Blocante ale receptorilor histaminici H2. Blocanți ai receptorilor histaminici H2: denumiri de medicamente Gastrita cu aciditate scăzută

INHIBITOR DE COROZIUNE ATMOSFERICĂ « H-M-1 »

Inhibitorul de coroziune atmosferică „N-M-1” este destinat pentru a proteja produsele de coroziunea atmosferică și microbiologicăîn timpul exploatării, depozitării, conservării și transportului în diverse condiții climatice (continentale, marine, tropicale, arctice). Este, de asemenea, utilizat pentru a proteja echipamentele împotriva coroziunii de parcare și pentru conservarea interoperațională a echipamentelor de căldură și energie.

„N-M-1” este un analog al inhibitorului M-1. Pentru fabricarea sa, în locul acizilor grași sintetici ai fracției C 10 -C 13 s-au folosit acizii grași C 10 -C 18.

Protejează produsele de daune biologice prin inhibarea creșterii celor mai comune tipuri de ciuperci de mucegai.

Pentru a obține grunduri anticorozive inhibate cu proprietăți de protecție sporite și durata de viață extinsă a vopselei.

Lucrarea de cercetare comună a NPP NOTECH LLC cu dezvoltatorul inhibitorilor M-1 și N-M-1 - laboratorul de inhibitori de coroziune JSC VNIIneftekhim (Sankt Petersburg), sub îndrumarea savantului onorat al Federației Ruse, profesorul A. AND. Altsybeeva - a asigurat aproximarea maximă a proprietăților tehnologice și de protecție ale inhibitorului "N-M-1" la proprietățile inhibitorului M-1.

Inhibitorul H-M-1 nu este un precursor.

Specificații:

Aspect- substanta pastoasa

Culoare- maro

Este un aduct cu greutate moleculară mare de acizi grași din fracția C 10 -C 18 și o amină ciclică.

Solubilitate(% masa la +25 o C):

În apă până la 3;

În benzină până la 80;

În uleiuri industriale - cel puțin 20;

În solvenți organici până la 50%.

Protejează oțelul, fonta, zincul, nichelul, cromul, aluminiul, cuprul și aliajele acestuia.

Ambalare: găleată euro 18 kg.

Proprietățile tehnologice și de protecție ale inhibitorului "H-M-1" sunt similare cu proprietățile și compoziția inhibitorului M-1. Inhibitorul „N-M-1” este inclus în GOST 9.014-78 „Protecția anti-coroziune temporară a produselor. Cerințe generale".

Prepararea uleiurilor și soluțiilor de conservare inhibate, producerea de acoperiri anticorozive.

Inhibitorul de coroziune atmosferică „N-M-1” este utilizat:

  1. sub formă de soluții 5 ... 10% în solvenți volatili (benzină, etanol etc.);
  2. sub formă de soluții 1 ... 3% în apă (condens);
  3. sub formă de aditivi pentru uleiuri minerale și combustibili (diesel, jet, kerosen), convertoare de rugină, detergenți în cantitate de 0,1 ... 3% din masă;
  4. sub formă de 0,2...3% în greutate. soluții apoase atunci când se combină hidrotestarea și conservarea cu utilizarea suplimentară a inhibitorilor de coroziune volatili;
  5. prin introducerea în anticorozive epoxidice, vinil, vinil-epoxidice și alte grunduri într-o cantitate de până la 2,5% din masa materialelor de vopsea în etapa de fabricație a acestora.

Prepararea uleiurilor și soluțiilor inhibitoare poate fi efectuată prin introducerea inhibitorului fără încălzire sau prin încălzire (evitați sursele de flacără deschisă) până la 40-50 ° C, în funcție de consistența uleiului inhibitor și inhibitor, cu amestecare temeinică, pana se obtine un amestec omogen. Dacă este necesar, încălzirea până la +80°С în masa inhibitorului este permisă înainte de utilizare. Pentru prepararea solutiilor apoase se foloseste condensat, deoarece. Soluțiile de apă de la robinet tind să fie tulbure.

Perioada de depozitare de garanție: 24 de luni de la data fabricației.

Specificații:

Solubilitate (% masa la +25°С):

În apă nu mai puțin de 3%;

În benzină 82,9%;

În uleiurile industriale nu mai puțin de 50%.

