Agenți simpatomimetici. Tratamentul bolilor alergice. Terapie simptomatică Tulburări ale ritmului cardiac

Efedrina este un alcaloid găsit în diferite tipuri de efedra (Ephedra L.). Structura sa chimică este similară cu adrenalina, dar spre deosebire de aceasta, nu conține hidroxili în inelul aromatic (nu este o catecolamină).
A
CH-CH-N,H-HCI OH CH3 "CH'
Clorhidrat de efedrina
Efedrina, obținută din materiale vegetale, este un izomer levogitor, iar efedrina, obținută sintetic, este un amestec racemic de izomeri levogitori și dextrogitori și are activitate mai mică. În practica medicală este utilizat sub formă de clorhidrat de efedrin.
Efedrina promovează eliberarea mediatorului noradrenalinei din îngroșările varicoase ale fibrelor nervoase simpatice și, de asemenea, stimulează direct receptorii adrenergici, dar acest efect este exprimat într-o măsură nesemnificativă, prin urmare efedrina este clasificată ca un agonist adrenergic indirect. Eficacitatea efedrinei depinde de rezervele mediatorului în terminațiile fibrelor simpatice.
Sub acțiunea efedrinei, aceleași subtipuri de a-și (receptorii 3-adrenergici sunt excitate ca și sub acțiunea adrenalinei (dar într-o măsură mai mică), prin urmare, efedrina provoacă în principal efecte farmacologice caracteristice adrenalinei. Crește puterea și frecvența contracțiilor inimii și îngustează vasele de sânge, ca urmare, crește tensiunea arterială.Efectul vasoconstrictor al efedrinei se manifestă și atunci când este aplicată local - atunci când este aplicată pe membranele mucoase.Efedrina dilată bronhiile, reduce motilitatea intestinală, dilată pupilele (nu afectează acomodarea), crește nivelul de glucoză din sânge și crește tonusul mușchilor scheletici.
Efedrina are un efect stimulant asupra sistemului nervos central: crește activitatea centrilor respirator și vasomotori, are un efect psihostimulant moderat - reduce senzația de oboseală, nevoia de somn și crește performanța. În ceea ce privește efectele psihostimulante, efedrina este inferioară amfetaminei (care provoacă eliberarea de norepinefrină și dopamină din terminațiile nervoase).
Efedrina este folosită ca bronhodilatator. Pentru a ameliora atacurile de astm bronșic, medicamentul este administrat subcutanat, iar pentru prevenire - pe cale orală (face parte din medicamentele combinate „Teofedrin”, „Solutan”, „Broncholitin”).
Efedrina este uneori folosită pentru a crește tensiunea arterială. Efedrina este inferioară ca activitate adrenalinei (pentru a obține același efect presor, doza de efedrina trebuie să fie de 50 sau mai multe ori mai mare decât doza de adrenalină). Efectul presor al efedrinei este mai puțin pronunțat decât cel al adrenalinei, dar durează mult mai mult (1-1,5 ore). Cu administrări repetate de efedrina la intervale scurte (10-30 de minute), efectul său presor scade - se dezvoltă dependența. Această dezvoltare rapidă a dependenței se numește tahifilaxie. Acest efect se datorează epuizării rapide a rezervelor de norepinefrină în terminațiile fibrelor simpatice.
În plus, medicamentul este eficient pentru boli alergice (febra fânului, boala serului), poate fi utilizat local pentru un nas care curge (vasoconstricția mucoasei nazale duce la scăderea reacției inflamatorii) și pentru blocul atrioventricular (conducție atrioventriculară). crește). Datorită efectului său stimulator asupra sistemului nervos central, efedrina poate fi utilizată pentru narcolepsie (somnolență patologică).
Injectat oral subcutanat, intramuscular. Se administrează pe cale orală înainte de mese. Efedrina este rapid și complet absorbită din tractul gastrointestinal în sânge, în timp ce practic nu este metabolizată de MAO (rezistentă la acțiunea sa). Timpul de înjumătățire al eliminării este de 3-6 ore.Se excretă prin rinichi. Efedrina este utilizată numai conform prescripției medicului, deoarece provoacă o serie de reacții adverse grave: agitație nervoasă, insomnie, tulburări circulatorii, tremur la nivelul membrelor, pierderea poftei de mâncare, retenție urinară. Medicamentul este contraindicat pentru insomnie, hipertensiune arterială, ateroscleroză, hipertiroidism. Efedrina este un drog dopant și este interzisă pentru sportivi.
Interacțiunea agoniştilor adrenergici cu alte medicamente

Adrenomimetice, simpatomimetice	Alte medicamente (grupe de medicamente)	Rezultat interacţiune
Epinefrină (adrenalină), Noradrenalina (norepinefrină),	Agenți care conțin halogeni pentru anestezie prin inhalare inhibitori MAO	Risc de apariție a aritmiilor cardiace din cauza sensibilității crescute a miocardului la catecolamine Tulburări ale ritmului cardiac
Dobutamina	Antidepresive triciclice	Hipertensiune
	Glicozide cardiace	Risc de apariție a aritmiilor cardiace
nafazolina	Antidepresive triciclice Inhibitori MAO	Întărirea efectului vasoconstrictor al nafazolinei. Efect hipertensiv
Efedrina	Agenți care conțin halogeni pentru anestezia prin inhalare	Risc de apariție a aritmiilor cardiace
	(3 - locatoare de adrese nob	Inhibarea efectului efedrinei asupra inimii

