Co-trimoxazol - instrucțiuni de utilizare, doze, reacții adverse, contraindicații - carte de referință medicinală geotar. Sulfametoxazolul este un agent antimicrobian eficient Efecte secundare ale co-trimoxazolului

Co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim]

nume latin

Co-trimoxazol

Nume chimic

Trimetoprim* și sulfametoxazol* într-un raport de masă de 1:5

Grupa farmacologică

Sulfonamide

Clasificare nosologică (ICD-10)

Farmacologie

Acțiune farmacologică: antibacterian cu spectru larg, bactericid, antiprotozoar.

Activ împotriva unui număr de gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) și gram-negative (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophil somephilus ducreyi; tulpini de H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., unele tulpini de microorganisme Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.), precum și Moraxella Pneutarmostiis carinii, Toxoplasma gondii, inclusiv h. rezistent la sulfonamide.

Mecanismul de acțiune se datorează unui dublu efect de blocare asupra metabolismului bacterian. Sulfametoxazolul, cu structură similară cu PABA, este captat de celula microbiană și previne includerea PABA în molecula de acid dihidrofolic. Trimetoprimul inhibă reversibil dihidrofolat reductaza bacteriană, perturbă sinteza acidului tetrahidrofolic din acidul dihidrofolic, formarea bazelor purinice și pirimidinice, acizilor nucleici; inhibă creșterea și reproducerea microorganismelor.

Datorită inhibării activității vitale a E. coli, sinteza tiaminei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine din complexul B în intestin scade.

După administrarea orală, ambele componente sunt absorbite rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Cmax în sânge este atinsă în 1-4 ore, concentrația antibacteriană se menține timp de 7 ore; La 24 de ore după o singură doză, în plasmă sunt detectate cantități mici. Concentrația de echilibru în plasmă se înregistrează după 2-3 zile. 44% din trimetoprim și 70% din sulfametoxazol se leagă de proteinele plasmatice. Ambele substanțe sunt biotransformate în ficat (acetilare) pentru a forma metaboliți inactivi. Ele sunt distribuite uniform în organism, trec prin bariere histohematice și creează concentrații în plămâni și urină care depășesc conținutul din plasmă. Într-o măsură mai mică, se acumulează în secreții bronșice, secreții vaginale, secreții și țesuturi de prostată, lichidul urechii medii, lichidul cefalorahidian, bilă, oase, salivă, umoarea apoasă a ochiului, laptele matern, lichidul interstițial. Au aceeași rată de eliminare, T 1/2 - 10-11 ore.La copii, T 1/2 este semnificativ mai mică și depinde de vârstă: până la 1 an - 7-8 ore, 1-10 ani - 5-6 ore.vârstnici şi pacienţi cu insuficienţă renală T1/2 creşte. Excretat prin rinichi sub formă de metaboliți și nemodificat (50-70% trimetoprim și 10-30% sulfametoxazol) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

Aplicație

Infecții ale tractului respirator: bronșită (acută și cronică, prevenirea recăderilor), bronșiectazie, empiem pleural, abces pulmonar, pneumonie (tratament și prevenire), incl. cauzată de Pneumocystis carinii la pacienții cu SIDA; tract urinar: uretrita, cistita, pielita, pielonefrita, prostatita, epididimita; urogenitale: gonoree, chancroid, limfogranulom venereal, granulom inghinal; Tractul gastrointestinal: diaree bacteriană, shigeloză, holera (ca parte a terapiei combinate), febră tifoidă și febră paratifoidă (inclusiv transport bacterian), colecistită, colangită, gastroenterită cauzată de tulpini enterotoxice de E. coli; piele și țesuturi moi: acnee, furunculoză, piodermie, erizipel, infecții ale plăgilor, abcese ale țesuturilor moi; Organe ORL: otita medie, sinuzita, laringita; chirurgical; septicemie, meningită, osteomielita (acută și cronică), abces cerebral, bruceloză acută, blastomicoză sud-americană, malarie (Plasmodium falciparum), toxoplasmoză (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la sulfonamide sau trimetoprim), insuficiență hepatică sau renală, anemie cu deficit de B12, agranulocitoză, leucopenie, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, sarcină, alăptare, copii (până la 2 luni - pentru administrare orală, până la 6 ani). ani - pentru administrare parenterală), hiperbilirubinemie la copii.

Restricții de utilizare

Utilizați cu prudență în cazurile de posibilă deficiență de acid folic (inclusiv la vârstnici, pacienți cu alcoolism cronic, cu sindrom de malabsorbție - în aceste cazuri, cu greutate corporală mică, este indicat acid folic suplimentar), antecedente alergice împovărate, astm bronșic, insuficiență hepatică și glandele funcționale tiroidiene.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: meningită aseptică, cefalee, convulsii, nevrite periferice, ataxie, vertij, tinitus, cefalee, halucinații, depresie, apatie, nervozitate, slăbiciune, oboseală, insomnie.

Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, anorexie, hepatită colestatică și necrozantă, creșterea nivelului seric al transaminazelor și bilirubinei, enterocolită pseudomembranoasă, pancreatită, stomatită, glosită.

Din sistemul respirator: tuse alergică și dificultăți de respirație, se infiltrează în plămâni.

Din organele hematopoietice: agranulocitoză, anemie aplastică, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică, anemie megaloblastică, hipoprotrombinemie, methemoglobinemie, eozinofilie.

Din sistemul urinar: insuficiență renală, nefrită interstițială, creatinina plasmatică crescută, nefropatie toxică cu oligurie și anurie.

Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson, anafilaxie, miocardită alergică, eritem multiform, dermatită exfoliativă, edem Quincke, febră medicamentoasă, frisoane, reacții alergice Henoch-Schönlein, reacții alergice generalizate. , erupție cutanată generalizată, fotosensibilitate, mâncărime, roșeață a sclerei; Există raportări de periarterită nodoasă și lupus eritematos sistemic.

Altele: hiperkaliemie, hiponatremie, artralgii, mialgii, cazuri izolate de rabdomioliză (în principal la bolnavii de SIDA).

Interacţiune

AINS, medicamentele antidiabetice (derivați de sulfoniluree), difenina, anticoagulantele indirecte, diureticele tiazidice, barbituricele sporesc efectele terapeutice (și secundare) (le înlocuiesc de legarea proteinelor plasmatice și cresc concentrațiile sanguine). Hexametilentetramina (urotropina), acidul ascorbic crește cristaluria (provoacă acidificarea urinei).

Cotrimoxazolul crește concentrațiile serice de digoxină, în special la pacienții vârstnici (este necesară monitorizarea concentrațiilor serice de digoxină). Atunci când sunt luate simultan, eficacitatea antidepresivelor triciclice este redusă.

Când se utilizează simultan cu indometacin, este posibilă o creștere a concentrației de sulfametoxazol în sânge.

