Diuretice cu acțiune lungă. Diuretice sau diuretice: o listă de medicamente cu diferite puteri, viteză de acțiune și efecte specifice asupra organismului. Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Soluțiile) au devenit destul de ferm stabilite în viața noastră. Sunt folosite pentru a corecta echilibrul acido-bazic din organism. La urma urmei, îndepărtează perfect excesul de acid și alcalii din el. Tabletele diuretice, a căror listă este destul de impresionantă, sunt folosite în tratamentul otrăvirii, a unor leziuni (mai ales când vine vorba de leziuni la cap) și pentru combaterea hipertensiunii arteriale. Dar, din păcate, nu toată lumea cunoaște nu doar mecanismul de acțiune al acestor medicamente, ci și efectele secundare pe care le pot provoca. Și utilizarea necorespunzătoare a diureticelor poate duce la complicații grave.

informatie scurta

Tabletele diuretice sunt folosite pentru a trata multe afecțiuni. Lista medicamentelor eficiente continuă să crească astăzi. Diureticele sunt numite și diuretice.

Scopul lor principal este eliminarea excesului de apă, substanțe chimice și săruri din organism, care tind să se acumuleze în pereții vaselor de sânge și a țesuturilor. În plus, diureticele au un efect pozitiv asupra echilibrului apă-sare.

Dacă în organism se acumulează un număr mare de ioni de sodiu, atunci țesutul subcutanat începe să se depună. Are un efect foarte negativ asupra funcționării rinichilor, a inimii și a sistemului hematopoietic. Ca urmare, pacientul dezvoltă o varietate de boli și tulburări.

În plus, diureticele sunt la mare căutare în medicina sportivă. Ele sunt adesea folosite pentru pierderea în greutate. Foarte des, diureticele (tabletele) sunt incluse în terapia complexă pentru combaterea diferitelor afecțiuni.

Pe baza efectului lor asupra organismului, diureticele moderne sunt împărțite în două forme principale. Prima categorie de medicamente afectează procesul de formare a urinei direct în rinichi. A doua formă de diuretice este responsabilă de reglarea hormonală a producției de urină.

Avertisment important

Există o mulțime de informații că tabletele diuretice, a căror listă este dată mai jos, rezolvă cu ușurință și problemele cosmetice. Cu toate acestea, mulți oameni cred că astfel de medicamente sunt complet sigure. Unele femei iau aceste medicamente pe cont propriu pentru a pierde în greutate. Sportivii folosesc pe scară largă droguri înainte de competiții pentru a pierde în greutate. Chiar și culturiștii le folosesc, încercând să creeze deshidratare artificială, astfel încât mușchii să pară mai proeminenti.

Cu toate acestea, persoanele care iau diuretice fără prescripție medicală prezintă un risc mare. La urma urmei, tratamentul cu diuretice poate duce la consecințe neplăcute. Trebuie să știți că diureticele pot:

Destul de des, chiar și acei pacienți care înțeleg riscul cred că cele mai noi medicamente „Indapamidă”, „Torasemidă”, „Arifon” nu au un efect dăunător asupra metabolismului. Astfel de medicamente sunt într-adevăr mult mai bine tolerate decât medicamentele de generație mai veche. Cu toate acestea, ele sunt și dăunătoare sănătății. Dar impactul negativ al acestor fonduri este dezvăluit mult mai târziu. Este suficient să înțelegem mecanismul acțiunii lor. Medicamentele din noua și vechea generație vizează un singur lucru - să stimuleze rinichii să lucreze mai intens. În consecință, ele excretă mai multă sare și apă.

Este important să înțelegeți că retenția de lichide în organism este un simptom al unei boli grave. Umflarea nu poate apărea singură. Este provocată de perturbări grave în funcționarea rinichilor, a inimii și, uneori, din alte motive. În consecință, diureticele sunt medicamente (lista lor este foarte extinsă) cu acțiune exclusiv simptomatică. Din păcate, ei nu scapă de cauza bolii. Astfel, medicamentele nu fac decât să întârzie finalul neplăcut pentru pacienți. Prin urmare, persoanele care doresc să-și îmbunătățească sănătatea și să lupte cu o boală reală nu ar trebui să se mulțumească doar cu diureticele, cu atât mai puțin să le folosească singure.

Clasificarea medicamentelor

Până în prezent, nu există un singur sistem conform căruia toate diureticele sunt împărțite, deoarece toate medicamentele au structuri chimice diferite și au efecte diferite asupra sistemelor corpului. Prin urmare, este imposibil să se creeze o clasificare ideală.

Adesea diviziunea are loc în funcție de mecanismul de acțiune. Conform acestei clasificări, există:

1. Medicamente tiazidice. Sunt excelente pentru tratarea hipertensiunii arteriale și sunt excelente pentru scăderea tensiunii arteriale. Se recomandă utilizarea lor în paralel cu alte medicamente. Tiazidele pot afecta negativ metabolismul, astfel încât astfel de diuretice sunt prescrise în cantități mici. Medicamentele (în articol este dată doar o listă a celor mai populare) din acest grup sunt „Ezidrex”, „Hidroclorotiazidă”, „Clortalidonă”, „Indapamidă”, „Hipotiazidă”, „Arifon”.
2. Bucla înseamnă. Ele elimină sarea și lichidul din organism datorită efectului lor asupra filtrării rinichilor. Aceste medicamente au un efect diuretic rapid. Diureticele de ansă nu afectează nivelul colesterolului și nu creează condiții prealabile pentru apariția diabetului zaharat. Cu toate acestea, cel mai mare dezavantaj al lor sunt numeroasele efecte secundare. Cele mai comune medicamente sunt torasemidul, furosemidul, acidul etacrinic, bumetanida.
3. Agenți care economisesc potasiu. Un grup destul de extins de medicamente. Astfel de medicamente ajută la creșterea excreției de clorură și sodiu din organism. În același timp, eliminarea potasiului este minimizată de astfel de tablete diuretice. Lista celor mai populare medicamente: Amiloride, Triamterene, Spironolactonă.
4. Antagonişti de aldosteron. Aceste diuretice blochează hormonul natural care reține sarea și umiditatea în organism. Medicamentele care neutralizează aldosteronul promovează eliminarea lichidelor. În același timp, conținutul de potasiu din organism nu scade. Cel mai popular reprezentant este „Veroshpiron”.

Medicamente pentru edem

Pentru un efect bun, se pot folosi agenți puternici. Următoarele tablete diuretice sunt utilizate pentru edem:

• "Torasemidă";
• "Furosemid";
• "Piretanida";
• "Xipamidă";
• „Bumetanida”.

Comprimatele diuretice cu putere medie pot fi utilizate și pentru edem:

• "Hidroclorotiazidă";
• „Hipotiazidă”;
• "Clortalidonă";
• "Clopamidă";
• "politiazidă";
• "Indapamidă";
• „Metozalon”.

Astfel de medicamente sunt utilizate pentru o lungă perioadă de timp și continuu. Doza recomandată este determinată de medicul curant. De regulă, este de aproximativ 25 mg pe zi.

Pentru edem minor, sunt mai potrivite diureticele care economisesc potasiu, cum ar fi Spironolactona, Amilorida și Triamterenul. Se iau in cure (2-3 saptamani) la intervale de 10-14 zile.

Medicamente pentru hipertensiune arterială

Medicamentele diuretice care sunt utilizate pentru hipertensiune arterială se împart în două categorii:

1. Remedii care au efect rapid. Astfel de medicamente sunt utilizate în timpul unei crize de hipertensiune arterială, când este necesar să se reducă rapid tensiunea arterială.
2. Produse pentru uz zilnic. Medicamentele ajută la menținerea unui nivel optim al tensiunii arteriale.

Medicamentele puternice pot opri o criză de hipertensiune arterială. Cel mai popular medicament este furosemidul. Prețul său este mic. Următoarele remedii nu sunt mai puțin eficiente în timpul unei crize:

• "Torasemidă";
• "Bumetanida";
• "Acid etacrinic";
• "Piretanida";
• „Xipamidă”.

Durata de administrare a medicamentelor de mai sus poate fi de 1-3 zile. După ce criza a încetat, ei trec de la astfel de medicamente puternice la medicamente care pot menține tensiunea arterială la nivelul necesar în fiecare zi.

• "Indapamidă";
• "Hidroclorotiazidă";
• „Hipotiazidă”;
• "Clopamidă";
• „Salon Metro”;
• "politiazidă";
• „Clortalidonă”.

Aceste medicamente sunt luate zilnic conform prescripției medicului dumneavoastră. Mențin perfect nivelul optim de presiune.

