Propanorm jest skutecznym lekiem antyarytmicznym. Propanorm: instrukcja użycia Propanorm tabletki instrukcja użycia

Propanorm jest lekiem antyarytmicznym sklasyfikowanym jako IC. Działanie antyarytmiczne wynika z blokady kanałów wapniowych i receptorów beta-adrenergicznych.

Mechanizm działania Propanormu na organizm opiera się na:

• blokowanie szybkich kanałów sodowych;
• zapewniając słaby efekt beta-blokujący i m-antycholinergiczny;
• zapewniając miejscowe działanie znieczulające i bezpośrednie działanie stabilizujące błonę;
• wydłużenie czasu przewodzenia przez węzeł zatokowo-przedsionkowy i przedsionki;
• wydłużenie odstępu PQ i rozszerzenie zespołu QRS;
• zapewniający ujemny efekt inotropowy;
• spadek frakcji wyrzutowej lewej komory poniżej 40%.

Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 2-3 godzinach od zażycia leku i utrzymuje się do 12 godzin.

Formularz zwolnienia

Propanorm dostępny jest w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Tabletki sprzedawane są w opakowaniach po 50 sztuk.

Głównym składnikiem aktywnym jest chlorowodorek propafenonu.

Składniki pomocnicze stosowane do produkcji postaci tabletkowej to kroskarmeloza sodowa, kopowidon, skrobia kukurydziana, dwutlenek tytanu, hypromeloza 5, makrogol 6000, celuloza mikrokrystaliczna granulowana, emulsja dimetikonu zawierająca dwutlenek krzemu.

Stężenie głównego składnika aktywnego w roztworach do wstrzykiwań osiąga 3,5 mg/ml. Jedna ampułka zawiera 10 ml roztworu. Sprzedawane w opakowaniach po 10 ampułek.

Instrukcja użycia

Propanorm jest wskazany w następujących przypadkach:

• leczenie częstoskurczu przedsionkowo-komorowego;
• leczenie i zapobieganie skurczom dodatkowym typu komorowego lub nadkomorowego;
• zapobieganie monomorficznie utrwalonemu częstoskurczowi komorowemu;
• profilaktyka i kontrola napadowych zaburzeń rytmu.

Cena

Dziś w aptekach w Federacji Rosyjskiej można znaleźć Propanorm, który jest produkowany przez firmę farmaceutyczną z Czech. Lek można kupić także w sklepach internetowych.

Formularz zwolnienia	Koszt, pocierać.	Apteka
50 tabletek po 150 mg	351,00	https://www.piluli.ru
50 tabletek po 300 mg	507,00	https://www.piluli.ru
50 tabletek po 150 mg	351,00	http://www.eapteka.ru
50 tabletek po 300 mg	507,00	http://www.eapteka.ru
50 tabletek po 300 mg	454,00	Apteka „Dialog”
50 tabletek po 150 mg	287,00	Apteka „Dialog”
50 tabletek po 150 mg	343,00	Apteka „Bądź zdrowy”
50 tabletek po 150 mg	337,00	Apteka „Baltika-Med”
50 tabletek po 150 mg	338,00	Apteka „Farmakea”
50 tabletek po 300 mg	519,00	Apteka „Farmakea”

Analogi

Skutecznych zamienników Propanormu jest wiele, jednak eksperci najczęściej preferują:

• Propafenon– lek antyarytmiczny na bazie chlorowodorku propafenonu. Dostępny w postaci tabletek o stężeniu substancji czynnej w każdej aż 150 mg. Jedno opakowanie zawiera 40 tabletek. Średni koszt leku wynosi 235 rubli (wyprodukowany przez firmę farmaceutyczną Alkaloid z Macedonii).
• Norma rytmu– kolejna skuteczna kompozycja antyarytmiczna na bazie chlorowodorku propafenonu. Dostępny w postaci tabletek o stężeniu substancji czynnej 150 i 300 mg. Lek jest produkowany przez amerykańską firmę farmaceutyczną Abbott, co wyjaśnia wyższy koszt. Średnie ceny leku w rosyjskich aptekach: 500 rubli za 50 tabletek o stężeniu substancji czynnej 150 mg.
• Amiodaron– lek antyarytmiczny, różniący się od Propanormu głównym składnikiem aktywnym, jakim jest chlorowodorek amiodaronu. Dostępny w postaci tabletek o stężeniu głównego składnika 200 mg oraz roztworów do wstrzykiwań (objętość jednej ampułki wynosi 3 ml, a stężenie substancji czynnej sięga 50 mg/ml). Koszt leku: 125 rubli (30 tabletek) i 230 rubli (5 ampułek roztworów do podawania dożylnego).
• Kordaron– lek na bazie amiodaronu, który ma działanie przeciwarytmiczne, przeciwdławicowe, rozszerzające naczynia wieńcowe oraz blokujące alfa i beta adrenergiczne. Dostępny w postaci tabletek o stężeniu amiodaronu 200 mg oraz w postaci roztworów do wstrzykiwań (sprzedawany w ampułkach o pojemności 3 ml i zawartości amiodaronu 50 mg/ml). Średni koszt leku wynosi 280 rubli za 30 tabletek lub 6 ampułek.
• Etacizina– lek antyarytmiczny klasy IC o długotrwałym działaniu antyarytmicznym. Substancją czynną leku jest etacyzyna, której stężenie w jednej tabletce wynosi 50 mg. Średni koszt leku wynosi 1220 rubli (50 tabletek). Etatsizin jest produkowany przez firmę farmaceutyczną Olainfarm z Łotwy.

Przeciwwskazania

Lek powinien być przepisywany wyłącznie przez specjalistę, ponieważ ma wiele przeciwwskazań. Nie zaleca się stosowania kompozycji leczniczej w przypadku:

• wstrząs kardiogenny;
• ciężka bradykardia;
• ciężka przewlekła niewydolność serca, w tym niekontrolowana;
• ciężkie niedociśnienie typu tętniczego;
• blokada zatokowo-przedsionkowa i problemy z przewodzeniem wewnątrzprzedsionkowym;
• zawał mięśnia sercowego;
• blokada śródkomorowa typu dwuwiązkowego;
• karmienie piersią;
• Blokada AV II lub III stopnia;
• zatrucie organizmu digoksyną;
• nadwrażliwość na składniki zawarte w kompozycji leczniczej;
• dzieciństwa lub młodości pacjentów.

Leku nie można przepisywać pacjentom z miastenią, niedociśnieniem tętniczym, zaburzeniami elektrolitowymi, niewydolnością nerek i wątroby, cholestazą wątrobową, niewydolnością serca, a także osobom stosującym rozrusznik serca lub podobne urządzenie oraz osobom powyżej 70. roku życia. Jednak w takich przypadkach należy wziąć pod uwagę wszystkie możliwe ryzyko i ciężkość stanu pacjenta.

Dawkowanie

Optymalną dawkę ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę jego stan i następujące zalecenia:

• W przypadku wstrzyknięć dożylnych optymalną dawkę ustala się na 1,5 do 2,0 mg leku na 1 kg masy ciała człowieka. Zaleca się podawać roztwór bez pośpiechu, poświęcając na zabieg 10 minut lub więcej. Jeżeli nie ma efektu terapeutycznego, możliwe jest ponowne podanie kompozycji po 2 godzinach.
• W przypadku krótkotrwałych wlewów dożylnych zaleca się podawanie leku w ilości od 0,5 do 2,0 mg na 1 kg masy ciała. W takim przypadku nie należy podawać więcej niż 1 mg roztworu w ciągu jednej minuty. Powtarzający się wlew jest możliwy dopiero po 1-2 godzinach.
• W przypadku długotrwałych infuzji dożylnych należy wziąć pod uwagę, że dzienna porcja nie powinna przekraczać 560 mg, co odpowiada 160 ml Propanormu. Pacjentom z ciężką arytmią przepisuje się krótko- i długoterminowe wlewy propafenonu w 5% roztworze glukozy.

