Xizal: instrucțiuni de utilizare și pentru ce este necesar, preț, recenzii, analogi. Compoziție de picături de geotar de referință medicinală Xyzal

Printre medicamentele antialergenice moderne pentru copii, Xyzal se remarcă prin siguranța și ușurința în utilizare, prezența unor efecte secundare minore și prețul rezonabil. Medicamentul previne sau oprește temporar dezvoltarea reacțiilor alergice. Xyzal este disponibil sub formă de tablete și picături. Instrucțiunile sale sunt citite obligatorie.

- o boală care afectează adulții și copiii, iar aceștia din urmă suferă mai des; boala dăunează corpului copilului. Reacțiile se pot dezvolta la diferite tipuri de alergeni: polen, lână, praf, anumite tipuri de alimente etc.

Medicamentele antialergice, inclusiv Xyzal, sunt numite și antihistaminice, deoarece sunt capabile să suprime acțiunea histaminei, o substanță biologică care este responsabilă de rezistența organismului la substanțele străine prin eliberarea de alergeni.

Medicamentele care elimină reacțiile de acest tip sunt de obicei împărțite în trei generații:

1. Medicamentele de prima generatie au aparut in toamna anului 1935, au inclus Suprastin etc., au avut multe efecte secundare, dar pentru acea vreme vindecau bine alergiile.
2. A doua generație (Clarotadin, ) a fost deja capabilă să acționeze până la 24 de ore fără a provoca un efect sedativ puternic.
3. A treia generație de medicamente este modernă și Xizal îi aparține. Medicamentele de generația a treia au dat rezultate bune atunci când sunt luate de copii.

Tabletele sunt albe, ovale, marcate cu litera Y. Substanța principală este diclorhidratul de levocetirizină– este inclus și în alte medicamente pentru suprimarea alergiilor, de exemplu, Zyrtec. Efectul său principal este de a opri cursul alergiilor prin reducerea permeabilității vasculare la copii. Substanțe suplimentare: celuloză, lactoză, dioxid de siliciu coloidal, magneziu. Comprimatele Opadry Y1-7000 sunt acoperite cu hipromeloză (un tip de celuloză), dioxid de titan și macrogol (un supliment alimentar).

Picăturile sunt incolore, substanța principală din ele este și diclorhidratul de levocetirizină. Excipienți: zaharinat de sodiu, oțet, propilen glicol (solvent natural), glicerol, parahidroxibenzonat de metil, parahidroxibenzonat de propil (aditivi alimentari siguri), apă.

Medicamentul în toate formele de eliberare îndeplinește trei funcții care luptă împotriva alergiilor din copilărie:

• Suspend activitatea citokinelor (moleculele ADN) și a mediatorilor (substanțe care transmit inflamația);
• Oprește mișcarea leucocitelor care sunt foarte sensibile la alergeni;
• Reduce permeabilitatea vaselor de sânge, ceea ce reduce trecerea alergenilor prin ele.

Xyzal are proprietatea de a fi complet absorbit de stomac. Concentrația sa maximă în organism este atinsă în decurs de o jumătate de oră, iar efectul terapeutic pronunțat durează o zi.

Perioada de eliminare a medicamentului pentru copii este de 4-6 ore. Unele sunt excretate din organism în principal prin rinichi, iar altele prin tractul gastrointestinal. Ficatul nu reacționează la aspectul său în organism, nu se formează compuși activi în el, ceea ce confirmă încă o dată siguranța sa completă pentru copil.

Instrucțiuni și dozaj

Xyzal se ia numai așa cum este prescris de un medic; se vinde în farmacii pe bază de rețetă. Indicațiile sunt următoarele:

• – inflamația pielii la copii care apare sub influența alergenilor. De îndată ce substanța provocatoare pătrunde în celulele pielii, apare o reacție alergică severă. Aceeași reacție are loc și cu mușcăturile de insecte. Xyzal va ajuta la ameliorarea umflăturilor și înroșirii pielii.
• Rinoree, un tip de rinită alergică, secreție copioasă de mucus din nas.
• Mâncărime din cauza diverselor reacții, acute și cronice. De regulă, testele sunt prescrise pentru urticarie; atunci când se obține rezultatul naturii alergice a acestei boli, începe tratamentul.
• (inflamație a membranei mucoase a ochiului) de natură alergică sau cronică. Pentru aceste forme de boală, medicul prescrie în cele mai multe cazuri picături.
• , strănut, lacrimare.

• – o reacție sezonieră a corpului copilului la înflorire, care se agravează primăvara și vara. La vârful înfloririi plopului, mesteacănului, alunului și altor copaci și plante apar reacții puternice. Dacă copilul nu poate fi scos din zona de înflorire, i se recomandă să ia medicamente precum Xyzal pentru a ameliora simptomele.
• – mărirea unei părți a feței (uneori a ochilor și a mucoasei bucale) sau a membrelor ca urmare a unei reacții alergice. Și cauza sa în acest caz este permeabilitatea vasculară puternică, pe care Xyzal o reduce.

Instrucțiunile spun că comprimatele se iau pe stomacul gol sau cu mesele, conform indicațiilor medicului. Nu mestecați comprimatele, spălați-le cu apă. Dozajul trebuie respectat cu strictețe. Picăturile se beau dintr-o linguriță sau se diluează cu o cantitate mică de apă.

Comprimatele de 5 mg sunt introduse în blistere a câte 7 sau 10 bucăți și ambalate în cutii de carton. Permis copiilor numai după vârsta de 6 ani: 1 comprimat 1 dată pe zi.