Medicamente pentru insuficienta cardiaca

Ca urmare a acestei patologii, apare adesea retenția de lichide în organism. Acest fenomen creează stagnarea sângelui în plămâni. Pacientul prezintă multe simptome neplăcute, cum ar fi scurtarea respirației, umflarea, mărirea ficatului și respirația șuierătoare în inimă.

Pentru persoanele cu diabet, medicul trebuie să introducă un diuretic în terapia lor. Previne perfect cele mai grave consecințe la nivelul plămânilor, șocul cardiogen. În același timp, diureticele cresc toleranța pacienților la activitatea fizică.

Pentru pacienții cu gradul I și II al bolii, un diuretic bun este un medicament tiazidic. În cazul unei patologii mai grave, pacientul este transferat la un medicament puternic - un diuretic de ansă. În unele cazuri, medicamentul „Spironolactonă” este prescris suplimentar. Este deosebit de important să luați un astfel de remediu dacă pacientul a dezvoltat hipokaliemie.

Dacă efectul utilizării medicamentului Furosemid slăbește, cardiologii recomandă înlocuirea acestuia cu medicamentul Torasemid. S-a remarcat că ultimul remediu are un efect mai benefic asupra organismului în formele severe de insuficiență cardiacă.

Medicamentul "Furosemid"

Medicamentul aparține diureticelor cu acțiune rapidă. Efectul său apare după administrare în decurs de 20 de minute. Durata expunerii la medicament este de aproximativ 4-5 ore.

Acest remediu este eficient nu numai pentru oprirea unei crize de hipertensiune arterială. Conform instrucțiunilor, medicamentul ajută la insuficiența cardiacă, umflarea creierului și a plămânilor și otrăvirea chimică. Este adesea prescris pentru toxicoza tardivă în timpul sarcinii.

Cu toate acestea, produsul are și contraindicații stricte. Medicamentul nu este utilizat în primul trimestru de sarcină. Nu trebuie utilizat de către pacienții cu insuficiență renală, persoanele care au hipoglicemie sau obstrucție a tractului urinar.

Costul medicamentului "Furosemide" este scăzut. Prețul este de aproximativ 19 ruble.

Medicamentul "Torasemid"

Medicamentul este un remediu cu acțiune rapidă. Medicamentul „Furosemid” suferă o biotransformare în rinichi, deci nu este potrivit pentru toți pacienții. Un medicament mai eficient pentru persoanele care suferă de boli de rinichi este medicamentul „Torasemid”, deoarece suferă o biotransformare în ficat. Dar cu patologii ale acestui organ, medicamentul poate provoca vătămări grave.

După doar 15 minute, începe efectul asupra organismului (așa cum este raportat de produsul inclus cu medicamentul, prețul produsului variază de la 205 la 655 de ruble.

Studiile pe termen lung au confirmat eficacitatea ridicată a medicamentului în insuficiența cardiacă. În plus, medicamentul elimină perfect sărurile și lichidul. În același timp, pierderea de potasiu de către organism este nesemnificativă, deoarece remediul eficient blochează hormonul aldosteron.

Medicamentul "Indapamidă"

Medicamentul este foarte eficient pentru hipertensiune arterială (severă și moderată). Produsul reduce perfect tensiunea arterială și își menține nivelul optim pe tot parcursul zilei. În plus, previne creșterea acestui indicator dimineața.

Trebuie să luați medicamentul o dată pe zi, 1 comprimat, așa cum este demonstrat de instrucțiunile incluse în medicamentul „Indapamidă”. Prețul produsului variază în medie de la 22 la 110 de ruble.

Înainte de a-l lua, trebuie să vă familiarizați cu contraindicațiile, deoarece acest remediu excelent nu este potrivit pentru toți pacienții care suferă de hipertensiune arterială. Medicamentul nu este destinat persoanelor care au probleme cu rinichii sau ficatul. Mamele însărcinate și care alăptează au interzis să ia medicamentul. În caz de insuficiență a circulației cerebrale, anurie, hipokaliemie, medicamentul este contraindicat.

Medicamentul "Triamteren"

Medicamentul este un diuretic ușor. Se recomandă utilizarea în combinație cu un alt medicament diuretic, Hidroclorotiazida. Datorită acestei combinații, este posibilă reducerea pierderii de potasiu de către organism. Medicamentul Triamterene are un efect benefic. Instrucțiunile îl poziționează ca un agent care economisește potasiu.

Medicamentul trebuie utilizat strict conform dozei prescrise. Persoanele cu insuficiență renală pot prezenta un efect secundar neplăcut: creșterea nivelului de potasiu. Uneori produsul poate duce la deshidratare. Când interacționează cu acidul folic, medicamentul ajută la creșterea globulelor roșii.

Costul produsului este de 316 ruble.

Medicamentul „Spironolactonă”

Medicamentul este un agent care economisește potasiu și magneziu. În același timp, elimină eficient sodiul și clorul din organism. După începerea administrării medicamentului, efectul diuretic apare în aproximativ 2-5 zile.

Medicamentul poate fi prescris pentru hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică, ciroză hepatică.Utilizarea Spironolactonei este eficientă pentru umflarea în al 2-lea și al 3-lea trimestru de sarcină.

Medicamentul nu este destinat persoanelor diagnosticate cu diabet zaharat, insuficiență renală sau hepatică sau anurie. Este interzisă utilizarea produsului în primul trimestru de sarcină. În caz de hiponatremie, hiperkaliemie, hipercalcemie, medicamentul este contraindicat. Nu trebuie administrat persoanelor cu boala Addison.

Reacții adverse pot apărea și atunci când luați medicamentul. În unele cazuri, medicamentul provoacă urticarie, mâncărime, somnolență, dureri de cap, diaree sau constipație.

Costul produsului este de aproximativ 54 de ruble.

Hipertensiunea arterială este o boală extrem de frecventă care poate provoca complicații grave și chiar deces.

Rata mortalității din cauza hipertensiunii arteriale este atât de mare încât în ​​unele țări tratamentul acestei boli este inclus în diferite programe naționale.

Tratamentul adecvat al hipertensiunii arteriale include prevenirea atacurilor, diagnosticarea precoce a bolii și prevenirea dezvoltării bolii.

În acest scop, se folosesc medicamente speciale antihipertensive, cum ar fi Oxodolin.

Acest medicament are efect diuretic și se vinde din farmacii numai pe bază de prescripție medicală.

efect farmacologic

Ajută la suprimarea reabsorbției active a ionilor de sodiu, în principal în tubii renali periferici, crescând excreția ionilor de clor, sodiu și apă. Excreția ionilor de calciu prin rinichi scade, iar excreția ionilor de magneziu și potasiu crește.

Provoacă o scădere ușoară a presiunii. Severitatea efectului hipotensiv crește treptat și se manifestă pe deplin la doar două până la patru săptămâni de la începerea tratamentului.

Determină o scădere puternică a volumului minut al sângelui, al bcc și al volumului lichidului extracelular, dar acest efect se observă doar la începutul terapiei. După câteva săptămâni, indicatorii iau o valoare apropiată de cea inițială.

Ca și diureticele tiazidice, ajută la reducerea poliuriei la pacienții cu diabet insipid renal.

Medicamentul începe să acționeze la două până la patru ore după administrarea orală. Efectul maxim este atins după douăsprezece ore. Durata de acțiune variază de la două până la trei zile.

Absorbție - 50% în 2,6 ore. Biodisponibilitatea este de 64%. Legarea proteinelor plasmatice este de 76%. După administrarea medicamentului în doză de 100 sau 50 mg, Cmax este atinsă după 12 ore și este de 16,5, respectiv 9,4 mmol/l.

Timpul de înjumătățire variază de la 40 la 50 de ore. Este excretat nemodificat de către rinichi. Trece în laptele matern. Se poate acumula în insuficiența renală cronică.

Indicatii de utilizare

Oxodolina este prescrisă pentru:

• nefrită, nefroză;
• ciroză hepatică cu hipertensiune portală;
• insuficiență cardiacă cronică grad II;
• edem disproteinemic;
• forma renală a diabetului insipid;
• obezitatea.

Mod de aplicare

Oxodolina se administrează pe cale orală (de obicei, înainte de micul dejun, dimineața). Atunci când se selectează individual o doză, se iau în considerare severitatea și natura bolii și efectul rezultat.

Terapia de lungă durată necesită administrarea celei mai mici doze eficiente suficientă pentru a menține efectul dorit (în special la pacienții vârstnici).

Compoziție, formă de eliberare

Disponibil sub formă de tablete albe. Este permisă o nuanță gălbuie. Comprimatele sunt plasate în borcane de sticlă închisă la culoare sau în blistere, apoi în cutii de carton.

