Colina alfoscerate ce. De ce și cum să luați alfosceratul de colină - o descriere clară și instrucțiuni. Interacțiunea cu hormonii

Alfosceratul de colină este un stimulent neurometabolic cu efect neuroprotector. Colinomimetic cu efect predominant asupra receptorilor de colină din sistemul nervos central.

Excită receptorii colinergici, în principal centrali (are efect colinomimetic). Mecanismul de acțiune se bazează pe faptul că, atunci când colina intră în organism, alfosceratul este scindat sub acțiunea enzimelor în colină și glicerofosfat:

• Colina este implicată în biosinteza acetilcolinei, unul dintre principalii mediatori ai excitației nervoase;
• Glicerofosfatul este un precursor al fosfolipidelor (fosfatidilcolina) din membrana neuronilor.

Stimulează neurotransmisia colinergică - îmbunătățește transmiterea impulsurilor nervoase în neuronii colinergici, îmbunătățește plasticitatea membranelor neuronale și funcția receptorilor, activează fluxul sanguin cerebral, stimulează metabolismul sistemului nervos central și formarea reticulară.

La pacienții cu sindrom psihoorganic involutiv sau degenerativ ereditar, are un efect pozitiv asupra reacțiilor cognitive și comportamentale, îmbunătățește concentrarea, memorarea și reproducerea informațiilor.

Îmbunătățește starea de spirit, ajută la eliminarea instabilității emoționale, iritabilității și apatiei. Activează activitatea mentală.

În perioada acută de leziuni cerebrale traumatice la pacienții cu mecanisme conservate de autoreglare a fluxului sanguin cerebral, alfosceratul de colină determină o creștere a vitezei liniare a fluxului sanguin pe partea laterală a leziunii, contribuie la normalizarea caracteristicilor spațio-temporale ale bioelectrice spontane. activitatea creierului, regresia simptomelor neurologice și restabilirea conștienței.

Nu afectează ciclul reproductiv, nu are efect teratogen și mutagen.

Indicatii de utilizare

Ce ajută la alfoscerarea colinei? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• sindrom psihoorganic pe fondul proceselor degenerative și involutive din creier;
• pseudomelancolie senilă;
• încălcarea comportamentului și a sferei afective la bătrânețe: interes scăzut, iritabilitate crescută, labilitate emoțională;
• consecințele insuficienței cerebrovasculare, tulburări cognitive primare și secundare la vârstnici: tulburări de memorie, dezorientare, confuzie, scăderea concentrării, inițiativei și motivației;
• leziuni cerebrale traumatice cu un nivel de afectare predominant tulpina (perioada acută);
• demență multi-infarct.

Instrucțiuni de utilizare alfoscerat de colină, dozaj

Soluția se administrează lent intramuscular sau prin picurare intravenoasă. Pentru utilizare intravenoasă, conținutul unei fiole este diluat în 50 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introduceți cu o rată de 60-80 de picături pe minut.

Doza zilnică standard conform instrucțiunilor este de 1000 mg (1 gram) alfoscerat de colină. Durata cursului este de până la 10 zile, apoi se recomandă trecerea la administrarea medicamentului în capsule.

Dacă este necesar, medicul poate crește doza și/sau extinde tratamentul, dacă acest lucru este justificat de tabloul clinic și de caracteristicile evoluției bolii, ținând cont de vârsta pacientului și de tolerabilitatea medicamentului.

Dacă apar greață, doza de alfoscerat de colină trebuie redusă.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează asupra posibilității de a dezvolta următoarele reacții adverse la prescrierea alfosceratului de colină:

• greață, faringită, uscăciune a mucoasei bucale, diaree, constipație;
• amețeli, nervozitate, anxietate, agresivitate, insomnie, somnolență, cefalee;
• urticarie și erupție cutanată;
• urinare crescută, durere la locul injectării.

În timpul terapiei, greața este posibilă, dar poate fi o consecință a activării dopaminergice.

Contraindicatii

Alfosceratul de colină este contraindicat în următoarele cazuri:

• stadiul acut al accidentului vascular cerebral hemoragic;
• vârsta de până la 18 ani;
• În timpul sarcinii și alăptării;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau medicamente cu o structură chimică similară.

Interacțiunile cu alte medicamente care ar fi de importanță clinică nu au fost stabilite.

Supradozaj

În caz de supradozaj, se observă greață, agitație și cefalee. Când apar astfel de simptome, este necesar să se reducă doza de medicament.

Analogi ai alfosceratului de colină, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui alfosceratul de colină cu un analog al substanței active - acestea sunt medicamente:

1. Gleazer,
2. Holitilin,
3. Cerepro,
4. Noocholine Rompharm,

Atunci când alegeți analogi, este important să înțelegeți că instrucțiunile pentru utilizarea alfosceratului de colină, prețul și recenziile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Pret in farmaciile rusesti: Solutie de alfoscerat de colina 250 mg/ml 4 ml 3 buc. - de la 180 la 330 de ruble, conform 392 de farmacii.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină la temperaturi de până la 25 °C. Evitați înghețarea. Perioada de valabilitate - 3 ani. Conditii de eliberare din farmacii - pe baza de reteta.

Sunt prezentați analogi ai medicamentului alfosceratul de colină, medicamente interschimbabile în ceea ce privește efectele asupra organismului, care conțin una sau mai multe substanțe active identice. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de origine și reputația producătorului.

Descrierea medicamentului

alfoscerat de colină- Colinomimetic. Este un precursor al acetilcolinei. Are efect în principal asupra receptorilor colinergici din sistemul nervos central. Glicerofosfatul, care se formează în timpul descompunerii alfosceratului de colină, este un precursor al fosfolipidelor (fosfatidilcolină) din membrana neuronului. Facilitează transmiterea impulsurilor nervoase în neuronii colinergici, îmbunătățește plasticitatea membranelor neuronale și funcția receptorilor.

Lista analogilor

Notă! Lista conține sinonime de alfoscerat de colină, care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur un înlocuitor, ținând cont de forma și doza medicamentului prescris de medicul dumneavoastră. Dați preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companiilor cunoscute din Europa de Est: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Formular de eliberare(după popularitate)	preț, freacă.
alfoscerat de colină
P - p pentru in / vene. și în / șoareci. intrare. 250mg/ml 4ml 3buc/pachet (Sintez, Rusia)	248
Alfocholin-Lekpharm
Gleazer
R - r pentru în / ven.și în / mys.vved. 250mg/ml amp.4ml 3buc. (EcoPharmPlus / Altair, Rusia)	300
P - p pentru in / vene. și în / șoareci. intrare. 250mg/ml fiole 4 ml 5 buc, ambalaj (EcoPharmPlus / Altair, Rusia)	489
Gliatilină
1000mg / 4ml №3 r - r in / in / m ambalaj.FP (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Rusia)	628.30
Amp 1000mg / 4ml N3 (Italfarmaco S.p.A. / Farmakor (Rusia)	631.90
Capsule 400 mg N14 (Italfarmako S.p.A. / Farmakor (Rusia)	832.50
400mg №14 capsule (CSC (Italia)	862.10
Hidrat de glicerilfosforilcolină
Delecite
Capsule 400 mg, 14 buc. (ITF LLC, Rusia)	468
LIPOID GPC 85 F
Nooprin
Noocholine Rompharm
250mg/ml 4ml Nr. 3 r - r in/in/m (K.O. Rompharm Company S.R.L. (România)	339.80
FOSAL GPC 85
Sfânta Alfa
Soluție de alfoscerat de colină 25%.
Hidrat de alfoscerat de colină
alfoscerat de colină* (alfoscerat de colină*)
Holitilin
250mg / ml 4ml nr. 3 r - r in / in / m (Deco company LLC (Rusia)	431.70
	465.20
Cerepro
Amp 25% 4ml N3 (Veropharm JSC (Rusia)	420.30
Amp 25% 4ml N1 (Veropharm JSC (Rusia)	429.90
400 mg capsule N14 (Veropharm JSC (Rusia)	528.50
250mg / ml 4ml №5 r - r in / in / m (Veropharm OJSC (Rusia)	591.50
400 mg capsule N28 (Veropharm JSC (Rusia)	1100.30
Cereton
400mg №14 capsule (Artlife LLC (Rusia)	508.70
250mg/ml 4ml i/v i/m amp №5 (Sotex PharmFirma ZAO (Rusia)	554.90
Capsule 400 mg N14 (Europa - Biopharm NPO ZAO (Rusia)	559.20
Capsule 400 mg N28 (Europa - Biopharm NPO ZAO (Rusia)	982.40
400mg №28 capsule (Artlife LLC (Rusia)	991.50

Recenzii

Mai jos sunt rezultatele sondajelor vizitatorilor site-ului despre medicamentul alfosceratul de colină. Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi utilizate ca recomandare oficială pentru tratamentul cu acest medicament. Vă recomandăm insistent să consultați un specialist medical calificat pentru un curs personalizat de tratament.