Co-trimoxazolul reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (își extinde T1/2 cu 39% și reduce clearance-ul metabolic cu 27%); pe fondul co-trimoxazolului, activitatea antiepileptică a fenitoinei crește. Îmbunătățește efectul agenților hipoglicemici orali. Pe fondul co-trimoxazolului, care concurează pentru secreția renală, excreția încetinește, crește nivelul în țesuturi și crește riscul de a dezvolta efecte toxice ale amantadinei; Descriem un caz de psihoză acută la un pacient de 84 de ani care a apărut după administrarea combinată de cotrimoxazol și amantadină. Atunci când se utilizează concomitent cu inhibitori ai ECA, în special la pacienții vârstnici, se poate dezvolta hiperkaliemie.

Cotrimoxazolul poate prelungi PT la pacienții care utilizează concomitent warfarină (este necesară ajustarea dozei de warfarină). Reduce fiabilitatea contracepției orale (inhibă microflora intestinală și reduce circulația enterohepatică a compușilor hormonali). Pirimetamina (mai mult de 25 mg/saptamana) creste probabilitatea dezvoltarii anemiei megaloblastice.

Pacienții care iau co-trimoxazol și ciclosporină după transplant de rinichi pot prezenta o deteriorare reversibilă a funcției renale, manifestată prin hipercreatininemie.

Supradozaj

Simptome de supradozaj acut: anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale, amețeli, cefalee, somnolență, confuzie; sunt posibile pirexie, hematurie și cristalurie.

Tratament: lavaj gastric, administrare de lichide, corectarea tulburărilor electrolitice. Dacă este necesar, hemodializă.

Simptome de supradozaj cronic: suprimarea măduvei osoase (trombocitopenie, leucopenie și/sau anemie megaloblastică).

Tratament si prevenire: administrare de acid folic (5-15 mg zilnic).

Instructiuni de utilizare si doze

În interior, intramuscular, intravenos. De 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore). Doză unică: adulți și copii peste 12 ani - 960 mg; copii 2-6 luni - 120 mg (sau 2,5 ml suspensie pentru copii), 6 luni - 5 ani - 240 mg (sau 5 ml suspensie pentru copii), 6-12 ani - 480 mg (sau 10 ml suspensie pentru copii).

Tratamentul infecțiilor acute se continuă până la dispariția simptomelor clinice și pentru următoarele 2 zile, durata medie este de cel puțin 5 zile; durata cursului pentru infecții ale tractului urinar, exacerbare a bronșitei cronice, otită medie acută, șancru, limfogranulomatoză inghinală - 10-14 zile; shigeloza, diareea calatorilor - 5 zile; infecții necomplicate ale tractului urinar inferior - 1-3 zile; bruceloză acută - 3-4 săptămâni; febră tifoidă și febră paratifoidă - 1-3 luni; prostatită cronică - 3 luni. Parenteral (pentru infecții severe): adulți și copii peste 12 ani - 3 ml IM de 2 ori pe zi; copii 6-12 ani - 1,5 ml IM de 2 ori pe zi, sau 10-20 ml IV picurare în 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% de 2 ori pe zi, copii 6-12 ani - 18 mg ( 15 mg de sulfametoxazol și 3 mg de trimetoprim) la 1 kg greutate corporală de 2 ori pe zi. Durata medie este de 5 zile, apoi administrare orală.

Pentru prevenirea recidivelor infecțiilor cronice ale tractului urinar fără bacteriurie: adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 480 mg o dată pe zi noaptea, copii sub 12 ani - 2 mg/kg greutate corporală de trimetoprim pe zi și 10 mg /kg de sulfametoxazol pe zi, durata - 3-12 luni.

In tratamentul pneumoniei cauzate de Pneumocystis carinii se folosesc doze mai mari: 15-20 mg/kg trimetoprim si 75-100 mg/kg sulfametoxazol pe zi in 4 prize, timp de 14-21 zile pe cale orala sau parenteral. Pentru prevenirea pneumoniei cu Pneumocystis - dozele uzuale în perioada de posibilă recidivă.

Gonoree necomplicată - 480 mg de 2 ori pe zi, 2 zile, sau pentru prima doză - 2,4 g (5 comprimate) și după 8 ore încă 2,4 g, sau o singură doză de 3,84 g (8 comprimate).

Pentru infecția gonococică a nazofaringelui - 960 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile.

Pentru malarie cauzată de Plasmodium falciparum, se prescriu 1,92 g (4 comprimate) de 2 ori pe zi timp de 2 zile.

Masuri de precautie

Pacienților cu insuficiență renală cu creatinină Cl 15-25 ml/min pe cale orală li se prescrie în doze medii timp de 3 zile, apoi - 50% din doza medie zilnică; când valorile creatininei Cl sunt mai mici de 15 ml/min, acestea sunt utilizate (1/2 din doza medie) numai pe fondul hemodializei. Atunci când se administrează parenteral la pacienții cu insuficiență renală, concentrația de sulfametoxazol în plasma sanguină trebuie determinată la fiecare 2-3 zile în probe prelevate înainte de următoarea administrare (la concentrații de peste 150 mcg/ml, tratamentul se oprește până când nivelul ajunge la 120 mcg). /ml).

Dacă apar erupții cutanate, tuse, artralgie sau alte simptome, utilizarea trebuie întreruptă imediat. Administrarea pe termen lung se efectuează cu monitorizarea sistematică a compoziției celulare a sângelui periferic, a stării funcționale a ficatului și a rinichilor. Pentru a preveni cristaluria, se recomandă să beți multe lichide alcaline (2-3 litri de lichid pe zi).

Trebuie evitată expunerea excesivă la soare și UV. Riscul de reacții adverse este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA. Administrarea concomitentă de acid folic la pacienții infectați cu HIV crește probabilitatea dezvoltării rezistenței la sulfonamide la tulpinile de Pneumocystis carinii.

Anul ultimei ajustări

2011

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Azatioprina*	Leucopenia poate fi agravată de cotrimoxazol, în special la pacienții cu un rinichi transplantat.
Azitromicină*	Când este utilizat în combinație, efectul este cumulativ.
amantadină*	Pe fondul co-trimoxazolului, care concurează pentru secreția renală, excreția încetinește, crește nivelul în țesuturi și crește riscul de a dezvolta efecte toxice ale amantadinei; Descriem un caz de psihoză acută la un pacient de 84 de ani care a apărut după administrarea combinată de cotrimoxazol și amantadină.

Trimetoprim* și sulfametoxazol* sunt într-un raport de masă de 1 la 5. Co-trimoxazolul este activ împotriva unor gram-negativi (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila, Legionella pneumophila). părți din tulpini de H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, părți din tulpini de Escherichia coli, Citrobacter spp.) și gram-pozitive (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) microorganisme, precum și împotriva Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, inclusiv împotriva celor rezistente la sulfonamide. Mecanismul de acțiune al co-trimoxazolului se datorează blocării duble a metabolismului microorganismelor. Trimetoprimul inhibă (reversibil) dihidrofolat reductaza microorganismelor, perturbă formarea acidului tetrahidrofolic din acidul dihidrofolic, producerea de acizi nucleici, pirimidină și baze purinice; inhibă reproducerea și creșterea bacteriilor. Sulfametoxazolul, care are o structură similară cu acidul para-aminobenzoic, este preluat de bacterie și previne încorporarea acidului para-aminobenzoic în acidul dihidrofolic. Datorită faptului că co-trimoxazolul inhibă activitatea vitală a E. coli, formarea acidului nicotinic, riboflavinei, tiaminei și a altor vitamine din complexul B în intestine este redusă.

