Medicamente utilizate în oftalmologie. Medicamente în oftalmologie. Unguente și geluri pentru ochi

Picăturile pentru ochi (soluții, suspensii, spray-uri) și unguente (geluri), filmele medicinale pentru ochi sunt special concepute pentru utilizare în oftalmologie.

Cea mai comună modalitate de administrare a medicamentelor în oftalmologie este prin instilarea picăturilor pentru ochi sau aplicarea unguentelor.

Pe lângă substanța activă care are un efect terapeutic, preparatele oftalmice includ diverse componente auxiliare care sunt necesare pentru a menține stabilitatea formei de dozare. Cu toate acestea, excipienții pot acționa ca alergeni și au un efect negativ asupra țesutului globului ocular și a anexelor acestuia.

Când se utilizează forme de dozare oftalmică, este posibil să se dezvolte efecte secundare sistemice asociate cu reabsorbția substanței active în circulația sistemică prin vasele irisului, conjunctivei și mucoasei nazale. Severitatea reacțiilor adverse sistemice depinde de sensibilitatea individuală și de vârsta pacientului.

De exemplu, instilarea a 1 picătură dintr-o soluție 1% de sulfat de atropină la un copil poate duce nu numai la midriază și cicloplegie, ci și la hipertermie, tahicardie și gură uscată.

Majoritatea picăturilor pentru ochi și unguente sunt contraindicate în timpul purtării lentilelor de contact moi din cauza riscului de acumulare atât a componentei active, cât și a conservanților incluși în medicament.

Dacă pacientul continuă să folosească lentile de contact, trebuie avertizat că acestea trebuie îndepărtate înainte de instilarea medicamentului și repuse nu mai devreme de 20-30 de minute mai târziu. Unguentele pentru ochi trebuie folosite numai atunci când nu purtați lentile de contact noaptea.

Când prescrieți două sau mai multe picături oftalmice diferite, trebuie să vă amintiți că efectul terapeutic al primului medicament este redus cu 45% atunci când al doilea medicament este instilat după 30 de secunde. Intervalul dintre instilații trebuie să fie de cel puțin 10-15 minute, optim 30 de minute.

Regimul de utilizare a medicamentelor pentru ochi poate varia. Pentru bolile infecțioase acute ale ochiului (conjunctivită bacteriană), medicamentele sunt instilate de 8-12 ori pe zi, pentru procesele cronice (glaucom) - nu mai mult de 2-3 ori pe zi. Unguentele pentru ochi se aplică de 1-2 ori pe zi.

Perioada de valabilitate a picăturilor fabricate din fabrică este de 2-3 ani atunci când sunt păstrate la temperatura camerei, ferite de lumina directă a soarelui. După deschiderea flaconului, medicamentul trebuie utilizat în termen de 1 lună.

Unguentele pentru ochi au o perioadă de valabilitate de aproximativ 3 ani în aceleași condiții de păstrare.

Instilațiile forțate cresc cantitatea de medicament care intră în ochi. Picăturile pentru ochi se instilează de 6 ori la intervale de 10 minute timp de 1 oră.Eficacitatea instilării forțate corespunde injectării subconjunctivale.

Puteți crește penetrarea medicamentului în ochi prin plasarea unui vată înmuiat în medicament sau a unei lentile de contact moi saturate cu medicament în sacul conjunctival.

Sunt posibile injecții perioculare - injecție subconjunctivală, parabulbară și retrobulbară. Când este injectat, concentrația terapeutică a medicamentului în ochi este mult mai mare în comparație cu instilațiile.

În unele cazuri, medicamentele sunt injectate direct în camera anterioară sau în corpul vitros din sala de operație. Nu se administrează mai mult de 0,5-1,0 ml de medicament.

Pentru a trata bolile retinei și ale nervului optic, se folosește implantarea unui sistem de perfuzie în spațiul sub-Tenon. Această tehnică a fost dezvoltată de A.P. Nesterov și S.N. Basinsky. Introducerea unui sistem de perfuzie poate fi combinată cu stimularea electrică directă a nervului optic. În acest scop, în timpul instalării sistemului de perfuzie, în această zonă se introduce un electrod printr-un conductor special pentru stimularea electrică a nervului optic. Un curent electric schimbă direcția fluxului de ioni, ceea ce crește pătrunderea medicamentelor în țesutul ocular.

Medicamentele pot fi administrate prin fono- sau electroforeză.

Clasificarea medicamentelor utilizate pentru tratarea bolilor oculare

Medicamente utilizate pentru tratarea bolilor oculare infecțioase:

Antiseptice;

medicamente sulfonamide;

Antibiotice și alte medicamente antibacteriene;

Medicamente antifungice;

Medicamente antivirale.

Medicamente antiinflamatoare:

Glucocorticosteroizi;

Medicamente pentru tratamentul bolilor alergice oculare:

Stabilizatori de membrană;

blocante ale receptorilor histaminici;

Vasoconstrictoare.

Medicamente utilizate pentru tratarea glaucomului:

Medicamente care stimulează fluxul de ieșire;

Agenți care inhibă producția;

Neuroprotectori.

Medicamente utilizate pentru tratamentul și prevenirea cataractei.

Midriatica:

M-anticolinergice;

Agonişti alfa adrenergici.

Anestezice locale.

Unelte de diagnostic.

Produse pentru ochi hidratante și astringente („lacrimi artificiale”).

Stimulatori ai regenerarii corneene.

Medicamente pentru tratamentul sindromului fibrinoid și hemoragic.

Medicamente folosite pentru cataractă.

Antiseptice. Pentru tratamentul și prevenirea bolilor infecțioase ale pleoapelor și conjunctivei, sunt utilizate pe scară largă diferite medicamente care au efecte antiseptice, dezinfectante și antiinflamatorii.

Medicamentele antiseptice sunt utilizate pentru tratarea marginilor pleoapelor în tratamentul blefaritei, orzului, pentru tratamentul conjunctivitei, keratitei, precum și pentru prevenirea complicațiilor infecțioase în perioada postoperatorie, pentru leziuni ale conjunctivei, corneei și străine. corpurile cavitatii conjunctivale.

Industria farmaceutică produce combinații de medicamente care au efect antiseptic și conțin acid boric.

O soluție 0,25% de sulfat de zinc și o soluție de 2% de acid boric (Zinci sulfas + Acidum borici) (Rusia) sunt produse în tuburi picurătoare de 1,5 ml. Instilați 1 picătură de 1-3 ori pe zi.

Ophthalmo-septonex (Galena, Republica Cehă) - picături pentru ochi în flacoane de sticlă maro cu o capacitate de 10 ml cu capac picurător. Pe lângă o soluție de acid boric 2%, oftalmo-septonex conține bromură de carbetopendiciniu, gryazulen cristalin, ulei de fenicul, edetat de sodiu dihidrat, etanol 96%.

Miramistin (Miramistinum) (CJSC NPO Biotekhnologiya, Rusia) – soluție 0,01% (picături pentru ochi) în sticle de 5 ml și tuburi picurătoare de 1,5 ml (denumiri comerciale oftalmistin, okomistin) - un medicament domestic care are un efect direct asupra membranelor celulelor microorganismelor.

Miramistin are un efect antimicrobian pronunțat asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv tulpinile spitalicești cu rezistență la antibiotice, chlamydia, herpes și virusurile imunodeficienței umane, ciuperci (cum ar fi drojdiile, dermatofite, ascomicete și alte ciuperci patogene).

Medicamentul reduce rezistența microorganismelor la antibiotice.

Miramistin are proprietăți imunoadjuvante, intensifică reacțiile locale de protecție și procesele regenerative datorită modulării imunității celulare și umorale. Medicamentul este instilat 1 picătură de 1-3 ori pe zi.

Majoritatea medicamentelor antiseptice sunt preparate ex temporae și au un termen de valabilitate scurt (3-7 zile). Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata marginile pleoapelor și pentru a spăla cavitatea conjunctivală.

Unele medicamente care conțin săruri de argint - soluție 1% azotat de argint, soluție 2% collargol și soluție 1% protargol - sunt utilizate pentru prevenirea blenoreei la nou-născuți (instilată o dată imediat după nașterea copilului). Preparatele de argint sunt incompatibile cu substanțele organice, clorurile, bromurile, iodurile. Cu utilizarea lor pe termen lung, este posibilă colorarea țesuturilor oculare cu argint redus (argiroză).