Optymalne dawkowanie postaci tabletek również powinno ustalić specjalista. Zaleca się przyjmowanie tabletek po posiłku, popijając dużą ilością wody.

Dawka początkowa wynosi około 450 mg/dzień, podzielona na trzy dawki. Następnie dozwolone jest stopniowe zwiększanie dawki, która docelowo nie powinna przekraczać 900 mg na dzień.

Ale u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć o połowę. Dostosowanie dawkowania lub odstawienie leku będzie konieczne także wtedy, gdy w trakcie terapii wystąpią poważne zmiany w organizmie pacjenta.

Skutki uboczne

Negatywną stroną skutecznego leku proarytmicznego są liczne skutki uboczne. Kompozycja lecznicza może negatywnie wpływać na prawie wszystkie układy ludzkiego ciała. Podczas leczenia pacjenci są narażeni na ryzyko wystąpienia:

• zaburzenia przewodzenia, bradykardia, zaostrzenie stanu u pacjentów z niewydolnością serca, blokiem SA i AV, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego, tachyarytmie komorowe i nadkomorowe, znaczny spadek ciśnienia krwi, rozwój proarytmii, któremu towarzyszy przyspieszona czynność serca lub migotanie komór;
• zaburzenia dyspeptyczne, odchylenia w preferencjach smakowych, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby objawiające się rozwojem zapalenia wątroby, cholestazą, żółtaczką;
• zawroty głowy, omdlenia, lęk, dezorientacja, bóle głowy, ataksja, parestezje, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, drgawki;
• toczeń rumieniowaty;
• impotencja, zmniejszona liczba plemników, która normalizuje się po odstawieniu leku;
• zaczerwienienie skóry, pojawienie się wysypki, swędzenie i rozwój pokrzywki;
• ogólne osłabienie, skurcze oskrzeli i bóle stawów.

Zgodność

Łączne stosowanie Propanormu z lidokainą jest obarczone zwiększonym działaniem kardiodepresyjnym. Dodatek Propanormu z warfaryną pomaga blokować metabolizm i wzmacniać działanie tego ostatniego. Stężenie we krwi związków reprezentowanych przez propranolol, digoksynę, metoprolol, a także pośrednie antykoagulanty gwałtownie wzrasta wraz z wprowadzeniem Propanormu.

Jednoczesne podawanie leków przeciwdepresyjnych należących do typu trójpierścieniowego oraz beta-blokerów może prowadzić do nasilenia działania przeciwarytmicznego.

Przedawkować

Oznaki ogólnego zatrucia organizmu najczęściej obserwuje się po podwojeniu maksymalnej dopuszczalnej dawki dziennej. Z reguły pacjent może doświadczyć pierwszych objawów przedawkowania już po pierwszej godzinie. To jest o:

• wyraźny spadek ciśnienia krwi;
• dezorientacja;
• bradykardia;
• naruszenia przewodnictwa wewnątrzprzedsionkowego i wewnątrzkomorowego;
• zaburzenia pozapiramidowe;
• tachyarytmie komorowe;
• objawy pozasercowe;
• bóle głowy;
• zawroty głowy;
• rozmazany obraz;
• drżenie;
• mdłości;
• drgawki.

Ciężkie zatrucie lekami może powodować senność, śpiączkę i zatrzymanie oddechu.

Propanorm (substancja czynna propafenon) jest lekiem antyarytmicznym klasy IC. Dezaktywuje wrażliwe na napięcie szybkie kanały sodowe. Ma słabe działanie beta-blokujące (około 2,5% działania propranololu) i umiarkowane działanie m-antycholinergiczne. Działanie przeciwarytmiczne wynika z miejscowego działania znieczulającego i bezpośredniego działania stabilizującego błonę komórkową na komórki mięśnia sercowego, a także blokady adrenergicznych receptorów beta-adrenergicznych sprzężonych z wolnymi kanałami wapniowymi. Miejscowe działanie znieczulające propanormu jest porównywalne z działaniem prokainy (nowokainy). W wyniku blokady szybkich kanałów sodowych zmniejsza się szybkość depolaryzacji (a im większa dawka leku, tym wyraźniejszy jest ten spadek), faza szybkiej depolaryzacji (faza 0) potencjału czynnościowego zostaje zahamowana, a jego amplituda we włóknach Purkiniego i kurczliwych włóknach mięśniowych komór maleje. Propanorm spowalnia przewodzenie impulsów wzdłuż włókien Purkiniego, zwiększa czas przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy i przedsionki. Na tle działania leku obserwuje się wydłużenie odstępu PQ, a także poszerzenie początkowej części komorowego zespołu QRS na elektrokardiogramie. Spowalniając przewodzenie, propanorm zwiększa czas trwania efektywnego okresu refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym, przedsionkach, wiązkach dodatkowych i komorach. Nie obserwuje się jednak istotnych zmian odstępu QT. Elektrofizjologiczne działanie propanormu jest bardziej wyraźne w mięśniu sercowym dotkniętym niedokrwieniem niż w mięśniu nieuszkodzonym. Lek ma działanie inotropowe ujemne (zmniejsza siłę skurczów serca), które zwykle objawia się spadkiem frakcji wyrzutowej lewej komory poniżej 40%.

Działanie propanormu zaczyna się rozwijać 1 godzinę po podaniu doustnym, osiąga maksimum po 2-3 godzinach i trwa 8-12 godzin.

Propanorm jest dostępny w tabletkach. Dawkowanie leku ustala lekarz indywidualnie, nie jest to dogmat i można je modyfikować w trakcie leczenia. Optymalny czas na przyjęcie propanormu to bezpośrednio po posiłku. Tabletek nie należy żuć i należy je połykać w całości. Zgodnie z ogólnymi zaleceniami lek należy przyjmować w dawce 150 mg 3 razy na dobę, zachowując 8-godzinny odstęp pomiędzy dawkami. W razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się, dodając „aktywne” miligramy co 3-4 dni. Pierwszym „kamieniem milowym” jest dzienna dawka 600 mg podzielona na 2 dawki. Albo się na tym zatrzymają, albo będą kontynuować płynny wzrost. Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 900 mg na dzień, podzielona na trzy dawki. W każdej chwili lekarz może podjąć decyzję o zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu stosowania leku. Bardziej niż przekonującym powodem jest wydłużenie zespołu QRS i/lub odstępu QT o więcej niż 1/5 w porównaniu z wartościami początkowymi lub wydłużenie odstępu PQ o ponad połowę. Pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 70. roku życia) podaje się mniejsze dawki propanormu. Dotyczy to również osób cierpiących na choroby wątroby i nerek. W trakcie leczenia (szczególnie na samym początku) konieczne jest regularne monitorowanie EKG. Leczenie najlepiej rozpocząć w szpitalu, bo... W tym okresie ryzyko wystąpienia arytmogennego działania propanormu jest większe.

Farmakologia

Lek antyarytmiczny klasy IC, blokuje szybkie kanały sodowe. Ma słabe działanie blokujące receptory β-adrenergiczne (odpowiadające około 1/40 aktywności propranololu) i działanie m-antycholinergiczne. Działanie przeciwarytmiczne opiera się na miejscowym działaniu znieczulającym i bezpośrednim działaniu stabilizującym błonę komórkową na miokardiocyty, a także na blokowaniu adrenergicznych receptorów β-adrenergicznych i kanałów wapniowych.

Miejscowe działanie znieczulające w przybliżeniu odpowiada działaniu prokainy.

