Propanorm este un medicament antiaritmic eficient. Propanorm: instrucțiuni de utilizare Propanorm tablete instrucțiuni de utilizare

Propanorm este un medicament antiaritmic clasificat ca IC. Efectul antiaritmic se datorează blocării canalelor de calciu și a receptorilor beta-adrenergici.

Mecanismul de acțiune al Propanorm asupra organismului se bazează pe:

• blocarea canalelor rapide de sodiu;
• oferind un efect slab beta-blocant și m-anticolinergic;
• asigurarea efectelor anestezice locale și de stabilizare directă a membranei;
• prelungirea timpului de conducere prin nodul sinoatrial și atrii;
• prelungirea intervalului PQ și extinderea complexului QRS;
• oferind un efect inotrop negativ;
• o scădere a fracției de ejecție a ventriculului stâng sub 40%.

Efectul terapeutic maxim este atins la 2-3 ore după administrarea medicamentului și durează până la 12 ore.

Formular de eliberare

Propanorm este disponibil sub formă de tablete și soluții injectabile. Tabletele sunt vândute în pachete de 50 de bucăți.

Principalul ingredient activ este clorhidratul de propafenonă.

Componentele auxiliare utilizate în producerea formei de tablete sunt crosscarmeloză sodică, copovidonă, amidon de porumb, dioxid de titan, hipromeloză 5, macrogol 6000, celuloză granulată microcristalină, emulsie de dimeticonă care conține dioxid de siliciu.

Concentrația principalului ingredient activ în soluțiile injectabile ajunge la 3,5 mg/ml. O fiolă conține 10 ml de soluție. Se vinde in pachete a cate 10 fiole fiecare.

Instructiuni de folosire

Propanorm este indicat în următoarele cazuri:

• tratamentul tahicardiei de tip atrioventricular;
• tratamentul și prevenirea extrasistolelor de tip ventricular sau supraventricular;
• prevenirea tahicardiei ventriculare monomorf susținute;
• prevenirea și controlul tulburărilor paroxistice de ritm.

Preț

Astăzi, în farmaciile din Federația Rusă puteți găsi Propanorm, care este produs de o companie farmaceutică din Republica Cehă. Medicamentul poate fi achiziționat și din magazinele online.

Formular de eliberare	Cost, freacă.	Farmacie
50 comprimate de 150 mg	351,00	https://www.piluli.ru
50 comprimate de 300 mg	507,00	https://www.piluli.ru
50 comprimate de 150 mg	351,00	http://www.eapteka.ru
50 comprimate de 300 mg	507,00	http://www.eapteka.ru
50 comprimate de 300 mg	454,00	Farmacie „Dialog”
50 comprimate de 150 mg	287,00	Farmacie „Dialog”
50 comprimate de 150 mg	343,00	Farmacia „Fii sănătos”
50 comprimate de 150 mg	337,00	Farmacia "Baltika-Med"
50 comprimate de 150 mg	338,00	Farmacia "Farmakea"
50 comprimate de 300 mg	519,00	Farmacia "Farmakea"

Analogii

Există mulți înlocuitori eficienți pentru Propanorm, dar experții preferă cel mai adesea:

• Propafenon– medicament antiaritmic pe bază de clorhidrat de propafenonă. Disponibil sub formă de tablete cu o concentrație de substanță activă în fiecare de până la 150 mg. Un pachet conține 40 de tablete. Costul mediu al medicamentului este de 235 de ruble (fabricat de compania farmaceutică Alkaloid din Macedonia).
• Normă de ritm– o altă compoziție antiaritmică eficientă pe bază de clorhidrat de propafenonă. Disponibil sub formă de tablete cu o concentrație de substanță activă de 150 și 300 mg. Medicamentul este produs de compania farmaceutică americană Abbott, ceea ce explică costul mai mare. Prețurile medii pentru medicament în farmaciile rusești: 500 de ruble pentru 50 de tablete cu o concentrație de substanță activă de 150 mg.
• Amiodarona– un medicament antiaritmic care diferă de Propanorm prin principalul ingredient activ, care este clorhidratul de amiodarona. Disponibil sub formă de tablete cu o concentrație a componentului principal de 200 mg și soluții injectabile (volumul unei fiole este de 3 ml, iar concentrația substanței active ajunge la 50 mg/ml). Costul medicamentului: 125 de ruble (30 de comprimate) și 230 de ruble (5 fiole de soluții pentru administrare intravenoasă).
• Cordaron– un medicament pe bază de amiodarona, care are efecte antiaritmice, antianginoase, de dilatare coronariană, blocante alfa și beta adrenergice. Disponibil sub formă de tablete cu o concentrație de amiodaronă de 200 mg și sub formă de soluții injectabile (se vinde în fiole cu volumul de 3 ml și un conținut de amiodaronă de 50 mg/ml). Costul mediu al medicamentului este de 280 de ruble pentru 30 de comprimate sau 6 fiole.
• Etacizina– un agent antiaritmic clasa IC cu efect antiaritmic pe termen lung. Ingredientul activ al medicamentului este etacizina, a cărei concentrație într-un comprimat este de 50 mg. Costul mediu al medicamentului este de 1.220 de ruble (50 de tablete). Etatsizin este produs de compania farmaceutică Olainfarm din Letonia.

Contraindicații

Medicamentul trebuie prescris numai de un specialist, deoarece are o serie de contraindicații. Utilizarea compoziției medicamentoase nu este recomandată pentru:

• șoc cardiogen;
• bradicardie severă;
• insuficiență cardiacă cronică severă, inclusiv de tip necontrolat;
• hipotensiune arterială severă de tip arterial;
• blocaj sinoatrial și probleme cu conducerea intraatrială;
• infarct miocardic;
• blocaj intraventricular de tip bifascicular;
• alăptarea;
• blocarea AV gradul II sau III;
• otrăvirea organismului cu digoxină;
• hipersensibilitate la componentele incluse în compoziția medicamentului;
• copilăria sau adolescența pacienților.

Medicamentul nu poate fi prescris pacienților cu miastenie gravis, hipotensiune arterială, tulburări electrolitice, insuficiență renală și hepatică, colestază hepatică, insuficiență cardiacă, precum și persoanelor care folosesc un stimulator cardiac sau un dispozitiv similar și cu vârsta peste 70 de ani. Dar, în astfel de cazuri, trebuie luate în considerare toate riscurile posibile și severitatea stării pacientului.

Dozare

Doza optimă este determinată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de starea acestuia și de următoarele recomandări:

• Pentru injecțiile intravenoase, doza optimă este stabilită la 1,5 până la 2,0 mg de medicament per 1 kg de greutate umană. Se recomandă administrarea soluției fără grabă, petrecând 10 minute sau mai mult procedurii. Dacă nu există efect terapeutic, este posibilă readministrarea compoziției după 2 ore.
• Pentru perfuziile intravenoase pe termen scurt, se recomandă administrarea medicamentului într-o cantitate de 0,5 până la 2,0 mg la 1 kg de greutate. În acest caz, nu trebuie administrat mai mult de 1 mg de soluție în decurs de un minut. Perfuzia repetată este posibilă numai după 1-2 ore.
• În cazul perfuziilor intravenoase prelungite, trebuie luat în considerare faptul că cantitatea zilnică nu trebuie să depășească 560 mg, ceea ce este echivalent cu 160 ml de Propanorm. Pacienților cu aritmie severă li se prescriu perfuzii pe termen scurt și lung cu propafenonă într-o soluție de glucoză 5%.

Doza optimă a formei de tablete ar trebui, de asemenea, determinată de un specialist. Se recomandă să luați comprimatele după masă cu multă apă.

Doza inițială este de aproximativ 450 mg/zi, împărțită în trei prize. După aceasta, este permisă o creștere treptată a dozei, care în cele din urmă nu trebuie să depășească 900 mg pe zi.

