Cel mai bun antihistaminic. Cele mai eficiente antihistaminice: o trecere în revistă a celor mai eficiente medicamente antialergice. Ultima generație - metaboliți

Medicamente combinate prin sintagma „ antihistaminice”, sunt surprinzător de comune în cabinetele de medicină de acasă. În același timp, marea majoritate a oamenilor care folosesc aceste medicamente habar nu au nici despre modul în care funcționează, nici despre ce înseamnă cuvântul „antihistaminice” în general, sau despre ce pot duce toate acestea.

Autorul avea cu mare plăcere să scrie cu majuscule sloganul: „antihistaminicele trebuie prescrise numai de medic și utilizate în strictă conformitate cu prescripția medicului”, după care ar fi pus un glonț și ar închide subiectul acestui articol. Dar o astfel de situație va fi foarte asemănătoare cu numeroasele avertismente ale Ministerului Sănătății cu privire la fumat, așa că ne vom abține de la sloganuri și vom trece la completarea lacunelor în cunoștințele medicale.

Deci apariția

reactii alergiceîn mare parte datorită faptului că sub influența anumitor substanțe ( alergeni) în corpul uman se produc destul de multe substanțe biologic active, care, la rândul lor, duc la dezvoltarea alergic inflamaţie. Există zeci de aceste substanțe, dar cea mai activă dintre ele este histamina. Într-o persoană sănătoasă histamina se află într-o stare inactivă în interiorul unor celule foarte specifice (așa-numitele mastocite). La contactul cu un alergen, mastocitele eliberează histamina, ceea ce duce la simptome de alergie. Aceste simptome sunt foarte diverse: umflare, roșeață, erupție cutanată, tuse, secreții nazale, bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale etc.

De destul de mult timp, medicii folosesc medicamente care pot afecta metabolismul histaminei. Cum să influențezi? În primul rând, pentru a reduce cantitatea de histamina eliberată de mastocitele și, în al doilea rând, pentru a lega (neutraliza) histamina care a început deja să acționeze activ. Aceste medicamente sunt unite în grupul de antihistaminice.

Astfel, motivul principal pentru utilizarea antihistaminice

Prevenirea și/sau eliminarea simptomelor alergice. Alergii la oricine și orice: alergii respiratorii (au inhalat ceva greșit), alergii alimentare (au mâncat ceva greșit), alergii de contact (au fost mânjiți cu ceva greșit), alergii farmacologice (au fost tratați cu ceea ce nu se potrivea).

Ar trebui să fie înlocuit imediat, că efectul preventiv de orice

A antihistaminice nu este întotdeauna atât de pronunțată încât să nu existe deloc alergie. De aici concluzia destul de logică că, dacă cunoașteți o anumită substanță care provoacă o alergie în dumneavoastră sau în copilul dumneavoastră, atunci logica este să nu mâncați o mușcătură de portocală cu suprastin, ci să evitați contactul cu alergenul, adică să nu mâncați portocale. Ei bine, dacă este imposibil să evitați contactul, de exemplu, sunteți alergic la puful de plop, există o mulțime de plopi, dar nu vă oferă o vacanță, atunci este timpul să fiți tratat.

Antihistaminicele „clasice” includ difenhidramină, diprazină, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Toate aceste medicamente au fost folosite de mulți ani.

Experiența (atât pozitivă, cât și negativă) este destul de mare.

Fiecare dintre medicamentele de mai sus are multe sinonime și nu există o singură companie farmacologică binecunoscută care să nu producă măcar ceva antihistaminic, sub numele său de proprietate, desigur. Cea mai relevantă este cunoașterea a cel puțin două sinonime, în legătură cu medicamentele care se vând adesea în farmaciile noastre. Vorbim despre pipolfen, care este fratele geamăn al diprazinei și clemastinei, care este același cu tavegil.

Toate medicamentele de mai sus pot fi consumate prin înghițire (tablete, capsule, siropuri), difenhidramina este disponibilă și sub formă de supozitoare. În reacțiile alergice severe, când este necesar un efect rapid, se folosesc injecții intramusculare și intravenoase (difenhidramină, diprazină, suprastin, tavegil).

Subliniem încă o dată: scopul utilizării tuturor medicamentelor de mai sus este unul singur

Prevenirea și eliminarea simptomelor alergice. Dar proprietățile farmacologice ale antihistaminice nu se limitează la acțiunea antialergică. O serie de medicamente, în special difenhidramina, diprazina, suprastinul și tavegilul, au efecte sedative (hipnotice, sedative, inhibitorii) mai mult sau mai puțin pronunțate. Și masele largi de oameni folosesc în mod activ acest fapt, luând în considerare, de exemplu, difenhidramina ca un somnifer minunat. De la suprastin cu tavegil dormi bine, dar sunt mai scumpe, deci se folosesc mai rar.

Prezența antihistaminicelor în efectul sedativ necesită o atenție specială, mai ales în cazurile în care persoana care le folosește este angajată în muncă care necesită o reacție rapidă, cum ar fi conducerea unei mașini. Cu toate acestea, există o cale de ieșire din această situație, deoarece diazolina și fencarolul au efecte sedative foarte puține. Rezultă că pentru un șofer de taxi cu rinită alergică, suprastinul este contraindicat, iar fenkarolul va fi potrivit.

Un alt efect al antihistaminicelor

Capacitatea de a intensifica (a potența) acțiunea altor substanțe. Medicii generalisti folosesc actiunea de potentare a antihistaminice pentru a spori efectul medicamentelor antipiretice si analgezice: toata lumea cunoaste amestecul preferat al medicilor de urgenta - analgin + difenhidramina. Orice medicamente care acționează asupra sistemului nervos central, în combinație cu antihistaminice, devin vizibil mai active, o supradoză poate apărea cu ușurință până la pierderea conștienței, sunt posibile tulburări de coordonare (de unde riscul de rănire). În ceea ce privește combinația cu alcoolul, nimeni nu se va angaja să prezică posibilele consecințe și poate fi orice - de la somn profund și profund până la delirium tremens.

Difenhidramina, diprazina, suprastinul și tavegilul au un efect secundar foarte nedorit

- efect de „uscare” asupra mucoaselor. Prin urmare, gura uscată care apare adesea, care este în general tolerabilă. Dar capacitatea de a face sputa în plămâni mai vâscoasă este deja mai relevantă și foarte riscantă. Cel puțin utilizarea necugetă a celor patru antihistaminice enumerate mai sus pentru infecțiile respiratorii acute (bronșită, traheită, laringită) crește semnificativ riscul de pneumonie (mucusul gros își pierde proprietățile protectoare, blochează bronhiile, le perturbă ventilația - condiții excelente pentru reproducerea bacterii, agenți patogeni ai pneumoniei).

Efectele care nu sunt direct legate de acțiunea antialergică sunt foarte numeroase și sunt exprimate diferit pentru fiecare medicament. Frecvența administrării și dozele sunt variate. Unele medicamente sunt sigure în timpul sarcinii, altele nu. Doctorul ar trebui să știe toate acestea, iar potențialul pacient ar trebui să fie atent. Dimedrolul are efect antiemetic, diprazina este utilizată pentru prevenirea răului de mișcare, tavegil provoacă constipație, suprastinul este periculos pentru glaucom, ulcer gastric și adenom de prostată, fencarolul nu este de dorit pentru bolile hepatice. Suprastin poate fi folosit de femeile însărcinate, fencarolul nu este permis în primele trei luni, tavegil nu este permis deloc...

Cu toate argumentele pro și contra

antihistaminice toate medicamentele de mai sus au două avantaje care contribuie la răspândirea lor (medicamente). În primul rând, ajută cu adevărat la alergii și, în al doilea rând, prețul lor este destul de accesibil.

Acest din urmă fapt este deosebit de important, deoarece gândirea farmacologică nu stă pe loc, dar este și costisitoare. Noile antihistaminice moderne sunt în mare parte lipsite de efectele secundare ale medicamentelor clasice. Nu provoacă somnolență, se folosesc o dată pe zi, nu usucă mucoasele, iar efectul antialergic este foarte activ. Reprezentanți tipici

Astemizol (gismanal) și claritină (loratadină). Aici, cunoașterea sinonimelor poate juca un rol foarte important - cel puțin diferența de preț dintre loratadina Nashensky (Kiev) și claritina non-Nashensky vă va permite complet să vă abonați la revista „Sănătatea mea” timp de șase luni.

La unele antihistaminice, efectul profilactic îl depășește semnificativ pe cel terapeutic, adică sunt utilizate în principal pentru prevenirea alergiilor. Astfel de agenți includ, de exemplu, cromoglicat de sodiu (intal)

Cel mai important medicament pentru prevenirea crizelor de astm. Pentru prevenirea astmului și a alergiilor sezoniere, de exemplu, la înflorirea anumitor plante, se folosește adesea ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamina, pe lângă manifestările alergice, mărește și secreția de suc gastric. Există antihistaminice care acționează selectiv în această direcție și sunt utilizate în mod activ pentru a trata gastritele cu aciditate ridicată, ulcerul peptic al stomacului și duodenului.

Cimetidină (Gistak), ranitidină, famotidină. Raportez acest lucru pentru a fi complet, deoarece antihistaminicele sunt considerate doar ca un mijloc de a trata alergiile, iar faptul că pot trata cu succes și ulcerele stomacale va fi cu siguranță o descoperire pentru mulți dintre cititorii noștri.

Cu toate acestea, antihistaminicele antiulceroase nu sunt aproape niciodată folosite de către pacienți singuri, fără recomandarea medicului. Dar în lupta împotriva alergiilor, experimente în masă ale populației pe corpurile lor

Mai degrabă regula decât excepția.

Având în vedere acest fapt trist, îmi voi permite câteva sfaturi și îndrumări valoroase pentru iubitorii de auto-tratament.

1. Mecanismul de acțiune

antihistaminice similare, dar există încă diferențe. Se întâmplă adesea ca un medicament să nu ajute deloc, iar utilizarea altuia dă rapid un efect pozitiv. Pe scurt, un medicament foarte specific este adesea potrivit pentru un anumit individ și de ce se întâmplă acest lucru nu este întotdeauna clar. Cel puțin, dacă după 1-2 zile de la administrare nu există niciun efect, medicamentul trebuie schimbat sau (la sfatul medicului) tratat cu alte metode sau medicamente din alte grupe farmacologice.

2. Multiplicitatea ingestiei:

Fenkarol

de 3-4 ori pe zi;

Difenhidramină, diprazină, diazolină, suprastină

de 2-3 ori pe zi;

de 2 ori pe zi;

Astemizol, claritină

1 pe zi.

3. Doză unică medie pentru adulți

1 tabletă. Nu dau doze copiilor. Adulții pot experimenta pe ei înșiși atât cât doresc, dar nu voi contribui la experimente pe copii.Doar un medic ar trebui să prescrie antihistaminice copiilor. Îți va da o doză.

4. Recepție și mâncare.

Fencarol, diazolină, diprazină

După masă.

Suprastin

În timp ce mănâncă.

Astemizol

Pe stomacul gol dimineața.

Aportul de Dimedrol, Claritin și Tavegil nu este în principiu legat de alimente.