Atunci când este luat pe cale orală, medicamentul este aproape complet și rapid absorbit din tractul gastrointestinal. După 1 - 4 ore se atinge concentrația maximă în sânge, concentrația antibacteriană se menține timp de 7 ore; o zi mai târziu în plasmă, după o singură doză, medicamentul este determinat în cantități mici. În plasmă, concentrația de echilibru a co-trimoxazolului este stabilită după 2-3 zile. 70% din sulfametoxazol și 44% din trimetoprim se leagă de proteinele plasmatice. Co-trimoxazolul este biotransformat în ficat (prin acetilare) cu formarea de metaboliți inactivi. Co-trimoxazolul este distribuit uniform în organism, pătrunde în barierele tisulare și se creează concentrații în urină și plămâni care depășesc conținutul de medicament în plasmă. Într-o măsură mai mică, co-trimoxazolul se acumulează în secrețiile vaginale, secrețiile bronșice, țesutul și secrețiile prostatice, lichidul cefalorahidian, lichidul urechii medii, bilă, saliva, oase, umoarea apoasă a ochiului, lichidul interstițial și laptele matern. Perioada de eliminare a co-trimoxazolului este de 10-11 ore. La copii, timpul de înjumătățire este mai scurt și depinde de vârstă: 1 - 10 ani este de 5 - 6 ore, până la 1 an - 7 - 8 ore. La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire crește. Medicamentul este excretat de rinichi sub formă nemodificată (10–30% sulfametoxazol și 50–70% trimetoprim) și sub formă de metaboliți prin secreție tubulară și filtrare glomerulară.

Indicatii

Infecții ale aparatului respirator: bronșiectazii, bronșite (cronice și acute, prevenirea recăderilor), empiem pleural, pneumonie (prevenire și terapie), inclusiv cea cauzată de Pneumocystis carinii la pacienții cu SIDA, abces pulmonar; sistemul genito-urinar: cistita, uretrita, pielita, prostatita, epididimita, pielonefrita, gonoreea, limfogranulomul venerean, chancroid, granulomul inghinal; sisteme digestive: shigeloză, diaree bacteriană, holera (ca parte a tratamentului combinat), febră paratifoidă și tifoidă (inclusiv transport bacterian), colangită, colecistită, gastroenterită, care sunt cauzate de tulpini enterotoxice de E.coli; Organe ORL: sinuzita, otita medie, laringita; țesuturi moi și piele: acnee, piodermie, furunculoză, erizipel, abcese ale țesuturilor moi, infecții ale plăgilor; infecții chirurgicale; meningita, septicemia, osteomielita (cronica si acuta), bruceloza acuta, malaria (Plasmodium falciparum), abcesul cerebral, blastomicoza din America de Sud, toxoplasmoza (ca parte a tratamentului complex).

Mod de administrare a co-trimoxazolului și doza

Co-trimoxazolul se administrează pe cale orală, se administrează intramuscular sau intravenos. După 12 ore, de 2 ori pe zi. Doză unică: pacienți cu vârsta peste 12 ani - 960 mg; 6 – 12 ani – 480 mg (sau 10 ml suspensie pentru copii); 0,5 - 5 ani - 240 mg (sau 5 ml suspensie pentru copii); 2 - 6 luni - 120 mg (sau 2,5 ml suspensie pentru copii). Terapia infecțiilor acute se continuă până la dispariția manifestărilor clinice, precum și în următoarele 2 zile, durata medie a tratamentului este de cel puțin 5 zile; durata tratamentului pentru diareea calatorului si shigeloza este de 5 zile; cu exacerbarea bronșitei cronice, infecții ale tractului urinar, otită medie acută, limfogranulomatoză inghinală, șancru moale este de 10 - 14 zile; pentru bruceloză acută - 3 – 4 săptămâni; pentru infecții necomplicate ale tractului urinar inferior - 1 – 3 zile; pentru prostatita cronică - 3 luni; pentru febra paratifoidă și tifoidă - 1 – 3 luni.
Pentru infecții severe, co-trimoxazolul se administrează parenteral: la pacienții cu vârsta peste 12 ani - intramuscular, 3 ml de 2 ori pe zi; 6 - 12 ani - picurare intravenoasă de 10 - 20 ml în 250 ml soluție de glucoză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9% de 2 ori pe zi sau intramuscular 1,5 ml de 2 ori pe zi. Durata medie de utilizare este de 5 zile, apoi treceți la administrarea orală.
Tratamentul pneumoniei cauzate de Pneumocystis carinii utilizează doze mai mari: 75–100 mg/kg sulfametoxazol și 15–20 mg/kg trimetoprim pe zi în 4 prize, timp de 2–3 săptămâni parenteral sau oral; prevenirea pneumoniei Pneumocystis - dozele uzuale se iau în perioada de posibilă recidivă.
Prevenirea recăderilor infecțiilor cronice ale sistemului urinar fără bacteriurie: pacienți peste 12 ani - 480 mg o dată pe zi noaptea, până la 12 ani - 10 mg/kg sulfametoxazol pe zi și 2 mg/kg greutate corporală trimetoprim pe zi, durata - 3 - 12 luni.
Infecția gonococică a nazofaringelui - 960 mg de 3 ori pe zi timp de o săptămână.
Gonoree necomplicată - de 2 ori pe zi, 480 mg, 2 zile, sau o singură doză de 3,84 g (8 comprimate), sau pentru prima doză - 2,4 g (5 comprimate) și după 8 ore încă 2,4 g. Malaria , care este cauzat de Plasmodium falciparum, se prescrie 1,92 g (4 comprimate) de 2 ori pe zi timp de 2 zile.

Pacienții cu insuficiență renală cu clearance-ul creatininei de 15-25 ml/min pe cale orală utilizează doze medii timp de 3 zile, apoi jumătate din doza zilnică medie; când clearance-ul creatininei este mai mic de 15 ml/min, jumătate din doza medie este utilizată numai în timpul hemodializei. Când se utilizează co-trimoxazol parenteral la pacienții cu insuficiență renală, este necesar să se determine nivelul plasmatic de sulfametoxazol la fiecare 2 până la 3 zile în probe prelevate înainte de următoarea administrare a medicamentului (dacă conținutul este mai mare de 150 mcg/ml, terapie). se întrerupe până când nivelul atinge 120 mcg/ml). Dacă apar tuse, erupție cutanată, artralgie sau alte simptome, administrarea cotrimoxazolului trebuie întreruptă imediat. Utilizarea pe termen lung trebuie efectuată cu monitorizarea sistematică a funcției renale și hepatice și a compoziției celulare a sângelui periferic. Pentru a preveni cristaluria, se recomandă să beți multe lichide alcaline (2-3 litri de lichid pe zi). Ar trebui evitate radiațiile ultraviolete și solare excesive. Riscul de reacții adverse este mult mai mare la pacienții cu SIDA. Utilizarea concomitentă a acidului folic la pacienții infectați cu HIV crește posibilitatea ca tulpinile de Pneumocystis carinii să dezvolte rezistență la sulfonamide. Datorită rezistenței pe scară largă a tulpinilor, nu utilizați medicamentul pentru faringită și amigdalita, care sunt cauzate de streptococul beta-hemolitic de grup A.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv la trimetoprim sau sulfonamide), insuficiență renală sau hepatică, agranulocitoză, anemie cu deficit de B12, leucopenie, sarcină, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, alăptare, hiperbilirubinemie la copii, cu vârsta de până la 6 ani - pentru administrare parenterală, până la 2 luni - pentru uz oral.