Dar pentru pacienții cu funcție renală afectată, doza trebuie redusă la jumătate. Ajustările dozei sau întreruperea medicamentului vor fi, de asemenea, necesare dacă în timpul terapiei apar modificări grave în corpul pacientului.

Efecte secundare

Partea negativă a unui medicament pro-aritmic eficient sunt numeroasele sale efecte secundare. Compoziția medicinală poate afecta negativ aproape toate sistemele corpului uman. În timpul tratamentului, pacienții sunt expuși riscului de a întâlni:

• tulburări de conducere, bradicardie, exacerbare a stării la pacienții cu insuficiență cardiacă, bloc SA și AV, tulburări de conducere intraventriculară, tahiaritmii ventriculare și supraventriculare, scăderea marcată a tensiunii arteriale, dezvoltarea proaritmiei, însoțită de creșterea frecvenței cardiace sau fibrilație ventriculară;
• tulburări dispeptice, abateri ale preferințelor gustative, uscăciune a mucoasei bucale, disfuncție hepatică, manifestată prin dezvoltarea hepatitei, colestază, icter;
• amețeli, leșin, anxietate, confuzie, dureri de cap, ataxie, parestezii, diplopie, vedere încețoșată, convulsii;
• lupus eritematos;
• impotență, scăderea numărului de spermatozoizi, care se normalizează după întreruperea medicamentului;
• roșeață a pielii, apariția unei erupții cutanate, mâncărime și dezvoltarea urticariei;
• slăbiciune generală, bronhospasme și artralgie.

Compatibilitate

Utilizarea combinată a Propanorm cu lidocaină este plină de efect cardiodepresiv crescut. Adăugarea de Propanorm cu warfarină ajută la blocarea metabolismului și la sporirea efectului acestuia din urmă. Concentrația în sânge a compușilor reprezentați de propranolol, digoxină, metoprolol, precum și anticoagulante indirecte, crește brusc odată cu introducerea Propanorm.

Administrarea concomitentă a antidepresivelor de tip triciclic, precum și a beta-blocantelor, poate duce la creșterea efectelor antiaritmice.

Supradozaj

Semnele de intoxicație generală a corpului sunt cel mai adesea observate dacă doza zilnică maximă admisă a fost dublată. De regulă, pacientul poate prezenta primele manifestări ale supradozajului după prima oră. Este vorba despre:

• o scădere pronunțată a tensiunii arteriale;
• confuzie;
• bradicardie;
• încălcări ale conducerii intraatriale și intraventriculare;
• tulburări extrapiramidale;
• tahiaritmii ventriculare;
• simptome extracardiace;
• dureri de cap;
• ameţeală;
• vedere neclara;
• tremor;
• greaţă;
• convulsii.

Otrăvirea severă cu medicamente poate provoca somnolență, comă și stop respirator.

Propanorm (ingredientul activ propafenona) este un medicament antiaritmic din clasa IC. Inactivează canalele rapide de sodiu sensibile la tensiune. Are un efect beta-blocant slab (aproximativ 2,5% din efectul propranololului) și activitate m-anticolinergică moderată. Efectul antiaritmic se datorează unui anestezic local și efectului direct de stabilizare a membranei asupra celulelor miocardice, precum și blocării receptorilor adrenergici beta-adrenergici cuplati cu canale lente de calciu. Efectul anestezic local al propanormului este comparabil cu cel al procainei (novocainei). Ca urmare a blocării canalelor rapide de sodiu, viteza de depolarizare scade (și cu cât doza de medicament este mai mare, cu atât această scădere este mai pronunțată), faza de depolarizare rapidă (faza 0) a potențialului de acțiune este inhibată și amplitudinea acestuia. în fibrele Purkinje și fibrele musculare contractile ale ventriculilor scade. Propanorm încetinește conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor Purkinje, crește durata conducerii prin nodul atrioventricular și atrii. Pe fondul acțiunii medicamentului, există o creștere a intervalului PQ, precum și o lărgire a părții inițiale a complexului QRS ventricular pe electrocardiogramă. Prin încetinirea conducerii, propanorm mărește durata perioadei refractare efective în nodul atrioventricular, atrii, fascicule accesorii și ventriculi. Cu toate acestea, nu sunt observate modificări semnificative în intervalul QT. Efectele electrofiziologice ale propanormului sunt mai pronunțate la miocardul afectat de ischemie decât la miocardul nedeteriorat. Medicamentul are un efect inotrop negativ (reduce forța contracțiilor inimii), care se manifestă de obicei atunci când fracția de ejecție a ventriculului stâng scade sub 40%.

Efectul propanormului începe să se dezvolte la 1 oră după administrarea orală, atinge apogeul după 2-3 ore și durează 8-12 ore.

Propanorm este disponibil sub formă de tablete. Regimul de dozare al medicamentului este determinat de medic individual, nu este o dogmă și poate fi ajustat în timpul procesului de tratament. Momentul optim pentru a lua propanorm este imediat după masă. Comprimatele nu sunt masticabile și se înghit întregi. Conform recomandărilor generale, medicamentul trebuie administrat 150 mg de 3 ori pe zi, menținând un interval de timp de 8 ore între doze. După cum este necesar, doza este crescută treptat, adăugând miligrame „active” la fiecare 3-4 zile. Primul „evaluare” este o doză zilnică de 600 mg, împărțită în 2 doze. Ei fie se opresc acolo, fie continuă o creștere lină. Doza maximă admisă este de 900 mg pe zi, împărțită în trei doze. În orice moment, medicul poate decide să reducă doza sau să întrerupă medicamentul. Un motiv mai mult decât convingător pentru aceasta este o extindere a complexului QRS și/sau a intervalului QT cu mai mult de 1/5 față de valorile inițiale, sau o prelungire a intervalului PQ cu mai mult de jumătate. Pacienților vârstnici (cu vârsta peste 70 de ani) li se prezintă doze mai mici de propanorm. Acest lucru este valabil și pentru persoanele care suferă de boli de ficat și rinichi. În timpul tratamentului (mai ales la început), este necesară monitorizarea ECG regulată. Cel mai bine este să începeți tratamentul într-un spital, pentru că... În această perioadă, riscul de efecte aritmogene ale propanormului este mai mare.

Farmacologie

Medicament antiaritmic clasa IC, blochează canalele rapide de sodiu. Are activitate de blocare β-adrenergică slabă (corespunzând la aproximativ 1/40 din activitatea propranololului) și un efect m-anticolinergic. Efectul antiaritmic se bazează pe anestezicul local și efectul de stabilizare directă a membranei asupra miocardiocitelor, precum și pe blocarea receptorilor adrenergici β-adrenergici și a canalelor de calciu.

Efectul anestezic local corespunde aproximativ cu activitatea procainei.

Propafenona, prin blocarea canalelor rapide de sodiu, determină o scădere dependentă de doză a ratei de depolarizare și inhibă faza 0 a potențialului de acțiune și amplitudinea acestuia în fibrele Purkinje și fibrele contractile ale ventriculilor și inhibă automatismul. Încetinește conducerea de-a lungul fibrelor Purkinje. Prelungește timpul de conducere prin nodul sinoatrial și atrii. Când se utilizează propafenona, intervalul PQ se prelungește și complexul QRS se extinde (de la 15 la 25) pe ECG, precum și intervalele AH și HV pe histogramă. Prin încetinirea conducerii, medicamentul prelungește perioada refractară efectivă în atrii, nodul AV, fascicule accesorii și, într-o măsură mai mică, ventriculi. Nu există modificări semnificative în intervalul QT. Efectele electrofiziologice sunt mai pronunțate în miocardul ischemic decât în ​​miocardul normal. Are un efect inotrop negativ, care se manifestă de obicei atunci când fracția de ejecție a ventriculului stâng scade sub 40%.