142 ^ FARMACOLOGIE ^ Farmacologie privată
Medicamente de bază

Denumire comună internațională	Nume de proprietate (comerciale).	Formulare de eliberare	Informații despre pacient
1	2	3	4
Epinefrină clorhidrat (Epinefrini clorhidrat)	Adrenalina clorhidrat	Flacoane de 10 ml soluție 0,1%. Fiole cu 1 ml soluție 0,1%.	Soluțiile injectabile sunt utilizate numai așa cum este prescris de un medic. Pentru a opri sângerarea, puteți utiliza tampoane înmuiate într-o soluție de medicament.
Epinefrină hidrotartrat (Epinefrini bitartras)	Adrenalina hidrotartrat	Flacoane de 10 ml soluție 0,18%. Fiole de 1 ml soluție 0,18%.
Noradrenalina hidrotartrat (Noradrenalina hidrotartre)	Noradrenalina hidrotartrat	Fiole de 1 ml soluție 0,2%.
Fenilefrină clorhidrat (Fenilefrini clorhidrat)	Mezaton	Fiole de 1 ml soluție 1%.	Soluțiile injectabile sunt utilizate numai așa cum este prescris de un medic.
Azotat de nafazolină (Naphazolini nitras)	Naftizină Sanorin	Flacoane de 10 ml cu soluție 0,05% și 0,1%.	Cu utilizarea prelungită, efectul medicamentului scade, așa că după 5-7 zile de utilizare ar trebui să faceți o pauză de câteva zile.
Fenoterol (Fenoterolum)	Berotek	Cutii de aerosoli 10 ml (200 mcg per doză, 200 doze), soluție pentru inhalare (sticle cu picurător) 0,1%, 20 ml	Dacă după prima inhalare efectul bronhodilatator nu apare, atunci a doua inhalare se efectuează numai după 5 minute. Inhalările ulterioare se efectuează după 5 ore
	Partusisten	Tablete și supozitoare, câte 0,005 g fiecare Fiole, 10 ml soluție 0,005%	Pentru a reduce tonusul uterin, comprimatele se iau cu 30-40 de minute înainte de mese. Pentru a preveni hipotensiunea arterială, trebuie să luați medicamentul în timp ce vă culcați
Salmeterol (Salmeterolum)	Serevent	Aerosol pentru inhalare (fiole), 25 mcg per doză, 60 și 120 de doze; pulbere pentru inhalare, 50 mcg per doză 4 doze (rotadisc), 60 doze (multidisc)	Medicamentul este destinat prevenirii atacurilor de astm bronșic. Nu este utilizat pentru ameliorarea bronhospasmului. Utilizați cu prudență la femeile însărcinate și la vârstnici
Dobutamina (Dobutamină)	Dobutrex	Fiole de 20 ml soluție 1,25% și 5 ml soluție 5%.	Medicamentul se administrează intravenos sub supraveghere medicală. Autoadministrarea medicamentului de către pacienți este interzisă.

Sfârșitul mesei

25-01-2013, 23:45

Descriere

Fenilefrină [MHH]

Farmacodinamica: fenilefrină - un simpatomimetic, fiind un agonist al receptorilor alfa-adrenergici, crește tonusul mușchiului care dilată pupila, rezultând midriază, dar nu există pareză a mușchiului ciliar și nici o creștere a presiunii intraoculare (simpatomimeticele se îmbunătățesc într-o oarecare măsură scurgerea umorii apoase, care compensează unghiul de blocare parțială a camerei anterioare, care apare cu midriază (fig. 16)).

Diagrama 16. Efectul fenilefrinei asupra lățimii pupilei și a curgerii umorii apoase (conform lui Becker V.).

În timpul studiului (vezi Diagrama 16), s-a instilat într-un ochi o soluție de 1% de pilocarpină, apoi 18 ore mai târziu s-a instilat în ambii ochi o soluție 10% de fenilefrină. Au fost înregistrate lățimea pupilei și raportul de ușurință a scurgerii.

Efectul fenilefrinei atunci când este aplicată local este dependent de doză. Aplicarea locală a concentrațiilor scăzute de fenilefrină (0,12%) este însoțită de un efect vasoconstrictor. Concentrațiile mari de fenilefrină (10% și 2,5%), pe lângă efectul vasoconstrictor, provoacă dezvoltarea midriazei. Efectul midriatic este pronunțat, dar este de scurtă durată (Tabelul 37).

Tabelul 37. Dinamica acțiunii midriatice a diferitelor concentrații de fenilefrină

Gradul de dilatare a pupilei este potențat de medicamentele M-anticolinergice.

Efectele sistemice se datorează vasoconstricției. Creșterea tensiunii arteriale și bradicardia reflexă pot apărea în timpul utilizării fenilefrinei.

Farmacocinetica: Când este aplicată local, fenilefrina suferă o reabsorbție sistemică pronunțată.

Indicatii de utilizare: 2,5 și 10% soluții de medicament sunt utilizate pentru dilatarea pupilei în timpul oftalmoscopiei, în pregătirea preoperatorie a pacienților în timpul extracției cataractei, în terapia complexă a uveitei.

Folosit în combinație cu midriatice cicloplegice atunci când se efectuează studii de refracție.

Soluțiile 0,12% și 2,5% sunt utilizate în diagnosticul diferențial al injectării superficiale și profunde a globului ocular.

O soluție de 1% este utilizată în diagnosticul diferențial al sindromului Horner.

Contraindicatii: nu este recomandat pentru utilizare în caz de hipersensibilitate la componentele medicamentului. Și, de asemenea, la pacienții cu glaucom cu unghi închis sau cu unghi anatomic îngust al camerei anterioare, boli cardiovasculare severe (boală coronariană, hipertensiune arterială, feocromocitom) sau boli metabolice (hiperfuncție a glandei tiroide, diabet zaharat insulino-dependent).

Dozele mari de fenilefrină (10%) nu trebuie utilizate la pacienții vârstnici și copii, la pacienții cu anevrisme vasculare și ateroscleroză severă, hipotensiune ortostatică idiopatică sau la pacienții care utilizează reserpină sau guanetidină pentru tratarea hipertensiunii arteriale. Soluția 10% nu trebuie utilizată la pacienții cu pseudofachie, din cauza riscului ridicat de luxație a IOL.

Utilizați cu prudență la pacienții care iau inhibitori de monoaminooxidază sau alte medicamente care cresc tensiunea arterială.

Efecte secundare: scăderea vederii (pacienții trebuie avertizați să nu conducă mașina timp de cel puțin 2 ore după instilare), hiperemie și umflare a conjunctivei, lacrimare, keratopatie punctată (cu utilizarea pe termen lung a unei soluții 10%, dezvoltarea eroziunilor corneene). este posibil), presiune intraoculară crescută.

