Ce antihistaminice provoacă un efect sedativ puternic. Tipuri de antihistaminice și gama de aplicare a acestora. Lista antihistaminice a II-a generație

Întrebare: Antihistaminicele antialergice pot dăuna unei persoane dacă sunt luate în mod regulat?

Răspuns: Este mai bine să treceți testele pentru alergeni pe mașină „Expert IMEDIS”, și excludeți în continuare contactele cu identificate test de biorezonanță alergeni. De asemenea, dacă este posibil, este tratat de un terapeut de biorezonanță și timp de mulți ani pentru a lua preparate homeopatice și de biorezonanță prescrise în timpul tratamentului terapiei de biorezonanță, precum și în timpul exacerbărilor sau în timpul sezonului alergic, luați medicamente antihistaminice de nouă generație selectate printr-un test de biorezonanță sau pendul.

Trebuie să bei antihistaminice de nouă generație o dată pe zi până când simptomele alergiei dispar. Dacă contactul cu alergenul nu poate fi evitat, atunci va trebui să luați un antihistaminic (medicament antialergic) zilnic, nu există de unde să plecați, din păcate. Când este expus la un alergen fără un medicament antialergic, se poate dezvolta o reacție alergică severă, care la rândul său poate duce la moarte, comă, iar alergiile se pot transforma și în astm.

Sunt oameni care stau pe noile generații de antihistaminice în timpul vieții și nimic.

Desigur, pastilele nu sunt dragă, iar antihistaminicele nu fac excepție. Într-o stare de reacție, nu încercați să faceți fără ele. Alergenii vor trebui eliminați din câmpul corpului la timp și atunci poate fi prea târziu.

Antihistaminice

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente al căror principiu de acțiune se bazează pe faptul că blochează receptorii H1 și H2-histaminic. Această blocare ajută la reducerea reacției corpului uman cu un mediator special histamina. Pentru ce sunt aceste medicamente? Medicii le prescriu în timpul reacțiilor alergice. Având bune efecte antipruriginoase, antispastice, antiserotonine și anestezice locale, antihistaminice ajută perfect la alergii și, de asemenea, previne eficient bronhospasmul cauzat de histamină.

În conformitate cu momentul inventării și lansării la vânzare, întreaga varietate de remedii pentru alergii este clasificată în mai multe niveluri. Antihistaminicele sunt clasificate în medicamente de prima, a doua, a treia și a patra generație. Medicamentele incluse în fiecare generație au propriile caracteristici și proprietăți specifice. Clasificarea acestora se bazează pe durata efectului antihistaminic, contraindicațiile existente și efectele secundare. Medicamentul necesar pentru tratament trebuie selectat în funcție de caracteristicile fiecărui caz specific al bolii.

Generații de antihistaminice

Antihistaminice de prima generatie

Preparatele de prima (prima) generație includ sedative. Aceștia funcționează la nivelul receptorilor H-1. Durata acțiunii lor este de patru până la cinci ore, după această perioadă va fi necesar să se ia o nouă doză de medicament, iar doza ar trebui să fie suficient de mare. Antihistaminicele sedative, în ciuda efectului lor puternic, au o serie de dezavantaje. De exemplu, pot provoca uscăciunea gurii, pupilele dilatate, vederea încețoșată.

Pot apărea somnolență și scăderea tonusului, ceea ce înseamnă că este imposibil să luați aceste medicamente în timp ce conduceți o mașină și alte activități care necesită o concentrare mare de atenție. De asemenea, ele sporesc efectul administrarii altor sedative, somnifere și medicamente pentru durere. Efectul asupra organismului al alcoolului amestecat cu sedative este, de asemenea, sporit. Majoritatea antihistaminicelor de prima generație sunt interschimbabile.

Utilizarea lor este recomandată în caz de probleme alergice ale sistemului respirator, de exemplu, la tuse sau congestie nazală. Merită să acordați atenție faptului că antihistaminicele de prima generație luptă bine împotriva tusei. Acest lucru face potrivită utilizarea lor în bronșită.

De asemenea, vor fi utile acelor persoane care suferă de boli cronice asociate cu dificultăți de respirație. Utilizarea lor este destul de eficientă în astmul bronșic. De asemenea, pot avea un efect destul de bun în tratamentul reacțiilor alergice acute. Deci, de exemplu, utilizarea lor va fi potrivită pentru urticarie. Cele mai frecvente dintre ele sunt:

suprastin

difenhidramină

diazolină

tavegil

De asemenea, adesea la vânzare puteți găsi peritol, pipolfen și fenkarol.

Antihistaminice de a doua generație

Preparatele din a 2-a (a doua) generație sunt numite non-sedative. Nu au o listă atât de mare de efecte secundare precum medicamentele care alcătuiesc prima generație de antihistaminice. Acestea sunt medicamente care nu provoacă somnolență și nu reduc activitatea creierului și, de asemenea, nu au efecte colinergice. Un efect bun este dat de utilizarea lor în pielea cu mâncărime și erupțiile alergice.

Cu toate acestea, dezavantajul lor semnificativ este efectul cardiotoxic pe care îl pot provoca aceste medicamente. Prin urmare, medicamentele non-sedative sunt prescrise numai în ambulatoriu. În niciun caz nu ar trebui să fie luate de persoanele care suferă de boli ale sistemului cardiovascular. Numele celor mai comune medicamente non-sedative:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

claritină

Antihistaminice de generația a treia

Antihistaminicele din a 3-a (a treia) generație sunt, de asemenea, numiți metaboliți activi. Au proprietăți antihistaminice puternice și practic nu au contraindicații. Setul standard al acestor medicamente include:

cetrin

zirtec

telfast

Aceste medicamente nu au un efect cardiotoxic, spre deosebire de medicamentele de a doua generație. Utilizarea lor are un efect pozitiv în astm și reacții alergice acute. Sunt eficiente și în tratamentul bolilor dermatologice. Destul de des, antihistaminicele de generația a treia sunt prescrise de medici pentru psoriazis.

Medicamentele de nouă generație sunt cele mai eficiente și inofensive antihistaminice. Ele nu creează dependență, sunt sigure pentru sistemul cardiovascular și au, de asemenea, o perioadă lungă de acțiune. Ele aparțin celei de-a patra generații de antihistaminice.

Antihistaminice de a patra generație

Preparatele din a 4-a (a patra) generație au o mică listă de contraindicații, care sunt în principal sarcina și copilăria, dar, cu toate acestea, merită să citiți instrucțiunile și să consultați un specialist înainte de a începe tratamentul. Lista acestor medicamente include:

levocetirizină

desloratadină

fexofenadină

Pe baza acestora, se produce un număr mai mare de medicamente, care, dacă este necesar, pot fi achiziționate de la o farmacie. Acestea includ erius, xizal, lordestin și telfast.

Forme de eliberare a antihistaminicelor

Există mai multe forme de eliberare a medicamentelor care blochează receptorii histaminei. În cele mai multe cazuri, tipul lor cel mai convenabil de utilizat sunt tabletele și capsulele. Totuși, pe rafturile farmaciilor găsești și antihistaminice în fiole, supozitoare, picături și chiar siropuri. Acțiunea fiecăruia dintre ele este unică, așa că doar un medic vă poate ajuta să alegeți cea mai potrivită formă de administrare a medicamentului.

Tratamentul copiilor cu antihistaminice

După cum știți, copiii sunt mai predispuși la boli alergice decât adulții. Un alergolog calificat ar trebui să selecteze și să prescrie medicamente pentru copii. Multe dintre ele din lista contraindicațiilor lor sunt de vârsta copiilor, prin urmare, dacă este necesar, de la aplicare până la pregătirea unui curs de tratament, este necesar să fie deosebit de atent. Organismele copiilor pot reacționa destul de puternic la efectele medicamentului, astfel încât starea de bine a copilului în perioada utilizării lor trebuie monitorizată cu mare atenție. În caz de reacții adverse, medicamentul trebuie oprit imediat și consultați un medic.

Pentru tratamentul copiilor sunt potrivite atât medicamentele oarecum învechite, cât și cele mai moderne. Medicamentele care alcătuiesc prima generație sunt utilizate în principal pentru ameliorarea urgentă a simptomelor alergice acute. În timpul utilizării pe termen lung, se folosesc de obicei mijloace mai moderne.

Antihistaminicele nu sunt de obicei disponibile în forme speciale „pentru copii”. Pentru tratamentul copiilor se folosesc aceleași medicamente ca și pentru adulți, dar în doze mai mici. Medicamente precum zyrtec și ketotifen sunt de obicei prescrise din momentul în care copilul împlinește vârsta de șase luni, toate celelalte - de la doi ani. Nu uitați că administrarea de medicamente de către un copil ar trebui să fie sub supravegherea unui adult.

În cazul unei boli a unui copil mic, selecția antihistaminicelor este mult mai complicată. Pentru nou-născuți, medicamentele care au un ușor efect sedativ, adică medicamentele de prima generație, pot fi potrivite. Cel mai frecvent utilizat în tratamentul copiilor foarte mici este suprastinul. Este sigur atât pentru bebeluși, cât și pentru copiii mai mari, precum și pentru mamele care alăptează și femeile însărcinate. In functie de boala si de starea corpului copilului, medicul ii poate prescrie tavegil sau Phencarol, iar in cazul unei reactii alergice cutanate, o crema antihistaminica. Pentru sugari, aceleași medicamente sunt potrivite ca și pentru nou-născuți.

Antihistaminice în timpul sarcinii și alăptării

Datorită producției crescute de cortizol în organismul unei femei, alergiile în perioada fertilă sunt destul de rare, dar, cu toate acestea, unele femei se confruntă în continuare cu această problemă. În timpul sarcinii, aportul de absolut toate medicamentele trebuie convenit cu medicul. Acest lucru este valabil și pentru remediile pentru alergii, care au o gamă destul de largă de efecte secundare și pot dăuna copilului. Utilizarea antihistaminicelor este strict interzisă în primul trimestru de sarcină; in al doilea si al treilea trimestru se pot folosi, cu respectarea, insa, a masurilor de precautie necesare.

Ingestia neintenționată a medicamentului în corpul copilului este posibilă nu numai în timpul sarcinii, ci și în timpul alăptării. În timpul alăptării, utilizarea antihistaminice este extrem de nedorită și este prescrisă numai în cazurile cele mai urgente. Întrebarea despre ce remediu va folosi o femeie care alăptează poate fi decisă numai de un medic. Chiar și cele mai noi și mai moderne medicamente pot provoca daune ireparabile, așa că, în orice caz, nu vă automedicați hrănindu-vă bebelușul cu lapte.

Efectele secundare ale antihistaminicelor

După cum am menționat mai devreme, corpul fiecărei persoane este individual și numai un specialist poate alege remediul potrivit pentru tratament. Luarea unui medicament greșit pentru o persoană și încălcarea dozei poate dăuna grav sănătății. Daunele antihistaminice se pot manifesta pe lângă efectele secundare obișnuite, cum ar fi somnolență, secreții nazale și tuse, încălcând momentul ovulației la femei, apariția edemului alergic și astmului. Prin urmare, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a începe să beți medicamentul și urmați cu strictețe recomandările pentru a-l lua.

Tratamentul medicamentos al alergiilor, antihistaminice

Cum acționează antihistaminicele

Antihistaminice ale generațiilor „vechi” și „noi”.

Care este diferența dintre antihistaminicele de generația 1, 2 și 3?

Fundamentele terapiei medicamentoase

Există o astfel de substanță - histamina. Este eliberat în timpul unei reacții alergice și este responsabil pentru dezvoltarea simptomelor rele, de la manifestări cutanate până la reacții foarte severe care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic. De aceea se numesc medicamente antialergice ANTIhistaminice.

Ele blochează receptorii de histamină și astfel opresc dezvoltarea simptomelor alergice.