Componenta activă a Oxodolinei este clortalidona. Ingredientele auxiliare includ: amidon de cartofi, zahăr din lapte (lactoză), stearat de calciu (stearat de calciu), polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Îmbunătățește efectul medicamentelor antihipertensive (inclusiv metildopa, guanetidină, CCB, vasodilatatoare, beta-blocante), relaxante musculare asemănătoare curarelor, inhibitori MAO.

AINS slăbesc efectul diuretic și hipotensiv al Oxodolinului.

Crește concentrația ionilor de litiu în sânge (poate avea efect antidiuretic dacă litiul provoacă poliurie) și crește riscul de intoxicație.

Cu utilizarea paralelă a glicozidelor cardiace, poate agrava aritmiile cardiace rezultate din intoxicația cu digitalică.

În timpul utilizării Oxodolin, poate fi necesară modificarea (creșterea) dozei de agenți hipoglicemici orali sau ajustarea (scăderea sau creșterea) dozei de insulină.

Efectul hipokaliemic al medicamentului este sporit de administrarea simultană de carbenoxolonă, amfotericină și corticosteroizi.

Efecte secundare

Organe de simț	tulburări de vedere (inclusiv xantopsie).
Sistem digestiv	gastrospasm, colestază intrahepatică, greață, pancreatită, constipație, icter, diaree, vărsături.
Organe hematopoietice, sânge	leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, anemie aplastică, agranulocitoză.
Sistem nervos	dezorientare, parestezie, apatie, amețeli, astenie (slăbiciune sau oboseală neobișnuită).
Reactii alergice	fotosensibilitate, urticarie.
Sistemul cardiovascular	aritmii (cauzate de hipokaliemie), hipotensiune ortostatică (poate crește sub influența sedativelor, anestezicelor și etanolului).
Indicatori de laborator	hipomagnezemie, hiperlipidemie, hipokaliemie, hiperglicemie, hiponatremie (inclusiv hiponatremie însoțită de simptome neurologice), glicozurie, alcaloză hipocloremică, hiperuricemie (gută), hipercalcemie.
Alții	scăderea potenței, spasm muscular.

Supradozaj

Se manifestă prin somnolență, greață, amețeli, convulsii, hipovolemie, aritmie și scăderea excesivă a tensiunii arteriale.

Terapie: lavaj gastric, administrare de cărbune activat, tratament simptomatic (inclusiv soluții saline intravenoase pentru restabilirea echilibrului electrolitic în sânge).

Contraindicatii

Nu se aplică atunci când:

Oxodolina este prescrisă cu prudență la bătrânețe, precum și în prezența:

• reactii alergice;
• insuficiență hepatică și/sau renală;
• lupus eritematos sistemic;
• astm bronsic.

În timpul sarcinii

Alăptarea trebuie oprită în timpul terapiei.

Condiții, termen de valabilitate

Într-un loc răcoros, ferit de lumină.

Preț

Astăzi, este dificil să găsești Oxodolin în farmaciile rusești, așa că nu este posibil să tragi concluzii despre costul medicamentului.

Farmaciile ucrainene nu vând Oxodolin.

Analogii

Sinonime ale medicamentului includ următoarele medicamente: Hygroton, Urandil, Edemdal, Hydronal, Izoren, Oradil, Renon, Urofinil, Apochlorthalidone, Chlorthalidone, Chlorphthalidolon, Famolin, Igroton, Natriuran, Phthalamidine, Saluretin, Zambezil.

După cum știți, hipertensiunea arterială este o boală foarte frecventă care afectează o parte semnificativă a umanității. Tratamentul său se efectuează folosind o varietate de metode de influență, atât recomandări și rețete medicinale, cât și netradiționale. Unul dintre medicamentele care a fost utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale de mai bine de patruzeci de ani sunt diureticele tiazidice.

Administrarea unui diuretic tiazidic conform regimului recomandat poate scădea limita superioară a tensiunii arteriale (sistolice) cu cincisprezece niveluri, iar limita inferioară (diastolice) cu șapte. În plus, aceste medicamente ajută la atenuarea simptomelor insuficienței cardiace. După cum arată practica, diureticele tiazidice au un efect deosebit de benefic asupra acelor pacienți care suferă de obezitate și au tendința de a acumula lichid și de a reține sodiul în țesuturile corpului.

Diclorotiazidă

Dintre toate medicamentele existente în acest grup, acesta este cel mai popular în rândul medicilor. Se prescrie atât în ​​capsule și tablete, cât și în soluție orală. Acest medicament a fost unul dintre primele diuretice tiazidice folosite în ultimul secol. Este contraindicat în cazurile de insuficiență renală, precum și în cazurile de sensibilitate alergică crescută la antibioticele sulfonamide. În plus, trebuie să fii atent când îl luați dacă aveți afecțiuni hepatice.

Doza standard vă permite să obțineți rezultate vizibile după doar patru zile de utilizare, dar dacă pacientului i se prescrie doze mici de medicament, apariția rezultatelor poate dura trei până la patru săptămâni. Studiile au confirmat că un consum moderat de diclorotiazidă nu numai că tratează hipertensiunea arterială, dar reduce și probabilitatea atacurilor de cord.

Dozele mari din acest medicament (50 mg) reduc semnificativ nivelul de potasiu și provoacă, de asemenea, o creștere a nivelului de zahăr. Cu toate acestea, reducerea dozei ajută la reducerea sau chiar eliminarea acestor efecte secundare. O creștere semnificativă a nivelului de glucoză este o indicație imediată pentru întreruperea administrării diclorotiazidei. Pentru a reface pierderea de potasiu, se recomandă să luați un medicament diuretic care economisește potasiu.

Indapamidă

Acest medicament este considerat a fi de aproximativ douăzeci de ori mai eficient decât cel anterior. Consumul zilnic de 2,5 mg din acest produs are același efect ca și utilizarea a 50 mg de diclorotiazidă. În plus, imdapamida nu poate perturba procesele metabolice. În consecință, tratamentul cu acesta nu are niciun efect asupra prezenței colesterolului, insulinei și glucozei la pacient.

Acest medicament, ca și alte diuretice tiazidice, nu numai că scade tensiunea arterială, dar previne și dezvoltarea atacurilor de cord, a accidentelor vasculare cerebrale și a insuficienței renale.
Analogii indapamidei includ Arifon Retard, Indap și Acripamide. Cercetările științifice au dovedit că primul analog poate fi considerat cel mai eficient. Arifon retard este un diuretic cu acțiune prelungită care conține doar 1,5 indapamidă.

Trebuie luat în considerare faptul că toate medicamentele de mai sus pot avea efecte secundare, inclusiv tulburări ale sistemului nervos (dureri de cap, slăbiciune, letargie), organe senzoriale, întreruperi ale activității inimii și a vaselor de sânge (hipotensiune, aritmie etc. .)

Clorotiazidă

Acest medicament nu este practic diferit de diclorotiazidă, există doar mici diferențe în compoziția chimică, dar din cauza lor acest medicament este de aproape zece ori mai puțin eficient decât omologul său. Este produs în tablete, a căror doză este de 250 mg și chiar 500 mg. Informațiile de mai sus referitoare la diclorotiazidă pot fi aplicate și acestui medicament.

Bendroflumetiazid

Acest medicament este, de asemenea, similar ca structură cu diclorotiazida, dar este de aproximativ zece ori mai eficient. Dar bendroflumetiazida are aceleași efecte secundare. Este disponibil în doze de 5 mg și 10 mg. Se recomandă să luați 5 mg din acest medicament o dată la două zile. În comparație cu clorotiazida și diclorotiazida, acest medicament este foarte scump; trebuie avut în vedere faptul că este contraindicat în timpul alăptării și când este afectat de lupus eritematos sistemic.

Hidroflumetiazida

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete de 50 mg. Doza recomandată este de un comprimat pe zi, maximul pe care îl puteți lua este de 200 mg de substanță activă. Tratamentul sistematic al hipertensiunii presupune administrarea a 25 mg pe zi. Medicamentul este excretat de rinichi, astfel încât, în cazul bolilor de rinichi, hidroflumetiazida se acumulează în organism. Modul de acțiune și posibilele efecte secundare sunt aceleași ca și pentru diclorotiazidă.

Polthiazid

Acesta este un alt tip de diclorotiazidă care este de aproximativ 25 de ori mai eficient.

