Cefoperazon sulbactam bruksanvisning analoger. Antibiotikum sulperazon och dess analoger används vid kirurgi. Under graviditet och amning

Ampicillin sulbactam (Unasin) är ett brett spektrum bakteriedödande antibiotikum. Dess tabletter innehåller en standarddos av ampicillin (2 delar) och en del av sulbaktam. Läkemedlet förstör skadliga mikroorganismer, vilket förhindrar bildandet av peptidoglykan. Ämnet elimineras genom njurarna.

Indikationer för användning

Ampicillin sulbactam ordineras i följande fall:

• Sjukdomar i öron, näsa och svalg;
• Luftvägsinfektioner;
• Sjukdomar i celiaki;
• Sjukdomar i leder och skelett;
• Hudsjukdomar;
• Urinvägssjukdomar;
• gonokockinfektion;
• Sjukdomar i bäckenorganen.

Läkemedlet används också som profylax för komplikationer efter operation på buk- och bäckenorganen

Ampicillin Sulbactam säljs på apotek endast med recept.

Släpp formulär

Ampicillin sulbactam säljs i en kartong som innehåller en 10 mm glasbehållare. Ibland kompletteras det med en behållare med vatten för injektion och bruksanvisning.

Läkemedlet i pulver för injektion kan ha följande volymer:

• Ampicillin - 500 mg;
• Sulbaktam - 250 mg.

Ibland hittas följande sammansättning:

• Ampicillin - 1 g;
• Sulbaktam - 500 mg.

Pulvrets färg är vit. Lösningsmedlet är en klar och färglös vätska.

Läkemedlet säljs inte i kapselform eller i tabletter.

Tillämpningsregler

Läkemedlet administreras intramuskulärt eller intravenöst. Metoden beror på sjukdomens svårighetsgrad och den rekommenderade dosen.

Vuxna patienter och barn över tolv år som väger mer än fyrtio kilo ordineras 1,5 g av läkemedlet med sex timmars intervall.

Om infektionen är allvarlig höjs dosen till tre gram. Den dagliga dosen av läkemedlet är 12 g, eftersom dosen av sulbactam inte bör överstiga 4 g.

Efter att symtomen på sjukdomen försvunnit bör behandlingen fortsätta i ytterligare 2 eller 3 dagar. Den totala varaktigheten är från 5 dagar till 2 veckor, men i svåra stadier kan den förlängas genom att förskriva mer ampicillin. För okomplicerad gonorré räcker det med en dos på 1,5 g.

För att förebygga infektioner efter operationen ges 1,5-3 g under anestesi.En dag efter, med ett intervall på 6 till 8 timmar, ges läkemedlet i samma dos.

För spädbarn äldre än en månad, barn under tolv år och som väger mindre än 40 kg, är dosen 150 mgkg per dag. Den är uppdelad i 3 eller 4 doser. Om infektionen är allvarlig kan dosen vara 300 mgkg per dag. Dela den i 3 doser. Behandlingen bör inte pågå mer än 2 veckor.

För tidigt födda spädbarn och barn under de första levnadsveckorna ordineras en dos på 150 mgkg per dag. Dela den i 3 doser.

Hos patienter med njurpatologier är dosen 1,5 - 3 g, intervallet beror på clearance av kreatin:

• CC mer än 30 ml per minut – 6-8 timmar;
• CC från 15 till 29 ml per minut – 12 timmar;
• CC från 5 till 14 ml per minut – dag.

Barn med CC mindre än 30 ml per minut ordineras 50-75 mgkg, intervallet ökar gradvis. Gravida kvinnor måste vara särskilt försiktiga under behandlingen. Under amningsperioden är det nödvändigt att sluta amma under administrering.

Kontraindikationer

• Intolerans;
• mononukleos;
• Njursvikt (använd med extrem försiktighet).

Under behandlingen måste du noggrant övervaka biokemiska och blodprover.

Bieffekter

Biverkningar observeras vanligtvis i blodet och mag-tarmkanalen. De kan vara följande:

• Diarre;
• Allergiska reaktioner;
• Svampar;
• Smärta i muskeln efter injektion;
• Ökade nivåer av urea och kreatin i blodet;
• Ökade koncentrationer av ALT och ASAT;
• Minskad nivå av bildade element i blodet;
• Pseudomembranös kolit.

Om du ökar den rekommenderade dosen ökar risken för biverkningar.

Om du har en allergisk reaktion mot penecelliner är det strängt förbjudet att använda läkemedlet.

Analoger

Säljs i pulverform, används för intramuskulära och intravenösa injektioner. Det finns inte heller i kapsel- eller tablettform. Kompositionen innehåller Sulbacam-natrium (250 mg, 500 mg) och Ampicillin-natrium (500 mg, 1000 mg). Läkemedlets färg är vit eller gul.

Fördelar:

Brister:

• Det finns risk för anafylaktisk chock;
• Tillverkas inte i form av tabletter eller kapslar.

Kostnaden för läkemedlet är 60 rubel.

Säljs i pulverform och på flaska. För att administrera läkemedlet intramuskulärt används dessutom lidokain. För intramuskulär och intravenös användning ingår ytterligare vatten i ampullen. Läkemedlet har standarddoser - Ampicillin (1000 och 500 mg), Sulbactam (500 mg och 250 mg).

Fördelar:

Brister:

• Högt pris;
• Säljs inte i tablettform.

Kostnaden för Ampisid varierar från 100 till 235 rubel.

Utgångsdatum och lagringsregler

Ampicillin sulbactam bör förvaras mörkt vid en temperatur under 25 grader. Hållbarheten är tre år.

Interaktion med andra läkemedel

Använd inte tillsammans med blodprodukter och proteiner. Askorbinsyra ökar absorptionen av Ampicillin, och laxermedel, medicin mot halsbränna, glukosamin och aminoglykosider försvagar det.

Läkemedlet minskar egenskaperna hos orala preventivmedel, ökar effekten av warfarin

Användning tillsammans med antibakteriella läkemedel ökar den positiva terapeutiska effekten, bakteriostatiska antibiotika medför antagonism.

När du tar det är det viktigt att noggrant övervaka dina reaktioner. Om patienten observerar biverkningar bör du omedelbart konsultera en läkare.

Det medicinska läkemedlet Cefoperazone ® tillhör semisyntetiska antibiotika från klassen tredje generationens parenterala cefalosporiner. Produkten har ett utökat spektrum av bakteriedödande aktivitet på grund av dess förmåga att hämma processen att syntetisera de strukturella komponenterna i mikrobiella celler.

Cefoperazon ® finns inte i tablettform. Det används endast för injektion genom ström, dropp eller intramuskulär injektion. Förutom den "grundläggande" versionen av antibiotikan finns det också en förstärkt hämmare av penicillinaser och cefalosporinaser - cefoperazon och sulbactam.

Läkemedlet kan penetrera och ackumuleras i alla organ- och vävnadsstrukturer i kroppen. Den uppnår snabbt bakteriedödande egenskaper i det inflammatoriska fokuset, kan övervinna blod-hjärnbarriären och kan effektivt användas mot hjärnhinneinflammation. Cmax-koncentrationen av cefoperazon ® inträffar inom 1 timme efter administrering, och Cmax i galla överstiger värdena i blodplasma med mer än hundra gånger. Låg bindning till plasmaelement bidrar till dess effektiva ackumulering i vävnader.

Lösningen avlägsnas från kroppen genom galla och urin. Den dubbla avfallshanteringen gör det möjligt att inte justera den föreskrivna dosen för personer med mild till måttlig försämring av njurarnas funktionella aktivitet. Men hos patienter med allvarliga leverpatologier, åtföljd av störningar av dess funktion, ökar användningen av läkemedlet i urinen. Hos individer med kombinerad lever- och njurdysfunktion kan därför en uttalad ansamling av antibiotika i blodet observeras.