Picăturile de 10 și 20 ml sunt produse în borcane de sticlă închisă la culoare cu picurător; sunt ambalate și în cutii de carton. Picăturile sunt aprobate pentru copii de la 2 ani; 2–6 ani: 5 picături de 2 ori pe zi; peste 6 ani: 20 picături pe zi (poate fi luate în 1 doză).

Contraindicații și efecte secundare

Medicamentul are contraindicații:

• Copii care iau picături și comprimate până la vârsta de 2 ani;
• Luarea comprimatelor de către copii sub 6 ani (din cauza datelor experimentale insuficiente);
• Semne de insuficiență renală;
• Intoleranță individuală la medicament, de obicei la copiii cu un nivel ridicat de sensibilitate la lactoză.

Printre efectele secundare, a căror cauză principală este o doză excesivă, se pot observa somnolență, amețeli etc. Mai rar, în cazurile în care instrucțiunile de administrare a medicamentului au fost încălcate, apar convulsii, vedere încețoșată, depresie, vărsături și diaree. Nu au fost identificate efecte secundare atunci când sunt luate cu alte medicamente.

Medicamentul este complet contraindicat copiilor sub un an.

Analogii

Puteți găsi analogi ai Xyzal pe piața medicamentelor. Cumpărătorul alege ce este mai bun din varietatea prezentată.

• cu substanța activă cetirizină în compoziția sa, reduce permeabilitatea capilară, previne umflarea țesuturilor și elimină reacțiile pielii la alergeni. Se susține adesea că Zyrtec sau Xyzal sunt mai bune.În ceea ce privește proprietățile farmacologice, acestea sunt la egalitate cu medicamentele de ultimă generație și sunt la fel de eficiente. Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate de 10 mg și picături de 10 ml. Pret 185 ruble.
• contine si cetirizina. Eficient pentru tratamentul urticariei, mai ales in eliminarea edemului Quincke. Zodak este disponibil sub formă de tablete de 10 mg, sub formă de sirop galben deschis (100 ml) și picături (20 ml). Pret 138 ruble.
• Cetrin elimină reacțiile alergice în stadiile incipiente și ameliorează spasmele musculare. După oprirea tratamentului, efectul medicamentului persistă timp de trei zile, iar Zyrtec are aceeași proprietate. Se eliberează din farmacii fără prescripție medicală. Prețul comprimatelor (10 mg) 165 rub.

De asemenea, medicamentele care sunt potrivite pentru copii includ Telfast, Clarotadine, Lomilan etc. Sunt disponibile într-o varietate de forme (tablete, picături, soluții) și au oferte de preț diferite.

Toate aceste medicamente pot fi luate de copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani. Până la vârsta de un an, practic nu există medicamente pentru tratamentul alergiilor, cu excepția unguentelor utilizate sub control strict.

Preț

Medicamentul Xyzal este disponibil în farmaciile din orașele rusești; prețurile sale sunt mici și depind de doza disponibilă și de numărul de tablete sau soluție.

• Tablete 7 buc., 5 mg – 357 ruble;
• Tablete 10 buc., 5 mg – 453 ruble;
• Tablete 14 buc., 5 mg – 580 ruble;
• Picături 10 ml – 396 rub.

Nume:

Xyzal

Farmacologic
acțiune:

Blocant al receptorilor histaminici H1, un enantiomer al cetirizinei, aparține grupului de antagoniști competitivi ai histaminei.
Afinitatea pentru receptorii histaminici H1 ai levocetirizinei este de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei.
Levocetirizina are un efect asupra stadiului dependent de histamină al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrarea eozinofilelor, reduce permeabilitatea vasculară și limitează eliberarea mediatorilor inflamatori.
Previne dezvoltarea și facilitează cursul reacțiilor alergice, are un efect antiexudativ, antipruriginos și practic nu are efecte anticolinergice și antiserotonine.
În doze terapeutice, practic nu are efect sedativ.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei se modifică liniar și practic nu diferă de farmacocinetica cetirizinei.
După administrarea orală, levocetirzina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal.
Aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție, deși rata acestuia scade.
După o singură administrare orală în doză terapeutică, Cmax în plasma sanguină la adulți este atinsă după 0,9 ore și este de 207 ng/ml, după administrarea repetată în doză de 5 mg/zi - 308 ng/ml. Biodisponibilitatea este de 100%.
Distributie
Css se realizează după 2 zile.
Legarea levocetirizinei de proteinele plasmatice este de 90%.
Vd este de 0,4 l/kg.

Metabolism
Mai puțin de 14% este metabolizat în ficat prin N- și O-dealchilare (spre deosebire de alți blocanți ai receptorilor histaminici H1, care sunt metabolizați în ficat cu participarea izoenzimelor citocromului P450) pentru a forma un metabolit inactiv farmacologic. Datorită ratei metabolice scăzute și lipsei potențialului metabolic, interacțiunile dintre levocetirizină și alte medicamente sunt puțin probabile.
Îndepărtarea
La adulți este de 7,9±1,9 ore, clearance-ul total este de 0,63 ml/min/kg. Aproximativ 85,4% din doză este excretată nemodificat de către rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară; aproximativ 12,9% este excretat prin intestine.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 40 ml/min), clearance-ul levocetirizinei scade și T1/2 crește (la pacienții aflați în hemodializă, clearance-ul total scade cu 80%), ceea ce necesită o modificare corespunzătoare a regimului de dozare. .
Mai puțin de 10% din levocetirizină este îndepărtată în timpul unei proceduri standard de hemodializă de 4 ore.
La copiii mici, T1/2 este scurtat.

