Co-trimoxazol - bruksanvisning, doser, biverkningar, kontraindikationer Sulfametoxazol är ett effektivt antimikrobiellt medel. Biverkningar av co-trimoxazol

Co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim]

latinskt namn

Co-trimoxazol

kemiskt namn

Trimetoprim* och sulfametoxazol* i massförhållandet 1:5

Farmakologisk grupp

Sulfonamider

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Farmakologi

Farmakologisk verkan - brett spektrum antibakteriell, bakteriedödande, antiprotozoal.

Aktiv mot ett antal grampositiva (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) och gramnegativa (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus, vissa . stammar av H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., några stammar av Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganismer, liksom P. carinii, Toxoplasma gondii, inkl. h. resistent mot sulfonamider.

Verkningsmekanismen beror på en dubbelblockerande effekt på bakteriers metabolism. Sulfametoxazol, som till sin struktur liknar PABA, fångas upp av den mikrobiella cellen och förhindrar inkorporering av PABA i dihydrofolsyramolekylen. Trimetoprim hämmar reversibelt bakteriellt dihydrofolatreduktas, stör syntesen av tetrahydrofolsyra från dihydrofolsyra, bildningen av purin- och pyrimidinbaser, nukleinsyror; hämmar tillväxt och reproduktion av mikroorganismer.

I samband med hämningen av den vitala aktiviteten hos Escherichia coli, minskar syntesen av tiamin, riboflavin, nikotinsyra och andra B-komplexa vitaminer i tarmen.

Efter oral administrering absorberas båda komponenterna snabbt och nästan fullständigt i mag-tarmkanalen. Cmax i blodet uppnås efter 1-4 timmar, den antibakteriella koncentrationen kvarstår i 7 timmar; 24 timmar efter en engångsdos i plasma bestäms små mängder. Jämviktskoncentrationen i plasma registreras efter 2-3 dagar. 44 % trimetoprim och 70 % sulfametoxazol är bundna till plasmaproteiner. Båda ämnena biotransformeras i levern (acetylering) med bildandet av inaktiva metaboliter. De är jämnt fördelade i kroppen, passerar genom histohematiska barriärer, skapar koncentrationer i lungorna och urinen som överstiger de i plasma. I mindre utsträckning ackumuleras de i bronkialsekret, vaginalt sekret, sekret och prostatavävnad, mellanörat, cerebrospinalvätska, galla, skelett, saliv, ögats vatten, bröstmjölk, interstitiell vätska. De har samma elimineringshastighet, T 1/2 - 10-11 timmar. Hos barn är T 1/2 betydligt mindre och beror på ålder: upp till 1:a året - 7-8 timmar, 1-10 år - 5- 6 timmar äldre och patienter med nedsatt njurfunktion T 1/2 ökar. Utsöndras av njurarna i form av metaboliter och oförändrad (50-70% trimetoprim och 10-30% sulfametoxazol) genom glomerulär filtration och tubulär sekretion.

Ansökan

Luftvägsinfektioner: bronkit (akut och kronisk, återfallsförebyggande), bronkiektasis, pleuraempyem, lungabscess, pneumoni (behandling och förebyggande), inkl. orsakad av Pneumocystis carinii hos AIDS-patienter; urinvägar: uretrit, cystit, pyelit, pyelonefrit, prostatit, epididymit; urogenital: gonorré, chancre, veneriskt lymfogranulom, inguinal granulom; Mag-tarmkanalen: bakteriell diarré, shigellos, kolera (som en del av kombinationsterapi), tyfoidfeber och paratyfusfeber (inklusive bakteriebärare), kolecystit, kolangit, gastroenterit orsakad av enterotoxiska stammar av E. coli; hud och mjuka vävnader: akne, furunkulos, pyodermi, erysipelas, sårinfektioner, mjukdelsbölder; ÖNH-organ: otitis media, bihåleinflammation, laryngit; kirurgisk; septikemi, meningit, osteomyelit (akut och kronisk), hjärnabscess, akut brucellos, sydamerikansk blastomykos, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmos (som en del av komplex terapi).

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot sulfonamider eller trimetoprim), lever- eller njursvikt, B 12-bristanemi, agranulocytos, leukopeni, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, graviditet, amning, barns ålder (upp till 2 månader - för oral, upp till 6 år - för parenteral administrering), hyperbilirubinemi hos barn.

Applikationsbegränsningar

Det används med försiktighet i händelse av en möjlig brist på folsyra (inklusive hos äldre, patienter med kronisk alkoholism, med malabsorptionssyndrom - i dessa fall är ytterligare folat indicerat för låg kroppsvikt), förvärrad allergisk historia, bronkial astma, nedsatt lever- och sköldkörtelfunktion.

Används under graviditet och amning

Bieffekter

Från nervsystemet och sensoriska organ: aseptisk meningit, huvudvärk, kramper, perifer neurit, ataxi, yrsel, tinnitus, huvudvärk, hallucinationer, depression, apati, nervositet, svaghet, trötthet, sömnlöshet.

Från matsmältningskanalen: illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, anorexi, kolestatisk och nekrotisk hepatit, ökade serumnivåer av transaminaser och bilirubin, pseudomembranös enterokolit, pankreatit, stomatit, glossit.

Från andningsorganen: allergisk hosta och andnöd, infiltrerar i lungorna.

På de hematopoetiska organens sida: agranulocytos, aplastisk anemi, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, hemolytisk anemi, megaloblastisk anemi, hypoprotrombinemi, methemoglobinemi, eosinofili.

Från urinsystemet: njursvikt, interstitiell nefrit, ökat plasmakreatinin, toxisk nefropati med oliguri och anuri.

Allergiska reaktioner: urtikaria, hudutslag, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), Stevens-Johnsons syndrom, anafylaxi, allergisk myokardit, erythema multiforme, exfoliativ dermatit, angioödem, läkemedelsfeber, frossa, Henoch-Schonleinickness-reaktion, generell allergisk reaktion, serumiserad generaliserade hudutslag, ljuskänslighet, klåda, rodnad i sclera; det finns rapporter om periarteritis nodosa och systemisk lupus erythematosus.

Övriga: hyperkalemi, hyponatremi, artralgi, myalgi, enstaka fall av rabdomyolys (främst hos AIDS-patienter).

Samspel

NSAID, antidiabetiska läkemedel (sulfonylureaderivat), difenin, indirekta antikoagulantia, tiaziddiuretika, barbiturater förstärker terapeutiska (och biverkningar) (förskjuter från plasmaproteinbindning och ökar blodkoncentrationen). Hexametylentetramin (urotropin), askorbinsyra ökar kristalluri (orsakar urinförsurning).

Co-trimoxazol ökar serumkoncentrationerna av digoxin, särskilt hos äldre patienter (kontroll av serumdigoxinkoncentrationerna är nödvändig). Med samtidig administrering minskar effekten av tricykliska antidepressiva medel.

Med samtidig användning med indometacin är en ökning av koncentrationen av sulfametoxazol i blodet möjlig.