Vad är skillnaden mellan ett vanligt antibiotikum och cefoperazon/sulbaktam ®?

Som en hämmare av penicillinaser och cefalosporinaser har sulbactam ingen uttalad antimikrobiell aktivitet, med de enda undantagen Acinetobacter och Neisseria. Det är dock kapabelt att irreversibelt hämma de viktigaste bakteriella B-laktamaserna (penicillinaser och cefalosporinaser). Tack vare detta förhindrar sulbaktam enzymatisk inaktivering av antibiotikan och utökar läkemedlets verkningsspektrum.

Kombinationen av cefoperazon ® och sulbactam kan framgångsrikt användas mot B-laktamasproducerande stammar, dessutom har sulbactam en synergistisk interaktion med B-laktamer (penicilliner, cefalosporiner), så effekten av att använda det kombinerade läkemedlet är högre.

Cefoperazon ® och sulbactam uppvisar den största synergismen mot Haemophilus influenzae, Bacteroides, Staphylococcus, Acinetobacter, Meningo- och Gonococcus, Enterobacter, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella.

Sammansättning och frisättningsformer av cefoperazon ®

Den aktiva substansen är cefoperazon.

Läkemedlet har endast en parenteral form av frisättning, det vill säga det används för intramuskulär administrering, dropp- och jetadministrering.

Lösningen säljs i flaskor som innehåller lyofilisat för beredning av en lösning för injektionsbruk. Koncentration av medicin i en flaska. – 1000 mg cefoperazon ® i form av Na-salt.

Det hämmarskyddade läkemedlet cefoperazon/sulbaktam har inte heller tablett- eller suspensionsform och är ett parenteralt läkemedel. Finns i flaskor innehållande lyofilisat för beredning av cefoperazon/sulbaktamlösning.

Aktivitetsspektrum för cefoperazon ®

Känslig för cefalosporin:

• Staphylococcus aureus, epidermala och pyogena stafylokocker;
• streptokock;
• enterokocker;
• coli;
• Klebsiella;
• enterobakterier;
• hemophilus influenzae;
• meningokocker;
• gonokock;
• Yersinia;
• klostridier;
• fusobakterier;
• Morganella;
• Proteus;
• salmonella;
• Shigella, etc.

För vilka sjukdomar används antibiotika?

I närvaro av en infektiös-inflammatorisk process kan läkemedlet ackumuleras: peritoneal och ascitisk transudat, cerebrospinalvätska, galla, sputum, lymfoid vävnad, epitel i paranasala bihålor, ben, njurar, urin, urinvägar, manliga organ och organ. kvinnligt reproduktionssystem. Det antibakteriella medlet övervinner också placentabarriären och kan detekteras i navelsträngsblod och fostervatten.

På grund av cefoperazonens förmåga att skapa höga koncentrationer i organ- och vävnadsstrukturer används det effektivt om tanken. infektioner påverkar:

• andetag system, såväl som LOP-organ;
• hud och mjuka vävnader;
• urinvägarna;
• benvävnad och leder;
• organ i det manliga och kvinnliga reproduktionssystemet.

Läkemedlet kan också användas för intraabdominala infektioner, septiska komplikationer, meningit, STI (inklusive gonorré), samt för att förhindra purulenta komplikationer under kirurgiska operationer av olika profiler (buk, gynekologisk, ortopedisk, kardiovaskulär).

Listan över indikationer för användning av cefoperazon/sulbaktam är liknande, men användningen är att föredra för svåra infektioner med hög risk för komplikationer, samt om sjukdomen orsakas av flora som kan producera cefalosporinaser eller stammar mot vilka cefoperazon/sulbaktam uppvisar maximal synergistisk interaktion (stafylokocker, neisseria och etc.)

Dosering av cefoperazon ®

Cefoperazon ® används intravenöst (stream- och droppadministrering) och intramuskulärt. Den högsta tillåtna dagliga dosen för vuxna är 12 gram. Den optimala dagliga dosen (dag/dag) för infektionsprocesser av måttlig svårighetsgrad är från två till fyra gram. När den administreras intravenöst med bolus är den maximala dosen (för administrering åt gången) för vuxna patienter 2 gram och för små barn - femtio milligram per kilo kroppsvikt.

Som regel ordineras 1000-2000 milligram antibiotika var tolfte timme. Allvarlig sjukdom med hög risk för komplikationer och död kräver administrering av 2-4 gram var åttonde timme eller 3-6 gram var tolfte timme.

Behandlingstiden är från en till två veckor.

För okomplicerad uretrit av gonokock etiologi räcker en enda intramuskulär injektion av femhundra milligram antibiotika.

I förebyggande syfte, för att förhindra komplikationer av purulent-septisk natur, under kirurgiska operationer, rekommenderas att administrera från 1000 till 2000 milligram en halvtimme eller en timme före operationen. Det rekommenderas också att administrera igen efter 12 timmar.

I de fall operation är förknippad med hög risk för att utveckla septiska komplikationer bör profylaktisk antibiotikabehandling fortsätta i 72 timmar efter avslutad operation.

Patienter med svår njurfunktion ordineras en daglig dos på två till fyra gram. Om GFR är mindre än femton milliliter per minut är det förbjudet att överskrida fyra gram per dag.

Hos patienter med allvarlig leverdysfunktion eller kolestas i samband med gallgångsobstruktion bör den dagliga dosen inte överstiga 2 gram.

Hur skrivs sulperazon och sulbaktam ut?

Cefoperazon/sulbaktam administreras också intravenöst (stream, dropp) och intramuskulärt. Det vanliga dagliga intaget för vuxna är två till fyra gram. Vid allvarliga patologier är det möjligt att öka dosen till 8 gram per dag, uppdelad i två administreringar.

För patienter med kreatininclearance under 30 milliliter per minut, justeras den föreskrivna dosen i enlighet med QC. Med en clearance på 15 till 30 ordineras ett gram av läkemedlet två gånger om dagen. Om CC är under fjorton - 0,5 gram var tolfte timme.

Dosering för barn beräknas efter vikt. Från fyrtio till åttio milligram per kilogram per dag. En dag/dag är uppdelad i 2-4 administrationer. För svåra infektioner är den högsta tillåtna dosen 160 mg/kg/dag.

Recept av cefoperazon till barn

Dag/dag för barn varierar från femtio till tvåhundra milligram per kilogram vikt. Läkemedlet administreras i två doser, det vill säga halva den dagliga dosen var tolfte timme. För svåra sjukdomar (bakteriell meningit) kan upp till trehundra milligram per kilogram per dag administreras.

Funktioner för användningen av cefoperazon ®

Antibiotikalösningen bereds omedelbart före administrering. För att använda läkemedlet i en ström används 0,9% saltlösning som lösningsmedel. lösning eller vatten för injektion. Före administrering är det nödvändigt att utvärdera lösningen. Det bör vara fritt från mekaniska inneslutningar och heterogena suspensioner. Halmgul färgning är tillåten. Jetinjektionen bör pågå från tre till fem minuter.

När den administreras genom infusion späds den resulterande 0,9% lösningen ytterligare med fysiologisk lösning och administreras från trettio minuter till en timme (beroende på den föreskrivna dosen).

För intramuskulära injektioner av läkemedlet används utspädning i 2 steg. Först tillsätts vatten för injektion (sterilt) eller 0,9 % koksaltlösning för att lösa upp lyofilisatet. lösning, och sedan en milliliter 2% lidokainlösning.

