URL

Fonduri locale.

albumină

unde D este doza în unități de activitate.

Fibrinogen. fibrinogen

Antidoturi cu heparină a. heparină

inhibitori ai fibrinolizei. contrykal(trasylol), gordox.

KontrykalȘi trasilol

Farmacologie clinică și farmacoterapie

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K.

URL

Cartea „Farmacologie clinică și farmacoterapie” - Capitolul 11 ​​MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN BOLI CARDIOVASCULARE - 11.11.7 Agenți hemostatici - 11.11.7.2 Clasificarea agenților hemostatici

Clasificarea agenților hemostatici

Există mai multe grupuri de medicamente hemostatice: agenți topici, terapie de substituție, vitamine din grupa K, antidoturi heparină a, inhibitori de fibrinoliză, angioprotectori.

Fonduri locale. Sunt un burete sau alt material poros care este aplicat pe o suprafață de sângerare. Materialul poate fi impregnat cu procoagulante (trombina, fibrinogen, factor VIII, XIII etc.) sau substante care activeaza hemostaza locala (acid e-aminocaproic).

Medicamentul promovează formarea locală de fibrină și trombi mixte în arteriole, venule și capilare. Se aplică cu sângerare superficială de la piele, nas, rect, sângerare parenchimoasă și alte organe.

Mijloace de terapie de substituție. Cu coagulopatie ereditară (hemofilie și parahemofilie), deficiență dobândită a factorilor plasmatici din cauza scăderii sintezei sau pierderii (pierderi de sânge, ciroză hepatică, hipovitaminoză de vitamina K, supradoză de anticoagulante indirecte, icter obstructiv), medicamente care conțin (sau îmbogățite cu ) factori de coagulare a sângelui.

Hemopreparate care conțin factor VIII. Plasma antihemofilă se obține prin separarea și congelarea rapidă a plasmei umane sănătoase. 1 ml de plasmă antihemofilă conține 0,2-1,6 unități de factor VIII, plasma trebuie păstrată la -300 C, deoarece factorul VIII este inactivat rapid la temperatura camerei. T1/2 de factor VIII la o persoană bolnavă este de aproximativ 6-8 ore, iar după încetarea sângerării, acesta poate fi prelungit până la 24 de ore.În acest sens, preparatele de sânge trebuie administrate de trei ori pe zi. Doza zilnică de plasmă antihemofilă este de 30-50 ml/kg pentru adulți și copii. Trebuie luată în considerare posibilitatea supraîncărcării volumului transfuzat și a provocării edemului pulmonar.

Crioprecipitatul de factor VIII este izolat din plasmă prin crioprecipitarea proteinelor. Conține o cantitate suficientă de factor VIII, fibrinogen a, factor XIII și o cantitate mică - albumină si alte proteine. A se păstra la -200 C. Calculul dozei de crioprecipitat injectat:

D \u003d A (greutatea pacientului în kg) x B (nivelul țintă al factorului VII în%) / 1,3,

unde D este doza în unități de activitate.

Dozele de crioprecipitat, precum și plasmă antihemofilă, depind de scopul perfuziei și de severitatea sângerării. Pentru a opri o mică sângerare, ambele medicamente sunt administrate în doză de 15 ml/kg.zi, ceea ce determină o creștere a concentrației de factor VIII în sânge cu până la 15-20%. Sângerările externe și interne mai severe necesită o creștere a concentrației de factor VIII cu 30-40%, ceea ce necesită perfuzia de preparate din sânge în doză de 20-30 UI/kg.zi sau mai mult.

Există preparate de sânge cu un conținut ridicat de factor VIII.

Indicatii: prevenirea si tratamentul hemoragiilor la pacientii cu hemofilie, profilaxie preoperatorie.

Complexul PPSB conține factori a căror sinteză depinde de vitamina K: P - protrombină (factor II), P - proconvertin (factor VII), S - factor Stewart (factor X), B - factor IX. Este izolat din plasmă prin sorbție pe gel urmată de precipitare. 1 ml de PPSB conține 10-60 de unități de factor IX. Introduceți 30-50 ml/kg.zi în trei doze, ținând cont de semiciclul de circulație a factorilor complexului protrombinic. O singură doză (în unități) de concentrat se calculează prin formula:

D \u003d A (greutatea pacientului în kg.) x B (creștere necesară a factorului,%) / 1.2.

Indicații: hemofilie B, formă inhibitorie a hemofiliei, hipovitaminoză K, sângerare cu icter obstructiv și ciroză hepatică, boală hemoragică a nou-născutului, supradozaj cumarină. Concentratele factorilor VIII, IX, X sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata diferite coagulopatii.

Fibrinogen. Este o fracțiune de sânge care conține, împreună cu alte proteine, fibrinogen uman. fibrinogen atunci când este introdusă în sânge, se transformă în fibrină - o parte integrantă a oricărui tromb, agregate de trombocite și eritrocite, stratul parietal care îndeplinește o funcție de barieră în fluxul sanguin. Sunt puține boli adevărate care apar cu hipofibrinogenemie, care ar putea fi cauza hemoragiilor: a- și hipofibrinogenemie ereditară, hiperfibrinoliză în tratamentul medicamentelor trombolitice, DIC cu coagulopatie de consum severă, deteriorarea sintezei factorilor de coagulare în ciroza hepatică, sângerare gastrică. Cu toate acestea, se presupune că infuzia de fibrinogen a în toate cazurile de sângerare duce la succesul dorit.

Fibrinogenul T1 / 2 a este de 3-5 zile, cu toate acestea, trebuie avut în vedere că în bolile însoțite de DIC acută și subacută, fibrinogenul T1 / 2 a se poate schimba dramatic (până la 1 zi sau mai puțin) datorită implicării proteina în procesul de microtromboză intravasculară .

Se aplica intravenos prin picurare in doze medii de 2-4 g.

Contraindicatii: tendinta la tromboza, tulburari de microcirculatie.

Vitamina K. În practica clinică se folosesc 2 derivați de metilnaftochinone din diverse materii prime, care au activitate inegală: vitamina K1 (konakion) și K3 (vikasol).

Farmacodinamica. Vitamina K este unul dintre cofactorii în sinteza așa-numiților factori de coagulare K-dependenți (factorul II, V, VII, X, IX). Cu o deficiență de vitamina K sau la administrarea de anticoagulante indirecte (cumarine), care înlocuiesc naftochinona din locurile de sinteză a factorilor de coagulare, se dezvoltă sângerare. Sângerarea se datorează în principal hemostazei de coagulare afectate. Doar cu o deficiență profundă de vitamina K (sau o supradoză de cumarină) hemostaza este asociată cu trombocitopatie din cauza unei încălcări a interacțiunii factorului III și a complexului de protrombină și a leziunii peretelui vascular.

Vitamina K1 atunci când este administrată subcutanat, intramuscular și intravenos în doză de 5-10 mg după 30-60 de minute crește conținutul de factori complexi de protrombină și oprește sângerarea. Durata de acțiune este de 4-6 ore, medicamentul trebuie administrat de 3-4 ori pe zi.

Vitamina K3 (Vikasol) se utilizează pe cale orală în doză de 0,15-0,3 g de 3 ori pe zi, precum și intravenos sau intramuscular 20-30 mg/zi.

Indicatii: diateza hemoragica cauzata de deficit de vitamina K: icter obstructiv, hepatita acuta si cronica, ciroza hepatica, supradozaj de anticoagulante indirecte.

Contraindicații: tendință la tromboză.

Antidoturi cu heparină a. Cu sângerare, antidoturi heparină a (sulfat de protamină, polybren), care se leagă heparină(1 mg de sulfat de protamină leagă 80-100 UI de heparină a).

Se aplică cu hiperheparinemie cauzată de utilizarea necorespunzătoare a anticoagulantelor sau după o intervenție chirurgicală cu bypass cardiopulmonar, 50-100 mg intravenos lent sau intramuscular. La nou-născuți, dozele sunt utilizate ținând cont de faptul că 1 mg de medicament inactivează 100 UI de heparină a.

Indicatii: hiperheparinemie, hiperheparinemie si diateze hemoragice similare.

Contraindicații: șoc, insuficiență suprarenală, trombocitopenie.

inhibitori ai fibrinolizei. Aceste medicamente includ acid e-aminocaproic (eAKK), paraaminobenzoic (PABA) și acid amină omethanecyclohexanoic (AMSHA), precum și inhibitori naturali ai sistemului kinin și proteaze - contrykal(trasylol), gordox.

Farmacodinamica inhibitorilor de fibrinoliză este suprimarea plasminogenului, plasminei, activarea factorului XII, sistemul kininului. Inhibitorii de fibrinoliză contribuie la stabilizarea fibrinei și la depunerea acesteia în patul vascular, induc indirect agregarea și aderența trombocitelor și eritrocitelor. Medicamentele sunt absorbite rapid în intestin și excretate prin rinichi; atunci când sunt administrate intravenos, sunt, de asemenea, eliminate rapid în urină.

eAKK se utilizează oral la fiecare 4 ore în doză de 2-3 g. Doza zilnică totală este de 10-15 g. De asemenea, administrată intravenos este de 0,5-1 g în soluție izotonică la fiecare 4-6 ore.La nou-născuți doza de eAKK este 0,05 g/kg pe zi picurat intravenos o dată pe zi.

Indicații: sângerări din diferite organe și țesuturi cauzate de hiperfibrinoliză, inclusiv în legătură cu DIC, cu ciroză hepatică, ulcer peptic al stomacului și duodenului; hemoragii uterine, pulmonare, renale; trombocitopenie; hemofilie. De asemenea, este utilizat în scopuri profilactice în hemofilie.

