Opis

Tablete su bijele ili skoro bijele, pljosnato-cilindrične, zakošene, karakterističnog mirisa.

Compound

1 tableta sadrži: aktivna supstanca: kaptopril - 25 mg; Ekscipijensi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kukuruzni skrob, stearinska kiselina.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi koji utiču na reninangiotenzinski sistem. Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE).
ATX kod: S09AA01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE). Smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Istovremeno se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR), krvni pritisak (BP) i post- i predopterećenje srca. Više širi arterije nego vene. Izaziva smanjenje razgradnje bradikinina (jedan od efekata ACE) i povećanje sinteze prostaglandina. Hipotenzivni učinak ne ovisi o aktivnosti renina u plazmi; uočeno je smanjenje krvnog tlaka pri normalnim, pa čak i smanjenim koncentracijama hormona, što je posljedica djelovanja na tkivni renin-angitenzinski sistem. Jača koronarni i bubrežni protok krvi.
Dugotrajnom primjenom smanjuje težinu hipertrofije miokarda i zidova rezistivnih arterija. Pomaže u smanjenju sadržaja Na+ kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom (CHF).
Smanjenje krvnog tlaka, za razliku od direktnih vazodilatatora (hidralazin, minoksidil, itd.), nije praćeno refleksnom tahikardijom i dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom. U slučaju zatajenja srca u odgovarajućoj dozi ne utiče na krvni pritisak.
Maksimalno smanjenje krvnog tlaka nakon oralne primjene opaža se nakon 60-90 minuta. Kod većine pacijenata hipotenzivni učinak počinje otprilike 15-30 minuta nakon oralne primjene kaptoprila. Trajanje hipotenzivnog efekta ovisi o dozi i postiže optimalne vrijednosti u roku od nekoliko sedmica. Prekid uzimanja kaptoprila nije povezan sa brzim porastom krvnog pritiska.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Kaptopril se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 75%. Istovremeni unos hrane usporava apsorpciju kaptoprila i smanjuje njegovu bioraspoloživost. Kaptopril se detektuje u serumu nakon 15 minuta, 50% vršna koncentracija se postiže nakon 30 minuta, a maksimalna koncentracija u serumu se postiže unutar 1 sata.
Distribucija
Kaptopril i njegovi metaboliti brzo prodiru u tkiva, ali ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Oko 25-30% kaptoprila je prolazno vezano za serumske proteine, uglavnom albumin. Volumen distribucije u stanju ravnoteže je oko 0,7 l/kg.
Metabolizam
Kaptopril se brzo metabolizira u jetri. Glavni metabolički putevi su oksidacija i stvaranje disulfidnih dimera i drugih miješanih disulfida. Disulfidni metaboliti kaptoprila nisu aktivni, ali postoje dokazi da se ovi metaboliti pretvaraju u aktivni oblik. Ovo objašnjava nedostatak korelacije efekat-koncentracija za kaptopril i trajanje njegovog hipotenzivnog efekta (duže nego što bi se očekivalo na osnovu farmakokinetike).
Odstranjivanje
Kaptopril se brzo eliminiše iz organizma, uglavnom nepromenjen preko bubrega. Prosječan ukupni klirens je 0,8 l/kg/sat. Poluživot se ne može precizno odrediti, ali se procjenjuje na približno 1,9 sati.

Posebne grupe pacijenata

dojenje: Kod dvanaest žena koje su uzimale kaptopril 100 mg oralno tri puta dnevno, srednja vršna koncentracija kaptoprila u mlijeku bila je 4,7 mcg/L i otkrivena je 3,8 sati nakon doziranja.
Disulfidni metaboliti kaptoprila se sporije izlučuju kroz bubrege. Pošto se ovi metaboliti u tijelu reduciraju u kaptopril, onda pacijenata sa zatajenjem bubrega moguća je njegova akumulacija. Akumulacija metabolita kaptoprila kod pacijenata sa zatajenjem bubrega dovodi do razvoja jačeg farmakodinamičkog efekta i produžava trajanje djelovanja. Kod takvih pacijenata, dozu kaptoprila treba prilagoditi prema stvarnom nivou oštećenja bubrega.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre reninangiotenzinski sistem funkcioniše normalno. Budući da je kaptopril lijek, a ne prolijek, njegov učinak je uporediv sa onim kod pacijenata sa hipertenzijom bez zatajenja jetre.
Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom kaptopril se sporije izlučuje. Kod takvih pacijenata kaptopril treba započeti s niskim dozama, nakon čega slijedi prilagođavanje dok se ne postigne željeni terapijski učinak.
Farmakokinetika kaptoprila kod zdravih starijih dobrovoljacaRastaši i mladi ljudi je isti. Starijim pacijentima sa arterijskom hipertenzijom i normalnom funkcijom bubrega može se prepisati uobičajena dnevna doza kaptoprila.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija: kaptopril je indiciran za liječenje blage do umjerene hipertenzije. Kod teške hipertenzije, lijek treba koristiti ako je standardna terapija neučinkovita ili nepraktična.
Otkazivanje Srca: kaptopril je indiciran za liječenje kronične srčane insuficijencije sa smanjenom sistolnom funkcijom lijeve komore. Može se koristiti u kombinaciji s diureticima i, po potrebi, preparatima digitalisa i beta blokatorima.
Bolesnici koji uzimaju doze veće od 100 mg dnevno sa ili bez istodobne primjene diuretika, pacijenti s teškim zatajenjem bubrega ili pacijenti s teškim kroničnim zatajenjem srca trebaju biti pod nadzorom specijaliste.
infarkt miokarda:
- kratkotrajna (4 sedmice) upotreba: kaptopril se koristi kod klinički stabilnih pacijenata tokom prva 24 sata nakon srčanog udara;
- dugoročna prevencija srčane insuficijencije sa klinkineske manifestacije: koristi se za klinički stabilne pacijente sa asimptomatskom disfunkcijom lijeve komore (ejekcijska frakcija ≤ 40%).
Dijabetička nefropatija tipa I: kaptopril je indiciran za liječenje dijabetičke nefropatije kod dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu.

Kontraindikacije

– preosjetljivost na kaptopril i druge inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima ili pomoćne tvari tableta;
– angioedem u anamnezi povezan sa upotrebom drugih ACE inhibitora;
– nasljedni ili idiopatski angioedem;
– drugi i treći trimestar trudnoće;
– period laktacije (dojenje);
– istovremena primjena lijekova s ​​aliskirenom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili umjerenim/teškim zatajenjem bubrega (GFR< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Upute za upotrebu i doze