Co-trimoxazol minskar intensiteten i levermetabolismen av fenytoin (förlänger dess T 1/2 med 39 % och minskar metaboliskt clearance med 27 %); mot bakgrund av co-trimoxazol ökar den antiepileptiska aktiviteten av fenytoin. Förstärker effekten av orala hypoglykemiska medel. Mot bakgrund av co-trimoxazol, som konkurrerar om njursekretionen, saktar utsöndringen, vävnadsnivåerna ökar och risken för att utveckla de toxiska effekterna av amantadin ökar; beskrev ett fall av akut psykos hos en 84-årig patient, som uppstod efter kombinerad administrering av co-trimoxazol och amantadin. Vid samtidig användning med ACE-hämmare, särskilt hos äldre patienter, kan hyperkalemi utvecklas.

Co-trimoxazol kan förlänga PT hos patienter som samtidigt behandlas med warfarin (dosjustering av warfarin krävs). Minskar tillförlitligheten av oral preventivmedel (hämmar tarmens mikroflora och minskar den enterohepatiska cirkulationen av hormonella föreningar). Pyrimetamin (mer än 25 mg/vecka) ökar sannolikheten för att utveckla megaloblastisk anemi.

Patienter som tar co-trimoxazol och ciklosporin efter njurtransplantation kan uppleva en reversibel försämring av njurfunktionen, manifesterad av hyperkreatininemi.

Överdos

Symtom på akut överdos: anorexi, illamående, kräkningar, svaghet, buksmärtor, yrsel, huvudvärk, dåsighet, förvirring; pyrexi, hematuri och kristalluri är möjliga.

Behandling: magsköljning, vätsketillförsel, korrigering av elektrolytrubbningar. Vid behov hemodialys.

Symtom på kronisk överdos: benmärgsdepression (trombocytopeni, leukopeni och/eller megaloblastisk anemi).

Behandling och förebyggande: utnämning av folsyra (5-15 mg dagligen).

Dosering och administrering

Inuti, i / m, i / i dropp. 2 gånger om dagen (efter 12 timmar). Enkeldos: vuxna och barn över 12 år - 960 mg vardera; barn 2-6 månader - 120 mg (eller 2,5 ml barnsuspension), 6 månader - 5 år - 240 mg (eller 5 ml barnsuspension), 6-12 år - 480 mg (eller 10 ml barnsuspension) ) .

Behandling av akuta infektioner fortsätter tills de kliniska symtomen försvinner och under de följande 2 dagarna är den genomsnittliga varaktigheten minst 5 dagar; Kurslängd för urinvägsinfektioner, exacerbation av kronisk bronkit, akut otitis media, chancre, inguinal lymfogranulomatosis - 10-14 dagar; shigellos, resenärers diarré - 5 dagar; okomplicerade infektioner i de nedre urinvägarna - 1-3 dagar; akut brucellos - 3-4 veckor; tyfus och paratyfus - 1-3 månader; kronisk prostatit - 3 månader. Parenteralt (för svåra infektioner): vuxna och barn över 12 år - 3 ml intramuskulärt 2 gånger om dagen; barn 6-12 år - 1,5 ml intramuskulärt 2 gånger om dagen, eller intravenöst dropp 10-20 ml i 250 ml 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning 2 gånger om dagen, barn 6-12 år - 18 mg ( 15 mg sulfametoxazol och 3 mg trimetoprim) per 1 kg kroppsvikt 2 gånger om dagen. Den genomsnittliga varaktigheten är 5 dagar, därefter oral administrering.

För att förhindra återfall av kroniska infektioner i urinvägarna utan bakteriuri: vuxna och barn över 12 år - 480 mg en gång om dagen på natten, barn under 12 år - 2 mg / kg kroppsvikt trimetoprim per dag och 10 mg / kg sulfametoxazol per dag , varaktighet - 3-12 månader.

Vid behandling av lunginflammation orsakad av Pneumocystis carinii används de högsta doserna: 15-20 mg / kg trimetoprim och 75-100 mg / kg sulfametoxazol per dag i 4 doser, i 14-21 dagar oralt eller parenteralt. För att förebygga pneumocystis lunginflammation - de vanliga doserna under perioden med eventuellt återfall.

Okomplicerad gonorré - 480 mg 2 gånger om dagen, 2 dagar, eller vid första dosen - 2,4 g (tabell 5) och efter 8 timmar ytterligare 2,4 g, eller en engångsdos på 3,84 g (tabell 8) .

Med gonokockinfektion i nasofarynx - 960 mg 3 gånger / dag i 7 dagar.

Vid malaria orsakad av Plasmodium falciparum ordineras 1,92 g (4 tabletter) 2 gånger/dag i 2 dagar.

Säkerhetsåtgärder

Patienter med nedsatt njurfunktion med Cl-kreatinin 15-25 ml/min administreras oralt i medelstora doser i 3 dagar, därefter 50 % av den genomsnittliga dagliga dosen; med värden på Cl-kreatinin mindre än 15 ml / min, applicera (1/2 av den genomsnittliga dosen) endast mot bakgrund av hemodialys. Vid parenteral administrering till patienter med njurinsufficiens ska koncentrationen av sulfametoxazol i plasma bestämmas var 2-3 dag i prover som tas före nästa administrering (vid en koncentration över 150 μg/ml avbryts behandlingen tills en nivå på 120 μg/ml) ml nås).

Om utslag, hosta, artralgi och andra symtom uppträder ska användningen avbrytas omedelbart. Långtidsadministrering utförs med systematisk övervakning av den cellulära sammansättningen av perifert blod, leverns och njurarnas funktionella tillstånd. För att förhindra kristalluri rekommenderas en riklig alkalisk dryck (2-3 liter vätska per dag).

Överdriven sol och UV-exponering bör undvikas. Risken för biverkningar är mycket högre hos AIDS-patienter. Samtidig administrering av folsyra till HIV-infekterade patienter ökar sannolikheten för att utveckla resistens mot sulfonamider i stammar av Pneumocystis carinii.

År för senaste justering

2011

Interaktioner med andra aktiva substanser

Azatioprin*	Mot bakgrund av co-trimoxazol kan leukopeni förvärras, särskilt hos patienter med en transplanterad njure.
Azitromycin*	När den kombineras summeras effekten.
Amantadin*	Mot bakgrund av co-trimoxazol, som konkurrerar om njursekretionen, saktar utsöndringen, vävnadsnivåerna ökar och risken för att utveckla de toxiska effekterna av amantadin ökar; beskrev ett fall av akut psykos hos en 84-årig patient, som uppstod efter kombinerad administrering av co-trimoxazol och amantadin.

