Supozitoare cu mesalazol. Mesacol Mesalazine mn și denumire comercială

LSR-006281/09-100809

Nume comercial: Mesalazină

Denumire comună internațională:

mesalazină

Forma de dozare:

comprimate cu acțiune prelungită

Compus:

1 tabletă cu eliberare prelungită conține:
substanta activa: mesalazină 500 mg;
Excipienți: fosfat acid de calciu dihidrat, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil A-300), copovidonă (Collidon VA-64 sau Plasdon Es-630), alginat de sodiu (Kelton LVCR), celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

Descriere: comprimatele sunt aproape albe sau albe cu o nuanță cenușie, rotunde, biconvexe. Sunt permise incluziuni minore.

Grupa farmacoterapeutică:

agent intestinal antimicrobian și antiinflamator.

Cod ATX:[A07EC02]

Farmacodinamica
Are un efect antiinflamator local datorită inhibării activității lipoxigenazei neutrofile și sintezei prostaglandinelor și leucotrienelor. Încetinește migrația, degranularea, fagocitoza neutrofilelor, precum și secreția de imunoglobuline de către limfocite. Are efect antibacterian împotriva E. coli și a unor coci (se manifestă în colon).
Are efect antioxidant (datorită capacității de a se lega de radicalii liberi de oxigen și de a-i distruge). Este bine tolerat si reduce riscul de recidiva in boala Crohn, mai ales la pacientii cu ileita si boala de lunga durata.

Farmacocinetica
Aproximativ 30-50% din doza luată este absorbită în principal în intestinul subțire. Mesalazina suferă acetilare în mucoasa intestinală, în ficat și, în mică măsură, de către enterobacterii, formând acid M-acetil-5-aminosalicilic. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 43%, iar acidul N-acetil-5-aminosalicilic este de 73-83%. Mesalazina și metabolitul său nu penetrează bariera hematoencefalică și trec în laptele matern.
Proprietățile cumulate sunt observate la voluntari sănătoși după administrarea medicamentului în doză de 1500 mg/zi. Se cumulează în insuficiența renală cronică (IRC). Mesalazina și metaboliții săi sunt excretați din organism prin rinichi și intestine.

Indicatii de utilizare
Colita ulcerativă nespecifică, boala Crohn (prevenirea și tratamentul exacerbărilor).

Contraindicatii
Hipersensibilitate, boli de sânge, ulcer gastric și duodenal, diateză hemoragică, insuficiență renală/hepatică severă, perioada de alăptare, ultimele 2-4 săptămâni de sarcină, copii (până la 12 ani), precum și copii cu greutatea mai mică de 50 kg.

Cu grija
Sarcina (primul trimestru), insuficiență hepatică și/sau renală, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Se știe că mesalazina pătrunde în bariera placentară, totuși, experiența limitată cu medicamentul la femeile gravide nu ne permite să evaluăm posibilele efecte secundare. Utilizarea la femeile însărcinate este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Mesalazina este excretată în laptele matern în concentrații mai mici decât în ​​sângele femeii, în timp ce metabolitul, acetil mesalazina, se găsește în concentrații similare sau mai mari. Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Instructiuni de utilizare si doze
Tabletele de mesalazină cu eliberare prelungită se recomandă a fi luate întregi, fără a mesteca, după mese, cu mult lichid.

COLITĂ ULCERATIVĂ

Etapa de exacerbare
Copii: doza este selectată individual, de obicei 20-30 mg de mesalazină pe 1 kg de greutate corporală a pacientului pe zi, în mai multe doze.

Terapie de întreținere
Adulți: doza este selectată individual, de obicei 2 g de mesalazină pe zi în mai multe doze.
Copii: doza este selectată individual, de obicei 20-30 mg de mesalazină pe 1 kg de greutate corporală a pacientului pe zi, în mai multe doze.

BOALA CROHN

Stadiul acut și terapia de întreținere
Adulți: doza este selectată individual, de obicei până la 4 g de mesalazină pe zi în mai multe doze.
Copii: doza este selectată individual, de obicei 20-30 mg de mesalazină la 1 kg greutate corporală pe zi în mai multe doze.

Efect secundar
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, diaree, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale, creșterea activității transaminazelor hepatice, hepatită, pancreatită.
Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, dureri în piept, dificultăți de respirație.
Din sistemul nervos: cefalee, tinitus, amețeli, polineuropatie, tremor, depresie.
Din sistemul urinar: proteinurie, hematurie, oligurie, anurie, cristalurie, sindrom nefrotic.
Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, dermatoze, bronhospasm.
Din organele hematopoietice: anemie (hemolitică, megaloblastică, aplastică), leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, hipoprotrombinemie.
Alții: slăbiciune, oreion, fotosensibilitate, sindrom asemănător lupusului, oligospermie, alopecie, scăderea producției de lichid lacrimal.