Uneori sunt posibile efecte secundare sistemice: palpitații, tahicardie, extrasistolă, aritmie ventriculară, creșterea tensiunii arteriale și bradicardie reflexă, spasm coronarian și dezvoltarea infarctului miocardic, hemoragie subarahnoidiană, dureri de cap, oboseală, transpirație, hiperglicemie, tulburări de somn și agitație.

Instructiuni de utilizare si doze: pentru dilatarea pupilei în timpul oftalmoscopiei, 1 picătură dintr-o soluție 2,5% sau 10% se instila o dată cu 45-60 de minute înainte de examinare. Dacă este necesară dilatarea suplimentară a pupilei, instilarea poate fi repetată după 1 oră.La copii și vârstnici se utilizează doar o soluție de 2,5%.

Pentru a prelungi efectul milriaticelor cicloplegice cu acțiune scurtă, o soluție de 2,5 și 10% se instila o dată cu 30-60 de minute înainte de operație.

Pentru tratamentul uveitei, medicamentul este utilizat de 3 ori pe zi.

Când se studiază refracția la adulți Mai întâi se instilează 1 picătură de medicament cicloplegic (ciclopentolat, homatropină, tropicamidă), după 5 minute se instila 1 picătură dintr-o soluție de fenilefrină 2,5%, apoi după 10 minute se instilează încă 1 picătură de medicament cicloplegic. Studiul se efectuează la 50-60 de minute după ultima instilare.

Când se studiază refracția la copii Mai întâi, se instilează 1 picătură dintr-o soluție de atropină 0,5% sau 1%, după 10-15 minute, se instilează 1 picătură dintr-o soluție de fenilefrină 2,5%, apoi după 5-10 minute, se instilează încă 1 picătură de medicament cicloplegic. Studiul se efectuează la 1-2 ore după ultima instilare.

În practica străină, în timpul unei examinări de diagnostic și în perioada postoperatorie după operația oculară, sunt utilizate pe scară largă medicamente combinate care conțin fenilefrină (1% sau 10%) și un midriatic cicloplegic (scopolamină sau ciclopentolat) Cydomedryl (Akop. SUA) și Murocoll-2. (Murocoll-2) (Bausch&Lomb, SUA).

Pentru diagnosticul diferențial, injecțiile globului ocular sunt instilate o dată cu soluții de 1% sau 2,5%. Studiul se efectuează după 5 minute. În cazul unei injecții superficiale a globului ocular se observă o vasoconstricție semnificativă și albirea conjunctivei.

Pentru a diagnostica sindromul Horner utilizați o soluție de 1%. După o singură instilare a unei soluții de fenilefrină 1%, dilatarea pupilei în ochiul neafectat va fi absentă sau midriaza va fi ușor pronunțată. La un ochi cu inervație simpatică postganglionară afectată, midriaza va fi pronunțată. Dacă utilizați o soluție de 10% în acest scop, atunci se va observa midriaza în ambele cazuri. Cu toate acestea, la un ochi denervat va fi mai pronunțat (cu 1-2 mm).

Administrarea subconjunctivală a 0,3-0,5 ml soluție 1% este utilizată pentru diagnosticarea dilatației pupilei, în pregătirea preoperatorie a pacienților și în tratamentul bolilor inflamatorii oculare. În același scop, în spatele pleoapei se pune o soluție de 1% folosind microturunde de bumbac.

Interacțiunea cu alte medicamente: Când se efectuează anestezie generală folosind ciclopropan sau halotan, se poate dezvolta fibrilație ventriculară. Fenilefrina poate prelungi efectul anestezicelor locale. Atunci când se utilizează simultan cu beta-blocante și inhibitori MAO, efectul sistemic al fenilefrinei poate fi îmbunătățit.

Droguri

• Mesaton (Mesatonum) (Rusia) soluție injectabilă 1% în fiole de 1 ml;
• Irifrin (Prorned Exports Pvt Ltd, India) - 2,5 și 10% picături pentru ochi în flacoane cu picurătoare din plastic de 5 ml.

Medicamente ciclotonice

Digitoxină

Farmacodinamica: digitoxina (digitalis) este o glicozidă digitalică care mărește tonusul mușchiului ciliar, îmbunătățind contractilitatea acestuia. Mecanismul de acțiune inotropă este asociat cu inhibarea pompei de Na, K. Efectul inotrop pozitiv al digitalicelor a fost dovedit în mușchiul ciliar izolat și este asociat cu prezența similarității funcționale între mușchii ciliari și cardiaci (un număr mare de mitocondrii, compoziție enzimatică, contractilitate rapidă).

Medicamentul nu provoacă modificări ale lățimii pupilei.

Farmacocinetica: Digitalicul pătrunde în cornee proporțional cu concentrația. Medicamentul se acumulează în iris, corpul ciliar și retină.

Indicații de utilizare: astenopie (după eliminarea erorilor în alegerea ochelarilor și modificări organice); debutul prezbiopiei; oboseală vizuală crescută cu încărcare vizuală semnificativă; durere în ochi în timpul unui atac de migrenă.

Contraindicatii: hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Efecte secundare: Când este utilizat în concentrații mari, digitalicul reduce presiunea intraoculară, dar se poate dezvolta keratopatie.

Cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea keratopatiilor.

Instructiuni de utilizare si doze: medicamentul este utilizat timp de o lună conform următoarei scheme: în timpul primei săptămâni, instilați 1 picătură de 3 ori pe zi, în a 2-a săptămână, instilați de 2 ori pe zi, în următoarele 2 săptămâni, medicamentul este instilat 1 dată o zi. Cursul de tratament se repetă după 3-6 luni.

Un drog

• Digophton (Laboratoarele Chauvin SA, Germania) - soluție 0,02% (picături pentru ochi) în flacoane de 10 ml.

Simpatomimeticele sunt un grup de medicamente care sunt utilizate pentru a trata astmul bronșic.

Sunt utilizate în caz de urgență, dacă este necesar, pentru ameliorarea spasmelor din tractul respirator, dar sunt utilizate și în terapia de bază pentru reducerea manifestărilor astmatice și în scop preventiv.

În acest timp, apare un spasm al mușchilor netezi în bronhii. Receptorii β2-adrenergici localizați în celulele stratului muscular sunt responsabili pentru aceasta.