În funcție de tipul de reacție, antihistaminicele sunt prescrise prin injecție (pentru formele severe) și pe cale orală (pentru cele mai ușoare). Este de înțeles: dacă injectăm medicamentul cu ajutorul unei injecții intramusculare sau intravenoase, acesta intră instantaneu în fluxul sanguin și este inclus în muncă. Și dacă bem acest medicament, trebuie să treacă timp înainte ca substanța activă să fie absorbită în sânge din tractul gastrointestinal.

Toate medicamentele antialergice pot fi împărțite în mai multe grupuri:

1. Medicamente simptomatice.

2. Medicamente pentru tratamentul inflamației alergice cronice în organul afectat.

3. Medicamente pentru terapie locală.

Medicamentele simptomatice au rolul de a atenua cursul bolilor alergice. Locul principal printre ele aparține medicamentelor numite antihistaminice.

Acești agenți contracarează efectele dăunătoare ale principalului mediator al reacțiilor alergice, histamina. Astăzi, medicii sunt înarmați cu trei generații de antihistaminice care diferă prin caracteristicile lor.

Selectarea antihistaminicelor se efectuează individual, ținând cont de natura alergiilor alimentare, de vârsta copilului și de natura bolilor concomitente. De asemenea, medicamentele simptomatice includ, de exemplu, bronhodilatatoarele. Sunt folosite pentru crize de astm.

Antihistaminicele pentru tratamentul inflamației alergice cronice în organul afectat sunt împărțite în non-hormonale și hormonale. Aceste din urmă medicamente sunt mai puternice și mai eficiente.

Numirea medicamentelor din acest grup se efectuează în funcție de manifestările clinice ale alergiilor alimentare, de severitatea bolii, de vârsta copilului. Trebuie amintit că aceste medicamente sunt în general eficiente numai cu utilizarea regulată pe termen lung.

Trebuie să ne amintim că terapia medicamentoasă pentru alergiile alimentare este un proces lung, trebuie să urmați cu răbdare și persistență recomandările medicale.

De asemenea, trebuie să ne amintim că unele tratamente pentru alergiile alimentare sunt absolut contraindicate și pot dăuna copilului. Deci, în cazul alergiilor alimentare, tratamentul cu ierburi și multe medicamente tradiționale este contraindicat, iar psihoterapia și reflexologia, cu excepția tratamentului cu biorezonanță, aproape că nu dau un efect semnificativ.

Tratamentul cu ierburi și preparate pe bază de acestea crește riscul de a dezvolta o alergie la polenul de plante în viitor. Același „serviciu” poate fi furnizat de aditivi biologic activi, care conțin adesea componente vegetale.

Antihistaminicele sunt terapia standard pentru dermatita atopică. Sunt folosite ca un remediu suplimentar pentru tratamentul extern cu mâncărimi severe și erupții cutanate asociate.

Antihistaminicele sunt împărțite în trei generații:

mijloace ale primei generații „vechi”;

mijloace ale generației a 2-a și a 3-a (generație nouă).

Medicamente antihistaminice din prima generație „veche”.

Antihistaminicele de generația 1 sunt mai des folosite pentru tratarea reacțiilor acute, în tratamentul dermatozelor alergice pruriginoase. Cele mai multe dintre ele sunt disponibile în soluții în fiole, dar există forme în tablete, siropuri și pulberi.

Antihistaminice de prima generație „veche” (forme pentru administrare orală)

Cloropiramină, Clemastină, Dimetindene, Quifenadină, Hifenadină, Mebhidrolină, Ketotifen.

Dezavantajele antihistaminicelor de generație mai veche:

Legătura incompletă cu receptorii H1, ca urmare a căreia sunt necesare doze relativ mari;

Acțiune pe termen scurt - luate de mai multe ori pe zi

Dezvoltarea dependenței - este necesară alternarea medicamentelor din diferite grupuri la fiecare 10-14 zile

Efect sedativ și hipnotic

Medicamente antihistaminice ale a 2-a și a 3-a „noi” generații

Loratodină, citerizină, fexofenadină, desloratadină.

În prezent, în tratamentul dermatitei atopice, medicamentele antihistaminice ale „noilor”, adică generațiile a 2-a și a 3-a, sunt utilizate pe scară largă.

Medicamentele antihistaminice din a 2-a și a 3-a generație sunt utilizate pentru terapia de bază și anti-recădere.

Antihistaminicele „nouei” generații nu au efecte sedative și hipnotice. Au un efect selectiv, provocând blocarea doar a receptorilor H1-histaminic. Durata acțiunii lor este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.

După administrarea majorității antihistaminicelor, efectul lor rezidual poate dura o săptămână după retragere (această circumstanță trebuie luată în considerare atunci când se efectuează un examen de alergie). O diferență semnificativă între medicamentele antihistaminice din „noua” generație este că au nu numai acțiune de blocare a H1, ci și efecte antialergice și antiinflamatorii.

Dacă este necesară utilizarea pe termen lung, se folosesc numai antihistaminice de „nouă” generație.

Absența reacțiilor adverse nedorite caracteristice primelor antihistaminice permite extinderea semnificativă a listei de indicații pentru numirea antagoniștilor H1 moderni.

Beneficiile antihistaminicelor de generația a 2-a față de generația 1:

Debut rapid de acțiune (de la 30 de minute - cazuri acute);

Posibilitatea de a lua în orice moment al zilei (inclusiv în prima jumătate a zilei) o bună absorbție din tractul digestiv, posibilitatea de a utiliza la copiii mici o durată lungă a efectului antihistaminic (până la 24 de ore), ceea ce vă permite să luați medicamentul o dată pe zi.

Fără blocare a altor tipuri de receptori

Lipsa pătrunderii prin bariera hemato-encefalică la doze terapeutice

Lipsa de legătură cu aportul alimentar

Nu provoacă dependență, chiar și în cazul utilizării pe termen lung (3 până la 6 luni)

Absența aproape completă a efectelor secundare asociate cu expunerea la sistemele nervos și cardiovascular.

Utilizarea medicamentelor antihistaminice în tratamentul copiilor cu dermatită atopică.

Copiilor după un an, de regulă, li se prescriu medicamente de o nouă generație.

Medicamentele de „nouă” generație care sunt aprobate pentru utilizare la copii începând cu vârsta de 6 luni sunt medicamente antihistaminice pe bază de cetirizină (ingredient activ generic).

VACCINARE

Deoarece alergia este o tulburare imunitară, rinita alergică și astmul bronșic pot fi tratate cu vaccinuri de la alergeni la care copilul este hipersensibil. Indicațiile pentru vaccinare sunt determinate pe baza rezultatelor testelor cutanate cu alergeni.

Vaccinul se administrează sub o schemă specială subcutanat sau îngropat sub limbă. Un astfel de tratament se aplică numai copiilor cu vârsta peste 5 ani și trebuie efectuat de un alergolog.

Și, în sfârșit, cea mai interesantă întrebare: medicamentele pentru alergii provoacă alergii? Da! Nu vom intra în detaliile tehnice ale mecanismelor complexe care pot duce la această dezvoltare.

Să spunem doar că o alergie la antihistaminice este extrem de rară, dar se întâmplă. Există o singură cale de ieșire - schimbarea medicamentului.

Antihistaminicele sunt un grup de medicamente care efectuează o blocare competitivă a receptorilor de histamină din organism, ceea ce duce la inhibarea efectelor mediate de acesta.

Histamina este un neurotransmițător care poate afecta tractul respirator (determinând umflarea mucoasei nazale, bronhospasm), pielea (mâncărime, reacție de vezicule-hiperemică), tractul gastro-intestinal (colici intestinale, stimularea secreției gastrice), sistemul cardiovascular (extinderea vaselor capilare, creșterea permeabilității vasculare, hipotensiune arterială, musculatură netedă, hipertensiune cardiacă).

Întărirea influenței sale provoacă reacții alergice, astfel încât antihistaminicele sunt folosite pentru a combate manifestările alergiilor. Un alt domeniu de aplicare a acestora este terapia simptomatică / eliminarea simptomelor la răceli.

În prezent, există trei grupe de medicamente (în funcție de receptorii pe care îi blochează):

Blocante H1 - utilizate în tratamentul bolilor alergice.

H2-blocante - utilizate în tratamentul bolilor stomacului (ajută la reducerea secreției gastrice).

Blocanții H3 sunt utilizați în tratamentul bolilor neurologice.

Printre acestea, cetrin (cetirizina), fencarol (chifenadina), difenhidramina, clemastina, suprastin opresc emisia (de exemplu, acidul cromoglic) sau actiunea (cum ar fi difenhidramina) histaminelor.

Disponibil sub formă de tablete, spray nazal, picături, inclusiv picături pentru ochi, soluție în fiole pentru injectare intramusculară (de obicei pentru terapie de urgență).

Există mai multe generații de antihistaminice. Cu fiecare generație, numărul și puterea efectelor secundare și probabilitatea de dependență scad, durata acțiunii crește.

Prima generatie

Înainte de a cumpăra un medicament - paracetamol, ibuprofen, medicamente antialergice (antihistaminice), remedii pentru răceală și răceală, trebuie să știți:

Paracetamol

Analgezic, antipiretic, agent antiinflamator. Substanța activă este paraacetaminofenul, pe baza căruia sunt produse multe alte medicamente similare în diferite țări, cum ar fi acetaminofen, panadol, efferalgan, mialgin, paramol, pilaren etc.

Beneficiu.În acțiunea sa, paracetamolul este în multe privințe apropiat de aspirina, dar are efecte secundare mai puțin pronunțate. Nu reduce vâscozitatea sângelui, deci este sigur de utilizat în pregătire pentru și după o intervenție chirurgicală.

Este mai puțin probabil ca aspirina să provoace reacții alergice și este mai puțin iritant pentru stomac. Paracetamolul face parte din multe preparate combinate în combinație cu aspirină, analgină, cofeină etc. Este disponibil sub formă de tablete, capsule, amestecuri, sirop, pulberi „efervescente” (panadol, panadon).

Daune posibile. Atunci când este combinat cu alcool, poate deteriora și chiar distruge ficatul. Prin urmare, ca și aspirina, este periculoasă pentru persoanele care consumă în mod regulat alcool. Paracetamolul are un efect negativ asupra ficatului și în caz de încălcare a normei de aport al acestuia (în caz de supradozaj).

Ieșire. Nu luați mai mult de 2 g pe zi (4 comprimate de 500 mg) - Persoanele care consumă alcool zilnic trebuie să înceteze să mai ia paracetamol.

ibuprofen

Are efect analgezic și antiinflamator. Ibuprofenul este ingredientul activ în medicamente precum Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen etc. Aceste medicamente sunt identice din punct de vedere chimic, dar diferă prin durata efectului terapeutic.

Beneficiu. Ajuta la febra, durerile musculare si articulare (artrita reumatoida, artroza, etc.)

Daune posibile. Dacă organismul este sever deshidratat ca urmare a muncii fizice grele, căldurii sau luării de diuretice (diuretice), atunci ibuprofenul poate afecta negativ rinichii. Riscul de afectare a rinichilor crește cu utilizarea regulată a ibuprofenului.

Utilizarea pe termen lung a ibuprofenului este periculoasă pentru stomac. La persoanele care beau alcool în mod constant, administrarea de ibuprofen poate afecta ficatul.

Ieșire.Încercați să evitați deshidratarea. Când luați ibuprofen, este necesar să monitorizați activitatea rinichilor. În niciun caz nu trebuie să depășiți doza zilnică admisă (6 comprimate de ibuprofen 200 mg sau 2 comprimate de naproxen 220 mg).

Medicamente antialergice (antihistaminice).

Medicamentele din acest grup sunt destinate persoanelor care suferă de polinoză (febra fânului), astm, urticarie sau alte boli alergice.