Supradozaj
O singură doză mai mică de 150 mg/kg este o supradoză ușoară, 150-300 mg/kg este moderată, mai mult de 300 mg/kg este severă.
Simptome: severitate ușoară până la moderată - simptome de "salicilicism" (greață, vărsături, tinitus, vedere încețoșată, amețeli, cefalee severă, stare generală de rău, febră - un semn de prognostic slab la adulți). Severă - hiperventilație a plămânilor de origine centrală, alcaloză respiratorie, acidoză metabolică, confuzie, somnolență, colaps, convulsii, anurie, sângerare. Inițial, hiperventilația centrală a plămânilor duce la alcaloză respiratorie - dificultăți de respirație, sufocare, cianoză, transpirație rece lipicioasă; odată cu creșterea intoxicației, paralizia respiratorie și decuplarea fosforilării oxidative cresc, provocând acidoză respiratorie.
În supradozajul cronic, concentrația determinată în plasmă nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Cel mai mare risc de a dezvolta intoxicație cronică se observă la vârstnici atunci când iau mai mult de 100 mg/kg/zi timp de câteva zile. La copii și la pacienții vârstnici, semnele inițiale de salicilicism nu sunt întotdeauna vizibile, așa că este recomandabil să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge: un nivel peste 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; peste 100 mg% - extrem de severă, prognostic nefavorabil. Otrăvirea moderată necesită spitalizare timp de 24 de ore.
Tratament: provocarea vărsăturilor, administrarea de cărbune activat și laxative, monitorizarea constantă a compoziției acido-bazice a sângelui (ABC) și a echilibrului electrolitic; în funcție de starea metabolismului - introducerea de bicarbonat de sodiu, soluție de citrat de sodiu sau lactat de sodiu. Creșterea alcalinității de rezervă crește excreția de mesalazină datorită alcalinizării urinei. Alcalinizarea urinei este indicată când nivelul de salicilați este peste 40 mg% și este asigurată prin perfuzie intravenoasă de bicarbonat de sodiu (88 mEq în 1 litru de soluție de dextroză 5%, în debit de 10-15 ml/h/kg); restabilirea volumului sanguin circulant (CBV) si inducerea diurezei se realizeaza prin administrarea de bicarbonat de sodiu in aceleasi doze si dilutie, care se repeta de 2-3 ori. Se recomandă prudență la pacienții vârstnici la care perfuzia intensivă de lichide poate duce la edem pulmonar. Utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei nu este recomandată (poate provoca acidemia și spori efectul toxic al salicilaților). Hemodializa este indicată atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 100-130 mg%, la pacienții cu intoxicații cronice - 40 mg% și sub dacă este indicat (acidoză refractară, deteriorare progresivă, afectare severă a sistemului nervos central, edem pulmonar și insuficiență renală). ). Pentru edem pulmonar - ventilație pulmonară artificială (ALV) cu un amestec îmbogățit cu oxigen.

Interacţiune
Îmbunătățește efectul hipoglicemiant al derivaților de sulfoniluree, ulcerogenitatea glucocorticosteroizilor și toxicitatea metotrexatului. Reduce activitatea furosemidei, spironolactonei, sulfonamidelor, rifampicinei. Întărește efectul anticoagulantelor. Crește eficacitatea medicamentelor uricozurice (blocante ale secreției tubulare). Încetinește absorbția cianocobalaminei.

Instrucțiuni Speciale
Este recomandabil să se efectueze în mod regulat un test general de sânge (înainte, în timpul și după tratament) și de urină și să se monitorizeze funcția de excreție a rinichilor. Pacienții care sunt „acetilatori lenți” au un risc crescut de a dezvolta reacții adverse. Poate exista o colorare galben-portocalie a urinei și a lacrimilor și colorarea lentilelor de contact moi.
Dacă omiteți o doză, doza omisă trebuie luată în orice moment sau cu următoarea doză.
Dacă omiteți mai multe doze, consultați un medic fără a întrerupe tratamentul. Dacă se suspectează dezvoltarea sindromului de intoleranță acută, mesalazina trebuie întreruptă.
Pacienții ar trebui să evite conducerea unei mașini, precum și efectuarea de lucrări care necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare
Comprimate cu eliberare prelungită 500 mg. 10 sau 15 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.
1, 3, 5, 6, 9 sau 10 blistere a câte 10 comprimate fiecare sau 2, 4 sau 6 blistere a câte 15 comprimate fiecare, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton.

Cel mai bun înainte de data
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Producător/organizație care primește reclamații
CJSC „Canonpharma Production”, Rusia.
Adresa: 141100, Shchelkovo, regiunea Moscova, st. Zarechnaya, 105

efect farmacologic

Agent antiinflamator intestinal. Are un efect antiinflamator local datorită inhibării lipoxigenazei neutrofile și sintezei prostaglandinelor și leucotrienelor. Încetinește migrația, degranularea, fagocitoza neutrofilelor, precum și secreția de imunoglobuline de către limfocite. Are efect antioxidant (datorită capacității de a se lega de radicalii liberi de oxigen și de a-i distruge). Mesalazina poate elimina și radicalii generați din speciile reactive de oxigen. Rezultatele obținute din studiile in vitro sugerează un posibil rol pentru inhibarea lipoxigenazei. De asemenea, a fost demonstrat efectul asupra conținutului de prostaglandine din mucoasa intestinală.

Atunci când este administrată pe cale orală, mesalazina are un efect predominant local în mucoasa intestinală și stratul submucos, acționând din lumenul intestinal. Prin urmare, este important ca mesalazia să ajungă în zona de inflamație. Relația dintre biodisponibilitatea sistemică și concentrațiile plasmatice ale mesalazinei nu este semnificativă în ceea ce privește eficacitatea terapeutică, ci servește mai degrabă ca un factor care influențează siguranța.

