefalosporinserien jämfört med användningen av varje läkemedel separat. Detta fenomen kallas synergism och observeras i detta fall i förhållande till ett antal aeroba mikrober - gramnegativa och grampositiva.

Under en lång period av användning av antibiotika av aminoglykosidgruppen (sedan 40-talet av förra seklet) har ett betydande antal mikroorganismer bildat resistens mot dem (resistens), som kan utvecklas och naturligt. Bakterier som finns under anaeroba förhållanden är naturligt resistenta. Deras intracellulära transportsystem kan inte leverera läkemedelsmolekylen till målet.

Mekanismer för förvärvad motståndsbildning:

• påverkan av mikrobiella enzymer på den antibiotiska molekylen, modifierar och berövar den antimikrobiell aktivitet;
• en minskning av permeabiliteten hos cellväggen för läkemedelsmolekylen;
• en förändring i strukturen hos ribosomens proteinmål, som påverkas av antibiotikan, till följd av en mutation.

För närvarande har mikroorganismer blivit resistenta mot de flesta aminoglykosider av 1:a och 2:a generationen. Samtidigt är betydligt lägre resistens karakteristisk för läkemedel från andra generationer, vilket gör dem mer att föredra för användning.

Omfattning av klinisk tillämpning

Användningen är indicerad för allvarliga, systemiska infektioner. Oftast ordineras de i kombination med betalaktamer (cefalosporiner, glykopeptider), antianaeroba medel (linkosamider).

Huvudindikationer för användning:

• sepsis, inklusive på bakgrund av neutropeni;
• infektiös endokardit;
• osteomyelit;
• komplicerade infektioner i bukhålan och det lilla bäckenet (peritonit, bölder);
• nosokomial lunginflammation, inklusive ventilatorrelaterad;
• infektioner i urinvägarna komplicerade av purulent bildning (paranefrit, karbunkel och apostomatos i njuren, pyelonefrit);
• meningit (posttraumatisk, postoperativ);
• purulenta processer mot bakgrund av neutropeni.

Denna grupp av antibiotika används också vid behandling av infektionssjukdomar.

Det mest effektiva är användningen av:

• streptomycin (mot pest, tularemi, brucellos, tuberkulos);
• gentamicin (för tularemi);
• kanamycin (mot tuberkulos).

Olika administreringsvägar för aminoglykosidantibiotika används, beroende på platsen för infektionsfokus och patogenens egenskaper: intramuskulärt, intravenöst, i tabletter. Införandet av läkemedlet i lymfsystemet och endotrakealt används mycket mindre ofta på grund av det smala terapeutiska fönstret.

Före omfattande operationer på tjocktarmen är det nödvändigt att förstöra den lokala patogena mikrofloran så mycket som möjligt. För detta används tabletter av neomycin, kanamycin, ofta i kombination med makrolider (erytromycin).

Kanske användningen inom oftalmologi för lokal behandling av bakteriella lesioner i bindhinnan i ögat, sklera, hornhinna. Särskilda doseringsformer används - örondroppar och salvor. Som regel samtidigt med ett hormonellt antiinflammatoriskt läkemedel. Till exempel gentamicin med betametason.

Aminoglykosider har ett smalt terapeutiskt fönster, det vill säga intervallet mellan den lägsta terapeutiska och biverkningsorsakande koncentrationen.

Listan över grundläggande regler för användning av aminoglykosider:

• dosberäkning utförs på basis av kroppsvikt, patientens ålder, njurarnas funktionella tillstånd;
• administreringsmetoden beror på platsen för det patologiska fokuset;
• regimen för läkemedelsadministration följs strikt;
• koncentrationen av antibiotika i blodet övervakas ständigt;
• nivån av kreatinin kontrolleras 1 gång på 3-5 dagar;
• ett hörseltest görs före (om möjligt) och efter (obligatorisk) behandling.

Aminoglykosider används i korta kurser. I genomsnitt 7-10 dagar. Vid behov administreras läkemedel under en längre tid (upp till 14 dagar). Man bör dock komma ihåg att med långvarig användning av läkemedel är biverkningar mer sannolika.

Oönskade effekter

Aminoglykosider är mycket effektiva, liksom ganska giftiga antibiotika. Det är inte alltid möjligt att använda dem även i närvaro av en känslig mikroorganism.

De viktigaste kontraindikationerna:

• allergiska reaktioner med tidigare användning;
• allvarlig njursvikt;
• skada på den auditiva och vestibulära apparaten;
• skada på nervändar av inflammatorisk natur (neurit) och muskelvävnad (myasthenia gravis);
• graviditet när som helst;
• amningsperiod.

Under graviditeten är användningen endast möjlig av hälsoskäl. Vid amning kan läkemedel påverka tarmmikrofloran hos spädbarnet och ha en toxisk effekt på den växande kroppen.

Läkemedel från aminoglykosidgruppen har ett antal negativa effekter:

• toxisk effekt på hörselorganet och vestibulära apparater;
• negativ effekt på njurvävnaden, försämring av urinfiltreringsprocessen;
• störning av nervsystemet;
• allergiska reaktioner.

Toxiska effekter är mer uttalade hos barn och äldre. Gentamicin rekommenderas inte för barn under 14 år. För speciella indikationer och med försiktighet är det möjligt att använda till nyfödda, för tidigt födda barn. Hos dessa barn minskar njurarnas funktionella aktivitet, vilket leder till en kraftig ökning av drogernas toxicitet.

Sannolikheten för biverkningar hos äldre patienter är också hög. Hos dessa patienter, även med bevarad njurfunktion, är en toxisk effekt på öronen möjlig. Det är nödvändigt att justera dosen, beroende på patientens ålder.

Funktioner av effekten av läkemedel på ENT-organen

Den mest uttalade negativa effekten av aminoglykosider på de övre luftvägarna under systemisk användning. Ototoxicitet ökar kraftigt med tidigare öronpatologi. Men mot bakgrund av full hälsa kan irreversibla förändringar också utvecklas.

Aminoglykosider i sjukdomar i de övre luftvägarna används som lokal terapi. Bristen på signifikant absorption minskar sannolikheten för toxiska effekter. Öronsalva, topiska sprayer används. Preparaten innehåller endast en aminoglykosid (framycetin) eller i kombination med andra läkemedel. Läkemedlet Sofradex består av framycetin, gramicidin (ett polypeptidantibiotikum), det hormonella läkemedlet dexametason.

Lista över indikationer för lokal användning av aminoglykosidpreparat:

• akut nasofaryngit;
• kronisk rinit;
• sjukdomar i paranasala bihålor;
• otitis externa.

Det är också möjligt att använda det i kirurgisk otolaryngologi för att förebygga bakteriella komplikationer efter operationer.

Ototoxicitet av aminoglykosider bestäms av deras förmåga att ackumuleras i vätskorna i innerörat.

Skador på hårcellerna (de viktigaste receptorstrukturerna i hörsel- och balansorganet), upp till deras fullständiga förstörelse, orsakar den gradvisa utvecklingen av fullständig dövhet. Hörseln är förlorad för alltid.

Aktiviteten hos den vestibulära apparaten störs också. Yrsel uppträder, koordination av rörelser förvärras, gångstabilitet minskar. Den minst giftiga för parenteral användning är amikacin, den mest - neomycin.

Således används aminoglykosider i stor utsträckning i modern klinisk medicin. Samtidigt bestäms deras säkerhet av en omfattande undersökning av patienten, valet av en adekvat regim och metod för att ta läkemedlet. Möjligheten att använda aminoglykosider vid behandling av sjukdomar i ÖNH-organen bör avgöras av läkaren individuellt i varje enskilt fall, baserat på en omfattande analys av sjukdomens natur och natur, ålder, hörsel- och balansorganens tillstånd, och kroppen som helhet.

Aminoglykosider är en grupp antibiotika som kännetecknas av en liknande struktur, verkningsprincip och en hög grad av toxicitet. Aminoglykosidpreparat har en tydlig antimikrobiell egenskap och är aktiva mot grampositiva och gramnegativa bakterier.

Beroende på användningsområde och frekvensen av resistensutveckling, urskiljs fyra generationer av läkemedel. Tänk på de viktigaste egenskaperna och lista namnen på aminoglykosidläkemedel.

Första generationens läkemedel

De används i terapi mot tuberkulospatogener och vissa atypiska bakterier. Mot stafylokocker och de flesta gramnegativa bakterier är läkemedel maktlösa. Nu används de praktiskt taget inte.

Andra generationens aminoglykosider

Representanten för den andra gruppen av aminoglykosidantibiotika är läkemedlet Gentamicin, som är mer aktivt än den tidigare gruppen av läkemedel.

Tredje generationens aminoglykosider

Influensspektrumet för tredje generationens läkemedel liknar Gentamicin, men de är mer effektiva mot Enterobacter, Klebisiella och Pseudomonas aeruginosa. Denna grupp inkluderar:

Denna grupp inkluderar antibiotikumet Isepamycin, som dessutom har förmågan att bekämpa nocardia, cytobacter, aeromonas.

Under behandlingsperioden med dessa läkemedel kan patienten uppleva ett antal biverkningar. Den största nackdelen med läkemedel är toxicitet. Det visar sig i följande manifestationer:

1. Ototoxicitet, vilket leder till en minskning av hörselns skärpa, uppkomsten av tinnitus, en känsla av trängsel.
2. Nefrotoxisk effekt, tecken på vilka är törst, en förändring i mängden urin, en minskning av glomerulär filtration.
3. Försämring av koordinationen av rörelser och yrsel, vilket är särskilt karakteristiskt för äldre.
4. På nervsystemets sida finns domningar i munnen, klåda, svaghet, huvudvärk, konvulsiva ryckningar, dåsighet.
5. Uppkomsten av symtom på neuromuskulär blockad, manifesterad i försämring av andningsfunktioner upp till förlamning av musklerna som ansvarar för andningen, ökar risken för samtidig användning av aminoglykosidantibiotika med muskelavslappnande medel och anestetika, såväl som citratblodtransfusion.

Tecken på en allergisk reaktion är sällsynta.

Beskrivning av den farmakologiska gruppen

Aminoglykosid antibiotika

Gruppen av aminoglykosider fick sitt namn på grund av närvaron i deras molekyl av ett gemensamt strukturellt element - aminosocker. kopplad till aglykondelen genom en glykosidbindning.

