Paracetamol altfarm supozitorije. Medicinski priručnik geotar. Paracetamol-altpharm Nuspojave

Paracetamol

Međunarodno nezaštićeno ime

Paracetamol

Oblik doziranja

Rektalne supozitorije 125 i 250 mg

Compound

Jedna supozitorija sadrži

aktivna supstanca paracetamol 125 ili 250 mg,

Ekscipijensi: baza za supozitorije Suppotsir (polusintetički gliceridi) (tvrda mast) - do 1 g.

Opis

Supozitorije su cilindrično-konusne, bijele ili bijele sa žućkastom nijansom. Dozvoljeno je da rez ima prozračno i porozno jezgro i udubljenje u obliku lijevka

Farmakoterapijska grupa

Analgetici-antipiretici. Anilidi.

PBX kod N02BE01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna. Maksimalna koncentracija paracetamola u krvnoj plazmi nakon primjene rektalnih supozitorija postiže se nakon 0,5-2 sata.

Prodire u većinu tkiva i bioloških tečnosti u telu. Prodire kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko.

Vezanje za proteine ​​krvne plazme je slabo 10-15%. Glavni dio paracetamola se metabolizira u jetri duž glukuronidnih i sulfatnih puteva uz stvaranje neaktivnih metabolita, manji dio (oko 5%) - hidroksilacijom uz stvaranje reaktivnog metabolita - N-acetil-p-aminobenzokinona ( ova biotransformacija se događa u jetri i bubrezima), koja se zauzvrat inaktivira glutatitonom. Izlučuje se urinom u obliku metabolita manje od 5% paracetamola se izlučuje nepromijenjeno. Poluvrijeme eliminacije paracetamola nakon primjene rektalnih supozitorija je oko 1-4 sata.

Kod starijih pacijenata klirens lijeka se smanjuje, a poluvrijeme se produžava.

Farmakodinamika

Ima izraženo antipiretičko, analgetsko i slabo protuupalno djelovanje. Paracetamol blokira COX-1 i COX-2 uglavnom u centralnom nervnom sistemu, utičući na centre termoregulacije i boli. U upaljenim tkivima ćelijske peroksidaze neutraliziraju djelovanje paracetamola na COX, što objašnjava slabo protuupalno djelovanje. Odsustvo blokirajućeg efekta na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima određuje odsustvo njegovog negativnog djelovanja na metabolizam vode i soli i na sluznicu gastrointestinalnog trakta. Dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Bolni sindrom slabog i umerenog intenziteta različitog porekla: artralgija, mijalgija, neuralgija, migrena, glavobolja i zubobolja, algodimenoreja itd.

Sindrom groznice različitog porijekla - akutna respiratorna virusna oboljenja, gripa, dječje infekcije, infektivne i upalne bolesti itd.

Upute za upotrebu i doze

Rektalno.

Djeca: pojedinačna doza - 15 mg/kg tjelesne težine; maksimalna dnevna doza -

60 mg/kg tjelesne težine.

U dobi od 3 mjeseca (6 kg) do 1 godine (8 kg): pojedinačna doza - od 60 mg do 125 mg. Ako je potrebno, primijeniti 4 puta dnevno sa razmakom od 4-6 sati između doza.

Od 1 godine (8-10 kg) do 5 godina (14-16 kg): pojedinačna doza - od 125 mg do 250 mg. Ako je potrebno, primijeniti 4 puta dnevno sa intervalom između doza

Od 5 godina (16-20 kg) do 12 godina (30-32 kg): pojedinačna doza od 250 mg do 500 mg. Ako je potrebno, primijeniti 4 puta dnevno sa razmakom od 4-6 sati između doza.

Odrasli i djeca starija od 12 godina (sa tjelesnom težinom preko 60 kg): minimalna pojedinačna doza - 500 mg, maksimalna pojedinačna doza - 1 g Učestalost primjene - 4 puta dnevno s intervalom između doza od 4-6 sati Maksimalna dnevna doza - 4 g.

Trajanje liječenja je 3 dana kada se koristi kao antipiretik i 5 dana kada se koristi kao analgetik.

Nuspojave

Rijetko

Anemija, trombocitopenija, methemoglobinemija, agranulocitoza, leukopenija, neutropenija, pancitopenija

Osip na koži, svrab, urtikarija, angioedem, anafilaktičke reakcije, uključujući šok.

Uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama, mogući su hepatotoksični i nefrotoksični efekti.

Iritacija sluznice rektuma, tenezmi

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek

Teška disfunkcija bubrega i/ili jetre

Nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze

Bolesti krvi

Proktitis, krvarenje iz rektuma

Starost do 3 mjeseca

Interakcije lijekova

Paracetamol pojačava dejstvo antikoagulansa.

Istodobna primjena sa salicilatima značajno povećava rizik od nefrotoksičnosti.