Restricții de utilizare

Posibilă deficiență de acid folic (inclusiv pacienți cu alcoolism cronic, pacienți vârstnici, pacienți cu sindrom de malabsorbție), astm bronșic, antecedente alergice agravate, tulburări ale stării funcționale a glandei tiroide și ficatului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea co-trimoxazolului este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.

Efectele secundare ale co-trimoxazolului

Sistem nervos: meningită aseptică, convulsii, cefalee, nevrită periferică, vertij, ataxie, tinitus, halucinații, apatie, depresie, nervozitate, oboseală, slăbiciune, insomnie;
sistem digestiv: greață, diaree, vărsături, dureri abdominale, hepatită necrotică și colestatică, anorexie, concentrații serice crescute de bilirubină și transaminaze, enterocolită pseudomembranoasă, stomatită, pancreatită, glosită;
sistemul respirator: infiltrate în plămâni, dificultăți alergice de respirație și tuse;
organe hematopoietice: anemie aplastică, agranulocitoză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, anemie hemolitică, hipoprotrombinemie, anemie megaloblastică, eozinofilie, methemoglobinemie;
sistem urinar: nefrită interstițială, insuficiență renală, nefropatie toxică cu anurie și oligurie, creatinina plasmatică crescută;
reactii alergice: erupție cutanată, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), miocardită alergică, anafilaxie, eritem multiform, edem Quincke, dermatită exfoliativă, febră medicamentoasă, frisoane, boală serică, reacții alergice la Henoch-Schönlein, fotosensibilitate generalizată erupție cutanată generalizată, roșeață a sclerei, mâncărime, există raportări de lupus eritematos sistemic și periarterita nodoasă;
alții: hiponatremie, hiperkaliemie, artralgii, cazuri izolate de rabdomioliză (în principal la bolnavii de SIDA), mialgii.

Interacțiunea co-trimoxazolului cu alte substanțe

Agenții antidiabetici (derivați de sulfoniluree), medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, difenina, diureticele tiazidice, anticoagulantele indirecte, barbituricele cresc efectele terapeutice (precum și secundare) ale co-trimoxazolului (îl înlocuiesc de la conexiunea cu proteinele plasmatice și măresc continut in sange). Acidul ascorbic și metanamina cresc probabilitatea de a dezvolta cristalurie (datorită acidificării urinei). Co-trimoxazolul crește concentrațiile plasmatice de digoxină, în special la pacienții vârstnici, de aceea este necesară monitorizarea nivelului de digoxină în plasma sanguină. Când co-trimoxazolul este utilizat împreună cu indometacin, nivelul de sulfametoxazol din sânge poate crește. Atunci când sunt luate împreună, co-trimoxazolul reduce eficacitatea antidepresivelor triciclice. Cotrimoxazolul potențează efectul medicamentelor hipoglicemiante orale. Co-trimoxazolul reduce rata de metabolizare a fenitoinei în ficat; pe fondul co-trimoxazolului, activitatea antiepileptică a fenitoinei crește. În timp ce luați co-trimoxazol, care concurează pentru secreția renală, excreția este inhibată, crește concentrația în țesuturi și crește probabilitatea de a dezvolta efecte toxice ale amantadinei; Există un caz de psihoză acută la un pacient de 84 de ani, care a apărut după utilizarea combinată de amantadină și co-trimoxazol. Când co-trimoxazolul este utilizat împreună cu inhibitori ai ECA, în special la pacienții vârstnici, se poate dezvolta hiperkaliemie. Cotrimoxazolul poate crește PT la pacienții care utilizează simultan warfarină (este necesară ajustarea dozei de warfarină). Co-trimoxazolul reduce fiabilitatea contracepției orale (reduce circulația enterohepatică a medicamentelor hormonale datorită inhibării microflorei intestinale). Pirimetamina (mai mult de 25 mg/saptamana) creste riscul de a dezvolta anemie megaloblastica. Pacienții care iau ciclosporină și co-trimoxazol după transplant de rinichi pot dezvolta o deteriorare reversibilă a funcției renale, manifestată prin hipercreatininemie.

Supradozaj

În caz de supradozaj acut: sunt posibile greață, anorexie, vărsături, dureri abdominale, slăbiciune, amețeli, somnolență, confuzie, cefalee, hematurie, pirexie și cristalurie. Necesar: lavaj gastric, corectarea tulburărilor electrolitice, administrarea de lichide și hemodializă dacă este necesar. În caz de supradozaj cronic: suprimarea funcției măduvei osoase (leucopenie, anemie megaloblastică, trombocitopenie). Prevenire și terapie: administrarea de acid folic (5 – 15 mg zilnic).

„Polfa” Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Polonia

Substanta activa

Sulfametoxazol, trimetoprim

Forme de eliberare a biseptolului

Suspensie pentru uz intern, 200 mg/40 mg în 5 ml, 80 ml în flacoane nr. 1
Tablete, 100 mg/20 mg nr. 20
Tablete, 400 mg/80 mg nr. 20
Concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile, 5 ml (400 mg/80 mg) în fiole nr. 10
Tablete, 100 mg/20 mg nr. 20, nr. 1000
Tablete, 400 mg/80 mg nr. 20, nr. 1000

Pentru cine este indicat Biseptol?

Suspensie de biseptol

• Infecții acute ale tractului respirator.
• Infecții ale tractului urinar și ale rinichilor.
• infecții ale tractului gastrointestinal.

Biseptol comprimate nr. 20

• Infecții ale rinichilor și ale sistemului urinar, ale organelor genitale, ale organelor ORL.
• Exacerbarea bronșitei cronice la adulți.
• Infecții ale tractului digestiv.
• Pneumonie.
• Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi etc.

Biseptol tablete nr. 100

Boli infecțioase ale tractului respirator (bronșită, pneumonie, abces pulmonar), sistemului genito-urinar (pielonefrită, uretrita, prostatita etc.), tractului gastrointestinal (dizenterie, holeră, febră tifoidă, febră paratifoidă, diaree), pielii și țesuturilor moi,
meningita.

Soluție perfuzabilă Biseptol

• Infecții ale rinichilor și ale tractului urinar, ale căilor respiratorii.
• Infecții bacteriene ale organelor genitale.
• Infecții sistemice ale organelor genitale.
• Sepsisul rănilor chirurgicale; toxoplasmoză, pneumocistoză.

Cum se utilizează Biseptol?