Režim doziranja se postavlja individualno, uzimajući u obzir karakteristike pacijenta i odgovor krvnog pritiska. Preporučena maksimalna dnevna doza je 150 mg. Lijek se može koristiti prije, za vrijeme ili nakon obroka.
Lijekovi Captopril, 25 mg tablete se ne dijele. Ukoliko je potrebno prepisati Captopril u manjoj dozi, preporučuje se upotreba lijeka drugog proizvođača.
Arterijska hipertenzija: Preporučena početna doza je 25-50 mg dnevno u dvije podijeljene doze. Ako je potrebno, doza se povećava postepeno, u razmaku od najmanje 2 sedmice, na 100-150 mg dnevno u dvije doze kako bi se postigao potreban nivo krvnog tlaka. Kaptopril se koristi sam ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, najčešće s tiazidnim diureticima. Kada se kombinuje sa antihipertenzivnom terapijom tiazidnim diureticima, dovoljna je jedna dnevna doza.
Za pacijente sa izraženom aktivnošću reninangiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS) (renovaskularna hipertenzija, hipovolemija, zatajenje srca), preporučena pojedinačna doza je 6,25 mg ili 12,5 mg. Liječenje treba započeti pod strogim nadzorom liječnika. Postepeno, u intervalima od najmanje 2 nedelje, doza se može povećati na 50 mg dnevno u jednoj ili dve podeljene doze, a po potrebi i do 100 mg dnevno u jednoj ili dve podeljene doze.
Otkazivanje Srca: Liječenje kaptoprilom za srčanu insuficijenciju treba započeti pod strogim medicinskim nadzorom. Početna doza je 6,25 mg - 12,5 mg dva do tri puta dnevno. Titracija doze održavanja (75-150 mg dnevno) treba da bude zasnovana na pacijentovom odgovoru na terapiju, kliničkom statusu i podnošljivosti. Maksimalna preporučena dnevna doza je 150 mg u podijeljenim dozama. Dozu treba postepeno povećavati, u intervalima od najmanje 2 sedmice, kako bi se procijenio odgovor pacijenta na liječenje.
infarkt miokarda:
- kratkotrajni tretman: Stacionarno liječenje kaptoprilom treba započeti što je prije moguće nakon pojave znakova i/ili simptoma kod hemodinamski stabilnih pacijenata. Potrebno je uzeti probnu dozu od 6,25 mg, zatim nakon 2 sata - 12,5 mg i nakon 12 sati - 25 mg. Od sljedećeg dana, uz zajamčeno odsustvo neželjenih hemodinamskih reakcija, potrebno je uzimati 100 mg kaptoprila dnevno u dvije doze tokom 4 sedmice. Nakon 4 sedmice liječenja potrebno je ponovno procijeniti stanje pacijenta i donijeti odluku o nastavku liječenja bolesti u periodu nakon infarkta.
- dugotrajno liječenje: Ako se liječenje kaptoprilom ne započne u prva 24 sata nakon akutnog infarkta miokarda, očekuje se da će liječenje klinički stabilnih pacijenata započeti između 3 i 16 dana nakon infarkta. Liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje krvnog tlaka dok se ne postigne doza od 75 mg. Početna doza treba biti niska, posebno ako pacijent ima normalan ili nizak krvni tlak. Liječenje treba započeti dozom od 6,25 mg, zatim 12,5 mg dnevno tijekom 2 dana, a zatim 25 mg 3 puta dnevno ako je opravdano izostankom neželjenih hemodinamskih reakcija. Preporučena doza za efikasnu kardioprotekciju tokom dugotrajnog liječenja je 75-150 mg dnevno u dvije do tri podijeljene doze. U slučaju simptomatske hipotenzije, doza diuretika i/ili istovremeno korištenih vazodilatatora može se smanjiti kako bi se postigla stabilna doza kaptoprila. Ako je potrebno, režim liječenja se prilagođava ovisno o kliničkim reakcijama pacijenta. Lijek se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje infarkta miokarda, posebno tromboliticima, beta blokatorima i acetilsalicilnom kiselinom.
Dijabetička nefropatija tipa I: kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom tipa I, preporučena dnevna doza kaptoprila je 75-100 mg dnevno u nekoliko podeljenih doza.
Disfunkcija bubrega: Budući da se kaptopril eliminira prvenstveno putem bubrega, potrebno je smanjiti dozu i produžiti interval doziranja kod pacijenata sa oštećenjem bubrega.

Ako je istovremena terapija diureticima potrebna kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega, diuretici petlje (npr. furosemid) su poželjniji od tiazidnih diuretika, koje treba izbjegavati.
Stariji pacijenti: za starije pacijente, kao i u slučaju uzimanja drugih antihipertenzivnih lijekova, preporučuje se liječenje kaptoprilom započeti najnižom dozom (6,25 mg dva puta dnevno), jer ova kategorija pacijenata može imati smanjenu bubrežnu funkciju ili druge prateće bolesti.
Djeca i tinejdžeri: Efikasnost i sigurnost kaptoprila kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu u potpunosti proučavani. Kaptopril se može propisati djeci i adolescentima samo kada liječenje drugim antihipertenzivnim lijekovima nije dovoljno efikasno. Liječenje kaptoprilom treba započeti pod strogim medicinskim nadzorom. Početna doza kod djece je 0,3 mg/kg tjelesne težine. Za pacijente kojima su potrebne posebne mjere opreza (djeca s oštećenom funkcijom bubrega, prijevremeno rođena djeca, novorođenčad i dojenčad), početna doza kaptoprila treba biti 0,15 mg/kg tjelesne težine. Kaptopril se u pravilu propisuje djeci 3 puta dnevno, ali dozu i interval treba prilagoditi individualno ovisno o odgovoru pacijenta.

Nuspojave

Neželjeni efekti koji se mogu javiti tokom liječenja kaptoprilom podijeljeni su u sljedeće grupe u opadajućem redoslijedu:

Frekvencija	Pojava neželjenih efekata
Često
	≥ 1/100 do< 1/10
	≥ 1/1000 do< 1/100
	≥ 1/10000 do< 1/1000
Vrlo rijetko
Učestalost nepoznata	Ne može se procijeniti na osnovu dostupnih podataka

Poremećaji krvi i limfnog sistema
Vrlo rijetko: neuropenija/agranulocitoza, pancitopenija (posebno kod pacijenata sa zatajenjem bubrega), anemija (aplastična ili hemolitička), trombocitopenija, limfadenopatija, eozinofilija, autoimune bolesti.
Metabolički i nutritivni poremećaji
Rijetko: anoreksija.
Vrlo rijetko: hiperkalemija, hiponatremija i hipoglikemija.
Mentalni poremećaji
Često: poremećaj spavanja.
Vrlo rijetko: zbunjenost, depresija.
Poremećaji nervnog sistema
Često: poremećaji ukusa (reverzibilni), vrtoglavica.
rijetko: pospanost, glavobolje i parestezije.
Vrlo rijetko: cerebrovaskularni incidenti, uključujući moždani udar i sinkopu.
Vizualni poremećaji
Vrlo rijetko: oštećenje vida.
Srčani poremećaji
rijetko: tahikardija, tahiaritmija, angina pektoris, palpitacije.
Vrlo rijetko: srčani zastoj, kardiogeni šok.
Vaskularni poremećaji
rijetko: hipotenzija, Raynaudov sindrom, eritem, bljedilo.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Često: suv, nadražujući kašalj i nedostatak daha.
Vrlo rijetko: bronhospazam, rinitis, alergijski alveolitis/eozinofilna pneumonija.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, povraćanje, iritacija želuca, bol u trbuhu, dijareja, zatvor, suha usta, čir na želucu, dispepsija.
rijetko: stomatitis/aftozni ulkusi, angioedem tankog crijeva.
Vrlo rijetko: glositis, pankreatitis.
Poremećaji jetre i žučnih puteva
Vrlo rijetko: disfunkcija jetre i kolestaza, žutica, hepatitis, nekroza jetre, povišeni nivoi jetrenih enzima i bilirubina, povišeni nivoi transaminaza i alkalnih fosfataza u krvi.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: svrab sa ili bez osipa, osip i ćelavost.
rijetko: angioedem.
Vrlo rijetko: urtikarija, Stephen-Jones sindrom, multiformni eritem, fotosenzibilnost, pemfigoidna reakcija i eksfolijativni dermatitis.
Poremećaji mišićno-koštanog sistema, vezivnog sistema i kostiju bez tkanina
Vrlo rijetko: mijalgija, artralgija.
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta
rijetko: bubrežna disfunkcija, zatajenje bubrega, poliurija, oligurija i učestalo mokrenje.
Vrlo rijetko: nefrotski sindrom.
Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki
Vrlo rijetko: impotencija, ginekomastija.
Opšti prekršaji
rijetko: bol u grudima, umor, malaksalost, astenija.
Vrlo rijetko: vrućica.
Laboratorijski indikatori
Vrlo rijetko: proteinurija, eozinofilija, povećani nivoi kalijuma u serumu, sniženi natrij u serumu, povećana serumska urea, kreatinin i bilirubin, smanjen hemoglobin, hematokrit, leukociti, trombociti, povećan titar ANA, povećana brzina sedimentacije eritrocita. Kaptopril može uzrokovati lažno pozitivan test urina na aceton.