Trimetoprim * och sulfametoxazol * har ett massförhållande på 1 till 5. Co-trimoxazol är aktivt mot vissa gramnegativa (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp. , Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp. , Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, delar av stammar av Escherichia coli, Citrobacter spp.) och Gram-positiva (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) mikroorganismer som mot Pockococystis carinii, samt , Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, inklusive de som är resistenta mot sulfonamider. Verkningsmekanismen för co-trimoxazol beror på dubbel blockering av metabolismen av mikroorganismer. Trimetoprim hämmar (reversibelt) dihydrofolatreduktas från mikroorganismer, stör bildningen av tetrahydrofolsyra från dihydrofolsyra, produktionen av nukleinsyror, pyrimidin och purinbaser; hämmar reproduktion och tillväxt av bakterier. Sulfametoxazol, som till sin struktur liknar para-aminobensoesyra, fångas upp av bakterien och förhindrar inkorporering av para-aminobensoesyra i dihydrofolsyra. På grund av det faktum att co-trimoxazol hämmar den vitala aktiviteten av Escherichia coli, minskar bildningen av nikotinsyra, riboflavin, tiamin och andra B-komplexa vitaminer i tarmen.

När det tas oralt absorberas läkemedlet nästan fullständigt och snabbt i mag-tarmkanalen. Efter 1-4 timmar uppnås den maximala koncentrationen i blodet, den antibakteriella koncentrationen bibehålls i 7 timmar; en dag i plasma efter en enda dos bestäms läkemedlet i små mängder. I plasma etableras jämviktskoncentrationen av co-trimoxazol efter 2-3 dagar. Sulfametoxazol är 70 % och trimetoprim 44 % bundet till plasmaproteiner. Co-trimoxazol biotransformeras i levern (genom acetylering) med bildning av inaktiva metaboliter. Co-trimoxazol är jämnt fördelat i kroppen, penetrerar genom vävnadsbarriärer, koncentrationer skapas i urin och lungor som överstiger innehållet av läkemedlet i plasma. I mindre utsträckning ackumuleras co-trimoxazol i vaginalt sekret, bronkial sekret, vävnad och sekret från prostatakörteln, cerebrospinalvätska, mellanörat vätska, galla, saliv, ben, ögats vatten, interstitiell vätska och bröstmjölk. Elimineringsperioden för co-trimoxazol är 10-11 timmar. Hos barn är halveringstiden kortare och beror på ålder: 1 - 10 år är 5 - 6 timmar, upp till 1 år - 7 - 8 timmar. Hos äldre patienter och hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar eliminationshalveringstiden. Läkemedlet utsöndras av njurarna i oförändrad form (10-30% sulfametoxazol och 50-70% trimetoprim) och i form av metaboliter genom tubulär sekretion och glomerulär filtration.

Indikationer

Infektioner i luftvägarna: bronkiektasi, bronkit (kronisk och akut, förebyggande av återfall), pleuraempyem, lunginflammation (förebyggande och terapi), inklusive de som orsakas av Pneumocystis carinii hos patienter med AIDS, lungabscess; genitourinary system: cystit, uretrit, pyelit, prostatit, epididymit, pyelonefrit, gonorré, lymfogranuloma venereum, mjuk chancre, inguinal granulom; matsmältningssystem: shigellos, bakteriell diarré, kolera (som en del av kombinerad behandling), paratyfus- och tyfoidfeber (inklusive bakteriobärare), kolangit, kolecystit, gastroenterit orsakad av enterotoxiska stammar av E. coli; ÖNH-organ: bihåleinflammation, otitis media, laryngit; mjuka vävnader och hud: akne, pyodermi, furunkulos, erysipelas, mjukdelsbölder, sårinfektioner; kirurgiska infektioner; meningit, septikemi, osteomyelit (kronisk och akut), akut brucellos, malaria (Plasmodium falciparum), hjärnabscess, sydamerikansk blastomykos, toxoplasmos (som en del av komplex behandling).

Metod för applicering av co-trimoxazol och doser

Co-trimoxazol tas oralt, administreras intramuskulärt, intravenöst genom dropp. Efter 12 timmar 2 gånger om dagen. Enkeldos: patienter över 12 år - 960 mg; 6 - 12 år - 480 mg vardera (eller 10 ml barnsuspension); 0,5 - 5 år - 240 mg (eller 5 ml barnsuspension); 2 - 6 månader - 120 mg vardera (eller 2,5 ml barnsuspension). Terapi av akuta infektioner fortsätter tills försvinnandet av kliniska manifestationer, såväl som under de kommande 2 dagarna, i genomsnitt är behandlingens varaktighet minst 5 dagar; behandlingstiden för resenärers diarré, shigellos är 5 dagar; med exacerbation av kronisk bronkit, urinvägsinfektioner, akut otitis media, inguinal lymfogranulomatosis, mjuk chancre är 10-14 dagar; med akut brucellos - 3 - 4 veckor; med okomplicerade infektioner i de nedre urinvägarna - 1 - 3 dagar; med kronisk prostatit - 3 månader; med paratyfus och tyfoidfeber - 1 - 3 månader.
Vid svåra infektioner administreras co-trimoxazol parenteralt: för patienter över 12 år - intramuskulärt, 3 ml 2 gånger om dagen; 6 - 12 år - droppa intravenöst 10 - 20 ml i 250 ml 5% glukoslösning eller 0,9% natriumkloridlösning 2 gånger om dagen eller intramuskulärt 1,5 ml 2 gånger om dagen. Den genomsnittliga användningstiden är 5 dagar, sedan byter de till oral administrering.
Terapi för lunginflammation orsakad av Pneumocystis carinii använder de högsta doserna: 75–100 mg/kg sulfametoxazol och 15–20 mg/kg trimetoprim per dag i 4 uppdelade doser under 2–3 veckor parenteralt eller oralt; förebyggande av pneumocystis lunginflammation - de vanliga doserna tas under perioden för ett möjligt återfall.
Förebyggande av återfall av kroniska infektioner i urinvägarna utan bakteriuri: patienter över 12 år - 480 mg en gång om dagen på natten, upp till 12 år - 10 mg / kg sulfametoxazol per dag och 2 mg / kg trimetoprim kroppsvikt per dag, varaktighet - 3 - 12 månader.
Gonokockinfektion i nasofarynx - 3 gånger om dagen, 960 mg i en vecka.
Okomplicerad gonorré - 480 mg 2 gånger om dagen, 2 dagar, eller en engångsdos på 3,84 g (8 tabletter), eller vid den första dosen - 2,4 g (5 tabletter) och efter 8 timmar ytterligare 2,4 g. Malaria , som orsakas av Plasmodium falciparum, ordineras 2 gånger om dagen för 1,92 g (4 tabletter) i 2 dagar.

Patienter med en kränkning av njurarnas funktionella tillstånd med ett kreatininclearance på 15-25 ml / min inomhusbruk genomsnittliga doser i 3 dagar, sedan hälften av den genomsnittliga dagliga dosen; med kreatininclearance mindre än 15 ml / min används hälften av den genomsnittliga dosen endast mot bakgrund av hemodialys. Med parenteral användning av co-trimoxazol hos patienter med njurinsufficiens är det nödvändigt att bestämma plasmanivån av sulfametoxazol varannan till var tredje dag i prover tagna före nästa administrering av läkemedlet (med ett innehåll på mer än 150 μg / ml, behandlingen avbryts tills en nivå på 120 μg/ml uppnås). Om hosta, utslag, artralgi och andra symtom uppträder, ska co-trimoxazol avbrytas omedelbart. Långtidsadministrering bör utföras med systematisk övervakning av njur- och leverfunktion, den cellulära sammansättningen av perifert blod. För att förebygga kristalluri rekommenderas en riklig alkalisk dryck (2-3 liter vätska per dag). Överdriven ultraviolett och solstrålning bör undvikas. Risken att utveckla biverkningar är mycket högre hos patienter med AIDS. Samtidig administrering av folsyra av HIV-infekterade patienter ökar risken för att Pneumocystis carinii-stammar utvecklar resistens mot sulfonamider. På grund av den utbredda resistensen hos stammar, använd inte läkemedlet för faryngit och tonsillit, som orsakas av grupp A beta-hemolytiska streptokocker.