Contraindicații și limitări: tendință la tromboză și embolie, boală renală cu insuficiență renală cronică, forme severe de boală coronariană și boală coronariană a creierului, sarcină.

PABA aparține și inhibitorilor de fibrinoliză, dar cu un efect mai puternic. Indicațiile și contraindicațiile sunt aceleași ca pentru ACC.

Se aplica 50-100 mg intravenos sau in aceleasi doze oral de 2-3 ori pe zi.

AMCHA este un inhibitor și mai puternic al fibrinolizei. Aplicați în același mod ca medicamentul anterior.

KontrykalȘi trasilol(ca inhibitori ai fibrinolizei) sunt utilizate la nou-născuți în doză de 500 UI/kg pe zi intravenos o dată.

OPTĂRI DE CĂLDURĂ(sin.: agenți antihemoragici, agenți hemostatici, antihemoragici, hemostatici, hemostiptici) - medicamente care ajută la oprirea sângerării.

K. s. împărțit în mijloace de acțiune resorbtivă și locală. Efect hemostatic To. acțiunea de resorbție se dezvoltă atunci când intră în sânge. K. s. acțiunea locală au efect hemostatic în contact direct cu țesuturile hemoragice. Cu privire la influența asupra mecanismelor hemostazei dintre To. Ambele grupuri fac distincție între agenți specifici și nespecifici.

Agenți hemostatici de resorbție

specific K. s. acțiune de resorbție sunt unele medicamente derivate din sânge (vezi Sânge, tabelul „Caracteristicile principalelor produse sanguine”), care sunt concentrate purificate ale factorilor de coagulare ai sângelui individual (sau sumă). Aceste medicamente includ: fibrinogen (vezi), complex de protrombină (conține suma factorilor II, VII, IX și X), globulină antihemofilă (conține factor VIII) și concentrat de factor XIII. Aceste medicamente sunt eficiente în sângerările asociate cu insuficiența congenitală sau secundară a anumitor factori de coagulare a sângelui. Deci, de exemplu, fibrinogenul este utilizat pentru afibrinogenemia ereditară, pentru hipo- și afibrinogenemie din cauza fibrinolizei crescute, pentru deficitul secundar de fibrinogen care apare în bolile hepatice, anemie pernicioasă, leucemie mieloidă etc. Complexul de protrombină este utilizat pentru hemofilia A (vezi Hemofilie) și sângerare din cauza insuficienței secundare a factorilor relevanți de coagulare a sângelui (de exemplu, cu boli hepatice, o supradoză de anticoagulante cu acțiune indirectă etc.). Utilizarea globulinei antihemofile hl. arr. pentru a preveni și opri sângerarea la pacienții cu hemofilie. Concentratul de factor XIII este eficient în principal în sindromul hemoragic cauzat de deficiența congenitală a acestui factor, precum și în afecțiunile hemoragice rezultate din deficiența secundară în bolile hepatice și leucemia acută.

Astfel, concentratele de factor de coagulare trebuie considerate în primul rând ca un mijloc de terapie de substituție pentru deficiența ereditară sau secundară a acestor factori. Tratamentul acestui tip de tulburări de coagulare a sângelui cu medicamente din acest grup trebuie efectuat pe baza determinării nivelului factorilor specifici de hemostază. În locul medicamentelor din acest grup, în aceste condiții, se poate folosi sânge integral, precum și proaspăt congelat sau preparat la temperatură scăzută, plasma sanguină.

Pe lângă concentratele de factori de coagulare a sângelui, ca specific K. s. acțiune de resorbție, se folosesc inhibitori de fibrinoliză (antifibrinolitice), care au capacitatea de a reduce activitatea fibrinolitică a sângelui. În acest sens, au un efect hemostatic Ch. arr. cu sângerare asociată cu o creștere a activității fibrinolitice a sângelui, de exemplu, în timpul operațiilor asupra organelor (prostată, plămâni, inimă etc.) care conțin activatori de fibrinoliză, cu așa-numitele. hiperfibrinoliză secundară (de exemplu, cu ciroză hepatică, embolie adipoasă, afecțiuni septice etc.), precum și sângerări care apar în timpul tratamentului cu agenți fibrinolitici (fibrină lizină etc.).

În funcție de sursele de producție, medicamentele antifibrinolitice sunt împărțite în naturale (biologice) - iniprol, contrical, trasilol (vezi) și sintetice - acid aminocaproic (vezi), amben. Antifibrinoliticele naturale sunt obținute din materii prime animale (iniprol - din pancreas, contric - din țesutul pulmonar și trasilol - din glandele parotide ale bovinelor). Sunt polipeptide cu un mol. cântărind cca. 6500-12 000 și au activitate anti-enzimatică împotriva diferitelor proteaze - plasmină, tripsină, chimotripsină și kalikreină. Mecanismul acțiunii antifibrinolitice a acestor medicamente este redus la inhibarea competitivă (în rapoarte stoichiometrice) a plasminei și la inhibarea necompetitivă a procesului de activare a acesteia. Este posibil ca aceste medicamente să aibă și un efect antitrombotic.

Antifibrinoliticele sintetice, spre deosebire de cele naturale, inhibă hl. arr. activatori de plasminogen (profibrinolizina) și prezintă o anumită activitate antiplasminică.

Antifibrinoliticele trebuie utilizate numai după clarificarea cauzei sângerării și sub controlul activității fibrinolitice a sângelui și a conținutului de fibrinogen din acesta.

Ca specific To. acțiune de resorbție, pot fi luate în considerare medicamentele care sunt antagoniste ai anticoagulantelor. Acestui grup K. cu. includ: antagonist de heparină sulfat de protamină (vezi), preparate de calciu - clorură de calciu și gluconat de calciu (vezi Calciu, medicamente), care sunt antagoniști ai citratului de sodiu, precum și antagoniști indirecti ai anticoagulanților - vitamina K (vezi Filochinone) și înlocuitorii săi, de exemplu , vikasol (vezi) și konakion.

Principiile de acțiune ale acestor medicamente sunt diferite. De exemplu, sulfatul de protamină inactivează heparina, formând complexe puternice cu aceasta.

Când preparatele de calciu interacționează cu citratul, se formează citrat de calciu, care este greu de disociat, ceea ce duce la pierderea acțiunii anticoagulante de către citrat. Totuși, pe baza ideii că ionii de Ca 2+ sunt unul dintre componentele (factorul IV) ale sistemului natural de hemostază, preparatele de calciu sunt adesea folosite pentru sângerări de diverse origini (uterină, nazală, pulmonară etc.). Cu toate acestea, procesul de conversie a protrombinei în trombină necesită cantități foarte mici de ioni de Ca 2+, care se găsesc de obicei în sânge. În acest sens, utilizarea preparatelor de calciu ca K. s. poate fi considerată adecvată numai în cazurile în care starea de hipocoagulare este cauzată de transfuzia de sânge sau plasmă citrat.

În cazul supradozajului de anticoagulante indirecte, precum și cu hipocoagularea asociată cu deficiența vitaminei K, sunt utilizați înlocuitorii săi - vikasol și konakion. Cu toate acestea, trebuie reținut că, în unele cazuri, vikasolul nu este un înlocuitor adecvat pentru vitamina K.

Pentru grup nespecifice To. cu, acțiunea resorbtivă includ medicamente care nu au un efect direct asupra factorilor sistemului de coagulare a sângelui. În acest grup K. cu. includ, de exemplu, substanțe tromboplastice, adică substanțe care favorizează tromboza Aceste proprietăți sunt posedate de preparate care sunt soluții de pectine, de exemplu. hemofobină, (vezi). Hemofobina este eficientă în afecțiunile hemoragice de diverse origini (de exemplu, cu hemoragii alergice și induse de medicamente, sângerări uterine etc.).

Ca nespecific To. acțiunea de resorbție este utilizată și de substanțele care reduc permeabilitatea capilară, de exemplu, adroxon (vezi), serotonina (vezi) și medicamentele cu activitate de vitamina P - rutina etc. (vezi Bioflavonoide). Cu toate acestea, eficacitatea acestor medicamente în afecțiunile hemoragice este foarte scăzută.

Un tip special de To nespecific. acțiunea de resorbție sunt medicamente care reduc permeabilitatea vasculară și stimulează funcția hemostatică a trombocitelor, de exemplu, etamsilat (dicinona).

În diateza hemoragică de origine trombocitopenică sunt eficiente preparatele glucocorticoizi (de exemplu, prednison, prednisolon) în doze mici. Cu toate acestea, cel mai eficient în trombocitopenie (în special în șoc hemoragic) și trombocitopatie transfuzii de sânge integral și concentrate de trombocite (vezi Masa trombocitară).

La sângerări uterine ca nespecifice To. acțiune de resorbție, preparate hormonale cu activitate gestagenă și estrogenică, preparate hormonale androgenice, precum și preparate uterine (vezi) - preparate de ergot (vezi), kotarnin (vezi) etc.

Ca K. cu. acțiune de resorbție pentru a opri sângerarea de diferite origini se folosesc uneori preparate de lagohilus îmbătătoare, urzică, șoricelă, ardei de apă și alte câteva plante medicinale (vezi). Cu toate acestea, este dificil să se judece proprietățile hemostatice ale acestor medicamente, deoarece informațiile despre acestea se bazează de obicei pe o evaluare insuficientă și necontrolată a eficacității.