5. Condiții de admitere. Practic, oricare

un antihistaminic (desigur, cu excepția celor utilizate profilactic) nu are sens să ia mai mult de 7 zile. Unele surse farmacologice indica faptul ca poti inghiti 20 de zile la rand, altele relateaza ca, incepand din a 7-a zi de administrare, antihistaminicele pot deveni ele insele o sursa de alergii. Aparent, următoarele sunt optime: dacă după 5-6 zile de la luare nevoia de medicamente antialergice nu a dispărut, medicamentul trebuie schimbat,

Am băut difenhidramină timp de 5 zile, am trecut la suprastin etc. - din fericire, există o mulțime de unde alege.

6. Nu are sens să folosești

antihistaminice „pentru orice eventualitate” împreună cu antibiotice. Dacă medicul dumneavoastră vă prescrie un antibiotic și sunteți alergic la acesta, încetați imediat să îl luați. Un medicament antihistaminic va încetini sau slăbi manifestările alergiilor: vom observa mai târziu că vom avea timp să luăm mai multe antibiotice, apoi vom fi tratați mai mult timp.

7. Reacțiile la vaccinări, de regulă, nu au nimic de-a face cu alergiile. Deci nu este nevoie să se introducă profilactic tavegils-suprastins în copii.

8. Și ultimul. Vă rugăm să păstrați antihistaminice departe de copii.

Aproape fiecare persoană modernă din cabinetul de medicamente de acasă conține antihistaminice, care sunt folosite pentru a ameliora o reacție alergică. Dar nu toți cei care le folosesc știu cum funcționează astfel de medicamente, cum să le folosească corect și ce înseamnă conceptul de „histamină”. Prin urmare, este necesar să înțelegem în ce cazuri sunt prescrise aceste medicamente, ce indicații și contraindicații au.

este o substanță biologic activă produsă de celulele sistemului imunitar. Determină diferite procese fiziologice și patologice în organism prin acțiunea asupra receptorilor localizați în țesuturile organelor interne.

Antihistaminice blochează producția de histamină, ceea ce le face indispensabile în tratamentul alergiilor, patologiilor gastrointestinale, neurologice și a altor patologii.

Când se administrează antihistaminice?

Indicațiile pentru administrarea de formulări antihistaminice sunt următoarele condiții patologice:

• rinită alergică;
• conjunctivită alergică;
• Dermatita atopica;
• angioedem;
• reacția corpului la mușcăturile de insecte;
• reacție alergică la praful de casă, părul animalelor de companie;
• intoleranță la medicamente;
• reacții anafilactice;
• eritem exudativ sau alergic;
• psoriazis;
• alergie la frig, căldură, substanțe chimice de uz casnic și alte substanțe toxice;
• tuse alergică;
• alergie la mancare;
• astm bronsic.

Tipuri de medicamente antialergice

Mai multe tipuri de receptori de histamină sunt prezenți în țesuturile corpului. Acestea includ:

• H1 (bronhii, intestine, vase cardiace, sistemul nervos central);
• H2 (mucoasa gastrica, artere, sistem nervos central, inima, miometru, tesut adipos, celule sanguine);
• H3 (SNC, sistemul cardiovascular, organele digestive, căile respiratorii superioare).

Fiecare compoziție de antihistaminic afectează doar anumite grupuri de receptori, așa că doar un medic ar trebui să le prescrie.

Prima generație de medicamente antihistaminice blochează sensibilitatea receptorilor H1 și acoperă, de asemenea, un grup de alți receptori. Substanța activă care face parte din aceste medicamente pătrunde în bariera hematoencefalică, provocând dezvoltarea unui efect secundar - un efect sedativ. Aceasta înseamnă că aceste medicamente antihistaminice determină o persoană să devină somnolență, însoțită de o senzație de oboseală.

Tratamentul cu antihistaminice de prima generație nu este permis dacă munca celui care le ia este legată de concentrare.

Acest tip de medicamente antihistaminice are alte efecte secundare. Acestea includ:

• membrane mucoase uscate;
• îngustarea lumenului bronhiilor;
• încălcarea scaunului;
• încălcarea ritmului cardiac.

Aceste fonduri acționează foarte repede, totuși, efectul după administrare durează puțin timp. În plus, prima generație de antihistaminice creează dependență, așa că nu trebuie luate mai mult de 10 zile. Ele nu sunt prescrise pentru bolile stomacului care apar într-o formă acută, precum și în combinație cu medicamente antidiabetice și psihotrope.

Antihistaminicele de prima generație includ:

Dezvoltarea celei de-a doua generații de medicamente antihistaminice a eliminat majoritatea efectelor secundare. Beneficiile acestor medicamente includ:

• lipsa sedării (poate apărea o ușoară somnolență la pacienții deosebit de sensibili);
• pacientul menține o activitate fizică și psihică normală;
• durata efectului terapeutic persistă pe tot parcursul zilei;
• Efectul terapeutic al medicamentelor persistă timp de 7 zile după retragere.

În general, acțiunea antihistaminice este similară cu medicamentele anterioare. Dar nu creează dependență și, prin urmare, durata cursului de tratament poate varia de la 3 zile la un an. Astfel de medicamente trebuie luate cu prudență la persoanele care suferă de boli cardiovasculare.

Medicamentele antialergice de a doua generație includ:

Antihistaminicele de generația a treia sunt selective și afectează doar receptorii H3. Nu au niciun efect asupra sistemului nervos central și, prin urmare, nu provoacă somnolență și oboseală.

Deși aceste antihistaminice sunt derivate ale celor anterioare, în dezvoltarea lor au fost luate în considerare toate deficiențele existente. Prin urmare, practic nu mai au niciun efect secundar.

Cu ajutorul acestui tip de antihistaminice se tratează cu succes următoarele boli:

• rinită;
• urticarie;
• dermatită;
• rinoconjunctivită.

Cele mai populare antihistaminice includ:

Când nu sunt prescrise antihistaminice?

Alergia este un însoțitor al multor oameni moderni, ceea ce crește foarte mult popularitatea medicamentelor antihistaminice. Pe piața farmaceutică există trei generații de antihistaminice. Ultimele două generații au mult mai puține contraindicații de utilizare. Prin urmare, trebuie luate în considerare acele condiții în care majoritatea formulărilor antihistaminice nu sunt prescrise:

• hipersensibilitate sau intoleranță individuală la componentele care compun preparatele;
• perioada de naștere a copilului și alăptare;
• restrictii de varsta;
• stadii severe de insuficiență hepatică sau renală.

Doza de medicamente antihistaminice trebuie calculată individual. Prin urmare, înainte de a le lua, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. În unele boli, medicul poate ajusta doza de agent antialergic în jos, ceea ce va evita dezvoltarea reacțiilor adverse.

Dar, deoarece cel mai mare număr de contraindicații este prezent în medicamentele de prima generație, ar trebui să li se acorde o atenție specială. Aceste medicamente nu sunt recomandate pentru următoarele afecțiuni:

• în primul trimestru de sarcină;
• cu glaucom;
• cu astm bronșic;
• cu prostată mărită;
• la batranete.

După cum am menționat mai sus, antihistaminicele de prima generație au un efect sedativ pronunțat. Acest efect secundar este sporit dacă sunt luate în combinație cu alcool, antipsihotice, tranchilizante și alte medicamente.

Alte reacții adverse includ următoarele:

• ameţeală;
• tinitus;
• scăderea acuității vizuale;
• tremor la nivelul membrelor;
• insomnie;
• nervozitate crescută;
• oboseală.

Medicamente antialergice pentru copii

Pentru a elimina manifestările alergice la copii, se folosesc medicamente antialergice de prima generație. Acestea includ:

Dezavantajul acestor medicamente sunt multiple efecte secundare, manifestate prin încălcarea funcțiilor de digestie, a activității sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central. Prin urmare, ele sunt prescrise numai copiilor cu reacții alergice severe.

Din păcate, mulți bebeluși dezvoltă forme cronice de boli alergice. Pentru a minimiza impactul negativ asupra organismului în creștere, medicamentele antihistaminice de nouă generație sunt prescrise în tratamentul alergiilor cronice. Pentru cei mai mici copii, acestea sunt produse sub formă de picături, iar pentru copiii mai mari - sub formă de siropuri.

Întrebare: Antihistaminicele antialergice pot dăuna unei persoane dacă sunt luate în mod regulat?

Răspuns: Este mai bine să treceți testele pentru alergeni pe mașină „Expert IMEDIS”, și excludeți în continuare contactele cu identificate test de biorezonanță alergeni. De asemenea, dacă este posibil, este tratat de un terapeut de biorezonanță și timp de mulți ani pentru a lua preparate homeopatice și de biorezonanță prescrise în timpul tratamentului terapiei de biorezonanță, precum și în timpul exacerbărilor sau în timpul sezonului alergic, luați medicamente antihistaminice de nouă generație selectate de un test de biorezonanţă sau pendul.

Trebuie să bei antihistaminice de nouă generație o dată pe zi până când simptomele alergiei dispar. Dacă contactul cu alergenul nu poate fi evitat, atunci va trebui să luați un antihistaminic (medicament antialergic) zilnic, nu există de unde să plecați, din păcate. Când este expus la un alergen fără un medicament antialergic, se poate dezvolta o reacție alergică severă, care la rândul său poate duce la moarte, comă, iar alergiile se pot transforma și în astm.

Sunt oameni care stau pe noile generații de antihistaminice în timpul vieții și nimic.

Desigur, pastilele nu sunt dragă, iar antihistaminicele nu fac excepție. Într-o stare de reacție, nu încercați să faceți fără ele. Alergenii vor trebui eliminați din câmpul corpului la timp și atunci poate fi prea târziu.

Antihistaminice

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente al căror principiu de acțiune se bazează pe faptul că blochează receptorii H1 și H2-histaminic. Această blocare ajută la reducerea reacției corpului uman cu un mediator special histamina. Pentru ce sunt aceste medicamente? Medicii le prescriu în timpul reacțiilor alergice. Având bune efecte antipruriginoase, antispastice, antiserotonine și anestezice locale, antihistaminice ajută perfect la alergii și, de asemenea, previne eficient bronhospasmul cauzat de histamină.

În conformitate cu momentul inventării și lansării la vânzare, întreaga varietate de remedii pentru alergii este clasificată în mai multe niveluri. Antihistaminicele sunt clasificate în medicamente de prima, a doua, a treia și a patra generație. Medicamentele incluse în fiecare generație au propriile caracteristici și proprietăți specifice. Clasificarea acestora se bazează pe durata efectului antihistaminic, contraindicațiile existente și efectele secundare. Medicamentul necesar pentru tratament trebuie selectat în funcție de caracteristicile fiecărui caz specific al bolii.

Generații de antihistaminice

Antihistaminice de prima generatie

Preparatele de prima (prima) generație includ sedative. Aceștia funcționează la nivelul receptorilor H-1. Durata acțiunii lor este de patru până la cinci ore, după această perioadă va fi necesar să se ia o nouă doză de medicament, iar doza ar trebui să fie suficient de mare. Antihistaminicele sedative, în ciuda efectului lor puternic, au o serie de dezavantaje. De exemplu, pot provoca uscăciunea gurii, pupilele dilatate, vederea încețoșată.

Pot apărea somnolență și scăderea tonusului, ceea ce înseamnă că este imposibil să luați aceste medicamente în timp ce conduceți o mașină și alte activități care necesită o concentrare mare de atenție. De asemenea, ele sporesc efectul administrarii altor sedative, somnifere și medicamente pentru durere. Efectul asupra organismului al alcoolului amestecat cu sedative este, de asemenea, sporit. Majoritatea antihistaminicelor de prima generație sunt interschimbabile.

