Imipenemul este distrus. Imipenem Cilastatin: instrucțiuni de utilizare, avertismente și recenzii. Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă imipenem

Nume internațional

Imipenem+[Cilastatin] (Imipenem+)

Apartenența la grup

Antibiotic-carbapenem+inhibitor de dehidropeptidază

Forma de dozare

Pulbere pentru soluție pentru administrare intramusculară, pulbere pentru soluție perfuzabilă, pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă

efect farmacologic

Antibiotic betalactamic cu spectru larg. Suprimă sinteza pereților celulari bacterieni și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe.

Imipenemul este un derivat al tienamicinei și aparține grupului de carbapenem.

Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatin nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamaza bacteriană.

Susceptibile in vivo: aerobi gram-pozitivi – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza, Staphylococcus epidermidis, inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza, Streptococcus agalactiae (streptococi de grup B), Streptococcus pneuptococcus, Streptococcus pneucoccus.

Aerobi Gram-negativi: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeritia, P. aerusegin, Serrada aerusia, P. S. marcescens.

Anaerobi gram-pozitivi: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Anaerobi gram-negativi: Bacteroides spp., inclusiv B. fragilis, Fusobacterium spp.

Sensitive in vitro (eficacitatea clinică nu a fost stabilită): aerobi gram-pozitivi - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupele C, G și viridani.

Aerobi gram-negativi: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini formatoare de penicilinaza, Pasteurella spp., Providencia stuartii.

Anaerobi gram-negativi: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Nu sunt sensibile: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. rezistent la meticilină, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro, acţionează sinergic cu aminoglicozidele împotriva unor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.

Indicatii

Pentru administrare intravenoasă - tratamentul infecțiilor severe cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator inferior, ale tractului urinar (complicate și necomplicate), infecții intraabdominale și ginecologice, septicemie, infecții ale oaselor și articulațiilor, ale pielii și țesuturilor subcutanate, endocardită, super- și co-infecții.

Pentru administrare intramusculară – tratamentul infecțiilor ușoare și moderate cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale căilor respiratorii inferioare, infecții intraabdominale și ginecologice, infecții ale pielii și țesuturilor subcutanate.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la carbapeneme și alte antibiotice beta-lactamice), sarcină (numai pentru indicații „vitale”); CRF (clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml/min fără hemodializă), insuficiență renală cronică la copii cu greutatea mai mică de 30 kg, infecții ale SNC la copii.

Pentru o suspensie pentru injectare intramusculară preparată folosind lidocaină ca solvent - hipersensibilitate la anestezice locale cu structură amidă (șoc, tulburări de conducere intracardiacă).

Suplimentar pentru administrare intramusculară: copii sub 12 ani.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, convulsii, parestezii, amețeli, somnolență, encefalopatie, tremor, cefalee, vertij.

Din simțuri: pierderea auzului, tinitus, tulburări ale gustului.

Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută (rar), modificări ale culorii urinei.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă, colită hemoragică, hepatită (rar), insuficiență hepatică, icter, gastroenterită, dureri abdominale, glosită, hipertrofie a papilelor limbii, colorarea dinților sau a limbii, dureri la nivelul gât, hipersalivație.

Din organele hematopoietice: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, bazofilie, pancitopenie, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, anemie hemolitică.

Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, LDH, hiperbilirubinemie, hipercreatininemie, concentrație crescută de azot ureic; testul Coombs fals pozitiv direct; scăderea Hb și a hematocritului, prelungirea timpului de protrombină; hiponatremie, hiperkaliemie, hipercloremie; apariția proteinelor, globulelor roșii, leucocitelor, jeturilor în urină.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, necroliză epidermică toxică (rar), dermatită exfoliativă (rar), febră, reacții anafilactice.

Din sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, palpitații, tahicardie.

Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrat dureros la locul injectării, tromboflebită.

Altele: candidoză, mâncărime vaginală, cianoză, hiperhidroză, poliartralgie, astenie, senzație de arsură în spatele sternului.

Aplicare și dozare

picurare IV și IM. Dozele sunt date în termeni de imipenem.

Calea de administrare intravenoasă este de preferat să fie utilizată în etapele inițiale ale tratamentului sepsisului bacterian, endocarditei și altor infecții severe și care pun viața în pericol, inclusiv. infecții ale căilor respiratorii inferioare cauzate de Pseudomonas aeruginosa și în caz de complicații severe.

Pentru a prepara soluția perfuzabilă, adăugați 100 ml de solvent (soluție de NaCl 0,9%, soluție apoasă de dextroză 5%, soluție apoasă de dextroză 10%, soluție de dextroză 5% și NaCl 0,9% etc.) în flacon. Concentrația de imipenem în soluția rezultată este de 5 mg/ml.

La fiecare 250-500 mg se administrează intravenos timp de 20-30 de minute, iar la fiecare 750-1000 mg în 40-60 de minute. Dacă apare greață în timpul administrării, rata de administrare a medicamentului este redusă.

Dozele de mai jos sunt calculate pentru o greutate corporală de 70 kg sau mai mult și CC de 70 ml/min/1,73 mp sau mai mult. Pentru pacienții cu CC mai mică de 70 ml/min/1,73 mp și/sau greutate corporală mai mică, doza trebuie redusă proporțional.

Regimul de dozare pentru pacienții cu o greutate corporală de 70 kg sau mai mult și CC 71 (ml/min/1,73 mp): cu sensibilitate ridicată la agenți patogeni, inclusiv aerobi și anaerobi gram-pozitivi și gram-negativi: severitate ușoară - 250 mg la fiecare 6 ore (doza zilnică totală 1 g); grad moderat - 500 mg la fiecare 6 sau 8 ore (doza zilnică totală 2 g sau 1,5 g); infecții care pun viața în pericol - 500 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală 1 g); infecții ale tractului urinar necomplicate - 250 mg la fiecare 6 ore (doză totală zilnică 1 g); infecții complicate ale tractului urinar - 500 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală 2 g).

Cu sensibilitate moderată a agenților patogeni, în principal unele tulpini de Pseudomonas aeruginоsa: severitate ușoară - 500 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală 2 g); grad moderat - 500 mg la 6 ore (doza zilnică totală 2 g) sau 1000 mg la fiecare 8 ore (doza zilnică totală 3 g); infecții care pun viața în pericol - 1000 mg la fiecare 6 sau 8 ore (doza zilnică totală 4 g sau 3 g); infecții ale tractului urinar necomplicate - 250 mg la fiecare 6 ore (doză totală zilnică 1 g); infecții complicate ale tractului urinar - 500 mg la fiecare 6 ore (doză zilnică totală 2 g).

Datorită activității antimicrobiene ridicate a medicamentului, doza nu trebuie administrată mai mult de 50 mg/kg/zi sau 4 g/zi. Pacienților cu vârsta peste 12 ani cu fibroză chistică li sa prescris până la 90 mg/kg/zi, dar nu mai mult de 4 g/zi.

Adulți cu o greutate corporală mai mică de 70 kg sau cu un CC mai mic de 71 (ml/min/1,73 mp): În primul rând, este necesar să se determine doza zilnică totală adecvată pentru pacienții cu o greutate corporală de 70 kg. iar în absenţa insuficienţei renale cronice. Când se utilizează în doză zilnică totală de 1 g/zi: cu CC mai mare de 71 ml/min/1,73 mp și greutate corporală mai mare de 70 kg - 250 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40-50 kg - 125 mg la fiecare 6 ore; cu un CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 125 mg la 8 ore.Cu un CC de 41-70 și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 50-60 kg - 125 mg la 6 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 50-60 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 21-40 și greutate corporală mai mult de 60 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50 kg - 125 mg la fiecare 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 30-40 kg - 125 mg la 12 ore.Cu CC 6-20 și greutate corporală mai mult de 70 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-60 kg - 125 mg la 12 ore.

Când este prescris într-o doză zilnică totală de 1,5 g/zi: cu CC mai mare de 71 și greutate corporală mai mare de 70 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50-60 kg - 250 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; cu un CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 125 mg la 6 ore.Cu un CC de 41-70 și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 41-70 si greutate corporala 50-60 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală mai mare de 40 kg - 125 mg la fiecare 6 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 30 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 21-40 și greutate corporală mai mult de 60 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50 kg - 250 mg la fiecare 12 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 30-40 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și greutate corporală mai mult de 50 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-40 kg - 125 mg la 12 ore.

Când este prescris într-o doză zilnică totală de 2 g/zi: cu CC mai mare de 71 și greutate corporală mai mare de 70 kg - 500 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40-50 kg - 250 mg la fiecare 6 ore; cu un CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 250 mg la 8 ore.Cu un CC de 41-70 și o greutate corporală mai mare de 70 kg - 500 mg la 8 ore; cu CC 41-70 si greutate corporala 50-60 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la fiecare 8 ore; Pentru CC 41-70 și greutatea corporală 30 kg - 125 mg la 6 ore Pentru CC 21-40 și greutatea corporală mai mult de 70 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50-60 kg - 250 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la fiecare 12 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 30 kg - 125 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și greutate corporală mai mult de 40 kg - 250 mg la 12 ore; cu CC 6-20 și greutate corporală 30 kg - 125 mg la fiecare 12 ore.

Când este prescris într-o doză zilnică totală de 3 g/zi: cu CC mai mare de 71 și greutate corporală mai mare de 70 kg - 1000 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 750 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50 kg - 500 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 30 kg - 250 mg la 6 ore.Cu CC mai mult de 41-70 și greutate corporală mai mult de 70 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50-60 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 250 la fiecare 6 ore; cu un CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 250 mg la 8 ore.Cu un CC de 21-40 și o greutate corporală mai mare de 60 kg - 500 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 50 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 30-40 kg - 250 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și greutate corporală mai mult de 60 kg - 500 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-50 kg - 250 mg la 12 ore.