Beneficiu. Ele ameliorează curgerea nasului, strănutul, durerea în gât, tusea și sufocarea, mâncărimile insuportabile și alte simptome ale acestor boli.

Daune posibile. Cele mai comune medicamente din acest grup, cum ar fi suprastin, tavegil, difenhidramină, zaditen, peritol etc., au un efect sedativ, adică provoacă somnolență, inhibarea reacțiilor și slăbiciune generală. Prin urmare, este periculos să le duci la șoferi de mașini, piloți, operatori, dispeceri etc., adică persoane care necesită atenție constantă și reacție rapidă în situații dificile.

Ieșire. Pentru a evita riscul, ar trebui să luați o nouă generație de antihistaminice care nu provoacă somnolență și inhibarea reacțiilor, precum claritina, kestin, care acționează timp de 12-24 de ore. Antihistaminicele sedative se iau cel mai bine după-amiaza și noaptea.

Remedii pentru raceala comuna

Acțiunea medicamentelor precum sanorin, naftizin, galazolin, otrivin etc., constă în faptul că acestea îngustează vasele de sânge în membrana mucoasă umflată a căilor nazale, în urma căreia căile nazale în sine se extind.

Beneficiu. La răceală, nasul care curge este slăbit sau se oprește, respirația pe nas este restabilită, iar durerea de cap dispare.

Daune posibile. Când luați aceste medicamente, vasele de sânge sunt îngustate nu numai în nas, drept urmare tensiunea arterială poate crește la pacienții cu hipertensiune arterială.

Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții hipertensivi, deoarece medicamentele pe care le iau pentru a scădea tensiunea arterială vor fi ineficiente. În plus, medicamentele din acest grup sunt periculoase pentru cei care iau antidepresive precum pirazidol, pirlindol, nialamidă.

Ieșire. Pentru persoanele care suferă de hipertensiune arterială, remediile obișnuite pentru răceală pot fi luate doar sub controlul tensiunii arteriale. În cazul creșterii presiunii, doza de medicamente antihipertensive trebuie crescută.

Pacienții cu depresie care iau antidepresivele enumerate sau altele asemenea, medicamentele din acest grup sunt contraindicate.

Preparate complexe pentru raceli folosite cu antihistaminice

Dintre medicamentele complexe împotriva răcelii, sunt cunoscute în special askofen, citramon, sedalgin, alkaseltzer plus, bicarmint etc.

Beneficiu. Ele ajută la eliminarea diferitelor simptome ale bolii în același timp: tuse, secreții nazale, dureri, febră, manifestări alergice.

Daune posibile. Când luați medicamente complexe, așa-numita „supradoză neprevăzută” este destul de des permisă.

Acest lucru se întâmplă atunci când, la o răceală severă sau o durere de cap, pentru a crește eficacitatea tratamentului, la aportul de aspirină se adaugă un preparat rece complex, care conține aspirină. Ca urmare, boala ulcerului peptic se poate agrava sau chiar apare sângerare gastrică.

Dacă, cu o rinită alergică, pe lângă suprastin, luați și un preparat complex care conține un antihistaminic, atunci totul împreună va acționa ca un somnifer puternic. Uneori, tulburările hepatice sunt asociate cu o supradoză similară de paracetamol sau ibuprofen.

Ieșire. Înainte de a lua un preparat complex pentru o răceală, trebuie să citiți cu atenție compoziția acestuia indicată pe ambalaj sau în insert și să nu luați separat acele medicamente care sunt incluse în el.

Medicamente antialergice pentru copii: caracteristici, principiu de acțiune, beneficii și daune

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadină).

În principiu, eficacitatea medicamentelor de mai sus a fost confirmată de mulți ani de experiență, dar aceeași experiență indică o mulțime de efecte secundare:

Toate aceste medicamente într-o măsură mai mare sau mai mică afectează sistemul nervos central, oferind efecte sedative și hipnotice.

Antihistaminicele clasice usucă mucoasele. Gură uscată, vâscozitatea sputei în plămâni (ceea ce este deosebit de periculos în infecțiile virale respiratorii acute, deoarece crește serios riscul de a dezvolta pneumonie) - nu afectează în cel mai bun mod starea copilului.

Utilizarea simultană a medicamentelor antialergice de prima generație cu alte medicamente sporește efectul utilizării acestora din urmă. Astfel, efectele antipiretice, analgezice, hipnotice sunt intensificate. Deosebit de periculoasă este combinația de antihistaminice cu alte medicamente care afectează activ funcționarea sistemului nervos central. În acest caz, este posibilă dezvoltarea efectelor secundare până la leșin. Combinația cu băuturile alcoolice este extrem de nedorită.

Acțiunea unor astfel de medicamente, deși eficientă, este limitată la 2-3 ore (unele durează până la 6 ore).

Desigur, nu vine fără avantaje. În primul rând, antihistaminicele de prima generație sunt relativ accesibile și, în al doilea rând, sunt excelente pentru tratamentul pe termen scurt al alergiilor. Adică, dacă, de exemplu, un copil a mâncat o cantitate excesivă de ciocolată și este necesar un aport pe termen scurt de antihistaminic, puteți utiliza în siguranță același Tavegil sau Fenkarol.

Majoritatea remediilor pentru alergii de prima generație sunt interzise a fi luate pe cale orală de către mamele care alăptează; pot fi folosite doar formele lor locale - unguent, cremă, spray. Excepție fac Suprastin și Fenkarol (de la trei luni de sarcină). Fiecare medicament are propria sa caracteristică, care este important de luat în considerare atunci când se elaborează un regim de tratament. Deci, nu este indicat ca un bebelus predispus la constipatie sa foloseasca Tavegil; unui copil care suferă de boli gastrointestinale este interzis să ia Suprastin; iar copiii cu insuficiență hepatică trebuie să fie atenți la utilizarea Phencarol.

Pentru bebelușii sub un an, administrarea de medicamente antialergice de prima generație este nedorită. Pentru cei mai mici, există medicamente mai moderne, care sunt practic sigure și foarte eficiente.

Principiile de acțiune ale antihistaminicelor, a doua generație pe corpul copiilor

Avantajul indubitabil al medicamentelor antialergice de a doua și a treia generație este absența sau minimizarea efectului sedativ, hipnotic, inhibitor al SNC.

În plus, au o serie de alte avantaje: nu penetrează bariera fetoplacentară (adică astfel de medicamente pot fi utilizate în timpul sarcinii);

nu uscați mucoasele;

nu afectează activitatea mentală și fizică a copilului;

au un efect terapeutic rapid și de lungă durată (până la 24 de ore) - o tabletă este suficientă pentru a uita de simptomele alergiei pentru întreaga zi;

pe lângă antialergice, au acțiuni antiemetice, antiulceroase și alte acțiuni (unele medicamente); nu le reduce eficacitatea cu utilizarea pe termen lung.

Poate că singurul dezavantaj al medicamentelor antialergice de a doua generație este capacitatea lor de a avea un impact negativ asupra sistemului cardiovascular al copiilor. Datorită posibilului efect cardiotoxic, utilizarea unor astfel de medicamente nu este recomandată copiilor cu diferite patologii ale inimii și vaselor de sânge.

Printre cei mai proeminenți reprezentanți ai celei de-a doua generații:

Claritin (loratidin);

Tratament pentru alergii, antihistaminice

Diazolin drajee 50mg №20

Diazolin tab. 100 mg #10

Suprastin (cloropiramină) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, anticolinergic periferic si actiune antispasmodica moderata.

Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, angioedem, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Nu se acumulează în serul de sânge, deci nu provoacă supradozaj cu utilizare prelungită. Efectul apare rapid, dar este de scurtă durată; pentru a-și crește durata, este combinat cu blocante H1 non-sedative.

Suprastin injectare 2% 1ml amp. Nr. 5 (Egis, Ungaria)

Suprastin tab. 25mg №20 (Egis, Ungaria)

Cloropiramină g / x tab. 25 mg #40

Tavegil (clemastina) este un medicament antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are o activitate anticolinergică ridicată, dar pătrunde în bariera hemato-encefalică într-o măsură mai mică.

Sub formă injectabilă, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șoc anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice. Cu toate acestea, există o alergie la tavegil.

Peritolul (ciproheptadina), împreună cu antihistaminice, are un efect antiserotoninic semnificativ. Este adesea folosit în unele forme de migrenă pentru a crește pofta de mâncare.

Sirop de peritol 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungaria)

Fila de peritol. 4mg №20 (Egis, Ungaria)

Pipolfen (prometazina) - un efect pronunțat asupra sistemului nervos central, este utilizat ca antiemetic și pentru potențarea anesteziei.

Pipolphen alt 25mg №20 (Egis, Ungaria)

Pipolfen soluție injectabilă 50 mg 2 ml amp №10 (Egis, Ungaria)

tablă de diprazină. 25 mg #20

Phencarol (quifenadina) - are o activitate antihistaminica mai mica decat difenhidramina, dar se caracterizeaza si printr-o mai putina penetrare prin bariera hemato-encefalică, ceea ce determină severitatea mai mică a proprietăților sale sedative. În plus, fenkarolul nu numai că blochează receptorii histaminei H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi. Poate fi utilizat în dezvoltarea dependenței de alte antihistaminice sedative.

Fenkarol tab. 25 mg №20 (Letonia)

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative).

Spre deosebire de prima generație, aproape că nu au efecte sedative și anticolinergice, nu penetrează bariera hemato-encefalică, nu reduc activitatea mentală și fizică, nu sunt adsorbite cu alimente în tractul gastrointestinal, au o afinitate mare pentru receptorii H1 și au un efect terapeutic rapid. Cu toate acestea, pentru ei, un efect cardiotoxic a fost observat în diferite grade; atunci când sunt luate, este necesară monitorizarea constantă a activității cardiace (numite în ambulatoriu). Ele nu trebuie luate de către pacienții cu tulburări ale sistemului cardiovascular, pacienții vârstnici.

Efectul apare rapid și pentru o perioadă mai lungă de timp (eliminare întârziată).

Când se utilizează medicamente în doze terapeutice, se observă un efect sedativ minim. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență moderată, care nu necesită întreruperea medicamentului.

Absența tahifilaxiei (scăderea activității antihistaminice) cu utilizare prelungită.

Efectul cardiotoxic apare datorită capacității de a bloca canalele de potasiu ale mușchiului inimii, riscul unui efect cardiotoxic crește atunci când antihistaminicele sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și itraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), la pacienții care consumă jus, precum și grapetină severă.

Nu există forme parenterale, doar forme de dozare enterale și locale.

Cele mai comune antihistaminice de a doua generație sunt:

Trexil (terfenadina) este primul medicament antihistaminic de a doua generație care nu are un efect inhibitor asupra sistemului nervos central, dar cu un efect cardiotoxic semnificativ și o capacitate crescută de a provoca aritmii fatale.

Fila Trexil. 60mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemizolul) este unul dintre medicamentele cu cea mai lungă acțiune din grup (până la 20 de zile). Se caracterizează prin legarea ireversibilă la receptorii H1. Practic nu are efect sedativ, nu interacționează cu alcoolul.

Eficient în bolile alergice cronice, cu un proces acut, utilizarea sa este nepractică. Dar riscul de a dezvolta tulburări grave ale ritmului cardiac, uneori fatale, crește. Din cauza acestor efecte secundare periculoase, vânzarea astemizolului în Statele Unite și în alte țări a fost suspendată.

tablă de astemizol. 10 mg #10

Fila Histalong. 10mg №20 (India)

Semprex (acrivastina) este un medicament cu activitate antihistaminica ridicată, cu efect sedativ și anticolinergic minim pronunțat. Efectul terapeutic se realizează rapid, dar pentru scurt timp.

capace Semprex. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Marea Britanie)

Fenistil (dimetendene) este cel mai apropiat de antihistaminice de prima generație, dar diferă de acestea printr-un efect sedativ semnificativ mai mic, activitate antialergică mai mare și durata de acțiune decât medicamentele de prima generație. Există un gel pentru uz extern.