Kontraindikationer för användning

Överkänslighet (inklusive mot trimetoprim eller sulfonamider), njur- eller leverinsufficiens, agranulocytos, B12-bristanemi, leukopeni, graviditet, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, amning, hyperbilirubinemi hos barn, administrering upp till förälder 6 år, ålder upp till förälder upp till 2 månader - för oral administrering.

Applikationsbegränsningar

Möjlig brist på folsyra (inklusive patienter med kronisk alkoholism, äldre patienter, patienter med malabsorptionssyndrom), bronkialastma, förvärrad allergisk historia, störningar i funktionstillståndet hos sköldkörteln och levern.

Används under graviditet och amning

Användning av co-trimoxazol är kontraindicerat under graviditet och amning.

Biverkningar av co-trimoxazol

Nervsystem: aseptisk meningit, konvulsioner, huvudvärk, perifer neurit, yrsel, ataxi, tinnitus, hallucinationer, apati, depression, nervositet, trötthet, svaghet, sömnlöshet;
matsmältningssystemet: illamående, diarré, kräkningar, buksmärtor, nekrotiserande och kolestatisk hepatit, anorexi, ökade serumkoncentrationer av bilirubin och transaminaser, pseudomembranös enterokolit, stomatit, pankreatit, glossit;
Andningssystem: infiltrerar i lungorna, allergisk andnöd och hosta;
hematopoetiska organ: aplastisk anemi, agranulocytos, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, hemolytisk anemi, hypoprotrombinemi, megaloblastisk anemi, eosinofili, methemoglobinemi;
urinvägarna: interstitiell nefrit, njursvikt, toxisk nefropati med anuri och oliguri, ökat plasmakreatinin;
allergiska reaktioner: hudutslag, urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), allergisk myokardit, anafylaxi, erythema multiforme, angioödem, exfoliativ dermatit, läkemedelsfeber, frossa, serumsjuka, Henoch-sensitivitets-Schonlein-reaktion, allmän sjukdom, foto hudutslag, rodnad i sklera, klåda, det finns rapporter om systemisk lupus erythematosus och periarteritis nodosa;
andra: hyponatremi, hyperkalemi, artralgi, enstaka fall av rabdomyolys (främst hos AIDS-patienter), myalgi.

Interaktion mellan co-trimoxazol och andra substanser

Antidiabetika (sulfonylureaderivat), icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, difenin, tiaziddiuretika, indirekta antikoagulantia, barbiturater ökar de terapeutiska (liksom biverkningarna) av co-trimoxazol (förskjuter från plasmaproteiner och ökar blodnivåerna). Askorbinsyra, urotropin ökar sannolikheten för att utveckla kristalluri (på grund av försurning av urin). Co-trimoxazol ökar plasmakoncentrationerna av digoxin, särskilt hos äldre patienter, så det är nödvändigt att kontrollera nivån av digoxin i blodplasman. Med gemensam användning av co-trimoxazol med indometacin är en ökning av nivån av sulfametoxazol i blodet möjlig. Samtidig administrering av co-trimoxazol minskar effekten av tricykliska antidepressiva medel. Co-trimoxazol potentierar effekten av orala hypoglykemiska läkemedel. Co-trimoxazol minskar intensiteten av fenytoinmetabolismen i levern; mot bakgrund av co-trimoxazol ökar den antiepileptiska aktiviteten av fenytoin. Mot bakgrund av att ta co-trimoxazol, som konkurrerar om njursekretion, hämmas utsöndringen, koncentrationen i vävnader ökar och sannolikheten för att utveckla toxiska effekter av amantadin ökar; Det finns ett fall av akut psykos hos en 84-årig patient, som uppstod efter gemensam administrering av amantadin och co-trimoxazol. Vid kombinerad användning av co-trimoxazol med ACE-hämmare, särskilt hos äldre patienter, kan hyperkalemi utvecklas. Co-trimoxazol kan öka PT hos patienter som samtidigt tar warfarin (dosjustering av warfarin är nödvändig). Co-trimoxazol minskar tillförlitligheten av oral preventivmedel (minskar den enterohepatiska cirkulationen av hormonella läkemedel på grund av hämning av tarmens mikroflora). Pyrimetamin (mer än 25 mg/vecka) ökar risken för megaloblastisk anemi. Patienter som tar ciklosporin och co-trimoxazol efter njurtransplantation kan utveckla en reversibel försämring av njurfunktionen, vilket manifesteras av hyperkreatininemi.

Överdos

Vid akut överdosering: illamående, anorexi, kräkningar, buksmärtor, svaghet, yrsel, dåsighet, förvirring, huvudvärk, hematuri, pyrexi och kristalluri är möjliga. Nödvändigt: magsköljning, korrigering av elektrolytstörningar, vätskeadministrering, om nödvändigt, hemodialys. Vid kronisk överdosering: benmärgsdepression (leukopeni, megaloblastisk anemi, trombocytopeni). Förebyggande och terapi: ta folsyra (dagligen 5-15 mg).

"Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Polen

Aktiv substans

Sulfametoxazol, trimetoprim

Biseptol frisätter former

Suspension för internt bruk, 200 mg / 40 mg i 5 ml, 80 ml i flaskor nr 1
Tabletter, 100 mg/20 mg nr 20
Tabletter, 400 mg/80 mg nr 20
Koncentrat till infusionsvätska, lösning, 5 ml (400 mg/80 mg) i ampuller nr 10
Tabletter, 100 mg/20 mg nr 20, nr 1000
Tabletter, 400 mg/80 mg nr 20, nr 1000

Vem visas Biseptol?

Suspension Biseptol

• Akuta luftvägsinfektioner.
• Urinvägs- och njurinfektioner.
• infektioner i mag-tarmkanalen.

Tabletter Biseptol №20

• Infektioner i njurar och urinvägar, könsorgan, ÖNH-organ.
• Exacerbation av kronisk bronkit hos vuxna.
• Infektioner i mag-tarmkanalen.
• Lunginflammation.
• Infektioner i hud och mjukdelar etc.

Tabletter Biseptol №100

Infektionssjukdomar i luftvägarna (bronkit, lunginflammation, lungabscess), genitourinary system (pyelonefrit, uretrit, prostatit, etc.), mag-tarmkanalen (dysenteri, kolera, tyfoidfeber, paratyfus, diarré), hud och mjuka vävnader,
hjärnhinneinflammation.