Aminoglykosidantibiotika produceras av strålande svampar av släktet Actinomyces (streptomycin, neomycin, etc.), släktet Micromonospora (gentamicin, etc.). Antibiotikumet amikacin erhölls halvsyntetiskt.

Den första representanten för denna grupp av antibiotika - streptomycin - upptäcktes av den amerikanske mikrobiologen S. A. Waksman 1944, för vilken han fick Nobelpriset i medicin 1952.

Antibiotika-aminoglykosider har en bakteriedödande effekt på mikroorganismer. Det bör noteras att intensiteten av den bakteriedödande effekten är direkt proportionell mot deras koncentration.

Grunden för läkemedels verkningsmekanism är deras förmåga att irreversibelt hämma proteinsyntesen i en mikrobiell cell.

Aminoglykosidantibiotika som för närvarande används i klinisk praxis är indelade i tre generationer av läkemedel:

Beskrivning av den farmakologiska gruppen Aminoglykosider .

Första generationens cefalosporiner Cefalosporiner Oxacillin Karbenicillin Natriumsalt Dinatrium Cephalexin Cephalotin Zinnat Zinacef Andra generationens cefalosporiner Ampicillin Trihydrat Ampicillin Natriumsalt Bensylpenicillin Novocainsalt Bensylpenicillin Potassilin Natrium Bicillin Penicillin Salt Naturlig bensylpenicillin Potassilin Bicillin Salt -5 Azlo cillin Halvsyntetiska penicilliner Fenoximetylpenicillin Ceclor Tredje generationens cefalosporiner Tetracyklin hydroklorid Naturliga tetracykliner Metacyklinhydroklorid Doxycyklinhydroklorid Antituberkulösa antibiotika Kanamycinmonosulfat Cykloserin Florimycinsulfat Kanamycinsulfat Halvsyntetiska tetracykliner Erycyklin Cefspan Cefobid Cedex Kefadim Fjärde generationens cefalosporiner kefalosporiner Erycyklintromycin Erycyklintromycin Erycyklin Aminoglykoser av första generationens Ristomycinsulfat Ristomycin Fusidin-natrium Monomycin Neomycin sulfat Streptosaluzid Streptomycinsulfat Streptomycin- kalciumkloridkomplex Prefusin Fusidinberedningar Heliomycinsalva Andra antibiotika Lincomycinhydroklorid Dalacin Gramicidin C Gramicidinpasta Polymyxin M-sulfat Polymyxin B-sulfat Polymyxiner Andra generationens aminocindiumglykomider Levomtin sulfate Levomtin sulfat ycetin Enkla formuleringar av kloramfenikol Synthomycin liniment Macropen Rulid Sumamed Oleandomycin fosfat Fastin salva Levosin Halvsyntetiska aminoglykosider Trobicin Sizomycin sulfat Gentamicin sulfat Amikacin Kombinerade preparat av kloramfenikol Levomekol Levovinizol aerosol Iruxol salva Lincomycin grupp

PAMBA.RU tm. Katalog över kemoterapeutiska medel
© Copyright 2007-2013 Pamba.ru. Alla rättigheter förbehållna.

Uppkomsten på den farmakologiska marknaden av nya antibiotika med ett brett spektrum av effekter, såsom fluorokinoloner, cefalosporiner, har lett till att läkare har blivit extremt sällsynta med att förskriva aminoglykosider (läkemedel). Listan över läkemedel som ingår i denna grupp är ganska omfattande och inkluderar sådana välkända läkemedel som Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Fram till idag är läkemedel i aminoglykosidserien de mest populära på intensivvårds- och kirurgiska avdelningar.

Läkemedel har ett brett spektrum av verkan. Deras antimikrobiella aktivitet är uttalad mot gramnegativa bakterier, men reduceras avsevärt i kampen mot grampositiva mikroorganismer. Och aminoglykosider är helt ineffektiva mot anaerober.

Denna grupp av läkemedel ger en utmärkt bakteriedödande effekt på grund av förmågan att irreversibelt hämma proteinsyntesen i känsliga mikroorganismer på nivån av ribosomer. Läkemedel är aktiva i förhållande till både förökande och vilande celler. Graden av aktivitet av antibiotika beror helt på deras koncentration i patientens blodserum.

Gruppen aminoglykosider används idag ganska begränsat. Detta beror på den höga toxiciteten hos dessa läkemedel. Njurarna och hörselorganen påverkas oftast av sådana läkemedel.

En viktig egenskap hos dessa medel är omöjligheten av deras penetration in i en levande cell. Således är aminoglykosider helt maktlösa i kampen mot intracellulära bakterier.

Fördelar och nackdelar

Dessa antibiotika används i stor utsträckning, som nämnts ovan, i kirurgisk praktik. Och det är ingen slump. Läkare betonar de många fördelarna som aminoglykosider har.

Effekten av droger på kroppen kännetecknas av sådana positiva aspekter:

• hög antibakteriell aktivitet;
• frånvaron av en smärtsam reaktion (med injektion);
• sällsynt förekomst av allergier;
• förmågan att förstöra multiplicerande bakterier;
• förbättrad terapeutisk effekt i kombination med betalaktamantibiotika;
• hög aktivitet i kampen mot farliga infektioner.

Men tillsammans med de fördelar som beskrivs ovan har denna grupp av läkemedel också nackdelar.

Nackdelarna med aminoglykosider är:

• låg aktivitet av läkemedel i frånvaro av syre eller i en sur miljö;
• dålig penetration av huvudämnet i kroppsvätskor (galla, cerebrospinalvätska, sputum);
• förekomst av många biverkningar.

Klassificering av läkemedel

Det finns flera klassificeringar.

Så, med tanke på sekvensen av införandet av aminoglykosider i medicinsk praxis, särskiljs följande generationer:

1. De första läkemedlen som användes för att bekämpa infektionssjukdomar var Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
2. Den andra generationen innehåller mer moderna aminoglykosider (läkemedel). Lista över läkemedel: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
3. Denna grupp inkluderar halvsyntetiska läkemedel, såsom Amikacin, Isepamycin.

Beroende på verkningsspektrumet och uppkomsten av resistens klassificeras aminoglykosider något annorlunda.

Generationer av läkemedel är följande:

1. Grupp 1 inkluderar sådana läkemedel: Streptomycin, Kanamycin, Monomycin, Neomycin. Dessa läkemedel låter dig bekämpa tuberkulospatogener och vissa atypiska bakterier. Däremot är de maktlösa mot många gramnegativa mikroorganismer och stafylokocker.

2. Representanten för den andra generationen av aminoglykosider är läkemedlet "Gentamicin". Det kännetecknas av stor antibakteriell aktivitet.

3. Bättre mediciner. De har hög antibakteriell aktivitet. Applicerad mot Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa är den tredje generationen av aminoglykosider (läkemedel). Listan över läkemedel är som följer:

- "Sizomycin";

- "Amicin";

- "Tobramycin";

- Netilmicin.

4. Den fjärde gruppen inkluderar läkemedlet "Isepamycin". Det kännetecknas av den ytterligare förmågan att effektivt bekämpa cytobacter, aeromonas och nocardia.

I medicinsk praxis har en annan klassificering utvecklats. Det är baserat på användningen av läkemedel beroende på kliniken för sjukdomen, infektionens natur samt appliceringsmetoden.

En sådan klassificering av aminoglykosider är som följer:

1. Läkemedel för systemisk exponering, administreras parenteralt (injektion) i kroppen. För behandling av bakteriella purulenta infektioner som förekommer i svåra former, provocerade av opportunistiska anaeroba mikroorganismer, ordineras följande läkemedel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Behandling av farliga monoinfektioner baserade på obligatoriska patogener är effektiv när läkemedlen "Streptomycin", "Gentomycin" ingår i terapin. Med mykobakterios är läkemedlen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin utmärkta.
2. Läkemedel som används uteslutande inuti för speciella indikationer. Dessa är: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Läkemedel för lokal användning. De används för behandling av purulenta bakteriella infektioner inom otorhinolaryngologi och oftalmologi. För lokal exponering har preparaten "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" utvecklats.

Indikationer för utnämning

Användning av aminoglykosider är tillrådligt för att förstöra en mängd olika aeroba gramnegativa patogener. Läkemedel kan användas som monoterapi. Ofta kombineras de med beta-laktamer.

Aminoglykosider ordineras för behandling av:

• sjukhusinfektioner av olika lokalisering;
• purulenta postoperativa komplikationer;
• intraabdominala infektioner;
• sepsis;
• infektiös endokardit;
• pyelonefrit som förekommer i svåra former;
• infekterade brännskador;
• bakteriell purulent meningit;
• tuberkulos;
• farliga infektionssjukdomar (pest, brucellos, tularemi);
• septisk artrit provocerad av gramnegativa bakterier;
• urinvägsinfektion;
• oftalmiska sjukdomar: blefarit, bakteriell keratit, konjunktivit, keratokonjunktivit, uveit, dacryocystit;
• otorhinolaryngologiska åkommor: otitis externa, rhinopharyngit, rinit, bihåleinflammation;
• protozoinfektioner.

Bieffekter

Tyvärr, under terapi med denna kategori av läkemedel, kan patienten uppleva ett antal oönskade effekter. Den största nackdelen med läkemedel är hög toxicitet. Det är därför endast en läkare bör ordinera aminoglykosider till en patient.

Biverkningar kan uppstå:

1. Ototoxicitet. Patienter klagar över hörselnedsättning, ringningar, buller. Ofta tyder de på täppta öron. Oftast observeras sådana reaktioner hos äldre, hos personer som initialt lider av hörselnedsättning. Liknande reaktioner utvecklas hos patienter med långtidsbehandling eller vid utnämning av höga doser.
2. Nefrotoxicitet. Patienten utvecklar en stark törst, mängden urin förändras (den kan både öka och minska), nivån av kreatinin i blodet stiger och glomerulär filtration minskar. Liknande symtom är karakteristiska för personer som lider av nedsatt njurfunktion.
3. Neuromuskulär blockad. Ibland under behandlingen är andningen deprimerad. I vissa fall observeras till och med förlamning av andningsmusklerna. Som regel är sådana reaktioner karakteristiska för patienter med neurologiska sjukdomar eller nedsatt njurfunktion.
4. vestibulära störningar. De manifesteras av nedsatt koordination, yrsel. Mycket ofta uppträder sådana biverkningar när patienten ordineras läkemedlet "Streptomycin".
5. neurologiska störningar. Parestesi, encefalopati kan uppstå. Ibland åtföljs terapi av skador på synnerven.