Agenți hemostatici locali

Agenții hemostatici locali, prin analogie cu medicamentele cu acțiune resorbtivă, sunt împărțiți în specifici și nespecifici.

la specific K. s. acțiunea locală include unele substanțe care sunt componente ale sistemului de coagulare a sângelui și au un efect direct asupra procesului de tromboză, de exemplu. trombina (vezi), tromboplastina, precum și preparatele combinate - un burete hemostatic (vezi. Burete de fibrină, film), supozitoare biologice antiseptice, al căror principiu activ sunt aceste substanțe.

Nespecific K. s. acțiune locală - burete gelatină (vezi Gelatina), oxicel, burete de colagen hemostatic - contribuie la tromboză datorită formării matricelor mecanice care facilitează formarea cheagurilor de sânge.

În plus, există preparate combinate (de exemplu, un tampon antiseptic biologic), care includ atât To specific, cât și nespecific. acţiune locală.

Acţionând local To. folosit pentru aplicare locală, cap. arr. cu hemoragii capilare si parenchimatoase.

Clinico-farmacol. caracteristică principalului K. s. - vezi tabel.

Masa. Caracteristicile clinice și farmacologice ale principalilor agenți hemostatici (unii dintre agenții prezentați în tabel, împreună cu efectul hemostatic, au și alte efecte farmacologice)