Efectul medicamentului începe la 1 oră după administrarea orală, atinge maxim după 2-3 ore și durează 8-12 ore.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea medicamentului pe cale orală, mai mult de 95% din propafenonă este absorbită. Biodisponibilitatea medicamentului crește neliniar odată cu creșterea dozei (de la 5% la 12% la creșterea unei doze unice de la 150 mg la 300 mg și atunci când se administrează la o doză de 450 mg - până la 40-50%). Cmax este atins după 1-3,5 ore și este de 500-1500 µg/l.

Distributie

Legarea de proteinele din plasma sanguină și organele interne este de 85-97%.

Permeabilitatea prin BBB și bariera placentară este scăzută. V d - 3-4 l/kg.

Metabolism

Propafenona este aproape complet metabolizată. Au fost descriși 11 metaboliți ai medicamentului; cei activi farmacologic sunt 5-hidroxipropafenona și N-depropilpropafenona, care au activitate antiaritmică comparabilă cu propafenona. Metabolismul oxidativ depinde de un citocrom specific, a cărui activitate este determinată genetic.

Intervalul terapeutic al concentrației de propafenonă în plasma sanguină este de 0,5-2 mg/l.

Îndepărtarea

T1/2 la pacienții cu metabolism intens variază de la 2 la 10 ore, la pacienții cu metabolism lent - de la 10 la 32 de ore.

Excretat în urină - 38% sub formă de metaboliți (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

În insuficiența hepatică, excreția este redusă.

Formular de eliberare

Tablete, acoperite, albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe.

Excipienți: celuloză microcristalină granulată, amidon de porumb, copovidonă, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, lauril sulfat de sodiu, hipromeloză 5, macrogol 6000, dioxid de titan, emulsie de dimeticonă cu dioxid de siliciu.

10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

Dozare

Regimul de dozare este stabilit individual și ajustat de medic.

Medicamentul este luat după masă. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, cu o cantitate mică de apă.

Medicamentul este prescris 150 mg de 3 ori pe zi (la fiecare 8 ore). Doza zilnică este de 450 mg.

Doza se crește treptat (la fiecare 3-4 zile) la 600 mg/zi (divizată în 2 prize) sau maxim 900 mg/zi (divizată în 3 prize).

Dacă în timpul tratamentului există o creștere a complexului QRS sau a intervalului QT cu mai mult de 20% față de valorile inițiale sau o creștere a intervalului PQ cu mai mult de 50%, o creștere a intervalului QT cu mai mult de 500 ms, o creștere a frecvenței și severității aritmiei, doza trebuie redusă sau întrerupeți temporar utilizarea medicamentului Propanorm®.

La pacienții cu vârsta peste 70 de ani, precum și la pacienții cu greutate<70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

În caz de disfuncție hepatică (cumul este posibil), Propanorm ® se utilizează în doze de 20-30% din doza uzuală.

<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Supradozaj

Când luați o doză de două ori mai mare decât doza zilnică, pot apărea simptome de intoxicație după 1 oră sau cel mult după câteva ore.

Simptome: scăderea persistentă a tensiunii arteriale, greață, uscăciunea gurii, vărsături, midriază, somnolență, tulburări extrapiramidale, confuzie, bradicardie, prelungire a intervalului QT, tulburări de conducere intra-atrială și intraventriculară, tahiaritmii ventriculare, paroxisme ale policardiei ventriculare tahimorfe, sinoat. bloc, bloc AV, asistolă, comă, convulsii, delir, edem pulmonar.

Tratament: lavaj gastric, defibrilare, administrare de dobutamina, diazepam; la nevoie – ventilatie mecanica si masaj cardiac indirect. Hemodializa este ineficientă.

Interacţiune

Nu puteți combina Propanorm ® cu lidocaina, deoarece efectul cardiodepresiv este sporit.

Cu utilizarea concomitentă, propafenona crește concentrația de propranolol, metoprolol, digoxină (crește riscul de a dezvolta intoxicație cu glicozide), anticoagulante indirecte și ciclosporină în plasma sanguină.

Când este utilizată simultan, propafenona îmbunătățește efectul warfarinei (prin blocarea metabolismului).

Atunci când sunt utilizate concomitent cu beta-blocante, antidepresive triciclice, efectul antiaritmic poate fi sporit.

Atunci când este utilizat concomitent cu anestezice locale, riscul de afectare a sistemului nervos central crește.

Cimetidina și chinidina, prin încetinirea metabolismului, cresc concentrația de propafenonă în plasmă cu 20%, rifampicina o reduce.

Când este utilizată concomitent cu propafenona, amiodarona crește riscul de a dezvolta tahicardie de tip piruetă.

Medicamentele care suprimă nodul sinoatrial și nodul AV și au un efect inotrop negativ, atunci când sunt utilizate concomitent cu propafenona, cresc riscul de reacții adverse.

Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase, atunci când sunt utilizate concomitent cu propafenona, cresc riscul de mielosupresie.

Efecte secundare

Din sistemul cardiovascular: bradicardie, disociere AV, tahiaritmii ventriculare, angină pectorală, agravare a insuficienței cardiace (la pacienții cu funcție ventriculară stângă redusă), bloc sinoatrial, bloc AV, tulburări de conducere intraventriculară, tahiaritmii supraventriculare, atunci când sunt administrate în doze mari - ortostatic hipotensiune.

Din sistemul digestiv: modificarea gustului, gură uscată, amărăciune în gură, greață, scăderea poftei de mâncare, senzație de greutate în epigastru, constipație sau diaree; rareori - disfuncție hepatică, icter colestatic, colestază.

Din sistemul nervos central: cefalee, amețeli; rar - vedere încețoșată, diplopie, convulsii.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, agranulocitoză, creșterea timpului de sângerare, trombocitopenie, apariția anticorpilor antinucleari.

Din sistemul reproductiv: oligospermie, scăderea potenței.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, exantem, roșeață a pielii, urticarie, sindrom asemănător lupusului.

Altele: slăbiciune, bronhospasm, erupții cutanate hemoragice.

Indicatii

• prevenirea și tratamentul extrasistolelor supraventriculare și ventriculare;
• prevenirea și tratamentul tulburărilor paroxistice de ritm (supraventriculare - fibrilație și flutter atrial, sindrom Wolff-Parkinson-White);
• prevenirea și tratamentul tahicardiei de reintrare atrioventriculară;
• prevenirea tahicardiei ventriculare monomorfe susținute.

Contraindicații

• forme severe de insuficiență cardiacă cronică (în stadiul de decompensare), insuficiență cardiacă cronică necontrolată;
• șoc cardiogen (cu excepția hipotensiunii arteriale cauzate de tahicardie și șoc antiaritmic);
• bradicardie severă;
• hipotensiune arterială severă;
• bloc sinoatrial, perturbare a conducerii intraatriale;
• bloc de ramuri mănunchi;
• bloc bifascicular intraventricular și bloc AV de gradele II și III (fără instalarea unui stimulator cardiac);
• SSSU;
• sindromul „tahicardie-bradicardie”;
• infarct miocardic;
• perioada de alăptare (alăptare);
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• intoxicație cu digoxină;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pentru BPOC, miastenia gravis (inclusiv miastenia gravis), insuficiența cardiacă (fracția de ejecție mai mică de 30%), cardiomiopatie, hipotensiune arterială, colestază hepatică, insuficiență hepatică și/sau renală, tulburări electrolitice (trebuie corectate). ). înainte de a prescrie propafenona), pacienți cu vârsta peste 70 de ani, pacienți cu stimulator cardiac permanent sau temporar, când sunt prescrise concomitent cu alte medicamente antiaritmice cu efect similar asupra electrofiziologiei inimii.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea propafenonei în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

În caz de disfuncție hepatică (cumul este posibil), Propanorm se utilizează în doze de 20-30% din doza uzuală.

Utilizați pentru insuficiență renală

Dacă funcția renală este afectată (KR<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Utilizare la copii

Contraindicatii: copii si adolescenti sub 18 ani (eficacitatea si siguranta nu au fost stabilite).