Propafenon, blokując szybkie kanały sodowe, powoduje zależne od dawki zmniejszenie szybkości depolaryzacji oraz hamuje fazę 0 potencjału czynnościowego i jego amplitudę we włóknach Purkinjego i włóknach kurczliwych komór oraz hamuje automatyzm. Spowalnia przewodzenie wzdłuż włókien Purkinjego. Wydłuża czas przewodzenia przez węzeł zatokowo-przedsionkowy i przedsionki. Podczas stosowania propafenonu wydłuża się odstęp PQ i zwiększa się zespół QRS (z 15 do 25) w EKG, a także odstępy AH i HV na histogramie. Spowalniając przewodzenie, lek wydłuża efektywny okres refrakcji w przedsionkach, węźle AV, pęczkach dodatkowych i, w mniejszym stopniu, komorach. Nie ma znaczących zmian w odstępie QT. Efekty elektrofizjologiczne są bardziej widoczne w niedokrwionym mięśniu sercowym niż w prawidłowym. Ma ujemne działanie inotropowe, które objawia się zwykle spadkiem frakcji wyrzutowej lewej komory poniżej 40%.

Działanie leku rozpoczyna się 1 godzinę po podaniu doustnym, osiąga maksimum po 2-3 godzinach i trwa 8-12 godzin.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po doustnym przyjęciu leku wchłania się ponad 95% propafenonu. Biodostępność leku wzrasta nieliniowo wraz ze wzrostem dawki (od 5% do 12% przy zwiększeniu pojedynczej dawki ze 150 mg do 300 mg, a przy przyjęciu w dawce 450 mg - do 40-50%). Cmax osiągane jest po 1-3,5 godzinach i wynosi 500-1500 µg/l.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza krwi i narządów wewnętrznych wynosi 85-97%.

Przepuszczalność przez barierę BBB i łożyskową jest niska. V d - 3-4 l/kg.

Metabolizm

Propafenon jest prawie całkowicie metabolizowany. Opisano 11 metabolitów leku, z których farmakologicznie czynne to 5-hydroksypropafenon i N-depropylopropafenon, które mają działanie przeciwarytmiczne porównywalne z propafenonem. Metabolizm oksydacyjny zależy od specyficznego cytochromu, którego aktywność jest uwarunkowana genetycznie.

Zakres terapeutyczny stężenia propafenonu w osoczu krwi wynosi 0,5-2 mg/l.

Usuwanie

T1/2 u pacjentów z intensywnym metabolizmem wynosi od 2 do 10 godzin, u pacjentów z wolnym metabolizmem - od 10 do 32 godzin.

Wydalany z moczem - 38% w postaci metabolitów (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W przypadku niewydolności wątroby wydalanie jest zmniejszone.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe.

Substancje pomocnicze: granulowana celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, kopowidon, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu, hypromeloza 5, makrogol 6000, dwutlenek tytanu, emulsja dimetikonu z dwutlenkiem krzemu.

10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.

Dawkowanie

Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie i dostosowywany przez lekarza.

Lek przyjmuje się po posiłkach. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością wody.

Lek jest przepisywany 150 mg 3 razy dziennie (co 8 godzin). Dawka dzienna wynosi 450 mg.

Dawkę zwiększa się stopniowo (co 3-4 dni) do 600 mg/dobę (podzieloną na 2 dawki) lub maksymalnie 900 mg/dobę (podzieloną na 3 dawki).

Jeżeli w trakcie leczenia nastąpi wydłużenie zespołu QRS lub odstępu QT o więcej niż 20% w stosunku do wartości wyjściowych lub wydłużenie odstępu PQ o więcej niż 50%, wydłużenie odstępu QT o więcej niż 500 ms, wzrost częstotliwości i nasilenia arytmii, należy zmniejszyć dawkę lub czasowo przerwać stosowanie leku Propanorm ®.

U pacjentów powyżej 70. roku życia, a także u pacjentów z nadwagą<70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

W przypadku zaburzeń czynności wątroby (możliwa jest kumulacja) Propanorm ® stosuje się w dawkach 20-30% zwykłej dawki.

<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Przedawkować

W przypadku jednorazowego przyjęcia dawki dwukrotnie większej niż dawka dobowa, objawy zatrucia mogą wystąpić po 1 godzinie, a co najwyżej po kilku godzinach.

Objawy: utrzymujący się spadek ciśnienia krwi, nudności, suchość w ustach, wymioty, rozszerzenie źrenic, senność, zaburzenia pozapiramidowe, splątanie, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia śródprzedsionkowego i śródkomorowego, tachyarytmie komorowe, napady polimorficznego częstoskurczu komorowego, częstoskurcz zatokowo-przedsionkowy blok, blok AV, asystolia, śpiączka, drgawki, majaczenie, obrzęk płuc.

Leczenie: płukanie żołądka, defibrylacja, podanie dobutaminy, diazepamu; w razie potrzeby - wentylacja mechaniczna i pośredni masaż serca. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

Nie można łączyć Propanormu ® z lidokainą, ponieważ nasila się działanie kardiodepresyjne.

Przy jednoczesnym stosowaniu propafenon zwiększa stężenie propranololu, metoprololu, digoksyny (zwiększa ryzyko zatrucia glikozydami), pośrednich antykoagulantów i cyklosporyny w osoczu krwi.

Stosowany jednocześnie propafenon nasila działanie warfaryny (blokując metabolizm).

Przy równoczesnym stosowaniu z beta-blokerami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nasilenie działania przeciwarytmicznego.

Stosowany jednocześnie ze środkami znieczulającymi miejscowo zwiększa się ryzyko uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Cymetydyna i chinidyna, spowalniając metabolizm, zwiększają stężenie propafenonu w osoczu o 20%, ryfampicyna je zmniejsza.

Amiodaron stosowany jednocześnie z propafenonem zwiększa ryzyko wystąpienia częstoskurczu typu piruetowego.

Leki hamujące węzeł zatokowo-przedsionkowy i węzeł AV oraz wykazujące ujemne działanie inotropowe, stosowane jednocześnie z propafenonem, zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego stosowane jednocześnie z propafenonem zwiększają ryzyko wystąpienia mielosupresji.

Skutki uboczne

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, dysocjacja AV, tachyarytmie komorowe, dławica piersiowa, zaostrzenie niewydolności serca (u pacjentów z obniżoną funkcją lewej komory), blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego, tachyarytmie nadkomorowe, przy przyjmowaniu dużych dawek - ortostatyczne niedociśnienie.

Z układu pokarmowego: zmiana smaku, suchość w ustach, gorycz w ustach, nudności, zmniejszenie apetytu, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zaparcia lub biegunka; rzadko - zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, cholestaza.

Z centralnego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; rzadko - niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, drgawki.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, agranulocytoza, wydłużony czas krwawienia, małopłytkowość, pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych.

Z układu rozrodczego: oligospermia, obniżona potencja.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, zespół toczniopodobny.

Inne: osłabienie, skurcz oskrzeli, krwotoczne wysypki skórne.

Wskazania

• zapobieganie i leczenie dodatkowych skurczów nadkomorowych i komorowych;
• profilaktyka i leczenie napadowych zaburzeń rytmu (nadkomorowe – migotanie i trzepotanie przedsionków, zespół Wolffa-Parkinsona-White'a);
• zapobieganie i leczenie częstoskurczu przedsionkowo-komorowego z ponownym wejściem;
• zapobieganie utrwalonemu monomorficznemu częstoskurczowi komorowemu.

Przeciwwskazania

• ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca (w fazie dekompensacji), niekontrolowana przewlekła niewydolność serca;
• wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem niedociśnienia tętniczego spowodowanego tachykardią i wstrząsem antyarytmicznym);
• ciężka bradykardia;
• ciężkie niedociśnienie tętnicze;
• blok zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie przewodzenia wewnątrzprzedsionkowego;
• blok odgałęzienia pęczka Hisa;
• blok dwuwiązkowy wewnątrzkomorowy i blok AV II i III stopnia (bez zainstalowania stymulatora);
• SSSU;
• zespół „tachykardia-bradykardia”;
• zawał mięśnia sercowego;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• dzieci i młodzież poniżej 18. roku życia (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• zatrucie digoksyną;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku POChP, miastenii (w tym miastenii), niewydolności serca (frakcja wyrzutowa poniżej 30%), kardiomiopatii, niedociśnienia tętniczego, cholestazy wątrobowej, niewydolności wątroby i/lub nerek, zaburzeń elektrolitowych (należy skorygować ).