Receptbegränsningar

Cefoperazon ® förskrivs inte i närvaro av allergiska reaktioner mot B-laktamantibiotika, kombinerad allvarlig njur- och leverdysfunktion.

Det är möjligt att använda ett läkemedel, efter att ha bedömt förhållandet mellan möjlig risk och förväntad nytta, strikt under överinseende av en specialist, kan läkemedlet användas:

• med nedsatt njurfunktion eller leverdysfunktion;
• under tiden för att föda barn och naturlig matning (det rekommenderas att tillfälligt sluta amma);
• om patienten har en historia av kolit i samband med att ta antimikrobiella medel;
• hos äldre patienter;
• hos patienter med gallgångsobstruktion;
• med hög risk för blödning.

Cefoperazon ® och sulbactam har en liknande lista över kontraindikationer. Utöver de viktigaste restriktionerna finns det en ålder på upp till tre månader (läkemedlet kan användas i denna kategori av patienter med extrem försiktighet).

Biverkningar från användning

Omfattningen av biverkningar från användning av ett rent antibiotikum och cefoperazon/sulbaktam är liknande. De vanligaste biverkningarna är allergiska reaktioner, illamående, kräkningar, aptitlöshet, tarmdysbios (uppblåsthet, obehag, avföringsstörning etc.) och trast.

Även möjligt:

• vitamin K-brist;
• reversibel minskning av antalet neutrofiler;
• minskad blodpropp och blödning (extremt sällsynt);
• ökning av antalet eosinofiler;
• anemi;
• flebit efter intravenös infusion;
• feber;
• förändringar i biokemiska blodprov (ökade levertransaminaser, hyperkreatininemi);
• antibiotikarelaterad diarré och pseudomembranös kolit.

Recept för gravida och ammande kvinnor

Cefalosporiner finns på listan över godkända antibiotika för gravida kvinnor. Cefoperazon ® och cefoperazon/sulbaktam kan förskrivas till en kvinna som föder barn efter noggrann jämförelse och bedömning av förväntad risk och förväntad nytta. Vid förskrivning av cefoperazon ® , samt cefoperazon och sulbactam, rekommenderas tillfälligt avskaffande av amning.

Kompatibilitet med andra mediciner

I kombination med NSAID eller antikoagulantia ökar risken för koagulationsrubbningar och blödningar kraftigt. Samtidig administrering med bakteriostatiska antibiotika leder till en kraftig minskning av aktiviteten av cefalosporin ®.

Samtidig administrering med aminoglykosider är oacceptabel på grund av deras farmakologiska inkompatibilitet. Om det är nödvändigt att förskriva denna kombination av läkemedel, administreras läkemedlen separat.

Kombination med diuretika ökar den toxiska effekten på njurarna.

Cefoperazon ® och inhibitorskyddade läkemedel (cefoperazon och sulbactam) är bland de läkemedel vars kombination med alkohol är strängt förbjuden. Denna kombination är farlig för hälsan och kan orsaka allvarliga (ibland dödliga) disulfiramliknande effekter.

Analoger av Cefoperazone ®

Produktens handelsnamn:

• Cefobid®;
• Cefapison®;
• Cefoperabol®;
• Lorison®;
• Medocef®;
• Cefobid®;
• Cefoperazon ® – Kraspharma ®;
• Cefoperazone ® – Vial ® .

Cefoperazon/sulbaktam ® analoger

Handelsnamn cefoperazon och sulbaktam:

• Cebanex®;
• Sulperacef®;
• Bacperazone®;
• Sulperasone®;
• Sulcef®.

Alla de listade läkemedlen har en aktiv komponent och är därför synonymer för cefoperazon/sulbactam

Cefoperazone ® - recensioner

Cefoperazone ® är ett kraftfullt och effektivt antibiotikum och har goda omdömen från både läkare och patienter. Det hanterar effektivt en mängd olika bakterieinfektioner, kan användas i höga doser och ordineras till gravida kvinnor och nyfödda. De huvudsakliga klagomålen och negativa recensionerna beror på biverkningar från behandlingen, såsom allergiska reaktioner på cefalosporiner och gastrointestinala störningar. Andra biverkningar är extremt sällsynta.

Cefoperazon ® och sulbactam är reservläkemedel som används vid svåra infektioner. Det är mycket effektivt för allvarliga sjukdomar orsakade av stafylo- och streptokocker, Neisseria, etc. Det är dock extremt viktigt att sådana antibiotika ordineras uteslutande av en kvalificerad specialist och används på sjukhus. Irrationell och frekvent användning av kraftfulla reservantibiotika kan orsaka en minskning av mikroorganismernas känslighet och provocera tillväxten av resistent flora.

III generationens cefalosporin med betalaktamashämmare

Aktiva ingredienser

Releaseform, sammansättning och förpackning

Flaskor (1) - kartongförpackningar.

farmakologisk effekt

Den antibakteriella komponenten i cefoperazon/sulbaktam är cefoperazon, ett tredje generationens cefalosporin som verkar på känsliga mikroorganismer under deras aktiva reproduktion genom att hämma biosyntesen av cellväggsmukopeptid. Sulbaktam har inte kliniskt signifikant antibakteriell aktivitet (förutom Neisseriaceae och Acinetobacter). Det har dock noterats att det är en irreversibel hämmare av de flesta större betalaktamaser som produceras av mikroorganismer som är resistenta mot betalaktamantibiotika. Sulbaktams förmåga att förhindra att penicilliner och cefalosporiner förstörs av resistenta mikroorganismer bekräftades i studier med resistenta stammar, i förhållande till vilka sulbactam hade uttalad synergism med penicilliner och cefalosporiner. Dessutom interagerar sulbactam med vissa penicillinbindande proteiner, så cefoperazon/sulbaktam har ofta en mer uttalad effekt på känsliga stammar än enbart cefoperazon.

Kombinationen av sulbactam och cefoperazon är aktiv mot alla mikroorganismer som är känsliga för cefoperazon. Dessutom har den synergism mot olika mikroorganismer, i första hand: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumononiae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniai, Enterobacter morganai, Enterobacter morganaiund, Enterobacter e, Citrobacter diversus.

Cefoperazon/sulbaktam är aktivt in vitro mot ett brett spektrum av kliniskt signifikanta mikroorganismer.

Gram-positiva mikroorganismer

Staphylococcus aureus (penicillinas- och icke-penicillinasproducerande), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupp A beta-hemolytiska streptokocker), Streptococcus agalactiae (grupp B beta-hemolytiska streptokocker), de flesta andra bestraptokocker, många streptokocker. av Streptococcus faecalis (enterokocker).

Gramnegativa mikroorganismer

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens), Salmonella och Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa och några andra Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaeroba mikroorganismer

Gramnegativa stavar (inklusive Bacteroides fragilis, andra Bacteroides spp. och Fusobacterium spp.), Grampositiva och gramnegativa kocker (inklusive Peptococcus, Peptostreptokocker och Veillonella spp.), Grampositiva stavar (inklusive Eustridium spp., Clostridium spp. och Lactobacillus spp.)

Följande känslighetsnivåer har fastställts för cefoperazon/sulbaktam. Den minsta hämmande koncentrationen (MIC) i mcg/ml uttryckt i koncentrationen av cefoperazon för känsliga mikroorganismer är mindre än eller lika med 16, för organismer med medelkänslighet är den i intervallet 17-63, och för resistenta är den mer än 64. Känslighetszonerna när de bestäms med skivdiffusionsmetoden är: för känsliga mikroorganismer mer än 21 mm; med mellanliggande känslighet - från 16 till 20 mm, och för resistenta - mer än 15 mm.