Când este prescris într-o doză zilnică totală de 4 g/zi: cu CC mai mare de 71 și greutate corporală mai mare de 70 kg - 1000 mg la fiecare 6 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 60 kg - 1000 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 50 kg - 750 mg la fiecare 8 ore; cu CC mai mult de 71 și greutate corporală 40 kg - 500 mg la fiecare 6 ore; cu un CC mai mare de 71 și o greutate corporală de 30 kg - 500 mg la 8 ore.Cu un CC de 41-70 și o greutate corporală mai mare de 60 kg - 750 mg la 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 50 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 40 kg - 500 mg la fiecare 8 ore; cu CC 41-70 și greutate corporală 30 kg - 250 mg la 6 ore.Cu CC 21-40 și greutate corporală mai mult de 70 kg - 500 mg la 6 ore; cu CC 21-40 si greutate corporala 50-60 kg - 500 mg la 8 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 40 kg - 250 mg la 6 ore; cu CC 21-40 și greutate corporală 30 kg - 250 mg la 8 ore.Cu CC 6-20 și greutate corporală mai mult de 50 kg - 500 mg la 12 ore; cu CC 6-20 si greutate corporala 30-40 kg - 250 mg la 12 ore.

Pacienților cu CC 6-20 li se prescriu în majoritatea cazurilor 125-250 mg la fiecare 12 ore, deoarece atunci când se prescriu 500 mg la fiecare 12 ore, riscul de convulsii crește.

Pentru pacienții cu CC mai mică de 6 ml/min/1,73 mp, medicamentul se prescrie dacă fac hemodializă în 48 de ore, iar dozele corespund cu cele prescrise pentru pacienții cu CC 6-20 ml/min/1,73 mp. . Imipenemul și cilastatina sunt îndepărtate în timpul hemodializei, astfel încât medicamentul este administrat după procedură și ulterior la intervale de 12 ore.Pentru pacienții cu infecții ale SNC supuși hemodializei, medicamentul este prescris dacă beneficiul așteptat depășește riscul.

Copiilor peste 3 luni li se prescrie o doză de 15-25 mg/kg la fiecare 6 ore (cu excepția infecțiilor sistemului nervos central). Cu sensibilitate ridicată a agenților patogeni, doza zilnică totală nu trebuie să depășească 2 g, cu sensibilitate moderată a agentului patogen - 4 g. Pentru fibroza chistică sunt prescrise doze mai mari de 90 mg/kg/zi.

Copii sub 3 luni (cu greutate corporală mai mare de 1500 g): în perioada neonatală timpurie (până la 7 zile) - 25 mg/kg la fiecare 12 ore; în perioada neonatală tardivă (8-28 zile) – 25 mg/kg la 8 ore; la vârsta de 1-3 luni - 25 mg/kg la 6 ore.O doză de până la 500 mg se administrează în 15-30 minute, mai mult de 500 mg - în 40-60 minute.

Medicamentul nu este prescris copiilor cu infecții ale sistemului nervos central sau insuficiență renală cronică (greutate corporală mai mică de 30 kg).

Cu administrare intramusculară, pacienților cu infecții ale tractului respirator inferior, ale pielii și țesuturilor subcutanate și infecții ginecologice cu severitate ușoară până la moderată a bolii, în funcție de severitate, li se prescrie 500-750 mg la fiecare 12 ore. Pentru infecții intra-abdominale, Se prescrie 750 mg la fiecare 12 ore. Medicamentul este injectat adânc într-un mușchi mare cu un ac de cel puțin dimensiunea 21 și diametrul 2. Pulberea este amestecată cu 2 ml dintr-o soluție de clorhidrat de lidocaină 1% (fără epinefrină), apă pt. injectare sau soluție de NaCl 0,9% până când se formează o suspensie omogenă (albă sau ușor galbenă).

Doza zilnică maximă este de 1500 mg.

Tratamentul trebuie continuat încă 2 zile după ce simptomele dispar. Nu au fost studiate eficacitatea și siguranța tratamentului după 14 zile de utilizare, precum și la pacienții cu CC mai mică de 20 ml/min/1,73 mp.

Instrucțiuni Speciale

Colorează urina roșiatică.

Forma de dozare pentru administrare intramusculară nu trebuie utilizată pentru administrare intravenoasă și invers.

Înainte de inițierea terapiei, trebuie obținut un istoric medical complet cu privire la reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice.

Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta colită pseudomembranoasă.

Terapia cu medicamente antiepileptice la pacienții cu antecedente de leziuni cerebrale sau convulsii trebuie să continue pe toată perioada de tratament cu medicamentul (pentru a evita efectele secundare ale sistemului nervos central).

Trebuie reținut că pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea insuficiență renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.

Interacţiune

Farmaceutic incompatibil cu sărurile acidului lactic și alte medicamente antibacteriene.

Când se utilizează simultan cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).

Ganciclovirul crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate.

Reduce semnificativ concentrația de acid vaplproic în sânge, ceea ce poate reduce eficacitatea terapiei anticonvulsivante.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și T1/2 de imipenem (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, nu se recomandă utilizarea acestor medicamente în același timp).

Recenzii ale medicamentului Imipenem cu cilastatină: 0

Scrie o recenzie

Utilizați Imipenem cu cilastatină ca analog sau invers analogii săi?

efect farmacologic

Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic cu spectru larg, un derivat al tienamicinei și aparține grupului carbapenemilor. Suprimă sinteza pereților celulari bacterieni și are un efect bactericid împotriva unei game largi de bacterii gram-pozitive și gram-negative. microorganisme aerobe și anaerobe. Cilastatin de sodiu inhibă dehidropeptidaza, o enzimă care metabolizează imipenemul în rinichi, ceea ce crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar. Cilastatin nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamazele bacteriene.

Imipenem + cilastatină este rezistent la distrugerea de către beta-lactamazele bacteriene, ceea ce îl face eficient împotriva majorității microorganismelor producătoare de beta-lactamaze, precum Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. și Enterobacler spp., rezistente la peniciline și cefalosporine.

Imipenem + cilastatin are un efect bactericid in vivo asupra următoarelor microorganisme:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Slaphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, gardnerella vaginalis, haemophilus influenzae, haemophilus paranfluenzae, Klebsiella spp., Morg. ANELLA Morganii, Proteus Vulgaris, Providnecia Rettgeri, inclusiv Acinetobacter Serrauginosado, Acinetobacter spp.

Bacteriile anaerobe gram-pozitive: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Bacteriile anaerobe Gram negative: Bacleroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Imipenemul are un efect bactericid in vitro împotriva următoarelor microorganisme:

bacterii aerobe gram-pozitive: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupele C, G și viridans;

bacterii aerobe gram-negative: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini producătoare de penicilinază, Pasteurella spp., Providencia stuartii; bacterii anaerobe gram-negative: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Insensibil: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. rezistent la meticilină, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro, acţionează sinergic cu aminoglicozidele împotriva unor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinetica

Concentrația maximă (Cmax) de imipenem atunci când este administrat intravenos la o doză de 250 mg, 500 mg, 1000 mg timp de 20 de minute - 14-24 μg/ml, 21-58 μg/ml, respectiv 41-83 μg/ml. C max de cilastatină atunci când este administrată intravenos în doză de 250 mg, 500 mg, 1000 mg timp de 20 minute - 15-25 μg/ml, 31-49 μg/ml, respectiv 56-80 μg/ml. 20% din doza administrată de imipenem și 40% cilastatină se leagă reversibil de proteinele plasmatice.

Imipenemul este bine și rapid distribuit în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Cele mai mari concentrații sunt atinse în revărsatul pleural, lichidele peritoneale și interstițiale și organele reproducătoare. Se găsește în concentrații scăzute în lichidul cefalorahidian (LCR). Volumul de distribuție la adulți este de 0,23-0,31 l/kg, la copii 2-12 ani - 0,7 l/kg, la nou-născuți -0,4-0,5 l/kg. Ambele componente ale medicamentului sunt excretate în principal de rinichi (70-76% în 10 ore) prin filtrare glomerulară (2/3) și secreție tubulară activă (1/3): 1-2% este excretat prin intestine și 20- 25% pe cale extrarenală (mecanism necunoscut).

În cazul administrării intravenoase, timpul de înjumătățire (T 1/2) al imipenemului și cilastatinei la adulți este de 1 oră, la copii 2-12 ani - 1-1,2 ore, la nou-născuți T 1/2 al imipenemului - 1,7-2,4 ore , cilastatină -3,8-8,4 ore; în caz de afectare a funcţiei renale T1/2 a imipenemului - 2,9-4 ore.Cilastatina - 13,3-17,1 ore.

Imipenemul și cilastatina sunt eliminate rapid și eficient (73-90%) prin hemodializă (o ședință de 3 ore de hemofiltrare intermitentă elimină 75% din doza administrată).

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

- infecții ale căilor respiratorii inferioare;

- infectii ale tractului urinar;

- infectii intra-abdominale;

- infectii ginecologice;

- septicemie bacteriană;

- infecții ale oaselor și articulațiilor;

- infecții ale pielii și țesuturilor moi;

- endocardită bacteriană.

Prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii.

Regimul de dozare

Picurare intravenoasă.

Forma de dozare pentru administrare intravenoasă nu trebuie administrată intramuscular.

Doza terapeutică medie pt adultii cu greutate corporală mai mare sau egală cu 70 kg și funcție renală normală (clearance-ul creatininei 70 ml/min/1,73 m2 sau mai mult) - 1-2 g/zi (pe bază de imipenem), împărțit în 3-4 administrări.

Doza zilnică maximă este de 4 g sau 50 mg/kg, oricare dintre acestea este mai mică.

La infectii usoare si infectii ale tractului urinar necomplicate- 250 mg de 4 ori pe zi (doza zilnica totala 1 g);

La curs moderat- 500 mg de 3 ori pe zi sau 1000 mg de 2 ori pe zi (doza zilnica totala 1,5-2 g);

La infectii urinare severe si complicate- 500 mg de 4 ori pe zi (doza zilnica totala 2 g);

La infecție care amenință viața pacientului- 1000 mg de 3-4 ori pe zi (doza zilnica totala 3-4 g).