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului, în special la începutul terapiei, este necesară monitorizarea ECG.

Propanorm ® trebuie utilizat sub controlul echilibrului electrolitic din sânge (în special concentrația de potasiu) și ECG; Activitatea transaminazelor hepatice trebuie determinată periodic.

În tratamentul aritmiilor ventriculare, propafenona este mai eficientă decât medicamentele antiaritmice din clasa IA și IB.

La pacienții cu insuficiență hepatică, biodisponibilitatea propafenonei crește cu 70%; la astfel de pacienți se recomandă reducerea dozei și monitorizarea regulată a parametrilor de laborator.

Indicațiile și doza trebuie determinate cu atenție în special pentru pacienții cu stimulator cardiac instalat.

Este necesar să se efectueze monitorizarea clinică și de laborator a pacienților care urmează un tratament pe termen lung cu anticoagulante și medicamente hipoglicemiante în timpul utilizării medicamentului Propanorm®.

Dacă în timpul tratamentului se constată blocaj sinoatrial sau bloc AV de gradul III, sau extrasistolă recurentă frecvent, tratamentul trebuie întrerupt.

Având în vedere posibilitatea unor efecte proaritmogene, medicamentul este recomandat să fie utilizat numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Poza medicamentului

Nume latin: Propanorm

Cod ATX: C01BC03

Substanta activa: Propafenonă

Producator: HBM Pharma s.r.o. (Republica Slovacă), PRO.MED.CS Praha a.s. (Republica Cehă)

Descrierea este valabila pe: 12.10.17

Propanorm este un medicament antiaritmic care blochează canalele de sodiu. Este utilizat pentru tratamentul și prevenirea diferitelor tipuri de tahicardie și tulburări ale ritmului cardiac.

Substanta activa

Propafenonă.

Forma de eliberare și compoziția

Disponibil sub formă de tabletă.

Indicatii de utilizare

• tahicardie atrioventriculară;
• extrasistole supraventriculare și ventriculare;
• tahicardie ventriculară monoformă susținută;
• tulburări paroxistice ale ritmului cardiac.

Contraindicații

• hipotensiune arterială severă și bradicardie;
• infarct miocardic;
• bloc de ramuri mănunchi;
• sindromul „tahicardie-bradicardie”;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului;
• bloc AV grad II-III și bloc bifascicular intraventricular;
• intoxicație cu digoxină;
• încălcarea conducerii intraatriale, bloc sinoatrial;
• perioada de lactație;
• vârsta de până la 18 ani.

Se prescrie cu precauție pacienților vârstnici, precum și în prezența hipotensiunii arteriale, tulburări electrolitice, insuficiență cardiacă, cardiomiopatie, insuficiență hepatică sau renală.

Instrucțiuni de utilizare a Propanorm (metodă și dozare)

Comprimatele se iau pe cale orală după mese, fără mestecat și cu apă. Regimul de tratament și doza medicamentului trebuie să fie individuale pentru fiecare pacient, în funcție de intensitatea simptomelor.

Medicamentul este prescris 150 mg de trei ori pe zi. Doza este crescută treptat la 600 mg pe zi, împărțită în 2 prize. Doza zilnică maximă este de 900 mg.

Dacă în timpul cursului terapeutic există o prelungire a intervalului PQ cu 50% sau mai mult, o creștere a frecvenței și severității aritmiei, o prelungire a intervalului QT cu mai mult de 500 ms sau o lărgire a complexului QRS și QT cu mai mult de 20%, doza trebuie redusă imediat sau întreruptă temporar de la tratamentul cu medicament și analogi.

Pacienții vârstnici și cei a căror greutate corporală nu atinge 70 kg trebuie administrați în doze inițiale.

În caz de disfuncție hepatică, doza nu trebuie să depășească 30% din doza obișnuită, iar în caz de afectare a funcției renale - 50% din doza obișnuită.

Efecte secundare

Poate provoca următoarele reacții adverse:

• Din sistemul nervos central: amețeli și dureri de cap, diplopie, vedere încețoșată, convulsii.
• Din sistemul cardiovascular: tahiaritmii supraventriculare, bradicardie, bloc AV, bloc SA, angina pectorală, disociere AV, tulburări de conducere intraventriculară, hipotensiune ortostatică, agravare a insuficienței cardiace.
• Din sistemul digestiv: amărăciune sau gură uscată, modificarea gustului, greață, senzație de greutate în epigastru, scăderea apetitului, diaree sau constipație, afectare a funcției hepatice, colestază, icter colestatic.
• Din sistemul genito-urinar: scăderea potenței sau oligospermie.
• Indicatori de laborator: trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie, creșterea timpului de sângerare.
• Reacții alergice: mâncărimi ale pielii, exantem, erupții cutanate, urticarie, roșeață a pielii, sindrom asemănător lupusului.
• Alte efecte: erupții cutanate hemoragice, bronhospasm, slăbiciune.

Supradozaj

O supradoză de medicament este însoțită de următoarele simptome: gură uscată, greață, vărsături, somnolență, scăderea tensiunii arteriale, paroxisme ale tahicardiei ventriculare polimorfe, midriază, tulburări extrapiramidale, edem pulmonar, convulsii, comă.

Dacă apare oricare dintre aceste simptome, pacientul trebuie să fie supus lavaj gastric și defibrilare, să administreze dobutamina și diazepam și să fie supus terapiei simptomatice.

Analogii

Analogi după codul ATC: Propafenone, Profenan, Ritmonorm.

Nu decideți să schimbați singur medicamentul; consultați-vă medicul.

efect farmacologic

Propanorm aparține clasei IC de medicamente antiaritmice. Efectul antiaritmic al medicamentului este obținut datorită efectului anestezic local direct și al efectului de stabilizare a membranei al propafenonei asupra miocardiocitelor, precum și datorită blocării receptorilor adrenergici adrenergici și a canalelor de calciu. Efectul medicamentului este observat în decurs de o oră după administrare și durează 8-12 ore.

Instrucțiuni Speciale

• La începutul terapiei, este necesară monitorizarea ECG.
• Tratamentul ar trebui să înceapă într-un cadru spitalicesc din cauza riscului crescut de efecte aritmogene.
• În tratamentul aritmiilor ventriculare, propafenona este mai eficientă decât medicamentele din clasele IA și IB.
• În cazul insuficienței hepatice, disponibilitatea medicamentului crește cu 70%, ceea ce necesită o reducere a dozei și o monitorizare regulată a parametrilor de laborator.
• Doza este determinată cu precauție extremă pentru pacienții cu stimulator cardiac introdus.
• În timpul tratamentului pe termen lung cu anticoagulante și medicamente hipoglicemiante, este necesară monitorizarea clinică și de laborator.
• Dacă apare blocarea SA sau blocarea AV de gradul trei sau extrasistolă recurentă frecvent, tratamentul cu Propanorm trebuie întrerupt.
• Medicamentul poate fi utilizat numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase.

În timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea este recomandată numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

În copilărie

Contraindicat.

La bătrânețe

Este necesară ajustarea dozei.

Pentru afectarea funcției renale

Utilizați cu prudență.

Pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență.

Interacțiuni medicamentoase

• În combinație cu lidocaina, efectul cardiodepresiv al medicamentului este îmbunătățit.
• Crește concentrația plasmatică de propranolol, metoprolol, digoxină, anticoagulante indirecte, ciclosporină. Medicamentul blochează metabolismul warfarinei.
• În combinație cu beta-blocante și antidepresive triciclice, efectul antiaritmic al Propanorm este îmbunătățit. Combinația cu anestezice locale crește riscul de afectare a sistemului nervos central.
• Cimetidina și chinidina cresc concentrația de substanță activă în plasmă, rifampicina o scade.
• Amiodarona crește riscul de a dezvolta tahicardie piruetă.
• În combinație cu medicamente care suprimă nodurile SA și AV și au un efect ionotrop negativ, crește riscul de efecte secundare.
• În combinație cu medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, crește riscul de mielosupresie.