Pregătirea suprafeței

Articolele trebuie livrate curate. Pregătirea pentru conservare se efectuează în conformitate cu secțiunile 4.5 din GOST 9.014 ESZKS.

Conservare

Conservarea produselor (piese, componente, mecanisme, etc.) folosind uleiuri inhibate, combustibili, precum și soluții de „N-M-1” în solvenți volatili se realizează prin aplicarea acestora pe suprafața metalică prin scufundare, periere, pulverizare sau orice fel. altă metodă, astfel încât să nu existe locuri neumezite pe produse. După aplicarea soluției (ulei) pe suprafața echipamentului, lăsați excesul de ulei să se scurgă sau solventul să se evapore. Conservarea cavităților interne ale mecanismelor (sisteme de combustibil etc.) fără dezasamblarea acestora se realizează prin studiu pe termen scurt (pompare) la o temperatură care nu depășește 70 ° C sau prin umplerea mecanismului cu ulei inhibat (combustibil, soluție).

Ratele de consum ale materialelor inhibate (uleiuri, soluții etc.) sunt stabilite în funcție de designul produselor, modul de aplicare, condițiile și perioadele de depozitare.

Produsele conservate pentru perioade lungi de depozitare cu soluții de „N-M-1” în uleiuri și solvenți volatili, unitățile și părțile echipamentelor sunt ambalate în hârtie cerată sau de ambalaj.

Masuri de precautie: Inhibitorul de coroziune atmosferică „N-M-1” este o substanță cu toxicitate scăzută. Atunci când lucrează cu inhibitorul N-M-1, este necesar ca personalul să folosească încălțăminte specială, salopete, dispozitive de siguranță în conformitate cu standardele standard ale industriei. Când se lucrează cu soluții inhibitoare în uleiuri, combustibili și solvenți volatili, trebuie respectate regulile generale de lucru cu substanțe inflamabile sau explozive. În cazul contactului cu pielea sau mucoasele, clătiți cu apă caldă sau cu o soluție slabă de sifon.

Aplicarea inhibitorului de coroziune „N-M-1”

Fără o protecție fiabilă împotriva coroziunii, echipamentul se defectează rapid. Protecția anticorozivă este deosebit de importantă în situațiile în care funcționarea structurilor sau mecanismelor metalice se realizează într-un mediu chimic agresiv și sunt expuse constant la vapori și la temperaturi ridicate.

Luăm parte la reconstrucția sistemului de alimentare cu apă al fântânilor din Rezervația Muzeului de Stat Peterhof, care nu are analogi în lume. Inhibitorul de coroziune „N-M-1” păstrează conductele și dispozitivele de închidere a apei pentru perioada de iarnă. Convertorul de rugină NOTECH este utilizat pentru vopsirea structurilor metalice și protecția exterioară a îmbinărilor țevilor.

Inhibitorii de coroziune „FMT” și „N-M-1” au fost utilizați pentru conservarea colecției de arme a Schitului de Stat.

Puteți trimite o cerere pentru achiziționarea inhibitorului de coroziune „N-M-1” la adresa de e-mail: . Așteptăm cu nerăbdare să colaborăm.

Cerere de cumpărare xconvertor chimic de rugină „NOTECH” pe care îl puteți trimite pe e-mail:. Așteptăm cu nerăbdare să colaborăm.

Omeprazol (Omez, Losek), lansoprazol

DROGURI ANTISECRETORIE

Subdivizat în următoarele grupe:

Blocante ale receptorilor histaminici H2

Cimetidină, ranitidină, famotidină

Blocanți H + K + -ATPazei (inhibitori ai pompei de protoni)

M-anticolinergice

a) blocante M-colinergice neselective
Atropină, metacină, platifilină

b) M-anticolinergice selective
Pirenzepină (Gastrocepină)

Deoarece histamina este un stimulent direct al secreției sucului gastric, blocanții receptorilor histaminici H 2 sunt unul dintre cele mai eficiente și frecvent utilizate grupuri de medicamente antiulceroase. Au un efect antisecretor pronunțat - reduc secreția bazală (în repaus, în afara mesei) de acid clorhidric, reduc secreția acidă noaptea și inhibă producția de pepsină.

Cimetidina este un blocant al receptorilor histaminici H2 din prima generație. Eficient pentru ulcerul duodenal și ulcerul gastric cu aciditate ridicată; în perioada de exacerbare de 3 ori pe zi și noaptea (durata tratamentului 4-8 săptămâni), rar utilizat.