Mycket sällan orsakar aminoglykosider allergiska manifestationer som hudutslag.

Kontraindikationer

De beskrivna läkemedlen har vissa begränsningar för användning. Oftast är aminoglykosider (vars namn angavs ovan) kontraindicerade vid sådana patologier eller tillstånd:

• individuell överkänslighet;
• kränkning av njurarnas utsöndringsfunktion;
• hörselstörningar;
• utvecklingen av neutropena allvarliga reaktioner;
• vestibulära störningar;
• myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
• undertryckt andning, stupor.

Dessutom bör de inte användas för behandling om patientens historia hade en negativ reaktion på någon medicin från denna grupp.

Tänk på de mest populära aminoglykosiderna.

"Amicin"

Läkemedlet har en uttalad bakteriostatisk, bakteriedödande och anti-tuberkulos effekt på människokroppen. Det är mycket aktivt mot många grampositiva och gramnegativa bakterier. Så vittnar om läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning. Injektioner är effektiva vid behandling av stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, salmonella, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Läkemedlet kan inte absorberas genom mag-tarmkanalen. Därför används det endast intravenöst eller intramuskulärt. Den högsta koncentrationen av den aktiva substansen observeras i blodserumet efter 1 timme. Den positiva terapeutiska effekten kvarstår i 10-12 timmar. På grund av denna egenskap utförs injektioner två gånger om dagen.

• lunginflammation, bronkit, lungabscesser;
• infektionssjukdomar i bukhinnan (peritonit, pankreatit, kolecystit);
• sjukdomar i urinvägarna (cystit, uretrit, pyelonefrit);
• hudpatologier (ulcerösa lesioner, brännskador, liggsår, infekterade sår);
• osteomyelit;
• meningit, sepsis;
• tuberkulosinfektioner.

Ofta används detta botemedel för komplikationer som provoceras av kirurgiskt ingrepp.

Användning av läkemedlet i pediatrisk praktik är tillåten. Detta faktum bekräftar bruksanvisningen för läkemedlet "Amikacin". För barn från de första dagarna av livet kan detta läkemedel förskrivas.

Doserna bestäms enbart av läkaren, beroende på patientens ålder och hans kroppsvikt.

1. För 1 kg av patientens vikt (både en vuxen och ett barn) ska 5 mg av läkemedlet tas. Med detta schema ges en andra injektion efter 8 timmar.
2. Om 7,5 mg av läkemedlet tas per 1 kg kroppsvikt, är intervallet mellan injektionerna 12 timmar.
3. Var uppmärksam på hur bruksanvisningen rekommenderar användning av Amikacin för nyfödda. För barn som precis har fötts beräknas doseringen enligt följande: per 1 kg - 7,5 mg. I detta fall är intervallet mellan injektionerna 18 timmar.
4. Behandlingstiden kan vara 7 dagar (med intravenös injektion) eller 7-10 dagar (med intramuskulära injektioner).

"Netilmicin"

Detta läkemedel liknar Amikacin i sin antimikrobiella effekt. Samtidigt finns det fall då "Netilmicin" var mycket effektivt mot de mikroorganismer där ovanstående medicin var maktlös.

Läkemedlet har en betydande fördel i jämförelse med andra aminoglykosider. Som bruksanvisningen indikerar för läkemedlet "Netilmicin", har läkemedlet mindre nefro- och ototoxicitet. Läkemedlet är uteslutande avsett för parenteral användning.

• med septikemi, bakteriemi,
• för behandling av en misstänkt infektion orsakad av gramnegativa mikrober;
• med infektioner i andningsorganen, urogenitala området, hud, ligamentapparat, osteomyelit;
• nyfödda i händelse av allvarliga stafylokockinfektioner (sepsis eller lunginflammation);
• med sår, preoperativa och intraperitoneala infektioner;
• vid risk för postoperativa komplikationer hos kirurgiska patienter;
• med infektionssjukdomar i mag-tarmkanalen.

"Penicillin"

Denna medicin är en av de viktigaste i gruppen av antibiotika. Det har aktivitet mot ett antal mikroorganismer.

Känslig för effekterna av "Penicillin":

• streptokocker;
• gonokocker;
• meningokocker;
• pneumokocker;
• patogener av difteri, mjältbrand, stelkramp, gas kallbrand;
• vissa stammar av stafylokocker, proteus.

Läkare noterar den mest effektiva effekten på kroppen med intramuskulär injektion. Med en sådan injektion, efter 30-60 minuter, observeras den högsta koncentrationen i blodet av läkemedlet "Penicillin".

Aminoglykosider av penicillinserien ordineras i följande fall:

1. Dessa läkemedel är mycket efterfrågade vid behandling av sepsis. De rekommenderas för behandling av gonokock-, meningokock-, pneumokockinfektioner.
2. Läkemedlet "Penicillin" ordineras till patienter som har genomgått kirurgiska ingrepp för att förhindra komplikationer.
3. Verktyget hjälper till att bekämpa purulent meningit, hjärnabscesser, gonorré, sykos, syfilis. Det rekommenderas för svåra brännskador och sår.
4. Terapi med läkemedlet "Penicillin" ordineras till patienter som lider av inflammation i örat och ögon.
5. Ett läkemedel används för att behandla fokal och lobar lunginflammation, kolangit, kolecystit, septisk endokardit.
6. För personer som lider av reumatism ordineras detta läkemedel för behandling och förebyggande.
7. Läkemedlet används till nyfödda och spädbarn som får diagnosen navelsepsis, septikopyemi eller septikotoxisk sjukdom.
8. Läkemedlet ingår i behandlingen av följande åkommor: otit, scharlakansfeber, difteri, purulent pleurit.

När det administreras intramuskulärt absorberas den aktiva substansen i läkemedlet snabbt i blodet. Men efter 3-4 timmar observeras inte läkemedlet i kroppen längre. Det är därför, för att säkerställa den nödvändiga koncentrationen, rekommenderas att upprepa injektioner var 3-4:e timme.

Läkemedlet "Gentamicin"

Det tillverkas i form av salva, injektionslösning och tabletter. Läkemedlet har uttalade bakteriedödande egenskaper. Det ger en skadlig effekt på många gramnegativa bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Läkemedlet "Gentamicin" (tabletter eller lösning), som kommer in i kroppen, förstör patogener på cellnivå. Som vilken aminoglykosid som helst, ger den en kränkning av proteinsyntesen av patogener. Som ett resultat förlorar sådana bakterier sin förmåga att fortplanta sig ytterligare och kan inte spridas i hela kroppen.

Ett antibiotikum ordineras för infektionssjukdomar som påverkar olika system och organ:

• hjärnhinneinflammation;
• peritonit;
• prostatit;
• gonorré;
• osteomyelit;
• cystit;
• pyelonefrit;
• endometrit;
• pleuraempyem;
• bronkit, lunginflammation;

Läkemedlet "Gentamicin" är ganska efterfrågat inom medicin. Det låter dig bota patienter från allvarliga infektioner i luftvägarna och urinvägarna. Detta botemedel rekommenderas för infektionsprocesser som involverar bukhinnan, ben, mjuka vävnader eller hud.

Aminoglykosider är inte avsedda för självbehandling. Glöm inte att endast en kvalificerad läkare kan välja den nödvändiga antibiotikan. Därför ska du inte självmedicinera. Lita på din hälsa till proffs!

Aminoglykosider är antibiotika av semisyntetiskt eller naturligt ursprung. De har en bakteriedödande effekt och förstör patogena mikroorganismer som är känsliga för dem. Den terapeutiska effekten av aminoglykosider är högre än den för betalaktamantibiotika. I klinisk praxis används de vid behandling av allvarliga infektioner åtföljda av hämning av immunsystemet.

Aminoglykosider tolereras väl av kroppen, utan att provocera uppkomsten av allergier, men de har en hög grad av toxicitet. Aminoglykosider orsakar patogeners död endast under aeroba förhållanden, de är ineffektiva mot anaeroba bakterier. Denna grupp inkluderar flera semisyntetiska och ett dussin naturliga antibiotika framställda av aktinomyceter.

Klassificering av aminoglykosider

Hittills finns det flera klassificeringar av aminoglykosidantibiotika: enligt spektrumet av antimikrobiell aktivitet, enligt egenskaperna hos utvecklingen av resistens under långvarig användning av läkemedlet, när en minskning eller fullständigt upphörande av den terapeutiska effekten av läkemedlet observeras under behandlingen, i enlighet med tidpunkten för introduktion i klinisk praxis.

En av de mest populära klassificeringarna föreslogs av I.B. Mikhailov, författare till läroboken "Klinisk farmakologi". Det är baserat på verkansspektrumet av aminoglykosider och egenskaperna hos uppkomsten av resistens och resistens hos bakterier mot aminoglykosider. Han pekade ut 4 generationer (generationer) av antibakteriella läkemedel (nedan kallat ABP) av denna grupp. Aminoglykosid antibiotika inkluderar:

• 1 p-s - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin;
• 2 p-s - gentamicin;
• 3 p-s - tobramycin, sisomycin, amikacin;
• 4 p-s - isepamycin.

Vid tidpunkten för introduktion i klinisk praxis och genom tillämpning föreslås följande klassificering:

• förberedelser av 1:a generationen. De används mot mykobakterier från Mycobacterium tuberculosis-komplexgruppen, som är orsakerna till tuberkulos. Läkemedel av den första generationen är mindre aktiva i förhållande till stafylokocker och gramnegativ flora. I modern medicin används de praktiskt taget inte längre, eftersom de är föråldrade.
• läkemedel av 2:a generationen. Representanten för den andra gruppen är gentamicin, som är mycket aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Dess introduktion beror på uppkomsten av antibiotikaresistenta bakteriestammar.
• förberedelser av 3:e generationen. 3:e generationens aminoglykosider visar bakteriedödande aktivitet mot Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa och Serratia
• förberedelser av den fjärde generationen. Isepamycin är indicerat för behandling av nokardios, hjärnabscesser, meningit, urologiska sjukdomar, purulenta infektioner och sepsis.

De senaste generationerna uppfanns när de molekylära mekanismerna för resistens blev kända och specifika enzymer upptäcktes som inaktiverar det antimikrobiella medlet.