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii- 1000 mg in timpul inducerii anesteziei si 1000 mg dupa 3 ore.In cazul interventiei chirurgicale cu risc mare de infectie (operatie pe colon si rect) se administreaza in plus 500 mg la 8 ore si 16 ore dupa anestezia generala.

Pentru pacientii cu CC mai mic de 70 ml/min/1,73 m2și/sau greutate corporală mai mică de 70 kg doza trebuie redusă proporțional (calcularea dozei bazată pe imipenem):

Doza zilnică maximă 1,0 g

Greutatea corporală, kg
≥71 41-70 21-40 6-20
≥70 250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore250 mg la fiecare 12 ore
60-69 250 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 12 ore125 mg la fiecare 12 ore
50-59 125 mg la fiecare 6 ore125 mg la fiecare 6 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 12 ore
40-49 125 mg la fiecare 6 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 12 ore125 mg la fiecare 12 ore
30-39 125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 12 ore125 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 1,5 g

Greutatea corporală kgClearance-ul creatininei, ml/min/1,73 m2
≥71 41-70 21-40 6-20
≥70 500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore
60-69 250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore
50-59 250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore250 mg la fiecare 12 ore
40-49 250 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 6 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 12 ore
30-39 125 mg la fiecare 6 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 2,0 g

Greutatea corporală, kgClearance-ul creatininei, ml/min/1,73 m2
≥71 41-70 21-40 6-20
≥70 500 mg la fiecare 6 ore500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 12 ore
60-69 500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore
50-59 250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore
40-49 250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare X oră250 mg la fiecare 12 ore250 mg la fiecare 12 ore
30-39 250 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 6 ore125 mg la fiecare 8 ore125 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 3,0 g

Greutatea corporală, kgClearance-ul creatininei. ml/min/1,73 m2
≥71 41-70 21-40 6-20
≥70 1000 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 6 ore500 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 12 ore
60-69 750 mg la fiecare oră500 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 12 ore
50-59 500 mg la fiecare 6 ore500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 12 ore
40-49 500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore
30-39 250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 4,0 g

Greutatea corporală, kgClearance-ul creatininei, ml/min/1,73 m2
≥71 41-70 21-40 6-20
≥70 1000 mg la fiecare 6 ore750 mg la fiecare 8 ore500 mi la fiecare 6 ore500 mg la fiecare 12 ore
60-69 1000 mg la fiecare 8 ore750 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 12 ore
50-59 750 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 6 ore500 mg la fiecare 8 ore500 mg la fiecare 12 ore
40-49 500 mg la fiecare 6 ore500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 12 ore
30-39 500 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 6 ore250 mg la fiecare 8 ore250 mg la fiecare 12 ore

La pacientii cu CC mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 medicamentul se administrează numai dacă hemodializa va fi efectuată nu mai târziu de 48 de ore mai târziu.

La pacientii cu CC mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 pacienților aflați în hemodializă, medicamentul trebuie administrat în doze recomandate pacienților cu CC 6-20 ml/min/1,73 m2, imediat după ședința de hemodializă și la intervale de 12 ore de la finalizarea procedurii. Pacienții care fac hemodializă, în special cei cu boală a sistemului nervos central, trebuie monitorizați îndeaproape. Utilizarea medicamentului la pacienții aflați în hemodializă este recomandată numai în cazurile în care beneficiul tratamentului depășește riscul potențial de apariție a convulsiilor. În prezent, nu există date suficiente pentru a recomanda utilizarea medicamentului la pacienții care fac dializă peritoneală.

U copii incepand cu varsta de 3 luni, cu o greutate de pana la 40 kg, o singură doză este de 15 mg/kg, care se administrează la fiecare 6 ore.Doza zilnică maximă este de 2 g.

Copii care cântăresc 40 kg sau mai mult se prescriu aceleasi doze ca la adulti (vezi tabele).

Prepararea soluției pentru perfuzie și administrare

Adăugați 10 ml sau 20 ml dintr-un solvent adecvat în flaconul cu medicamentul. Agitați bine flaconul pentru a obține o suspensie omogenă.

Suspensia rezultată nu trebuie utilizată pentru administrare!

Suspensia rezultată este transferată într-o sticlă cu restul de solvent (80-90 ml). Volumul total al soluției este de 100 ml. Pentru a transfera complet medicamentul (reziduurile medicamentului pe pereții sticlei), adăugați 20 ml din soluția obținută anterior în sticlă, agitați bine, apoi combinați ambele soluții. Se amestecă bine soluția rezultată până devine limpede. Abia atunci soluția este gata de utilizare. Volumul total de soluție este de 100 ml. Diferențele de culoare a soluției de la incolor la galben nu afectează activitatea medicamentului.

Introduceți picurare intravenoasă.

Durata perfuziei depinde de doza aleasă: 250-500 mg se administrează în 20-30 minute; peste 500 mg - în 40-60 de minute. Pacienții care prezintă greață în timpul perfuziei trebuie să reducă viteza de administrare a medicamentului.

Soluțiile preparate pentru perfuzie (concentrație de imipenem 5 mg/ml) pot fi păstrate timp de 4 ore la temperatura camerei sau timp de 24 de ore la frigider.

Tabelul prezintă date privind perioadele de stabilitate ale soluțiilor medicamentoase preparate pe baza unui număr de soluții de perfuzie.

Efect secundar

Din sistemul nervos central: amețeli, somnolență, mioclonie, tulburări psihice, halucinații, confuzie, convulsii, parestezii, encefalopatie, tremor, cefalee, vertij.

Din simțuri: pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări ale gustului.

Din sistemul urinar: oligurie, anurie, poliurie, insuficiență renală acută, modificări ale culorii urinei.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă, colită hemoragică, hepatită (inclusiv fulminantă), insuficiență hepatică, icter, gastroenterită, dureri abdominale, glosită, hipertrofie a papilelor limbii, colorare a dinților sau a limbii, durere în gât, hipersalivație, arsuri la stomac.

Din sistemul respirator: disconfort toracic, dificultăți de respirație, hiperventilație.

Din organele hematopoietice: eozinofilie. leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, trombocitoză, monocitoză, limfocitoză, leucocitoză, bazofilie, pancitopenie, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, anemie hemolitică.

Indicatori de laborator: creșterea activității transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline, lactat dehidrogenazei, hipercreatininemie, hiperbilirubinemie, concentrație crescută de azot ureic; testul Coombs direct fals pozitiv; scăderea hemoglobinei și a hematocritului, prelungirea timpului de protrombină; creșterea concentrației de lipoproteine ​​de joasă densitate; hiponatremie, hiperkaliemie, hipocloremie; apariția proteinelor, globulelor roșii, leucocitelor, ghipsului, creșterea concentrației de bilirubină în urină.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, necroliză epidermică toxică, dermatită exfoliativă, febră, reacții anafilactice.

Din sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, palpitații, tahicardie.

Reacții locale: hiperemie cutanată, infiltrat dureros la locul injectării, flebită/tromboflebită.

Alții: candidoză, mâncărime vaginală, cianoză, hiperhidroză, poliartralgie, astenie, senzație de arsură în spatele sternului, durere la nivelul coloanei toracice.

Contraindicații de utilizare

- hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului, precum și la alte carbapeneme, antibiotice beta-lactamice, peniciline și cefalosporine;

— insuficiență renală cronică cu CC mai mică de 5 ml/min/1,73 m2 fără hemodializă;

- copilăria timpurie (până la 3 luni);

- la copii - insuficienta renala severa (concentratia creatininei serice mai mare de 2 mg/dl).

Cu grija

Boli ale sistemului nervos central (SNC), colită pseudomembranoasă, pacienți cu antecedente de boli gastrointestinale, cu clearance-ul creatininei mai mic de 70 ml/min/1,73 m2, pacienți în hemodializă, terapie anticonvulsivante cu acid valproic (eficacitate redusă a terapiei), varsta in varsta.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este permisă numai dacă beneficiul posibil al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Imipenemul și cilastatina trec în laptele matern în cantități mici, așa că trebuie luată în considerare problema întreruperii alăptării în timpul tratamentului cu medicamentul.

Utilizare la copii

Contraindicat în copilărie timpurie (până la 3 luni); la copii - cu insuficiență renală severă (concentrația creatininei serice mai mare de 2 mg/dl)

Supradozaj

Interacțiuni medicamentoase

Farmaceutic incompatibil cu sărurile acidului lactic și cu soluțiile altor antibiotice.

Când se utilizează simultan cu peniciline și cefalosporine, este posibilă alergia încrucișată; prezintă antagonism față de alte antibiotice beta-lactamice (peniciline, cefalosporine și monobactami).

Când este utilizat concomitent cu ganciclovir, crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate. Aceste medicamente nu trebuie utilizate împreună decât dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile potențiale.

Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc ușor concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire al imipenemului (dacă sunt necesare concentrații mari de imipenem, utilizarea acestor medicamente în același timp nu este recomandată).

Când se utilizează medicamentul, concentrația serică de acid valproic scade, ceea ce duce la o scădere a eficacității terapiei anticonvulsivante, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă monitorizarea concentrației serice de acid valproic.

Conditii de eliberare din farmacii

Disponibil conform rețetei.

Condiții și perioade de depozitare

Într-un loc ferit de lumină la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bun înainte de data. 2 ani.

Utilizați pentru insuficiență renală

contraindicat în insuficiența renală cronică cu CC mai mică de 5 ml/min/1,73 m2 fără hemodializă

Utilizare la pacienții vârstnici

Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților vârstnici

Respectarea strictă a dozelor și regimului de dozare recomandate este strict necesară, în special la pacienții predispuși la activitate convulsivă. Terapia cu anticonvulsivante la pacienții cu antecedente de epilepsie trebuie să continue pe toată perioada tratamentului cu medicamentul. Dacă se observă tremor local, mioclon sau convulsii, pacienții trebuie să fie supuși unui examen neurologic și să li se prescrie terapie anticonvulsivante. Doza de medicament în acest caz trebuie revizuită pentru a determina dacă ar trebui redusă sau dacă medicamentul trebuie întrerupt.