Reacții adverse: galactoree (la femei), impotență și ginecomastie (la bărbați), diaree, disfuncție hepatică și renală. Cimetidina este un inhibitor al oxidării microzomale, inhibă activitatea citocromului P-450. Retragerea bruscă a medicamentului duce la un „sindrom de sevraj” - o reapariție a ulcerului peptic.

RANITIDIN - un blocant al receptorilor histaminici H 2 din generația a II-a; ca agent antisecretor, este mai eficient decât cimetidina, acționează mai mult timp (10-12 ore), de aceea se ia de 2 ori pe zi. Practic nu provoacă reacții adverse (sunt posibile dureri de cap, constipație), nu inhibă enzimele hepatice microzomale.

Indicații: ulcer peptic al stomacului și duodenului (inclusiv cele cauzate de utilizarea AINS), o tumoare a celulelor secretoare ale stomacului (sindrom Zollinger-Ellison), afecțiuni hiperacide, esofagită de reflux.

Contraindicații: hipersensibilitate.

Disponibil sub formă de tablete de 150mg, 300mg, injectare 1% 5ml și 10% 2ml.

Aplicați 150-300 mg de 2 ori pe zi în interior.

Pentru injectare, 50 mg se administrează intramuscular sau intravenos lent (peste 2 minute) în 20 ml soluție de clorură de sodiu la fiecare 6 ore.

FAMOTIDINA este un blocant al receptorilor histaminici H 2 din generația a III-a. Cu o exacerbare a ulcerului peptic, poate fi prescris 1 dată pe zi, la culcare, la o doză de 40 mg. Medicamentul este bine tolerat, rareori provoacă reacții adverse. Contraindicat în sarcină, alăptare, copilărie.

Forma de eliberare: comprimate de 20 mg și 40 mg.

În interior 20 mg de 2 ori pe zi sau 40 mg 1 dată pe zi.

Blocanți H, K + -ATPazei (inhibitori ai pompei de protoni)


H + /K + -ATPaza (pompa de protoni) este principala enzimă care asigură secreția de acid clorhidric de către celulele parietale ale stomacului.

Blocarea acestei enzime duce la o inhibare eficientă a sintezei acidului clorhidric de către celulele parietale.

Blocanții pompei de protoni utilizați în prezent inhibă enzima ireversibil, secreția acidă este restabilită numai după sinteza enzimei de novo. Acest grup de medicamente inhibă cel mai eficient secreția de acid clorhidric.

OMEPRAZOL - O singură doză de medicament duce la inhibarea secreției cu mai mult de 90% în 24 de ore.Efectul apare în decurs de 1 oră, maxim - după 2 ore.

Efecte secundare: greață, cefalee, activarea citocromului P-450, posibilitatea dezvoltării atrofiei mucoasei gastrice.

Deoarece cu aclorhidrie pe fondul numirii omeprazolului, secreția de gastrină crește, se poate dezvolta hiperplazia celulelor stomacale asemănătoare enterocromafinei (la 10-20% dintre pacienți), adică excrescențe polipoide pe mucoasa gastrică. Aceste excrescențe regresează după întreruperea medicamentului.

Forma de eliberare: capsule de 10, 20, 40 mg, pulbere pentru perfuzie, flacoane de 40 mg.

În interior luați 20 mg de 1-23 ori pe zi, cu reflux 40 mg de 1-2 ori pe zi.

Omeprazolul se descompune rapid într-un mediu acid - luați pe stomacul gol dimineața sau la 2 ore după cină seara, nu puteți mesteca capsulele, este indicat să beți apă alcalină.

Lansoprazolul are proprietăți similare cu omeprazolul. Dar, spre deosebire de omeprazol, este excretat de ficat (omeprazol - prin rinichi), deci se preferă bolile hepatice.

Forma de eliberare a unei capsule pe 30 mg.

Se ia 30-60 mg de 1-2 ori pe zi.

Esomeprazolul (nexium) este un metabolit activ al omeprazolului - acțiunea începe mai rapid și acțiunea este mai lungă și mai puternică.

Forma de eliberare - capsule 20 și 40 mg.

PANTOPRAZOLE (controller, pantasan, pantap, nolpaza) combină proprietățile IPP și activitatea antibacteriană împotriva Helicobacter pylori.

Formă de eliberare de comprimate 20 și 40 mg.

Rabeprazolul (pariet, rabesol, razo) are o acțiune apropiată de omeprazol.

Formă de eliberare comprimate 10 și 20 mg.

Acest grup se numără printre principalele preparate farmacologice, aparține mijloacelor de elecție în tratamentul ulcerului peptic. Descoperirea blocanților receptorilor de histamină H2 în ultimele două decenii este considerată cea mai mare în medicină, ajutând la rezolvarea problemelor economice (cost accesibil) și sociale. Datorită blocantelor H2, rezultatele terapiei pentru ulcerul peptic s-au îmbunătățit semnificativ, intervențiile chirurgicale au fost utilizate cât mai rar posibil, iar calitatea vieții pacienților s-a îmbunătățit. „Cimetidina” a fost numită „standardul de aur” în tratamentul ulcerului, „Ranitidina” a devenit în 1998 deținătorul recordului de vânzări în farmacologie. Un mare plus este costul redus și, în același timp, eficacitatea medicamentelor.

Utilizare

Blocanții receptorilor histaminici H2 sunt utilizați pentru a trata bolile gastrointestinale dependente de acid. Mecanismul de acțiune este blocarea celulelor receptorilor H2 (altfel se numesc histamină) ai mucoasei gastrice. Din acest motiv, producția și intrarea în lumenul stomacului a acidului clorhidric este redusă. Acest grup de medicamente aparține antisecretorii

Cel mai adesea, blocanții receptorilor de histamină H2 sunt utilizați în cazurile de manifestări ale ulcerului peptic. Blocanții H2 nu numai că reduc producția de acid clorhidric, dar suprimă și pepsina, în timp ce mucusul gastric crește, aici crește sinteza de prostaglandine și crește secreția de bicarbonați. Funcția motorie a stomacului este normalizată, microcirculația se îmbunătățește.

Indicații pentru utilizarea blocanților H2:

  • reflux gastroesofagian;
  • pancreatită acută și cronică;
  • dispepsie;
  • sindromul Zollinger-Ellison;
  • boli induse de reflux respirator;
  • gastrită cronică și duodenită;
  • esofagul Barrett;
  • ulcere ale mucoasei esofagiene;
  • ulcer la stomac;
  • ulcere medicinale și simptomatice;
  • dispepsie cronică cu durere retrosternală și epigastrică;
  • mastocitoză sistemică;
  • pentru prevenirea ulcerelor de stres;
  • sindromul Mendelssohn;
  • prevenirea pneumoniei de aspirație;
  • sângerare a tractului gastrointestinal superior.

Blocanții receptorilor histaminici H2: clasificarea medicamentelor

Există o clasificare a acestui grup de medicamente. Ele sunt împărțite pe generații:

  • Generația I include „Cimetidina”.
  • "Ranitidina" este un blocant al receptorilor de histamină H2 din generația a II-a.
  • Generația a III-a include „Famotidina”.
  • Nizatidina aparține generației IV.
  • Generația V include „Roxatidin”.

„Cimetidina” este cea mai puțin hidrofilă, din această cauză, timpul de înjumătățire este foarte scurt, în timp ce metabolismul hepatic este semnificativ. Blocantul interacționează cu citocromii P-450 (o enzimă microzomală), schimbând în același timp rata metabolismului hepatic al xenobioticului. „Cimetidina” este un inhibitor universal al metabolismului hepatic printre majoritatea medicamentelor. În acest sens, este capabil să intre în interacțiune farmacocinetică, prin urmare, cumularea și riscurile crescute de efecte secundare sunt posibile.

Dintre toți blocanții H2, Cimetidina pătrunde mai bine în țesuturi, ceea ce duce și la creșterea efectelor secundare. Înlocuiește testosteronul endogen din conexiunea cu receptorii periferici, provocând astfel disfuncție sexuală, duce la o scădere a potenței, dezvoltă impotență și ginecomastie. „Cimetidina” poate provoca dureri de cap, diaree, mialgii și artralgii tranzitorii, creșterea creatininei sanguine, modificări hematologice, leziuni ale SNC, efecte imunosupresoare, efecte cardiotoxice. Blocantul receptorilor de histamină H2 din generația a III-a - "Famotidina" - pătrunde mai puțin în țesuturi și organe, reducând astfel numărul de efecte secundare. Nu provocați tulburări sexuale și medicamente din generațiile ulterioare - "Ranitidină", ​​"Nizatidin", "Roxatidin". Toate nu interacționează cu androgenii.