Rezultatele sondajului vizitatorilor

Treisprezece vizitatori au raportat eficacitate

Doisprezece vizitatori au raportat o estimare a costurilor

	Membrii		%
Scump	11		91.7%
nu scump	1		8.3%

69 de vizitatori au raportat frecvența de admitere pe zi

Cât de des ar trebui să iau colină alfoscerat?
Majoritatea respondenților iau cel mai adesea acest medicament de 2 ori pe zi. Raportul arată cât de des iau acest medicament ceilalți participanți la sondaj.

	Membrii		%
de 2 ori pe zi	39		56.5%
de 3 ori pe zi	20		29.0%
1 pe zi	10		14.5%

76 de vizitatori au raportat doza

	Membrii		%
201-500 mg	59		77.6%
1-5 mg	9		11.8%
51-100 mg	4		5.3%
501 mg-1 g	3		3.9%
101-200 mg	1		1.3%

Patru vizitatori au raportat o dată de începere

Cât timp durează să ia Choline Alfoscerate pentru a simți o îmbunătățire a stării pacientului?
În cele mai multe cazuri, participanții la sondaj au simțit o îmbunătățire a stării lor după 1 zi. Dar aceasta poate să nu corespundă cu perioada după care te vei îmbunătăți. Discutați cu medicul dumneavoastră despre cât timp trebuie să luați acest medicament. Tabelul de mai jos prezintă rezultatele sondajului privind începerea unei acțiuni eficiente.

	Membrii		%
1 zi	2		50.0%
2 zile	1		25.0%
5 zile	1		25.0%

Opt vizitatori au raportat ora de primire

Când este cel mai bun moment pentru a lua Colină Alfoscerat: pe stomacul gol, înainte sau după masă?
Utilizatorii site-ului raportează cel mai adesea că au luat acest medicament înainte de mese. Cu toate acestea, medicul dumneavoastră vă poate recomanda o oră diferită. Raportul arată când restul pacienților intervievați își iau medicamentele.

199 de vizitatori au raportat vârsta pacientului

Recenziile vizitatorilor

Nu există recenzii

Instrucțiuni oficiale de utilizare

Există contraindicații! Înainte de utilizare, citiți instrucțiunile

GLIATILINĂ

GLIATILINĂ
(alfoscerat de colină)
cod ATC: Cod N07AX02ATX: N07AX02

Forma de eliberare, compoziție și ambalare Capsule oval, galben, opac, gelatinos moale, care conține o soluție vâscoasă, incoloră.
	1 capace.
alfoscerat de colină	400 mg
Excipienți: glicerol, apă purificată. Compoziția învelișului capsulei: gelatină, esitol, sorbitani, etil parahidroxibenzoat de sodiu, propil parahidroxibenzoat de sodiu, dioxid de titan (E171), metahidroxid de fier (E172). 14 - blistere (1) - pachete de carton. Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară transparent, incolor, inodor.
alfoscerat de colină	1 ml	1 amperi.
250 mg	1 g
Excipienți: apă d/i. 4 ml - fiole de sticlă incoloră (3) - blistere (1) - pachete de carton. Grupa clinico-farmacologică: Medicament nootrop. Colinomimetica acțiunii centrale Nr. de înregistrare: capace. 400 mg: 14 - P Nr. 011966/01, 17.12.07 rr d / in / in și / m injecții 1g / 4 ml: amp. 3 - P Nr 011966/02, 17.12.07

efect farmacologic
Medicament nootrop. Colinomimetic de acțiune centrală cu efect predominant asupra sistemului nervos central. Eliberarea de colină din substanța activă are loc în creier; colina este implicată în biosinteza acetilcolinei (unul dintre principalii mediatori ai excitației nervoase). Alfosceratul este biotransformat în glicerofosfat, care este un precursor al fosfolipidelor.
Acetilcolina îmbunătățește transmiterea impulsurilor nervoase, iar glicerofosfatul este implicat în sinteza fosfatidilcolinei (fosfolipide membranare), ducând la îmbunătățirea elasticității membranei și a funcției receptorului.
Gliatilină crește fluxul sanguin cerebral, îmbunătățește procesele metabolice și activează structurile formării reticulare a creierului și, de asemenea, restabilește conștiința în leziunile traumatice ale creierului.
Are un efect preventiv și corectiv asupra factorilor sindromului psihoorganic involutiv, cum ar fi modificări ale compoziției fosfolipide a membranelor neuronale și scăderea activității colinergice.
Astfel, studiile farmacodinamice au arătat că Gliatilină acţionează asupra sinapticei, incl. transmiterea colinergică a unui impuls nervos (neurotransmisie); plasticitatea membranei neuronale; funcția receptorului.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
După administrare orală, absorbția este de 88%.
Pătrunde cu ușurință prin BHE, se acumulează în principal în creier (concentrația atinge 45% din nivelul din plasma sanguină), plămâni și ficat.
Metabolism și excreție
85% este excretat de plămâni sub formă de dioxid de carbon, restul (15%) - de rinichi și prin intestine.
Indicații pentru utilizarea medicamentului Gliatilin- perioadă acută de leziuni cerebrale traumatice, în principal cu leziuni ale tulpinii (inclusiv cu încălcarea conștienței, comă);
- tulburari ale circulatiei cerebrale dupa tipul ischemic (perioada acuta si de recuperare) si tip hemoragic (perioada de recuperare);
- sindroame psiho-organice degenerative și involutive și consecințele insuficienței cerebrovasculare, precum tulburările primare și secundare ale funcțiilor mnestice, caracterizate prin tulburări de memorie, confuzie, dezorientare, scăderea motivației, inițiativei și capacității de concentrare;
- modificări în sfera emoțională și comportamentală: labilitate emoțională, iritabilitate crescută, interes scăzut; pseudomelancolie senilă;
- demență multi-infarct.
Regimul de dozare
Capsulele se iau pe cale orală înainte de mese; soluţia se administrează intramuscular sau intravenos prin picurare.
La afecțiuni acute intramuscular la o doză de 1 g (1 fiolă) pe zi sau intravenos - de la 1 g la 3 g pe zi.
Când se administrează intravenos, conținutul a 1 fiolă (4 ml) se diluează în 50 ml de ser fiziologic; viteza de perfuzie - 60-80 picături/min. Durata tratamentului este de obicei de 10 zile, dar dacă este necesar, tratamentul poate fi continuat până când apare o dinamică pozitivă și este posibilă trecerea la capsule.
La insuficiență cerebrovasculară cronică, modificări în sfera emoțională și comportamentală și demență multi-infarct medicamentul este prescris pe cale orală la 400 mg (1 caps.) 3
Durata terapiei este de 3-6 luni.
Efect secundar
Pot fi: greață (ca urmare a activării dopaminergice), reacții alergice.
De regulă, medicamentul este bine tolerat chiar și în cazul utilizării prelungite.
Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Gliatilin
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Utilizarea medicamentului Gliatilin în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este contraindicată.
Instrucțiuni Speciale
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Gliatilină nu afectează capacitatea pacientului de a se angaja în activități potențial periculoase.
Supradozaj
Simptome: greaţă. Când apare acest simptom, se recomandă reducerea dozei de medicament.
interacțiunea medicamentoasă
Interacțiunea medicamentoasă a medicamentului Gliatilină nu este instalat.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Termeni si conditii de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a medicamentului sub formă de capsule este de 3 ani, sub formă de soluție pentru administrare intramusculară și intravenoasă - 5 ani.
Reprezentare: CSC Ltd. Deținătorul certificatului de înregistrare:
ITALFARMACO, S.p.A.

Informațiile de pe pagină au fost verificate de terapeutul Vasilyeva E.I.

Alfa-glicerofosfocolina (alfa-GPC sau α-GPC) este o substanță colinergică utilizată pentru proprietățile sale nootrope, de stimulare cognitivă și pentru a îmbunătăți performanța la sportivi. De asemenea, are potențialul de a susține membranele celulare și poate preveni declinul cognitiv. Context Alpha-GPC (alfa-glicerofosfocolină sau uneori pur și simplu glicerofosfocolină) este un supliment alimentar care conține colină, care, deși se găsește în multe alimente care sunt, de asemenea, bogate în colină, are activitate farmacologică potențială la doze mari. Alpha GPC este un medicament cunoscut pe piață ca supliment alimentar de colină și este, de asemenea, cea mai eficientă formă de depozit de colină (capabilă să influențeze concentrația sistemică și concentrația de colină în creier). Datorită celeilalte jumătăți a moleculei alfa-GPC (glicerofosfat), alfa-GPC este, de asemenea, capabil să mențină structura membranelor celulare, care nu este un mecanism standard asociat cu formele depozit de colină (doar citidin difosfat colină/CDP-colină). este asociat cu membranele lipidice în acest sens). Un supliment oral alfa-GPC este de interes pentru utilizare ca nootropic, deoarece pare să îmbunătățească cunoașterea (nu există dovezi pentru acest lucru la oameni într-un studiu pe adolescenți altfel sănătoși, dar acest sprijin a fost observat la șobolani) și reduce viteza declinului cognitiv. la vârstnici. În ceea ce privește atenuarea ratei declinului cognitiv, alfa-GPC în doze mari (1200 mg) are un anumit efect în tratamentul bolii Alzheimer uşoare până la moderate și funcționează bine cu terapia standard (inhibitori de acetilcolinesterază). Halterofilii sunt foarte interesați să ia alfa-GPC datorită capacității sale de a crește producția de hormoni și de a crește forța musculară. Până în prezent, există un singur studiu pilot pentru a susține alpha-GPC 600 mg înainte de antrenament. Deși proprietățile ergogenice ale alfa-GPC nu pot fi excluse și par promițătoare, sunt necesare mai multe dovezi.