Interakcija s drugim lijekovima

Diuretici koji štede kalij ili kalij: ACE inhibitori smanjuju gubitak kalija. Diuretici koji štede kalij (npr. spironolakton, triamteren ili amilorid) mogu dovesti do značajnog povećanja kalijuma u serumu. Ako je kombinirana primjena ovih lijekova indikovana, na primjer, za hipokalemiju, treba ih koristiti s oprezom i stalno pratiti nivoe kalija u serumu.
Diuretici (tiazidni ili diuretici petlje): primjena visokih doza diuretika može dovesti do smanjenja volumena cirkulirajuće krvi i rizika od hipotenzije uz naknadnu primjenu lijeka Captopril. U isto vrijeme, nisu otkrivene interakcije lijekova s ​​hidroklorotiazidom i furosemidom.
Ostali antihipertenzivni lijekovi: kaptopril je pokazao sigurnost u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (beta blokatori i dugodjelujući blokatori kalcijumskih kanala). Koristiti s oprezom u kombinaciji s nitroglicerinom i drugim vazodilatatorima.
Alfa blokatori: istovremena primjena lijekova koji blokiraju alfa-adrenergičke receptore može povećati antihipertenzivni učinak kaptoprila i povećati rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.
Liječenje akutnog infarkta miokarda: kaptopril se može koristiti istovremeno sa acetilsalicilnom kiselinom (u srčanim dozama), tromboliticima, beta blokatorima i/ili nitratima kod pacijenata sa infarktom miokarda.
litijum: Pri istodobnoj primjeni litijuma i ACE inhibitora zabilježena su reverzibilna povećanja koncentracije litija u serumu i toksičnost. Istovremena primjena tiazidnih diuretika može povećati rizik od toksičnosti litijuma i povećati već povećani rizik od toksičnosti litijuma kada se kombinira s ACE inhibitorima. Upotreba kaptoprila sa litijumom se ne preporučuje, ali ako se kombinacija pokaže neophodnom, potrebno je pažljivo pratiti nivoe litijuma u serumu.
Triciklički antidepresivi/antipsihotici: ACE inhibitori mogu pojačati hipotenzivni učinak nekih tricikličkih antidepresiva i antipsihotika. Moguća posturalna hipotenzija.
Alopurinol, prokainamid, citostatici i imunosupresivi: istovremena primjena s ACE inhibitorima može dovesti do povećanog rizika od leukopenije, posebno kada se potonji koriste u dozama većim od preporučenih.
Nesteroidni protuupalni lijekovi: Bilo je slučajeva da nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) i ACE inhibitori imaju aditivni učinak na povećanje razine kalija u serumu, a može se primijetiti i smanjenje bubrežne funkcije. Ovi efekti su reverzibilni. Rijetko može doći do akutnog zatajenja bubrega, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (stariji pacijenti ili pacijenti s dehidracijom). Uz dugotrajnu primjenu, NSAIL mogu smanjiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora.
Simpatomimetici: antihipertenzivni efekat ACE inhibitora može biti smanjen. Potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenata.
Antidijabetički lijekovi: Farmakološke studije su pokazale da kod pacijenata sa dijabetes melitusom, ACE inhibitori, uključujući kaptopril, mogu pojačati učinak na snižavanje glukoze inzulina i oralnih antidijabetika kao što su sulfoniluree.
Na osnovu dostupnih podataka, dvostruka RAAS blokada ACE inhibitorima, blokatorima receptora angiotenzina II (ARB) ili aliskirenom se ne preporučuje, posebno kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom ili umjerenim/teškim oštećenjem bubrega (GFR< 60 мл/мин/1,73 м²) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Mere predostrožnosti

hipotenzija: rijetko uočeno kod pacijenata s nekomplikovanom hipertenzijom. Simptomatska hipotenzija je tipičnija za hipertenzivne pacijente sa smanjenim volumenom krvi i/ili hiponatremijom kao rezultat intenzivne terapije diureticima, malog unosa soli, dijareje, povraćanja ili hemodijalize. Smanjeni volumen krvi i natrij moraju se korigirati prije primjene Captoprila, pri čemu se preferiraju niske početne doze.
Treba imati na umu da je, kao iu svim slučajevima primjene antihipertenzivnih lijekova, smanjenje visokog krvnog tlaka kod pacijenata sa kardiovaskularnim ili cerebrovaskularnim oboljenjima povezano s povećanim rizikom od infarkta miokarda ili moždanog udara. Ako se razvije hipotenzija, pacijenta treba dovesti u horizontalni položaj. Možda će biti potrebna intravenska fiziološka otopina za vraćanje volumena krvi.
Renovaskularna hipertenzija: u slučaju oštećenja bubrega (klirens kreatinina - 40 ml/min), početna doza kaptoprila se određuje u skladu sa klirensom kreatinina.
Preosjetljivost. angioedem: Angioedem ekstremiteta, lica, usana, sluzokože, jezika, larinksa ili ždrijela može se javiti kod pacijenata koji uzimaju ACE inhibitore, uključujući lijek Captopril. Ovo se može dogoditi u bilo koje vrijeme tokom liječenja. Međutim, u rijetkim slučajevima može se razviti teški angioedem nakon dugotrajnog liječenja ACE inhibitorom. U takvim slučajevima treba odmah prestati uzimati lijek Captopril, a potrebno je i uspostaviti odgovarajuće praćenje bolesnika dok se simptomi angioedema potpuno ne eliminišu. U slučajevima kada je područje otoka ograničeno na lice i usne, stanje se obično povlači bez liječenja, iako se mogu uzimati antihistaminici za ublažavanje simptoma.
S obzirom na opasnost od oticanja jezika, ždrijela i larinksa, poželjno je liječenje u jedinici intenzivne njege. Za oticanje jezika, ždrijela ili larinksa koje može uzrokovati opstrukciju disajnih puteva, potrebno je dati odgovarajući tretman, koji može uključivati ​​supkutanu injekciju 1:1000 epinefrina (0,3 ml do 0,5 ml) i/ili odgovarajuće mjere za brzo osiguranje slobodnog prohodnosti disajnih puteva. Hospitalizaciju i opservaciju treba provoditi najmanje 12-24 sata dok simptomi edema potpuno ne nestanu.
Postoje dokazi da crnci liječeni ACE inhibitorima imaju veću incidencu angioedema u odnosu na pacijente druge boje kože.
Pacijenti koji su ranije imali angioedem zbog uzroka koji nisu povezani s liječenjem ACE inhibitorima imaju povećan rizik od razvoja angioedema kada uzimaju ACE inhibitor. Postoje dokazi o rijetkim slučajevima intestinalnog angioedema kod pacijenata koji uzimaju ACE inhibitore. Takvi pacijenti su se žalili na bolove u trbuhu (sa ili bez mučnine ili povraćanja); u nekim slučajevima nije bilo prethodnog angioedema lica i nivoi C-1-esteraze su bili normalni. Prisustvo angioedema je dijagnosticirano odgovarajućim procedurama, uključujući intraabdominalnu kompjuterizovanu tomografiju, ultrazvuk i operaciju. Simptomi su se povukli nakon prestanka uzimanja ACE inhibitora. Angioedem crijeva treba uključiti u diferencijalnu dijagnozu pacijenata sa bolovima u trbuhu koji uzimaju ACE inhibitore.
kašalj: kašalj se često opaža kada se uzimaju ACE inhibitori. Ovaj kašalj je neproduktivan i nestaje kada se ACE inhibitor prestane.
Zatajenje jetre: rijetka komplikacija. Ova komplikacija pri uzimanju ACE inhibitora uočena je u kombinaciji s holestatskom žuticom i progresivnom fulminantnom hepatonekrozom (ponekad sa smrtnim ishodom). Mehanizam razvoja sindroma je nepoznat. Ako se pojavi žutica i dođe do značajnog povećanja aktivnosti jetrenih enzima, trebate prestati uzimati ACE inhibitore.
hiperkalijemija: Neki pacijenti koji uzimaju ACE inhibitore doživljavaju povećanje kalijuma u serumu. Hiperkalijemija se može razviti kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, dijabetes melitusom, kada koriste diuretike koji štede kalij i druge lijekove koji povećavaju kalij (na primjer, heparin). U ovim slučajevima preporučuje se praćenje serumskog kalijuma.
litijum: kombinacija kaptoprila i litija se ne preporučuje.
Aortna i mitralna stenoza/opstruktivna kardiomiopatija: ACE inhibitore uzimajte s oprezom.
Neutropenija/agranulocitoza: Zabilježeni su slučajevi neutropenije/agranulocitoze, trombocitopenije i anemije prilikom uzimanja ACE inhibitora, uključujući kaptopril. Kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega i drugim komplicirajućim faktorima, neutropenija je vrlo rijetka.
Kaptopril treba primjenjivati ​​s krajnjim oprezom kod pacijenata s kolagenom bolešću, vaskularnom bolešću, imunosupresivnom terapijom, liječenjem alopurinolom ili prokainamidom ili kombinacijom ovih komplicirajućih faktora, posebno ako postoji već postojeće oštećenje bubrega. Neki od ovih pacijenata razvili su ozbiljne infekcije, koje su u nekim slučajevima bile otporne na intenzivnu antibiotsku terapiju.
Ako se kaptopril koristi kod takvih pacijenata, potrebno je pratiti broj bijelih krvnih zrnaca prije početka liječenja, a zatim svake 2 sedmice tokom prva 3 mjeseca terapije kaptoprilom i periodično nakon toga.
Tokom liječenja, sve pacijente treba uputiti da prijave sve znakove infekcije (npr. bol u grlu, groznica). Kaptopril treba prekinuti ako je prisutna neutropenija (neutrofili manji od 1000/mm³). Kod većine pacijenata, broj neutrofila se brzo vraća na normalu kada se prestane uzimati kaptopril.
proteinurija: Proteinurija se može javiti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili kao odgovor na visoke doze ACE inhibitora (>150 mg/dan). Nefrotski sindrom se javlja kod 1/5 pacijenata sa proteinurijom. U većini slučajeva proteinurija se smanjuje ili nestaje nakon 6 mjeseci, bez obzira na primjenu kaptoprila.
Anafilaktoidne reakcije tokom desenzibilizacije: Anafilaktičke reakcije opasne po život rijetke su kod pacijenata koji su podvrgnuti desenzibilizaciji dok uzimaju kaptopril. Razvoj ovih reakcija može se izbjeći ako se kaptopril privremeno prekine tokom desenzibilizacije. S tim u vezi, treba biti oprezan kada se provodi desenzibilizacija dok uzimate lijek Captopril.
Anafilaktičke reakcije kod pacijenata na hemodijalizi: Prijavljene su anafilaktičke reakcije kod pacijenata koji su bili na hemodijalizi uz korištenje membrana visoke čvrstoće (npr. AN 69) i istovremeno liječenih ACE inhibitorima. Ovim pacijentima treba ponuditi da zamijene svoje dijalizne membrane na drugu vrstu membrane ili da koriste drugu klasu antihipertenzivnih lijekova.
Rizik od hipokalijemije: uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i tiazidnog diuretika, ne može se isključiti rizik od hipokalemije. Nivo kalijuma treba redovno pratiti.
Operacija/anestezija: Kod velikih hirurških zahvata može doći do hipotenzije kada se koriste anestetici. Hipotenzija se može eliminisati podešavanjem volumena cirkulirajuće krvi.
Pacijenti sa dijabetesom: U prvim mjesecima uzimanja ACE inhibitora, pacijenti sa dijabetesom moraju pažljivije pratiti šećer u krvi.
utrka: Kao i drugi ACE inhibitori, kaptopril je manje efikasan u snižavanju krvnog pritiska kod tamnoputih pacijenata nego kod pacijenata bele rase zbog prevladavanja niskih frakcija renina kod tamnoputih pacijenata.
Dvostruka blokada renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS): Dvostruka blokada RAAS-a povezana je s povećanim rizikom od hipotenzije, hiperkalijemije i bubrežne disfunkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s monoterapijom. Dvostruka blokada RAAS-a upotrebom ACE inhibitora, ARB II ili aliskirena ne može se preporučiti ni kod jednog pacijenta, posebno kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom.
U nekim slučajevima, kada je kombinovana upotreba ACE inhibitora i ARB II apsolutno indikovana, neophodan je pažljiv nadzor specijaliste i obavezno praćenje bubrežne funkcije, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog pritiska. Ovo se odnosi na propisivanje lijekova Candesartan ili Valsartan kao dodatne terapije ACE inhibitorima kod pacijenata sa kroničnom srčanom insuficijencijom. Provođenje dvostruke blokade RAAS-a pod pažljivim nadzorom specijaliste i obaveznim praćenjem bubrežne funkcije, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog tlaka moguće je kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom s intolerancijom na antagoniste aldosterona (spironolakton), koji imaju perzistenciju simptoma. hroničnog zatajenja srca, uprkos drugim mjerama adekvatne terapije.
Laboratorijsko istraživanje: kaptopril može izazvati lažno pozitivnu reakciju urina na aceton.
Pomoćne tvari: lijek sadrži laktozu. Kod pacijenata sa rijetkom nasljednom netolerancijom galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze, primjena ovog lijeka se ne preporučuje.

