Utilizarea toremifenului (Fareston) în sporturile de forță. Toremifenul este medicamentul de alegere pentru blocarea legăturii cu receptorul în terapia anti-estrogenă pentru cancerul de sân Reviews of Fareston

Fareston este un medicament anti-estrogenic antitumoral care este conceput pentru a suprima creșterea tumorii la nivelul glandei mamare. Fareston poate bloca eficient creșterea tumorii în această zonă și, de asemenea, poate funcționa eficient împotriva tipurilor de cancer independente de estrogen. Fareston conține substanța activă toremifen, un derivat nesteroidian de trifeniletilenă. Toremifenul pătrunde în celulele tumorale și, datorită capacității sale de a se lega de receptorii de estrogeni, inhibă (suprimă, reduce) sinteza ADN stimulată de estrogeni, care la rândul său permite suprimarea replicării celulare (dublare, copiere). Pe lângă efectul său antiestrogenic, toremifenul, ca agent antitumoral, are capacitatea de a suprima oncogeneza (creșterea tumorii) și, atunci când este combinat, de a ucide celulele canceroase. Toremifenul este capabil să reducă producția de prolactină, influențând pozitiv procesul de tratament pentru pacienții cu cancer de sân.

Fareston este remarcat pentru calitățile sale ridicate de siguranță. Substanța sa activă toremifen conține un atom de clor în compusul său, care normalizează structura moleculei, prevenind formarea metaboliților care dăunează ADN-ului. Atomul de clor influențează metabolismul și elimină formarea de aducti ADN. Prin legarea de receptorii celulari, inhibă diviziunea celulară și sinteza ADN-ului. Toremifenul nu are proprietăți teratogene sau mutagene și nu contribuie la dezvoltarea cancerului endometrial și hepatocelular.

Fareston este disponibil sub formă de tablete de treizeci, șaizeci sau o sută de bucăți într-un singur pachet. Luați șaizeci de miligrame pe zi deodată. Dacă terapia cu medicamente citostatice și endocrine nu ajută, medicamentul poate fi prescris într-o doză de o sută douăzeci de miligrame de două ori pe zi. Toremifenul este absorbit complet în sânge la patru ore după administrare. Eliberat pe bază de rețetă. Perioada de valabilitate - cinci ani.

Indicatii de utilizare

Fareston este prescris în următoarele cazuri:

• pentru cancerul de sân pentru femeile aflate în postmenopauză;
• în tipurile de cancer independente de estrogeni.

Fareston poate fi utilizat și atunci când tratamentul standard citostatic sau endocrin nu ajută.

Contraindicații

Fareston are următoarele contraindicații:

• cu hipersensibilitate la componentele Fareston;
• pentru femei în timpul sarcinii și alăptării (alăptează);
• cu tromboembolism (și în istorie);
• cu insuficiență hepatică severă (și în istorie);
• cu hiperplazie endometrială (tot în istorie).

În cazul unei supradoze de medicament, se observă dureri de cap, vărsături și greață.

Efecte secundare

Fareston poate provoca următoarele reacții adverse:

• pentru reacții dermatologice: rar – alopecie, erupții cutanate;
• în sistemul cardiovascular: rar - embolie a arterei pulmonare, tromboză venoasă profundă;
• pentru organele de vedere: rar - cataractă, tulburări de vedere (de asemenea, modificări ale corneei);
• în sistemul nervos central: rar - niveluri crescute ale transaminazelor, insomnie, dureri de cap. Extrem de rare - disfuncție hepatică severă sau icter;
• în sistemul digestiv: rar – constipație, vărsături, anorexie;
• cu sistemul endocrin: rar - creștere în greutate;
• cu efecte cauzate de acțiunea antiestrogenică: adesea - depresie, amețeli, retenție de lichide, mâncărimi în zona genitală, erupții cutanate, greață, oboseală crescută, secreții sau sângerări vaginale, transpirație crescută, senzație paroxistică de bufeuri. Astfel de acțiuni negative apar cel mai adesea cu o intensitate ușoară;
• la altele: rar – scurtarea respirației.

Au existat cazuri în care pacienții cu metastaze osoase au dezvoltat hipercalcemie la începutul tratamentului. Stimularea estrogenică a medicamentului fareston, ca principală proprietate farmacologică, poate crea condiții pentru modificări ale endometrului (polipoză, cancer, hiperplazie).

Recenzii despre Fareston

Iată recenziile tipice despre Fareston:

• Dasha. Colegul meu de muncă a luat Fareston pentru câteva zile. Ca să spun, rezultatul pare a fi bun.

• Daria Ivanova. Am făcut chisturi chistice, iar medicii mi-au prescris să iau fareston douăzeci de miligrame de trei ori pe zi. Dar nu m-am simțit mai bine. Poate că nu am suficientă răbdare, dar nu pot să iau medicamente mult timp și să aștept rezultatul.