Dacă apar probleme cu sistemul cardiovascular, automedicația nu este cea mai bună idee. O persoană care prezintă simptome neplăcute ar trebui să ceară imediat sfatul unui cardiolog. Și dacă problemele cardiace sunt confirmate, specialistul poate prescrie medicamentul „Propanorm”. Recenziile cardiologilor despre asta sunt bune. Este de remarcat faptul că analogii acestui medicament sunt, de asemenea, folosiți destul de des. Dar ceea ce înseamnă aceasta este că vom lua în considerare mai jos.

Ce este „Propanorm” și de ce este nevoie de el?

„Propanorm” este un medicament prescris pentru aritmia cardiacă. Ingredientul activ al acestui medicament este propafenona, este capabil să blocheze transmiterea nervoasă prin canalele de sodiu, are un efect analgezic și stabilizator asupra membranelor celulelor cardiace. Acesta este ceea ce face ca medicamentul „Propanorm” să fie diferit. Există analogi pentru medicament.

După administrarea Propanorm, efectul său maxim apare după o oră și durează până la douăsprezece ore. Principalul avantaj al acestui medicament este că poate prezenta atât proprietăți terapeutice, cât și proprietăți preventive pentru diferite tulburări ale ritmului cardiac.

„Propanorm”: instrucțiuni de utilizare

Medicamentul „Propanorm” este prescris în principal pacienților aflați în spital. Această condiție se datorează faptului că, în timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să fie supus periodic unui examen ECG pentru a monitoriza funcționarea inimii. Această procedură este deosebit de importantă la începutul terapiei.

Propanorm este prescris pentru următoarele boli:

• cu extrasistole ventriculare și supraventriculare;
• cu fluturații și fibrolații ale inimii;
• la depistarea tahicardiei ventriculare şi atrioventriculare.

„Propanorm” este prescris destul de des pentru aritmie, dar unii pacienți trebuie să-l folosească cu precauție extremă, și anume:

• în caz de disfuncție hepatică;
• dacă aveți probleme cu greutatea corporală;
• pacienți peste 70 de ani;
• femeile însărcinate.

În cazul tuturor punctelor de mai sus, doza de medicament este ajustată în jos, iar medicamentul este luat numai sub stricta supraveghere a medicului curant.

Fiecare pachet pentru medicamentul „Propanorm” conține instrucțiuni de utilizare.

In ceea ce priveste sarcina, in acest caz specialistul ia o decizie in functie de ce beneficii se asteapta. Cu alte cuvinte, dacă beneficiul pentru viitoarea mamă depășește cu mult răul potențial pentru făt, atunci medicamentul este prescris într-o doză redusă.

Care sunt contraindicațiile pentru a-l lua?

Am analizat indicațiile de utilizare a medicamentului "Propanorm". Să ne uităm la contraindicații.

În ciuda faptului că acest medicament are proprietăți curative și preventive, în unele cazuri „Propanorm” este strict interzis pentru utilizare, și anume în cazul:

• declanșarea șocului cardiogen, decompensat prin insuficiență cardiacă;
• bradicardie sau bloc de conducere cardiacă;
• insuficiență cardiacă cronică necontrolată;
• hipotensiune arterială severă;
• hipersensibilitate la componentele acestui medicament;
• atac de cord;
• intoxicație cu digoxină;
• în timpul alăptării;
• Pacientul are vârsta sub 18 ani.

Aceasta nu este întreaga listă de contraindicații pentru utilizarea acestui medicament. După cum este descris mai sus, numai un medic poate prescrie medicamente, acest lucru se aplică și dozei. Cum să luați Propanorm?

Cum se utilizează medicamentul: metode și doze

Acest medicament este prescris și ajustat numai de către medicul curant. De regulă, doza recomandată pentru utilizare este de 150 mg de trei ori pe zi, cu o pauză de 8 ore între doze. Conform acestei scheme, medicamentul „Propanorm” este utilizat în primele patru zile. Prețul medicamentului va fi prezentat mai jos.

După patru zile, doza de medicament consumată crește treptat la 600 ml pe zi. În a cincea zi, pacientul începe să utilizeze medicamentul de 2 ori pe zi, câte 300 ml. În unele situații, doza poate fi crescută la 900 ml pe zi, respectiv, împărțindu-l în trei doze pe zi.

Dacă acest curs de terapie a dus la o creștere a frecvenței și severității aritmiei, atunci, de regulă, doza este redusă sau chiar întreruptă temporar pentru utilizarea Propanorm. Există recenzii de la cardiologi pe această temă.

Pentru persoanele a căror greutate corporală este mai mică de 70 kg, doza este inițial prescrisă mai puțin. Această regulă se aplică și persoanelor peste 70 de ani. De regulă, o persoană primește prima doză din acest medicament într-un spital sub supravegherea strictă a unui medic. Doza recomandată este cu 30% mai mică decât de obicei.

Pentru disfuncția hepatică și renală, doza la un moment dat este de 20% din doza normală.

Comprimatele Propanorm se iau după mese, se înghit întregi și se spală cu mult lichid.

În ce cazuri apare un supradozaj?

Dacă o persoană ia la un moment dat o doză dublă care depășește doza totală zilnică a acestui medicament, va apărea o intoxicație severă a corpului, exprimată prin următoarele simptome:

• greaţă;
• gură uscată;
• gâzâiala;
• convulsii;
• în unele cazuri, edem pulmonar și comă;
• scăderea severă a tensiunii arteriale;
• somnolenţă;
• conștiință confuză.

De regulă, primele semne de supradozaj apar într-o oră după administrarea medicamentului "Propanorm". Recenziile cardiologilor confirmă acest lucru. Tratamentul în acest caz include lavaj gastric, defibrilare și administrare de diazepam. În unele cazuri, se efectuează ventilație artificială și compresii toracice. În acest caz, hemodializa nu are efect.

Reacții adverse posibile de la administrarea Propanorm

Efectele secundare ale utilizării acestui medicament pot fi observate în sistemul cardiovascular, digestiv, nervos și reproducător. Acestea vor fi exprimate astfel:

• Sistemul cardiovascular: manifestare de bradicardie, insuficiență cardiacă și, în unele cazuri, hipotensiune arterială ortostatică.
• Sistemul digestiv: posibile modificări ale papilelor gustative, gură uscată constantă, greață și scăderea apetitului. În cazuri rare, pot apărea disfuncție hepatică, icter și colestază.
• Sistem nervos: dureri de cap severe, probleme de vedere și convulsii.
• Sistemul reproducător: potență scăzută.

În plus față de aceste simptome, este posibil să se dezvolte o reacție alergică a corpului sub formă de erupție cutanată pe mâini, mâncărime severă, roșeață a zonelor pielii, precum și urticarie și sindrom lupus. În cazuri rare, sunt posibile slăbiciune generală severă și apariția abstracției.

Analogii

Medicamentul „Propanorm” este produs în Republica Cehă, uneori acest medicament nu poate fi achiziționat de la farmacie, caz în care o persoană poate cumpăra un analog al acestui medicament. Merită remarcat imediat că nu este strict recomandat să alegeți și să cumpărați medicamente analoge fără autorizație. Această manipulare poate fi efectuată numai așa cum este prescris de un medic, care va elibera, de asemenea, o rețetă adecvată pentru medicamentul „Propanorm”. Vom lua în considerare analogii.

„Ritmonorm” este un alt medicament antiaritmic care a câștigat recenzii și recomandări pozitive de la cardiologi. Utilizarea sa este prescrisă numai într-un cadru spitalicesc. În plus, acest medicament nu poate fi achiziționat în farmacii fără prescripție medicală. Care este prețul pentru Propanorm?