Forma de dozare conține 37,56 mg (1,63 meq) de sodiu.

Înainte de inițierea terapiei, trebuie obținut un istoric medical complet cu privire la reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice. Dacă apare o reacție alergică, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

Persoanele cu antecedente de boli gastrointestinale (în special colită) au un risc crescut de a dezvolta colită pseudomembranoasă.

Când se utilizează medicamentul, atât în ​​timpul administrării, cât și după 2-3 săptămâni. după întreruperea tratamentului, se poate dezvolta diaree cauzată de Clostridium difficile (colită pseudomembranoasă). În cazurile ușoare, este suficientă întreruperea tratamentului și utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni (colestiramină, colestipol); în cazurile severe, este indicată înlocuirea pierderii de lichid, electroliți și proteine ​​și numirea vancomicină și metronidazol. Nu utilizați medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Ca și în cazul altor antibiotice beta-lactamice, Pseudomonas aeruginosa poate dezvolta rapid rezistență la medicament în timpul tratamentului. Prin urmare, în timpul tratamentului infecțiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, se recomandă efectuarea periodică a testelor de sensibilitate la antibiotice în funcție de situația clinică.

Pacienții vârstnici sunt susceptibili de a avea insuficiență renală legată de vârstă, care poate necesita reducerea dozei.

Colorează urina roșiatică.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Trebuie avută prudență atunci când conduceți o mașină și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Acid 5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-oxo-1-azabiciclohept-2-en-2-carboxilic

Proprietăți chimice

Acest antibiotic aparține grupului de carbapenem, agenți antibacterieni beta-lactamați. În general, aceste tipuri de substanțe sunt mai rezistente la beta-lactamaze , au un spectru larg de acțiune. Această substanță este un derivat tienamicina . Este adesea folosit în combinație cu alte medicamente. Greutatea moleculară a compusului chimic = 299,3 grame pe mol. Forma de eliberare a Imipenemului este o soluție (liofilizat pentru prepararea unei soluții) pentru administrare intravenoasă sau intramusculară.

efect farmacologic

Bactericid , antibacterian , antimicrobian .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Imipenemul inhibă sinteza pereților celulari bacterieni. Substanța este activă față de aerobic Și microorganisme anaerobe , cu toate acestea, nu are niciun efect asupra regnului fungic. Antibioticul nu poate fi descompus enzime bacteriene beta-lactamaze , cefalosporinaze Și penicilinaza , prin urmare este eficient în cazurile în care alte medicamente de același fel sunt neputincioase.

Această substanță are efect asupra stafilococi , Listeria monocytogenes , streptococi grupele B, C Și G , Eneterococi , Bacillus spp. , Nocardia spp. , streptococi viridans care aparțin grupului Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . iar unele sunt rezistente tulpini.

Bacteriile anaerobe gram-pozitive sunt, de asemenea, sensibile la acțiunea produsului - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . și anaerobi gram-negativi - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Antibioticul nu are efect asupra ciclului de viață micoplasme , chlamydia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , ciuperci , tulpini P. sepacia , virusuri , stafilococi rezistenți la meticilină.

Injecțiile intravenoase cu Imipenem permit atingerea concentrației plasmatice maxime a medicamentului în 15-20 de minute după administrare. Medicamentul continuă să acționeze timp de 5 ore după perfuzie. În cazul injecțiilor intramusculare, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 95%, iar timpul de înjumătățire este de 60 de minute. Medicamentul are un grad relativ scăzut de legare la proteinele plasmatice - până la 20%.

Metabolizarea substanței are loc în rinichi cu ajutorul unei enzime dehidropeptidaze , care scindează inelul beta-lactamic. Apoi, medicamentul este distribuit rapid și complet peste majoritatea țesuturilor, organelor și fluidelor (lichidul intraocular, corpul vitros, spută, bilă, lichid cefalorahidian, miometru, piele etc.). Aproximativ 72% din imipenemul intravenos este eliminat din organism în decurs de 10 ore.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris:

  • pentru tratamentul infecțiilor sistemului genito-urinar, organelor abdominale, tractului respirator;
  • în practica ginecologică;
  • la septicemie ;
  • pentru tratamentul infecțiilor articulare și osoase;
  • cu infecțioase;
  • pentru boli ale pielii și țesuturilor moi cauzate de microorganisme sensibile la acțiunea antibioticelor;
  • pentru prevenirea complicațiilor după operații.

Contraindicatii

Medicamentul este contraindicat:

  • dacă este prezent pe substanța activă, peniciline, cefalosporine , alte antibiotice beta-lactamice ;
  • copii până la 3 luni (intravenos) și până la 12 ani (intramuscular);
  • în timpul alăptării;
  • copii cu insuficiență renală.

Efecte secundare

Poate dezvolta:

  • iritatii ale pielii, eozinofilie ;
  • vărsături, distorsiuni ale gustului, activitate crescută a enzimelor hepatice, colita pseudomembranoasa , greață;
  • creșterea activității convulsive, Crize de epilepsie ;
  • deteriorarea pielii și a mucoaselor de către o ciupercă din gen Candida , reacții anafilactice ;
  • durere și disconfort la locul injectării atunci când se utilizează medicamentul intravenos.

Imipenem, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Doza și metoda de administrare depind de severitatea bolii, înălțimea, greutatea și caracteristicile individuale ale corpului pacientului. Medicamentul se prescrie intravenos sau intramuscular, la recomandarea medicului curant.

Perfuziile intravenoase se administrează lent, prin picurare. Cel mai adesea, această metodă de administrare este utilizată la început septicemie , endocardita sau alte infecții care pun viața în pericol din cauza deteriorării fiziologice (de exemplu, şocat ).

Pe cale intravenoasă, adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 1-4 grame de medicament pe zi. Perfuziile se fac la fiecare 6 ore. Pentru copiii cu vârsta peste 3 luni care cântăresc mai mult de 4 kg, doza zilnică este calculată pe baza a 60 mg per kg de greutate.

Injecțiile intramusculare sunt prescrise de la vârsta de 12 ani. Medicamentul este injectat adânc în mușchi cu o rată de 1-1,5 grame pe zi (în 2 doze).

Doza zilnică maximă pentru adulți este de 4 grame intravenos și 1,5 grame intramuscular. Copiii nu trebuie să administreze mai mult de 2 grame de medicament intravenos în timpul zilei.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, funcția rinichilor și a ficatului este redusă, iar activitatea sistemului cardiovascular este perturbată. Prin urmare, tratamentul acestui grup de pacienți trebuie efectuat cu precauție extremă, prescriind doze minim active și eficiente. De asemenea, este necesară monitorizarea atentă a funcției renale.

Supradozaj

Nu există date despre cazurile de supradozaj cu medicamente. Se recomandă întreruperea tratamentului și prescrierea terapiei de susținere. Se crede că imipenemul este eliminat prin .

Interacţiune

Combinaţie Imipenem + Cilastatin sau poate duce la dezvoltarea convulsiilor.

Condiții de vânzare

Pe bază de rețetă.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu boli ale sistemului nervos central sau ale rinichilor. Se recomandă ajustarea dozei.

Trebuie reținut și luat în considerare faptul că, dacă pacientul a prezentat anterior reacții alergice la antibiotice beta-lactamice , puteți dezvolta o alergie la imipenem.

Când utilizați acest medicament și , acesta din urmă este un inhibitor renal dehidropeptidaze . Această combinație poate duce la acumularea de imipenem în urină.

În timpul tratamentului cu medicament, fals pozitiv Reacția Coombs .

Pentru copii

În practica pediatrică antibiotic utilizat sub formă de injecții intravenoase. Este necesar să se ajusteze doza zilnică.

vârstnici

În timpul sarcinii și alăptării

Femeilor însărcinate li se prescrie medicamentul numai dacă beneficiul așteptat depășește semnificativ riscul pentru făt. În timpul tratamentului, este mai bine să opriți alăptarea.

Medicamente care conțin (analogi de imipenem)

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Combinaţie Imipenem + Cilastatin este inclus în următoarele medicamente: Aquapenem , Imipenem Și Cilastatină , , Imipenem Și cilastatină sodică , Imipenem +Flacon de cilastatină , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

Imipenemul este un antibiotic care aparține clasei carbapenem. Inhibă proliferarea microorganismelor patologice de natură gram-pozitivă și gram-negativă. Acest medicament este utilizat numai la recomandarea medicului curant după efectuarea cercetărilor și confirmarea diagnosticului.

Substanțele active și forma de dozare

Antibioticul conține două componente active - imipenem și cilastatină. Imipenemul are un efect bactericid asupra multor microorganisme patogene, inclusiv aerobe și anaerobe. Cilastatina este o enzimă care nu are ea însăși efect antibacterian, dar încetinește metabolismul primei substanțe în rinichi și tractul urinar, crescând concentrația acesteia.

Medicamentul este produs de companiile farmaceutice rusești și indiene sub formă de pulbere galben pal pentru prepararea soluțiilor. Se foloseste pentru administrare intravenoasa, intramusculara si picuratoare.

În farmacii puteți găsi patru tipuri de produse farmaceutice cu efecte identice:

Medicamentul nu este disponibil sub formă de tablete sau capsule. Costul medicamentului variază de la 600 la 800 de ruble.

Pentru a prepara soluția finită, se folosesc soluții de clorură de sodiu și dextroză în diferite concentrații. De obicei, se utilizează 100 ml de soluție pentru 1 g de medicament (500 mg imipenem și 500 mg cilastitin).

Pulberea se păstrează la temperatura camerei timp de doi ani. Soluția de lucru este utilizată nu mai târziu de o oră după preparare.