Indicatii pentru
aplicatie:

Tratamentul simptomatic al bolilor și afecțiunilor alergice:
- rinită alergică și conjunctivită alergică pe tot parcursul anului (persistentă) și sezonieră (intermitentă) (mâncărime, strănut, rinoree, lacrimare, hiperemie conjunctivală, congestie nazală);
- febra fânului (febra fânului);
- urticarie (inclusiv urticarie cronică idiopatică);
- edem Quincke;
- alte dermatoze alergice, insotite de mancarimi si eruptii cutanate.

Mod de aplicare:

Comprimate filmate, Xyzal

Medicamentul este destinat utilizării orale.
Nu este recomandat să zdrobiți sau mestecat tableta. Xyzal se administrează indiferent de mese; comprimatul trebuie luat cu o cantitate mică de apă de băut.
Durata tratamentului și doza de levocetirizină sunt determinate de medicul curant.
Adulților și copiilor cu vârsta peste 6 ani li se prescrie de obicei 1 comprimat de Xyzal pe zi. Pentru copiii sub 6 ani, se recomandă prescrierea medicamentului sub formă de picături orale.

Dozele de levocetirizină trebuie ajustate la pacienții cu funcție renală redusă.
Când clearance-ul creatininei este de la 30 la 50 ml/min, de regulă, 1 comprimat de medicament Xyzal este prescris o dată la 48 de ore.
Când clearance-ul creatininei este de la 10 la 30 ml/min, de regulă, 1 comprimat de medicament Xyzal este prescris o dată la 72 de ore.
Când clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml/min (pacienți cu hemodializă), nu se utilizează levocetirizina.
Dacă funcția renală este normală la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică, doza de levocetirizină nu trebuie ajustată.
Durata tratamentului variază de la 1 săptămână la 6 luni, în funcție de natura bolii. În unele cazuri, cursul este prelungit la 12 luni sub supravegherea unui medic.

Picături orale Xyzal

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Dacă este necesar, numărul necesar de picături este diluat într-o cantitate mică de apă de băut (nu mai mult de 10 ml).
Durata de administrare și doza de medicament Xyzal sunt determinate de medic.
Adulților și copiilor cu vârsta peste 6 ani li se prescriu de obicei 20 de picături de Xyzal pe zi. Se recomandă să luați doza zilnică într-o singură doză.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani li se prescriu de obicei 5 picături de Xyzal de două ori pe zi.
Doza zilnică maximă recomandată de levocetirizină pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani este de 5 mg.
Doza zilnică maximă recomandată de levocetirizină pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani este de 2,5 mg.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de levocetirizină trebuie ajustată în funcție de clearance-ul creatininei.
Pacienților cu clearance-ul creatininei de la 30 la 50 ml/min li se prescriu de obicei 20 de picături de Xyzal o dată la 48 de ore.
Pacienților cu clearance-ul creatininei de la 10 la 30 ml/min li se prescriu de obicei 20 de picături de Xyzal o dată la 72 de ore.
Levocetirizina nu este prescrisă pacienților aflați în hemodializă.
Pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență hepatică cu funcție renală normală nu necesită ajustarea dozei de levocetirizină.
Durata terapiei variază de obicei între 1 săptămână și 6 luni.
În unele cazuri, sub supravegherea atentă a unui medic, cursul tratamentului poate fi prelungit până la 18 luni.

Efecte secundare:

Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcție de sistemul corpului și de frecvența de apariție: adesea (≥1/10); mai puțin frecvente (de la ≥1/100 până la<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Din partea sistemului nervos central: rar - cefalee, oboseală, somnolență; rar - astenie; foarte rar - agresivitate, agitație, convulsii, halucinații, depresie, tulburări de vedere.
Din sistemul cardiovascular: foarte rar - tahicardie.
Din sistemul respirator: foarte rar - dispnee.
Din sistemul digestiv: mai puțin frecvente - gură uscată; rareori - dureri abdominale; foarte rar - greață, diaree, hepatită, modificări ale testelor funcției hepatice.
Din sistemul musculo-scheletic: foarte rar – mialgie.
Metabolism: foarte rar - crestere in greutate.
Reactii alergice: foarte rar - mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem, anafilaxie.

Contraindicatii:

Insuficiență renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min);
- copii sub 6 ani (pentru tablete);
- copii sub 2 ani (pentru picături orale);
- sarcina;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului, în special la pacienții cu galactozemie sau intoleranță severă la lactoză (pentru comprimate);
- hipersensibilitate la levocetirizină sau derivați de piperazină.

Ar trebui folosit cu prudență medicament pentru insuficiență renală cronică (este necesară corectarea regimului de dozare), la pacienții vârstnici (cu o scădere a filtrării glomerulare legată de vârstă).
Pacientul trebuie să fie atent când ia medicamentul și bea alcool în același timp.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
O evaluare obiectivă a capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a evidențiat în mod fiabil niciun eveniment advers atunci când medicamentul a fost prescris în doza recomandată.
Cu toate acestea, în timpul perioadei de tratament, este recomandabil să vă abțineți de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Interacțiunea levocetirizinei cu alte medicamente nu a fost studiată.
La studierea interacțiunilor medicamentoase ale racematului de cetirizină cu pseudoefedrina, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, glipizidă și diazepam, nu au fost identificate interacțiuni adverse semnificative clinic.
Când se utilizează simultan cu teofilină (400 mg/zi), clearance-ul total al cetirizinei este redus cu 16%, parametrii farmacocinetici ai teofilinei nu se modifică.
În unele cazuri, odată cu utilizarea concomitentă a levocetirizinei cu etanol sau a medicamentelor care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, efectul acestora asupra sistemului nervos central poate fi îmbunătățit, deși s-a dovedit că racematul de cetirizină potențează efectul alcoolului.

comprimate Xizal, acoperită cu o înveliș de peliculă de culoare albă sau aproape albă, ovală; cu marcaj extrudat „Y” pe o parte, câte 7 sau 10 bucăți fiecare, ambalate în blistere, 1 sau 2 blistere sunt incluse într-o cutie de carton.