Medicamente sulfonamide aparțin medicamentelor antimicrobiene cu spectru larg. Au efect bacteriostatic. Sulfonamidele sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (inclusiv Escherichia coli, streptococi, gonococi, pneumococi, Shigella, clostridii), precum și chlamydia, agenți patogeni ai difteriei, antraxului, ciumei, protozoarelor (toxoplasmă, plasmodium malarial)

În oftalmologie se folosesc sulfacetamid și sulfapiridazina.

Sulfacetamid este disponibil sub formă de sulfacyl sodium (Sulfacil natria) - soluție 20% (picături pentru ochi); sulfapiridazină (Sulfapyridazinum) - filme oftalmice în combinație cu dicaină și sulfat de atropină.

Antibiotice și alte medicamente antibacteriene

Cloramfenicol (Cloramfenicol). Antibiotic cu spectru larg. Eficient împotriva multor coci gram-pozitivi (stafilococi, streptococi) și gram-negativi (gonococi și meningococi), diferite bacterii (Escherichia coli și Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, klebsiella, yersinia, proteus), rickettsia, treponemul și unele virusuri mari. Medicamentul este activ împotriva tulpinilor rezistente la penicilină, streptomicină, sulfonamide, slab activ împotriva bacteriilor acido-resistente, Pseudomonas aeruginosa, clostridii și protozoare. Frecvența instilării este de 2-3 ori pe zi. Cursul tratamentului nu trebuie să depășească 10 zile.

În Rusia este produs sub denumirea comercială cloramfenicol (Laevomycetinum)în formă de dozare soluție 0,25% (picături pentru ochi) în flacoane de 5 și 10 ml.

Aminoglicozide. Medicamente antibacteriene aparținând grupului de aminoglicozide; ocupă unul dintre primele locuri în tratamentul bolilor oculare infecțioase.

Au efect bactericid, perturbând sinteza proteinelor în celula microbiană, precum și permeabilitatea membranei citoplasmatice. Au o gamă largă de efecte antibacteriene.

Pentru o infecție moderat severă, se instilează 1-2 picături de medicament în sacul conjunctival la fiecare 4 ore sau o bandă de unguent de 1,5 cm este plasată în spatele pleoapei inferioare a ochiului afectat de 2-3 ori pe zi. În cazul unui proces infecțios sever, soluția se instilează la fiecare oră sau se aplică unguentul

La începutul articolului, vom lua în considerare pe scurt fiziologia ochiului, precum și caracteristicile și căile de administrare a agenților oftalmici. utilizat în diagnosticul anizocoriei și miasteniei, în tratamentul glaucomului și în timpul operațiilor oftalmologice (inclusiv chirurgia cu laser). prescris pentru flegmonul orbitei, conjunctivită, keratită, endoftalmită, retinită, uveită. și, utilizate ca adjuvanti, iar medicamentele antiinflamatoare sunt importante în tratamentul uveitei, retinitei, nevritei optice. Ne vom concentra pe lacrimile artificiale și pe alți agenți de hidratare prescriși pentru xeroftalmie, precum și pe agenții osmotici utilizați pentru reducerea presiunii intraoculare. În plus, sunt luate în considerare metode promițătoare de oftalmologie terapeutică: imunoterapia, intervenții la nivel molecular și celular (inclusiv utilizarea inhibitorilor de protein kinaza C pentru retinopatia diabetică) și utilizarea agenților neuroprotectori pentru glaucom.

Referință istorică

În Mesopotamia (3000-4000 î.Hr.), bolile oculare erau asociate cu prezența spiritelor rele și erau tratate cu ajutorul ritualurilor religioase, folosind suplimentar substanțe vegetale, animale și minerale. În timpul lui Hipocrate (460-375 î.Hr.), întemeietorul medicinei grecești antice, au fost descrise sute de remedii pentru tratamentul bolilor oculare. Galen și Susruta au clasificat bolile oculare după principii anatomice și au folosit metodele de tratament propuse de Hipocrate (inclusiv intervenția chirurgicală) (Duke-Elder, 1962; Albert și Edwards, 1996).

Multă vreme, bolile oculare au fost tratate empiric, folosind medicamente destinate tratamentului bolilor interne. Deci, la începutul secolului al XVII-lea, azotatul de argint era folosit în medicină. Mai târziu, Crede a propus folosirea acestui remediu pentru a preveni conjunctivita la nou-născuți, care ducea adesea la orbire (la acea vreme principalul său agent cauzal era Neisseria gonorrhoeae). În secolul al XIX-lea, numeroase substanțe organice au fost izolate din plante și au început să fie prescrise pentru bolile oculare. Alcaloizii Belladonna au fost folosiți ca otravă, în tratamentul astmului bronșic, în scopuri cosmetice și la începutul anilor 1800. Henbane și belladona au început să fie folosite pentru a trata irita. În 1832 s-a izolat atropina, care și-a găsit imediat aplicație în oftalmologie. Pilocarpina a fost izolata in 1875; în 1877 s-a descoperit că poate reduce presiunea intraoculară, iar acest medicament a devenit baza pentru tratamentul sigur și eficient al glaucomului.

Scurte informații despre anatomia și fiziologia ochiului

Ochiul este un organ senzorial foarte specializat. Este separat de circulația sistemică prin mai multe bariere: sânge-retină, sânge-umoare apoasă, sânge-umoare vitroasă. Datorită acestei izolări, ochiul este un laborator farmacologic unic pentru studierea, în special, a influențelor autonome și a proceselor inflamatorii. Ochiul este cel mai accesibil organ pentru cercetare. Cu toate acestea, livrarea medicamentelor către țesutul ocular este atât simplă, cât și complexă (Robinson, 1993).

Organe accesorii ale ochiului

Figura 66.1. Anatomia globului ocular, a orbitei și a pleoapelor.

Figura 66.2. Anatomia organelor lacrimale.

Recipientul osos pentru globul ocular este orbita, care are numeroase crăpături și deschideri prin care trec nervii, mușchii și vasele de sânge (Fig. 66.1). Țesutul gras și ligamentele țesutului conjunctiv (inclusiv vaginul globului ocular sau capsula lui Tenon) sunt suportul său, iar șase mușchi extraoculari controlează mișcările. În spatele globului ocular se află spațiul retrobulbar. Pentru a administra în siguranță medicamentele sub conjunctivă, în spațiul episcleral (Tenon) sau retrobulbar, trebuie să aveți o bună cunoaștere a anatomiei orbitei și globului ocular. Pleoapele îndeplinesc o serie de funcții, dintre care cea mai importantă - protejarea ochiului de influențele mecanice și chimice - este posibilă datorită genelor și inervației senzoriale abundente. Clipirea este o contracție coordonată a mușchiului orbicular ocular, a mușchiului ridicător al palpebrei superior și a mușchiului Müller; Când clipește, lichidul lacrimal este distribuit pe suprafața corneei și a conjunctivei. Persoana medie clipește de 15-20 de ori pe minut. Suprafața exterioară a pleoapei este acoperită cu piele subțire, iar suprafața interioară este căptușită cu conjunctiva pleoapelor, o mucoasă bogată în vase de sânge care continuă în conjunctiva globului ocular. La joncțiunea conjunctivei de la pleoapele superioare și inferioare până la globul ocular, se formează fornixul superior și inferior al conjunctivei. Medicamentele sunt de obicei injectate în fornixul inferior.

Aparatul lacrimal este format din glande și canale excretoare (Fig. 66.2). Glanda lacrimală este situată în partea superioară exterioară a orbitei; în plus, conjunctiva conţine mici glande lacrimale accesorii (Fig. 66.1). Glanda lacrimală este inervată de fibre autonome (Tabelul 66.1). Blocarea inervației sale parasimpatice explică plângerile de ochi uscați la pacienții care iau medicamente cu, de exemplu, și. Glandele meibomian sunt situate în grosimea cartilajului fiecărei pleoape (Fig. 66.1), secreția lor grasă împiedicând evaporarea lichidului lacrimal. În caz de afectare a acestor glande (cu rozacee, meibomite), structura și funcția peliculei de lichid lacrimal care acoperă corneea și conjunctiva pot fi perturbate.