Infusionsvätska, lösning Biseptol

• Infektioner i njurarna och urinvägarna, luftvägarna.
• Bakteriella infektioner i könsorganen.
• Systemiska infektioner i könsorganen.
• Sepsis av operationssår; toxoplasmos, pneumocystos.

Hur använder man Biseptol?

Suspension Biseptol
Om läkaren inte ordinerar en speciell dos, applicera med en hastighet av 4-6 mg trimetoprim och 20-30 mg sulfametoxazol per 1 kg kroppsvikt under en tid. (5 ml suspension innehåller 200 mg sulfametoxazol och 40 mg trimetoprim)
Vanligtvis:

barn
3-6 månader - 2,5 ml (120 mg) var 12:e timme;
7 månader - 3 år - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) efter 12 timmar;
4-6 år - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) efter 12 timmar;
7-12 år - 10,0 ml (480 mg) var 12:e timme.
Den maximala dagliga dosen för barn är 6 mg trimetoprim och 30 mg sulfametoxazol per 1 kg kroppsvikt.
Vuxna och barn över 12 år- 20 ml (960 mg) efter 12 timmar.

Vid infektion med Pneumocystis carinii - 20 mg trimetoprimat 100 mg sulfametoxazol per 1 kg kroppsvikt per dag i lika doser var 6:e ​​timme i 14-21 dagar.

Skaka före användning tills en homogen suspension erhålls.

Biseptol tabletter
Inflammation i urinvägarna, infektioner i mag-tarmkanalen orsakade av Shigella och förvärring av kronisk bronkit hos vuxna: den genomsnittliga orala dosen är 960 mg (2 tabletter Biseptol 400/80 mg, 8 tabletter Biseptol 100/20 mg) 2 gånger en dag.
Med inflammation i urinvägarna tas läkemedlet i 10-4 dagar, med exacerbation av kronisk bronkit - i 14 dagar, med infektioner i matsmältningskanalen orsakad av Shigella - 5 dagar.
Patienter med ett kreatininclearance på 15-30 ml/min bör minska dosen med hälften. Om kreatininclearance är mindre än 15 ml / min, är användningen av läkemedlet inte indicerat.
Inflammation i urinvägarna, infektioner i mag-tarmkanalen orsakade av Shigella och akut otitis media hos barn: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) kroppsvikt per dag i 2 uppdelade doser 12 timmar senare. Dosen för barn bör inte överstiga dosen för vuxna.
Med inflammation i urinvägarna och akut inflammation i mellanörat tas läkemedlet i 10 dagar, med infektioner i matsmältningsorganen orsakade av Shigella - 5 dagar.
För resenärers diarré ordineras 960 mg (2 tabletter Biseptol 400/80 mg, 8 tabletter Biseptol 100/20 mg) efter 12 timmar.
lunginflammation orsakad av Pneumocystis carinii hos vuxna och barn:
Den föreslagna dosen för personer med dokumenterad inflammation är 90-120 mg/kg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) kroppsvikt av läkemedlet per dag i doser som ska tas var 6:e ​​timme i 14-21 dagar .
Förebyggande av lunginflammation, som orsakas av Pneumocystis carinii, för vuxna - 900/60 mg av läkemedlet en gång om dagen.
Den dagliga dosen bör inte överstiga 1920 mg (16 tabletter på 100/20 mg, 4 tabletter på 400/80 mg).

Infusionsvätska, lösning Biseptol
Läkemedlet ska endast användas genom långsamma intravenösa droppinfusioner efter preliminär utspädning i de listade lösningarna (använd inte andra!):

• 5 % eller 10 % glukoslösning;
• 0,9% NaCl-lösning;
• Ringers lösning;
• 0,45 % NaCl-lösning från 2,5 % glukoslösning.

Avelsschema:
5 ml (1 ampull) i 125 ml lösning;
10 ml (2 ampuller) i 250 ml lösning.
Den beredda lösningen måste appliceras omedelbart efter upplösning och noggrann blandning!
Vid grumlighet eller utfällning i den beredda lösningen, använd inte läkemedlet!
Om patienten inte kan ta en stor mängd vätska, använd en stor koncentration av co-trimoxazol - 5 ml per 75 ml 5% glukos.

De flesta akuta infektioner
Vuxna och barn över 12 år: 10 ml (2 ampuller) ges vanligtvis 12 timmar senare. Vid svåra infektioner ökas dosen till 15 ml (3 ampuller) efter 12 timmar.
Barn under 12 år: 30 mg sulfametoxazol/6 mg trimetoprim/kg per dag som 2 infusioner.
3-5 månaders liv - 1,25 ml efter 12 timmar;
6 månader - 5 år - 2,5 ml efter 12 timmar;
6-12 år - 5 ml var 12:e timme
Vid särskilt svåra infektioner kan dosen ökas med 50 %.
Den vanliga behandlingen är 2-5 dagar.

Patienter med njurinsufficiens
Dosering för vuxna och barn över 12 år beror på kreatininclearance:
mer än 30 ml / min - den vanliga dosen används;
15-30 ml / min - applicera ½ av den vanliga dosen i maximalt 3 dagar;
mindre än 15 ml/min - användning rekommenderas inte.

Lunginflammation på grund av Pneumocystis carinii: 100 mg sulfametoxazol/20 mg trimetoprim/kg kroppsvikt per dag i 4 uppdelade doser applicerade 6 timmar senare. Så snart det blir möjligt fortsätter behandlingen med den orala formen av läkemedlet. Behandlingstiden bör inte överstiga 14 dagar.

Biverkningar av Biseptol

Suspension Biseptol
Mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar, anorexi, sällan diarré), buksmärtor, inflammation i magslemhinnan, hudallergiska reaktioner (främst exanthema och urtikaria, mycket mer sällan erythema multiforme, klåda, exfoliativ dermatit) kan förekomma. , överkänslighet mot ljus. ), frossa. Det kan förekomma förändringar i blodbilden (trombocytopeni, neutropeni, sällan - agranuloktos och megaloblastisk anemi), sällan - parenkymal hepatit, reversibla störningar i centrala nervsystemet, huvudvärk och galenskap, sömnstörningar, hallucinationer, nedsatt njurfunktion (kristalluri, hematuri , hyperkreatininemi). I sällsynta fall finns det fall av signifikanta biverkningar från användningen av sulfonamider: Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom, akut levernekros, allergisk myokardit, pankreatit, inflammation i munslemhinnan, aseptisk meningit, depression, apati, led- och muskelvärk; mycket sällan - lunginfiltration, hypoglykemi, enstaka fall av pseudomembranös kolit, pankreatit, stomatit, glossit, artralgi, myalgi, ljuskänslighet.

Biseptol tabletter
De vanligaste biverkningarna under behandling med Biseptol är problem med matsmältningsorganen (illamående, kräkningar, aptitlöshet) och hudallergiska reaktioner (utslag, urtikaria). I sällsynta fall kan livshotande symtom förekomma: Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom, akut levernekros, aplastisk anemi.