• Nina Mamsirovna. Totul este o farsă. Mi se pare că astfel de medicamente, în special pentru boli atât de grave, este puțin probabil să ajute. Prietena mea s-a bazat pe un medicament de acest tip (tamoxifen, după părerea mea) și nu a făcut decât să-i agraveze starea. Poate că aceste pastile vor suprima cumva boala, dar nu vor putea ajuta complet.

• Olesya. Am bănuit cancer de sân. Ei au prescris Fareston și spun că are puține efecte secundare. Am luat aceste pastile și am fost regulat la medic. Acum, slavă Domnului, totul pare să fie bine, tumora nu crește.

"Recenzii!"

Eficienţă	Efecte secundare	Usor de luat	Preț
Satisfactia generala

Bună ziua, Dmitri Andreevici! Vă cer un sfat: ce medicament hormonal să alegeți: Tamoxifen sau Fareston? Pe scurt despre situația mea: În iulie 2014, am fost diagnosticată cu cancer de sân T1H0M0. Concluzie histologică: carcinom mamar invaziv de tip nespecific de malignitate moderată (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Tipul luminos B, tip HER2 pozitiv. Am fost la Centrul Medical Rambam (Haifa, Israel), unde s-a făcut o tumorectomie a sânului drept și o biopsie a ganglionului santinelă. Concluzie histologică: carcinom ductal invaziv de gradul 1 cu diametrul maxim de 0,9. În afara tumorii invazive se observă numeroase canale cu carcinom ductal in situ. Nu s-au găsit leziuni tumorale în doi ganglioni limfatici. Tratamentul suplimentar a avut loc în Rusia, conform protocolului emis. Am urmat șase cure de chimioterapie cu Taxotere/Carboplatin/Herceptin (continuu terapia cu Herceptin la 21 de zile până la 1 an), apoi a fost radioterapie cu iradiere a glandei mamare 50 Gy în 25 de fracții, urmată de radiații suplimentare țintite („boost ”) la o doză de 10 Gy la 5 facțiuni. Conform protocolului, după terminarea radioterapiei, mi s-a recomandat să urmez terapie hormonală cu Tamoxifen pentru o perioadă de 2,5 ani, urmată de trecerea la un medicament inhibitor de aromatază (cum ar fi Letrozol) pentru încă 2,5 ani. Radioterapia mea s-a încheiat la începutul lunii martie a acestui an, dar medicul oncolog m-a sfătuit să amân deocamdată să iau comprimatele hormonale Tamoxifen. Motiv: medicii ginecologi au descoperit la mine hiperplazia endometriala. A fost efectuat un chiuretaj diagnostic al endocolului și endometrului. Prin urmare, medicii ginecologi m-au sfătuit: până nu termin cursul cu Herceptin (și acesta va fi în august), nu ar trebui să iau Tamoxifen. Cu toate acestea, ieri, la o întâlnire cu un medic chimioterapist, mi s-a spus că trebuie să încep să iau Tamoxifen acum. Apoi am decis să cer sfatul unui medic oncolog-ginecolog, care, la rândul său, a interzis categoric să ia tamoxifen, crezând că „partea” principală a acestuia este creșterea țesutului endometrioid (endometrioză) și asigurându-mă că dacă îl mai iau, atunci inevitabil. , peste un an sau doi, mă voi regăsi ca pacienta lor cu cancer uterin (sau de col uterin). Și ea m-a sfătuit să iau un alt medicament hormonal - Fareston, care, în opinia ei, nu are efecte secundare precum Tamoxifen. În acest sens, aș dori să vă cer un sfat: ce medicament ar trebui să încep să iau: Tamoxifen sau Fareston? Pentru că deja am ratat trei luni (la urma urmei, ar fi trebuit să încep să iau medicamente hormonale de îndată ce radioterapia s-a încheiat în martie). Și mai departe. Mi s-au oprit menstruațiile în august 2014 după primul curs de chimioterapie și au început doar 7 luni mai târziu, după terminarea radiațiilor. Acum merg regulat. Am avut chiuretaj diagnostic de endocol si endometru la sfarsitul lunii ianuarie 2015, cu o luna inainte de reluarea menstruatiei. Poate hiperplazia endometrială s-a datorat menopauzei artificiale în care am fost în toate aceste 7 luni? Concluzia a fost: endocervicita cronica de grad ridicat de activitate. Semne histologice ale infecției virale. La recomandarea unui medic oncolog-ginecolog, am fost testat pentru prezența papilomavirusului uman. HPV tip 56 a fost detectat. Tratamentul a fost prescris: "Indinol-Forte" 1 capsulă de 2 ori pe zi timp de 6 luni, după o lună de administrare "Indinol-Forte" adăugați: "Lavomax" 1 comprimat la două zile (20 comprimate în total), "Imunofan" 2,0 cc IM zilnic timp de 15 zile, „Spray Epigen-intim” de până la 4-6 ori/zi, 1 doză timp de 14 zile. Am luat deja Lavomax, Imunofan si Epigen-spray intim. Acum iau Indinol-Forte, au mai rămas 3 luni. În acest sens, încă o întrebare: este posibil să luați pastile hormonale împreună cu Indinol-Forte? Poate mi-am prezentat problema haotic. Dar trebuie să-mi dau seama ce medicament este de preferat în cazul meu: Tamoxifen sau Fareston. Aștept cu nerăbdare răspunsul dvs. Vă mulțumesc foarte mult anticipat.