Filmul de fluid lacrimal poate fi reprezentat ca trei straturi. Stratul exterior este format în principal din lipide secretate de glandele Meibomian. Stratul mijlociu (reprezentând 98%) este format din umiditate produsă de glanda lacrimală și glandele lacrimale accesorii. Stratul interior care mărginește epiteliul corneei este mucus secretat de celulele caliciforme ale conjunctivei. Nutrienții, enzimele și imunoglobulinele conținute în lichidul lacrimal hrănesc și protejează corneea.

Canalele lacrimale încep de la mici puncta lacrimale situate în colțul interior al ochiului pe pleoapele superioare și inferioare. Când clipește, lichidul lacrimal pătrunde în puncta lacrimală, apoi în canaliculi lacrimali, sacul lacrimal și, în final, în ductul nasolacrimal, care se deschide sub corbinatul inferior (Fig. 66.2). Membrana mucoasă a pasajului nazal inferior este căptușită cu epiteliu ciliat și este alimentată din abundență cu sânge; din acest motiv, agenții oftalmici aplicați local pot pătrunde prin canalele lacrimale direct în fluxul sanguin.

Influența nervilor autonomi asupra ochiului și a organelor sale auxiliare

	Receptorii adrenergici		Receptorii colinergici
Epiteliul corneei		Necunoscut		Necunoscut
Endoteliul corneean		Necunoscut	Nedefinit	Necunoscut
Dilatator pupilar
Sfincterul pupilar
Plasă trabeculară		Necunoscut
Epiteliul proceselor ciliare 6		Producția de umor apos
Mușchiul ciliar		Relaxare		Contracție (acomodare)
Glanda lacrimală		Secreţie		Secreţie
Epiteliul pigmentar retinian		Necunoscut; eventual transport pe apă
a Epiteliul corneean al majorității speciilor este bogat în acetilcolină și colin acetiltransferază, dar funcția acetilcolinei este neclară (Baratz și colab., 1987; Wilson și McKean, 1986). 6 Epiteliul proceselor ciliare este, de asemenea, punctul de aplicare a inhibitorilor anhidrazei carbonice. Anhidraza carbonică 11 este prezentă în straturile interioare (conținând celule pigmentare) și exterioare (fără pigment) ale epiteliului care acoperă corpul ciliar (Wistrand și colab., 1986). c Deși receptorii β2-adrenergici mediază relaxarea mușchiului ciliar, ei au un efect redus asupra acomodării.

Globul ocular

Figura 66.3. A. Anatomia globului ocular. B. Partea anterioară a ochiului: cornee, cristalin, corp ciliar, unghi iridocornean.

Se disting secțiunile anterioare și posterioare ale ochiului (Fig. 66.3, A). Secțiunea anterioară include corneea (inclusiv limbul), camerele anterioare și posterioare, rețeaua trabeculară, sinusul venos al sclerei (canalul Schlemm), irisul, cristalinul, banda ciliară (ligamentul lui Zinn), corpul ciliar. Secțiunea posterioară este formată din sclera, coroida însăși, corpul vitros, retină și nervul optic.

Secțiunea anterioară. Corneea este transparenta, lipsita de vase de sange si este formata din cinci straturi: epiteliu, placa limitatoare anterioara (membrana Bowman), stroma, placa limitatoare posterioara (membrana Descemet), endoteliu (Fig. 66.3, B).

Epiteliul corneean împiedică pătrunderea substanțelor străine, inclusiv a medicamentelor; celulele sale sunt dispuse în 5-6 straturi. Sub membrana bazală a epiteliului se află un strat de fibre de colagen - placa de limitare anterioară (membrana lui Bowman). Aproximativ 90% din grosimea totală a corneei este stromă permanentă. Stroma este hidrofilă și constă din plăci de fibre de colagen dispuse într-un mod special, care sunt sintetizate de celulele procesului plan (un tip de fibroblast). Aceasta este urmată de placa de limitare posterioară (membrana Descemet), care este membrana bazală a endoteliului corneean. Acesta, la rândul său, este format dintr-un strat de celule conectate prin joncțiuni strânse și este responsabil pentru procesele de transport activ între cornee și umoarea apoasă a camerei anterioare; La fel ca epiteliul, endoteliul este o barieră hidrofobă. Astfel, pentru a pătrunde în cornee, medicamentul trebuie să depășească bariera hidrofobă-hidrofilă-hidrofobă.

Zona de tranziție dintre cornee și sclera se numește limb; lățimea sa este de 1-2 mm. În afara limbului se află epiteliul conjunctivei (conține celule stem), vaginul globului ocular și episclera își au originea în apropiere, sinusul venos al sclerei și rețeaua trabeculară, inclusiv partea sa corneo-sclerală, trec dedesubt (Fig. 66.3). , B). La fel ca lichidul lacrimal, vasele de sânge ale limbului asigură nutriție și protecție imunitară corneei. Camera anterioară conține aproximativ 250 µl de umoare apoasă. Unghiul iridocornean este limitat în față de cornee, iar în spate de rădăcina irisului. Deasupra vârfului său se află rețeaua trabeculară și sinusul venos al sclerei. Camera posterioară conține aproximativ 50 µl de umoare apoasă și este limitată de suprafața posterioară a irisului, suprafața anterioară a cristalinului, banda ciliară (ligamentul de zinc) și o parte a suprafeței interioare a corpului ciliar.

Schimbul umorii apoase și reglarea presiunii intraoculare. Umoarea apoasă este secretată de procesele ciliare, trece prin pupila din camera posterioară în camera anterioară și apoi se infiltrează prin rețeaua trabeculară în sinusul venos al sclerei. De acolo, umoarea apoasă intră în venele episclerale și apoi în circulația sistemică. 80-95% din umoarea apoasă curge în acest fel, iar în glaucom servește ca punct principal de aplicare. O altă cale de ieșire este uveoscleral (prin corpul ciliar în spațiul pericoroidian) - punctul de aplicare al unor analogi de prostaglandine.

Figura 66.4. Inervația autonomă a ochiului (A - nervii simpatici, B - nervii parasimpatici).

Figura 66.5. Algoritm de diagnostic pentru anizocorie.

După starea unghiului iridocornean, se disting glaucomul cu unghi deschis și cu unghi închis; primul este mult mai comun. Tratamentul medicamentos modern al glaucomului cu unghi deschis are ca scop reducerea producției de umoare apoasă și creșterea fluxului acesteia. Metoda preferată de tratare a glaucomului cu unghi închis este iridectomia (inclusiv laserul), totuși, înainte de operație, se folosesc medicamente pentru a opri imediat atacul și a elimina edemul corneei. După cum s-a discutat în alte capitole, la persoanele cu predispoziție la atacuri de glaucom cu unghi închis (de obicei cu o cameră anterioară mică a ochiului), presiunea intraoculară poate crește brusc după administrarea de M-anticolinergice, agenți adrenergici și H1-blocante. Cu toate acestea, de obicei, acești oameni nu sunt conștienți de pericolul care îi amenință - se consideră sănătoși și nici măcar nu bănuiesc că sunt expuși unui risc crescut de atac de glaucom cu unghi închis. În instrucțiunile pentru medicamentele enumerate, atunci când descriu efecte secundare, acestea nu indică întotdeauna forma de glaucom. Din acest motiv, astfel de medicamente sunt evitate de către pacienții cu glaucom cu unghi deschis, care este cel mai frecvent în Statele Unite, deși aceste medicamente nu sunt contraindicate la astfel de pacienți. În prezența caracteristicilor anatomice descrise, blocantele M-anticolinergice, medicamentele adrenergice și blocantele H1 pot provoca dilatarea pupilei și deplasarea excesivă în față a cristalinului. Ca urmare, scurgerea umorii apoase din camera posterioară în camera anterioară este întreruptă, presiunea în camera posterioară crește, rădăcina irisului este apăsată pe peretele unghiului iridocornean și blochează absorbția umorii apoase în aceasta, ceea ce face ca presiunea intraoculară să crească și mai mult.