Numele produsului (rusă și latină) și principalele sinonime	Principalele proprietăți farmacologice	Indicații de utilizare în sângerare	Doze terapeutice, metode de aplicare	Efecte secundare și complicații**	Contraindicatii, precautii**	Formular de eliberare și stocare**
OPTĂRI DE CĂLDURĂ RESORPTIVE
Amben (Ambenum syn.: Pamba, PAMBA, Styptopur)	Anti sintetice f și b r și n despre l și t și h e cu până la aproximativ e - înseamnă. Inhibă procesele de fibrinoliză prin inhibarea competitivă a enzimei de activare a plasminogenului și inhibarea formării plasminei. Durata de acțiune la introducerea într-o venă - aprox. 3 ore, atunci când se administrează pe cale orală - aprox. ora 8	Sângerări în timpul intervențiilor chirurgicale și diferite patologii, afecțiuni însoțite de o creștere a activității fibrinolitice a sângelui și a țesuturilor: după operații la plămâni, prostată, pancreas și glande tiroide, cu detașare prematură a placentei, boli hepatice, pancreatită acută, anemie hipoplazică, etc., precum și cu transfuzii masive de sânge conservat (datorită posibilității de a dezvolta hipofibrinogenemie secundară)	În interior se aplică 0,25 g de 2 până la 4 ori pe zi. Se injectează într-o venă la o doză de 0,05 - 0,1 g (5 - 10 ml soluție 1%), intramuscular - la o doză de 0,1 g (10 ml soluție 1%). Copiii se pot administra pe cale orală sub formă de sirop (1 g de medicament, 30 g de sirop de zahăr, până la 10 0 ml de dist, apă) 1 linguriță, l. De 2-4 ori pe zi	Greață, vărsături, diaree, amețeli, catar ușor al tractului respirator superior, conjunctivită, erupții cutanate. Cu administrarea intravenoasă este posibilă tromboflebita	Tendință la tromboembolism, boală renală cu afectare a funcției excretorii. Medicamentul trebuie utilizat numai după clarificarea cauzei sângerării și sub controlul unei coagulograme	Fiole 5 ml 1% R-Pa, tablete 0,25 s
Acid aminocaproic (Acidum aminocapronicum; sinonim: acid epsilon-aminocaproic, Acidum aminocapronicum, Amicar, acid aminocaproic, Aminocapron, Epsicapron și DR-)	Agent antifibrinolitic sintetic. Potrivit chimiei. structura, farmacocolul, proprietățile și mecanismul de acțiune sunt apropiate de amben, dar inferioare acestuia ca activitate specifică	La fel ca și pentru Amben	Medicamentul se administrează pe cale orală și intravenoasă. În interior - la o rată de 0,1 g / kg; luate în mod repetat la intervale de 4 ore. Doza zilnică nu depășește de obicei 10 - 15 g. Până la 100 ml de soluție sterilă 5% în soluție izotonă de clorură de sodiu se injectează în venă (picurare); dacă este necesar, injecțiile se repetă la intervale de 4 ore	La fel ca amben	La fel ca și pentru Amben	Pulbere și flacoane de 100 ml soluție sterilă 5% în soluție izotonă de clorură de sodiu. Pulberea este depozitată în borcane de sticlă închisă la culoare, într-un loc răcoros și uscat, flacoane - la t ° 0-20 °
Antihemofil globulină	Fracțiunea proteică a sângelui donatorului uman care conține factor VIII al sistemului de coagulare a sângelui	Sângerarea și prevenirea acesteia (înainte de operație) la pacienții cu hemofilie A, diateză hemoragică asociată cu deficit de factor VIII	Medicamentul se injectează într-o venă la o doză de 3,5 g, dizolvându-l anterior în 40 ml apă pentru preparate injectabile. Dacă este necesar, introducerea se repetă după 1-2 ore			Flacoane cu 3,5 g de medicament
	Analog sintetic solubil în apă al vitaminei K. Lech. un remediu pentru sângerare asociată cu o scădere a conținutului de protrombină din sânge. Acțiunea vikasolului se dezvoltă după 12-18 ore. după introducere	Afecțiuni hemoragice cu icter obstructiv, cu hepatită acută; sângerări parenchimatoase și capilare după leziuni și intervenții chirurgicale, sângerări datorate ulcerului peptic al stomacului și duodenului, radiații, purpură trombocitopenică, sângerări hemoroidale și nazale prelungite. Folosit profilactic în ultima lună	În interior, se stabilește o doză zilnică de 0,01 5 - 0,03 g, intramuscular - la o doză de 0,01 - 0,015 g. Copiilor sub 1 an li se prescrie 0,002-0,005 g, până la 2 ani - 0,0 06 g, 3-4 ani - 0,008 g, 5 - 9 ani - 0,01 g, 10 - 14 ani - 0,015 g. Pentru nou-născuți doza nu trebuie depășește 0,004 g (pe gură). Medicamentul este prescris în cure de 3-4 zile cu pauze de 4 zile. Doze mai mari pentru adulți în interior: unică - 0,015 g,	Crize hemolitice la nou-născuți și persoanele cu deficit de glucoză-6-fosfatază	Creșterea coagularii sângelui, tromboembolism	Pudra; tablete de 0,015 g; 1 ml fiole cu soluție 1%. A se pastra intr-un recipient bine inchis, ferit de lumina; tablete și fiole - într-un loc ferit de lumină
		sarcina (pentru a preveni sângerarea la nou-născuți); în prezența fenomenelor hemoragice la prematuri; cu sângerare juvenilă uterină și premenopauză; în pregătirea operaţiilor chirurgicale pi în perioada postoperatorie cu risc de sângerare PI etc.	zilnic - 0,03 g
Hemofobina (Hemofobina)	Soluție de pectine în soluție izotonă de clorură de sodiu. Soluție injectabilă 1,5% și soluție 3% cu adaos de clorură de calciu 1% pentru administrare orală și tampoane umede. Are activitate tromboplastică și are un efect nespecific asupra mecanismelor hemostazei, contribuind la tromboză	Pulmonar, a plecat. și sângerări uterine, diateză hemoragică, trombocitopenie, hemofilie. Este prescris profilactic pentru a preveni sângerarea în stomatologie, oftalmol și otorinolaringol. practică	Alocați în interior, intramuscular și local. În interior - sub formă de soluție de 3% pentru 1 masă. l. de 3 ori pe zi; intramuscular - 1 fiolă 1 dată pe zi; local – pentru umezirea tampoanelor	Nu există date	/Nu există date	Fiole de 5 ml, flacoane de 20 ml (pentru tampoane umede) și 150 ml (pentru administrare orală)
	Un medicament antifibrinolitic derivat din pancreasul bovinelor. Are activitate antienzimatică împotriva unui număr de enzime proteolitice, inhibă plasmina (competitiv) și inhibă procesul de activare a acesteia (necompetitiv). Activitatea este exprimată în unități de antipeptidază (ARE)	La fel ca și pentru Amben	Injectat într-o venă cu o rată de 50.000 - 200.000 APE la 1 kg de greutate corporală pe zi	Posibil alergic	Contraindicat în caz de hipersensibilitate la acesta. Înainte de administrarea repetată, trebuie efectuat un test individual de toleranță (administrare intradermică a 0,2 ml de medicament)	Fiole de 1 ml care conțin 200.000 APE; flacoane de 5 ml care conțin 1.000.000 de APE
Konakion	Are proprietățile vitaminei naturale K. Promovează sinteza protrombinei, proconvertinei, precum și a factorilor IX și X în ficat. În acest sens, este un antagonist al anticoagulantelor indirecte (dicumarină etc.)	Sângerări asociate cu o supradoză de anticoagulante indirecte (dicoumarină etc.), precum și condiții de hipocoagulare asociate cu absorbția și utilizarea afectate a vitaminei K (icter obstructiv, boli gastrointestinale etc.). De asemenea, este utilizat pentru prevenirea hemoragiilor neonatale.	Medicamentul (sub formă de suspensie) se administrează intramuscular la adulți de la 5 la 20 mg pe zi; pentru prevenirea hemoragiilor neonatale, nou-născuților imediat după naștere li se administrează 1-2 mg de medicament	Durere la locul injectării, reacții anafilactice, hiperbilirubinemie neonatală	Hipersensibilitate la medicament, creșterea coagulării sângelui, tromboembolism	Fiole de 0,5 ml care conțin 1 mg; 2,5 ml fiecare conținând 2 5 mg și 12 ml fiecare conținând 10 mg de medicament
Contrykal	Un medicament antifibrinolitic derivat din țesutul pulmonar al bovinelor. Pe pharmakol, proprietățile sunt similare cu iniprol. Activitatea este exprimată în unități de acțiune antitripsine.	La fel ca pentru ini-	Se administrează intravenos simultan (încet!) Sau prin picurare (în 300-500 ml soluție izotonă de clorură de sodiu în doze unice de 10.000-20.000 UI)	La fel ca iniprol	La fel ca și pentru iniprol
Concentrat de factor XIII	Un preparat proteic din sânge donator uman care conține factor XIII de coagulare a sângelui,	Sindrom hemoragic cu deficit congenital de factor XIII, precum și afecțiuni hemoragice	Se administrează intravenos (încet!) pentru deficitul congenital de factor XIII, 8 ml o dată pe lună (de-	Este posibilă transmiterea virusului hepatitei	Prezența trombilor intravasculari proaspeți	În flacoane care conțin un preparat liofilizat, în funcție de activitate,
	care este necesar pentru polimerizarea catenelor de fibrină și stabilizarea cheagului de fibrină	afecțiuni asociate cu deficiența secundară a factorului XIII, de exemplu în leucemia acută și boala hepatică	tyam până la 14 ani, 4 ml o dată pe lună). Pentru a opri sângerarea, medicamentul se administrează la 8-16 ml zilnic până la încetarea sângerării.			curent 25 0 ml de plasmă sanguină. Conținutul fiecărui flacon ex tempore este diluat în 4 ml apă pentru preparate injectabile.
Sulfat de protamina (Protamini sulfa)	Un preparat de origine proteică obținut din spermatozoizii diferitelor specii de pești. Pentru miere. scopurile folosesc Ch. arr. protamina derivată din materialul seminal de somon. Formeaza complexe puternice cu heparina si are un efect antihemoragic specific in caz de sangerare cauzata de acest anticoagulant.1 mg sulfat de protamină neutralizează efectul a aproximativ 85 UI de heparină. Activitatea medicamentului este exprimată în unități. 1 ml de soluție 1% de medicament trebuie să conțină cel puțin 50 UI	Aplică Ch. arr. dacă este necesar, neutralizați efectul excesului de heparină exogenă (de exemplu, cu o supradoză de heparină, după operații cu circulație extracorporeală și utilizarea heparinei etc.)	Introduceți intravenos sub controlul coagulării sângelui. Injectați lent (în decurs de 2 minute, 1 ml soluție 1%). Dacă medicamentul este administrat nu mai târziu de 15 minute. după introducerea heparinei, apoi pentru a neutraliza 100 UI de heparină, sunt necesare 0,1-0,12 ml soluție 1% de sulfat de protamină. La intervale mari între injecții, doza poate fi redusă. Conform indicațiilor, introducerea se repetă la intervale de 15-30 de minute. Doza totală de medicament este de obicei de cca. 5 ml soluție 1%. Cu hiperheparinemie asociată cu circulația extracorporală, medicamentul este injectat în venă prin picurare și doza acestuia este crescută.	Reacții alergice (cum ar fi urticaria); POSIBILĂ scădere a tensiunii arteriale, bradicardie, dificultăți de respirație, febră. În cazuri rare de hiperheparinemie idiopatică și congenitală, administrarea medicamentului poate provoca un efect paradoxal - creșterea sângerării	Hipertensiune arterială severă, trombocitopenie, insuficiență suprarenală	Flacoane de sticlă neutră a 5 ml soluție 1% și fiole a 2 și 5 ml soluție 1%. Depozitare la temperatura nu mai mică de 4°. Înghețarea nu este permisă
protrombina complex	Medicament purificat, standardizat, apirogen, derivat din sânge donat. Conține suma factorilor II, VII, IX și X ai coagulării sângelui uman	Condiții hemoragice asociate cu deficiență congenitală (de exemplu, hemofilia B) sau secundară a factorilor de coagulare a sângelui (boală hepatică severă, leucemie, sângerare postpartum, renală și uterină, sângerare cauzată de o supradoză de anticoagulante indirecte etc.)	Soluțiile medicamentului se prepară ex tempore în apă pentru injecție și se administrează intravenos la o rată de 0,3 - 1 ml de soluție la 1 kg de greutate corporală. Dacă este necesar, administrarea medicamentului se repetă după 2-3 ore		Angina pectorală, infarct miocardic, tendință la tromboză	Pulbere liofilizata in flacoane cu o capacitate de 3; 5 și 10 ml
Trasilol	Un medicament antifibrinolitic derivat din glandele parotide ale bovinelor. Farmacol, proprietățile și mecanismul de acțiune sunt similare cu iniprol și contrical. Activitatea este exprimată în unități de inactivare a kalikreinei (KIE)	Ca agent hemostatic, este utilizat pentru aceleași indicații ca ambenul	Se administrează intravenos la 2000-5000 UI la 1 kg greutate corporală pe zi	La fel ca și pentru iniprol	La fel ca și pentru iniprol	Fiole de 5 ml care conțin 25.000 CIE
Fibrinogen (Fibrinogenum)	Preparat steril apirogen de globulină specifică din plasmă sanguină care conține factor I al sistemului de coagulare. Obțineți „din plasma sângelui donatorului. Sub influența trombinei, aceasta trece în fibrină și, prin urmare, contribuie la tromboză.	Sângerări datorate afibrinogenemiei congenitale, hipo- sau afibrinogenemiei, datorită fibrinolizei sau microcoagulării intravasculare (desprindere prematură de placenta, embolie lichidului amniotic, izoimunizare Rh). Sângerare din cauza hipofibrinogenemiei secundare,	Soluțiile medicamentului sunt preparate ex tempore în apă pentru injecție, încălzite la t ° 25 - 35 ° și administrate intravenos printr-un sistem cu filtru în doze de 0,8 până la 8 g. De obicei, doza medie este de 2 - 4 g.	Posibil alergic	Afecțiuni pretrombotice, tromboză de diverse etiologii, creșterea coagulării sângelui, infarct miocardic	Flacoane de sticlă închise ermetic cu o capacitate de 250 sau 500 ml, care conțin, respectiv, 1 g (1±0,2 g) sau 2 g (1,9±1,0 g) fibrinogen. Flacoanele vin cu un sistem de perfuzie cu filtru. A se păstra la t ° de la 2 la 10 ° într-un loc uscat,
		care decurg dintr-o serie de boli (anemie pernicioasă, sindromul Cushing, leucemie mieloidă, anemie hipoplazică, cancer metastatic de pancreas sau prostată etc.), arsuri și complicații transfuzii. În cazul coagulopatiei de consum, medicamentul poate fi utilizat numai în combinație cu heparină.				loc ferit de lumină. Depozitarea la peste 10° duce la denaturarea fibrinogenului
Etamzilat (Etamsylatum; sinonim: dicynone, Aglumin, Cyclonaminum, Dicynone, Etamsylate etc.)	Agent hemostatic cu acțiune nespecifică. Reduce timpul de sângerare, reduce permeabilitatea și fragilitatea capilară, crește numărul de trombocite și stimulează activitatea lor fiziol. Hipercoagulabilitatea și tromboza nu provoacă. Efectul hemostatic atunci când este injectat într-o venă se dezvoltă după 5-15 minute. si atinge maxim dupa 1-2 ore. Durata acțiunii este de aprox. 4-6 ore. Atunci când este administrat pe cale orală, efectul maxim apare după 3 ore	Prevenirea hemoragiilor capilare în timpul intervențiilor chirurgicale în otorinolaringologie (amigdalectomie, operații microchirurgicale la ureche etc.), în oftalmologie (keratoplastie, îndepărtarea cataractei, operații antiglaucom etc.), în stomatologie (eliminarea chisturi, granuloame, extracție dentară etc.). .), în urologie (după prostatectomie etc.), în ginecologie (operații pe țesuturi puternic vascularizate), precum și hemoragii pulmonare și intestinale (în cazuri de urgență) și diateză hemoragică.	În scop profilactic, se administrează intravenos sau intramuscular cu 1 oră înainte de operație în doză de 2 - 4 ml soluție 12,5% sau se administrează în interior 2 - 3 comprimate de 0,25 g cu 3 ore înainte de intervenția chirurgicală. Dacă este necesar, în timpul operației - intravenos 2-4 ml soluție 12,5%; dacă există risc de sângerare postoperatorie, se administrează 4-6 ml de soluție 12,5% pe zi sau se administrează oral sub formă de tablete în doză zilnică de 1,5-2 g.	Nu există date	Nu amestecați medicamentul în aceeași seringă cu alte medicamente	Fiole de 2 ml soluție 12,5% și tablete de 0,2 5 g
CĂLDURA LOCALĂ SE OPRIște
Burete hemostatic (Spongia haemostatica)	Un medicament fabricat din plasmă naturală din sânge uman și tromboplastină. Proprietățile hemostatice se datorează prezenței în el a componentelor de coagulare a sângelui (trombină, tromboplastină, fibrină etc.), precum și capacității de a înfunda mecanic vasele mici.	Pentru a opri sângerările capilare și parenchimatoase, sângerările din oase, mușchi, organe parenchimoase și vase mici în timpul operațiilor chirurgicale	Aplicați numai local pe țesutul care sângerează	Nu există date	Pentru a opri sângerarea din vasele mari, medicamentul nu este utilizat.	1 g (±0,2 g) în celofan sau hârtie de pergament, ambalate în cutii sterile de aluminiu. A se păstra într-un loc uscat la t° de la 5 la 2 5
Colagen hemostatic burete (Spongia haemostatica collagenica)	Un preparat obținut din soluția de colagen, care este făcută din pielea sau tendoanele bovinelor. Compoziția buretelui include: acid boric - 0,0125 g și furatsilin -0,0 07 5 g (pe baza a 1 g de burete uscat). Are efect hemostatic și antiseptic, stimulează regenerarea țesuturilor. Buretele lăsat în răni sau carii este complet absorbit	Oprirea sângerării capilare și parenchimoase, tamponarea sinusurilor durei mater, oprirea sângerării din canalul medular, precum și defectele de umplere ale organelor parenchimoase (în special, după rezecția ficatului și închiderea patului vezicii biliare după colecistectomie)	Aplicați local, aplicând bucăți de medicament pe locul sângerării și apăsând timp de 1-2 minute. sau astupați strâns cavitatea de sângerare. La închiderea zonelor deteriorate ale organelor parenchimatoase sau închiderea patului vezicii biliare, se aplică un burete pe suprafața deteriorată. Dacă sângerarea nu s-a oprit, se poate aplica un al doilea strat.	Nu există date	Medicamentul este contraindicat în sângerări arteriale și intoleranță la medicamentele din seria nitrofuranului (furatsilina, furazolidonă, furagină etc.)	Farfurii dimensiune 5x5 cm 10x10 cm, grosime 8-12 di, in pungi de plastic sterile. A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la temperatura camerei
			bureți. După oprirea sângerării, buretele se fixează cu o sutură în formă de U. Pentru a opri sângerarea de la sutura vasculară, locul de sângerare este acoperit cu un burete. Efectul hemostatic al buretelui este sporit dacă este umezit cu soluție de trombină. După oprirea sângerării, buretele nu este îndepărtat (se rezolvă)
Burete cu gelatina (Spongia gelatinosa)	Un preparat obținut din gelatină special prelucrată. Conține furatsilin. Buretele rămas în țesuturi este complet absorbit în 4-6 săptămâni.		La fel ca și pentru buretele hemostatic		La fel ca și pentru buretele hemostatic	Într-un pachet de 0,6 g. A se păstra la loc uscat la. t° nu mai mare de 25°
	Produs din prelucrarea specială a celulozei. La contactul cu sângele, formează o masă densă care aderă cu ușurință la suprafața de sângerare. După 24-48 de ore. oxycelul capătă un aspect asemănător cu gelatina și este ușor îndepărtat de pe suprafața țesuturilor. Medicamentul rămas în țesuturi este absorbit	Sângerări din capilare, artere mici și vene în timpul intervenției chirurgicale	Aplicați pe suprafața de sângerare într-o formă uscată (sub formă de panglici și plăci)	Modificări ale țesuturilor în funcție de tipul de reacție la un corp străin. Cu tamponarea strânsă a cavității nazale, este posibilă necroza membranei mucoase și perforarea septului nazal. Dacă pătrunde în lumenul intestinului sau al uretrei, poate provoca îngustarea acestora	Sângerare de la vase mari, intervenție chirurgicală la nervul optic. Medicamentul nu trebuie utilizat pentru tamponarea oaselor în timpul fracturilor și operațiilor asupra oaselor, deoarece perturbă procesele de regenerare a țesutului osos și poate contribui la formarea chisturilor.	Plăci sterile de diferite dimensiuni
Lumanari antiseptice biologice (Suppositoria antiseptica biologica)		Hemoroizi sângerând, fisuri anale	1 supozitor dimineața și seara în rect			Pachet de 12 lumânări. A se păstra într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură de la 6 la 20 ° Un tampon în celofan sau hârtie de pergament, ambalat în cutii sterile de aluminiu. Depozitare: la loc uscat la t° de la 5 la 25°
Tampon antiseptic biologic (Tamponum biologicum antisepticum)	Agent hemostatic local realizat din plasmă de sânge uman nativ, soluție de miere 5%. gelatine, soluție 10% de clorură de calciu, tromboplastină și sare de sodiu a benzilpenicilinei. Alături de proprietăți hemostatice, are un efect preventiv împotriva infecției rănilor.	Sângerări difuze și parenchimatoase	Aplicați local: un tampon sau o parte din acesta se aplică pe zona care sângerează timp de 1-2 minute. sau strângeți strâns cavitatea plăgii. Dacă este necesar, aplicați din nou porțiuni noi de tampon (până când sângerarea se oprește). Pentru a preveni rana și infecția postoperatorie, se introduce un tampon în rană. În caz de sângerare gastrică, se prescrie un tampon pe cale orală (o porție la fiecare 1 oră de 3-5 ori, spălat cu o masă, o lingură de apă sau lapte)		La fel ca și pentru buretele hemostatic
	Un medicament obținut din plasma sanguină a donatorilor. Este o componentă naturală a sistemului de coagulare a sângelui și promovează tranziția fibrinogenului la fibrină. Activitatea medicamentului este exprimată în unități de activitate (EA). În prezența alcalinelor, to-t și sărurilor metalelor grele, medicamentul este inactivat	Sângerări capilare și parenchimatoase (în timpul operațiilor craniocerebrale, operațiilor la ficat, rinichi și alte organe parenchimatoase), sângerări din cavitățile osoase, gingii etc., în special în boala Werlhof și anemie hipoplazică	Se aplică local, dizolvându-se înainte de utilizare într-o soluție izotonică sterilă de clorură de sodiu la temperatura camerei. Soluțiile medicamentului sunt impregnate cu tampoane sterile de tifon sau un burete hemostatic, care sunt aplicate pe suprafața sângerândă. Tamponul de tifon este îndepărtat imediat după încetarea sângerării, dacă rana este închisă etanș, sau la următorul pansament, dacă rana este tratată în mod deschis. Un burete hemostatic impregnat cu soluții de trombină poate fi lăsat în rană (se dizolvă)	Sunt posibile reacții alergice. Dacă intră în vasele de sânge, este posibilă dezvoltarea trombozei larg răspândite cu un rezultat fatal.	Medicamentul este contraindicat în sângerarea vaselor mari. Evitați introducerea medicamentului în lumenul vaselor mari (pentru a evita tromboza acestora)	Flacoane și fiole cu o capacitate de 10 ml care conțin cel puțin 125 EA. Cantitatea de medicament și activitatea acestuia sunt indicate pe fiole și flacoane
tromboplastina (Tromboplastina)	Un preparat obținut din plămânul sau țesutul cerebral al iepurilor. Conține o enzimă (tromboplastină care promovează tranziția protrombinei la trombină	La fel ca pentru trombina	Se aplică în același mod ca și trombina	La fel ca la trombina	La fel ca pentru trombina	Pulbere în flacoane de 20 ml