Simpatomimeticele sunt medicamente care, acționând asupra acestor receptori, permit extinderea bronhiilor și creșterea permeabilității. Sunt disponibile sub formă de cutii de aerosoli pentru utilizare în porții măsurate, tablete și soluții injectabile.

Clasificarea simpatomimeticelor

Un alt nume pentru această clasă de medicamente este agonişti adrenergici indirecti. Există 2 ținte pentru acțiunea lor: receptorii β1-adrenergici și receptorii β2-adrenergici.

Dacă un simptomatomimetic afectează ambele tipuri de receptori, se numește neselectiv. Este selectiv în acțiunea sa asupra receptorilor β2. La rândul său, acest tip este împărțit în medicamente cu acțiune prelungită și medicamente cu acțiune scurtă.

Simpatomimetice neselective

În prezent, ele sunt utilizate mai rar în tratamentul astmului. Motivul a fost mortalitatea ridicată din cauza multiplelor efecte secundare ale sistemului cardiovascular - tahicardie, hipertensiune arterială, tulburări de ritm cardiac. Acest lucru se datorează faptului că majoritatea receptorilor β1 sunt localizați în inimă. Acestea includ:

1. izoprenalina;
2. orciprenolină.

Ele favorizează dilatarea bronhiilor și opresc atacul în 2-3 minute.

Sunt . Avantajul lor este efectul lor rapid.

Reacțiile adverse nedorite apar mai des la doze mai mari.

De lungă durată

Folosit pentru prevenirea și prevenirea atacurilor de astm. Efectul lor durează 12 ore. Aceste medicamente sunt prescrise în combinație cu alte medicamente: glucocorticosteroizi, stabilizatori ai mastocitelor, antagoniști ai leucotrienelor.

Se folosesc sub formă de aerosol pentru terapia prin inhalare; forma de tabletă este indicată atunci când este imposibil să se utilizeze corect inhalatorul (copii). Agenți pe termen lung:

1. fumarat de formoterol;
2. xinafoat de salmeterol.

Aceste medicamente sunt incluse în terapia de bază pentru a reduce doza de glucocorticoizi sau dacă nu se obține efectul dorit de la utilizarea lor.

Actorie scurtă

β2-agoniştii sunt indicaţi pentru ameliorarea unui atac de bronhospasm. Când sunt folosite, efectul de bronhodilatație apare în decurs de 5 minute și durează 5-6 ore, așa că nu are rost să le luăm ca profilaxie.

1. terbutalină;
2. Fenoterol;
3. Levalbuterol.

Doza și frecvența de utilizare sunt selectate conform unei scheme individuale.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor simpatomimetice

Simpatomimetice cu acțiune prelungită. Efectul cu acțiune prelungită se datorează faptului că moleculele medicamentului au o lipofilitate ridicată. Această caracteristică le permite să pătrundă în celula musculară și să se acumuleze acolo.

Dacă este necesar, substanța activă este eliberată și interacționează cu receptorii bronșici, determinând relaxarea musculară.

Efectele pe termen lung ale medicamentului pot îmbunătăți controlul asupra atacurilor nocturne de tuse astmatică. Efectul bronhoprotector ajută la îmbunătățirea funcționalității sistemului respirator.

Simpatomimetice cu acțiune scurtă. Pentru a acorda primul ajutor în timpul sufocării din cauza astmului bronșic, sunt necesare mijloace care să acționeze instantaneu. Medicamentele au două mecanisme de acțiune:

1. Ele nu permit ionilor de calciu să intre în celulă, determinând relaxarea mușchilor netezi. În același timp, procesul de eliberare a histaminei și leucotrienelor, care provoacă dezvoltarea unei reacții alergice, este inhibat.
2. Ele normalizează secreția de secreții în bronhii și îmbunătățesc eliminarea mucusului din tractul respirator. Capabil să prevină bolile și afecțiunile cauzate de spasmul indus de histamină: activitate fizică, atac la inhalarea aerului rece.

Utilizarea simpatomimeticelor în tratamentul astmului bronșic

Scopul utilizării simpatomimeticelor selective în tratamentul astmului bronșic este ameliorarea spasmului mușchilor bronșici, îmbunătățirea permeabilității acestora și evitarea efectelor secundare.

Formoterolul este un medicament cu acțiune prelungită utilizat pentru prevenirea atacurilor de astm. Disponibil într-un inhalator în doză de 0,1 mg, aplicat de 2 ori pe zi, sau 0,2 mg - prescris de 3 ori pe zi. Efectul său începe în 5 minute, ca și medicamentele cu acțiune scurtă. Ei au încercat să folosească această caracteristică a medicamentului pentru a ameliora atacurile acute, dar decesele din cauza astmului bronșic au devenit mai frecvente. Prin urmare, utilizarea „la cerere” nu este recomandată.

Salmeterolul este un bronhodilatator cu efect antiinflamator. Reduce hiperreactivitatea bronșică, reduce răspunsul lor la alergeni. Este prescris în doză de 50 mcg de 2 ori pe zi. Efectul apare după 40 de minute. Medicamentul este aprobat pentru utilizare la copiii cu vârsta peste 4 ani. Studiile au remarcat că atunci când se administrează singur salmeterol, numărul de exacerbări și spitalizări pe an a crescut.

În acest sens, s-au făcut ajustări la protocoalele de tratament BA privind utilizarea medicamentelor cu acțiune prelungită împreună cu glucocorticoizii inhalatori. Așa au fost create produsele combinate. Acest lucru a făcut posibilă reducerea efectelor secundare în ambele grupuri, reducerea numărului de exacerbări ale astmului bronșic și îmbunătățirea rezultatelor în tratamentul astmului bronșic slab controlat.

Tipuri combinate

Salbutamolul este medicamentul de elecție pentru eliminarea unui atac de astm, utilizat în principal sub formă de inhalare. Aproximativ 20% din substanța activă ajunge în bronhiile mici. Efectul maxim este atins la 20 de minute de la aplicare. Sub formă de tablete, are un efect prelungit și este utilizat pentru prevenirea exacerbărilor nocturne. Infecțiile virale concomitente ale tractului respirator pot reduce efectul terapeutic al salbutamolului.