Farmakokinetik

Cmax för sulbactam och cefoperazon efter intravenös administrering av 2 g cefoperazon/sulbaktam (1 g sulbactam, 1 g cefoperazon) under 5 minuter var i genomsnitt 130,2 respektive 236,8 μg/ml. Detta återspeglar den högre distributionsvolymen för sulbaktam (Vd = 18-27,6 l) jämfört med den för cefoperazon (Vd - 10,2-11,3 l).

Både sulbactam och cefoperazon är väl fördelade i olika vävnader och vätskor, inklusive galla, gallblåsa, hud, blindtarm, äggledare, äggstockar, livmoder etc. Sulbaktam och cefoperazon penetrerar placentabarriären.

Det finns inga data på förekomsten av någon farmakokinetisk interaktion mellan sulbactam och cefoperazon när cefoperazon/sulbaktam administreras. Vid upprepad användning observerades inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken för båda komponenterna i sulbaktam/cefoperazon. När läkemedlet administrerades var 8-12:e timme observerades ingen ackumulering.

Cirka 84 % av en dos av sulbactam och 25 % av en dos av cefoperazon administrerad som en kombination av cefoperazon/sulbaktam utsöndras via njurarna. Det mesta av den återstående dosen av cefoperazon utsöndras i gallan. Cefoperazon ersätter inte bilirubin från dess bindning till proteiner. T1/2 av sulbactam är i genomsnitt cirka 1 timme, cefoperazon - 1,7 timmar Serumkoncentrationen är proportionell mot den administrerade dosen.

Vid leverdysfunktion

Cefoperazon utsöndras aktivt i gallan. T1/2 för cefoperazon är vanligtvis förlängd, och utsöndringen av läkemedlet via njurarna ökar hos patienter med leversjukdom och/eller gallvägsobstruktion. Även med allvarlig leverdysfunktion uppnås en terapeutisk koncentration av cefoperazon i gallan, och halveringstiden ökar endast 2-4 gånger.

Om njurfunktionen är nedsatt

Hos patienter med olika grader av nedsatt njurfunktion som fick cefoperazon/sulbaktam fann man en hög korrelation mellan total kroppsclearance av sulbactam och beräknat kreatininclearance. Hos patienter med njursvikt i slutstadiet upptäcktes en signifikant förlängning av halveringstiden för sulbactam (i genomsnitt 6,9 och 9,7 timmar i olika studier). Hemodialys orsakade signifikanta förändringar i T1/2, total clearance och T1/2 av sulbactam.

Används hos äldre

Farmakokinetiken för cefoperazon/sulbaktam har studerats hos äldre personer med njursvikt och nedsatt leverfunktion. Jämfört med friska frivilliga detekterades en ökning av halveringstiden, en minskning av clearance och en ökning av distributionsvolymen av både sulbactam och cefoperazon. Farmakokinetiken för sulbactam korrelerade med graden av njurdysfunktion, och farmakokinetiken för cefoperazon korrelerade med graden av leverdysfunktion.

Använd till barn

I studier på barn fanns inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken för komponenterna i cefoperazon/sulbaktam jämfört med de hos vuxna. Den genomsnittliga halveringstiden för sulbactam hos barn varierade från 0,91 till 1,42 timmar, cefoperazon - från 1,44 till 1,88 timmar.

Indikationer

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer:

- infektioner i de övre och nedre luftvägarna;

- urinvägsinfektioner;

- peritonit;

- kolecystit, kolangit;

- sepsis;

- meningit;

- infektioner i huden och mjuka vävnader;

- infektioner i ben och leder;

- inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen, inklusive endometrit, gonorré.

Förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer

- överkänslighet mot sulbaktam, cefoperazon eller andra cefalosporiner, penicillin och betalaktamantibiotika.

MED varning

- allvarlig njur- och leverdysfunktion, barn under 3 månaders ålder.

Dosering

U vuxna Cefoperazon/sulbaktam rekommenderas för användning i följande dagliga doser:

Den dagliga dosen ska delas upp i lika delar och administreras var 12:e timme. svåra eller refraktära infektioner den dagliga dosen av cefoperazon/sulbaktam kan ökas till 8 g med ett förhållande mellan huvudkomponenterna 1:1 (dvs. 4 g cefoperazon).

För patienter som får cefoperazon/sulbaktam i förhållandet 1:1 ska dosen delas upp i lika delar och. administrera var 12:e timme.

Används för nedsatt njurfunktion

U svåra infektioner Ytterligare administrering av cefoperazon kan behövas.

Använd till barn

Används till nyfödda

Metod för att bereda lösningar för parenteral användning

Intramuskulär administrering

Beredning av en lösning med hjälp av lidokain. För att förbereda en lösning för intramuskulär administrering kan du använda en 2% lösning, men den kan inte användas för initial upplösning på grund av deras inkompatibilitet. Kompatibilitet kan uppnås genom tvåstegsberedning av lösningen - initialt löses pulvret i en steril lösning och späds sedan ut med en 2% lösning av lidokainhydroklorid. Den totala volymen lösningsmedel är 6,7 ml. Den slutliga lösningen kommer att innehålla cefoperazon/sulbaktam i förhållandet 125 mg/125 mg i 1 ml 0,5 % lidokainlösning.

Intravenös administrering

För att bereda en lösning för intravenös infusion, späd 2 g (1 g + 1 g) cefoperazon och sulbactam i en initial volym på 6,7 ml av en av följande infusionslösningar: 5 % dextroslösning i vatten, 5 % dextroslösning i 0,225 % lösning, 5 % dextroslösning i koksaltlösning, 0,9 % natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion, och späd sedan till 20 ml med samma lösningsmedel.

Beredning av en lösning med hjälp av

Eftersom Ringers laktat inte är lämpligt för initial utspädning, bereds lösningen i två steg: använd först vatten för injektion och sedan späds den resulterande lösningen med Ringers laktatlösning till en sulbaktamkoncentration på 5 mg/ml (2 ml av den initiala lösningen). lösningen späds i 50 ml Ringers laktatlösning eller 4 ml i 100 ml Ringers laktatlösning). Infusionen utförs under 15-60 minuter.

För intravenös injektion ska innehållet i varje injektionsflaska lösas i 6,7 ml av ett av spädningsmedlen som beskrivs ovan och administreras under minst 3 minuter.

Bieffekter

Från det kardiovaskulära systemet: sänkning av blodtrycket.

Från mag-tarmkanalen: diarré, illamående, kräkningar, pseudomembranös kolit.

Allergiska reaktioner: överkänslighet, manifesterad i form av makulopapulära utslag och urtikaria, samt klåda, Stevens-Johnsons syndrom, anafylaktisk chock.

Från det hematopoetiska systemet: minskning av antalet neutrofiler. Vid långtidsbehandling kan reversibel neutropeni och en minskning av hemoglobin- och hematokritnivåer utvecklas. Övergående eosinofili, trombocytopeni, leukopeni och hypoprotrombinemi observeras.

Laboratorieindikatorer:övergående ökning av levertransaminaser, alkaliskt fosfatas och bilirubin i blodserumet, hyperkreatininemi, hematuri. Vissa patienter hade ett positivt Coombs-test under behandlingen. När du använder Benedicts eller Fehlings lösning kan en falsk positiv reaktion på glukos i urinen uppstå.

Lokala reaktioner: efter en intramuskulär injektion observeras övergående smärta och sveda på injektionsstället. Vid intravenös administrering med kateter kan flebit utvecklas vid injektionsstället.

Övrig: huvudvärk, feber, injektionssmärta, frossa, vaskulit.