** În unele cazuri, unele informații nu sunt prezentate din cauza lipsei datelor general acceptate

Bibliografie: Mashkovsky M. D. Medicamente, partea 1, p. 529, M., 1977; Markwardt F. Therapie der Blutstillungsstorungen, Lpz., 1972; Markwardt F., Landmann H. u. K 1 b c k i n g H. P. Fibrinolytika und Atifibrinolytika, Jena, 1972.

S. I. Zolotukhin; compilatori ai tabelului S. I. Zolotukhin, V. K. Muratov.

1.2 MEDICAMENTE CARE AFECTEAZĂ COAGULAREA

În corpul uman, sistemele trombogen și trombolitic se află într-o stare de echilibru dinamic. Dacă echilibrul este perturbat, poate apărea fie sângerare crescută, fie tromboză larg răspândită. În astfel de situații, se prescriu medicamente care, în funcție de acțiunea lor farmacologică, pot fi împărțite după cum urmează:

1. Agregate

2. Coagulante

A) acţiune directă B) acţiune indirectă

3. Agenți antifibrinolitici (inhibitori de fibrinoliză)

1. Agenți antiplachetari

2. Anticoagulante

3. Agenți fibrinolitici (trombolitici).

Mijloace care ajută la oprirea sângerării (hemostatice)

Agregate. Acestea sunt medicamente care stimulează agregarea trombocitelor. În medicina practică, se folosesc preparate de calciu și etamsilat. Calciul este direct implicat în agregarea trombocitelor. Se folosește sub formă de clorură de calciu sau gluconat de calciu pentru sângerare asociată cu un conținut scăzut de calciu în plasmă (clorură de calciu - strict în / în!). Etamzilatul activează formarea tromboplastinei. Folosit pentru sângerare capilară și angiopatie.

coagulante. Acestea sunt medicamente care cresc coagularea sângelui. O scădere a coagulării sângelui se observă cu scăderea numărului de trombocite, cu boli hepatice, cu inferioritate congenitală a sistemului de coagulare a sângelui (hemofilie), cu supradozaj de anticoagulante. În astfel de cazuri, se observă hemoragii la nivelul membranelor mucoase și ale pielii. Există sânge în urină, iar rănile și intervențiile chirurgicale sunt însoțite de sângerare prelungită.

Coagulantele cu acțiune directă includ trombina și fibrinogenul.

Trombina este o enzimă proteolitică implicată în formarea unui tromb de fibrină. Se utilizează numai local pentru a opri sângerarea din organele parenchimoase și capilare mici.

Fibrinogenul este un medicament cu acțiune locală și sistemică; în organism se transformă în fibrină. Eficient cu niveluri scăzute de fibrinogen în sânge. Folosit pentru sângerare în timpul operațiilor. cu socuri, cu hemofilie, in practica obstetricala.

Coagulantele indirecte includ vitamina K și analogii săi sintetici.

Vitamina K este esențială pentru formarea factorilor de coagulare în ficat. În scopuri terapeutice, se folosește fitomenadiona - o vitamina K1 naturală liposolubilă; menadiol fosfat de sodiu și vikasol sunt analogi sintetici ai vitaminei K.