Aminoglykosidberedningar: lista och huvudegenskaper för aktiva substanser

Den moderna läkemedelsindustrin producerar många antibiotikaprodukter som presenteras på apotek under följande handelsnamn:

1	amikabol
2	Amikacin
3	Amikacin-flaska
4	Amikacin-Feein
5	Amikacinsulfat
6	Amikin
7	Amikosit
8	Bramitob
9	Brulamycin
10	Vero-Netilmicin
11	Garamycin
12	Gentamicin
13	Gentamicin-AKOS
14	Gentamycin-K
15	Gentamicin-Feein
16	Gentamycinsulfat
17	Gentamycinsulfat 0,08 g
18	Gentamicin sulfat injektionslösning 4 %
19	Gentamicinsalva 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	Kanamycin
23	Kanamycinsyrasulfat
24	Kanamycinsulfat
25	Kanamycinsulfatsyra
26	Kirin
27	Lycacin
28	Nebtsin
29	Neomycin
30	Neomycinsulfat
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicinsulfat
33	Netromycin
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemycin
37	Streptomycin
38	streptomycinsulfat
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramycin
42	Tobramycin-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farcyklin
51	hemacin

De mest populära drogerna diskuteras nedan.

Streptomycin

Vitt pulver, administrerat intramuskulärt. Har ingen lukt.

• Indikationer: primärt tuberkuloskomplex, donovanos, brucellos.
• Ansökan: individuellt. Gå in intramuskulärt intratrakealt, aerosol.
• Biverkningar: proteinuri, hematuri, apné, neurit, avföringsrubbningar, inflammation i synnerven, hudutslag.
• Under perioden med streptomycinterapi är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos den vestibulära apparaten och urinsystemets funktion.
• För patienter med patologier i utsöndringssystemet reduceras det dagliga intaget som är acceptabelt för en frisk person.
• Samtidig användning med kapreomycin ökar risken för att utveckla en ototoxisk effekt. I kombination med muskelavslappnande medel blockeras neuromuskulär överföring.

Neomycin

Aerosol eller salva för utvärtes bruk. Homogen konsistens.

• Det är indicerat för hudsjukdomar av smittsamt ursprung, bölder, impetigo, komplikationer från frostskador och brännskador.
• Det rekommenderas att skaka flaskan. Produkten sprayas på den drabbade huden i tre sekunder. Proceduren upprepas en till tre gånger om dagen. Läkemedlet används i ungefär en vecka.
• Biverkningar: allergier, klåda, urtikaria, svullnad.
• Det är viktigt att undvika kontakt med ögon och slemhinnor och ögon. Andas inte in det sprutade läkemedlet.
• Långvarig användning i kombination med gentamicin leder kolistin till ökade toxiska effekter.

Kanamycin

• Tuberkulos, enterit, kolit, konjunktivit, inflammation och ulcerösa lesioner i hornhinnan.
• När den tas oralt bör en engångsdos för en vuxen inte vara mer än ett gram. Under njurersättningsterapi 2 gr. ämnen löses i en halv liter dialyslösning.
• Indikationer: hyperbilirubinemi, malabsorption, avföringsrubbningar, ökad gasbildning, anemi, trombocytopeni, huvudvärk, förlust av muskelkänslighet, epilepsi, förlust av koordination, tårbildning, törst, hyperemi, feber, Quinckes ödem.
• Kombinerad användning med streptomycin, gentamicin, florimycin är strängt förbjuden. Det rekommenderas inte heller att ta diuretika under kanamycinbehandling.
• I kombination med β-laktamantibiotika hos patienter med svår njurinsufficiens inträffar kanamycininaktivering.

Gentamicin

Lösning för intramuskulär injektion.

• Indikationer: inflammation i gallblåsan, angiocholit, pyelonefrit, cystit (länk till artikel nedan), lunginflammation, pyothorax, peritonit, sepsis. Infektiösa lesioner orsakade av sår, brännskador, fulminant ulcerös pyodermi, furunkulos, akne, etc.
• Det väljs individuellt, med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad, platsen för infektionen, patogenens känslighet.
• Bieffekter ef.: illamående, kräkningar, minskad hemoglobinkoncentration, oliguri, hörselnedsättning, angioödem, hudutslag.
• Använd med försiktighet vid Parkinsons sjukdom.
• Vid samtidig användning med indometacin minskar reningshastigheten av biologiska vätskor eller kroppsvävnader.
• Inhalerade smärtstillande medel och gentamicin ökar risken för neuromuskulär blockad.

Tobramycin

Lösning för inandning och injektion.

• För behandling av: sepsis, inflammation i hjärnhinnorna, infektioner i hjärt- och kärlsystemet och genitourinary system, andningssjukdomar.
• Ett individuellt tillvägagångssätt ordineras beroende på infektionens uppkomst, svårighetsgraden av sjukdomsförloppet och personens ålder.
• Bieffekter ef.: kränkningar av funktionerna hos den vestibulära apparaten, illamående, smärta på injektionsstället, en minskning av innehållet av kalcium, kalium och magnesium i blodplasman.
• Fördelarna med antimikrobiell terapi bör överstiga risken för biverkningar i följande fall: hos patienter med njurpatologier, hörselnedsättning, darrande förlamning.
• Kombinerad användning med diuretika och muskelavslappnande medel rekommenderas inte.

Amikacin

Pulver för lösningsberedning.

• Användning: inflammation i bukhinnan, sepsis hos nyfödda, infektioner i centrala nervsystemet och muskuloskeletala systemet, purulent pleurit, abscesser.
• Doserna ställs in individuellt. Den maximala dagliga dosen för en vuxen är ett och ett halvt gram.
• Ökad kroppstemperatur, dåsighet, försämrad koncentration, vestibulära störningar.
• Använd med försiktighet vid behandling av patienter med idiopatisk Parkinsons syndrom.
• Dosregimen är anpassad för kronisk njursjukdom.
• En kontraindikation är känslighet för alla aminoglykosidantibiotika på grund av risken för korsallergi.
• Dietyleter i kombination med amikacin leder till andningsdepression.

Amikacin ska inte tas när du tar vitaminkomplex.

Isepamycin

Injektion.

• Nosokomial pneumoni, bronkit, akut diffus purulent inflammation i cellulära utrymmen, postoperativa komplikationer, blodinfektion.
• Dos: vald individuellt, med hänsyn till mikroorganismernas känslighet för läkemedlet, patientens kroppsvikt och tillståndet i urinvägarna. Det tillåtna dagliga intaget bör inte överstiga ett och ett halvt gram. Behandlingstiden är från fem dagar till två veckor.
• Pob.ef .: ökning av nivån av kreatinin och icke-proteinkvävehaltiga föreningar i blodserumet.
• Erytematösa och psoriasisforma utslag.
• Behandling med isepamycin ska avbrytas om det finns en tendens till allergiska reaktioner mot aminoglykosider.
• Kombinationen av isepamycin med neuromuskulära blockerare är fylld med förlamning av andningsmusklerna.
• Användning med penicillinpreparat är oönskad på grund av den ömsesidiga förlusten av aktivitet hos båda antibiotika.

Netilmicin

Injektionsvätska, lösning.

• Bakterier i blodet, allmän infektion i kroppen hos nyfödda, infekterade brännskador, inflammation i urinröret, cervikal cervicit.
• För vuxna är den dagliga dosen 5 mg per kg. Introduktionsfrekvens - inte mer än tre gånger om dagen.
• Biverkningar: smärta på injektionsstället, kräkningar, anemi, förändringar i blodets kvalitativa sammansättning. Läkemedelssjukdom, använd med försiktighet vid botulism.
• Antiherpes och diuretika förstärker den neurotoxiska effekten.

En liten utvikning i historien

Streptomycin är det första antibiotikumet från gruppen aminoglykosider. Den föddes upp på 40-talet av förra seklet från strålningssvampen streptomycete. Släktet Streptomyces är det största ABP-syntetiserande släktet och har använts i mer än 50 år i industriell produktion av antibakteriella läkemedel.

Streptomyces coelicolor, från vilken streptomycin syntetiserades.

Det nyupptäckta streptomycinet, vars verkningsmekanism är associerad med hämningen av proteinsyntesen i patogencellen, påverkar de oxidativa processerna i mikroorganismen och försvagar dess kolhydratmetabolism. Antibiotika aminoglykosider är läkemedel som började produceras omedelbart efter antibiotika i penicillinserien. Några år senare introducerade farmakologin kanamycin i världen.

I början av antibiotikabehandlingens tidevarv ordinerades streptomycin och penicillin för behandling av många infektionssjukdomar, som i modern medicin inte anses vara indikationer för utnämning av aminoglykosidläkemedel. Okontrollerad användning framkallade uppkomsten av resistenta stammar och korsresistens. Korsresistens är förmågan hos mikroorganismer att vara resistenta mot flera antibiotikaämnen med liknande verkningsmekanism.

Därefter började streptomycin användas endast som en del av en specifik kemoterapi för tuberkulos. Inskränkningen av det terapeutiska området är förknippat med dess negativa effekt på den vestibulära apparaten, hörsel och toxiska effekter, manifesterad av njurskada.

Amikacin, som tillhör den fjärde generationen, anses vara ett reservläkemedel. Det har en uttalad effekt, men det är tolerant, så det ordineras endast till en mycket liten andel av patienterna.

Indikationer och omfattning

Aminoglykosid antibiotika ordineras ibland vid obestämd diagnos och vid misstanke om blandad etiologi. Diagnosen bekräftas med framgångsrik behandling av sjukdomen. Terapi med aminoglykosider praktiseras i följande sjukdomar:

• kryptogen sepsis;
• infektiös skada på vävnaden i hjärtats ventilapparat;
• meningit som uppstår som en komplikation av traumatisk hjärnskada och akut neurokirurgisk intervention;
• neutropen feber;
• nosokomial lunginflammation;
• infektiösa lesioner i njurbäckenet, blomkålen och njurens parenkym;
• intraabdominala infektioner;
• diabetisk fotsyndrom;
• inflammation i benmärgen, den kompakta delen av benet, periosteum, såväl som omgivande mjuka vävnader;
• infektiös artrit;
• brucellos;
• inflammation i hornhinnan;
• tuberkulos.

Antibakteriella läkemedel administreras för att förhindra postoperativa infektions- och inflammatoriska komplikationer. Aminoglykosider ska inte användas vid behandling av samhällsförvärvad pneumoni. Detta beror på bristen på antibiotikaaktivitet mot Streptococcus pneumoniae.