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie propafenonu w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby (możliwa jest kumulacja) Propanorm stosuje się w dawkach 20-30% zwykłej dawki.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Jeśli czynność nerek jest zaburzona (KR<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazania: dzieci i młodzież poniżej 18. roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Specjalne instrukcje

W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku leczenia, konieczne jest monitorowanie EKG.

Propanorm ® należy stosować pod kontrolą równowagi elektrolitowej krwi (szczególnie stężenia potasu) i EKG; Należy okresowo oznaczać aktywność aminotransferaz wątrobowych.

W leczeniu komorowych zaburzeń rytmu propafenon jest skuteczniejszy niż leki antyarytmiczne klasy IA i IB.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność propafenonu wzrasta o 70%; u takich pacjentów zaleca się zmniejszenie dawki i regularną kontrolę parametrów laboratoryjnych.

Wskazania i dawkę należy ustalić szczególnie ostrożnie u pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca.

Konieczne jest prowadzenie monitorowania klinicznego i laboratoryjnego pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu lekami przeciwzakrzepowymi i hipoglikemicznymi podczas stosowania leku Propanorm ® .

Jeżeli w trakcie leczenia zostanie stwierdzona blokada zatokowo-przedsionkowa lub blok AV III stopnia lub często nawracająca dodatkowa skurcz, leczenie należy przerwać.

Ze względu na możliwość działania proarytmogennego lek zaleca się stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Zdjęcie leku

Nazwa łacińska: Propanorma

Kod ATX: C01BC03

Substancja aktywna: Propafenon

Producent: HBM Pharma s.r.o. (Słowacja), PRO.MED.CS Praha a.s. (Republika Czeska)

Opis obowiązuje w dniu: 12.10.17

Propanorm to lek antyarytmiczny, który blokuje kanały sodowe. Stosowany jest w leczeniu i profilaktyce różnego rodzaju tachykardii i zaburzeń rytmu serca.

Substancja aktywna

Propafenon.

Forma i skład wydania

Dostępny w formie tabletek.

Wskazania do stosowania

• częstoskurcz przedsionkowo-komorowy;
• dodatkowe skurcze nadkomorowe i komorowe;
• utrzymujący się jednokształtny częstoskurcz komorowy;
• napadowe zaburzenia rytmu serca.

Przeciwwskazania

• ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardia;
• zawał mięśnia sercowego;
• blok odgałęzienia pęczka Hisa;
• zespół „tachykardia-bradykardia”;
• nadwrażliwość na składniki leku;
• blok AV II-III stopnia i blok dwuwiązkowy wewnątrzkomorowy;
• zatrucie digoksyną;
• naruszenie przewodzenia wewnątrzprzedsionkowego, blok zatokowo-przedsionkowy;
• okres laktacji;
• wiek do 18 lat.

Przepisywać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku, a także w przypadku niedociśnienia tętniczego, zaburzeń elektrolitowych, niewydolności serca, kardiomiopatii, niewydolności wątroby lub nerek.

Instrukcja stosowania Propanormu (sposób i dawkowanie)

Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłkach, bez żucia i popijając wodą. Schemat leczenia i dawkowanie leku muszą być indywidualne dla każdego pacjenta, w zależności od nasilenia objawów.

Lek jest przepisywany 150 mg trzy razy dziennie. Dawkę stopniowo zwiększa się do 600 mg na dzień, podzieloną na 2 dawki. Maksymalna dawka dzienna wynosi 900 mg.

Jeżeli w trakcie leczenia nastąpi wydłużenie odstępu PQ o 50% lub więcej, zwiększenie częstotliwości i nasilenia arytmii, wydłużenie odstępu QT o więcej niż 500 ms lub poszerzenie zespołu QRS i QT odstępu czasu o więcej niż 20%, należy natychmiast zmniejszyć dawkę lub czasowo przerwać leczenie lekiem i jego analogami.

Pacjenci w podeszłym wieku oraz ci, których masa ciała nie osiąga 70 kg, powinni przyjmować dawki początkowe.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 30% zwykłej dawki, a w przypadku zaburzeń czynności nerek - 50% zwykłej dawki.

Skutki uboczne

Może powodować następujące skutki uboczne:

• Od centralnego układu nerwowego: zawroty głowy i bóle głowy, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, drgawki.
• Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachyarytmie nadkomorowe, bradykardia, blok AV, blok SA, dławica piersiowa, dysocjacja AV, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego, niedociśnienie ortostatyczne, zaostrzająca się niewydolność serca.
• Z układu pokarmowego: gorycz lub suchość w ustach, zmiana smaku, nudności, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zmniejszenie apetytu, biegunka lub zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, cholestaza, żółtaczka cholestatyczna.
• Z układu moczowo-płciowego: zmniejszona potencja lub oligospermia.
• Wskaźniki laboratoryjne: trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, wydłużony czas krwawienia.
• Reakcje alergiczne: swędzenie skóry, wysypka, wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, zespół toczniopodobny.
• Inne skutki: krwotoczne wysypki skórne, skurcz oskrzeli, osłabienie.

Przedawkować

Przedawkowaniu leku towarzyszą następujące objawy: suchość w ustach, nudności, wymioty, senność, obniżone ciśnienie krwi, napady polimorficznego częstoskurczu komorowego, rozszerzenie źrenic, zaburzenia pozapiramidowe, obrzęk płuc, drgawki, śpiączka.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów należy u pacjenta wykonać płukanie żołądka i defibrylację, podać dobutaminę i diazepam oraz zastosować leczenie objawowe.

Analogi

Analogi według kodu ATC: Propafenon, Profenan, Ritmonorm.

Nie decyduj się na samodzielną zmianę leku; skonsultuj się z lekarzem.

efekt farmakologiczny

Propanorm należy do leków antyarytmicznych klasy IC. Działanie przeciwarytmiczne leku osiąga się dzięki bezpośredniemu miejscowemu działaniu znieczulającemu i stabilizującemu błonę propafenonu na miokardiocyty, a także dzięki blokadzie adrenergicznych receptorów adrenergicznych i kanałów wapniowych. Działanie leku obserwuje się w ciągu godziny po zażyciu i utrzymuje się przez 8-12 godzin.

Specjalne instrukcje

• Na początku leczenia wymagane jest monitorowanie EKG.
• Leczenie należy rozpocząć w warunkach szpitalnych ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań arytmogennych.
• W leczeniu komorowych zaburzeń rytmu propafenon jest skuteczniejszy niż leki klas IA i IB.
• W przypadku niewydolności wątroby dostępność leku zwiększa się o 70%, co wymaga zmniejszenia dawki i regularnego monitorowania parametrów laboratoryjnych.
• U pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca dawkę ustala się ze szczególną ostrożnością.
• Podczas długotrwałego leczenia lekami przeciwzakrzepowymi i hipoglikemizującymi konieczna jest kontrola kliniczna i laboratoryjna.
• W przypadku pojawienia się blokady SA lub AV III stopnia lub często nawracającej dodatkowej skurczu, należy przerwać leczenie produktem Propanorm.
• Lek można stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Podczas leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Stosowanie leku jest wskazane tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W dzieciństwie

Przeciwwskazane.

W podeszłym wieku

Wymagane jest dostosowanie dawki.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Używaj ostrożnie.

Na zaburzenia czynności wątroby

Używaj ostrożnie.

Interakcje leków

• W połączeniu z lidokainą zwiększa się działanie kardiodepresyjne leku.
• Zwiększa stężenie w osoczu propranololu, metoprololu, digoksyny, pośrednich antykoagulantów, cyklosporyny. Lek blokuje metabolizm warfaryny.
• W połączeniu z beta-blokerami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa się działanie antyarytmiczne Propanormu. Połączenie z miejscowymi środkami znieczulającymi zwiększa ryzyko uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego.
• Cymetydyna i chinidyna zwiększają stężenie substancji czynnej w osoczu, ryfampicyna je zmniejsza.
• Amiodaron zwiększa ryzyko wystąpienia tachykardii piruetowej.
• W połączeniu z lekami, które hamują węzły SA i AV oraz mają ujemny efekt jonotropowy, zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
• W połączeniu z lekami hamującymi hematopoezę szpiku kostnego zwiększa się ryzyko wystąpienia mielosupresji.

Jeśli pojawią się problemy z układem sercowo-naczyniowym, samoleczenie nie jest najlepszym pomysłem. Osoba, u której wystąpią nieprzyjemne objawy, powinna natychmiast zwrócić się o poradę do kardiologa. A jeśli problemy z sercem zostaną potwierdzone, specjalista może przepisać lek „Propanorm”. Recenzje kardiologów na ten temat są dobre. Warto zauważyć, że dość często stosuje się analogi tego leku. Ale co to oznacza, rozważymy poniżej.

Co to jest „Propanorm” i dlaczego jest potrzebny?

„Propanorm” to lek przepisywany na arytmię serca. Aktywnym składnikiem tego leku jest propafenon, jest on w stanie blokować przekazywanie nerwów przez kanały sodowe, działa przeciwbólowo i stabilizująco na błony komórek serca. To właśnie wyróżnia lek „Propanorm”. Istnieją analogi leku.

Po zażyciu Propanormu maksymalne działanie pojawia się po godzinie i utrzymuje się aż do dwunastu godzin. Główną zaletą tego leku jest to, że może wykazywać zarówno właściwości terapeutyczne, jak i zapobiegawcze w przypadku różnych zaburzeń rytmu serca.

„Propanorm”: instrukcje użytkowania

Lek „Propanorm” jest przepisywany głównie pacjentom w warunkach szpitalnych. Stan ten wynika z faktu, że w okresie leczenia pacjent musi okresowo poddawać się badaniu EKG w celu monitorowania pracy serca. Zabieg ten jest szczególnie ważny na początku terapii.

Propanorm jest przepisywany na następujące choroby:

• z dodatkowymi skurczami komorowymi i nadkomorowymi;
• z trzepotaniem i włóknieniem serca;
• przy wykrywaniu częstoskurczu komorowego i przedsionkowo-komorowego.

„Propanorm” jest często przepisywany na arytmię, ale niektórzy pacjenci muszą go stosować z dużą ostrożnością, a mianowicie:

• w przypadku zaburzeń czynności wątroby;
• jeśli masz problemy z masą ciała;
• pacjenci powyżej 70. roku życia;
• kobiety w ciąży.

W przypadku wszystkich powyższych punktów dawkę leku zmniejsza się, a lek przyjmuje się wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego.

Każde opakowanie leku „Propanorm” zawiera instrukcję użycia.

Jeśli chodzi o ciążę, w tym przypadku specjalista podejmuje decyzję na podstawie oczekiwanych świadczeń. Innymi słowy, jeśli korzyść dla przyszłej matki znacznie przewyższa potencjalną szkodę dla płodu, wówczas lek jest przepisywany w zmniejszonej dawce.

Jakie są przeciwwskazania do jego przyjmowania?

Dokonaliśmy przeglądu wskazań do stosowania leku „Propanorm”. Spójrzmy na przeciwwskazania.

Pomimo faktu, że lek ten ma właściwości lecznicze i zapobiegawcze, w niektórych przypadkach „Propanorm” jest surowo zabroniony, a mianowicie w przypadku:

• początek wstrząsu kardiogennego, skompensowany niewydolnością serca;
• bradykardia lub blok przewodzenia serca;
• niekontrolowana przewlekła niewydolność serca;
• ciężkie niedociśnienie tętnicze;
• nadwrażliwość na składniki tego leku;
• zawał serca;
• zatrucie digoksyną;
• podczas laktacji;
• Pacjent ma mniej niż 18 lat.

To nie jest cała lista przeciwwskazań do stosowania tego leku. Jak opisano powyżej, leki może przepisać wyłącznie lekarz, dotyczy to również dawkowania. Jak stosować Propanorm?

Jak stosować lek: metody i dawkowanie

Lek ten jest przepisywany i dostosowywany wyłącznie przez lekarza prowadzącego. Z reguły zalecana dawka do stosowania wynosi 150 mg trzy razy dziennie, z 8-godzinną przerwą pomiędzy dawkami. Zgodnie z tym schematem lek „Propanorm” stosuje się przez pierwsze cztery dni. Cena leku zostanie przedstawiona poniżej.

Po czterech dniach dawkę przyjmowanego leku stopniowo zwiększa się do 600 ml dziennie. Piątego dnia pacjent zaczyna stosować lek 2 razy dziennie po 300 ml na raz. W niektórych sytuacjach dawkę można zwiększyć odpowiednio do 900 ml na dzień, dzieląc ją na trzy dawki dziennie.

Jeśli ten przebieg terapii doprowadził do zwiększenia częstotliwości i nasilenia arytmii, wówczas z reguły dawka jest zmniejszana lub nawet tymczasowo przerywana w przypadku stosowania Propanormu. Istnieją opinie kardiologów na ten temat.

W przypadku osób, których masa ciała jest mniejsza niż 70 kg, początkowo przepisuje się dawkę mniejszą. Zasada ta dotyczy także osób powyżej 70. roku życia. Z reguły osoba otrzymuje pierwszą dawkę tego leku w szpitalu pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecana dawka jest o 30% mniejsza niż zwykle.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek jednorazowa dawka wynosi 20% normalnej dawki.

Tabletki Propanorm należy przyjmować po posiłku, połykać w całości i popijać dużą ilością płynu.

W jakich przypadkach dochodzi do przedawkowania?

Jeśli dana osoba jednorazowo zażyje podwójną dawkę przekraczającą całkowitą dzienną dawkę tego leku, nastąpi ciężkie zatrucie organizmu, wyrażone następującymi objawami:

• mdłości;
• suchość w ustach;
• kneblowanie;
• drgawki;
• w niektórych przypadkach obrzęk płuc i śpiączka;
• poważny spadek ciśnienia krwi;
• senność;
• zdezorientowana świadomość.

Z reguły pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się w ciągu godziny po zażyciu leku „Propanorm”. Potwierdzają to opinie kardiologów. Leczenie w tym przypadku obejmuje płukanie żołądka, defibrylację i podanie diazepamu. W niektórych przypadkach stosuje się sztuczną wentylację i uciskanie klatki piersiowej. W tym przypadku hemodializa nie ma żadnego efektu.

Możliwe skutki uboczne stosowania Propanormu

Skutki uboczne stosowania tego leku można zaobserwować w układzie sercowo-naczyniowym, trawiennym, nerwowym i rozrodczym. Zostaną one wyrażone w następujący sposób:

• Układ sercowo-naczyniowy: objawy bradykardii, niewydolności serca, a w niektórych przypadkach niedociśnienia ortostatycznego.
• Układ trawienny: możliwe zmiany w kubkach smakowych, ciągła suchość w ustach, nudności i zmniejszenie apetytu. W rzadkich przypadkach może wystąpić zaburzenie czynności wątroby, żółtaczka i cholestaza.
• Układ nerwowy: objawy silnych bólów głowy, problemów ze wzrokiem i drgawek.
• Układ rozrodczy: zmniejszona potencja.

Oprócz tych objawów może rozwinąć się reakcja alergiczna organizmu w postaci wysypki na rękach, silnego swędzenia, zaczerwienienia obszarów skóry, a także pokrzywki i zespołu tocznia. W rzadkich przypadkach możliwe jest poważne ogólne osłabienie i pojawienie się abstrakcji.

Analogi

Lek „Propanorm” jest produkowany w Czechach, czasami tego leku nie można kupić w aptece, w takim przypadku można kupić analog tego leku. Warto od razu zaznaczyć, że zdecydowanie nie zaleca się wybierania i zakupu leków analogowych bez zezwolenia. Tę manipulację można wykonać wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, który wystawi również odpowiednią receptę na lek „Propanorm”. Rozważymy analogi.