Claritin (loratadina) este unul dintre cele mai bine vândute medicamente de a doua generație. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si terfenadinei, datorita fortei mai mari de legare la receptorii H1 periferici.

Nu există efect sedativ, nu potențează efectul alcoolului. Practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are efect cardiotoxic. Poate fi luat de șoferi, copii de la 1 an.

Claritin sirop 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SUA)

Fila Claritin. 10mg №10 (Schering-Plough, SUA)

Filă de loratadină. 10 mg #10

Fila Aistam. 10 mg #12

Antihistaminice de generația a treia (metaboliți).

Sunt metaboliți activi ai antihistaminicelor de a doua generație. Nu au efect sedativ și cardiotoxic. În acest sens, medicamentele sunt aprobate pentru utilizare de către persoane ale căror activități necesită o atenție sporită.

Zyrtec, cetrin (cetirizina) este un blocant foarte selectiv al receptorilor H1 periferici. Cetirizina aproape că nu este metabolizată în organism, rata de excreție depinde de funcția rinichilor. Pătrunde bine în piele și este eficient în manifestările cutanate ale alergiilor.

Efectul apare la 2 ore de la ingestie si dureaza 24 de ore. Nu au efect sedativ și cardiotoxic în doze terapeutice. Fiți atenți numiți în încălcarea funcției renale.

Fila Cetrin. 10 mg nr. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Telfast (fexofenadina) este un metabolit al terfenadinei. Nu metabolizează în organism, nu interacționează cu medicamentele, nu are efect sedativ și nu afectează activitatea psihomotorie. Un medicament eficient și cel mai sigur dintre antihistaminice.

fila Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

fila Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Medicamente combinate prin sintagma „ antihistaminice”, sunt surprinzător de comune în cabinetele de medicină de acasă. În același timp, marea majoritate a oamenilor care folosesc aceste medicamente habar nu au nici despre modul în care funcționează, nici despre ce înseamnă cuvântul „antihistaminice” în general, sau despre ce pot duce toate acestea.

Autorul avea cu mare plăcere să scrie cu majuscule sloganul: „antihistaminicele trebuie prescrise numai de medic și utilizate în strictă conformitate cu prescripția medicului”, după care ar fi pus un glonț și ar închide subiectul acestui articol. Dar o astfel de situație va fi foarte asemănătoare cu numeroasele avertismente ale Ministerului Sănătății cu privire la fumat, așa că ne vom abține de la sloganuri și vom trece la completarea lacunelor în cunoștințele medicale.

Deci apariția

reactii alergiceîn mare parte datorită faptului că sub influența anumitor substanțe ( alergeni) în corpul uman se produc destul de multe substanțe biologic active, care, la rândul lor, duc la dezvoltarea alergic inflamaţie. Există zeci de aceste substanțe, dar cea mai activă dintre ele este histamina. Într-o persoană sănătoasă histamina se află într-o stare inactivă în interiorul unor celule foarte specifice (așa-numitele mastocite). La contactul cu un alergen, mastocitele eliberează histamina, ceea ce duce la simptome de alergie. Aceste simptome sunt foarte diverse: umflare, roșeață, erupție cutanată, tuse, secreții nazale, bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale etc.

De destul de mult timp, medicii folosesc medicamente care pot afecta metabolismul histaminei. Cum să influențezi? În primul rând, pentru a reduce cantitatea de histamina eliberată de mastocitele și, în al doilea rând, pentru a lega (neutraliza) histamina care a început deja să acționeze activ. Aceste medicamente sunt unite în grupul de antihistaminice.

Astfel, motivul principal pentru utilizarea antihistaminice

Prevenirea și/sau eliminarea simptomelor alergice. Alergii la oricine și orice: alergii respiratorii (au inhalat ceva greșit), alergii alimentare (au mâncat ceva greșit), alergii de contact (au fost mânjiți cu ceva greșit), alergii farmacologice (au fost tratați cu ceea ce nu se potrivea).

Ar trebui să fie înlocuit imediat, că efectul preventiv de orice

A antihistaminice nu este întotdeauna atât de pronunțată încât să nu existe deloc alergie. De aici concluzia destul de logică că, dacă cunoașteți o anumită substanță care provoacă o alergie în dumneavoastră sau în copilul dumneavoastră, atunci logica este să nu mâncați o portocală cu suprastin, ci să evitați contactul cu alergenul, adică să nu mâncați o portocală. Ei bine, dacă este imposibil să evitați contactul, de exemplu, sunteți alergic la puful de plop, există o mulțime de plopi, dar nu vă oferă o vacanță, atunci este timpul să fiți tratat.

Antihistaminicele „clasice” includ difenhidramină, diprazină, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Toate aceste medicamente au fost folosite de mulți ani.

Experiența (atât pozitivă, cât și negativă) este destul de mare.

Fiecare dintre medicamentele de mai sus are multe sinonime și nu există o singură companie farmacologică binecunoscută care să nu producă măcar ceva antihistaminic, sub numele său de proprietate, desigur. Cea mai relevantă este cunoașterea a cel puțin două sinonime, în legătură cu medicamentele care se vând adesea în farmaciile noastre. Vorbim despre pipolfen, care este fratele geamăn al diprazinei și clemastinei, care este același cu tavegil.

Toate medicamentele de mai sus pot fi consumate prin înghițire (tablete, capsule, siropuri), difenhidramina este disponibilă și sub formă de supozitoare. În reacțiile alergice severe, când este necesar un efect rapid, se folosesc injecții intramusculare și intravenoase (difenhidramină, diprazină, suprastin, tavegil).

Subliniem încă o dată: scopul utilizării tuturor medicamentelor de mai sus este unul singur

Prevenirea și eliminarea simptomelor alergice. Dar proprietățile farmacologice ale antihistaminice nu se limitează la acțiunea antialergică. O serie de medicamente, în special difenhidramina, diprazina, suprastinul și tavegilul, au efecte sedative (hipnotice, sedative, inhibitorii) mai mult sau mai puțin pronunțate. Și masele largi de oameni folosesc în mod activ acest fapt, luând în considerare, de exemplu, difenhidramina ca un somnifer minunat. De la suprastin cu tavegil dormi bine, dar sunt mai scumpe, deci se folosesc mai rar.

Prezența antihistaminicelor în efectul sedativ necesită o atenție specială, mai ales în cazurile în care persoana care le folosește este angajată în muncă care necesită o reacție rapidă, cum ar fi conducerea unei mașini. Cu toate acestea, există o cale de ieșire din această situație, deoarece diazolina și fencarolul au efecte sedative foarte puține. Rezultă că pentru un șofer de taxi cu rinită alergică, suprastinul este contraindicat, iar fenkarolul va fi potrivit.

Un alt efect al antihistaminicelor

Capacitatea de a intensifica (a potența) acțiunea altor substanțe. Medicii generalisti folosesc actiunea de potentare a antihistaminice pentru a spori efectul medicamentelor antipiretice si analgezice: toata lumea cunoaste amestecul preferat al medicilor de urgenta - analgin + difenhidramina. Orice medicamente care acționează asupra sistemului nervos central, în combinație cu antihistaminice, devin vizibil mai active, o supradoză poate apărea cu ușurință până la pierderea conștienței, sunt posibile tulburări de coordonare (de unde riscul de rănire). În ceea ce privește combinația cu alcoolul, nimeni nu se va angaja să prezică posibilele consecințe și poate fi orice - de la somn profund și profund până la delirium tremens.

Difenhidramina, diprazina, suprastinul și tavegilul au un efect secundar foarte nedorit

- efect de „uscare” asupra mucoaselor. Prin urmare, gura uscată care apare adesea, care este în general tolerabilă. Dar capacitatea de a face sputa în plămâni mai vâscoasă este deja mai relevantă și foarte riscantă. Cel puțin utilizarea necugetă a celor patru antihistaminice enumerate mai sus pentru infecțiile respiratorii acute (bronșită, traheită, laringită) crește semnificativ riscul de pneumonie (mucusul gros își pierde proprietățile protectoare, blochează bronhiile, le perturbă ventilația - condiții excelente pentru reproducerea bacteriilor, agenți patogeni ai pneumoniei).

Efectele care nu sunt direct legate de acțiunea antialergică sunt foarte numeroase și sunt exprimate diferit pentru fiecare medicament. Frecvența administrării și dozele sunt variate. Unele medicamente sunt sigure în timpul sarcinii, altele nu. Doctorul ar trebui să știe toate acestea, iar potențialul pacient ar trebui să fie atent. Dimedrolul are efect antiemetic, diprazina este utilizată pentru prevenirea răului de mișcare, tavegil provoacă constipație, suprastinul este periculos pentru glaucom, ulcer gastric și adenom de prostată, fencarolul nu este de dorit pentru bolile hepatice. Suprastin poate fi folosit de femeile însărcinate, fencarolul nu este permis în primele trei luni, tavegil nu este permis deloc...

Cu toate argumentele pro și contra

antihistaminice toate medicamentele de mai sus au două avantaje care contribuie la răspândirea lor (medicamente). În primul rând, ajută cu adevărat la alergii și, în al doilea rând, prețul lor este destul de accesibil.

Acest din urmă fapt este deosebit de important, deoarece gândirea farmacologică nu stă pe loc, dar este și costisitoare. Noile antihistaminice moderne sunt în mare parte lipsite de efectele secundare ale medicamentelor clasice. Nu provoacă somnolență, se folosesc o dată pe zi, nu usucă mucoasele, iar efectul antialergic este foarte activ. Reprezentanți tipici

Astemizol (gismanal) și claritină (loratadină). Aici, cunoașterea sinonimelor poate juca un rol foarte important - cel puțin diferența de preț dintre loratadina Nashensky (Kiev) și claritina non-Nashensky vă va permite complet să vă abonați la revista „Sănătatea mea” timp de șase luni.

La unele antihistaminice, efectul profilactic îl depășește semnificativ pe cel terapeutic, adică sunt utilizate în principal pentru prevenirea alergiilor. Astfel de agenți includ, de exemplu, cromoglicat de sodiu (intal)

Cel mai important medicament pentru prevenirea crizelor de astm. Pentru prevenirea astmului și a alergiilor sezoniere, de exemplu, la înflorirea anumitor plante, se folosește adesea ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamina, pe lângă manifestările alergice, mărește și secreția de suc gastric. Există antihistaminice care acționează selectiv în această direcție și sunt utilizate în mod activ pentru a trata gastritele cu aciditate ridicată, ulcerul peptic al stomacului și duodenului.

Cimetidină (Gistak), ranitidină, famotidină. Raportez acest lucru pentru a fi complet, deoarece antihistaminicele sunt considerate doar ca un mijloc de a trata alergiile, iar faptul că pot trata cu succes și ulcerele stomacale va fi cu siguranță o descoperire pentru mulți dintre cititorii noștri.

Cu toate acestea, antihistaminicele antiulceroase nu sunt aproape niciodată folosite de către pacienți singuri, fără recomandarea medicului. Dar în lupta împotriva alergiilor, experimente în masă ale populației pe corpurile lor

Mai degrabă regula decât excepția.

Având în vedere acest fapt trist, îmi voi permite câteva sfaturi și îndrumări valoroase pentru iubitorii de auto-tratament.

1. Mecanismul de acțiune

antihistaminice similare, dar există încă diferențe. Se întâmplă adesea ca un medicament să nu ajute deloc, iar utilizarea altuia dă rapid un efect pozitiv. Pe scurt, un medicament foarte specific este adesea potrivit pentru un anumit individ și de ce se întâmplă acest lucru nu este întotdeauna clar. Cel puțin, dacă după 1-2 zile de la administrare nu există niciun efect, medicamentul trebuie schimbat sau (la sfatul medicului) tratat cu alte metode sau medicamente din alte grupe farmacologice.

