Arduan este un mijloc de relaxare a mușchilor scheletici. Arduan: recenzii, analogi, instrucțiuni, de unde să cumpărați analogi de sinonime Arduan

Substanta activa

Bromură de pipecuronium (bromură de pipecuronium)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă alb sau aproape alb; solventul aplicat este o soluție transparentă incoloră.

Excipienți: manitol 6,0 mg.

Solvent: clorură de sodiu 18,0 mg, până la 2 ml.

10 mg - sticle de sticlă incoloră (5) - tăvi de plastic (5) complete cu solvent (amp. 25 buc.) - pachete de carton.

efect farmacologic

Relaxant muscular periferic nedepolarizant cu acțiune prelungită. Datorită legării competitive de receptorii n-colinergici localizați pe placa de capăt a sinapsei neuromusculare a mușchilor scheletici, blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare.

Nu provoacă fasciculații musculare, nu are efect hormonal.

Chiar și la doze de câteva ori mai mari decât doza sa eficientă necesară pentru o reducere cu 90% a contractilității musculare (ED 90), nu are activitate ganglioblocantă, m-anticolinergică și simpatomimetică.

Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele de ED 50 și ED 90 de bromură de pipecuroniu sunt, respectiv, de 30-50 μg/kg greutate corporală.

O doză de 50 mcg/kg greutate corporală asigură 40-50 de minute de relaxare musculară în timpul diferitelor operații.

Efectul maxim al bromurii de pipecuroniu depinde de doză și se dezvoltă după 1,5-5 minute. Efectul se dezvoltă cel mai rapid la doze de 70-80 mcg/kg. O creștere suplimentară a dozei de medicament reduce timpul necesar pentru dezvoltarea efectului și crește semnificativ durata medicamentului.

Farmacocinetica

Distributie

Cu a / în introducerea inițială V d este de 110 ml / kg greutate corporală. V d în starea de echilibru atinge 300±78 ml/kg. Timp mediu petrecut în (MRT) - 140 min.

La administrarea repetată a dozelor de întreținere, efectul cumulat este nesemnificativ dacă se folosesc doze de 10-20 mcg/kg în momentul recuperării cu 25% a contractilității musculare inițiale.

Pătrunde prin bariera placentară.

Metabolism și excreție

Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 2,4±0,5 ml/min/kg. T1/2p medie este 121±45 min.

Se elimină în principal pe cale renală, cu 56% din substanța activă în primele 24 de ore, 1/3 din substanța activă se excretă nemodificat, restul este sub formă de bromură de 3-deacetil-pipecuroniu. Conform studiilor preclinice, ficatul este implicat și în eliminarea bromurii de pipecuroniu.

Indicatii

• intubarea endotraheală și relaxarea mușchilor scheletici sub anestezie generală în timpul diferitelor operații chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 de minute de relaxare musculară și sub ventilație mecanică.

Contraindicatii

• insuficiență hepatică severă;
• vârsta copiilor până la 3 luni;
• hipersensibilitate la pipecuroniu și/sau brom.

Cu grija: obstrucție a căilor biliare, sindrom edematos, CBC crescut sau deshidratare, diuretice, dezechilibru acido-bazic (acidoză, hipercapnie) și metabolismul hidro-electrolitic (hipokaliemie, hipermagnezemie, hipocalcemie), hipotermie, digitalizare, hipoproteinemie, cașexie, miastenia gravis (inclusiv .h). miastenia gravis, sindromul Eaton-Lambert) din cauza posibilei creșteri sau slăbiri a medicamentului în astfel de cazuri (doze mici de Arduan în miastenia gravis severă sau sindromul Eaton-Lambert pot provoca un efect pronunțat; astfel de pacienți trebuie administrați medicamentul în doze foarte mici după o evaluare atentă a riscului potențial), depresie respiratorie, insuficiență renală (durata de acțiune crescută a medicamentului și timpul de depresie post-anestezie), în insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, hipertermie malignă, cu antecedente de reacție anafilactică la orice relaxant muscular (datorită unei posibile alergii încrucișate), copii sub 14 ani.

Dozare

Ca și în cazul altor miorelaxante nedepolarizante, doza de Arduan este selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de tipul de anestezie, de durata așteptată a intervenției chirurgicale, de posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, de bolile concomitente și de starea generala a pacientului. Pentru controlul blocajului neuromuscular, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

Aplicați numai în / în. Imediat înainte de administrare, conținutul flaconului (4 mg substanță uscată) este diluat cu solventul furnizat. Trebuie folosită numai soluție proaspăt preparată.

Doza inițială pentru intubare și intervenții chirurgicale ulterioare: 60-80 mcg/kg greutate corporală - asigură condiții bune/excelente pentru intubare în 150-180 de secunde, în timp ce durata de relaxare musculară este de 60-90 de minute.

Doza inițială pentru relaxarea musculară în timpul intubării folosind suxametoniu: 50 mcg/kg greutate corporală - asigură 30-60 de minute de relaxare musculară.

Doza de intretinere: este de 10-20 mcg/kg - asigură 30-60 de minute de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

Cu Arduan, nu se recomandă utilizarea în doze mai mari de 40 mcg/kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei relaxării musculare).

La pacienţi supraponderali şi obezi este posibil să se mărească durata de acțiune a Arduan, astfel încât medicamentul trebuie utilizat într-o doză calculată pentru greutatea ideală.

Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 luni

Doza este de 40 mcg/kg (care asigură relaxarea musculară cu o durată de la 10 la 44 de minute).

Doza este de 50-60 mcg/kg (care asigură relaxarea musculară cu o durată de la 18 la 52 de minute).