Dessutom, bland de oönskade effekterna:

• blodbildningssystem: hemolytisk anemi, megaloblastisk anemi, eosinofili, methemoglobinemi, hypoprotrombinemi;
• överkänslighet: myokardit av allergisk natur, frossa, feber efter användning av läkemedlet, fotofobi, anafylaktiska reaktioner, kärlödem, hudomstörtning, Shenlein-Genoch sjukdom, urtikaria, polymorft erytem, ​​allmänna hudreaktioner, allergiska utslag, serumsjuka. Sällan - nodulär periarterit, vargsyndrom;
• matsmältningsvägar: diarré, buksmärtor, aptitlöshet, illamående, pseudodifteri inflammation i tarmen, kräkningar, ökade nivåer av leverenzymer och kreatinin i blodserumet, inflammation i munslemhinnan, tungan, bukspottkörteln, hepatit;
• genitourinary system: njursvikt, interstitiell nefrit, nefrotoxiskt syndrom, anuri, ökat icke-proteinkväve och serumkreatinin;
• metabolism: hyperkalemi, hyponatremi;
• nervsystemet: apati, meningit, ataxi, huvudvärk, depression, kramper, hallucinationer, nervositet, tinnitus, inflammation i de perifera nerverna;
• hormonsystem: sulfonamider är kemiskt relaterade till vissa antityreoidealäkemedel, diuretika (acetazolamid och tiazid) och orala antidiabetika som kan orsaka korsallergi. Sällan - hypoglykemi, ökad diures;
• muskuloskeletala systemet: smärta i leder, muskler;
• andningsorgan: andnöd, hosta, infiltrat i lungorna.
• Övrigt: svaghet, trötthet, sömnlöshet.

Infusionsvätska, lösning Biseptol
Läkemedlet tolereras vanligtvis väl vid rekommenderade doser.
De vanligaste milda biverkningarna är illamående (med eller utan kräkningar) och hudutslag.
I sällsynta fall förekommer allvarliga former av överkänslighetsreaktioner i huden: Stevens-Johnsons syndrom, epidermal toxisk nekrolys (Lyells syndrom). Pseudomembranös enterokolit kan förekomma. I sällsynta fall har det förekommit fall av leversvikt, gulsot, till och med levernekros. Diarré, glossit och uttalad candidiasis observerades mycket sällan.

Det fanns milda hematologiska förändringar som försvann efter avbrytande av läkemedlet: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni; mindre ofta - agranulocytos, megaloblastisk anemi och purpura. Vanligtvis orsakar dessa hematologiska förändringar inte kliniska manifestationer, men i vissa fall är allvarliga former möjliga, särskilt hos äldre personer med leversvikt eller låga folatnivåer.
Läkemedlet kan orsaka hemolys hos patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas, oavsett vilken dos som tas.
Med användningen av co-trimoxazol är förekomsten av lymfocytisk meningit, som försvann efter utsättning av läkemedlet, associerad. Men efter upprepad användning av sulfametoxazol eller trimetoprim noterades ett återfall av sjukdomen.
Användningen av läkemedlet vid Pneumocystis carinii-infektioner hos AIDS-patienter orsakar urtikaria, skakningar, neutropeni, trombocytopeni och förhöjda leverenzymer.
Det har förekommit speciella fall av huvudvärk, depression, vansinne, hallucinationer, men utan bevis på ett samband med användningen av drogen.
Med uppkomsten av skakning, ledvärk, hosta, kvävning eller gulsot bör du omedelbart sluta använda läkemedlet.

Vem är kontraindicerat Biseptol?

Suspension Biseptol

• Överkänslighet mot sulfonamider, trimetoprim och andra komponenter i läkemedlet.
• Graviditet och amningsperioden.
• Brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas.
• Allvarlig lever- och njursjukdom (kreatininclearance).< 15 мл/мин).
• Förskriv inte läkemedlet om agranulocytos, leukopeni, megaloblastisk anemi, hyperbilirubinemi upptäcks hos barn.
• Ge inte till för tidigt födda barn, nyfödda och spädbarn under 3 månaders ålder.
• Rekommenderas inte för streptokock angina.

Biseptol tabletter

• Överkänslighet mot sulfametoxazol eller trimetoprim.
• Megaloblastisk anemi orsakad av brist på folsyra.
• Graviditet och amning.
• Ålder upp till 2 månader av livet.
• Allvarlig njur- och leverinsufficiens.

Infusionsvätska, lösning Biseptol

• Överkänslighet mot sulfonamider, trimetoprim och biseptol ytterligare substanser.
• Megaloblastisk anemi orsakad av folsyrabrist.
• Lever- eller njurinsufficiens, när koncentrationen av läkemedlet i blodplasman inte kan bestämmas.
• Barns ålder upp till 3 månader.

Interaktion av Biseptol med andra läkemedel

Suspension Biseptol

• Biseptol i kombination med diuretika, särskilt tiazidgruppen, ökar sannolikheten för trombocytopeni med hemorragisk diates. Läkemedlet kan förlänga protrombintiden hos dem som tar indirekta antikoagulantia (t.ex. warfarin).
• Det hämmar biotransformationen av difenin i levern. Kan också öka koncentrationen av fritt metotrexat i plasma (minskar dess bindning till blodproteiner). - Förstärker effekten av antidiabetiska läkemedel - sulfonylureaderivat.
• Fenylbutazon, salicylater och indometacin kan pressa ut sulfonamider från föreningar med plasmaproteiner, vilket ökar deras koncentration i blodet.
• Barbiturater ökar biverkningarna.
• Urotropin, askorbinsyra ökar risken för kristalluri.
• Biseptol kan ändra reaktionen för att bestämma kreatinin med Jaffe alkalisk pikrat (ökar kreatininnivåerna med cirka 10%).

Biseptol tabletter

• Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, antidiabetiska sulfonylureaderivat, difenin, indirekta antikoagulantia, barbiturater ökar risken för biverkningar.
• Askorbinsyra ökar kristalluri.
• Hos äldre patienter ökar kombinationen av Co-Trimoxazol med vissa diuretika, särskilt tiazider, risken för trombocytopeni.
• Co-Trimoxazol kan öka koncentrationen av digoxin i blodserumet, särskilt hos äldre patienter.
• Med samtidig användning av Biseptol med tricykliska antidepressiva läkemedel minskar aktiviteten hos den senare.
• Biseptol minskar tillförlitligheten av p-piller.
• Co-Trimoxazol kan öka effekten av ett läkemedel som hämmar blodets koagulering, vilket kräver en minskning av dosen av detta läkemedel.
• Läkemedlet hämmar metabolismen av fenytoin: hos individer som använder båda läkemedlen ökar halveringstiden för fenytoin med cirka 39 % och clearance av fenytoin minskar med cirka 27 %.
• Co-Trimoxazol ökar koncentrationen av den fria fraktionen av metotrexat i serum genom att ersätta den från proteinbindning.
• Med samtidig användning av Biseptol och pyrimamin (för att förebygga malaria) i en dos över 25 mg / vecka kan megaloblastisk anemi utvecklas.