2. Multiplicitatea ingestiei:

Fenkarol

de 3-4 ori pe zi;

Difenhidramină, diprazină, diazolină, suprastină

de 2-3 ori pe zi;

de 2 ori pe zi;

Astemizol, claritină

1 pe zi.

3. Doză unică medie pentru adulți

1 tabletă. Nu dau doze copiilor. Adulții pot experimenta pe ei înșiși atât cât doresc, dar nu voi contribui la experimente pe copii.Doar un medic ar trebui să prescrie antihistaminice copiilor. Îți va da o doză.

4. Recepție și mâncare.

Fencarol, diazolină, diprazină

După masă.

Suprastin

În timp ce mănâncă.

Astemizol

Pe stomacul gol dimineața.

Aportul de Dimedrol, Claritin și Tavegil nu este în principiu legat de alimente.

5. Condiții de admitere. Practic, oricare

un antihistaminic (desigur, cu excepția celor utilizate profilactic) nu are sens să ia mai mult de 7 zile. Unele surse farmacologice indica faptul ca poti inghiti 20 de zile la rand, altele relateaza ca, incepand din a 7-a zi de administrare, antihistaminicele pot deveni ele insele o sursa de alergii. Aparent, următoarele sunt optime: dacă după 5-6 zile de la luare nevoia de medicamente antialergice nu a dispărut, medicamentul trebuie schimbat,

Am băut difenhidramină timp de 5 zile, am trecut la suprastin etc. - din fericire, există o mulțime de unde alege.

6. Nu are sens să folosești

antihistaminice „pentru orice eventualitate” împreună cu antibiotice. Dacă medicul dumneavoastră vă prescrie un antibiotic și sunteți alergic la acesta, încetați imediat să îl luați. Un medicament antihistaminic va încetini sau slăbi manifestările alergiilor: vom observa mai târziu că vom avea timp să luăm mai multe antibiotice, apoi vom fi tratați mai mult timp.

7. Reacțiile la vaccinări, de regulă, nu au nimic de-a face cu alergiile. Deci nu este nevoie să se introducă profilactic tavegils-suprastins în copii.

8. Și ultimul. Vă rugăm să păstrați antihistaminice departe de copii.

În prezent, în literatura de specialitate, opiniile cu privire la medicamentele antialergice care ar trebui atribuite generației a doua și a treia diferă. În acest sens, lista cu antihistaminice de generația a 2-a va avea propriile caracteristici, în funcție de punctul de vedere la care aderă farmaciștii moderni.

Care sunt criteriile de clasificare a antihistaminicelor în al doilea grup?

Conform primului punct de vedere, medicamentele de a doua generație sunt toate acele medicamente antialergice care sunt lipsite de sedare, deoarece nu pătrund în creier prin bariera hemato-encefalică.

Al doilea și cel mai comun punct de vedere este că a doua generație de antihistaminice ar trebui să le includă numai pe acelea care, deși nu afectează sistemul nervos, sunt capabile să provoace modificări în mușchiul inimii. Medicamentele care nu acționează asupra inimii și sistemului nervos sunt clasificate ca antihistaminice de a treia generație.

Conform celui de-al treilea punct de vedere, un singur medicament cu proprietăți antihistaminice, ketotifenul, aparține generației a doua, deoarece are un efect de stabilizare a membranei. Și toate acele medicamente care stabilizează membrana mastocitară, dar nu provoacă sedare, alcătuiesc a treia generație de antihistaminice.

De ce li se dau acest nume antihistaminice?

Histamina este cea mai importantă substanță, care se găsește în principal în mastocite ale țesutului conjunctiv și bazofilele din sânge. Fiind eliberat sub influența diverșilor factori din aceste celule, se conectează la receptorii H 1 și H 2:

• Receptorii H1, atunci când interacționează cu histamina, provoacă bronhospasm, contracția mușchilor netezi, dilată capilarele și crește permeabilitatea acestora.
• Receptorii H 2 stimulează o creștere a acidității în stomac, afectează ritmul cardiac.

Indirect, histamina poate provoca mâncărimi severe prin stimularea eliberării de catecolamine din celulele suprarenale, crește secreția glandelor salivare și lacrimale și, de asemenea, accelerează motilitatea intestinală.

Antihistaminicele se leagă de receptorii H 1 și H 2 și blochează acțiunea histaminei.

Lista medicamentelor din al doilea grup

Conform celei mai comune clasificări a antihistaminicelor, a doua generație include:

• dimetidenă,
• loratadină,
• ebastine,
• ciproheptadină,
• azelastină,
• acrivastina.

Toate aceste medicamente nu pătrund în creier, deci nu provoacă un efect sedativ. Cu toate acestea, posibila dezvoltare a acțiunii cardiotoxice limitează utilizarea acestui grup de medicamente la vârstnici și la cei care suferă de boli de inimă.

Crește leziunile miocardice în tratamentul antihistaminicelor de a doua generație, utilizarea simultană a agenților antifungici și a unor antibiotice, de exemplu, claritromicină, eritromicină, itraconazol și ketoconazol. De asemenea, ar trebui să vă abțineți de la a bea suc de grepfrut și antidepresive.

Dimetinden (Fenistil)

Disponibil sub formă de picături, gel și capsule pentru administrare orală. Este unul dintre puținele medicamente care pot fi utilizate la copiii din primul an de viață, cu excepția perioadei neonatale.

Fenistil se absoarbe bine în interior și are un efect antialergic pronunțat, care durează după 1 doză aproximativ 6-11 ore.

Medicamentul este eficient pentru mâncărimi ale pielii, eczeme, alergii la medicamente și alimente, mușcături de insecte, dermatoze cu mâncărime și diateza exudativ-catarrală la copii. Celălalt scop al său este îndepărtarea arsurilor solare ușoare de uz casnic.

Caracteristicile aplicației. Este unul dintre puținele medicamente de a doua generație care încă traversează bariera hemato-encefalică, astfel încât poate încetini reacția la volan. În acest sens, ar trebui prescris cu extremă precauție șoferilor și cu atât mai mult să nu fie utilizat în timpul lucrului care necesită o reacție rapidă.

Când aplicați gelul pe piele, este necesar să protejați această zonă de expunerea la lumina directă a soarelui.

Dimetindena este contraindicată în primul trimestru de sarcină și în perioada neonatală. Se utilizează cu prudență în al doilea și al treilea trimestru de sarcină, cu adenom de prostată, glaucom cu unghi închis.

Loratadină (claritin, lomilan, lotaren)

Ca și alte medicamente din acest grup, tratează eficient tot felul de boli alergice, în special rinita alergică, conjunctivită, rinofaringită, angioedem, urticarie, mâncărime endogenă. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și sirop pentru administrare orală și face, de asemenea, parte din gelurile și unguentele antialergice multicomponente pentru tratament local.

Eficient pentru reacții pseudo-alergice, polinoză, urticarie, dermatoze pruriginoase. Ca ajutor, este prescris pentru astmul bronșic.

Caracteristicile aplicației. Poate provoca sedare la vârstnici și nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării. Multe medicamente reduc eficacitatea loratadinei sau îi cresc efectele secundare, așa că trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră înainte de a o lua.

Ebastin (Kestin)

De asemenea, aparține grupului de antihistaminice de a doua generație. Caracteristica sa distinctivă este absența interacțiunii cu etanolul, deci nu este contraindicat în utilizarea medicamentelor care conțin alcool. Administrarea simultană cu ketoconazol crește efectul toxic asupra inimii, ceea ce poate duce la consecințe fatale.

Ebastin este prescris pentru rinita alergică, urticarie și alte boli însoțite de eliberarea excesivă de histamină.

Ciproheptadină (peritol)

Acest medicament pentru tratamentul reacțiilor alergice poate fi prescris copiilor de la 6 luni. Ca și alte medicamente din acest grup, ciproheptadina are un efect puternic și de durată, eliminând simptomele alergiei. O caracteristică distinctivă a peritolului este ameliorarea durerilor de cap migrenoase, un efect calmant și o scădere a secreției în exces de somatotropină în acromegalie. Ciproheptadina este prescrisă pentru toxicodermie, neurodermatită, în terapia complexă a pancreatitei cronice, a bolii serului.

Azelastină (alergodil)

Acest medicament face față bine unor astfel de manifestări alergice, cum ar fi rinita alergică și conjunctivita. Disponibil sub formă de spray nazal și picături pentru ochi. În pediatrie, este prescris copiilor de la 4 ani (picături pentru ochi) și de la 6 ani (spray). Durata cursului de tratament cu azelastină la recomandarea medicului poate dura până la 6 luni.

Din mucoasa nazală, medicamentul este bine absorbit în circulația generală și are un efect sistemic asupra organismului.

Acrivastina (semprex)

Medicamentul pătrunde slab în bariera hematoencefalică, prin urmare nu are un efect sedativ, cu toate acestea, șoferii de vehicule și cei a căror activitate necesită acțiuni rapide și precise ar trebui să se abțină de la a-l lua.

Acrivastina diferă de alți reprezentanți ai acestui grup prin faptul că începe să acționeze în primele 30 de minute, iar efectul maxim asupra pielii este observat deja la 1,5 ore după administrare.

Medicamente din al doilea grup, despre care există dezacord în comunitatea științifică

Mebhidrolină (diazolină)

Majoritatea experților atribuie diazolina primei generații de antihistaminice, în timp ce alții, datorită efectului sedativ minim pronunțat, clasifică acest agent drept al doilea. Oricum ar fi, diazolina este utilizată pe scară largă nu numai la adulți, ci și în practica pediatrică, fiind considerat unul dintre cele mai ieftine și mai accesibile medicamente.

Desloratadină (Eden, Erius)

Cel mai frecvent este denumit antihistaminic de a treia generație, deoarece este un metabolit activ al loratadinei.

Cetirizină (Zodak, Cetrin, Parlazin)

Majoritatea cercetătorilor clasifică acest medicament drept un antihistaminic de a doua generație, deși unii îl clasifică cu încredere ca al treilea, deoarece este un metabolit activ al hidroxizinei.

Zodak este bine tolerat și rareori provoacă reacții adverse. Disponibil sub formă de picături, tablete și sirop pentru administrare orală. Cu o singură doză de medicament, are un efect terapeutic pe tot parcursul zilei, deci poate fi luat doar 1 dată pe zi.

Cetirizina ameliorează simptomele alergice, nu provoacă sedare, previne dezvoltarea spasmului mușchilor netezi și umflarea țesuturilor înconjurătoare. Este eficient pentru febra fanului, conjunctivita alergica, urticarie, eczeme, mancarimea este bine indepartata.

Caracteristicile aplicației. Dacă medicamentul este prescris în doze mari, atunci ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor, precum și de la munca care necesită un răspuns rapid. Atunci când este combinată cu alcool, cetirizina poate spori efectul său negativ.

Durata cursului de tratament cu acest medicament poate fi de la 1 la 6 săptămâni.

Fexofenadină (Telfast)

Majoritatea cercetătorilor aparțin și celei de-a treia generații de antihistaminice, deoarece este un metabolit activ al terfenadinei. Poate fi folosit de cei ale căror activități sunt legate de conducerea vehiculelor, precum și de cei care suferă de boli de inimă.