Preț

Costul mediu al medicamentului este de 320 de ruble pentru tabletele de 150 ml nr. 50 și 500 de ruble pentru tabletele de 300 ml nr. 50. Unii pacienți pot considera că este prea mare, dar dacă doriți, puteți încerca să găsiți un medicament similar mai ieftin. Dar acest lucru ar trebui făcut numai după consultarea unui specialist.

„Propanorm”: recenzii ale pacienților

Aritmia cardiacă poate apărea la o persoană din diferite motive; dacă ne bazăm pe recenzii ale acestui medicament, atunci se poate trage următoarea concluzie - acest remediu nu este întotdeauna eficient. Dar majoritatea covârșitoare a oamenilor care au folosit acest produs au fost foarte mulțumiți de efectul său.

Aritmia chinuiește adesea pacienții; atunci când încep să bea Propanorm, teama de un atac brusc dispare. Mulți se tem de operație și nu există nicio garanție de 100% că va exista o îmbunătățire. Este mai bine să bei „Propanorm” pe tot parcursul vieții.

După administrarea medicamentului, starea se îmbunătățește considerabil, dar există efecte secundare asupra ficatului. În gură apare un gust metalic.

Când o persoană are sindromul Wolff-Parkinson-White, medicii prescriu adesea Digoxină, care nu ajută deloc. Și „Propanorm” face o treabă excelentă.

În cele mai multe cazuri, recenziile despre acest medicament sunt pozitive, dar există persoane pentru care acest remediu nu a ajutat. Principala regulă de a lua Propanorm este să-l luați numai așa cum este prescris de un medic și să respectați cu strictețe doza.

Medicament antiaritmic. Clasa I C

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Excipienți: celuloză microcristalină granulată - 21 mg, amidon de porumb - 14,7 mg, croscarmeloză sodică - 10,5 mg, copovidonă - 10 mg, stearat de magneziu - 1 mg, lauril sulfat de sodiu - 0,8 mg.

Compoziția cochiliei: Opadry alb 02F28310 - 7,46 mg (hipromeloză 5 - 4,15 mg, dioxid de titan - 2,06 mg, macrogol 6000 - 1,25 mg), simeticonă (emulsie de dimeticonă cu dioxid de siliciu) - 0,04 mg.

Comprimate filmate alb sau aproape alb, rotund, biconvex.

Excipienți: celuloză microcristalină granulată - 41,5 mg, amidon de porumb - 28,9 mg, croscarmeloză sodică - 21 mg, copovidonă - 20 mg, stearat de magneziu - 2 mg, lauril sulfat de sodiu - 1,6 mg.

Compoziția cochiliei: Opadry alb 02F28310 - 14,92 mg (hipromeloză 5 - 8,3 mg, dioxid de titan - 4,12 mg, macrogol 6000 - 2,5 mg), simeticonă (emulsie de dimeticonă cu dioxid de siliciu) - 0,08 mg.

10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

Soluție pentru administrare intravenoasă transparent, incolor.

Excipienți: dextroză () monohidrat - 48,5 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

10 bucati. - fiole de sticlă (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Propafenona este un medicament antiaritmic cu proprietăți de stabilizare a membranei, proprietăți de blocare a canalelor de sodiu (clasa IC) și activitate beta-blocantă slabă (clasa II).

Efectul antiaritmic se bazează pe efectele anestezice locale și de stabilizare directă a membranei asupra cardiomiocitelor, precum și pe blocarea receptorilor β-adrenergici și a canalelor de calciu.

Propafenona, prin blocarea canalelor rapide de sodiu, determină o scădere dependentă de doză a ratei de depolarizare și inhibă faza 0 a potențialului de acțiune și amplitudinea acestuia în fibrele Purkinje și fibrele contractile ale ventriculilor și inhibă automatismul. Încetinește conducerea de-a lungul fibrelor Purkinje. Prelungește timpul de conducere prin nodul sinoatrial și atrii. Când se utilizează propafenona, poate exista o prelungire a intervalului PQ și o extindere a complexului QRS (de la 15 la 25) pe ECG, precum și intervalele AH și HV pe histogramă. Nu există modificări semnificative în intervalul QT. Efectele electrofiziologice sunt mai pronunțate în miocardul ischemic decât în ​​miocardul normal. Propafenona reduce rata de creștere a potențialului de acțiune, în urma căreia viteza de conducere a impulsului scade (efect dromotrop negativ). Perioada refractară în atriu, nodul atrioventricular și ventriculi se prelungește. De asemenea, propafenona prelungește perioada refractară în căile accesorii la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW).

Efectul medicamentului începe la 1 oră după administrarea orală, atinge maxim după 2-3 ore și durează 8-12 ore.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Atunci când se administrează oral, absorbția este mai mare de 95%. Biodisponibilitate sistemică - 5-50%. Administrat cu alimente crește biodisponibilitatea la pacienții cu metabolism extins. Biodisponibilitatea propafenonei se caracterizează prin dependență de doză, care crește neliniar odată cu creșterea dozei: crește de la 5% la 12% la creșterea unei doze unice de la 150 mg la 300 mg și la 450 mg - la 40-50%. Timpul până la atingerea Cmax după administrarea orală este de 1-3/5 ore, iar valoarea acestuia variază între 500 și 1500 mcg/l. C ss în sânge se atinge la 3-4 zile după începerea terapiei.

În cazul administrării intravenoase, concentrația maximă de propafenonă în plasma sanguină este atinsă în primul minut.

Permeabilitatea prin bariera hematoencefalică și placentară este scăzută. Concentrația de propafenonă în cordonul ombilical este de 30% din concentrația sa din sângele mamei.

V d - 3-4 l/kg. Legarea de proteinele din plasma sanguină și organele interne (ficat, plămâni) - 85-97%.

Metabolism și excreție

Propafenona suferă o biotransformare presistemică semnificativă și saturabilă folosind izoenzima CYP2D6 (efectul de „prima trecere” prin ficat), ceea ce duce la biodisponibilitate absolută, în funcție de doza și forma de dozare a medicamentului.

Există 2 modele de metabolizare determinată genetic al propafenonei. La peste 90% dintre pacienți, propafenona este metabolizată rapid și semnificativ, T1/2 variază de la 2,8 la 11 ore. Sunt descriși 11 metaboliți ai propafenonei, doi dintre ei sunt activi farmacologic: 5-hidroxipropafenona se formează folosind izoenzima CYP2D6 și N-depropilpropafenona (norpropafenonă) - folosind izoenzimele CYP3A4 și CYP1A2. La mai puțin de 10% dintre pacienți, propafenona este metabolizată mai lent deoarece 5-hidroxipropafenona nu se formează sau se formează în cantități mici. Cu acest tip de metabolism, T1/2 este de aproximativ 17 ore.Cu un metabolism extins cu un ciclu de hidroxilare saturată folosind izoenzima CYP2D6, farmacocinetica propafenonei este neliniară, iar cu metabolism lent este liniară.

Deoarece starea de echilibru a parametrilor farmacocinetici este atinsă la 3-4 zile după administrarea medicamentului pe cale orală la toți pacienții, regimul de dozare al medicamentului este același pentru toți pacienții, indiferent de rata metabolică.

Farmacocinetica se caracterizează printr-o variabilitate individuală semnificativă, care se datorează în principal efectului de „prima trecere” prin ficat, precum și neliniarității acestuia în timpul metabolismului extins. Variabilitatea concentrațiilor sanguine de propafenonă necesită titrarea atentă a dozei și monitorizarea pacientului, inclusiv monitorizarea ECG.

Propafenona este excretată prin rinichi - 38% sub formă de metaboliți (mai puțin de 1% nemodificat), prin intestine cu bilă - 53% (sub formă de glucuronide și sulfați de metaboliți și substanță activă).

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

În insuficiența hepatică, excreția este redusă.