Radimo efikasno!

Proizvodi

UPUTSTVO ZA MEDICINSKU UPOTREBU CAPTOPRIL-a

CAPTOPRIL 0,05g br.20

Matični broj: N002308/01-2003
Trgovačko ime: Captopril
Međunarodni generički
ime: Captopril
Oblik doziranja: Pilule

* izdaje se na recept lekara

spoj:
1 tableta (50 mg) sadrži:
aktivna supstanca: kaptopril - 50 mg,
pomoćne supstance: laktoza - 234 mg, krompirov ili kukuruzni skrob - 25,3 mg, mikrokristalna celuloza - 38,9 mg, povidon niske molekulske težine - 8,1 mg, magnezijum stearat - 3,7 mg

OPIS

Plosnate cilindrične tablete, bijele ili bijele kremaste nijanse, specifičnog mirisa. Lagani mramor je dozvoljen.

Farmakoterapijska grupa

ACE inhibitor.
ATS KOD C09AA01.
Inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin. Smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Istovremeno se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, krvni pritisak, post- i predopterećenje srca. Više širi arterije nego vene. Izaziva smanjenje razgradnje bradikinina (jedan od efekata ACE) i povećanje sinteze prostaglandina. Hipotenzivni učinak ne ovisi o aktivnosti renina u plazmi; uočeno je smanjenje krvnog tlaka s normalnim, pa čak i sniženim razinama hormona, što je posljedica djelovanja na tkivni renin-angiotenzin sistem. Jača koronarni i bubrežni protok krvi.
Dugotrajnom primjenom smanjuje težinu hipertrofije miokarda i zidova rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda. Smanjuje agregaciju trombocita. Pomaže u smanjenju nivoa Na+ kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom.
U velikim dozama (500 mg/dan) ispoljava angioprotektivna svojstva protiv mikrovaskulature i pomaže u usporavanju progresije kroničnog zatajenja bubrega kod dijabetičke nefroangiopatije. Smanjenje krvnog tlaka, za razliku od direktnih vazodilatatora (hidralazin, minoksidil, itd.), nije praćeno refleksnom tahikardijom i dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom. U slučaju zatajenja srca u odgovarajućoj dozi ne utiče na krvni pritisak. Maksimalno smanjenje krvnog tlaka nakon oralne primjene opaža se nakon 60-90 minuta. Trajanje hipotenzivnog efekta ovisi o dozi i postiže optimalne vrijednosti u roku od nekoliko sedmica.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza, dostiže 75% (unos hrane je smanjen za 30-40%), bioraspoloživost je 35-40% (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru). Komunikacija sa proteinima krvne plazme (uglavnom albumin) - 25-30%; maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (114 ng/ml) nakon oralne primjene je 30-90 minuta. Slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentnu barijeru (manje od 1%).
Metabolizira se u jetri i formira kaptopril disulfid dimer i kaptopril-cistein disulfid. Metaboliti su farmakološki neaktivni. Poluvrijeme eliminacije je 3 sata, 95% se izlučuje putem bubrega (40-50% nepromijenjeno), a ostatak u obliku metabolita. Izlučuje se u majčino mlijeko. 4 sata nakon jednokratne oralne doze, u urinu se nalazi 38% nepromijenjenog kaptoprila i 28% u obliku metabolita, nakon 6 sati - samo u obliku metabolita; u dnevnom urinu - 38% nepromijenjenog kaptoprila i 62% u obliku metabolita.
Poluvrijeme eliminacije u slučaju oštećene bubrežne funkcije je 3,5-32 sata, akumulira se kod kronične bubrežne insuficijencije.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija, uklj. renovaskularni; kronično zatajenje srca (kao dio kompleksne terapije); disfunkcija lijeve klijetke nakon infarkta miokarda u klinički stabilnom stanju; dijabetička nefropatija na pozadini dijabetes melitusa tipa I (sa albuminurijom više od 30 mg/dan).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek i druge ACE inhibitore, angioedem (zbog upotrebe ACE inhibitora, uključujući anamnezu), teška disfunkcija bubrega ili jetre, hiperkalemija, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega s progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, stenoze ušća aorte i sličnih promjena koje otežavaju otjecanje krvi, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.
Koristite s oprezom: teške autoimune bolesti (posebno SLE ili skleroderma), supresija hematopoeze koštane srži (rizik od razvoja neutropenije i agranulocitoze), koronarna insuficijencija, cerebralna ishemija, dijabetes melitus (povećan rizik od hiperkalemije, restriktivan hemodijalijem) dijeta, primarni hiperaldosteronizam, koronarna bolest srca, stanja praćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (uključujući dijareju, povraćanje), starost.