Antihistaminice de prima generatie

În funcție de structura lor chimică, aceste medicamente sunt împărțite în următoarele grupuri:

1) derivați ai eteri aminoalchilici - difenhidramină (difenhidramină, benadril, alfadril), amidril etc.
2) derivați de etilendiamină - antergan (suprastin), allergan, dehistină, mepiramină etc.
3) derivați ai fenotiazinelor - prometazina (pipolfen, diprazină, fenergan), doxergan etc.
4) derivați ai alchilaminelor - feniramină (trimeton), triprolidină (actadil), dimetidină (fenostil), etc.
5) derivați ai eteri benzhidril - clemastina (tavegil).
6) derivați de piperidină - ciproheptadină (peritol), ciprodină, astonină etc.
7) derivați de chinuclidină - quifenadină (fencarol), sequifenadină (bicarfen).
8) derivați de piperazină - ciclizină, meclizină, clorciclizină etc.
9) derivați de alfacarbolină - diazolină (omeril).

Difenhidramină(difenhidramină, alfadril etc.) are o activitate antihistaminica destul de ridicată, are un efect anestezic local (amorțeală a mucoaselor), reduce spasmul mușchilor netezi, are lipofilitate și pătrunde în bariera hemato-encefalică, prin urmare are un efect sedativ pronunțat, similar cu acțiunea medicamentelor neuroleptice, are un efect doseznotic mare. Acest medicament și analogii săi inhibă conducerea excitației nervoase în ganglionii autonomi și au un efect anticolinergic central, prin urmare cresc uscăciunea membranelor mucoase și vâscozitatea secrețiilor, pot provoca agitație, cefalee, tremur, gură uscată, retenție urinară, tahicardie, constipație. Alocat în interior de 2-3 ori pe zi, intramuscular.

Suprastin(cloropiramina) are un efect pronunțat antihistaminic și M-anticolinergic, pătrunde în bariera hemato-encefalică, provoacă somnolență, slăbiciune generală, mucoase uscate și crește vâscozitatea secrețiilor, iritația mucoasei gastrointestinale, cefaleea, uscăciunea gurii, retenția urinară, tahicardie, glaucom. Alocat în interior de 2-3 ori pe zi, intramuscular.

Prometazina(pipolfen, diprazina) are o activitate antihistaminica puternica, se absoarbe bine si patrunde usor in bariera hemato-encefalica cu diferite cai de administrare, si prin urmare are o activitate sedativa semnificativa, intensifica efectul anestezicelor narcotice, hipnotice, analgezice si locale, scade temperatura corpului, previne si calmeaza varsaturi. Are un efect anticolinergic central și periferic moderat. Atunci când este administrat intravenos, poate provoca o scădere a presiunii arteriale sistemice, colaps. Se administrează pe cale orală și intramusculară.

clemastina(tavegil) este unul dintre cele mai comune și eficiente antihistaminice de generația 1, blochează selectiv și activ receptorii H1, acționează mai mult (8-12 ore), pătrunde slab în bariera hemato-encefalică, prin urmare nu are activitate sedativă și nu provoacă scăderea tensiunii arteriale. Se recomandă utilizarea în reacții alergice acute parenteral (șoc anafilactic, forme severe de dermatoză alergică).

Diazolin(omeril) are activitate antihistaminica mai mica, dar practic nu patrunde in bariera hemato-encefalica si nu produce efecte sedative si hipnotice, este bine tolerat.

Fenkarol(quifenadina) este un medicament antihistaminic original care blochează moderat receptorii H1 și reduce conținutul de histamină în țesuturi, are o lipofilitate scăzută, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și nu are efecte sedative și hipnotice, nu are activitate adrenolitică și anticolinergică, are efect antiaritmic. Copiilor sub 3 ani li se prescrie 0,005 g, de la 3 la 12 ani - 0,01 g fiecare, peste 12 ani - 0,025 g de 2-3 ori pe zi.

peritol(ciproheptadina) blochează moderat receptorii H1, are o activitate antiserotoninică puternică, precum și un efect M-anticolinergic, pătrunde în bariera hematoencefalică și are un efect sedativ pronunțat, reduce hipersecreția de ACTH și somatotropină, crește apetitul și reduce secreția de suc gastric. Este prescris copiilor de la 2 la 6 ani - 6 mg în trei doze, peste 6 ani - 4 mg de 3 ori pe zi.

Caracteristicile comparative ale celor mai comune antihistaminice din prima generație sunt prezentate în tabel. 3.

Tabelul 3 Antihistaminice de prima generatie recomandate pentru tratamentul patologiei alergice la copii

Opțiuni / Acțiuni	Difenhidramină	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	peritol	Pipolfen
Sedare	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-colinergic. Efect	+	+	+	--	+	+/-	+
Începutul acțiunii	2 ore	2 ore	2 ore	2 ore	2 ore	2 ore	20 de minute.
Jumătate de viață	4-6 ore	1-2 ore	6-8 ore	4-6 ore	6-8 ore	4-6 ore	8-12 ore
Frecvența administrării pe zi	de 3-4 ori	de 2 ori	de 2-3 ori	de 3-4 ori	de 1-3 ori	de 3-4 ori	de 2-3 ori
Timp de aplicare	după masă	după masă	în timp ce mănâncă	după masă	după masă	după masă	după masă
Interacțiunea cu alte medicamente	intensifică acțiunea hipnoticelor, neurolepticelor, anticonvulsivantelor	sporește efectul hipnoticelor și inhibitorilor MAO	sporește moderat efectul hipnoticelor și neurolepticelor	scade conținutul de histamină în țesuturi, are un efect anti-aritmic	-	are efect anti-serotoninic, reduce secreția de ACTH	intensifică efectul anestezicelor narcotice, hipnotice, locale
Efecte secundare	agitație, scădere a tensiunii arteriale, gură uscată, dificultăți de respirație	ne prescris înainte de 1 an, bronhospasm, obstrucție urinară, constipație	gură uscată, niveluri crescute de transaminaze, iritații ale mucoasei gastrice și 12 degete. curajul	gură uscată, uneori greață	gură uscată, iritație a membranei mucoase a stomacului și 12 degete. curajul	gură uscată, somnolență, greață	scăderea pe termen scurt a tensiunii arteriale, creșterea nivelului transaminazelor, efect fotosensibilizant

Caracteristici ale efectelor farmacologice ale antihistaminicelor de prima generație

După cum se arată în tabel. 3, antihistaminice de prima generație, prin inhibarea necompetitivă și reversabilă a receptorilor H1, blochează alte formațiuni de receptor, în special receptorii colinergici muscarinici și astfel au un efect colinergic M1. Acțiunea lor asemănătoare atropinei poate provoca uscarea membranelor mucoase și exacerba obstrucția bronșică. Pentru a obține un efect antihistaminic pronunțat, sunt necesare concentrații mari ale acestor medicamente în sânge, ceea ce necesită numirea unor doze mari. În plus, acești compuși acționează rapid după administrare, dar pentru o perioadă scurtă de timp, ceea ce necesită utilizarea lor repetată (de 4-6 ori) pe parcursul zilei. Este important de menționat că antihistaminicele au un efect asupra sistemului nervos central, penetrând bariera hemato-encefalică și pot provoca blocarea receptorilor H1 în celulele sistemului nervos central, ceea ce provoacă efectul lor sedativ nedorit.

Cea mai importantă proprietate a acestor medicamente, care determină ușurința pătrunderii prin bariera hemato-encefalică, este lipofilitatea lor. Efectele sedative ale acestor medicamente, variind de la somnolență ușoară până la somn profund, pot apărea adesea chiar și la dozele lor terapeutice obișnuite. În esență, toate antihistaminicele de generația 1 au un efect sedativ mai mult sau mai puțin pronunțat, cel mai vizibil în fenotiazine (pipolfen), etanolamine (difenhidramină), piperidine (peritol), etilendiamine (suprastină), într-o măsură mai mică - în alchilamine și benzhidril eter, derivați (tavehidril eter). Efectul sedativ este practic absent în derivații de chinuclidină (fencarol).

O altă manifestare nedorită a acțiunii acestor medicamente asupra sistemului nervos central este tulburările de coordonare, amețelile, senzația de letargie și scăderea capacității de concentrare. Unele antihistaminice de prima generație prezintă proprietățile anestezicelor locale, au capacitatea de a stabiliza biomembranele și, prin prelungirea fazei refractare, pot provoca aritmii cardiace. Unele medicamente din acest grup (pipolfen), care potențează efectele catecolaminelor, provoacă fluctuații ale tensiunii arteriale (Tabelul 3).

Printre efectele nedorite ale acestor medicamente, trebuie remarcată și creșterea apetitului, cel mai pronunțată în piperidine (peritol) și apariția tulburărilor funcționale ale tractului gastrointestinal (greață, vărsături, disconfort în regiunea epigastrică), manifestată mai des la administrarea de etilendiamine (suprastin, diazolin). Pentru majoritatea antihistaminicelor de prima generație, concentrațiile maxime sunt atinse după 2 ore. Cu toate acestea, o caracteristică negativă a antagoniștilor H1 din prima generație este dezvoltarea destul de frecventă a tahifilaxiei - o scădere a eficacității terapeutice în timpul utilizării lor pe termen lung (Tabelul 4).

Tabelul 4 Efecte secundare nedorite ale antihistaminicelor de prima generație:

• 1. Efect sedativ și hipnotic pronunțat
• 2. Efect negativ asupra sistemului nervos central - tulburări de coordonare, amețeli, scăderea concentrației
• 3. Acţiune M-colinergică (asemănătoare atropinei).
• 4. Dezvoltarea tahifilaxiei
• 5. Durată scurtă de acțiune și utilizare repetată

Datorită particularităților acțiunii farmacologice ale antihistaminicelor de generația I, au fost stabilite acum anumite restricții privind utilizarea lor (Tabelul 5). Prin urmare, pentru a preveni tahifilaxia, la prescrierea acestor medicamente, acestea trebuie alternate la fiecare 7-10 zile.

Tabelul 5 Limitări ale utilizării clinice a antihistaminicelor de prima generație:

• sindrom asteno-depresiv;
• astm bronșic, glaucom;
• fenomene spastice în zonele pilorice sau duodenale;
• atonie a intestinelor și vezicii urinare;
• toate activitățile care necesită atenție activă și răspuns rapid

Astfel, efectele nedorite ale antihistaminicelor de generația 1 limitează utilizarea lor în practica medicală, mai ales în ultimii ani. Cu toate acestea, costul relativ scăzut al acestor medicamente și acțiunea rapidă fac posibilă recomandarea acestor medicamente pentru tratamentul perioadei acute a bolilor alergice la copii într-un curs scurt (7 zile). În perioada acută, și mai ales în formele severe de dermatoză alergică la copii, când este necesară administrarea parenterală de antihistaminice și ținând cont de faptul că nu există până acum astfel de medicamente de generația a 2-a, tavegil este cel mai eficient, care are un efect mai lung (8-12 ore), are un ușor efect sedativ și nu provoacă o scădere a tensiunii arteriale. În șocul anafilactic, tavegilul este, de asemenea, medicamentul de elecție. Mai puțin eficient în astfel de cazuri este suprastinul. În cursul subacut al dermatozelor alergice și mai ales în formele lor pruriginoase (dermatită atopică, urticarie acută și cronică). la copiii cu sindrom asteno-depresiv, se pot utiliza antihistaminice de generația I, în principal fără sedare - fencarol și diazolin, care trebuie prescrise într-o cură scurtă - 7-10 zile. În rinite alergice (sezoniere și pe tot parcursul anului) și polinoză, utilizarea antihistaminicelor de prima generație este nedorită, deoarece acestea, având un efect M-colinergic, pot provoca uscarea mucoaselor, crește vâscozitatea secreției și contribuie la dezvoltarea sinuzitei și sinuzitei, iar în cazul astmului bronșic sau a astmpasmului bronșic. Datorită efectului cardiovascular pronunțat, utilizarea pipolfenului în diferite forme de boli alergice este în prezent foarte limitată.