Infusionsvätska, lösning Biseptol

• Hos äldre patienter ökar kombinationen av Co-Trimoxazole med vissa diuretika, särskilt tiazider, risken för trombocytopeni.
• Co-Trimoxazol kan förstärka effekten av antitrombotiska läkemedel, fenytoin, antidiabetiska läkemedel, sulfonylureaderivat och även öka koncentrationen av dioxin i blodserumet.
• Övergående försämring av njurfunktionen har observerats hos patienter som behandlats med co-trimoxazol och ciklosporin (t.ex. efter njurtransplantation).
• Med samtidig användning av co-trimoxazol och metotrexat är det nödvändigt att dessutom förskriva folsyra.
• Att kombinera co-Trimoxazol med pyrimetamin (ett antimalariamedel) i en dos på 25 mg per vecka kan leda till megaloblastisk anemi. Därför rekommenderas inte samtidig användning av dessa läkemedel.
• Samtidig användning med prokainamid och amantadin ökar serumkoncentrationen av dessa läkemedel.

Biseptol överdos

Suspension Biseptol
Akut förgiftning - illamående, kräkningar, kolik, huvudvärk och yrsel, dåsighet, medvetslöshet, hög kroppstemperatur, zoru-störningar, depression, desorientering, hematuri och kristalluri. Brott på blodbilden och gulsot är sena symtom på en överdos.
Kronisk förgiftning - användningen av extrema doser och / eller långvarig behandling kan vara orsakerna till benmärgsdämpning, vilket visar sig vara trombocytopeni, leukopeni, megaloblastisk anemi.
Behandling: sluta använda läkemedlet, framkalla kräkningar och magsköljning; intravenös vätska om diuresen minskar och njurarna fungerar normalt. Hemodialys.
Utför symptomatisk behandling.

Biseptol tabletter
Det är inte känt vilken dos av Biseptol som kan vara livshotande.
Med en överdos av sulfonamider uppstår aptitlöshet, kolikliknande smärta, illamående, kräkningar, galenskap, huvudvärk, dåsighet, medvetslöshet. Skakning, hematuri och kristalluri, försvagad benmärgsfunktion, hepatit kan uppträda.
Vid akut överdos av trimetoprim kan illamående, kräkningar, yrsel, huvudvärk, depression, förvirring och benmärgsdepression förekomma.
Om symtom på en överdos uppträder är det nödvändigt att sluta använda Biseptol, framkalla kräkningar, ta en stor mängd vätska om diuresen är otillräcklig och njurfunktionen är normal. Försurning av urinen kommer att påskynda elimineringen av trimetoprim, men kan öka risken för sulfanilamidkristallisering i njurarna. Det är nödvändigt att kontrollera blodbilden, serumelektrolyter och andra biokemiska parametrar hos patienten. När benmärgsskada eller symtom på hepatit uppträder ska den typiska behandlingen i sådana fall tillämpas. Hemodialys är inte särskilt effektivt.
Vid kronisk förgiftning observeras trombocytopeni, leukopeni och abomegaloblastisk anemi. I det här fallet måste du använda leucovorin (5-15 mg per dag).

Infusionsvätska, lösning Biseptol
Den maximala dosen av läkemedlet, som normalt tolereras av patienter, har inte fastställts.

Långvarig användning av stora doser av läkemedlet kan leda (utöver det som redan nämnts ovan) till hämning av benmärgsfunktionen: till trombocytopeni, leukopeni, megaloblastisk anemi. I det här fallet är det nödvändigt att sluta använda Biseptol, ordinera kalciumfolat i en dos på 5-15 mg per dag (eller motsvarande dos folsyra).
Peritonealdialys för eliminering av trimetoprim och sulfametoxazol är inte effektiv och hemodialys är delvis effektiv.

Trimetoprim är ett bakteriostatiskt antibiotikum. Oftast används det som en profylaktisk för behandling av sjukdomar i urinvägarna. Läkemedlet finns på WHO:s lista över viktiga ämnen.

Ämnet syntetiseras som ett vitt kristallint pulver. Produkten är luktfri och smaklös, olöslig i vatten, dåligt löslig i alkohol. Molekylvikten för föreningen = 290,3 gram per mol.

Läkemedlet nådde sin största popularitet i slutet av 70-talet av 1900-talet, när det visade sig att andra antibakteriella medel hade en ganska giftig effekt på benmärgen.

farmakologisk effekt

Bakteriostatisk, antibakteriell .

Farmakodynamik och farmakokinetik

Ämnet hämmar enzymets aktivitet folatreduktas och förhindrar bildningen tetrahydrofolsyra .

Läkemedlet är aktivt mot Gram positiv Och Gramnegativa mikroorganismer .

Efter oral administrering absorberas det snabbt och nästan fullständigt. Den maximala koncentrationen observeras efter 60-180 minuter. Stora koncentrationer av denna förening kan hittas i urinvägarna och lungvävnaderna.

Läkemedlet genomgår metaboliska reaktioner i levern. Ämnet utsöndras i urinen genom njurarna.

Indikationer för användning

Trimetoprim ordineras för behandling och förebyggande av bakteriella infektioner i urinvägarna, som orsakas av känsliga mikroorganismer.

Kontraindikationer

Preparat baserade på detta ämne kan inte förskrivas:

• med allvarliga kränkningar i njurarnas och leverns arbete;
• patienter med brist i organism;
• gravid kvinna;
• på megaloblastisk anemi på grund av folsyrabrist ;
• under amning;
• med den aktiva komponenten av medlet.

Bieffekter

Trimetoprim tolereras i allmänhet väl av patienter.

Ibland kan ett läkemedel orsaka:

• illamående , huvudvärk , ;
• hudutslag, Stevens-Johnsons syndrom ;
• nefropati ;
• , leukopeni, methemoglobinemi, anemi, trombocytopeni ;
• , kräkas , aptitlöshet och som en konsekvens anorexi , gastralgi , .

Trimetoprim, bruksanvisning (metod och dosering)

Läkemedlet ordineras inuti. Det brukar kombineras med sulfametoxazol .

Vanligtvis ordineras vuxna från 40 till 60 mg en gång om dagen. Maximal daglig dos = 0,1 gram av ämnet.

För barn krävs korrigering av doseringsregimen. Vid ett års ålder används 2-3 mg av läkemedlet per kg av barnets vikt, administreringsfrekvensen är 1 gång per dag.

Överdos

Det finns inga data om överdosering av läkemedel.

Samspel

Den kombinerade användningen av läkemedlet leder till en minskning av effektiviteten och en minskning av tiden det tar att ta bort det senare från blodet.

I kombination med andra folsyraantagonister (pyrimetamin, ) ökar risken för utveckling megaloblastisk anemi .

Ökar belastningen på njurarna.

Den bakteriedödande effekten av läkemedlet förstärks av verkan av sulfametoxazol .

När det kombineras med drogen myelotoxiska medel ökar sannolikheten för att utveckla störningar i benmärgen.