Acțiunea unui produs farmaceutic

Acest antibiotic are un spectru larg de efecte. Distruge pereții celulari ai microorganismelor patogene.

Principalele microorganisme care sunt afectate de componentele active ale medicamentului:

Bacteriile Gram pozitive Bacteriile Gram-negative
Vedere Pericol Vedere Pericol
Stafilococ Procese inflamatorii și purulente în diferite organe Salmonella în formă de baston Infecții intestinale acute, salmoneloză
Streptococi Leziuni ale sistemului respirator și ale sistemului digestiv. Provoacă 15 boli grave. Enterobacteriaceae (inclusiv Escherichia coli) Boli infectioase ale sistemului digestiv si respirator, rinichi, tract urinar, organe genitale
Listeria Dezvoltarea listeriozei Klebsiella Meningita, infectii intestinale, conjunctivita, sepsis
Enterococi Patologii intestinale Proteas Cele mai multe boli intestinale acute

De asemenea, ajută „Imipenem” cu infecții nosocomiale, nocardioză, shigeloză, yersinioză intestinală, probleme urogenitale cauzate de neisseria. Combate Acinetobacteriile, Citrobacterul, Haemophilus influenzae și bacteriile. Dar nu va ajuta cu chlamydia, micoplasmoza, infectiile fungice si virale.

Soluția de imipenem poate fi administrată intravenos, intramuscular sau sub formă de perfuzie. 95% din componentele active intră în țesuturile umane și fluidele biologice. După terminarea expunerii, organismul excretă resturile de medicament în urină la 10 ore după administrare.

Indicații pentru utilizarea imipenemului

Un antibiotic este prescris pentru tratamentul leziunilor infecțioase:

  • organele abdominale și pelvine;
  • tractului urinar;
  • oase și articulații;
  • tractul respirator inferior;
  • pielea si tesuturile moi.





Sunt tratați cu multe infecții ginecologice, endocardită de natură bacteriană, sepsis. Imipenemul este utilizat pentru a opri procesele infecțioase nosocomiale. Acest medicament este recomandat pentru prevenirea leziunilor bacteriene și apariția unei inflamații secundare după intervenție chirurgicală.

Atunci când se prescrie un antibiotic, trebuie luate în considerare vârsta și greutatea corporală a pacientului, precum și dacă are afecțiuni cronice și ereditare, boli infecțioase concomitente, cât de bine funcționează sistemul imunitar.

Dozaj și mod de administrare

Un antibiotic intravenos poate fi prescris copiilor de la vârsta de trei luni. Doze posibile pentru această metodă de administrare:

  • bebelusii de la 3 luni– 15 mg per kilogram de greutate la fiecare 6 ore;
  • copii peste 12 ani– 0,25–1 g la fiecare 6 ore;
  • adultii- asemănătoare.

Dacă un copil de 12 ani cântărește mai puțin de 40 kg, atunci i se aplică aceeași schemă ca și pentru copiii mai mici.

Pentru pacienții adulți, doza pe zi depinde și de severitatea infecției. Deci, pentru un pacient cu o greutate de 70 kg sau mai mult, este posibilă administrarea zilnică (în grame):

  • pentru infectii usoare– unul (0,25 de patru ori);
  • pentru moderat severă– 1,5–2 (o dată sau de două ori, sau 0,5 – de trei ori);
  • pentru severă– 2 (0,5 de patru ori).

Dacă există o amenințare la adresa vieții, doza este crescută la 3-4 g: un gram este administrat de trei sau patru ori pe zi. La pacienții vârstnici, este probabilă afectarea funcției renale cauzată de vârstă, ceea ce poate necesita reducerea dozei.

Injecțiile intramusculare cu Imipenem sunt administrate adulților și adolescenților începând cu vârsta de 12 ani. Se permite injectarea a 500-750 mg la fiecare 12 ore. Pentru un adult, antibioticul maxim pe zi intravenos este de 4 g, intramuscular - 1,5 g, pentru copii și cei care cântăresc mai puțin de 40 kg - 2 g intravenos.

Dacă se folosește un antibiotic pentru eliminarea infecțiilor nosocomiale și în scop profilactic după intervenții chirurgicale, pentru prevenirea infecției după intervenții chirurgicale, doza zilnică maximă nu este mai mare de 1 g.

Contraindicații și efecte secundare

Antibioticul este contraindicat copiilor sub trei luni și în cazuri de hipersensibilitate la componentele active. Dezvoltarea alergiilor este posibilă cu o reacție corespunzătoare la alți agenți antibacterieni beta-lactamici.

Ajustarea dozei produsului farmaceutic este necesară atunci când este utilizat pentru persoanele cu disfuncție renală și boli ale sistemului nervos central, precum și pentru cei care suferă de colită pseudomembranoasă.

Femeilor însărcinate li se administrează un antibiotic numai dacă beneficiul său potențial pentru femeie depășește riscul posibil pentru copil. Nu trebuie utilizat în timpul alăptării, deoarece nu a fost determinat dacă substanțele active sunt excretate în lapte. Dacă este necesară utilizarea medicamentului, alăptarea va trebui întreruptă.

Este foarte important să utilizați Imipenem Cilastatin numai sub supraveghere medicală, deoarece are destul de multe reacții adverse. În primul rând, acestea sunt reacții alergice. Ele apar ca:

  • iritatii ale pielii;
  • stări febrile;
  • urticarie;
  • concentrație mare de eozinofile în sânge;
  • șoc anafilactic.





Dacă există o reacție incorectă la componentele medicamentului din partea sistemului nervos central, atunci pacientul poate prezenta somnolență, amețeli, convulsii și o criză epileptică. Fenomene similare sunt probabile cu utilizarea simultană a Imipenem Cilastatin și Ganciclovir.

Poate un efect secundar asupra sistemului digestiv, exprimat prin greață, vărsături, diaree, dezvoltarea colitei pseudomembranoase și creșterea activității transaminazelor hepatice. Și, de asemenea, cu administrarea intravenoasă, unii pacienți prezintă dureri severe, se poate forma un cheag de sânge.

În caz de supradozaj, sunt probabile greață, vărsături, convulsii, scăderea presiunii și tulburări de ritm cardiac. Dacă aceste simptome sunt severe, solicitați ajutor de urgență.

Produse farmaceutice cu efecte similare

Antibioticele din grupul carbapenemilor au un efect similar cu „Imipenem”. Conțin aceleași substanțe active - imipenem și cilastatină, dar într-o concentrație diferită. Costul produselor farmaceutice variază, de asemenea:

  • „Tiepenem” - de la 300 de ruble;
  • „Tienam” - de la 600 de ruble;
  • "Grimipenem" - de la 130 de ruble;
  • „Tsilapenem” - de la 400 de ruble;
  • „Aquapenem” - de la 650 de ruble.
Un drogFotografiePreț
de la 473 rub.
de la 5024 rub.
de la 579 de ruble

În cazul unei reacții alergice la imipenem sau cilastatină, medicul va selecta un analog cu o substanță activă diferită. Înainte de a utiliza Imipenem, este important să luați în considerare toate posibilele reacții alergice. Soluțiile farmaceutice (pentru picături, pentru administrare intravenoasă și intramusculară) nu sunt interschimbabile. Ele sunt utilizate strict conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic.

Forma de dozare:  pulbere pentru soluție perfuzabilă Compus:

Pentru 1 sticla/sticla:

Amestecul steril care contine:

ingrediente active: imipenem monohidrat - 530,0 mg (în termeni de imipenem - 500,0 mg), cilastatină sodică - 532,0 mg (în termeni de cilastatină - 500,0 mg);

excipient: bicarbonat de sodiu - 20,0 mg.

Descriere: B pulbere albă sau albă cu o nuanță gălbuie. Grupa farmacoterapeutică:Antibiotic-carbapenem+inhibitor de dehidropeptidază ATX:  

J.01.D.H.51 Imipenem și inhibitor de dehidropeptidază

Farmacodinamica:

Medicamentul constă din două componente:

1) imipenem, un antibiotic beta-lactamic cu spectru larg, un derivat al tienampcinei, aparținând grupului de carbaienem;

2) cilastatină sodică - un inhibitor enzimatic al metabolismului imipenemului în rinichi și crește semnificativ concentrația de imipenem nemodificat în tractul urinar.

Imipenemul inhibă sinteza peretelui celular bacterian și are un efect bactericid împotriva unei game largi de microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative.

Cilastinul nu are activitate antibacteriană proprie și nu inhibă beta-lactamaza bacteriană.

Imipenemul este rezistent la distrugerea de către beta-lactamaze bacteriene, făcându-l eficient împotriva multor microorganisme precum Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp. Și Enterobacterspp ., care sunt rezistente la majoritatea antibioticelor beta-lactamice.

Spectrul antibacterian include aproape toate microorganismele patogene semnificative clinic.

Activ împotriva următoarelor microorganisme in vitro, și, de asemenea, in vivo:

bacterii aerobe gram-negative : A cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas aeruginosa., inclusiv Serratia marcescens;

bacterii aerobe gram-pozitive : Enterococfecaleeste, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis(inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Bacteriile anaerobe Gram negative :Bacteroides spp., inclusiv Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;

Bacteriile anaerobe gram-pozitive : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Imipenemul are un efect bactericid in vitro împotriva următoarelor microorganisme ( eficacitatea clinică nu a fost stabilită):

Aerobi gram-pozitivi : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupele C, G și gruparea viridans;

Aerobi gram-negativi : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini producătoare de penicilinază, Pasteurella spp., Providencia stuartii;

anaerobii gram-negativi : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;

Insensibil : Enterococcus faecium, rezistent la meticilină Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.

Învitro acţionează sinergic cu aminoglicozidele împotriva unor tulpini Pseudomonasaeruginosa .