Caracteristicile comparative ale medicamentelor

Au existat descrieri ale blocanților receptorilor de histamină H2 (preparate din generația extra-clasă), numele este „Ebrotidină”, „Citrat de bismut Ranitidină” este evidențiat, acesta nu este un amestec simplu, ci un compus complex. Aici, baza - ranitidina - se leagă de citratul de bismus trivalent.

Receptorii de blocare a histaminei H2 generația a III-a „Famotidina” și II – „Ranitidina” – au o selectivitate mai mare decât „Cimetidina”. Selectivitatea este un fenomen relativ dependent de doză. „Famotidina” și „Ranitidina” mai selectiv decât „Cinitidina” afectează receptorii H2. Pentru comparație: „Famotidina” este de opt ori mai puternică decât „Ranitidina”, „Cinitidina” - de patruzeci de ori. Diferențele de potență sunt determinate de datele de echivalență de doză ale diferiților blocanți H2 care afectează suprimarea acidului clorhidric. Puterea conexiunilor cu receptorii determină și durata expunerii. Dacă medicamentul este puternic legat de receptor, se disociază lent, se determină durata efectului. Pe secreția bazală „Famotidina” afectează cel mai mult. Studiile arată că „Cimetidina” asigură o scădere a secreției bazale timp de 5 ore, „Ranitidina” - 7-8 ore, 12 ore - „Famotidina”.

Blocanții H2 aparțin grupului de medicamente hidrofile. Dintre toate generațiile, Cimetidina este mai puțin hidrofilă decât altele, în timp ce moderat lipofilă. Acest lucru îi conferă capacitatea de a pătrunde cu ușurință în diferite organe, de a afecta receptorii H2, ceea ce duce la multe efecte secundare. „Famotidina” și „Ranitidina” sunt considerate foarte hidrofile, penetrează slab prin țesuturi, efectul lor predominant asupra receptorilor H2 ai celulelor parietale.

Numărul maxim de reacții adverse în „Cimetidină”. „Famotidina” și „Ranitidina”, datorită modificărilor în structura chimică, nu afectează metabolizarea enzimelor hepatice și dau mai puține efecte secundare.

Poveste

Istoria acestui grup de blocanți H2 a început în 1972. O companie engleză aflată în laborator, sub conducerea lui James Black, a investigat și a sintetizat un număr mare de compuși care erau similari ca structură cu molecula de histamină. Odată ce compușii siguri au fost identificați, aceștia au fost transferați la studii clinice. Primul blocant de buriamid nu a fost pe deplin eficient. Structura sa a fost schimbată, s-a dovedit metiamida. Studiile clinice au arătat o eficacitate mai mare, dar o toxicitate mai mare s-a manifestat sub formă de granulocitopenie. Lucrările ulterioare au dus la descoperirea „Cimetidinei” (generația I de medicamente). Medicamentul a trecut cu succes în studii clinice, în 1974 a fost aprobat. Atunci au început să fie utilizați blocanții receptorilor H2 de histamină în practica clinică, a fost o revoluție în gastroenterologie. James Black a primit Premiul Nobel în 1988 pentru această descoperire.

Știința nu stă pe loc. Datorită multiplelor efecte secundare ale cimetidinei, farmacologii au început să se concentreze pe găsirea de compuși mai eficienți. Astfel, s-au descoperit și alți noi blocanți H2 ai receptorilor de histamină. Medicamentele reduc secreția, dar nu îi afectează stimulenții (acetilcolină, gastrină). Efectele secundare, „acid rebound” îi orientează pe oamenii de știință să caute noi mijloace de reducere a acidității.

medicament învechit

Există o clasă mai modernă de medicamente numite inhibitori ai pompei de protoni. Sunt superioare in supresia acidului, in minim de efecte secundare, in timpul expunerii la blocantii receptorilor histaminici H2. Medicamentele ale căror denumiri sunt enumerate mai sus sunt încă folosite destul de des în practica clinică din cauza geneticii, din motive economice (mai des este Famotidină sau Ranitidină).