Picături Xyzal pentru administrare orală sub formă de soluție aproape incoloră, ușor opalescentă de 10 ml în sticle de sticlă închisă la culoare cu picurător, 1 flacon este inclus într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:

Pastile trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C.
Perioada de valabilitate - 4 ani.
Picături pentru administrare orală trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină la o temperatură care să nu depășească 30°C.
Perioada de valabilitate - 3 ani. După deschiderea flaconului, termenul de valabilitate este de 3 luni.

1 tabletă Xyzal contine:

- excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

1 ml Xyzal picături pentru administrare orală contine:
- ingredient activ: diclorhidrat de levocetirizină - 5 mg;
- excipienți: acetat de sodiu, acid acetic, propilen glicol, glicerol 85%, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, zaharinat de sodiu, apă purificată.

Substanta activa

Diclorhidrat de levocetirizină (levocetirizină)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Comprimate filmate alb sau aproape alb, oval; cu marcaj „Y” în relief pe o parte.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.

Compoziția cochiliei: opadry Y-1-7000 (hipromeloză, dioxid de titan (E171), macrogol 400).

7 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
7 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.

Picături pentru administrare orală sub formă de soluție aproape incoloră, ușor opalescentă.

Excipienți: acetat de sodiu, acid acetic, propilen glicol, glicerol 85%, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, zaharinat de sodiu, apă purificată.

10 ml - sticle de sticlă închisă la culoare cu picurător (1) - pachete de carton.
20 ml - sticle de sticlă închisă la culoare cu picurător (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Blocantul receptorului histaminic H1, enantiomer, aparține grupului de antagoniști competitivi ai histaminei. Afinitatea pentru receptorii histaminici H1 în levocetirizină este de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei.

Levocetirizina are un efect asupra stadiului dependent de histamină al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrarea eozinofilelor, reduce permeabilitatea vasculară și limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Previne dezvoltarea și facilitează cursul reacțiilor alergice, are efect antiexudativ și practic nu are efecte anticolinergice și antiserotonine. În doze terapeutice, practic nu are efect sedativ.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei se modifică liniar și practic nu diferă de farmacocinetica cetirizinei. După administrarea orală, levocetirzina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal. Aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție, deși rata acestuia scade. După o singură administrare orală în doză terapeutică, Cmax în sânge la adulți este atinsă după 0,9 ore și este de 207 ng/ml, după administrarea repetată în doză de 5 mg/zi - 308 ng/ml. Biodisponibilitatea este de 100%.

Distributie

C ss se realizează după 2 zile. Legarea levocetirizinei de proteinele plasmatice este de 90%.
V d este 0,4 l/kg.

Metabolism

Mai puțin de 14% este metabolizat în ficat prin N- și O-dealchilare (spre deosebire de alți blocanți ai receptorilor histaminici H1, care sunt metabolizați în ficat cu participarea izoenzimelor citocromului P450) pentru a forma un metabolit inactiv farmacologic. Datorită ratei metabolice scăzute și lipsei potențialului metabolic, interacțiunile dintre levocetirizină și alte medicamente sunt puțin probabile.

Îndepărtarea

La adulți este de 7,9±1,9 ore, clearance-ul total este de 0,63 ml/min/kg. Aproximativ 85,4% din doză este excretată nemodificat de către rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară; aproximativ 12,9% este excretat prin intestine.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 40 ml/min), clearance-ul levocetirizinei scade și T1/2 crește (la pacienții aflați în hemodializă, clearance-ul total scade cu 80%), ceea ce necesită o modificare corespunzătoare a regimului de dozare. . Mai puțin de 10% din levocetirizină este îndepărtată în timpul unei proceduri standard de hemodializă de 4 ore.

La copiii mici, T 1/2 este scurtat.

Indicatii

Tratamentul simptomatic al bolilor și afecțiunilor alergice:

- rinită alergică și conjunctivită alergică pe tot parcursul anului (persistentă) și sezonieră (intermitentă) (mâncărime, strănut, rinoree, lacrimare, hiperemie conjunctivală, congestie nazală);

- febra fânului (febra fânului);

- urticarie (inclusiv urticarie cronică idiopatică);

- edem Quincke;

- alte dermatoze alergice, insotite de mancarimi si eruptii cutanate.

Contraindicatii

— insuficiență renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min);

- copii sub 6 ani (pentru tablete);

- copii sub 2 ani (pentru picături orale);

- sarcina;

- hipersensibilitate la componentele medicamentului, în special la pacienții cu galactozemie sau intoleranță severă la lactoză (pentru comprimate);

- hipersensibilitate la levocetirizină sau la derivați.

CU prudență Medicamentul trebuie utilizat pentru insuficiența renală cronică (este necesară ajustarea regimului de dozare), la pacienții vârstnici (cu o scădere a filtrării glomerulare legată de vârstă).

Dozare

Medicamentul este prescris pe cale orală în timpul meselor sau pe stomacul gol.

Comprimatele se iau cu o cantitate mică de apă, fără a mesteca.