Farmacocinetica:

După administrarea intravenoasă a soluției medicamentoase, timpul până la atingerea concentrației maxime (TC m ax) în plasmă este de 20 de minute pentru ambele componente. În acest caz, concentrația maximă (C m ax) atinge valori de la 21 la 58 μg ml pentru imipenem și de la 21 la 55 μg/ml pentru cilastatină. După administrarea medicamentului timp de 4-6 ore, Cmax a imipenemului scade la o valoare de 1 mcg/ml și mai jos.

Timpul de înjumătățire pentru fiecare componentă este de 1 oră.

Legarea de proteinele plasmatice este de 20% pentru imipenem și 40% pentru cilastatină.

Aproximativ 7% din imipenem administrat intravenos este excretat prin rinichi în decurs de 10 ore. Concentrațiile de imipenem în urină peste 10 mcg/ml pot persista timp de 8 ore după administrarea intravenoasă a medicamentului. Aproximativ 70-80% din cilastatină este excretată prin rinichi în 10 ore după administrarea medicamentului.

Când medicamentul a fost administrat intravenos la fiecare 6 ore la pacienții cu funcție renală normală, nu a fost observată nicio acumulare de imipenem/cilastatină în plasmă sau urină.

După administrarea medicamentului în doză de 1 g, s-au determinat următoarele concentrații medii de imipenem în țesuturile și mediile corpului uman:

Țesut sau mediu

Concentrația de imipenem

mcg/ml sau mcg/g

Timp de măsurare

(h)

Corpul vitros al globului ocular

Lichidul intraocular

țesut pulmonar

Lichidul pleural

lichid peritoneal

Lichior (fără inflamație)

Lichior (pentru inflamație)

Secreția de prostată

Țesut prostatic

Trompe uterine

Endometru

Miometru

Os

Lichid interstitial

Țesut conjunctiv

Indicatii:

Medicamentul este utilizat pentru tratarea infecțiilor severe cauzate de microorganismele sensibile la acesta, precum și pentru tratamentul empiric al procesului infecțios chiar înainte de identificarea agenților patogeni bacterieni.

Infecții intra-abdominale cauzate de Enterococfaccalis, Stafilococaureus Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Eubacterium spp., Propptococcus. bacterie spp., Bacteroides spp., inclusiv

Infecții ale tractului respirator inferior cauzate de Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (tulpini producătoare de penicilinază), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.

Infecții ale tractului urinar (complicate și necomplicate) cauzate de Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(tulpini producătoare de penicilinază), E nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., inclusiv B. fragilis, Fusobacterium spp.

Infecții osoase și articulare cauzate de Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.

Septicemia bacteriană cauzată de Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(tulpini producătoare de penicilinază), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis.

Endocardita infectioasa. cauzat Staphylococcus aureus (tulpini producătoare de penicilinază).

Infecții ginecologice cauzate deEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(tulpini producătoare de penicilinază).Staphylococcus epider midis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. grupa B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., inclusiv B. fragilis.

Prevenirea complicațiilor postoperatorii la pacienții cu risc cu o probabilitate mare de a dezvolta o complicație infecțioasă postoperatorie, precum și la pacienții cu risc ridicat de infecție intraoperatorie în timpul intervenției chirurgicale.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului; hipersensibilitate la alte carbapeneme.

Reacții severe de hipersensibilitate (de exemplu, reacții anafilactice, reacții cutanate severe) la orice alte antibiotice beta-lactamice (de exemplu, peniciline sau cefalosporine).

Copii sub 3 luni.

Copii cu insuficiență renală (creatinina serică mai mare de 2 mg/dl).

Pacienți cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 (cu excepția cazurilor în care hemodializa va fi efectuată nu mai târziu de 48 de ore după perfuzia medicamentului).

Cu grija:

Boli ale sistemului nervos central, cu CC mai mică de 70 ml/min 1,73 m2, pacienți în hemodializă, pacienți cu antecedente de afecțiuni gastro-intestinale, colită pseudomembranoasă.

Sarcina si alaptarea:

Nu au fost efectuate studii la femeile gravide. Medicamentul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul tratamentului justifică riscul potențial pentru făt.

Imipenemul se găsește în laptele matern. Dacă utilizarea medicamentului este considerată necesară, atunci alăptarea trebuie oprită.

Instructiuni de utilizare si dozare:

FORMA DE DOZARE PENTRU UTILIZARE INTRAVENOSĂ NU TREBUIE ADMINISTRATA INTRAMUSCULAR.

Calculul dozei zilnice totale a medicamentului trebuie să se bazeze pe severitatea infecției și să se distribuie pe mai multe aplicații în doze egale, ținând cont de gradul de sensibilitate al unuia sau mai multor microorganisme patogene, funcția renală și greutatea corporală.

Schema de dozare pentru pacienții adulți cu funcție renală normală

Dozele prezentate în tabelul 1 sunt calculate pentru pacienții cu funcție renală normală (clearance-ul creatininei mai mare de 70 ml/min/1,73 m2) și greutate corporală ≥70 kg.

La pacienţii cu clearance-ul creatininei ≤70 ml/min/1,73 m2 (vezi Tabelul 2) şi/sau cu greutate corporală mai mică de 70 kg (vezi Tabelul 3), este necesară reducerea dozei. Este deosebit de important să se reducă doza în funcție de greutatea corporală la acei pacienți a căror greutate este semnificativ mai mică de 70 kg și fie au insuficiență renală moderată sau severă.

Doza zilnică medie terapeutică este de 1-2 g de imipenem, împărțită în 3-4 aplicații (vezi Tabelul 1). Pentru tratamentul infecțiilor moderate, medicamentul poate fi utilizat și în doză de 1 g de două ori pe zi.

În cazul infecțiilor cauzate de microorganisme mai puțin sensibile, doza zilnică de medicament pentru perfuzie intravenoasă poate fi crescută la maximum 4 g (imipenem) pe zi sau 50 mg/kg pe zi, oricare dintre acestea este mai mică.

Fiecare doză de medicament pentru perfuzie intravenoasă, mai mică sau egală cu 500 mg, trebuie administrată intravenos timp de 20-30 de minute. Fiecare doză de peste 500 mg trebuie administrată intravenos timp de 40-60 de minute.

Pacienții care prezintă greață în timpul perfuziei trebuie să încetinească viteza de administrare a medicamentului.

Tabel 1. Regimul de dozare pentru perfuzia intravenoasă la pacienții adulți cu funcție renală normală și greutate corporală ≥70 kg*

Severitatea infecției

Doza imipenem, mg

Pauzăîntre perfuzii

Doza zilnică totală

Severă (agenți patogeni sensibili)

Severă și/sau care pune viața în pericol

Grave și/sau care pun viața în pericol, cauzate de microorganisme mai puțin sensibile (în primul rând anumite tulpini P. aeruginosa)

* La pacienţii cu greutatea mai mică de 70 kg, este necesară o reducere suplimentară proporţională a dozelor administrate.

Datorită activității antimicrobiene ridicate a medicamentului, se recomandă ca doza zilnică totală să nu depășească 50 mg kg sau 4 g (imipenem) pe zi, oricare dintre doze este mai mică.

Deși pacienții cu fibroză chistică cu funcție renală normală au fost tratați cu medicamentul la o doză de până la 90 mg/kg pe zi, împărțită în mai multe aplicații, doza totală nu a depășit 4 g (imipenem) pe zi.

Medicamentul a fost utilizat cu succes ca monoterapie la pacienții cu cancer imunocompromiși cu infecții confirmate sau suspectate, cum ar fi sepsisul.

Schema de dozare pentru pacienții adulți cu insuficiență renală

Pentru a ajusta doza de medicament în tratamentul pacienților adulți cu insuficiență renală, este necesar:

  • Pe baza caracteristicilor infecției, selectați doza zilnică totală de medicament din tabelul 1.
  • Din Tabelul 2, selectați doza redusă adecvată de medicament pe baza dozei zilnice (Tabelul 1) și clearance-ul creatininei al pacientului. (Pentru a calcula timpii de perfuzie, consultați Schema de dozare pentru adulți cu funcție renală normală).
  • Din Tabelul 3, selectați în coloana din stânga valoarea greutății corporale cea mai apropiată de greutatea corporală a pacientului (kg).

Tabelul 2. Regimul de dozare pentru perfuzia intravenoasă la pacienții adulți cu funcționare afectată rinichi și greutate corporală ≥70 kg*

General doza zilnică de imipenem, din tabelul 1

41-70

21-40

6-20

1,0 g pe zi

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 8 ore

1,5 g pe zi

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

2,0 g pe zi

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 12 ore

3,0 g pe zi

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 12 ore

4,0 g pe zi

750 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 12 ore

* La pacienţii cu greutatea mai mică de 70 kg, este necesară o reducere suplimentară proporţională a dozelor administrate.

Tabel 3. Regimul de dozare pentru perfuzia intravenoasă la pacienții adulți cu insuficiență renală și/sau greutate corporală mai mică de 70 kg

Doza zilnică maximă 1,0 g

Masa corpului (kg)

Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)

≥71 kg

41-70

21-40

6-20

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 12 ore

dar 250 mg după 8 ore

125 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 6 ore

125 mg la fiecare 6 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 6 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 1,5 g

Greutatea corporală (kg)

Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)

>71 kg

41-70

21-40

6-20

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 6 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 12 ore

125 mg la fiecare 6 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 2,0 g

Masa corpului(kg)

Clearance-ul creatininei a (ml/min/1,73 m2)

≥71 kg

41-70

21-40

6-20

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 12 ore

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 6 ore

125 mg la fiecare 8 ore

125 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 3,0 g

Greutatea corporală (kg)

Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)

≥71 kg

41-70

21-40

6-20

1000 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 12 ore

750 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 12 ore

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 12 ore

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

Doza zilnică maximă 4,0 g

Greutatea corporală (kg)

Clearance-ul creatininei (ml/min/1,73 m2)

≥71 kg

41-70

21-40

6-20

1000 mg la fiecare 6 ore

750 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 12 ore

1000 mg la fiecare 8 ore

750 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 12 ore

750 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 8 ore

500 mg la fiecare 12 ore

500 mg la fiecare 6 ore

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 12 ore

500 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 6 ore

250 mg la fiecare 8 ore

250 mg la fiecare 12 ore

Când se administrează o doză de 500 mg pacienților cu clearance-ul creatininei de 6-20 ml/min/1,73 m2, riscul de convulsii poate crește.