Iris și pupilă. Coroida este împărțită în trei secțiuni: irisul, corpul ciliar și coroida în sine. Suprafața anterioară a irisului este formată din stromă, care nu are o structură clară și conține melanocite, vase de sânge, mușchi netezi, nervi parasimpatici și simpatici. Culoarea irisului este determinată de numărul de melanocite din stromă. Aceste diferențe individuale influențează distribuția medicamentelor care se leagă de melanină (vezi mai jos). Suprafața posterioară a irisului este acoperită cu epiteliu pigmentar cu două straturi. În fața acestuia se află un dilatator muscular neted al pupilei, ale cărui fibre sunt situate radial și au (Fig. 66.4); Când acest mușchi se contractă, pupila se dilată. La marginea pupilei se află un sfincter muscular neted al pupilei, care este format din fibre circulare și are inervație parasimpatică; contractia lui duce la o ingustare a pupilei. Utilizarea midriaticelor pentru dilatarea pupilei (de exemplu, în timpul oftalmoscopiei) și teste farmacologice (de exemplu, pentru anizocorie la pacienții cu sindroame Horner sau Holmes-Eydie), vezi tabelul. 66.2. În fig. 66.5 descrie algoritmul de diagnostic pentru anizocorie. Corp ciliar. Îndeplinește două funcții importante: epiteliul cu dublu strat al proceselor ciliare secretă umoarea apoasă, iar mușchiul ciliar asigură cazare. Partea anterioară a corpului ciliar, numită coroana ciliară, este formată din 70-80 de procese ciliare. Partea din spate se numește cerc ciliar sau parte plată. Mușchiul ciliar este format din fibre longitudinale exterioare, radiale mijlocii și fibre circulare interioare. Când sistemul nervos parasimpatic este activat, ele se contractă în mod concert, ducând la relaxarea fibrelor centurii ciliare, motiv pentru care cristalinul devine mai convex și se mișcă ușor înainte, iar imaginea obiectelor din apropiere este focalizată pe retină. Acest proces, numit acomodare, permite proiectarea pe retină a unor imagini ale obiectelor situate la distanțe diferite față de ochi; este suprimat de medicamentele M-anticolinergice (paralizia acomodarii). Când mușchiul ciliar se contractă, pintenul scleral se deplasează înapoi și spre interior, determinând extinderea spațiilor dintre plăcile rețelei trabeculare. Acest lucru se datorează, cel puțin parțial, scăderii presiunii intraoculare atunci când se administrează stimulente M-colinergice și inhibitori de AChE.

Reacția pupilei la medicamente

Soluțiile de pilocarpină cu concentrația indicată nu sunt disponibile; ele sunt de obicei preparate de medicul curant sau de farmacistul. Înainte de testul cu pilocarpină, nu puteți manipula corneea (măsurați presiunea intraoculară sau verificați sensibilitatea acesteia) pentru a nu-i perturba funcția de barieră. În mod normal, pupila nu răspunde la pilocarpină la o concentrație atât de scăzută; cu toate acestea, cu sindromul Holmes-Eydie, există un fenomen de sensibilitate crescută a structurilor denervate, din cauza căruia pupila se îngustează.

Obiectiv. Diametrul lentilei este de aproximativ 10 mm. Are forma unui cristalin biconvex, este transparent, inchis intr-o capsula si sustinut de fibrele centurii ciliare care se extind din corpul ciliar. Practic, cristalinul este format din fibre cristalinului, iar epiteliul din care sunt formate acoperă doar partea anterioară a capsulei din interior. Formarea fibrelor are loc pe tot parcursul vieții.

Posterior. Livrarea medicamentelor (atât topice, cât și sistemice) în partea posterioară a ochiului este deosebit de dificilă din cauza prezenței diferitelor bariere (vezi mai sus).

Sclera. Acesta este stratul exterior al globului ocular. Sclera este acoperită cu episcleră, în afara căreia se află vaginul globului ocular (capsula lui Tenon) sau conjunctiva. Între fibrele superficiale de colagen ale sclerei își au originea tendoanele celor șase mușchi extraoculari. Sclera este străpunsă de numeroase vase care alimentează coroida însăși, corpul ciliar, nervul optic și irisul.

Vasele coroidei propriu-zise alimentează partea exterioară a retinei printr-o rețea capilară situată în placa coriocapilară. Între straturile exterioare ale retinei și lamina coriocapilară se află lamina bazală (membrana lui Bruch) și epiteliul pigmentar; Datorită contactelor strânse dintre celulele sale, retina este separată de coroida propriu-zisă. Epiteliul pigmentar îndeplinește multe funcții, inclusiv participarea la metabolism (Capitolul 64), fagocitoza segmentului exterior al fotoreceptorilor și în multe procese de transport. Retină. Această membrană subțire, transparentă, foarte organizată este formată din neuroni, celule gliale și vase de sânge. Dintre toate părțile ochiului, retina vizuală a fost studiată cel mai intens (Dowling, 1987). Pe baza structurii și biochimiei unice a fotoreceptorilor, a fost propus un model de percepție vizuală (Stryer, 1987). Genele care codifică rodopsina și structura sa moleculară au fost studiate (Khorana, 1992), făcându-l un model excelent pentru studiu. Poate că acest lucru va ajuta la crearea unor tratamente țintite pentru unele boli congenitale ale retinei.

Corp vitros. Este situat în centrul globului ocular, ocupă aproximativ 80% din volumul acestuia și constă în 99% apă, colagen de tip II, acid hialuronic și proteoglicani. În plus, conține glucoză, acid ascorbic, aminoacizi și multe săruri anorganice (Sebag, 1989).

Nervul optic. Funcția sa este de a transmite impulsurile nervoase de la retină la sistemul nervos central. Nervul optic este acoperit cu mielină și constă din 1) o porțiune intraoculară (când oftalmoscopia arată ca un disc optic cu un diametru de 1,5 mm), 2) o porțiune orbitală, 3) o porțiune intracanală, 4) o porțiune intracraniană. Tecile nervului optic sunt o continuare directă a membranelor creierului. Astăzi, tratamentul patogenetic al unor boli ale nervului optic a devenit posibil. De exemplu, pentru nevrita optică, metilprednisolonul IV este cel mai eficient (Beck și colab., 1992, 1993), iar la pacienții cu neuropatie optică cauzată de glaucom, primul pas este reducerea presiunii intraoculare.

Farmacocinetica și efectele secundare ale medicamentelor oftalmice

Modalități de creștere a biodisponibilității medicamentelor

Biodisponibilitatea agenților oftalmici este afectată de pH, tipul de sare, forma de dozare, compoziția solventului, osmolalitate și vâscozitate. Caracteristicile diferitelor căi de administrare sunt enumerate în tabel. 66.3. Majoritatea agenților oftalmici sunt disponibili în soluții apoase, iar substanțele slab solubile sunt disponibile în suspensii.

Cu cât medicamentul se află mai mult în sacul conjunctival, cu atât este mai bine absorbit. În acest scop, au fost dezvoltate multe forme de dozare - geluri pentru ochi, unguente, filme, lentile de contact moi de unică folosință, lentile de colagen. Gelurile oftalmice (de exemplu, 4% gel de pilocarpină) sunt absorbite prin difuzie după ce învelișul polimeric solubil se descompune. Polimerii utilizați sunt eteri de celuloză, alcool polivinilic, carbomer, poliacrilamidă, copolimer de vinil metil eter cu anhidridă maleică, poloxamer 407. Unguentele se fac de obicei pe bază de vaselină sau vaselină; Multe medicamente antibacteriene și agenți care dilată și îngustează pupila sunt produși în această formă de dozare. Eliberarea medicamentului din filmele oculare din cauza difuziei uniforme se supune cineticii de ordinul întâi, prin urmare, într-o perioadă de timp, medicamentul este eliberat în lichidul lacrimal cu o rată mai constantă (de exemplu, pilocarpina la o rată de 20). sau 40 mcg/h) decât la administrarea concomitentă a aceleiaşi doze. În ciuda acestor avantaje, filmele oculare nu au devenit utilizate pe scară largă, poate din cauza costului ridicat și a dificultății de utilizare.