Suspensie de biseptol
Dacă medicul nu prescrie o doză specială, utilizați 4-6 mg de trimetoprim și 20-30 mg de sulfametoxazol la 1 kg de greutate corporală pentru un timp. (5 ml suspensie conține 200 mg sulfametoxazol și 40 mg trimetoprim)
De obicei:

Pentru copii
3-6 luni - 2,5 ml (120 mg) la fiecare 12 ore;
7 luni - 3 ani - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) la fiecare 12 ore;
4-6 ani - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) la fiecare 12 ore;
7-12 ani - 10,0 ml (480 mg) la fiecare 12 ore.
Doza zilnică maximă pentru copii este de 6 mg trimetoprim și 30 mg sulfametoxazol per 1 kg greutate corporală.
Adulți și copii peste 12 ani- 20 ml (960 mg) după 12 ore.

Pentru infecția cu Pneumocystis carinii - 20 mg trimetoprimut 100 mg sulfametoxazol la 1 kg greutate corporală pe zi în doze egale la fiecare 6 ore timp de 14 - 21 de zile.

Înainte de utilizare, agitați până se obține o suspensie omogenă.

Biseptol comprimate
Inflamația tractului urinar, infecțiile tractului digestiv cauzate de Shigella și exacerbarea bronșitei cronice la adulți: doză orală medie - 960 mg (2 comprimate Biseptol 400/80 mg, 8 comprimate Biseptol 100/20 mg) de 2 ori pe zi.
Pentru inflamația tractului urinar, medicamentul se ia timp de 10-4 zile, pentru exacerbarea bronșitei cronice - timp de 14 zile, pentru infecțiile tractului digestiv cauzate de Shigella - timp de 5 zile.
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei de 15-30 ml/min, doza trebuie redusă la jumătate. Dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 15 ml/min, utilizarea medicamentului nu este indicată.
Inflamații ale tractului urinar, infecții ale tractului digestiv cauzate de Shigella și otita medie acută la copii: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) greutate corporală pe zi în 2 prize divizate la fiecare 12 ore. Doza pentru copii nu trebuie să depășească doza pentru adulți.
Pentru inflamația tractului urinar și inflamația acută a urechii medii, medicamentul este luat timp de 10 zile, pentru infecțiile tractului alimentar cauzate de Shigella - 5 zile.
Pentru diareea călătorilor se prescriu 960 mg (2 comprimate Biseptol 400/80 mg, 8 comprimate Biseptol 100/20 mg) la fiecare 12 ore.
pneumonie cauzată de Pneumocystis carinii la adulți și copii:
Doza recomandată pentru persoanele cu inflamație confirmată este de 90-120 mg/kg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) greutate corporală a medicamentului pe zi, în doze care trebuie luate la fiecare 6 ore timp de 14-21 de zile. .
Prevenirea pneumoniei cauzate de Pneumocystis carinii, pentru adulți - 900/60 mg de medicament o dată pe zi.
Doza zilnică nu trebuie să depășească 1920 mg (16 comprimate de 100/20 mg, 4 comprimate de 400/80 mg).

Soluție perfuzabilă Biseptol
Medicamentul trebuie utilizat numai prin perfuzii intravenoase cu picurare lente, după diluarea preliminară în soluțiile enumerate (nu utilizați altele!):

• soluție de glucoză 5% sau 10%;
• soluție de NaCl 0,9%;
• soluția lui Ringer;
• Soluție de NaCl 0,45% din soluție de glucoză 2,5%.

Schema de reproducere:
5 ml (1 fiolă) în 125 ml soluție;
10 ml (2 fiole) în 250 ml soluție.
Soluția preparată trebuie aplicată imediat după dizolvare și amestecare temeinică!
Dacă există turbiditate sau sediment în soluția preparată, nu utilizați medicamentul!
Dacă pacientul nu poate lua cantități mari de lichid, utilizați o concentrație mai mare de co-trimoxazol - 5 ml la 75 ml de glucoză 5%.

Cele mai multe infecții acute
Adulți și copii peste 12 ani: de obicei prescris 10 ml (2 fiole) la fiecare 12 ore. Pentru infecții severe, doza este crescută la 15 ml (3 fiole) după 12 ore.
Copii sub 12 ani: 30 mg sulfametoxazol/6 mg trimetoprim/kg pe zi, sub formă de 2 perfuzii.
3-5 luni de viață - 1,25 ml la fiecare 12 ore;
6 luni - 5 ani - 2,5 ml la fiecare 12 ore;
6-12 ani - 5 ml la fiecare 12 ore
Pentru infecții deosebit de severe, doza poate fi crescută cu 50%.
Cursul obișnuit de tratament este de 2-5 zile.

Pacienți cu insuficiență renală
Doza pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani depinde de clearance-ul creatininei:
mai mult de 30 ml/min - se utilizează doza uzuală;
15-30 ml/min - ½ doza uzuală se utilizează pentru maximum 3 zile;
mai puțin de 15 ml/min - nu se recomandă utilizarea.

Pneumonie cauzată de Pneumocystis carinii: 100 mg sulfametoxazol/20 mg trimetoprim/kg greutate corporală pe zi în 4 prize divizate, aplicate după 6 ore. Cât mai curând posibil, tratamentul este continuat cu forma orală a medicamentului. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 14 zile.

Efectele secundare ale Biseptolului

Suspensie de biseptol
Pot apărea tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, lipsa poftei de mâncare, rar - diaree), dureri abdominale, inflamație a mucoasei gastrice, reacții alergice ale pielii (în principal exantem și urticarie, mult mai rar - eritem multiform, mâncărime, dermatită exfoliativă, sensibilitate crescută). la lumină), frisoane. Pot apărea modificări ale imaginii sanguine (trombocitopenie, neutropenie, rar - agranuloctoză și anemie megaloblastică), rar - hepatită parenchimatoase, tulburări reversibile ale sistemului nervos central, cefalee și amețeli, tulburări de somn, halucinații, tulburări ale funcției renale (cristalurie, hematurie, hipercreatininemie). Rareori, sunt posibile cazuri de reacții adverse semnificative din utilizarea sulfonamidelor: sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, necroză hepatică acută, miocardită alergică, pancreatită, inflamație a mucoasei bucale, meningită aseptică, depresie, apatie, dureri articulare și musculare; foarte rar - infiltratie pulmonara, hipoglicemie, cazuri izolate de colita pseudomembranoasa, pancreatita, stomatita, glosita, artralgii, mialgii, fotosensibilitate.

Biseptol comprimate
Cele mai frecvente reacții adverse în timpul tratamentului cu Biseptol sunt probleme ale tractului digestiv (greață, vărsături, lipsa poftei de mâncare) și reacții alergice ale pielii (erupții cutanate, urticarie). Rareori, pot apărea simptome care pun viața în pericol: sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, necroză hepatică acută, anemie aplastică.