Este prescris pentru sângerări cauzate de supradozaj de anticoagulante indirecte, cu hipoprotrombinemie (datorită cirozei, hepatitei, colitei), cu administrarea de antibiotice care suprimă microflora intestinală.

Agenți antifibrinolitici. Acestea includ acid aminocaproic, amben, acid tranexamic, contrykal, trasilol (aprotinină).

Acidul a minocaproic I inhibă formarea fibrinolizinei, afectând activatorii acestui proces, precum și inhibând direct fibrinolizina. Ambena și acidul tranexamic au efecte similare.

Contric l și tra cu ilol inhibă direct fibrinolizina și alte enzime proteolitice.

Inhibitorii de fibrinoliză sunt utilizați pentru sângerări cauzate de supradozaj de agenți fibrinolitici, pentru sângerări uterine, pentru leziuni și operații chirurgicale.

În plus, preparatele din diferite plante medicinale sunt folosite ca agenți hemostatici - lagohilus, urzica, șarveta, arnica.

Mijloace pentru tratamentul și prevenirea trombozei

Agenți antiplachetari. Acestea sunt substanțe medicinale care reduc agregarea trombocitară. Utilizarea agenților antiplachetari este în prezent veriga principală în prevenirea trombozei. Agregarea trombocitară este în mare măsură reglată de sistemul tromboxan-prostaciclină. Tromboxanul A2 este sintetizat în trombocite și are un efect stimulator asupra agregării acestora și provoacă vasoconstricție. Prostaciclina este sintetizată în principal de endoteliul vascular, previne agregarea trombocitelor și provoacă vasodilatație.

Acidul și cetilsalicilul I în doze mici (75-125 mg/zi) inhibă sinteza tromboxanului prin suprimarea ciclooxigenazei plachetare (COX), care este mai sensibilă la medicament decât COX al peretelui vascular.

Ticlopidina inhibă agregarea plachetară indusă de ADP.

Clopidogrelul inhibă agregarea trombocitară prin blocarea legării ADP la receptorii membranei trombocitelor.

Dipirida a mol inhibă fosfodiesteraza și crește conținutul de c-AMP în trombocite, datorită căruia are un efect antiagregant plachetar. In plus, potenteaza actiunea adenozinei si prostaciclinei, care au proprietati antiagregante plachetare.

Aceste medicamente sunt utilizate în scopuri terapeutice și profilactice în diferite forme de boală coronariană, accident vascular cerebral ischemic, atacuri ischemice tranzitorii, fibrilație atrială, ateroscleroză obliterantă a extremităților inferioare, tromboză venoasă și embolie pulmonară, după intervenția chirurgicală de înlocuire a valvei cardiace.

Anticoagulante. Preveniți formarea cheagurilor de fibrină. Acestea sunt clasificate în anticoagulante directe și indirecte. Anticoagulantele cu acțiune directă inactivează factorii de coagulare care circulă în sânge, sunt eficiente in vitro și in vivo, sunt utilizate pentru conservarea sângelui, tratamentul și prevenirea bolilor tromboembolice și a complicațiilor. Anticoagulantele cu acțiune indirectă (orale) sunt antagoniști ai vitaminei K și perturbă activarea factorilor de coagulare în ficat, care este dependentă de această vitamină, sunt eficienți numai in vivo și sunt utilizați în scopuri terapeutice și profilactice.

Anticoagulantele cu acțiune directă includ heparina, heparine cu greutate moleculară mică (nadroparină-calciu, enoxaparină-sodiu etc.), hidrocitrat de sodiu.

Heparina, un anticoagulant fiziologic care afectează toate etapele de coagulare a sângelui, acționează în combinație cu antitrombina III și este ineficientă în absența acesteia. În doze mari, perturbă agregarea trombocitelor. De asemenea, heparina reduce conținutul de lipoproteine ​​din serul sanguin, are proprietăți imunosupresoare. Aplicat local și parenteral. Când este administrat intravenos, efectul se dezvoltă imediat și durează până la 6 ore. Se foloseste pentru prevenirea si tratamentul trombozei si tromboembolismului, pentru unele boli autoimune (glomerulonefrita), in tratamentul complex al aterosclerozei. Principala complicație în utilizarea heparinei este sângerarea, pentru prevenirea căreia este necesar să se monitorizeze constant APTT sau timpul de coagulare a sângelui. În caz de supradozaj, se utilizează un antagonist specific al heparinei, sulfatul de protamină.

Heparinele cu greutate moleculară mică afectează activitatea trombinei într-o măsură mai mică, prin urmare provoacă sângerare mai rar.

Hidrocitratul de sodiu perturbă formarea trombinei, deoarece. leagă Ca2+. Folosit ca stabilizator în conservarea sângelui.

Anticoagulantele cu acțiune indirectă includ: derivații de 4-hidroxicumarină ( neodicumarină, sincumar, warfarină) și derivați de indandionă (fenilina). Medicamentele sunt prescrise pe cale orală. Au o perioadă lungă de latentă, așa că sunt utilizate pentru tratamentul pe termen lung și prevenirea complicațiilor trombotice. Toate medicamentele se cumulează. Cea mai frecventă complicație cu utilizarea lor este sângerarea, care necesită controlul INR (raportul internațional normalizat) pentru a preveni. Ajutor la supradozaj - eliminarea anticoagulantului și numirea preparatelor cu vitamina K.

agenţi fibrinolitici. Acestea sunt medicamente care promovează liza trombilor de fibrină. Aceste medicamente fie activează sistemul fiziologic de fibrinoliză, fie completează fibrinolizina lipsă. Există fibrinolitice cu acțiune directă și cu acțiune indirectă.

LA fibrinolitice cu acţiune directă includfibrinolizină și profibrinolizină. Aceste medicamente afectează descompunerea fibrinei, contribuie la topirea cheagurilor de sânge și la restabilirea fluxului sanguin normal. Profibrinolizina este capabilă să pătrundă în tromb, fibrinolizina acționează pe suprafața sa.

LA fibrinoliticele indirecte includ activatorii plasminogenului plasmatic (streptokinaza și urokinaza) și tisulare (alteplază). Aceste medicamente afectează activatorii fibrinolizei. Capabil să pătrundă în tromb. Un efect deosebit de bun se obține cu utilizarea timpurie a medicamentelor (în primele 12 ore după formarea trombului). Efectul secundar principal este sângerarea, pentru prevenirea căreia este necesar să se controleze activitatea fibrinolitică a sângelui, conținutul

fibrinogen și profibrinolizină. Odată cu introducerea streptokinazei, sunt posibile reacții alergice. Activatorul de plasminogen tisular are o selectivitate ridicată pentru plasminogenul legat de fibrină. În ceea ce privește eficacitatea trombolitică, depășește activatorii plasmatici. Rareori provoacă sângerare și este lipsită de proprietăți antigenice.

Întrebări de control

1. De ce dozele mici, mai degrabă decât mari, de acid acetilsalicilic dilată vasele de sânge și reduc activitatea trombocitelor?

Acidul acetilsalicilic acetilează ireversibil COX, adică privează definitiv această enzimă de activitate. Trombocitele, pe de altă parte, sunt celule defecte: fiind fragmente de megacariocite, le lipsește capacitatea de a sintetiza noi enzime. Atât în ​​doze mici, cât și în doze mari, acidul acetilsalicilic inactivează COX plachetar și endotelial. Celulele endoteliale, spre deosebire de trombocite, sunt capabile să sintetizeze noi molecule de enzime. Prin urmare, producția de prostacicline este inhibată doar temporar, în timp ce formarea de tromboxani în trombocite este blocată ireversibil. Pentru reluarea sintezei lor este necesară apariția de noi trombocite. Ca urmare, vasele de sânge se dilată și agregarea trombocitelor scade. La o concentrație mare de acid acetilsalicilic în sânge, atât producția de trombocite, cât și cea endotelială de prostanoizi este inhibată, deoarece o nouă enzimă sintetizată de celulele endoteliale este rapid acetilată (inactivată) în astfel de condiții.

2. Comparați mecanismele de acțiune ale warfarinei și ale heparinei

Heparina previne foarte repede formarea unui cheag de sânge, în timp ce warfarina începe să acționeze lent. În schimb, după întreruperea administrării heparinei, coagularea sângelui este restabilită rapid, în timp ce efectul warfarinei persistă câteva zile după întreruperea medicamentului.

Ambele substanțe afectează indirect cascada reacțiilor de coagulare a sângelui. Heparina necesită interacțiune cu antitrombina III pentru acțiunea sa, iar efectul warfarinei este asociat cu o scădere a nivelului de vitamina K, care afectează anumiți factori de coagulare.

3. Warfarina funcționează imediat? Explica.

Nu. Efectul farmacologic al acestei substanțe apare după aproape 4 ore. Înainte de asta, trebuie să se întâmple două lucruri.

Rezervele disponibile de vitamina K din ficat trebuie să fie epuizate. Sub influența warfarinei, nivelul vitaminei scade mai întâi numai în sânge, astfel încât efectul anticoagulant nu este observat imediat, deoarece necesită epuizarea tuturor rezervelor formei active de vitamina K.

Factorii plachetari activați trebuie să aibă timp să fie metabolizați. Factorii deja activați nu depind de prezența vitaminei K, astfel încât efectul warfarinei apare numai după inactivarea lor.

4. Ce antidot se utilizează pentru supradozajul cu heparină?

Sulfatul de protamina este folosit ca antidot. Moleculele acestei substanțe poartă o sarcină pozitivă ridicată, datorită căreia se leagă puternic de moleculele de heparină încărcate negativ, împiedicând acțiunea sa farmacologică.