Indicatii

Pentru administrare orală

- aritmii ventriculare;

— tahicardie supraventriculară paroxistică, fibrilație atrială;

— tahicardie paroxistică de tip reintrare care implică nodul AV sau căi de conducere suplimentare.

Pentru administrare intravenoasă

Ameliorarea paroxismelor:

- fibrilatie atriala;

- flutter atrial;

— tahicardie supraventriculară (inclusiv cu sindromul WPW);

- tahicardie ventriculară (cu funcția contractilă păstrată a ventriculului stâng).

Contraindicații

- hipersensibilitate la propafenonă și la alte componente ale medicamentului;

- sindromul Brugada;

- încălcarea conducerii excitației între atrii și ventriculi, precum și conducerea intraventriculară (sinoatrial, atrioventricular de gradele II și III și blocaje intraventriculare) furnizate
absența unui stimulator cardiac;

- bloc de ramură sau bloc distal (la pacienții fără stimulator cardiac);

- prelungirea intervalului QT și utilizarea simultană a medicamentelor care prelungesc intervalul QT (inclusiv fenotiazine, cisapridă, bepridil, antidepresive triciclice și macrolide pentru
ingerare);

- sindrom coronarian acut;

- bradicardie severa si hipotensiune arteriala severa

- tulburări severe ale echilibrului hidric și electrolitic (de exemplu, tulburări ale metabolismului potasiului) - trebuie eliminate înainte de administrarea medicamentului;

- BPOC severă;

- modificări organice semnificative ale miocardului, cum ar fi insuficiență cronică refractară severă cu o fracție de ejecție a ventriculului stâng mai mică de 35%;

- socul cardiogen, cu exceptia socului aritmic;

- miastenie;

- utilizarea simultană a ritonavirului;

- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija: astm bronșic, BPOC de severitate ușoară până la moderată (cu precauție deosebită datorită efectului de blocare beta-adrenergică), leziuni organice de miocard, pacienți cu stimulator cardiac instalat, cu insuficiență hepatică și/sau renală, pacienți vârstnici.

Utilizarea concomitentă a propafenonei (pe cale orală) și a digoxinei duce la o creștere a concentrației de digoxină în sânge, iar doza acesteia din urmă trebuie redusă cu 25%.

Dozare

Pentru administrare orală

Înăuntru, după ce ai mâncat. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de apă.

Doza de medicament trebuie selectată individual, în funcție de efectul terapeutic și tolerabilitatea terapiei de către pacient.

Dacă în timpul tratamentului există o extindere a complexului QRS sau o prelungire a intervalului QT cu mai mult de 20% față de valorile inițiale, sau o prelungire a intervalului PQ cu mai mult de 50%, o prelungire a intervalului QT cu mai mult. peste 500 ms, o creștere a frecvenței și severității aritmiei, ar trebui să se reducă doza sau să se oprească temporar utilizarea medicamentului.

La pacienții cu complex QRS lărgit semnificativ și bloc AV de gradul 2 și 3, se recomandă reducerea dozei.

La greutatea corporală a pacientului 70 kg sau mai mult Doza inițială este de 150 mg de 3 ori pe zi (în spital sub tensiune arterială și monitorizare ECG). Doza poate fi crescută treptat, la intervale de 3-4 zile, până la 300 mg de 2 ori pe zi, iar dacă este necesar - până la o doză maximă de 300 mg de 3 ori pe zi.

U pacienți vârstnici și pacienți cu o greutate mai mică de 70 kg Utilizarea medicamentului începe cu doze mai mici, crescând treptat doza. Aceeași tactică trebuie urmată în timpul terapiei de întreținere.

Nu trebuie să începeți să creșteți doza de medicament dacă durata de utilizare a medicamentului este mai mică de 5-8 zile.

La disfuncție hepatică Se recomandă utilizarea medicamentului în doze de 20-30% din doza uzuală. La insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min) doza inițială trebuie redusă.

Cu administrare intravenoasă

Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă este utilizat numai parenteral: intravenos în bolus sau sub formăinfuzie.

Doza zilnică maximă este de 560 mg.

Pentru fiecare pacient care primește medicamentul Propanorm IV, este necesar să se efectueze un studiu ECG și să se evalueze starea clinică înainte de a începe terapia și în timpul punerii în aplicare a acesteia pentru detectarea precoce a efectelor secundare, evaluând eficacitatea medicamentului și necesitatea de a continua terapia.

Regimul de dozare este stabilit individual și ajustat de medic.

Injecții IV: o doză de medicament în debit de 1,5-2,0 mg/kg se administrează lent, timp de 10 minute. Dacă nu există efect terapeutic, această doză poate fi readministrată după 90-120 de minute.

Perfuzii IV pe termen scurt: medicamentul se administrează în doză de 0,5-2,0 mg/kg în debit de 0,5-1,0 mg/min timp de 1-3 ore.Dacă este necesar, perfuzia se repetă după 1-2 ore.

Perfuzie IV continuă: doza zilnică maximă este de 560 mg (echivalent cu 160 ml de medicament Propanorm, soluție pentru administrare intravenoasă).

Perfuziile pe termen lung sunt prescrise intravenos la 3-5 minute după administrarea intravenoasă. Pentru aritmia severă, se folosesc perfuzii pe termen scurt sau lung de propafenonă într-o soluție de glucoză 5%.

Pentru a prepara soluția de perfuzie, trebuie să utilizați doar o soluție de glucoză 5% (când este amestecată cu o soluție de 0,9%, se poate forma sediment!).

Dacă în timpul perfuziei se înregistrează o extindere a complexului QRS cu 25% sau mai mult, o modificare semnificativă a frecvenței cardiace sau o prelungire a intervalului QT cu mai mult de 20%, atunci administrarea medicamentului trebuie oprită imediat!

U pacienți cu insuficiență hepatică și/sau renală acumularea substanței active în organism poate apărea chiar și atunci când se utilizează doze terapeutice normale. La astfel de pacienți, doza de propafenonă trebuie ajustată sub monitorizarea atentă a ECG și a concentrațiilor plasmatice de propafenonă.

Efecte secundare

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse (număr de cazuri/număr de observații): foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100 până la<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Din sistemul cardiovascular: foarte des - tulburări de conducere, palpitații; adesea - bradicardie, agravarea insuficienței cardiace (la pacienții cu funcție contractilă redusă a ventriculului stâng), bloc sinoatrial, bloc AV, tulburări de conducere intraventriculară, tahiaritmii ventriculare, tahiaritmii supraventriculare, atunci când sunt administrate în doze mari - o scădere marcată a tensiunii arteriale, inclusiv hipotensiune arterială posturală și ortostatică; rar - proaritmii, care se manifestă ca frecvență cardiacă crescută (tahicardie) sau fibrilație ventriculară; frecvență necunoscută - agravarea insuficienței cardiace cronice.

Din sistemul digestiv: adesea - simptome dispeptice, gust afectat, uscăciune a mucoasei bucale; mai puțin frecvente - boli hepatice, colestază, icter, hepatită; frecvență necunoscută - nevoia de a vomita.

Din sistemul nervos: foarte des - amețeli; adesea - leșin; mai puțin frecvente - anxietate, confuzie, cefalee, ataxie, parestezie; rar - diplopie, percepție vizuală încețoșată; frecvență necunoscută - convulsii, simptome extrapiramidale.

Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: rareori - un sindrom asemănător lupusului eritematos sistemic.

Din organele genitale și glandele mamare: rareori - impotență; frecvență necunoscută - scăderea numărului de spermatozoizi (revenirea la normal după întreruperea utilizării propafenonei).

Reactii alergice: mai puțin frecvente - roșeață a pielii, erupții cutanate, mâncărime, urticarie.

Cercetare de laborator: rar - activitate crescută a enzimelor hepatice (ALT, AST, fosfatază alcalină), trombocitopenie; rar - leucopenie, agranulocitoză; frecvență necunoscută - granulocitopenie.