Med extrem försiktighet måste du kombinera läkemedlet med, eftersom detta kan leda till en ökning av plasmakoncentrationerna av båda läkemedlen och utveckling av biverkningar. Man tror att denna effekt beror på konkurrensen mellan ämnen för utsöndring genom njurarna.

Trimetoprim hämmar renal clearance processer prokainamid , och dess aktiva metabolit, ökar deras koncentration i blodplasma avsevärt.

Ämnet ökar effektiviteten genom att hämma dess ämnesomsättning.

Försäljningsvillkor

Ett recept kan krävas för att köpa läkemedlet.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna förvaras på en sval plats borta från barn.

Bäst före datum

speciella instruktioner

Med extrem försiktighet används läkemedlet för störningar i levern eller sköldkörteln, hos små barn.

nyfödd

Behandling av barn under ett år kräver särskild omsorg.

Under graviditet och amning

Läkemedlet bör inte tas av gravida och ammande kvinnor.

Läkemedel som innehåller (trimetoprim-analoger)

Detta ämne finns i preparat: Ipral, Trimetoprim, Trimopan .

Kombination Trimetoprim Sulfametoxazol är en del av följande läkemedel: , Berlocid, Groseptol, Oriprim, Sinersul, Sumetrolim, Tsiplin, Bactrim forte, Brifeseptol, Dvaseptol, Methosulfabol, Septrin, Sulotrim, Trimezol, Bi-Septin, Duo-Septol, Cotripharm.

Instruktioner för SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, kontraindikationer och användningsmetoder, biverkningar och recensioner om detta läkemedel. Läkarnas åsikter och möjligheten att diskutera på forumet.

Internationella icke-proprietära namn (INN) - aktiva substanser eller aktiva substanser i läkemedel

Användningsinstruktioner

Kontraindikationer SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM

- överkänslighet (inklusive mot sulfonamider);

- leversvikt;

- njursvikt (CC mindre än 15 ml / min);

- aplastisk anemi;

- B12-bristanemi;

- agranulocytos, leukopeni;

- brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas;

- graviditet;

- laktationsperiod;

- ålder upp till 6 år (för i / m administration);

- barns ålder (upp till 3 månader - för oral administrering);

- hyperbilirubinemi hos barn.

MED varning: folsyrabrist, bronkial astma, sköldkörtelsjukdom.

Överdos

Symtom: illamående, kräkningar, tarmkolik, yrsel, huvudvärk, dåsighet, depression, svimning, förvirring, dimsyn, feber, hematuri, kristalluri; med långvarig överdos - trombocytopeni, leukopeni, megaloblastisk anemi, gulsot.

Behandling: magsköljning, försurning av urin ökar utsöndringen av trimetoprim, oralt vätskeintag, i / m - 5-15 mg / dag av kalciumfolinat (eliminerar effekten av trimetoprim på benmärgen), om nödvändigt - hemodialys.

Appliceringsmetod och dosering SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM

Inuti, in / in, in / m. I varje doseringsform är det kvantitativa förhållandet mellan trimetoprim och sulfametoxazol 1:5.

Inuti ( biljard), - 960 mg en gång eller 480 mg 2 gånger om dagen. Med svåra infektionsförloppet- 480 mg 3 gånger om dagen, med kroniska infektioner underhållsdos - 480 mg 2 gånger om dagen. Barn 1-2 år- 120 mg 2 gånger om dagen, 2-6 år gammal- 120-240 mg 2 gånger om dagen, 6-12 år gammal- 240-480 mg 2 gånger om dagen.

Suspension: barn 3-6 månader - 120 mg 2 gånger om dagen, 7 månader-3 år - 120-240 mg 2 gånger om dagen, 4-6 år - 240-480 mg 2 gånger om dagen, 7-12 år - 480 mg 2 gånger om dagen, vuxna och barn över 12 år - 960 mg 2 gånger om dagen. Sirap för barn: barn 1-2 år - 120 mg 2 gånger om dagen, 2-6 år - 180-240 mg 2 gånger om dagen, 6-12 år - 240-480 mg 2 gånger om dagen.

Behandlingens minsta varaktighet är 4 dagar; efter att symptomen försvunnit fortsätter behandlingen i 2 dagar. För kroniska infektioner är behandlingsförloppet längre. På akut brucellos- 3-4 veckor, med tyfus och paratyfus- 1-3 månader

För förebyggande av återfall av kroniska urinvägsinfektioner vuxna och barn över 12 år- 480 mg 1 gång per dag på natten, barn under 12 år- 12 mg / kg / dag. Behandlingens varaktighet - 3-12 månader. Behandlingsförloppet för akut cystit hos barn i åldern 7-16 år - 480 mg 2 gånger om dagen i 3 dagar.

På gonorré- 1920-2880 mg / dag för 3 doser.

På gonorré faryngit(med ökad känslighet för penicillin) - 4320 mg 1 gång per dag i 5 dagar. På lunginflammation orsakad av Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / dag med ett intervall på 6 timmar i 14 dagar.

Parenteralt: jag är vuxna och barn över 12 år - 480 mg var 12:e timme, barn 6-12 år - 240 mg var 12:e timme.

I/i dropp, vuxna och barn över 12 år - 960-1920 mg var 12:e timme, barn 6-12 år - 480 mg 2 gånger om dagen; 6 månader-5 år - 240 mg 2 gånger om dagen; 6 veckor-5 månader - 120 mg 2 gånger om dagen.

För maximal effekt bör en konstant plasma- eller serumkoncentration av trimetoprim hållas vid eller över 5 µg/ml.

Malaria på grund av Plasmodium falciparum, - IV infusion (1920 mg 2 gånger om dagen) i 2 dagar. Barn kommer att behöva en motsvarande reducerad dos.

För att uppnå högre koncentrationer i CSF administreras det intravenöst (upplöst i 200 ml lösningsmedel) i 1 timme 2 gånger om dagen.

På njursvikt dosen beror på storleken på CC: med QC över 25 ml/min- standarddos; på 15-25 ml/min- standarddosen i 3 dagar, därefter halva standarddosen. På CC mindre än 15 ml/m i utse hälften av standarddosen endast på bakgrund av hemodialys.

Lös upp i följande proportioner omedelbart före administrering: 480 mg (5 ml infusionslösning) per 125 ml, 960 mg (10 ml) per 250 ml, 1440 mg (15 ml) per 500 ml infusionslösning.

Om grumlighet eller kristallisering av lösningen uppträder före eller under infusionen ska blandningen inte användas. Administreringens varaktighet är 1-1,5 timmar (bör överensstämma med patientens vätskebehov).

Vid behov administreras begränsningar av den administrerade vätskans volym i högre koncentrationer - 5 ml löses i 50-75 ml av en 5% dextroslösning i vatten. Vid svåra infektioner i alla åldersgrupper kan dosen ökas med 50 %.

Källa

Informationen tillhandahålls av uppslagsboken för läkemedel "Vidal".
Beskrivning senaste uppdatering 2011-09-28

Du kan överväga analoger av läkemedlet SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM i relevanta kategorier, både billigare och dyrare:

• Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i urinvägarna (cystit, uretrit, pyelonefrit)