Upute za upotrebu i doze

Kaptopril se propisuje oralno 1 sat prije jela. Režim doziranja se postavlja pojedinačno.
Za arterijsku hipertenziju, liječenje počinje najnižom efikasnom dozom od 12,5 mg 2 puta dnevno (rijetko 6,25 mg 2 puta dnevno). Treba obratiti pažnju na podnošljivost prve doze unutar prvog sata. Ako se razvije arterijska hipotenzija, pacijenta treba prebaciti u horizontalni položaj (takva reakcija na prvu dozu ne bi trebala biti prepreka za daljnju terapiju). Ako je potrebno, doza se postepeno povećava (sa razmakom od 2-4 sedmice) dok se ne postigne optimalan učinak. Za blagu ili umjerenu arterijsku hipertenziju, uobičajena doza održavanja je 25 mg 2 puta dnevno; maksimalna doza - 50 mg 2 puta dnevno. Za tešku arterijsku hipertenziju, maksimalna doza je 50 mg 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.
Kod starijih pacijenata početna doza je 6,25 mg 2 puta dnevno.
Kod zatajenja srca propisuje se zajedno s diureticima i/ili u kombinaciji s preparatima digitalisa (da bi se izbjeglo početno prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, diuretik treba prekinuti ili smanjiti dozu prije propisivanja kaptoprila). Početna doza je 6,25 mg ili 12,5 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 25 mg 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.
U slučajevima disfunkcije lijeve komore nakon infarkta miokarda kod pacijenata koji su u klinički stabilnom stanju, primjena kaptoprila može se započeti već 3 dana nakon infarkta miokarda. Početna doza je 6,25 mg/dan, a zatim se dnevna doza može povećati na 37,5-75 mg u 2-3 doze (ovisno o podnošljivosti lijeka). Ako je potrebno, doza se postepeno povećava do maksimalne dnevne doze od 150 mg/dan.
Ako se razvije arterijska hipotenzija, može biti potrebno smanjenje doze. Naknadni pokušaji davanja maksimalne dnevne doze od 150 mg trebaju biti zasnovani na toleranciji pacijenta na Captopril.
Za dijabetičku nefropatiju propisuje se dnevna doza od 75-100 mg/dan u 2-3 doze. Za dijabetes ovisan o inzulinu s mikroalbuminurijom (oslobađanje albumina 30-300 mg dnevno), doza lijeka je 50 mg 2 puta dnevno. Uz ukupni klirens proteina veći od 500 mg dnevno, lijek je efikasan u dozi od 25 mg 3 puta dnevno.
Kod umjerenog stepena bubrežne disfunkcije (klirens kreatinina - najmanje 30 ml/min/1,73 m2), kaptopril se može propisati u dozi od 75-100 mg/dan. Kod težeg stepena bubrežne disfunkcije (klirens kreatinina - manji od 30 ml/min/1,73 m2), početna doza ne bi trebala biti veća od 12,5 mg/dan; ubuduće, ako je potrebno, doza kaptoprila se postepeno povećava u dovoljno dugim intervalima, ali se koristi niža dnevna doza lijeka nego u slučaju liječenja arterijske hipertenzije.
Ako je potrebno, dodatno se propisuju diuretici petlje umjesto tiazidnih diuretika.

Nuspojava

Iz kardiovaskularnog sistema:
tahikardija, sniženi krvni pritisak, ortostatska hipotenzija, periferni edem.

iz nervnog sistema:
vrtoglavica, glavobolja, osjećaj umora, astenija, parestezija.

iz respiratornog sistema:
suhi kašalj, plućni edem, bronhospazam.

iz urinarnog sistema:
proteinurija, poremećena funkcija bubrega (povećan nivo uree i kreatinina u krvi).

sa strane metabolizma vode i elektrolita:
hiperkalijemija, hiponatremija (najčešće uz dijetu bez soli i istodobnu primjenu diuretika), proteinurija, povećanje dušika uree u krvi, kreatinin, acidoza.

hematopoetski organi:
neutropenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije

angioedem, navale krvi na kožu lica, groznica, kožni osip (makulopapulozni, rjeđe vezikularni ili bulozni), svrab, fotosenzibilnost, bronhospazam, serumska bolest, limfadenopatija, u rijetkim slučajevima - pojava antinuklearnih antitijela u krvi.

Iz gastrointestinalnog trakta:
poremećaj okusa, gubitak apetita, stomatitis, dispepsija, mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili dijareja, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija; znakovi hepatocelularnog oštećenja (hepatitis) i kolestaza (u rijetkim slučajevima); pankreatitis (u izolovanim slučajevima).

Ostalo:
opšta slabost, oticanje nogu.

Upute za upotrebu i doze

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog pritiska, do kolapsa, infarkt miokarda, akutni cerebrovaskularni infarkt, tromboembolijske komplikacije.
Liječenje: postaviti pacijenta sa podignutim donjim udovima; mjere usmjerene na vraćanje krvnog tlaka (povećanje volumena cirkulirajuće krvi, uključujući intravensku infuziju fiziološke otopine), simptomatsku terapiju.
Može se koristiti hemodijaliza; Peritonealna dijaliza nije efikasna.

Interakcija s drugim lijekovima

Povećava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi za 15-20%. Povećava bioraspoloživost propranolola.
Cimetidin usporavanjem metabolizma u jetri povećava koncentraciju kaptoprila u krvnoj plazmi.
Hipotenzivni efekat je oslabljen NSAIL (zadržavanje Na+ i smanjena sinteza prostaglandina), posebno u pozadini niske koncentracije renina, i estrogeni (retencija Na+)
Kombinacija sa tiazidnim diureticima, vazodilatatorima (minoksidil), verapamilom, beta-blokatorima, tricikličkim antidepresivima, etanolom pojačava hipotenzivni efekat.
Kombinovana upotreba sa diureticima koji štede kalijum, suplementima kalijuma, ciklosporinom, mlekom sa malo soli (može sadržati K+ do 60 mmol/l), suplementima kalijuma, zamenama soli (sadrže značajne količine K+), povećava rizik od razvoja hiperkalemije.
Usporava eliminaciju litijumskih lekova.
Klonidin smanjuje težinu hipotenzivnog efekta.
Kada se propisuje kaptopril dok uzimate alopurinol ili prokainamid, povećava se rizik od razvoja Stevens-Johnsonovog sindroma i imunosupresivnih efekata. Primjena kaptoprila kod pacijenata koji uzimaju imunosupresive (na primjer, azatioprin ili ciklofosfamid) povećava rizik od razvoja hematoloških poremećaja.

specialne instrukcije

Prije početka, kao i redovno tokom liječenja Captoprilom, potrebno je pratiti funkciju bubrega. Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, koristi se pod strogim medicinskim nadzorom.
Tokom dugotrajne primjene Captoprila, približno 20% pacijenata iskusi stabilno povećanje serumske uree i kreatinina za više od 20% u odnosu na normu ili početnu vrijednost. Manje od 5% pacijenata, posebno s teškim nefropatijama, zahtijeva prekid liječenja zbog povećanja koncentracije kreatina.
Kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, kada se koristi Captopril, teška arterijska hipotenzija se opaža samo u rijetkim slučajevima; Vjerojatnost razvoja ovog stanja povećava se s nedostatkom tekućine i gubitkom soli (na primjer, nakon intenzivnog liječenja diureticima), kod pacijenata sa zatajenjem srca ili na dijalizi. Mogućnost naglog pada krvnog tlaka može se svesti na najmanju moguću mjeru ako se prvi put (4-7 dana prije) povuče diuretik ili poveća unos natrijum hlorida (otprilike tjedan dana prije početka liječenja), ili prepisivanjem kaptoprila na početku liječenja u malim dozama (6,25-12,5 mg/dan). U toku terapije na ambulantnoj osnovi upozoriti pacijenta na moguću pojavu simptoma infekcije, što zahtijeva naknadni ljekarski pregled i kliničko-laboratorijski pregled. U prva 3 mjeseca. terapija, broj leukocita u krvi se prati mjesečno, zatim jednom u 3 mjeseca; kod pacijenata sa autoimunim bolestima u prva 3 mjeseca. – svake 2 sedmice, zatim – svaka 2 mjeseca. Ako je broj leukocita ispod 4000/μl, indikovana je opšta analiza krvi; ispod 1000/μl lijek se prestaje. Kada se pojave prvi simptomi sekundarne infekcije na pozadini mijeloične hipoplazije, potrebno je odmah izvršiti detaljan test krvi.
Potrebno je isključiti samostalni prestanak uzimanja lijeka i samostalno značajno povećanje intenziteta fizičke aktivnosti. U nekim slučajevima, u pozadini upotrebe ACE inhibitora, uklj. kaptopril, uočeno je povećanje koncentracije kalija u serumu. Rizik od razvoja hiperkalemije pri primjeni ACE inhibitora je povećan kod pacijenata sa zatajenjem bubrega i dijabetes melitusom, kao i kod onih koji uzimaju diuretike koji štede kalij, suplemente kalija ili druge lijekove koji uzrokuju povećanje koncentracije kalija u krvi (npr. heparin). Treba izbjegavati istovremenu primjenu diuretika koji štede kalij i suplemenata kalija. Prilikom izvođenja hemodijalize kod pacijenata koji primaju Captopril, treba izbjegavati upotrebu dijaliznih membrana visoke permeabilnosti (na primjer, AN69), jer se u takvim slučajevima povećava rizik od razvoja anafilaktoidnih reakcija. Ako se razvije angioedem, lijek se prekida i provodi se pažljivo medicinsko praćenje i simptomatska terapija.
Kada uzimate Captopril, može se javiti lažno pozitivna reakcija u testu urina na aceton.
U periodu lečenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, jer Može se javiti vrtoglavica, posebno nakon uzimanja početne doze.
Propisivati ​​s oprezom pacijentima na dijeti s malo soli ili bez soli (povećan rizik od razvoja arterijske hipotenzije) i hiperkalijemije.