Fenoterolul este un agonist complet al receptorilor β2-adrenergici. Dacă se depășește doza unică sau zilnică, simptomele reapar după o perioadă scurtă de timp, creând un cerc vicios. Acest lucru necesită utilizarea și mai frecventă a produsului.

Terbutalină - poate spori eficacitatea altor agonişti adrenergici. Efectele antialergice și bronhodilatatoare apar în decurs de 30 de minute. Se utilizează prin inhalare, subcutanat și sub formă de tablete.

Levalbuterolul este un medicament relativ nou utilizat pentru ameliorarea obstrucției căilor respiratorii în astm. Destinat pentru inhalare folosind un nebulizator: copiilor cu vârsta peste 6 ani li se prescrie 0,63 mg de 3 ori pe zi, adulților - 1,25 mg de 3 ori pe zi.

Izoprenalina - efectul bronhodilatator se realizează în 1-2 minute și durează 3-4 ore. Este prescris sub formă de inhalare cu o concentrație de 0,5% sau 1%, 0,2 ml per doză. Tabletele care conțin 0,005 mg de substanță activă sunt prescrise de 3 ori pe zi.

Orciprenolina – spre deosebire de izoprenalina, acționează asupra receptorilor β2 mai selectiv, cu mai puține efecte secundare. Este posibil să se utilizeze intravenos în doză de 0,5-1 mg pentru un atac prelungit de astm bronșic.

Efecte secundare

Majoritatea receptorilor β2-adrenergici sunt localizați în bronhii. Pacienții cu astm bronșic au mai mult decât oamenii sănătoși. Cu toate acestea, există receptori adrenergici în alte organe.

Acest lucru se datorează diferitelor efecte secundare. Aproximativ 40% din numărul total de receptori sunt localizați în ventriculul stâng și atriul drept. Odată cu creșterea dozelor și utilizarea irațională a simpatomimeticelor, apar tulburări în funcționarea inimii:

• tahicardie;
• flutter atrial;
• ischemie miocardica;
• insuficienta cardiaca;
• cardiomiopatie;
• aritmie, inclusiv fibrilație atrială;
• extrasistolă;
• fibrilatie ventriculara.

Atunci când acționează asupra receptorilor vasculari, este posibilă extinderea acestora și o scădere bruscă a tensiunii arteriale diastolice.

Stimularea receptorilor musculari scheletici cauzează tremor și slăbiciune musculară.

Cu utilizarea sistemică a simpatomimeticelor (subcutanat, intravenos), apar tulburări metabolice, care se manifestă printr-o creștere a nivelului sanguin de glucoză, insulină și acizi grași liberi.

Efecte secundare ale sistemului nervos:

• ameţeală;
• probleme cu somnul;
• stări convulsive de scurtă durată;
• migrenă;
• tulburare de gust.

Tulburări gastrointestinale:

• greaţă;
• vărsături;
• scăderea apetitului;
• uscăciunea mucoaselor cavității bucale.

Reacții adverse la nivelul tractului respirator: adrenomimeticele pot provoca rar bronhospasm crescut după administrare (fenoterol, salbutamol), tuse, inflamație a nazofaringelui.

Contraindicatii

Efectele secundare sunt dependente de doză și, în majoritatea cazurilor, nu apar la utilizarea moderată. Cu toate acestea, riscurile cresc în timpul îngrijirii de urgență, când doza este de 10 ori mai mare în câteva ore.

Posibilitatea de a utiliza simpatomimetice este limitată de o serie de contraindicații:

1. Sarcina și alăptarea - nu au fost efectuate studii oficiale la femeile însărcinate. Restricționarea utilizării în condiții patologice ale fătului și mamei: sarcină multiplă, infecție intrauterină, anomalii cardiace, eclampsie, sângerare uterină, abrupție placentară. Prescripția este luată în considerare individual dacă riscul pentru mamă depășește riscul pentru făt.
2. Patologia inimii și a vaselor de sânge - din cauza posibilei influențe și agravări a evoluției bolii, medicamentele din grupul simpatomimeticelor nu sunt recomandate pentru ateroscleroza vasculară, tahiaritmia, angina pectorală, hipertensiunea arterială necontrolată, insuficiența coronariană, defecte cardiace, hipertensiune pulmonara.
3. Altele: feocromocitom, hiperplazie benignă de prostată, intoleranță sau hipersensibilitate la medicament, hipertiroidism, tulburări hepatice severe.
4. Unele simpatomimetice sunt absolut contraindicate în caz de stare astmatică: orciprenalina, levalbuterol, deoarece evoluția bolii poate fi complicată de efectele lor toxice asupra inimii.

In cele din urma

Utilizarea corectă a simpatomimeticelor îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacienților și ajută în condițiile care pun viața în pericol. Lipsa efectului în tratamentul astmului bronșic se explică cel mai adesea prin dozarea insuficientă sau utilizarea necorespunzătoare a inhalatorului.

Utilizarea frecventă nerezonabilă duce la pierderea sensibilității la medicament și la lipsa răspunsului. Efectele secundare pot duce la dizabilitate sau moartea pacientului.