Clortalidonă

Acesta este un medicament care are o compoziție diferită de diclorotiazidă, dar este și eficient în scăderea nivelului tensiunii arteriale. Medicamentul este disponibil în doze de 15 mg, dar doar o jumătate de comprimat poate normaliza starea pacientului. Clortalidona are aceleași reacții adverse ca și diclorotiazida, dar durează și de două ori mai mult.

Nu ar trebui să vă angajați în autodiagnosticare și automedicație. Înainte de a utiliza orice diuretic tiazidic, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Rețineți că toate medicamentele enumerate pot fi eficiente chiar și în doze minime. Dacă apar simptome secundare, consultați un medic.

Diureticele sunt medicamente care au un efect diuretic asupra organismului, adică provoacă o creștere a producției și excreției de urină. Datorită acestui fapt, diureticele reduc rapid cantitatea de lichid din țesuturi și cavități. Majoritatea acestor medicamente ajută la eliminarea sărurilor din organism. Ca urmare, umflarea dispare, corpul este curățat și echilibrul acido-bazic este normalizat.

Diureticele afectează funcționarea rinichilor și anume a nefronilor. Adică asupra proceselor care au loc în această unitate structurală - secreție, filtrare glomerulară și reabsorbție tubulară.

Aceste medicamente pot avea la bază substanțe sintetice sau naturale.

Ele sunt de obicei utilizate în următoarele cazuri:

• pentru patologii renale;
• pentru a elimina umflarea în patologiile sistemului cardiovascular;
• după un atac de cord și un accident vascular cerebral;
• pentru hipertensiune arterială pentru a scădea tensiunea arterială (în terapia complexă), precum și pentru a scădea tensiunea arterială în alte boli;
• intoxicaţie. Diureticele sunt folosite pentru a elimina rapid toxinele din organism.

Edemul se formează din cauza retenției de sodiu în organism, iar diureticele îndepărtează în mod activ excesul acestuia. Când tensiunea arterială crește, sodiul afectează tonusul vascular, ceea ce duce la îngustarea. În acest caz, diureticele, care elimină ionii de sodiu, contribuie la dilatarea vaselor de sânge și, prin urmare, la scăderea presiunii.

Diureticele sunt uneori utilizate în timpul sarcinii dacă apare umflarea. Aceste medicamente trebuie să fie naturale, doar că în acest caz nu vor provoca rău.

În caz de otrăvire, se folosesc și diuretice, deoarece unele dintre toxine sunt eliminate prin urină. În acest caz, ele sunt folosite pentru a accelera acest proces. Aceasta se numește diureză forțată.

Când se utilizează tratamentul cu diuretice, acesta poate fi de 2 tipuri:

• Terapie activă.În acest caz, un diuretic puternic este prescris situațional.
• Terapie de întreținere.În acest caz, este prescris un aport moderat constant de diuretice.

Există, de asemenea, contraindicații pentru utilizarea acestor medicamente. Și anume, acestea includ boli precum hipokaliemia, ciroza hepatică decompensată și insuficiența respiratorie. De asemenea, este contraindicată prescrierea de diuretice la pacienții cu intoleranță individuală la derivații de sulfanidamidă. Unele tipuri de diuretice sunt contraindicate în diabetul zaharat.

Diureticele sunt prescrise cu prudență pentru aritmia manifestată în ventriculi atunci când sunt luate împreună cu glicozide cardiace și săruri de litiu.

Produse care economisesc potasiu

Diureticele care economisesc potasiu sunt un grup mare de diuretice care elimină în mod activ sodiul și clorura din organism, reducând în același timp excreția de potasiu. Acest lucru este necesar pentru a preveni dezvoltarea hipokaliemiei. Aceste medicamente acționează asupra tubilor distali, deoarece în acest loc are loc schimbul de ioni de potasiu și sodiu.

Diureticele care economisesc potasiu sunt medicamente cu acțiune scăzută, sunt inferioare ca putere și durata efectului altor tipuri. Adică, efectul medicamentului apare după un timp, cel mai adesea a doua zi.

Medicii prescriu medicamente care economisesc potasiu pentru edem, iar pentru hipertensiune arterială, acestea pot fi prescrise doar ca medicamente auxiliare. Aceasta necesită o combinație de grupări care economisesc potasiu și tiazidice.

Indicații pentru utilizarea diureticelor care economisesc potasiu:

Diureticele care economisesc potasiu au o listă destul de lungă de efecte secundare. Se pot observa greață, vărsături, erupții cutanate, constipație sau diaree, cefalee și amețeli, convulsii, urolitiază etc. Trebuie remarcat faptul că, în cazuri rare, reacțiile adverse apar sub formă de disfuncție erectilă la bărbați și neregularități menstruale la femei.

feluri

Diureticele care economisesc potasiu sunt împărțite în 2 grupe:

1. Antagonişti competitivi ai aldosteronului.
2. Inhibitori ai secreției tubulare de potasiu.

Antagoniștii aldosteronului sunt un grup de medicamente care economisesc potasiul care acționează asupra receptorilor de aldosteron prin blocarea acestora.

Sunt mineralocorticoizi. Aceste medicamente cresc excreția de sodiu, lichid și clor, încetinind în același timp excreția de potasiu și uree.

Cel mai comun

• 
  
• 
• 
  
• 
  

Studii internaționale ample au demonstrat eficacitatea antihipertensivă a diureticelor și rolul lor în prevenirea complicațiilor cardiovasculare în timpul terapiei de lungă durată la pacienții cu hipertensiune arterială. Mecanismele de acțiune ale diferitelor diuretice sunt caracterizate - ansă, tiazidă/tiazidă și care economisesc potasiu. O atenție deosebită este acordată diureticelor de ansă. Din 2006, în Rusia a apărut torasemidul diuretic de ansă (Diuver), care poate fi prescris pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale. Când este utilizat în doze subdiuretice, are eficacitate antihipertensivă ridicată și nu are risc semnificativ de hipokaliemie, aritmii, efecte asupra nivelului de glucoză, acid uric și profil lipidic.

Hipertensiunea arterială (AH), unul dintre principalii factori de risc pentru dezvoltarea complicațiilor cardiovasculare, apare la 40% din populația adultă a Rusiei, iar în rândul persoanelor în vârstă și senile prevalența sa depășește 50-60%. Conform rezultatelor a numeroase studii, terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale poate reduce semnificativ riscul de complicații cardiovasculare. În acest sens, problema alegerii unui medicament eficient de către un medic pe baza caracteristicilor individuale ale unui pacient cu hipertensiune arterială pare extrem de relevantă.

În recomandările străine și interne pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, lista principală a medicamentelor antihipertensive include inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, antagoniști de calciu, beta-blocante și diuretice. Medicamentele suplimentare includ alfa-blocante, agonişti ai receptorilor imidazolinei şi inhibitori direcţi ai reninei.

În funcție de „locul de acțiune” în nefron, diureticele sunt împărțite în diuretice de ansă (care acționează în primul rând asupra membrului ascendent al ansei lui Henle), tiazidice și similare tiazidice (acționează pe partea inițială a tubului distal) și potasiu. -sparing (acționând asupra părții finale a tubului distal). Trebuie remarcat faptul că baza de dovezi pentru diureticele tiazidice a fost obținută în principal pe clortalidonă, în timp ce există mult mai puține date despre hidroclorotiazidă.

Diuretice tiazidice

Timp de câțiva ani, diureticele tiazidice au rămas medicamentele de elecție la pacienții vârstnici cu hipertensiune arterială sistolică izolată. În ultimii ani, recomandările pentru tratamentul hipertensiunii arteriale au fost revizuite, fapt dovedit de abordările schimbate în tratamentul hipertensiunii arteriale rezistente și necontrolate, sugerând utilizarea obligatorie a diureticelor. Capacitatea lor de a reduce nivelul tensiunii arteriale sistolice (TA) și, cel mai important, riscul de apariție a complicațiilor cardiovasculare a fost demonstrată într-o serie de studii la scară largă controlate cu placebo, cum ar fi SHEP (Hipertensiune sistolica la programul pentru vârstnici - Hipertensiune sistolica). la Vârstnici) . STOP-Hipertensiune I–II, MRC (procesul Consiliului de Cercetare Medicală privind tratamentul hipertensiunii la adulții în vârstă– Studiu privind tratamentul hipertensiunii arteriale la vârstnici de către Consiliul de Cercetare Medicală (Marea Britanie), ALLHAT (Tratament antihipertensiv și pentru scăderea lipidelor pentru prevenirea atacului de cord). Astfel, în timpul studiului SHEP, pe fondul terapiei antihipertensive la pacienții vârstnici cu hipertensiune sistolica izolată, s-a evidențiat o reducere a incidenței accidentelor vasculare cerebrale cu 36%, boala coronariană - cu 27%, insuficiența cardiacă congestivă - cu 49%, toate complicațiile cardiovasculare - cu 32%

Studiul ALLHAT a demonstrat o eficacitate mai mare a diureticelor (clortalidonă) în reducerea tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială și un risc crescut de complicații cardiovasculare în comparație cu blocantele canalelor de calciu (CCB) (amlodipină) și inhibitorii ECA (lisinopril). Pentru obiectivul principal (deces din cauza bolii coronariene și infarct miocardic nefatal), nu au existat diferențe între cele trei grupuri de medicamente, dar clortalidona a fost mai eficientă decât lisinoprilul în reducerea riscului de accident vascular cerebral și mai eficientă decât lisinoprilul și amlodipina în ceea ce privește incidența insuficienței cardiace cronice (ICC).

