Toksični učinak je svojstven neselektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Koji su nesteroidni protuupalni lijekovi bolji? Lista uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Mehanizam njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina – hemikalija koje potiču upalu, temperaturu, bol.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAIL?

Dok analgetici direktno bore bol, NSAIL smanjuju oba najneugodnija simptoma bolesti: bol i upalu. Većina lijekova iz ove grupe su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, potiskujući djelovanje obje njegove izoforme (varijeteta) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobija iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam otkrio je John Wayne, koji je kasnije za svoje otkriće dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ovi lijekovi propisuju?

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi su stekli posebnu popularnost za liječenje zglobova.

Nabrojimo bolesti kod kojih ovi lijekovi su propisani:

(menstrualni bol);
bol u kostima uzrokovan metastazama;
postoperativni bol;
groznica (povišena tjelesna temperatura);
opstrukcija crijeva;
bubrežne kolike;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
bol u donjem dijelu leđa;
bol kada

Reumatske bolesti su gotovo uvijek praćene upalnim procesom, koji značajno umanjuje kvalitetu života pacijenta. Zbog toga, u slučaju patologija zglobova, liječnici pridaju veliku važnost liječenju upale.

Nekoliko grupa lijekova ima protuupalni učinak:

NSAIL – nesteroidni protuupalni lijekovi. Hondoprotektori – aktivni sastojci hondroitin i glukozamin. Glukokortikoidi - obično se propisuju u kombinaciji s drugim lijekovima, koji se koriste za lokalnu ili sistemsku primjenu.

NSAIL – mehanizam djelovanja

Ova grupa lijekova ima tri djelovanja istovremeno:

Anti-inflamatorno. Lekovi protiv bolova. Antipiretik.

Stepen ozbiljnosti terapijskog efekta svakog lijeka varira. Ovi lijekovi se nazivaju nesteroidni jer se njihov sastav značajno razlikuje od strukture glukokortikoida i hormonskih lijekova. Iako glukokortikoidi imaju snažno protuupalno djelovanje, oni nose negativne kvalitete za tijelo koje su svojstvene steroidnim hormonskim lijekovima.

Mehanizam djelovanja NSAID-a je posljedica selektivne ili neselektivne inhibicije (inhibicije) različitih enzima ciklooksigenaze (COX). COX se nalazi u mnogim tkivima ljudskog tijela, osiguravaju sintezu različitih biološki aktivnih elemenata: tromboksana, prostaglandina, prostaciklina.

Zauzvrat, prostaglandini su stimulansi upale. Što je više ovih tvari, to se aktivnije razvija upalni proces. Inhibirajući COX, NSAIL smanjuju postotak prostaglandina, zbog čega se upala povlači.

Neke nesteroidne lijekove karakteriziraju nuspojave, dok za druge takva dejstva nisu tipična. Ova razlika se objašnjava posebnostima mehanizma djelovanja lijekova: djelovanjem lijekova na različite enzime ciklooksigenaze - COX-1, COX-2, COX-3.

Kod zdrave osobe skoro sva tkiva sadrže COX-1, a posebno se može naći u bubrezima i u probavnom traktu, gdje enzim obavlja svoju najvažniju misiju. Na primjer, prostaglandini sintetizirani COX aktivno učestvuju u održavanju integriteta crijevne i želučane sluznice:

održava pravilan protok krvi; smanjuje proizvodnju hlorovodonične kiseline; povećava pH nivo, lučenje sluzi i fosfolipida; stimuliše reprodukciju ćelija.

Lijekovi koji inhibiraju COX-1 smanjuju koncentraciju prostaglandina u cijelom tijelu, a ne samo na mjestu upale. Ovaj faktor, zauzvrat, može dovesti do negativnih pojava, ali o tome kasnije.

U zdravim tkivima COX-2 je obično potpuno odsutan ili se nalazi u minimalnim količinama. Nivo ovog enzima se povećava direktno na mjestu upalnog procesa. Iako se selektivni inhibitori COX-2 često uzimaju sistemski, njihovo djelovanje je usmjereno specifično na mjesto upale.

COX-3 je uključen u pojavu groznice i boli, ali ovaj enzim nema nikakve veze sa razvojem upalnog procesa. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi djeluju na ovaj enzim, ali praktično nemaju efekta na COX-1 i COX-2.

Neki medicinski naučnici tvrde da COX-3 ne postoji u nezavisnom obliku; enzim je samo vrsta COX-1. Međutim, do danas ova hipoteza još nije potvrđena.

Klasifikacija NSAIL

NSAIL se klasifikuju na osnovu strukturnih karakteristika molekula aktivne supstance. Međutim, čitaoca neiskusnog u medicini najvjerovatnije neće zanimati medicinski termini.

Stoga je za njih predložena druga klasifikacija, zasnovana na selektivnosti inhibicije COX, prema kojoj su svi NSAIL podijeljeni u tri grupe:

Neselektivni lijekovi koji utiču na sve vrste COX-a, a najviše na COX-1 (ketoprofen, indometacin, aspirin, piroksikam, aciklofenak, ibuprofen, diklofenak, naproksen). Neselektivni lijekovi koji jednako djeluju na COX-1 i COX-2 (Lornoxicam). Selektivni protuupalni lijekovi inhibiraju COX-2. Selektivni NSAIL - Celekoksib, Rofekoksib, Etodolac, Nimesulid, Meloksikam.

Neki od ovih lijekova praktički nemaju protuupalno djelovanje, u većoj mjeri imaju analgetsko ili antipiretičko djelovanje, posebno Aspirin, Ibuprofen, Ketorolac, tako da ovi lijekovi neće biti obrađeni u ovoj temi.

Govorit ćemo o onim lijekovima koji imaju snažno protuupalno djelovanje.

Značajke terapije i kontraindikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni su u obliku tableta za oralnu primjenu i kao otopina za intramuskularne injekcije. Oralna primjena osigurava dobru apsorpciju u probavnom traktu, zbog čega je bioraspoloživost lijeka oko 80-100%.

Apsorpcija je bolja u kiseloj sredini, ali ako se sredina pomjeri prema alkalnoj strani, apsorpcija se primjetno usporava. Lijek postiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvotoku otprilike 1-2 sata nakon primjene. Intramuskularna primjena lijeka osigurava gotovo potpuno vezivanje za proteine i stvaranje aktivnih kompleksa.

NSAIL mogu prodrijeti u organe i tkiva, posebno u sinovijalnu tekućinu koja ispunjava zglobnu šupljinu i direktno u mjesto upale. Droge se eliminišu iz organizma putem urina. Period eliminacije u potpunosti ovisi o komponentama lijeka.

Unatoč svim svojim pozitivnim karakteristikama, nesteroidni protuupalni lijekovi imaju određene kontraindikacije:

trudnoća; čir na želucu i dvanaesniku, druge lezije probavnog sistema; individualna osjetljivost na komponente lijeka; teška disfunkcija jetre i bubrega; leukemije i trombopenije.

Budući da NSAIL u određenoj mjeri destruktivno djeluju na sluznicu želuca i crijeva, preporučuje se uzimanje nakon jela i piti puno vode.

Paralelno s njima, liječnici propisuju lijekove za održavanje gastrointestinalnog trakta u zdravom stanju. Obično su to inhibitori protonske pumpe: Rabeprazol, Omeprazol i drugi lijekovi.

Liječenje NSAIL treba da traje najkraće moguće vrijeme i u minimalnoj efektivnoj dozi. Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega i starijim osobama obično se propisuje doza koja je ispod prosječne terapijske doze.

Ova mjera opreza je zbog činjenice da su kod ove kategorije pacijenata metabolički procesi usporeni i period eliminacije lijeka je mnogo duži nego kod mladih i potpuno zdravih ljudi.

Najpopularniji NSAID

Indometacin (Indometacin, Metindol) - lijek je dostupan u kapsulama ili tabletama. Ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretički učinak. Usporava agregaciju trombocita (lepljenje).

Aktivna tvar postiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvotoku dva sata nakon primjene. Poluvrijeme eliminacije varira od 4 do 11 sati. Lijek se obično propisuje oralno 2-3 puta dnevno, 25-50 mg.

Zbog činjenice da lijek ima dosta izražene nuspojave, ljekari ga trenutno propisuju izuzetno rijetko. Postoje mnogo sigurniji lijekovi od indometacina. To uključuje:

Almiral. Diklofenak. Naklofen. Diklak. Dikloberl. Voltaren. Olfen.

Bilo koji oblik oslobađanja: otopina za injekcije, kapsule, tablete, gel, supozitorije. Lijekovi imaju izražen analgetski, protuupalni i antipiretički učinak.

Apsorbira se ubrzanom brzinom i gotovo u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta. Aktivna tvar postiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi u roku od 20-40 minuta nakon primjene.

Za bolesti zglobova, maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnom eksudatu se opaža nakon 3-4 sata. Poluvrijeme iz plazme je 1-2 sata, a iz tijela 3-6 sati. Izlučuje se žučom, izmetom i urinom.

Mast ili gel nanosi se u tankom sloju na područje upaljenih zglobova. Postupak se ponavlja 2-3 puta dnevno.

Kapsule Etodolac (Etol fort) – 400 mg. Analgetske, protuupalne i antipiretičke karakteristike ovog lijeka su dosta izražene. Lijek pruža umjerenu selektivnost - djeluje pretežno u žarištu upale na COX-2.

Kada se uzima oralno, odmah se apsorbira iz probavnog trakta. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o unosu antacidnih lijekova i hrane. Aktivna tvar postiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi nakon jednog sata. Gotovo u potpunosti se vezuje za proteine krvi. Poluvrijeme eliminacije iz krvi je 7 sati i izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Lijek se propisuje za dugotrajno ili hitno liječenje bolesti zglobova, kada je potrebno brzo ublažavanje upale i bolova (ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis, osteoartritis). Koristi se za bolove bilo kojeg porijekla.

Etodolac se preporučuje u dozama od 400 mg 3 puta dnevno nakon jela. Uz dugi terapijski tijek, dozu lijeka treba prilagoditi. Kontraindikacije su standardne, kao i drugi NSAIL. Međutim, selektivno djelovanje Etodolca jamči pojavu nuspojava mnogo rjeđe nego kod uzimanja drugih nesteroidnih lijekova.

Blokira učinak nekih lijekova za hipertenziju, posebno ACE inhibitora.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20) tablete 10 mg. Osim analgetskih, protuupalnih i antipiretičkih svojstava, garantuje i antiagregacijski učinak. Brzo i gotovo potpuno se apsorbira u gastrointestinalni trakt. Brzina apsorpcije se usporava istovremenim unosom s hranom, ali ovaj faktor ne utiče na stepen efekta.

Piroksikam postiže najveću koncentraciju u krvotoku 3-5 sati nakon upotrebe. Kada se otopina primjenjuje intramuskularno, njen sadržaj u krvi je znatno veći nego kada se uzima oralno. 40-50% piroksikama prodire u sinovijalni eksudat, ali se njegovo prisustvo nalazi i u majčinom mleku. Zbog toga je terapija Piroksikamom kontraindikovana tokom dojenja.

Lijek se razgrađuje u jetri i napušta tijelo zajedno sa izmetom i urinom. Poluvrijeme eliminacije je 24-50 sati. U roku od pola sata nakon uzimanja tablete, pacijent primjećuje ublažavanje bolova, koje traje 24 sata.

Dozu lijeka propisuje liječnik ovisno o složenosti bolesti (od 10 mg do 40 mg dnevno). Negativni efekti i kontraindikacije su standard za druge NSAIL.

Aceklofenak (Diclotol, Airtal, Zerodol) – tablete od 100 mg. Lijek bi mogao zamijeniti diklofenak, jer ima slične karakteristike.

Oralna primjena osigurava brzu i gotovo potpunu apsorpciju gastrointestinalne sluznice. Brzina apsorpcije se usporava ako tabletu uzmete s hranom, ali stupanj djelotvornosti lijeka ostaje na istom nivou. Aceklofenak je u potpunosti vezan za proteine plazme i u tom obliku se distribuira po cijelom tijelu.

Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je prilično visoka - 60%. Poluvrijeme je u prosjeku 4-5 sati. Izlučuje se prvenstveno urinom.

Nuspojave uključuju:

mučnina; dispepsija; dijareja; bol u predelu abdomena; vrtoglavica; povećana aktivnost jetrenih enzima.

Ovi simptomi se primjećuju prilično često (10%). Ozbiljnije manifestacije (čir na želucu) su mnogo ređe (0,01%). Međutim, rizik od nuspojava može se smanjiti ako se pacijentu daje minimalna doza u kratkom vremenskom periodu.

Aceklofenak se ne propisuje tokom trudnoće i dojenja. Lijek smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova.

Tenoksikam (Texamen-L) – prašak za rastvor za injekcije. Propisuje se za intramuskularne injekcije, 2 ml dnevno. Za napade gihta, dnevna doza se povećava na 40 ml.

Tok injekcija traje 5 dana. Injekcije se daju istovremeno. Jača dejstvo antikoagulansa.

Druge droge

Lornoxicam (Larfix, Xefocam, Lorakam) – oblik tableta od 4 i 8 mg; prašak za pripremu rastvora za injekcije koji sadrži 8 mg aktivne supstance.

Lornoksikam se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno 1-2 puta dnevno, 8 mg. Ne možete pripremiti otopinu unaprijed, lijek se razrjeđuje neposredno prije injekcije. Za starije pacijente nije potrebno prilagođavanje doze. Međutim, lijek treba uzimati s oprezom zbog mogućih neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef) je selektivni inhibitor COX-2. Oblik tableta za oralnu upotrebu: 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Lijek ne utječe na proizvodnju želučanih prostaglandina i ne utječe na funkciju trombocita. Lijek se uzima oralno, a vrijeme obroka nije bitno. Doza koju će liječnik propisati za liječenje zglobne patologije direktno ovisi o težini bolesti. Njegov raspon je 30-120 mg dnevno. Za starije pacijente nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave liječenja etorikoksibom su izuzetno rijetke. Obično ih primjećuju oni pacijenti koji uzimaju lijek više od jedne godine. Takav dugotrajan tretman je neophodan kod ozbiljnih reumatskih oboljenja. U ovom slučaju, raspon nuspojava je širok.

Nimesulid (Nimid, Nimegesic, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulide i drugi) - granule za suspenziju, tablete od 100 mg, gel u tubi. Selektivni inhibitor COX-2 sa izraženim analgetskim, antiinflamatornim i antipiretičkim dejstvom.

Nimesulid se uzima oralno 2 puta dnevno po 100 ml nakon jela. Trajanje terapijskog tečaja u svakom konkretnom slučaju određuje se pojedinačno. Za starije pacijente nije potrebno prilagođavanje doze.

Nanesite tanak sloj gela na zahvaćeno područje i nježnim pokretima utrljajte u kožu. Postupak se izvodi 3-4 puta dnevno.

Doza zahtijeva smanjenje teške disfunkcije bubrega i jetre. Inhibirajući funkciju jetre, lijek može izazvati hepatotoksičnost. Uzimanje nimesulida je kontraindicirano za trudnice, posebno u trećem trimestru. Lijek se ne preporučuje tokom dojenja, jer može proći u mlijeko.