Obrazac za oslobađanje

Tablete 12.5; 25 ili 50 mg. 10 tableta u blister pakovanju, 10, 20, 30 ili 40 tableta u polimernoj tegli. Svaka staklenka, ili 1, ili 2, ili 3, ili 4 blister pakovanja, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavlja se u kartonsko pakovanje.

Uslovi skladištenja

Lista B. Čuvati na suvom mestu, zaštićenom od svetlosti, na temperaturi do 250C.
Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Među često propisivanim antihipertenzivima jedno od vodećih mjesta zauzima Captopres: u uputama za upotrebu za krvni tlak propisano je da se uzima za normalizaciju krvnog tlaka i za ublažavanje posebno akutnih simptoma tijekom hipertenzivne krize.

U nastavku ćemo dati kratku analizu lijeka, detaljno analizirajući preporuke stručnjaka o njegovoj upotrebi.

"Kaptopres": glavne karakteristike lijeka

Aktivni sastojci i oblik oslobađanja

Lijek "Kaptopres" dostupan je u obliku tableta. Kompleksni efekat je obezbeđen prisustvom dve glavne supstance:

• kaptopril – ACE inhibitor (enzim koji konvertuje angiotenzin);
• hidroklorotiazid je diuretik.

Standardna doza tableta:

• 50 mg kaptoprila;
• 25 mg hidroklorotiazida.

Osim ovih tvari, lijek sadrži silicijum dioksid, magnezijev stearat, škrob i druge pomoćne tvari.

Farmakološki učinak lijeka je posljedica kombinirane aktivnosti antihipertenzivnog lijeka koji inhibira ACE i diuretika:

1. Zahvaljujući djelovanju kaptoprila, smanjuje se intenzitet djelovanja angiotenzina-2 na zidove krvnih žila. Otpor na protok krvi u žilama se smanjuje, što dovodi do naglašenog pada krvnog tlaka.
2. Paralelno, pod utjecajem kaptoprila, smanjuje se koncentracija u plazmi drugih tvari, što dovodi do smanjenja lumena krvnih žila (prvenstveno norepinefrina). Shodno tome, stvaraju se uslovi za intenzivnije smanjenje pritiska. Pritisak u desnoj pretkomori i plućnoj cirkulaciji se smanjuje, čime se stvaraju uslovi za opšte smanjenje krvnog pritiska.
3. Diuretik uključen u Captopres pojačava ACE-inhibicijski učinak. Sinergistički učinak izdvaja Captopres od drugih lijekova sličnog opsega primjene koji sadrže kaptopril bez diuretičkih komponenti.

Aktivni sastojci se efikasno apsorbuju u gastrointestinalni trakt (vezano je do 30% lijeka, vršna koncentracija se bilježi otprilike 60 minuta nakon primjene).

Period eliminacije je oko 3 sata (duže kod pacijenata sa oštećenim osnovnim funkcijama jetre).

Koje bolesti se koristi za liječenje?

Lijek se propisuje za arterijsku hipertenziju, zabilježenu u sljedećim oblicima:

• bitno;
• simptomatski;
• maligni;
• komplikovan napadima angine pektoris;
• renovaskularni;
• renoparenhimski.

Osim toga, popis indikacija za primjenu Captopresa uključuje: hipertenziju, dijabetičku nefropatiju dijabetičke prirode, zatajenje srca (sa slabom izloženošću srčanim glikozidima) itd.

Kod hipertenzivnih kriza Captopres se koristi za ublažavanje najakutnijih simptoma kao hitan slučaj.

Upotreba u terapiji i prevenciji

"Kaptopres": upute za upotrebu za pritisak

Prije uzimanja lijeka u terapeutske svrhe, morate pažljivo proučiti upute za korištenje Captopres tableta: pod kojim pritiskom piti, u kojoj dozi itd.

Lijek djeluje prilično aktivno (zbog sinergije ACE inhibitora i diuretičkih komponenti), pa Captopres treba uzimati s oprezom. Ako je tlak blago porastao, onda možete izdržati s običnim Captoprilom; Captopres treba koristiti ili ako sumnjate na hipertenzivnu krizu, ili kada očitanja tlaka prelaze 180 na 100 mm Hg. Art.

Optimalno je ako dozu lijeka odredi stručnjak. Obično, liječnik propisuje Captopres, uzimajući u obzir sljedeće pokazatelje:

• ozbiljnost stanja pacijenta;
• potreba za brzim smanjenjem krvnog tlaka;
• efikasnost bubrega i jetre (ako postoje patologije, koristi se minimalna doza);
• prisutnost popratnih bolesti i uzimanje drugih lijekova.

"Captopres" za visok krvni pritisak uzima se prema sljedećoj shemi:

1. Tablete se uzimaju najmanje 1 sat prije jela. Time se izbjegava smanjenje intenziteta apsorpcije aktivnih komponenti.
2. Tijek terapije održavanja obično počinje s pola doze: pola tablete sa standardnom dozom jednom dnevno.
3. Ako nema terapeutskog efekta, doza se vremenom povećava. U tom slučaju pacijent pije 1 tabletu dnevno.
4. Najbolje je uzimati Captopres svaki dan u isto vrijeme. Tablete se gutaju bez žvakanja. Morate piti dovoljno vode.

Lijek se obično propisuje na kurseve, i to prilično duge. Prema recenzijama liječnika i pacijenata koji su uzimali Captopres, maksimalni terapeutski učinak se opaža 1,5-2 mjeseca nakon početka kursa.

Ako je potrebno, doza lijeka se prilagođava u intervalima od 1,5 mjeseca. Izuzetak je kada se Captopres prekine iz različitih razloga ili kada se koristi u povećanim dozama za ublažavanje hipertenzivne krize.

Dobne grupe

Kada koristite Captopres u liječenju hipertenzije, potrebno je obratiti pažnju na dobna ograničenja:

• lijek se ne koristi za snižavanje krvnog tlaka kod pacijenata mlađih od 18 godina;
• Pacijentima starijim od 65 godina, Captopres se propisuje s velikim oprezom, na osnovu procjene težine stanja.

Prilikom propisivanja lijeka starijim pacijentima obavezno je praćenje krvnog tlaka i drugih funkcionalnih pokazatelja.

"Captopress" za trudnice i dojilje

"Kaptopres" ima visok intenzitet uticaja na organizam. iz ovog razloga:

• lijek se ne koristi za liječenje hipertenzije kod trudnica;
• Lijek se također ne propisuje majkama koje doje.

Kontraindikacije

Pored dojenja, trudnoće i starosti, lista kontraindikacija za upotrebu Captopresa uključuje:

• preosjetljivost ili netolerancija na ACE inhibitore (prvenstveno kaptopril);
• preosjetljivost na diuretike;
• teške patologije bubrega i jetre (uključujući zatajenje);
• stenoza bubrežne arterije (bilateralna);
• opstruktivne promjene u aorti;
• hiperkalcemija;
• angioedem u anamnezi;
• neravnoteža vode i elektrolita;
• giht;
• poremećaji imuniteta itd.

Za pacijente koji imaju tendenciju razvoja depresije uzrokovane lijekovima, Captopres je također kontraindiciran.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka postoji mogućnost mnogih nuspojava:

• oštar pad krvnog tlaka, praćen aritmijom ili tahikardijom;

• suhi kašalj, curenje iz nosa;
• Gastrointestinalni poremećaji - mučnina, povraćanje, dijareja;
• osjećaj suhoće u ustima;
• alergijske reakcije.

Ređe nuspojave uključuju:

• rizik od srčanog udara;
• bronhospazam;
• smanjena efikasnost ekskretornog sistema (prvenstveno bubrega);
• problemi s cerebralnom cirkulacijom;
• poremećaji ukusa;
• smanjena koncentracija (može vas učiniti pospanim);
• pogoršanje zgrušavanja krvi;
• ćelavost;
• anemija.