Överdos

Information om den akuta toxiciteten av cefoperazonnatrium och sulbactamnatrium hos människor är begränsad. Det är nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att höga koncentrationer av betalaktamantibiotika i cerebrospinalvätskan kan leda till neurologiska störningar, inklusive anfall.

Behandling: symptomatisk är hemodialys effektiv, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Lösningar av cefoperazon/sulbaktam och aminoglykosider bör inte blandas direkt på grund av den farmaceutiska inkompatibiliteten mellan dem. Om kombinationsterapi används, administreras de två läkemedlen genom sekventiella infusioner med hjälp av separata sekundära katetrar, och den primära katetern spolas tillräckligt med lösning mellan läkemedelsdoserna. Intervallet mellan administreringarna under dagen bör vara så långa som möjligt.

Vid intag av etanol under behandling med cefoperazon och i upp till 5 dagar efter administrering kan disulfiramliknande effekter utvecklas, kännetecknade av värmevallningar, svettning, huvudvärk och takykardi. Hos patienter som behöver konstgjord näring (oralt eller parenteralt) bör användning av lösningar som innehåller etanol undvikas.

speciella instruktioner

Risken för överkänslighetsreaktioner, inklusive de som leder till dödsfall, är högre hos patienter som tidigare har haft överkänslighetsreaktioner mot flera allergener. Om en allergisk reaktion uppstår är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och förskriva adekvat behandling.

Allvarliga anafylaktiska reaktioner kräver omedelbar administrering av epinefrin. Syre ordineras, kortikosteroider administreras intravenöst och luftvägarna bibehålls, inklusive intubation.

Dosändringar kan krävas i fall av allvarlig gallvägsobstruktion, allvarlig leversjukdom och njurfunktionsstörning i samband med något av dessa tillstånd.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion och samtidig nedsatt njurfunktion är det nödvändigt att övervaka serumkoncentrationen av cefoperazon och justera dess dos vid behov. Om regelbunden övervakning av serumkoncentrationen av cefoperazon inte utförs i sådana fall, bör dess dagliga dos inte överstiga 2 g. Vid användning av Benedicts eller Fellings lösning kan en falsk positiv reaktion på glukos i urinen observeras.

Vid samtidig användning av aminoglykosider är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen.

Vid behandling med cefoperazon utvecklades i sällsynta fall brist på vitamin K. I riskgruppen ingår patienter som får dålig näring, lider av malabsorption (till exempel med cystisk fibros) och som har fått konstgjord intravenös näring under lång tid. I sådana fall, såväl som hos patienter som får antikoagulantia, är det nödvändigt att övervaka protrombintiden och, om indikerat, ordinera vitamin K.

Vid långvarig behandling kan överdriven tillväxt av okänsliga mikroorganismer inträffa. Patienter måste övervakas noggrant under behandlingen. Under långtidsbehandling rekommenderas det att regelbundet övervaka indikatorer på funktionen hos inre organ, inklusive njurar, lever och hematopoetiska systemet. Detta är särskilt viktigt för nyfödda, särskilt för tidigt födda barn, och små barn.

Graviditet och amning

Under graviditeten används läkemedlet endast om den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Om det är nödvändigt att förskriva läkemedlet under amning, bör amningen avbrytas.

Använd i barndomen

Använd till barn

Dosen ska delas upp i lika delar och administreras var 6-12:e timme. allvarliga eller refraktära infektioner dessa doser kan ökas till 160 mg/kg/dag för ett förhållande på 1:1 av huvudkomponenterna. Den dagliga dosen är uppdelad i 2-4 lika delar.

Används till nyfödda

Hos nyfödda, under den första levnadsveckan, bör läkemedlet administreras var 12:e timme.Den maximala dagliga dosen av sulbaktam till barn bör inte överstiga 80 mg/kg/dag.

För nedsatt njurfunktion

U patienter med kreatininclearance 15-30 ml/min den maximala dosen av sulbactam är 1 g var 12:e timme (maximal daglig dos av sulbactam 2 g), och i patienter med kreatininclearance mindre än 15 ml/min den maximala dosen av sulbactam är 500 mg var 12:e timme (maximal daglig dos av sulbactam 1 g). På svåra infektioner Ytterligare administrering av cefoperazon kan behövas.

Farmakokinetiken för sulbactam förändras signifikant under hemodialys. T1/2 av cefoperazon från blodserum minskar något under hemodialys. Därför bör administrering av läkemedlet planeras efter dialys.

För leverdysfunktion

Använd för leverdysfunktion

Om regelbunden övervakning av serumkoncentrationer av cefoperazon inte utförs, bör den maximala dagliga dosen inte överstiga 2 g.

Villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Lagringsförhållanden och perioder

Förvaras på en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25°C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhet - 3 år.

Använd inte efter utgångsdatum.

Instruktioner

En vanlig orsak till urinvägs- och njursjukdomar är bakteriella skador på kroppen. Den patologiska processen kan uppstå oberoende eller som en komplikation av influensa, förkylningar och andra infektionssjukdomar. För att snabbt bekämpa patogena mikroorganismer föreskrivs antibakteriella medel med ett brett spektrum av effekter. En av dessa är Cefoperazone Sulbactam.

namn

Läkemedlet tillverkas av flera företag:

1. Ryssland med varumärket Kraspharma.
2. Kina - Harbin Pharmaceutical Group Co.
3. Uzbekistan - ATM Sanita Pharma.
4. Indien - Jodas Expoim Pet.

Läkemedlets latinska namn är Cefoperazon + Sulbactam.

Namnet på det farmakologiska företaget påverkar inte läkemedlets sammansättning och effekt.

Handelsnamn

Cefoperazon och Sulbactam Jodas

latinskt namn

Cefoperazon + Sulbaktam

Släpp former och sammansättning

Läkemedlet är tillgängligt i pulverform, från vilken en lösning bereds för intravenösa och intramuskulära injektioner. Den pulverformiga massan har en vitaktig eller gulaktig nyans. Finns i klarglasflaskor.

Kompositionen innehåller 2 aktiva ingredienser i form av cefoperazon och natriumsulbaktam. Deras innehåll är 0,5 eller 1 g.

Handlingsmekanism

Läkemedlet tillhör kategorin kombinerade antibakteriella medel. Cefoperazon anses vara ett antibiotikum med ett brett spektrum av effekter. Har en negativ effekt på aeroba och anaeroba bakterier.

Den andra komponenten i form av sulbactam är en irreversibel betalaktamashämmare.

Dess effekt syftar till att förhindra tidig förstörelse av penicilliner och cefalosporiner. Med denna kombination uppstår synergi.

Förskrivet för olika bakteriella sjukdomar, inklusive urinvägs- och njurinfektioner.

Farmakodynamik

Läkemedlet påverkar mikroorganismer som är känsliga för cefoperazon negativt. Läkemedlet verkar synergistiskt på Escherichia, Staphylococcus, Protea, Enterococcus, Morganella, Bacteroides, Klebsiella, Nitrobacteria.

Ett positivt resultat uppnås genom att hämma biosyntesen av bakterieväggsmukopeptid.

Sulbaktam ökar aktiviteten hos det första ämnet. Därför är alla mikrober som producerar betalaktamas känsliga för antibiotikan.

Farmakokinetik

Efter administrering av läkemedlet binder de aktiva ingredienserna till plasmaproteiner. Det börjar verka 5-7 minuter efter intravenös administrering och 10-20 minuter efter intramuskulär administrering. De utsöndras helt i urinen efter 8 timmar.

Indikationer för användning av läkemedlet Cefoperazon Sulbactam

Läkemedlet har ett brett spektrum av effekter, så det ordineras ofta:

1. för luftvägsinfektioner;
2. för pyelonefrit, uretrit, cystit;
3. vid infektion i huden, mjukvävnadsstrukturer, leder och ben;
4. med skador på bukorganen;
5. med septikemi;
6. för gonorré;
7. för infektioner i bäckenorganen.