Cunoscut și ca: alfa-glicerilfosforilcolină, L-alfa-glicerofosfocolină, glicerofosfocolină, L-alfa-glicerilfosforilcolină, alfoscerat de colină

A nu se confunda cu: colină, dimetilaminoetanol/DMAE, CDP-colină

Notă

Deși în mod tradițional este cunoscută a fi non-stimulantă, stimularea cognitivă a fost raportată la unii indivizi atunci când este suplimentată cu alfa-GPC.

Este recomandabil să luați alfa-GPC împreună cu acizii grași dietetici pentru absorbție (datorită faptului că este o fosfolipidă), deși acest lucru nu este considerat o cerință absolută.

Se refera la:

Colinergice

Nootropice

Compatibil cu:

Inhibitori de acetilcolinesterază (pentru proprietățile asociate cu colina, cum ar fi ameliorarea simptomelor bolii Alzheimer)

Nu este compatibil cu:

Anticolinergice

Descrierea acțiunii

Precursorul fosfatidilcolinei, conține colină (40,5%), care este precursorul acetilcolinei (ACh). Ca urmare a consumului unei cantități mari de colină, sinteza și eliberarea acetilcolinei crește și funcția sistemului nervos central este normalizată. Medicamentul facilitează încorporarea fosfolipidelor în membrana celulară a neuronilor, datorită cărora compoziția sa, perturbată ca urmare a proceselor de îmbătrânire sau a leziunilor cerebrale traumatice, poate fi normalizată. Alfosceratul de colină elimină afectarea memoriei și are un efect pozitiv asupra reacțiilor cognitive. Studiile pe animale arată că medicamentul este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal și distribuit în multe organe, inclusiv creierul. Excretat prin rinichi.

Alfosceratul de colină (Alpha-GPC): instrucțiuni de utilizare

Oral 400 mg de 2-3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută. Evaluarea eficacității tratamentului trebuie efectuată după câteva săptămâni; durata tratamentului trebuie să fie de cel puțin 6 luni. Dacă apar greață, doza trebuie redusă. Alpha GPC conține aproximativ 40% colină în greutate, iar 1000 mg de alfa GPC corespund la aproximativ 400 mg de colină alimentară. Doza standard de alfa-GPC este de 300-600 mg, conform celor mai frecvente doze produse. Această doză a fost utilizată în studiul alfa-GPC pentru creșterea forței (600 mg) și în două studii care au raportat o creștere a secreției de hormon de creștere și este probabil doza optimă pe care să o ia sportivii. Pentru utilizarea alfa-GPC pentru ameliorarea simptomelor de declin cognitiv, aproape toate studiile au folosit o doză de 1200 mg pe zi, împărțită în trei doze de 400 mg. Nu este clar dacă dozele mai mici au un efect benefic asupra funcției cognitive, dar doza de 1200 mg este asociată în mod constant cu beneficii. Studiile la șobolani sugerează că efectul alfa-GPC la doze orale maxime de 300-600 mg/kg, care este o doză umană estimată de 48-96 mg/kg (și pentru un om de 150 lb 3272-6545 mg zilnic).

Alfosceratul de colină: indicații de utilizare

Terapia adjuvantă a sindroamelor psihoorganice cerebrale involutive (legate de vârstă) (deteriorări de memorie, dezorientare, scăderea motivației și a concentrării) la vârstnici.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Nu este recomandat pentru tratamentul sindroamelor psihotice cu agitație psihomotorie severă.

Surse și structură

Surse

L-alfa-glicerilfosforilcolina (nume prescurtat pentru alfa-GPC, cunoscută și sub denumirea de alfoscerat de colină sau glicerofosfocolină) este o colină care conține un fosfolipid și un intermediar al metabolismului lecitinei, sau pur și simplu o moleculă de lecitină cu două molecule mici de acizi grași. Este o formă de depozit de colină și este cunoscută ca un precursor al acetilcolinei și fosfatidilcolinei în organism după ingestie. Alpha GPC se găsește în mod natural în carnea roșie și țesutul organelor, dar mai ales în cantități mici în surse naturale. Majoritatea suplimentelor alfa-GPC sunt sintetice, unde pot fi derivate enzimatic din ouă sau lecitină de soia. Datorită acestei sinteze și surse, uneori este numit derivat semisintetic al lecitinei. Alpha-GPC este o colină care conține fosfolipide și este utilizată ca precursor pentru sinteza acetilcolinei și a fosfolipidelor în creier. În esență, este forma depozit pentru colină și glicerofosfat. Câteva surse de hrană:

Deși concentrațiile din alimente sunt mult mai mici decât cele găsite în suplimentele alimentare, alfa-GPC este foarte frecventă în sursele alimentare, doar surse importante de alimente precum lactatele și produsele din carne (în principal organele) și germeni de grâu.

Structură și proprietăți

Din punct de vedere structural, alfa-GPC este o moleculă de colină legată de o moleculă de glicerol printr-o grupare fosfat. Este o fosfatidilcolină (moleculă de lecitină) fără doi acizi grași. Masa molară a alfa-GPC este de 257,221 g și conține 40% colină în greutate (adică 1000 mg de alfa-GPC corespund la 400 mg de colină liberă). Alpha-GPC este o moleculă de lecitină (în special fosfatidilcolină) fără doi acizi grași suplimentari.

Comparație cu alte surse de colină

La ajustarea conținutului de colină al fiecărui supliment alimentar, alfa-GPC necesită o doză de 46% de CDP-colină și, datorită conținutului relativ ridicat de colină în greutate, rezultatul acelorași doze de orice substanță din grupul alfa-GPC duce la o creștere mai mare a nivelului de colină din serul sanguin. Alpha-GPC este considerat a fi un colinergic mai eficient (eficacitate bazată pe greutate) decât colina și CDP-colina atunci când se ia în considerare nivelurile serice sau beneficiile de pe urma utilizării clinice. Alpha GPC s-a dovedit, de asemenea, că are un efect potențial dependent de doză al inhibitorului de acetilcolinesterază rivastigmină, în timp ce colina per se/singura a fost ineficientă și acest efect are ca rezultat neuroprotecția sinergică la șobolani, până acum rezultatele intermediare susțin ideea privind utilizarea combinată a alfa. -GPC cu un inhibitor de acetilcolinesteraza in tratamentul bolii Alzheimer. Alpha-GPC este considerat cel mai bun colinergic cunoscut în prezent în ceea ce privește creșterea nivelului de colină în plasmă și creier și este mai bine transportat la creier decât colina (uneori similar cu CDP-colina), dar deoarece este prezent un procent mai mare de colină în greutate ( relativ CDP-colină), luarea unei doze X din oricare dintre medicamente are ca rezultat niveluri mai mari de colină atunci când se administrează alfa-GPC.

Farmacologie

Absorbţie

Lecitina este metabolizată atunci când lisolecitina (în timpul metabolizării lecitinei de către fosfolipaza pancreatică) este expusă la fosfolipaza B pentru a forma glicerofosforilcolină (sinonim cu alfa-GPC), care este apoi ușor hidrolizată de celulele mucoasei intestinale pentru a forma colină liberă și glicerolinfosforilfosfat (prin glicerolinfosforil dicolina). ); acest pas poate fi omis atunci când lecitina este expusă la fosfolipaza D din creier, care transformă direct lecitina în glicerofosfat și colină (KM 0,83). Alpha-GPC poate fi, de asemenea, formată ca produs secundar atunci când două molecule de lisolecitină sunt convertite într-o moleculă de lecitină (prin acetilare, care este activată la concentrații mari de lisolecitină la un KM de 3,6 mM). Alpha-GPC este un intermediar în metabolismul lecitinei și astfel utilizează mai multe enzime pentru metabolismul și absorbția acesteia.

Ser

Alfa-GPC oral a dus la o creștere a concentrațiilor plasmatice de colină, un studiu a observat o creștere a nivelurilor de colină plasmatică la administrarea a 1000 mg de alfa-GPC la bărbați tineri, altfel sănătoși, cu 8,1 ± 1,4 μmol/l până la 12,1 ± 1,9 μmol/l ( 49% după 60 de minute) și 11,4 ± 1,7 μmol/l (41% după 120 de minute).