Predoziranje i njegove moguće posljedice

Kaptopres morate uzimati u dozi koju vam je propisao specijalista. Čak i mali višak terapijske doze može dovesti do negativnih posljedica. Među njima:

• oštar pad krvnog tlaka;
• poremećaji srčanog ritma;
• glavobolja;
• povraćanje itd.

Ako je doza značajno prekoračena, uočavaju se simptomi trovanja diureticima, izraženi u neravnoteži soli. U nekim slučajevima postoji rizik od pada u komu.

Jedina efikasna akcija u slučaju predoziranja Captopresom je hitno ispiranje želuca. Ako su simptomi predoziranja teški, potrebna je hitna hospitalizacija pacijenta.

Interakcije lijekova

"Captopres" je u interakciji s različitim lijekovima. Priroda i intenzitet ove interakcije moraju se uzeti u obzir prilikom planiranja terapijskih procedura.

Dakle, efekat "Kaptopresa" je sledeći:

• pojačan hipotenzivni učinak - diuretici, blokatori ganglija i adrenergički blokatori;
• smanjena efikasnost - nesteroidni protuupalni lijekovi;
• ortostatska hipotenzija – etilni alkohol, narkotici, barbiturati;
• hiperkalemija - suplementi kalijuma.

Kaptopres sam po sebi utiče na dejstvo drugih lekova:

• anestetici - pojačan učinak;
• antikoagulansi i lijekovi za liječenje dijabetesa - smanjena učinkovitost, što zahtijeva prilagođavanje doze;
• srčani glikozidi – pojačani toksični efekti.

Potpuna lista mogućih interakcija je opsežna i uključuje sasvim specifične fenomene. Stoga, prije prepisivanja Captopresa, liječnik obično od pacijenta traži potpunu listu drugih lijekova koje uzima.

Analogi "Kaptopresa"

Lijek se prodaje u ljekarnama uz ljekarski recept.

Analozi lijeka koji sadrže iste aktivne sastojke (kaptopril i hidroklorotiazid) su:

• "Normopres";
• "Caposide";
• "Kapotiazid" itd.

Zaključak

Pod kojim pritiskom uzimati Captopres i u kojoj dozi koristiti lijek za liječenje, bolje je provjeriti sa svojim ljekarom. Kompleksan sastav čini lijek visoko učinkovitim, ali prisustvo ozbiljnih negativnih posljedica ako se uzima nepravilno ili predozirano tjera na krajnju opreznost. Općenito, proizvod je odličan za brzo i efikasno snižavanje krvnog pritiska. Prije svega, nemojte se samoliječiti i budite zdravi.

Kaptopril uputstvo za upotrebu

Kada koristite lijek "Captopril", njegove upute za upotrebu kažu da ovaj lijek pripada grupi inhibitora. Pojavio se početkom 70-ih godina prošlog stoljeća i od tada se koristi za liječenje hipertenzije i zatajenja srca. Lijek se proizvodi u obliku tableta, koje sadrže glavni aktivni sastojak i pomoćne tvari (kukuruzni škrob, talk, itd.). Kaptopril tablete se moraju koristiti strogo u skladu s uputama. Zašto? Koje su nijanse njihove upotrebe?

opće informacije

Kaptopril ima snažan efekat na organizam. Širi krvne sudove, snižava krvni pritisak i normalizuje rad srca i mokraćnog sistema.

Kako lijek djeluje:

1. Smanjuje proizvodnju hormona koji povećavaju krvni pritisak.
2. Smanjuje opterećenje srčanog mišića.
3. Pomaže u širenju arterija.
4. Poboljšava cirkulaciju krvi u bubrezima i srcu.
5. Inhibira proces lepljenja (agregacije) trombocita.

Ako Captopril uzimate duže vreme, mišići srca i zidovi krvnih sudova jačaju. Osim toga, poboljšava se protok krvi ishemijskog miokarda.

Poboljšanje se javlja otprilike sat vremena nakon uzimanja tablete. Da bi se održali rezultati, lijek se mora uzimati prema rasporedu. Svaka doza će pojačati učinak liječenja.

U apotekama možete pronaći nekoliko vrsta Captoprila. Svi se praktički ne razlikuju jedni od drugih. Jedina razlika je u imenu. Prefiks pored njega označava kompaniju koja je proizvodila ove tablete.

Lijek je dostupan u nekoliko doza:

• 6,25 mg;
• 12,5 mg;
• 25 mg;
• 50 mg;
• 100 mg.

Svako može izabrati dozu Captoprila koja je naznačena u lekarskim receptima.

Prema uputama za upotrebu, ovaj lijek učinkovito snižava krvni tlak, normalizira rad srca, a također širi krvne žile i razrjeđuje krv.

Indikacije i kontraindikacije

Postoji nekoliko indikacija za upotrebu Captoprila:

1. Arterijska hipertenzija. Lijek se koristi kao dio kompleksne terapije ili samostalno. U većini slučajeva propisuje se zajedno s diureticima i tiazidnim lijekovima.
2. Hipertenzivna kriza.
3. Hronična srčana insuficijencija.
4. Poremećaji protoka krvi u mozgu.
5. Nefropatija, koja se razvija na pozadini dijabetes melitusa tipa 1.
6. Neki oblici autoimunih poremećaja, kao što su lupus ili skleroderma.
7. Bronhijalna astma. U ovom slučaju, Captopril je dio terapije održavanja.

Postoje situacije kada je upotreba lijeka strogo kontraindicirana:

1. Hipotenzija ili krvni pritisak koji je prenizak.
2. Problemi sa bubrezima.
3. Otkazivanje jetre.
4. Azotemija. Ovo je bolest koju karakterizira povećanje količine produkata metabolizma dušika u krvi.
5. Suženje arterija u bubrezima.
6. Period oporavka organizma nakon transplantacije bubrega.
7. Smanjenje lumena ušća aorte.
8. Bolesti kod kojih je poremećen proces odliva krvi iz srca.
9. Hiperaldosteronizam (povećan nivo određenih hormona) u primarnoj fazi.
10. Nivo kalijuma je previsok.
11. Kardiogeni šok.
12. Period rađanja djeteta. Kaptopril uzet tokom trudnoće može dovesti do smrti fetusa ili poremećaja u njegovom razvoju.
13. Laktacija. Aktivna tvar može prodrijeti u mlijeko. Stoga, ako postoji hitna potreba za uzimanjem lijekova, trebali biste prekinuti dojenje.
14. Starost do 18 godina.
15. Intolerancija na jednu od komponenti uključenih u tablete.

Sve gore navedene kontraindikacije nazivaju se apsolutnim. Osobe sa ovim oboljenjima ne bi trebale uzimati Captopril ni pod kojim okolnostima.

Postoje i relativne kontraindikacije.

Lijek se može uzimati, ali samo pod nadzorom ljekara koji je prije početka liječenja procijenio omjer rizika i koristi:

1. Smanjen nivo leukocita u krvi.
2. Smanjen nivo trombocita.
3. Poremećaji u procesu stvaranja krvnih stanica.
4. Ishemijska bolest mozga.
5. Terapeutska dijeta koja ograničava unos natrijuma.
6. Hemodijaliza.
7. Starost preko 65 godina.
8. Stanja tijela karakterizirana smanjenjem količine krvi. To može uključivati ​​povraćanje, dijareju i pojačano znojenje.
9. Bilateralno suženje bubrežnih arterija.
10. Hipertrofična kardiomiopatija.

Pravila primjene

Kada je potrebno koristiti Captopril, doza zavisi od stanja pacijenta i same bolesti:

1. Za hipertenziju se obično prepisuju 2 tablete dnevno. Ako se nakon nekoliko dana liječenja situacija ne poboljša, doza se povećava. Ovo treba raditi postepeno.
2. Ako je hipertenzija u umjerenom stadijumu, tablete se uzimaju u istoj dozi kao u prethodnoj situaciji. Ako je potrebno, može se povećati na 50 mg.
3. Teška hipertenzija se liječi najvećom dozvoljenom dozom (150 mg) dnevno.
4. Doza lijeka za kronično zatajenje srca bit će mala (6,25 mg tri puta dnevno). Ako se ukaže potreba, može se povećati. Maksimalna dozvoljena doza u ovom slučaju je 150 mg dnevno.

Kako pravilno uzimati tablete? Treba ih staviti pod jezik. Lijek treba ostati tamo dok se potpuno ne otopi. Pritisak pada u roku od četvrt sata.