Utilizarea lor este recomandată în caz de probleme alergice ale sistemului respirator, de exemplu, la tuse sau congestie nazală. Merită să acordați atenție faptului că antihistaminicele de prima generație luptă bine împotriva tusei. Acest lucru face potrivită utilizarea lor în bronșită.

De asemenea, vor fi utile acelor persoane care suferă de boli cronice asociate cu dificultăți de respirație. Utilizarea lor este destul de eficientă în astmul bronșic. De asemenea, pot avea un efect destul de bun în tratamentul reacțiilor alergice acute. Deci, de exemplu, utilizarea lor va fi potrivită pentru urticarie. Cele mai frecvente dintre ele sunt:

suprastin

difenhidramină

diazolină

tavegil

De asemenea, adesea la vânzare puteți găsi peritol, pipolfen și fenkarol.

Antihistaminice de a doua generație

Preparatele din a 2-a (a doua) generație sunt numite non-sedative. Nu au o listă atât de mare de efecte secundare precum medicamentele care alcătuiesc prima generație de antihistaminice. Acestea sunt medicamente care nu provoacă somnolență și nu reduc activitatea creierului și, de asemenea, nu au efecte colinergice. Un efect bun este dat de utilizarea lor în pielea cu mâncărime și erupțiile alergice.

Cu toate acestea, dezavantajul lor semnificativ este efectul cardiotoxic pe care îl pot provoca aceste medicamente. Prin urmare, medicamentele non-sedative sunt prescrise numai în ambulatoriu. În niciun caz nu ar trebui să fie luate de persoanele care suferă de boli ale sistemului cardiovascular. Numele celor mai comune medicamente non-sedative:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

claritină

Antihistaminice de generația a treia

Antihistaminicele din a 3-a (a treia) generație sunt, de asemenea, numiți metaboliți activi. Au proprietăți antihistaminice puternice și practic nu au contraindicații. Setul standard al acestor medicamente include:

cetrin

zirtec

telfast

Aceste medicamente nu au un efect cardiotoxic, spre deosebire de medicamentele de a doua generație. Utilizarea lor dă un efect pozitiv în astm și reacții alergice acute. Sunt eficiente și în tratamentul bolilor dermatologice. Destul de des, antihistaminicele de generația a treia sunt prescrise de medici pentru psoriazis.

Medicamentele de nouă generație sunt cele mai eficiente și inofensive antihistaminice. Ele nu creează dependență, sunt sigure pentru sistemul cardiovascular și au, de asemenea, o perioadă lungă de acțiune. Ele aparțin celei de-a patra generații de antihistaminice.

Antihistaminice de a patra generație

Preparatele din a 4-a (a patra) generație au o mică listă de contraindicații, care sunt în principal sarcina și copilăria, dar, cu toate acestea, merită să citiți instrucțiunile și să consultați un specialist înainte de a începe tratamentul. Lista acestor medicamente include:

levocetirizină

desloratadină

fexofenadină

Pe baza acestora, se produce un număr mai mare de medicamente, care, dacă este necesar, pot fi achiziționate de la o farmacie. Acestea includ erius, xizal, lordestin și telfast.

Forme de eliberare a antihistaminicelor

Există mai multe forme de eliberare a medicamentelor care blochează receptorii histaminei. În cele mai multe cazuri, tipul lor cel mai convenabil de utilizat sunt tabletele și capsulele. Totuși, pe rafturile farmaciilor găsești și antihistaminice în fiole, supozitoare, picături și chiar siropuri. Acțiunea fiecăruia dintre ele este unică, așa că doar un medic vă poate ajuta să alegeți cea mai potrivită formă de administrare a medicamentului.

Tratamentul copiilor cu antihistaminice

După cum știți, copiii sunt mai predispuși la boli alergice decât adulții. Un alergolog calificat ar trebui să selecteze și să prescrie medicamente pentru copii. Multe dintre ele din lista contraindicațiilor lor sunt de vârsta copiilor, prin urmare, dacă este necesar, de la aplicare până la pregătirea unui curs de tratament, este necesar să fie deosebit de atent. Organismele copiilor pot reacționa destul de puternic la efectele medicamentului, astfel încât starea de bine a copilului în perioada utilizării lor trebuie monitorizată cu mare atenție. În caz de reacții adverse, medicamentul trebuie oprit imediat și consultați un medic.

Pentru tratamentul copiilor sunt potrivite atât medicamentele oarecum învechite, cât și cele mai moderne. Medicamentele care alcătuiesc prima generație sunt utilizate în principal pentru ameliorarea urgentă a simptomelor alergice acute. În timpul utilizării pe termen lung, se folosesc de obicei mijloace mai moderne.

Antihistaminicele nu sunt de obicei disponibile în forme speciale „pentru copii”. Pentru tratamentul copiilor se folosesc aceleași medicamente ca și pentru adulți, dar în doze mai mici. Medicamente precum zyrtec și ketotifen sunt de obicei prescrise din momentul în care copilul împlinește vârsta de șase luni, toate celelalte - de la doi ani. Nu uitați că administrarea de medicamente de către un copil ar trebui să fie sub supravegherea unui adult.

În cazul unei boli a unui copil mic, selecția antihistaminicelor este mult mai complicată. Pentru nou-născuți, medicamentele care au un ușor efect sedativ, adică medicamentele de prima generație, pot fi potrivite. Cel mai frecvent utilizat în tratamentul copiilor foarte mici este suprastinul. Este sigur atât pentru bebeluși, cât și pentru copiii mai mari, precum și pentru mamele care alăptează și femeile însărcinate. In functie de boala si de starea corpului copilului, medicul ii poate prescrie tavegil sau Phencarol, iar in cazul unei reactii alergice cutanate, o crema antihistaminica. Pentru sugari, aceleași medicamente sunt potrivite ca și pentru nou-născuți.

Antihistaminice în timpul sarcinii și alăptării

Datorită producției crescute de cortizol în organismul unei femei, alergiile în perioada fertilă sunt destul de rare, dar, cu toate acestea, unele femei se confruntă în continuare cu această problemă. În timpul sarcinii, aportul de absolut toate medicamentele trebuie convenit cu medicul. Acest lucru este valabil și pentru remediile pentru alergii, care au o gamă destul de largă de efecte secundare și pot dăuna copilului. Utilizarea antihistaminicelor este strict interzisă în primul trimestru de sarcină; in al doilea si al treilea trimestru se pot folosi, cu respectarea, insa, a masurilor de precautie necesare.

Ingestia neintenționată a medicamentului în corpul copilului este posibilă nu numai în timpul sarcinii, ci și în timpul alăptării. În timpul alăptării, utilizarea antihistaminice este extrem de nedorită și este prescrisă numai în cazurile cele mai urgente. Întrebarea despre ce remediu va folosi o femeie care alăptează poate fi decisă numai de un medic. Chiar și cele mai noi și mai moderne medicamente pot provoca daune ireparabile, așa că în niciun caz nu vă automedicați hrănindu-vă bebelușul cu lapte.

Efectele secundare ale antihistaminicelor

După cum am menționat mai devreme, corpul fiecărei persoane este individual și numai un specialist poate alege remediul potrivit pentru tratament. Luarea unui medicament greșit pentru o persoană și încălcarea dozei poate dăuna grav sănătății. Daunele antihistaminice se pot manifesta pe lângă efectele secundare obișnuite, cum ar fi somnolență, secreții nazale și tuse, încălcând momentul ovulației la femei, apariția edemului alergic și astmului. Prin urmare, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a începe să beți medicamentul și urmați cu strictețe recomandările pentru a-l lua.

Tratamentul medicamentos al alergiilor, antihistaminice

Cum acționează antihistaminicele

Antihistaminice ale generațiilor „vechi” și „noi”.

Care este diferența dintre antihistaminicele de generația 1, 2 și 3?

Fundamentele terapiei medicamentoase

Există o astfel de substanță - histamina. Este eliberat în timpul unei reacții alergice și este responsabil pentru dezvoltarea simptomelor rele, de la manifestări cutanate până la reacții foarte severe care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic. De aceea se numesc medicamente antialergice ANTIhistaminice.

Ele blochează receptorii de histamină și astfel opresc dezvoltarea simptomelor alergice.

În funcție de tipul de reacție, antihistaminicele sunt prescrise prin injecție (pentru formele severe) și pe cale orală (pentru cele mai ușoare). Este de înțeles: dacă injectăm medicamentul cu ajutorul unei injecții intramusculare sau intravenoase, acesta intră instantaneu în fluxul sanguin și este inclus în muncă. Și dacă bem acest medicament, trebuie să treacă timp înainte ca substanța activă să fie absorbită în sânge din tractul gastrointestinal.

Toate medicamentele antialergice pot fi împărțite în mai multe grupuri:

1. Medicamente simptomatice.

2. Medicamente pentru tratamentul inflamației alergice cronice în organul afectat.

3. Medicamente pentru terapie locală.

Medicamentele simptomatice au rolul de a atenua cursul bolilor alergice. Locul principal printre ele aparține medicamentelor numite antihistaminice.

Acești agenți contracarează efectele dăunătoare ale principalului mediator al reacțiilor alergice, histamina. Astăzi, medicii sunt înarmați cu trei generații de antihistaminice care diferă prin caracteristicile lor.

Selectarea antihistaminicelor se efectuează individual, ținând cont de natura alergiilor alimentare, de vârsta copilului și de natura bolilor concomitente. De asemenea, medicamentele simptomatice includ, de exemplu, bronhodilatatoarele. Sunt folosite pentru crize de astm.

Antihistaminicele pentru tratamentul inflamației alergice cronice în organul afectat sunt împărțite în non-hormonale și hormonale. Aceste din urmă medicamente sunt mai puternice și mai eficiente.

Numirea medicamentelor din acest grup se efectuează în funcție de manifestările clinice ale alergiilor alimentare, de severitatea bolii, de vârsta copilului. Trebuie amintit că aceste medicamente sunt în general eficiente numai cu utilizarea regulată pe termen lung.

Trebuie să ne amintim că terapia medicamentoasă pentru alergiile alimentare este un proces lung, trebuie să urmați cu răbdare și persistență recomandările medicale.

De asemenea, trebuie să ne amintim că unele tratamente pentru alergiile alimentare sunt absolut contraindicate și pot dăuna copilului. Deci, în cazul alergiilor alimentare, tratamentul cu ierburi și multe medicamente tradiționale este contraindicat, iar psihoterapia și reflexologia, cu excepția tratamentului cu biorezonanță, aproape că nu dau un efect semnificativ.

Tratamentul cu ierburi și preparate pe bază de acestea crește riscul de a dezvolta o alergie la polenul de plante în viitor. Același „serviciu” poate fi furnizat de aditivi biologic activi, care conțin adesea componente vegetale.

Antihistaminicele sunt terapia standard pentru dermatita atopică. Sunt folosite ca un remediu suplimentar pentru tratamentul extern cu mâncărimi severe și erupții cutanate asociate.

Antihistaminicele sunt împărțite în trei generații:

mijloace ale primei generații „vechi”;

mijloace ale generației a 2-a și a 3-a (generație nouă).

Medicamente antihistaminice din prima generație „veche”.