Parenteral administrering av läkemedlet praktiseras vid nosokomial lunginflammation. Det är inte helt korrekt att ordinera aminoglykosider för dysenteri och salmonellos, eftersom dessa patogener är lokaliserade inuti cellerna, och denna grupp av antibiotika är endast aktiv i närvaro av aeroba tillstånd inuti målbakteriecellen. Det är olämpligt att använda aminoglykosider mot stafylokocker. Ett alternativ skulle vara mindre toxiska antimikrobiella medel. Detsamma gäller urinvägsinfektioner.

Med en tendens till allergiska reaktioner är doseringsformer som innehåller glukokortikosteroider effektiva.

Korrekt administrering av aminoglykosider bör åtföljas av:

• strikt doseringsberäkning med hänsyn till ålder, allmän hälsa, kroniska sjukdomar, infektionslokalisering etc.
• överensstämmelse med doseringsregimen, intervall mellan doser av läkemedlet;
• det korrekta valet av administreringssätt;
• diagnostik av koncentrationen av ett farmakologiskt medel i blodet;
• övervakning av plasmakreatininnivåer. Dess koncentration är en viktig indikator på njuraktivitet.
• utföra akumetri, som mäter hörselns skärpa, som bestämmer den auditiva känsligheten för ljudvågor av olika frekvenser.

Aminoglykosider: biverkningar och kontraindikationer

Förekomsten av biverkningar är en trogen följeslagare av antibiotikabehandling. Det beror på förmågan hos denna farmakologiska grupp att orsaka kränkningar av kroppens fysiologiska funktioner. En sådan hög nivå av toxicitet orsakar:

• minskning av känsligheten hos den auditiva analysatorn, främmande ljud i öronen, en känsla av trängsel;
• njurskada, som manifesteras av en minskning av den glomerulära filtrationshastigheten av vätska genom nefronerna (organets strukturella och funktionella enhet), en kvalitativ och kvantitativ förändring i urinen.
• huvudvärk, yrsel, motoriska störningar eller ataxi. Dessa biverkningar är särskilt uttalade hos äldre.
• slöhet, förlust av styrka, trötthet, ofrivilliga muskelsammandragningar, förlust av känsel i munnen.
• neuromuskulära störningar, andfåddhet upp till fullständig förlamning av de muskler som ansvarar för denna fysiologiska process. Biverkningen förstärks på grund av gemensam användning av antibiotika med mediciner som minskar tonus i skelettmusklerna. Under antimikrobiell behandling med aminoglykosider är det oönskat att transfusera citratblod, till vilket natriumcitrat tillsätts, vilket förhindrar att det koagulerar.

Överkänslighet och en historia av allergiska reaktioner är kontraindikationer för att ta alla läkemedel i denna grupp. Detta beror på möjlig korsöverkänslighet.

Systemisk användning av aminoglykosider är begränsad till följande patologier:

• uttorkning av kroppen;
• allvarlig njursvikt associerad med autointoxication och ökade blodnivåer av kvävehaltiga metaboliska produkter;
• skada på den vestibulocochleära nerven;
• myasthenia gravis;
• Parkinsons sjukdom.

Behandling med aminoglykosider hos nyfödda, för tidigt födda barn och äldre praktiseras inte.

Aminoglykosider i tabletter anses vara mindre effektiva än i ampuller. Detta beror på det faktum att injicerbara former har större biotillgänglighet.

Den största fördelen med aminoglykosider är att deras kliniska effekt inte beror på att bibehålla en konstant koncentration, utan på den maximala koncentrationen, så det är tillräckligt att administrera dem en gång om dagen.

Graviditet och amning

Aminoglykosider är kraftfulla antimikrobiella medel vars effekter på fostret inte är helt klarlagda. Det är känt att de övervinner placentabarriären, har en nefrotoxisk effekt och i vissa fall genomgår metaboliska transformationer i fostrets organ och vävnader.

Koncentrationen av antibiotika i fostervatten och navelsträngsblod kan nå kritiska nivåer. Streptomycin är så aggressivt att det ibland förvandlas till fullständig bilateral medfödd dövhet. Användningen av aminoglykosider under tiden för att föda ett barn är motiverad endast när man jämför alla risker och enligt vitala indikationer.

Aminoglykosidläkemedel passerar över i bröstmjölken. Den amerikanske barnläkaren Jack Newman hävdar i sitt arbete "Myths about breastfeeding" att tio procent av mängden av läkemedlet som mamman tar tränger in i kvinnors mjölk. Han menar att sådana minimala doser inte utgör ett hot mot det ofödda barnets liv och hälsa. Barnläkare rekommenderar dock starkt att man inte använder antibiotika under amning för att undvika komplikationer.

Har du några frågor? Få en kostnadsfri medicinsk konsultation nu!

Om du klickar på knappen kommer du till en speciell sida på vår webbplats med ett feedbackformulär med en specialist på profilen du är intresserad av.

Gratis medicinsk konsultation

TILL aminoglykosider inkluderar antibakteriella läkemedel som består av aminosocker anslutna till aglykonfragmentet genom en glykosidbindning. Den första representanten för denna klass, streptomycin, erhölls 1943. Därefter, från strålande svampar av släktet Actinomyces (streptomycin isolerades från en av representanterna för detta släkte), erhölls många mer avancerade läkemedel av aminoglykosidserien, spektrumet av antimikrobiell aktivitet som varierar över ett ganska brett intervall. Av denna anledning blev det nödvändigt att klassificera alla för närvarande existerande aminoglykosidantibiotika efter generation:

• I generation: monomycin, neomycin, streptomycin, kanamycin;
• II generation: gentamicin, tobramycin, sisomycin;
• III generation: netilmicin, amikacin.

Den första generationen är den minst föredragna när det gäller användning på grund av ett relativt snävt aktivitetsspektrum och mer uttalad toxicitet.

Handlingsmekanism

Den bakteriedödande effekten realiseras på grund av elimineringen av proteinsyntesen i bakteriecellen (ett block på nivån av t-RNA-bindning till ribosomsubenheter).

Aktivitetsspektrum

Följande är mycket känsliga för aminoglykosider: Gr (-) mikroorganismer som påverkar olika delar av mag-tarmkanalen (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus och andra), samt det orsakande medlet för tuberkulos. För behandling av den senare används fortfarande aminoglykosider av den första generationen i stor utsträckning, eftersom effektiviteten av dessa läkemedel i detta fall förblir mycket hög. Generationerna av aminoglykosider II och III kännetecknas av hög antipseudomonal aktivitet.

Gr(+)-kocker och vissa Gr(-)-kocker (meningokocker, gonokocker) visar måttlig känslighet för aminoglykosider.

Det är viktigt att komma ihåg att det är absolut olämpligt att behandla samhällsförvärvade former av lunginflammation med aminoglykosider (denna antibiotikaklass fungerar inte på pneumokocker), såväl som infektioner orsakade av anaerober.

Oftast ordineras aminoglykosider för allvarliga infektioner orsakade av Gr (-) aerober:

• sepsis;
• meningit (även hos barn av hälsoskäl);
• tularemi, brucellos, tuberkulos, pest, BAC-endokardit;
• nosokomial lunginflammation;
• urinvägsinfektioner (med försiktighet vid nedsatt njurfunktion) och andra bäckenorgan i kombination med anti-anaeroba antibiotika.

För att förstärka effekten ordineras ofta aminoglykosider tillsammans med betalaktamer. Den största nackdelen med aminoglykosidantibiotika är deras höga toxicitet.. Den mest uttalade oto- och nefrotoxiciteten. Dessutom utvecklas dessa effekter hos barn snabbare. Långvarig användning av aminoglykosider är fylld med irreversibel hörselnedsättning. Dessutom kan denna klass av antibiotika öka toxiciteten hos andra läkemedel (loopdiuretika, lokalanestetika, muskelavslappnande medel). Allt detta tillsammans tillåter endast rimlig och rationell användning av aminoglykosider hos vuxna och hos barn endast av hälsoskäl.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot läkemedel av aminoglykosidserien, neurit i hörselnerven, graviditet och amning, akut njursvikt, myasthenia gravis.

Klassrepresentanter

Streptomycin (Streptomycin)- aminoglykosid av den första generationen. På grund av dess starka ototoxicitet används det för närvarande mycket begränsat. Har inte förlorat sitt värde vid behandling av tuberkulos (valfritt antibiotika), brucellos och pest.

Kanamycin (Canamycinum)- är i huvudsak en modifierad version av streptomycin. Det finns som monosulfat och sulfat. Båda salterna av kanamycin är mindre toxiska än streptomycin, men är fortfarande inte det bästa valet av antibiotika vid behandling av tuberkulos. Kanamycin används vid resistens hos Kochs bacill mot anti-tuberkulosläkemedel i I- och II-raderna. Det har god effekt på både Gr (-) och Gr (+) flora, men om det ordineras är det främst för behandling av svåra Gr (-) infektioner. Ineffektiv mot anaerober, svampar och protozoer.

Behandlingstiden med kanamycin beror på typen av sjukdom. Vid akuta infektionsprocesser tas läkemedlet upp till 1 vecka; med kronisk - upp till 20 dagar. Med tuberkulos kan varaktigheten av behandlingsförloppet vara mer än en månad.

Frisättningsform: pulver i injektionsflaskor för beredning av parenterala lösningar av 500 eller 1000 mg kanamycinmonosulfat (125 000 eller 250 000 IE); ampuller på 5 eller 10 ml innehållande en 5% lösning av kanamycinmonosulfat; tabletter på 125 eller 250 mg.

Gentamycinsulfat (Gentamycini sulfas)- en typisk representant för II-generationen av aminoglykosider. Mindre giftigt än streptomycin. Det kan användas både topiskt och parenteralt. Intramuskulärt eller intravenöst ordineras läkemedlet, inklusive för nosokomial lunginflammation, efter bekräftelse av känslighet för gentamicin i floran som orsakade sjukdomen. Lokalt gentamicin används i form av en kräm vid behandling av strepto- eller stafylodermi, furunkulos; med infektionsskador i ögonen - i form av ögondroppar. Den maximala behandlingstiden med gentamicin bör inte överstiga 14 dagar.

Frisättningsform: pulver i injektionsflaskor för beredning av parenterala lösningar på 80 mg; ampuller på 2 ml innehållande 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 eller 80 000 IE gentamicin; 0,1 % salva i tuber om 15, 30, 40 eller 80 g; 0,3 % ögondroppar i rör på 1,5 ml.