„Ritmonorm” to kolejny lek antyarytmiczny, który zdobył pozytywne recenzje i rekomendacje od kardiologów. Jego stosowanie jest przepisywane wyłącznie w warunkach szpitalnych. Ponadto leku tego nie można kupić w aptekach bez recepty. Jaka jest cena Propanormu?

Cena

Średni koszt leku wynosi 320 rubli za tabletki 150 ml nr 50 i 500 rubli za tabletki 300 ml nr 50. Niektórzy pacjenci mogą uznać go za zbyt wysoki, ale jeśli chcesz, możesz spróbować znaleźć podobny lek tańszy. Ale należy to zrobić dopiero po konsultacji ze specjalistą.

„Propanorm”: recenzje pacjentów

Arytmia serca może wystąpić u danej osoby z różnych powodów; jeśli opieramy się na recenzjach tego leku, można wyciągnąć następujący wniosek - to lekarstwo nie zawsze jest skuteczne. Jednak zdecydowana większość osób, które stosowały ten produkt, była bardzo zadowolona z jego działania.

Arytmia często dręczy pacjentów; kiedy zaczynają pić Propanorm, znika strach przed nagłym atakiem. Wiele osób boi się operacji, a nie ma 100% gwarancji, że nastąpi poprawa. Lepiej pić „Propanorm” przez całe życie.

Po zażyciu leku stan zauważalnie się poprawia, ale występują działania niepożądane na wątrobę. W ustach pojawia się metaliczny posmak.

Kiedy dana osoba cierpi na zespół Wolffa-Parkinsona-White'a, lekarze często przepisują Digoksynę, która w ogóle nie pomaga. A „Propanorm” robi świetną robotę.

W większości przypadków opinie na temat tego leku są pozytywne, ale są ludzie, dla których to lekarstwo nie pomogło. Główną zasadą stosowania Propanormu jest przyjmowanie go wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i ścisłe przestrzeganie dawkowania.

Lek antyarytmiczny. Klasa IC

Substancja aktywna

Forma wydania, skład i opakowanie

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna granulowana – 21 mg, skrobia kukurydziana – 14,7 mg, kroskarmeloza sodowa – 10,5 mg, kopowidon – 10 mg, stearynian magnezu – 1 mg, laurylosiarczan sodu – 0,8 mg.

Skład powłoki: Opadry white 02F28310 – 7,46 mg (hypromeloza 5 – 4,15 mg, dwutlenek tytanu – 2,06 mg, makrogol 6000 – 1,25 mg), simetikon (emulsja dimetikonu z dwutlenkiem krzemu) – 0,04 mg.

Tabletki powlekane białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna granulowana – 41,5 mg, skrobia kukurydziana – 28,9 mg, kroskarmeloza sodowa – 21 mg, kopowidon – 20 mg, stearynian magnezu – 2 mg, laurylosiarczan sodu – 1,6 mg.

Skład powłoki: Opadry white 02F28310 – 14,92 mg (hypromeloza 5 – 8,3 mg, dwutlenek tytanu – 4,12 mg, makrogol 6000 – 2,5 mg), simetikon (emulsja dimetikonu z dwutlenkiem krzemu) – 0,08 mg.

10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.

Roztwór do podawania dożylnego przezroczysty, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: dekstroza () jednowodna - 48,5 mg, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

10 kawałków. - ampułki szklane (5) - opakowania komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Propafenon jest lekiem antyarytmicznym o właściwościach stabilizujących błony śluzowe, właściwościach blokujących kanały sodowe (klasa IC) i słabym działaniu beta-adrenolitycznym (klasa II).

Działanie antyarytmiczne opiera się na miejscowym działaniu znieczulającym i bezpośrednim działaniu stabilizującym błonę na kardiomiocyty, a także na blokowaniu receptorów β-adrenergicznych i kanałów wapniowych.

Propafenon, blokując szybkie kanały sodowe, powoduje zależne od dawki zmniejszenie szybkości depolaryzacji oraz hamuje fazę 0 potencjału czynnościowego i jego amplitudę we włóknach Purkinjego i włóknach kurczliwych komór oraz hamuje automatyzm. Spowalnia przewodzenie wzdłuż włókien Purkinjego. Wydłuża czas przewodzenia przez węzeł zatokowo-przedsionkowy i przedsionki. Podczas stosowania propafenonu może wystąpić wydłużenie odstępu PQ i poszerzenie zespołu QRS (z 15 do 25) w EKG, a także odstępów AH i HV na histogramie. Nie ma znaczących zmian w odstępie QT. Efekty elektrofizjologiczne są bardziej widoczne w niedokrwionym mięśniu sercowym niż w prawidłowym. Propafenon zmniejsza szybkość wzrostu potencjału czynnościowego, w wyniku czego zmniejsza się szybkość przewodzenia impulsu (ujemny efekt dromotropowy). Wydłuża się okres refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach. Propafenon wydłuża także okres refrakcji w szlakach dodatkowych u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW).

Działanie leku rozpoczyna się 1 godzinę po podaniu doustnym, osiąga maksimum po 2-3 godzinach i trwa 8-12 godzin.

Farmakokinetyka

Ssanie i dystrybucja

Po podaniu doustnym wchłanianie wynosi ponad 95%. Biodostępność ogólnoustrojowa - 5-50%. Przyjmowany z posiłkiem zwiększa biodostępność u pacjentów z wzmożonym metabolizmem. Biodostępność propafenonu charakteryzuje się zależnością od dawki, która rośnie nieliniowo wraz ze wzrostem dawki: wzrasta od 5% do 12% przy zwiększaniu pojedynczej dawki ze 150 mg do 300 mg, a przy 450 mg - do 40-50%. Czas osiągnięcia Cmax po podaniu doustnym wynosi 1-3/5 godzin, a jego wartość waha się od 500 do 1500 mcg/l. Css we krwi osiąga się po 3-4 dniach od rozpoczęcia leczenia.

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie propafenonu w osoczu krwi osiągane jest w ciągu pierwszej minuty.

Przepuszczalność przez barierę krew-mózg i łożysko jest niska. Stężenie propafenonu w pępowinie stanowi 30% jego stężenia we krwi matki.

V d - 3-4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi i narządów wewnętrznych (wątroba, płuca) – 85-97%.

Metabolizm i wydalanie

Propafenon ulega znacznej i wysycanej biotransformacji przedukładowej przy udziale izoenzymu CYP2D6 (efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę), co prowadzi do całkowitej biodostępności, zależnej od dawki i postaci leku.

Istnieją 2 modele genetycznie zdeterminowanego metabolizmu propafenonu. U ponad 90% pacjentów propafenon jest metabolizowany szybko i znacząco, T1/2 wynosi od 2,8 do 11 godzin. Opisano 11 metabolitów propafenonu, z czego dwa są aktywne farmakologicznie: 5-hydroksypropafenon powstaje przy udziale izoenzymu CYP2D6 oraz N-depropylopropafenon (norpropafenon) – wykorzystujący izoenzymy CYP3A4 i CYP1A2. U mniej niż 10% pacjentów propafenon jest metabolizowany wolniej, ponieważ 5-hydroksypropafenon nie powstaje lub powstaje w małych ilościach. Przy tym typie metabolizmu T1/2 wynosi około 17 godzin. Przy intensywnym metabolizmie z cyklem nasyconej hydroksylacji przy użyciu izoenzymu CYP2D6 farmakokinetyka propafenonu jest nieliniowa, a przy wolnym metabolizmie jest liniowa.

Ponieważ stan równowagi parametrów farmakokinetycznych osiąga się po 3-4 dniach od doustnego przyjęcia leku u wszystkich pacjentów, schemat dawkowania leku jest taki sam dla wszystkich pacjentów, niezależnie od tempa metabolizmu.