Efect final

În momentul blocării de 80-85%, măsurată cu un stimulator al fibrelor nervoase periferice, sau în momentul blocării parțiale, determinată de semne clinice, se utilizează atropină (0,5-1,25 mg) în combinație cu sulfat de metil neostigmină (1-). 3 mg) sau galantamina (10 -30 mg) oprește acțiunea relaxantă musculară a lui Arduan.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: rareori (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Din sistemul musculo-scheletic: rareori (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Din sistemul respirator: rareori (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Din partea sistemului cardiovascular: rareori (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rareori (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Din sistemul urinar: rareori (<1%) - анурия.

Din partea organului vederii: blefarită, ptoză.

Reactii alergice: rareori (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Indicatori de laborator: rareori (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Supradozaj

Simptome: paralizie prelungită a mușchilor scheletici și apnee, o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, șoc.

Tratament:în caz de supradozaj sau blocaj neuromuscular prelungit se efectuează ventilație mecanică până la restabilirea respirației spontane. La începutul restabilirii respirației spontane, un inhibitor de acetilcolinesterază (de exemplu, sulfat de metil neostigmină, clorură de edrofoniu) este administrat ca antidot: atropină 0,5-1,25 mg în combinație cu sulfat de metil neostigmină (1-3 mg) sau galantamina ( 10-30 mg). Trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii până la restabilirea unei respirații spontane satisfăcătoare.

interacțiunea medicamentoasă

Anestezice pentru inhalare (halotan, metoxifluran, dietil eter, enfluran, izofluran, ciclopropan), anestezice intravenoase (ketamină, propanididă, barbiturice, etomidat, acid gamma-hidroxibutiric), relaxante musculare depolarizante și nedepolarizante, unele antibiotice (derivate aminoglitrozimidazo) inclusiv metronidazol, tetracicline, bacitracină, capreomicină, clindamicină, polimixine, inclusiv colistina, lincomicină, ), anticoagulante citrat, mineralocorticoizi și glucocorticoizi, diuretice, incl. bumetanida, inhibitori de anhidraza carbonica, acid etacrinic, corticotropina, alfa si beta-blocante, tiamina, inhibitori MAO, guanidina, fenitoina, blocante lente ale canalelor de calciu, saruri de magneziu, procainamida, chinidina, lidocaina si procaina pentru administrare intravenoasa cresc intensitatea si// sau durata acțiunii lui Arduan.

Medicamentele care reduc concentrația de potasiu din sânge agravează depresia respiratorie (până la oprirea acesteia).

Analgezicele opioide cresc depresia respiratorie. Sufentanilul în doze mari reduce nevoia de doze inițiale mari de relaxante musculare nedepolarizante. Relaxantele musculare nedepolarizante previn sau reduc rigiditatea musculară cauzată de doze mari de analgezice opioide (inclusiv alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan nu reduce riscul de bradicardie și hipotensiune arterială cauzate de analgezicele opioide (în special pe fondul vasodilatatoarelor și/sau beta-blocantelor).

În timpul intubării cu suxametoniu, Arduan se administrează după dispariția semnelor clinice ale acțiunii suxametoniului. Ca și în cazul altor relaxante musculare nedepolarizante, administrarea de Arduan poate scurta timpul necesar declanșării relaxării musculare și poate crește durata efectului maxim.

Cu utilizarea prelungită a GCS, neostigmină metil sulfat, clorură de edrofoniu, bromură de piridostigmină, norepinefrină, azatioprină, epinefrină, teofilină, clorură de sodiu, clorură de calciu, efectul poate fi slăbit.

Relaxantele musculare depolarizante pot spori și slăbi efectul bromurii de pipecuronium (în funcție de doză, timpul de utilizare și sensibilitatea individuală).

Doxapram maschează temporar efectele reziduale ale relaxantelor musculare.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital specializat cu echipament adecvat pentru respirație artificială și în prezența unui specialist în respirație artificială, datorită efectului medicamentului asupra mușchilor respiratori.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție și să se mențină funcțiile vitale în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie timpurie până la recuperarea completă a contractilității musculare.

La calcularea dozei, trebuie luate în considerare tehnica de anestezie utilizată, posibilele interacțiuni cu alte medicamente administrate înainte sau în timpul anesteziei, starea și sensibilitatea individuală a pacientului la medicament.

Literatura medicală descrie cazuri de reacții anafilactice și anafilactoide cu utilizarea relaxantelor musculare. În ciuda absenței rapoartelor despre o astfel de acțiune a lui Arduan, medicamentul poate fi utilizat numai în condiții care permit tratamentul imediat al unor astfel de afecțiuni.

O precauție mai mare trebuie exercitată atunci când se utilizează Arduan la pacienții cu antecedente de reacții anafilactice cauzate de relaxante musculare, din cauza posibilei dezvoltări a alergiei încrucișate.

Arduanul în doze care determină relaxarea musculară nu are un efect cardiovascular semnificativ și în marea majoritate a cazurilor nu provoacă bradicardie.

Utilizarea și doza de m-anticolinergice în scopul premedicației sunt supuse unei evaluări preliminare atente; ar trebui să se țină cont și de efectul stimulator asupra n. vag al altor medicamente utilizate concomitent, precum și tipul operației.

Pentru a preveni un supradozaj relativ al medicamentului și pentru a asigura un control adecvat al refacerii activității musculare, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

Pacienții cu tulburări de transmisie neuromusculară, obezitate, insuficiență renală, boli ale ficatului și/sau tractului biliar, cu indicații de antecedente de poliomielita, este necesar să se prescrie medicamentul în doze mai mici.

În cazul bolilor hepatice, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru pacient depășește riscul potențial. În acest caz, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

Unele afecțiuni (hipokaliemie, digitalizare, hipermagnezemie, diuretice, hipocalcemie, hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie, cașexie, hipotermie) pot crește intensitatea sau durata efectului. Ca și în cazul altor relaxante musculare, înainte de a utiliza Arduan, echilibrul electrolitic, echilibrul acido-bazic trebuie normalizat și deshidratarea trebuie eliminată.

Ca și alte relaxante musculare, Arduan poate reduce aPTT și timpul de protrombină.

Utilizare pediatrică

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani mai puțin sensibil la bromura de pipecuroniu și durata efectului relaxant muscular este mai scurtă decât la adulți și copiii cu vârsta sub 1 an.

Eficacitatea și siguranța utilizării în perioada neonatală nu au fost studiate.

efect relaxant muscular sugari de la 3 luni la 1 an nu este semnificativ diferită de cea la adulți.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

În primele 24 de ore după încetarea acțiunii relaxante musculare a Arduan, nu se recomandă conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Studiile clinice care să demonstreze siguranța utilizării Arduan în timpul sarcinii pentru mamă și făt nu sunt suficiente. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată.

Datele clinice privind siguranța utilizării Arduan în timpul alăptării nu sunt suficiente. Utilizarea medicamentului în timpul alăptării nu este recomandată.

Aplicație în copilărie

Contraindicat copiilor sub 3 luni.

CU prudență medicamentul trebuie utilizat la copiii cu vârsta sub 14 ani.

Pentru afectarea funcției renale

La insuficienta renala cronica Arduan nu este recomandat pentru utilizare în doze mai mari de 0,04 mg/kg (dozele mari pot crește durata de relaxare musculară).

Pentru afectarea funcției hepatice

CU prudență trebuie utilizat în insuficiența hepatică.

Utilizarea este contraindicată în insuficiența hepatică severă.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură de 2 ° C până la 8 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Grupa clinica si farmacologica

21.012 (Miorelaxant de acțiune periferică de tip competitiv nedepolarizant)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă de culoare albă sau aproape albă; solventul aplicat este incolor, transparent.

Excipienți: manitol.

Solvent: soluție de clorură de sodiu 0,9% - 2 ml.

Fiole (25) complete cu solvent (amp. 25 buc.) - pachete de carton.

efect farmacologic

Relaxant muscular periferic nedepolarizant cu acțiune prelungită. Datorită legării competitive de receptorii n-colinergici localizați în terminațiile motorii ale fibrelor musculare striate, blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare.

Nu provoacă fasciculații musculare, nu are efect hormonal.

Chiar și la doze de câteva ori mai mari decât doza sa efectivă necesară pentru o scădere cu 90% a contractilității musculare (ED90), nu are activitate ganglioblocantă, m-anticolinergică și simpatomimetică. Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele de ED50 și ED90 de bromură de pipecuroniu sunt, respectiv, de 30-50 µg/kg greutate corporală.

O doză de 50 mcg/kg greutate corporală asigură 40-50 de minute de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

Efectul maxim al bromurii de pipecuroniu depinde de doză și se dezvoltă după 1,5-5 minute, efectul apare cel mai rapid la doze egale cu 70-80 mcg/kg. O creștere suplimentară a dozei de medicament reduce timpul necesar pentru manifestarea acțiunii relaxante musculare și crește semnificativ durata acestuia.

Farmacocinetica

Distributie

În cazul administrării intravenoase, Vd inițial este de 110 ml/kg. Vd în stare de echilibru atinge 300±78 ml/kg. Timpul mediu de rezidență în plasmă este de 140 de minute.

Efectul cumulat este nesemnificativ sau absent la administrarea repetată la doze de 10-20 mcg/kg la momentul restabilirii contractilității musculare inițiale cu 25%.

Pătrunde prin bariera placentară.

Metabolism și excreție

Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 2,4±0,5 ml/min/kg. T1 / 2 pipecuronium are o medie de 121 ± 45 minute. Se excretă în principal prin rinichi, în timp ce 56% din substanța activă este excretată în primele 24 de ore, 1/3 din substanța activă este excretată nemodificat, restul este sub formă de 3-deacetil-pipecuroniu. Conform studiilor preclinice, ficatul este implicat și în eliminarea bromurii de pipecuroniu.

Dozare

Medicamentul este utilizat numai în / în. Imediat înainte de administrare, conținutul flaconului (4 mg substanță uscată) este diluat cu solventul furnizat. Trebuie utilizată numai soluția Arduan proaspăt preparată.

Doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de tipul de anestezie, de durata așteptată a intervenției chirurgicale, de posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, de bolile concomitente și de starea generală a pacientului. Pentru controlul blocajului neuromuscular, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

Doza inițială pentru intubare și intervenția chirurgicală ulterioară este de 80-100 mcg/kg greutate corporală - oferă condiții bune sau excelente pentru intubare timp de 150-180 de secunde, în timp ce durata de relaxare musculară este de 60-90 de minute.

Doza inițială pentru relaxarea musculară în timpul intervenției chirurgicale după intubarea cu suxametoniu este de 50 µg/kg greutate corporală - asigură 30-60 de minute de relaxare musculară.

Doza de întreținere este de 10-20 mcg/kg - asigură 30-60 de minute de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

La pacienții cu exces de greutate și obezitate, este posibilă o creștere a duratei de acțiune a Arduan, astfel încât medicamentul trebuie utilizat într-o doză calculată pentru greutatea ideală.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 luni, doza este de 40 mcg/kg (care asigură relaxarea musculară cu o durată de la 10 la 44 de minute); la vârsta de 1 până la 14 ani - 50-60 mcg/kg (care asigură relaxarea musculară cu o durată de la 18 până la 52 de minute).

Eliminarea efectului medicamentului

În momentul blocării de 80-85%, măsurată cu un stimulator al fibrelor nervoase periferice, sau în momentul blocării parțiale, determinată de semne clinice, se utilizează atropină (0,5-1,25 mg) în combinație cu sulfat de metil neostigmină (1-). 3 mg) sau galantamina (10 -30 mg) oprește acțiunea relaxantă musculară a lui Arduan.

Supradozaj

Simptome: paralizie prelungită a mușchilor scheletici, apnee, scădere pronunțată a tensiunii arteriale, șoc.

Tratament: în caz de supradozaj sau blocaj neuromuscular prelungit, se efectuează ventilație mecanică până la restabilirea respirației spontane. La începutul restabilirii respirației spontane, se administrează ca antidot un inhibitor de acetilcolinesterază (de exemplu, metil sulfat de neostigmină, bromură de piridostigmină, clorură de edrofoniu): atropină 0,5-1,25 mg în combinație cu metil sulfat de neostigmină (1-3 mg). sau galantamina (10-30 mg). Trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii până la restabilirea unei respirații spontane satisfăcătoare.

interacțiunea medicamentoasă

Anestezice pentru inhalare (halotan, metoxifluran, dietil eter, enfluran, izofluran, ciclopropan), anestezice intravenoase (ketamină, propanididă, barbiturice, etomidat, acid gamma-hidroxibutiric), relaxante musculare depolarizante și nedepolarizante, unele antibiotice (derivate aminoglitrozimidazo) inclusiv metronidazol, tetracicline, bacitracină, capreomicină, clindamicină, polimixine, inclusiv colistina, lincomicină, amfotericină B), anticoagulante citrat, mineralocorticoizi și glucocorticoizi, diuretice, incl. bumetanida, inhibitori de anhidrază carbonică, acid etacrinic, corticotropină, alfa și beta-blocante, tiamină, inhibitori MAO, guanidină, sulfat de protamină, fenitoină, blocanți lenți ai canalelor de calciu, săruri de magneziu, procainamidă, chinidină, lidocaină și procaină cresc pentru administrare intravenoasă. și/sau durata de acțiune a lui Arduan.

Medicamentele care reduc concentrația de potasiu din sânge agravează depresia respiratorie (până la oprirea acesteia).

Analgezicele opioide cresc depresia respiratorie. Sufentanilul în doze mari reduce nevoia de doze inițiale mari de relaxante musculare nedepolarizante. Relaxantele musculare nedepolarizante previn sau reduc rigiditatea musculară cauzată de doze mari de analgezice opioide (inclusiv alfentanil, fentanil, sufentanil). Arduan nu reduce riscul de bradicardie și hipotensiune arterială cauzate de analgezicele opioide (în special pe fondul vasodilatatoarelor și/sau beta-blocantelor).

În timpul intubării cu suxametoniu, Arduan se administrează după dispariția semnelor clinice ale acțiunii suxametoniului. Ca și în cazul altor relaxante musculare nedepolarizante, administrarea de Arduan poate scurta timpul necesar declanșării relaxării musculare și poate crește durata efectului maxim. Cu utilizarea prelungită a GCS, neostigmină metil sulfat, clorură de edrofoniu, bromură de piridostigmină, norepinefrină, azatioprină, epinefrină, teofilină, clorură de potasiu, clorură de sodiu, clorură de calciu, efectul poate fi slăbit.

Relaxantele musculare depolarizante pot spori și slăbi efectul bromurii de pipecuronium (în funcție de doză, timpul de utilizare și sensibilitatea individuală).

Doxapram maschează temporar efectele reziduale ale relaxantelor musculare.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Studiile clinice care să demonstreze siguranța utilizării Arduan în timpul sarcinii pentru mamă și făt nu sunt suficiente. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată.

Datele clinice privind siguranța utilizării Arduan în timpul alăptării nu sunt suficiente. Utilizarea medicamentului în timpul alăptării nu este recomandată.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: rar (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

Din sistemul musculo-scheletic: rar (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

Din sistemul respirator: rar (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

Din partea sistemului cardiovascular: rar (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, аримии, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение АД.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rar (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

Din sistemul urinar: rar (<1%) - гиперкреатининемия, анурия.

Din partea metabolismului: rar (<1%) - гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Din partea organului vederii: blefarită, ptoză.

Reacții alergice: rare (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură de 2 ° C până la 8 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Indicatii

- intubarea endotraheala si relaxarea muschilor scheletici in timpul anesteziei generale in timpul interventiilor chirurgicale care necesita mai mult de 20-30 de minute de relaxare musculara si sub ventilatie mecanica.

Contraindicatii

- insuficienta hepatica severa;

- vârsta copiilor până la 3 luni;

- Hipersensibilitate la pipecuroniu și/sau brom.

Cu prudență, medicamentul trebuie utilizat pentru obstrucția tractului biliar, sindromul edematos, creșterea BCC sau deshidratare, atunci când luați diuretice, tulburări ale echilibrului acido-bazic (acidoză, hipercapnie) și metabolismul hidro-electrolitic (hipokaliemie, hipermagnezemie, hipocalcemie) , cu hipotermie, digitalizare, hipoproteinemie, cașexie, miastenia gravis (inclusiv miastenia gravis, sindromul Eaton-Lambert) din cauza posibilei creșteri sau slăbiri a medicamentului în astfel de cazuri (doze mici de Arduan în miastenia gravis severă sau sindromul Eaton-Lambert pot provoacă un efect pronunțat; la astfel de pacienți, medicamentul trebuie prescris în doze foarte mici după o evaluare atentă a riscului potențial al tratamentului), cu depresie respiratorie, insuficiență renală (creștere a duratei medicamentului și a timpului post- depresie anestezie), cu insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, hipertermie malignă, când este indicată în antecedente de reacție anafilactică la orice relaxant muscular (datorită unei posibile alergii încrucișate), la copiii sub 14 ani.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital specializat cu echipament adecvat pentru respirație artificială și în prezența unui specialist în respirație artificială, datorită efectului medicamentului asupra mușchilor respiratori.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție și să se mențină funcțiile vitale în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie timpurie până la recuperarea completă a contractilității musculare.

La calcularea dozei, trebuie luate în considerare tehnica de anestezie utilizată, posibilele interacțiuni cu alte medicamente administrate înainte sau în timpul anesteziei, starea și sensibilitatea individuală a pacientului la medicament.

Literatura medicală descrie cazuri de reacții anafilactice și anafilactoide cu utilizarea relaxantelor musculare. În ciuda absenței rapoartelor despre o astfel de acțiune a lui Arduan, medicamentul poate fi utilizat numai în condiții care permit tratamentul imediat al unor astfel de afecțiuni.

Arduanul în doze care determină relaxarea musculară nu are un efect cardiovascular semnificativ și în marea majoritate a cazurilor nu provoacă bradicardie.

Necesitatea prescrierii și regimului de dozare a medicamentelor vagolitice în scopul premedicației trebuie analizată cu atenție în prealabil (de asemenea, trebuie să țineți cont de efectul stimulator asupra n. vagus al altor medicamente utilizate simultan, precum și de tipul operației).

Pentru a preveni un supradozaj relativ al medicamentului și pentru a asigura un control adecvat al refacerii activității musculare, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.

Pacienții cu tulburări de transmisie neuromusculară, obezitate, insuficiență renală, cu afectare a funcției hepatice și/sau a căilor biliare și dacă există antecedente de poliomielită, este necesar să se prescrie medicamentul în doze mai mici.

În caz de afectare a funcției hepatice, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru pacient depășește riscul potențial. În acest caz, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

Unele afecțiuni (hipokaliemie, digitalizare, hipermagnezemie, diuretice, hipocalcemie, hipoproteinemie, deshidratare, acidoză, hipercapnie, cașexie, hipotermie) pot crește intensitatea sau durata efectului. Înainte de începerea anesteziei, echilibrul electrolitic, echilibrul acido-bazic trebuie normalizat și deshidratarea trebuie eliminată.

O mai mare precauție trebuie exercitată atunci când se utilizează Arduan în prezența antecedentelor de reacții anafilactice cauzate de relaxante musculare, din cauza posibilei dezvoltări a hipersensibilității încrucișate.

Utilizare pediatrică

Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani sunt mai puțin sensibili la bromura de pipecuronium și durata efectului lor relaxant muscular este mai scurtă decât la adulți și sugari (cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 1 an).

Eficacitatea și siguranța utilizării în perioada neonatală nu au fost studiate.

Efectul relaxant muscular la sugari de la 3 luni la 1 an nu este semnificativ diferit de cel la adulți.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În primele 24 de ore după încetarea acțiunii relaxante musculare a Arduan, nu se recomandă conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Utilizați pentru afectarea funcției renale

În insuficiența renală cronică, Arduan nu este recomandat pentru utilizare în doze mai mari de 0,04 mg/kg (în doze mari, este posibilă o creștere a duratei relaxării musculare).

Utilizare cu încălcarea funcției hepatice

Se recomandă prudență în cazul insuficienței hepatice.

Utilizarea este contraindicată în insuficiența hepatică severă.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Numere de înregistrare

. liofilizat pentru preparare. soluție pentru d / in / în introducerea a 4 mg: fl. 25 buc. în set cu solvent P N011430/01 (2024-03-09 - 0000-00-00)

Arduan este un medicament din grupul relaxanților musculari de acțiune periferică.

Care este compoziția și forma eliberării lui Arduan?

Medicamentul se prezintă sub formă de liofilizat alb pentru prepararea unei soluții medicinale pentru administrare intravenoasă. Vine cu un solvent limpede.

Un flacon conține 4 mg de substanță activă reprezentată de bromură de pipecuroniu. Componenta auxiliară - manitol. Solvent sub formă de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Recipientul pentru medicamente este realizat din sticlă incoloră; aceste flacoane sunt plasate în paleți de plastic ambalate în cutii de carton.

Medicamentul Arduan trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat și ferit de lumină, la o temperatură de două până la opt grade. Perioada de valabilitate a acestui medicament este de trei ani. Vacanta se face strict pe baza de reteta. După data de expirare a medicamentului, utilizarea acestuia este interzisă.

Care este acțiunea farmacologică a lui Arduan?

Este un relaxant muscular periferic cu efect pe termen lung. Substanța activă a medicamentului blochează transmiterea directă a semnalului de la celulele nervoase la fibrele musculare. Arduan nu provoacă fasciculații și, de asemenea, nu are un efect hormonal asupra organismului.

Medicamentul nu are efect de blocare a ganglionilor. O doză de 50 mcg/kg greutate corporală este capabilă să ofere aproape o oră de relaxare musculară în timpul intervenției chirurgicale.

Efectul maxim al medicamentului începe să se dezvolte după un minut și jumătate sau cinci, efectul este cel mai rapid atins la doze egale cu 80 mcg / kg. Creșterea dozei crește și mai mult relaxarea musculară.

Care sunt indicațiile de utilizare a Arduan?

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului Arduan recomandă utilizarea pentru intubarea endotraheală, precum și pentru relaxarea mușchilor în timpul intervenției chirurgicale în timpul anesteziei generale.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea Arduan?

Nu utilizați acest medicament în insuficiență hepatică severă; cu hipersensibilitate la substanța activă; și, de asemenea, nu se folosește înainte de vârsta de trei luni.

Cu precauție, se recomandă utilizarea acestui medicament în prezența obstrucției căilor biliare, cu utilizarea diureticelor, cu sindrom edematos, cu acidoză, cu hipotermie, cu o stare cahexică și, de asemenea, cu miastenia gravis.

Care sunt utilizările și dozele de Arduan?

Medicamentul trebuie utilizat numai prin administrare intravenoasă, în timp ce liofilizatul este mai întâi dizolvat cu soluția atașată. În acest caz, medicamentul trebuie administrat imediat într-o formă proaspăt preparată.

Doza este determinată direct de medic și depinde de caracteristicile individuale ale pacientului, în timp ce este necesar să se țină cont de tipul de anestezie dorit, precum și de durata intervenției chirurgicale.

Doza inițială recomandată a medicamentului pentru adulți este de 80-100 mcg / kg - aceasta va asigura condițiile necesare pentru intubare timp de trei minute, în timp ce relaxarea musculară va dura până la 90 de minute.

Doza de întreținere este de 10-20 mcg/kg. La pacienții cu obezitate, se recomandă utilizarea medicamentului la o doză calculată pe greutatea corporală ideală. Pentru copii de la 3 luni la un an - 40 mcg / kg; la vârsta de 12 luni până la 14 ani - 50 mcg / kg.

Este posibil să supradozezi de la Arduan?

În caz de supradozaj cu Arduan pot apărea următoarele simptome: șoc, paralizie musculară, scăderea tensiunii arteriale, apnee. În acest caz, ar trebui să oferiți imediat asistență pacientului, aceasta va consta în efectuarea ventilației mecanice. După restabilirea respirației spontane, un inhibitor de acetilcolinesterază, de exemplu, bromură de piridostigmină, precum și o soluție de atropină împreună cu metil sulfat de neostigmină, pot fi administrate ca antidot.

Care sunt efectele secundare ale Arduan?

Din sistemul nervos: este posibilă depresia, somnolența, hipestezia, paralizia musculară, precum și atrofia musculară.

Din sistemul respirator: tuse, bronhospasm, stop respirator, atelectazie pulmonară, precum și laringospasm.

Din partea sistemului cardiovascular: în cazuri rare, se pot dezvolta infarct miocardic, accident vascular cerebral, fibrilație atrială, bradicardie, extrasistolă ventriculară, bradicardie, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, precum și tahicardie și aritmie.

Modificări de laborator: scăderea timpului de protrombină, hipercreatininemie, anurie, hipocalcemie, hiperglicemie, hipokaliemie, hipomagnezemie.

Alte reacții adverse se pot manifesta sub formă de cădere a pleoapei superioare, așa-numita ptoză, inflamație a pleoapelor - se poate alătura blefarita. Vor apărea reacții alergice: edem Quincke, erupție cutanată cu mâncărime.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul Arduan este recomandat să fie utilizat exclusiv într-un spital dacă există echipamente pentru ventilație mecanică în instituție. Se recomandă prudență în timpul utilizării acestui medicament dacă pacientul are antecedente de reacții anafilactice cauzate de administrarea oricăror relaxante musculare.

Care sunt analogii lui Arduan?

Analogii Arduan includ: Aperomidă, bromură de pipecuronium și, de asemenea, Vero-Pipecuronium.

Concluzie

Medicamentul Arduan este prescris numai de un medic calificat și este administrat intravenos sub supravegherea directă a unui anestezist într-un spital specializat.

efect farmacologic

Relaxant muscular. Arduan blochează receptorii n-colinergici ai mușchilor scheletici, previne contactul acestora cu mediatorul (acetilcolina), inhibă depolarizarea plăcii terminale și perturbă transmiterea neuromusculară.

Indicatii

Relaxarea mușchilor striați în timpul operațiilor și procedurilor de diagnostic sub ventilație mecanică.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, miastenie.

Instrucțiuni Speciale

Doza de Arduan este selectată pentru fiecare pacient în mod individual, luând în considerare tipul de anestezie, durata așteptată a intervenției chirurgicale, posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, comorbidități și starea pacientului. Pentru controlul blocului neuromuscular se recomanda utilizarea unui stimulator nervos periferic.
Arduan trebuie utilizat sub supravegherea unui medic experimentat familiarizat cu acțiunea și utilizarea acestor medicamente.

Dozaj si administrare

În / în. Imediat înainte de introducerea a 4 mg de substanță uscată, Arduan este diluat cu solventul furnizat. Sub anestezie echilibrată, ED50 și ED90 ale Arduan sunt de 0,03 și, respectiv, 0,05 mg/kg greutate corporală. Timpul minim necesar pentru apariția efectului este observat la doze de 0,07-0,08 mg/kg.

Efecte secundare

Bradicardie, hipotensiune arterială; rar - reacții anafilactice.

Relaxarea musculară în timpul anesteziei generale pentru a facilita intubarea endotraheală și intervențiile chirurgicale care necesită mai mult de 20-30 de minute de relaxare musculară.

Dozaj si administrare

Ca și în cazul altor blocante neuromusculare, doza de Arduan este selectată pentru fiecare pacient în mod individual, luând în considerare tipul de anestezie, durata așteptată a intervenției chirurgicale, posibilele interacțiuni cu alte medicamente utilizate înainte sau în timpul anesteziei, bolile concomitente și starea generală. a pacientului. Se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic pentru controlul blocului neuromuscular. Se aplica intravenos.