Läkemedlet används som en förebyggande åtgärd för komplikationer efter tidigare infektioner.

Kontraindikationer

Läkemedlet ordineras till många patienter. Men det är värt att överväga några kontraindikationer i form av:

1. ökad känslighet för de aktiva substanserna i antibiotikan;
2. allergiska reaktioner mot cefalosporiner och penicilliner;
3. Stevens Johnsons syndrom.

Läkemedlet ordineras med försiktighet till nyfödda och spädbarn.

Administreringssätt och dosering av Cefoperazon Sulbactam

Den dagliga dosen för vuxna är från 2 till 4 g. Den är uppdelad i 1-2 doser var 12-24:e timme. Med utvecklingen av en infektionssjukdom med komplikationer ökas dosen till 6-8 g per dag.

Om patienten har kronisk njursvikt, beräknas mängden av läkemedlet baserat på följande indikatorer:

1. med kreatininclearance inom 15-30 ml/min - 1 g;
2. med kreatininclearance högst 14 ml/min - 0,5 g.

Den beredda lösningen administreras intravenöst eller intramuskulärt.

Pulver till injektionsvätska, lösning

Om läkemedlet kommer att administreras intravenöst, späds pulvret först i sterilt vatten, 5 % dextroslösning eller 0,9 % natriumklorid. Vätskan skakas om ordentligt i 3 minuter.

För intravenös infusion späds den pulverformiga massan med 20-100 ml vätska. Infundera i 30-60 minuter och applicera först därefter.

När läkemedlet används intramuskulärt kombineras antibiotikan med sterilt vatten. I vissa fall används en 2% lidokainlösning.

För urinvägsinfektion

Om en patient har en urinvägsinfektion ordineras han 2 g per dag. Läkemedlet administreras intravenöst eller genom infusion. Behandlingen fortsätter i 7-10 dagar.

I allvarliga fall av sjukdomen ordineras Cefoperazon dessutom. Behandlingsförloppet utökas till 10-14 dagar.

Använd till barn

Läkemedlet ordineras med försiktighet till nyfödda barn. Den maximala dygnsdosen beror på kroppsvikten och beräknas enligt följande formel: 0,08 g per 1 kg Proceduren upprepas var 12:e timme. Pulvret kan lösas upp med Ringers laktat.

Barn administreras 0,04-0,08 g/kg åt gången. Användningsfrekvens: två gånger om dagen. I allvarliga fall av sjukdomen ökas den maximala dagliga dosen till 0,16 g per 1 kg vikt.

Orsakar Cefoperazon Sulbaktam biverkningar?

Efter att ha använt ett antibiotikum kan sidosymtom utvecklas i form av:

1. hematuri;
2. vaskulit eller arteriell hypertoni;
3. minskning av hemoglobin- och hematokritnivåer;
4. positivt direkt Coombs-test;
5. trombocytopeni, eosinofili, leukopeni;
6. encefalopati och minskade albuminnivåer;
7. diarré, illamående och kräkningar;
8. urtikaria, hudutslag, klåda.

I svåra fall uppstår anafylaktisk chock, huvudvärk och feber. Lokala reaktioner kan uppträda i form av en smärtsam känsla vid injektionsstället eller flebit.

Överdos

Om doseringen väljs felaktigt observeras neurologiska störningar. Barn kan utveckla anfall.

För att normalisera allmänt välbefinnande utförs symptomatisk terapi. Om njurfunktionen är nedsatt krävs hemodialys.

Funktioner i applikationen

Vid allergiska manifestationer avbryts läkemedlet. Efter detta utförs symptomatisk terapi.

Om anafylaktisk chock har utvecklats krävs en akut injektion av adrenalin i blodet.

Dessutom används en syrgasmask och intravenös administrering av glukokortikosteroider. Denna process kommer att förbättra luftvägarnas öppenhet.

Har en dålig effekt på det hematopoetiska systemet. Därför är det nödvändigt att övervaka nivån av hemoglobin, leukocyter, eosinofiler och blodplättar.

Under graviditet och amning

Under den första trimestern av graviditeten är det förbjudet att använda läkemedlet för behandling. Det är bättre att välja säkrare medel. Läkemedlet kan förskrivas till kvinnor under andra och tredje trimestern av graviditeten, men läkaren bedömer först fördelarna och skadorna på modern och fostret.

Antibiotikumet skrivs inte ut till ammande kvinnor. De aktiva substanserna kommer in i det allmänna blodomloppet och bröstmjölken.

I barndomen

Läkemedlet är godkänt för användning på barn. Men med försiktighet ordineras lösningen till spädbarn upp till 3 månader. Doseringen beror på barnets vikt.

Effekt på koncentrationen

Läkemedlet har ingen effekt på nervsystemet. Men under behandlingen är det bättre att vägra att köra ett fordon eller använda maskiner.

Alkoholkompatibilitet

Kombinera inte antibiotika med alkoholhaltiga produkter. Om du inte följer denna regel kommer du att uppleva biverkningar i form av värmevallningar, ökad svettning, huvudvärk och takykardi. Patienter rekommenderas också att undvika oral etanol.

Ytterligare instruktioner

Läkemedlet kan leda till inre blödningar, så det ordineras med försiktighet till personer med försvagat immunförsvar på grund av malabsorption.

Hos vissa patienter leder antibakteriell behandling till utvecklingen av vitamin K-brist. Därför är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodtillståndet och dessutom ta berikade produkter.

Antibiotikumet har en negativ effekt på tillståndet i mikrofloran. Pro- och prebiotika ordineras som hjälpbehandling. Inre organs funktion övervakas under hela perioden.

Läkemedelsinteraktioner

Efter behandling med ett antibakteriellt läkemedel är det förbjudet att dricka alkohol i ytterligare 5 dagar.
Läkemedlet ska inte kombineras med aminoglykosider. Om det finns ett behov av att använda båda medlen måste du ta en paus på 1-2 timmar.

Njurfunktionen bör övervakas.

Under användningen av lösningen ändras urinparametrarna. Glukosnivåerna ökar ofta.
Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med Fiagrastim, Amifostin, Labetalol, Perfenazim, Meperidin, Pethidin, Promethazine.

Lagringsförhållanden och perioder

Det förpackade läkemedlet förvaras på en mörk plats vid rumstemperatur borta från barn. Den beredda lösningen placeras i kylskåpet och förvaras i högst 12 timmar. När sediment bildas kasseras resterna.

Läkemedlet är giltigt i 2 år. Tillverkningsdatum anges på förpackningen.

Villkor för expediering från apotek

Innan du köper läkemedlet måste du konsultera en läkare.

Säljs den utan recept?

Antibiotikumet säljs inte utan läkarrecept

Vad är priset

En glasflaska kostar cirka 220 rubel. Om du köper till ett grossistpris är det 170-185 rubel.

Recept på latin

Det finns flera tillverkare av läkemedlet. Varje paket kan innehålla en anteckning på latin.