Picăturile pentru administrare orală se iau cu o linguriță. Dacă este necesar, doza de medicament poate fi diluată într-o cantitate mică de apă imediat înainte de utilizare.

Adulți și copii peste 6 ani: doza zilnica 5 mg (1 comprimat sau 20 picaturi).

Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani: 1,25 mg (5 picături) de 2 ori/zi; doza zilnică - 2,5 mg (10 picături).

Deoarece levocetirizina este excretată prin rinichi, atunci când se prescrie medicamentul pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență renală doza trebuie ajustată în funcție de valoarea CC.

Pentru bărbați:

CC (ml/min)= × greutate corporală (kg)/72 × creatinina serică (mg/dl)

Pentru femei: valoarea obţinută × 0,85

Pentru pacientii cu insuficienta renala si hepatica dozarea se efectuează conform tabelului de mai sus.

Pacienții cu numai tulburări ale funcției hepatice nu este necesară ajustarea regimului de dozare.

Durata de utilizare depinde de indicații. Un curs de tratament febra fânuluiîn medie 1-6 săptămâni. La boli cronice (rinită pe tot parcursul anului, dermatită atopică) durata tratamentului poate crește până la 18 luni.

Efecte secundare

Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos în funcție de sistemul corpului și de frecvența de apariție: adesea (≥1/10); mai puțin frecvente (de la ≥1/100 până la<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Din partea sistemului nervos central: rareori - dureri de cap, oboseală, somnolență; rar - astenie; foarte rar - agresivitate, agitație, convulsii, halucinații, depresie, tulburări de vedere.

Din sistemul cardiovascular: foarte rar - tahicardie.

Din sistemul respirator: foarte rar – dispnee.

Din sistemul digestiv: mai puțin frecvente - gură uscată; rareori - dureri abdominale; foarte rar - greață, diaree, hepatită, modificări ale testelor funcției hepatice.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte rar – mialgie.

Din partea metabolismului: foarte rar - creșterea în greutate.

Reactii alergice: foarte rar - mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem, anafilaxie.

Supradozaj

Simptome: somnolență (la adulți), agitație și anxietate, urmate de somnolență (la copii).

Tratament: imediat după administrarea medicamentului, efectuați lavaj gastric sau provocați vărsături artificiale. Se recomandă prescrierea cărbunelui activ și efectuarea terapiei simptomatice și de susținere. Nu există un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunea levocetirizinei cu alte medicamente nu a fost studiată.

La studierea interacțiunilor medicamentoase ale racematului de cetirizină cu pseudoefedrina, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, glipizidă și diazepam, nu au fost identificate interacțiuni adverse semnificative clinic.

Când se utilizează simultan cu teofilină (400 mg/zi), clearance-ul total al cetirizinei este redus cu 16%, parametrii farmacocinetici ai teofilinei nu se modifică.

În unele cazuri, odată cu utilizarea concomitentă a levocetirizinei cu etanol sau a medicamentelor care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, efectul acestora asupra sistemului nervos central poate fi îmbunătățit, deși s-a dovedit că racematul de cetirizină potențează efectul alcoolului.

Instrucțiuni Speciale

Pacientul trebuie să fie atent când ia medicamentul și bea alcool în același timp.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

O evaluare obiectivă a capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a evidențiat în mod fiabil niciun eveniment advers atunci când medicamentul a fost prescris în doza recomandată. Cu toate acestea, în timpul perioadei de tratament, este recomandabil să vă abțineți de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța medicamentului la femeile gravide, prin urmare, Xyzal nu trebuie prescris în timpul sarcinii.

Levocetirizina este excretată în laptele matern, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă în timpul administrării.

ÎN studii experimentale Studiile la animale nu au evidențiat efecte adverse directe sau indirecte ale levocetirizinei asupra fătului în curs de dezvoltare (inclusiv în perioada postnatală), cursul sarcinii și nașterii, de asemenea, nu sa schimbat.

Utilizare în copilărie

Contraindicat copiilor sub 6 ani (pentru comprimate); la copii sub 2 ani (pentru picături orale).

Deoarece levocetirizina este excretată prin rinichi, atunci când se prescrie medicamentul pacienților vârstnici, doza trebuie ajustată în funcție de valoarea CC.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Tabletele trebuie păstrate la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 4 ani.

Picăturile pentru administrare orală trebuie păstrate la îndemâna copiilor, ferite de lumină, la o temperatură care să nu depășească 30°C. Perioada de valabilitate - 3 ani. După deschiderea flaconului, termenul de valabilitate este de 3 luni.

Compus

1 ml de soluție conține:

substanță activă: diclorhidrat de levocetirizină - 5 mg; excipienți: acetat de sodiu, acid acetic, propilen glicol, glicerol 85%, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, zaharinat de sodiu, apă purificată.

Descriere

Soluție aproape incoloră, ușor opalescentă.

efect farmacologic

Farmacodinamica. Levocetirizina, substanța activă a Xyzal®, este enantiomerul R al cetirizinei, care aparține grupului de antagoniști competitivi ai histaminei și blochează receptorii Hi-histaminici. Afinitatea pentru receptorii Hp ai levocetirizinei este de 2 ori mai mare decât cea a cetirizinei.

Levocetirizina are un efect asupra stadiului dependent de histamină al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrarea eozinofilelor, reduce permeabilitatea vasculară și limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Levocetirizina previne dezvoltarea și facilitează cursul reacțiilor alergice, are un efect antiexudativ, antipruriginos și practic nu are efecte anticolinergice și antiserotonine. În doze terapeutice, practic nu are efect sedativ.

Farmacocinetica. Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei se modifică liniar și practic nu diferă de farmacocinetica cetirizinei.

Aspiraţie.

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. Mâncatul nu afectează complet absorbția, deși viteza acesteia scade. La adulți, după o singură doză de medicament în doză terapeutică (5 mg), concentrația maximă (Cmax) în plasma sanguină este atinsă după 0,9 ore și este de 270 ng/ml, după administrarea repetată la o doză de 5 mg. /zi - 308 ng/ml. Un nivel constant de concentrare este atins după 2 zile. Distributie. Levocetirizina se leagă în proporție de 90% de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție (Va) este de 0,4 l/kg. Biodisponibilitatea ajunge la 100%. Metabolism. In cantitati mici (

14%) este metabolizat în organism prin N- și O-dealchilare (in

spre deosebire de alți antagoniști ai receptorilor de histamină Hp, care sunt metabolizați în ficat folosind sistemul citocromului) pentru a forma un metabolit inactiv farmacologic. Datorită ratei metabolice scăzute și lipsei potențialului metabolic, interacțiunea

Levocetirizina cu alte medicamente pare să fie

improbabil.

Excreţie. La adulți, timpul de înjumătățire (Tyg) este (7,9 ± 1,9) ore; la copiii mici Ti/2 este scurtat. La adulți, clearance-ul total este de 0,63 ml/min/kg. Aproximativ 85,4% din doza administrată de medicament este excretată nemodificat de către rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară;

aproximativ 12,9% - prin intestine.

La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei (CC)

Indicatii de utilizare

Tratamentul simptomelor de rinite alergice pe tot parcursul anului (persistente) și sezoniere (intermitente) și conjunctivite alergice, cum ar fi mâncărime, strănut, congestie nazală, rinoree, lacrimare, hiperemie conjunctivală;

Febra fânului (febra fânului);

Urticarie, inclusiv urticarie cronică idiopatică, edem Quincke;

Alte dermatoze alergice, însoțite de mâncărime și erupții cutanate.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la derivați de levocetirizină sau piperazină, precum și la alte componente ale medicamentului;

Boală renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei

Copii sub 2 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului);

Sarcina (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului)

Cu grija:

Insuficiență renală cronică (este necesară ajustarea regimului de dozare);

Vârsta mai înaintată (eventual filtrare redusă sub butoi).

Sarcina și alăptarea

Studiile experimentale la animale nu au evidențiat efecte adverse directe sau indirecte ale levocetirizinei asupra fătului în curs de dezvoltare, precum și asupra dezvoltării în perioada postnatală; cursul sarcinii și al nașterii, de asemenea, nu s-au schimbat.

Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța medicamentului în timpul sarcinii, prin urmare levocetirizina nu trebuie prescrisă în timpul sarcinii.

Levocetirizina este excretată în laptele matern, astfel încât utilizarea sa este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul se administrează pe cale orală în timpul meselor sau pe stomacul gol. Pentru a lua medicamentul, trebuie să utilizați o linguriță. Dacă este necesar, doza de medicament poate fi diluată într-o cantitate mică de apă imediat înainte de utilizare.

Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani: doza zilnică este de 5 mg (= 20 picături).

Copii de la 2 la 6 ani: 1,25 mg (= 5 picaturi) x 2 ori pe zi; doza zilnică - 2,5 mg (10 picături).

Deoarece levocetirizina este excretată din organism prin rinichi, atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală și pacienților vârstnici, doza trebuie ajustată în funcție de clearance-ul creatininei.

Clearance-ul creatininei (CC) pentru bărbați poate fi calculat din concentrația serică a creatininei folosind următoarea formulă:

140 - vârstă (ani)] x greutate corporală (kg)

CC (ml/min) =

72 x KCcurd (mg/dl)

Pentru pacienții cu insuficiență renală și hepatică, dozarea se efectuează conform tabelului de mai sus.

Pacienții cu insuficiență hepatică singuri nu necesită ajustarea dozei.

Durata tratamentului depinde de natura bolii. Cursul de tratament pentru febra fânului este în medie de 1-6 săptămâni. Pentru bolile cronice (rinită alergică pe tot parcursul anului, dermatită atopică), durata tratamentului poate crește până la 18 luni.

Efect secundar

În cazuri foarte rare, pot apărea următoarele reacții adverse.

Din sistemul nervos central și periferic: cefalee, oboseală, somnolență, agresivitate, agitație, convulsii, astenie, vedere încețoșată.

Din sistemul cardiovascular: tahicardie.

Din sistemul respirator: dispnee.

Din sistemul digestiv: gură uscată, greață, dureri abdominale, diaree.

Din sistemul musculo-scheletic: mialgie.

Metabolism: crestere in greutate.

Din parametrii de laborator: modificări ale testelor funcției hepatice. Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem, anafilaxie.

Supradozaj

Simptome: somnolență (la adulți), agitație și anxietate, urmate de somnolență (la copii).

Tratament: imediat după administrarea medicamentului pe cale orală, este necesară clătirea stomacului sau inducerea vărsăturilor artificiale. Se recomandă prescrierea cărbunelui activ și efectuarea terapiei simptomatice și de susținere. Nu există un antidot specific. Hemodializa nu este eficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiunea levocetirizinei cu alte medicamente nu a fost studiată. La studierea interacțiunilor medicamentoase ale racematului de cetirizină cu pseudoefedrina, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, glipizidă și diazepam, nu au fost identificate interacțiuni adverse semnificative clinic.