Doze recomandate pentru adulți:
- doza initiala pentru intubare si interventie chirurgicala ulterioara: 0,06-0,08 mg/kg greutate corporala, asigura conditii bune/exelente pentru intubare timp de 150-180 secunde, in timp ce durata relaxarii musculare este de 60-90 minute; doza inițială pentru relaxarea musculară în timpul intubării cu succinilcolină: 0,05 mg/kg, asigură 30-60 minute de relaxare musculară;
- doza de intretinere: 0,01-0,02 mg/kg, asigura 30-60 minute de relaxare musculara in timpul interventiei chirurgicale;
- în caz de insuficiență renală, nu se recomandă utilizarea unor doze care depășesc 0,04 mcg/kg.
O prelungire este posibilă în următoarele cazuri:
- excesul de greutate, obezitatea (la alegerea unei doze, se procedează de la greutatea corporală ideală);
- utilizarea simultană a anestezicelor inhalatorii (doza de Arduan poate fi redusă);
în timpul intubării cu succinilcolină (Arduan se administrează după dispariția semnelor clinice ale acțiunii succinilcolinei. Ca și în cazul altor relaxante musculare nedepolarizante, administrarea de Arduan după un relaxant muscular depolarizant poate reduce timpul necesar declanșării relaxării musculare și crește durata efectului maxim).
Încetarea efectului: În momentul blocării de 80-85%, măsurată cu un stimulator al fibrelor nervoase periferice, sau în momentul blocării parțiale, determinate de semne clinice, utilizarea atropinei (0,5-1,25 mg) în combinație cu neostigmină ( 1-3 mg) sau galantamina (10-30 mg) oprește acțiunea relaxantă musculară a lui Arduan.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare excipient al medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați numai în condiții care permit respirația artificială și terapia cu oxigen, în prezența unui specialist în respirație artificială din cauza efectului medicamentului asupra mușchilor respiratori și în prezența unui antidot.
Literatura medicală descrie cazuri de reacții anafilactice și anafilactoide cu utilizarea relaxantelor musculare. Arduan poate fi utilizat numai în condiții care permit tratamentul imediat al unor astfel de afecțiuni.
Dozele de Arduan care determină relaxarea musculară nu au un efect cardiovascular semnificativ și, spre deosebire de unele anestezice, practic nu provoacă bradicardie din cauza reflexului vagal.
Având în vedere cele de mai sus, utilizarea și dozarea medicamentelor vagolitice în scopuri de premedicație este supusă unei evaluări preliminare atente; ar trebui să se țină cont și de efectul stimulator asupra vagului altor medicamente utilizate concomitent și de tipul operației.
Pentru a evita un supradozaj relativ al medicamentului și pentru a asigura un control adecvat asupra restabilirii activității musculare, se recomandă utilizarea unui stimulator nervos periferic.
Farmacocinetica și/sau efectul relaxant muscular al Arduan poate fi afectat de următorii factori:
insuficiență renală prelungește acțiunea și timpul așa-numitului. întoarcerea pacientului.
Boli neuromusculare: Arduan este prescris cu prudență datorită posibilității în astfel de cazuri atât de întărire, cât și de slăbire a medicamentului. Doze mici de Arduan în miastenia gravis severă sau sindromul Lambert-Eaton pot provoca un efect pronunțat. La astfel de pacienți, medicamentul este prescris în doze foarte mici, după o evaluare atentă a posibilelor daune.
Boli hepatice: utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește posibilul rău.
Hipertermie malignă: Hipertermia malignă nu a fost observată nici în cursul studiilor lui Arduan, nici în practica clinică. Datorită faptului că un relaxant muscular nu este niciodată utilizat fără alte medicamente și, de asemenea, deoarece acest sindrom se poate dezvolta în absența factorilor provocatori cunoscuți, medicul trebuie să fie familiarizat cu semnele timpurii ale sindromului, metodele de diagnostic și tratament. .
Alții:
Ca și în cazul altor relaxante musculare, echilibrul electrolitic și echilibrul acido-bazic trebuie normalizat.
Hipotermia poate prelungi acțiunea Arduan.
Hipokaliemia, digitalizarea, diureticele, hipermagnezemia, hipocalcemia (transfuzia), deshidratarea, acidoza, hipoproteinemia, hipercapnia, cașexia pot intensifica și prelungi acțiunea Arduan.
Ca și alte relaxante musculare, Arduan poate reduce tromboplastina parțială și timpul de protrombină.
Trebuie folosită numai soluție proaspăt preparată.

Interacțiunea cu alte medicamente

Următoarele medicamente pot afecta acțiunea Arduan.
1. Întărește sau prelungește acțiunea:
- anestezice inhalatorii (halotan, metoxifluran, eter, enfluran, izofluran, ciclopropan);
- anestezice intravenoase (ketamină, fentanil, propanididă, barbiturice, etomidat, acid γ-hidroxibutiric);
- alte relaxante musculare nedepolarizante, utilizarea prealabilă a succinilcolinei;
- unele antibiotice si medicamente chimioterapeutice (aminoglicozide, peptide, imidazoli, metronidazol etc.);
- diuretice, α- și β-blocante, tiamină, inhibitori MAO, guanidină, protamina, fenitoină, antagonişti ai canalelor de calciu, săruri de magneziu, lidocaină intravenoasă.
2. Acțiunea slăbește:
- utilizarea prealabilă pe termen lung a glucocorticosteroizilor, neostigmină, edrofoniu, piridostigmină, norepinefrină, azatioprină, teofilină, KCl, NaCl, CaCl 2.
3. Acțiunea întărește sau slăbește:
- utilizarea prealabilă a relaxantelor musculare depolarizante (doza, timpul de aplicare și sensibilitatea individuală joacă un rol).

Sarcina și alăptarea

Nu există experiență suficientă pentru a dovedi inofensiunea Arduan pentru femeile însărcinate și făt.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată.
În timpul sarcinii, utilizarea Arduan este posibilă numai în cazurile în care efectul benefic așteptat justifică riscul.
Datorită faptului că sărurile de magneziu cresc blocul neuromuscular, la femeile care iau astfel de medicamente pentru tratamentul toxicozei de sarcină, oprirea efectului relaxant muscular prin medicamente poate să nu fie suficientă. În astfel de cazuri, utilizarea unui stimulator nervos periferic este obligatorie.
cezariana
Conform studiilor clinice care utilizează Arduan pentru anestezie generală, este probabil ca acesta să nu modifice scorul Apgar, tonusul muscular și adaptarea cardiovasculară a nou-născuților.
Studiile farmacocinetice au arătat că bromura de pipecuroniu traversează placenta la concentrații foarte scăzute și se găsește în sângele din cordonul ombilical.
Nu există date clinice privind utilizarea Arduan în timpul alăptării.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce o mașină și mașini de lucru

În primele 24 de ore după încetarea acțiunii relaxante musculare a lui Arduan, nu este recomandat să conduceți o mașină și alte utilaje, lucru la care este asociat cu un risc crescut de rănire.