Farmacocinetica

Legile de bază care sunt valabile pentru utilizare sistemică nu se aplică pe deplin agenților oftalmici (Schoenwald, 1993; DeSantis și Patil, 1994). Principiile de absorbție, distribuție și eliminare sunt aceleași, dar datorită căilor speciale de administrare a agenților oftalmici trebuie luați în considerare și alți parametri importanți (Tabelul 66.3, Fig. 66.6). Sunt disponibile multe forme de dozare pentru uz extern. În plus, medicamentele pot fi administrate subconjunctival, în spațiul episcleral (Tenon), retrobulbar (Fig. 66.1, Tabel 66.3). De exemplu, pentru a crește biodisponibilitatea, medicamentele antibacteriene și glucocorticoizii, precum și anestezicele, sunt prescrise prin injecție înainte de operație. După operația de glaucom, antimetabolitul fluorouracil poate fi administrat subconjunctival pentru a încetini proliferarea fibroblastelor și pentru a preveni cicatrizarea. Pentru endoftalmită, medicamentele antibacteriene sunt injectate în globul ocular (de exemplu, în umoarea vitroasă). Unele medicamente antibacteriene, chiar dacă concentrația terapeutică este ușor depășită, pot avea un efect toxic asupra retinei; prin urmare, doza de medicament pentru administrare intravitreală trebuie selectată cu atenție.

Caracteristicile unor căi de administrare a agenților oftalmici

Calea de administrare	Aspiraţie	Avantaje și indicații	Dezavantaje și precauții
	Rapid, depinde de forma de dozare	Simplu, ieftin, relativ sigur	Se efectuează independent, deci este posibil ca instrucțiunile medicului să nu fie respectate; efect toxic asupra corneei, conjunctivei, mucoasei nazale; efecte secundare sistemice datorate absorbției în cavitatea nazală
Subconjunctival, spațiu episcleral, retrobulbar	Rapid sau lent, depinde de forma de dozare	Procese inflamatorii ale părții anterioare a ochiului, coroidită, edem macular chistic	Reacții adverse locale, leziuni tisulare (inclusiv globul ocular, nervul optic și mușchii extraoculari), ocluzia arterei sau venei centrale a retinei, efect toxic direct asupra retinei din cauza puncției accidentale a globului ocular
În globul ocular (camerele anterioare și posterioare)		Operații pe partea anterioară a ochiului	Efect toxic asupra corneei
0 0 700

Medicamentele oftalmice ocupă un loc special în gama largă de medicamente ale medicinei moderne, iar producția lor face obiectul unei analize independente a tehnologiei farmaceutice.

În primul rând, acest lucru se explică prin caracteristicile unice ale organului vederii, care constau nu numai în structura și proprietățile unice, ci și în mecanismele specifice de absorbție și distribuție a medicamentelor și particularitățile interacțiunii lor cu țesuturile și fluidele. a ochiului. Membrana mucoasă a ochilor este foarte sensibilă. Ea reacționează brusc la toate iritațiile. Prin urmare, atunci când se prepară medicamente pentru tratamentul ochilor, trebuie luate în considerare caracteristicile anatomice, fiziologice și de altă natură ale acestuia.

În al doilea rând, cerințele pentru medicamentele oftalmice au crescut semnificativ. În farmacopeile moderne și în documentația tehnică din diferite țări, aceleași cerințe sunt impuse medicamentelor ca și soluțiilor injectabile: acestea trebuie să fie cât mai curate posibil de contaminanții mecanici și microbieni, să aibă o concentrație precisă de substanțe, să fie izotonice, sterile și stabile și în unele cazuri au un efect prelungit și proprietăți tampon.

În al treilea rând, medicamentele oftalmice combină atât tipuri diferite de sisteme dispersate, cât și o gamă largă de medicamente. Medicamentele utilizate în practica oftalmologică pot fi împărțite în: 1) cauzale (etiologice), distrugând cauza bolii, de exemplu, antibacteriene; 2) antipatogenetic, normalizarea unei anumite verigi în lanțul patogenetic, de exemplu, reducerea biosintezei histaminei în bolile alergice; 3) antisimptomatic - distrugerea sau încetinirea intensității simptomelor bolii și, prin urmare, întreruperea stării unui „cerc vicios”, de exemplu, durere, contracție a vaselor de sânge. Esența acțiunii farmacologice este combinarea medicamentelor cu un farmacoreceptor, adică. o grupare chimică reactivă a unuia dintre componentele unei celule sau substanțe extracelulare (mecanism chimic), sau o modificare a proprietăților fizico-chimice sau a spațiului celular (mecanism fizico-chimic).

În al patrulea rând, particularitățile structurii anatomice a organului vizual oferă oportunități mari pentru utilizarea locală a medicamentelor.

Acest lucru se aplică pentru tratamentul bolilor organelor auxiliare ale vederii și părții lor anterioare. În același timp, există anumite condiții pentru acțiunea directă a substanțelor medicamentoase asupra focarului patologic. Sunt utilizate diferite concentrații de substanțe medicinale, precum și diferite metode de utilizare a acestora: instilarea de soluții, introducerea de unguente, filme pentru ochi, tablete, lamele în sacul conjunctival, umbrirea și prăfuirea suprafeței corneei sau conjunctivei, introducerea de soluții de substanțe medicamentoase intracorneale, retrobulbare în spațiul Tenon cu utilizarea electroforezei. Se foloseste si tehnica electroforezei endonazale (administrarea de substante medicinale prin mucoasa nazala). Terapia locală este baza farmacoterapiei pentru bolile oculare și este adesea singura metodă posibilă de tratament.

Particularitățile producției de medicamente oftalmice ar trebui să includă, de asemenea, problema creării de ambalaje polimerice care să le asigure sterilitatea și starea neschimbată chimic pentru o lungă perioadă de timp, iar la momentul utilizării - administrarea rapidă sterilă. Ambalajul trebuie să fie simplu, convenabil, estetic, informativ și economic.

Dintre formele de dozare oftalmică, picăturile și loțiunile pentru ochi, unguentele, pulberile și, mai recent, filmele pentru ochi au cea mai mare pondere.

Picăturile pentru ochi sunt cea mai simplă formă de administrare a medicamentelor pentru diagnosticarea, prevenirea și tratamentul multor boli oculare. Picăturile pentru ochi sunt forme de dozare lichide, care sunt soluții apoase sau uleioase, suspensii subțiri sau emulsii de substanțe medicinale, dozate în picături.

Datorită sensibilității mari a membranei mucoase a ochiului la multe medicamente (reacție anafilactică), înainte de a prescrie anumite medicamente pacienților, se efectuează teste adecvate.

Atunci când se prescriu picături oftalmice pacienților cu vârsta peste 60 de ani, este necesar să se țină cont de faptul că unele medicamente pot provoca creșterea tensiunii arteriale și aritmii.

În această secțiune a site-ului nostru veți găsi o descriere a ingredientelor active ale principalelor medicamente utilizate în oftalmologie. În plus, la sfârșitul paginii sunt date.

Vă rugăm să rețineți că nu oferim descrieri ale medicamentelor în sine, ci doar ingredientele active din compoziția lor. Aceste informații pot fi utilizate numai de profesioniștii din domeniul sănătății și nu ar trebui să fie utilizate de către pacienți pentru a lua propriile decizii cu privire la utilizarea unui anumit medicament.

Sursa de informații sunt date de la companiile farmaceutice, cartea de referință Vidal și Agenția Europeană pentru Medicamente.

Pentru informații oficiale despre utilizarea oricărui medicament pe teritoriul Federației Ruse, consultați întotdeauna prospectul conținut în ambalaj.

Medicamente antiglaucom

În prezent, un oftalmolog are multe medicamente antiglaucom în arsenalul său. Atunci când alegeți terapia medicamentoasă, sunt luați în considerare factori precum siguranța și eficacitatea utilizării, mecanismul de acțiune, efectele secundare, contraindicațiile, tolerabilitatea, calitatea vieții, aderarea la tratament și costul.

Cicloplegici și midriatici

Cicloplegia și midriatica sunt medicamente utilizate pe scară largă în oftalmologie pentru evaluarea refracției ochiului (inclusiv atunci când se iau decizii de specialitate), examinarea structurilor oculare greu de vizualizat, efectuarea diagnosticului diferențial al anumitor boli, pregătirea preoperatorie și în scopuri terapeutice.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

Procesul inflamator din ochi poate fi cauzat de multe boli, inclusiv cele infecțioase, și poate fi, de asemenea, rezultatul unor leziuni și intervenții chirurgicale. Utilizarea locală a medicamentelor antiinflamatoare poate reduce activitatea acestuia cu risc minim de efecte secundare. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene produse pentru uz local au o absorbție sistemică minimă. Este posibil ca unele dintre ele să nu fie detectate în sânge după instilare.