Asigurarea eliberării substanței active la locul potrivit este ajutată de faptul că granulele de Salofalk sunt rezistente la sucul gastric și se caracterizează prin dependente de pH (mulțumită învelișului sub formă de Eudragit L) și întârziate (datorită matricei). structura granulelor) eliberare de mesalazină.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Eliberarea de mesalazină are loc în porțiunea terminală a intestinului subțire și gros. Tabletele încep să se dizolve în intestinul subțire după 110-170 de minute și se dizolvă complet în 165-225 de minute de la administrare. Viteza de dizolvare nu este afectată de modificările pH-ului mediului cauzate de alimente sau alte medicamente.

Eliberarea mesalazinei din granule începe cu o încetinire de 2-3 ore, Cmax în plasmă se atinge după aproximativ 4-5 ore.Biodisponibilitatea sistemică a mesalazinei după administrarea orală este de aproximativ 15-25%. Mâncatul încetinește absorbția timp de 1-2 ore, dar nu modifică rata și gradul de absorbție.

Mâncarea poate încetini tranzitul medicamentului cu 1-2 ore, în timp ce valorile T lag (decalajul de timp după care conținutul de mesalazină este determinat pentru prima dată în sânge) și T max cresc, totuși, datorită dimensiunea mică a granulelor, aceasta nu modifică rata și gradul de absorbție.

Mâncarea determină o ușoară creștere a valorilor Cmax și ASC.

Datele farmacocinetice pentru granule și comprimate sunt rezumate în următorul tabel (granule: 3 x 500 mg mesalazină/zi, comprimate: 3 x 2 (250 mg) mesalazină/zi, stare de echilibru, 24 voluntari sănătoși):

	Granule		Pastile
Parametrii farmacocinetici	Mesalazină/5-ASA	N-Ac-5-ASA	Mesalazină/5-ASA	N-acetil-5-ASA
T lag (h)	2,4±0,8	2,4 ± 0,8	3,4±1,0	3,5±0,9
T max (h)	4,3±0,6	4,5 ±0,9	4,4±0,9	4,6±0,9
T 1/2 (h)	4,4±3,9	8,2 ± 6,0	2,8±1,9	5,0±2,4
C max (µg/ml)	0,8±0,4	1,8 ±0,7	2,0±1,5	2,6±1,4
ASC 0-24h (µg ×h/ml)	7,7±3,3	29,0 ± 7,5	12,2±6,4	34±10,7
A e de urină (mmol)	0,286±0,28	9,4 ± 2,4	1,48±1,0	10,98±2,8
A e de urină (%)	0,72±0,7	24,03 ± 6,2	3,77±2,5	28,02±7,0
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (mmol)	9,7±2,6		12,5±3,4
∑ A e 5-ASA + Ac-5-ASA (%)	24,8±6,5		31,8±8,8

Cantitatea totală de mesalazină și acid N-acetil-5-aminosalicilic (N-Ac-5-ASA) excretată de rinichi în 24 de ore este echivalentă cu aproximativ 25-32% din doza prescrisă de granule și, respectiv, tablete Salofalk. Aproximativ 30% din această cantitate este absorbită în zona ileocecală și aproximativ 90% în total în zona ileocecală și colonul ascendent. Astfel, aproximativ 80-90% din doza prescrisă de 5-ASA este prezentă în colonul descendent, colonul sigmoid și rect, unde rata de absorbție este scăzută.

Distribuția granulelor și tabletelor cu 153 Sm (samariu) marcate radioactiv în tractul gastrointestinal a fost următoarea (media ± SD (interval de încredere)):

Valorile serice ale Cmax 5-ASA și Ac-5-ASA la starea de echilibru au fost de aproximativ 1,4 și 1,2 ori mai mari după administrarea de 1 dată/zi comparativ cu valorile observate la administrarea medicamentului de 3 ori/zi la aceeași doză zilnică. Css în ser la sfârșitul perioadei de dozare, atunci când a fost luat de 1 dată/zi, a fost doar puțin mai mic decât atunci când a fost administrat de 3 ori/zi (0,3 și 0,4 ori pentru 5-ASA și, respectiv, Ac-5-ASA). Când luați medicamentul o dată pe zi, nu au fost observate semne de acumulare sistemică.

Datorită dimensiunii granulelor (aproximativ 1 mm), tranzitul de la stomac la intestinul subțire are loc rapid. Un studiu combinat farmacocintigrafic și farmacocinetic a arătat că medicamentul ajunge în regiunea ileocecală după aproximativ 3 ore, iar colonul ascendent după aproximativ 4 ore.Timpul total de tranzit prin colon este de aproximativ 20 de ore. Aproximativ 80% din doza orală ajunge în colon. , sigmoid și rect.

Legarea meselazinei și a N-Ac-5-ASA la proteinele plasmatice este de 43%, respectiv 78% (75-83%).

0,1% din doză pătrunde în laptele matern (sub formă de metabolit).

Metabolism

Mesalazina este metabolizată atât presistemic în mucoasa intestinală, cât și sistemic în ficat, transformându-se în N-Ac-5-ASA inactiv farmacologic. Natura acetilării nu depinde de fenotipul de acetilare al pacientului. Într-o mică măsură, acetilarea poate apărea datorită acțiunii microflorei bacteriene a colonului.

reproducere

Când luați mesalazină în doză de 500 mg de 3 ori pe zi, eliminarea totală a mesalazinei și a N-Ac-5-ASA de către rinichi la o concentrație saturată a fost de aproximativ 25%. Excreția porțiunii nemetabolizate de mesalazină a fost mai mică de 1% din doza administrată oral. T 1/2 în acest studiu a fost de 4,4 ore.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Cu o singură administrare orală de granule Salofalk în doză de 20 mg/kg la 13 copii cu boală inflamatorie activă a intestinului gros (vârsta cuprinsă între 5,9 și 15,8 ani), farmacocinetica expunerii sistemice a medicamentului a corespuns cu cea la adulți. Salofalk a fost sigur și bine tolerat.

Nu există date privind farmacocinetica Salofalk la vârstnici atunci când este utilizat, atât în ​​tablete, cât și în granule.

Indicatii

Pastile

- colita ulcerativa nespecifica (NUC);

- boala Crohn (prevenirea, tratamentul exacerbarilor).

Granule

- exacerbarea colitei ulcerative de severitate moderată și ușoară;

- mentinerea remisiunii si/sau terapia pe termen lung a colitei ulcerative.

Regimul de dozare

Pastile

Medicamentul este prescris pe cale orală adultii 500 mg de 3 ori/zi. La forme severe ale bolii doza poate fi crescută la 3-4 g/zi timp de 8-12 săptămâni.

Pentru prevenirea recidivelor medicamentul este prescris într-o doză de 500 mg de 3 ori pe zi, dacă este necesar - timp de câțiva ani.

Copii cu greutatea de până la 40 kg Se prescrie 1/2 doza zilnică pentru adulți - 250 mg de 3 ori pe zi (trebuie utilizate comprimate de 250 mg), - 500 mg de 3 ori pe zi.

Pentru prevenirea recidivelor

Comprimatele trebuie luate întregi, fără a mesteca, după mese și spălate cu multă apă. Pentru formele distale de CU, este de preferat administrarea rectală a medicamentului sub formă de supozitoare rectale sau suspensie rectală.

Granule

Regimul de dozare pentru tratamentul exacerbarii colitei ulcerative depinde de nevoia clinică și în fiecare caz este individuală. Se prescrie 1 plic de 500-1000 mg mesalazină de 3 ori pe zi sau 3 plicuri de 1 dată pe zi (corespunzător la 1,5-3,0 g mesalazină pe zi).

Pentru menținerea remisiunii colitei ulcerative Se prescrie 500 mg (1 plic) de mesalazină de 3 ori pe zi sau 3 plicuri de 500 mg 1 dată/zi (corespunzând la 1,5 g de mesalazină pe zi).

Copii peste 6 ani și adolescenți la exacerbarea bolii, in functie de severitatea ei, mesalazina se prescrie in doza de 30-50 mg/kg corp/zi cu doza zilnica repartizata in 3 prize sau 1 doza. Pentru menținerea remisiunii mesalazina se prescrie in doza de 15-30 mg/kg corp/zi, iar doza zilnica poate fi impartita in 2 prize. Copii cu greutatea de până la 40 kg se recomandă de obicei să prescrie jumătate din doza pentru adulți, copii cu o greutate de peste 40 kg- doza adult.

Granulele de Salofalk nu trebuie mestecate. Doza prescrisă de granule Salofalk trebuie luată dimineața, la prânz și seara, sau întreaga doză o dată dimineața. Granulele de Salofalk trebuie puse pe limbă și înghițite fără a mesteca, cu mult lichid.

Atât atunci când se tratează o exacerbare a procesului inflamator, cât și în timpul utilizării pe termen lung pentru menținerea remisiunii, granulele trebuie luate în mod regulat și consecvent, ceea ce permite obținerea efectului terapeutic necesar. O exacerbare a colitei ulcerative dispare de obicei după 8-12 săptămâni, după care doza de mesalazină la majoritatea pacienților poate fi redusă la 1,5 g/zi.

Efect secundar

Reacții de hipersensibilitate: erupție cutanată, mâncărime, eritem, febră, bronhospasm, pericardită, miocardită, pancreatită acută, nefrită interstițială, sindrom nefrotic. Au fost observate cazuri izolate de alveolită alergică și pancolită. În anumite condiții, mesalazina și medicamentele cu o structură chimică similară pot duce la dezvoltarea unui sindrom similar cu sindromul lupus eritematos sistemic.

Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare; rareori (<1/1000, но >1/10.000) - diaree, greață, dureri abdominale, flatulență, vărsături; foarte rar (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Din sistemul nervos: rar (1/10.000) - cefalee, amețeli; foarte rar (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Din sistemul cardiovascular: eventual - tahicardie, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială; foarte rar (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte rar (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

Din sistemul hematopoietic:în unele cazuri - anemie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie.

Din sistemul de coagulare a sângelui:în unele cazuri - hipoprotrombinemie.

Din sistemul urinar:în unele cazuri - proteinurie, hematurie, cristalurie, oligurie, anurie.

Alții:în unele cazuri - o scădere a producției de lichid lacrimal; foarte rar (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Luând în considerare structura chimică a substanței active, nu poate fi exclusă posibilitatea unei creșteri a nivelului de methemoglobină.

Dacă apar semne acute de intoleranță, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Contraindicații de utilizare

- boli de sânge;

- ulcer peptic al stomacului și duodenului;

- diateză hemoragică (cu tendință la sângerare);

- insuficienta renala severa;

- insuficienta hepatica severa;

- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;

- fenilcetonurie (pentru granule);

- copii sub 3 ani (pentru tablete);

- copii sub 6 ani (pentru granule);

- hipersensibilitate la componentele medicamentului și alți derivați ai acidului salicilic.

CU prudență Salofalk trebuie prescris pentru insuficiență renală/hepatică ușoară până la moderată, boli pulmonare (în special astm bronșic) și în primul trimestru de sarcină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În primul trimestru de sarcină, medicamentul poate fi prescris numai conform indicațiilor stricte. Dacă evoluția bolii permite, atunci în ultimele 2-4 săptămâni de sarcină, medicamentul trebuie oprit.

În al doilea și al treilea trimestru, Salofalk trebuie utilizat numai în cazurile în care beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Salofalk sub formă de granule poate fi utilizat în timpul alăptării numai în cazurile în care efectul potențial al utilizării sale pentru mamă depășește riscul posibil de efecte adverse pentru copil. Dacă un nou-născut alăptat dezvoltă diaree, alăptarea trebuie oprită.

Dacă este necesar să se prescrie Salfalk sub formă de tablete în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare la copii

Medicamentul este contraindicat copiilor sub 3 ani.

Copii cu greutatea de până la 40 kg prescrie 1/2 doză zilnică pentru adulți - 250 mg de 3 ori pe zi, copii cu o greutate de peste 40 kg- 500 mg de 3 ori/zi.

Pentru prevenirea recidivelor medicamentul este prescris într-o doză de 250 mg de 3 ori pe zi, dacă este necesar - timp de câțiva ani.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, gastralgie, slăbiciune, somnolență.

Tratament: lavaj gastric, numirea laxativelor, terapie simptomatică. În caz de supradozaj, dacă este necesar, se efectuează perfuzie cu soluții electrolitice (diureză forțată).

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea concomitentă, Salofalk determină o creștere a efectului anticoagulantelor indirecte (risc crescut de sângerare gastrointestinală).

Cu utilizarea simultană a GCS cu Salofalk, este posibil ca reacțiile adverse ale mucoasei gastrice să crească.

Cu utilizarea simultană a Salofalk crește toxicitatea metotrexatului.

Cu utilizarea simultană a probenecidului și a sulfinpirazonei cu Salofalk, este posibilă o scădere a excreției de acid uric.

Când este utilizat concomitent, Salofalk reduce efectul diuretic al spironolactonei și furosemidului.

Atunci când este utilizat concomitent cu Salofalk, efectul tuberculostatic al rifampicinei poate fi slăbit.

Cu utilizarea simultană, Salofalk sporește efectul hipoglicemiant al derivaților de sulfoniluree.

Când se utilizează simultan cu lactuloză sau alte medicamente care reduc pH-ul conținutului intestinal, eliberarea mesalazinei din granule poate fi redusă din cauza scăderii pH-ului cauzată de metabolismul bacterian.

La pacienții care primesc tratament concomitent cu azatioprină sau 6-mercaptopurină, trebuie să fie conștienți de posibilul efect mielosupresor sporit al azatioprinei și 6-mercaptopurinei.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate a tabletelor - 3 ani, granule - 4 ani.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Medicamentul este contraindicat în cazurile de disfuncție hepatică severă.

Utilizați pentru insuficiență renală

Medicamentul este contraindicat în cazurile de insuficiență renală severă.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul, în timpul și după tratament, este necesar să se efectueze o analiză generală a sângelui și a urinei.

Înainte de începerea tratamentului și în timpul implementării acestuia, este necesar să se determine parametrii stării funcționale a ficatului (cum ar fi activitatea ALT sau ACT) și să se monitorizeze testele de urină (prin imersarea benzilor de testare). Monitorizarea este de obicei recomandată la 14 zile după începerea tratamentului, apoi încă de 2-3 ori cu un interval de 4 săptămâni. Dacă rezultatele testelor sunt normale, testele de urmărire trebuie efectuate la fiecare 3 luni. Dacă apar simptome suplimentare, trebuie efectuate imediat studii de urmărire.

Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică.

Numirea Salofalk nu este recomandată pacienților cu insuficiență renală severă. Dacă în timpul tratamentului s-a dezvoltat afectarea funcției renale, trebuie să ne gândim la efectul nefrotoxic al mesalazinei. În timpul tratamentului, funcția renală trebuie monitorizată.

Când se prescrie Salofalk pacienților cu boli pulmonare, în special cu astm bronșic, este necesar să se monitorizeze cu atenție procesul de tratament.

Pacienții cu antecedente de indicații de reacții adverse atunci când prescriu medicamente care conțin sulfasalazină sunt supuși unei monitorizări atente în timpul perioadei inițiale de tratament cu Salofalk. Dacă în timpul tratamentului cu Salofalk apar reacții acute de intoleranță, cum ar fi convulsii, dureri abdominale acute, febră, dureri de cap severe și erupții cutanate, medicamentul trebuie oprit imediat.

Pacienții care sunt „acetilatori lenți” au un risc crescut de a dezvolta reacții adverse.

Pot exista colorări de urină și lacrimi într-o culoare galben-portocalie, colorarea lentilelor de contact moi.

Dacă se omite mai multe doze, atunci, fără întreruperea tratamentului, pacientul trebuie să consulte un medic.

Când se prescrie medicamentul pacienților care suferă de fenilcetonurie, trebuie amintit că granulele Salofalk conțin aspartam în doze echivalente cu următoarea cantitate de fenilalanină: 0,56 mg (granule Salofalk 500 mg), 1,12 mg (granule Salofalk 1 g).

Utilizare în pediatrie

Granulele de Salofalk nu trebuie prescrise copii sub 6 ani, deoarece experiența utilizării medicamentului la pacienții din această grupă de vârstă este foarte limitată.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Trebuie avut grijă atunci când conduceți un vehicul și vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută și o viteză de reacție psihomotorie.

Inclus în pregătiri

ATX:

A.07.E.C.02 Mesalazina

A.07.E.C Acid aminosalicilic și analogii săi

Farmacodinamica:

Inhibarea ciclooxigenazei și lipoxigenazei, reducerea producției de prostaglandine, leucotriene și acizi hidroxieicosatetraenoici, are un efect antiinflamator. Inhibă migrarea, degranularea, fagocitoza neutrofilelor, precum și secreția de imunoglobuline de către limfocite, are proprietăți antioxidante prin legarea de radicalii liberi de oxigen.

Farmacocinetica:

Biotransformare în mucoasa intestinală și ficat în acid N-acetil-5-aminosalicilic. Legarea proteinelor plasmatice ~ 40%. În funcție de forma de dozare și calea de administrare, mesalazina este eliberată în rect și colon (clisme, supozitoare) sau în intestinul subțire și colon terminal (comprimate).

Indicatii:

Prevenirea și tratamentul exacerbărilor bolii Crohn și colitei ulcerative.

XI.K50-K52.K50 boala Crohn [enterita regională]

XI.K50-K52.K51 Colita ulceroasa

Contraindicatii:

Intoleranță individuală, inclusiv la alți derivați ai acidului salicilic.

Disfuncție hepatică și/sau renală severă.

Boli de sânge.

Diateza hemoragică.

Ulcer peptic al stomacului și duodenului.

Ultimele 2-4 săptămâni de sarcină.

Alăptarea.

Copii sub 2 ani.

Cu grija:

Funcție hepatică și/sau renală afectată.

Primul trimestru de sarcină.

Deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Sarcina si alaptarea:

Categoria de acțiune asupra fătului conform FDA este B. În primul trimestru de sarcină, numirea mesalazinei este posibilă numai sub indicații stricte, în ultimele 2-4 săptămâni de sarcină, medicamentul trebuie întrerupt. Când este administrat în timpul alăptării, copilul trebuie transferat în amestec.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Adulți cu exacerbare - 400-500 mg de 3 ori pe zi, doze de întreținere - 500 mg de 3 ori pe zi pentru colita ulceroasă și 1 g de 4 ori pe zi pentru boala Crohn. Copii peste 2 ani - 20-30 mg/kg pe zi în mai multe doze. În cazurile severe ale bolii, doza zilnică poate fi crescută la 3-4 g, dar nu mai mult de 8-12 săptămâni. Medicamentul se administrează pe cale orală, cu multă apă.

Lumânările se administrează după golirea rectului: pentru proctită, proctosigmoidită și colită ulceroasă stângă la adulți - 1 supozitor (500 mg) de 3 ori pe zi. Copii cu greutatea de până la 40 kg - aproximativ 250 mg de 3 ori pe zi. Sub formă de microclistere medicinale - în funcție de prevalența leziunii, 2-4 g mesalazină (30-60 ml suspensie) 1 dată pe zi, la culcare.

Efecte secundare:

Sistem digestiv: scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, arsuri la stomac, dureri abdominale, diaree, balonare, creșterea nivelului transaminazelor hepatice, hepatită, pancreatită, oreion.

Sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, creștere sau scădere tensiune arteriala, dureri în piept, dificultăți de respirație.

Sânge: anemie (hemolitică, megaloblastică, aplastică), leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, hipoprotrombinemie.

Sistem nervos: dureri de cap și tremor, amețeli, tulburări de somn, parestezii, depresie, stare de rău, convulsii, tinitus.

Sistemul genito-urinar: proteine ​​și sânge în urină, cristalurie, oligurie, anurie, sindrom nefrotic, oligospermie.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, eritem, bronhospasm.

Alte: scăderea producției de lacrimi, febră, fotosensibilitate, sindrom asemănător lupusului, alopecie, posibil creșterea nivelului de methemoglobină.

Supradozaj:

În caz de supradozaj, se observă greață, vărsături, dureri de stomac, slăbiciune și somnolență. Lavaj gastric (dacă este administrat oral), este necesară o terapie laxativă și simptomatică.

Interacţiune:

Omeprazol - crește absorbția mesalazinei.

Azatioprina - crește riscul de leucopenie.

Medicamentul crește ulcerogenitatea glucocorticoizilor, toxicitatea metotrexatului, efectul hipoglicemiant al derivaților de sulfoniluree și efectul hipoprotrombinemic al anticoagulantelor.

Atunci când este utilizat simultan, medicamentul încetinește absorbția cianocobalaminei. Reduce activitatea furosemidei, spironolactonei, rifampicinei.

Instrucțiuni Speciale:

Înainte de începerea terapiei, în timpul tratamentului (1-2 ori pe lună) și după finalizarea acestuia (la fiecare 3 luni), trebuie monitorizate compoziția sângelui periferic, nivelul de uree, creatinina și un test general de urină.

Instrucțiuni

Medicamentele antiinflamatoare sunt derivați ai acidului salicilic.

Compoziția Mesalazină

Ingredientul activ este mesalazina.

Producătorii

Producția Kanonpharma (Rusia)

efect farmacologic

Acțiune farmacologică - antiinflamatoare.

Inhibă sinteza PG, inhibă chemotaxia, degranularea și fagocitoza neutrofilelor, secreția de imunoglobuline de către limfocite și are proprietăți antioxidante.

Concentrațiile plasmatice sunt scăzute.

Formează acid N-acetil-5-aminosalicilic în mucoasa intestinală și ficat.

Eficient în tratamentul colitei, ileitei în boala Crohn, pentru prevenirea exacerbărilor colitei ulcerative la pacienții cu hipersensibilitate la sulfasalazină, este bine tolerat.

Reduce riscul de recidiva in boala Crohn, in special la pacientii cu ileita si boala de lunga durata.

Efectele secundare ale Mesalazinei

Senzație de disconfort, dureri abdominale, greață, flatulență, nevoia frecventă de a face nevoile, exacerbarea hemoroizilor, hipertermie, sindrom asemănător gripei și sindrom de intoleranță acută (colici, diaree cu sânge, febră, cefalee, erupții cutanate), astenie, lupus indus de medicamente. sindrom, artralgie, alopecie, methemoglobinemie, niveluri crescute de transaminaze, fosfatază alcalină, creatinina, azot ureic, erupții cutanate alergice.

Indicatii de utilizare

Boli inflamatorii intestinale (colita ulcerativă, boala Crohn), în stadiul acut și prevenirea recăderilor acestora.

Contraindicatii Mesalazina

Hipersensibilitate (inclusiv la alți derivați ai acidului salicilic), disfuncție severă a ficatului și rinichilor, boli de sânge, diateză hemoragică, ulcer peptic la stomac și duoden, sarcină, alăptare (oprire în timpul tratamentului), vârsta copiilor (până la 2 ani) .

Supradozaj

Nici o informatie disponibila.

Interacţiune

Crește ulcerogenitatea glucocorticoizilor, toxicitatea metotrexatului, efectul hipoglicemiant al derivaților de sulfoniluree și efectul hipoprotrombinemic al anticoagulantelor.

Încetinește absorbția cianocobalaminei.

Reduce activitatea furosemidei, spironolactonei, rifampicinei.

Instrucțiuni Speciale

Alegerea formei de dozare depinde de localizarea leziunii intestinale și de prevalența acesteia.

Pentru formele obișnuite de colită ulceroasă (totală și subtotală), precum și pentru boala Crohn cu afectare a intestinului subțire, se utilizează comprimate.

Pentru formele distale (proctită, proctosigmoidită), este de preferat utilizarea rectală a medicamentului sub formă de supozitoare sau clisme.

Pentru leziunile din partea stângă ale colonului, este posibilă terapia folosind doar supozitoare sau clisme sau combinarea acestora cu tablete.

Înainte, în timpul și după tratament, compoziția sângelui periferic, nivelul de uree, creatinina și un test general de urină trebuie monitorizate.

Dacă se suspectează dezvoltarea sindromului de intoleranță acută, mesalazina trebuie întreruptă.

Bolile tractului digestiv sunt extrem de frecvente în societatea modernă. Primele locuri au fost ocupate de gastrită și ulcer peptic de stomac și duoden pentru mai bine de un deceniu la rând. Medicina are în prezent capacități mari în tratarea acestor boli. Mult mai puțin cunoscute sunt alte două patologii intestinale grave - colita ulceroasă și boala Crohn. În ultimii ani, medicina a făcut progrese mari în tratarea acestora. Una dintre realizări a fost medicamentul Mesalazine.

Efectul medicamentului Mesalazină în bolile intestinale

Intestinele sunt o adevărată fabrică chimică pentru procesarea alimentelor. Furnizarea corpului cu proteine, grăsimi, carbohidrați și vitamine este meritul secțiunilor sale subțiri și groase. Întreaga orgă are peste zece metri lungime.

Secțiunea subțire, dispusă în structuri îngrijite - bucle - este prima verigă a transportorului. Aici are loc descompunerea substanțelor chimice complexe - proteine ​​mari, zaharuri, grăsimi - în altele mai simple. Aceștia din urmă, la rândul lor, intră în sânge, după care sunt supuși controlului obligatoriu al calității în ficat. Un rol important în procesul de digestie îl joacă membrana mucoasă a intestinului subțire, care seamănă cu un covor pufos. Fiecare vilozitate conține vase mici și este implicat în descompunerea și absorbția alimentelor.

Intestinul subțire este acoperit cu un covor de vilozități microscopice

Intestinul gros are o formă de potcoavă și mai multe îndoituri fiziologice. Membrana mucoasă sub formă de covor pufos nu mai este necesară aici. Majoritatea nutrienților au suferit deja transformările chimice necesare. Intestinul gros găzduiește bacterii benefice. Ele ajută digestia în schimbul unei locuințe calde și a resturilor alimentare în exces. În schimb, organismul primește vitamine valoroase - B12 și acid folic, necesare hematopoiezei. În plus, bacteriile benefice antrenează în mod constant sistemul imunitar să se recunoască pe sine și pe inamic.

Intestinul gros este format din mai multe secțiuni

Medicamentul Mesalazină afectează intestinele din mai multe părți:

• Medicamentul are un efect antiinflamator pronunțat, favorizând vindecarea ulcerelor mucoasei. Defecte similare se formează în număr mare în colita ulceroasă și boala Crohn.
• Blochează agresiunea sistemului imunitar împotriva mucoasei intestinale. Interferează atât cu acțiunea directă a celulelor albe ale leucocitelor, cât și indirect prin producerea de proteine ​​​​anticorpi.
• Protejează mucoasa intestinală de efectele dăunătoare ale anumitor substanțe chimice care se formează în cantități mari în timpul inflamației.
• Suprimă microbii patogeni (E. coli și unele varietăți de microorganisme sferice - coci).

Video: ce este colita ulceroasă

Compoziția tabletelor de Mesalazină

Mesalazina (numele latin Mesalazinum) este produsă de producător sub formă de tablete acoperite enteric. Ingredientul activ este compusul chimic mesalazina.

Excipienții din formularea medicamentului nu au un efect terapeutic. Ele ajută medicamentul să ajungă la părțile terminale ale intestinului gros, care sunt adesea afectate de colita ulceroasă și boala Crohn. Acestea din compoziția Mesalazinei includ:

• fosfat acid de calciu;
• copovidonă;
• dioxid de siliciu coloidal;
• stearat de magneziu;
• alginat de sodiu;
• celuloză microcristalină.

Utilizarea medicamentului Mesalazină

Există două indicații principale pentru prescrierea Mesalazinei: colita ulceroasă și boala Crohn. Ambele boli sunt de natură similară. Imunitatea joacă un rol important în ambele cazuri.

Dintr-un motiv necunoscut, celulele imune - leucocitele - percep intestinele ca pe un obiect străin. Influența lor agresivă cu ajutorul anticorpilor duce la apariția de ulcere pe membrana mucoasă. Colita ulceroasă afectează intestinul gros. Boala Crohn poate fi localizată în orice parte a tractului gastrointestinal, dar cel mai adesea este afectat locul unde secțiunea subțire trece în secțiunea groasă (ileita terminală). Exacerbarea bolii se manifestă prin scaune moale amestecate cu sânge și dureri abdominale.

Mesalazina va ajuta să facă față tuturor semnelor negative ale bolii și să asigure tranziția acesteia la stadiul asimptomatic (faza de remisiune).

Boala Crohn afectează cel mai adesea joncțiunea intestinului subțire și a intestinului gros.

Video: boala Crohn

Contraindicații și reacții adverse

Pentru orice medicament există contraindicații de utilizare. Experții nu prescriu mesalazina în următoarele situații:

• În caz de intoleranță la substanța activă. Dacă ați avut anterior o reacție alergică la un medicament sau medicamente similare ca compoziție chimică (de exemplu, Aspirina), Mesalazina nu este prescrisă.
• Pentru afecțiuni ale ficatului și rinichilor. Medicamentul Mesalazina este excretat din organism în două moduri: cu urină și bilă. Prin urmare, insuficiența renală sau hepatică poate provoca acumularea excesivă a medicamentului.
• Pentru boli de sânge. Mesalazina poate suprima sistemul imunitar. Combinația cu tulburările hematopoietice din măduva osoasă va face o persoană lipsită de apărare împotriva bacteriilor și virușilor.

  Mesalazina inhibă hematopoieza

• Cu diateză hemoragică. Această boală este asociată cu tulburări de coagulare a sângelui. Mesalazina poate agrava sângerarea și alte manifestări ale bolii.
• Pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului. Această boală este adesea complicată de sângerare din vasele distruse ale membranei mucoase. Mesalazina, ca și în situația anterioară, va crește riscul unui astfel de rezultat.

  Ulcerele de stomac sunt adesea complicate de sângerare

• Sarcina este de 36-40 de săptămâni. Înainte de a naște, este extrem de important să nu perturbi coagularea sângelui prin prescrierea de Mesalazină.
• Când alăptează. Mesalazina, într-o formă ușor modificată, trece în laptele matern. Dacă este necesar să se ia medicamente, specialistul recomandă trecerea copilului la hrănire artificială.
• Pentru tratamentul copiilor sub doi ani. Au fost colectate informații insuficiente cu privire la utilizarea în siguranță a Mesalazinei în această perioadă.

Când luați Mesalazină, pot apărea o varietate de reacții adverse:

Caracteristicile luării medicamentului

Tabletele de mesalazină sunt aprobate pentru utilizare la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani. Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Mesalazina nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și nu provoacă somnolență. Deoarece medicamentul nu conține zaharuri, este utilizat cu succes pentru diabet. Pe toata perioada de tratament, specialistul monitorizeaza activitatea rinichilor prin modificarea compozitiei urinei si ficatului in functie de unii indicatori ai unui test biochimic de sange (AST, ALT, bilirubina).

Este necesar să vă informați medicul despre utilizarea simultană a Mesalazină și următoarele medicamente:

În acest caz, poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente.

Analogii Mesalazinei

Tabletele de mesalazină sunt disponibile în farmacii pe bază de rețetă. Prețul per pachet (50 de bucăți) variază de la 648 la 1248 de ruble. Dacă este necesar, medicul poate prescrie medicamente cu un tip similar de acțiune.

Tabel: analogi ai medicamentului Mesalazină

Denumirea medicamentului	Substanta activa	Formular de eliberare	Indicatii de utilizare	Contraindicatii	Vârsta acceptabilă pentru programare medicamente	Pret in farmacii
Salofalk	Mesalazină	pastile; supozitoare rectale; spumă rectală; granule.	colita ulcerativa nespecifica; Boala Crohn.	intoleranță individuală la medicament; boli hepatice; tulburări de rinichi.	18 ani	De la 511 ruble
Pentasa	Mesalazină	pastile; supozitoare rectale; granule.				De la 2741 de ruble
Mezavant	Mesalazină	Pastile				De la 3742 de ruble
Asakol	Mesalazină	Pastile				De la 3241 de ruble
Cansalazina	Mesalazină	Pastile				De la 3255 de ruble
Ulkolfree	Mesalazină	Pastile				De la 2895 de ruble
Salozinal	Mesalazină	Pastile				De la 3650 de ruble