Dacă efectul diureticului este insuficient, doza de medicament nu trebuie crescută, deoarece în acest caz efectul său antihipertensiv nu crește, dar frecvența reacțiilor adverse crește. Astfel, nu este recomandat să se prescrie hidroclorotiazidă în doză mai mare de 12,5-25 mg, clortalidonă - mai mult de 12,5-25 mg și indapamidă - mai mult de 1,25-2,5 mg - pacientul poate dezvolta hipokaliemie cu risc crescut de dezvoltare ventriculară. extrasistolă. Acesta din urmă, la rândul său, este asociat cu o creștere a frecvenței morții subite în rândul pacienților cu hipertensiune arterială și prezența semnelor ECG de hipertrofie ventriculară stângă.

În general, atunci când se prescriu diuretice, este necesar să se monitorizeze nivelurile de electroliți, glucoză, lipide și acid uric la pacienți, deoarece aceste medicamente, în special în doze mari, pot provoca dezechilibru electrolitic sub formă de hipopotasemie și hipomagnezemie, tulburări ale metabolismul carbohidraților, lipidelor și purinelor. De asemenea, trebuie amintit că guta este un absolut, iar hiperuricemia este o contraindicație relativă la prescrierea de diuretice.

Diuretice de tip tiazidic

Printre diureticele de tip tiazidic, indapamida, care este uneori numită diuretic fără efect diuretic, ocupă un loc special. Într-adevăr, indapamida în doză de până la 2,5 mg (Indapamide retard - până la 1,5 mg) nu modifică volumul zilnic de urină, acționând în principal ca un vasodilatator periferic. Spre deosebire de hidroclorotiazidă, are un efect redus asupra nivelului de potasiu, glucoză, colesterol total și trigliceride. Cu toate acestea, noile instrucțiuni pentru indapamidă indică faptul că pacienții cu diabet ar trebui să o utilizeze cu prudență. Acest lucru se datorează efectului proaritmogen al indapamidei, care se exprimă în dezvoltarea aritmiilor care pun viața în pericol de tip „piruetă” datorită prelungirii intervalului Q–T și se explică prin capacitatea sa de a inhiba activitatea canalelor de potasiu în membranele cardiomiocitelor. Deoarece funcția canalelor membranare de potasiu este afectată în primul rând la pacienții cu diabet zaharat, utilizarea indapamidei poate contribui la dezvoltarea aritmiilor ventriculare la acestea.

Efectul potențial aritmogen al indapamidei poate apărea atunci când este utilizat în combinație cu medicamente din alte grupe clinice și farmacologice, care pot prelungi, de asemenea, intervalul Q-T. Prin urmare, atunci când tratați cu indapamidă, este necesar să se monitorizeze nu numai conținutul de potasiu din sânge, dar și modificări ale intervalului Q-T, ceea ce complică terapia și crește costul acesteia.

Inel diuretic

Diureticele de ansă acționează asupra membrului ascendent al ansei lui Henle, unde 20-30% din tot sodiul filtrat este reabsorbit, astfel încât au un efect mai rapid și mai puternic și sunt utilizate în situații de urgență, cum ar fi edemul pulmonar. În hipertensiune arterială, până de curând, diureticele de ansă erau folosite doar în situații speciale: în crize hipertensive, insuficiență renală cronică severă (IRC).

Cu toate acestea, după apariția medicamentului Diuver în Rusia în 2006, domeniul de utilizare a torasemidului sa extins: dozele subdiuretice de Diuver (2,5-5 mg) au început să fie prescrise pacienților cu hipertensiune arterială destul de des.

Torsemidul este foarte bine absorbit atunci când este administrat oral (concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 1-2 ore). Biodisponibilitatea medicamentului este de 80-90%, ceea ce este semnificativ mai mare decât cea a furosemidului. Biodisponibilitatea torasemidului nu se modifică în funcție de starea pacientului, în timp ce cu furosemidul prezintă o variabilitate semnificativă. Este de remarcat în special faptul că biodisponibilitatea torasemidului nu depinde de aportul alimentar, iar torsemidul are, de asemenea, un timp de înjumătățire mai mare (3-4 ore) în comparație cu furosemidul (1 oră).

Când torsemidul este prescris în doză de 2,5-100 mg/zi, volumul de lichid excretat, precum și excreția de sodiu și cloruri, crește liniar, în funcție de doză. Cu toate acestea, unicitatea acțiunii torasemidului este că, odată cu creșterea dozei sale, excreția de potasiu rămâne practic neschimbată (Fig. 1). La o doză de 10 mg/zi, torasemidul provoacă aceeași excreție de sodiu ca și furosemidul la o doză de 40 mg/zi, afectând în același timp excreția de potasiu într-o măsură mult mai mică. Este important de menționat că torasemidul în doză de 2,5–5 mg/zi nu produce un efect diuretic de vârf, deci nu se caracterizează prin dezvoltarea așa-numitului efect de rebound (retenție de sodiu în urma excreției crescute), observat de obicei cu utilizarea furosemidului.

Când luați 2,5-5 mg de Diuver, tensiunea arterială scade treptat, fără o creștere semnificativă clinic a diurezei. Acest lucru se realizează prin trei mecanisme antihipertensive principale: vasodilatație, inclusiv datorită blocării canalelor de calciu, scăderea volumului sanguin circulant și natriureza. Efectul antihipertensiv maxim este atins după 12 săptămâni de la administrarea medicamentului și durează mult timp; numărul pacienților care au răspuns la terapie în rândul celor cu hipertensiune arterială în stadiul I și II variază de la 60 la 90%.

Conform unui studiu dublu-orb de 12 săptămâni, la 147 de pacienți cu hipertensiune arterială, efectul antihipertensiv al torasemidei în doză de 2,5-5 mg/zi a fost semnificativ superior celui placebo. Tensiunea arterială diastolică sa normalizat la 46-50% dintre pacienții cărora li sa administrat torsemid și la 28% dintre pacienții din grupul placebo.

Într-un studiu al lui P. Baumgart et al. pacienților cu hipertensiune arterială li s-a prescris torasemid timp de 48 de săptămâni, iar la o jumătate dintre pacienți tratamentul cu torasemid a început cu o doză de 2,5 mg/zi, în cealaltă jumătate - cu 5 mg/zi. În caz de eficacitate insuficientă, a fost permisă dublarea dozei. Nu au existat diferențe semnificative în eficacitatea torasemidului în doze de 2,5 și 5 mg, iar pe această bază s-a ajuns la concluzia că 2,5 mg/zi este doza optimă de torasemid pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Conform monitorizării tensiunii arteriale de 24 de ore, utilizarea o dată pe zi a torasemidului a asigurat menținerea unui nivel redus al tensiunii arteriale timp de 24 de ore, menținând în același timp un profil circadian normal al tensiunii arteriale (Fig. 2). Efectul antihipertensiv la utilizarea torasemidului se dezvoltă treptat, fără o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Acest lucru este important în special la pacienții vârstnici, la care diureticele tiazidice și de tip tiazidic provoacă uneori hipotensiune ortostatică.

N. Spannbrucker şi colab. într-un studiu randomizat, dublu-orb, multicentric, am comparat eficacitatea antihipertensivă a torasemidei (2,5 mg/zi) și indapamidei (2,5 mg/zi) la pacienții cu hipertensiune arterială și tensiune arterială diastolică de 100-110 mm Hg. Artă. Dacă a existat o scădere insuficientă a tensiunii arteriale după 4 săptămâni, a fost permisă dublarea dozei de medicamente comparate. Până la sfârșitul studiului, majoritatea pacienților din ambele grupuri au prezentat o normalizare a tensiunii arteriale. Nu au existat reacții adverse grave nici la pacienții cărora li s-a administrat torasemid, nici la pacienții cărora li s-a administrat indapamidă, dar nivelurile de potasiu din sânge au fost cu 0,4 mmol/L mai mici în grupul tratat cu indapamidă, comparativ cu grupul cu torsemidă. De asemenea, trebuie remarcat faptul că, atunci când doza de indapamidă a fost crescută la 5 mg/zi, s-a înregistrat o creștere semnificativă statistic a nivelurilor de acid uric și glucoză din sânge, adică, spre deosebire de torasemid, indapamida și-a pierdut neutralitatea metabolică atunci când doza a fost crescută.