Glucocorticosteroizi

Importanța utilizării corticosteroizilor în oftalmologie nu poate fi supraestimată. Ele sunt adesea prescrise ca parte a tratamentului local în oftalmologie, atât ca un singur medicament, cât și în combinație cu alte medicamente. Când sunt prescrise corect, pot reduce inflamația și cicatricile, pot preveni pierderea vederii și pot accelera recuperarea după o boală sau o intervenție chirurgicală.

Din păcate, lista formelor oftalmice de corticosteroizi din Federația Rusă nu este mare și nu permite o abordare mai selectivă a prescripției lor în funcție de patologie și de severitatea acesteia.

Antimicrobiene

Formele de dozare oculare ale medicamentelor antimicrobiene sunt utilizate pe scară largă în oftalmologie. Cele mai frecvent utilizate medicamente sunt următoarele grupe: aminoglicozide, macrolide, peniciline, tetracicline, fenicoli, fluorochinolone, fusidine, cefalosporine. Mai jos veți găsi o descriere a ingredientelor active ale principalelor medicamente antimicrobiene.

Reguli pentru instilarea picăturilor pentru ochi

Sacul conjunctival al ochiului uman conține în mod constant aproximativ 7 μl de lichid lacrimal. Debitul său de ieșire este de aproximativ 1 μl pe minut, dar atunci când picăturile sunt instilate (instilate), se dublează. Volumul unei picături este de 30-50 µl. În acest caz, doar 20% este absorbit intern, iar restul este spălat prin canalul nazolacrimal sau chiar curge din ochi. Astfel, leșierea completă a medicamentului din sacul conjunctival are loc în medie în 5 minute.

Absorbția sistemică substanțială are loc prin mucoasa nazală bogat vascularizată. Acest lucru poate duce la efecte secundare. Astfel, o instilare a unei soluții de 0,5% de timolol poate crea o concentrație în plasma sanguină egală cu administrarea orală a 10 mg din acest medicament.

Pe baza celor de mai sus, este necesar să respectați cu atenție regulile de instilare a picăturilor oftalmice pentru a asigura absorbția maximă a substanței active și, în același timp, pentru a minimiza riscul de reacții adverse.

1) Spălați-vă bine mâinile cu săpun.

2) Dacă utilizați forme de gel, întoarceți sticla și agitați-o. Asigurați-vă că capătul picuratorului nu este ciobit sau crăpat.

3) Evitați să atingeți picuratorul cu ochiul și cu obiectele din jur.

5) Cu cealaltă mână, aduceți picuratorul cât mai aproape de ochi fără a-l atinge.

6) Strângeți flaconul sau tubul ușor, astfel încât cele 1-2 picături eliberate să cadă în buzunarul format de pleoapa inferioară când sunt trase înapoi și globul ocular.

7) Închideți ochii timp de 2-3 minute și lăsați-vă capul în jos, ca și cum ar fi privit la podea. Încercați să nu clipiți sau să strângeți pleoapele.

8) Folosiți degetele pentru a apăsa ușor în zona deschiderilor lacrimale pentru a încetini scurgerea medicamentului cu lacrimi în cavitatea nazală. Aceasta crește cantitatea de medicament absorbită în ochi cu 35%

9) Dacă instilați mai mult de un medicament, atunci intervalul dintre instilații ar trebui să fie de cel puțin 5 minute.

10) Închideți capacul picuratorului. Nu o ștergeți sau clătiți.

11) Spălați-vă pe mâini pentru a îndepărta orice medicament rămas.

Este necesar să îndepărtați lentilele de contact înainte de a instila picături pentru ochi. Acestea pot fi purtate nu mai devreme de 15 minute de la instilare.

Medicamentele oftalmice de uz local pot fi prescrise sub formă de aplicații pe pielea pleoapelor, injecții în sacul conjunctival, injecții în țesuturile ochiului (camerele anterioare și posterioare, vitros) și țesuturile înconjurătoare.

Cele mai utilizate forme de dozare în oftalmologie sunt picăturile pentru ochi (soluții, suspensii), unguentele și gelurile și filmele pentru ochi. Majoritatea formelor oftalmice lichide sunt produse sub formă de soluții apoase, iar substanțele slab solubile sunt produse sub formă de suspensie.

Când se aplică local, viteza și gradul de absorbție a medicamentului depind de mulți factori, printre care se numără: timpul de rezidență în sacul conjunctival și lichidul lacrimal care acoperă corneea (cu cât substanța se află mai mult în sacul conjunctival, cu atât este mai bine absorbită) , gradul de ieșire prin canalele lacrimale, legarea de proteinele lichidului lacrimal, distrugerea țesuturilor și a lichidului lacrimal de către enzime, difuzie prin conjunctivă și cornee.

Gelurile oftalmice, de exemplu, sunt absorbite prin difuzie după ce învelișul polimeric solubil se descompune. Ca polimeri se folosesc eteri de celuloză, alcool polivinilic, carbomer, poliacrilamidă etc.. Unguentele se fac de obicei pe bază de vaselină sau vaselină. Eliberarea medicamentelor din filmele oculare se realizează datorită difuziei uniforme, prin urmare, de ceva timp, medicamentul este eliberat în lichidul lacrimal cu o rată mai constantă decât în ​​cazul administrării simultane a aceleiași doze.

Când picăturile pentru ochi sunt instilate, medicamentul este absorbit rapid din cavitatea conjunctivală, iar absorbția depinde de solubilitatea sa, de concentrație (soluțiile cu concentrații mari sunt absorbite mai repede) și de pH-ul mediului la locul aplicării. Pentru a crește timpul de rezidență al medicamentelor în sacul conjunctival (pentru a îmbunătăți absorbția), au fost dezvoltate forme de dozare speciale, inclusiv. geluri pentru ochi, filme, lentile de contact moi de unică folosință, lentile de colagen. Trebuie avut în vedere faptul că medicamentele prescrise în soluție sunt absorbite mult mai repede decât cele prescrise sub formă de emulsie sau ulei. Mai mult decât atât, efectul suspensiilor pentru ochi, gelurilor și unguentelor este mai lung decât cel al picăturilor pentru ochi sub formă de soluții apoase.

Medicamentele intră în țesutul ocular după absorbția prin cornee. Dacă corneea este deteriorată, absorbția crește.

Biodisponibilitatea agenților oftalmici este, de asemenea, influențată de pH, tipul de sare, forma de dozare, compoziția solventului, osmolalitate și vâscozitate.

Efectul sistemic al formelor oftalmice locale se datorează faptului că medicamentele intră în fluxul sanguin sistemic (ocolind ficatul). Agenții oftalmici locali pot pătrunde în fluxul sanguin prin vasele conjunctivale, vasele irisului sau prin canalul nazolacrimal - medicamentele intră în cavitatea nazală, unde sunt absorbite prin mucoasa nazală. În acest sens, multe medicamente oftalmice locale provoacă reacții adverse sistemice, în special în cazul utilizării pe termen lung. Odată ajunsi în circulația sistemică, agenții oftalmici sunt eliminați prin ficat și rinichi. Medicamentele conținute în formulările oftalmice sunt în mare măsură distruse de enzimele țesutului ocular - esteraze, oxidoreductaze, enzime lizozomale, peptidaze, glutation transferaze, COMT etc.

Deoarece efectul celui de-al doilea medicament este redus atunci când două medicamente sunt instilate sub formă de picături pentru ochi în același timp, atunci când se utilizează mai mult de un medicament, trebuie menținut un interval (de obicei 15 minute) între instilații.

În scopuri terapeutice și de diagnostic în oftalmologie, se folosesc medicamente din diferite grupe farmacologice.

În practica clinică, infecțiile cutanate ale pleoapelor, ale conjunctivei și ale organelor lacrimale sunt frecvente. Agenții antimicrobieni utilizați pentru prevenirea și tratamentul bolilor infecțioase ale ochilor aparțin diferitelor grupe farmacologice:

Antibiotice (aminoglicozide, amfenicoli, ansamicine, glicopeptide, macrolide, peniciline, tetracicline, cefalosporine, polimixină B, acid fusidic);

Agenți antibacterieni sintetici, incl. sulfonamide, fluorochinolone;

Antiseptice.