Alții: slăbiciune, bronhospasm, artralgie.

Supradozaj

Când luați o doză de două ori mai mare decât doza zilnică, pot apărea simptome de intoxicație după 1 oră sau cel mult după câteva ore.

Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale, confuzie, bradicardie, prelungirea intervalului QT, extinderea complexului QRS, tulburări de conducere intra-atrială și intraventriculară, tulburări extrapiramidale, tahiaritmii ventriculare, fibrilație ventriculară, asistolă; simptome extracardiace - cefalee, amețeli, vedere încețoșată, parestezii, tremor, greață, în cazuri excepționale - convulsii; a fost raportat decesul. În caz de otrăvire severă, sunt posibile convulsii clonico-tonice, somnolență, comă și stop respirator.

Tratament: lavaj gastric (dacă este ingerat); defibrilare, administrare de diazepam (pentru convulsii); la nevoie – ventilatie mecanica si masaj cardiac indirect. Hemodializa este ineficientă. Deoarece propafenona are un Vd mare și un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (mai mult de 95%), hemodializa și hemoperfuzia nu sunt eficiente pentru îndepărtarea medicamentului.

Interacțiuni medicamentoase

Reacții adverse crescute ale propafenonei pot fi observate atunci când sunt utilizate simultan cu anestezice locale (de exemplu, în timpul implantării unui stimulator cardiac, în timpul intervențiilor chirurgicale, în timpul extracției dentare) sau cu alte medicamente care reduc frecvența cardiacă și/sau contractilitatea miocardică (de exemplu, beta). -blocante, antidepresive triciclice).

Propafenona crește concentrațiile de propranolol, metoprolol, ciclosporină, desipramină, teofilină în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă a propafenonei cu digoxină duce la o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină, în acest caz, doza acesteia din urmă trebuie redusă cu 25. %.

Îmbunătățește efectul anticoagulantelor indirecte (fenprocumon, warfarină) prin blocarea metabolismului acestora - este necesar controlul timpului de protrombină.

Administrarea concomitentă de propafenonă cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP2D6 (de exemplu, venlafaxina) poate determina o creștere a concentrației acestor medicamente în plasma sanguină.

Concentrația de propafenonă în plasma sanguină poate fi crescută de medicamente care inhibă izoenzimele CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. De exemplu, ketoconazolul, cimetidina, chinidina, eritromicina și sucul de grepfrut își măresc concentrația plasmatică cu 20%.

Utilizarea combinată a ritonavirului cu propafenona este contraindicată din cauza riscului de creștere a concentrațiilor medicamentului în plasma sanguină.

Terapia concomitentă cu amiodaronă și propafenonă poate provoca tulburări de conducere și repolarizare și poate fi însoțită de un efect aritmogen. În acest caz, este posibil să fie necesară ajustarea dozei ambelor medicamente.

Combinația de propafenonă și rifampicină poate reduce concentrația plasmatică a propafenonei și, ca urmare, poate reduce activitatea sa antiaritmică.

Cu utilizarea concomitentă a propafenonei și a inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, cum ar fi fluoxetina și paroxetina, Cmax a propafenonei în plasma sanguină poate crește. Utilizarea concomitentă a propafenonei și fluoxetinei la pacienții cu „metabolizatori rapidi” crește Cmax și ASC ale S-propafenonei cu 39% și 50% și R-propafenonei cu 71% și, respectiv, 50%. Odată cu utilizarea concomitentă a propafenonei cu paroxetină, crește concentrația de propafenonă în plasma sanguină. Astfel, efectul terapeutic necesar poate fi obținut prin utilizarea propafenonei în doze mai mici.

Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul ar trebui să înceapă într-un cadru spitalicesc, deoarece riscul de efecte aritmogene asociate cu utilizarea medicamentului Propanorm este crescut.

Fiecare pacient care primește Propanorm trebuie să aibă un ECG și un examen clinic înainte și în timpul terapiei (inclusiv monitorizarea ECG) pentru detectarea precoce a efectelor secundare, evaluarea eficacității medicamentului și necesitatea de a continua terapia (monitorizarea nivelului de apă și electroliți). , determinarea periodică a activității enzimelor hepatice microzomale, în special a transaminazelor).

Având în vedere efectul proaritmogen probabil al medicamentului, administrarea intravenoasă a medicamentului Propanorm este recomandată numai așa cum este prescris și sub supravegherea unui medic.

Dacă în timpul terapiei apare bloc sinoatrial sau bloc AV de gradul II-III sau extrasistolă recurentă frecvent, tratamentul cu Propanorm trebuie întrerupt.

Stimulatoarele cardiace trebuie verificate și reprogramate dacă este necesar, deoarece medicamentul poate afecta pragul de sensibilitate și pragul de frecvență al stimulatorului cardiac artificial.

Există riscul de conversie a fibrilației atriale paroxistice în flutter atrial cu bloc AV 2:1 sau 1:1, cu o frecvență ventriculară foarte mare (adică >180 bătăi/min).

Ca și în cazul altor medicamente antiaritmice de clasa I C, pacienții cu modificări organice ale miocardului atunci când utilizează medicamentul Propanorm pot fi predispuși la dezvoltarea de reacții adverse grave.

Propanorm poate agrava miastenia gravis.

La pacienții vârstnici, tratamentul trebuie început treptat, doza de medicament trebuie ajustată cu precauție extremă și crescută treptat. Același lucru este valabil și pentru terapia de întreținere. Orice creștere a dozei care poate fi necesară trebuie făcută numai după 5-8 zile de terapie.

La pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală, acumularea de propafenonă în organism poate apărea chiar și atunci când se utilizează doze terapeutice normale. La astfel de pacienți, se recomandă reducerea dozei și efectuarea regulată de monitorizare ECG, monitorizarea regulată a parametrilor de laborator și monitorizarea concentrației de propafenonă în plasma sanguină.

Utilizarea medicamentului Propanorm poate dezvălui evoluția asimptomatică a sindromului Brugada și poate provoca modificări asemănătoare Brugada la ECG. Prin urmare, după începerea terapiei medicamentoase, trebuie efectuată o examinare ECG pentru a exclude sindromul Brugada și modificările ECG asemănătoare lui Brugada.

Pacienții care urmează un tratament pe termen lung cu anticoagulante și medicamente hipoglicemiante trebuie monitorizați îndeaproape clinic și de laborator.

Trebuie luat în considerare faptul că în tratamentul aritmiilor ventriculare, medicamentul Propanorm este mai eficient decât medicamentele antiaritmice din clasele IA și IB.

Stabilitatea chimică și fizică a medicamentului Propanorm după diluarea într-o soluție de glucoză 5% este menținută la 25 ° C timp de 72 de ore.Totuși, din punct de vedere microbiologic, soluția preparată trebuie utilizată imediat. În acest caz, se recomandă utilizarea medicamentului în cel mult 24 de ore în condiții de temperatură de depozitare de la 2 ° la 8 ° C și numai dacă diluarea soluției a fost efectuată în conformitate cu Deficiența vizuală, amețeli, oboseală. iar hipotensiunea posturală poate afecta capacitatea stărilor aseptice controlate.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje

conducerea vehiculelor și utilajelor, prin urmare, în perioada de tratament este necesar să se abțină de la aceste tipuri de activități.

Sarcina și alăptarea

Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile însărcinate. Utilizarea medicamentului Propanorm în timpul sarcinii, în special în primul trimestru, este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Propafenona pătrunde în bariera placentară. Concentrația de propafenonă în cordonul ombilical este de 30% din concentrația sa din sângele mamei.

Propafenona este excretată în laptele matern, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Pacienții cu vârsta peste 70 de ani, precum și la pacienții supraponderali<70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de 15° până la 25°C. Perioada de valabilitate a comprimatelor este de 3 ani, soluția pentru administrare intravenoasă este de 4 ani.