A. Reyes et al. a comparat eficacitatea a patru diuretice la pacienții cu hipertensiune arterială severă: indapamidă, hidroclorotiazidă, ciclotiazidă și torsemidă. Fiecare dintre aceste medicamente a fost singurul agent antihipertensiv la pacienți timp de 8-12 săptămâni. Torsemidul și indapamida au contribuit la o scădere mai mare a tensiunii arteriale decât hidroclorotiazida și ciclotiazida. S-a observat că torasemidul, spre deosebire de diureticele tiazidice, nu a avut un efect negativ asupra glicemiei a jeun.

Astfel, torasemida în doză de 2,5-5 mg/zi nu este inferioară ca activitate antihipertensivă cu hidroclorotiazida, clortalidona și indapamidă.

Efectul torasemidei asupra nivelurilor de electroliți a fost comparabil cu efectul combinației de hidroclorotiazidă cu triamterenul diuretic care economisește potasiu (Fig. 3). Același studiu a examinat efectul diferitelor doze de torasemid asupra metabolismului carbohidraților și lipidelor în timpul utilizării pe termen lung (48 de săptămâni); Nu au fost detectate modificări semnificative ale nivelului de glucoză, colesterol cu ​​lipoproteine ​​cu densitate scăzută și colesterol cu ​​lipoproteine ​​cu densitate mare atunci când se utilizează fie 5, fie 10 mg de torasemid (Fig. 4).

Deoarece rinichii sunt unul dintre organele țintă în hipertensiune arterială, pacienții prezintă adesea o scădere a ratei de filtrare glomerulară (RFG), inclusiv o scădere pronunțată (

In insuficienta renala cronica, chiar daca rata de filtrare glomerulara scade

După cum sa menționat în rezultatele studiului TORIC ( Torasemid în insuficiența cardiacă congestivă– Torsemid pentru insuficiența cardiacă congestivă), la utilizarea torasemidului, utilizarea suplimentelor de potasiu a fost de 10 ori mai puțin probabilă decât atunci când se utilizează alte diuretice.

Torsemidul poate fi combinat cu succes cu inhibitori ai ECA, blocante ale receptorilor de angiotensină, CCB, beta-blocante, adică cu oricare dintre principalele medicamente antihipertensive. Mai mult, studiul lui H. Knauf oferă date interesante care indică posibilitatea combinării torasemidului și hidroclorotiazidei: odată cu creșterea efectului natriuretic al acestei combinații, s-a observat o scădere a pierderilor de potasiu și magneziu în urină (Fig. 5).

Trebuie subliniat faptul că torasemidul este bine tolerat. Când se compară tolerabilitatea torasemidei și hidroclorotiazidei în combinație cu triamterenul la pacienții cu hipertensiune arterială după 4 săptămâni de terapie, frecvența reacțiilor adverse în grupul cu hidroclorotiazidă a fost de aproape 2,5 ori mai mare.

Acțiunea antialdosteronică a torasemidului

Diferența fundamentală dintre torasemid și alte diuretice de ansă este efectul său antialdosteron. Acest lucru reduce semnificativ riscul pierderii de potasiu odată cu dezvoltarea hipokaliemiei, care este caracteristică multor alte diuretice, care poate crește riscul de a dezvolta tulburări severe de ritm și poate agrava prognosticul. Potrivit K. Harada et al., la 3 luni de la administrarea torasemidului, pacienții au prezentat o scădere semnificativă a nivelurilor plasmatice de aldosteron (Fig. 6).

O scădere a hipertrofiei miocardice ventriculare stângi în timpul tratamentului cu torasemid are loc, în primul rând, din cauza scăderii tensiunii arteriale și, în al doilea rând, din cauza scăderii severității fibrozei miocardice. Efectul antifibrotic al torasemidei este o proprietate unică pe care nici indapamida, nici hidroclorotiazida nu o posedă.

Capacitatea torasemidului de a reduce semnificativ severitatea hipertrofiei și de a îmbunătăți geometria ventriculului stâng este cel mai probabil asociată cu efectul antialdosteron. După cum se știe, corectarea hipertrofiei ventriculare stângi la pacienții cu hipertensiune arterială poate îmbunătăți prognosticul pe termen lung la această categorie de indivizi.

S-a stabilit acum că hipertensiunea arterială, mult mai des decât se credea anterior, este însoțită de hiperaldosteronism idiopatic, chiar și în absența adenomului suprarenal (sindromul Conn), care la rândul său contribuie la creșterea nivelului tensiunii arteriale.

Conform unui studiu amplu PAPY ( Studiu privind prevalența aldosteronismului primar în Italia– Prevalența hiperaldosteronismului primar în Italia), prevalența hiperaldosteronismului idiopatic la pacienții cu hipertensiune arterială a fost de 6,4%, cu o frecvență a aldosteronismului primar în populație de 4,8%. Potrivit lui B. Strauch et al. , prevalența hiperaldosteronismului a ajuns la 25% la pacienții cu tensiune arterială peste 160/100 mm Hg. Artă. Astfel, este evident că hipertensiunea arterială contribuie la dezvoltarea hiperaldosteronismului.

Potrivit lui E. Born-Frontsberg et al. , cu hiperaldosteronism la pacienții cu hipertensiune arterială, afectarea organelor țintă este mai des depistată și mai pronunțată, iar bolile cardiovasculare sunt mai des depistate. Hipertensiunea arterială necontrolată este adesea asociată cu hiperproducția de aldosteron; în acest caz, includerea spironolactonei în regimurile de terapie antihipertensivă combinată permite o reducere semnificativă a tensiunii arteriale. Nu este o coincidență faptul că spironolactona a fost unul dintre medicamentele antihipertensive suplimentare din studiul ASCOT-BPLA ( Studiu anglo-scandinav privind rezultatele cardiace – Brațul de scădere a tensiunii arteriale, Studiul anglo-scandinav privind rezultatele cardiace - Grup de terapie antihipertensivă). În unele cazuri (la pacienții cu insuficiență renală cronică și hiperkaliemie, la bărbații cu ginecomastie ca răspuns la utilizarea spironolactonei), torsemidul poate fi un medicament alternativ.

Interesant este că combinația de torasemid cu enalapril, în comparație cu combinația de hidroclorotiazidă cu enalapril, a îmbunătățit într-o mai mare măsură funcția diastolică a ventriculului stâng, ceea ce, potrivit autorilor, se poate datora efectului antialdosteron al torsemidului. În plus, există motive să credem că, datorită acțiunii sale antialdosteron, torasemidul inhibă sinteza și, dimpotrivă, stimulează degradarea colagenului de tip I în miocard, despre care se știe că crește rigiditatea miocardică. Ca urmare, torasemidul reduce fibroza miocardică cu aproape 22%, ceea ce duce la scăderea frecvenței aritmiilor.

S-a demonstrat că aldosteronul, prin blocarea NO sintazei endoteliale și, în consecință, reducerea formării de oxid nitric, perturbă funcția endotelială. Prin urmare, atunci când se prescrie torasemid, care are un efect antialdosteron, ne putem aștepta la o îmbunătățire a funcției endoteliale.

Este important de menționat că torasemidul, utilizat pentru scăderea tensiunii arteriale la o doză de 2,5–5 mg/zi, nu crește activitatea sistemului renină-angiotensină, care este avantajul său incontestabil în comparație cu alte diuretice, cum ar fi indapamida și hidroclorotiazidă. O creștere a concentrației plasmatice de renină și aldosteron a fost observată atunci când doza de torasemid a fost crescută la 10 mg/zi (Fig. 7). Acest lucru sugerează că torasemidul blochează receptorii de aldosteron din organele țintă, ceea ce face posibilă întreruperea lanțului de reacții patologice declanșate de aldosteron. Blocarea receptorilor de aldosteron distinge semnificativ torsemidul de alte diuretice și îi asigură eficacitatea, proprietățile antifibrotice unice, cea mai mare neutralitate metabolică și siguranță.

Se crede că efectul antihipertensiv al torasemidului se datorează în mare măsură inhibării efectului vasoconstrictor al tromboxanului A2 și creșterii eliberării prostaciclinei în peretele vascular, care distinge torsemidul de furosemid. În plus, un rol special în acest proces îl joacă scăderea conținutului de calciu intracelular, care este de obicei crescut în hipertensiune arterială.