Atunci când este administrată concomitent cu teofilina (400 mg/zi), clearance-ul total al cetirizinei este redus cu 16% (cinetica teofilinei nu se modifică).

În unele cazuri, cu utilizarea simultană a levocetirizinei cu alcool sau medicamente care au un efect supresor asupra sistemului nervos central (SNC), efectul acestora asupra sistemului nervos central poate fi sporit, deși nu s-a dovedit că racematul de cetirizină potențează efectul. de alcool.

Compus

substanta activa: diclorhidrat de levocetirizină;

1 ml (20 picături) conține diclorhidrat de levocetirizină 5 mg

Excipienți: parahidroxibenzoat de metil (E 218), parahidroxibenzoat de propil (E 216), acetat de sodiu trihidrat, acid acetic, propilen glicol, glicerină 85%, zaharină de sodiu, apă purificată.

Forma de dozare

Picături orale, soluție.

Proprietăți fizice și chimice de bază: medicamentul trebuie să fie transparent.

Grupa farmacologică

Antihistaminice pentru uz sistemic. Derivați de piperazină. Cod ATX R06A E09.

Proprietăți farmacologice

Farmacologic.

Levocetirizina este un enantiomer R activ, stabil al cetirizinei și aparține grupului de antagoniști competitivi ai histaminei. Efectul farmacologic se datorează blocării receptorilor H 1 -histaminic. Afinitatea pentru receptorii H1-histaminici în levocetirizină este de 2 ori mai mare decât în ​​cetirizină. Afectează stadiul de dezvoltare a reacției alergice dependent de histamină, reduce migrarea eozinofilelor, permeabilitatea vasculară și limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Previne dezvoltarea și suprimă cursul reacțiilor alergice, are efecte antiexudative, antialergice, antiinflamatorii și aproape că nu are efecte anticolinergice și antiserotonine.

Farmacocinetica.

Parametrii farmacocinetici ai levocetirizinei au o relație liniară, sunt independenți de doză și timp și au o variabilitate inter-pacient scăzută. Profilul farmacocinetic cu introducerea unui singur enantiomer este același ca cu cetirizina. Nu se observă nicio inversiune chirală în timpul absorbției sau eliminării.

Absorbţie. Medicamentul este absorbit rapid și intens după administrarea orală. Gradul de absorbție al medicamentului nu depinde de doză și nu se modifică odată cu aportul alimentar, dar concentrația maximă (max) a medicamentului scade și atinge valoarea maximă ulterior. Biodisponibilitatea este de 100%.

La 50% dintre pacienți, efectul medicamentului se dezvoltă la 12 minute după administrarea unei singure doze, iar în 95% - după 0,5-1 oră. Cmax în plasma sanguină se realizează prin

50 de minute după o singură doză terapeutică orală. Concentrația de echilibru în sânge este atinsă după 2 zile de la administrarea medicamentului. Cmax este de 270 ng/ml după o singură doză și, respectiv, de 308 ng/ml după administrarea repetată a unei singure doze de 5 mg.

Distributie. Nu există informații despre distribuția medicamentului în țesuturile umane, precum și despre penetrarea levocetirizinei prin bariera hemato-encefalică. În studiile pe animale, cele mai mari concentrații au fost înregistrate în ficat și rinichi, iar cele mai scăzute în țesuturile sistemului nervos central. Distribuția levocetirizinei este limitată, deoarece volumul de distribuție este de 0,4 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice umane este de 90%.

Metabolism. La om, rata metabolică este mai mică de 14% din doza de levocetirizină și, prin urmare, diferențele datorate polimorfismelor genetice sau utilizării concomitente a inhibitorilor enzimatici sunt de așteptat să fie neglijabile. Procesul metabolic include oxidarea aromatică, N- și O-dealchilarea și comunicarea cu taurina. Dealchilarea are loc în principal cu participarea citocromului CYP 3A4, în timp ce procesul de oxidare aromatică implică numeroase și/sau izoforme CYP neidentificate. Levocetirizina nu a afectat activitatea izoenzimelor citocromului 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 la concentrații semnificativ mai mari decât maximul după administrarea unei doze de 5 mg pe cale orală. Având în vedere rata scăzută a metabolismului și lipsa capacității de a suprima metabolismul, interacțiunea levocetirizinei cu alte substanțe (și invers) este puțin probabilă.

Concluzie. Excreția medicamentului are loc în două moduri - datorită filtrării glomerulare și secreției tubulare active. Timpul de înjumătățire al medicamentului din plasma sanguină la adulți (T 1/2) este de 7,9 + 1,9 ore Timpul de înjumătățire este mai scurt la copiii mici. Clearance-ul total aparent mediu la adulți este de 0,63 ml/min/kg. În principal, levocetirizina și metaboliții săi sunt eliminați din organism prin urină (o medie de 85,4% din doza de medicament este excretată). Doar 12,9% din doza de medicament este excretată în fecale.

populații speciale

Disfuncție renală

Clearance-ul corporal aparent al levocetirizinei se corelează cu clearance-ul creatininei. Prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă, se recomandă selectarea intervalelor dintre dozele de levocetirizină ținând cont de clearance-ul creatininei. Cu anurie în stadiul terminal al bolii renale, clearance-ul total al pacienților în comparație cu clearance-ul total al persoanelor fără astfel de tulburări este redus cu aproximativ 80%. Cantitatea de levocetirizină care este excretată în timpul unei proceduri standard de hemodializă de 4 ore a fost<10%.

Indicatii

Tratamentul simptomatic al rinitei alergice (inclusiv al rinitei alergice pe tot parcursul anului) și al urticariei.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la levocetirizină, cetirizină, hidroxizină, orice alți derivați de piperazină sau orice alt excipient al medicamentului.