În cazul dumneavoastră, aș prescrie Zoladex pentru a opri funcția ovariană. Se crede că tamoxifenul nu funcționează pentru her2neu 3+, deși nu toată lumea este de acord. Medicamentele hormonale (duphaston sau altele pe bază de progesteron, precum și cele care conțin estrogeni) vă sunt contraindicate. În orice caz, trebuie să vă bazați pe opinia medicului dumneavoastră.

Tamoxifen conține 15,2; 30,4 sau 45,6 mg citrat de tamoxifen , care este, respectiv, echivalent cu 10, 20 sau 30 mg tamoxifen.

Tabletele sunt ambalate în blistere, recipiente sau sticle din polietilenă de 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 sau 300 buc.

Formular de eliberare

Pastile.

efect farmacologic

Are proprietăți antiestrogenice și antitumorale.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Tamoxifenul este medicament antiestrogenic antitumoral nesteroidian , caracterizată prin capacitatea de a inhiba competitiv receptorii periferici de estrogeni în organele țintă și tumorile care decurg din acestea.

Ca urmare, complexul „ cofactor de transfer al receptorului tamoxifen”, care, translocându-se în nucleul celular , previne hipertrofia celulelor dependente de estrogen.

Sports Wiki afirmă că substanța a fost sintetizată pentru prima dată în 1971 și a devenit prima agent antiestrogenic printre reprezentanții clasei de modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SRE).

Redări efect antigonadotrop și suprimă educația prostaglandine în țesutul tumoral , încetinește dezvoltarea procesului tumoral, care este stimulat.

După administrarea unei singure doze de medicament, capacitatea de a bloca estrogeni persistă câteva săptămâni.

Promovează eliberarea hormoni gonadotropi hipofizari , provocând astfel ovulatie la femei în lipsa ei. La oligospermie la bărbați crește concentrația serică estrogen , luteotropină Și folitropină .

Tamoxifenul și unii dintre metaboliții săi prezintă proprietățile unor inhibitori puternici (oxidaze) cu funcții mixte (monooxigenaze) ale sistemului hepatic citocrom P450. Cu toate acestea, nu se cunoaște cât de semnificative clinic sunt aceste efecte.

În unele cazuri, tamoxifenul este eficient în tumori independente de estrogen . Substanța are un efect parțial asemănător estrogenului asupra spectrului lipidic și țesut osos .

Absorbția tamoxifenului este mare, TCmax este de la 4 până la 7 ore după administrarea orală a comprimatului. Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt observate la 4 săptămâni după începerea tratamentului utilizând o doză de 40 mg/zi.

CU albumina plasmatica sanguina substanța este legată în proporție de 99%. Metabolizarea are loc în ficat prin demetilare, hidroxilare și conjugare și cu participarea izoenzimei CYP2C9.

Metaboliții sunt excretați în principal odată cu conținutul intestine și parțial rinichi (cantitate mică). Îndepărtarea se efectuează în două etape. Timpul de înjumătățire inițial al principalului metabolit care circulă în circulația sistemică variază de la 7 la 14 ore, timpul de înjumătățire lent final este de 7 zile.

Indicatii de utilizare

Utilizarea tamoxifenului este recomandată pentru:

• tumori sensibile la estrogen ;
• afectarea malignă a țesutului mamar (mai ales în perioada la femei);
• cancer mamar , inclusiv la bărbați după îndepărtarea chirurgicală a organelor genitale;
• cancerul mamar ductal (carcinom ductal in situ);
• cancer endometrial .

Fareston sau Tamoxifen - care este mai eficient?

Fareston - Acest medicament antiestrogenic antitumoral nesteroidian , a cărui bază este substanța. Principalele caracteristici ale medicamentului:

• prezența unui atom de clor în structura sa chimică (ceea ce face ca medicamentul să fie mai stabil în comparație cu Tamoxifen);
• absenta efect oncogen ;
• capacitatea de a induce apoptoza;
• eficacitatea la Tumori ER-negative .

Conform observațiilor clinice efectuate pe parcursul a șase luni, s-a constatat că la administrarea Fareston:

• modificările homeostaziei hormonale sunt cu un ordin de mărime mai favorabile decât atunci când se administrează Tamoxifen;
• se dezvoltă modificări care sunt mai puțin periculoase pentru pacient în ceea ce privește riscul de cancer;
• Reacțiile adverse nedorite apar cu un ordin de mărime mai rar.

De asemenea, studiile au condus la concluzia că, ca parte a tratamentului complex, influența Fareston pe proces tumoral cu progresivă cancer mamar mai eficient decât efectul analogului său: odată cu utilizarea acestuia, pacienții au experimentat remisiune completă mult mai des, iar progresia bolii a început 1,2 luni mai târziu.

In afara de asta, efect antitumoral în timpul tratamentului Fareston a fost observată la un număr mai mare de pacienți.