Imipenem + Cilastatină nu trebuie administrat intravenos la pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml/min/1,73 m2, cu excepția cazului în care hemodializa va fi efectuată nu mai târziu de 48 de ore după perfuzia cu Imipenem + Cilastatin.

Hemodializa

Atunci când se tratează pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml/min/1,73 m2 care fac hemodializă, recomandările pentru regimul de dozare al medicamentului Imipenem + Cilastatin trebuie utilizate pentru pacienții cu clearance-ul creatininei de 6-20 ml/min/ 1,73 m2 (vezi secțiunea „Schema de dozare pentru pacienții adulți cu insuficiență renală”).

La fel ca imipenem, gac și cilastatină sunt eliminate din sistemul circulator în timpul hemodializei. În legătură cu aceasta, medicamentul Imipenem + Cilastatin pentru perfuzie intravenoasă trebuie administrat pacienților după hemodializă și apoi la intervale de 12 ore de la finalizarea procedurii. Pacienții care fac hemodializă, în special cei cu afecțiuni ale sistemului nervos central, trebuie monitorizați îndeaproape; Se recomandă prescrierea Imipenem + Cilastatină la pacienții care efectuează hemodializă numai în cazurile în care beneficiul tratamentului depășește riscul potențial de apariție a convulsiilor (vezi pct. „Cu precauție”).

În prezent, nu există date suficiente pentru a recomanda medicamentul Imipenem + Cilastatin pentru administrare intravenoasă la pacienții aflați în dializă peritoneală.

Sănătatea rinichilor la pacienții vârstnici nu poate fi determinată pe deplin doar prin măsurarea nivelului de azot sau creatininei din sânge rezidual. Pentru a selecta dozele pentru astfel de pacienți, se recomandă determinarea clearance-ului creatininei.

Pacienți vârstnici

Pentru pacienții vârstnici cu funcție renală normală, nu este necesară ajustarea dozei.

Disfuncție hepatică

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei.

Prevenirea

Regimul de dozare pentru pacienții adulți

Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii la adulți, Imipenem + Cilastatin pentru perfuzie intravenoasă trebuie administrat în doză de 1 g în timpul inducerii anesteziei și apoi 1 g după 3 ore. Pentru intervenții chirurgicale cu risc ridicat (de exemplu, chirurgie pe colon și rectală), trebuie administrate două doze suplimentare de 500 mg la 8 și 16 ore după inducerea anesteziei.

Schema de dozare pentru copii de la vârsta de 3 luni

  • Copiii cu greutatea ≥40 kg trebuie să primească aceleași doze ca și pacienții adulți.
  • Copiii cu vârsta peste 3 luni și cu o greutate mai mică de 40 kg trebuie să primească medicamentul în doză de 15 mg/kg la intervale de 6 ore. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 2 g.

Prepararea soluției pentru perfuzie intravenoasă

Imipenem + Cilastatin pentru perfuzie intravenoasă nu trebuie amestecat sau adăugat la alte antibiotice.

Forma de dozare a medicamentului Imipenem + Cilastatin pentru perfuzie intravenoasă este incompatibilă chimic cu acidul lactic (lactat) și nu trebuie preparată pe baza solvenților care conțin lactat. Cu toate acestea, Imipenem + Cilastatin intravenos poate fi administrat prin același sistem de perfuzie ca și soluția care conține lactat.

Soluția de Imipenem + Cilastatină pentru perfuzie intravenoasă se prepară în conformitate cu Tabelul 4 de mai jos. Soluția perfuzabilă finală trebuie agitată până se obține o soluție limpede. Culoarea soluțiilor medicamentului Imipenem + Cilastatin variază de la incolor la galben (modificările de culoare în aceste limite nu afectează activitatea medicamentului).

Tabelul 4. Prepararea unei soluții de medicament Imipenem + Cilastatin pentru perfuzie intravenoasă

Doza de medicament Imipenem + Cilastatin (mg imipenem)

Volumul solventului adăugat (ml)

Concentrația medie a soluției perfuzabile de medicament Imipenem+Cilastatin (mg/ml imipenem)

Pentru sticla de 20 ml, 25 ml

În flaconul cu medicamentul Imipenem + Cilastatin, trebuie să adăugați mai întâi 10 ml de solvent corespunzător din lista prezentată în Tabelul 5. Suspensia primară rezultată trebuie agitată bine și adăugată într-o sticlă de perfuzie care conține 90 ml de solvent de perfuzie.

SUSPENSIA PRIMARĂ NU TREBUIE FOLOSITĂ PENTRU ADMINISTRARE.

Pentru a asigura transferul complet al medicamentului, procedura trebuie repetată. Adăugați 10 ml din soluția obținută anterior din flaconul de perfuzie în flacon cu pulberea rămasă.

Suspensia rezultată trebuie agitată bine și adăugată într-o sticlă de perfuzie care conține 90 ml de solvent pentru perfuzie. Volumul total de solvent este de 100 ml.

Soluția finală pentru perfuzie trebuie agitată până când se obține o soluție limpede.

Tabelul 5 prezintă date despre momentul utilizării soluției perfuzabile a medicamentului Imipenem + Cilastatin. preparat dintr-o serie de diluanți pentru perfuzie și păstrat la temperatura camerei sau la frigider.

Tabelul 5

Solvent

Perioada de stabilitate a medicamentului

Temperatura camerei

(25 °C)

Frigider

Soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Soluție de dextroză 5%.

Soluție de dextroză 10%.

soluție de dextroză 5% și 0,9 % soluție de clorură de sodiu

Soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,45%.

Soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,225%.

Soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de potasiu 0,15%.

Soluție de manitol 5% și 10%.

Efecte secundare:

În studiile clinice, Imipenem+[Cilastatin] a fost administrat intravenos la 1723 de pacienţi. Cele mai frecvente efecte secundare sistemice, probabil legate de utilizarea medicamentului, au fost greață (2,0%), diaree (1,8%), vărsături (1,5%), erupții cutanate (0,9%), febră (0,5%), scăderea tensiunii arteriale (0,4%). %), convulsii (0,4%) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”), amețeli (0,3%), mâncărime (0,3%), urticarie (0,2%), somnolență (0,2%).

Cele mai frecvente efecte secundare locale au fost flebita, tromboflebita (3,1%), durere la locul injectării (0,7%), eritemul la locul injectării (0,4%) și cicatricile peretelui venei (0,2%). De asemenea, au fost raportate frecvent creșteri ale transaminazelor serice și ale activităților fosfatazei alcaline.

Mai jos sunt enumerate efectele secundare înregistrate în timpul studiilor clinice și experienței post-înregistrare.

Reacțiile adverse înregistrate sunt clasificate după frecvență: foarte des (≥14 0), adesea (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Rareori: colită pseudomembranoasă, candidoză.

Foarte rare: gastroenterită.

Din sânge și sistemul limfatic

Frecvente: eozinofilie.

Mai puţin frecvente: pancitopenie, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, trombocitoză.

Rareori: agranulocitoză.

Foarte rare: anemie hemolitică, suprimarea liniei roșii a măduvei osoase.

Din partea sistemului imunitar

Rareori: reacții anafilactice.

Din partea psihicului

Mai puțin frecvente: tulburări mentale, inclusiv halucinații și stări de confuzie.

Din partea sistemului nervos

Mai puțin frecvente: convulsii, mioclonie, amețeli, somnolență.

Rareori: encefalopatie, parestezii, tremor, tulburări ale gustului.

Foarte rare: exacerbarea miasteniei gravis, cefalee.

Frecvență necunoscută: agitatie, diskinezie.

Tulburări de auz și labirint

Rareori: pierderea auzului.

Foarte rare: vertij, zgomot în urechi.

Din partea inimii

Foarte rare: cianoză, tahicardie, palpitații.

Din partea vaselor de sânge

Frecvente: tromboflebită.

Mai puțin frecvente: scăderea tensiunii arteriale.

Foarte rare: bufeuri.

Din sistemul respirator, organele toracice și mediastinul

Foarte rare: dificultăți de respirație, hiperventilație, dureri în gât.

Din tractul gastrointestinal

Frecvente: diaree, vărsături, greață. Greața și/sau vărsăturile la utilizarea medicamentului Imipenem + [Cilastatin] au fost observate mai des la pacienții cu granulocitopenie.

Rareori: colorarea dinților și/sau a limbii.

Foarte rare: colită hemoragică, dureri abdominale, arsuri la stomac, glosită, hipertrofie a papilelor limbii, hipersalivație.

Din ficat și căile biliare

Rareori: insuficiență hepatică, hepatită.

Foarte rare: hepatită fulminantă.

Din piele și țesuturi subcutanate

Frecvente: erupție cutanată (inclusiv exantematoasă).

Mai puțin frecvente: urticarie, mâncărime.

Rare: necroliză epidermică toxică, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, dermatită exfoliativă.

Foarte rare: hiperhidroză, modificări ale structurii pielii.

Din partea musculo-scheletică și a țesutului conjunctiv

Foarte rare: poliartralgie, durere la nivelul coloanei vertebrale toracice.

Din rinichi și tractul urinar

Rare: insuficiență renală acută, oligurie/anurie, poliurie, modificarea culorii urinei (sigur și nu trebuie confundat cu hematurie). Rolul Imipenem+Cilastatin în modificările funcției renale este dificil de evaluat deoarece sunt prezenți de obicei alți factori care predispun la azotemie prerenală sau la deteriorarea funcției renale.

Din organele genitale și din sân

Foarte rare: mâncărimi genitale.

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare

Mai puţin frecvente: febră, durere şi indurare la locul injectării, eritem la locul injectării.