În plus, printre efectele nedorite:

• sistemul hematopoietic: anemie hemolitică, anemie megaloblastică, eozinofilie, methemoglobinemie, hipoprotrombinemie;
• hipersensibilitate: miocardită de natură alergică, frisoane, febră după utilizarea medicamentului, fotofobie, reacții anafilactice, edem vascular, mâncărimi ale pielii, boala Henoch-Schönlein, urticarie, eritem polimorf, reacții cutanate generale, erupții alergice, boala serului. Rareori - periarterita nodulară, sindromul lupului;
• tractul alimentar: diaree, dureri abdominale, lipsa poftei de mâncare, greață, pseudodifterie inflamație a intestinelor, vărsături, niveluri crescute de enzime hepatice și creatinine în serul sanguin, inflamație a membranei mucoase a cavității bucale, limbă, pancreas, hepatită;
• sistemul genito-urinar: insuficiență renală, nefrită interstițială, sindrom nefrotoxic, anurie, creșterea azotului neproteic și creatininei serice;
• metabolism: hiperkaliemie, hiponatremie;
• sistem nervos: apatie, meningită, ataxie, cefalee, depresie, convulsii, halucinații, nervozitate, tinitus, inflamație a nervilor periferici;
• sistemul hormonal: sulfonamidele sunt legate chimic de unele medicamente antitiroidiene, diuretice (acetazolamidă și tiazidă), precum și antidiabetice orale, care pot provoca alergii încrucișate. Rareori - hipoglicemie, diureză crescută;
• aparatul musculo-scheletic: dureri în articulații, mușchi;
• organe respiratorii: dificultăți de respirație, tuse, infiltrații în plămâni.
• diverse: slăbiciune, senzație de oboseală, insomnie.

Soluție perfuzabilă Biseptol
Medicamentul este de obicei bine tolerat la dozele recomandate.
Cele mai frecvente reacții adverse sunt ușoare: greață (cu sau fără vărsături) și erupții cutanate.
Rareori apar forme severe de reacții de hipersensibilitate a pielii: sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell). Poate să apară enterocolită pseudomembranoasă. Au fost raportate cazuri rare de insuficiență hepatică, icter și chiar necroză hepatică. Foarte rar au fost observate diaree, glosita si candidoza severa.

Au fost observate modificări hematologice ușoare care au dispărut după întreruperea medicamentului: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie; mai rar - agranulocitoză, anemie megaloblastică și purpură. De obicei, aceste modificări hematologice nu provoacă manifestări clinice, dar în unele cazuri sunt posibile forme severe, în special la vârstnicii cu insuficiență hepatică sau niveluri scăzute de folat.
Medicamentul poate provoca hemoliză la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, indiferent de doza luată.
Utilizarea co-trimoxazolului a fost asociată cu apariția meningitei limfocitare, care s-a rezolvat după întreruperea medicamentului. Dar, după utilizarea repetată a sulfametoxazolului sau trimetoprimului, a fost observată o recidivă a bolii.
Utilizarea medicamentului pentru infecțiile cu Pneumocystis carinii la pacienții cu SIDA provoacă urticarie, tremurături, neutropenie, trombocitopenie și creșterea enzimelor hepatice.
Au fost raportate cazuri individuale de dureri de cap, depresie, amețeli și halucinații, dar fără dovezi ale unei legături cu utilizarea medicamentului.
Dacă apar tremurături, dureri articulare, tuse, sufocare sau icter, trebuie să încetați imediat utilizarea medicamentului.

Pentru cine este contraindicat Biseptol?

Suspensie de biseptol

• Hipersensibilitate la sulfonamide, trimetoprim și alte componente ale medicamentului.
• Sarcina și perioada de alăptare.
• Deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
• Boli severe ale ficatului și rinichilor (clearance-ul creatininei< 15 мл/мин).
• Nu prescrieți medicamentul dacă la copii sunt detectate agranulocitoză, leucopenie, anemie megaloblastică, hiperbilirubinemie.
• Nu se administrează prematurilor, nou-născuților și sugarilor sub 3 luni.
• Nu este recomandat pentru utilizare pentru durerea în gât streptococică.

Biseptol comprimate

• Hipersensibilitate la sulfametoxazol sau trimetoprim.
• Anemia megaloblastică cauzată de lipsa acidului folic.
• Sarcina și alăptarea.
• Vârsta de până la 2 luni de viață.
• Insuficiență renală și hepatică severă.

Soluție perfuzabilă Biseptol

• Hipersensibilitate la sulfonamide, trimetoprim și substanțe suplimentare de Biseptol.
• Anemia megaloblastică cauzată de deficitul de acid folic.
• Insuficiență hepatică sau renală, atunci când concentrația medicamentului în plasma sanguină nu poate fi determinată.
• Vârsta copiilor până la 3 luni.

Interacțiunea Biseptol cu ​​alte medicamente

Suspensie de biseptol

• Biseptolul în combinație cu diuretice, în special grupul tiazidic, crește probabilitatea de trombocitopenie cu diateză hemoragică. Medicamentul poate prelungi timpul de protrombină la cei care iau anticoagulante indirecte (de exemplu, warfarină).
• Inhibă biotransformarea difeninei în ficat. De asemenea, poate crește concentrația de metotrexat liber în plasma sanguină (legarea acestuia de proteinele din sânge scade). - Îmbunătățește efectul medicamentelor antidiabetice - derivați de sulfoniluree.
• Fenilbutazona, salicilații și indometacina pot stoarce sulfonamidele din compușii cu proteine ​​plasmatice, crescând concentrația acestora în sânge.
• Barbituricele cresc efectele secundare.
• Hexamina și acidul ascorbic cresc riscul de cristalurie.
• Biseptol poate modifica reacția de determinare a creatininei folosind picrat alcalin Jaffe (crește nivelul creatininei cu aproximativ 10%).

Biseptol comprimate

• Antiinflamatoarele nesteroidiene, derivații de sulfoniluree antidiabetică, difenina, anticoagulantele indirecte, barbituricele cresc riscul de reacții adverse.
• Acidul ascorbic crește cristaluria.
• La pacienții vârstnici, combinarea co-trimoxazolului cu anumite diuretice, în special tiazide, crește riscul de trombocitopenie.
• Co-trimoxazolul poate crește concentrațiile serice de digoxină, în special la pacienții vârstnici.
• Când Biseptol este utilizat simultan cu antidepresive triciclice, activitatea acestora din urmă scade.
• Biseptol reduce fiabilitatea contracepției orale.
• Co-trimoxazolul poate crește efectele anti-coagulare ale medicamentului, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de medicament.
• Medicamentul inhibă metabolismul fenitoinei: la persoanele care utilizează ambele medicamente, timpul de înjumătățire al fenitoinei crește cu aproximativ 39%, iar clearance-ul fenitoinei scade cu aproximativ 27%.
• Co-trimoxazolul crește concentrația fracției libere de metotrexat în ser prin deplasarea acesteia de legăturile proteice.
• Când Biseptol este utilizat concomitent cu pirimitamină (pentru prevenirea malariei) la o doză mai mare de 25 mg/săptămână, se poate dezvolta anemie megaloblastică.