În practica oftalmologică, alegerea unui agent antimicrobian, ca și în alte cazuri de terapie antimicrobiană, depinde, în primul rând, de agentul patogen și de sensibilitatea acestuia la medicament. În plus, alegerea agentului antibacterian și a căii de administrare depinde de severitatea bolii. Pentru majoritatea bolilor oculare infecțioase acute (blefarită, conjunctivită, sclerită, keratită, iridociclită), este posibil tratamentul local cu picături pentru ochi și unguente. Pentru infecțiile intraoculare de severitate moderată și severă se folosesc alte căi de administrare - subconjunctivală, para- sau retrobulbară, intravitreană. În unele cazuri, cu leziuni oculare severe, poate fi necesar un tratament general suplimentar.

Cloramfenicolul (Levomycetin) este utilizat pe scară largă pentru tratamentul infecțiilor superficiale ale ochiului. Pentru inflamația bacteriană a părții anterioare a ochiului (conjunctivită, blefarită, dacriocistită, leziuni corneene), cei mai frecventi agenți patogeni sunt Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae și Haemophilus influenza, toate sensibile la cloramfenicol.

În practica oftalmologică, antibioticele precum tetraciclina, gentamicina, tobramicina, acidul fusidic și eritromicina sunt cel mai adesea utilizate ca agenți antibacterieni.

În oftalmologie, sunt utilizate două medicamente sulfonamide - sulfacetamidă (Sulfacyl sodium, Albucid) și sulfametoxipiridazină. Din punct de vedere al activității, sulfonamidele sunt inferioare antibioticelor moderne și au o gamă mai largă de reacții adverse, astfel că utilizarea acestor medicamente în practica oftalmologică a scăzut. Cu toate acestea, sulfonamidele sunt folosite în cazuri de intoleranță la antibiotice sau rezistență a florei microbiene la acestea. Trebuie avut în vedere faptul că activitatea antibacteriană a sulfonamidelor este redusă brusc în prezența unor concentrații mari de acid para-aminobenzoic (PABA), adică. cu o cantitate mare de scurgere purulentă (deoarece mecanismul de acțiune al sulfonamidelor este asociat cu antagonismul competitiv cu PABA).

În prezent, sulfonamidele sunt rareori utilizate ca monoterapie (datorită dezvoltării rezistenței); ele sunt adesea combinate cu antibiotice. Principalele indicații pentru prescrierea medicamentelor sulfatice în oftalmologie sunt conjunctivita, blefarita, keratita, prevenirea și tratamentul bolilor oculare gonoreice la nou-născuți și adulți.

Datorită spectrului său larg de acțiune, toxicității relativ scăzute, proprietăților farmacocinetice bune, incl. foarte biodisponibile, fluorochinolonele (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin) sunt adesea folosite în tratamentul infecțiilor bacteriene oculare. Ele pătrund bine prin epiteliul corneean intact în țesutul ocular. Concentrația terapeutică în cornee și umiditatea camerei anterioare este atinsă la 10 minute după aplicarea topică și persistă timp de 4-6 ore, când sunt utilizate sistemic, trec bine prin bariera hemato-oftalmică în lichidul intraocular.

În oftalmologie, fluorochinolonele sunt utilizate local sub formă de instilații. Principalele indicații sunt bolile infecțioase ale pleoapelor, organelor lacrimale, trahomul, cheratitele bacteriene, uveitei, precum și prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii și posttraumatice. Rezistența bacteriană se dezvoltă relativ lent.

Datorită efectului negativ al fluorochinolonelor asupra țesutului cartilajului animalelor imature, există restricții privind utilizarea acestor medicamente la copii și adolescenți.

Bolile oculare fungice sunt destul de rare. Cu toate acestea, pe măsură ce numărul de pacienți cu imunitate redusă crește, crește incidența infecțiilor fungice, inclusiv. ochi. Răspândirea agenților patogeni este facilitată de slăbirea organismului și imunosupresia, utilizarea pe termen lung a antibioticelor sau glucocorticoizilor. Pentru sistemic și local (sub formă de soluții/unguente preparate ex temporo) se utilizează amfotericină B, nistatina, ketoconazol, miconazol, fluconazol. Medicamentele antifungice sunt special preparate sub formă de dozare pentru uz extern, injectare sub conjunctivă sau în corpul vitros (amfotericină B, miconazol). Tratamentul cu medicamente antifungice se efectuează de obicei în spitale oftalmologice specializate.

Pentru tratarea leziunilor virale oculare se folosesc agenți antivirali (idoxuridină, aciclovir etc.) și imunomodulatori (interferoni etc.).

Antisepticele sunt folosite pentru a trata marginile pleoapelor în tratamentul blefaritei, meibomitei, pentru tratamentul conjunctivitei, prevenirea complicațiilor infecțioase după intervenții chirurgicale, pentru leziuni ale conjunctivei, corneei etc. Se folosesc medicamente cu un singur component - miramistin, picloxidină, etacridină, precum și combinații de medicamente care includ un antiseptic, cum ar fi acidul boric (picături pentru ochi care conțin o soluție de sulfat de zinc 0,25% și o soluție de acid boric 2%).

Majoritatea medicamentelor utilizate pentru tratamentul antiseptic al ochilor sunt preparate ex temporo și au o perioadă de valabilitate scurtă (3-7 zile).

Tratamentul medicamentos al glaucomului vizează două obiective - reducerea producției de lichid intraocular (IOH) și creșterea fluxului acestuia prin rețeaua trabeculară și calea uveosclerală.

Mijloacele care îmbunătățesc fluxul de lichid intrauterin includ:

M-colinomimetice (pilocarpină);

Anticolinesteraza (m-, n-colinomimetice) (galantamina, neostigmină metil sulfat);

Alfa-, beta-agonişti (epinefrină).

Agenți care inhibă producția de lichid intrauterin:

agonişti alfa2-adrenergici (clonidină);

Beta-blocante (betaxolol, timolol);

Alfa-, beta-blocante (proxodolol).

Pe lângă medicamentele vegetotrope pentru tratamentul glaucomului, se folosesc următoarele:

Medicamente analoge de prostaglandin F2alpha - latanoprost, travoprost (îmbunătățește fluxul de lichid intraocular);

Inhibitori de anhidrază carbonică - acetazolamidă, dorzolamidă, brinzolamidă (inhibă secreția de lichid intrauterin).

În prezent, medicamentele din două grupe sunt utilizate în principal pentru tratamentul glaucomului - beta-blocante și analogi ai prostaglandinei F2alfa.

Beta-blocantele sunt medicamentele de prima alegere in tratamentul glaucomului. Dintre beta-blocantele selective, betaxololul este utilizat în oftalmologie; timololul este unul neselectiv. Se mai folosește proxodolol, care blochează receptorii alfa și beta adrenergici.

Atunci când se aplică local sub formă de picături pentru ochi, beta-blocantele reduc producția de umoare apoasă, ceea ce duce la scăderea presiunii intraoculare (PIO). Efectul hipotensiv al timololului și betaxololului se dezvoltă de obicei la 20–30 de minute după instilare, atinge maxim după aproximativ 2 ore (pentru proxodolol - după aproximativ 4–6 ore) și durează 12–24 ore.Scăderea IOP este de 20–25% a nivelului initial. Cu utilizarea pe termen lung a beta-blocantelor, există o îmbunătățire a fluxului de umoare apoasă.

La pacienții cu sindrom bronho-obstructiv, beta-blocantele neselective trebuie utilizate cu precauție extremă și numai dacă nu este posibilă utilizarea altor medicamente.

Dacă există contraindicații absolute sau relative pentru utilizarea beta-blocantelor (inclusiv pentru BPOC, aritmie, bradicardie, bloc AV etc.), se recomandă utilizarea latanoprostului sau a clonidinei ca medicamente de primă linie.

Acetazolamida, dorzolamida, brinzolamida și alte medicamente inhibă enzima anhidraza carbonică. Anhidraza carbonică catalizează reacția reversibilă de hidratare a dioxidului de carbon și deshidratare a acidului carbonic. Pe măsură ce se formează acidul carbonic, acesta se disociază rapid pentru a forma protoni și ioni de bicarbonat.