Foarte rare: disconfort toracic, astenie/slăbiciune.

Indicatori de laborator

Adesea: activitate crescută a transaminazelor serice, activitate crescută a fosfatazei alcaline.

Mai puțin frecvente: test Coombs direct pozitiv, creșterea timpului de protrombină, scăderea hemoglobinei, creșterea concentrației serice de bilirubină, creșterea concentrației serice a creatininei, creșterea concentrației de azot ureic din sânge.

Copii (peste 3 luni)

Într-un studiu clinic care a implicat 178 de copii cu vârsta peste 3 luni, reacțiile adverse observate au fost comparabile cu cele raportate la pacienții adulți.

Supradozaj:

Simptomele supradozajului sunt în concordanță cu profilul reacțiilor adverse și pot include convulsii, confuzie, tremor, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale și bradicardie.

Nu există informații specifice cu privire la tratamentul supradozajului cu medicamente. sodiul este excretat în timpul hemodializei, dar eficacitatea acestei proceduri în caz de supradozaj cu medicamente este necunoscută.

Interacţiune:

Medicamentul este incompatibil din punct de vedere farmaceutic cu acidul lactic (lactat) și nu trebuie preparat din solvenți care îl conțin. Cu toate acestea, medicamentul poate fi administrat intravenos prin același sistem de perfuzie ca și soluția care conține lactat.

Când este utilizat concomitent cu ganciclovir, crește riscul de apariție a convulsiilor generalizate. Aceste medicamente nu trebuie utilizate împreună decât dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile potențiale.

Utilizarea concomitentă cu probenecid este însoțită de o creștere minimă a concentrației plasmatice și a timpului de înjumătățire al imipenemului. prin urmare, utilizarea simultană a probenecidului și a medicamentului nu este recomandată.

Când se utilizează medicamentul cu acid valproic sau divalproat de sodiu, concentrația plasmatică a acidului valproic scade. Ca urmare a acestei interacțiuni, concentrațiile de acid valproic pot scădea sub nivelurile terapeutice, crescând riscul de convulsii.

Deși mecanismul de interacțiune este necunoscut, datele învitro iar studiile pe animale sugerează că carbapenemele pot inhiba hidroliza care transformă metabolitul glucuronid al acidului valproic (VPA-g) înapoi în acid valproic, ducând la scăderea concentrațiilor plasmatice de acid valproic (vezi Precauții).

Utilizarea simultană a medicamentelor antibacteriene cu warfarină poate spori efectul anticoagulant al acesteia. Există numeroase raportări privind creșterea efectelor anticoagulante ale anticoagulantelor administrate oral, inclusiv la pacienții care iau concomitent medicamente antibacteriene.

Riscul poate varia în funcție de agentul infecțios, vârstă și starea generală a pacientului, astfel încât este dificil de evaluat efectul antibioticelor asupra creșterii raportului internațional normalizat (INR). Se recomandă monitorizarea periodică a valorii INR în timpul și imediat după utilizarea simultană a medicamentelor antibacteriene cu anticoagulante orale.

Medicamentul nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu alte antibiotice, dar este permisă administrarea simultană - izolată - cu alte antibiotice (aminoglicozide).

Instrucțiuni Speciale:

Colorează urina roșiatică (sigură și nu trebuie confundată cu hematurie).

Forma de dozare pentru administrare intravenoasă nu trebuie utilizată pentru administrare intramusculară.

Există dovezi de alergie încrucișată parțială la utilizarea medicamentului și a altor antibiotice beta-lactamice - peniciline și cefalosporine. Înainte de inițierea terapiei, trebuie obținut un istoric medical complet cu privire la reacțiile alergice anterioare la antibioticele beta-lactamice. Dacă se dezvoltă o reacție alergică, medicamentul trebuie întrerupt imediat și trebuie luate măsurile adecvate.

Când se utilizează medicamentul cu acid valproic sau divalproat de sodiu, concentrația plasmatică a acidului valproic scade, ceea ce duce la o scădere a eficacității terapiei anticonvulsivante. Creșterea dozei de acid valproic sau divalproat de sodiu poate să nu fie suficientă pentru a depăși efectele interacțiunii. Nu este recomandată utilizarea concomitentă de imipenem și acid valproic/divalproat de sodiu. Tratamentul infecțiilor cu alte medicamente antibacteriene decât carbapenemele trebuie luat în considerare la pacienții care primesc tratament anticonvulsivant cu acid valproic sau divalproat de sodiu. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului poate necesita un tratament anticonvulsivant suplimentar.

Când se utilizează aproape toate medicamentele antibacteriene, este posibilă dezvoltarea colitei pseudomembranoase, care în severitate poate varia de la ușoară la care pune viața în pericol. În acest sens, pacienților cu antecedente de boli gastrointestinale, în special colită, li se prescrie antibiotice cu prudență. Este important să se ia în considerare posibilitatea apariției colitei pseudomembranoase la pacienții care prezintă diaree în urma utilizării medicamentelor antibacteriene. Deși cercetările arată că principala cauză a „colitei asociate antibioticelor” este o toxină produsă de Clostridiumdifficile ar trebui luate în considerare alte cauze posibile. Dacă diagnosticul de colită pseudomembranoasă este suspectat sau confirmat, este necesar să se ia în considerare posibilitatea întreruperii terapiei medicamentoase și a efectuării terapiei specifice. Nu utilizați medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Ca și în cazul altor antibiotice beta-lactamice, Rseudo topsaeruginosa poate dobândi rapid rezistență la imipenem. Prin urmare, în timpul tratamentului este necesar să se determine periodic sensibilitatea Pseudomonas aeruginosa la un antibiotic în funcţie de situaţia clinică.

Pentru a preveni dezvoltarea rezistenței și pentru a menține eficacitatea imipenemului în practica clinică, medicamentul trebuie utilizat numai pentru a trata infecțiile cauzate de microorganisme dovedite (sau suspectate) a fi susceptibile la imipenem. Dacă există informații despre agentul patogen identificat și sensibilitatea acestuia la antibiotice, medicul este ghidat de acesta pentru a selecta antibioticul optim, iar în absența unor astfel de informații, alegerea empirică a unui medicament antibacterian se face pe baza datelor epidemiologice regionale. și date de sensibilitate.

Datorită riscului de toxicitate hepatică (activitate crescută a transaminazelor hepatice, insuficiență hepatică, hepatită fulminantă), funcția hepatică trebuie monitorizată cu atenție atunci când se utilizează medicamentul.

La pacienții cu boală hepatică, starea funcției hepatice trebuie monitorizată în timpul perioadei de utilizare a medicamentului. Nu este necesară ajustarea dozei.

Ca și în cazul altor antibiotice beta-lactamice, au fost raportate reacții adverse ale sistemului nervos central (SNC): mioclonie, confuzie și convulsii, mai ales când au fost depășite dozele recomandate pe baza funcției renale și a greutății corporale. În mod obișnuit, astfel de fenomene au fost observate la pacienții cu leziuni ale sistemului nervos central (leziuni cerebrale sau antecedente de convulsii) și/sau la pacienții cu insuficiență renală la care acumularea medicamentului este posibilă. În acest sens, în special la astfel de pacienți, este extrem de necesar să se respecte cu strictețe dozele recomandate (vezi secțiunea „Dozare și administrare”).

Terapia anticonvulsivante trebuie continuată la pacienții cu tulburări convulsive.

Dacă apar tremor, mioclon sau convulsii, pacienții trebuie îndrumați pentru evaluare neurologică și tratament anticonvulsivant prescris dacă nu a fost deja început. Dacă simptomele de la sistemul nervos central persistă, doza de medicament trebuie redusă sau întreruptă.

Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu clearance-ul creatininei ≤ 5 ml/min/1,73 m2, cu excepția cazului în care hemodializa va fi efectuată nu mai târziu de 48 de ore după perfuzia medicamentului. Utilizarea medicamentului la pacienții care efectuează hemodializă este recomandată numai în cazurile în care beneficiul tratamentului depășește riscul potențial de apariție a convulsiilor.

La copiii cu vârsta peste 3 luni, medicamentul este utilizat pentru aceleași indicații ca și la pacienții adulți.

Nu există date suficiente cu privire la eficacitatea și siguranța imipenem cilastatinului administrat intravenos la copiii cu vârsta sub 3 luni și cu insuficiență renală (creatinina serică mai mare de 2 mg/dL).

Forma de dozare conține 35,7 mg (1,55 mEq) sodiu.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:

Cercetări privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje nu au fost executate. Unele reacții adverse legate de medicamente (cum ar fi halucinații, amețeli, somnolență și vertij) vă pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Forma de eliberare/dozaj:

Pulbere pentru soluție perfuzabilă, 500 mg+500 mg.

Pachet:

500 mg + 500 mg ingrediente active în flacoane tub de sticlă pentru medicamente cu o capacitate de 20 ml sau 25 ml, închise ermetic cu dopuri de cauciuc, sertizate cu capace de aluminiu sau 500 mg + 500 mg ingrediente active în sticle de sticlă pentru sânge, infuzie și medicamente pentru transfuzii cu o capacitate de 100 ml, sigilate cu dopuri de cauciuc și sertizate cu capace de aluminiu.

1, 5 sau 10 sticle de medicament cu o capacitate de 20 ml sau 25 ml sunt introduse în pachete individuale de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.

1 flacon de medicament cu o capacitate de 100 ml este plasat într-un ambalaj individual de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.

25 de sticle de medicament cu o capacitate de 20 ml sau 25 ml, cu instrucțiuni de utilizare corespunzătoare numărului de sticle, sunt plasate într-o cutie de carton pentru ambalarea consumatorilor (pentru spitale).

35 de sticle de medicament cu o capacitate de 100 ml sunt plasate în cutii de carton ondulat cu instrucțiuni de utilizare corespunzătoare numărului de sticle (pentru spitale).

Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

3 ani.

Nu utilizați după data de expirare.



Articole similare