LOR. Kutyrina și colab. a observat că, odată cu creșterea indicelui de masă corporală, nivelul de aldosteron din plasma sanguină crește semnificativ. Astfel, cu un indice de masă corporală de la 30 la 39,9 kg/m2, nivelul de aldosteron a fost de 2,5 ori mai mare decât la un indice de masă corporală de la 25 la 29,9 kg/m2.

Astfel, mecanismele acțiunii antihipertensive a torasemidului sunt diverse:

• blocarea producției de aldosteron;
• scăderea activității sistemului renină-angiotensină;
• inhibarea formării tromboxanului A 2 ;
• efect natriuretic (scăderea volumului sanguin circulant);
• scăderea concentrației intracelulare de calciu (vasodilatație);
• eliberare crescută de prostaciclină de către peretele vascular (efect vasodilatator suplimentar).

Când se utilizează torasemid, nu există o creștere a concentrației plasmatice a celui mai agresiv mediator proaritmogen, norepinefrina, care o diferențiază favorabil de alte diuretice.

Antagoniștii aldosteronului (spironolactona) sunt indicați pentru hiperaldosteronism și combinația de hipertensiune arterială și ICC. De regulă, secreția excesivă de aldosteron este însoțită de hipokaliemie, care este principalul factor la screening-ul pacienților pentru hiperaldosteronismul primar.

Torsemid în diferite forme de eliberare

Pentru un medic practicant, este interesant să compare efectul torasemidei în diferite forme de eliberare - convenționale (eliberare imediată) și prelungită (eliberare treptată). Potrivit Institutului de Cercetări de Marketing GfK-Rus pentru 2013, în Rusia 9 din 10 cardiologi recomandă Diuver (compania farmaceutică Teva) - torasemid cu eliberare imediată, care este disponibil în tablete de 5 și 10 mg. În conformitate cu Ghidurile Naționale pentru Farmacologie Clinică, medicamentele cu forme de eliberare prelungită a substanței active trebuie să aibă următoarele proprietăți:

• creați o concentrație plasmatică constantă a substanței active (> 75% din concentrația maximă) pentru o lungă perioadă de timp (așa-numitul platou);
• „podisul” trebuie să se afle în „culoarul terapeutic” (în intervalul dintre dozele minime terapeutice și minime toxice);
• „Podișul” ar trebui să fie mai lung decât durata de acțiune a medicamentului cu eliberare regulată (Fig. 8).

După cum se arată în Fig. 9, în ambele forme de torasemid concentrația substanței active în sânge este aceeași după 6 ore, ceea ce indică de fapt absența prelungirii eliberării substanței active. Acest lucru este evidențiat de absența unui „podis” - un atribut necesar al medicamentelor cu acțiune prelungită; zona de sub curba farmacocinetică este aceeași pentru ambele medicamente.

Volumul de urină, cantitatea de sodiu, clor și potasiu excretată în urină pe zi nu a fost diferită la pacienții care au luat preparate de torasemidă cu diferite forme de eliberare. Potrivit unor date, în prima oră după administrarea unui medicament cu eliberare imediată, volumul de urină excretat este mai mare decât după administrarea unui medicament cu acțiune prelungită. În opera lui M.J. Barbanoj și colab. S-a remarcat că diferența de volum de urină în prima oră după administrarea medicamentelor a fost de 123,27 ml (578,27 ml față de 455 ml). Având în vedere că impulsurile către creier din vezică se formează atunci când aceasta este umplută cu mai mult de 150 ml, este logic să presupunem că acest volum nu va afecta semnificativ numărul de impulsuri de a urina. Această ipoteză a fost confirmată într-un studiu comparativ. Astfel, cu utilizarea regulată a torasemidului, numărul de urgențe urinare a fost comparabil pentru medicamentele cu diferite forme de eliberare. După utilizarea formei prelungite, s-au observat episoade de urgență urinară după o medie de 1,37 și 3,03 ore, iar după utilizarea torasemidului obișnuit - după 1,12 și 3,03 ore. În același timp, evaluările subiective medii ale intensității impulsurilor pe scara analogă vizuală au fost aproape identice: 81,25 și 74,06 la pacienții care iau medicamentul cu eliberare prelungită și 83,87 și 77,2 la cei care iau torsemidă cu eliberare regulată. Pe baza celor de mai sus, nici intensitatea dorinței de a urina și nici frecvența urinării nu au diferit în grupele de torasemide cu diferite forme de eliberare.

S. Gropper şi colab. a constatat că atunci când au prescris torasemidă cu eliberare prelungită în doză de 5 mg, pacienții au prezentat mai multă urgență urinară decât după ce au luat torasemidă obișnuită în aceeași doză. Deoarece pentru tratamentul hipertensiunii arteriale se recomandă o doză de 5 mg, este de preferat utilizarea torasemidei convenționale. La administrarea a 10 mg torasemidă cu eliberare imediată, numărul de urinare la pacienți a fost mai mare decât după administrarea a 10 mg torasemidă cu eliberare prelungită. Având în vedere că torasemidul în doză de 10 mg este utilizat mai des în tratamentul edemului la pacienții cu ICC, diureza controlată și previzibilă face recomandabilă utilizarea formei uzuale a acestui medicament.

Torsemidul în formă regulată și acțiunea prelungită au efecte diferite asupra fibrozei miocardice. O reducere a fibrozei miocardice a fost confirmată în studiul B. Lopez pentru torsemidul cu eliberare imediată, dar nu și pentru forma sa prelungită (studiul TORAFIC). Astfel, judecând după concentrația de propeptidă carboxi-terminală a colagenului de tip I în serul sanguin, în studiul TORAFIC, tratamentul pe termen lung cu o formă de dozare cu eliberare controlată de torasemid nu a avut un efect semnificativ asupra fibrozei miocardice. Astfel, capacitatea dovedită a torasemidului (Diuvera) de a reduce numărul de extrasistole ventriculare nu poate fi extrapolată la torsemidul cu eliberare controlată.

Incapacitatea torasemidului cu eliberare prelungită de a reduce fibroza miocardică se poate datora concentrației de vârf mai scăzute a substanței active în comparație cu torasemidul cu eliberare imediată. Este posibil ca această concentrație să nu fie suficientă pentru a declanșa o cascadă de mecanisme care să reducă sinteza și să crească descompunerea colagenului.

Principalele indicații pentru utilizarea Diuver: sindrom de edem de diverse origini, inclusiv CHF, boli hepatice, pulmonare și renale, precum și hipertensiune arterială. Este evident că Diuver, ținând cont de neutralitatea sa metabolică, activitatea antialdosteronică, lipsa de efect asupra echilibrului electrolitic, efectul pozitiv asupra stării organelor țintă, inclusiv capacitatea de a reduce fibroza miocardică, precum și tolerabilitatea foarte bună, ar trebui să fie mai mult. utilizat pe scară largă pentru tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială.

concluzii

Pe baza celor de mai sus se pot trage următoarele concluzii.

2. Torsemida dă același efect antihipertensiv ca și indapamida și hidroclorotiazida, dar în același timp le depășește în siguranță, adică nu are un efect semnificativ asupra nivelului de electroliți, glucoză, lipide și acid uric din sânge etc. .

3. Torsemidul poate fi utilizat chiar și la pacienții cu funcție renală redusă când indapamida și hidroclorotiazida sunt ineficiente.

4. Torsemidul are un triplu mecanism de actiune antihipertensiv: vasodilatatie, reducerea volumului sanguin circulant si natriureza.

5. Torsemidul are cea mai importantă proprietate suplimentară - un efect antialdosteron.

6. Atunci când iau torasemidă, pacienții sunt de 10 ori mai puțin probabil să aibă nevoie de corectarea tulburărilor electrolitice în comparație cu alte diuretice.

7. Spre deosebire de indapamidă, torasemidul nu afectează intervalul Q-T, ceea ce permite utilizarea lui în siguranță la toate categoriile de pacienți; acest lucru este deosebit de important dacă pacienții nu au posibilitatea de a verifica în mod regulat intervalul QT.

8. Torsemidul nu activează sistemul nervos simpatic, ceea ce îl deosebește de alte diuretice.

9. Torsemidul reduce fibroza miocardică și îmbunătățește geometria acesteia, ceea ce poate nu numai să încetinească progresia bolii, ci și să reducă riscul de tulburări de ritm și să îmbunătățească, de asemenea, prognosticul pacienților.