Inhibarea anhidrazei carbonice a corpului ciliar al ochiului duce la o scădere a secreției de lichid intraocular (în principal datorită scăderii formării ionilor de bicarbonat cu o scădere ulterioară a transportului de sodiu și fluid) și o scădere a presiunii intraoculare.

Inhibitorii de anhidrază carbonică sunt utilizați pentru tratarea glaucomului (inclusiv sub formă de forme de instilare - brinzolamidă, dorzolamidă). Medicamentele combinate (de exemplu, pilocarpină + timolol, latanoprost + timolol) au un efect hipotensiv mai pronunțat, dar și efectele lor secundare sistemice sunt mai pronunțate.

Pentru diagnosticarea patologiei oftalmologice, în timpul unor operații oftalmologice și în tratamentul glaucomului, uveitei și strabismului, medicamentele vegetotrope sunt utilizate pe scară largă.

Midriaticele (dilatatorii care dilată pupila) sunt reprezentate de m-anticolinergice (atropină etc.), agonişti alfa şi beta adrenergici (epinefrină) şi agonişti alfa adrenergici (fenilefrină). m-Anticolinergicele dilată pupila (midriaza) și paralizează mușchiul ciliar (cicloplegie). Sunt utilizate în scopuri de diagnostic (examinarea fundului de ochi, determinarea refracției) și terapeutice (imobilizarea pupilei și prevenirea formării de aderențe ale irisului la cristalin în iridociclită și irisului la cornee în rănile penetrante ale ochiului). ). Midriaticele se disting prin puterea și durata acțiunii. Midriaticele cu acțiune (terapeutică) pe termen lung includ atropina, pe termen scurt (diagnostic) - tropicamidă, ciclopentolatul, fenilefrina.

Blocantele m-Anticolinergice sunt contraindicate în glaucom, deoarece creste presiunea intraoculara.

În timpul unei examinări oftalmologice, nu numai midriaticele sunt utilizate ca agenți de diagnostic, ci și anestezice locale și coloranți - de exemplu, fluoresceina de sodiu (pentru a detecta deteriorarea corneei și a corpurilor străine în boli și leziuni ale ochiului).

Pentru a trata bolile inflamatorii oculare, se folosesc glucocorticoizi (inclusiv medicamente combinate, de exemplu, care conțin un glucocorticoid și un antibiotic), precum și AINS.

Utilizarea glucocorticoizilor în oftalmologie se bazează pe efectele locale antiinflamatorii, antialergice și antipruriginoase. Indicațiile pentru utilizarea glucocorticoizilor sunt bolile inflamatorii oculare de etiologie neinfecțioasă, inclusiv. după leziuni și operații - irită, iridociclită, sclerită, keratită, uveită etc. După intervenția chirurgicală pentru glaucom, glucocorticoizii topici încetinesc cicatrizarea, suprimând proliferarea fibroblastelor. Cel mai de preferat este să se folosească forme locale (picături pentru ochi, suspensii, unguente), în cazuri severe - injecții subconjunctivale.

Medicamentele monocomponente utilizate în oftalmologie includ: betametazonă, hidrocortizon, desonid, dexametazonă, prednisolon, triamcinolon etc.

Atât local, cât și sistemic, glucocorticoizii (cu excepția hidrocortizonului) pătrund bine în aproape toate țesuturile globului ocular, inclusiv. și în lentilă. Când utilizați glucocorticoizi sistemici (parenterali, orali), trebuie să vă amintiți probabilitatea mare (75%) de a dezvolta cataracte steroizi cu utilizarea zilnică a prednisolonului la o doză mai mare de 15 mg (precum și doze echivalente de alte medicamente) timp de câteva luni. , iar riscul crește odată cu creșterea duratei tratamentului. Pe lângă dezvoltarea cataractei subcapsulare posterioare, atunci când se utilizează glucocorticoizi, este posibilă dezvoltarea infecției secundare și a glaucomului secundar cu unghi deschis.

Glucocorticoizii sunt contraindicați în bolile oculare infecțioase acute.

Pentru tratamentul bolilor inflamatorii și alergice ale ochilor în prezența unei infecții bacteriene concomitente sau suspectate, de exemplu, cu unele tipuri de conjunctivită, în perioada postoperatorie, se prescriu medicamente combinate care conțin antibiotice, de exemplu, picături pentru ochi/urechi Garazon (betametazonă). + gentamicina) sau Sofradex (dexametazona + framycetin + gramicidin) etc.

Printre AINS utilizate în Rusia se numără diclofenacul și indometacina (sub formă de picături pentru ochi).

AINS, atât local, cât și sistemic, pătrund bine în diferite țesuturi ale ochiului, cu excepția cristalinului. Când este aplicat local, diclofenacul are un efect antiinflamator și analgezic și, prin urmare, este prescris ca alternativă la glucocorticoizi. Diclofenacul nu provoacă efecte adverse caracteristice glucocorticoizilor; poate fi utilizat la pacienții cu defecte corneene după leziuni oculare și keratită (medicamentul nu inhibă procesele reparatorii). În ceea ce privește severitatea efectului antiinflamator, diclofenacul este inferior glucocorticoizilor.

AINS sunt prescrise pentru tratamentul conjunctivitei neinfecțioase, prevenirea și tratamentul uveitei postoperatorii și posttraumatice. Diclofenacul este utilizat pentru a inhiba mioza în timpul operației de cataractă (împreună cu midriatice) și pentru a preveni maculopatia chistică.

Pentru tratamentul bolilor alergice oculare, care sunt printre cele mai frecvente în oftalmologie, se folosesc atât agenți antialergici monocomponenti, cât și combinați care conțin vasoconstrictori - agonişti alfa-adrenergici (nafazolină, oximetazolină etc.), antihistaminice H1 (levocabastina etc.). local. .), stabilizatori ai membranelor mastocitare (acid cromoglic etc.).

Soluții de irigare (soluție de clorură de sodiu 0,9%), agenți vâscoelastici care protejează endoteliul corneean și umplu spațiul camerei anterioare (hialuronat de sodiu, hipromeloză) și agenți miotici intracamerali (acetilcolină), care se injectează în camera anterioară a ochiului.

Pentru multe manipulări în oftalmologie se folosesc anestezice locale: tetracaină (Dicaine, soluții 0,3–1%), procaină (soluții Novocaină, 1, 2, 5%), lidocaină (soluții 1–4%, gel 5%, soluție 10%) sub formă de aerosol sau spray), oxibuprocaină (Inocaină, soluție 0,4%), trimecaină (soluții 1–3%), bumecaină (Pyromecaină, soluție 0,5%), proximetacaină (Alcaină, soluție 0,5%). Pentru anestezia de lungă durată se folosesc filme oculare (de exemplu, filme cu dicaină).

Anestezicele locale sunt utilizate în practica oftalmologică pentru îndepărtarea corpurilor străine și diverse intervenții chirurgicale și de diagnostic.

Când sunt aplicate local, tetracaina, lidocaina, oxibuprocaina și proximetacaina sunt bine absorbite în țesuturile corneei și conjunctivei. Efectul anestezic local este sporit, iar absorbția sistemică este redusă atunci când este utilizat împreună cu vasoconstrictoare simpatomimetice (epinefrină).

Pentru tratamentul cataractei se utilizează azapentacen (Quinax), pirenoxină (Catalin), taurină (Taufon etc.), etc., precum și medicamente combinate, de exemplu Oftan catachrom (citocrom C + adenozină + nicotinamidă), Vita- Iodurol (adenozină + clorură de calciu + clorură de magneziu + acid nicotinic).

Vitaminele și microelementele (retinol, tiamină, piridoxină, cianocobalamină, acid ascorbic, vitamina E, acid folic, vitamina K, zinc), lacrimi artificiale și alte creme hidratante pentru ochi (hipromeloză, carbomer), stimulente de regenerare sunt utilizate pe scară largă în practica oftalmologică modernă. (dexpantenol, Actovegin). Dintre noile medicamente pentru oftalmologie, trebuie menționate verteporfina și ranibizumab - medicamente pentru tratamentul degenerescenței aculare asociate cu vârsta.

Astfel, arsenalul modern de medicamente utilizate pentru farmacoterapie în oftalmologie este destul de mare și divers, ceea ce oferă oftalmologului posibilitatea de a face o alegere țintită a medicamentelor pentru tratamentul eficient al diferitelor boli oculare.