Agenții antisecretori moderni utilizați pentru reducerea cantității de acid clorhidric sunt împărțiți în două clase mari: inhibitori ai pompei de protoni (IPP), precum și blocanți ai receptorilor histaminici H2. Aceste din urmă medicamente se caracterizează prin efectul tahifilaxiei, atunci când administrarea repetată determină o scădere a efectului terapeutic. IPP nu prezinta acest dezavantaj si de aceea, spre deosebire de blocantele H2, sunt recomandati pentru terapia de lunga durata.

Fenomenul de dezvoltare a tahifilaxiei la administrarea de blocante H2 este observat de la începutul terapiei în decurs de 42 de ore. În tratamentul ulcerului, nu este recomandată utilizarea blocanților H2, preferați inhibitorii pompei de protoni.

rezistenţă

În unele cazuri, blocanții histaminei H2 sunt enumerați mai sus), precum și preparatele PPI uneori provoacă rezistență. La monitorizarea pH-ului mediului stomacal la astfel de pacienți, nu sunt detectate modificări ale nivelului de aciditate intragastrică. Uneori sunt detectate cazuri de rezistență la orice grup de blocanți H2 din a 2-a sau a 3-a generație sau la inhibitorii pompei de protoni. În plus, creșterea dozei în astfel de cazuri nu dă un rezultat, este necesar să alegeți un alt tip de medicament. Studiul unor H2-blocante, precum și al omeprazolului (PPI) arată că de la 1 la 5% din cazuri nu au modificări ale pH-metriei zilnice. Cu monitorizarea dinamică a procesului de tratament al dependenței de acid, este luată în considerare schema cea mai rațională, în care pH-metria zilnică este studiată în prima, apoi în a cincea și a șaptea zi de terapie. Prezența pacienților cu rezistență completă indică faptul că în practica medicală nu există niciun medicament care să aibă eficacitate absolută.

Efecte secundare

Blocanții receptorilor histaminici H2 provoacă reacții adverse cu frecvență diferită. Utilizarea „Cimetidinei” le provoacă în 3,2% din cazuri. Famotidina - 1,3%, Ranitidina - 2,7%.Efectele secundare includ:

  • Amețeli, dureri de cap, anxietate, oboseală, somnolență, confuzie, depresie, agitație, halucinații, mișcări involuntare, tulburări de vedere.
  • Aritmie, inclusiv bradicardie, tahicardie, extrasistolă, asistolă.
  • Diaree sau constipație, dureri abdominale, vărsături, greață.
  • Pancreatita acuta.
  • Hipersensibilitate (febră, erupții cutanate, mialgii, șoc anafilactic, artralgie, eritem multiform, angioedem).
  • Modificări ale testelor funcției hepatice, hepatită mixtă sau holistică cu sau fără icter.
  • Creatinină crescută.
  • Tulburări hematopoietice (leucopenie, pancitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie aplastică și hipoplazie cerebrală, anemie imună hemolitică.
  • Impotenţă.
  • Ginecomastie.
  • Alopecie.
  • Scăderea libidoului.

Famotidina are cele mai multe efecte secundare asupra tractului gastrointestinal, diareea dezvoltându-se adesea, în cazuri rare, dimpotrivă, apare constipația. Diareea apare din cauza efectelor antisecretorii. Datorită faptului că cantitatea de acid clorhidric din stomac scade, nivelul pH-ului crește. În acest caz, pepsinogenul este transformat mai lent în pepsină, care ajută la descompunerea proteinelor. Digestia este perturbată, iar diareea se dezvoltă cel mai adesea.

Contraindicatii

Blocanții receptorilor histaminici H2 includ o serie de medicamente care au următoarele contraindicații pentru utilizare:

  • Tulburări în activitatea rinichilor și ficatului.
  • Ciroza hepatică (encefalopatie portosistemică în istorie).
  • Alăptarea.
  • Hipersensibilitate la orice medicament din acest grup.
  • Sarcina.
  • Copii sub 14 ani.