Efect secundar

Lista din tabelul reacțiilor adverse este compilată în funcție de următoarele categorii de frecvență:
Foarte des (≥1/10)
Adesea (≥1/100 -<1/10)
Nu des (≥1/1000 -<1/100)
Rareori (≥1/10000 -<1/1000)
Foarte rar (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
Au fost raportate următoarele reacții adverse:

Semne ale organelor sau sistemelor de organe	Rareori	Foarte rar
Semne de la sistemul imunitar		Reacții anafilactice și anafilactoide*, angioedem.
Semne de metabolism și sindroame alimentare		tetanie
Semne din psihiatrie		Somnolenţă
Semne de la sistemul nervos		Paralizie, îndoială
Semne oculare		Blefarită, ptoză
Semne de la sistemul cardiovascular		Aritmie, bradicardie, depresie (supresie) a inimii, tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară, ischemie miocardică (până la dezvoltarea infarctului miocardic) și creier. Hipotensiune arterială, vasodilatație, hipertensiune arterială
Semne respiratorii și mediastinale		Apnee, dispnee, hipoventilație, depresie respiratorie, atelectazie pulmonară, laringospasm, bronhospasm, tuse
Semne ale sistemului musculo-scheletic		Slăbiciune musculară după încetarea relaxării musculare, atrofie musculară.
Semne de la organele hematopoietice și sistemul de hemostază	Tromboză, scăderea tromboplastinei parțiale activate și a timpului de protrombină
Semne de la sistemul urinar	Anuria
Semne ale pielii	Erupții cutanate, urticarie.
Anomalii de laborator		Hipokaliemie, hipomagnezemie, hipocalcemie, hiperglicemie. O creștere a concentrației de uree în sânge. Scăderea ritmului cardiac.

* Există rapoarte privind dezvoltarea reacțiilor anafilactice și anafilactoide, inclusiv fatale, după utilizarea blocanților neuromusculari, inclusiv bromura de pipecuroniu. Când se utilizează Arduan, este necesar să se asigure condiții, să se pregătească medicamente și echipamente pentru oprirea unei reacții anafilactice.
Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în prezența antecedentelor de reacții alergice la alte relaxante musculare, deoarece se poate forma alergie încrucișată între relaxantele musculare nedepolarizante.

Supradozaj

În caz de supradozaj sau bloc neuromuscular prelungit, ventilația artificială a plămânilor este continuată până la restabilirea respirației spontane. La începutul restabilirii respiraţiei spontane, se administrează ca antidot în doză adecvată un inhibitor de acetilcolinesterază (de exemplu neostigmină, piridostigmină, edrofoniu). Trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției respiratorii până la restabilirea unei respirații spontane satisfăcătoare.

Grupa farmacoterapeutică

Relaxant muscular al acțiunii periferice.
Cod ATH: M03AC06

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Arduan (bromura de pipecuroniu) este un blocant neuromuscular nedepolarizant cu acțiune prelungită. Datorită conexiunii competitive cu receptorii de acetilcolină sensibili la nicotină, localizați în terminațiile motorii ale fibrelor musculare striate, blochează transmiterea semnalului de la terminațiile nervoase la fibrele musculare. Antidoții săi sunt inhibitorii de acetilcolinesterază (de exemplu neostigmină, piridostigmină, edrofoniu). Spre deosebire de relaxantele musculare depolarizante (de exemplu succinilcolina), Arduan nu provoaca fasciculatii musculare. Arduan nu are efect hormonal.
Chiar și la doze de câteva ori mai mari decât doza sa efectivă necesară pentru o reducere cu 90% a contractilității musculare (ED 90), nu are activitate gangliobloantă, vagolitică și simpatomimetică.
Conform studiilor, cu anestezie echilibrată, dozele de ED 50 și ED 90 de bromură de pipecuroniu sunt de 0,03, respectiv 0,05 mg/kg greutate corporală.
O doză de 0,05 mg/kg greutate corporală asigură 40-50 de minute de relaxare musculară în timpul diferitelor operații.
Efectul maxim al pipecuroniului depinde de doză și apare după 1,5-5 minute. Efectul se dezvoltă cel mai rapid la doze de 0,07-0,08 mg/kg. O creștere suplimentară a dozei reduce timpul necesar pentru dezvoltarea acțiunii și prelungește semnificativ efectul medicamentului.
Farmacocinetica
Când se administrează intravenos, volumul inițial de distribuție (Vd c): 110 ml / kg greutate corporală, volumul de distribuție în faza de saturație (Vd ss): 300 ± 78 ml / kg, clearance-ul plasmatic (Cl): 2,4 ± 0,5 ml/min/kg, timpul mediu de înjumătățire (t 1/2β) este 121±45 min, timpul mediu de rezidență (MRT): 140 min.
La administrarea repetată a dozelor de întreținere, efectul cumulat este nesemnificativ dacă se utilizează 0,01-0,02 mg/kg de doză în momentul recuperării cu 25% a contractilității inițiale.
Pipecuroniul este excretat în principal prin rinichi, 56% în primele 24 de ore.
75% este excretat neschimbat, iar restul este sub formă de 3-deacetil-pipecuroniu.
Conform studiilor preclinice, ficatul este implicat și în eliminarea pipecuroniului.