Cinetica în țesuturile nervoase

Concentrațiile de fosfocolină (200-300 nmol/g) și glicerofosfocolină (500-600 nmol/g) în țesutul nervos sunt relativ mai mari decât concentrațiile de colină liberă sau acetilcolină (mai puțin de 30 nmol/g împreună). Nivelurile de colină liberă și acetilcolină sunt relativ mai scăzute în țesutul nervos, în timp ce concentrațiile formelor de depozitare a colinei (fosfocolină și alfa-GPC) sunt relativ mai mari. S-a observat că concentrațiile de glicerofosfocolină găsite în creier sunt comparabile cu sau ușor mai mici decât cele din sânge, sugerând trecerea destul de ușoară prin bariera hemato-encefalică. S-a observat că alfa-GPC se combină cu fosfolipidele din creier în 24 de ore de la administrare la șobolani, iar concentrațiile din creier cresc fie atunci când sunt administrate oral, fie ca injecții intravenoase. Cu toate acestea, cel puțin un studiu (folosind colină alfa-GPC marcată radioactiv) a observat că capacitatea țesutului neural excizat de a elibera acetilcolină ca răspuns la stimulare a atins vârful la țesutul excizat la 1-3 ore după administrarea orală de la substanța de control după 8 ore. Când a fost măsurată 24 de ore mai târziu, colina marcată sintetizată în acetilcolină a fost încă detectată. Poate pătrunde în creier atunci când este administrată pe cale orală și, deși o singură doză mare are un efect permanent asupra creierului timp de 24 de ore, poate avea un potențial de vârf relativ la 1-3 ore după ingestie.

Impact asupra organismului

Neurologie

Mecanisme

Într-un studiu, sa observat că administrarea multiplă, dar nu unică, de alfa-GPC a dus la acumularea crescută de inozitol fosfat în țesutul neural. Acest mecanism nu a fost blocat de atropină (un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici), s-a sugerat că acest lucru are loc prin creșterea sintezei fosfolipidelor. În mod similar, s-a descoperit că alfa-GPC promovează eliberarea de calciu indusă de potasiu în hipocamp și formarea de inozitol fosfat mediată de receptor, care este un fenomen similar cu uridina (care se crede că acționează prin susținerea fosfolipidelor). Posibila îmbunătățire a biosintezei fosfolipidelor asociată cu administrarea de alfa-GPC și efectele alfa-GPC, care nu sunt caracteristice colinei, apar datorită efectului asupra metabolismului fosfolipidelor.

Neurotransmisia dopaminergică

S-a observat că alfa-GPC (150 mg/kg) poate crește concentrațiile de dopamină în cortexul frontal și cerebel la șobolani după ingestie, ceea ce nu a fost observat cu o doză similară de colină CDP-colină și o creștere a metabolitului dopamină 3 s-a remarcat, de asemenea, acid 4-dihidroxifenilacetic/DOPA în striat. Alpha-GPC a fost, de asemenea, observat că îmbunătățește eliberarea de dopamină indusă de potasiu din neuroni, probabil prin interacțiunea cu membrana celulară. Atât alfa-GPC (150 mg/kg) cât și CDP-colina sunt capabile să crească numărul de transportatori de dopamină în aceste zone ale creierului. Dovezi limitate care sugerează că alfa-GPC oral poate avea un efect dopaminergic prin creșterea eliberării de dopamină la potențialul de vârf neuronal și posibil prin stimularea expresiei receptorului.

Neurotransmisia serotoninergică

S-a observat că alfa-GPC (150 mg/kg) poate crește concentrațiile de serotonină în cortexul frontal și cerebel la șobolani după ingestie, ceea ce nu este observat în ceea ce privește CDP-colina. Odată cu administrarea orală de alfa-GPC, nu există nicio modificare a expresiei transportatorilor serotoninei (SERT). A existat cel puțin un caz de efect asupra creșterii concentrației de serotonine în creier după administrarea orală.

Neurotransmisia colinergică

S-a constatat că, la administrarea orală la 300-600 mg/kg de alfa-GPC la șobolani, nu au existat modificări reale ale concentrației de acetilcolină din creier (comparativ cu substanța de control), deși o scădere a concentrației de acetilcolină. a fost observată cu retragerea parțială a scopolaminei. Un alt studiu a constatat o creștere a concentrației de acetilcolină în cortexul frontal fără un efect semnificativ asupra cerebelului și a striatului. În striatul și cortexul cerebral, conținutul de proteine ​​transportoare veziculare de acetilcolină a crescut și, deoarece acest lucru se aplică atât CDP-colinei, cât și alfa-GPC, a fost observată o creștere a numărului de transportatori cu alfa-GPC în toate zonele creierului studiate. . Acest lucru afectează molecula de glicerofosfat la doze (325 mg/kg CDP-colină și 100 mg/kg alfa-GPC) care se potrivesc cu conținutul de colină. Poate crește nivelul de acetilcolină din creier, deși acest mecanism poate fi localizat doar în cortexul frontal. Acest lucru este mai semnificativ atunci când se mențin concentrațiile de acetilcolină sub acțiunea factorilor de stres (cum ar fi anticolinergicele), iar alfa-GPC afectează, de asemenea, creșterea expresiei transportatorilor veziculare de acetilcolină. Nu s-a demonstrat că Alpha-GPC crește capacitatea de legare a suplimentării de colină în hipocamp. Administrarea de alfa-GPC înainte de a lua scopolamină (o toxină colinergică) este capabilă să atenueze efectele negative ale scopolaminei atunci când este administrată cu până la trei ore înainte de studiu (doză unică, scopolamină administrată cu 30 de minute înainte de studiu) cu beneficii maxime la o doză. de 600 mg/kg sau 300 mg/kg. Acest lucru a fost confirmat într-un studiu pilot la pacienți altfel sănătoși în care amnezia indusă de scopolamină a fost eliminată, probabil datorită proprietăților colinergice, deoarece nu a existat niciun efect asupra amneziei cu benzodiazepine. Acest efect de eliminare a amneziei are mai mult potențial decât idebenona (un analog sintetic al coenzimei Q10) și aniracetamul (menționat în această revizuire, studiu original nu este disponibil online). Are un potențial efect protector asupra toxinelor colinergice.

Neurotransmisia glutaminergică

S-a observat că, datorită capacității alfa-GPA de a crește activitatea colinergică în creier, activarea receptorilor nicotinici de acetilcolină (și activarea ulterioară a fosfoinozitol-3-kinazei) poate avea un efect protector împotriva neurotoxicității induse de glutamat. Nu există dovezi care să evalueze direct efectul alfa-GPC asupra neurotransmisiei glutaminergice, dar, teoretic, poate avea un efect neuroprotector (care este caracteristic substanțelor care conțin colină).

Neurotransmisia GABAergică

Alpha-GPC este implicat în eliberarea acidului GABA/gamma-aminobutiric prin intermediul sistemului noradrenergic. S-a observat că injecția ip de 30-300 mg/kg mărește eliberarea de GABA cu o eficacitate maximă la 150 de minute (130% din valoarea inițială) și este îmbunătățită de atropină, dar nu de mecamilamină (atingând aproximativ 160% la jumătate), care se oprește cu cu prazosinul antagonist al receptorului alfa-1 adrenergic și este ușor ascunsă de fizostigmină. Receptorul adrenergic alfa-1 este cunoscut pentru a facilita eliberarea de GABA. In vitro, 1,2 mM, dar nu 0,12 mM, a fost eficient în creșterea eliberării spontane de GABA din neuroni și a fost din nou inhibat de prazosină. Probabil, alfa-GPC crește eliberarea de GABA pe fondul acțiunii prin receptorii alfa-1 adrenergici. Nu este încă clar dacă alfa-GPC acționează ca un ligand pentru acești receptori (similar cu agmatina), dacă contribuie la semnalizarea altor liganzi sau dacă acțiunea sa este mediată de o creștere a eliberării norepinefrinei.

Atenţie

Un studiu care a folosit alfa-GPC împreună cu cofeină și fosfatidilserina a constatat îmbunătățiri ale atenției și timpului de reacție la persoanele stresate acut.

Memoria și activitatea cognitivă

Protein kinaza C este un intermediar intracelular care este asociat cu formarea memoriei la activare și este, de asemenea, implicat în efectul pe termen lung. Această activare a proteinei kinazei C are loc la o concentrație de 50 nM și poate fi asociată cu o componentă fosfolipidă ca structură înrudită, diacilglicerida, cunoscută ca un activator al protein kinazei C. Când alfa-GPC a fost administrat la șobolani, stimularea protein kinazei Translocarea C în cortexul cerebral la șobolani a fost observată atunci când s-a administrat pe cale orală 600 mg/kg cu o valoare maximă la o oră după administrarea orală și fie normalizându-se, fie scăzând sub valoarea de control la 5 ore după ingestie. Efectul alfa-GPC 600 mg/kg asupra activării proteinei kinazei C este similar cu cel al 100 mg/kg oxiracetam și 30 mg/kg aniracetam (dozele mai mari au fost ineficiente). Alpha GPC nu are niciun efect potențial asupra activității forskolinei sau adenilciclazei induse de norepinefrină. Alpha-GPC activează protein kinaza C în hipocampul șobolanului la suplimente alimentare standard. Când șobolanii tineri fără tulburări cognitive au fost administrați intraperitoneal la 100-200 mg/kg zilnic (dar nu 25-50 mg/kg) timp de 21 de zile cu două ore înainte de exercițiu, s-au observat îmbunătățiri ale abilităților de învățare în sarcinile de învățare de evitare activă și pasivă. Există probabil unele dovezi de eficacitate la șobolanii tineri fără alte probleme cognitive.