Interacțiunea cu alte mijloace

Blocanții H2 ai receptorilor de histamină, al căror mecanism de acțiune este acum înțeles, au anumite interacțiuni farmacocinetice medicamentoase.

absorbție în stomac. Datorită efectelor antisecretorii, blocanții H2 sunt capabili să influențeze absorbția acelor medicamente electrolitice în care există o dependență de pH, deoarece gradul de difuzie și ionizare poate scădea în medicamente. „Cimetidina” este capabilă să reducă absorbția medicamentelor precum „Antipirin”, „Ketoconazol”, „Aminazin” și diferite preparate de fier. Pentru a evita o astfel de malabsorbție, medicamentele trebuie luate cu 1-2 ore înainte de utilizarea blocanților H2.

metabolismul hepatic. Blocanții receptorilor de histamină H2 (în special preparatele din prima generație) interacționează activ cu citocromul P-450, care este principalul oxidant al ficatului. În același timp, timpul de înjumătățire crește, efectul poate fi prelungit și poate apărea o supradoză de medicament, care este metabolizată cu mai mult de 74%. Cimetidina reacționează cel mai puternic cu citocromul P-450, de 10 ori mai mult decât ranitidina. Interacțiunea cu "Famotidina" nu are loc deloc. Din acest motiv, atunci când se utilizează Ranitidină și Famotidină, nu există nicio încălcare a metabolismului hepatic al medicamentelor sau se manifestă într-o mică măsură. Când se utilizează Cimetidină, clearance-ul medicamentelor este redus cu aproximativ 40%, iar acest lucru este semnificativ clinic.

Viteza fluxului sanguin hepatic. Este posibil să se reducă rata fluxului sanguin hepatic cu până la 40% atunci când se utilizează Cimetidină, precum și Ranitidină, este posibil să se reducă metabolismul sistemic al medicamentelor cu clearance ridicat. „Famotidina” în aceste cazuri nu modifică rata fluxului sanguin portal.

excreția tubulară a rinichilor. Blocanții H2 sunt excretați cu secreția activă a tubulilor rinichilor. În aceste cazuri, interacțiunile cu medicamentele concomitente sunt posibile dacă sunt excretate prin aceleași mecanisme. "Imetidina" și "Ranitidina" sunt capabile să reducă excreția renală la 35% novocainamidă, chinidină, acetilnovocainamidă. "Famotidina" nu afectează excreția acestor medicamente. În plus, doza sa terapeutică este capabilă să ofere o concentrație plasmatică scăzută, care nu va concura semnificativ cu alți agenți la nivelurile de secreție de calciu.

Interacțiuni farmacodinamice. Interacțiunea blocanților H2 cu grupuri de alte medicamente antisecretoare poate crește eficacitatea terapeutică (de exemplu, cu anticolinergice). Combinația cu medicamente care acționează asupra Helicobacter (preparate din metronidazol, bismut, tetraciclină, claritromicină, amoxicilină) accelerează întărirea ulcerului peptic.

Interacțiunile adverse farmacodinamice au fost stabilite atunci când sunt combinate cu medicamente care conțin testosteron. Hormonul „cimetidină” este deplasat de la conexiunea cu receptorii cu 20%, în timp ce concentrația în plasma sanguină crește. „Famotidina” și „Ranitidina” nu au un efect similar.

Denumiri comerciale

În țara noastră, următoarele preparate de H2-blocante sunt înregistrate și acceptabile pentru vânzare:

"Cimetidină"

Denumiri comerciale: Altramet, Belomet, Apo-cimetidine, Yenametidine, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Cemidin, "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cymet", "Cimehexal", "Cygamet", " Cimetidine-Rivofarm”, „Cimetidine Lannacher”.

"Ranitidină"

Denumiri comerciale: "Acilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Histak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , „Raniberl 150”, „Ranitidine”, „Ranison”, „Ranisan”, „Ranitidine Akos”, „Ranitidine BMS”, „Ranitin”, „Rantak”, „Ranx”, „Rantag”, „Yazitin”, „Ulran ", "Ulkodin".

"Famotidina"

Denumiri comerciale: „Gasterogen”, „Blokatsid”, „Antodin”, „Kvamatel”, „Gastrosidin”, „Lecedil”, „Ulfamid”, „Pepsidin”, „Famonit”, „Famotel”, „Famosan”, „Famopsin” , Famotidină Akos, Famocid, Famotidină Apo, Famotidină Akri.

"Nizatidin". Denumirea comercială „Axid”.

„Roxatidin". Denumirea comercială "Roxan".

„Ranitidină citrat de bismut„. Denumirea comercială „Pylorid”.



Articole similare