Antihistaminice de a doua generație

Antihistaminicele de generația a 2-a au fost utilizate pe scară largă în practica alergologică în ultimii ani. Aceste medicamente au o serie de avantaje față de medicamentele de prima generație (Tabelul 6)

Tabelul 6 Efectele antihistaminicelor de a doua generație

• 1. Au specificitate și afinitate foarte ridicate pentru receptorii H1
• 2. Nu provoca blocarea altor tipuri de receptori
• 3. Nu au actiune M-anticolinergica
• 4. În doze terapeutice, nu pătrund în bariera hemato-encefalică, nu au efecte sedative și hipnotice
• 5. Au un debut rapid de acțiune și o durată pronunțată a efectului principal (până la 24 de ore)
• 6. Bine absorbit din tractul gastrointestinal
• 7. Nu a fost stabilită nicio relație între absorbția medicamentelor și aportul de alimente
• 8. Poate fi aplicat oricand
• 9. Nu provoca tahifilaxie
• 10. Ușor de utilizat (1 dată pe zi)

Evident, aceste medicamente îndeplinesc cerințele de bază pentru antihistaminice ideale, care ar trebui să fie rapid pentru a arăta efect, cu acțiune prelungită (până la 24 de ore) și să fie sigure pentru pacienți. Aceste cerințe sunt în mare măsură îndeplinite de antihistaminice de generația a 2-a: claritin (loratadină), zyrtec (cetirizină), kestin (ebastina) (Tabelul 7).

Tabelul 7 Antihistaminice de generația a 2-a recomandate pentru tratamentul patologiei alergice la copii

Opțiuni actiuni	Terfenadina (terfen)	Astemizol (hismanal)	Claritin (loratadină)	Zyrtec (citirizina)	Kestin (ebastina)
Sedare	Nu	Pot fi	Nu	Pot fi	Nu
M-colinergic. Efect	Există	Există	Nu	Nu	Nu
Începutul acțiunii	1-3 ore	2-5 zile	30 minute	30 minute	30 minute
Jumătate de viață	4-6 ore	8-10 zile	12-20 ore	7-9 ore	24 de ore
Frecvența administrării pe zi	de 1-2 ori	de 1-2 ori	1 timp	1 timp	1 timp
Conectați-vă cu mâncarea	Nu	da	Nu	Nu	Nu
Timp de aplicare	oricând, de preferință pe stomacul gol	pe stomacul gol sau cu 1 oră înainte de masă	Oricând	în a 2-a jumătate a zilei, mai bine înainte de culcare	Oricând
Incompatibilitate farmacologică cu alte medicamente		Eritromicină, oleandomicină, claritromicină, micozolon			Eritromicină, kenolonă
Efecte secundare	Aritmii ventriculare, prelungire a intervalului QT, bradicardie, sincopă, bronhospasm, hipokaliemie, hipomagnezemie, activitate crescută a transaminazelor	Aritmii ventriculare, bradicardie, sincopă, bronhospasm, activitate crescută a transaminazelor, nu este indicat copiilor sub 12 ani	Gură uscată (rar)	Gură uscată (uneori)	Gură uscată (rar), dureri abdominale (rar)
Eficiență la
Dermatita atopica:	+/-	+/-	++	++	++
cu urticarie	+/-	+/-	+++	++	+++
Creștere în greutate	Nu	pana la 5-8 kg in 2 luni	Nu	Nu	Nu

Claritin (loratadină) este cel mai frecvent medicament antihistaminic, are un efect de blocare specific asupra receptorilor H1, pentru care are o afinitate foarte mare, nu are activitate anticolinergică și deci nu provoacă mucoase uscate și bronhospasm.

Claritina acționează rapid asupra ambelor faze ale reacției alergice, inhibă producția unui număr mare de citokine, inhibă direct expresia moleculelor de adeziune celulară (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectine și E-selectine), reduce formarea de leucotrienă C4, tromboxane A2 și factori de activare a chemoletilor de plăci. Astfel, claritina previne eficient formarea inflamației alergice și are un efect antialergic pronunțat (Leung D., 1997). Aceste proprietăți ale claritinei au stat la baza utilizării sale ca remediu de bază în tratamentul unor boli alergice precum rinita alergică, conjunctivita și febra fânului.

Claritin ajută, de asemenea, la reducerea hiperreactivității bronșice, crește volumul expirator forțat (FEV1) și debitul expirator de vârf, ceea ce determină efectul său benefic în astmul bronșic la copii.

Claritin este eficient și poate fi utilizat în prezent ca terapie antiinflamatoare alternativă, în special în astmul bronșic ușor persistent, precum și în așa-numita variantă de tuse a astmului bronșic. În plus, acest medicament nu pătrunde în bariera hemato-encefalică, nu afectează activitatea NCS și nu potențează acțiunea sedativelor și a alcoolului. Efectul sedativ al claritinei nu este mai mare de 4%, adică este detectat la nivel placebo.

Claritin nu are un efect negativ asupra sistemului cardiovascular, chiar și la concentrații care depășesc de 16 ori doza terapeutică. Aparent, acest lucru este determinat de prezența mai multor căi ale metabolismului său (calea principală este prin activitatea oxigenazei CYP3A4 a sistemului citocrom P-450 și calea alternativă este prin izoenzima CYP2D6), prin urmare, claritina este compatibilă cu macrolide și antifungice, precum și cu alte medicamente derivate (imidazole, etc.), precum și cu alte medicamente derivate (imidazole, etc.). este crucial atunci când aceste medicamente sunt utilizate simultan.

Claritin este disponibil în tablete de 10 mg și în sirop, dintre care 5 ml conțin 5 mg de medicament.

Tabletele Claritin sunt prescrise copiilor de la vârsta de 2 ani în doza potrivită de vârstă. Nivelul plasmatic maxim al medicamentului este atins în 1 oră după ingestie, ceea ce asigură un debut rapid al efectului. Aportul de alimente, afectarea funcției hepatice și renale nu afectează farmacocinetica claritinei. Eliberarea claritinei are loc după 24 de ore, ceea ce vă permite să o luați o dată pe zi. Utilizarea pe termen lung a Claritin nu provoacă tahifilaxie și dependență, ceea ce este deosebit de important în tratamentul formelor pruriginoase de dermatoză alergică (dermatită atopică, urticarie acută și cronică și stroful) la copii. Eficacitatea claritinei a fost studiată de noi la 147 de pacienți cu diverse forme de dermatoze alergice cu efect terapeutic bun în 88,4% din cazuri. Cel mai bun efect a fost obținut în tratamentul urticariei acute și mai ales cronice (92,2%), precum și al dermatitei atopice și al strofulului (76,5%). Având în vedere eficacitatea ridicată a claritinei în tratamentul dermatozei alergice și capacitatea sa de a inhiba producția de leucotriene, am studiat efectul acesteia asupra activității biosintezei eicosanoidelor de către granulocite din sângele periferic la pacienții cu dermatită atopică. Biosinteza prostanoizilor de către leucocite din sângele periferic a fost studiată prin metoda radioizotopilor folosind acid arahidonic marcat în condiții in vitro.

În timpul tratamentului cu claritină la pacienții cu dermatită atopică, s-a constatat o scădere a biosintezei eicosanoidelor studiate. În același timp, biosinteza PgE2 a scăzut cel mai semnificativ - cu 54,4%. Producția de PgF2a, TxB2 și LTV4 a scăzut cu o medie de 30,3%, iar biosinteza prostaciclinei a scăzut cu 17,2% în comparație cu nivelul înainte de tratament. Aceste date indică un efect semnificativ al claritinei asupra mecanismelor de formare a dermatitei atopice la copii. Este evident că scăderea formării de PTV4 proinflamator și pro-agregat TxB2 pe fondul biosintezei prostaciclinei relativ nemodificate este o contribuție importantă a claritinei la normalizarea microcirculației și reducerea inflamației în tratamentul dermatitei atopice. Prin urmare, regularitățile relevate ale efectelor claritinei asupra funcțiilor mediatoare ale eicosanoidelor trebuie luate în considerare în terapia complexă a dermatozelor alergice la copii. Datele noastre ne permit să concluzionam că numirea claritinei este adecvată în special pentru bolile alergice ale pielii la copii. Cu sindromul dermorespirator la copii, claritina este, de asemenea, un medicament eficient, deoarece poate afecta simultan pielea și manifestările respiratorii ale alergiilor. Utilizarea claritinei în sindromul dermorespirator timp de 6-8 săptămâni ajută la îmbunătățirea cursului dermatitei atopice, la reducerea simptomelor de astm bronșic, la optimizarea respirației externe, la reducerea hiperreactivitatii bronșice și la reducerea simptomelor rinitei alergice.

Zyrtec(Cetirizine) este un produs nemetabolizabil activ farmacologic care are un efect de blocare specific asupra receptorilor H1. Medicamentul are un efect antialergic pronunțat, deoarece inhibă faza (timpurie) dependentă de histamină a reacției alergice, reduce migrarea celulelor inflamatorii și inhibă eliberarea mediatorilor implicați în faza târzie a reacției alergice.

Zyrtec reduce hiperreactivitatea arborelui bronșic, nu are un efect M-anticolinergic, prin urmare este utilizat pe scară largă în tratamentul rinitei alergice, conjunctivitei, polinozei, precum și în combinația lor cu astmul bronșic. Medicamentul nu afectează negativ inima.

Zyrtec este disponibil sub formă de tablete de 10 mg și în picături (1 ml = 20 picături = 10 mg), caracterizate prin apariția rapidă a efectului clinic și acțiune prelungită datorită metabolismului său nesemnificativ. Este prescris copiilor de la vârsta de doi ani: de la 2 la 6 ani, 0,5 comprimate sau 10 picături de 1-2 ori pe zi, pentru copiii de 6-12 ani - 1 comprimat sau 20 de picături de 1-2 ori pe zi.

Medicamentul nu provoacă tahifilaxie și poate fi utilizat pentru o lungă perioadă de timp, ceea ce este important în tratamentul leziunilor cutanate alergice la copii. În ciuda indicațiilor privind absența unui efect sedativ pronunțat la administrarea Zyrtec, în 18,3% din observații am constatat că medicamentul, chiar și la doze terapeutice, a provocat un efect sedativ. În acest sens, se recomandă prudență atunci când se utilizează Zirtek cu sedative, din cauza posibilei potențe ale acțiunii lor, precum și în patologia ficatului și rinichilor. Un efect terapeutic pozitiv al utilizării Zirtek a fost obținut de noi în 83,2% din cazurile de tratament al dermatozelor alergice la copii. Acest efect a fost deosebit de pronunțat în formele de mâncărime ale dermatozelor alergice.

Kestin(Ebastina) are un efect selectiv pronunțat de blocare a H1, fără a provoca efecte anticolinergice și sedative, este absorbită rapid și aproape complet metabolizată în ficat și intestine, transformându-se în metabolitul activ carebastin. Luarea kestinului cu alimente grase crește absorbția acestuia și formarea carebastinului cu 50%, ceea ce, totuși, nu afectează efectul clinic. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete de 10 mg și este utilizat la copiii cu vârsta peste 12 ani. Un efect antihistaminic pronunțat apare la 1 oră după ingestie și durează 48 de ore.

Kestin este eficient în tratamentul rinitei alergice, conjunctivitei, polinozei, precum și în terapia complexă a diferitelor forme de dermatoză alergică - în special urticaria recurentă cronică și dermatita atopică.