Amikacinsulfat (Amikacini sulfas)- den bästa aminoglykosiden vad gäller användning och toxicitet (III-generation). Används parenteralt vid svåra infektioner i bukhålan, bäckenorganen, andningsorganen (nosokomial pneumoni). Effektiv vid infektiösa processer orsakade av Pseudomonas aeruginosa. Vid behandling av tuberkulos är det ett reservläkemedel. Den största nackdelen med läkemedlet: hög kostnad.

Daglig dos: max 1,5 g/dag. Den maximala kurslängden är 10 dagar. Förutom eventuell hörselnedsättning och njurfunktion kan amikacin hämma det hematopoetiska systemet. Listan över kontraindikationer liknar den för alla generationer av aminoglykosider.

Frisättningsform: pulver för beredning av injektionslösningar på 100, 250 eller 500 mg; 12,5% - eller 25% lösning i 2 ml ampuller; 5% gel i rör om 30 g.

06.02.2011

Gruppen av aminoglykosider ingår i kategorin antibiotika, i förhållande till vilken läkare har samlat mycket erfarenhet av användningen. Läkemedlen har ett brett utbud av känsliga mikroorganismer, är effektiva i monoterapi, i kombination med andra antibiotika. De används inte bara vid konservativ behandling av inre organ, utan också inom kirurgi, urologi, oftalmologi, otolaryngologi. Samtidigt avgör resistensen hos vissa bakterier, möjligheten till biverkningar behovet av att noggrant närma sig valet av medicin, identifiera kontraindikationer i tid och kontrollera utvecklingen av oönskade effekter.

Spektrum av antimikrobiell aktivitet

En egenskap hos aminoglykosidberedningar är deras höga aktivitet mot aeroba bakterier.

Gramnegativa enterobakterier är känsliga:

• coli;
• Proteus;
• klebsiela;
• enterobacter;
• serration.

Effektivitet observeras också med avseende på icke-jäsande gramnegativa stavar: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

De flesta stafylokocker (grampositiva kocker) är också mottagliga för dessa läkemedel. Den mest kliniskt signifikanta effekten är i relation till Staphylococcus aureus och epidermal Staphylococcus aureus.

Samtidigt verkar aminoglykosider inte på mikroorganismer som finns under anoxiska förhållanden (anaeroba). Bakterier som har förmågan att tränga in i mänskliga celler, gömmer sig från naturliga försvarssystem, är också okänsliga för aminoglykosider. Meticillinresistenta stafylokocker är också resistenta mot antibiotika. Därför är deras användning olämplig för infektioner orsakade av pneumokocker, anaerober (bakterier, klostridier), legionella, klamydia, salmonella, shigella.

Modern systematisering

Namnet "aminoglykosider" gav denna grupp av antibiotika närvaron i molekylen av aminosocker förbundna med glykosidbindningar med andra strukturella element.

Det finns olika klassificeringsmetoder. De mest använda är baserade på metoder för beredning och mikrobiellt spektrum.

Beroende på bakterieflorans känslighet och resistens, isoleras 4 generationer av aminoglykosider.

Klassificering av aminoglykosider och lista över läkemedel:

• 1:a generationen: streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin;
• 2:a generationen: gentamicin;
• 3:e generationen: amikacin, netilmicin, sisomycin, tobramycin;
• 4:e generationen: isepamycin.

Även kallad aminoglykosider är spektinomycin. Det är ett naturligt antibiotikum som produceras av Streptomyces-bakterier.

Förutom det allmänna spektrumet av känsliga mikrober har varje generation sina egna egenskaper. Således är Mycobacterium tuberculosis känslig för 1:a generationens läkemedel, i synnerhet streptomycin och kanamycin, och amikacin är effektivt mot atypiska mykobakterier. Streptomycin är aktivt mot orsakerna till pestinfektion, tularemi, brucellos, enterokocker. Monomycin har mindre aktivitet mot stafylokocker, samtidigt som det är mer aktivt i närvaro av protozoer.

Om läkemedlen från 1:a generationen är ineffektiva när de utsätts för Pseudomonas aeruginosa, är de återstående antibiotika mycket aktiva mot denna mikrob.

I den tredje generationen utökas spektrumet av antimikrobiell aktivitet avsevärt.

Mest effektiv för:

• Pseudomonas aeruginosa;
• klebsiela;
• mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Ett av de mest effektiva läkemedlen med en låg andel mikrobiell resistens för hela gruppen av aminoglykosider är amikacin.

Amikacin är det valda läkemedlet när akut behandling behövs tills resultaten från studier av spektrum och känslighet hos de mikrober som orsakade sjukdomen är tillgängliga.

Den fjärde generationen inkluderar isepamycin. Effektiv mot citrobacter, listeria, aeromonads, nocardia. Det kan användas inte bara vid behandling av aeroba infektioner, utan också i anaerob, mikroaerofila (med behov av låg syrehalt i miljön) flora.

En egenskap hos spektinomycin är dess höga kliniska effekt mot det orsakande medlet av gonorré. Även de gonokocker som är resistenta mot traditionellt använda penicilliner är känsliga för detta antibiotikum. Används även för allergier mot andra antibakteriella medel.

Efter ursprung delas droger in i naturliga och halvsyntetiska. Både den första representanten för denna grupp (streptomycin) och neomycin, kanamycin, tobramycin produceras av aktinomyceter (strålande svampar). Gentamicin - mikromonosporsvampar. Genom kemisk omvandling av dessa antibakteriella medel erhålls semisyntetiska antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mekanismer för bildandet av klinisk effektivitet

Aminoglykosider är bakteriedödande antibiotika. Genom att verka på känsliga mikroorganismer berövar droger dem fullständigt deras livskraft. Verkningsmekanismen beror på en kränkning av proteinsyntesen på bakteriella ribosomer.

Effekten av behandling med aminoglykosider bestäms av:

• spektrum av känsliga patogener;
• egenskaper för distribution i vävnader och utsöndring från människokroppen;
• post-antibiotisk effekt;
• förmåga till synergi med andra antibiotika;
• bildat resistens hos mikroorganismer.

Den antibakteriella effekten av läkemedel i denna grupp är desto mer betydande, ju högre innehållet av läkemedlet i blodserumet.

Post-antibiotikafenomenet ökar deras effektivitet: återupptagandet av bakteriell reproduktion inträffar bara en tid efter att kontakten med läkemedlet upphört. Detta hjälper till att minska terapeutiska doser.

En positiv egenskap hos dessa läkemedel är en ökning av effekten av behandlingen när de används tillsammans med antibiotika av penicillin- och cefalosporinserien jämfört med användningen av varje läkemedel separat. Detta fenomen kallas synergism och observeras i detta fall i förhållande till ett antal aeroba mikrober - gramnegativa och grampositiva.

Under en lång period av användning av antibiotika av aminoglykosidgruppen (sedan 40-talet av förra seklet) har ett betydande antal mikroorganismer bildat resistens mot dem (resistens), som kan utvecklas och naturligt. Bakterier som finns under anaeroba förhållanden är naturligt resistenta. Deras intracellulära transportsystem kan inte leverera läkemedelsmolekylen till målet.

Mekanismer för förvärvad motståndsbildning:

• påverkan av mikrobiella enzymer på den antibiotiska molekylen, modifierar och berövar den antimikrobiell aktivitet;
• en minskning av permeabiliteten hos cellväggen för läkemedelsmolekylen;
• en förändring i strukturen hos ribosomens proteinmål, som påverkas av antibiotikan, till följd av en mutation.

För närvarande har mikroorganismer blivit resistenta mot de flesta aminoglykosider av 1:a och 2:a generationen. Samtidigt är betydligt lägre resistens karakteristisk för läkemedel från andra generationer, vilket gör dem mer att föredra för användning.

Omfattning av klinisk tillämpning

Användningen är indicerad för allvarliga, systemiska infektioner. Oftast ordineras de i kombination med betalaktamer (cefalosporiner, glykopeptider), antianaeroba medel (linkosamider).

Huvudindikationer för användning:

• sepsis, inklusive på bakgrund av neutropeni;
• infektiös endokardit;
• osteomyelit;
• komplicerade infektioner i bukhålan och det lilla bäckenet (peritonit, bölder);
• nosokomial lunginflammation, inklusive ventilatorrelaterad;
• infektioner i urinvägarna komplicerade av purulent bildning (paranefrit, karbunkel och apostomatos i njuren, pyelonefrit);
• meningit (posttraumatisk, postoperativ);
• purulenta processer mot bakgrund av neutropeni.

Denna grupp av antibiotika används också vid behandling av infektionssjukdomar.

Det mest effektiva är användningen av:

• streptomycin (mot pest, tularemi, brucellos, tuberkulos);
• gentamicin (för tularemi);
• kanamycin (mot tuberkulos).

Olika administreringsvägar för aminoglykosidantibiotika används, beroende på platsen för infektionsfokus och patogenens egenskaper: intramuskulärt, intravenöst, i tabletter. Införandet av läkemedlet i lymfsystemet och endotrakealt används mycket mindre ofta på grund av det smala terapeutiska fönstret.

Före omfattande operationer på tjocktarmen är det nödvändigt att förstöra den lokala patogena mikrofloran så mycket som möjligt. För detta används tabletter av neomycin, kanamycin, ofta i kombination med makrolider (erytromycin).

Kanske användningen inom oftalmologi för lokal behandling av bakteriella lesioner i bindhinnan i ögat, sklera, hornhinna. Särskilda doseringsformer används - örondroppar och salvor. Som regel samtidigt med ett hormonellt antiinflammatoriskt läkemedel. Till exempel gentamicin med betametason.

Aminoglykosider har ett smalt terapeutiskt fönster, det vill säga intervallet mellan den lägsta terapeutiska och biverkningsorsakande koncentrationen.

Listan över grundläggande regler för användning av aminoglykosider:

• dosberäkning utförs på basis av kroppsvikt, patientens ålder, njurarnas funktionella tillstånd;
• administreringsmetoden beror på platsen för det patologiska fokuset;
• regimen för läkemedelsadministration följs strikt;
• koncentrationen av antibiotika i blodet övervakas ständigt;
• nivån av kreatinin kontrolleras 1 gång på 3-5 dagar;
• ett hörseltest görs före (om möjligt) och efter (obligatorisk) behandling.

Aminoglykosider används i korta kurser. I genomsnitt 7-10 dagar. Vid behov administreras läkemedel under en längre tid (upp till 14 dagar). Man bör dock komma ihåg att med långvarig användning av läkemedel är biverkningar mer sannolika.

Oönskade effekter

Aminoglykosider är mycket effektiva, liksom ganska giftiga antibiotika. Det är inte alltid möjligt att använda dem även i närvaro av en känslig mikroorganism.

De viktigaste kontraindikationerna:

• allergiska reaktioner med tidigare användning;
• allvarlig njursvikt;
• skada på den auditiva och vestibulära apparaten;
• skada på nervändar av inflammatorisk natur (neurit) och muskelvävnad (myasthenia gravis);
• graviditet när som helst;
• amningsperiod.

Under graviditeten är användningen endast möjlig av hälsoskäl. Vid amning kan läkemedel påverka tarmmikrofloran hos spädbarnet och ha en toxisk effekt på den växande kroppen.

Läkemedel från aminoglykosidgruppen har ett antal negativa effekter:

• toxisk effekt på hörselorganet och vestibulära apparater;
• negativ effekt på njurvävnaden, försämring av urinfiltreringsprocessen;
• störning av nervsystemet;
• allergiska reaktioner.

Toxiska effekter är mer uttalade hos barn och äldre. Gentamicin rekommenderas inte för barn under 14 år. För speciella indikationer och med försiktighet är det möjligt att använda till nyfödda, för tidigt födda barn. Hos dessa barn minskar njurarnas funktionella aktivitet, vilket leder till en kraftig ökning av drogernas toxicitet.

Sannolikheten för biverkningar hos äldre patienter är också hög. Hos dessa patienter, även med bevarad njurfunktion, är en toxisk effekt på öronen möjlig. Det är nödvändigt att justera dosen, beroende på patientens ålder.

Funktioner av effekten av läkemedel på ENT-organen

Den mest uttalade negativa effekten av aminoglykosider på de övre luftvägarna under systemisk användning. Ototoxicitet ökar kraftigt med tidigare öronpatologi. Men mot bakgrund av full hälsa kan irreversibla förändringar också utvecklas.

Aminoglykosider i sjukdomar i de övre luftvägarna används som lokal terapi. Bristen på signifikant absorption minskar sannolikheten för toxiska effekter. Öronsalva, topiska sprayer används. Preparaten innehåller endast en aminoglykosid (framycetin) eller i kombination med andra läkemedel. Läkemedlet Sofradex består av framycetin, gramicidin (ett polypeptidantibiotikum), det hormonella läkemedlet dexametason.

Lista över indikationer för lokal användning av aminoglykosidpreparat:

• akut nasofaryngit;
• kronisk rinit;
• sjukdomar i paranasala bihålor;
• otitis externa.

Det är också möjligt att använda det i kirurgisk otolaryngologi för att förebygga bakteriella komplikationer efter operationer.

Ototoxicitet av aminoglykosider bestäms av deras förmåga att ackumuleras i vätskorna i innerörat.

Skador på hårcellerna (de viktigaste receptorstrukturerna i hörsel- och balansorganet), upp till deras fullständiga förstörelse, orsakar den gradvisa utvecklingen av fullständig dövhet. Hörseln är förlorad för alltid.

Aktiviteten hos den vestibulära apparaten störs också. Yrsel uppträder, koordination av rörelser förvärras, gångstabilitet minskar. Den minst giftiga för parenteral användning är amikacin, den mest - neomycin.

Således används aminoglykosider i stor utsträckning i modern klinisk medicin. Samtidigt bestäms deras säkerhet av en omfattande undersökning av patienten, valet av en adekvat regim och metod för att ta läkemedlet. Möjligheten att använda aminoglykosider vid behandling av sjukdomar i ÖNH-organen bör avgöras av läkaren individuellt i varje enskilt fall, baserat på en omfattande analys av sjukdomens natur och natur, ålder, hörsel- och balansorganens tillstånd, och kroppen som helhet.

Aminoglykosider är en av de tidigaste klasserna av antibiotika. Den första aminoglykosiden, streptomycin, erhölls 1944. För närvarande finns det tre generationer av aminoglykosider.

Klassificering av aminoglykosider

Den huvudsakliga kliniska betydelsen av aminoglykosider är vid behandling av nosokomiala infektioner orsakade av aeroba gramnegativa patogener, såväl som infektiös endokardit. Streptomycin och kanamycin används vid behandling av tuberkulos. Neomycin, som det giftigaste bland aminoglykosider, används endast oralt och lokalt.

Aminoglykosider har potentiell nefrotoxicitet, ototoxicitet och kan orsaka neuromuskulär blockad. Men med hänsyn till riskfaktorer kan en enstaka administrering av hela den dagliga dosen, korta behandlingskurser och TDM minska graden av manifestation av HP.

Handlingsmekanism

Aminoglykosider har en bakteriedödande effekt, som är associerad med nedsatt proteinsyntes av ribosomer. Graden av antibakteriell aktivitet hos aminoglykosider beror på deras maximala (topp) koncentration i blodserum. I kombination med penicilliner eller cefalosporiner observeras synergism mot vissa gramnegativa och grampositiva aeroba mikroorganismer.

Aktivitetsspektrum

Generering av aminoglykosider II och III kännetecknas av dosberoende bakteriedödande aktivitet mot gramnegativa mikroorganismer i familjen Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. etc.), såväl som icke-jäsande gramnegativa stavar ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglykosider är aktiva mot andra stafylokocker än MRSA. Streptomycin och kanamycin verkar på M.tuberkulos, medan amikacin är mer aktivt mot M.avium och andra atypiska mykobakterier. Streptomycin och gentamicin verkar på enterokocker. Streptomycin är aktivt mot pest, tularemi och brucellos.

Aminoglykosider är inaktiva mot S.pneumoniae, S. maltophilia, B.cepacia, anaerober ( Bacteroides spp., Clostridium spp. och så vidare.). Dessutom motstånd S.pneumoniae, S. maltophilia Och B.cepacia till aminoglykosider kan användas för identifiering av dessa mikroorganismer.

Även om aminoglykosider in vitro aktiv mot hemophilus, shigella, salmonella, legionella, klinisk effekt vid behandling av infektioner orsakade av dessa patogener har inte fastställts.

Farmakokinetik

När de tas oralt absorberas aminoglykosider praktiskt taget inte, därför används de parenteralt (förutom neomycin). Efter i/m administrering absorberas de snabbt och fullständigt. Toppkoncentrationer utvecklas 30 minuter efter slutet av den intravenösa infusionen och 0,5-1,5 timmar efter den intramuskulära injektionen.

Toppkoncentrationer av aminoglykosider varierar hos olika patienter, eftersom de beror på distributionsvolymen. Distributionsvolymen beror i sin tur på kroppsvikt, volymen vätska och fettvävnad samt patientens tillstånd. Till exempel, hos patienter med omfattande brännskador, ascites, ökar distributionsvolymen av aminoglykosider. Tvärtom, med uttorkning eller muskeldystrofi minskar den.

Aminoglykosider distribueras in i den extracellulära vätskan, inklusive serum, abscessutsöndringar, ascitic-, perikard-, pleura-, synovial-, lymfa- och peritonealvätskor. Kan skapa höga koncentrationer i organ med god blodtillförsel: lever, lungor, njurar (där de ackumuleras i den kortikala substansen). Låga koncentrationer observeras i sputum, bronkial sekret, galla, bröstmjölk. Aminoglykosider passerar inte bra genom BBB. Vid inflammation i hjärnhinnorna ökar permeabiliteten något. Hos nyfödda uppnås högre koncentrationer i CSF än hos vuxna.

Aminoglykosider metaboliseras inte, de utsöndras av njurarna genom glomerulär filtration i oförändrad form, vilket skapar höga koncentrationer i urinen. Utsöndringshastigheten beror på patientens ålder, njurfunktion och komorbiditet. Hos patienter med feber kan den öka, med en minskad njurfunktion saktar den ner betydligt. Hos äldre, som ett resultat av en minskning av glomerulär filtration, kan utsöndringen också sakta ner. Halveringstiden för alla aminoglykosider hos vuxna med normal njurfunktion är 2-4 timmar, hos nyfödda - 5-8 timmar, hos barn - 2,5-4 timmar. Vid njursvikt kan halveringstiden öka till 70 timmar eller mer .

Negativa reaktioner

Njurar: nefrotoxisk effekt kan manifesteras av ökad törst, en signifikant ökning eller minskning av mängden urin, en minskning av glomerulär filtration och en ökning av serumkreatinin. Riskfaktorer: underliggande nedsatt njurfunktion, högre ålder, höga doser, långa behandlingskurer, samtidig användning av andra nefrotoxiska läkemedel (amfotericin B, polymyxin B, vankomycin, loopdiuretika, ciklosporin). Kontrollåtgärder: upprepad klinisk urinanalys, bestämning av serumkreatinin och beräkning av glomerulär filtration var tredje dag (med en minskning av denna indikator med 50 % bör aminoglykosiden avbrytas).

Ototoxicitet: hörselnedsättning, buller, ringningar eller en känsla av "stockning" i öronen. Riskfaktorer: hög ålder, underliggande hörselnedsättning, höga doser, långa behandlingsförlopp, samtidig användning av andra ototoxiska läkemedel. Förebyggande åtgärder: kontroll av auditiv funktion, inklusive audiometri.

Vestibulotoxicitet: inkoordination, yrsel. Riskfaktorer: hög ålder, initiala vestibulära störningar, höga doser, långa behandlingsförlopp. Förebyggande åtgärder: kontroll av funktionen hos den vestibulära apparaten, inklusive genomförande av speciella tester.

Neuromuskulär blockad: andningsdepression upp till fullständig förlamning av andningsmusklerna. Riskfaktorer: initiala neurologiska sjukdomar (parkinsonism, myasthenia gravis), samtidig användning av muskelavslappnande medel, nedsatt njurfunktion. Hjälpåtgärder: intravenös administrering av kalciumklorid eller antikolinesterasläkemedel.

Nervsystem: huvudvärk, allmän svaghet, dåsighet, muskelryckningar, parestesi, kramper; vid användning av streptomycin kan en brännande känsla, domningar eller parestesi uppstå i ansiktet och munhålan.

allergiska reaktioner(utslag etc.) är sällsynta.

Lokala reaktioner(flebit med intravenös administrering) är sällsynta.