Soluție perfuzabilă Biseptol

• La pacienții vârstnici, combinarea co-trimoxazolului cu anumite diuretice, în special tiazide, crește riscul de trombocitopenie.
• Co-Trimoxazolul poate spori efectul agenților antitrombotici, fenitoinei, medicamentelor antidiabetice, derivaților de sulfoniluree și, de asemenea, crește concentrația de dioxină în serul sanguin.
• A fost observată afectarea tranzitorie a funcției renale la pacienții tratați cu cotrimoxazol și ciclosporină (de exemplu, după transplant de rinichi).
• Odată cu utilizarea simultană de co-trimoxazol și metotrexat, este necesar să se prescrie suplimentar acid folic.
• Combinarea co-trimoxazolului cu pirimetamina (un antimalaric) la o doză de 25 mg pe săptămână poate duce la anemie megaloblastică. Prin urmare, utilizarea simultană a acestor medicamente nu este recomandată.
• Utilizarea concomitentă cu procainamidă și amantadină crește concentrațiile serice ale acestor medicamente.

Supradozaj de biseptol

Suspensie de biseptol
Intoxicații acute - greață, vărsături, colici, cefalee și amețeli, somnolență, pierderea conștienței, temperatură ridicată a corpului, tulburări de vedere, depresie, dezorientare, hematurie și cristalurie. Tulburările în imaginea de sânge și icterul sunt simptome tardive ale supradozajului.
Intoxicația cronică - utilizarea dozelor maxime și/sau a tratamentului pe termen lung poate determina suprimarea funcției măduvei osoase, care se dovedește a fi trombocitopenie, leucopenie, anemie megaloblastică.
Tratament: opriți utilizarea medicamentului, induceți vărsăturile și efectuați lavaj gastric; lichide intravenoase dacă diureza este redusă și rinichii funcționează normal. Hemodializa.
Se efectuează un tratament simptomatic.

Biseptol comprimate
Nu se știe ce doză de Biseptol poate pune viața în pericol.
În caz de supradozaj cu sulfonamide, se observă pierderea poftei de mâncare, dureri asemănătoare colicilor, greață, vărsături, amețeli, dureri de cap, somnolență și pierderea conștienței. Pot apărea tremurături, hematurie și cristalurie, suprimarea funcției măduvei osoase și hepatită.
Supradozajul acut de trimetoprim poate provoca greață, vărsături, amețeli, dureri de cap, depresie, confuzie și suprimarea măduvei osoase.
Dacă apar simptome de supradozaj, trebuie să încetați să utilizați Biseptol, să provocați vărsăturile, să luați o cantitate mare de lichid dacă diureza este insuficientă și funcția renală este normală. Acidificarea urinei va accelera eliminarea trimetoprimului, dar poate crește riscul de cristalizare a sulfonamidei în rinichi. Este necesar să se monitorizeze imaginea de sânge a pacientului, electroliții serici și alți parametri biochimici. Dacă apar leziuni ale măduvei osoase sau simptome de hepatită, în astfel de cazuri trebuie aplicat un tratament tipic. Hemodializa nu este foarte eficientă.
În intoxicațiile cronice se observă trombocitopenie, leucopenie și anemie abomegaloblastică. În acest caz, trebuie să utilizați leucovorină (5 - 15 mg pe zi).

Soluție perfuzabilă Biseptol
Nu a fost determinată doza maximă de medicament care este în mod normal tolerată de către pacienți.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament poate duce (în plus față de ceea ce este deja indicat mai sus) la suprimarea funcției măduvei osoase: trombocitopenie, leucopenie, anemie megaloblastică. În acest caz, este necesar să întrerupeți utilizarea Biseptol și să prescrieți acid folic de calciu în doză de 5 - 15 mg pe zi (sau o doză adecvată de acid folic).
Dializa peritoneală pentru eliminarea trimetoprimului și a sulfametoxazolului nu este eficientă, dar hemodializa este parțial eficientă.

Trimetoprimul este un antibiotic care acționează bacteriostatic. Cel mai adesea este folosit ca agent profilactic pentru tratamentul bolilor sistemului urinar. Medicamentul se află pe lista OMS de substanțe esențiale.

Substanța este sintetizată sub formă de pulbere cristalină albă. Produsul este inodor și fără gust, insolubil în apă, slab solubil în alcool. Greutatea moleculară a compusului = 290,3 grame pe mol.

Medicamentul a atins cea mai mare popularitate la sfârșitul anilor 70 ai secolului XX, când s-a dovedit că alți agenți antibacterieni au avut un efect destul de toxic asupra măduvei osoase.

efect farmacologic

Bacteriostatic, antibacterian .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanța inhibă activitatea enzimelor folat reductază și previne procesele de formare acid tetrahidrofolic .

Medicamentul este activ împotriva gram-pozitiv Și microorganisme gram-negative .

După administrare orală, este rapid și aproape complet absorbit. Concentrația maximă se observă după 60-180 de minute. Concentrații mari ale acestui compus pot fi găsite în tractul urinar și țesutul pulmonar.

Medicamentul suferă reacții metabolice în ficat. Substanța este excretată prin urină prin rinichi.

Indicatii de utilizare

Trimetoprimul este prescris pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor bacteriene ale tractului urinar, care sunt cauzate de microorganisme sensibile la acțiunea medicamentului.

Contraindicatii

Preparatele pe bază de această substanță nu trebuie prescrise:

• cu tulburări grave ale rinichilor și ficatului;
• pacienţii cu deficienţă în organism;
• femei gravide;
• la anemie megaloblastica dezvoltat din cauza deficitului de acid folic ;
• în timpul alăptării;
• când pe componenta activă a produsului.

Efecte secundare

Trimetoprimul este în general bine tolerat de către pacienți.

Uneori, medicamentul poate provoca:

• greaţă , durere de cap , ;
• iritatii ale pielii, sindromul Stevens-Johnson ;
• nefropatie ;
• , leucopenie, methemoglobinemie, anemie, trombocitopenie ;
• , vărsături , pierderea poftei de mâncare si ca o consecinta anorexie , gastralgie , .

Trimetoprim, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Medicamentul este prescris pe cale orală. De obicei este combinat cu sulfametoxazol .

De obicei, adulților li se prescriu 40 până la 60 mg de medicament o dată pe zi. Doza zilnică maximă = 0,1 grame de substanță.

Pentru copii, este necesară ajustarea regimului de dozare. De la vârsta de un an, utilizați 2-3 mg de produs pe kg de greutate a copilului, frecvența de administrare este de 1 dată pe zi.

Supradozaj

Nu există dovezi de supradozaj de droguri.

Interacţiune

Utilizarea combinată a medicamentului duce la o scădere a eficacității și la o reducere a timpului de eliminare a medicamentului din sânge.

La combinarea produsului cu altele antagonişti ai acidului folic (pirimetamina, ) crește riscul de dezvoltare anemie megaloblastica .

Crește sarcina asupra rinichilor.

Efectul bactericid al medicamentului este sporit de expunerea la sulfametoxazol .

La combinarea medicamentului cu medicamente mielotoxice probabilitatea de a dezvolta tulburări la nivelul măduvei osoase crește.

O atenție deosebită trebuie luată în combinarea medicamentului cu, deoarece aceasta poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale ambelor medicamente și la dezvoltarea reacțiilor adverse. Se crede că acest efect se datorează competiției dintre substanțe pentru excreția de către rinichi.

Trimetoprimul inhibă procesele de clearance renală procainamidă , și metabolitul său activ, concentrația lor în plasma sanguină crește semnificativ.