Istodobna primjena s induktorima mikrosomalne oksidacije i hepatotoksičnim lijekovima (barbiturati, antikonvulzivi, triciklički antidepresivi, rifampicin, izoniazid, butadion, etanol) povećava rizik od hepatotoksičnog djelovanja lijeka.

Istovremena primjena s metoklopramidom može povećati apsorpciju paracetamola.

Istovremena primjena s probenecidom smanjuje klirens paracetamola i produžava poluživot.

Kada se koristi zajedno s kolestiraminom manje od 1 sat nakon uzimanja paracetamola, apsorpcija paracetamola može biti smanjena.

Istovremena primjena s hloramfenikolom , dovodi do povećanja toksičnih svojstava potonjeg.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod benigne hiperbilirubinemije (uključujući Gilbertov sindrom), kod bolesti jetre (uključujući alkoholna oštećenja) i bubrega, kao i kod starijih pacijenata.

Uzimanje paracetamola može poremetiti rezultate laboratorijskih testova za kvantitativno određivanje glukoze i mokraćne kiseline u krvnoj plazmi.

Kod primjene lijeka duže od 7 dana potrebno je pratiti sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Trudnoća i dojenje

Koristite oprezno tokom trudnoće i dojenja.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolepotencijalno opasnomehanizama

Ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja potencijalno opasnim mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi: bljedilo kože; anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u abdomenu, povećanje jetrenih transaminaza u krvnoj plazmi, povećanje protrombinskog vremena, kasnije se javlja bol u jetri, poremećen metabolizam glukoze, metabolička acidoza. U teškim slučajevima razvijaju se zatajenje jetre, hepatonekroza, encefalopatija i koma. Rijetko se zatajenje jetre razvija brzinom munje i može se zakomplikovati akutnim zatajenjem bubrega na pozadini tubularne nekroze. Pankreatitis .

tretman: davanje donora i prekursora SH-grupe za sintezu glutationa - metionina, oralno, najkasnije 10 sati nakon predoziranja i N-acetilcisteina, intravenozno 8 sati nakon predoziranja (odmah 150 mg/kg, nakon 50 mg/kg svaka 4 sata i nakon 100 mg/kg tokom 16 sati); simptomatska terapija; u slučaju teške intoksikacije pribjegavajte hemodijalizi

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

6 supozitorija u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma laminiranog polietilenom.

1 blister pakiranje zajedno s uputama za upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljeno je u kartonsko pakovanje

Uslovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi od 15 do 25 °C.

Čuvati van domašaja djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja

Uslovi izdavanja iz apoteka

Preko tezge

Proizvođač

FARMAPRIM doo

MD-2028, Republika Moldavija,

Kišinjev, ul. G. Tudor, 3

Adresa organizacije koja prihvata reklamacije potrošača u vezi sa kvalitetom proizvoda (proizvoda) na teritoriji Republike Kazahstan

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

5 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Analgetik-antipiretik. Ima analgetsko, antipiretičko i slabo protuupalno djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom sinteze prostaglandina, s dominantnim djelovanjem na centar termoregulacije u hipotalamusu.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, paracetamol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, uglavnom u tankom crijevu, uglavnom pasivnim transportom. Nakon pojedinačne doze od 500 mg, Cmax u krvi se postiže nakon 10-60 minuta i iznosi oko 6 μg/ml, zatim se postepeno smanjuje i nakon 6 sati iznosi 11-12 μg/ml.

Široko rasprostranjen u tkivima i uglavnom u telesnim tečnostima, sa izuzetkom masnog tkiva i cerebrospinalne tečnosti.

Vezivanje za proteine ​​je manje od 10% i blago se povećava sa predoziranjem. Metaboliti sulfata i glukuronida se ne vezuju za proteine ​​plazme čak i pri relativno visokim koncentracijama.

Paracetamol se metaboliše prvenstveno u jetri konjugacijom sa glukuronidom, konjugacijom sa sulfatom i oksidacijom uz učešće mešanih jetrenih oksidaza i citokroma P450.

Hidroksilirani metabolit s negativnim djelovanjem, N-acetil-p-benzohinonimin, koji se stvara u vrlo malim količinama u jetri i bubrezima pod utjecajem miješanih oksidaza i obično se detoksificira vezivanjem na glutation, može se akumulirati tijekom predoziranja paracetamolom. i uzrokovati oštećenje tkiva.

Kod odraslih je većina paracetamola vezana za glukuronsku kiselinu, a u manjoj mjeri za sumpornu kiselinu. Ovi konjugirani metaboliti nemaju biološku aktivnost. U nedonoščadi, novorođenčadi i u prvoj godini života dominira sulfatni metabolit.

T1/2 je 1-3 sata Kod pacijenata sa cirozom jetre, T1/2 je nešto duži. Bubrežni klirens paracetamola je 5%.

Izlučuje se urinom uglavnom u obliku glukuronidnih i sulfatnih konjugata. Manje od 5% se izlučuje kao nepromijenjeni paracetamol.