Farmakokinetyka charakteryzuje się znaczną zmiennością osobniczą, co wynika głównie z efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę, a także z jej nieliniowości podczas intensywnego metabolizmu. Zmienność stężeń propafenonu we krwi wymaga ostrożnego dostosowywania dawki i monitorowania pacjenta, w tym monitorowania EKG.

Propafenon jest wydalany przez nerki – 38% w postaci metabolitów (mniej niż 1% w postaci niezmienionej), przez jelita z żółcią – 53% (w postaci glukuronidów i siarczanów metabolitów oraz substancji czynnej).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W przypadku niewydolności wątroby wydalanie jest zmniejszone.

Wskazania

Do podawania doustnego

- komorowe zaburzenia rytmu;

- napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków;

— częstoskurcz napadowy typu „reentry” obejmujący węzeł przedsionkowo-komorowy lub dodatkowe drogi przewodzenia.

Do podawania dożylnego

Łagodzenie napadów:

- migotanie przedsionków;

- trzepotanie przedsionków;

— częstoskurcz nadkomorowy (w tym z zespołem WPW);

- częstoskurcz komorowy (z zachowaną funkcją skurczową lewej komory).

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na propafenon i inne składniki leku;

- Zespół Brugadów;

- naruszenie przewodzenia wzbudzenia między przedsionkami i komorami, a także przewodnictwo śródkomorowe (blokady zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowo-komorowe II i III stopnia oraz blokady śródkomorowe)
brak rozrusznika serca;

- blok odnogi pęczka Hisa lub blok dystalny (u pacjentów bez rozrusznika serca);

- wydłużenie odstępu QT i jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (m.in. fenotiazyny, cyzapryd, beprydyl, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i makrolidy stosowane w leczeniu
przyjmowanie pokarmu);

- ostry zespół wieńcowy;

- ciężka bradykardia i ciężkie niedociśnienie tętnicze

- ciężkie zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu) - należy wyeliminować przed podaniem leku;

- ciężka POChP;

- istotne zmiany organiczne w mięśniu sercowym, takie jak ciężka, oporna na leczenie niewydolność przewlekła z frakcją wyrzutową lewej komory mniejszą niż 35%;

- wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem wstrząsu arytmicznego;

- miastenia;

- jednoczesne stosowanie rytonawiru;

- wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie: astma oskrzelowa, POChP o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (należy zachować szczególną ostrożność ze względu na działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne), organiczne zmiany w mięśniu sercowym, pacjenci z wszczepionym rozrusznikiem serca, z niewydolnością wątroby i/lub nerek, pacjenci w podeszłym wieku.

Jednoczesne stosowanie propafenonu (doustnie) i digoksyny prowadzi do wzrostu stężenia digoksyny we krwi, a dawkę tej ostatniej należy zmniejszyć o 25%.

Dawkowanie

Do podawania doustnego

Wewnątrz, po jedzeniu. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.

Dawkę leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od efektu terapeutycznego i tolerancji terapii przez pacjenta.

Jeżeli w trakcie leczenia nastąpi poszerzenie zespołu QRS lub wydłużenie odstępu QT o więcej niż 20% w stosunku do wartości początkowych lub wydłużenie odstępu PQ o więcej niż 50%, wydłużenie odstępu QT o więcej powyżej 500 ms, wzrost częstotliwości i nasilenia arytmii, należy zmniejszyć dawkę lub tymczasowo zaprzestać stosowania leku.

U pacjentów ze znacznie poszerzonym zespołem QRS oraz blokiem AV II i III stopnia zaleca się zmniejszenie dawki.

Na masa ciała pacjenta 70 kg lub więcej Dawka początkowa wynosi 150 mg 3 razy dziennie (w szpitalu pod kontrolą ciśnienia krwi i EKG). Dawkę można zwiększać stopniowo, w odstępach 3-4 dni, do dawki 300 mg 2 razy/dobę, a w razie potrzeby – do dawki maksymalnej 300 mg 3 razy/dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów o masie ciała poniżej 70 kg Stosowanie leku rozpoczyna się od niższych dawek, stopniowo zwiększając dawkę. Tę samą taktykę należy stosować podczas terapii podtrzymującej.

Nie należy rozpoczynać zwiększania dawki leku, jeśli czas stosowania leku jest krótszy niż 5-8 dni.

Na dysfunkcja wątroby Lek zaleca się stosować w dawkach 20-30% zwykłej dawki. Na zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) dawkę początkową należy zmniejszyć.

Z podaniem dożylnym

Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego stosuje się wyłącznie pozajelitowo: dożylnie w bolusie lub w postacinapar.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 560 mg.

U każdego pacjenta otrzymującego lek Propanorm IV konieczne jest wykonanie badania EKG i ocena stanu klinicznego przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie jej wdrażania, w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych, oceny skuteczności leku i konieczności kontynuacji terapii.

Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie i dostosowywany przez lekarza.

Zastrzyki dożylne: dawkę leku w ilości 1,5-2,0 mg/kg podaje się powoli przez 10 minut. W przypadku braku efektu terapeutycznego dawkę tę można podać ponownie po 90-120 minutach.

Krótkoterminowe wlewy dożylne: lek podaje się w dawce 0,5-2,0 mg/kg z szybkością 0,5-1,0 mg/min przez 1-3 godziny. W razie potrzeby infuzję powtarza się po 1-2 godzinach.

Ciągły wlew dożylny: maksymalna dawka dobowa wynosi 560 mg (co odpowiada 160 ml leku Propanorm, roztwór do podawania dożylnego).

Długotrwałe wlewy są przepisywane dożylnie 3-5 minut po podaniu dożylnym. W przypadku ciężkiej arytmii stosuje się krótkotrwałe lub długotrwałe wlewy propafenonu w 5% roztworze glukozy.

Do przygotowania roztworu do infuzji należy używać wyłącznie 5% roztworu glukozy (po zmieszaniu z 0,9% roztworem może powstać osad!).

Jeśli podczas wlewu zostanie zarejestrowana ekspansja zespołu QRS o 25% lub więcej, znacząca zmiana częstości akcji serca lub wydłużenie odstępu QT o więcej niż 20%, należy natychmiast przerwać podawanie leku!

U u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek Kumulacja substancji czynnej w organizmie może wystąpić nawet podczas stosowania normalnych dawek terapeutycznych. U takich pacjentów dawkę propafenonu należy zwiększać pod ścisłą kontrolą EKG i stężenia propafenonu w osoczu.

Skutki uboczne

Określenie częstości występowania działań niepożądanych (liczba przypadków/liczba obserwacji): bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Z układu sercowo-naczyniowego: bardzo często - zaburzenia przewodzenia, kołatanie serca; często - bradykardia, zaostrzenie niewydolności serca (u pacjentów z obniżoną funkcją kurczliwą lewej komory), blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego, tachyarytmie komorowe, tachyarytmie nadkomorowe, gdy przyjmowane są w dużych dawkach - wyraźny spadek ciśnienia krwi, w tym niedociśnienie ortostatyczne i ortostatyczne; rzadko - proarytmie, które objawiają się zwiększoną częstością akcji serca (tachykardia) lub migotaniem komór; częstość nieznana – zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca.

Z układu pokarmowego: często - objawy dyspeptyczne, zaburzenia smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej; niezbyt często – choroby wątroby, cholestaza, żółtaczka, zapalenie wątroby; częstotliwość nieznana – chęć wymiotowania.

Z układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy; często - omdlenia; niezbyt często – lęk, splątanie, ból głowy, ataksja, parestezje; rzadko - podwójne widzenie, niewyraźna percepcja wzrokowa; częstość nieznana – drgawki, objawy pozapiramidowe.

Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: rzadko - zespół przypominający toczeń rumieniowaty układowy.

Z narządów płciowych i gruczołów sutkowych: rzadko - impotencja; częstotliwość nieznana – zmniejszenie liczby plemników (powrót do normy po zaprzestaniu stosowania propafenonu).