10. Torasemidul cu eliberare imediată (în special Diuver) ajută la reducerea fibrozei miocardice, spre deosebire de torasemidul cu acțiune prelungită.

• CUVINTE CHEIE: hipertensiune arterială, diuretice, torasemid

1. Diagnosticul și tratamentul hipertensiunii arteriale: recomandări rusești (a patra revizie) // Hipertensiunea arterială sistemică. 2010. Nr 3. P. 5–26.

2. Handler J. Maximizarea terapiei diuretice în hipertensiunea rezistentă // J. Clin. hipertenilor. (Greenwich). 2007. Vol. 9. Nr. 10. P. 802–806.

3. Implicații ale hipertensiunii sistolice în programul vârstnici // Hipertensiune arterială. 1993. Vol. 21. Nr 3. P. 335–343.

4. Ekbom T., Dahlöf B., Hansson L. et al. Eficacitatea antihipertensivă și efectele secundare ale trei beta-blocante și un diuretic la vârstnici hipertensivi un raport din studiul STOP-Hipertensiune // J. Hypertens. 1992. Vol. 10. Nr. 12. P. 1525–1530.

5. Studiul Consiliului de Cercetare Medicală privind tratamentul hipertensiunii arteriale la adulții în vârstă: rezultate principale. Grupul de lucru MRC // BMJ. 1992. Vol. 304. Nr 6824. P. 405–412.

6. Lever A.F., Brennan P.J. Trial MRC de tratament la vârstnici hipertensivi // Clin. Exp. hipertenilor. 1993. Vol. 15. Nr 6. P. 941–952.

7. Rezultate majore la pacienții hipertensivi cu risc ridicat randomizați la inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei sau blocant al canalelor de calciu vs diuretic: Tratamentul antihipertensiv și hipolipemiant pentru prevenirea atacului de cord (ALLHAT) // JAMA. 2002. Vol. 18. Nr 288. P. 2981–2997.

8. Prevenirea accidentului vascular cerebral prin tratament medicamentos antihipertensivi la persoanele în vârstă cu hipertensiune arterială sistolica izolată. Rezultatele finale ale Programului Hipertensiune Sistolica la Vârstnici (SHEP). Grupul de Cercetare Cooperativă SHEP // JAMA. 1991. Vol. 265. Nr. 24. P. 3255–3264.

9. Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului indapamidă // Registrul de stat al medicamentelor: site-ul web. URL: http://www.grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=7553&t=grlsView (accesat 28.06.2013).

10. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Studiu comparativ privind eficacitatea antihipertensivă a torasemidei și indapamidei la pacienții cu hipertensiune arterială esențială // Arzneimittelforschung. 1988. Vol. 38. Nr. 1A. P. 190–193.

11. Friedel H., Buckley M. Torasemide O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a potențialului terapeutic // Medicamente. 1991. Vol. 41. Nr. 1. P. 81–103.

12. Barr W.H., Smith H.L., Karnes HAT și colab. Proporționalitatea dozei de torasemid a farmacocineticii și farmacodinamicii // Progrese în farmacologie și farmacologie clinică. New York: Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart, 1990. Vol. 8. Nr. 1. P. 29–37.

13. Bolke T., Achhammer I. Torasemide: revizuirea farmacologiei și utilizării sale terapeutice // Drugs of Today. 1994. Vol. 30. Numărul 8. P. 1–28.

14. Achhammer I., Metz P. Diuretice de ansă cu doze mici în hipertensiunea esențială. Experiență cu torasemidă // Medicamente. 1991. Vol. 41. Suppl. 3. P. 80–91.

15. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. Eficacitatea și toleranța pe termen lung a torasemidei în hipertensiune // Progrese în farmacologie și farmacologie clinică. 1990. Vol. 8. P. 169–181.

16. Baumgart P. Torasemid în comparație cu tiazidele în tratamentul hipertensiunii arteriale // Cardiovasc. Droguri Acolo. 1993. Vol. 7. Supl. 1. P. 63–68.

17. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Studiu comparativ asupra eficacității hipertensive a torasemidului și indapamidei la pacienții cu hipertensiune arterială esențială // Arzneimittelforschung. 1988. Vol. 38. Nr. 1A. P. 190–193.

18. Reyes A.J., Chiesa P.D., Santucci M.R. et al. Hidroclorotiazidă față de o doză non-diuretică de torasemid ca monofarmacoterapie antihipertensivă administrată o dată pe zi la pacienții vârstnici. Un studiu randomizat și dublu-orb // Progrese în farmacologie și farmacologie clinică. 1990. Vol. 8. Nr. 1. P. 183–209.

19. Achhammer I., Eberhard R. Comparația nivelurilor de potasiu seric în timpul tratamentului de lungă durată a pacienților hipertensivi cu 2,5 mg torasemidă/zi sau 50 mg triamteren/25 mg hidroclorotiazidă/zi // Progrese în farmacologie și farmacologie clinică. 1990. Vol. 8. Numărul 1. P. 211–220.

20. Cosin J., Diez J. În numele anchetatorilor TORIC. Torasemid în insuficiența cardiacă cronică: rezultate ale TORIC // Eur. J. Insuficiență cardiacă. 2002. Vol. 4. Nr. 4. P. 507–513.

32. Massare J., Berry J.M., Luo X. et al. Diminuarea fibrozei cardiace în insuficiența cardiacă este asociată cu alterarea fenotipului de aritmie ventriculară // J. Cardiovasc. Electrofiziol. 2010. Vol. 21. Nr 9. P. 1031–1037.

39. Farmacologie clinică: ghid național / ed. Yu.B. Belousova, V.G. Kukesa, V.K. Lepakhina, V.I. Petrova. M.: GEOTAR-Media, 2009. 976 p. (Seria Ghid național).

40. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. et al. Comparația farmacocineticii cu doze repetate a formulărilor de torasemid cu eliberare prelungită și cu eliberare imediată la voluntari tineri sănătoși // Fundam. Clin. Pharmacol. 2009. Vol. 23. Nr 1. R. 115–125.

41. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. et al. Un studiu de biodisponibilitate/bioechivalență și farmacocinetică a două doze orale de torasemid (5 și 10 mg): eliberare prelungită față de formula convențională // Clin. Exp. Pharmacol. Physiol. 2009. Vol. 36. Nr. 5–6. R. 469–477.

42. Gropper S., Albet C., Guglietta A. et al. Studiu clinic pilot cu doză unică, randomizat, încrucișat, de biodisponibilitate al torasemidului cu eliberare imediată în comparație cu o nouă formulare cu eliberare prelungită a torasemidului // Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006. Vol. 99. Suppl. 1. R. 48.

43. Gropper S., Rojas M.J., Guglietta A. et al. Studiu clinic pilot cu doză unică și repetată, randomizat, încrucișat, de biodisponibilitate al torasemidului cu eliberare imediată în comparație cu o nouă formulare cu eliberare prelungită a torasemidului // Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006. Vol. 99. Suppl. 1. R. 48.

44. Anguita M., Castro Beiras A., Cobo E. et al. Efectele torasemidului cu eliberare prelungită comparativ cu furosemidul asupra fibrozei miocardice la pacienții hipertensivi cu insuficiență cardiacă cronică: un studiu randomizat, orb, controlat activ // Clin. Acolo. 2011. Vol. 33. Nr. 9. P. 1204–1213.e.3.

Diuretice în hipertensiunea arterială: beneficiile torasemidului

G.A. Baryshnikova1, Ye.Ye. Averin2

1 Instituția bugetară de stat federală „Centrul medical de educație și cercetare” a Departamentului administrativ al președintelui Federației Ruse, Departamentul de Medicină de Familie cu cursul de diagnostic de laborator clinic

2 Instituția de învățământ de la bugetul de stat pentru învățământul profesional superior „Universitatea Națională de Cercetare Medicală a Rusiei numită după N.I. Pirogov’

Persoana de contact: Galina Anatolyevna Baryshnikova, [email protected]

Studii internaționale ample au demonstrat o bună eficacitate antihipertensivă a diureticelor și rolul lor în prevenirea complicațiilor cardiovasculare la pacienții hipertensivi. Mecanismele de acțiune ale diferitelor tipuri de diuretice (diuretice de ansă (tiazide/tiazide și care economisesc potasiu) sunt discutate cu o atenție deosebită diureticelor de ansă. Din 2006, torasemidul diuretic de ansă (Diuver) este disponibil în Rusia pentru tratamentul pe termen lung. de hipertensiune arterială.Dozele subdiuretice de torasemid reduc eficient tensiunea arterială și nu produc efecte semnificative asupra potasiului, glucozei, acidului uric și lipidelor din sânge.