Indikacije

Bolni sindrom slabog i umjerenog intenziteta različitog porijekla (uključujući glavobolju, migrenu, zubobolju, neuralgiju, mijalgiju, algodimenoreju; bol od povreda, opekotina). Povišena temperatura kod infektivnih i upalnih bolesti.

Kontraindikacije

Hronični alkoholizam, preosjetljivost na paracetamol.

Doziranje

Oralno ili rektalno kod odraslih i adolescenata težine veće od 60 kg, koristite jednu dozu od 500 mg, učestalost primjene - do 4 puta dnevno. Maksimalno trajanje terapije je 5-7 dana.

Maksimalne doze: jednokratno - 1 g, dnevno - 4 g.

Pojedinačne oralne doze za djecu od 6-12 godina - 250-500 mg, 1-5 godina - 120-250 mg, od 3 mjeseca do 1 godine - 60-120 mg, do 3 mjeseca - 10 mg/kg. Pojedinačne doze za rektalnu primjenu u djece u dobi od 6-12 godina - 250-500 mg, 1-5 godina - 125-250 mg.

Učestalost primjene - 4 puta dnevno sa intervalom od najmanje 4 sata. Maksimalno trajanje tretmana - 3 dana.

Maksimalna doza: 4 pojedinačne doze dnevno.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: rijetko - dispeptični simptomi pri dugotrajnoj primjeni u visokim dozama - hepatotoksični efekti.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, neutropenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, svrab, urtikarija.

Interakcije lijekova

Kada se koriste istovremeno s induktorima mikrosomalnih enzima jetre i lijekovima s hepatotoksičnim djelovanjem, postoji rizik od povećanja hepatotoksičnog učinka paracetamola.

Kada se koristi istovremeno, moguće je blago ili umjereno povećanje protrombinskog vremena.

Kada se koristi istovremeno s antiholinergicima, apsorpcija paracetamola može biti smanjena.

Kada se koristi istovremeno s oralnim kontraceptivima, ubrzava se eliminacija paracetamola iz organizma i može se smanjiti njegov analgetski učinak.

Kada se koriste istovremeno s urikozuričnim lijekovima, njihova učinkovitost se smanjuje.

Uz istovremenu primjenu aktivnog ugljena, bioraspoloživost paracetamola se smanjuje.

Kada se koristi istovremeno s diazepamom, izlučivanje diazepama može biti smanjeno.

Postoje izvještaji o mogućnosti pojačavanja mijelosupresivnog efekta kada se koristi istovremeno s paracetamolom. Opisan je slučaj teškog toksičnog oštećenja jetre.

Opisani su slučajevi toksičnih efekata paracetamola kada se koristi istovremeno sa.

Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, fenitoinom, fenobarbitalom, primidonom, smanjuje se djelotvornost paracetamola, što je posljedica povećanja njegovog metabolizma (procesi glukuronidacije i oksidacije) i izlučivanja iz organizma. Opisani su slučajevi hepatotoksičnosti uz istovremenu primjenu paracetamola i.

Kada se holestiramin koristi u periodu kraćem od 1 sata nakon uzimanja paracetamola, apsorpcija potonjeg može biti smanjena.

Kada se koristi istovremeno s lamotriginom, izlučivanje iz tijela se umjereno povećava.

Kada se koristi istovremeno s metoklopramidom, moguće je povećati apsorpciju paracetamola i povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s probenecidom, klirens paracetamola može biti smanjen; s rifampicinom, sulfinpirazonom - moguće je povećati klirens paracetamola zbog povećanja njegovog metabolizma u jetri.

Kada se koristi istovremeno s etinil estradiolom, povećava se apsorpcija paracetamola iz crijeva.

specialne instrukcije

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s benignom hiperbilirubinemijom, kao i kod starijih pacijenata.

Kod dugotrajne primjene paracetamola potrebno je praćenje slike periferne krvi i funkcionalnog stanja jetre.

Trudnoća i dojenje

Paracetamol prodire kroz placentnu barijeru. Do danas nije bilo negativnih efekata paracetamola na fetus kod ljudi.

Paracetamol se izlučuje u majčino mlijeko: sadržaj u mlijeku je 0,04-0,23% doze koju uzima majka.

Ako je neophodno koristiti paracetamol tokom trudnoće i dojenja (dojenja), treba pažljivo odmeriti očekivanu korist terapije za majku i potencijalni rizik za fetus ili dete.

Oblik doziranja:  rektalne supozitorije spoj:

Sastav za 1 čepić:

Aktivna supstanca: paracetamol - 0,05 g, 0,10 g, 0,25 g ili 0,5 g. pomoćna tvar: gliceridi masnih kiselina (čvrsta mast) - 0,75 g, 0,90 g, 0,75 g ili 0,60 g.

Opis:

Supozitorije su bijele do bijele boje kremaste ili žućkaste nijanse, u obliku torpeda bez vidljivih inkluzija na uzdužnom presjeku.

Farmakoterapijska grupa:nenarkotični analgetik farmakodinamika:Paracetamol ima antipiretičko i analgetsko djelovanje. Lek blokira ciklooksigenazu 1 i 2 u centralnom nervnom sistemu, utičući na centre bola i termoregulaciju. U upaljenim tkivima, ćelijske piroksidaze neutraliziraju učinak paracetamola na ciklooksigenazu, što objašnjava gotovo potpuni nedostatak protuupalnog djelovanja lijeka. Odsustvo blokirajućeg efekta na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima određuje odsustvo negativnog efekta na metabolizam vode i soli (kašnjenje Na+ i vode) i erozivnih i ulcerativnih lezija sluzokože gastrointestinalnog trakta. farmakokinetika:

Paracetamol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija paracetamola u krvi postiže se 1,6 - 2,8 sati nakon primjene lijeka i iznosi 2,6 - 5,6 mg/l. Kada se primjenjuje rektalno, potpuna apsorpcija paracetamola je niža nego nakon oralne primjene.

Paracetamol se brzo i ravnomjerno raspoređuje po tkivima tijela. 10 - 15% uzete doze se vezuje za proteine ​​plazme. Volumen distribucije i bioraspoloživost kod djece i odraslih ne razlikuju se značajno. Lijek prodire u krvno-moždanu i placentnu barijeru. Manje od 1% primijenjene doze ulazi u majčino mlijeko dojilja.

Paracetamol se metabolizira mikrozomalnim enzimima jetre. Oko 80% formira konjugate s glukuronskom kiselinom i sulfatima, do 17% se podvrgava hidroksilaciji kako bi se formirali aktivni metaboliti koji su konjugirani s glutationom. Uz predoziranje ili nedostatak glutationa, ovi metaboliti mogu uzrokovati nekrozu hepatocita.

Poluživot paracetamola je 2,0 - 4,0 sata. Može se povećati kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre i starijih pacijenata. 24 sata nakon primjene, 85-90% paracetamola se izlučuje urinom u obliku glukoronida i sulfata, a 3% nepromijenjeno.

U djece mlađe od 10 - 12 godina, stvaranje konjugata sa sulfatima je glavni put metabolizma i izlučivanja paracetamola. Vjerojatnost hepatotoksičnosti kod djece je manja nego kod odraslih. Ostali farmakokinetički parametri odraslih i djece se ne razlikuju.

Indikacije:

Kao antipiretik kod akutnih respiratornih oboljenjabolesti, gripe, dječje infekcije, postvakcinalne reakcije i drinfektivne i upalne bolesti praćene povišenom tjelesnom temperaturom.

Kao analgetik za bolove blagog ili umjerenog intenziteta, uključujući: glavobolju i zubobolju, bolove u mišićima, artralgiju, neuralgiju, algodimenoreju, bolove od povreda i opekotina.

Kontraindikacije:

Povećana individualna osjetljivost na paracetamol ili druge komponente lijeka.

Teška disfunkcija jetre i bubrega, bolesti krvi, nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Uzrast djece do 1 mjeseca života.

Akutna upala ili krvarenje u rektumu.

Pažljivo:

Lijek treba uzimati s oprezom u slučaju oštećenja funkcije jetre ili bubrega (zatajenje bubrega i jetre, virusni hepatitis, alkoholno oštećenje jetre);

Tokom trudnoće;

Tokom dojenja;

Djeca mlađa od 3 mjeseca;

Stariji pacijenti;

Za alkoholizam;

Za benignu hiperbilirubinemiju (uključujući Gilbertov sindrom);

Upute za upotrebu i doziranje:

Lijek se primjenjuje rektalno (ubrizgava se u rektum). Prije upotrebe supozitorija preporučuje se isprazniti crijeva.

Doziranje za odrasle i adolescente starije od 15 godina:

Prosječna pojedinačna doza je 500 mg 1-4 puta dnevno; maksimalna pojedinačna doza - 1 g; maksimalna dnevna doza - 4 g.

Doziranje za djecu:

Zavisi od starosti i tjelesne težine djeteta. Preporučena pojedinačna doza paracetamola je 10-15 mg/kg tjelesne težine djeteta. Učestalost primjene je 1-4 puta dnevno sa intervalom od najmanje 4 sata. Maksimalna dnevna doza nije veća od 60 mg/kg tjelesne težine djeteta.

Približna shema doziranja čepića za djecu ovisno o dobi:

Dječije godine	Jedna doza	Dnevna doza
1 - 3 mjeseca
3-6 mjeseci	50 mg	150 mg
6 -12 mjeseci	50 mg - 100 mg	150 mg-200 mg
12 godina	50 mg -100 mg	200 mg - 300 mg
2-6 godina	100 mg-250 mg	300 mg - 600 mg
6-8 godina	250 mg	500 mg - 750 mg
8-12 godina	250 mg	750 mg
12 - 15 godina	250 mg	750 mg - 1000 mg

Dozu za djecu od 1 mjeseca do 3 mjeseca određuje liječnik pojedinačno. Trajanje terapije bez konsultacije sa lekarom nije duže od 3 dana kada je propisano kao antipiretik i ne duže od 5 dana kada je propisano kao analgetik. Dalje liječenje lijekom moguće je samo nakon konsultacije s liječnikom.

Nuspojave:Moguće su alergijske reakcije - kožni osip, svrab, urtikarija, angioedem. U rijetkim slučajevima uočava se disfunkcija jetre, bubrega i hematopoetskog sistema (anemija, agranulocitoza, trombocitopenija). Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama - hepatotoksični učinak, hemolitička anemija, aplastična anemija, methemoglobinemija, pancitopenija; nefrotoksičnost (intersticijski nefritis, papilarna nekroza). Ako ikoneželjenih dejstava, trebalo bi da prestanete da uzimate lek i da se obratite lekaru. predoziranje:

Simptomi: tokom prva 24 sata nakon primjene - bljedilo kože, mučnina, povraćanje, anoreksija, bol u abdomenu; poremećeni metabolizam glukoze, metabolička acidoza. Simptomi disfunkcije jetre mogu se pojaviti 12 do 48 sati nakon predoziranja. U slučaju teškog predoziranja - zatajenje jetre s progresivnom encefalopatijom, koma, smrt; akutno zatajenje bubrega s tubularnom nekrozom (uključujući odsustvo teškog oštećenja jetre); aritmija, pankreatitis. Hepatotoksični učinak kod odraslih se javlja kada se uzima 10 g ili više.

tretman: davanje donora i prekursora SH-grupe za sintezu glutationa - metionina unutar 8 - 9 sati nakon predoziranja i acetilcisteina - unutar 12 sati nakon predoziranja. Potreba za dodatnim terapijskim mjerama (daljnja primjena metionina, intravenska primjena acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i vremenu proteklom nakon njegove primjene.

interakcija:

Ako pacijent istovremeno uzima i druge lijekove, posavjetujte se sa ljekarom.

Paracetamol može pojačati učinak indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina) i hipoglikemijskih lijekova (derivati ​​sulfonilureje) istiskivanjem ovih spojeva iz vezivanja za proteine ​​plazme.

Uzimano zajedno sa salicilatima značajno povećava rizik od nefrotoksičnosti. Istovremena dugotrajna primjena paracetamola u visokim dozama i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili mokraćne bešike.

Paracetamol pojačava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem, etanola.

Dugotrajna upotreba antikonvulzanata uzrokuje povećanje aktivnosti jetrenih enzima, što povećava intenzitet efekta „prvog prolaska“ kroz jetru i povećava klirens paracetamola. Ovo može spriječiti nivo paracetamola u krvi da dostigne terapijski nivo. Barbiturati, antiepileptički lijekovi, antikonvulzivi (fenitoin), triciklički antidepresivi, kontraceptivi koji sadrže estrogen, butadion, kao i alkohol i drugi stimulansi mikrosomalne oksidacije pospješuju stvaranje hidroksiliranih aktivnih metabolita paracetamola, što omogućava razvoj čak i kod teških intoksikacija. mala predoziranja. doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Barbiturati, triciklični antidepresivi, produžavaju poluživot paracetamola. Dugotrajna upotreba barbiturata smanjuje efikasnost paracetamola.

Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (uključujući) smanjuju rizik od hepatotoksičnosti.

Kortikosteroidi mogu povećati rizik od gastrointestinalnih nuspojava.

Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

Dugotrajna kombinirana primjena paracetamola i nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja „analgetičke“ nefropatije i renalne papilarne nekroze, te pojave završnog stadijuma zatajenja bubrega.

Paracetamol smanjuje efikasnost antihipertenzivnih lijekova, diuretika i lijekova protiv gihta koji potiču eliminaciju mokraćne kiseline. inhibira bubrežno izlučivanje litijuma, metotreksata, aminoglikozida, digoksina u slučaju oštećene funkcije bubrega (posebno u male djeceškolske dobi i starijih), povećava koncentraciju ovih spojeva u krvi i povećava njihovu toksičnost.

Za djecu mlađu od 3 mjeseca i žene tokom trudnoće, čepići se propisuju samo na preporuku ljekara.

Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-5 dana, obratite se ljekaru.

Kod primjene lijeka duže od 7 dana potrebno je pratiti sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Lijek iskrivljuje rezultate laboratorijskih testova u kvantitativnom određivanju glukoze i mokraćne kiseline u plazmi.

Rizik od razvoja oštećenja jetre povećava se kod pacijenata sa alkoholnom bolešću jetre.

Lijek se ne smije koristiti kod pacijenata sa dijarejom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.:Nije primećen uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama. Oblik/doziranje:Rektalne supozitorije 50 mg; 100 mg; 250 mg; 500 mg. Paket: Po 5 supozitorija u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma. Dva konturna pakovanja sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju. Uslovi skladištenja:

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja:

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Instrukcije

u blister pakovanju 5 kom.; u kartonskom pakovanju 2 pakovanja.

Opis doznog oblika

Supozitorije su bijele ili bijele s kremastom ili žućkastom nijansom, u obliku torpeda.

Farmakodinamika

Paracetamol ima analgetsko i antipiretičko dejstvo. Blokira ciklooksigenazu u centralnom nervnom sistemu, utičući na centre bola i termoregulacije. U upaljenim tkivima, ćelijske peroksidaze neutraliziraju djelovanje paracetamola na ciklooksigenazu, što objašnjava nedostatak značajnog protuupalnog djelovanja.

Lijek nema negativan učinak na metabolizam vode i soli (zadržavanje natrijuma i vode) i gastrointestinalnu sluznicu.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Period za postizanje Cmax je 30-60 minuta, vezivanje za proteine ​​plazme je 15%. Prodire kroz BBB. Volumen distribucije i bioraspoloživost kod djece i novorođenčadi slični su onima kod odraslih.

Metabolizira se u jetri: 80% - ulazi u reakcije konjugacije s glukuronskom kiselinom i sulfatima kako bi se formirali neaktivni metaboliti; 17% - podvrgava se hidroksilaciji kako bi se formirali aktivni metaboliti, koji se konjugiraju s glutationom i formiraju neaktivne metabolite. Uz nedostatak glutationa, ovi metaboliti mogu blokirati enzimske sisteme hepatocita i uzrokovati njihovu nekrozu. Kod novorođenčadi u prva dva dana života i kod djece od 3 do 10 godina, glavni metabolit paracetamola je paracetamol sulfat, kod djece od 12 godina i starije, to je konjugirani glukuronid.

T1/2 - 2-3 sata U roku od 24 sata, 85-88% paracetamola se izlučuje preko bubrega u obliku glukuronida i sulfata, nepromijenjeno - 3%. Nema značajne starosne razlike u brzini eliminacije paracetamola i u ukupnoj količini lijeka izlučenog urinom.

Paracetamol-Altpharm: Indikacije

Koristi se kod djece od 3 mjeseca do 12 godina kao:

antipiretik za akutne respiratorne infekcije, gripu, dječje infekcije, reakcije nakon vakcinacije i druga stanja praćena povećanjem tjelesne temperature;

analgetik za bol blagog do umjerenog intenziteta, uklj. glavobolja i zubobolja, bol u mišićima, neuralgija, bol od povreda i opekotina.

Kod djece od 1 do 3 mjeseca može se uzeti jedna doza lijeka za smanjenje temperature nakon vakcinacije.

Paracetamol-Altpharm: Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka;

starosti do 1 mjeseca života.

Pažljivo:

disfunkcija jetre i bubrega;

Gilbertov sindrom; Dubin-Johnson i Rotor;

bolesti krvnog sistema (anemija, trombocitopenija, leukopenija);

genetsko odsustvo enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Upute za upotrebu i doze

rektalno, nakon klistiranja za čišćenje ili spontanog pražnjenja crijeva. Doziranje lijeka se izračunava ovisno o dobi i tjelesnoj težini, prema tabeli. Jedna doza je 10-15 mg/kg 2-3 puta dnevno svakih 4-6 sati. Maksimalna dnevna doza paracetamola ne smije biti veća od 60 mg/kg.

Doziranje lijeka za djecu različite dobi

Paracetamol-Altpharm: Nuspojave

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u stomaku.

Alergijske reakcije: svrab, osip na koži i sluzokožama, urtikarija, Quinckeov edem.

Iz hematopoetskih organa: anemija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija.

Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama - hepatotoksični i nefrotoksični efekti (intersticijski nefritis, papilarna nekroza), hemolitička anemija.

rektalne supozitorije

Sastav Paracetamol-Altpharm u obliku supozitorija

Sastav za 1 čepić:

Aktivna supstanca: paracetamol - 0,05 g, 0,10 g, 0,25 g ili 0,5 g. pomoćna tvar: gliceridi masnih kiselina (čvrsta mast) - 0,75 g, 0,90 g, 0,75 g ili 0,60 g.

Opis

Supozitorije su bijele do bijele boje kremaste ili žućkaste nijanse, u obliku torpeda bez vidljivih inkluzija na uzdužnom presjeku.

Farmakoterapijska grupa

nenarkotični analgetik

Farmakodinamika lijeka

Paracetamol ima antipiretičko i analgetsko djelovanje. Lijek blokira ciklooksigenazu 1 i 2 u centralnom nervnom sistemu, utičući na centre bola i termoregulacije. U upaljenim tkivima, ćelijske piroksidaze neutraliziraju učinak paracetamola na ciklooksigenazu, što objašnjava gotovo potpuni nedostatak protuupalnog djelovanja lijeka. Odsustvo blokirajućeg efekta na sintezu prostaglandina u perifernim tkivima određuje odsustvo negativnog utjecaja na metabolizam vode i soli (zadržavanje Na+ i vode) i erozivne i ulcerativne lezije sluznice gastrointestinalnog trakta.

Farmakokinetika

Paracetamol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija paracetamola u krvi postiže se 1,6 - 2,8 sati nakon primjene lijeka i iznosi 2,6 - 5,6 mg/l. Kada se primjenjuje rektalno, potpuna apsorpcija paracetamola je niža nego nakon oralne primjene.

Paracetamol se brzo i ravnomjerno raspoređuje po tkivima tijela. 10 - 15% uzete doze se vezuje za proteine ​​plazme. Volumen distribucije i bioraspoloživost kod djece i odraslih ne razlikuju se značajno. Lijek prodire u krvno-moždanu i placentnu barijeru. Manje od 1% primijenjene doze ulazi u majčino mlijeko dojilja.

Paracetamol se metabolizira mikrozomalnim enzimima jetre. Oko 80% formira konjugate s glukuronskom kiselinom i sulfatima, do 17% se podvrgava hidroksilaciji kako bi se formirali aktivni metaboliti koji su konjugirani s glutationom. Uz predoziranje ili nedostatak glutationa, ovi metaboliti mogu uzrokovati nekrozu hepatocita.

Poluživot paracetamola je 2,0 - 4,0 sata. Može se povećati kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre i starijih pacijenata. 24 sata nakon primjene, 85-90% paracetamola se izlučuje urinom u obliku glukoronida i sulfata, a 3% nepromijenjeno.

U djece mlađe od 10 - 12 godina, stvaranje konjugata sa sulfatima je glavni put metabolizma i izlučivanja paracetamola. Vjerojatnost hepatotoksičnosti kod djece je manja nego kod odraslih. Ostali farmakokinetički parametri odraslih i djece se ne razlikuju.

Indikacije Paracetamol-Altpharm u obliku supozitorija

Kao antipiretik kod akutnih respiratornih bolesti, gripe, dječjih infekcija, reakcija nakon vakcinacije i drugih infektivnih i upalnih bolesti praćenih povećanjem tjelesne temperature.

Kao analgetik za bolove blagog ili umjerenog intenziteta, uključujući: glavobolju i zubobolju, bolove u mišićima, artralgiju, neuralgiju, algodimenoreju, bolove od povreda i opekotina.

Kontraindikacije Paracetamol-Altpharm u obliku supozitorija

Povećana individualna osjetljivost na paracetamol ili druge komponente lijeka.

Teška disfunkcija jetre i bubrega, bolesti krvi, nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Uzrast djece do 1 mjeseca života.

Akutna upala ili krvarenje u rektumu.

Pažljivo

Lijek treba uzimati s oprezom u slučaju oštećenja funkcije jetre ili bubrega (zatajenje bubrega i jetre, virusni hepatitis, alkoholno oštećenje jetre);

Tokom trudnoće;

Tokom dojenja;

Djeca mlađa od 3 mjeseca;

Stariji pacijenti;

Za alkoholizam;

Za benignu hiperbilirubinemiju (uključujući Gilbertov sindrom);

Način primjene i doziranje Paracetamol-Altfarm u obliku supozitorija

Lijek se primjenjuje rektalno (ubrizgava se u rektum). Prije upotrebe supozitorija preporučuje se isprazniti crijeva.

Doziranje za odrasle i adolescente starije od 15 godina:

Prosječna pojedinačna doza je 500 mg 1-4 puta dnevno; maksimalna pojedinačna doza - 1 g; maksimalna dnevna doza - 4 g.

Doziranje za djecu:

Zavisi od starosti i tjelesne težine djeteta. Preporučena pojedinačna doza paracetamola je 10-15 mg/kg tjelesne težine djeteta. Učestalost primjene je 1-4 puta dnevno sa intervalom od najmanje 4 sata. Maksimalna dnevna doza nije veća od 60 mg/kg tjelesne težine djeteta.

Približna shema doziranja čepića za djecu ovisno o dobi:

Dječije godine

Jedna doza

50 mg - 100 mg

150 mg-200 mg

50 mg -100 mg

200 mg - 300 mg

100 mg-250 mg

300 mg - 600 mg

500 mg - 750 mg

750 mg - 1000 mg

Dozu za djecu od 1 mjeseca do 3 mjeseca određuje liječnik pojedinačno. Trajanje terapije bez konsultacije sa lekarom nije duže od 3 dana kada je propisano kao antipiretik i ne duže od 5 dana kada je propisano kao analgetik. Dalje liječenje lijekom moguće je samo nakon konsultacije s liječnikom.

Nuspojave lijeka

Moguće su alergijske reakcije - kožni osip, svrab, urtikarija, angioedem. U rijetkim slučajevima uočava se disfunkcija jetre, bubrega i hematopoetskog sistema (anemija, agranulocitoza, trombocitopenija). Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama - hepatotoksični učinak, hemolitička anemija, aplastična anemija, methemoglobinemija, pancitopenija; nefrotoksičnost (intersticijski nefritis, papilarna nekroza). Ukoliko se pojave neželjena dejstva, prestanite sa uzimanjem leka i posavetujte se sa svojim lekarom.

Predoziranje

Simptomi: tokom prva 24 sata nakon primjene - bljedilo kože, mučnina, povraćanje, anoreksija, bol u abdomenu; poremećeni metabolizam glukoze, metabolička acidoza. Simptomi disfunkcije jetre mogu se pojaviti 12 do 48 sati nakon predoziranja. U slučaju teškog predoziranja - zatajenje jetre s progresivnom encefalopatijom, koma, smrt; akutno zatajenje bubrega s tubularnom nekrozom (uključujući odsustvo teškog oštećenja jetre); aritmija, pankreatitis. Hepatotoksični učinak kod odraslih se javlja kada se uzima 10 g ili više.

tretman: davanje donora i prekursora SH-grupe za sintezu glutationa - metionina unutar 8 - 9 sati nakon predoziranja i acetilcisteina - unutar 12 sati nakon predoziranja. Potreba za dodatnim terapijskim mjerama (daljnja primjena metionina, intravenska primjena acetilcisteina) određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i vremenu proteklom nakon njegove primjene.

Interakcija

Ako pacijent istovremeno uzima i druge lijekove, posavjetujte se sa ljekarom.

Paracetamol može pojačati učinak indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina) i hipoglikemijskih lijekova (derivati ​​sulfonilureje) istiskivanjem ovih spojeva iz vezivanja za proteine ​​plazme.

Uzimano zajedno sa salicilatima značajno povećava rizik od nefrotoksičnosti. Istovremena dugotrajna primjena paracetamola u visokim dozama i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili mokraćne bešike.

Paracetamol pojačava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem, etanola.

Dugotrajna upotreba antikonvulzanata uzrokuje povećanje aktivnosti jetrenih enzima, što povećava intenzitet efekta „prvog prolaska“ kroz jetru i povećava klirens paracetamola. Ovo može spriječiti nivo paracetamola u krvi da dostigne terapijski nivo. Barbiturati, rifampicin, salicilamid, antiepileptički lijekovi, antikonvulzivi (fenitoin), triciklični antidepresivi, kontraceptivi koji sadrže estrogen, butadion, kao i alkohol i drugi stimulansi mikrozomalne oksidacije doprinose stvaranju hidroksiliranih aktivnih metabolita, što omogućava stvaranje paracetamola. razviti teške intoksikacije čak i uz malu predoziranje. Etanol doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Barbiturati, triciklični antidepresivi, rifampicin produžavaju poluvijek paracetamola. Dugotrajna upotreba barbiturata smanjuje efikasnost paracetamola.

Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50% - rizik od razvoja hepatotoksičnosti.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (uključujući cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnosti.

Kortikosteroidi mogu povećati rizik od gastrointestinalnih nuspojava.

Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

Dugotrajna kombinirana primjena paracetamola i nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja „analgetičke“ nefropatije i renalne papilarne nekroze, te pojave završnog stadijuma zatajenja bubrega.

Paracetamol smanjuje efikasnost antihipertenzivnih lijekova, diuretika i lijekova protiv gihta koji potiču eliminaciju mokraćne kiseline. Paracetamol inhibira bubrežno izlučivanje litijuma, metotreksata, aminoglikozida, digoksina u slučaju poremećene funkcije bubrega (posebno kod djece osnovnoškolskog uzrasta i starijih osoba), povećava koncentraciju ovih spojeva u krvi i povećava njihovu toksičnost.

Kofein, kodein, acetilsalicilna kiselina mogu smanjiti toksičnost i pojačati analgetski učinak paracetamola.

Metoklopramid i domperidon ubrzavaju apsorpciju, a holesterol smanjuje brzinu apsorpcije paracetamola. Atropin, petidin i drugi antispazmodici uzrokuju odlaganje djelovanja lijeka.

Pod uticajem paracetamola, vreme eliminacije hloramfenikola se povećava 5 puta.

specialne instrukcije

Lijek Paracetamol-Altpharm rektalne supozitorije se ne smije propisivati ​​istovremeno s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol.

Za djecu mlađu od 3 mjeseca i žene tokom trudnoće, čepići se propisuju samo na preporuku ljekara.

Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-5 dana, obratite se ljekaru.

Kod primjene lijeka duže od 7 dana potrebno je pratiti sliku periferne krvi i funkcionalno stanje jetre.

Lijek iskrivljuje rezultate laboratorijskih testova u kvantitativnom određivanju glukoze i mokraćne kiseline u plazmi.

Rizik od razvoja oštećenja jetre povećava se kod pacijenata sa alkoholnom bolešću jetre.

Lijek se ne smije koristiti kod pacijenata sa dijarejom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.

Nije primećen uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama.

Oblik/doziranje

Rektalne supozitorije 50 mg; 100 mg; 250 mg; 500 mg.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.