Analoger

Om läkemedlet inte kan köpas på närmaste apotek kan det ersättas med analoger, inklusive:

1. Sulperacef.
2. Sulceph.
3. Sulmover.
4. Cefbactam.
5. Sulperazon.
6. Pricebex.
7. Bacperazon.
8. Sulmagraph.

592 Urinvägsinfektioner hos kvinnor

Innan du använder läkemedlet bör du noggrant läsa instruktionerna.

farmakologisk effekt

Den antibakteriella komponenten i cefoperazon/sulbaktam är cefoperazon, ett tredje generationens cefalosporin som verkar på känsliga mikroorganismer under deras aktiva reproduktion genom att hämma biosyntesen av cellväggsmukopeptid. Sulbaktam har inte kliniskt signifikant antibakteriell aktivitet (förutom Neisseriaceae och Acinetobacter). Det har dock noterats att det är en irreversibel hämmare av de flesta större betalaktamaser som produceras av mikroorganismer som är resistenta mot betalaktamantibiotika. Sulbaktams förmåga att förhindra att penicilliner och cefalosporiner förstörs av resistenta mikroorganismer bekräftades i studier med resistenta stammar, i förhållande till vilka sulbactam hade uttalad synergism med penicilliner och cefalosporiner. Dessutom interagerar sulbactam med vissa penicillinbindande proteiner, så cefoperazon/sulbaktam har ofta en mer uttalad effekt på känsliga stammar än enbart cefoperazon.

Kombinationen av sulbactam och cefoperazon är aktiv mot alla mikroorganismer som är känsliga för cefoperazon. Dessutom har den synergism mot olika mikroorganismer, i första hand: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumononiae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniai, Enterobacter morganai, Enterobacter morganaiund, Enterobacter e, Citrobacter diversus.

Cefoperazon/sulbaktam är aktivt in vitro mot ett brett spektrum av kliniskt signifikanta mikroorganismer.

Gram-positiva mikroorganismer

Staphylococcus aureus (penicillinas- och icke-penicillinasproducerande), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupp A beta-hemolytiska streptokocker), Streptococcus agalactiae (grupp B beta-hemolytiska streptokocker), de flesta andra bestraptokocker, många streptokocker. av Streptococcus faecalis (enterokocker).

Gramnegativa mikroorganismer

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens), Salmonella och Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa och några andra Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaeroba mikroorganismer

Gramnegativa stavar (inklusive Bacteroides fragilis, andra Bacteroides spp. och Fusobacterium spp.), Grampositiva och gramnegativa kocker (inklusive Peptococcus, Peptostreptokocker och Veillonella spp.), Grampositiva stavar (inklusive Eustridium spp., Clostridium spp. och Lactobacillus spp.)

Följande känslighetsnivåer har fastställts för cefoperazon/sulbaktam. Den minsta hämmande koncentrationen (MIC) i mcg/ml uttryckt i koncentrationen av cefoperazon för känsliga mikroorganismer är mindre än eller lika med 16, för organismer med medelkänslighet är den i intervallet 17-63, och för resistenta är den mer än 64. Känslighetszonerna när de bestäms med skivdiffusionsmetoden är: för känsliga mikroorganismer mer än 21 mm; med mellanliggande känslighet - från 16 till 20 mm, och för resistenta - mer än 15 mm.

Farmakokinetik

Cmax för sulbactam och cefoperazon efter intravenös administrering av 2 g cefoperazon/sulbaktam (1 g sulbactam, 1 g cefoperazon) under 5 minuter var i genomsnitt 130,2 respektive 236,8 μg/ml. Detta återspeglar den högre distributionsvolymen för sulbaktam (Vd = 18-27,6 l) jämfört med den för cefoperazon (Vd - 10,2-11,3 l).

Både sulbactam och cefoperazon är väl fördelade i olika vävnader och vätskor, inklusive galla, gallblåsa, hud, blindtarm, äggledare, äggstockar, livmoder etc. Sulbaktam och cefoperazon penetrerar placentabarriären.

Det finns inga data på förekomsten av någon farmakokinetisk interaktion mellan sulbactam och cefoperazon när cefoperazon/sulbaktam administreras. Vid upprepad användning observerades inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken för båda komponenterna i sulbaktam/cefoperazon. När läkemedlet administrerades var 8-12:e timme observerades ingen ackumulering.

Cirka 84 % av en dos av sulbactam och 25 % av en dos av cefoperazon administrerad som en kombination av cefoperazon/sulbaktam utsöndras via njurarna. Det mesta av den återstående dosen av cefoperazon utsöndras i gallan. Cefoperazon ersätter inte bilirubin från bindning till plasmaproteiner. T1/2 av sulbactam är i genomsnitt cirka 1 timme, cefoperazon - 1,7 timmar Serumkoncentrationen är proportionell mot den administrerade dosen.

Vid leverdysfunktion

Cefoperazon utsöndras aktivt i gallan. T1/2 för cefoperazon är vanligtvis förlängd, och utsöndringen av läkemedlet via njurarna ökar hos patienter med leversjukdom och/eller gallvägsobstruktion. Även med allvarlig leverdysfunktion uppnås en terapeutisk koncentration av cefoperazon i gallan, och halveringstiden ökar endast 2-4 gånger.

Om njurfunktionen är nedsatt

Hos patienter med olika grader av nedsatt njurfunktion som fick cefoperazon/sulbaktam fann man en hög korrelation mellan total kroppsclearance av sulbactam och beräknat kreatininclearance. Hos patienter med njursvikt i slutstadiet upptäcktes en signifikant förlängning av halveringstiden för sulbactam (i genomsnitt 6,9 och 9,7 timmar i olika studier). Hemodialys orsakade signifikanta förändringar i T1/2, total clearance och T1/2 av sulbactam.

Används hos äldre

Farmakokinetiken för cefoperazon/sulbaktam har studerats hos äldre personer med njursvikt och nedsatt leverfunktion. Jämfört med friska frivilliga detekterades en ökning av halveringstiden, en minskning av clearance och en ökning av distributionsvolymen av både sulbactam och cefoperazon. Farmakokinetiken för sulbactam korrelerade med graden av njurdysfunktion, och farmakokinetiken för cefoperazon korrelerade med graden av leverdysfunktion.

Använd till barn

I studier på barn fanns inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken för komponenterna i cefoperazon/sulbaktam jämfört med de hos vuxna. Den genomsnittliga halveringstiden för sulbactam hos barn varierade från 0,91 till 1,42 timmar, cefoperazon - från 1,44 till 1,88 timmar.

Indikationer

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av känsliga mikroorganismer:

- infektioner i de övre och nedre luftvägarna;

- urinvägsinfektioner;

- peritonit;

- kolecystit, kolangit;

- sepsis;

- meningit;

- infektioner i huden och mjuka vävnader;

- infektioner i ben och leder;

- inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen, inklusive endometrit, gonorré.

Förebyggande av postoperativa komplikationer.

Doseringsregim

U vuxna Cefoperazon/sulbaktam rekommenderas för användning i följande dagliga doser:

Den dagliga dosen ska delas upp i lika delar och administreras var 12:e timme. svåra eller refraktära infektioner den dagliga dosen av cefoperazon/sulbaktam kan ökas till 8 g med ett förhållande mellan huvudkomponenterna 1:1 (dvs. 4 g cefoperazon).

För patienter som får cefoperazon/sulbaktam i förhållandet 1:1 ska dosen delas upp i lika delar och. administrera var 12:e timme.

Används för nedsatt njurfunktion

U svåra infektioner Ytterligare administrering av cefoperazon kan behövas.

Använd till barn

Används till nyfödda

Metod för att bereda lösningar för parenteral användning

Intramuskulär administrering

Beredning av en lösning med hjälp av lidokain. För att förbereda en lösning för intramuskulär administrering kan du använda en 2% lösning av lidokainhydroklorid, men den kan inte användas för initial upplösning på grund av deras inkompatibilitet. Kompatibilitet kan uppnås genom tvåstegsberedning av lösningen - initialt löses pulvret i sterilt vatten för injektion och späds sedan med en 2% lösning av lidokainhydroklorid. Den totala volymen lösningsmedel är 6,7 ml. Den slutliga lösningen kommer att innehålla cefoperazon/sulbaktam i förhållandet 125 mg/125 mg i 1 ml 0,5 % lidokainlösning.