Stručnjak će vam reći kako odabrati pravi NSAID u videu u ovom članku.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL, NSAID) su grupa lekova čije je delovanje usmereno na simptomatsko lečenje (ublažavanje bola, ublažavanje upale i smanjenje temperature) kod akutnih i hroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima zvanih ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove grupe se široko koriste u cijelom svijetu. Njihova popularnost je osigurana dobrom učinkovitošću na pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji predstavnici grupe NSAID za većinu nas su aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) nije NSAIL, jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Deluje protiv bolova i groznice po istom principu (blokira COX-2), ali uglavnom samo na centralni nervni sistem, gotovo bez uticaja na ostatak tela.

Princip rada

Bol, upala i groznica česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako posmatramo patološki tok na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo "tjera" zahvaćena tkiva da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji djelujući na krvne žile i nervna vlakna uzrokuju lokalni otok, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dospijevajući u korteks mozga, utječu na centar odgovoran za termoregulaciju. Tako se šalju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, pa se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Grupa enzima zvanih ciklooksigenaze (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma za nastanak ovih prostaglandina.Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje ovih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina koji povećava osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Shodno tome, ublažavaju se bolne senzacije koje osobi donose patnju i neugodne senzacije.

Vrste po mehanizmu djelovanja

NSAIL se klasifikuju prema njihovoj hemijskoj strukturi ili mehanizmu delovanja. Odavno poznati lijekovi ove grupe podijeljeni su na tipove prema njihovoj hemijskoj strukturi ili porijeklu, budući da je u to vrijeme njihov mehanizam djelovanja još uvijek bio nepoznat. Savremeni NSAID se, naprotiv, obično klasifikuju prema principu djelovanja - ovisno o tome na koju vrstu enzima djeluju.

Postoje tri tipa enzima ciklooksigenaze – COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, djeluju na dva glavna. Na osnovu toga, NSAIL se dijele u grupe:

neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2– djeluju na obje vrste enzima odjednom. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno prisutni u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga izloženost njima može biti praćena raznim nuspojavama, a posebno negativno djelovanje ima na gastrointestinalni trakt. Ovo uključuje većinu klasičnih NSAIL. selektivni inhibitori COX-2. Ova grupa utiče samo na enzime koji se javljaju u prisustvu određenih patoloških procesa, kao što je upala. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni nemaju tako negativan učinak na gastrointestinalni trakt, ali je istovremeno opterećenje na kardiovaskularnom sistemu veće (mogu povećati krvni tlak). selektivni NSAIL inhibitori COX-1. Ova grupa je mala, jer skoro svi lekovi koji utiču na COX-1 takođe utiču na COX-2 u različitom stepenu. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Osim toga, postoje kontroverzni enzimi COX-3, čije je prisustvo potvrđeno samo kod životinja, a ponekad se klasificiraju i kao COX-1. Vjeruje se da paracetamol blago usporava njihovu proizvodnju.

Osim što smanjuju temperaturu i eliminišu bol, NSAIL se preporučuju za smanjenje viskoznosti krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju formirane elemente, uključujući lipide koji formiraju plakove kolesterola. Zbog ovih svojstava, NSAIL se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih sudova.

Lista NSAIL

Osnovni neselektivni NSAIL

Derivati kiselina:

acetilsalicilna kiselina (aspirin, diflunisal, salasat); arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina); ariloctena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak); heteroarilacetat (ketorolak, amtolmetin); indol/inden sirćetna kiselina (indometacin, sulindak); antranilna kiselina (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina); enolna kiselina, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam); metansulfonska kiselina (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je prvi poznati NSAID, otkriven još 1897. godine (svi ostali su se pojavili nakon 1950-ih). Osim toga, ovo je jedini lijek koji može nepovratno inhibirati COX-1 i također je indiciran za zaustavljanje agregacije trombocita. Takva svojstva ga čine korisnim u liječenju arterijske tromboze i za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Selektivni inhibitori COX-2

rofekoksib (Denebol, Vioxx ukinut 2007.) lumirakoksib (Prexige) parekoksib (Dynastat) etorikoksib (Arcosia) celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se lista nesteroidnih protuupalnih lijekova stalno širi i na police ljekarni redovno stižu lijekovi nove generacije koji istovremeno mogu sniziti temperaturu, ublažiti upalu i bol u kratkom vremenskom periodu. Zahvaljujući njegovom blagom i nježnom djelovanju, minimizira se razvoj negativnih posljedica u vidu alergijskih reakcija, kao i oštećenja gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sistema.

Table. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Svojstvo medicinskog proizvoda	Bolesti, patološko stanje organizma
Antipiretik	Visoka temperatura (iznad 38 stepeni).
Anti-inflamatorno	Bolesti mišićno-koštanog sistema - artritis, artroza, osteohondroza, upala mišića (miozitis), spondiloartritis. Ovo također uključuje mijalgiju (često se pojavljuje nakon modrice, uganuća ili ozljede mekih tkiva).
Sredstvo protiv bolova	Lijekovi se koriste za menstrualne bolove i glavobolje (migrene), a imaju široku primjenu u ginekologiji, kao i za žučne i bubrežne kolike.
Antiagregacijski agens	Srčani i vaskularni poremećaji: koronarna bolest srca, ateroskleroza, zatajenje srca, angina pektoris. Osim toga, često se preporučuju za prevenciju moždanog i srčanog udara.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju niz kontraindikacija koje treba uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent:

peptički ulkus želuca i duodenuma; bolest bubrega - dozvoljen je ograničen unos; poremećaj zgrušavanja krvi; period gestacije i dojenja; Ranije su uočene teške alergijske reakcije na lijekove ove grupe.

U nekim slučajevima može doći do nuspojave, uslijed čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se "tečnost") i upaljuju se zidovi želuca.

Razvoj negativnog rezultata objašnjava se inhibicijom proizvodnje prostaglandina ne samo u upaljenoj leziji, već iu drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima supstance slične hormonima igraju važnu ulogu. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnog djelovanja probavnog soka na nju. Shodno tome, uzimanje NSAIL doprinosi razvoju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Ako osoba ima ove bolesti i još uvijek uzima "zabranjene" lijekove, tada se tok patologije može pogoršati, čak i do točke perforacije (probijanja) defekta.

Prostaglandini kontrolišu zgrušavanje krvi, pa njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje treba obaviti preglede prije propisivanja kursa NVPS-a:

poremećaj hemokoagulacije; bolesti jetre, slezene i bubrega; Proširene vene; bolesti kardiovaskularnog sistema; autoimune patologije.

Nuspojave također uključuju manje opasna stanja, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, rijetka stolica i nadimanje. Ponekad se bilježe i kožne manifestacije u vidu svraba i sitnih osipa.

Primjena na primjeru glavnih lijekova grupe NSAID

Pogledajmo najpopularnije i najefikasnije lijekove.

Droga	Način primjene (oblik oslobađanja) i doziranje						Napomena o prijavi
	vanjski		kroz gastrointestinalni trakt		injekcija
	mast	gel	pilule	svijeće	IM injekcija	Intravenska primjena
diklofenak (voltaren)	1-3 puta (2-4 grama po zahvaćenom području) dnevno		20-25 mg 2-3 puta dnevno	50-100 mg 1 put dnevno	25-75 mg (2 ml) 2 puta dnevno	-	Tablete treba uzimati bez žvakanja, 30 minuta prije jela, sa dosta vode.
Ibuprofen (Nurofen)	Skinite 5-10 cm, utrljajte 3 puta dnevno	Gel traka (4-10 cm) 3 puta dnevno	1 tab. (200 ml) 3-4 puta dnevno	Za djecu od 3 do 24 mjeseca. (60 mg) 3-4 puta dnevno	-	2 ml 2-3 puta dnevno	Lijek se propisuje djeci ako njihova tjelesna težina prelazi 20 kg
Indometacin	4-5 cm masti 2-3 puta dnevno	3-4 puta dnevno, (traka – 4-5 cm)	100-125 mg 3 puta dnevno	25-50 mg 2-3 puta dnevno	30 mg – 1 ml rastvora 1-2 r. po danu	60 mg – 2 ml 1-2 puta dnevno	Tokom trudnoće, Indometacin se koristi za smanjenje tonusa materice kako bi se spriječio prijevremeni porođaj.
Ketoprofen	Skinite 5 cm 3 puta dnevno	3-5 cm 2-3 puta dnevno	150-200 mg (1 tableta) 2-3 puta dnevno	100-160 mg (1 supozitorija) 2 puta dnevno	100 mg 1-2 puta dnevno	Otopiti 100-200 mg u 100-500 ml fiziološkog rastvora	Najčešće se lijek propisuje za bolove u mišićno-koštanom sistemu.
Ketorolac	1-2 cm gela ili masti – 3-4 puta dnevno		10 mg 4 puta dnevno	100 mg (1 supozitorija) 1-2 puta dnevno	0,3-1 ml svakih 6 sati	0,3-1 ml u mlazu 4-6 puta dnevno	Uzimanje lijeka može prikriti znakove akutne zarazne bolesti
Lornoxicam (Xefocam)	-	-	4 mg 2-3 puta dnevno ili 8 mg 2 puta dnevno	-	Početna doza – 16 mg, doza održavanja – 8 mg – 2 puta dnevno		Lijek se koristi za umjerene do jake bolne sindrome
meloksikam (amelotex)	-	4 cm (2 grama) 2-3 puta dnevno	7,5-15 mg 1-2 puta dnevno	0,015 g 1-2 puta dnevno	10-15 mg 1-2 puta dnevno	-	Za zatajenje bubrega, dozvoljena dnevna doza je 7,5 mg
Piroksikam	2-4 cm 3-4 puta dnevno		10-30 mg 1 put dnevno	20-40 mg 1-2 puta dnevno	1-2 ml 1 put dnevno	-	Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 40 mg
celekoksib (Celebrex)	-	-	200 mg 2 puta dnevno	-	-	-	Lijek je dostupan samo u obliku kapsula obloženih premazom koji se rastvara u gastrointestinalnom traktu
Aspirin (acetilsalicilna kiselina)	-	-	0,5-1 gram, uzimajte ne više od 4 sata i ne više od 3 tablete dnevno	-	-	-	Ako ste ranije imali alergijske reakcije na penicilin, onda se aspirin treba prepisivati s oprezom.
Analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 tableta) 2-3 puta dnevno		250 - 500 mg (1-2 ml) 3 puta dnevno		U nekim slučajevima, Analgin može imati inkompatibilnost lijekova, pa se ne preporučuje miješanje u špricu s drugim lijekovima. Takođe je zabranjeno u nekim zemljama

Pažnja! U tablicama su navedene doze za odrasle i adolescente čija tjelesna težina prelazi 50-50 kg. Mnogi lijekovi su kontraindicirani za djecu mlađu od 12 godina. U drugim slučajevima, doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i dob.

Kako bi lijek djelovao što je brže moguće i ne bi naštetio zdravlju, trebali biste se pridržavati dobro poznatih pravila:

Masti i gelovi se nanose na bolno područje, a zatim utrljaju u kožu. Prije nego što obučete odjeću, pričekajte da se potpuno upije. Također se ne preporučuje uzimanje vodenih postupaka nekoliko sati nakon tretmana. Tablete se moraju uzimati striktno prema uputstvu, bez prekoračenja dnevne doze. Ako su bol ili upala prejaki, o tome treba obavijestiti svog liječnika kako bi se mogao odabrati drugi, jači lijek. Kapsule treba isprati sa puno vode bez skidanja zaštitnog omotača. Rektalne supozitorije djeluju brže od tableta. Apsorpcija aktivne tvari se odvija kroz crijeva, tako da nema negativnog ili iritativnog djelovanja na zidove želuca. Ako je lijek propisan djetetu, tada mladog pacijenta treba staviti na lijevu stranu, zatim pažljivo umetnuti čepić u anus i čvrsto stisnuti stražnjicu. Pazite da rektalni lijek ne izađe deset minuta. Intramuskularne i intravenske injekcije daje samo medicinski stručnjak! Injekcije se moraju davati u manipulacionoj sali medicinske ustanove.

Iako su nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta, uvijek se trebate posavjetovati sa svojim ljekarom prije nego što ih uzmete. Činjenica je da djelovanje ove grupe lijekova nije usmjereno na liječenje bolesti, na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i zaustavljanje njenog razvoja kada se jednom otkrije mnogo je teže nego što bi to bilo prije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Mehanizam njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina – hemikalija koje potiču upalu, temperaturu, bol.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAIL?

Kada se ovi lijekovi propisuju?

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi su stekli posebnu popularnost za liječenje zglobova.

Navodimo bolesti za koje se prepisuju ovi lijekovi:

akutni giht; dismenoreja (menstrualni bol); bol u kostima uzrokovan metastazama; postoperativni bol; groznica (povišena tjelesna temperatura); opstrukcija crijeva; bubrežne kolike; umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva; osteohondroza; bol u donjem dijelu leđa; glavobolja; migrena; artroza; reumatoidni artritis; bol kod Parkinsonove bolesti.

NSAIL su kontraindicirani kod erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi, teške disfunkcije jetre i bubrega, citopenije, individualne netolerancije i trudnoće. Trebalo bi se propisivati s oprezom pacijentima sa bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su ranije imale nuspojave prilikom uzimanja drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Lista uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najefikasnije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potrebno protuupalno i antipiretičko djelovanje:

Aspirin; Ibuprofen; Naproxen; Indometacin; Diklofenak; Celecoxib; Ketoprofen; Etodolac. Meloksikam.

Neki lijekovi su slabiji i ne toliko agresivni, drugi su namijenjeni za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija kako bi se zaustavili opasni procesi u tijelu.

Koje su prednosti nove generacije NSAIL?

Nuspojave se uočavaju pri dugotrajnoj primjeni NSAIL (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se od oštećenja sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja nove generacije lijekova koji blokiraju samo COX-2 (inflamatorni enzim) i ne utiču na funkcioniranje COX-1 (odbrambeni enzim).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su bez ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAIL, ali povećavaju rizik od razvoja trombotičkih komplikacija.

Među nedostacima nove generacije lijekova može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.

NSAIL nove generacije: lista i cijene

Šta je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički netaknut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Lista popularnih i efikasnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretičko, izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog lijeka je da se uz redovan medicinski nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan u obliku otopine za intramuskularnu injekciju, u tabletama, supozitorijama i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su veoma zgodne jer dugo deluju i dovoljno je uzeti jednu tabletu tokom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg svaka, košta 650-850 rubalja. Xefocam. Lijek na bazi lornoksikama. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja bolova. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva zavisnost i nema opijatski efekat na centralni nervni sistem. Xefocam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg svaka, košta 350-450 rubalja. Celecoxib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sistem su minimalne ili ih nema. Cijena 400-600 rub. Nimesulide. S velikim uspjehom se koristi za liječenje vertebrogenih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Upotreba nimesulida brzo smanjuje bol i poboljšava pokretljivost. Koristi se i kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg svaka, košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi starije generacije. Međutim, u nekim slučajevima ovo je jednostavno iznuđena situacija, jer malo ljudi može priuštiti liječenje takvim lijekom.