5. Descrieți mecanismul de acțiune al alteplazei.

Acest medicament se leagă de fibrina unui tromb deja existent și activează conversia profibrinolizinei în fibrinolizină (plasmină), care lizează fibrina. Un tromb lipsit de o bază de fibrină se dezintegrează.

DROGURI. Heparină (Heparinum) - sticle de 5 ml (1 ml - 5000 UI), sulfat de protamină (Protamini sulfatis) - amp. 2% - 1 ml, warfarină (Warfarin) - tab. 2,5 mg, trombina

(Trombin) - amp., care conține 125 UI de medicament, fibrinogen (Fibrinogen) - amp., care conține 1,0 substanță uscată, fitomenadionă - capace. 0,01, streptokinaza (streptokinaza)

- amplificator. 25.000 de unități de medicament, acid aminocaproic (Ac. aminocapronicum) - pulbere, flacoane 5%-100 ml.

ÎNTREBĂRI DE TEST Alegeți un răspuns corect

1. AGENT DE INDICAȚIE PENTRU BIOSINTEZĂ DE TROMBOXAN:

1. Dipiridamol

2. Ticlopidin

3. Acid acetilsalicilic

4. Clopidogrel

2. ANTAGONIST DE HEPARINA:

1. Sulfat de protamina

2. Fitomenadionă

3. Vikasol

3. clopidogrel și ticlopidină:

1. Inhiba fosfodiesteraza

2. blochează receptorii de tromboxan

3. blochează receptorii ADP de pe trombocite

4. Creșterea conținutului de ioni de calciu din citoplasma trombocitelor

4. SINTEZA PROTROMBINEI ÎN FICAT STIMULĂ:

1. Cianocobalamina

2. Acid folic

3. Fitomenadionă

4. Tiamina

5 Retinol

5. STEPTOKINAZA STIMULĂ TRANZIŢIA: 1. Protrombina la trombina

2. fibrinogen la fibrină

3. De la profibrinolizină la fibrinolizină

6. ALTEPLAZA:

1. Reduce coagularea sângelui

2. Acționează asupra fibrinei și provoacă dizolvarea acesteia

3. Activează fibrinoliza în principal în tromb

4. Activează conversia profibrinolizinei în fibrinolizină în plasmă

5. Reduce agregarea trombocitelor

7. PENTRU SÂNGERĂRI ASOCIATE CU CREȘTEREA FIBRINOLISĂ, APLICAȚI:

1. Acid acetilsalicilic

2. Urokinaza

3. Acid-aminocaproic

8. ÎN SURDOZAREA ANTICOAGULANTELOR CU ACȚIUNE INDIRECTĂ ESTE EFICIENT:

1. Fitomenadionă

2. Contrykal

3. Sulfat de protamina

9. ACȚIA ANTIAGREGANTĂ ȘI CORONARĂ DILATIVĂ ESTE CARACTERISTICA PENTRU:

1. Acid acetilsalicilic

2. Ticlopidina

3. Clopidogrel

4. Dipiridamol

10. ANTICOAGULANTE DIRECTĂ:

1. Cauza liza trombului

2. Doar eficient in vivo

3. Folosit pentru prevenirea trombozei

4. Eficient atunci când este administrat oral

1.3. MEDICAMENTE ANTIHIPERTENSIVE (AGS)

AGS include medicamente din diferite grupe farmacologice care pot scădea hipertensiunea arterială (TA).

Sunt utilizate pentru tratarea bolilor sistemului cardiovascular, însoțite de tulburări circulatorii și creșterea tensiunii arteriale (atât în ​​zonele vasculare individuale, cât și în întregul organism).

Reglarea tensiunii arteriale este influențată de mulți factori, dintre care se pot distinge trei principali: debitul cardiac (determinat de puterea și ritmul cardiac), rezistența vasculară periferică totală și volumul sanguin circulant.

AGS nu sunt aceleași în ceea ce privește localizarea și mecanismul de acțiune și sunt clasificate ținând cont de aceste caracteristici.

A . Acțiune neurotropă AGS

I. Centrală:

1) reducerea excitabilității centrilor vasomotori și a centrelor de inervație simpatică: clonidină (clofelin), metildopa (dopegyt), moxonidină (cint).

2) acțiune nespecifică: tranchilizante, hipnotice în doze mici (vezi secțiunile relevante)

II. Periferic:

1) blocante ganglionare: azametoniu (pentamină), benzosulfonat de hexametoniu(benzohexoniu)

2) simpatolitice: rezerpină, guanetidină (octadină)

3) blocante

a) α-β-blocante: carvedilol (dilatrend)

b) α-blocante: acțiune neselectivă (α1α2) (tropodifen (tropafen), fentolamină) și acțiune selectivă (α1) (prazosin (minipress), doxazosin)

c) β-blocante: acțiune neselectivă (β1β2) (propranolol (anaprilină) și acțiune selectivă (β1) (atenolol (tenormin), metoprolol).

B . AGS de acțiune miotropă:

1) NU donatori: nitroprusiatul de sodiu

2) Blocante ale canalelor de calciu: nifedipină (fenigidin, corinfar), amlodipină (Norvasc)

3) Activatori ai canalului K+: diazoxid (hiperstat), minoxidil (loniten)

4) Alte AGS miotrope: hidrzan (apresină), bendazol (dibazol), sulfat de magneziu

B. Inhibitori RAAS

Una dintre afecțiunile grave cu care se confruntă medicii din diferite domenii ale medicinei este sângerarea, care se împarte în capilare, venoase, uterine, arteriale, interne, gastrointestinale. Orice tip de sângerare este periculoasă pentru sănătate și viață, prin urmare, atunci când apar, o persoană are nevoie de asistență medicală de urgență. Industria farmacologică oferă o listă destul de mare de medicamente al căror mecanism de acțiune vizează oprirea sângerării, dar poate cele mai frecvente sunt medicamentele care cresc coagularea sângelui până la

rovi - hemostatice (coagulante). Hemostaticele în farmacologie sunt reprezentate de diferite medicamente care diferă ca compoziție, proprietăți, formă de eliberare, dar toate sunt utilizate pe scară largă în diferite domenii ale medicinei pentru a opri sângerarea.

Mecanism de acțiune

Preparatele din grupul hemostaticelor au efect angioprotector. Utilizarea lor ajută la reducerea sângerării, la creșterea numărului de trombocite, la îmbunătățirea microcirculației sanguine în vasele mici și mari. Mecanismul de acțiune al unor astfel de medicamente, împreună cu efectul hemostatic, are o proprietate antiseptică, care vă permite să accelerați regenerarea țesuturilor, să reduceți riscul de penetrare a infecțiilor secundare în rănile deschise. Medicamentele din acest grup sunt implicate activ în biosinteza complexului de protrombină, care contribuie la coagularea normală a sângelui, reducând riscul apariției fenomenelor hemoragice.

Clasificarea și prezentarea de ansamblu a medicamentelor

Hemostaticele sunt împărțite în două grupe principale, acțiune locală și sistemică.

Preparatele cu acțiune directă sau locală conțin adesea plasmă sanguină a donatorilor în compoziția lor. Sunt utilizate pe scară largă pentru sângerare externă, care este însoțită de o încălcare a integrității venelor, arterelor sau a vaselor mici. Aceste medicamente includ trombina, burete hemostatic, fibrinogen, acid aminocaproic și acid aminometilbenzoic.

Coagulante cu acțiune indirectă - preparate care conțin vitamina K în compoziția lor. Analogul sintetic al acestui grup de medicamente este Vikasol, Dicinon, Etamzilat. Ele pot fi utilizate pentru hemoragii interne minore. Introducerea lor în organism vă permite să influențați pozitiv conținutul de protrombină din sânge. Acest grup de medicamente afectează sinteza fibrinogenului, participă la fosforilarea oxidativă.

În plus față de efectul hemostatic principal, medicamentele din grupul de hemostatice au capacitatea de a întări pereții vasculari ai vaselor de sânge, de a reduce permeabilitatea acestuia, de a îmbunătăți microcirculația și de a îmbunătăți procesul de coagulare a sângelui. Utilizarea unor astfel de medicamente vă permite să stimulați formarea trombocitelor, oprind astfel hemoragia sau reducând riscul de dezvoltare.

Indicatii de utilizare

Principalele indicații pentru utilizarea medicamentelor din grupul de hemostatice sunt următoarele afecțiuni și boli:

1. sângerare după intervenție chirurgicală;
2. hemoftalmie;
3. sângerare intestinală și pulmonară;
4. sângerare uterină;
5. sângerare din cauza rănii.

Acestea sunt departe de toate indicațiile pentru luarea de hemostatice, dar, în orice caz, orice medicament trebuie luat numai conform indicațiilor medicului, individual pentru fiecare pacient.

Contraindicatii

Printre contraindicațiile de a lua medicamente din grupul de hemostatice se numără:

1. hipersensibilitate la compoziție;
2. tromboză;
3. boala hemolitică a nou-născutului.
4. forme severe de angină pectorală, rinichi, ficat.

Este important de înțeles că orice medicament din grupul hemostaticelor are propriile caracteristici de utilizare și ar trebui să fie utilizat în scopuri terapeutice sau profilactice numai conform indicațiilor unui specialist.

16974 0

Indexul descrierilor medicamentelor

Acid aminocaproic
Acid aminometilbenzoic
menadionă bisulfit de sodiu
Trombina
Etamzilat

Medicamentele din acest grup, crescând coagularea sângelui, opresc sângerarea și protejează organismul de pierderea de sânge în caz de încălcare a integrității patului vascular. Această proprietate a acestui grup de medicamente este utilizată în practica stomatologică pentru a opri sângerarea și pentru a proteja organismul de pierderea de sânge în timpul intervențiilor traumatice în regiunea maxilo-facială foarte vascularizată.