Simpatomimetice și simpaticomimetice, medicamente din grupa simpatomimeticelor. Locul acțiunii lor pe diagrama PNS.
Clorhidrat de efedrina.
Locul lor de acțiune pe circuitul PNS: presinaptic a2- și b2-Ar
medicamente din grupa simpatolicilor. Locul acțiunii lor pe diagrama PNS.
Rezerpină, guanetidină (octadină).
Locul de acțiune pe diagrama PNS: presinaptic a- și b-Ar
mecanismul de acțiune și efectele farmacologice ale simpatomimeticelor (clorhidrat de efedrină)
Mecanism de acțiune: acționează asupra îngroșărilor varicoase ale fibrelor adrenergice eferente și favorizează eliberarea de NA în fanta sinaptică
Efecte farmacologice:
1) stimularea activității inimii (crește ritmul cardiac și forța contracțiilor, facilitează conducerea atrioventriculară), creșterea tensiunii arteriale
2) efect bronhodilatator
3) suprimarea motilității intestinale
4) dilatarea pupilei fără a afecta acomodarea și presiunea intraoculară
5) creșterea tonusului mușchilor scheletici
6) hiperglicemie
mecanismul de acțiune și efectele farmacologice ale simpaticoliticelor.
Mecanism de acțiune: inhibă transmiterea excitației de la neuronii adrenergici, acumulându-se selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice postganglionare și deplasând NA din acestea. Ca urmare a epuizării rezervelor de NA, transmiterea excitației nervoase este slăbită sau oprită.
Efecte farmacologice:
1) efect hipotensiv (inițial o reacție presară tranzitorie, însoțită de tahicardie și o creștere a CO, apoi o scădere progresivă persistentă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, o scădere a frecvenței cardiace și a IOC)
2) motilitate intestinală crescută, secreție de glandele exocrine
3) mioză și scăderea presiunii intraoculare (datorită îmbunătățirii fluxului de ieșire din camera anterioară a ochiului și scăderii producției de lichid intraocular, nu afectează acomodarea).
4) reduce secretia de renina in rinichi
5) efect depresiv asupra sistemului nervos central (rezerpina în doze mari este un antipsihotic)
efecte secundare ale simpatomimeticelor.
1) CVS: palpitații, aritmii cardiace, creștere semnificativă a tensiunii arteriale
2) Sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, vărsături
3) Sistemul nervos central: agitație, insomnie, tremor la nivelul membrelor
4) Sistemul urinar: dificultate la urinare.
5) Metabolism: transpirație crescută.
efecte secundare ale simpaticoliticilor.
1) CVS: bradicardie, hipotensiune ortostatică, colaps ortostatic,
2) Sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale
3) Sistemul nervos central: somnolență, oboseală, depresie, slăbiciune
4) Piele și membranele mucoase: umflarea și uscarea mucoaselor, herpes, mâncărimi ale pielii
5) Sânge: anemie, trombocitopenie, leucopenie
6) Mialgii, tremurături musculare, parestezii, căderea părului
7) Exacerbarea astmului bronșic și a ulcerelor peptice.
Când se aplică local, sunt posibile hiperemie conjunctivală, mioză, senzație de arsură și ptoză.
principalele indicații și contraindicații pentru utilizarea simpatomimeticelor.
Indicatii:
ü hipotensiune arterială în timpul intervențiilor chirurgicale, traumatisme, pierderi de sânge, boli infecțioase
ü astmul bronșic și alte boli obstructive ale căilor respiratorii
ü rinită vasomotorie și alergică, sinuzită (pentru a îngusta vasele mucoasei nazale)
Boala serului, urticarie și alte afecțiuni alergice
ü narcolepsie
ü enurezis (ca urmare a efectului stimulator asupra sistemului nervos central, somnul devine mai putin profund, trezindu-se mai usor cand apare nevoia de a urina)
ü miastenia gravis
ü dilatarea pupilei în scop diagnostic
Contraindicatii:
ü ateroscleroza
ü hipertensiune arterială
ü boli cardiace organice
ü hipertiroidism
ü insomnie
principalele indicații și contraindicații pentru utilizarea simpatolicilor.
Indicatii:
ü hipertensiune arterială
ü glaucom primar cu unghi deschis
Contraindicatii:
ü feocromocitom
ü hipotensiune arterială
ü disfuncție renală severă
ü insuficienta cardiaca (nu este asociata cu hipertensiune arteriala), bradicardie
ü glaucom acut, glaucom cu unghi închis, unghi îngust al camerei anterioare a ochiului.
ü depresie
ü ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută, colită ulceroasă
ü astmul bronșic
ü ateroscleroza vaselor cerebrale, nefroscleroza
ü înainte de terapia cu electropuls.
Efedrina, rezerpina, guanetidina (octadina).
EFEDRINĂ (Ephedrinum).
Un alcaloid conținut în diferite tipuri de efedra (Ephedra L.), familia efedra (Ephedraceae), inclusiv Ephedra equisetina Bge. (coada-calului efedra), care crește în regiunile muntoase din Asia Centrală și Siberia de Vest, Ephedra monosperma S. A. M., care crește în Transbaikalia etc.
Se foloseste sub forma de clorhidrat de efedrina (Ephedrini hydrochloridum). Clorhidrat de l-1-fenil-2-metilaminopropanol-1.
Sinonime: Erhedrinum hydrochloricum, Erhalone, Erhedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine etc.
În ceea ce privește structura chimică, efedrina diferă de adrenalină prin faptul că nu conține hidroxili în ciclul aromatic; În loc de un lanț de aminoetanol, efedrina conține un lanț de aminopropanol.
Efedrina stimulează receptorii a - și b -adrenergici.
În ceea ce privește efectul simpatomimetic periferic, efedrina este aproape de adrenalină. Provoacă vasoconstricție, creșterea tensiunii arteriale, dilatarea bronhiilor, inhibarea motilității intestinale, dilatarea pupilelor și creșterea nivelului de glucoză din sânge.
În comparație cu adrenalina, efedrina are un efect mai puțin dramatic, dar mult mai durabil. Datorită stabilității sale mai mari, efedrina este eficientă atunci când este administrată pe cale orală și este convenabilă pentru utilizare în timpul unui curs de tratament (de exemplu, pentru boli alergice).
Spre deosebire de adrenalina, efedrina are un efect de stimulare specific asupra sistemului nervos central. În acest sens, este aproape de fenamină (vezi), dar aceasta din urmă este mult mai puternică.
Efedrina este utilizată pentru a contracta vasele de sânge și a reduce inflamația în rinite, ca mijloc de creștere a tensiunii arteriale în timpul intervențiilor chirurgicale (în special în timpul anesteziei spinale), pentru leziuni, pierderi de sânge, boli infecțioase, hipotensiune, etc. Se mai folosește (de obicei în combinație cu alte medicamente) pentru astmul bronșic și, uneori, pentru febra fânului, urticarie, boala serului și alte boli alergice.
De asemenea, este utilizat pentru miastenia gravis, narcolepsie, otrăvire cu somnifere și medicamente și enurezis. Efectul enurezisului este asociat cu un efect stimulator asupra sistemului nervos central, din cauza căruia somnul devine mai puțin profund și este mai ușor să te trezești atunci când apare nevoia de a urina. (Vezi și Imipramină)
O soluție de efedrina este utilizată local ca vasoconstrictor și pentru a dilata pupilei (în scop de diagnostic în practica oftalmologică).
Efedrina este utilizată pe cale orală (înainte de masă), sub piele, în mușchi și într-o venă, precum și local.
In caz de scadere acuta a tensiunii arteriale, este indicata administrarea intravenoasa lenta; pentru boli infecțioase, înainte de rahianestezie etc. - administrare subcutanată sau intramusculară; pentru astmul bronșic și alte boli alergice se prescrie de obicei pe cale orală.Pentru enurezis, se prescrie înainte de culcare.