Boala Alzheimer

S-a observat că boala Alzheimer (studii post-mortem) este asociată cu o rată crescută de degradare a fosfolipidelor, care se datorează probabil unei cereri crescute de colină (deci degradarea fosfolipidelor care conțin colină), deoarece se știe că acetilcolina poate se obține din fosfolipide care conțin colină (fosfatidilcolină) printr-un proces numit uneori autocanibalism. În acest sens, glicerofosfocolina este un biomarker, în ciuda absenței unei modificări a enzimei sale de catabolism (GPC-colinefosfodiesteraza), ea însăși se bioacumulează, indicând clivajul membranei lipidice. Se crede că aceasta face parte din patologie, deoarece biomarkerul standard al bolii Alzheimer, amiloid β, poate activa fosfolipaza A2 în neuroni și, prin urmare, poate crește degradarea fosfolipidelor. În boala Alzheimer, se știe că metabolismul colinei este reglat în sens pozitiv și, împotriva acestei cereri crescute de colină, este probabil să apară deteriorarea membranei celulare, care este compusă din fosfolipide care conțin colină. Alpha-GPC este implicat în acest proces, dar rolul său în vindecarea membranei este neclar. La 400 mg de trei ori pe zi (1200 mg pe zi) timp de 180 de zile la pacienții cu boală Alzheimer uşoară până la moderată, s-a observat că Scala de evaluare cognitivă a Alzheimer (care indică îmbunătățirea) a scăzut în grupul alfa-GPC. cogniție) și o ușoară agravare cu placebo. Ceilalți parametri măsurați (Mini Mental Status Rating Scale, Global Deterioration Scale, Alzheimer's Behavior Rating Scale, Alzheimer's Global Condition Rating Scale și Global Clinical Impression) au avut rezultate similare, în timp ce beneficiul a fost observat după 90 de zile. Se pare că există un beneficiu suplimentar la sfârșitul studiului la 180 de zile. În alte studii, 1000 mg alfa-GPC a arătat beneficii (când este administrată intramuscular) în demența vasculară după 90 de zile în ceea ce privește simptomele comportamentale, verbale și memorie. În general, superioară dozelor similare de CDP-colină. Într-o revizuire a subiectelor din 17 studii, s-a remarcat că utilizarea generală a alfa-GPC în tulburările cognitive degenerative sau vasculare (boala Alzheimer, demență, accident vascular cerebral, atac ischemic tranzitoriu) a arătat o îmbunătățire destul de consistentă a rezultatelor evaluării scala scurtă de evaluare a stării mintale în intervalul 10-26% (natura degenerativă a tulburării) și 8-30% (natura vasculară a tulburării). În timp ce alfa-GPC la doze terapeutice (1200 mg pe zi) a fost mai eficient decât ALCAR (o formă de L-carnitină) într-un studiu, se crede că are o eficacitate mai mare sau egală cu oxiracetam. La o doză terapeutică standard de 1200 mg alfa-GPC împărțită în trei doze (400 mg de trei ori pe zi), există o îmbunătățire a simptomelor tulburărilor cognitive și afective la pacienții cu tulburări cognitive și boala Alzheimer pe o perioadă lungă de timp. .

ischemie și accident vascular cerebral

Într-o revizuire (meta-analiza neinclusă) a trei studii necontrolate pe 2484 de pacienți fie cu atac ischemic tranzitoriu, fie cu accident vascular cerebral, sa observat că după o lună de administrare intramusculară (1000 mg) urmată de cinci luni de terapie orală (1200 mg) a existat o îmbunătățire persistentă a funcției, măsurată de spectrometrul compact cu raze gamma (îmbunătățire cu 19-21%), Scala de mini-stare mentală (îmbunătățire de 12-15%) și Scala de afectare generală (îmbunătățire cu 20%) în comparație cu controlul. Dintre aceste studii, cele mai mari pot fi prezentate online. Când este administrat imediat după un accident vascular cerebral sau atac ischemic, are un efect neuroprotector. Datorită faptului că studiile pe oameni au început tratamentul cu injecții intramusculare urmate de administrare orală, nu este clar cum funcționează terapia orală în mod izolat.

Performanța fizică și sistemul musculo-scheletic

Creșterea forței musculare

Suplimentarea cu Alpha-GPC la 600 mg înainte de un test de performanță (aruncare cu mreană) a fost asociată cu o îmbunătățire cu 14% a rezultatelor forței musculare în comparație cu placebo atunci când a fost luată cu 45 de minute înainte de exercițiu; acesta a fost un studiu pilot. Dovezi preliminare pentru o posibilă creștere a forței musculare cu alfa-GPC.

Masa grasă și obezitatea

Influență

Un studiu folosind alfa-GPC la 1000 mg a remarcat că la bărbații altfel sănătoși, creșteri ale biomarkerilor plasmatici ai lipolizei (corpi cetonici acetoacetat și 3-hidroxiacetat și acizi grași liberi) au fost observate la 120 de minute după administrarea unui supliment nutritiv; studiul nu a măsurat puncte de timp peste 120 de minute.

Interacțiunea cu hormonii

Un hormon de creștere

Secreția de hormon de creștere ca răspuns la stimulare (prin somatocrină) este îmbunătățită prin administrarea de alfa-GPC și, deși acest efect este observat la persoanele tinere și în vârstă, se crede că persoanele în vârstă experimentează o creștere relativă mai mare (datorită rezultatelor inițiale mai scăzute). Acest lucru a fost asociat cu proprietățile colinergice ale alfa-GPC și poate apărea fără stimulare exogenă a somatocrininei. Într-un studiu la adulți altfel sănătoși care au luat 1000 mg alfa-GPC, nivelurile de colină plasmatică au crescut la 30-120 de minute după ingestie (revenirea la valoarea inițială după 4 ore) și potențialul de hormon de creștere maxim a fost înregistrat numai după 60 de minute (de la 1,4 ± 1,6 la 4,5 ± 2,7 ng / ml; o creștere de 221%), care a revenit la normal după 120 de minute. Într-un alt studiu, s-a observat că 600 mg alfa-GPC luate cu 45 de minute înainte de exercițiu ar putea crește potențialul de vârf al hormonului de creștere indus de efort de la 5,0 ± 4,8 ng/mL pentru placebo la 8,4 ± 2,1 ng/ml pentru suplimentul alimentar. Creșterea a fost probabil să fie semnificativ mai mare decât placebo atunci când a fost măsurată imediat și până la 15 minute după terminarea exercițiului și a fost normalizată la 60 de minute. Crește secreția de hormon de creștere după administrarea orală, dar din cauza normalizării rapide a concentrațiilor de hormon de creștere în decurs de 2 ore, poate să nu fie de folos practic (vezi articolul Arginine, subsecțiunea „Hormonul de creștere” pentru mai multe informații despre acest subiect).

Interacțiuni cu alți nutrienți

Uridina (și formele de depozit ale uridinei)

Uridina este o nucleotidă folosită suplimentar pentru a crește sinteza fosfolipidelor în creier, iar uneori alte suplimente alimentare (triacetiluridină sau CDP-colină) sunt forme depozit de uridină în sensul că facilitează intrarea uridinei în organism după ingestie. S-a observat că suplimentarea alimentară cu uridină (fie uridina însăși, fie formele sale depozit) crește concentrațiile anumitor fosfolipide din creier, și anume fosfoetanolamină, dar o creștere a glicerofosfocolină nu este întotdeauna detectată (nu a putut fi detectată la o doză de 500 mg). de uridină la adolescenți timp de săptămâni, dar o creștere de 5,1% la 6 săptămâni la adulții în vârstă tratați cu 500 mg CDP-colină, deși 500 mg încă nu reușește să detecteze un efect semnificativ asupra nivelurilor HPC). Suplimentarea alimentară cu uridină și/sau formele sale de depozit pot crește concentrațiile creierului de glicerofosfocolină, dar aceste rezultate par a fi nesigure.

Fier

Alpha-GPC este capabil să mărească absorbția fierului non-hem în alimente similare cu vitamina C într-un raport de 2:1 cu fierul și, din această cauză, se crede că alfa-GPC contribuie la, sau cel puțin interferează cu, efectul de îmbunătățire a absorbției al fierului non-hem în produsele din carne. În acest studiu a fost utilizată o doză de alfa-GPC de 46 mg, efectul a fost comparabil cu vitamina C, dar într-un alt studiu nu a fost posibilă dublarea acestui raport (4:1) sau la o doză de alfa-GPC de 70 mg. Ambele studii au folosit o dietă mixtă pentru a furniza alfa-GPC și fier non-hem, iar motivul diferenței de rezultate este neclar. Există dovezi mixte pentru capacitatea alfa-GPC de a interfera cu absorbția fierului și nu este clar dacă este necesară o doză mai mică sau dacă este eficientă numai în condiții experimentale. Pe această temă, sunt necesare cercetări suplimentare.

Efecte secundare ale alfosceratului de colină

Sarcina și alăptarea

Din cauza lipsei de date suficiente, nu se recomandă prescrierea femeilor în timpul sarcinii.

Alfosceratul de colină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: alfoscerat de colină

Cod ATX: N07AX02

Substanta activa: alfoscerat de colină (alfoscerat de colină)

Producător: SINTEZ OJSC (Rusia), DEKO Company LLC (Rusia), ATOLL LLC (Rusia), PharmIntellect LLC (Rusia), Uzina de Preparate Medicale Borisov OJSC (Republica Belarus)

Descriere și actualizare foto: 21.11.2018

Alfosceratul de colină este un nootrop.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară: un lichid limpede, incolor sau ușor gălbui [4 ml în fiole: 3 sau 5 fiole în blistere, în cutie de carton 1 sau 2 pachete; 5 fiole in forme de carton (tavi) cu celule pentru fiole, in cutie de carton 1 sau 2 tavi; 10 fiole în blistere, 1 pachet într-o cutie de carton].

Compoziția a 1 ml soluție:

• substanță activă: alfoscerat de colină polihidrat (în ceea ce privește alfosceratul de colină) - 250 mg;
• component auxiliar: apa pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Alfosceratul de colină este un precursor al fosfatidilcolinei și un purtător de colină. Are capacitatea potențială de a corecta și de a preveni deteriorarea biochimică, care este de o importanță deosebită printre factorii patogenetici ai sindromului involutiv psihoorganic, și anume, de a reduce transmiterea colinergică și de a modifica compoziția fosfolipidelor deteriorate a membranelor celulelor nervoase.

Formula chimică a alfosceratului de colină conține 40,5% colină. Are proprietatea de protecție metabolică și asigură eliberarea de colină în țesuturile creierului.

Medicamentul este implicat în sinteza fosfatidilcolinei și acetilcolinei în membranele neuronale, îmbunătățește procesele metabolice și îmbunătățește fluxul sanguin în sistemul nervos central, activează formarea reticulară. Crește viteza liniară a fluxului sanguin pe partea leziunii cerebrale traumatice. Normalizează caracteristicile spațio-temporale ale activității bioelectrice spontane a creierului. Promovează regresia simptomelor neurologice, restabilește conștiința.

Medicamentul are un efect pozitiv asupra abilităților cognitive și a funcțiilor de memorie, indicatorii de comportament și starea emoțională, care pot fi reduse din cauza patologiei involutive a creierului.

Alfosceratul de colină stimulează o eliberare dependentă de doză de acetilcolină în condiții fiziologice. Participă la sinteza fosfolipidelor membranare (fosfatidilcolină), îmbunătățind astfel funcția receptorilor, plasticitatea membranelor neuronale și transmiterea sinaptică.

Nu are efect mutagen și teratogen, nu afectează negativ ciclul reproductiv.

Farmacocinetica

În studiile efectuate pe diferite specii de animale (câini, șobolani, maimuțe), s-a constatat că caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului marcat radioactiv sunt similare.

Alfosceratul de colină este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. Se acumulează și se distribuie rapid în diferite țesuturi și organe, inclusiv în creier, unde concentrația este mai mare în comparație cu colina marcată cu tritiu. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică.

Medicamentul este excretat în principal de plămâni (85%) sub formă de dioxid de carbon, precum și de rinichi și prin intestine (15%).

Indicatii de utilizare

• sindrom psihoorganic pe fondul proceselor degenerative și involutive din creier;
• pseudomelancolie senilă;
• încălcarea comportamentului și a sferei afective la bătrânețe: interes scăzut, iritabilitate crescută, labilitate emoțională;
• consecințele insuficienței cerebrovasculare, tulburări cognitive primare și secundare la vârstnici: tulburări de memorie, dezorientare, confuzie, scăderea concentrării, inițiativei și motivației;
• leziuni cerebrale traumatice cu un nivel de afectare predominant tulpina (perioada acută);
• demență multi-infarct.

Contraindicatii

• stadiul acut al accidentului vascular cerebral hemoragic;
• vârsta de până la 18 ani;
• În timpul sarcinii și alăptării;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau medicamente cu o structură chimică similară.

Instrucțiuni de utilizare alfosceratul de colină: metodă și dozare

Alfosceratul de colină se administrează lent intramuscular sau prin picurare intravenoasă.

Pentru utilizare intravenoasă, conținutul unei fiole este diluat în 50 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Medicamentul se administrează cu o rată de 60-80 de picături pe minut.

Terapia este de obicei efectuată timp de 10 zile. Dacă este necesar, medicul poate crește doza și/sau extinde tratamentul, dacă acest lucru este justificat de tabloul clinic și de caracteristicile evoluției bolii, ținând cont de vârsta pacientului și de tolerabilitatea medicamentului.

După stabilizarea stării pacientului, acestea sunt transferate în forme de dozare orală de colină.

Efecte secundare

• din sistemul nervos: somnolență sau insomnie, cefalee, amețeli, anxietate, agresivitate, nervozitate;
• din sistemul digestiv: faringită, uscăciune a mucoasei bucale, diaree sau constipație;
• pe partea pielii: erupții cutanate, urticarie;
• altele: durere la locul injectării, urinare crescută.

Supradozaj

În cazul supradozajului, severitatea reacțiilor adverse dependente de doză poate crește.

Tratamentul este simptomatic. Eficacitatea dializei nu a fost stabilită.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei, greața este posibilă, dar poate fi o consecință a activării dopaminergice.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și efectuați lucrări care necesită o atenție sporită, viteza reacțiilor mentale și motorii.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, alfosceratul de colină este contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează.

Aplicație în copilărie

Medicamentul nu este utilizat pentru a trata pacienții cu vârsta sub 18 ani.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiunile alfosceratului de colină cu alte medicamente cu semnificație clinică nu au fost stabilite.

Analogii

Analogii alfosceratului de colină sunt Gleatser, Gliatilin, Delecite, Holitilin, Cerepro, Noocholine Rompharm, Cereton.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină la temperaturi de până la 25 °C. Evitați înghețarea.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

• „Gleazer”.
• „Gliatilina”.
• Cerepro.
• „Cereton”.
• Holitilin, etc.

Instrucțiunile de utilizare ale acelor medicamente care includ componenta prezentată sunt disponibile în fiecare pachet împreună cu medicamentul.

Cele mai cunoscute și utilizate pe scară largă medicamente cu o astfel de substanță activă sunt următoarele medicamente:

• „Gleazer”.
• „Gliatilina”.
• Cerepro.
• „Hidratat de glicerilfosforilcolină”.
• „Cereton”.
• Holitilin, etc.

Preparatele cu o substanță activă precum alfosceratul de colină, ale căror recenzii sunt mai pozitive, sunt disponibile sub formă de capsule și soluții injectabile. De regulă, se vinde în ambalaje de carton sau în borcane mici de plastic.

Alfosceratul de colină are un efect interesant asupra receptorilor colinergici centrali. Intrând în corpul uman, o astfel de substanță activă se descompune în colină și glicerofosfat.

Componenta medicamentoasă prezentată asigură formarea completă a fosfatidilcolinei. În plus, îmbunătățește semnificativ plasticitatea și funcția receptorilor, membranelor neuronale și, de asemenea, activează fluxul sanguin cerebral, stimulând neurotransmisia colinergică, metabolismul sistemului nervos și formarea reticulară.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că alfosceratul de colină îmbunătățește foarte mult concentrarea, capacitatea de a memora și de a reproduce în continuare informații, îmbunătățește semnificativ starea de spirit, activitatea mentală și, de asemenea, elimină emoțiile negative, inclusiv apatia și optimizează reacțiile cognitive.

Cu leziuni cranio-cerebrale, această substanță normalizează fluxul sanguin în zona afectată și activitatea bioelectrică a creierului. În plus, o astfel de componentă a medicamentelor ajută la suprimarea simptomelor neurologice.

După administrarea orală, absorbția acestei componente este de aproximativ 88%. Alfosceratul de colină traversează destul de ușor bariera hematoencefalică. De asemenea, trebuie remarcat faptul că această substanță se acumulează în creier, plămâni și ficat. Nivelul său în sistemul nervos central atinge aproximativ 45% din conținutul din plasma sanguină.

Aproximativ 86% din alfosceratul de colină este excretat prin plămâni sub formă de dioxid de carbon, iar restul prin rinichi și intestine (aproximativ 14%). Această substanță nu are efecte teratogene și mutagene și, de asemenea, nu afectează în niciun fel sistemul reproductiv uman.

De ce este prescris pacientului alfosceratul de colină? Analogii unui astfel de remediu și medicamentul în sine sunt utilizați pentru:

• coreea lui Huntington;
• tulburări de memorie;
• confuzie de conștiință;
• dezorientare;
• pseudomelancolie senilă.

• perioadă acută de leziuni cerebrale traumatice;
• encefalopatie discirculatoare;
• demență (tip Alzheimer, forme senile sau mixte);
• coreea lui Huntington;
• în perioada de recuperare a accidentului vascular cerebral ischemic;
• tulburări de memorie;
• tulburări funcționale ale sistemului nervos central;
• confuzie de conștiință;
• scăderea inițiativei, concentrarea atenției și a motivației;
• dezorientare;
• pseudomelancolie senilă.

Luați medicamente (capsule) care conțin o astfel de substanță activă, ar trebui să fie în interior chiar înainte de masă. De regulă, astfel de medicamente sunt prescrise de medici într-o doză sau alta, în funcție de boala existentă. Dar, conform instrucțiunilor atașate, alfosceratul de colină trebuie luat de trei ori pe zi, câte 400 mg fiecare. Durata unei astfel de terapii este de obicei de aproximativ 4-6 luni.

Dacă pacientul are o afecțiune acută, atunci componenta prezentată se administrează lent intravenos sau intramuscular. În acest caz, doza de soluție injectabilă este de 1 g pe zi.

Dacă după utilizarea medicamentului, pacientul dezvoltă greață severă, atunci este de dorit să se reducă doza de 1,5 sau 2 ori.

Utilizarea medicamentelor care conțin componenta prezentată nu este recomandată pentru hipersensibilitate la aceasta. În plus, alfosceratul de colină este strict interzis a fi utilizat de către femeile însărcinate și mamele care alăptează.

Potrivit recenziilor, medicamentele cu substanța activă alfoscerat de colină aproape niciodată nu provoacă efecte secundare. Cu toate acestea, ocazional, pacienții pot prezenta o senzație puternică sau moderată de greață. După cum sa menționat mai sus, în astfel de cazuri, ar trebui fie să reduceți doza, fie să încetați complet să luați medicamentul.

Dacă substanța medicinală alfosceratul de colină este utilizată în mod necontrolat, atunci pacientul poate suferi o supradoză. De regulă, pacientul în astfel de situații simte o senzație puternică de greață, care se termină cu vărsături și pot apărea și reacții alergice (erupții cutanate, mâncărimi ale pielii etc.).

Până în prezent, nu a fost dezvăluită nicio interacțiune a acestei substanțe cu alte componente medicinale.

Costul medicamentelor care conțin substanța activă alfoscerat de colină variază semnificativ. Luați în considerare categoria de preț a fiecărui medicament mai detaliat:

• Medicamentul „Gleatser”. Pentru trei fiole din acest remediu, va trebui să plătiți aproximativ 260-270 de ruble rusești.
• Medicamentul „Gliatilin”. Prețul a 14 capsule dintr-un astfel de medicament este de aproximativ 740-760 de ruble. Dacă trebuie să cumpărați medicamente în fiole, atunci pentru trei bucăți vi se vor cere aproximativ 570 de ruble.
• Medicamentul "Cerepro". Un astfel de medicament în capsule este vândut pentru 500 de ruble (14 bucăți). Dacă aveți nevoie de un medicament în fiole, atunci pentru trei bucăți va trebui să plătiți aproximativ 400 de ruble.
• Înseamnă „Cereton”. Fiolele unui astfel de medicament pot fi achiziționate pentru 280-300 de ruble (3 bucăți).
• Medicamentul „Cholitilin”. Acest instrument (fiole) este vândut în lanțurile de farmacii pentru 370-380 de ruble (3 glume).

Alfosceratul de colină este un nootrop.

Forma de dozare este o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară: un lichid limpede, incolor sau ușor gălbui.

Compoziția a 1 ml soluție:

• substanță activă: alfoscerat de colină polihidrat (în ceea ce privește alfosceratul de colină) - 250 mg;
• component auxiliar: apa pentru preparate injectabile.

Farmacodinamica

Alfosceratul de colină este un precursor al fosfatidilcolinei și un purtător de colină. Are capacitatea potențială de a corecta și de a preveni deteriorarea biochimică, care este de o importanță deosebită printre factorii patogenetici ai sindromului involutiv psihoorganic, și anume, de a reduce transmiterea colinergică și de a modifica compoziția fosfolipidelor deteriorate a membranelor celulelor nervoase.

Formula chimică a alfosceratului de colină conține 40,5% colină. Are proprietatea de protecție metabolică și asigură eliberarea de colină în țesuturile creierului.

Medicamentul este implicat în sinteza fosfatidilcolinei și acetilcolinei în membranele neuronale, îmbunătățește procesele metabolice și îmbunătățește fluxul sanguin în sistemul nervos central, activează formarea reticulară. Crește viteza liniară a fluxului sanguin pe partea leziunii cerebrale traumatice. Normalizează caracteristicile spațio-temporale ale activității bioelectrice spontane a creierului. Promovează regresia simptomelor neurologice, restabilește conștiința.

Medicamentul are un efect pozitiv asupra abilităților cognitive și a funcțiilor de memorie, indicatorii de comportament și starea emoțională, care pot fi reduse din cauza patologiei involutive a creierului.

Alfosceratul de colină stimulează o eliberare dependentă de doză de acetilcolină în condiții fiziologice. Participă la sinteza fosfolipidelor membranare (fosfatidilcolină), îmbunătățind astfel funcția receptorilor, plasticitatea membranelor neuronale și transmiterea sinaptică.

Nu are efect mutagen și teratogen, nu afectează negativ ciclul reproductiv.

În studiile efectuate pe diferite specii de animale (câini, șobolani, maimuțe), s-a constatat că caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului marcat radioactiv sunt similare.

Alfosceratul de colină este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. Se acumulează și se distribuie rapid în diferite țesuturi și organe, inclusiv în creier, unde concentrația este mai mare în comparație cu colina marcată cu tritiu. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică.

Medicamentul este excretat în principal de plămâni (85%) sub formă de dioxid de carbon, precum și de rinichi și prin intestine (15%).

Contraindicatii

• stadiul acut al accidentului vascular cerebral hemoragic;
• vârsta de până la 18 ani;
• În timpul sarcinii și alăptării;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau medicamente cu o structură chimică similară.

Instrucțiuni de utilizare alfosceratul de colină: metodă și dozare

Alfosceratul de colină se administrează lent intramuscular sau prin picurare intravenoasă.

Pentru utilizare intravenoasă, conținutul unei fiole este diluat în 50 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Medicamentul se administrează cu o rată de 60-80 de picături pe minut.

Terapia este de obicei efectuată timp de 10 zile. Dacă este necesar, medicul poate crește doza și/sau extinde tratamentul, dacă acest lucru este justificat de tabloul clinic și de caracteristicile evoluției bolii, ținând cont de vârsta pacientului și de tolerabilitatea medicamentului.

După stabilizarea stării pacientului, acestea sunt transferate în forme de dozare orală de colină.

Supradozaj

În cazul supradozajului, severitatea reacțiilor adverse dependente de doză poate crește.

Tratamentul este simptomatic. Eficacitatea dializei nu a fost stabilită.

În timpul terapiei, greața este posibilă, dar poate fi o consecință a activării dopaminergice.

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și efectuați lucrări care necesită o atenție sporită, viteza reacțiilor mentale și motorii.

Conform instrucțiunilor, alfosceratul de colină este contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează.

Medicamentul nu este utilizat pentru a trata pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Interacțiunile alfosceratului de colină cu alte medicamente cu semnificație clinică nu au fost stabilite.

Analogii alfosceratului de colină sunt Gleatser, Gliatilin, Delecit, Holitilin, Cerepro, Noocholine Rompharm, Cereton.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină la temperaturi de până la 25 °C. Evitați înghețarea.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Potrivit recenziilor, alfosceratul de colină este un agent nootrop eficient, care este adesea folosit în cazuri severe. Medicamentul este bine tolerat, rareori provoacă reacții adverse, dar cursul complet al tratamentului este relativ costisitor.

Prețul alfosceratului de colină variază de la 215 la 680 de ruble. în funcție de numărul de fiole din ambalaj, de producătorul medicamentului și de lanțul de farmacii în care este vândut.

În cele mai multe cazuri, participanții la sondaj au simțit o îmbunătățire a stării lor după 5 zile. Dar aceasta poate să nu corespundă cu perioada după care te vei îmbunătăți. Discutați cu medicul dumneavoastră despre cât timp trebuie să luați acest medicament. Tabelul de mai jos prezintă rezultatele sondajului privind începerea unei acțiuni eficiente.

cod ATC: Cod N07AX02ATX: N07AX02

efect farmacologic

Gliatilină crește fluxul sanguin cerebral, îmbunătățește procesele metabolice și activează structurile formării reticulare a creierului și, de asemenea, restabilește conștiința în leziunile traumatice ale creierului.

Astfel, studiile farmacodinamice au arătat că Gliatilină acţionează asupra sinapticei, incl. transmiterea colinergică a unui impuls nervos (neurotransmisie); plasticitatea membranei neuronale; funcția receptorului.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Metabolism și excreție

Indicații pentru utilizarea medicamentului Gliatilin- perioadă acută de leziuni cerebrale traumatice, în principal cu leziuni ale tulpinii (inclusiv cu încălcarea conștienței, comă);

Tip ischemic (perioada acută și de recuperare) și tip hemoragic (perioada de recuperare);
- sindroame psiho-organice degenerative și involutive și consecințele insuficienței cerebrovasculare, precum tulburările primare și secundare ale funcțiilor mnestice, caracterizate prin tulburări de memorie, confuzie, dezorientare, scăderea motivației, inițiativei și capacității de concentrare;
- modificări în sfera emoțională și comportamentală: labilitate emoțională, iritabilitate crescută, interes scăzut; pseudomelancolie senilă;
- demență multi-infarct.

Regimul de dozare

Capsulele se iau pe cale orală înainte de mese; soluţia se administrează intramuscular sau intravenos prin picurare.

În insuficiența cerebrovasculară cronică, modificări în sfera emoțională și comportamentală și demență multi-infarct, medicamentul este prescris pe cale orală la 400 mg (1 caps.) 3

Efect secundar

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Gliatilin

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizarea medicamentului Gliatilin în timpul sarcinii și alăptării

Instrucțiuni Speciale

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Gliatilină nu afectează capacitatea pacientului de a se angaja în activități potențial periculoase.

Supradozaj

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiunea medicamentoasă a medicamentului Gliatilină nu este instalat.

Condiții de eliberare din farmacii

Termeni si conditii de depozitare

Reprezentare: CSC Ltd. Deținătorul certificatului de înregistrare:

ITALFARMACO, S.p.A.
Compus

Un mililitru de soluție conține 250 de miligrame alfoscerat de colină. Există și apă.

Disponibil sub forma unei solutii transparente, usor colorate sau incolore pentru administrare intramusculara si intravenoasa. Disponibil și sub formă de capsule.

Redări efect neuroprotector. Are un efect stimulator asupra receptorilor colinergici, excită în principal receptorii colinergici centrali. Odată ajuns în organism, se descompune în glicerofosfatȘi colina. În leziunile craniocerebrale acute, normalizează fluxul sanguin și activitatea bioelectrică a creierului la locul leziunii, stimulează regresia simptomelor neurologice.

Elimină apatieși instabilitate emoțională, optimizează reacțiile comportamentale și cognitive, îmbunătățește concentrarea, capacitatea de a reproduce informațiile primite anterior, memorarea, activitatea mentală și, de asemenea, îmbunătățește starea de spirit. Are un efect stimulativ asupra formării reticulare și metabolismului sistemului nervos central, activează fluxul sanguin cerebral, îmbunătățește funcția receptorilor și plasticitatea membranelor neuronale și are un efect stimulator asupra neurotransmisiei colinergice.

Când este luat intern, este absorbit cu 88 la sută și pătrunde cu ușurință în BBB. Se acumulează în principal în creier, ficat și plămâni. 85% excretat prin plămâni dioxid de carbon, restul de 15 la sută sunt excretați prin rinichi și intestine.

Nu redă mutagenăȘi efecte teratogeneși, de asemenea, nu afectează ciclul reproductiv.

Alfosceratul de colină este indicat pentru:

• pseudomelancolie senilă;
• coreea de Gettington;
• accident vascular cerebral ischemic(perioade de recuperare timpurie și târzie);
• sindromul demenței geneze diferite, inclusiv Boala Alzheimer;
• insuficiență cerebrovasculară cronică ( encefalopatie discirculatorie);
• perioadă acută de traumatism al craniului și creierului.

Alfaceratul de colină nu trebuie utilizat în timpul alăptării și sarcina.

Se pot observa:

• greaţă, faringită uscăciunea mucoasei bucale, diaree, constipație;
• ameţeală, nervozitate, anxietate, agresivitate, insomnie, somnolenţă, durere de cap;
• urticarieși erupție cutanată;
• urinare crescută, durere la locul injectării.

Luat pe cale orală înainte de mese, 400 miligrame de trei ori pe zi timp de trei până la șase luni. In conditii acute, se administreaza intravenos sau intramuscular (lent) in cantitate de un gram pe zi.

Cu o supradoză de alfoscerat de colină, există greaţă, excitaţieȘi durere de cap. În acest caz, este necesar să se reducă doza de medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente nu a fost stabilită.

Se eliberează din farmacii pe bază de rețetă.

Trebuie depozitat într-un loc întunecat, la o temperatură a aerului care să nu depășească 25 de grade.

Perioada de valabilitate - doi ani.

Sinonime pentru alfosceratul de colină sunt:

• Gleazer;
• Cereton;
• Cerepro;
• Gliatilină.

Efectele secundare ale utilizării medicamentului sunt extrem de rare, medicamentul în sine este destul de puternic și eficient și este adesea folosit în cazuri severe. Cursul de tratament este destul de costisitor.

Prețul alfosceratului de colină în Rusia este în medie de 600 de ruble (fiole de 250 de miligrame de substanță activă, nr. 3).

În Ucraina, puteți cumpăra capsule (400 de miligrame de substanță activă, nr. 14) pentru o medie de 620 de grivne.

Soluție de alfoscerat de colină 250 mg/ml 4 ml 3 buc.

Alfoscerat de colină 0,25/ml 4ml №3 fioleEllara OOO

Care generic este mai bun?

De unde pot cumpara?

Grupa clinico-farmacologică:

Medicament nootrop. Colinomimetica acțiunii centrale.

Medicament nootrop. Colinomimetic de acțiune centrală cu efect predominant asupra sistemului nervos central. Eliberarea de colină din substanța activă are loc în creier; colina este implicată în biosinteza acetilcolinei (unul dintre principalii mediatori ai excitației nervoase). Alfosceratul este biotransformat în glicerofosfat, care este un precursor al fosfolipidelor.

Acetilcolina îmbunătățește transmiterea impulsurilor nervoase, iar glicerofosfatul este implicat în sinteza fosfatidilcolinei (fosfolipide membranare), ducând la îmbunătățirea elasticității membranei și a funcției receptorului.

Gliatilina crește fluxul sanguin cerebral, îmbunătățește procesele metabolice și activează structurile formării reticulare a creierului și, de asemenea, restabilește conștiința în leziunile traumatice ale creierului.

Are un efect preventiv și corectiv asupra factorilor sindromului psihoorganic involutiv, cum ar fi modificări ale compoziției fosfolipide a membranelor neuronale și scăderea activității colinergice.

Astfel, studiile farmacodinamice au arătat că Gliatilinul acționează asupra sinapticei, incl. transmiterea colinergică a unui impuls nervos (neurotransmisie); plasticitatea membranei neuronale; funcția receptorului.

Aspirație și distribuție

După administrare orală, absorbția este de 88%.

Pătrunde cu ușurință prin BHE, se acumulează în principal în creier (concentrația atinge 45% din nivelul din plasma sanguină), plămâni și ficat.

Metabolism și excreție

85% este excretat de plămâni sub formă de dioxid de carbon, restul (15%) - de rinichi și prin intestine.

Regimul de dozare

Capsulele se iau pe cale orală înainte de mese; soluția se administrează intramuscular sau intravenos prin picurare.

În condiții acute, intramuscular în doză de 1 g (1 fiolă) pe zi sau intravenos - de la 1 g la 3 g pe zi.

Când se administrează intravenos, conținutul a 1 fiolă (4 ml) se diluează în 50 ml de ser fiziologic; viteza de perfuzie - 60-80 picături/min. Durata tratamentului este de obicei de 10 zile, dar dacă este necesar, tratamentul poate fi continuat până când apare o dinamică pozitivă și este posibilă trecerea la capsule.

În insuficiența cerebrovasculară cronică, modificări în sfera emoțională și comportamentală și demență multi-infarct, medicamentul se administrează pe cale orală la 400 mg (1 caps.) de 3 ori pe zi.

Durata terapiei este de 3-6 luni.

Poate: greață (ca urmare a activării dopaminergice), reacții alergice.

De regulă, medicamentul este bine tolerat chiar și în cazul utilizării prelungite.

Utilizarea medicamentului GLIATILIN în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este contraindicată.

Gliatilina nu afectează capacitatea pacientului de a se angaja în activități potențial periculoase.

Simptome: greață. Când apare acest simptom, se recomandă reducerea dozei de medicament.

Interacțiunea medicamentoasă a medicamentului Gliatilin nu a fost stabilită.

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate a medicamentului sub formă de capsule este de 3 ani, sub formă de soluție pentru administrare intramusculară și intravenoasă - 5 ani.