Klasifikacija

Kako su NSAR klasifikovani i šta su? Na osnovu svog hemijskog porijekla, ovi lijekovi dolaze u kiselim i ne-kiselim derivatima.

kiseli NSAIL:

Oksikami – piroksikam, meloksikam; NSAIL na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolac, sulindac; Na bazi propionske kiseline – ketoprofen, ibuprofen; Salicipati (na bazi salicilne kiseline) – aspirin, diflunisal; Derivati feniloctene kiseline – diklofenak, aceklofenak; Pirazolidi (pirazolonska kiselina) – analgin, metamizol natrijum, fenilbutazon.

Ne-kiseli NSAIL:

Alkanoni; Derivati sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu djelovanja - analgetski, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost prosječnih doza

Na osnovu jačine protuupalnog djelovanja prosječnih doza NSAIL-a, mogu se rasporediti u sljedećem redoslijedu (najjači na vrhu):

Indometacin; Flurbiprofen; diklofenak natrijum; Piroksikam; Ketoprofen; Naproxen; Ibuprofen; amidopirin; Aspirin.

Prema analgetskom dejstvu prosečnih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sledećem redosledu:

Ketorolac; Ketoprofen; diklofenak natrijum; Indometacin; Flurbiprofen; amidopirin; Piroksikam; Naproxen; Ibuprofen; Aspirin.

Navedeni lijekovi se u pravilu koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

NSAIL se često koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativnog bola, bubrežnih kolika itd. Zbog svog inhibitornog dejstva na sintezu prostaglandina, ovi lekovi imaju i antipiretičko dejstvo.

Koju dozu da odaberem?

Svaki novi lijek datom pacijentu mora se prvo propisati u najnižoj dozi. Ako se dobro podnosi, dnevna doza se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze NSAIL su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. Kod nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Nuspojave

Dugotrajna upotreba protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

Poremećaj nervnog sistema - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid; Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, oticanje. Gastritis, čirevi, perforacije, gastrointestinalna krvarenja, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanom aktivnošću jetrenih enzima; Alergijske reakcije – angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok; Zatajenje bubrega, poremećaji mokrenja.

Liječenje NSAIL treba provoditi u minimalno dozvoljenom vremenu iu minimalnim efektivnim dozama.

Upotreba tokom trudnoće

Ne preporučuje se upotreba NSAIL tokom trudnoće, posebno u trećem trimestru. Iako nisu identifikovani direktni teratogeni efekti, smatra se da NSAIL izazivaju prerano zatvaranje ductus arteriosus i bubrežne komplikacije kod fetusa. Postoje i podaci o prijevremenim porođajima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, upotreba NSAIL prije 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećanim rizikom od pobačaja. Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja se povećao za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

Movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženi period djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što ga čini mogućim za liječenje osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i reumatoidnog artritisa. Ima analgetska i antipiretička svojstva, te štiti hrskavično tkivo. Koristi se za zubobolju i glavobolju.

Određivanje doze i načina primjene (tablete, injekcije, supozitorije) ovisi o težini i vrsti bolesti.

Celecoxib

Specifičan inhibitor COX-2, koji ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktično nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje poremećaj u sintezi konstitucijskih prostaglandina.

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

To je jedan od najefikasnijih nehormonskih agenasa. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalne supozitorije) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Prilikom upotrebe lijeka morate biti oprezni, jer ima priličnu listu nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativnu sigurnost i sposobnost da efikasno smanji temperaturu i bol, pa se lekovi na bazi njega prodaju bez recepta. Ibuprofen se također koristi kao antipiretik za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Ne propisuje se često kao protuupalni lijek, međutim, lijek je prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji brendovi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAIL-a, stvoren još 60-ih godina. Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, otopina za injekcije, supozitorije, gel. Ovaj proizvod za liječenje zglobova kombinuje i visoku aktivnost protiv bolova i visoka protuupalna svojstva.

Proizvodi se pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

Ketoprofen

Pored gore navedenih lijekova, u grupu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAIL, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po jačini djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i za injekcije, rektalnih čepića (čepića).

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i dr.

Aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se drže zajedno i stvaraju krvne ugruške. Prilikom uzimanja Aspirina krv se razrjeđuje i krvni sudovi se šire, što dovodi do ublažavanja glavobolje i intrakranijalnog pritiska. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom na mjestu upale i dovodi do slabljenja ovog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, kao moguća komplikacija u vidu izrazito teškog Reyeovog sindroma, od kojeg 80% pacijenata umre. Preostalih 20% preživjelih beba može biti podložno epilepsiji i mentalnoj retardaciji.

Alternativni lijekovi: hondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju hondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAIL-a i hondroprotektora. NSAIL brzo ublažavaju bol, ali imaju i mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Najefikasniji hondroprotektori uključuju 2 supstance - glukozamin i hondroitin.

Mnoge patološke promjene koje se javljaju u tijelu prate bol. Za borbu protiv takvih simptoma razvijeni su nesteroidni protuupalni lijekovi ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Pružaju izvrsno ublažavanje bolova, ublažavaju upalu i smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu kod nekih pacijenata. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL. Takvi lijekovi imaju mnogo manje šanse da izazovu neugodne reakcije, ali ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip uticaja

Šta uzrokuje dejstvo NSAIL-a na organizam? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Ovaj enzim (COX) izaziva hemijsku reakciju, usled koje se arahidonska kiselina pretvara u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih efekata, utiču na funkcionisanje trombocita, a utiču i na promene u bubrežnom krvotoku.

COX-2 je normalno odsutan i specifičan je inflamatorni enzim koji se sintetizira zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Djelovanje NSAID-a, kao što je inhibicija COX-1, nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj

Nije tajna da su nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije štetno djelovali na želučanu sluznicu. Stoga su naučnici sebi postavili cilj da smanje neželjene uticaje. Razvijen je novi obrazac za izdavanje. U takvim pripravcima aktivna tvar je bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od supstanci koje se nisu rastvorile u kiseloj sredini želuca. Počele su da se razgrađuju tek kada su ušle u creva. To je omogućilo smanjenje iritativnog djelovanja na želučanu sluznicu. Međutim, i dalje ostaje neugodan mehanizam oštećenja zidova probavnog trakta.

To je natjeralo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Oni su se fundamentalno razlikovali od prethodnih lijekova po mehanizmu djelovanja. NSAIL nove generacije karakteriše selektivni efekat na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućava da postignete sve potrebne efekte - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućavaju minimiziranje utjecaja na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i sluznicu želuca.

Protuupalni učinak nastaje zbog smanjenja permeabilnosti vaskularnih zidova, kao i smanjenja proizvodnje različitih upalnih medijatora. Zbog ovog efekta, iritacija nervnih receptora bola je svedena na minimum. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućava posljednjoj generaciji NSAID-a da efektivno snize ukupnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAIL-a su nadaleko poznati. Djelovanje takvih lijekova usmjereno je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi pružaju odličan antipiretički učinak. Njihovo dejstvo na organizam može se uporediti sa dejstvom narkotičkih analgetika. Osim toga, pružaju analgetski i protuupalni učinak. Upotreba NSAIL je široko rasprostranjena u kliničkim okruženjima iu svakodnevnom životu. Danas su to jedni od popularnih medicinskih lijekova.

Pozitivan efekat se primećuje pod sledećim faktorima:

Bolesti mišićno-koštanog sistema. Za razna uganuća, modrice i artroze ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAIL se koriste za osteohondrozu, inflamatornu artropatiju i artritis. Lijek djeluje protuupalno kod miozitisa, hernije intervertebralnih diskova.Jaki bol. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike i ginekološke bolesti. Oni uklanjaju glavobolje, čak i migrene, i nelagodu u bubrezima. NSAIL se uspešno primenjuju kod pacijenata u postoperativnom periodu Visoka temperatura. Antipiretički učinak omogućava da se lijekovi koriste za razne bolesti i odraslih i djece. Takvi lijekovi su efikasni čak iu slučajevima povišene temperature. NSAID lijekovi su antitrombocitni agensi. To im omogućava da se koriste za ishemiju. Oni su preventiva protiv srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 grupa NSAIL. Danas se taj broj povećao na 15. Međutim, ni ljekari ne mogu dati tačan broj. Nakon što su se pojavili na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Budući da oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali respiratornu depresiju.

Klasifikacija NSAIL uključuje podjelu u dvije grupe:

Stare droge (prva generacija). U ovu kategoriju spadaju poznati lekovi: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .Novi NSAIL (druga generacija). U proteklih 15-20 godina farmakologija je razvila odlične lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAIL. Lijekovi nove generacije dijele se na derivate bez kiselina i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

Salicilate. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće lekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat, Pirazolidi. Predstavnici ove kategorije su sljedeći lijekovi: “Phenylbutazone”, “Azapropazone”, “Oxyphenbutazone”.Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAIL nove generacije. Lista lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihovo djelovanje na organizam traje mnogo duže od ostalih NSAIL Derivati feniloctene kiseline. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće lekove: Diklofenak, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindak, Aceklofenak.Preparati antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek "Mefenaminat". Sredstva propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo odličnih NSAIL. Lista lijekova: “Ibuprofen”, “Ketoprofen”, “Benoxaprofen”, “Fenbufen”, “Fenoprofen”, “Tiaprofenic acid”, “Naproxen”, “Flurbiprofen”, “Pirprofen”, “Nabumeton”. Derivati izonikotinske kiseline. Glavni lijek je "Amizon", preparati pirazolona. Dobro poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Derivati koji nisu kiseli uključuju sulfonamide. Ova grupa uključuje sljedeće lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAIL nove generacije, čija je lista gore navedena, imaju efikasan učinak na tijelo. Međutim, oni praktički nemaju utjecaja na funkcioniranje gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi imaju još jedan pozitivan aspekt: nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije nemaju destruktivan učinak na hrskavično tkivo.

Međutim, čak i takva efikasna sredstva mogu izazvati niz neželjenih efekata. Trebali biste ih znati, posebno ako se lijek koristi duže vrijeme.

Glavni neželjeni efekti mogu biti:

vrtoglavica; pospanost; glavobolja; umor; ubrzan rad srca; povećan krvni pritisak; lagani nedostatak daha; suhi kašalj; probavne smetnje; pojava proteina u mokraći; povećana aktivnost jetrenih enzima; osip na koži (pjega); zadržavanje tekućine; alergije .

Međutim, oštećenje želučane sluznice se ne uočava kada se uzimaju novi NSAIL. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje čira s krvarenjem.

Najbolja protuupalna svojstva su lijekovi feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Lijekovi koji najefikasnije ublažavaju bolove u zglobovima su indometacin, diklofenak, ketoprofen i flurbiprofen. Ovo su najbolji NSAIL za osteohondrozo. Navedeni lijekovi, sa izuzetkom ketoprofena, imaju izraženo protuupalno djelovanje. Piroksikam spada u ovu kategoriju.

Djelotvorni analgetici su lijekovi ketorolak, ketoprofen, indometacin, diklofenak.

Lider među najnovijim generacijama NSAIL-a je lijek Movalis. Ovaj proizvod se može koristiti duži period. Protuupalni analozi efikasnog lijeka su lijekovi "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" i "Amelotex".

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu primjenu. Proizvod pripada derivatima enolne kiseline. Lijek se odlikuje odličnim analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Utvrđeno je da ovaj lijek blagotvorno djeluje kod gotovo svih upalnih procesa.

Indikacije za upotrebu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, morate znati da postoje i kontraindikacije za uzimanje lijeka:

preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka; peptički ulkus u akutnoj fazi; teško zatajenje bubrega; krvarenje iz ulkusa; teško zatajenje jetre; trudnoća, dojenje; teško zatajenje srca.

Lijek ne smiju uzimati djeca mlađa od 12 godina.

Za odrasle pacijente s dijagnozom osteoartritisa preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova doza se može povećati za 2 puta.

Za reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis dnevna doza je 15 mg.

Pacijenti skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Ljudi koji imaju teško zatajenje bubrega i koji su na hemodijalizi ne bi trebali uzimati više od 7,5 mg dnevno.

Cijena lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, br. 20, iznosi 502 rublje.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se ukratko nazivaju NSAIDs ili NSAIDs (lijekovi), široko se koriste u cijelom svijetu. U Sjedinjenim Državama, gdje statistika pokriva sve sektore života, procjenjuje se da svake godine američki ljekari napišu više od 70 miliona recepata za NSAIL. Amerikanci piju, ubrizgavaju i primjenjuju više od 30 milijardi doza nesteroidnih protuupalnih lijekova godišnje. Malo je vjerovatno da naši sunarodnici zaostaju za njima.

Unatoč njihovoj popularnosti, većinu NSAID-a karakterizira visoka sigurnost i izuzetno niska toksičnost. Čak i kada se koristi u velikim dozama, komplikacije su vrlo malo vjerojatne. Kakvi su to čudotvorni lekovi?

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi su velika grupa lekova koji imaju tri dejstva:

lijekovi protiv bolova;
antipiretik;
protuupalno.

Pojam "nesteroidni" razlikuje ove lijekove od steroida, odnosno hormonskih lijekova koji imaju i protuupalni učinak.

Svojstvo koje izdvaja NSAIL od ostalih analgetika je nedostatak ovisnosti pri dugotrajnoj primjeni.

Izlet u istoriju

„Koreni“ nesteroidnih antiinflamatornih lekova sežu u daleku prošlost. Hipokrat, koji je živio 460–377 BC, prijavili su upotrebu kore vrbe za ublažavanje bolova. Nešto kasnije, 30-ih godina pne. Celzius je potvrdio njegove riječi i naveo da je kora vrbe odlična u ublažavanju znakova upale.

Sljedeće spominjanje analgetičke kore javlja se tek 1763. godine. I tek 1827. hemičari su uspjeli izolirati iz ekstrakta vrbe onu supstancu koja je postala poznata u vrijeme Hipokrata. Ispostavilo se da je aktivni sastojak kore vrbe glikozid salicin, prekursor nesteroidnih protuupalnih lijekova. Od 1,5 kg kore naučnici su dobili 30 g pročišćenog salicina.

1869. godine prvi put je dobijen efikasniji derivat salicina, salicilna kiselina. Ubrzo je postalo jasno da oštećuje želučanu sluznicu, a naučnici su započeli aktivnu potragu za novim supstancama. Godine 1897. njemački hemičar Felix Hoffmann i kompanija Bayer otvorili su novu eru u farmakologiji pretvaranjem toksične salicilne kiseline u acetilsalicilnu kiselinu, koja je nazvana Aspirin.

Dugo je vremena aspirin ostao prvi i jedini predstavnik grupe NSAID. Od 1950. farmakolozi su počeli sintetizirati nove lijekove, od kojih je svaki bio učinkovitiji i sigurniji od prethodnog.

Kako djeluju NSAIL?

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju supstanci zvanih prostaglandini. Oni su direktno uključeni u razvoj boli, upale, groznice i grčeva u mišićima. Većina NSAIL neselektivno (neselektivno) blokira dva različita enzima koji su potrebni za proizvodnju prostaglandina. Zovu se ciklooksigenaza - COX-1 i COX-2.

Protuupalni učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova uglavnom je posljedica:

smanjenje vaskularne propusnosti i poboljšanje mikrocirkulacije u njima;
smanjeno oslobađanje iz stanica posebnih tvari koje stimuliraju upalu - upalnih medijatora.