Indikationer

Empirisk terapi(i de flesta fall ordinerats i kombination med β-laktamer, glykopeptider eller antianaeroba läkemedel, beroende på de misstänkta patogenerna):

Lokal terapi:

Specifik terapi:

Antibiotikaprofylax:

Tarmsanering före elektiv kolonkirurgi (neomycin eller kanamycin i kombination med erytromycin).

Aminoglykosider ska inte användas för att behandla samhällsförvärvad lunginflammation i både öppenvård och slutenvård. Detta beror på bristen på aktivitet hos denna grupp av antibiotika mot huvudpatogenen - pneumokocker. Vid behandling av nosokomial lunginflammation ordineras aminoglykosider parenteralt. Endotrakeal administrering av aminoglykosider, på grund av oförutsägbar farmakokinetik, leder inte till en ökning av klinisk effekt.

Det är felaktigt att förskriva aminoglykosider för behandling av shigellos och salmonellos (både oralt och parenteralt), eftersom de är kliniskt ineffektiva mot patogener lokaliserade intracellulärt.

Aminoglykosider ska inte användas för att behandla okomplicerade urinvägsinfektioner om inte patogenen är resistent mot andra mindre toxiska antibiotika.

Aminoglykosider bör inte heller användas topiskt vid behandling av hudinfektioner på grund av den snabba resistensbildningen hos mikroorganismer.

Användning av aminoglykosider för flödesdränering och bukspolning bör undvikas på grund av deras allvarliga toxicitet.

Doseringsregler för aminoglykosider

Hos vuxna patienter finns det två kurer för förskrivning av aminoglykosider: traditionell när de administreras 2-3 gånger om dagen (t.ex. streptomycin, kanamycin och amikacin - 2 gånger; gentamicin, tobramycin och netilmicin - 2-3 gånger), och enstaka administrering av hela dagliga dosen.

En enda administrering av hela den dagliga dosen av aminoglykosid gör att du kan optimera behandlingen med denna grupp av läkemedel. Flera kliniska prövningar har visat att effektiviteten av behandling med en enda behandlingsregim med aminoglykosid är densamma som med den traditionella, och nefrotoxiciteten är mindre uttalad. Dessutom, med en enda administrering av en daglig dos, minskar de ekonomiska kostnaderna. Denna aminoglykosidregim bör dock inte användas vid behandling av infektiös endokardit.

Valet av dos av aminoglykosider påverkas av sådana faktorer som patientens kroppsvikt, platsen och svårighetsgraden av infektionen samt njurfunktionen.

För parenteral administrering bör doser av alla aminoglykosider beräknas per kilogram kroppsvikt. Med tanke på att aminoglykosider är dåligt fördelade i fettvävnad, hos patienter med en kroppsvikt som överstiger den ideala med mer än 25 %, bör en dosjustering göras. I detta fall bör den dagliga dosen beräknad för den faktiska kroppsvikten empiriskt minskas med 25 %. Samtidigt, hos undernärda patienter, ökas dosen med 25 %.

Med meningit, sepsis, lunginflammation och andra allvarliga infektioner ordineras de maximala doserna av aminoglykosider, med infektioner i urinvägarna - minimal eller genomsnittlig. Maximala doser ska inte ges till äldre.

Förstärkning av den neuromuskulära blockaden med samtidig användning av inhalationsanestesi, opioidanalgetika, magnesiumsulfat och transfusion av stora mängder blod med citratkonserveringsmedel.

Indometacin, fenylbutazon och andra NSAID som stör njurblodflödet kan bromsa elimineringshastigheten av aminoglykosider.

Information till patienter

Vid behandling med aminoglykosider är det nödvändigt att vara uppmärksam på eventuella förändringar i hörselorganen, den vestibulära apparaten eller urinsystemet. Om det finns ljud eller ringningar i öronen, yrsel, försämrad koordination av rörelser eller ostadighet, hörselnedsättning, en betydande ökning eller minskning av urinmängden, ökad törst, bör du konsultera en läkare.

Observera reglerna för användning av beredningsformer för lokal användning.

Tabell. Aminoglykosidläkemedel.
Huvudegenskaper och applikationsegenskaper

VÄRDSHUS	Lekform LS	T ½, h *	Doseringsregim	Funktioner av droger
Streptomycin	Eftersom. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Lösning d/in. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g	För alla droger: vuxna 2-4 timmar, barn 2,5-4 timmar, nyfödda 5-8 timmar	Parenteralt Vuxna och barn: 15 mg / kg / dag (men inte mer än 2,0 g / dag) i 1-2 injektioner För tuberkulos: Vuxna - 1,0 g / dag / m (patienter över 40 år - 0,75 g / dag) i en injektion, 2 gånger i veckan Barn - 20 mg / kg / dag i en injektion, 2 gånger i veckan	Mer uttalad oto- och vestibulotoxicitet. Indikationer: tuberkulos (I-line läkemedel), infektiös endokardit, brucellos, tularemi, pest, sårinfektion efter ett råttbett
Neomycin	Flik. 0,1 g och 0,25 g		inuti Vuxna: 0,5 g var 6:e ​​timme i 1-2 dagar	Den giftigaste aminoglykosiden.
Kanamycin	Flik. 0,125 g och 0,25 g Eftersom. d/in. 0,5 g; 1,0 g Lösning d/in. 5 % i flaskan. 10 ml och 5 ml		inuti Vuxna: 8-12 g/dag i 4 uppdelade doser Parenteralt Vuxna och barn: 15 mg/kg/dag i 1-2 injektioner	Föråldrad aminoglykosid. Hög oto- och nefrotoxicitet. Behåller sitt värde som ett anti-tuberkulosläkemedel av andra linjen. Det används för dekontaminering av tarmen före elektiv tjocktarmskirurgi (i kombination med erytromycin)
Gentamicin	Lösning d/in. 0,01 g/ml; 0,02 g/ml; 0,04 g/ml; 0,06 g/ml i amp. Öga. keps. 0,3 % i flaskan. 10 ml		Parenteralt Vuxna och barn över 1 månad: 3-5 mg/kg/dag i 1-2 injektioner lokalt Gräv ner 1-2 droppar. i det drabbade ögat 3-4 gånger om dagen	Huvudgenerationen av aminoglykosid II. Skillnader från aminoglykosider av den första generationen: - aktiv mot P.aeruginosa(men för närvarande är många stammar resistenta); - fungerar inte på M.tuberkulos; - jämfört med streptomycin är det mer nefrotoxiskt, men mindre oto- och vestibulotoxiskt. Vid den empiriska behandlingen av nosokomiala infektioner bör regionala data om mikroflora-resistens beaktas.
Tobramycin	Lösning d/in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml i amp. Eftersom. d/in. 0,08 g Öga. keps. 0,3 % i flaskan. 5 ml Öga. salva 0,3 % i tuber på 3,5 g		Parenteralt Vuxna och barn: 3-5 mg / kg / dag i 1-2 injektioner Nyfödda: se avsnittet "Användning av antimikrobiella medel i pediatrik" lokalt Gräv ner 1-2 droppar. i det drabbade ögat 3-4 gånger om dagen Öga. salva appliceras på det drabbade ögat 3-4 gånger per dag	Skillnader från gentamicin: - mer aktiv mot P.aeruginosa; - något mindre nefrotoxisk
Netilmicin	Lösning d/in. 0,01 g/ml; 0,025 g/ml i flaska.		Parenteralt Vuxna, barn och nyfödda: 4-7,5 mg/kg/dag i 1-2 injektioner	Skillnader från gentamicin: - aktiv mot vissa nosokomiala gentamicin-resistenta stammar av gramnegativa bakterier; - påverkar inte enterokocker; - har mindre oto- och nefrotoxicitet
Amikacin	Lösning d/in. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g i amp. 2 ml Eftersom. d/in. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g Lösning d/in. 1,0 g i flaska. 4 ml		Parenteralt Vuxna och barn: 15-20 mg / kg / dag i 1-2 injektioner	Aminoglykosid III generation. Aktiv mot många nosokomiala stammar av gramnegativa bakterier (inklusive P.aeruginosa), resistent mot gentamicin och netilmicin, därför är det mest att föredra för empirisk behandling av sjukhusinfektioner (regionala data om resistens bör beaktas). Aktiv mot M.tuberkulos(är ett läkemedel mot tuberkulos av andra linjen) och några atypiska mykobakterier. Påverkar inte enterokocker. Mindre nefrotoxiskt än gentamicin, men något mer ototoxiskt
Kombinerade droger
Gentamycin/betametason	Öga/öra keps. 5 mg + 1 mg i 1 ml injektionsflaska. 5 ml Öga. salva 5 mg + 1 mg per 1 g i rör på 5 g	ND	lokalt Öga/öra keps. ingjuta 1-2 droppar. i det drabbade ögat 3-4 gånger om dagen, i det drabbade örat - 3-4 droppar. 2-4 gånger om dagen	Indikationer: bakteriella infektioner i ögon och yttre hörselvägar med en uttalad inflammatorisk komponent
Gentamicin/dexametason	Öga. keps. 5 mg + 1 mg i 1 ml injektionsflaska. 5 ml Öga. salva 5 mg + 1 mg per 1 g i rör på 2,5 g	ND	lokalt Öga. keps. ingjuta 1-2 droppar. i det drabbade ögat 3-4 gånger om dagen Öga. salvan placeras i konjunktivalsäcken i det drabbade ögat 3-4 gånger om dagen	Indikationer: bakteriella infektioner i ögonen med en uttalad inflammatorisk komponent
Tobramycin/dexametason	Ch. salva 3 mg + 1 mg per 1 g i rör på 3,5 g	ND	lokalt Lägg i konjunktivalsäcken på det drabbade ögat 3-4 gånger om dagen	Samma
Neomycin/ polymyxin B/ dexametason	Ögon-/öronskydd. 3,5 mg + 6 tusen enheter / 1 mg i 1 ml i en flaska. 5 ml Öga. salva 3,5 mg + 6 tusen enheter + 1 mg per 1 g i rör på 3,5 g	–	lokalt Öga. salva appliceras över ögonlocket 3-4 gånger om dagen Öga. keps. ingjuta 1-2 droppar. 4-6 gånger om dagen, i det akuta skedet - 2 droppar. var 1-2 timme Öra. keps. ingjuta 1-5 droppar. vuxna, 1-2 droppar. barn 2 gånger om dagen	Indikationer: i oftalmologi - bakteriella infektioner i ögonen med en uttalad inflammatorisk eller allergisk komponent; i otorhinolaryngologi - otitis externa

* Med normal njurfunktion