Substanța crește eficacitatea medicamentului prin inhibarea metabolismului acestuia.

Condiții de vânzare

Poate fi necesară o rețetă pentru achiziționarea medicamentului.

Conditii de depozitare

Tabletele se păstrează într-un loc răcoros, departe de copii.

Cel mai bun înainte de data

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul este utilizat cu precauție extremă pentru afecțiuni ale ficatului sau glandei tiroide, la copiii mici.

Nou-născuți

Tratamentul copiilor sub un an necesită îngrijire specială.

În timpul sarcinii și alăptării

Produsul nu trebuie luat de femeile însărcinate sau care alăptează.

Medicamente care conțin (analogi de trimetoprim)

Această substanță se găsește în următoarele preparate: Ipral, Trimetoprim, Trimopan .

Combinaţie Trimetoprim sulfametoxazol este inclus în următoarele medicamente: , Berlocid, Groseptol, Oriprim, Sinersul, Sumetrolim, Tsiplin, Bactrim forte, Brifeseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Septrin, Sulotrim, Trimezol, Bi-Septin, Duo-Septol, Cotripharm.

Instrucțiuni pentru medicamentul SULFAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM, contraindicații și metode de utilizare, efecte secundare și recenzii despre acest medicament. Opiniile medicilor și posibilitatea de a discuta pe forum.

Denumiri comune internaționale (DCI) - substanțe active sau ingrediente active ale medicamentelor

Instructiuni de folosire

Contraindicatii SULFAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM

- hipersensibilitate (inclusiv la sulfonamide);

- insuficienta hepatica;

- insuficienta renala (clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml/min);

- anemie aplastica;

— B 12 - anemie deficitară;

- agranulocitoză, leucopenie;

- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;

- sarcina;

- perioada de lactație;

- varsta pana la 6 ani (pentru administrare intramusculara);

- vârsta copiilor (până la 3 luni - pentru administrare orală);

- hiperbilirubinemie la copii.

CU prudență: deficit de acid folic, astm bronșic, boli tiroidiene.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, colici intestinale, amețeli, cefalee, somnolență, depresie, leșin, confuzie, vedere încețoșată, febră, hematurie, cristalurie; cu supradozaj prelungit - trombocitopenie, leucopenie, anemie megaloblastică, icter.

Tratament: lavaj gastric, acidificarea urinei crește excreția de trimetoprim, aportul de lichid pe cale orală, IM - 5-15 mg/zi folinat de calciu (elimină efectul trimetoprimului asupra măduvei osoase), dacă este necesar, hemodializă.

Mod de administrare si dozare SULFAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM

În interior, intravenos, intramuscular. În fiecare formă de dozare, raportul cantitativ dintre trimetoprim și sulfametoxazol este de 1:5.

Interior ( pastile), - 960 mg o dată sau 480 mg de 2 ori pe zi. În caz de gravă cursul infectiilor- 480 mg de 3 ori pe zi, cu infectii cronice doza de întreținere - 480 mg de 2 ori pe zi. Copii 1-2 ani- 120 mg de 2 ori pe zi, 2-6 ani- 120-240 mg de 2 ori pe zi, 6-12 ani- 240-480 mg de 2 ori pe zi.

Suspensie: copii 3-6 luni - 120 mg de 2 ori pe zi, 7 luni-3 ani - 120-240 mg de 2 ori pe zi, 4-6 ani - 240-480 mg de 2 ori pe zi, 7-12 ani - 480 mg De 2 ori pe zi, adulți și copii peste 12 ani - 960 mg de 2 ori pe zi. Sirop pentru copii: copii 1-2 ani - 120 mg de 2 ori pe zi, 2-6 ani - 180-240 mg de 2 ori pe zi, 6-12 ani - 240-480 mg de 2 ori pe zi.

Durata minimă a tratamentului este de 4 zile; după dispariția simptomelor, terapia se continuă timp de 2 zile. Pentru infecțiile cronice, cursul tratamentului este mai lung. La bruceloză acută- 3-4 saptamani, cu febră tifoidă și febră paratifoidă- 1-3 luni

Pentru prevenirea recidivelor infecțiilor cronice ale tractului urinar adulti si copii peste 12 ani- 480 mg o dată pe zi noaptea, copii sub 12 ani- 12 mg/kg/zi. Durata tratamentului este de 3-12 luni. Cursul de tratament pentru cistita acută la copiii de 7-16 ani este de 480 mg de 2 ori pe zi timp de 3 zile.

La gonoree- 1920-2880 mg/zi pentru 3 prize.

La faringita gonoreică(cu hipersensibilitate la penicilină) - 4320 mg 1 dată pe zi timp de 5 zile. La pneumonie cauzată de Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/zi cu un interval de 6 ore timp de 14 zile.

Parenteral: Sunt adulți și copii peste 12 ani - 480 mg la fiecare 12 ore, copii 6-12 ani - 240 mg la fiecare 12 ore.

picurare IV, adulți și copii peste 12 ani - 960-1920 mg la fiecare 12 ore, copii 6-12 ani - 480 mg de 2 ori pe zi; 6 luni-5 ani - 240 mg de 2 ori pe zi; 6 săptămâni-5 luni - 120 mg de 2 ori pe zi.

Pentru a obține eficacitatea maximă, concentrațiile plasmatice sau serice ale trimetoprimului trebuie menținute la sau peste 5 mcg/ml.

Malaria cauzată de Plasmodium falciparum, - perfuzie intravenoasă (1920 mg de 2 ori pe zi) timp de 2 zile. Copiii vor avea nevoie de o doză redusă corespunzător.

Pentru a obține concentrații mai mari în LCR, se administrează intravenos (dizolvat în 200 ml solvent) timp de 1 oră de 2 ori pe zi.

La insuficiență renală doza depinde de valoarea CC: cu CC peste 25 ml/min- doza standard; la 15-25 ml/min- doza standard timp de 3 zile, apoi jumatate din doza standard. La CC mai mic de 15 ml/mîn se prescrie jumătate din doza standard numai pe fondul hemodializei.

Se dizolvă în următoarele proporții imediat înainte de administrare: 480 mg (5 ml soluție perfuzabilă) la 125 ml, 960 mg (10 ml) la 250 ml, 1440 mg (15 ml) la 500 ml soluție perfuzabilă.

Dacă apare tulbureala sau cristalizarea soluției înainte sau în timpul perfuziei, amestecul nu poate fi utilizat. Durata de administrare este de 1-1,5 ore (trebuie să fie în concordanță cu nevoile de lichide ale pacientului).

Dacă este necesară limitarea volumului de lichid injectat, se administrează în concentrații mai mari - 5 ml se dizolvă în 50-75 ml de soluție de dextroză 5% în apă. Pentru infecțiile severe la toate grupele de vârstă, doza poate fi crescută cu 50%.

Sursă

Informații oferite de cartea de referință Vidal a medicamentelor.
Ultima actualizare a descrierii 28.09.2011

Puteți lua în considerare analogi ai medicamentului SULFAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM în categoriile adecvate, atât mai ieftine, cât și mai scumpe:

• Boli infectioase si inflamatorii ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrita)