Cicloserina, capsule. Antibioticul Cicloserina este ultima speranță. Instrucțiuni de utilizare Cycloserine instrucțiuni de utilizare comprimate

Cicloserina

Denumire comună internațională

Cicloserina

Forma de dozare

Capsule, 250 mg

Compus

O capsulă conține

substanta activa - cicloserina 250 mg,

excipient - talc 2,5 mg

compoziția învelișului capsulei:

cadru: titan dioxid (E 171), propilenglicol, metilparaben, propilparaben, lauril sulfat de sodiu, acid acetic, dioxid de siliciu coloidal anhidru, gelatină

capac: eritrozină (E 127), albastru strălucitor FCF (E 133), dioxid de titan (E 171), propilenglicol, metilparaben, propilparaben, lauril sulfat de sodiu, acid acetic, silice coloidal anhidru, gelatină

Descriere

Capsule gelatinoase tari. Corpul este alb, capacul este violet. Conținutul capsulelor este pulbere albă sau albă cu o nuanță gălbuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antituberculoase. Medicamente antibacteriene.

Cicloserina.

Cod ATX J04AB01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrare orală, este rapid și aproape complet (70-90%) absorbit din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge (Cmax) se atinge după 3-8 ore.După administrarea unei doze de 250 mg la fiecare 12 ore, concentrația maximă în sânge (Cmax) este de 25-30 mcg/ml. Nu se leagă de proteinele din sânge, este bine distribuit în țesuturi și fluide corporale, inclusiv în lichidul cefalorahidian, spută și bilă. Pătrunde prin bariera hematoencefalică și placentară în laptele matern (concentrațiile în lichidul cefalorahidian, lichidul pleural, sângele fetal și laptele matern se apropie de nivelurile plasmatice).

Parțial (35%) este biotransformat în ficat în metaboliți neidentificați. Timpul de înjumătățire (T½) este de 8-12 ore, este excretat în principal prin rinichi (filtrare glomerulară) nemodificat (66% în 24 de ore și încă 10% în următoarele 48 de ore) și în cantități mici cu fecale. În insuficiență renală, timpul de înjumătățire (T½)

crește. Dozele repetate pot fi însoțite de acumulare.

Farmacodinamica

Cicloserina este un antibiotic bactericid cu spectru larg care acționează asupra Mycobacterium tuberculosis și este rezistent la principalele medicamente antituberculoase. Inhibă activitatea enzimelor implicate în sinteza peretelui celular bacterian în stadiile incipiente: L-alanin racemaza (transformă L-alanil în D-alanină) și D-alanil-D-alanin sintetaza (oferă

includerea D-alaninei în pentapeptida necesară formării peptidoglicanilor). Eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, Mycobacterium tuberculosisȘi Mycobacteriumavium.

Durabilitate M. tuberculoza cicloserina se dezvoltă lent și rar; după 6 luni de terapie se izolează până la 20-30% din tulpinile rezistente. Nu a fost detectată rezistență încrucișată cu alte medicamente antituberculoase.

Indicatii de utilizare

Forme multirezistente de tuberculoză pulmonară, tuberculoză extrapulmonară (inclusiv boala renală), cu condiția ca microorganismele să fie sensibile la acest medicament și după un tratament ineficient cu doze adecvate de medicamente de bază (streptomicina, izoniazidă, rifampicina și etambutol). Medicamentul trebuie utilizat în combinație cu alți agenți chimioterapeutici și nu ca monoterapie;

Infecții bacteriene atipice (inclusiv cele cauzate de Mycobacterium avium).

Dozaj si administrare

Cicloserina se utilizează pe cale orală, înainte de mese.

Adulti. Doză unică - 250 mg de două ori pe zi cu un interval de 12 ore, doza zilnică - 500 mg-750 mg (250 mg de 2-3 ori pe zi cu un interval de 12 sau 8 ore) sub controlul nivelului medicamentului în sânge . Maxim o singură dată

doza - 500 mg, doza maximă zilnică - 1 g.

Pacienții cu vârsta peste 60 de ani și cu o greutate mai mică de 50 kg iau 250 mg de 2 ori pe zi.

Doza variază în funcție de efectul terapeutic și de nivelul medicamentului în sânge.

Terapia este pe termen lung și continuă - până la 12 luni sau mai mult.

Efecte secundare

Dureri de cap, tremor, disartrie, amețeli, convulsii, somnolență,

pierderea cunoștinței, confuzie de gânduri, dezorientare,

însoțită de pierderea memoriei, psihoză cu tentative de suicid, modificări de caracter, iritabilitate crescută, agresivitate, fenomene halucinatorii, pareză, hiperreflexie, parestezie, atacuri de convulsii clonice, comă

Insuficiență cardiacă congestivă

Greață, diaree, arsuri la stomac, niveluri crescute ale aminotransferazelor serice

sânge (în special la pacienții vârstnici cu boli hepatice)

Reacții alergice, mâncărime, febră, tuse crescută, megaloblastice

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului

Istoric de epilepsie și convulsii

Boli organice ale sistemului nervos central

Depresie

Disfuncție renală

Alcoolism

Copii sub 18 ani

Sarcina și alăptarea

Interacțiuni medicamentoase

Cicloserina crește rata de excreție a piridoxinei de către rinichi (mai

provoacă dezvoltarea anemiei și nevritei periferice, care necesită o creștere a

doze de piridoxină).

Cicloserina este prescrisă în combinație cu alte medicamente antituberculoase. Pentru infecții mixte, este combinat cu medicamente antibacteriene. Etionamida și izoniazida cresc neurotoxicitatea cicloserinei. Atunci când utilizați două medicamente împreună, este necesar să se stabilească doza și regimul adecvat și să se monitorizeze manifestarea simptomelor de afectare toxică a sistemului nervos central (SNC). Utilizarea combinată a cicloserinei cu etionamidă și pirazinamidă este, de asemenea, posibilă.

Incompatibil cu alcoolul (crește riscul de crize epileptice).

Instrucțiuni Speciale

Cicloserina este utilizată ca medicament de rezervă împotriva tuberculozei. Se prescrie pacienților cu forme cronice de tuberculoză, în cazul dezvoltării rezistenței micobacteriilor la principalele medicamente antituberculoase utilizate anterior.

Când luați medicamentul, trebuie monitorizați parametrii hematologici, funcția excretorie renală, nivelurile sanguine ale medicamentului și starea funcției hepatice.

Pentru a preveni și a reduce efectul toxic al medicamentului în timpul tratamentului, acidul glutamic trebuie prescris de 0,5 g de 3-4 ori pe zi înainte de mese. Se recomandă administrarea intramusculară de sare de adenozină sodică.

acid trifosforic (ATP) 1 ml soluție 1% zilnic, piridoxină 200-300 mg/zi.

Când se tratează pacienții cu funcție renală redusă, care iau o doză zilnică mai mare de 500 mg, nivelurile sanguine ale medicamentului trebuie monitorizate cel puțin o dată pe săptămână. Doza trebuie ajustată pentru a menține nivelurile sanguine ale medicamentului sub 30 mg/ml.

Pacienților vârstnici cu insuficiență renală li se prescriu doze mai mici.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Trebuie avută prudență atunci când conduceți vehicule sau utilaje, din cauza posibilei apariții a unor tulburări ale sistemului nervos central.

Supradozaj

Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului

Descrierea acțiunii farmacologice

Indicatii de utilizare

Tuberculoza plămânilor (forma activă), tuberculoză renală, infecții acute ale tractului urinar.

Formular de eliberare

substanță pulbere; sac (pungă) din polietilenă 25 kg butoi din plastic 1;

Substanță pulbere; sac (pungă) din polietilenă 25 kg butoi din plastic 1;

Substanță pulbere; sac (pungă) din polietilenă 25 kg butoi din plastic 2;

Substanță pulbere; sac (pungă) din polietilenă 25 kg butoi din plastic 3;

Farmacodinamica

Inhibă sinteza peretelui celular al bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv Mycobacterium tuberculosis.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal, concentrația terapeutică în plasmă este creată după 1 oră.Este distribuită uniform, pătrunde în țesutul limfoid, țesutul pulmonar, lichidul pleural și ascitic, spută, bilă. Trece bariera placentară și BBB (concentrația în lichidul cefalorahidian corespunde concentrației în plasmă și este determinată în lichidul amniotic și sângele fetal). Metabolizat în ficat (30%). Este excretat în principal prin rinichi (66% se găsește în urină în 24 de ore, încă 10% în următoarele 48 de ore) nemodificat și se excretă în fecale. O anumită cantitate este excretată în lapte.

Utilizați în timpul sarcinii

În timpul sarcinii - numai dacă este absolut necesar. În timpul alăptării, trebuie evaluat beneficiul așteptat pentru mamă și posibilul risc pentru copil.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, epilepsie, depresie, agitație severă, psihoză, insuficiență renală severă, alcoolism.

Efecte secundare

Cefalee, tremor, disartrie, amețeli, convulsii, somnolență, semiconștiență, confuzie de gânduri, dezorientare însoțită de pierderea memoriei, psihoză cu tentative de suicid, modificări de caracter, iritabilitate crescută, agresivitate, pareză, hiperreflexie, parestezie, atacuri clonice majore și minore convulsii, comă, insuficiență cardiacă congestivă (când luați 1000-1500 mg pe zi), anemie megaloblastică sau sideroblastică, creșterea aminotransferazelor serice, reacții alergice (mâncărime).

Dozaj si administrare

interior. Adulți: 500–750 mg/zi în 2–3 doze (12,5 mg/kg greutate corporală) sub monitorizarea nivelului medicamentului în sânge; la copii, doza inițială este de 10 mg/kg greutate corporală pe zi. Doza variază în funcție de efectul terapeutic și de nivelul medicamentului în sânge.

Supradozaj

Simptome: cefalee, amețeli, iritabilitate, parestezie, disartrie, pareză, convulsii, psihoză, confuzie sau pierderea cunoștinței (comă).

Tratament: aport de cărbune activat și terapie de întreținere (hemodializă, administrare de 200–300 mg pe zi de piridoxină pentru stoparea dezvoltării efectelor neurotoxice etc.); toate activitățile se desfășoară pe fondul retragerii drogurilor.

Interacțiuni cu alte medicamente

Etionamida și izoniazida cresc neurotoxicitatea. Incompatibil cu alcoolul (crește riscul de crize epileptice).

Precauții pentru utilizare

Parametrii hematologici, funcțiile renale și hepatice trebuie monitorizate.

Instructiuni speciale de utilizare

Înainte de începerea tratamentului, este necesară izolarea unei culturi de microorganisme și determinarea sensibilității tulpinii la cicloserina și alte medicamente antituberculoase. Este prescris în combinație cu alți agenți chimioterapeutici în absența efectului tratamentului cu medicamente de primă linie, cum ar fi streptomicina, izoniazida, rifampicina, etambutolul.

Conditii de depozitare

Lista B.: Într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 30 °C.

Cel mai bun înainte de data

Clasificare ATX:

** Directorul de medicamente este destinat doar în scop informativ. Pentru informații mai complete, vă rugăm să consultați instrucțiunile producătorului. Nu vă automedicați; Înainte de a începe să utilizați medicamentul Cycloserine, trebuie să consultați un medic. EUROLAB nu este responsabil pentru consecințele cauzate de utilizarea informațiilor postate pe portal. Orice informație de pe site nu înlocuiește sfatul medical și nu poate servi drept garanție a efectului pozitiv al medicamentului.

Sunteți interesat de medicamentul Cycloserine? Doriți să aflați informații mai detaliate sau aveți nevoie de o examinare medicală? Sau ai nevoie de o inspecție? Puteți programați-vă la un medic– clinica Eurolaborator mereu la dispozitia ta! Cei mai buni medici vă vor examina, vă vor sfătui, vă vor oferi asistența necesară și vor pune un diagnostic. poti si tu sunați la un medic acasă. Clinica Eurolaborator deschis pentru tine non-stop.

** Atenție! Informațiile prezentate în acest ghid de medicamente sunt destinate profesioniștilor medicali și nu trebuie utilizate ca bază pentru auto-medicație. Descrierea medicamentului Cycloserine este oferită în scop informativ și nu este destinată prescrierii unui tratament fără participarea unui medic. Pacienții trebuie să consulte un specialist!

Dacă sunteți interesat de orice alte medicamente și medicamente, descrierile și instrucțiunile de utilizare ale acestora, informații despre compoziția și forma de eliberare, indicații de utilizare și efecte secundare, metode de utilizare, prețuri și recenzii ale medicamentelor sau aveți alte întrebări și sugestii - scrieți-ne, cu siguranță vom încerca să vă ajutăm.

• Instrucțiuni de utilizare Cycloserine
• Compoziția medicamentului Cicloserina
• Indicații pentru medicamentul Cicloserina
• Condiții de păstrare a medicamentului Cicloserina
• Perioada de valabilitate a medicamentului Cicloserina

Cod ATX: Antimicrobiene pentru uz sistemic (J) > Medicamente active împotriva micobacteriilor (J04) > Medicamente antituberculoase (J04A) > Antibiotice (J04AB) > Cicloserina (J04AB01)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

capace. 250 mg: 30 buc.
Reg. Nr.: 18.11.1601 din 06.11.2018 - Valabil

Capsule gelatină tare, albă, mărimea nr. 0.

Excipienți: stearat de calciu, laurii sulfat de sodiu, lactoză monohidrat.

Compoziția cochiliei capsule: gelatină, dioxid de titan.

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.

Descrierea medicamentului CICLOSERINĂ pe baza instrucțiunilor aprobate oficial de utilizare a medicamentului și făcute în 2013. Data actualizării: 18.03.2015

efect farmacologic

Cicloserina are un spectru larg de acțiuni antibacteriene:

• inhibă bacteriile gram-pozitive și gram-negative, inclusiv Escherichia coli și Staphylococcus aureus, la o concentrație de 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp. Acționează bacteriostatic sau bactericid în funcție de concentrația la locul infecției și de sensibilitatea microorganismelor. Cea mai valoroasă proprietate a Cycloserinei este capacitatea sa de a inhiba creșterea Mycobacterium tuberculosis (antibiotic antituberculos). CMI în raport cu Mycobacterium tuberculosis este de 3-25 mg/l în lichid și 10-20 mg/l sau mai mult în mediu nutritiv solid. Are activitate inferioară streptomicinei, tubazidei și ftivazidei, dar acționează asupra mycobacterium tuberculosis rezistent la aceste medicamente și PAS. Rezistența M. tuberculosis la cicloserină se dezvoltă lent și rar; după 6 luni de terapie, până la 20-30% din tulpinile rezistente sunt izolate. Nu a fost detectată rezistență încrucișată cu alte medicamente antituberculoase. Activ cu privire la Mycobacterium avium.

Mecanismul de acțiune este de a inhiba sinteza peretelui celular de Mycobacterium. Într-un stadiu incipient, moleculele de D-alanină sunt unite între ele. Cicloserina, fiind un analog al aminoacidului D-alanina, inhibă competitiv activitatea enzimelor L-alanin racemaza, care transformă L-alanina în D-alanină și B-alanil-B-alanin sintetaza, care include D-alanina în pentapeptidă, care este necesară pentru formarea peptidoglicanilor și sinteza pereților bacterieni.

Farmacocinetica

Cicloserina este absorbită rapid și aproape complet (70-90%) din tractul gastrointestinal după administrare orală, creând concentrații detectabile după 1 oră.Se leagă ușor de proteinele plasmatice (<20%), свободно распределяется по биологическим жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, а также в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и лимфоидной ткани, в мокроте, желчи.

Mai mult, concentrația în lichidul cefalorahidian, pleural și ascitic este aproximativ aceeași ca și în plasma sanguină. După administrarea unei doze de 250 mg, concentrațiile plasmatice maxime de aproximativ 10 mg/l sunt atinse în 3-4 ore; după administrarea unei doze de 250 mg la fiecare 12 ore, Cmax este de 25-30 mcg/ml. Dublarea dozei duce la dublarea concentrației plasmatice de vârf, indicând proporționalitatea dozei. Apoi, concentrația medicamentului în plasmă scade rapid, 50% din medicament este eliminat în 12 ore.

Aproximativ 60-70% dintr-o doză orală de cicloserină este excretată prin rinichi (filtrare glomerulară) sub formă activă nemodificată în decurs de 24 de ore. Celelalte 10% sunt excretate în următoarele 48 de ore. Aproximativ 35% din doza luată este metabolizată. în ficat, dar metaboliții nu sunt identificați și sunt excretați prin urină. Se excretă cu fecale în cantități mici.

S-a stabilit că T1/2 al medicamentului variază de la 8 la 12 ore, în medie 10 ore.În caz de insuficiență renală, T1/2 crește.

Dozele repetate pot fi însoțite de acumulare.

Indicatii de utilizare

Ca parte a terapiei complexe:

• tuberculoză pulmonară activă, tuberculoză extrapulmonară (inclusiv afectarea rinichilor) în caz de sensibilitate a microorganismelor la medicament și după un tratament adecvat nereușit cu medicamente de bază, forme cronice de tuberculoză;
• combinație de tuberculoză cu infecții acute ale tractului urinar cauzate de tulpini sensibile de bacterii gram-pozitive și gram-negative, în special Klebsiella spp., Enterobacter coli cu ineficacitatea medicamentelor de bază.
• infecții micobacteriene atipice (inclusiv cele cauzate de Mycobacterium avium);
• infectii ale tractului urinar.

Regimul de dozare

Pe cale orală, imediat înainte de masă (dacă iritația mucoasei gastrointestinale - după masă).

Adulti: doza uzuală este de la 500 mg până la 1 g/zi. Doza inițială pentru adulți este cel mai adesea de 250 mg de 2 ori/zi cu un interval de 12 ore în primele două săptămâni, apoi, dacă este necesar, ținând cont de tolerabilitate, doza este crescută cu atenție la 250 mg la fiecare 6-8 ore sub monitorizarea concentrației medicamentului în serul sanguin. Doza zilnică nu trebuie să depășească 1 g.

Pacienții cu vârsta peste 60 de ani, precum și cu o greutate corporală mai mică de 50 kg, medicamentul este prescris într-o doză de 250 mg de 2 ori pe zi.

La copii peste 3 ani Doza inițială de cicloserine este de 10-20 mg/kg greutate corporală pe zi în 2-3 prize (nu mai mare de 750 mg/zi; o doză mare se administrează numai în faza acută a procesului de tuberculoză sau dacă dozele mai mici sunt insuficiente). efectiv).

Efecte secundare

La tratarea cu cicloserina pot fi observate reacții adverse, în principal din cauza efectului toxic asupra sistemului nervos la administrarea medicamentului în doze mari, mai mari de 500 mg/zi: cefalee, amețeli, insomnie (uneori, dimpotrivă, somnolență) , anxietate, agresivitate, iritabilitate crescută, confuzie de gânduri, dezorientare, însoțită de pierderi de memorie, tulburări de memorie, nevrite periferice, pareză, hiperreflexie, parestezii, tremor, atacuri de convulsii clonice. Uneori sunt posibile simptome mai severe:

• sentimente de frică, stări psihostenice, fenomene halucinatorii, psihoze cu tentative de suicid, modificări de caracter, convulsii epileptiforme, semiconștiență sau pierderea cunoștinței.

Din tractul gastrointestinal: greață, arsuri la stomac, diaree, în special la pacienții vârstnici cu boală hepatică preexistentă.

Din sistemul cardiovascular: A existat o dezvoltare bruscă a insuficienței cardiace congestive la pacienții care au luat medicamentul în doză de 1-1,5 g/zi.

Din sistemul hematopoietic:în unele cazuri – anemie megaloblastică și sideroblastică.

Alții: reacții alergice, erupții cutanate, mâncărime, deficiență de cianocobalamină și acid folic, creșterea activității transaminazelor (în special la pacienții vârstnici cu boală hepatică), exacerbarea ICC a fost observată atunci când este utilizat la o doză de 1000-1500 mg/zi.

Aceste fenomene se rezolvă de obicei cu reducerea dozei sau întreruperea medicamentului. Efectul toxic al cicloserinei poate fi prevenit sau redus prin prescrierea de acid glutamic 0,5 g de 3-4 ori pe zi (înainte de mese) în perioada de tratament; De asemenea, se recomandă administrarea intramusculară a sării de sodiu a acidului adenozin trifosforic - 1 ml soluție 1% zilnic. Uneori este eficientă administrarea de piridoxină (1-2 ml soluție 5% intramuscular pe zi). Dacă este necesar, puteți lua anticonvulsivante, sedative și antidepresive.

Pentru a reduce reacțiile adverse, este necesar să se limiteze stresul psihic al pacienților și să se excludă posibilii factori de supraîncălzire (starea la soare cu capul gol, duș fierbinte etc.), care pot provoca complicații.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizare în timpul sarcinii:

• Nu a fost stabilit dacă cicloserina provoacă leziuni fetale atunci când este utilizată la femeile însărcinate. Ciclerina trebuie prescrisă femeilor însărcinate numai atunci când este absolut necesar.

Utilizare în timpul alăptării:

• concentrațiile din laptele uman se apropie de cele găsite în serul matern. Decizia de a opri alăptarea sau de a întrerupe tratamentul medicamentos trebuie luată ținând cont de semnificația tratamentului medicamentos pentru mamă.

Utilizați pentru insuficiență renală

Atunci când se tratează pacienții cu funcție renală redusă care iau o doză zilnică mai mare de 500 mg și care sunt suspectați că prezintă semne și simptome de supradozaj, nivelurile de medicamente din sânge trebuie monitorizate cel puțin o dată pe săptămână. Doza trebuie ajustată astfel încât să se mențină nivelul medicamentului în sânge sub 30 mg/l.

Pacienților (în special vârstnicii) cu insuficiență renală li se prescriu doze mai mici.

Utilizarea este interzisă la pacienții cu insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml/min).

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul cu cicloserina, culturile de microorganisme trebuie izolate și trebuie determinată sensibilitatea tulpinilor la cicloserina. În cazul infecției cu tuberculoză, este necesar să se determine sensibilitatea tulpinii la alte medicamente antituberculoase. Pacienții care primesc mai mult de 500 mg de cicloserină pe zi ar trebui să fie sub supravegherea directă a unui medic, din cauza posibilei reacții adverse de la sistemul nervos central.

Tratamentul cu cicloserina trebuie întrerupt sau doza trebuie redusă dacă pacientul dezvoltă dermatită alergică sau simptome de intoxicație a sistemului nervos central, de exemplu: convulsii, psihoză, somnolență, depresie sau confuzie, hiperreflexie, cefalee, tremor, amețeli, pareză sau disartrie. Riscul de dezvoltare a sindromului convulsiilor crește la pacienții cu alcoolism cronic, prin urmare utilizarea cicloserinei în această afecțiune este contraindicată. Anticonvulsivantele sau sedativele pot fi eficiente în prevenirea reacțiilor neurotoxice, de exemplu:

• convulsii, agitație sau tremor.

Când luați medicamentul, trebuie monitorizați parametrii hematologici, funcția de excreție renală, concentrația de cicloserine în sânge și starea funcției hepatice. Concentrația de cicloserine în sânge nu trebuie să depășească 30 mg/ml. Atunci când se tratează pacienții cu funcție renală redusă care iau o doză zilnică mai mare de 500 mg și care sunt suspectați că prezintă semne și simptome de supradozaj, nivelurile de medicamente din sânge trebuie monitorizate cel puțin o dată pe săptămână. Doza trebuie ajustată astfel încât să se mențină nivelul medicamentului în sânge sub 30 mg/l. Astfel de pacienți ar trebui să fie sub supravegherea directă a unui medic din cauza posibilei dezvoltări a simptomelor de toxicitate. Pacienților (în special vârstnicii) cu insuficiență renală li se prescriu doze mai mici.

Acumularea medicamentului se poate dezvolta și la pacienții cu funcție renală normală, ceea ce face necesară reducerea dozei de medicament. În unele cazuri, utilizarea cicloserinei și a altor medicamente anti-tuberculoză poate provoca o deficiență de cianocobalamină (vitamina B 12) și acid folic în organism, dezvoltarea anemiei megaloblastice. Dacă apare anemie în timpul tratamentului, este necesar să se efectueze examinarea și tratamentul adecvat al pacientului.

Efectul toxic al cicloserinei poate fi prevenit sau redus prin prescrierea de acid glutamic 0,5 g de 3-4 ori pe zi (înainte de mese) în timpul tratamentului și administrarea zilnică intramusculară de sare de sodiu a acidului adenozin trifosforic (1 ml soluție 1%), piridoxină. 200 -300 mg/zi.

Este necesar să se limiteze stresul psihic al pacienților și să se excludă posibilii factori de supraîncălzire (starea la soare cu capul gol, duș fierbinte).

În timpul perioadei de tratament, evitați consumul de alcool.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme potențial periculoase.

Deoarece Deoarece cicloserina are un efect toxic asupra sistemului nervos central, în timp ce luați medicamentul, se recomandă să evitați conducerea vehiculelor, folosirea utilajelor și efectuarea altor activități care necesită concentrare.

Supradozaj

Simptome: efectele toxice includ în principal simptome ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, iritabilitate, parestezie, disartrie, pareză, convulsii, psihoză, confuzie sau pierderea cunoștinței (comă).

Se observă un supradozaj atunci când concentrația de cicloserine în plasmă este de 25-30 mg/ml (luarea de doze mari, clearance-ul renal afectat; otrăvirea acută poate apărea la ingerarea mai mult de 1 g/zi). Simptome de intoxicație cronică cu utilizare pe termen lung la o doză mai mare de 500 mg/zi.

Tratament: Toate activitățile se desfășoară pe fondul sevrajului cicloserinei:

• aportul de cărbune activat și terapie de întreținere, hemodializă, administrarea a 200-300 mg/zi de piridoxină pentru stoparea dezvoltării efectelor neurotoxice, se prescriu anticonvulsivante și sedative dacă este necesar.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea concomitentă a cicloserinei și etionamidei potențează efectele neurotoxice secundare.

Aportul simultan de alcool și cicloserina, în special la doze mari din acesta din urmă, crește posibilitatea și riscul de a dezvolta crize epileptice. Pacienții care primesc concomitent cicloserină și izoniazidă trebuie monitorizați îndeaproape pentru a evita apariția simptomelor de toxicitate pe SNC, cum ar fi amețeli și somnolență, deoarece Aceste medicamente au un efect toxic combinat asupra sistemului nervos central. Poate fi necesară ajustarea dozei.

Utilizarea simultană a cicloserinei și a altor medicamente antituberculoase poate duce la deficit de vitamina B 12 și/sau acid folic, anemie megaloblastică, anemie sideroblastică. Crește rata de excreție a piridoxinei de către rinichi (poate provoca dezvoltarea anemiei și nevritei periferice, este necesară o creștere a dozei de piridoxină).

Cicloserina

Denumire comună internațională

Cicloserina

Forma de dozare

Capsule, 250 mg

Compus

O capsulă conține

substanta activa - cicloserina 250 mg,

excipient - talc 2,5 mg

compoziția învelișului capsulei:

cadru: titan dioxid (E 171), propilenglicol, metilparaben, propilparaben, lauril sulfat de sodiu, acid acetic, dioxid de siliciu coloidal anhidru, gelatină

capac: eritrozină (E 127), albastru strălucitor FCF (E 133), dioxid de titan (E 171), propilenglicol, metilparaben, propilparaben, lauril sulfat de sodiu, acid acetic, silice coloidal anhidru, gelatină

Descriere

Capsule gelatinoase tari. Corpul este alb, capacul este violet. Conținutul capsulelor este pulbere albă sau albă cu o nuanță gălbuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antituberculoase. Medicamente antibacteriene.

Cicloserina.

Cod ATX J04AB01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrare orală, este rapid și aproape complet (70-90%) absorbit din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge (Cmax) se atinge după 3-8 ore.După administrarea unei doze de 250 mg la fiecare 12 ore, concentrația maximă în sânge (Cmax) este de 25-30 mcg/ml. Nu se leagă de proteinele din sânge, este bine distribuit în țesuturi și fluide corporale, inclusiv în lichidul cefalorahidian, spută și bilă. Pătrunde prin bariera hematoencefalică și placentară în laptele matern (concentrațiile în lichidul cefalorahidian, lichidul pleural, sângele fetal și laptele matern se apropie de nivelurile plasmatice).

Parțial (35%) este biotransformat în ficat în metaboliți neidentificați. Timpul de înjumătățire (T½) este de 8-12 ore, este excretat în principal prin rinichi (filtrare glomerulară) nemodificat (66% în 24 de ore și încă 10% în următoarele 48 de ore) și în cantități mici cu fecale. În insuficiență renală, timpul de înjumătățire (T½)

crește. Dozele repetate pot fi însoțite de acumulare.

Farmacodinamica

Cicloserina este un antibiotic bactericid cu spectru larg care acționează asupra Mycobacterium tuberculosis și este rezistent la principalele medicamente antituberculoase. Inhibă activitatea enzimelor implicate în sinteza peretelui celular bacterian în stadiile incipiente: L-alanin racemaza (transformă L-alanil în D-alanină) și D-alanil-D-alanin sintetaza (oferă

includerea D-alaninei în pentapeptida necesară formării peptidoglicanilor). Eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, Mycobacterium tuberculosisȘi Mycobacteriumavium.

Durabilitate M. tuberculoza cicloserina se dezvoltă lent și rar; după 6 luni de terapie se izolează până la 20-30% din tulpinile rezistente. Nu a fost detectată rezistență încrucișată cu alte medicamente antituberculoase.

Indicatii de utilizare

Forme multirezistente de tuberculoză pulmonară, tuberculoză extrapulmonară (inclusiv boala renală), cu condiția ca microorganismele să fie sensibile la acest medicament și după un tratament ineficient cu doze adecvate de medicamente de bază (streptomicina, izoniazidă, rifampicina și etambutol). Medicamentul trebuie utilizat în combinație cu alți agenți chimioterapeutici și nu ca monoterapie;

Infecții bacteriene atipice (inclusiv cele cauzate de Mycobacterium avium).

Dozaj si administrare

Cicloserina se utilizează pe cale orală, înainte de mese.

Adulti. Doză unică - 250 mg de două ori pe zi cu un interval de 12 ore, doza zilnică - 500 mg-750 mg (250 mg de 2-3 ori pe zi cu un interval de 12 sau 8 ore) sub controlul nivelului medicamentului în sânge . Maxim o singură dată

doza - 500 mg, doza maximă zilnică - 1 g.

Pacienții cu vârsta peste 60 de ani și cu o greutate mai mică de 50 kg iau 250 mg de 2 ori pe zi.

Doza variază în funcție de efectul terapeutic și de nivelul medicamentului în sânge.

Terapia este pe termen lung și continuă - până la 12 luni sau mai mult.

Efecte secundare

Dureri de cap, tremor, disartrie, amețeli, convulsii, somnolență,

pierderea cunoștinței, confuzie de gânduri, dezorientare,

însoțită de pierderea memoriei, psihoză cu tentative de suicid, modificări de caracter, iritabilitate crescută, agresivitate, fenomene halucinatorii, pareză, hiperreflexie, parestezie, atacuri de convulsii clonice, comă

Insuficiență cardiacă congestivă

Greață, diaree, arsuri la stomac, niveluri crescute ale aminotransferazelor serice

sânge (în special la pacienții vârstnici cu boli hepatice)

Reacții alergice, mâncărime, febră, tuse crescută, megaloblastice

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului

Istoric de epilepsie și convulsii

Boli organice ale sistemului nervos central

Depresie

Disfuncție renală

Alcoolism

Copii sub 18 ani

Sarcina și alăptarea

Interacțiuni medicamentoase

Cicloserina crește rata de excreție a piridoxinei de către rinichi (mai

provoacă dezvoltarea anemiei și nevritei periferice, care necesită o creștere a

doze de piridoxină).

Cicloserina este prescrisă în combinație cu alte medicamente antituberculoase. Pentru infecții mixte, este combinat cu medicamente antibacteriene. Etionamida și izoniazida cresc neurotoxicitatea cicloserinei. Atunci când utilizați două medicamente împreună, este necesar să se stabilească doza și regimul adecvat și să se monitorizeze manifestarea simptomelor de afectare toxică a sistemului nervos central (SNC). Utilizarea combinată a cicloserinei cu etionamidă și pirazinamidă este, de asemenea, posibilă.

Incompatibil cu alcoolul (crește riscul de crize epileptice).

Instrucțiuni Speciale

Cicloserina este utilizată ca medicament de rezervă împotriva tuberculozei. Se prescrie pacienților cu forme cronice de tuberculoză, în cazul dezvoltării rezistenței micobacteriilor la principalele medicamente antituberculoase utilizate anterior.

Când luați medicamentul, trebuie monitorizați parametrii hematologici, funcția excretorie renală, nivelurile sanguine ale medicamentului și starea funcției hepatice.

Pentru a preveni și a reduce efectul toxic al medicamentului în timpul tratamentului, acidul glutamic trebuie prescris de 0,5 g de 3-4 ori pe zi înainte de mese. Se recomandă administrarea intramusculară de sare de adenozină sodică.

acid trifosforic (ATP) 1 ml soluție 1% zilnic, piridoxină 200-300 mg/zi.

Când se tratează pacienții cu funcție renală redusă, care iau o doză zilnică mai mare de 500 mg, nivelurile sanguine ale medicamentului trebuie monitorizate cel puțin o dată pe săptămână. Doza trebuie ajustată pentru a menține nivelurile sanguine ale medicamentului sub 30 mg/ml.

Pacienților vârstnici cu insuficiență renală li se prescriu doze mai mici.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Trebuie avută prudență atunci când conduceți vehicule sau utilaje, din cauza posibilei apariții a unor tulburări ale sistemului nervos central.

Supradozaj

Cicloserina îi aparține al doilea rând medicamente antituberculoase.

Aceasta înseamnă că acest antibiotic este prescris în caz de intoleranţă pacienții tratați cu medicamente antituberculoase de primă linie (sau rezistența la acestea a bacilului Koch).

Medicamentul se referă la rezervăîn tratamentul formelor cronice ale bolii.

De asemenea, este prescris pentru infecții micobacteriene atipice: asemănătoare tuberculozei, pulmonare cronice, leziuni cutanate, limfadenită.

Antibioticul este utilizat și pentru unele infecții ale uretrei, vezicii urinare și ale altor organe ale acestui sistem.

Cicloserina: instrucțiuni de utilizare

Înainte de a prescrie medicamentul, este necesar să se stabilească gradul de susceptibilitate a bacilului Koch la cicloserina și alte medicamente care vizează tratarea tuberculozei. Luând medicamente înainte de a mânca, de băut apă(dar nu suc acru, deoarece aceasta va neutraliza efectul de vindecare).

Referinţă. Dacă există simptome de iritare a mucoasei gastrice sau alte boli gastrointestinale, este necesar să se ia după mese.

Medicamentul are bun absorbție - până la 90% după administrarea capsulei. Ingredientul activ se răspândește rapid prin țesuturi și fluide din sistemele corpului, pătrunde în lichidul sinovial, spută și bilă, atingând concentrația maximă după 3 ore.

În timpul terapiei este necesar să se monitorizeze concentrația de antibiotic în sânge, deoarece atunci când se depășește 30 mg/l, pot apărea proprietăți toxice ale medicamentului.

Aceste proprietăți pot fi reduse folosind tehnica acid glutamic pe cale orală, injecție intramusculară de adenozin trifosfat de sodiu. Hemoleucograma, funcția hepatică și renală trebuie de asemenea monitorizate.

Dacă un antibiotic este luat de către pacienții cu funcție renală insuficientă și doza de medicament depășește 500 mg, atunci concentrația medicamentului trebuie verificată la fiecare o săptămână sau 10 zile, controlând conținutul substanței.

Doctor anulează Cicloserina, dacă există o leziune inflamatorie a pielii de etiologie alergică sau simptome de intoxicație, cum ar fi pareze (paralizie incompletă), amorțeală la nivelul membrelor, cefalee, convulsii, confuzie, somnolență, afectarea inervației aparatului de vorbire.

Atenţie! Alcoolul în timpul terapiei strict interzis, deoarece utilizarea în comun poate provoca convulsii, în special la persoanele care suferă de dependență cronică de alcool.

Când luați medicamentul, va trebui să renunțați la activitățile care necesită creștere concentraţie, și, de asemenea, limită expunere solară(și alți posibili factori de supraîncălzire).

Dozarea medicamentului

Medicamentul este disponibil în capsule conform 250 mg companii farmaceutice din multe țări: Rusia, India, Grecia, Coreea de Sud. Ingredientul activ din compoziție este cicloserina.

Foto 1. Ambalare Cicloserine sub formă de capsule cu o doză de 250 mg.

Doza de medicamente pentru un adult - 0,25 mg fiecare 12 ore. De obicei, recepția continuă paisprezece zile. După aceea, doza poate fi de până la 1 g pe zi (conform 250 mg fiecare 6 ore), dar nu o poate depăși.

Persoanele în vârstă cu disfuncție renală sunt sfătuite să ia o doză mai mică de medicament decât alți pacienți. Dacă greutatea corporală a pacientului este mai mică de 50 kg, nu mai mult de 500 mg medicament prin împărțirea acestuia pentru 2 intalniri.

Pentru copii, doza inițială a medicamentului este 10-20 mg/kg greutate corporală pe zi, divizat in 2-3 doze. De obicei, această doză nu depășește 750 mg. Este crescută în cazul fazei acute a bolii sau cu eficacitate terapeutică scăzută.

Pentru a evita apariția rezistenței în bacilul Koch, antibioticul este combinat cu principalele medicamente de terapie, dar toleranța nu este dobândită rapid.

Contraindicații de utilizare

Admiterea este limitată în timpul sarcinii, pe parcursul alaptarea si in varsta sub 18, dar medicamentul poate fi prescris în cazuri extreme. Medicament nefolosit in urmatoarele conditii:

• sensibilitatea individuală;
• epilepsie;
• stări depresive, inclusiv în istoricul medical;
• psihoză;
• alcoolism cronic;
• tulburări grave ale funcției renale;
• insuficiență cardiacă cronică;
• cu o săptămână înainte de operație și după aceasta în același timp.

Important! Antibioticul nu este prescris copiilor pana la 3 ani.

Nu este instalat dacă antibioticul afectează dezvoltarea fătului în timpul sarcinii, de asemenea nedefinit efectul său asupra funcției de reproducere.

Medicamentul pătrunde cu ușurință în fluidele corporale, inclusiv în laptele matern, așa că în timpul alăptării trebuie fie să încetați să luați medicamentul, fie să opriți alăptarea. Decizia în acest sens este luată de medicul curant, ținând cont de importanța unui anumit medicament pentru terapia femeii.

De asemenea poti fi interesat de:

Efecte secundare și supradozaj

Atunci când utilizați acest medicament, pot apărea reacții adverse datorită toxicității sale și efectului asupra sistemului nervos. Printre efecte secundare remarcat:

• insomnie sau somnolență;
• dureri de cap, amețeli;
• inflamația nervilor;
• amorțeală a membrelor;
• depresie;
• halucinații;
• pierderea memoriei;
• stare de euforie;
• crize de tip epileptic.

Luarea împreună a unui antibiotic și etanol poate crește riscul de convulsii epilepsie.

Aceste manifestări dispar la întreruperea medicamentului sau la revizuirea dozei; Pentru a preveni aceste afecțiuni, medicul dumneavoastră vă poate prescrie o programare sedativeȘi anticonvulsivante medicamente, de exemplu, piridoxina (vitamina B6), medicamente nootrope.

Dacă în organism există o deficiență de acid folic sau vitamina B12 sau apare anemie, care poate apărea în timpul terapiei cu antibiotice, vor trebui luate măsuri adecvate.

Efectele secundare pot fi observate de la organele digestive la fel de:

• greaţă;
• vărsături;
• arsuri la stomac;
• diaree.

Aceste fenomene apar mai des în oameni în vârstă cu patologii hepatice.

La depăşind se poate dezvolta doza uzuală de până la 1,5 g pe zi insuficiență cardiacă congestivăȘi otrăvire acută. Intoxicația cronică este posibilă cu utilizarea pe termen lung a medicamentului ( mai mult de 500 mg pe zi). O supradoză afectează în principal starea sistemului nervos, manifestările sunt identice cu efectele nedorite.

Pentru a elimina supradozajul anulează programarea Cicloserina și efectuați tratament simptomatic(luând absorbante și medicamente legate de anticonvulsivante și antiepileptice), se prescrie hemodializa.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când se tratează tuberculoza, medicamentul perturbă sinteza peretelui celular microbian. Acțiunea sa este atât bactericidă, cât și bacteriostatică, depinde de concentrația la locul infecției și de susceptibilitatea bacteriilor.

Utilizarea concomitentă cu alte medicamente poate afecta eficacitatea acestora și poate provoca anumite reacții adverse.

1. Etionamidă, Protionamida poate crește incidența posibilelor reacții adverse de la sistemul nervos central (în special convulsii).
2. izoniazidă, un medicament din prima linie a medicamentelor antituberculoase, afectează incidența amețelii și a somnolenței.
3. Cicloserina reduce rezistența la Streptomicină.
4. Azitromicină din subclasa azalide crește concentrația de cicloserine în sânge și intensifică manifestările de toxicitate.

Foto 2. Ambalajul Azitromicinei sub formă de tablete cu o doză de 500 mg.

1. Antibioticul sporește efectul Amoxicilinăși acid clavulanic (medicamente de rezervă utilizate în ftiziologie).
2. Acidul folic poate reduce efectul administrării Cicloserinei.