Insuficiență renală cronică severă (clearance-ul creatininei<10 мл / мин).

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Nu au fost efectuate studii de interacțiune cu levocetirizină (inclusiv studii cu inductori ai CYP3A4). Studiile asupra cetirizinei (un compus racemat) au arătat că utilizarea concomitentă cu antipirină, azitromicină, cimetidină, diazepam, eritromicină, glipizidă, ketoconazol sau pseudoefedrină nu produce interacțiuni adverse semnificative clinic. Când este utilizat împreună cu teofilina

(400 mg/zi) a existat o scădere ușoară (16%) a clearance-ului total al levocetirizinei (distribuția teofilinei nu sa schimbat). Într-un studiu privind dozele repetate de ritonavir (600 mg de două ori pe zi) și cetirizină (10 mg pe zi), expunerea la cetirizină a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce distribuția ritonavirului s-a modificat ușor (-11%) înainte de utilizarea concomitentă a cetirizinei.

Mâncarea nu afectează gradul de absorbție a medicamentului, dar reduce rata de absorbție.

Utilizarea concomitentă a cetirizinei sau levocetirizinei și a alcoolului sau a altor medicamente deprimante ale sistemului nervos central la pacienții vulnerabili poate determina o reducere suplimentară a vigilenței și a capacității de a lucra.

Caracteristicile aplicației

Metilparabenul și parahidroxibenzoatul de propil, care fac parte din picăturile orale, pot duce la dezvoltarea reacțiilor alergice (posibil întârziate).

Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență renală cronică (este necesară ajustarea regimului de dozare) și la pacienții vârstnici (rata de filtrare glomerulară poate scădea). Medicamentul trebuie utilizat cu prudență atunci când este administrat concomitent cu alcool (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”).

Când se prescrie medicamentul la pacienții cu anumiți factori care provoacă retenție urinară (de exemplu, leziuni ale măduvei spinării, hiperplazie de prostată), este necesar să se țină cont de faptul că levocetirizina crește riscul de retenție urinară.

Nu există date privind îmbunătățirea efectului sedativelor atunci când sunt utilizate în doze terapeutice. Dar ar trebui să evitați să utilizați sedative în timp ce luați medicamentul.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Levocetirizina este contraindicată în timpul sarcinii. Cetirizina trece în laptele matern, așa că dacă trebuie să utilizați medicamentul, alăptarea trebuie întreruptă.

fertilitate

Nu există date clinice (inclusiv studii pe animale) privind efectele levocetirizinei asupra fertilităţii.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme.

În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje potențial periculoase.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul este prescris adulților și copiilor cu vârsta peste 2 ani.

Adulți și adolescenți peste 12 ani: Doza zilnică recomandată este de 5 mg (20 picături) 1 dată pe zi.

Pacienții vârstnici cu funcție renală normală nu necesită ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza trebuie calculată individual, ținând cont de clearance-ul creatininei în conformitate cu tabelul.

Pentru a aplica acest tabel de dozare, este necesar să se estimeze clearance-ul creatininei (CL cr)

pacient în ml/min. CL cr (ml/min) trebuie estimat din creatinina serică (mg/dl) folosind următoarea formulă:

Ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală

Pentru copiii cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată individual în funcție de clearance-ul renal al pacientului și de greutatea corporală.

Nu există date specifice privind utilizarea la copiii cu insuficiență renală.

Pacienți cu disfuncție hepatică

Pacienții cu insuficiență hepatică nu necesită ajustarea dozei. Pacienții cu insuficiență hepatică și renală trebuie să ajusteze regimul de dozare în conformitate cu tabelul de mai sus.

- copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani: Doza zilnică recomandată este de 2,5 mg (10 picături). Utilizați doza indicată 1,25 mg (5 picături) de 2 ori pe zi;

- copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani Doza zilnică recomandată este de 5 mg (20 picături) 1 dată pe zi

modul de aplicare

Picăturile trebuie picurate într-o lingură sau dizolvate într-o cantitate mică de apă și administrate oral. Dacă se folosesc diluții, trebuie avut în vedere, mai ales atunci când sunt utilizate de copii, că volumul de apă de care sunt atașate picăturile trebuie să corespundă cantității de lichid pe care pacientul o poate înghiți. Soluția diluată trebuie luată imediat.

Când numărați picăturile, flaconul trebuie ținut vertical (de jos în sus). Dacă nu există un flux de picături (dacă nu s-a obținut un număr adecvat de picături), flaconul trebuie răsturnat cu susul în jos și apoi din nou cu capul în jos și continuați numărarea picăturilor.

Medicamentul poate fi luat indiferent de mese.

durata de utilizare

Pacienții cu rinită alergică intermitentă (simptome care durează mai puțin de 4 zile pe săptămână sau mai puțin de 4 săptămâni pe an) trebuie tratați în funcție de evoluția bolii și istoric: tratamentul poate fi întrerupt dacă simptomele dispar și poate fi reluat dacă simptomele reapar. În cazul rinitei alergice persistente (durata simptomelor bolii este mai mare de 4 zile pe săptămână sau mai mult de 4 săptămâni pe an), pacientului i se poate oferi terapie continuă în timpul contactului cu alergenii. Există experiență clinică cu utilizarea levocetirizinei pentru o perioadă de tratament de cel puțin 6 luni. Pentru bolile cronice (rinită alergică cronică, urticarie cronică), durata tratamentului este de până la 1 an (date sunt disponibile din studiile clinice folosind racematul).