Antihistaminicele de generația 1 sunt mai des folosite pentru tratarea reacțiilor acute, în tratamentul dermatozelor alergice pruriginoase. Cele mai multe dintre ele sunt disponibile în soluții în fiole, dar există forme în tablete, siropuri și pulberi.

Antihistaminice de prima generație „veche” (forme pentru administrare orală)

Cloropiramină, Clemastină, Dimetindene, Quifenadină, Hifenadină, Mebhidrolină, Ketotifen.

Dezavantajele antihistaminicelor de generație mai veche:

Legătura incompletă cu receptorii H1, ca urmare a căreia sunt necesare doze relativ mari;

Acțiune pe termen scurt - luate de mai multe ori pe zi

Dezvoltarea dependenței - este necesară alternarea medicamentelor din diferite grupuri la fiecare 10-14 zile

Efect sedativ și hipnotic

Medicamente antihistaminice ale a 2-a și a 3-a „noi” generații

Loratodină, citerizină, fexofenadină, desloratadină.

În prezent, în tratamentul dermatitei atopice, medicamentele antihistaminice ale „noilor”, adică generațiile a 2-a și a 3-a, sunt utilizate pe scară largă.

Medicamentele antihistaminice din a 2-a și a 3-a generație sunt utilizate pentru terapia de bază și anti-recădere.

Antihistaminicele „nouei” generații nu au efecte sedative și hipnotice. Au un efect selectiv, provocând blocarea doar a receptorilor H1-histaminic. Durata acțiunii lor este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.

După administrarea majorității antihistaminicelor, efectul lor rezidual poate dura o săptămână după retragere (această circumstanță trebuie luată în considerare atunci când se efectuează un examen de alergie). O diferență semnificativă între medicamentele antihistaminice din „noua” generație este că au nu numai acțiune de blocare a H1, ci și efecte antialergice și antiinflamatorii.

Dacă este necesară utilizarea pe termen lung, se folosesc numai antihistaminice de „nouă” generație.

Absența reacțiilor adverse nedorite caracteristice primelor antihistaminice permite extinderea semnificativă a listei de indicații pentru numirea antagoniștilor H1 moderni.

Beneficiile antihistaminicelor de generația a 2-a față de generația 1:

Debut rapid de acțiune (de la 30 de minute - cazuri acute);

Posibilitatea de a lua în orice moment al zilei (inclusiv în prima jumătate a zilei) o bună absorbție din tractul digestiv; posibilitatea de a utiliza la copiii mici o durată lungă a efectului antihistaminic (până la 24 de ore), ceea ce vă permite să ia medicamentul o dată pe zi.

Fără blocare a altor tipuri de receptori

Lipsa pătrunderii prin bariera hemato-encefalică la doze terapeutice

Lipsa de legătură cu aportul alimentar

Nu provoacă dependență, chiar și în cazul utilizării pe termen lung (3 până la 6 luni)

Absența aproape completă a efectelor secundare asociate cu expunerea la sistemele nervos și cardiovascular.

Utilizarea medicamentelor antihistaminice în tratamentul copiilor cu dermatită atopică.

Copiilor după un an, de regulă, li se prescriu medicamente de o nouă generație.

Medicamentele de „nouă” generație care sunt aprobate pentru utilizare la copii începând cu vârsta de 6 luni sunt medicamente antihistaminice pe bază de cetirizină (ingredient activ generic).

VACCINARE

Deoarece alergia este o tulburare imunitară, rinita alergică și astmul bronșic pot fi tratate cu vaccinuri de la alergeni la care copilul este hipersensibil. Indicațiile pentru vaccinare sunt determinate pe baza rezultatelor testelor cutanate cu alergeni.

Vaccinul se administrează sub o schemă specială subcutanat sau îngropat sub limbă. Un astfel de tratament se aplică numai copiilor cu vârsta peste 5 ani și trebuie efectuat de un alergolog.

Și, în sfârșit, cea mai interesantă întrebare: medicamentele pentru alergii provoacă alergii? Da! Nu vom intra în detaliile tehnice ale mecanismelor complexe care pot duce la această dezvoltare.

Să spunem doar că o alergie la antihistaminice este extrem de rară, dar se întâmplă. Există o singură cale de ieșire - schimbarea medicamentului.

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente care efectuează o blocare competitivă a receptorilor de histamină din organism, ceea ce duce la inhibarea efectelor mediate de acesta.

Histamina este un neurotransmițător care poate afecta tractul respirator (determinând umflarea mucoasei nazale, bronhospasm), pielea (mâncărime, reacție de vezicule-hiperemică), tractul gastro-intestinal (colici intestinale, stimularea secreției gastrice), sistemul cardiovascular (extinderea vaselor capilare). , permeabilitate vasculară crescută, hipotensiune arterială, aritmii cardiace), muşchi netezi.

Întărirea influenței sale provoacă reacții alergice, astfel încât antihistaminicele sunt folosite pentru a combate manifestările alergiilor. Un alt domeniu de aplicare a acestora este terapia simptomatică / eliminarea simptomelor la răceli.

În prezent, există trei grupe de medicamente (în funcție de receptorii pe care îi blochează):

Blocante H1 - utilizate în tratamentul bolilor alergice.

H2-blocante - utilizate în tratamentul bolilor stomacului (ajută la reducerea secreției gastrice).

Blocanții H3 sunt utilizați în tratamentul bolilor neurologice.

Printre acestea, cetrin (cetirizina), fencarol (chifenadina), difenhidramina, clemastina, suprastin opresc emisia (de exemplu, acidul cromoglic) sau actiunea (cum ar fi difenhidramina) histaminelor.

Disponibil sub formă de tablete, spray nazal, picături, inclusiv picături pentru ochi, soluție în fiole pentru injectare intramusculară (de obicei pentru terapie de urgență).

Există mai multe generații de antihistaminice. Cu fiecare generație, numărul și puterea efectelor secundare și probabilitatea de dependență scad, durata acțiunii crește.

Prima generatie

Înainte de a cumpăra un medicament - paracetamol, ibuprofen, medicamente antialergice (antihistaminice), remedii pentru răceală și răceală, trebuie să știți:

Paracetamol

Analgezic, antipiretic, agent antiinflamator. Substanța activă este paraacetaminofenul, pe baza căruia sunt produse multe alte medicamente similare în diferite țări, cum ar fi acetaminofen, panadol, efferalgan, mialgin, paramol, pilaren etc.

Beneficiu.În acțiunea sa, paracetamolul este în multe privințe apropiat de aspirina, dar are efecte secundare mai puțin pronunțate. Nu reduce vâscozitatea sângelui, deci este sigur de utilizat în pregătire pentru și după o intervenție chirurgicală.

Este mai puțin probabil ca aspirina să provoace reacții alergice și este mai puțin iritant pentru stomac. Paracetamolul face parte din multe preparate combinate în combinație cu aspirină, analgină, cofeină etc. Este disponibil sub formă de tablete, capsule, amestecuri, sirop, pulberi „efervescente” (panadol, panadon).

Daune posibile. Atunci când este combinat cu alcool, poate deteriora și chiar distruge ficatul. Prin urmare, ca și aspirina, este periculoasă pentru persoanele care consumă în mod regulat alcool. Paracetamolul are un efect negativ asupra ficatului și în caz de încălcare a normei de aport al acestuia (în caz de supradozaj).

Ieșire. Nu luați mai mult de 2 g pe zi (4 comprimate de 500 mg) - Persoanele care consumă alcool zilnic trebuie să înceteze să mai ia paracetamol.

ibuprofen

Are efect analgezic și antiinflamator. Ibuprofenul este ingredientul activ în medicamente precum Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen etc. Aceste medicamente sunt identice din punct de vedere chimic, dar diferă prin durata efectului terapeutic.

Beneficiu. Ajuta la febra, durerile musculare si articulare (artrita reumatoida, artroza, etc.)

Daune posibile. Dacă organismul este sever deshidratat ca urmare a muncii fizice grele, căldurii sau luării de diuretice (diuretice), atunci ibuprofenul poate afecta negativ rinichii. Riscul de afectare a rinichilor crește cu utilizarea regulată a ibuprofenului.

Utilizarea pe termen lung a ibuprofenului este periculoasă pentru stomac. La persoanele care beau alcool în mod constant, administrarea de ibuprofen poate afecta ficatul.

Ieșire.Încercați să evitați deshidratarea. Când luați ibuprofen, este necesar să monitorizați activitatea rinichilor. În niciun caz nu trebuie să depășiți doza zilnică admisă (6 comprimate de ibuprofen 200 mg sau 2 comprimate de naproxen 220 mg).

Medicamente antialergice (antihistaminice).

Medicamentele din acest grup sunt destinate persoanelor care suferă de polinoză (febra fânului), astm, urticarie sau alte boli alergice.

Beneficiu. Ele ameliorează curgerea nasului, strănutul, durerea în gât, tusea și sufocarea, mâncărimile insuportabile și alte simptome ale acestor boli.

Daune posibile. Cele mai comune medicamente din acest grup, cum ar fi suprastin, tavegil, difenhidramină, zaditen, peritol etc., au un efect sedativ, adică provoacă somnolență, inhibarea reacțiilor și slăbiciune generală. Prin urmare, este periculos să le duci la șoferi de mașini, piloți, operatori, dispeceri etc., adică persoane care necesită atenție constantă și reacție rapidă în situații dificile.

Ieșire. Pentru a evita riscul, ar trebui să luați o nouă generație de antihistaminice care nu provoacă somnolență și inhibarea reacțiilor, precum claritina, kestin, care acționează timp de 12-24 de ore. Antihistaminicele sedative se iau cel mai bine după-amiaza și noaptea.

Remedii pentru raceala comuna

Acțiunea medicamentelor precum sanorin, naftizin, galazolin, otrivin etc., constă în faptul că acestea îngustează vasele de sânge în membrana mucoasă umflată a căilor nazale, în urma căreia căile nazale în sine se extind.

Beneficiu. La răceală, nasul care curge este slăbit sau se oprește, respirația pe nas este restabilită, iar durerea de cap dispare.

Daune posibile. Când luați aceste medicamente, vasele de sânge sunt îngustate nu numai în nas, drept urmare tensiunea arterială poate crește la pacienții cu hipertensiune arterială.

Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții hipertensivi, deoarece medicamentele pe care le iau pentru a scădea tensiunea arterială vor fi ineficiente. În plus, medicamentele din acest grup sunt periculoase pentru cei care iau antidepresive precum pirazidol, pirlindol, nialamidă.

Ieșire. Pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, remediile obișnuite pentru răceală pot fi luate doar sub controlul tensiunii arteriale. În cazul creșterii presiunii, doza de medicamente antihipertensive trebuie crescută.

Pacienții cu depresie care iau antidepresivele enumerate sau altele asemenea, medicamentele din acest grup sunt contraindicate.

Preparate complexe pentru raceli folosite cu antihistaminice

Dintre medicamentele complexe împotriva răcelii, sunt cunoscute în special askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bicarmint etc.

Beneficiu. Ele ajută la eliminarea diferitelor simptome ale bolii în același timp: tuse, secreții nazale, dureri, febră, manifestări alergice.

Daune posibile. Când luați medicamente complexe, așa-numita „supradoză neprevăzută” este destul de des permisă.

Acest lucru se întâmplă atunci când, la o răceală severă sau o durere de cap, pentru a crește eficacitatea tratamentului, la aportul de aspirină se adaugă un preparat rece complex, care conține aspirină. Ca urmare, boala ulcerului peptic se poate agrava sau chiar apare sângerare gastrică.

Dacă, cu o rinită alergică, pe lângă suprastin, luați și un preparat complex care conține un antihistaminic, atunci totul împreună va acționa ca un somnifer puternic. Uneori, tulburările hepatice sunt asociate cu o supradoză similară de paracetamol sau ibuprofen.

Ieșire. Înainte de a lua un preparat complex pentru o răceală, trebuie să citiți cu atenție compoziția acestuia indicată pe ambalaj sau în insert și să nu luați separat acele medicamente care sunt incluse în el.

Medicamente antialergice pentru copii: caracteristici, principiu de acțiune, beneficii și daune

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadină).

În principiu, eficacitatea medicamentelor de mai sus a fost confirmată de mulți ani de experiență, dar aceeași experiență indică o mulțime de efecte secundare:

Toate aceste medicamente într-o măsură mai mare sau mai mică afectează sistemul nervos central, oferind efecte sedative și hipnotice.

Antihistaminicele clasice usucă mucoasele. Gură uscată, vâscozitatea sputei în plămâni (ceea ce este deosebit de periculos în infecțiile virale respiratorii acute, deoarece crește serios riscul de a dezvolta pneumonie) - nu afectează în cel mai bun mod starea copilului.

Utilizarea simultană a medicamentelor antialergice de prima generație cu alte medicamente sporește efectul utilizării acestora din urmă. Astfel, efectele antipiretice, analgezice, hipnotice sunt intensificate. Deosebit de periculoasă este combinația de antihistaminice cu alte medicamente care afectează activ funcționarea sistemului nervos central. În acest caz, este posibilă dezvoltarea efectelor secundare până la leșin. Combinația cu băuturile alcoolice este extrem de nedorită.

Acțiunea unor astfel de medicamente, deși eficientă, este limitată la 2-3 ore (unele durează până la 6 ore).

Desigur, nu vine fără avantaje. În primul rând, antihistaminicele de prima generație sunt relativ accesibile și, în al doilea rând, sunt excelente pentru tratamentul pe termen scurt al alergiilor. Adică, dacă, de exemplu, un copil a mâncat o cantitate excesivă de ciocolată și este necesar un aport pe termen scurt de antihistaminic, puteți utiliza în siguranță același Tavegil sau Fenkarol.

Majoritatea remediilor pentru alergii de prima generație sunt interzise a fi luate pe cale orală de către mamele care alăptează; pot fi folosite doar formele lor locale - unguent, cremă, spray. Excepție fac Suprastin și Fenkarol (de la trei luni de sarcină). Fiecare medicament are propria sa caracteristică, care este important de luat în considerare atunci când se elaborează un regim de tratament. Deci, nu este indicat ca un bebelus predispus la constipatie sa foloseasca Tavegil; unui copil care suferă de boli gastrointestinale este interzis să ia Suprastin; iar copiii cu insuficiență hepatică trebuie să fie atenți la utilizarea Phencarol.

Pentru bebelușii sub un an, administrarea de medicamente antialergice de prima generație este nedorită. Pentru cei mai mici, există medicamente mai moderne, care sunt practic sigure și foarte eficiente.

Principiile de acțiune ale antihistaminicelor, a doua generație pe corpul copiilor

Avantajul indubitabil al medicamentelor antialergice de a doua și a treia generație este absența sau minimizarea efectului sedativ, hipnotic, inhibitor al SNC.

În plus, au o serie de alte avantaje: nu penetrează bariera fetoplacentară (adică astfel de medicamente pot fi utilizate în timpul sarcinii);

nu uscați mucoasele;

nu afectează activitatea mentală și fizică a copilului;

au un efect terapeutic rapid și de lungă durată (până la 24 de ore) - o tabletă este suficientă pentru a uita de simptomele alergiei pentru întreaga zi;

pe lângă antialergice, au acțiuni antiemetice, antiulceroase și alte acțiuni (unele medicamente); nu le reduce eficacitatea cu utilizarea pe termen lung.

Poate că singurul dezavantaj al medicamentelor antialergice de a doua generație este capacitatea lor de a avea un impact negativ asupra sistemului cardiovascular al copiilor. Datorită posibilului efect cardiotoxic, utilizarea unor astfel de medicamente nu este recomandată copiilor cu diferite patologii ale inimii și vaselor de sânge.

Printre cei mai proeminenți reprezentanți ai celei de-a doua generații:

Claritin (loratidin);

Tratament pentru alergii, antihistaminice

Diazolin drajee 50mg №20

Diazolin tab. 100 mg #10

Suprastin (cloropiramină) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, anticolinergic periferic si actiune antispasmodica moderata.

Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, angioedem, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Nu se acumulează în serul de sânge, deci nu provoacă supradozaj cu utilizare prelungită. Efectul apare rapid, dar este de scurtă durată; pentru a-și crește durata, este combinat cu blocante H1 non-sedative.

Suprastin injectare 2% 1ml amp. Nr. 5 (Egis, Ungaria)

Suprastin tab. 25mg №20 (Egis, Ungaria)

Cloropiramină g / x tab. 25 mg #40

Tavegil (clemastina) este un medicament antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are o activitate anticolinergică ridicată, dar pătrunde în bariera hemato-encefalică într-o măsură mai mică.

Sub formă injectabilă, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șoc anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice. Cu toate acestea, există o alergie la tavegil.

Peritolul (ciproheptadina), împreună cu antihistaminice, are un efect antiserotoninic semnificativ. Este adesea folosit în unele forme de migrenă pentru a crește pofta de mâncare.

Sirop peritol 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungaria)

Fila de peritol. 4mg №20 (Egis, Ungaria)

Pipolfen (prometazina) - un efect pronunțat asupra sistemului nervos central, este utilizat ca antiemetic și pentru potențarea anesteziei.

Pipolphen alt 25mg №20 (Egis, Ungaria)

Pipolfen soluție injectabilă 50 mg 2 ml amp №10 (Egis, Ungaria)

tablă de diprazină. 25 mg #20

Phencarol (quifenadina) - are o activitate antihistaminica mai mica decat difenhidramina, dar se caracterizeaza si printr-o mai putina penetrare prin bariera hemato-encefalică, ceea ce determină severitatea mai mică a proprietăților sale sedative. În plus, fenkarolul nu numai că blochează receptorii histaminei H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi. Poate fi utilizat în dezvoltarea dependenței de alte antihistaminice sedative.

Fenkarol tab. 25 mg №20 (Letonia)

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative).

Spre deosebire de prima generație, aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, nu penetrează bariera hemato-encefalică, nu reduc activitatea mentală și fizică, nu sunt adsorbite cu alimente în tractul gastrointestinal, au o afinitate mare pentru receptorii H1 și au un efect terapeutic rapid... Cu toate acestea, pentru ei, un efect cardiotoxic a fost observat în diferite grade; atunci când sunt luate, este necesară monitorizarea constantă a activității cardiace (numite în ambulatoriu). Ele nu trebuie luate de către pacienții cu tulburări ale sistemului cardiovascular, pacienții vârstnici.

Efectul apare rapid și pentru o perioadă mai lungă de timp (eliminare întârziată).

Când se utilizează medicamente în doze terapeutice, se observă un efect sedativ minim. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență moderată, care nu necesită întreruperea medicamentului.

Absența tahifilaxiei (scăderea activității antihistaminice) cu utilizare prelungită.

Efectul cardiotoxic apare datorită capacității de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului inimii, riscul unui efect cardiotoxic crește atunci când antihistaminice sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și itraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), la consumul de suc de grepfrut și la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Nu există forme parenterale, doar forme de dozare enterale și locale.

Cele mai comune antihistaminice de a doua generație sunt:

Trexil (terfenadina) este primul medicament antihistaminic de a doua generație care nu are un efect inhibitor asupra sistemului nervos central, dar cu un efect cardiotoxic semnificativ și o capacitate crescută de a provoca aritmii fatale.

Fila Trexil. 60mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemizolul) este unul dintre medicamentele cu cea mai lungă acțiune din grup (până la 20 de zile). Se caracterizează prin legarea ireversibilă la receptorii H1. Practic nu are efect sedativ, nu interacționează cu alcoolul.

Eficient în bolile alergice cronice, cu un proces acut, utilizarea sa este nepractică. Dar riscul de a dezvolta tulburări grave ale ritmului cardiac, uneori fatale, crește. Din cauza acestor efecte secundare periculoase, vânzarea astemizolului în Statele Unite și în alte țări a fost suspendată.

tablă de astemizol. 10 mg #10

Fila Histalong. 10mg №20 (India)

Semprex (acrivastina) este un medicament cu activitate antihistaminica ridicată, cu efect sedativ și anticolinergic minim pronunțat. Efectul terapeutic se realizează rapid, dar pentru scurt timp.

capace Semprex. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Marea Britanie)

Fenistil (dimetendene) este cel mai apropiat de antihistaminice de prima generație, dar diferă de acestea printr-un efect sedativ semnificativ mai mic, activitate antialergică mai mare și durata de acțiune decât medicamentele de prima generație. Există un gel pentru uz extern.

Claritin (loratadina) este unul dintre cele mai bine vândute medicamente de a doua generație. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si terfenadinei, datorita fortei mai mari de legare la receptorii H1 periferici.

Nu există efect sedativ, nu potențează efectul alcoolului. Practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are efect cardiotoxic. Poate fi luat de șoferi, copii de la 1 an.

Claritin sirop 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SUA)

Fila Claritin. 10mg №10 (Schering-Plough, SUA)

Filă de loratadină. 10 mg #10

Fila Aistam. 10 mg #12

Antihistaminice de generația a treia (metaboliți).

Sunt metaboliți activi ai antihistaminicelor de a doua generație. Nu au efect sedativ și cardiotoxic. În acest sens, medicamentele sunt aprobate pentru utilizare de către persoane ale căror activități necesită o atenție sporită.

Zyrtec, cetrin (cetirizina) este un blocant foarte selectiv al receptorilor H1 periferici. Cetirizina aproape că nu este metabolizată în organism, viteza de excreție depinde de funcția rinichilor. Pătrunde bine în piele și este eficient în manifestările cutanate ale alergiilor.

Efectul apare la 2 ore de la ingestie si dureaza 24 de ore. Nu au efect sedativ și cardiotoxic în doze terapeutice. Fiți atenți numiți în încălcarea funcției renale.

Fila Cetrin. 10 mg nr. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Telfast (fexofenadina) este un metabolit al terfenadinei. Nu metabolizează în organism, nu interacționează cu medicamentele, nu are efect sedativ și nu afectează activitatea psihomotorie. Un medicament eficient și cel mai sigur dintre antihistaminice.

fila Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

fila Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Antihistaminicele (sau cu cuvinte simple, medicamente pentru alergii) aparțin unui grup de medicamente a căror acțiune se bazează pe blocarea histaminei, care este principalul mediator al inflamației și un provocator al reacțiilor alergice. După cum știți, o reacție alergică este un răspuns imun al organismului la efectele proteinelor străine - alergeni. Medicamentele antihistaminice sunt concepute pentru a opri astfel de simptome și pentru a preveni apariția lor în viitor.

În lumea modernă, medicamentele antialergice sunt utilizate pe scară largă; reprezentanții acestui grup pot fi găsiți în cabinetul de medicamente al oricărei familii. În fiecare an industria farmaceutică își extinde gama și lansează tot mai multe medicamente noi, a căror acțiune vizează combaterea alergiilor.

Antihistaminicele din prima generație devin treptat un lucru din trecut, fiind înlocuite cu medicamente noi care se compară favorabil cu ușurința în utilizare și siguranță. Poate fi dificil pentru un consumator obișnuit să înțeleagă o astfel de varietate de medicamente, așa că în acest articol vom prezenta cele mai bune antihistaminice ale diferitelor generații și vom vorbi despre avantajele și dezavantajele acestora.

Sarcina principală a medicamentelor pentru alergii este de a preveni producerea de histamină produsă de celulele sistemului imunitar. Histamina din organism se acumulează în mastocite, bazofile și trombocite. Un număr mare din aceste celule sunt concentrate în piele, membranele mucoase ale organelor respiratorii, lângă vasele de sânge și fibrele nervoase. Sub acțiunea alergenului se eliberează histamina care, pătrunzând în spațiul extracelular și sistemul circulator, provoacă reacții alergice din cele mai importante sisteme ale organismului (nervos, respirator, tegumentar).

Toate antihistaminicele inhibă eliberarea histaminei și împiedică atașarea acesteia la capătul receptorilor nervoși. Medicamentele din acest grup au efecte antipruriginoase, antispastice și decongestionante, eliminând eficient simptomele alergiei.

Până în prezent, au fost dezvoltate mai multe generații de antihistaminice, care diferă unele de altele prin mecanismul de acțiune și durata efectului terapeutic. Să ne oprim asupra celor mai populari reprezentanți ai fiecărei generații de medicamente antialergice.

Antihistaminice de prima generatie - lista

Primele medicamente cu actiune antihistaminica au fost dezvoltate in 1937 si de atunci au fost utilizate pe scara larga in practica terapeutica. Medicamentele se leagă reversibil de receptorii H1, implicând suplimentar receptorii colinergici muscarinici.

Medicamentele din acest grup au un efect terapeutic rapid și pronunțat, au efecte antiemetice și antiboală, dar nu durează mult (de la 4 la 8 ore). Acest lucru explică necesitatea utilizării frecvente a dozelor mari de medicament. Antihistaminicele din prima generație sunt capabile să facă față în mod eficient simptomelor alergiilor, dar calitățile lor pozitive sunt în mare parte compensate de dezavantaje semnificative:

• O caracteristică distinctivă a tuturor medicamentelor din acest grup este efectul sedativ. Mijloacele din prima generație sunt capabile să pătrundă în bariera hemato-encefalică a creierului, provocând somnolență, slăbiciune musculară, inhibând activitatea sistemului nervos.
• Acțiunea medicamentelor dezvoltă rapid dependența, ceea ce le reduce semnificativ eficacitatea.
• Medicamentele de prima generație au destul de multe efecte secundare. Luarea de pastile poate provoca tahicardie, tulburări de vedere, gură uscată, constipație, retenție urinară și crește efectul negativ al alcoolului asupra organismului.
• Datorită efectului sedativ, medicamentele nu trebuie luate de persoanele care conduc vehicule, precum și de cei ale căror activități profesionale necesită o concentrare mare a atenției și viteză de reacție.

Antihistaminicele de prima generație includ:

1. Dimedrol (de la 20 la 110 ruble)
2. Diazolin (de la 18 la 60 de ruble)
3. Suprastin (de la 80 la 150 de ruble)
4. Tavegil (de la 100 la 130 de ruble)
5. Fenkarol (de la 95 la 200 de ruble)

Difenhidramină

Medicamentul are o activitate antihistaminica destul de mare, are efecte antitusive și antiemetice. Eficient pentru febra fanului, rinita vasomotorie, urticarie, raul de miscare, reactii alergice cauzate de medicamente.

Difenhidramina are efect anestezic local, astfel încât pot înlocui Lidocaina sau Novocaina în caz de intoleranță.

Dezavantajele medicamentului includ un efect sedativ pronunțat, durata scurtă a efectului terapeutic și capacitatea de a provoca reacții adverse destul de grave (tahicardie, tulburări ale aparatului vestibular).

Diazolin

Indicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru Dimedrol, dar efectul sedativ al medicamentului este mult mai puțin pronunțat.

Cu toate acestea, atunci când iau medicamentul, pacienții pot prezenta somnolență și o încetinire a reacțiilor psihomotorii. Diazolina poate provoca reacții adverse: amețeli, iritații ale membranelor mucoase ale tractului gastro-intestinal, retenție de lichide în organism.

Suprastin

Poate fi folosit pentru a trata simptomele urticariei, dermatitei atopice, conjunctivitei alergice, rinitei, pruritului. Medicamentul poate ajuta la complicații severe, avertisment.

Are o activitate antihistaminica ridicată, are un efect rapid, ceea ce permite ca medicamentul să fie utilizat pentru ameliorarea stărilor alergice acute. Dintre minusuri pot fi numite durata scurtă a efectului terapeutic, letargie, somnolență, amețeli.

Tavegil

Medicamentul are un efect antihistaminic mai lung (până la 8 ore) și are un efect sedativ mai puțin pronunțat. Cu toate acestea, administrarea medicamentului poate provoca amețeli și letargie. Tavegil sub formă de injecții este recomandat pentru utilizare în complicații atât de grave, cum ar fi edemul Quincke și șocul anafilactic.

Fenkarol

Se ia în cazurile în care este necesar să înlocuiască un medicament antihistaminic care și-a pierdut eficacitatea din cauza dependenței. Acest medicament este mai puțin toxic, nu are un efect deprimant asupra sistemului nervos, dar păstrează proprietăți sedative slabe.

În prezent, medicii încearcă să nu prescrie antihistaminice de prima generație din cauza abundenței efectelor secundare, preferând medicamente mai moderne din generația 2-3.

Antihistaminice de generația a 2-a - listă

Spre deosebire de medicamentele de prima generație, antihistaminicele mai moderne nu au efect sedativ, nu sunt capabile să pătrundă în bariera hemato-encefalică și să deprima sistemul nervos. Preparatele din a 2-a generație nu reduc activitatea fizică și psihică, au un efect terapeutic rapid care durează mult timp (până la 24 de ore), ceea ce vă permite să luați o singură doză de medicament pe zi.

Printre alte avantaje, există și lipsa dependenței, astfel încât medicamentele pot fi folosite pentru o perioadă lungă de timp. Efectul terapeutic al luării medicamentelor persistă timp de 7 zile după întreruperea medicamentului.

Principalul dezavantaj al acestui grup este efectul cardiotoxic care se dezvoltă ca urmare a blocării canalelor de potasiu ale mușchiului inimii. Prin urmare, medicamentele de generația a 2-a nu sunt prescrise pacienților cu probleme cardiovasculare și pacienților vârstnici. La alți pacienți, medicația trebuie însoțită de monitorizarea activității cardiace.

Iată o listă cu antihistaminicele de a doua generație care sunt la cea mai mare căutare și prețul lor:

• Allergodil (Azelastine) - de la 250 la 400 de ruble.
• Claritin (Loratadin) - preț de la 40 la 200 de ruble.
• Semprex (Activastin) - de la 100 la 160 de ruble.
• Kestin (Ebastin) - de la prețul de 120 până la 240 de ruble.
• Fenistil (Dimetinden) - de la 140 la 350 de ruble.

Claritin (Loratadină)

Acesta este unul dintre cele mai populare medicamente de a doua generație. Diferă prin activitate antihistaminica ridicată, absența efectului sedativ. Medicamentul nu sporește efectele alcoolului, se potrivește bine cu alte medicamente.

Singurul medicament din grup care nu afectează negativ inima. Nu provoacă dependență, letargie și somnolență, ceea ce face posibilă prescrierea Loratadin (Claritin) șoferilor. Disponibil sub formă de tablete și sirop pentru copii.

Kestin

Medicamentul este utilizat pentru a trata rinita alergică, conjunctivită, urticarie. Dintre avantajele medicamentului, se disting absența unui efect sedativ, debutul rapid al efectului terapeutic și durata acestuia, care persistă timp de 48 de ore. Dintre minusuri - reacții adverse (insomnie, gură uscată, dureri abdominale, slăbiciune, cefalee).

Fenistil(picături, gel) - diferă de medicamentele de prima generație prin activitate antihistaminica ridicată, durata efectului terapeutic și efectul sedativ mai puțin pronunțat.

Semprex- are un efect sedativ minim cu activitate antihistaminica pronuntata. Efectul terapeutic apare rapid, dar, în comparație cu alte medicamente din acest grup, este mai de scurtă durată.

A 3-a generație - o listă cu cele mai bune medicamente

Antihistaminicele de generația a treia acționează ca metaboliți activi ai medicamentelor de a doua generație, dar, spre deosebire de acestea, nu au un efect cardiotoxic și nu afectează funcționarea mușchiului inimii. Practic nu au efect sedativ, ceea ce permite utilizarea medicamentelor la persoanele ale căror activități sunt asociate cu o concentrare crescută.

Datorită absenței efectelor secundare și a efectelor negative asupra sistemului nervos, aceste medicamente sunt recomandate pentru tratamentul pe termen lung, de exemplu, cu exacerbări sezoniere pe termen lung ale alergiilor. Preparatele din această grupă sunt utilizate în diferite categorii de vârstă, pentru copii produc forme convenabile (picături, sirop, suspensie), care facilitează aportul.

Antihistaminicele noii generații se disting prin viteza și durata de acțiune. Efectul terapeutic apare în decurs de 15 minute de la ingerare și durează până la 48 de ore.

Medicamentele vă permit să faceți față simptomelor alergiilor cronice, rinitei pe tot parcursul anului și sezoniere, conjunctivitei, astmului bronșic, urticariei, dermatitei. Sunt utilizate pentru a opri reacțiile alergice acute, sunt prescrise ca parte a tratamentului complex al astmului bronșic, al bolilor dermatologice, în special al psoriazisului.

Cei mai populari reprezentanți ai acestui grup sunt următoarele medicamente:

• Zirtek (preț de la 150 la 250 de ruble)
• Zodak (preț de la 110 la 130 de ruble)
• Tsetrin (de la 150 la 200 de ruble)
• Cetirizină (de la 50 la 80 de ruble)

Cetrin (Cetirizine)

Acest medicament este considerat pe bună dreptate „standardul de aur” în tratamentul manifestărilor alergice. Este folosit cu succes la adulti si copii pentru a elimina formele severe de alergii si astmul bronsic.

Cetrin este utilizat pentru tratamentul și prevenirea conjunctivitei, rinitei alergice, pruritului, urticariei, angioedemului. După o singură doză, ameliorarea apare în 15-20 de minute și continuă pe tot parcursul zilei. Cu aplicarea unui curs, dependența de medicament nu apare, iar după încetarea terapiei, efectul terapeutic persistă timp de 3 zile.

Zyrtec (Zodak)

Medicamentul este capabil nu numai să acopere cursul reacțiilor alergice, ci și să prevină apariția acestora. Prin reducerea permeabilității capilarelor, elimină eficient edemele, ameliorează simptomele pielii, ameliorează mâncărimea, rinita alergică, inflamația conjunctivei.

Utilizarea Zirtek (Zodak) vă permite să opriți atacurile de astm bronșic și să preveniți dezvoltarea complicațiilor grave (edem Quincke, șoc anafilactic). În același timp, nerespectarea dozei poate duce la migrene, amețeli, somnolență.

Antihistaminicele de generația a 4-a sunt cele mai recente medicamente care pot avea efect imediat fără efecte secundare. Acestea sunt mijloace moderne și sigure, al căror efect persistă mult timp, fără a afecta în niciun fel starea sistemului cardiovascular și nervos.

În ciuda efectelor secundare și contraindicațiilor minime, înainte de a începe să luați, trebuie să vă consultați cu medicul dumneavoastră, deoarece ultima generație de medicamente au anumite restricții de utilizare la copii și nu sunt recomandate pentru utilizare la femeile însărcinate și care alăptează.

Lista de medicamente noi include:

• Telfast (Fexofenadină) - preț de la 180 la 360 de ruble.
• Erius (Desloratadină) - de la 350 la 450 de ruble.
• Xyzal (Levocetirizină) - de la 140 la 240 de ruble.

Telfast

Este foarte eficient împotriva polinozei, urticariei, previne reacțiile acute (angioedem). Datorită absenței unui efect sedativ, nu afectează viteza reacțiilor și nu provoacă somnolență. Dacă se respectă doza recomandată, practic nu are efecte secundare; atunci când este administrat în doze mari, pot apărea amețeli, dureri de cap și greață. Eficiența ridicată și durata de acțiune (mai mult de 24 de ore) vă permit să luați doar 1 tabletă de medicament pe zi.

Erius

Medicamentul este produs sub formă de tablete filmate și sirop, destinat copiilor cu vârsta peste 12 luni. Efectul terapeutic maxim este atins la 30 de minute după administrarea medicamentului și durează 24 de ore.

Prin urmare, se recomandă să luați doar 1 comprimat Erius pe zi. Doza de sirop este determinată de medic și depinde de vârsta și greutatea copilului. Medicamentul nu are practic contraindicații (cu excepția sarcinii și alăptării) și nu afectează concentrarea atenției și starea sistemelor vitale ale corpului.

Xizal

Efectul utilizării medicamentului apare în 10-15 minute de la administrare și durează mult timp și, prin urmare, este suficient să luați doar 1 doză de medicament pe zi.

Medicamentul elimină eficient umflarea mucoasei, mâncărimea pielii și erupțiile cutanate, previne dezvoltarea reacțiilor alergice acute. Puteți fi tratat cu Xizal pentru o perioadă lungă de timp (până la 18 luni), nu creează dependență și practic nu are efecte secundare.

Antihistaminicele din a 4-a generație și-au dovedit eficacitatea și siguranța în practică, devin din ce în ce mai populare și disponibile pentru o gamă largă de consumatori.

Cu toate acestea, nu trebuie să vă implicați în automedicație; înainte de a cumpăra un medicament, trebuie să consultați un medic care va selecta cea mai bună opțiune, ținând cont de severitatea bolii și de posibilele contraindicații.

Copiii sunt mult mai predispuși la boli alergice decât adulții. Antihistaminicele pentru copii ar trebui să fie eficiente, să aibă un efect mai blând și un minim de contraindicații. Acestea trebuie selectate de un specialist calificat - un alergolog, deoarece multe medicamente pot provoca reacții secundare nedorite.

Corpul unui copil, cu imunitate încă neformată, poate reacționa brusc la administrarea medicamentului, așa că un medic ar trebui să observe copilul în timpul perioadei de tratament. Pentru copii, medicamentele sunt produse în forme de dozare convenabile (sub formă de sirop, picături, suspensie), care facilitează dozarea și nu provoacă dezgust copilului atunci când sunt luate.

Suprastin, Fenistil va ajuta la ameliorarea rapidă a simptomelor acute; pentru un tratament mai lung, se folosesc de obicei medicamentele moderne Zyrtec sau Ketotifen, care sunt aprobate pentru utilizare începând cu vârsta de 6 luni. Dintre ultima generație de medicamente, Erius este cel mai popular, care sub formă de sirop poate fi prescris copiilor de la 12 luni. Medicamente precum Claritin, Diazolin pot fi utilizate de la 2 ani, dar medicamentele de ultimă generație (Telfast și Xizal) - doar de la 6 ani.

Cel mai comun medicament pentru tratamentul sugarilor este Suprastin, medicul îl prescrie în doza minimă care poate avea un efect terapeutic și poate oferi un ușor efect sedativ și hipnotic. Suprastin este destul de sigur nu numai pentru bebeluși, ci și pentru mamele care alăptează.

Dintre cele mai moderne medicamente pentru eliminarea manifestărilor alergice la copii, Zyrtec și Claritin sunt cele mai des utilizate. Aceste medicamente durează mai mult, așa că puteți lua o doză de medicament în timpul zilei.

Medicamente pentru alergii în timpul sarcinii

Antihistaminicele în timpul sarcinii nu trebuie luate în primul trimestru. Ulterior, acestea sunt prescrise numai conform indicațiilor și luate sub supravegherea unui medic, deoarece niciun medicament nu este complet sigur.

Medicamentele din ultima generație a 4-a sunt absolut contraindicate în orice trimestru de sarcină și în timpul alăptării. Claritin, Suprastin, Zirtek sunt printre cele mai sigure medicamente pentru alergii în timpul sarcinii.

Din punct de vedere istoric, termenul „antihistaminice” înseamnă medicamente care blochează receptorii H1-histaminice, iar medicamentele care acționează asupra receptorilor H2-histaminice (cimetidină, ranitidină, famotidină etc.) se numesc blocante H2-histaminice. Primele sunt folosite pentru tratarea bolilor alergice, cele din urmă sunt folosite ca agenți antisecretori.

Histamina, cel mai important mediator al diferitelor procese fiziologice și patologice din organism, a fost sintetizată chimic în 1907. Ulterior, a fost izolat din țesuturi animale și umane (Windaus A., Vogt W.). Chiar mai târziu, i-au fost determinate funcțiile: secreția gastrică, funcția neurotransmițătoare în sistemul nervos central, reacții alergice, inflamații etc. Aproape 20 de ani mai târziu, în 1936, au fost create primele substanțe cu activitate antihistaminica (Bovet D., Staub A. ). Și deja în anii 60, eterogenitatea receptorilor de histamină din organism a fost dovedită și au fost identificate trei dintre subtipurile acestora: H1, H2 și H3, care diferă ca structură, localizare și efecte fiziologice care apar în timpul activării și blocării lor. Din acel moment, începe o perioadă activă de sinteză și testare clinică a diferitelor antihistaminice.

Numeroase studii au arătat că histamina, acționând asupra receptorilor sistemului respirator, a ochilor și a pielii, provoacă simptome alergice caracteristice, iar antihistaminice care blochează selectiv receptorii de tip H1 îi pot preveni și opri.

Majoritatea antihistaminicelor utilizate au o serie de proprietăți farmacologice specifice care le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruriginos, decongestionant, antispastic, anticolinergic, antiserotoninic, sedativ și anestezic local, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină. Unele dintre ele nu se datorează blocării histaminei, ci caracteristicilor structurale.

Antihistaminicele blochează acțiunea histaminei asupra receptorilor H1 prin mecanismul de inhibiție competitivă, iar afinitatea lor pentru acești receptori este mult mai mică decât cea a histaminei. Prin urmare, aceste medicamente nu sunt capabile să înlocuiască histamina legată de receptor, ci doar blochează receptorii neocupați sau eliberați. Prin urmare, blocanții H1 sunt cei mai eficienți în prevenirea reacțiilor alergice imediate, iar în cazul unei reacții dezvoltate, ei împiedică eliberarea de noi porțiuni de histamină.

Conform structurii lor chimice, majoritatea sunt amine solubile în grăsimi, care au o structură similară. Miezul (R1) este reprezentat de o grupare aromatică și/sau heterociclică și este legat printr-o moleculă de azot, oxigen sau carbon (X) la gruparea amino. Miezul determină severitatea activității antihistaminice și unele dintre proprietățile substanței. Cunoscând compoziția sa, se poate prezice puterea medicamentului și efectele sale, cum ar fi capacitatea de a pătrunde în bariera hemato-encefalică.

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor, deși niciuna dintre ele nu este în general acceptată. Potrivit uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele sunt împărțite în medicamente de prima și a doua generație în funcție de momentul creării. Medicamentele de prima generație sunt numite și sedative (în funcție de efectul secundar dominant), spre deosebire de medicamentele nesedative de a doua generație. În prezent, se obișnuiește să se evidențieze a treia generație: include medicamente fundamental noi - metaboliți activi care, pe lângă cea mai mare activitate antihistaminica, prezintă absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor de a doua generație (vezi masa).

În plus, în funcție de structura chimică (în funcție de legătura X), antihistaminicele sunt împărțite în mai multe grupe (etanolamine, etilendiamine, alchilamine, derivați ai alfacarbolinei, chinuclidinei, fenotiazinei, piperazinei și piperidinei).

Antihistaminice de prima generație (sedative). Toate sunt bine solubile în grăsimi și, pe lângă H1-histamină, blochează și receptorii colinergici, muscarinici și serotoninici. Fiind blocante competitive, se leagă reversibil de receptorii H1, ceea ce duce la utilizarea unor doze destul de mari. Următoarele proprietăți farmacologice sunt cele mai caracteristice pentru ele.

• Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminicelor de prima generație, fiind ușor dizolvate în lipide, pătrund bine prin bariera hematoencefalică și se leagă de receptorii H1 ai creierului. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali de serotonină și acetilcolină. Gradul de manifestare a efectului sedativ al primei generații variază la diferite medicamente și la diferiți pacienți de la moderat la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt folosite ca somnifere (doxilamină). Rareori, in loc de sedare, apare agitatia psihomotorie (mai des in doze terapeutice medii la copii si in doze mari toxice la adulti). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu trebuie utilizate în timpul sarcinilor care necesită atenție. Toate medicamentele de prima generație potențează acțiunea medicamentelor sedative și hipnotice, a analgezicelor narcotice și nenarcotice, a inhibitorilor de monoaminooxidază și a alcoolului.
• Efectul anxiolitic caracteristic hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone din regiunea subcorticală a sistemului nervos central.
• Reacțiile asemănătoare atropinei asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai caracteristice etanolaminelor și etilendiaminelor. Se manifestă prin uscăciunea gurii și nazofaringelui, retenție urinară, constipație, tahicardie și tulburări de vedere. Aceste proprietăți asigură eficacitatea remediilor discutate în rinita non-alergică. În același timp, pot crește obstrucția în astmul bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei), exacerba glaucomul și pot duce la obstrucția infravezicală în adenom de prostată etc.
• Efectele antiemetice și antibalansare sunt, de asemenea, probabil asociate cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meclizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate pentru răul de mișcare.
• O serie de blocanți ai histaminei H1 reduc simptomele parkinsonismului, care se datorează inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.
• Acțiunea antitusive este cea mai caracteristică difenhidraminei, ea se realizează printr-o acțiune directă asupra centrului tusei din medular oblongata.
• Efectul antiserotoninic, care este caracteristic în primul rând ciproheptadinei, determină utilizarea acesteia în migrenă.
• Efectul alfa1-blocant cu vasodilatație periferică, observat în special cu antihistaminice fenotiazinice, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.
• Acțiunea anestezică locală (asemănătoare cocainei) este caracteristică majorității antihistaminice (apare din cauza scăderii permeabilității membranei la ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt anestezice locale mai puternice decât novocaina. Au însă efecte sistemice asemănătoare chinidinei, manifestate prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.
• Tahifilaxie: scăderea activității antihistaminice la utilizare îndelungată, confirmând necesitatea alternării medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.
• Trebuie remarcat faptul că antihistaminicele de prima generație diferă de a doua generație prin durata scurtă de expunere cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile sub formă parenterală. Toate cele de mai sus, precum și costurile reduse, determină utilizarea pe scară largă a antihistaminice astăzi.

Mai mult, multe dintre calitățile care au fost discutate au permis antihistaminicelor „vechi” să-și ocupe nișa în tratamentul anumitor patologii (migrenă, tulburări de somn, tulburări extrapiramidale, anxietate, rău de mișcare etc.) care nu sunt asociate cu alergii. Multe antihistaminice de prima generație sunt incluse în preparatele combinate utilizate pentru răceli, ca sedative, hipnotice și alte componente.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, ciproheptadina, prometazina, fencarolul și hidroxizina.

Cloropiramină(Suprastin) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, anticolinergic periferic si actiune antispasmodica moderata. Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, angioedem, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Oferă o gamă largă de doze terapeutice utilizabile. Nu se acumulează în serul de sânge, deci nu provoacă supradozaj cu utilizare prelungită. Suprastin se caracterizează printr-un debut rapid al efectului și o durată scurtă (inclusiv reacții adverse). În același timp, cloropiramina poate fi combinată cu H1-blocante nesedative pentru a crește durata efectului antialergic. Suprastin este în prezent unul dintre cele mai bine vândute antihistaminice din Rusia. Acest lucru este legat în mod obiectiv de eficiența ridicată dovedită, controlabilitatea efectului său clinic, disponibilitatea diferitelor forme de dozare, inclusiv injecții și costul scăzut.

Difenhidramină(Difenhidramina) este unul dintre primii blocanți H1 sintetizați. Are o activitate antihistaminica destul de mare si reduce severitatea reactiilor alergice si pseudo-alergice. Datorită efectului anticolinergic semnificativ, are efect antitusiv, antiemetic și provoacă în același timp mucoase uscate, retenție urinară. Datorită lipofilității, difenhidramina dă o sedare pronunțată și poate fi folosită ca hipnotic. Are un efect anestezic local semnificativ, drept urmare uneori este folosit ca alternativă pentru intoleranța la novocaină și lidocaină. Difenhidramina este prezentată în diferite forme de dozare, inclusiv pentru utilizare parenterală, ceea ce a determinat utilizarea sa pe scară largă în terapia de urgență. Cu toate acestea, o gamă semnificativă de efecte secundare, imprevizibilitatea consecințelor și efectele asupra sistemului nervos central necesită o atenție sporită în aplicarea acestuia și, dacă este posibil, utilizarea unor mijloace alternative.

clemastina(Tavegil) este un medicament antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are o activitate anticolinergică ridicată, dar într-o măsură mai mică pătrunde în bariera hemato-encefalică, motiv pentru care frecvența scăzută de observare a efectului sedativ - până la 10%. Există și sub formă injectabilă, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șocul anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice. Cu toate acestea, este cunoscută hipersensibilitatea la clemastină și alte antihistaminice cu o structură chimică similară.

Dimethenden(Fenistil) - este cel mai apropiat de antihistaminice de a doua generație, diferă de medicamentele de prima generație printr-o severitate semnificativ mai mică a efectului sedativ și muscarinic, activitate antialergică ridicată și durata de acțiune.

Astfel, antihistaminicele de prima generație care afectează atât receptorii H1 cât și alți receptori (serotonina, receptorii colinergici centrali și periferici, receptorii alfa-adrenergici) au efecte diferite, ceea ce a determinat utilizarea lor într-o varietate de condiții. Dar severitatea efectelor secundare nu ne permite să le considerăm medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența acumulată cu utilizarea lor a permis dezvoltarea unor medicamente unidirecționale - a doua generație de antihistaminice.

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative). Spre deosebire de generația anterioară, ei aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, dar diferă prin acțiunea lor selectivă asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, pentru ei, un efect cardiotoxic a fost observat în diferite grade.

Următoarele proprietăți sunt cele mai comune pentru ei.

• Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor de colină și serotonină.
• Debutul rapid al efectului clinic și durata de acțiune. Prelungirea poate fi realizată datorită legării mari de proteine, acumulării medicamentului și metaboliților săi în organism și eliminării întârziate.
• Efect sedativ minim atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei hematoencefalice din cauza particularităților structurii acestor fonduri. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență moderată.
• Absența tahifilaxiei cu utilizare prelungită.
• Capacitatea de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului inimii, care este asociată cu prelungirea intervalului QT și aritmia cardiacă. Riscul apariției acestui efect secundar crește atunci când antihistaminicele sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și itraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), suc de grepfrut și la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
• În absența formulărilor parenterale, totuși, unele dintre ele (azelastină, levocabastina, bamipină) sunt disponibile ca formulări topice.

Mai jos sunt antihistaminice de a doua generație cu proprietățile lor cele mai caracteristice.

Loratadină(Claritin) este unul dintre cele mai achiziționate medicamente din a doua generație, ceea ce este destul de înțeles și logic. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si terfenadinei, datorita fortei mai mari de legare la receptorii H1 periferici. Medicamentul este lipsit de efect sedativ și nu potențează efectul alcoolului. În plus, loratadina practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are un efect cardiotoxic.

Următoarele antihistaminice sunt preparate topice și sunt destinate ameliorării manifestărilor locale ale alergiilor.

Azelastine(Allergodil) este un remediu extrem de eficient pentru tratamentul rinitei alergice și al conjunctivitei. Folosită ca spray nazal și picături pentru ochi, azelastina este practic lipsită de acțiune sistemică.

cetirizină(Zyrtec) este un antagonist periferic al receptorilor H1 foarte selectiv. Este un metabolit activ al hidroxizinei, care are un efect sedativ mult mai puțin pronunțat. Cetirizina aproape nu este metabolizată în organism, iar viteza de excreție depinde de funcția rinichilor. Trăsătura sa caracteristică este capacitatea sa ridicată de a pătrunde în piele și, în consecință, eficacitatea sa în manifestările cutanate ale alergiilor. Cetirizina nu a arătat nici în experiment, nici în clinică vreun efect aritmogen asupra inimii.

concluzii

Deci, în arsenalul medicului există o cantitate suficientă de antihistaminice cu proprietăți diferite. Trebuie amintit că acestea oferă doar o ameliorare simptomatică a alergiilor. În plus, în funcție de situația specifică, puteți utiliza atât medicamente diferite, cât și formele lor diverse. De asemenea, este important ca medicul să fie conștient de siguranța antihistaminicelor.

Dezavantajele majorității antihistaminicelor de generația I includ fenomenul de tahifilaxie (dependență), care necesită schimbarea medicamentului la fiecare 7-10 zile, deși, de exemplu, dimetidenul (Fenistil) și clemastina (Tavegil) s-au dovedit a fi eficiente timp de 20 de zile. fără dezvoltarea tahifilaxiei (Kirchhoff C. H. și colab., 2003; Koers J. și colab., 1999).

Durata de acțiune este de la 4-6 ore pentru difenhidramină, 6-8 ore pentru dimetidenă, până la 12 (și în unele cazuri 24) ore pentru clemastina, deci medicamentele sunt prescrise de 2-3 ori pe zi.

În ciuda dezavantajelor de mai sus, antihistaminicele de generația I ocupă o poziție puternică în practica alergologică, în special în pediatrie și geriatrie (Luss L.V., 2009). Prezența formelor injectabile ale acestor medicamente le face indispensabile în situații acute și urgente. Efectul anticolinergic suplimentar al cloropiraminei reduce semnificativ mâncărimea și erupțiile cutanate în dermatita atopică la copii; reduce volumul secreției nazale și ameliorarea strănutului în ARVI. Efectul terapeutic al antihistaminicelor de prima generație în strănut și tuse se poate datora în mare măsură blocării receptorilor H1 și muscarinici. Ciproheptadina și clemastina, împreună cu acțiunea antihistamină, au o activitate antiserotonină pronunțată. Dimentiden (Fenistil) inhibă suplimentar acțiunea altor mediatori alergici, în special kininele. Mai mult, costul antihistaminicelor de generația 1 s-a dovedit a fi mai mic decât cel al antihistaminicelor de generația a 2-a.

Este indicată eficacitatea antihistaminicelor orale de prima generație, utilizarea lor în combinație cu decongestionante orale la copii nu este recomandată.

Prin urmare, avantajele antihistaminicelor de generația 1 sunt: ​​experiență îndelungată (peste 70 de ani) de utilizare, studiu bun, posibilitatea utilizării dozate la sugari (pentru dimetidenă), indispensabilitatea în reacții alergice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte, în timpul premedicației. , în practica chirurgicală.

Caracteristicile antihistaminicelor de generația a 2-a sunt afinitatea (afinitatea) mare pentru receptorii H1, durata de acțiune (până la 24 de ore), permeabilitatea scăzută prin bariera hematoencefalică în doze terapeutice, lipsa inactivarii medicamentului prin alimente, lipsa tahifilaxiei. În practică, aceste medicamente nu sunt metabolizate în organism. Ele nu provoacă dezvoltarea unui efect sedativ, totuși, unii pacienți pot prezenta somnolență atunci când le folosesc.

Beneficiile antihistaminicelor de a doua generație sunt următoarele:

• Datorită lipofobicității și pătrunderii slabe prin bariera hemato-encefalică, medicamentele de generația a 2-a nu au practic niciun efect sedativ, deși poate fi observat la unii pacienți.
• Durata de acțiune este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.
• Lipsa dependenței, ceea ce face posibilă prescrierea pentru o perioadă lungă de timp (de la 3 la 12 luni).
• După întreruperea administrării medicamentului, efectul terapeutic poate dura o săptămână.

Antihistaminicele de a 2-a generație se caracterizează prin efecte antialergice și antiinflamatorii. Au fost descrise anumite efecte antialergice, dar semnificația lor clinică rămâne neclară.

Terapia pe termen lung (ani) cu antihistaminice orale, atât de prima cât și de a doua generație, este sigură. Unele, dar nu toate, medicamentele din acest grup sunt metabolizate în ficat de sistemul citocromului P450 și pot interacționa cu alte medicamente. Siguranța și eficacitatea antihistaminicelor orale la copii au fost stabilite. Pot fi prescrise chiar și copiilor mici.

Astfel, având o gamă atât de largă de antihistaminice, medicul are posibilitatea de a alege un medicament în funcție de vârsta pacientului, de situația clinică specifică și de diagnostic. Antihistaminicele din prima și a doua generație rămân o parte integrantă a tratamentului complex al bolilor alergice la adulți și copii.

Literatură

1. Gushchin I. S. Antihistaminice. Un ghid pentru medici. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminice în practica unui medic pediatru. Manual pentru medici. M., 2001, 48 p.
3. Luss L.V. Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice // Ros. jurnal alergologic. 2009, nr.1, p. 1-7.
4. ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (Supl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potența antagoniștilor H1 de a doua generație versus selectivitate // Anual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 mai, Eger, Ungaria.

O. B. Polosyants, Candidat la Științe Medicale

Spitalul Clinic Orășenesc nr. 50, Moscova