Pentru astmul bronșic, efedrina este utilizată în combinație cu teofilină, difenhidramină, gluconat de calciu și alți agenți. Este o parte integrantă a unui număr de medicamente combinate gata preparate (Teofedrine, Efatin aerosol, Solutan, Broncholitin).
Medicamentul este de obicei bine tolerat. Uneori, la 15 până la 30 de minute după ingestie, se observă tremurări ușoare și palpitații. Aceste fenomene trec repede.
Efedrina este utilizată numai așa cum este prescris de un medic. Un supradozaj poate provoca o serie de fenomene toxice: agitație nervoasă, insomnie, tulburări circulatorii, tremurări ale membrelor, retenție urinară, pierderea poftei de mâncare, vărsături, transpirație crescută, erupție cutanată.
Efedrina nu trebuie utilizată pe termen lung.
Medicamentul este contraindicat pentru insomnie, hipertensiune arterială, ateroscleroză, boli de inimă organice, hipertiroidism.
Pentru a evita întreruperea somnului nocturn, efedrina și preparatele care o conțin nu trebuie prescrise la sfârșitul zilei sau înainte de culcare.
OCTADINĂ (Octadinum) b -(N-Azaciclooctil)-etilguanidin sulfat.
Sinonime: Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Pressed, Viktatensinotensin etc. . .
Efectul simpatolitic al octadinei se datorează faptului că se acumulează selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice și deplasează transmițătorul adrenergic, norepinefrina, din acestea. O parte din mediatorul eliberat ajunge la receptorii α-adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, dar partea principală a mediatorului este distrusă sub influența monoaminoxidazei axonale. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită.
Perturbarea transmiterii excitației nervoase se datorează și faptului că, acumulându-se în terminațiile nervoase, octadina are un efect anestezic local asupra acestora. Octadina are un efect în două faze asupra sistemului cardiovascular: în primul rând, se dezvoltă o reacție presară tranzitorie cu tahicardie și creșterea debitului cardiac, apoi apare o scădere progresivă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, scăderea ritmului cardiac, a volumului minutelor și a presiunii pulsului, iar apoi (după 2 - 3 zile după administrarea orală) apare hipotensiune arterială persistentă. Reacția presoră inițială poate dura până la câteva ore. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, efectul hipotensiv poate scădea datorită creșterii treptate a debitului cardiac.
Octadina este utilizată ca agent antihipertensiv. Medicamentul are un efect hipotensiv puternic și, cu selecția corectă a dozei, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială în diferite stadii, inclusiv forme severe cu tensiune arterială ridicată și persistentă.
Octadina este eficientă atunci când este administrată pe cale orală. Se absoarbe încet. Efectul hipotensiv în hipertensiune arterială se dezvoltă treptat; începe să apară la 2 - 3 zile de la începerea administrării medicamentului, ajunge la maxim în a 7-a - a 8-a zi de tratament, iar după întreruperea utilizării se vinde pentru încă 4 - 14 zile. Medicamentul provoacă o scădere a frecvenței cardiace, o scădere a presiunii venoase și, în unele cazuri, rezistență periferică. La începutul tratamentului, este posibilă o scădere a funcției de filtrare a rinichilor și a fluxului sanguin renal, dar cu un tratament suplimentar și o scădere persistentă a tensiunii arteriale, acești indicatori se nivelează (N. A. Ratner și colab.).
Pentru tratamentul hipertensiunii, Octadine este prescris pe cale orală sub formă de tablete. Dozele trebuie selectate individual în funcție de stadiul bolii, starea generală a pacientului, tolerabilitatea medicamentului etc. Tratamentul se efectuează pe o perioadă lungă de timp.
Este de preferat să începeți tratamentul cu Octadine într-un spital. În ambulatoriu, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, cu supraveghere medicală constantă. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea unor fluctuații individuale ale sensibilității pacienților la octadină.
Pacienților vârstnici și senili li se prescrie medicamentul în doze mai mici.
La utilizarea Octadine, pot apărea reacții adverse: amețeli, slăbiciune generală, adinamie, greață, vărsături, umflarea mucoasei nazale, durere la nivelul glandei parotide, diaree (datorită motilității intestinale crescute din cauza suprimării influenței inervației simpatice), retenția de lichide tisulare. Fluctuațiile zilnice ale tensiunii arteriale pot crește. Efectul hipotensiv al medicamentului este adesea însoțit de dezvoltarea hipotensiunii ortostatice; în unele cazuri, colapsul ortostatic este posibil (mai ales în primele săptămâni de tratament). Pentru a preveni colapsul, pacienții trebuie să fie într-o poziție orizontală timp de 1,5 - 2 ore după administrarea medicamentului și să treacă încet de la o poziție culcat la o poziție în picioare; în unele cazuri este necesară reducerea dozei.
Înainte de apariția noilor medicamente antihipertensive (clonidină, beta-blocante etc.), octadina era unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Cu toate acestea, nici acum nu și-a pierdut din importanță și este utilizat, mai ales în formele severe de hipertensiune arterială. Medicamentul are un efect de lungă durată. Efectele secundare pot fi reduse prin ajustarea corectă a dozei. Diareea poate fi ameliorata prin administrarea de medicamente anticolinergice. Octadina poate fi prescrisă împreună cu alte medicamente antihipertensive (rezerpină, apresină, diuretice); utilizarea simultană cu diuretice sporește efectul hipotensiv și previne retenția de lichide în țesuturi. Atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente, doza de Octadine este redusă.
Contraindicatii: ateroscleroza severa, accidente cerebrovasculare acute, infarct miocardic, hipotensiune arteriala, insuficienta renala severa. Octadina nu trebuie prescrisă pentru feocromocitom, deoarece la începutul acțiunii medicamentul poate provoca o creștere a tensiunii arteriale. Octadina nu trebuie prescrisă concomitent cu antidepresive triciclice: aminazină, efedrina. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO (vezi), trebuie luată o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua Octadine. Pacienții supuși unei intervenții chirurgicale trebuie să înceteze să ia medicamentul cu câteva zile înainte de operație.
În practica oftalmologică, Octadina este uneori utilizată pentru instilarea în sacul conjunctival pentru glaucomul primar cu unghi deschis. Medicamentul provoacă mioză moderată, facilitează scurgerea umorii apoase, reduce producția acesteia și scade presiunea intraoculară. Spre deosebire de substanțele colinomimetice (pilocarpină etc.), octadina nu afectează acomodarea; perturbă mai puțin acuitatea vizuală și capacitatea pacienților de a vedea în condiții de iluminare slabă. La pacienții cu unghiul camerei închise și înguste, Octadine nu se utilizează, deoarece poate apărea o creștere a oftalmotonusului. Medicamentul nu este indicat pentru glaucomul acut.