Osim toga, NSAID blokiraju energetske procese na mjestu upale, čime mu se oduzima „gorivo“. Analgetski (ublažavajući bol) učinak razvija se kao rezultat smanjenja upalnog procesa.

Ozbiljan nedostatak

Vrijeme je da razgovaramo o jednom od najozbiljnijih nedostataka nesteroidnih protuupalnih lijekova. Činjenica je da COX-1, osim što učestvuje u proizvodnji štetnih prostaglandina, ima i pozitivnu ulogu. Učestvuje u sintezi prostaglandina, koji sprečava uništavanje želučane sluznice pod uticajem sopstvene hlorovodonične kiseline. Kada neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 počnu djelovati, oni u potpunosti blokiraju prostaglandine - i one "štetne" koji uzrokuju upalu i one "dobre" koji štite želudac. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi izazivaju razvoj čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kao i unutarnje krvarenje.

Ali postoje i posebni lijekovi u porodici NSAID. Ovo su najmodernije tablete koje mogu selektivno blokirati COX-2. Ciklooksigenaza tip 2 je enzim koji je uključen samo u upalu i ne nosi dodatno opterećenje. Stoga, njegovo blokiranje nije ispunjeno neugodnim posljedicama. Selektivni blokatori COX-2 ne uzrokuju gastrointestinalne probleme i sigurniji su od svojih prethodnika.

Nesteroidni protuupalni lijekovi i povišena temperatura

NSAIL imaju potpuno jedinstveno svojstvo koje ih izdvaja od drugih lijekova. Imaju antipiretski učinak i mogu se koristiti za liječenje groznice. Da biste razumjeli kako funkcioniraju u ovom svojstvu, trebali biste se sjetiti zašto se tjelesna temperatura povećava.

Groznica se razvija zbog povećanog nivoa prostaglandina E2, koji mijenja takozvanu brzinu pokretanja neurona (aktivnost) unutar hipotalamusa. Naime, hipotalamus – malo područje u diencefalonu – kontrolira termoregulaciju.

Antipiretički nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se nazivaju i antipiretici, inhibiraju enzim COX. To dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što u konačnici doprinosi inhibiciji neuronske aktivnosti u hipotalamusu.

Inače, utvrđeno je da ibuprofen ima najizraženija antipiretička svojstva. U tom pogledu je nadmašio svog najbližeg konkurenta paracetamol.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Pokušajmo sada shvatiti koji lijekovi pripadaju nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Danas je poznato nekoliko desetina lijekova iz ove grupe, ali nisu svi registrirani i korišteni u Rusiji. U obzir ćemo uzeti samo one lijekove koji se mogu kupiti u domaćim ljekarnama. NSAIL se klasifikuju prema njihovoj hemijskoj strukturi i mehanizmu delovanja. Kako ne bismo uplašili čitatelja složenim pojmovima, predstavljamo pojednostavljenu verziju klasifikacije u kojoj predstavljamo samo najpoznatija imena.

Dakle, cijela lista nesteroidnih protuupalnih lijekova podijeljena je u nekoliko podgrupa.

Salicilate

Najiskusnija grupa sa kojom je započela istorija NSAIL. Jedini salicilat koji se i danas koristi je acetilsalicilna kiselina ili aspirin.

Derivati propionske kiseline

To uključuje neke od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova, posebno lijekove:

ibuprofen;
naproksen;
ketoprofena i nekih drugih lijekova.

Derivati octene kiseline

Ništa manje poznati su derivati octene kiseline: indometacin, ketorolak, diklofenak, aceklofenak i drugi.

Selektivni inhibitori COX-2

Najsigurniji nesteroidni protuupalni lijekovi uključuju sedam novih lijekova najnovije generacije, ali samo dva su registrirana u Rusiji. Zapamtite njihove međunarodne nazive - celekoksib i rofekoksib.

Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi

Odvojene podgrupe uključuju piroksikam, meloksikam, mefenaminsku kiselinu, nimesulid.

Paracetamol ima vrlo slabo protuupalno djelovanje. Uglavnom blokira COX-2 u centralnom nervnom sistemu i ima analgetički, kao i umeren antipiretički efekat.

Kada se koriste NSAIL?

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom.

Navodimo bolesti kod kojih se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi:

artroza;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
osteohondroza;
bol u donjem dijelu leđa;
glavobolja;
akutni giht;
dismenoreja (menstrualni bol);
bol u kostima uzrokovan metastazama;
postoperativni bol;
bol kod Parkinsonove bolesti;
groznica (povišena tjelesna temperatura);
opstrukcija crijeva;
bubrežne kolike.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste za liječenje beba čiji se ductus arteriosus ne zatvori unutar 24 sata od rođenja.

Ovaj neverovatan aspirin!

Aspirin se sa sigurnošću može smatrati jednim od lijekova koji su iznenadili cijeli svijet. Najčešće nesteroidne protuupalne tablete, koje su se koristile za snižavanje temperature i liječenje migrene, pokazale su neuobičajenu nuspojavu. Ispostavilo se da blokiranjem COX-1, aspirin također inhibira sintezu tromboksana A2, tvari koja povećava zgrušavanje krvi. Neki naučnici sugerišu da postoje i drugi mehanizmi pomoću kojih aspirin utiče na viskoznost krvi. Međutim, za milione pacijenata sa hipertenzijom, anginom pektoris, koronarnom bolešću srca i drugim kardiovaskularnim bolestima to nije toliko značajno. Za njih je mnogo važnije da aspirin u malim dozama pomaže u prevenciji kardiovaskularnih katastrofa – srčanog i moždanog udara.

Većina stručnjaka preporučuje uzimanje malih doza srčanog aspirina za prevenciju infarkta miokarda i moždanog udara kod muškaraca od 45 do 79 godina i žena od 55 do 79 godina. Dozu aspirina obično propisuje ljekar: u pravilu se kreće od 100 do 300 mg dnevno.

Prije nekoliko godina, naučnici su otkrili da aspirin smanjuje ukupni rizik od razvoja raka i smrtnosti od njega. Ovaj efekat posebno važi za kolorektalni karcinom. Američki liječnici preporučuju svojim pacijentima da uzimaju aspirin posebno kako bi spriječili razvoj kolorektalnog karcinoma. Po njihovom mišljenju, rizik od razvoja nuspojava zbog dugotrajnog liječenja aspirinom i dalje je manji od onkoloških. Usput, pogledajmo pobliže nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Kardijalni rizici nesteroidnih protuupalnih lijekova

Aspirin se svojim antitrombocitnim učinkom izdvaja iz sređenog niza svoje braće po grupi. Velika većina nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući moderne inhibitore COX-2, povećavaju rizik od infarkta miokarda i moždanog udara. Kardiolozi upozoravaju da pacijenti koji su nedavno imali srčani udar treba izbjegavati liječenje NSAIL. Prema statistikama, upotreba ovih lijekova povećava vjerojatnost razvoja nestabilne angine za gotovo 10 puta. Prema podacima istraživanja, naproksen se smatra najmanje opasnim s ove tačke gledišta.

Dana 9. jula 2015. godine, najautoritativnija američka organizacija za kontrolu kvaliteta lijekova, FDA, objavila je službeno upozorenje. Govori o povećanom riziku od moždanog i srčanog udara kod pacijenata koji koriste nesteroidne protuupalne lijekove. Naravno, aspirin je srećan izuzetak od ovog aksioma.

Učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova na želudac

Još jedna poznata nuspojava NSAIL-a je gastrointestinalni. Već smo rekli da je usko povezano s farmakološkim djelovanjem svih neselektivnih inhibitora COX-1 i COX-2. Međutim, NSAID ne samo da smanjuju nivo prostaglandina i time lišavaju zaštitu želučane sluznice. Sami molekuli lijeka ponašaju se agresivno prema sluznicama gastrointestinalnog trakta.

Za vrijeme liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja i čirevi na želucu, uključujući i one praćene krvarenjem. Gastrointestinalne nuspojave NSAIL-a razvijaju se bez obzira na to kako lijek ulazi u tijelo: oralno u obliku tableta, injekcijama u obliku injekcija ili rektalno u obliku supozitorija.

Što duže traje liječenje i što je veća doza NSAIL-a, to je veći rizik od razvoja peptičkih ulkusa. Da bi se smanjila vjerovatnoća njegovog nastanka, ima smisla uzimati najmanju efektivnu dozu u najkraćem mogućem periodu.

Nedavne studije pokazuju da je kod više od 50% ljudi koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove oštećena sluznica tankog crijeva.

Naučnici napominju da lijekovi iz grupe NSAID djeluju na sluznicu želuca na različite načine. Tako su najopasniji lijekovi za želudac i crijeva indometacin, ketoprofen i piroksikam. A među najbezopasnijima u tom pogledu su ibuprofen i diklofenak.

Zasebno, želio bih reći o enteričkim oblogama koje pokrivaju nesteroidne protuupalne tablete. Proizvođači tvrde da ovaj premaz pomaže u smanjenju ili potpunom uklanjanju rizika od gastrointestinalnih komplikacija NSAIL. Međutim, istraživanja i klinička praksa pokazuju da ova zaštita zapravo ne djeluje. Vjerojatnost oštećenja želučane sluznice mnogo je učinkovitije smanjena istovremenom primjenom lijekova koji blokiraju proizvodnju hlorovodonične kiseline. Inhibitori protonske pumpe - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol i drugi - mogu donekle ublažiti štetno djelovanje lijekova iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Recite koju riječ o citramonu...

Citramon je proizvod razmišljanja sovjetskih farmakologa. U davna vremena, kada asortiman naših ljekarni nije bio na hiljade lijekova, farmaceuti su osmislili izvrsnu analgetičko-antipiretičku formulu. Kombinirali su “u jednoj bočici” kompleks nesteroidnog protuupalnog lijeka, antipiretika i kombinaciju začinili kofeinom.

Izum se pokazao vrlo uspješnim. Svaka aktivna supstanca je pojačavala učinak jedne druge. Moderni farmaceuti su donekle modificirali tradicionalni recept, zamijenivši antipiretik fenacetin sigurnijim paracetamolom. Osim toga, kakao i limunska kiselina uklonjeni su iz stare verzije citramona, što je, zapravo, i dalo ime citramonu. Lijek 21. stoljeća sadrži aspirin 0,24 g, paracetamol 0,18 g i kofein 0,03 g. I pored malo izmijenjenog sastava, i dalje pomaže kod bolova.

Međutim, uprkos izuzetno pristupačnoj ceni i veoma visokoj efikasnosti, Citramon ima svoj ogroman kostur u ormaru. Ljekari su odavno otkrili i u potpunosti dokazali da ozbiljno oštećuje gastrointestinalnu sluznicu. Toliko ozbiljno da se u literaturi čak pojavio i termin „citramonski čir“.

Razlog za tako očiglednu agresiju je jednostavan: štetno dejstvo Aspirina pojačava aktivnost kofeina, koji stimuliše proizvodnju hlorovodonične kiseline. Kao rezultat toga, sluznica želuca, koja je već ostala bez zaštite prostaglandina, biva izložena dodatnoj količini hlorovodonične kiseline. Štaviše, proizvodi se ne samo kao odgovor na unos hrane, kao što bi trebao biti, već i odmah nakon što se Citramon apsorbira u krv.

Dodajmo da su “citramon”, ili kako ih ponekad nazivaju, “aspirinski čir” velikih dimenzija. Ponekad ne "prerastu" u divovske, već rastu u broju, nalazeći se u cijelim grupama u različitim dijelovima želuca.

Moral ove digresije je jednostavan: ne preterujte sa Citramonom, uprkos svim njegovim prednostima. Posljedice mogu biti preteške.

NSAID i... seks

2005. godine stižu neugodne nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova. Finski naučnici sproveli su studiju koja je pokazala da dugotrajna upotreba NSAIL (preko 3 mjeseca) povećava rizik od erektilne disfunkcije. Podsjetimo, pod ovim pojmom doktori podrazumijevaju erektilnu disfunkciju, popularno nazvanu impotencija. Tada su se urolozi i androlozi utješili ne baš visokom kvalitetom ovog eksperimenta: učinak lijekova na seksualnu funkciju procijenjen je samo na osnovu ličnih osjećaja muškarca i nisu ga testirali stručnjaci.

Međutim, 2011. godine, autoritativni časopis za urologiju objavio je podatke iz druge studije. Također je pokazalo vezu između liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima i erektilne disfunkcije. Međutim, liječnici kažu da je prerano donositi konačne zaključke o djelovanju NSAIL-a na seksualnu funkciju. U međuvremenu, naučnici traže dokaze, za muškarce je ipak bolje da se uzdrže od dugotrajnog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Ostale nuspojave NSAIL

Bavili smo se ozbiljnim problemima koji mogu nastati zbog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Pređimo na manje uobičajene nuspojave.

Disfunkcija bubrega

NSAIL su takođe povezani sa relativno visokim nivoom nuspojava na bubrege. Prostaglandini su uključeni u širenje krvnih sudova u glomerulima, što pomaže u održavanju normalne filtracije u bubrezima. Kada nivo prostaglandina padne – a na tom efektu se zasniva delovanje nesteroidnih antiinflamatornih lekova – može doći do oštećenja funkcije bubrega.

Ljudi sa najvećim rizikom od nuspojava na bubrege su, naravno, osobe sa bubrežnom bolešću.

Fotoosjetljivost

Često je dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima praćeno povećanom fotoosjetljivošću. Primećeno je da su piroksikam i diklofenak najviše uključeni u ovu nuspojavu.

Ljudi koji uzimaju protuupalne lijekove mogu reagirati na izlaganje suncu crvenilom kože, osipom ili drugim kožnim reakcijama.

Reakcije preosjetljivosti

Nesteroidni protuupalni lijekovi su također "poznati" po alergijskim reakcijama. Mogu se manifestovati kao osip, fotosenzibilnost, svrab, angioedem, pa čak i anafilaktički šok. Istina, potonji učinak je izuzetno rijedak i stoga ne bi trebao uplašiti potencijalne pacijente.

Uz to, uzimanje NSAIL može biti praćeno glavoboljom, vrtoglavicom, pospanošću i bronhospazmom. Rijetko je ibuprofen bio povezan sa sindromom iritabilnog crijeva.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi tokom trudnoće

Vrlo često se trudnice suočavaju s akutnim problemom ublažavanja boli. Mogu li buduće majke koristiti NSAIL? Nažalost nema.

Unatoč činjenici da lijekovi iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova nemaju teratogeno djelovanje, odnosno ne uzrokuju ozbiljne razvojne nedostatke kod djeteta, ipak mogu uzrokovati štetu.

Dakle, postoje dokazi koji upućuju na moguće prerano zatvaranje duktus arteriozusa kod fetusa ako je njegova majka uzimala NSAIL tokom trudnoće. Osim toga, neke studije pokazuju povezanost između upotrebe NSAIL-a i prijevremenog poroda.

Ipak, odabrani lijekovi se i dalje koriste tokom trudnoće. Na primjer, aspirin se često propisuje zajedno s heparinom ženama koje su razvile antifosfolipidna antitijela tokom trudnoće. Nedavno je stari i prilično rijetko korišteni indometacin stekao posebnu popularnost kao lijek za liječenje patologija trudnoće. Počeo se koristiti u akušerstvu za polihidramnio i prijetnju prijevremenog porođaja. Međutim, u Francuskoj je Ministarstvo zdravlja izdalo službenu naredbu kojom se zabranjuje upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući aspirin, nakon šestog mjeseca trudnoće.

NSAIL: uzeti ili ostaviti?

Kada NSAIL postaju neophodni, a kada ih treba potpuno napustiti? Pogledajmo sve moguće situacije.

NSAIL su potrebni

NSAIL treba uzimati s oprezom

Najbolje je izbjegavati NSAIL

Ako imate osteoartritis, koji je praćen bolom, upalom zglobova i poremećenom pokretljivošću zglobova, koji se ne ublažava drugim lijekovima ili paracetamolom

Ako imate reumatoidni artritis sa jakim bolom i upalom

Ako imate umjerenu glavobolju, ozljedu zglobova ili mišića (NSAIL se propisuju samo na kratko. S ublažavanjem bolova možete započeti paracetamolom)

Ako imate blagu kroničnu bol osim osteoartritisa, na primjer u leđima.

Ako često patite od probavne smetnje

Ako ste stariji od 50 godina ili ste ranije patili od gastrointestinalnih bolesti i/ili imate porodičnu anamnezu ranih srčanih bolesti

Ako pušite, imate visok holesterol ili visok krvni pritisak, ili imate bolest bubrega

Ako uzimate steroide ili lijekove za razrjeđivanje krvi (klopidogrel, varfarin)

Ako uzimate NSAIL za ublažavanje simptoma osteoartritisa dugi niz godina, posebno ako ste u prošlosti imali gastrointestinalne probleme

Ako ste ikada imali čir na želucu ili krvarenje u želucu

Ako imate koronarnu bolest ili bilo koje drugo srčano oboljenje

Ako patite od teške hipertenzije

Ako imate hroničnu bolest bubrega

Ako ste ikada imali infarkt miokarda

Ako uzimate aspirin za prevenciju srčanog ili moždanog udara

Ako ste trudni (posebno u trećem trimestru)

NSAIL na licu

Već znamo prednosti i slabosti NSAIL-a. A sada da shvatimo koje je protuupalne lijekove najbolje koristiti za bol, koje za upalu, a koje za temperaturu i prehladu.

Acetilsalicilna kiselina

Prvi NSAID koji je ugledao svjetlo dana, acetilsalicilna kiselina i danas se široko koristi. U pravilu se koristi:

za smanjenje telesne temperature.
Napominjemo da se acetilsalicilna kiselina ne prepisuje djeci mlađoj od 15 godina. To je zbog činjenice da u slučaju dječje groznice na pozadini virusnih bolesti, lijek značajno povećava rizik od razvoja Reyeovog sindroma, rijetke bolesti jetre koja je opasna po život.

Odrasla doza acetilsalicilne kiseline kao antipiretika je 500 mg. Tablete se uzimaju samo kada temperatura poraste.
kao antiagregacijski agens za prevenciju kardiovaskularnih nezgoda. Doza kardioaspirina može se kretati od 75 mg do 300 mg dnevno.

U antipiretičkoj dozi, acetilsalicilna kiselina se može kupiti pod imenom Aspirin (proizvođač i vlasnik brenda: njemačka korporacija Bayer). Domaća preduzeća proizvode vrlo jeftine tablete, koje se zovu acetilsalicilna kiselina. Osim toga, francuska kompanija Bristol Myers proizvodi šumeće tablete Upsarin Upsa.

Kardioaspirin ima mnogo naziva i oblika oslobađanja, uključujući Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC i druge.

Ibuprofen

Najpopularniji brendovi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Naproksen

Naproksen je zabranjen za upotrebu kod dece i adolescenata mlađih od 16 godina, kao i kod odraslih sa teškim zatajenjem srca. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijek naproksen koristi kao anestetik kod glavobolje, zubnih, periodičnih, zglobnih i drugih vrsta bolova.

U ruskim ljekarnama naproksen se prodaje pod nazivima Nalgesin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox i drugi.

Ketoprofen

Pripravci ketoprofena odlikuju se protuupalnim djelovanjem. Široko se koristi za ublažavanje bolova i smanjenje upala kod reumatskih bolesti. Ketoprofen je dostupan u obliku tableta, masti, supozitorija i injekcija. Popularni lijekovi uključuju liniju Ketonal koju proizvodi slovačka kompanija Lek. Poznat je i njemački gel za zglobove Fastum.

Indometacin

Jedan od zastarjelih nesteroidnih protuupalnih lijekova, Indometacin svakim danom gubi tlo pod nogama. Ima umjerena analgetska svojstva i umjereno protuupalno djelovanje. Posljednjih godina u akušerstvu se sve češće čuje naziv "indometacin" - dokazana je njegova sposobnost opuštanja mišića maternice.

Ketorolac

Jedinstveni nesteroidni protuupalni lijek s izraženim analgetskim djelovanjem. Analgetske sposobnosti ketorolaka su uporedive sa onima nekih slabih narkotičkih analgetika. Negativna strana lijeka je njegova nesigurnost: može uzrokovati krvarenje u želucu, izazvati čir na želucu, kao i zatajenje jetre. Stoga se ketorolak može koristiti u ograničenom vremenskom periodu.

U apotekama se ketorolak prodaje pod nazivima Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol i drugi.

Diklofenak

Diklofenak je najpopularniji nesteroidni protuupalni lijek, „zlatni standard“ u liječenju osteoartritisa, reumatizma i drugih zglobnih patologija. Ima izvrsna protuupalna i analgetska svojstva i stoga se široko koristi u reumatologiji.

Diklofenak ima mnogo oblika oslobađanja: tablete, kapsule, masti, gelovi, supozitorije, ampule. Osim toga, razvijeni su flasteri diklofenaka koji pružaju dugotrajno djelovanje.

Postoji mnogo analoga diklofenaka, a mi ćemo navesti samo najpoznatije od njih:

Voltaren je originalni lijek švicarske kompanije Novartis. Odlikuje se visokim kvalitetom i jednako visokom cijenom;
Diklak je linija njemačkih lijekova kompanije Hexal, koja kombinira razumnu cijenu i pristojan kvalitet;
Dicloberl proizveden u Njemačkoj, kompanija Berlin Chemie;
Naklofen - slovački lijekovi iz KRKE.

Osim toga, domaća industrija proizvodi mnoge jeftine nesteroidne protuupalne lijekove s diklofenakom u obliku tableta, masti i injekcija.

Celecoxib

Moderan nesteroidni inflamatorni lijek koji selektivno blokira COX-2. Ima visok sigurnosni profil i izraženo protuupalno djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis i druge bolesti zglobova.

Originalni celekoksib se prodaje pod imenom Celebrex (Pfizer). Osim toga, ljekarne imaju pristupačnije Dilaxa, Coxib i Celecoxib.

Meloksikam

Popularni NSAID koji se koristi u reumatologiji. Ima prilično blag učinak na probavni trakt, pa je često poželjan za liječenje pacijenata sa anamnezom bolesti želuca ili crijeva.

Meloksikam se propisuje u tabletama ili injekcijama. Meloksikam preparati Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel i drugi.

Nimesulide

Najčešće se nimesulid koristi kao umjereni analgetik, a ponekad i kao antipiretik. Apoteke su donedavno prodavale dječji oblik nimesulida, koji se koristio za snižavanje temperature, a danas je strogo zabranjen za djecu mlađu od 12 godina.

Trgovački nazivi nimesulida: Aponil, Nise, Nimesil (njemački originalni lijek u obliku praha za pripremu rastvora za internu upotrebu) i drugi.

Na kraju, posvetimo nekoliko redaka mefenaminskoj kiselini. Ponekad se koristi kao antipiretik, ali je značajno inferiorniji u djelotvornosti u odnosu na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Svijet NSAID-a je zaista nevjerovatan u svojoj raznolikosti. I uprkos nuspojavama, ovi lijekovi su s pravom među najvažnijim i potrebnim, koje se ne mogu zamijeniti niti zaobići. Ostaje samo pohvaliti neumorne farmaceute koji nastavljaju stvarati nove formule i liječiti se sve sigurnijim NSAID-ima.

Šta su NSAID lijekovi? To su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) koji mogu ublažiti upalu, bol i temperaturu. Lijekovi iz grupe NSAID blokiraju specifične enzime čija je funkcija stvaranje prostaglandina - spojeva koji uzrokuju upalne procese, groznicu i bol.

NSAID lijekovi su nesteroidni, što znači da ne sadrže steroidne hormone ili njihove umjetne analoge.

Poreklo nesteroidnih antiinflamatornih lekova seže u veoma daleku prošlost. Čuveni Hipokrat je također predložio korištenje kore vrbe kao lijeka protiv bolova, a već na početku naše ere, Celsius je izjavio da kora vrbe zapravo može ublažiti bolove u zglobovima, pa čak i znakove upale.

Tada je ovaj lijek zaboravljen dugi niz godina, a tek u 18.-19. vijeku naučnici su uspjeli izvući ekstrakt iz kore vrbe. Ispostavilo se da je to salicin, koji je postao prethodnik lijekova koje sada koristimo, ali tada su, da bi dobili 30 grama supstance, naučnici morali obraditi oko 2 kilograma vrbe kore.

Sredinom 19. vijeka dobijena je salicilna kiselina, derivat salicina, ali je vrlo brzo postalo jasno da je nanijela ozbiljnu štetu sluznici želuca. Naučnici su s obnovljenom snagom počeli provoditi eksperimente i tražiti nove tvari. Do kraja 19. stoljeća njemački naučnici su otvorili novu eru u farmakologiji – uspjeli su, kroz brojne eksperimente i eksperimente, da transformišu visoko toksičnu salicilnu kiselinu u sigurniju acetilsalicilnu kiselinu. Bio je to aspirin.

Aspirin je dugo vremena bio jedini predstavnik grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali sredinom prošlog stoljeća farmaceuti i kemičari počeli su sintetizirati sve više i više novih lijekova, a svaki sljedeći je bio sigurniji. , a ujedno i efikasniji od prethodnog.

Mehanizam djelovanja lijekova

Upalni odgovor u ljudskom tijelu je lanac reakcija koje pokreću jedna drugu. U tom procesu učestvuju prostaglandini, koji imaju negativan upalni efekat, ali i učestvuju u zaštitnim faktorima želučane sluznice. Odnosno, postoje dvije vrste enzima COX-1 i COX-2. Prvi su “upalni” koji u zdravom tijelu ostaju u neaktivnom obliku, a drugi sintetiziraju upravo “zaštitne” enzime prostaglandina. Mehanizam djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova usmjeren je upravo na njih; lijekovi inhibiraju enzime COX-2, ali u isto vrijeme narušavaju i zaštitnu barijeru želuca - to su nuspojave.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi aktivno utječu na ćelijski metabolizam, što rezultira analgetskim djelovanjem, što uzrokuje i nuspojave nakon upotrebe lijekova - letargija, letargija, letargija.

Kada tablete NSAID uđu u ljudsko tijelo, obično se rastvaraju i apsorbiraju u želucu, a samo mali dio se apsorbira u crijevima. Nivo apsorpcije lijekova je različit, ako se radi o lijeku najnovije generacije, onda može biti 95%, a lijek u posebnom omotu koji se rastvara u crijevima se apsorbira mnogo lošije, kao što je Aspirin Cardio.

Metabolizam lijekova odvija se u jetri, što objašnjava nuspojave i nemogućnost uzimanja NSAIL za patologije ovog organa. Samo relativno mali dio doze lijeka izlučuje se bubrezima. Naučnici neprestano traže načine da smanje toksičnost NSAID lijekova na jetru, a također pokušavaju smanjiti njihov učinak na enzim COX-1.

Klasifikacija lijekova

Klasifikacija NSAIL-a temelji se na principu njihovog djelovanja; u tom smislu se razlikuju selektivni NSAIL od neselektivnih. Ako razumijete pojmove, selektivnost je sposobnost lijeka da djeluje selektivno, odnosno terapeutski učinak se javlja u odnosu na određenu kariku u općem patološkom procesu. Selektivni NSAID ne blokiraju COX-2, već samo utiču na COX-1.

Selektivni kao i neselektivni NSAIL su, u principu, skoro svi lekovi iz ove grupe, ali postoje i selektivni NSAIL inhibitori COX-1. Ovo je mala grupa lijekova, a primjer je niske doze acetilsalicilne kiseline.

Ako govorimo o listi NSAIL-a, na tržištu postoji dosta lijekova, danas ih ima 15 podgrupa, tako da je nemoguće dati potpunu listu NSAIL-a u okviru ovog članka. Međutim, može se reći da se lijekovi dijele u dvije glavne grupe:

prva generacija je Voltaren, Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Metinadol, Butadion i drugi;
nova generacija - Nise, Celebrex, Nimesil i tako dalje.

Postoji još jedna klasifikacija NSAIL:

salicilati - primjer - Aspirin;
feniloctena kiselina - primjer - diklofenak;
pirazolidini – primjer -Azapropazon;
antranilna kiselina - primjer - mefenaminat;
propionska kiselina - primjer - Ibuprofen;
izonikotinska kiselina - primjer - Amizon;
derivati pirazolona - primjer - Analgin;
oksikami – primjer - Piroksikam;
ne-kiseli lijekovi - primjer - nimesulid.

Ova lista uključuje najpoznatije lijekove, ali ih ima na desetine u svakoj grupi. Sumirajući klasifikaciju NSAID-a, ne može se ne reći o uporednoj klasifikaciji lijekova:

primjećuje se izražen protuupalni učinak, na primjer, kod indometacina;
Ketoprofen dobro ublažava bol;
Smanjuje temperaturu bolje od Nisea, Nurofena ili Aspirina.

Mnogi trgovački nazivi lijekova mogu se razlikovati, pa pri kupovini lijekova morate obratiti pažnju na aktivnu supstancu, a ne na naziv.

Područje primjene

U savremenoj medicini upotreba ovih lijekova je vrlo raznolika. Tablete se propisuju za snižavanje povišene temperature i ublažavanje bolova, za smanjenje temperature kod djece, najčešće se propisuju čepići. Ako je stanje pacijenta teško, mogu biti potrebne injekcije, prepisuju se masti i gelovi s NSAIL za ublažavanje upalnog procesa u zglobovima, kralježnici, te za ublažavanje bolova kod otoka i upale. Ako se liječe bolesti zglobova, tablete i injekcije se mogu kombinirati, a mast se može koristiti kao dodatna terapija.

Dakle, područja primjene NSAIL-a su sljedeća:

reumatske bolesti - tablete, injekcije, mast;
bolesti osteoartikularnog sistema koje nisu reumatske prirode - tablete, injekcije, gel;
neurološke bolesti - tablete;
kolike (i jetrene i bubrežne) - tablete, injekcije;
akutne upalne bolesti - tablete, injekcije;
koronarna bolest srca - tablete;
ginekološki problemi - tablete;
sindrom boli bilo koje etiologije - tablete, injekcije, mast.

Nuspojave

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju mnogo nuspojava, pa prije nego što počnete da ih uzimate, obavezno pročitajte uputstvo i saznajte koji su rizici uzimanja ovih lijekova za vas.

Najčešći neželjeni efekti su:

lijekovi mogu izazvati čir na želucu i crijevima ili pogoršati postojeću bolest;
mogu uzrokovati različite dispeptične simptome;
Vrlo često, NSAIL remete funkcionalnost nervnog sistema.
izazivaju alergije.

Takve nuspojave mogu se vrlo često javiti kada se koriste tablete u obliku lijekova, kao i injekcije i supozitorije. Mast, injekcije u zglob i nesteroidni protuupalni gel ne pružaju takve efekte.

Osim toga, postoji još jedna grupa nuspojava koje NSAIL mogu izazvati - učinak na hematopoezu. Lijekovi imaju prilično snažan učinak na razrjeđivanje krvi, pa o tome treba voditi računa pacijenti koji imaju problema s krvlju, inače njihovo zdravlje može biti ozbiljno narušeno. Još opasnija je činjenica da NSAID inhibiraju hematopoetske procese - broj krvnih elemenata postupno se smanjuje, što dovodi do opasnih posljedica. Prvo se razvija anemija, zatim trombocitopenija i na kraju pancitopenija.

Ostale nuspojave se mogu detaljno pregledati u uputstvu koje dolazi uz svaki lijek. Nemojte misliti da su mast, čepići, krema ili gel sigurniji. I ovi oblici lijekova imaju nuspojave, pa je konsultacija sa specijalistom u svakom slučaju obavezna.

NVPS gastropatija

NSAID gastropatija su čirevi koji nastaju u gastroduodenalnoj zoni kao rezultat uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova. NVPS gastropatija u polovini slučajeva se javlja bez ikakvih simptoma, ali ako su prisutni manifestuju se mučninom i povraćanjem, nadimanjem i osećajem težine u epigastričnoj regiji. Može se razviti anoreksija ili neki drugi dispeptički poremećaji.

U nedostatku simptoma, NSAIL - gastropatija je još opasnija, jer prvi znaci problema mogu biti krvarenje, ova pojava se često opaža kod starijih pacijenata.

Ako dođe do NSAID gastropatije, trebate odmah prestati uzimati lijek, a zatim nastaviti prema preporukama vašeg liječnika. Najčešće se propisuju IIP ili blokatori histamina.

NSAID gastropatija se liječi dugo - oko 2-3 mjeseca, pa se pacijentima sklonim razvoju peptičkog ulkusa (ili ga već imaju), NSAIL se propisuju vrlo pažljivo - ili se biraju lijekovi s niskom toksičnom dozom, ili se preporučuju koristiti gel, injekcije i tablete u crijevnom traktu.topiva ljuska.

Kontraindikacije za upotrebu

Ovo se uglavnom odnosi na NSAID tablete. Kontraindikacije su povezane sa "nuspojavama" lijekova. NSAIL se ne propisuju osobama koje imaju peptički čir na želucu i crijevima, posebno u akutnom periodu. Također, uzimanje lijekova je kontraindikovano osobama koje pate od bolesti krvi – problema sa zgrušavanjem, anemije, leukemije i leukemije.

Lijekovi se ne propisuju istovremeno s lijekovima koji ometaju zgrušavanje krvi, na primjer, Heparinom, a isti NSAIL se ne mogu uzimati istovremeno, čak ni u različitim oblicima, jer to može povećati nuspojave. Ovo se posebno odnosi na proizvode koji sadrže diklofenak ili ibuprofen.

Često uzimanje lijekova izaziva razvoj nespecifičnih alergijskih reakcija, a intenzitet alergijskih manifestacija nema veze s tim koji se određeni oblik doziranja NSAID-a koristi. Alergije se javljaju jednakom učestalošću prilikom uzimanja pilule, upotrebe masti ili injekcije. Aspirinska astma je vrlo opasna – to je težak napad koji se može razviti kada se uzima lijek koji sadrži aspirin. Alergičari bi svakako trebali napraviti test prije upotrebe lijeka, a ako je u obliku tableta, onda početi uzimati s minimalnom dozom.

U kontaktu sa

Drugovi iz razreda

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Mehanizam delovanja NSAIL Klasifikacija NSAIL Ukratko o farmakokinetici Kontraindikacije za upotrebu NSAIL Glavna nuspojava NSAIL Osobitosti terapije NSAIL Indometacin (Indometacin, Metinac, Allak, Dimirrenc, Dimirrenc) Dikloberl, Naklofen, Olfen i drugi) Etodolac (Tvrđava Etol) Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol) Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Xefocam, Larfix, Lorakam) Meloksikam (Movalismokam, Meloksikam) , Recoxa, Melox i drugi) Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zitsel, Flogoxib) Rofecoxib (Denebol) Etoricoxib (Arcoxia, Exinef) Nimesulid (Nimegesik, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide- Combinedin) steroidni antiinflamatorni lekovi Kojem lekaru da se obratim? Pogledajte popularne članke

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Režim prepisivanja NSAID

Klasifikacija NSAIL

Ukratko o farmakokinetici

Trudnoća je kontraindikacija za upotrebu NSAIL

individualna preosjetljivost na komponente; peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kao i druge ulcerativne lezije probavnog trakta; leukemija i trombopenija; teška disfunkcija bubrega i jetre; trudnoća.

ulcerogeno djelovanje (sposobnost lijekova ove grupe da izazovu razvoj čira i erozija gastrointestinalnog trakta); dispeptički poremećaji (nelagodnost u želucu, mučnina itd.); bronhospazam; toksični učinak na bubrege (poremećena funkcija, pojačana krvni pritisak, nefropatija); toksično dejstvo na jetru (povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi); toksično dejstvo na krv (smanjenje broja formiranih elemenata do aplastične anemije, poremećaj zgrušavanja krvi koji se manifestuje krvarenjem); produženje trudnoća, alergijske reakcije (osip na koži, svrab, anafilaksija) Broj prijava neželjenih reakcija na lijekove iz grupe NSAIL u 2011-2013.

Karakteristike terapije NSAIL

Lijekovi koji uzrokuju ozbiljne hepatotoksične komplikacije

Etodolac (Tvrđava Etol)

tenoksikam (Texamen-L)

rofekoksib (denebol)

nabumeton (sinmeton)

Neselektivni inhibitor COX.

Dolaren. Sadrži 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. U ovom lijeku, izraženo protuupalno djelovanje diklofenaka kombinirano je sa snažnim analgetskim djelovanjem paracetamola. Lijek se uzima oralno, 1 tableta 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete Neurodiclovit. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamin B1 i B6, kao i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje je analgetski i protuupalni učinak diklofenaka pojačan vitaminima B, koji poboljšavaju metabolizam u nervnom tkivu. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzimajte lijek nakon jela s dovoljnom količinom tekućine. Olfen-75, proizveden u obliku otopine za injekcije, pored diklofenaka u količini od 75 mg sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisustva potonjeg u rastvoru, injekcije leka postaju manje bolne za pacijenta.Fanigan. Sastav mu je sličan Dolarenu: 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2-3 puta dnevno.Flamidez. Vrlo zanimljiv lijek, drugačiji od drugih. Osim 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, sadrži i 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitičko, protuupalno i dekongestivno djelovanje. Dostupan u obliku tableta i gela za lokalnu upotrebu. Tableta se uzima oralno, nakon jela, sa čašom vode. U pravilu se propisuje 1 tableta 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi spolja, nanošenjem na zahvaćeno područje kože 3-4 puta dnevno. Maxigesik. Lijek sličan po sastavu i djelovanju Flamidezu, gore opisanom. Razlika je u proizvodnoj kompaniji Diplo-P-Pharmex. Sastav ovih tableta sličan je sastavu Dolarena. Doze su iste. Ista stvar Dolex. Isto Oksalgin-DP. Ista stvar Cinepar. Ista stvar, dilokain. Kao i Olfen-75, sadrži diklofenak natrijum i lidokain, ali su oba aktivna sastojka u pola doze. Shodno tome, slabije djeluje.Dolaren gel. Sadrži natrijum diklofenak, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente, u jednom ili drugom stepenu, imaju antiinflamatorno dejstvo i međusobno potenciraju dejstvo. Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta u toku dana Nimid forte. Tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinuje protuupalno i analgetsko djelovanje nimezulida sa miorelaksirajućim (mišićnim opuštanjem) efektom tizanidina. Koristi se za akutne bolove uzrokovane spazmom skeletnih mišića (popularno - kada se korijenje štipa). Lijek uzimajte oralno nakon jela sa dosta tečnosti. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje lečenja je 2 nedelje Nizalid. Kao i nimid forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste.Alit. Rastvorljive tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 20 mg dicikloverina, koji je mišićni relaksant. Uzimati oralno nakon jela sa čašom tečnosti. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2 puta dnevno ne duže od 5 dana.Nanogan. Sastav ovog lijeka i preporučene doze su slične onima gore opisanog lijeka Alit. Isto.

Škripanje u zglobovima: uzroci i liječenje

U ovom članku naveli smo glavne NSAID lijekove koji se koriste za smanjenje simptoma upale u zglobovima. Još jednom skrećemo pažnju čitatelja na činjenicu da se, uprkos gore navedenim dozama lijekova, strogo ne preporučuje samoliječenje odabirom lijekova za sebe i svoju porodicu. Kada liječnik prepiše određeni lijek, on individualno određuje njegovu potrebu, ovisno o vrsti patologije i ozbiljnosti stanja pacijenta, tako da efektivne doze koje predlaže u svakom konkretnom slučaju mogu biti različite. Osim toga, NSAIL su lijekovi koji izazivaju nuspojave i imaju niz kontraindikacija. Uzimajući ih bez savjeta stručnjaka, možete sebi nanijeti značajnu štetu. Molimo Vas da vodite računa o svom zdravlju i ako se pojave neki neugodni simptomi, potražite pomoć stručnjaka.

Kome lekaru da se obratim?

Za bolove u zglobovima NSAIL može propisati terapeut ili reumatolog, kao i ortoped. Ukoliko se pojave nuspojave ove grupe lijekova, ovisno o manifestacijama, potrebno je kontaktirati gastroenterologa, pulmologa, nefrologa, hematologa, alergologa ili kardiologa. Ako morate redovno uzimati NSAIL, posavjetujte se s nutricionistom o pravilnoj prehrani dok uzimate ove lijekove.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su jedan od glavnih lijekova koji se koriste za liječenje upalnih bolesti zglobova.

Propisuju se periodično za kronične procese, a po potrebi i za egzacerbacije bolesti i akutne upalne procese. NSAIL postoje u različitim oblicima doziranja - tablete, masti i rastvori za injekcije. Odabir potrebnog lijeka, dozu i učestalost njegove primjene treba izvršiti od strane liječnika.

NSAIL - koja je to grupa lijekova?

Grupa NSAIL je prilično opsežna i uključuje lijekove različite hemijske strukture. Naziv "nesteroidni" pokazuje njihovu razliku od druge velike grupe protuupalnih lijekova - kortikosteroidnih hormona.

Zajednička svojstva svih lijekova iz ove grupe su njihova tri glavna djelovanja – protuupalno, analgetsko, antipiretičko.

Ovo objašnjava još jedno ime ove grupe - nenarkotični analgetici, kao i ogromnu širinu njihove upotrebe. Ova tri efekta se različito izražavaju u svakom lijeku, tako da ne mogu biti potpuno zamjenjivi.

Nažalost, svi NSAID lijekovi imaju slične nuspojave. Najpoznatije od njih su izazivanje čira na želucu, toksičnost za jetru i inhibicija hematopoeze. Iz tog razloga ne smijete prekoračiti dozu navedenu u uputama, a također uzimati ove lijekove ako sumnjate na ove bolesti.

Bol u trbuhu se ne može liječiti takvim lijekovima – uvijek postoji rizik od pogoršanja vašeg stanja. Izmišljeni su različiti oblici doziranja NSAID-a kako bi se poboljšala njihova efikasnost u svakoj specifičnoj situaciji i smanjila potencijalna šteta po zdravlje.

Istorija otkrića i formiranja

PAŽNJA!

Ortoped Dikul: „Penny proizvod br. 1 za vraćanje normalnog dotoka krvi u zglobove. Vaša leđa i zglobovi će biti isti kao kada ste imali 18 godina, samo ga nanosite jednom dnevno..."

Upotreba biljnih lijekova s protuupalnim, antipiretičkim i analgetskim djelovanjem opisana je u djelima Hipokrata. Ali prvi tačan opis dejstva NSAIL datira iz 18. veka.

Godine 1763. engleski liječnik i svećenik Edward Stone je u pismu predsjedniku Kraljevskog društva u Londonu izvijestio da infuzija kore vrbe, koja raste u Engleskoj, ima antipiretička svojstva, opisao je recept za njenu pripremu i način upotrebe za febrilna stanja.

Skoro pola veka kasnije u Francuskoj je I. Lear izolovao supstancu iz kore vrbe koja je odredila njena lekovita svojstva. Po analogiji s latinskim nazivom za vrba - salix, on je ovu supstancu nazvao salicin. Ovo je bio prototip moderne acetilsalicilne kiseline, koju su naučili da proizvode hemijski 1839.

Industrijska proizvodnja nesteroidnih protuupalnih lijekova započela je 1888. godine; prvi lijek koji je stigao na police ljekarni bila je acetilsalicilna kiselina pod trgovačkim imenom Aspirin, proizvođača Bayer, Njemačka. Još uvijek posjeduje prava na zaštitni znak Aspirin, tako da drugi proizvođači proizvode acetilsalicilnu kiselinu pod međunarodnim nezaštićenim imenom ili stvaraju svoje (na primjer, Upsarin).

Noviji razvoj događaja doveo je do pojave niza novih lijekova. Istraživanja se nastavljaju do danas, a stvaraju se sve sigurnija i efikasnija sredstva. Čudno je da je prva hipoteza o mehanizmu djelovanja NSAIL formulirana tek 20-ih godina 20. stoljeća. Ranije su lijekovi korišteni empirijski, njihove doze su određivane prema pacijentovom blagostanju, a nuspojave nisu dobro proučavane.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Mehanizam razvoja upalne reakcije u tijelu prilično je složen i uključuje lanac kemijskih reakcija koje se međusobno pokreću. Jedna od grupa supstanci koje su uključene u nastanak upale su prostaglandini (prvo su izolovani iz tkiva prostate, otuda i naziv). Ove supstance imaju dvostruku funkciju – učestvuju u stvaranju zaštitnih faktora u želučanoj sluznici i u zapaljenskom procesu.

Sintezu prostaglandina provode dvije vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 sintetiše "želučane" prostaglandine, a COX-2 sintetiše "upalne" prostaglandine i normalno je neaktivan. NSAIL ometaju aktivnost COX-a. Njihovo glavno dejstvo - protuupalno - nastaje zbog inhibicije COX-2, a nuspojava - narušavanje zaštitne barijere želuca - nastaje zbog inhibicije COX-1.

Osim toga, NSAID prilično snažno ometaju ćelijski metabolizam, što je zaslužno za njihov analgetski učinak - ometaju provođenje nervnih impulsa. Ovo je takođe uzrok letargije, kao nuspojava uzimanja NSAIL. Postoje dokazi da ovi lijekovi stabiliziraju membrane lizosoma, usporavajući oslobađanje litičkih enzima.

Ulaskom u ljudsko tijelo, ovi lijekovi se apsorbiraju uglavnom u želucu, au malim količinama iz crijeva.

Apsorpcija varira; za nove lijekove, bioraspoloživost može doseći 96%. Lijekovi obloženi enteričkim omotačem (Aspirin Cardio) se mnogo slabije apsorbiraju. Prisustvo hrane ne utiče na apsorpciju lekova, ali pošto povećavaju kiselost, preporučljivo je uzimati ih posle jela.

Metabolizam NSAIL odvija se u jetri, zbog čega su toksični za ovaj organ i ne mogu se koristiti za razne bolesti jetre. Mali dio pristigle doze lijeka izlučuje se putem bubrega. Savremeni razvoj u oblasti NSAIL ima za cilj smanjenje njihovog efekta na COX-1 i hepatotoksičnost.

Indikacije za upotrebu - opseg primjene

Bolesti i patološka stanja za koja se propisuju NSAIL su različiti. Tablete se propisuju kao antipiretik za infektivne i nezarazne bolesti, kao i kao lijek protiv glavobolje, zubnih, zglobnih, menstrualnih i drugih vrsta bolova (osim bolova u trbuhu, ako im uzrok nije jasan). Kod djece se čepići koji sadrže NSAIL koriste za ublažavanje groznice.

Intramuskularne injekcije NSAIL-a se propisuju kao analgetik i antipiretik za teška stanja pacijenata. Oni su nužno dio litičke mješavine - kombinacije lijekova koji mogu brzo sniziti opasnu temperaturu. Intraartikularne injekcije liječe teška oštećenja zglobova uzrokovana upalnim bolestima.

Masti se koriste za lokalno djelovanje na upaljene zglobove, kao i kod oboljenja kralježnice, ozljeda mišića za ublažavanje bolova, otoka i upala. Masti se mogu nanositi samo na zdravu kožu. Za bolesti zglobova mogu se kombinovati sva tri oblika doziranja.

Najpoznatije droge grupe

Prvi NSAID koji je pušten u prodaju bila je acetilsalicilna kiselina pod markom Aspirin. Ovo ime, uprkos činjenici da je komercijalno, snažno je povezano s drogom. Propisuje se za smanjenje temperature, ublažavanje glavobolje, au malim dozama za poboljšanje reoloških svojstava krvi. Rijetko se koristi za bolesti zglobova.

Metamizol (Analgin) nije ništa manje popularan od aspirina. Koristi se za ublažavanje bolova različitog porijekla, uključujući bolove u zglobovima. Zabranjena je u mnogim evropskim zemljama, jer ima snažan inhibitorni efekat na hematopoezu.

Diklofenak je jedan od popularnih lijekova za liječenje zglobova. Uključen je u mnoge masti i dostupan je u tabletama i injekcijama. Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje, pri lokalnoj primjeni ne uzrokuje gotovo nikakav sistemski učinak.

Nuspojave

Kao i kod svakog drugog lijeka, postoje brojne nuspojave kada se uzimaju NSAIL. Najpoznatija među njima je ulcerogena, odnosno izazivaju čireve. Uzrokuje ga inhibicija COX-1 i gotovo je potpuno odsutan u selektivnim NSAIL-ima.

Kiseli derivati imaju dodatno ulcerogeno dejstvo povećanjem kiselosti želudačnog soka. Većina NSAIL je kontraindicirana za gastritis s visokom kiselošću, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu i GERB.

Drugi uobičajeni efekat je hepatotoksičnost. Može se manifestirati kao bol i težina u abdomenu, probavni poremećaji, a ponekad i kratkotrajni ikterični sindrom, svrab kože i druge manifestacije oštećenja jetre. Za hepatitis, cirozu i zatajenje jetre, NSAIL su kontraindicirani.

Inhibicija hematopoeze, koja, ako se doza stalno prekorači, dovodi do razvoja anemije, u nekim slučajevima - pancitopenije (nedostatak svih krvnih elemenata), oslabljenog imuniteta i krvarenja. NSAIL se ne propisuju za teške bolesti koštane srži i nakon transplantacije koštane srži.

Efekti povezani sa lošim zdravstvenim stanjem - mučnina, slabost, usporena reakcija, smanjena pažnja, osjećaj umora, alergijske reakcije do astmatičnih napada - javljaju se pojedinačno.

Klasifikacija NSAIL

Danas postoji mnogo lijekova u grupi NSAIL, a njihova klasifikacija bi trebala pomoći ljekaru u odabiru najprikladnijeg lijeka. Ova klasifikacija sadrži samo međunarodne nezaštićene nazive.

Hemijska struktura

Na osnovu svoje hemijske strukture, nesteroidni antiinflamatorni lekovi se klasifikuju.

Kiseline (apsorbiraju se u želucu, povećavaju kiselost):

salicilati: pirazolidini: derivati indoloctene kiseline: derivati feniloctene kiseline: oksikami: derivati propionske kiseline:

Nekiseli derivati (ne utiču na kiselost želudačnog soka, apsorbuju se u crevima):

alkanoni: derivati sulfonamida:

Utjecajem na COX-1 i COX-2

Neselektivni - inhibiraju obje vrste enzima, većina NSAID-a pripada njima.

Selektivno (koksibi) inhibiraju COX-2, ne utiču na COX-1:

Celecoxib; Rofecoxib; Valdecoxib; Parecoxib; Lumiracoxib; Etorikoksib.

Selektivni i neselektivni NSAIL

Većina NSAIL nije selektivna jer inhibiraju oba tipa COX. Selektivni NSAIL su moderniji lijekovi koji djeluju uglavnom na COX-2 i minimalno djeluju na COX-1. Ovo smanjuje rizik od nuspojava.

Međutim, još uvijek nije postignuta potpuna selektivnost djelovanja lijeka i uvijek će postojati rizik od nuspojava.

Lekovi nove generacije

Nova generacija uključuje ne samo selektivne, već i neke neselektivne NSAIL, koji imaju izraženu efikasnost, ali su manje toksični za jetru i hematopoetski sistem.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije:

Movalis– ima produženi rok važenja; Nimesulide– ima najjače analgetsko dejstvo; Xefocam– produženi period delovanja i izražen analgetski efekat (uporedivo sa morfijumom); Rofecoxib– najselektivniji lijek, odobren za pacijente s gastritisom i peptičkim ulkusom bez egzacerbacije.

Nesteroidne antiinflamatorne masti

Upotreba NSAID lijekova u obliku za lokalnu primjenu (masti i gelovi) ima niz prednosti, prvenstveno odsustvo sistemskog djelovanja i ciljanog djelovanja na mjesto upale. Za bolesti zglobova gotovo uvijek se propisuju. Najpopularnije masti:

Indometacin; Diklofenak; Piroksikam; Ketoprofen; Nimesulide.

NSAIL u tabletama

Najčešći oblik doziranja NSAIL-a su tablete. Koristi se za liječenje raznih bolova, uključujući bolove u zglobovima.

Među prednostima, mogu se propisati za liječenje manifestacija sistemskog procesa koji uključuje nekoliko zglobova. Nedostaci uključuju izražene nuspojave. Lista NSAID lijekova u tabletama je prilično duga, oni uključuju:

Ibuprofen; Ortofen; Movalis; Indometacin tablete; Analgin; Acetilsalicilna kiselina (rijetko se propisuje za bolesti zglobova); Rofecoxib (Denebol).

Forme za injekcije

Prednosti ovog oblika NSAID-a su njegova veoma visoka efikasnost. Intramuskularne injekcije se koriste za liječenje akutnih stanja povezanih s visokom temperaturom ili jakim bolom (ketorol, analgin).

Intraartikularne injekcije se propisuju za liječenje teških egzacerbacija bolesti zglobova, omogućavaju da se pogoršanje brzo zaustavi, ali same injekcije su vrlo bolne. Korištene droge:

Rofecoxib (Denebol); Xefocam; Movalis u otopinama za injekcije; Indometacin u otopinama za injekcije; Celekoksib (Celebrex).

TOP 3 bolesti zglobova za koje se propisuju NSAIL

Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova najčešće je opravdana za sljedeće bolesti zglobova:

Za osteohondrozo je bolest intervertebralnih diskova, koja najčešće zahvata vratnu i lumbalnu kičmu. Za liječenje bolesti, masti s NSAID-ima propisuju se u početnim fazama tokom pogoršanja i u preventivne svrhe, posebno po hladnom vremenu. Tablete se propisuju u teškim slučajevima. Za blage forme artritis NSAID masti se propisuju po potrebi i tablete u kursevima za prevenciju egzacerbacija. Za vrijeme egzacerbacije propisuju se masti i tablete, u slučaju teškog artritisa - masti i intraartikularne injekcije u dnevnoj bolnici, tablete po potrebi. Najčešći lijekovi za artroza su Xefocam u obliku tableta i injekcija, Movalis u obliku injekcija i tableta (sve su to nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije), kao ni masti na bazi diklofenaka ne gube na djelotvornosti. Budući da se artroza, za razliku od artritisa, rijetko pogoršava, glavni naglasak u liječenju je na održavanju funkcionalnog stanja zglobova.

Opće karakteristike aplikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova propisuju se kursevima ili po potrebi, ovisno o toku bolesti.

Glavna karakteristika njihove primjene je da nema potrebe istovremeno uzimati nekoliko lijekova ove grupe u istom doznom obliku (posebno tablete), jer se time povećavaju nuspojave, ali terapijski učinak ostaje isti.

Dozvoljeno je koristiti različite oblike doziranja u isto vrijeme ako je potrebno. Važno je zapamtiti da su kontraindikacije za uzimanje NSAIL uobičajene za većinu lijekova u grupi.

NSAIL ostaju najvažniji tretman za zglobove. Teško ih je, a ponekad gotovo nemoguće zamijeniti na bilo koji drugi način. Moderna farmakologija razvija nove lijekove iz ove grupe kako bi se smanjio rizik od njihovih nuspojava i povećala selektivnost djelovanja.

Upalni proces u gotovo svim slučajevima prati reumatsku patologiju, značajno smanjujući kvalitetu života pacijenta. Zato je jedno od vodećih područja liječenja bolesti zglobova protuupalno liječenje. Ovakav učinak ima nekoliko grupa lijekova: nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), glukokortikoidi za sistemsku i lokalnu primjenu, a dijelom, samo kao dio kompleksnog liječenja, hondroprotektori.

U ovom članku ćemo se osvrnuti na grupu lijekova koja je prva navedena - NSAIL.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Ovo je grupa lijekova čija su dejstva protuupalna, antipiretička i analgetska. Ozbiljnost svakog od njih varira od lijeka do lijeka. Ovi lijekovi se nazivaju nesteroidni jer se po strukturi razlikuju od hormonskih lijekova, glukokortikoida. Potonji također imaju snažno protuupalno djelovanje, ali u isto vrijeme imaju negativna svojstva steroidnih hormona.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Mehanizam djelovanja NSAID-a je njihova neselektivna ili selektivna inhibicija (inhibicija) različitih enzima COX - ciklooksigenaze. COX se nalazi u mnogim tkivima našeg organizma i odgovoran je za proizvodnju raznih biološki aktivnih supstanci: prostaglandina, prostaciklina, tromboksana i drugih. Prostaglandini su pak posrednici upale, a što ih je više, to je upalni proces izraženiji. NSAIL, inhibirajući COX, smanjuju nivo prostaglandina u tkivima, a upalni proces se povlači.

Režim prepisivanja NSAID

Neki NSAIL-ovi imaju niz prilično ozbiljnih nuspojava, dok drugi lijekovi iz ove grupe nisu okarakterisani kao takvi. To je zbog posebnosti mehanizma djelovanja: utjecaja lijekova na različite vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i COX-3.

Kod zdrave osobe COX-1 se nalazi u gotovo svim organima i tkivima, posebno u probavnom traktu i bubrezima, gdje obavlja svoje najvažnije funkcije. Na primjer, prostaglandini sintetizirani COX aktivno su uključeni u održavanje integriteta želučane i crijevne sluznice, održavanje adekvatnog protoka krvi u njoj, smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline, povećanje pH, lučenje fosfolipida i sluzi, stimuliranje proliferacije (reprodukcije) stanica. . Lijekovi koji inhibiraju COX-1 uzrokuju smanjenje nivoa prostaglandina ne samo na mjestu upale, već u cijelom tijelu, što može dovesti do negativnih posljedica, o kojima će biti riječi u nastavku.

COX-2, u pravilu, nema u zdravim tkivima ili se nalazi, ali u neznatnim količinama. Njegov nivo se povećava direktno tokom upale i na samom izvoru. Lijekovi koji selektivno inhibiraju COX-2, iako se često uzimaju sistemski, djeluju specifično na leziju, smanjujući upalni proces u njoj.

COX-3 je također uključen u razvoj bola i groznice, ali nema nikakve veze sa upalom. Neki NSAID-i djeluju specifično na ovu vrstu enzima i imaju mali učinak na COX-1 i 2. Neki autori, međutim, smatraju da COX-3, kao nezavisna izoforma enzima, ne postoji, već je varijanta COX-a. 1: ova pitanja zahtijevaju dodatno istraživanje.

Klasifikacija NSAIL

Postoji hemijska klasifikacija nesteroidnih antiinflamatornih lekova na osnovu strukturnih karakteristika molekula aktivne supstance. Međutim, biohemijski i farmakološki pojmovi vjerovatno malo zanimaju širok krug čitalaca, pa vam nudimo još jednu klasifikaciju, koja se temelji na selektivnosti inhibicije COX. Prema tome, svi NSAIL se dijele na:
1. Neselektivni (utiču na sve vrste COX, ali uglavnom COX-1):

Indometacin;
Ketoprofen;
Piroksikam;
Aspirin;
Diklofenak;
Acyclofenac;
Naproxen;
Ibuprofen.

2. Neselektivni, podjednako utiču na COX-1 i COX-2:

3. Selektivno (inhibiraju COX-2):

Neki od gore navedenih lijekova praktički nemaju protuupalno djelovanje, već imaju analgetsko (ketorolak) ili antipiretičko djelovanje (aspirin, ibuprofen), pa o ovim lijekovima nećemo govoriti u ovom članku. Razgovarajmo o onim NSAIL-ima čije je protuupalno djelovanje najizraženije.

Ukratko o farmakokinetici

Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste oralno ili intramuskularno.
Kada se uzimaju oralno, dobro se apsorbuju u digestivnom traktu, njihova bioraspoloživost je oko 70-100%. Bolje se apsorbiraju u kiseloj sredini, a pomak želučanog pH na alkalnu stranu usporava apsorpciju. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka.

Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se veže na proteine krvi za 90-99%, formirajući funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodiru u organe i tkiva, posebno u izvor upale i sinovijalnu tečnost (nalazi se u zglobnoj šupljini). NSAIL se izlučuju iz organizma urinom. Poluvrijeme eliminacije uvelike varira ovisno o lijeku.

Kontraindikacije za upotrebu NSAIL

Nepoželjno je koristiti lijekove iz ove grupe u sljedećim stanjima:

individualna preosjetljivost na komponente;
peptički ulkus želuca i duodenuma, kao i druge ulcerativne lezije probavnog trakta;
leuko- i trombopenija;
teško oštećenje funkcije bubrega i jetre;
trudnoća.

Glavni neželjeni efekti NSAIL

ulcerogeni učinak (sposobnost lijekova ove skupine da izazovu razvoj čireva i erozije gastrointestinalnog trakta);
dispeptički poremećaji (nelagodnost u želucu, mučnina i drugi);
bronhospazam;
toksični učinci na bubrege (poremećena funkcija bubrega, povišen krvni tlak, nefropatija);
toksični učinci na jetru (povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi);
toksični učinci na krv (smanjenje broja formiranih elemenata do aplastične anemije, poremećaj zgrušavanja krvi, koji se manifestira krvarenjem);
produženje trudnoće;
alergijske reakcije (osip na koži, svrab, anafilaksija).

Broj prijavljenih nuspojava NSAIL lijekova za 2011-2013

Karakteristike terapije NSAIL

Budući da lijekovi iz ove grupe, u većoj ili manjoj mjeri, štetno djeluju na želučanu sluznicu, većina ih se mora uzimati nakon jela, uz dovoljnu količinu vode, a po mogućnosti uz paralelnu primjenu lijekova za održavanje gastrointestinalnog trakta. Tu ulogu u pravilu imaju inhibitori protonske pumpe: Omeprazol, Rabeprazol i drugi.

Liječenje NSAIL treba provoditi u minimalno dozvoljenom vremenu iu minimalnim efektivnim dozama.

Osobama s oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim pacijentima, obično se propisuje doza niža od prosječne terapijske doze, jer su metabolički procesi ovih kategorija pacijenata usporeni: aktivna tvar djeluje i duže se eliminira. period.
Razmotrimo detaljnije pojedinačne lijekove iz grupe NSAID.

Indometacin (Indometacin, Methindol)

Oblik oslobađanja: tablete, kapsule.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira agregaciju (sljepljivanje) trombocita. Maksimalna koncentracija u krvi se određuje 2 sata nakon primjene, poluvrijeme je 4-11 sati.

Propisuje se, u pravilu, 25-50 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Gore navedene nuspojave su dosta izražene kod ovog lijeka, tako da se trenutno koristi relativno rijetko, ustupajući mjesto drugim lijekovima koji su u tom pogledu sigurniji.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i drugi)

Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, otopina za injekcije, supozitorije, gel.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Brzo i potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se nakon 20-60 minuta. Gotovo 100% se apsorbira iz proteina krvi i transportuje kroz tijelo. Maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini određuje se nakon 3-4 sata, njegovo poluvrijeme iz nje je 3-6 sati, iz krvne plazme - 1-2 sata. Izlučuje se urinom, žuči i izmetom.

U pravilu, preporučena doza diklofenaka za odrasle je 50-75 mg 2-3 puta dnevno oralno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Retardni oblik, jednak 100 g lijeka u jednoj tableti (kapsuli), uzima se jednom dnevno. Kada se primjenjuje intramuskularno, pojedinačna doza je 75 mg, učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. Lijek u obliku gela nanosi se u tankom sloju na kožu u području upale, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Etodolac (Tvrđava Etol)

Oblik oslobađanja: kapsule od 400 mg.

Protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva ovog lijeka također su prilično izražena. Ima umjerenu selektivnost - djeluje pretežno na COX-2 na mjestu upale.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je nezavisna od unosa hrane i antacida. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se utvrđuje nakon 60 minuta. 95% se vezuje za proteine u krvi. Poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme je 7 sati. Izlučuje se iz organizma uglavnom urinom.

Koristi se za hitno ili dugotrajno liječenje reumatološke patologije: osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, kao i u slučaju bolnog sindroma bilo koje etiologije.
Preporučuje se uzimanje lijeka 400 mg 1-3 puta dnevno nakon jela. Ako je potrebna dugotrajna terapija, dozu lijeka treba prilagoditi jednom u 2-3 sedmice.

Kontraindikacije su standardne. Nuspojave su slične onima kod drugih NSAIL, međutim, zbog relativne selektivnosti lijeka, pojavljuju se rjeđe i manje su izražene.
Smanjuje učinak nekih antihipertenzivnih lijekova, posebno ACE inhibitora.

Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Dostupan u obliku tableta od 100 mg.

Dostojan analog diklofenaka sa sličnim protuupalnim i analgetskim učinkom.
Nakon oralne primjene, brzo se i skoro 100% apsorbira u sluznici želuca. Kada se jede u isto vrijeme, brzina apsorpcije se usporava, ali njen stepen ostaje isti. Gotovo u potpunosti se veže za proteine plazme, šireći se po cijelom tijelu u ovom obliku. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je prilično visoka: dostiže 60% njegove koncentracije u krvi. Prosječno poluvrijeme eliminacije je 4-4,5 sata. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega.

Nuspojave uključuju dispepsiju, mučninu, dijareju, bol u trbuhu, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, vrtoglavicu: ovi simptomi se javljaju prilično često, u 1-10 slučajeva od 100. Ostale nuspojave se primjećuju mnogo rjeđe, posebno čir na želucu - manje od jednog pacijenta na 10.000.

Vjerovatnoća nuspojava može se smanjiti propisivanjem minimalne efektivne doze pacijentu u najkraćem mogućem roku.

Ne preporučuje se uzimanje aceklofenaka tokom trudnoće i dojenja.
Smanjuje antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20)

Oblik oslobađanja: tablete od 10 mg.

Osim protuupalnog, analgetskog i antipiretičkog djelovanja, ima i antiagregacijski učinak.

Dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Istovremeni unos hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utiče na stepen njenog dejstva. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 3-5 sati. Koncentracija u krvi je mnogo veća kada se lijek primjenjuje intramuskularno nego nakon oralnog uzimanja. Prodire 40-50% u sinovijalnu tečnost i nalazi se u majčinom mleku. Dolazi do brojnih promjena u jetri. Izlučuje se urinom i izmetom. Poluvrijeme eliminacije je 24-50 sati.

Analgetski efekat se javlja u roku od pola sata nakon uzimanja tablete i traje tokom dana.

Doze lijeka variraju ovisno o bolesti i kreću se od 10 do 40 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Kontraindikacije i nuspojave su standardne.

tenoksikam (Texamen-L)

Oblik oslobađanja: prašak za pripremu otopine za injekcije.

Primijeniti intramuskularno po 2 ml (20 mg lijeka) dnevno. Za akutni gihtni artritis - 40 mg 1 put dnevno 5 dana uzastopno u isto vrijeme.

Pojačava efekte indirektnih antikoagulansa.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Oblik oslobađanja: tablete od 4 i 8 mg, prašak za pripremu otopine za injekcije koji sadrži 8 mg lijeka.

8 mg se daje intramuskularno ili intravenozno odjednom. Učestalost davanja dnevno: 1-2 puta. Rastvor za injekciju se mora pripremiti neposredno prije upotrebe. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Starijim pacijentima nije potrebno smanjiti dozu lornoksikama, međutim, zbog vjerojatnosti neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta, osobe s bilo kojom gastroenterološkom patologijom trebaju ga uzimati s oprezom.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox i drugi)

Oblik oslobađanja: tablete od 7,5 i 15 mg, otopina za injekciju od 2 ml u ampuli koja sadrži 15 mg aktivne tvari, rektalne supozitorije također sadrže 7,5 i 15 mg meloksikama.

Selektivni inhibitor COX-2. Manje uobičajen od ostalih lijekova iz grupe NSAID-a, uzrokuje nuspojave kao što su oštećenje bubrega i gastropatija.

U pravilu se lijek primjenjuje parenteralno u prvih nekoliko dana liječenja. 1-2 ml otopine se ubrizgava duboko u mišić. Kada se akutni upalni proces malo smiri, pacijent se prebacuje na tabletirani oblik meloksikama. Uzima se oralno, bez obzira na unos hrane, 7,5 mg 1-2 puta dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Oblik oslobađanja: kapsule od 100 i 200 mg lijeka.

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Nuspojave su rijetke. U slučaju dugotrajne primjene lijeka u visokim dozama, moguće su ulceracije sluznice probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, agranulocitoza i trombocitopenija.

rofekoksib (denebol)

Oblik oslobađanja: otopina za injekciju u ampulama od 1 ml koje sadrže 25 mg aktivne tvari, tablete.

Visoko selektivan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Praktično nema efekta na sluzokožu gastrointestinalnog trakta i bubrežno tkivo.

Propisuje se sa oprezom ženama u 1. i 2. trimestru trudnoće, tokom dojenja, osobama koje boluju od bronhijalne astme ili teškog zatajenja bubrega.

Rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta povećava se pri dugotrajnom uzimanju visokih doza lijeka, kao i kod starijih pacijenata.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Oblik oslobađanja: tablete od 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektivni inhibitor COX-2. Ne utječe na sintezu želučanih prostaglandina i nema utjecaja na funkciju trombocita.

Lijek se uzima oralno bez obzira na unos hrane. Preporučena doza direktno zavisi od težine bolesti i varira između 30-120 mg dnevno u 1 dozi. Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati dozu.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U pravilu ih bilježe pacijenti koji uzimaju etorikoksib 1 godinu ili više (za ozbiljne reumatske bolesti). Raspon neželjenih reakcija koje se javljaju u ovom slučaju je izuzetno širok.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete od 100 mg, granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu u vrećicama koje sadrže 1 dozu lijeka - po 100 mg, gel u tubi.

Visoko selektivan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim efektima.

Lijek se uzima oralno, 100 mg dva puta dnevno, nakon jela. Trajanje liječenja se određuje pojedinačno. Gel se nanosi na zahvaćeno područje, lagano utrljavajući u kožu. Učestalost primjene - 3-4 puta dnevno.

Kada se nimesulid propisuje starijim pacijentima, nije potrebno prilagođavanje doze. Dozu treba smanjiti u slučaju teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega pacijenta. Može imati hepatotoksični učinak, inhibirajući funkciju jetre.

Tokom trudnoće, posebno u 3. tromjesečju, uzimanje nimesulida se strogo ne preporučuje. Lijek je također kontraindiciran tokom dojenja.

nabumeton (sinmeton)

Oblik oslobađanja: tablete od 500 i 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX.

Pojedinačna doza za odraslog pacijenta je 500-750-1000 mg tokom ili nakon obroka. U posebno teškim slučajevima, doza se može povećati na 2 grama dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod drugih neselektivnih NSAIL.
Ne preporučuje se uzimanje tokom trudnoće i dojenja.

Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi

Postoje lijekovi koji sadrže dvije ili više aktivnih supstanci iz grupe NSAIL, ili NSAIL u kombinaciji sa vitaminima ili drugim lijekovima. Glavni su navedeni u nastavku.

Dolaren. Sadrži 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. U ovom lijeku, izraženo protuupalno djelovanje diklofenaka kombinirano je sa snažnim analgetskim djelovanjem paracetamola. Lijek se uzima oralno, 1 tableta 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete.
Neurodiclovit. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamin B1 i B6, kao i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje je analgetski i protuupalni učinak diklofenaka pojačan vitaminima B, koji poboljšavaju metabolizam u nervnom tkivu. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzmite lijek nakon jela sa dovoljnom količinom tečnosti.
Olfen-75, proizveden u obliku otopine za injekcije, osim diklofenaka u količini od 75 mg, sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisustva potonjeg u otopini, injekcije lijeka postaju manje bolne za pacijent.
Fanigan. Sastav mu je sličan Dolarenu: 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2-3 puta dnevno.
Flamidez. Vrlo zanimljiv lijek, drugačiji od drugih. Osim 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, sadrži i 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitičko, protuupalno i dekongestivno djelovanje. Dostupan u obliku tableta i gela za lokalnu upotrebu. Tableta se uzima oralno, nakon jela, sa čašom vode. U pravilu se propisuje 1 tableta 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi spolja, nanošenjem na zahvaćeno područje kože 3-4 puta dnevno.
Maxigesik. Lijek sličan po sastavu i djelovanju Flamidezu, gore opisanom. Razlika je u proizvodnoj kompaniji.
Diplo-P-Pharmex. Sastav ovih tableta sličan je sastavu Dolarena. Doze su iste.
Dollar Isto.
Dolex. Isto.
Oksalgin-DP. Isto.
Cynepar. Isto.
Dilocaine. Kao i Olfen-75, sadrži diklofenak natrijum i lidokain, ali su oba aktivna sastojka u pola doze. Shodno tome, slabiji je u akciji.
Dolaren gel. Sadrži natrijum diklofenak, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente, u jednom ili drugom stepenu, imaju antiinflamatorno dejstvo i međusobno potenciraju dejstvo. Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta u toku dana.
Nimid forte. Tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinuje protuupalno i analgetsko djelovanje nimesulida sa miorelaksirajućim (mišićnim opuštanjem) efektom tizanidina. Koristi se za akutne bolove uzrokovane spazmom skeletnih mišića (popularno - kada se korijenje štipa). Lijek uzimajte oralno nakon jela sa dosta tečnosti. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje liječenja je 2 sedmice.
Nizalid. Kao i nimid forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste.
Alit. Rastvorljive tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 20 mg dicikloverina, koji je mišićni relaksant. Uzimati oralno nakon jela sa čašom tečnosti. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2 puta dnevno ne duže od 5 dana.
Nanogan. Sastav ovog lijeka i preporučene doze su slične onima gore opisanog lijeka Alit.
Kiseonik. Isto.

U kontaktu sa

Slični članci

Japanski. Verzija. Odakle Japanci? Jezička potvrda nove hipoteze

Japanci nisu starosjedioci Japana 19. oktobar 2017. Svi znaju da Amerikanci nisu, baš kao i danas. Da li ste znali da Japanci nisu autohtono stanovništvo Japana?Ko je onda živeo na ovim mestima pre njih?Ljudi su ovde živeli pre njih...
Zadaci za igru savijaju uzorak

Natalya Miroyan Majstorska klasa na temu "Tehnologija igre "B.P. Nikitinove kocke" kao uslov za razvoj" [Zbornik radova majstorske klase: Svrha: upoznati učesnike majstorske klase sa praksom korištenja obrazovnih igara B. P. Nikitina u radu sa...
Lično iskustvo: kako sam radio kao profesor engleskog jezika u privatnoj školi u Vijetnamu

(VOVworld) - Redakcija stranog radija „Glas Vijetnama“ je prošle nedelje primila mnogo pisama i telefonskih poziva od slušalaca radija iz celog sveta. Prošle sedmice se desio veoma važan događaj: školarci i studenti...
O lisici - da li je lisica zaista tako lukava?

Završni test br. 1 (ruski jezik) blok A 1. Subjekt i predikat su: A. Dijelovi govora B. Sporedni članovi rečenice B. Glavni članovi rečenice D. Homogeni članovi rečenice 2. Pronađite prideve: A. Olovka B. Podebljano... .
Kako pronaći postotak pravila razlomaka

Postotak je jedan od zanimljivih i često korištenih alata u praksi. Procenti se djelimično ili u potpunosti koriste u bilo kojoj nauci, u bilo kojem poslu, pa čak i u svakodnevnoj komunikaciji. Osoba koja je dobra u procentima stvara...
Tekstovi za ponavljanje svih oblika glagola u kojima slova nedostaju samo u riječima s naizmjeničnim samoglasnikom u korijenu

Osnovne tehnike i metode za proučavanje pravopisa na temu “Prilozi” u 7. razredu. Pripremio V.V.Vechernova, nastavnik ruskog jezika i književnosti, Opštinska obrazovna ustanova Srednja škola br. 1, Gelendžik, Krasnodarska teritorija 2006. Proučavanje priloga je jedna od složenih tema...