Hemostaticele sunt împărțite în:

• coagulanti:

- actiune indirecta - bisulfit de menadiona de sodiu (Vikasol);
- actiune directa - trombina, fibrinogen;

• inhibitori de fibrinoliză (acizi aminocaproic și aminometilbenzoic (amben) și antagoniști ai heparinei (sulfat de protamină și clorură de protamină);
• hemostatice de diferite grupe (gelatina medicală, etamsilat (dicinonă), soluții hipertonice).

Din ultimul grup, etamsilatul (dicinona) este utilizat în practica stomatologică, care afectează permeabilitatea capilarelor și legătura trombocitară a hemostazei. Gelatina medicală, care crește vâscozitatea sângelui, și soluțiile hipertonice, care îi măresc presiunea osmotică, sunt rar folosite în cabinetul stomatologic ambulatoriu.

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

Pentru a opri sângerarea, au fost create un număr mare de medicamente care au un mecanism de acțiune diferit, ceea ce le permite să fie utilizate local sau pentru acțiune de resorbție.

Dintre hemostaticele utilizate pentru acțiunea de resorbție (fibrinogen, inhibitori ai fibrinolizei, menadionă bisulfit de sodiu, antagoniști ai heparinei, gelatină medicală, etamsilat (dicinonă), soluții hipertonice), bisulfitul de menadionă de sodiu este cel mai utilizat în practica stomatologică ambulatorie.

Menadione bisulfit de sodiu (Vikasol) este un preparat sintetic solubil în apă al vitaminei K, un antagonist al anticoagulantelor indirecte.Vitamina K afectează procesele energetice ale celulelor, stimulează sinteza proteinelor în ficat, inclusiv. o serie de factori de hemocoagulare (protrombina, proconvertin, factori de coagulare IX și X), ATP, creatină fosfat, o serie de enzime. Menadiona bisulfit de sodiu stimulează substratul K-vitamina reductaza, activând vitamina K, care este implicată în sinteza factorilor de coagulare a plasmei. Vitamina K este necesară pentru conversia protrombinei în trombină, sub influența căreia fibrinogenul este transformat în fibrină.

Trombina, fibrinogenul (film izogen fibrinos), caproferul sunt utilizate local pentru a opri sângerarea.

Trombina și fibrinogenul sunt componente naturale ale sistemului de hemostază. Trombina catalizează întregul proces de coagulare a sângelui, începând cu formarea tromboplastinei și terminând cu conversia fibrinogenului în monomer de fibrină, activează factorul de stabilizare a fibrinei și agregarea trombocitelor. Trombina se aplică doar local, deoarece, dacă intră în patul vascular, poate provoca tromboză pe scară largă. Fibrinogenul - un substrat pentru formarea fibrinei, este necesar pentru organizarea unui tromb, poate fi utilizat nu numai local, ci și prin injectare (în timpul operațiilor chirurgicale pe fondul unui conținut scăzut de fibrinogen în sânge).

Inhibitorii fibrinolizei acizii aminocaproic și aminometilbenzoic (amben) blochează tranziția profibrinolizinei (plasminogenului) la fibrinolizinei (plasmină) și au un efect inhibitor direct asupra fibrinolizinei, care împiedică dizolvarea trombului rezultat.

Acidul aminocaproic, atunci când este aplicat local, favorizează organizarea unui cheag de sânge și stimulează regenerarea, face parte din caprofer împreună cu clorura de fier. Este produs sub formă de soluție, care îi permite să fie aplicat nu numai pe suprafețele rănilor, ci și injectat în canalele dinților pentru a opri sângerarea din pulpă. Când este utilizat sistemic, are un efect hemostatic, inhibă efectul fibrinolitic al urokinazei, streptokinazei și kinazelor tisulare, reduce activitatea kalikreinei, tripsinei și hialuronidazei, reduce permeabilitatea capilară și are un ușor efect antiinflamator și antialergic.

Etamzilatul reduce activitatea hialuronidazei, previne descompunerea mucopolizaharidelor, stabilizează acidul ascorbic, crește rezistența și reduce permeabilitatea capilară, are un efect angioprotector, accelerează moderat formarea tromboplastinei tisulare și crește numărul de trombocite, accelerează formarea unui cheag de sânge. într-un vas avariat.

Farmacocinetica

Menadiona bisulfit de sodiu după administrare orală este absorbită în intestinul subțire superior. După administrare i/m, este ușor și rapid absorbit. În sânge, se leagă de proteinele plasmatice. Metabolizat în ficat, excretat în principal sub formă de metaboliți (monofosfat, fosfat, diglucuronid) cu urină și bilă. Efectul hemostatic la administrarea medicamentului în interior se dezvoltă după 12-24 de ore, atunci când este administrat intramuscular - după 2-3 ore.

Acidul aminocaproic, atunci când este administrat oral, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal (cu 60% sau mai mult). Cmax în plasma sanguină se creează după 1-3 ore, practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. Este excretat prin rinichi cu 40-60% nemodificat. T1 / 2 este de 2-4 ore.Odată cu pornirea / în introducerea Cmax în plasma sanguină se creează după 10-15 minute, T1 / 2 este de 1 oră.Pătrunde bine prin bariera placentară. Când este aplicat local (implantarea unui șervețel terapeutic care conține acid aminocaproic), medicamentul este utilizat complet în 23-28 de zile.

Acidul aminometilbenzoic, atunci când este administrat oral, este bine absorbit din tractul gastrointestinal, creând Cmax în plasma sanguină după 3 ore.După administrare i / m, Cmax în plasma sanguină este creată după 30-60 de minute, după i / v - până la sfârșit de administrare concentratia terapeutica se mentine timp de 3 ore.rinichi in majoritate (50-80%) nemodificat. T1 / 2 este de 2-4 ore.Odată cu pornirea / în introducerea Cmax în plasma sanguină se creează după 10-15 minute, T1 / 2 este de 1 oră.Pătrunde bine prin bariera placentară.

Etamzilatul este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală și când este administrat intramuscular, este distribuit uniform în țesuturi, în funcție de vascularizarea acestora. Se leagă slab de proteine ​​și celule sanguine, este excretat rapid din organism, în mare parte neschimbat. Când se administrează intravenos, acțiunea începe după 15 minute, efectul maxim se atinge după 1-2 ore, durata de acțiune este de până la 4-5 ore.

Locul în terapie

Menadione bisulfit de sodiu (Vikasol) este utilizat pentru stomatita, gingivita, hemoragii de diverse etiologii, precum si pentru prevenirea sangerarii inainte de interventii chirurgicale traumatice.

În practica stomatologică, trombina, fibrinogenul, buretele hemostatic și caproferul, care favorizează formarea unui tromb atunci când sunt aplicate local, sunt folosite pentru a opri sângerarea după operații traumatice în regiunea maxilo-facială, în timpul chiuretajului pungilor parodontale, după îndepărtarea pulpei dentare, etc.

Inhibitorii de fibrinoliză acizii aminocaproic și aminometilbenzoic (amben) pot fi utilizați local, oral și prin injecție pentru a opri sângerarea în timpul intervențiilor traumatice în regiunea maxilo-facială.

Etamzilat este utilizat pentru prevenirea și tratamentul sângerărilor în timpul intervențiilor chirurgicale în regiunea maxilo-facială.

Tolerabilitate și efecte secundare

Acizii aminocaproic și aminometilbenzoic provoacă reacții adverse în principal atunci când sunt administrați intravenos: greață, vărsături, diaree, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, rar hipotensiune arterială ortostatică; aritmie, tahicardie; dureri de cap, amețeli, tinitus; colică renală; fenomene catarale din tractul respirator superior, congestie nazală; reacții alergice atunci când sunt aplicate local; fenomene locale - tromboflebită la locul injectării.

Când se utilizează bisulfit de sodiu menadionă, pot apărea reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, urticarie, bronhospasm), anemie hemolitică, hemoliză la nou-născuții cu deficit congenital de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, hiperbilirubinemie, icter (în special la prematuri).

Printre efectele secundare ale etamsilatului se numără arsurile la stomac, senzația de greutate în regiunea epigastrică, parestezii la extremitățile inferioare, înroșirea feței, ușoare amețeli, dureri de cap și scăderea tensiunii arteriale sistolice.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, hipercoagulabilitate, tendință la tromboză și tromboembolism, boală hemolitică a nou-născutului.

Acizii aminocaproic și aminometilbenzoic sunt contraindicați în încălcarea circulației cerebrale, angina pectorală severă și insuficiență renală, faza hipercoagulabilă a DIC, hematurie macroscopică, sarcină.

Interacţiune

Acizii aminocaproic și aminometilbenzoic pot fi aplicați local în combinație cu filme de fibrină, trombină și alte hemostatice.

Acizii aminocaproic și aminometilbenzoic sunt compatibili cu hidrolizate, soluție de dextroză, lichide antișoc; reduce efectul agenților antiplachetari, anticoagulante cu acțiune directă și indirectă. În fibrinoliza acută, se administrează suplimentar fibrinogenul.

Combinația cu proteaze poate duce la formarea masivă de trombi.

Menadiona bisulfit de sodiu reduce efectul anticoagulantelor indirecte.

Etamzilat nu este compatibil farmaceutic în aceeași seringă cu alte medicamente. Este acceptabilă o combinație cu acid aminocaproic, menadionă bisulfit de sodiu, anticoagulante, clorură de calciu. Reduce severitatea sindromului hemoragic cauzat de acid acetilsalicilic și anticoagulante indirecte. Administrarea preliminară de etamsilat înlătură efectul reopoliglucinei și invers.