Kestin nu provoacă tahifilaxie și poate fi utilizat pentru o perioadă lungă de timp. În același timp, nu se recomandă depășirea dozelor sale terapeutice și fiți atenți atunci când prescrieți ketina în combinație cu macrolide și unele medicamente antifungice, deoarece poate provoca un efect cardiotoxic. În ciuda răspândirii unor astfel de medicamente de generația a 2-a, cum ar fi terfenadina și astemizolul, nu recomandăm utilizarea lor în tratamentul bolilor alergice la copii, deoarece la ceva timp după începerea utilizării acestor medicamente (din 1986), au apărut date clinice și farmacologice, care indică un efect dăunător al acestor medicamente asupra sistemului și ficatului (cardiac, aritmie cardiacă, intervalul de aritmie cardiacă, aritmie cardiacă, prelungirea hepatitotoxicității). Mortalitatea a fost stabilită la 20% dintre pacienții tratați cu aceste medicamente. Prin urmare, aceste medicamente trebuie utilizate cu prudență, nedepășind doza terapeutică și neutilizate la pacienții cu hipokaliemie, aritmii cardiace, prelungirea congenitală a intervalului QT și mai ales în combinație cu macrolide și medicamente antifungice.

Astfel, în ultimii ani, farmacoterapia bolilor alergice la copii a fost completată cu un nou grup de antagoniști eficienți ai receptorilor H1, lipsiți de o serie de proprietăți negative ale medicamentelor de prima generație. Potrivit ideilor moderne, un medicament antihistaminic ideal ar trebui să arate rapid un efect, să acționeze timp îndelungat (până la 24 de ore) și să fie sigur pentru pacienți. Alegerea unui astfel de medicament trebuie efectuată ținând cont de individualitatea pacientului și de caracteristicile manifestărilor clinice ale patologiei alergice, precum și ținând cont de legile farmacocineticii medicamentului. Împreună cu aceasta, atunci când se evaluează prioritatea prescrierii antagoniștilor moderni ai receptorilor H1, trebuie acordată o atenție deosebită eficacității clinice și siguranței unor astfel de medicamente pentru pacient. Criteriile de selecție pentru antihistaminice de a doua generație sunt prezentate în Tabelul 8.

Tabelul 8 Criterii de alegere a antihistaminicelor de a doua generație

	Claritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadina	Kestin
Eficiență clinică
Rinita alergica perena	++	++	++	++	++
Sezonier	+++	+++	+++	+++	+++
Dermatita atopica	++	++	++	++	++
Urticarie	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toxidermie	+++	+++	+++	+++	+++
Siguranță
Sedare	Nu	da	Nu	Nu	Nu
Întărirea efectului sedativelor	Nu	da	Nu	Nu	Nu
Efect cardiotoxic: prelungirea Q-T, hipokaliemie	Nu	Nu	da	da	la o doză mai mare de 20 mg
Administrarea concomitentă cu macrolide și unele medicamente antifungice	nu produce efecte secundare	nu produce efecte secundare	efect cardiotoxic	efect cardiotoxic	într-o doză mai mare de 20 mg, este posibil un efect asupra circulației sângelui
Interacțiunea cu alimentele	Nu	Nu	da	Nu	Nu
Acțiune anticolinergică	Nu	Nu	Nu	Nu	Nu

Studiile și observațiile noastre clinice indică faptul că un astfel de antihistaminic de a doua generație care satisface condițiile de mai sus, este eficient din punct de vedere clinic și sigur în tratamentul bolilor alergice la copii, este în primul rând claritină, și apoi - zirtec.

Persoanele care suferă periodic de alergii știu cel mai bine. Uneori, numai medicamentele în timp util îi pot salva de erupții cutanate cu mâncărimi chinuitoare, de tuse severă, de umflături și roșeață. Antihistaminicele de generația a 4-a sunt medicamente moderne care acționează instantaneu asupra organismului. În plus, sunt destul de eficiente. Rezultatul de la ele rămâne pentru mult timp.

Impact asupra organismului

Pentru a înțelege cum diferă antihistaminicele de a 4-a generație, ar trebui să înțelegeți mecanismul de acțiune al medicamentelor antialergice.

Aceste medicamente blochează receptorii de histamină H1 și H2. Acest lucru ajută la reducerea reacției organismului cu mediatorul histamina. Astfel, există o ameliorare a unei reacții alergice. În plus, aceste fonduri servesc ca o prevenire excelentă a bronhospasmului.

Luați în considerare toate antihistaminicele vă vor permite să înțelegeți care sunt avantajele remediilor moderne.

Medicamente de prima generație

Această categorie include Ei blochează receptorii H1. Durata de acțiune a acestor medicamente este de 4-5 ore. Medicamentele au un efect antialergic excelent, dar au o serie de dezavantaje, printre care:

• dilatarea pupilelor;
• uscăciune în gură;
• vedere neclara;
• somnolenţă;
• scăderea tonusului.

Medicamentele comune de prima generație sunt:

• "Dimedrol";
• "Diazolin";
• „Tavegil”;
• „Suprastin”;
• „Peritol”;
• „Pipolfen”;
• „Fenkarol”.

Aceste medicamente sunt de obicei prescrise persoanelor care suferă de boli cronice în care există dificultăți de respirație (astm bronșic). În plus, vor avea un efect benefic în cazul unei reacții alergice acute.

Medicamente de generația a 2-a

Aceste medicamente sunt numite non-sedative. Astfel de fonduri nu mai au o listă impresionantă de efecte secundare. Nu provoacă somnolență, o scădere a activității creierului. Sunt solicitate medicamente pentru erupții cutanate alergice și mâncărimi ale pielii.

Cele mai populare medicamente:

• „Claritin”;
• „Trexil”;
• „Zodak”;
• „Fenistil”;
• „Histalong”;
• „Semprex”.

Cu toate acestea, un mare dezavantaj al acestor medicamente este efectul cardiotoxic. De aceea, aceste fonduri sunt interzise pentru utilizare de către persoanele care suferă de patologii cardiovasculare.

Medicamente de generația a 3-a

Aceștia sunt metaboliți activi. Au proprietăți antialergice excelente și au o listă minimă de contraindicații. Dacă vorbim despre medicamente antialergice eficiente, atunci aceste medicamente sunt doar antihistaminice moderne.

Ce medicamente din acest grup sunt cele mai populare? Acestea sunt următoarele medicamente:

• „Zyrtec”;
• „Tsetrin”;
• Telfast.

Nu au efect cardiotoxic. Adesea sunt prescrise pentru reacții alergice acute și astm. Ele oferă rezultate excelente în lupta împotriva multor boli dermatologice.

Medicamente de generația a 4-a

Recent, noi medicamente au fost inventate de specialiști. Acestea sunt antihistaminice de a 4-a generație. Ele diferă prin viteza de acțiune și efectul de lungă durată. Astfel de medicamente blochează perfect receptorii H1, eliminând toate simptomele alergice nedorite.

Marele avantaj al unor astfel de medicamente este că utilizarea lor nu dăunează funcționării inimii. Acest lucru ne permite să le considerăm mijloace destul de sigure.

Cu toate acestea, nu trebuie uitat că au contraindicații. O astfel de listă este destul de mică, în principal vârsta copiilor și sarcina. Cu toate acestea, este totuși recomandat să vă consultați medicul înainte de utilizare. Ar fi util să studiați instrucțiunile în detaliu înainte de a utiliza antihistaminice de generația a 4-a.

Lista acestor medicamente este următoarea:

• "Levocetirizină";
• „Erius”;
• "Desloratadină";
• „Ebastine”;
• "Fexofenadină";
• „Bamipin”;
• "Fenspirida";
• "Cetirizine";
• „Ksizal”.

Cele mai bune medicamente

Este destul de dificil să evidențiem cele mai eficiente medicamente din a 4-a generație. Deoarece astfel de medicamente au fost dezvoltate nu cu mult timp în urmă, există puține medicamente antialergice mai noi. În plus, toate medicamentele sunt bune în felul lor. Prin urmare, nu este posibil să se evidențieze cele mai bune antihistaminice de a 4-a generație.

Medicamentele care conțin fenoxofenadină sunt la mare căutare. Astfel de medicamente nu au un efect hipnotic și cardiotoxic asupra organismului. Aceste fonduri ocupă astăzi pe bună dreptate locul celor mai eficiente medicamente antialergice.

Derivații de cetirizină sunt adesea utilizați pentru a trata manifestările cutanate. După administrarea a 1 tabletă, rezultatul este vizibil după 2 ore. Cu toate acestea, persistă destul de mult timp.

Metabolitul activ al faimoasei "Loratadine" este medicamentul "Erius". Acest medicament este de 2,5 ori mai eficient decât predecesorul său.

Medicamentul "Ksizal" a câștigat o mare popularitate. Acesta blochează perfect procesul de eliberare.Ca urmare a unei astfel de expuneri, acest agent elimină în mod fiabil reacțiile alergice.

Medicamentul "Cetirizine"

Acesta este un instrument destul de eficient. Ca toate antihistaminicele moderne de generația a 4-a, medicamentul practic nu este metabolizat în organism.

Medicamentul s-a dovedit a fi foarte eficient pentru erupțiile cutanate, deoarece este capabil să pătrundă perfect în tegumentul epidermei. Utilizarea pe termen lung a acestui medicament la bebelușii care suferă de sindrom atopic precoce reduce semnificativ riscul de progresie a unor astfel de afecțiuni în viitor.

La 2 ore după administrarea pilulei, apare efectul de durată dorit. Deoarece persistă mult timp, este suficient să folosiți 1 pastilă pe zi. Pentru unii pacienți, pentru a obține rezultatul dorit, puteți lua 1 comprimat la două zile sau de două ori pe săptămână.

Medicamentul este minim, dar pacienții care suferă de patologii renale ar trebui să utilizeze acest remediu cu precauție extremă.

Medicamentul sub formă de suspensie sau sirop este aprobat pentru utilizare prin firimituri de la doi ani.

Medicamentul "Fexofenadina"

Acest agent este un metabolit al terfenadinei. Un astfel de medicament este cunoscut și sub numele de „Telfast”. Ca și alte antihistaminice de generația a 4-a, nu provoacă somnolență, nu se metabolizează și nu afectează funcțiile psihomotorii.

Acest remediu este unul dintre cele mai sigure, dar în același timp extrem de eficiente dintre toate medicamentele antialergice. Medicamentul este solicitat pentru orice manifestări ale alergiilor. Prin urmare, medicii îl prescriu pentru aproape toate diagnosticele.

Tabletele antihistaminice „Fexofenadină” sunt interzise copiilor sub 6 ani.

Medicamentul "Desloratadină"

Acest medicament face parte și din popularele medicamente antialergice. Poate fi aplicat oricărei grupe de vârstă. Deoarece siguranța sa ridicată a fost dovedită de farmacologi, un astfel de remediu este eliberat în farmacii fără prescripție medicală.

Medicamentul are un efect ușor sedativ, nu are un efect dăunător asupra activității cardiace, nu afectează sfera psihomotorie. Medicamentul este adesea bine tolerat de către pacienți. În plus, nu interacționează cu ceilalți.

Unul dintre cele mai eficiente medicamente din acest grup este medicamentul "Erius". Acesta este un medicament antialergic destul de puternic. Cu toate acestea, este contraindicat în timpul sarcinii. Sub formă de sirop, medicamentul este permis să fie luat de bebeluși de la vârsta de 1 an.

Medicamentul "Levocetirizina"

Acest instrument este mai bine cunoscut sub numele de „Suprastinex”, „Caesera”. Acesta este un remediu excelent care este prescris pacienților care suferă de polen. Remediul este prescris în caz de manifestări sezoniere sau pe tot parcursul anului. Medicamentul este solicitat în tratamentul conjunctivitei, rinitei alergice.

Concluzie

Medicamentele de nouă generație sunt metaboliți activi ai medicamentelor utilizate anterior. Fără îndoială, această proprietate face ca antihistaminicele de a 4-a generație să fie extrem de eficiente. Medicamentele din corpul uman nu sunt metabolizate, dând în același timp un rezultat lung și pronunțat. Spre deosebire de generațiile anterioare, aceste medicamente nu au un efect dăunător asupra ficatului.