Macrolide. Claritromicina este un antibiotic macrolid semisintetic pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator.Eritromicina sau claritromicina, care este mai bună

Claritromicina și azitromicina sunt medicamente antibacteriene aparținând clasei macrolidelor. Au un spectru larg de acțiune. Sunt utilizate pentru tratarea bolilor infecțioase - tuberculoză, micoplasmoză, gastrită asociată cu Helicobacter și ulcer duodenal.

Caracteristicile claritromicinei

Medicament antibacterian aparținând macrolidelor cu 14 membri. Oprește proliferarea microorganismelor patogene, adică are un efect bacteriostatic. Suprimă formarea proteinelor în celulele microbiene prin legarea la subunitatea ribozomală 50S.

Are un spectru larg de acțiune, inclusiv bacterii gram-pozitive și gram-negative. Suprimă proliferarea streptococilor, inclusiv. piogeni, stafilococi, difterie, Haemophilus influenzae, listeria, moraxella, meningococi, gonococi, patogen de tuse convulsivă, borelioză, Helicobacter, Campylobacter, bacterii cu acid propionic. De asemenea, este eficient împotriva mycobacterium tuberculosis și paratuberculosis. Activ împotriva microorganismelor intracelulare - micoplasmă, ureaplasmă, chlamydia, legionella, protisti - toxoplasmă.

Acționează asupra anaerobilor - peptococi, Clostridium perfringens.

Este utilizat pentru tratarea bolilor tractului respirator cauzate de bacilul Pfeiffer, mycobacterium tuberculosis, chlamydia și pneumonia cu micoplasmă, infecțiile cu transmitere sexuală, inclusiv chancroiul. Ca parte a terapiei complexe, este utilizat pentru tratarea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu Helicobacter.

6-O-metileritromicina este prescrisă pentru bronșita stafilococică, amigdalita, amigdalita streptococică.

Farmacocinetica. Medicamentul este absorbit rapid din intestin; aportul de alimente încetinește procesul de absorbție. Biodisponibilitatea este de 50%. Când se administrează pe stomacul gol, concentrația maximă în fluxul sanguin este atinsă în 2-3 ore. Absorbit în fluxul sanguin, se leagă de proteinele plasmatice, care îl transportă la țesuturi. 20% din substanța activă, care trece prin ficat, este oxidată, transformându-se în hidroxiclaritromicină, care are un efect antibacterian asupra Haemophilus influenzae, agentul cauzator al infecției sistemului respirator.

Concentrația terapeutică de claritromicină și metabolitul său activ rămâne în sânge timp de aproximativ 2-3 zile. Substanța pătrunde bine în fluidele biologice, plămâni, piele și alte țesuturi moi.

Este excretat prin sistemul urinar și intestinele cu bilă. 20-40% lasă organismul neschimbat prin rinichi, 10% din medicament este excretat sub formă de hidroxiclaritromicină în urină.

Contraindicații: administrarea de Cisapridă, Terfenadină, Astemizol, Pimozidă - crește riscul de prelungire a intervalului QT și tulburări de ritm cardiac, porfirie, intoleranță la macrolide. În timpul sarcinii și alăptării, este utilizat în cazul unui risc ridicat asociat cu infecții care depășește efectele nocive ale medicamentului pentru făt sau copil.

Reacții adverse: vertij, tinitus, insomnie, perversiune a gustului, halucinații, anorexie, surditate tranzitorie, icter, niveluri crescute de transaminaze, greață, vărsături, diaree, amărăciune în gură, scăderea numărului de globule albe, trombocitopenie, eritem exudativ.

Colita pseudomembranoasă se dezvoltă rar, deoarece există activitate împotriva anaerobilor.

Interacțiune: sporește efectul vasospastic al Ergotaminei, crește concentrația în sânge a anticoagulantelor indirecte (monitorizarea parametrilor coagulogramei), este necesară benzodiazepinele, digitalice și alcaloizi de ergot.

Utilizarea concomitentă cu statine crește riscul efectului lor secundar - necroza mușchilor scheletici.

Ketoconazolul și Fluconazolul cresc concentrația de macrolide în sânge. 6-O-metileritromicina crește concentrația plasmatică a agenților antisecretori - blocanți H2-histaminic, IPP.

Caracteristicile azitromicinei

Este o macrolidă cu 15 membri. Are efect bacteriostatic, inhibând sinteza proteinelor microbiene pe ribozomi. În concentrații mari prezintă un efect bactericid.

Afectează o gamă largă de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Activ împotriva streptococilor viridans, streptococilor care provoacă pneumonie, amigdalita, stafilococi, agentul cauzator al tusei convulsive și parapertussis, campylobacter, meningococ, gonococ, spirochete (borrelia, treponema pallidum). Suprimă dezvoltarea anaerobilor - bacteroides, peptostreptococi, clostridii din specia perfringens.

Prezintă activitate împotriva gardnerella, chlamydia, mycoplasma, legionella și mycobacterium tuberculosis.

Se utilizează pentru tratarea infecțiilor cu transmitere sexuală - micoplasmoză, ureaplasmoză, chlamydia, sifilis, gardnereloză. Este prescris pentru tratamentul infecțiilor cu micoplasme și chlamydia ale bronhiilor și plămânilor.

Farmacocinetica. Se absoarbe rapid din intestin. Biodisponibilitate - 37%. Odată ajunsă în sânge, substanța activă se leagă de proteinele transportoare care o transportă la țesuturi. Pătrunde în țesuturile moi și este transportat și de neutrofile și macrofage.

Concentrația terapeutică se menține timp de 5-7 zile după ultima doză de medicament. Aportul alimentar afectează concentrația maximă: după utilizarea capsulelor - scade, suspensii, tablete - crește.

Jumătate este excretată nemodificat de ficat prin bilă, 6% prin rinichi.

Contraindicatii: insuficienta renala si hepatica severa, alergie la macrolide, varsta sub 12 ani.

Ce este mai bun decât claritromicină și azitromicină?

Asemănări

Ele prezintă un efect bacteriostatic și, în doze mari, un efect bactericid. Activ împotriva infecțiilor intracelulare, tuberculozei, helicobacteriozei.

Diferențele

Biodisponibilitate - 50% față de 37%. Timpul de înjumătățire este de 2-3 zile față de 5-7 zile. Activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa este mai pronunțată în Sumamed. Ultimul medicament este disponibil în următoarele forme - suspensii, capsule, tablete.

Conform acordului internațional, azitromicina este utilizată pentru tratamentul infecțiilor cu transmitere sexuală, Claritromicina - pentru tratamentul ulcerului gastric și al tuberculozei, deși activitatea împotriva acestor infecții este exprimată în ambele antibiotice.

Azitromicina: eficacitate, efecte secundare, formă, dozaj, analogi ieftini

Un cuvânt rapid despre medicamente. Claritromicină

Care este mai ieftin?

Prețul antibioticelor variază de la 100 de ruble. per pachet 5-6 capsule. Diferența este nesemnificativă.

Azitromicina și claritromicina aparțin clasei de antibiotice macrolide. Acest grup are un spectru larg de acțiune, face față microbilor intracelulari și este utilizat în mod activ astăzi.

Macrolide

Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în mai multe tipuri. Clasificarea se bazează pe structura chimică și originea naturală.

Primul antibiotic macrolid natural este eritromicina, toate celelalte medicamente sunt comparate cu aceasta. Are cel mai mic spectru de activitate, este slab absorbit și durează mult pentru a fi eliminat din organism. Prin urmare, atunci când alegeți: claritromicină, azitromicină sau eritromicină, aceasta din urmă nu trebuie să aibă preferință.

Medicamentele pe care le luăm în considerare sunt reprezentanți ai macrolidelor semisintetice, care au fost create artificial pentru a îmbunătăți proprietățile medicamentului.

În același timp, claritromicina este o moleculă cu 14 membri în structura sa chimică, iar azitromicina este o moleculă cu 15 membri. Acest lucru le afectează cu siguranță proprietățile și acțiunea în organism.

Să încercăm să aflăm, claritromicină sau azitromicină: care este mai bine?

Claritromicină

Mecanismul de acțiune al tuturor substanțelor din acest grup este același. Azitromicina sau claritromicina, atunci când interacționează cu un microb, va opri mai întâi reproducerea acestuia, iar în concentrații mari îl va ucide. Cu toate acestea, aceste antibiotice diferă unele de altele în anumite privințe.

Claritromicina are următoarele beneficii:

• Cea mai mare biodisponibilitate dintre toate macrolidele. Medicamentul pătrunde cu ușurință în sânge atunci când este administrat oral și este distribuit în întregul organism.
• Timp de înjumătățire rapid. În doar 5-7 ore, jumătate din medicament va fi deja procesat și eliminat din organism.
• Există forme intravenoase și orale. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și pulbere pentru suspensie.
• Este mai activ împotriva Helicobacter, prin urmare este utilizat în tratamentul ulcerului peptic și gastritei.
• Capabil să distrugă microorganismele atipice mai rapid decât alte macrolide.

Acest medicament are, de asemenea, anumite dezavantaje:

• Nu acționează singur, ci datorită metabolitului activ, care este deja format în organism.
• Dacă pacientul are boală de rinichi, eliminarea medicamentului este serios încetinită.
• Nu poate fi utilizat în timpul sarcinii, alăptării și la sugarii sub 6 luni.

Înainte de a alege claritromicină sau azitromicină, trebuie să vă familiarizați cu caracteristicile fiecărui medicament.

Azitromicină

Acest medicament are deja o structură chimică diferită de claritromicina. Spectrul său de activitate și modelele de distribuție în organism diferă.

Beneficiile azitromicinei:

• Un număr mare de forme de dozare pentru uz oral: tablete, capsule, pulberi, siropuri.
• Este capabil să distrugă enterobacteria și are un efect mai activ asupra Pseudomonas aeruginosa.
• Poate fi folosit indiferent de mese.
• Creează concentrația maximă în țesuturi între toate macrolidele, provocând efectul mai rapid.
• Medicamentul este bine tolerat, spre deosebire de multe alte antibiotice.
• Se ia doar o dată pe zi, ceea ce facilitează utilizarea de către pacienți.
• Poate fi folosit în cursuri scurte - doar 3-5 zile. La copii, este posibilă o singură utilizare.

Dezavantajele medicamentului:

• Numai pentru uz intern. Nu poate fi utilizat pentru a trata sepsisul, endocardita și alte boli sistemice.
• Are o biodisponibilitate de două ori mai mică decât claritromicina.
• Este nevoie de mult timp pentru a fi eliminate din organism. În două zile, în medie, doar jumătate din substanța primită este procesată.

Acum cunoști avantajele și dezavantajele ambelor medicamente și a devenit mai ușor să faci o alegere: azitromicină sau claritromicină. Este recomandat să alegeți un antibiotic împreună cu un medic care cunoaște spectrul de activitate al fiecărui medicament.

Macrolide, lincosamidele și streptograminele (antibiotice MLS) sunt antibiotice neînrudite din punct de vedere chimic, care au un mecanism similar de acțiune și activitate antimicrobiană cu un profil de rezistență similar. Se leagă reversibil de subunitatea ribozomală 50S, blocând translocarea. Antibioticele MLS sunt în general considerate a fi antibiotice bacteriostatice; ele sunt bactericide împotriva unor izolate specifice. Principalul mecanism al rezistenței dobândite este o mutație specifică a subunității ARN ribozomal 50S. Rezistența față de un membru al clasei MLS nu este neapărat însoțită de rezistența față de ceilalți.

Macrolide au un inel lactonic macrociclic. Prototipul unei macrolide este eritromicina, reprezentată de diferite săruri. În ultimii ani, noi macrolide au fost introduse în practica clinică în Statele Unite, inclusiv claritromicină, azitromicină și diritromicină. Alte macrolide sunt disponibile în Europa și Asia. Ele sunt de obicei administrate pe cale orală, deși există forme de dozare IV de eritromicină și azitromicină, iar loțiunea de eritromicină este utilizată pentru a trata Aspe vulgaris. Macrolidele sunt metabolizate în ficat și nu pătrund în LCR în cantități suficiente pentru a crea concentrații terapeutice.

Eritromicina activ împotriva streptococilor, stafilococilor, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella și Chlamydia. Eritromicina și diritromicina au activitate limitată împotriva H. influenzae, dar claritromicina și azitromicina sunt semnificativ mai eficiente împotriva acestui organism. Macrolidele nu au niciun efect asupra Enterobacteriaceae, P. aeruginosa sau Mycoplasma hominis.

Macrolide utilizat în principal pentru tratarea infecțiilor tractului respirator. În plus, macrolidele pot fi folosite în locul penicilinei pentru faringita streptococică, în special la pacienții cu alergie la penicilină.

Macrolide sunt medicamentele de elecție în tratamentul pneumoniei, deoarece sunt activi împotriva pneumococilor, C. pneumoniae, M. pneumoniae și Legionella. În cazurile în care infecția poate fi cauzată de Haemophilus influenzae, se preferă claritromicina sau azitromicina.

Eritromicina este medicamentul de elecție pentru tratamentul tusei convulsive, al bolii legionare, al infecției cu Chlamydia trachomatis (în timpul sarcinii, când tetraciclinele sunt contraindicate), și este la fel de eficient ca penicilina în eliminarea stării de purtător al difteriei. Eritromicina, cu același succes ca și tetraciclina, este utilizată în tratamentul infecțiilor cauzate de M. pneumoniae, este utilizată pentru enterita cauzată de C. jejuni și poate fi utilizată în locul beta-lactamelor pentru infecțiile moderate ale pielii și țesuturilor moi. (S. pyogenes și S. aureus).

Claritromicină și azitromicină

ClaritromicinăȘi azitromicină mai activ împotriva unor agenți patogeni decât eritromicina. Claritromicina și azitromicina (dar nu diritromicina) sunt mai active decât eritromicina împotriva H. influenzae și sunt mai potrivite ca terapie empirică pentru infecțiile tractului respirator dacă H. influenzae este un posibil agent patogen.

ȘI claritromicină, și azitromicina sunt active împotriva complexului Mycobacterium avium, un agent patogen important la pacienți. Claritromicina este utilă împotriva majorității celorlalte micobacterii non-tuberculoase. De asemenea, este foarte activă împotriva Helicobacter pylori și este o componentă a unui complex de medicamente utilizate în mod obișnuit pentru politerapia ulcerelor duodenale cauzate de H. pylori. Azitromicina acționează împotriva Chlamydia trachomatis și este singurul medicament care poate vindeca uretrita și cervicita cauzate de acest agent patogen cu o singură doză.

Bolile infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator ocupă primul loc în structura patologiei infecțioase. Pneumonia este cea mai frecventă cauză infecțioasă de deces din lume. În Rusia, aproximativ 1,5 milioane de oameni suferă de pneumonie în fiecare an. În acest sens, problema selecției raționale a unui agent antibacterian pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior rămâne relevantă. Alegerea unui medicament pentru terapia antibacteriană trebuie să se bazeze pe spectrul său de acțiune, acoperind un agent patogen izolat sau suspectat care este sensibil la un anumit antibiotic, proprietățile farmacocinetice ale agentului antibacterian, asigurând pătrunderea acestuia în concentrații terapeutice în țesuturile relevante, celule și fluide corporale, date privind siguranța antibioticului (reacții adverse, contraindicații și posibile interacțiuni nedorite cu alte medicamente), caracteristicile formei de dozare, calea de administrare și regimul de dozare, asigurarea respectării înalte a terapiei, aspectele farmacoeconomice ale tratamentului.

Infecții ale tractului respirator inferior și principii de selecție a antibioticelor

Pentru infecțiile nespecifice dobândite în comunitate, alegerea medicamentului antibacterian în cele mai multe cazuri se bazează pe date statistice privind cei mai des întâlniți agenți patogeni, precum și pe informații privind eficacitatea anumitor antibiotice confirmate în studii clinice controlate pentru infecții de etiologie cunoscută. Abordarea empirică forțată a tratamentului este asociată cu lipsa posibilității de cercetare microbiologică în instituțiile medicale ambulatoriu, durata identificării bacteriologice a agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia la antibiotice (3-5 zile, iar în cazul „atipului" agenți patogeni și nu numai), incapacitatea în unele cazuri de a obține material biologic pentru cultură sau bacterioscopie (de exemplu, aproximativ 30% dintre pacienții cu pneumonie au o tuse neproductivă, care nu permite examinarea sputei), dificultăți în a distinge între adevărate agenți patogeni și saprofiti (de obicei microorganisme ale orofaringelui care intră în materialul de testat). Dificultățile de alegere a unui medicament într-un cadru ambulatoriu sunt, de asemenea, determinate de lipsa monitorizării complete a cursului bolii și, prin urmare, de corectarea în timp util a tratamentului dacă acesta este ineficient. Antibioticele pătrund în diferite țesuturi și fluide corporale în mod diferit. Doar câteva dintre ele pătrund bine în celule (macrolide, tetracicline, fluorochinolone și, într-o măsură mai mică, clindamicină și sulfonamide). Prin urmare, chiar dacă un medicament in vitro prezintă activitate ridicată împotriva unui anumit agent patogen, dar nu atinge un nivel la locul de localizare care depășește concentrația minimă inhibitorie (MIC) pentru un anumit microorganism, nu va avea un efect clinic, deşi se va dezvolta rezistenţa microbiană la acesta. Un aspect la fel de important al terapiei antibacteriene este siguranța acesteia, mai ales pentru un pacient ambulatoriu care este lipsit de supravegherea medicală zilnică. În ambulatoriu, trebuie preferate antibioticele orale. În practica pediatrică, proprietățile organoleptice ale medicamentului sunt importante. Pentru a crește conformitatea pacientului cu prescripțiile medicale, regimul de dozare a antibioticelor trebuie să fie cât mai simplu posibil, adică medicamentele cu o frecvență minimă de administrare și un curs scurt de tratament sunt de preferat.

Agenții patogeni ai infecțiilor nespecifice dobândite în comunitate ale tractului respirator inferior

Infecțiile virale respiratorii acute (ARVI), care apar cu sindromul bronșitei, în unele cazuri, mai des în copilărie, pot fi complicate prin adăugarea florei bacteriene cu dezvoltarea bronșitei acute. Agenții cauzali ai bronșitei bacteriene acute în copilărie sunt pneumococul, micoplasma sau chlamydia, mai rar hemophilus influenzae, moraxela sau stafilococul. Bronșiolita bacteriană acută la copii este cauzată de agenți patogeni Moraxella, Mycoplasma și tuse convulsivă. Traheobronșita purulentă acută la adulți în 50% din cazuri este cauzată de Haemophilus influenzae, în alte cazuri de pneumococ, mai rar Moraxella (5-8% din cazuri) sau microorganisme intracelulare (5% din cazuri).

Dintre agenții patogeni bacterieni ai exacerbărilor bronșitei cronice, rolul principal îl au Haemophilus influenzae (30-70% din cazuri), Streptococcus pneumoniae și Moraxella catarrhalis. Pentru fumători, cea mai tipică asociere este H. influenzae și M. catarrhalis. În situații clinice agravate (vârsta peste 65 de ani, evoluție pe termen lung a bolii - peste 10 ani, exacerbări frecvente - de peste 4 ori pe an, boli concomitente, obstrucție bronșică severă - volum expirator forțat în prima secundă (FEV1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Cel mai frecvent agent cauzal al pneumoniei comunitare la adulți rămâne pneumococul (30,5% din cazuri), mai rar agenții etiologici sunt micoplasmele (de la 12,5% la 20-30%), chlamydia (de la 2-8% la 12,5%). %) sau bagheta Haemophilus influenzae. La tineri, pneumonia este cauzată mai des de o monocultură a agentului patogen (de obicei S. pneumoniae), iar la persoanele în vârstă sau la pacienții cu factori de risc - de asociații de bacterii, adesea reprezentate de o combinație de gram-pozitive și gram-negative. microorganisme (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae , 6% - Legionella pneumophila, până la 11% - H. influenzae). Pneumonia lobară (lobară) este cauzată de pneumococ în 100% din cazuri. M. pneumoniae sau C. pneumoniae apar adesea la persoanele sub 35 de ani (până la 20-30%), iar rolul lor etiologic la pacienţii din grupele de vârstă mai înaintate este mai puţin semnificativ (1-9%). H. influenzae (4,5-18% din cazuri) provoacă mai des pneumonie la fumători, precum și pe fondul bronșitei cronice obstructive. În 1-2% din cazuri, agentul etiologic este M. catarrhalis. L. pneumophila este un agent cauzal rar al pneumoniei comunitare (2-10%, în medie 4,8% din cazuri), dar pneumonia legionarilor ocupă locul doi (după pneumococ) în mortalitate. Enterobacteriaceae (3-5% din cazuri), precum K. pneumoniae, Escherichia coli, extrem de rar alte enterobacteriacee, se intalnesc la pacientii cu factori de risc (varsta peste 65 de ani, afectiuni imunodeficiente, diabet zaharat, alcoolism, renal, hepatic sau congestiv). insuficiență cardiacă, boli pulmonare obstructive cronice, utilizarea antibioticelor în ultimele trei luni etc.). S. aureus este un agent cauzal rar al pneumoniei „domestice” (mai puțin de 5%). Probabilitatea de pneumonie stafilococică crește la pacienții vârstnici, cu dependență de droguri sau alcool, la pacienții aflați în hemodializă sau la persoanele care suferă de gripă. Alți agenți patogeni sunt detectați în cel mult 2% din cazuri. În 39,5% din cazuri, agentul patogen nu poate fi izolat. În acest caz, ar trebui să se țină cont de rolul crescut al agenților patogeni atipici (chlamydia și micoplasmele), a căror izolare bacteriologică necesită condiții speciale.

Activitatea antibacteriană a azitromicinei

Spectrul de acțiune antimicrobiană al tuturor macrolidelor este același (Tabelul 1). Deși natura acțiunii macrolidelor este în principal bacteriostatică, azitromicina, care creează concentrații mari în țesuturi, prezintă activitate bactericidă împotriva unui număr de agenți patogeni: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Azitromicina este foarte activă împotriva agenților patogeni probabili ai infecțiilor tractului respirator inferior: pneumococ (CMI 0,03-0,12 μg/ml), micoplasmă (CMI 0,001-0,01 μg/ml), chlamydia (CMI 0,06-0,25 μg/ml), gripa Haemophilus 0,25-1 ug/ml), Moraxella (MIC 0,03-0,06 ug/ml), stafilococ (MIC 0,06-0,5 ug/ml), Legionella (CMI 0,5 ug/ml).

Azitromicina ocupă primul loc printre macrolide în activitate împotriva H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, inclusiv tulpinile lor producătoare de beta-lactomază. Efectul său asupra H. influenzae este inferior aminopenicilinelor și cefalosporinelor, dar superior eritromicinei de 2-8 ori. La o concentrație de 1 μg/ml, azitromicina inhibă creșterea de 100%, eritromicina - 16%, iar roxitromicina - 5% din tulpinile de H. influenzae. Concentrația bactericidă minimă (MBC), care duce la moartea a 99,9% dintre tulpinile de Hemophilus influenzae, este de 4 μg/ml pentru azitromicină, 16 μg/ml pentru eritromicină și 64 μg/ml pentru roxitromicină.

Deși azitromicina este pe locul doi după claritromicină în activitatea sa împotriva chlamidiei, micoplasmei, ureaplasmei și legionelei in vitro, activitatea sa in vivo împotriva acestor agenți patogeni intracelulari o depășește pe cea a altor macrolide datorită capacității sale extrem de ridicate de a pătrunde în celule. MBC al azitromicinei împotriva C. pneumoniae variază de la 0,06 la 0,125 μg/ml. Azitromicina este superioară claritromicinei în activitatea sa împotriva Coxiella burnetii, care provoacă pneumonie atipică. Azitromicina este superioară doxiciclinei ca efect asupra micoplasmelor.

Azitromicina și alte macrolide se caracterizează printr-un efect post-antibiotic, adică păstrarea efectului antimicrobian al medicamentului după îndepărtarea acestuia din mediu. Acest lucru se datorează modificărilor ireversibile ale ribozomilor agentului patogen, care conduc la blocarea translocației. Azitromicina (într-o măsură mai mică eritromicina și claritromicina) are, de asemenea, un efect postantibiotic sub-MIC - un efect asupra microorganismelor după expunerea la concentrații subinhibitoare ale antibioticului. Sub influența concentrațiilor acestor medicamente, chiar și sub CMI, microorganismele, inclusiv cele de obicei rezistente la acestea (Pseudomonas aeruginosa), devin mai sensibile la factorii de apărare imună. Azitromicina prezintă efect post-antibiotic și sub-MIC-post-antibiotic împotriva S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, a căror durată este superioară claritromicinei.

Azitromicina și alte macrolide au efecte imunomodulatoare și antiinflamatorii. Macrolidele cresc activitatea celulelor T ucigașe. În special, a fost stabilită o creștere a uciderii chlamidiei sub influența azitromicinei. Macrolidele se acumulează în neutrofile, monocite și macrofage, își intensifică migrarea către locul inflamației, își măresc activitatea fagocitară și stimulează secreția de interleukine IL-1, IL-2, IL-4. Macrolidele influențează reacțiile oxidative în fagocite (măresc producția de superoxid de către neutrofile) și favorizează degranularea acestora. De asemenea, azitromicina accelerează apoptoza neutrofilelor după eradicarea agentului patogen. După igienizarea sursei de infecție, macrolidele cresc producția de citokine antiinflamatorii (interleukina IL-10) de către monocite, reduc producția de citokine proinflamatorii (interleukine IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-alfa) de către monocite și limfocite, reduc formarea de compuși oxigenați foarte activi (NO) și mediatori inflamatori - prostaglandine, leucotriene și tromboxani, care ajută la oprirea reacției inflamatorii. Efectul antiinflamator apare chiar și la concentrații subterapeutice de macrolide și este comparabil cu efectul medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Se asociază cu o scădere a hiperreactivității tractului respirator sub influența macrolidelor, care însoțește întotdeauna infecțiile bronhopulmonare.

Rezistența microbiană

Toate macrolidele sunt ineficiente împotriva microorganismelor care sunt rezistente în mod natural la eritromicină. Când se dezvoltă rezistența dobândită la macrolide după încetarea contactului cu antibioticul, sensibilitatea la acesta este restabilită în timp. Rezistența microorganismelor la macrolide este rezistența încrucișată intragrup. Rezistența încrucișată cu macrolide se observă și la lincosamide. 90-95% dintre tulpinile spitalicești de pneumococ rezistente la penicilină sunt și ele rezistente la macrolide. Rezistența cocilor gram-pozitivi la macrolide în Rusia este semnificativ mai mică decât în ​​alte țări. Conform rezultatelor Studiului Internațional Multicentric PROTEKT (2002), prevalența S. pneumoniae rezistentă la eritromicină în țările Europei de Vest este în medie de 31,5% (1-4% în Suedia și Țările de Jos, 12,2% în Marea Britanie, 36,6% - în Spania, 58,1% - în Franţa). În Hong Kong și Singapore ajunge la 80%. Rezistența pneumococului la penicilină și macrolide în țara noastră este scăzută, dar se remarcă rezistență semnificativă la tetraciclină și co-trimoxazol (Tabelul 2). Rezistența pneumococului la doxiciclină în Rusia depășește 25%. Tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină sunt rezistente la toate macrolidele. Spre deosebire de microorganismele gram-pozitive, dezvoltarea rezistenței dobândite la macrolide nu a fost detectată la H. influenzae, M. catarrhalis și agenții patogeni intracelulari (micoplasmă, chlamydia, legionella).

Caracteristicile farmacocineticii azitromicinei

Azitromicina se caracterizează printr-o rezistență mai mare la acid (de 300 de ori mai mare decât cea a eritromicinei) decât alte macrolide, care sunt parțial inactivate de acidul gastric. Toate macrolidele sunt foarte solubile în lipide și sunt bine absorbite din intestin, dar sunt parțial supuse biotransformării de primă trecere. Biodisponibilitatea azitromicinei este de 37%; pentru alte medicamente din acest grup variază de la 10 la 68%. Concentrația maximă a azitromicinei în plasma sanguină după administrare orală este de 0,3-0,62 mcg/ml și se atinge după 2,5-2,9 ore (după administrarea a 500 mg, concentrația maximă de 0,41-0,5 mcg/ml se atinge după 2,2 ore). După o singură doză, se înregistrează două vârfuri de concentrație maximă. Al doilea vârf (depășind adesea primul) se datorează capacității macrolidelor de a se acumula în bilă cu reabsorbție ulterioară din intestin. După perfuzie intravenoasă prin picurare timp de 1 oră, concentrația de azitromicină în sânge ajunge la 3,6 μg/ml, scăzând după 24 de ore la 0,2 μg/ml.

Gradul de legare a azitromicinei de proteinele plasmatice este relativ scăzut și variază de la 7% (la o concentrație de 1-2 μg/ml) la 51% (la o concentrație de 0,02-0,1 μg/ml). După cum se știe, cu cât gradul de legare a unui medicament de proteine ​​este mai scăzut, cu atât concentrația sa activă este mai mare și cu atât părăsește mai repede patul vascular, pătrunzând în țesuturi. Pentru comparație, printre macrolide, roxitromicina se leagă de proteinele serice în cea mai mare măsură (92-96%). Datorită solubilității sale bune în lipide, azitromicina pătrunde cu ușurință în țesuturi, acumulându-se în acestea, fapt dovedit de volumul mare de distribuție - 31,1 l/kg. ASC0-24 de azitromicină 4,3 µg´h/ml. În capacitatea sa de a pătrunde în barierele histohematice (cu excepția barierei hemato-encefalice), azitromicina este superioară beta-lactamelor și aminoglicozidelor. Dintre macrolide, azitromicina creează cea mai mare concentrație tisulară (de zeci și sute de ori mai mare decât concentrația serică, în majoritatea țesuturilor de la 1 la 9 mcg/g), prin urmare nivelul său în plasma sanguină este scăzut. Cele mai mari concentrații serice se observă atunci când se administrează roxitromicină, datorită pătrunderii mai mici în țesuturi. Azitromicina se găsește în concentrații mari în plămâni, spută și lichidul alveolar. La 48-96 de ore după o singură doză de 500 mg de azitromicină, concentrația sa în mucoasa bronșică este de 195-240 de ori, în țesutul pulmonar - de peste 100 de ori, iar în secrețiile bronșice - de 80-82 de ori mai mare decât concentrația serica. .

Spre deosebire de majoritatea altor antibiotice, macrolidele (în special azitromicina) pătrund bine în celule și creează concentrații intracelulare ridicate de lungă durată. Pentru eritromicină sunt de 17 ori, pentru claritromicină - de 16-24 de ori, pentru azitromicină - de 1200 de ori mai mare decât concentrația din sânge. Macrolidele se acumulează într-o varietate de celule, inclusiv fibroblaste, celule epiteliale și macrofage. Acestea se acumulează în cantități deosebit de mari în stratul fosfolipidic al membranelor lizozomilor celulelor sanguine fagocitare (neutrofile, monocite) și țesuturilor (macrofage alveolare) (Tabelul 3). Fagocitele încărcate cu macrolide, atunci când migrează sub influența factorilor chemotactici secretați de bacterii, le transportă în focarul infecțio-inflamator, creând în acesta o concentrație de antibiotic mai mare decât în ​​țesuturile sănătoase. Se corelează cu severitatea edemului inflamator. Procesul de difuzie a roxitromicinei și claritromicinei în macrofage durează 15-20 de minute, azitromicina - până la 24 de ore, dar concentrația sa maximă în celule rămâne aproximativ 48 de ore.Macrolidele sunt eliberate din macrofage, neutrofile și monocite în timpul procesului de fagocitoză sub influența stimulilor bacterieni. Unele dintre ele sunt absorbite din nou; unele dintre macrolidele care intră în macrofage se leagă ireversibil de proteinele lizozomale. Livrarea țintită a antibioticelor este de o importanță deosebită în cazul infecției în loci limitati.

Azitromicina are cea mai lungă T1/2 (după prima doză 10-14 ore, în intervalul de la 8 la 24 ore după administrare - 14-20 ore, de la 24 la 72 ore - 35-55 ore, cu doze repetate - 48-). 96 de ore, în medie 68-71 de ore), ceea ce vă permite să prescrieți un antibiotic doar o dată pe zi. Timpul de înjumătățire din țesuturi este semnificativ mai lung. Concentrația terapeutică a azitromicinei în țesuturi persistă 5-7 zile după întreruperea tratamentului (eritromicină - 1-3 zile). Macrolidele au o cale de eliminare în principal extrarenală. Ele suferă biotransformare (demetilare, hidroxilare) în ficat cu participarea citocromului P-450 (în principal izoenzima sa CYP3A4) și sunt excretate în bilă în concentrații mari sub formă de metaboliți activi (claritromicină, midecamicină) sau inactivi și nemodificați. Azitromicina este parțial biotransformată în ficat (10 dintre metaboliții săi sunt cunoscuți), iar 50% din doză este excretată nemodificat în bilă. O mică parte din doză (pentru azitromicină - 6% din doza orală și 11-14% din doza intravenoasă) este excretată în urină.

Insuficiența renală și ciroza hepatică nu afectează farmacocinetica azitromicinei. Pentru alte macrolide, poate fi necesară ajustarea regimului de dozare. La pacienții vârstnici, farmacocinetica macrolidelor nu se modifică semnificativ și nu este necesară ajustarea regimului de dozare.

Siguranța utilizării

Azitromicina, ca și macrolidele în general, este unul dintre cele mai puțin toxice antibiotice. Incidența generală a efectelor secundare ale azitromicinei este de aproximativ 9% (când se utilizează eritromicină - 30-40%, claritromicină - 16%). Incidența efectelor secundare ale azitromicinei care necesită întreruperea medicamentului este în medie de 0,8%.

Datele dintr-o meta-analiză a studiilor efectuate în Europa de Vest, America de Nord și de Sud, Africa și Asia au arătat că azitromicina a fost asociată cu o incidență semnificativ mai mică a efectelor adverse decât comparatorii în tratamentul atât la adulți, cât și la copii (7,6% vs. 7% pentru azitromicină, 9,8% și 13,8% pentru alte antibiotice). Întreruperea precoce a tratamentului a fost necesară la 0,1-1,3% dintre pacienții cărora li sa administrat azitromicină și la 1-2,6% dintre pacienții cărora li s-a administrat medicamente de comparație.

Siguranța azitromicinei a fost studiată și în 46 de studii efectuate în Europa Centrală și de Est. Aceștia au inclus 2650 adulți și 1006 copii cărora li s-a administrat azitromicină și 831 adulți și 375 copii cărora li s-au administrat eritromicină, roxitromicină, claritromicină, midecamicină, josamicina, fenoximetilpenicilină, amoxicilină, co-amoxiclav, cefaclor, doxiciclină sau ciprofloxacină. Reacții adverse au fost raportate la 5,3% dintre adulți și 7,2% dintre copiii cărora li sa administrat azitromicină și la 14,9% dintre adulți și 19,2% dintre copiii cărora li s-a administrat comparatori. Întreruperea precoce a tratamentului a fost necesară la 0,09% dintre adulți și 0,4% dintre copiii cărora li sa administrat azitromicină și la 2,3% dintre adulți și 2,1% dintre copiii cărora li sa administrat alte antibiotice.

Celelalte 15 studii au inclus 1616 pacienţi cărora li sa administrat azitromicină şi 1613 pacienţi cărora li sa administrat roxitromicină, claritromicină, amoxicilină, co-amoxiclav sau cefaclor. Reacții adverse au fost observate la 10,5% dintre pacienții cărora li sa administrat azitromicină și la 11,5% dintre pacienții cărora li sa administrat comparatori. Întreruperea precoce a tratamentului a fost necesară la 0,4% dintre pacienții cărora li sa administrat azitromicină și la 2,1% dintre pacienții cărora li s-a administrat comparatori.

Într-un studiu clinic dublu-orb privind tolerabilitatea azitromicinei la 2598 de copii, reacții adverse au fost observate la 8,4% dintre pacienți. Au fost semnificativ mai frecvente la copiii care au primit medicamente de comparație (12,9%) - co-amoxiclav, ampicilină, fenoximetilpenicilină, cefalexină, cefaclor, doxiciclină, dicloxacilină, flucloxacilină, josamicina și eritromicină.

Din tractul gastrointestinal, evenimentele adverse la utilizarea azitromicinei apar în 6-9% din cazuri, claritromicina - în 12%, eritromicina - în 20-32%. Când au fost tratați cu azitromicină, s-au observat dureri abdominale ușoare sau moderate, greață, vărsături sau diaree la 5% dintre copii (când se administrează eritromicină și alte macrolide cu 14 membri, care sunt stimulente ale receptorilor de motilină, diareea este mult mai frecventă).

Hepatotoxicitatea nu este tipică pentru azitromicină, dar este posibilă în cazuri rare cu utilizarea pe termen lung a josamicinei, spiramicinei, claritromicinei și a dozelor mari de eritromicină.

Efectele adverse ale sistemului nervos central și cardiovascular sunt ușoare și apar în mai puțin de 1% din cazuri.

Spre deosebire de terapia cu antibiotice beta-lactamice, disbioza și complicațiile asociate în timpul tratamentului cu azitromicină sunt necaracteristice, deoarece aceasta, ca și alte macrolide, nu afectează microflora intestinală normală.

Reacțiile alergice la azitromicină și alte macrolide sunt foarte rare (mai puțin de 1% din cazuri) și sunt de obicei limitate la manifestările cutanate. În același timp, se dezvoltă la 10% dintre pacienții care răspund la peniciline și la 4% dintre pacienții care răspund la cefalosporine. Nu există alergie încrucișată cu penicilinele și cefalosporinele, dar există alergie încrucișată cu alte macrolide.

Azitromicina este contraindicată numai în cazurile de hipersensibilitate la macrolide, insuficiență hepatică, în primul trimestru de sarcină (cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt) și în timpul alăptării.

Interacțiunea la nivelul biotransformării în ficat este cea mai semnificativă clinic pentru eritromicină, oleandomicină, claritromicină și josamicină, într-o măsură mai mică pentru roxitromicină și midecamicină și este necaracteristică pentru azitromicină, diritromicină și spiramicină. Atunci când se utilizează macrolide la pacienții care iau concomitent medicamente care sunt metabolizate de citocromul P-450, eliminarea acestora poate fi întârziată. Acest lucru are ca rezultat creșterea concentrațiilor serice ale acestor medicamente și un risc crescut de reacții adverse. În acest caz, în special, efectul anticoagulant al anticoagulantelor indirecte (warfarină, acenocumarol, fenindionă, biscumacetat de etil), efectul nefrotoxic al imunosupresoarelor (ciclosporină și tacrolimus), crește durata de acțiune a glucocorticoizilor, riscul de dezvoltare a rabdomiozei. sub influența statinelor crește, frecvența reacțiilor adverse ale disopiramidei, antagoniștilor calciului (nifedipină și verapamil), bromocriptină, medicamente antivirale utilizate pentru infecția cu HIV, hipnotice și anticonvulsivante (carbamazepină, acid valproic, fenitoină), tranchilizante (midazolam, triazolam, zopiclonă), creșterea concentrațiilor plasmatice de cisapridă, pimozidă, antihistaminice (terfenadină, astemizol, ebastină). Acest lucru poate duce la prelungirea intervalului QT pe ECG și la aritmii cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, torsada vârfurilor sau fibrilație ventriculară. Macrolidele (cu excepția azitromicinei și midecamicinei) provoacă o creștere a concentrației de teofilină în serul sanguin (cu 10-50%) și intoxicație cu teofilină.

Datorită faptului că azitromicina nu este un inhibitor al citocromului P-450, nu interacționează cu teofilina, hipnotice și anticonvulsivante, tranchilizante, anticoagulante indirecte și antihistaminice. Acest lucru a fost confirmat în mod fiabil în studii controlate special efectuate.

Eficacitatea clinică

Pe parcursul a 10 ani, eficacitatea azitromicinei în infecțiile tractului respirator inferior (vezi tabelul 4 și tabelul de la pagina 26 „Eficacitatea azitromicinei în infecțiile tractului respirator inferior la adulți”) a fost studiată în 29 de studii randomizate controlate mari, la 5901 pacienți, inclusiv 762 de copii. 12 studii au inclus pacienți cu diferite infecții, 9 au inclus pacienți cu exacerbare a bronșitei cronice și 9 au inclus pacienți cu pneumonie. 22 de studii au examinat eficacitatea unui curs de 3 zile de terapie cu azitromicină, 5 - un curs de 5 zile, terapie în 2 etape (intravenos și apoi oral) și 1 - o singură doză. Macrolide (eritromicină, claritromicină, roxitromicină, diritromicină) au fost utilizate ca comparatori în 8 studii; penicilinele (co-amoxiclav, amoxicilină, benzilpenicilină) au fost utilizate în 13 studii; cefalosporinele orale (cefaclor, cefuroxima axetil, ceftibuten 4 studii); fluorochinolone (moxifloxacină). Cel mai adesea (în 9 studii) azitromicina a fost comparată cu co-amoxiclav. Durata de utilizare a medicamentelor de comparație a fost de obicei de 10 zile. Eficacitatea terapiei cu azitromicină a fost ridicată și, în majoritatea studiilor, a fost comparabilă cu cea a curelor de 10 zile de tratament cu medicamente de comparație. În 5 studii, azitromicina a fost superioară comparatorilor (co-amoxiclav, eritromicină, benzilpenicilină și ceftibuten). Tolerabilitatea terapiei în grupurile de studiu și de control a fost în general comparabilă, deși în 4 studii azitromicina a provocat reacții adverse mai puțin frecvent decât co-amoxiclav sau cefuroximă axetil. Diferența s-a datorat în principal incidenței mai scăzute a tulburărilor gastrointestinale cu tratamentul cu azitromicină.

Un studiu amplu, internațional, randomizat, dublu-orb, a comparat azitromicina (500 mg o dată pe zi timp de 3 zile) cu claritromicină (500 mg de două ori pe zi timp de 10 zile) pentru exacerbarea bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC). Eficacitatea clinică a azitromicinei și claritromicinei pentru următorii agenți patogeni a fost, respectiv: pentru H. influenzae - 85,7% și 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% și 80%, S. pneumoniae - 90,6% și 77,8%.

Eficacitatea azitromicinei pentru infecțiile tractului respirator inferior la copii, cum ar fi bronșita purulentă acută și pneumonia comunitară, este la fel de mare ca la adulți. Rezultatele studiilor comparative controlate indică faptul că în ceea ce privește eficacitatea clinică, care depășește 90%, azitromicina în astfel de infecții nu este inferioară eritromicinei, josamicinei, co-amoxiclavului și cefaclorului.

În special, un studiu multicentric, dublu-orb, a evidențiat eficiența ridicată a azitromicinei în pneumonia cu micoplasmă la copii. Pentru pneumonia dobândită în comunitate la copii (39 de persoane au primit azitromicină 10 mg/kg o dată pe zi și 34 au primit co-amoxiclav 40 mg/kg în 3 doze), eficacitatea clinică a fost de 100%, respectiv 94%. Într-un studiu comparativ cu azitromicină (10 mg/kg o dată pe zi) și co-amoxiclav (40 mg/kg în 3 doze divizate) la 97 și 96 de copii cu infecții ale tractului respirator inferior, eficacitatea clinică a fost de 97% și, respectiv, 96%. În același timp, la copiii care au primit azitromicină, recuperarea a avut loc semnificativ mai rapid, iar frecvența efectelor secundare ale terapiei a fost mai mică. În general, un curs scurt de azitromicină și cursurile tradiționale de tratament al pneumoniei comunitare la copii s-au dovedit a fi la fel de eficiente.

Dovezi ale eficienței ridicate a curelor scurte de azitromicină (un curs de 3 zile atunci când este administrat oral o dată pe zi, 500 mg pentru adulți și 10 mg/kg pentru copii) în tratamentul infecțiilor acute ale tractului respirator superior și inferior a diferitelor locațiile sunt rezultatele unui studiu prospectiv non-comparativ al medicamentului în 235 de centre medicale la 1574 de adulți și 781 de copii. Vindecarea sau îmbunătățirea rapidă a fost observată în mai mult de 96% din cazuri, eradicarea agenților patogeni - în 85,4%.

Drept urmare, studiile comparative ale macrolidelor au demonstrat eficacitatea clinică și bacteriologică similară a azitromicinei, claritromicinei, diritromicinei, midecamicinei, acetatului de midecamicină, roxitromicinei, josamicinei, eritromicinei la adulți și copii pentru infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv bronșită acută, exacerbare cronică. pneumonie dobândită în comunitate, inclusiv micoplasma. Cu toate acestea, simptomele dispeptice cauzate de eritromicină au necesitat adesea o schimbare a medicamentului.

Aderența la tratament (conformitatea)

Una dintre condițiile pentru eficacitatea terapiei antibacteriene este ca pacienții să respecte prescripțiile medicului. Se estimează că 40% dintre pacienți nu respectă regimul de antibiotice prescris. Acest lucru este valabil mai ales în practica ambulatorie. Încălcările tipice includ omiterea unei doze, modificarea dozei sau a timpului de administrare, întreruperea prematură a medicamentului atunci când se simte mai bine. Dintre pacienții care au luat mai puțin de 80% din cursul de terapie prescris, doar 59% au obținut efectul dorit al antibioticului. Pentru alții, perioada de recuperare poate fi prelungită, se pot dezvolta complicații, recăderi, rezistență microbiană, procesul infecțio-inflamator poate deveni cronic, poate fi necesar să se prescrie un alt antibiotic și, în cele din urmă, încrederea pacientului în recomandările medicului este subminată. Respectarea programului prescris pentru administrarea unui antibiotic depinde direct de comoditatea acestuia pentru pacient. Se știe că cu cât frecvența administrării este mai mică și cu cât cursul tratamentului este mai scurt, cu atât mai mulți pacienți respectă prescripțiile medicale. Astfel, dintre macrolide, azitromicina are cea mai bună complianță, deoarece este utilizată doar o dată pe zi, în medie timp de 3 zile.

Standarde de tratament

În standardul de îngrijire medicală pentru pacienții cu pneumonie (Ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse din 23 noiembrie 2004 nr. 263), azitromicina este definită ca un tratament medicamentos pentru pneumonie împreună cu claritromicină, amoxicilină cu clavulanic acid, cefotaximă, moxifloxacină. În standardul de îngrijire medicală pentru pacienții cu BPOC (Ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse din 23 noiembrie 2004 nr. 271), azitromicina este enumerată printre antibioticele pentru tratamentul exacerbărilor împreună cu claritromicină, amoxicilină. cu acid clavulanic, moxifloxacină.

Concluzie

Astfel, azitromicina are activitate ridicată împotriva aproape tuturor agenților patogeni bacterieni nespecifici probabili ai infecțiilor tractului respirator inferior dobândite în comunitate. Spre deosebire de antibioticele beta-lactamice, este eficient împotriva agenților patogeni intracelulari și, în comparație cu alte macrolide, are o activitate pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. Rezistența microbiană dobândită la azitromicină în Rusia rămâne la un nivel scăzut. Azitromicina diferă semnificativ de alte antibiotice în farmacocinetica sa, în primul rând acumularea în concentrații mari în țesuturi, în special în celule, și un timp lung de înjumătățire din organism. Acest lucru vă permite să utilizați azitromicină o dată pe zi pentru un curs scurt. Efectele secundare ale azitromicinei sunt ușoare și rare. Interacționează puțin cu alte medicamente și are contraindicații minime. Toate acestea asigură o bună tolerabilitate și aderență a pacienților la tratament. Eficacitatea clinică și siguranța azitromicinei (Sumamed) pentru infecțiile tractului respirator inferior au fost dovedite în numeroase studii clinice de înaltă calitate. Azitromicina este inclusă în standardele de tratament aprobate.

Azitromicina este indicată pentru monoterapia bronșitei acute și bronșiolitei de etiologie bacteriană. Pentru exacerbarea bronșitei cronice, azitromicina, datorită activității sale împotriva Haemophilus influenzae, este un medicament alternativ. Pentru pneumonia ușoară dobândită în comunitate, azitromicina este un medicament de primă linie pentru monoterapie. Dacă există dovezi clinice sau epidemiologice de pneumonie cu micoplasmă, chlamydia sau legionella (atipică), acesta este medicamentul de elecție. În cazurile severe de pneumonie, azitromicina poate fi utilizată în plus față de antibioticele beta-lactamice parenterale.

Literatură

Belousov Yu.B., Shatunov S.M. Chimioterapia antibacteriană. M.: Remediu, 2001. 473 p.

Budanov S.V. Azitromicina (sumamed): principalele proprietăți și caracteristici de utilizare în tratamentul pneumoniei comunitare // Antibiotice și chimioterapie. 2000. Nr 10. P. 28-37.

Carbone K., Poole M.D. Valoarea noilor macrolide în tratamentul infecțiilor tractului respirator dobândite în comunitate: o revizuire a datelor experimentale și clinice // KMAH. 2000. T. 2, nr. 1.

Karpov O.I. Conformitatea cu terapia cu antibiotice pentru infecțiile căilor respiratorii // Antibiotice și chimioterapie. 1999. Nr 8. P. 37-45.

Lukyanov S.V. Alegerea antibioticelor pentru infecțiile tractului respirator dobândite în comunitate // Medic șef adjunct. 2007. Nr 8. P. 101-108.

Lukyanov S.V. Farmacologia clinică a macrolidelor // Consilium medicum. 2004. T. 6, Nr. 10. P. 769-773.

Lukyanov S.V. Macrolide în tratamentul infecțiilor tractului respirator dobândite în comunitate // Consilium medicum. 2005. Anexă: Pneumologie. pp. 3-7.

Lukyanov S.V. Farmacologia și utilizarea clinică a azitromicinei la copii // Consilium medicum. 2005. Anexă: Nr. 10. P. 18-25.

Moiseev S.V., Levshin I.B. Azitromicină: indicații vechi și noi // Farmacologie și terapie clinică. 2001. T. 10, nr. 5.

Ghid practic de chimioterapie antiinfecțioasă / Ed. L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlov. M.: Borges, 2002. 379 p.

Sinopalnikov A.I. Macrolide în tratamentul infecțiilor tractului respirator inferior dobândite în comunitate // Consilium medicum. 2004. Supliment: Vol. 6, Nr. 5.

Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Macrolide în practica clinică modernă // [email protected].

Foulds G., Johnson R. B. Selecția regimurilor de doze de azitromicină // J. Antimicrob. Chemother. 1993. V. 31 (Supl. E). P. 39-50.

Hopkins S.J. Tolerarea clinică și siguranța azitromicinei la adulți și copii // Rev. Contemp. Pharmacother. 1994. V. 5. P. 383-389.

Swanson R. N., Lainez-Ventosilla A., De Salvo M. C. et al. Azitromicină o dată pe zi timp de 3 zile comparativ cu claritromicină timp de 10 zile pentru exacerbarea acută a bronșitei cronice: un studiu multicentric, dublu-orb, randomizat. Trata. Respira. Med. 2005. Nr 4. P. 31-39.

Tredway G., Goyo R., Suarez J. et al. Studiu comparativ al azitromicinei și amoxicilinei/acidului clavulanic (co-amoxiclav) în tratamentul la pacienții pediatrici solicitați în comunitate // Zithromax ICMAS Poster Book. 1996. P. 82-83.

S. V. Lukyanov, Doctor în Științe Medicale, Profesor Instituția Federală de Stat „Centrul Consultativ și Metodologic pentru Licențiere” din Roszdravnadzor, Moscova

Clarithromycin® este o macrolidă cu paisprezece membri, care este un derivat semi-sintetic.

Clarithromycin® se leagă de subunitatea 50S a membranei ribozomale a celulei bacteriene și inhibă biosinteza proteinelor. Activ împotriva agenților patogeni intracelulari.

Medicamentul este superior eritromicinei în proprietăți farmacocinetice și antibacteriene. Antibioticul este stabil într-un mediu acid. Atunci când este administrat pe cale orală, este absorbit destul de repede. Cmax realizat în aproximativ 2,5 ore.
Claritromicina este prescrisă pentru leziunile infecțioase ale tractului respirator superior și inferior, țesuturilor extrascheletale nonepiteliale, pielii și sistemului dentar. Clarithromcin ® este luat pentru infecții micobacteriene și este prescris pentru tratarea proceselor infecțioase la pacienții cu virusul imunodeficienței.

Medicamentul este utilizat în prima linie de eradicare a Helicobacter pylori. Antibioticul produce efecte secundare asupra sistemului nervos, tractului digestiv și organelor hematopoietice. Medicamentul original claritromicina afectează simțurile. Antibioticul este contraindicat la copiii sub 12 ani și la pacienții cu hipersensibilitate la cel puțin o componentă a compoziției.

Binoclair®

Activ împotriva agenților străini gram+ (stafilococi, streptococi), gram- (haemophilus influenzae, hemophilus, gonococ, Legionella pneumophila, Campylobacter jeuni), precum și anaerobi (bacteroidi, clostridii, peptostreptococi). Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea ajunge la 50%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 ore.

Klabax®

Este o macrolidă semisintetică de ultimă generație. Klabaks este eficient în tratamentul amigdalitei, pneumoniei și furunculozei. Antibioticul se ia 250 mg de două ori pe zi; pentru infecții severe, doza este dublată. Cursul tratamentului este de la 1 până la 2 săptămâni.

Klabax OD ®

Principalul ingredient activ este claritromicina. Medicamentul este eficient pentru infecții ale tractului respirator, organelor ORL, pielii, tractului genito-urinar, tractului gastrointestinal etc.

Klabax OD ® nu trebuie administrat concomitent cu anumite antihistaminice și medicamente serotoninergice, precum și cu antipsihotice. Medicamentul este contraindicat în patologiile severe ale rinichilor și ficatului, precum și la pacienții cu boală porfirină.

Klarbakt ®

De asemenea, afectează sinteza proteinelor microorganismelor patogene. Activ împotriva tuturor micobacteriilor, cu excepția bacilului Koch.

Klarbakt ® se absoarbe rapid. Mâncatul încetinește absorbția. Terapia cu antibiotice pe termen lung este plină de dezvoltarea suprainfecției (candidoză). Antibioticul pătrunde în laptele uman, astfel încât tratamentul femeilor care alăptează este posibil dacă alăptarea este întreruptă.

Clarithrosin®

Disponibil sub formă de comprimate filmate galbene. Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Clarithrosin ® este prescris pentru inflamația mucoasei bronșice, țesutul limfoid al faringelui, amigdalele, sinusurile paranazale, pneumonia nosocomială, foliculul de păr și infecțiile bucale. Medicamentul este luat pentru a preveni recidiva bolii ulcerului peptic.

Klacid®

Lecoclar ®

Lekoklar ® nu trebuie prescris copiilor sub șase luni, deoarece nu există date suficiente despre eficacitatea și siguranța sa la această vârstă. Antibioticul este contraindicat dacă există antecedente de hepatită.