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

Ø Simpatomimetice (efedrina): efect indirect de stimulare asupra receptorilor L- si B-adrenergici. Shchn acționează asupra membranei presinaptice, adică îngroșările varicoase ale sinapselor și promovează eliberarea norepinefrinei. În al doilea rând, are un efect slab de stimulare asupra acestor receptori. De asemenea, inhibă absorbția neuronală a norepinefrinei. Efectele sunt similare cu adrenalina: stimulează inima, p.o. Tensiunea arterială, dilată bronhiile, reduce peristaltismul, dilată pupila, crește glicemia, crește tonusul mușchilor scheletici, stimulează sistemul nervos central. Mult mai slab decât adrenalina.

Ø simpatolitice (octadină, rezerpină): inhibă transmiterea excitaţiei la nivelul membranei presinaptice, inhibă producţia de norepinefrină prin îngroşări varicoase. Receptorii adrenergici nu sunt afectați, adică. au un efect indirect. Sunt mai slabe decât blocantele adrenergice. Poate interfera, de asemenea, cu recaptarea adrenalinei. Efecte: scade tensiunea arteriala, scade pulsul, scade debitul cardiac, scade presiunea intraoculara, constrictia pupilei, creste peristaltismul gastrointestinal, Rezerpina calmeaza, imbunatateste somnul.

Efecte secundare:

Ø simpatomimetice: constipatie, cresterea glicemiei

Ø simpatolitice: peristaltism crescut si diaree, ulcer peptic, bradicardie, dureri la nivelul glandelor salivare, retentie de lichide in organism, somnolenta, slabiciune, crestere a apetitului, depresie.

Principalele indicații și contraindicații de utilizare

Ø Simpatomimetice: tensiune arteriala scazuta, astm bronsic, rinita, stop cardiac, pentru dilatarea pupilei in scop diagnostic. Contraindicații: diabet zaharat, hipertensiune arterială

Ø Simpatolitice: hipertensiune, glaucom. Contraindicații: bradicardie, ulcer gastric, tensiune arterială scăzută, insuficiență cardiacă renală. eșec.

14 Mijloace pentru anestezie generală. Definiție. Determinanți ai adâncimii, ratei de dezvoltare și recuperare după anestezie. Cerințe pentru un narcotic ideal. Semne de anestezie: Starea de anestezie se caracterizează prin: analgezie - suprimarea sensibilității dureroase; amnezie; pierderea conștienței; suprimarea reflexelor senzoriale și autonome; relaxarea muschilor scheletici.

Cerințe pentru anestezie: introducere lină în anestezie fără stadiul de excitare; adâncime suficientă a anesteziei pentru a asigura condiții optime de operare; control bun asupra profunzimii anesteziei; recuperare rapidă după anestezie; latitudine terapeutică mare - intervalul dintre concentrația la care un medicament provoacă anestezie și concentrația sa minimă toxică. Medicamentele sunt judecate după concentrația lor în aerul expirat, iar medicamentele care nu sunt inhalabile sunt judecate după dozele administrate. Cu cât este mai mare lățimea narcoticului, cu atât este mai sigur medicamentul; fără efecte secundare; simplitate în aplicarea tehnică; Siguranța privind incendiile; cost acceptabil.

Etapele anesteziei: 1) stadiul de analgezie; 2) stadiul de entuziasm; 3) stadiul anesteziei chirurgicale: nivelul 1 – anestezie superficială; Nivelul 2 – anestezie usoara; Nivelul 3 – anestezie profundă; Anestezie ultraprofundă de nivel 4. 4) Etapa de trezire (agonală - în caz de supradozaj).

În timpul anesteziei generale, presiunea parțială a anestezicului inhalator în creier este egală cu cea din plămâni atunci când se atinge o stare de echilibru. Concentrația alveolară minimă (MAC) este concentrația la care 50% dintre pacienți nu răspund la influența unui factor dăunător (incizie chirurgicală). MAC este utilizat pentru a determina eficacitatea anestezicului.

Mecanismul efectului analgezic al anesteziei.

1) Interacțiunea cu membrana neuronală postsinaptică, care determină modificarea permeabilității canalelor ionice, care perturbă procesul de depolarizare și, în consecință, transmiterea interneuronale a impulsurilor.

2) O creștere a concentrației intracelulare a ionilor de calciu, o scădere a captării acestora de către mitocondrii. Acest lucru determină hiperpolarizarea membranei, creșterea permeabilității la ionii de potasiu și, în general, o scădere a excitabilității neuronale.

3) Acțiune presinaptică care duce la scăderea eliberării mediatorilor excitatori (ACh).

4) Interacțiunea cu complexul receptor GABA-benzodiazepină-barbituric și potențarea acțiunii GABA.

5) Inhibarea proceselor metabolice în neuronii SNC.