Reakcje alergiczne: niezbyt często – zaczerwienienie skóry, wysypka, swędzenie, pokrzywka.

Badania laboratoryjne: rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (ALT, AST, fosfataza alkaliczna), małopłytkowość; rzadko - leukopenia, agranulocytoza; częstość nieznana – granulocytopenia.

Inny: osłabienie, skurcz oskrzeli, bóle stawów.

Przedawkować

W przypadku jednorazowego przyjęcia dawki dwukrotnie większej niż dawka dobowa, objawy zatrucia mogą wystąpić po 1 godzinie, a co najwyżej po kilku godzinach.

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, splątanie, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, rozszerzenie zespołu QRS, zaburzenia przewodzenia wewnątrzprzedsionkowego i śródkomorowego, zaburzenia pozapiramidowe, tachyarytmie komorowe, migotanie komór, asystolia; objawy pozasercowe – ból głowy, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, parestezje, drżenie, nudności, w wyjątkowych przypadkach – drgawki; zgłoszono śmierć. W przypadku ciężkiego zatrucia możliwe są drgawki kloniczno-toniczne, senność, śpiączka i zatrzymanie oddechu.

Leczenie: płukanie żołądka (w przypadku połknięcia); defibrylacja, podanie diazepamu (w przypadku drgawek); w razie potrzeby - wentylacja mechaniczna i pośredni masaż serca. Hemodializa jest nieskuteczna. Ponieważ propafenon ma duże Vd i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (ponad 95%), hemodializa i hemoperfuzja nie są skuteczne w usuwaniu leku.

Interakcje leków

Nasilone działania niepożądane propafenonu można zaobserwować w przypadku jego jednoczesnego stosowania ze środkami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania rozrusznika serca, podczas zabiegów chirurgicznych, podczas ekstrakcji zęba) lub z innymi lekami zmniejszającymi częstość akcji serca i/lub kurczliwość mięśnia sercowego (np. beta -blokery, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).

Propafenon zwiększa stężenie propranololu, metoprololu, cyklosporyny, dezypraminy, teofiliny w osoczu krwi.

Jednoczesne stosowanie propafenonu z digoksyną prowadzi do wzrostu stężenia digoksyny w osoczu krwi, w tym przypadku dawkę tej ostatniej należy zmniejszyć o 25 %.

Nasila działanie pośrednich antykoagulantów (fenprokumon, warfaryna) poprzez blokowanie ich metabolizmu – konieczna jest kontrola czasu protrombinowego.

Jednoczesne podawanie propafenonu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (np. wenlafaksyną) może powodować zwiększenie stężenia tych leków w osoczu krwi.

Stężenie propafenonu w osoczu krwi mogą zwiększać leki hamujące izoenzymy CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Na przykład ketokonazol, cymetydyna, chinidyna, erytromycyna i sok grejpfrutowy zwiększają jego stężenie w osoczu o 20%.

Łączne stosowanie rytonawiru z propafenonem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia leku w osoczu krwi.

Jednoczesne leczenie amiodaronem i propafenonem może powodować zaburzenia przewodzenia i repolaryzacji, czemu może towarzyszyć działanie arytmogenne. W takim przypadku może być konieczne dostosowanie dawki obu leków.

Połączenie propafenonu i ryfampicyny może zmniejszać stężenie propafenonu w osoczu i w efekcie zmniejszać jego działanie przeciwarytmiczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu propafenonu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takich jak fluoksetyna i paroksetyna, może wzrosnąć Cmax propafenonu w osoczu krwi. Jednoczesne stosowanie propafenonu i fluoksetyny u pacjentów z „szybkimi metabolizatorami” zwiększa Cmax i AUC S-propafenonu odpowiednio o 39% i 50%, a R-propafenonu o 71% i 50%. Przy jednoczesnym stosowaniu propafenonu z paroksetyną zwiększa się stężenie propafenonu w osoczu krwi. Zatem niezbędny efekt terapeutyczny można osiągnąć stosując propafenon w niższych dawkach.

Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają ryzyko wystąpienia mielosupresji.

Specjalne instrukcje

Leczenie należy rozpocząć w warunkach szpitalnych, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia działań arytmogennych związanych ze stosowaniem leku Propanorm.

Każdy pacjent otrzymujący Propanorm powinien mieć wykonane badanie EKG oraz badanie kliniczne przed i w trakcie terapii (w tym monitorowanie EKG) w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych, oceny skuteczności leku i konieczności kontynuacji terapii (monitorowanie poziomu wody i elektrolitów). , okresowe oznaczanie aktywności mikrosomalnych enzymów wątrobowych, zwłaszcza transaminaz).

Biorąc pod uwagę prawdopodobne działanie proarytmogenne leku, dożylne podawanie leku Propanorm zaleca się wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza.

Jeżeli w trakcie leczenia wystąpi blok zatokowo-przedsionkowy lub blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia lub często nawracająca dodatkowa skurcz, należy przerwać leczenie produktem Propanorm.

Rozruszniki serca należy sprawdzić i w razie potrzeby przeprogramować, ponieważ lek może wpływać na próg czułości i próg częstotliwości sztucznego rozrusznika.

Istnieje ryzyko konwersji napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków w przypadku bloku AV 2:1 lub 1:1 i bardzo dużej częstości rytmu komór (tj. > 180 uderzeń/min).

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy I C, pacjenci ze zmianami organicznymi w mięśniu sercowym podczas stosowania leku Propanorm mogą być predysponowani do wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Propanorm może pogorszyć miastenię.

U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać stopniowo, dawkę leku należy dostosowywać ze szczególną ostrożnością i stopniowo zwiększać. To samo dotyczy terapii podtrzymującej. Ewentualne zwiększenie dawki należy przeprowadzić dopiero po 5-8 dniach leczenia.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek może dojść do kumulacji propafenonu w organizmie nawet podczas stosowania normalnych dawek terapeutycznych. U takich pacjentów zaleca się zmniejszenie dawki i regularne monitorowanie EKG, regularną kontrolę parametrów laboratoryjnych oraz monitorowanie stężenia propafenonu w osoczu krwi.

Stosowanie leku Propanorm może ujawnić bezobjawowy przebieg zespołu Brugadów i spowodować zmiany podobne do Brugadów w EKG. Dlatego po rozpoczęciu terapii lekowej należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć w zapisie EKG zespół Brugadów i zmiany Brugadopodobne.

Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu antykoagulantami i lekami hipoglikemizującymi powinni być objęci ścisłą obserwacją kliniczną i laboratoryjną.

Należy wziąć pod uwagę, że w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu lek Propanorm jest skuteczniejszy niż leki antyarytmiczne klas IA i IB.

Stabilność chemiczna i fizyczna leku Propanorm po rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy utrzymuje się w temperaturze 25°C przez 72 godziny, jednakże z mikrobiologicznego punktu widzenia przygotowany roztwór należy zużyć natychmiast. W takim przypadku zaleca się stosowanie leku nie później niż 24 godziny w temperaturze przechowywania od 2° do 8°C i tylko wtedy, gdy rozcieńczenie roztworu przeprowadzono zgodnie z zaleceniami dla osób z zaburzeniami wzroku, zawrotami głowy, zmęczeniem. i niedociśnienie ortostatyczne mogą wpływać na zdolność do kontrolowanych warunków aseptycznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn

prowadzenie pojazdów i maszyn, dlatego w okresie leczenia należy powstrzymać się od tego typu czynności.

Ciąża i laktacja

Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Stosowanie leku Propanorm w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Propafenon przenika przez barierę łożyskową. Stężenie propafenonu w pępowinie stanowi 30% jego stężenia we krwi matki.

Propafenon przenika do mleka matki, dlatego w przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Pacjenci po 70. roku życia, a także u pacjentów z nadwagą<70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze od 15° do 25°C. Okres ważności tabletek wynosi 3 lata, roztwór do podawania dożylnego wynosi 4 lata.