Intravenös administrering

För att bereda en lösning för intravenös infusion, späd 2 g (1 g + 1 g) cefoperazon och sulbactam i en initial volym på 6,7 ml av en av följande infusionslösningar: 5 % dextroslösning i vatten, 5 % dextroslösning i 0,225 % natriumkloridlösning, 5 % dextroslösning i koksaltlösning, 0,9 % natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion, och späd sedan till 20 ml med samma lösningsmedel.

Beredning av en lösning med Ringers laktat

Eftersom Ringers laktat inte är lämpligt för initial utspädning, bereds lösningen i två steg: använd först vatten för injektion och sedan späds den resulterande lösningen med Ringers laktatlösning till en sulbaktamkoncentration på 5 mg/ml (2 ml av den initiala lösningen). lösningen späds i 50 ml Ringers laktatlösning eller 4 ml i 100 ml Ringers laktatlösning). Infusionen utförs under 15-60 minuter.

För intravenös injektion ska innehållet i varje injektionsflaska lösas i 6,7 ml av ett av spädningsmedlen som beskrivs ovan och administreras under minst 3 minuter.

Sidoeffekt

Från det kardiovaskulära systemet: sänkning av blodtrycket.

Från mag-tarmkanalen: diarré, illamående, kräkningar, pseudomembranös kolit.

Allergiska reaktioner: överkänslighet, manifesterad i form av makulopapulära utslag och urtikaria, samt klåda, Stevens-Johnsons syndrom, anafylaktisk chock.

Från det hematopoetiska systemet: minskning av antalet neutrofiler. Vid långtidsbehandling kan reversibel neutropeni och en minskning av hemoglobin- och hematokritnivåer utvecklas. Övergående eosinofili, trombocytopeni, leukopeni och hypoprotrombinemi observeras.

Laboratorieindikatorer:övergående ökning av levertransaminaser, alkaliskt fosfatas och bilirubin i blodserumet, hyperkreatininemi, hematuri. Vissa patienter hade ett positivt Coombs-test under behandlingen. När du använder Benedicts eller Fehlings lösning kan en falsk positiv reaktion på glukos i urinen uppstå.

Lokala reaktioner: efter en intramuskulär injektion observeras övergående smärta och sveda på injektionsstället. Vid intravenös administrering med kateter kan flebit utvecklas vid injektionsstället.

Övrig: huvudvärk, feber, injektionssmärta, frossa, vaskulit.

Kontraindikationer för användning

- överkänslighet mot sulbaktam, cefoperazon eller andra cefalosporiner, penicillin och betalaktamantibiotika.

MED varning

- allvarlig njur- och leverdysfunktion, barn under 3 månaders ålder.

Används under graviditet och amning

Under graviditeten används läkemedlet endast om den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Om det är nödvändigt att förskriva läkemedlet under amning, bör amningen avbrytas.

Använd till barn

Använd till barn

Dosen ska delas upp i lika delar och administreras var 6-12:e timme. allvarliga eller refraktära infektioner dessa doser kan ökas till 160 mg/kg/dag för ett förhållande på 1:1 av huvudkomponenterna. Den dagliga dosen är uppdelad i 2-4 lika delar.

Används till nyfödda

Hos nyfödda, under den första levnadsveckan, bör läkemedlet administreras var 12:e timme.Den maximala dagliga dosen av sulbaktam till barn bör inte överstiga 80 mg/kg/dag.

Överdos

Information om den akuta toxiciteten av cefoperazonnatrium och sulbactamnatrium hos människor är begränsad. Det är nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att höga koncentrationer av betalaktamantibiotika i cerebrospinalvätskan kan leda till neurologiska störningar, inklusive anfall.

Behandling: symptomatisk är hemodialys effektiv, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Lösningar av cefoperazon/sulbaktam och aminoglykosider bör inte blandas direkt på grund av den farmaceutiska inkompatibiliteten mellan dem. Om kombinationsterapi används, administreras de två läkemedlen genom sekventiella infusioner med hjälp av separata sekundära katetrar, och den primära katetern spolas tillräckligt med lösning mellan läkemedelsdoserna. Intervallet mellan administreringarna under dagen bör vara så långa som möjligt.

Vid intag av etanol under behandling med cefoperazon och i upp till 5 dagar efter administrering kan disulfiramliknande effekter utvecklas, kännetecknade av värmevallningar, svettning, huvudvärk och takykardi. Hos patienter som behöver konstgjord näring (oralt eller parenteralt) bör användning av lösningar som innehåller etanol undvikas.

Villkor för expediering från apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Lagringsförhållanden och perioder

Förvaras på en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25°C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhet - 3 år.

Använd inte efter utgångsdatum.

Använd för leverdysfunktion

Använd för leverdysfunktion

Om regelbunden övervakning av serumkoncentrationer av cefoperazon inte utförs, bör den maximala dagliga dosen inte överstiga 2 g.

Används för nedsatt njurfunktion

U patienter med kreatininclearance 15-30 ml/min den maximala dosen av sulbactam är 1 g var 12:e timme (maximal daglig dos av sulbactam 2 g), och i patienter med kreatininclearance mindre än 15 ml/min den maximala dosen av sulbactam är 500 mg var 12:e timme (maximal daglig dos av sulbactam 1 g). På svåra infektioner Ytterligare administrering av cefoperazon kan behövas.

Farmakokinetiken för sulbactam förändras signifikant under hemodialys. T1/2 av cefoperazon från blodserum minskar något under hemodialys. Därför bör administrering av läkemedlet planeras efter dialys.

speciella instruktioner

Risken för överkänslighetsreaktioner, inklusive de som leder till dödsfall, är högre hos patienter som tidigare har haft överkänslighetsreaktioner mot flera allergener. Om en allergisk reaktion uppstår är det nödvändigt att avbryta läkemedlet och förskriva adekvat behandling.

Allvarliga anafylaktiska reaktioner kräver omedelbar administrering av epinefrin. Syre ordineras, kortikosteroider administreras intravenöst och luftvägarna bibehålls, inklusive intubation.

Dosändringar kan krävas i fall av allvarlig gallvägsobstruktion, allvarlig leversjukdom och njurfunktionsstörning i samband med något av dessa tillstånd.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion och samtidig nedsatt njurfunktion är det nödvändigt att övervaka serumkoncentrationen av cefoperazon och justera dess dos vid behov. Om regelbunden övervakning av serumkoncentrationen av cefoperazon inte utförs i sådana fall, bör dess dagliga dos inte överstiga 2 g. Vid användning av Benedicts eller Fellings lösning kan en falsk positiv reaktion på glukos i urinen observeras.

Vid samtidig användning av aminoglykosider är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen.

Vid behandling med cefoperazon utvecklades i sällsynta fall brist på vitamin K. I riskgruppen ingår patienter som får dålig näring, lider av malabsorption (till exempel med cystisk fibros) och som har fått konstgjord intravenös näring under lång tid. I sådana fall, såväl som hos patienter som får antikoagulantia, är det nödvändigt att övervaka protrombintiden och, om indikerat, ordinera vitamin K.

Vid långvarig behandling kan överdriven tillväxt av okänsliga mikroorganismer inträffa. Patienter måste övervakas noggrant under behandlingen. Under långtidsbehandling rekommenderas det att regelbundet övervaka indikatorer på funktionen hos inre organ, inklusive njurar, lever och hematopoetiska systemet. Detta är särskilt viktigt för nyfödda, särskilt för tidigt födda barn, och små barn.