Da bi se ubrzalo poboljšanje stanja, tableta se može usitniti u prah i u ovom obliku sipati pod jezik. Efekat će se pojaviti za nekoliko minuta.

Ali što ako se nakon jedne tablete pritisak ne smanji? Možeš uzeti još jednu. Ako se nakon ovoga stanje ne vrati u normalu, potrebno je pozvati ljekara ili hitnu pomoć.

Uzimanje lijeka ima nuspojave. Osim toga, predoziranje može dovesti do tragičnih posljedica. Smrt je jedna od njih.

Nuspojave

Lista nuspojava upotrebe Captopril tableta je prilično impresivna. Zato prije početka liječenja ljekar mora procijeniti odnos rizika i koristi.

Dakle, nuspojave Captoprila uključuju:

• pospanost;
• stalni umor i jak umor;
• glavobolja;
• depresija;
• poremećaji vida i mirisa;
• nesvjestica;
• previše oštar pad pritiska;
• srčani udar;
• kardiopalmus;
• nizak hemoglobin;
• bol u predjelu srca;
• promjene u sastavu krvi (agranulocitoza, neutropenija, itd.);
• kratak dah;
• curenje iz nosa;
• suhi kašalj;
• stomatitis;
• čirevi u ustima i na sluznici želuca;
• problemi s gutanjem;
• mučnina;
• povraćanje;
• nadimanje i osjećaj težine u stomaku;
• disfunkcija crijeva (proljev ili zatvor);
• pankreatitis;
• smanjenje ili povećanje količine izlučenog urina;
• pojava proteina u urinu;
• prečesto mokrenje;
• impotencija;
• crvenilo kože i svrab;

• košnice;
• Quinckeov edem;
• zimica;
• bol u mišićima;
• smanjenje količine šećera u krvi.

Ukoliko se pojavi jedan ili više simptoma sa liste, odmah se obratite lekaru.

On će ili ukinuti lijek ili ga zamijeniti sličnim i prikladnijim sredstvima.

Predoziranje

Kada uzimate Captopril, dolazi do predoziranja ako pojedinačna doza premašuje dozvoljene granice.

Ovo stanje ima svoje simptome:

1. Oštar pad pritiska.
2. Stanje šoka.
3. Stupor.
4. Usporavanje otkucaja srca. Ponekad padne na 50 otkucaja u minuti.
5. Poremećaj protoka krvi u mozgu.
6. Srčani udar.
7. Tromboembolija ili začepljenje krvnog suda ugruškom koji se odvaja i ulazi u krvožilni sistem.
8. Angioedem. Ovo je alergijska reakcija organizma koja se izražava u oticanju kože i sluzokože.
9. Otkazivanja bubrega.
10. Kršenje ravnoteže vode i elektrolita.

Od gore navedenih simptoma možete se riješiti samo uz pomoć ljekara. Prvo ispiru želudac kako bi se tijelo oslobodilo kaptoprila. Nakon postavljanja pacijenta na ravnu površinu, volumen krvi se obnavlja. Za to se koriste fiziološki rastvori, supstance koje zamenjuju plazmu itd. Prema medicinskim indikacijama, ponekad se čoveku ubrizgava adrenalin koji povećava krvni pritisak i daju se antihistaminici koji pomažu u ublažavanju otoka. U posebno teškim situacijama provodi se hemodijaliza - postupak pročišćavanja krvi bez pomoći bubrega.

Kaptopril je, prema uputama za upotrebu, brzodjelujući lijek koji pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Zahvaljujući sastavu, primjetan učinak postiže se u roku od nekoliko minuta nakon upotrebe tablete. Međutim, treba biti oprezan tokom procesa liječenja. Lijek ima nuspojave. Osim toga, prekoračenje doze koju vam je propisao liječnik može znatno pogoršati vaše cjelokupno zdravlje.

Compound
1 tableta sadrži: losartan kalijum

Farmakoterapijska grupa

Antagonist receptora angiotenzina II

farmakološki efekat

Losartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (AT1 podtip) za oralnu primjenu. Ne inhibira kininazu II, enzim koji katalizuje konverziju angiotenzina I u angiotenzin II. Angiotenzin II se selektivno vezuje za AT1 receptore koji se nalaze u mnogim tkivima (glatki mišići krvnih sudova, nadbubrežne žlijezde, bubrezi i srce) i obavlja nekoliko važnih bioloških funkcija, uključujući vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona. Angiotenzin II takođe stimuliše proliferaciju ćelija glatkih mišića. Losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit (E 3174) i in vitro i in vivo blokiraju sve fiziološke efekte angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put sinteze. Losartan se selektivno vezuje za AT1 receptore i ne vezuje se niti blokira receptore drugih hormona i jonskih kanala koji igraju važnu ulogu u regulaciji funkcije kardiovaskularnog sistema. Osim toga, losartan ne inhibira angiotenzin-konvertirajući enzim (ACE) kininazu II i, shodno tome, ne ometa uništavanje bradikinina, tako da se nuspojave indirektno povezane s bradikininom (na primjer, angioedem) javljaju prilično rijetko. Kada se koristi losartan, nedostatak negativnog povratnog utjecaja na lučenje renina dovodi do povećanja aktivnosti renina u plazmi. Povećanje aktivnosti renina dovodi do povećanja angiotenzina II u krvnoj plazmi. Međutim, antihipertenzivna aktivnost i smanjenje koncentracije aldosterona u plazmi perzistiraju, što ukazuje na efikasnu blokadu receptora angiotenzina II. Losartan i njegov aktivni metabolit imaju veći afinitet za receptore angiotenzina I nego za receptore angiotenzina II. Aktivni metabolit je 10-40 puta aktivniji od losartana. Nakon jedne oralne doze, antihipertenzivni učinak (smanjenje sistolnog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP)) dostiže maksimum nakon 6 sati, a zatim se postepeno smanjuje tijekom 24 sata. Maksimalni antihipertenzivni efekat se razvija 3-6 nedelja nakon početka primene leka. Kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom bez popratnog dijabetesa melitusa sa proteinurijom (više od 2 g/dan), primjena lijeka značajno smanjuje proteinuriju, izlučivanje albumina i imunoglobulina G. Stabilizira koncentraciju uree u krvnoj plazmi. Ne utiče na autonomne reflekse i nema dugotrajan uticaj na koncentraciju norepinefrina u krvnoj plazmi. Losartan u dozi od 150 mg dnevno ne utiče na koncentraciju triglicerida, ukupnog holesterola i holesterola lipoproteina visoke gustine (HDL) u krvnom serumu pacijenata sa arterijskom hipertenzijom. U istoj dozi, losartan ne utiče na koncentraciju glukoze u krvi natašte.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija. Kronična srčana insuficijencija (kao dio kombinovane terapije, sa netolerancijom ili neefikasnošću terapije inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima). Smanjenje rizika od razvoja kardiovaskularnih bolesti (uključujući moždani udar) i mortaliteta kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore. Dijabetička nefropatija ili hiperkreatininemija i proteinurija (omjer albumina u urinu i kreatinina više od 300 mg/dan) kod pacijenata sa dijabetesom melitusom tipa 2 i istovremenom arterijskom hipertenzijom (smanjenje progresije dijabetičke nefropatije do završne faze kronične bubrežne insuficijencije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka; teško zatajenje jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh skali); starost ispod 18 godina; netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpciju glukoze-galaktoze; trudnoća i period laktacije.

Upute za upotrebu i doze

Oralno, bez obzira na unos hrane, učestalost primjene je 1 put dnevno. Tablete se gutaju cijele, bez žvakanja, sa vodom. Za arterijsku hipertenziju, standardna početna doza i doza održavanja za većinu pacijenata je 50 mg 1 put dnevno. Da bi se postigao veći terapijski učinak, doza se povećava na maksimalnu dnevnu dozu od 100 mg jednom dnevno. Početna doza za pacijente s kroničnom srčanom insuficijencijom je 12,5 mg jednom dnevno. Tipično, doza se povećava u sedmičnim intervalima (tj. 12,5 mg/dan, 25 mg/dan i 50 mg/dan) do prosječne doze održavanja od 50 mg jednom dnevno, ovisno o toleranciji pacijenta.

Smanjenje rizika od razvoja kardiovaskularnih bolesti (uključujući moždani udar) i smrtnosti kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke - početna doza lijeka je 50 mg 1 put / dan. U budućnosti se hidroklorotiazid može dodati u malim dozama ili se doza Losartana može povećati na 100 mg u jednoj ili dvije doze, uzimajući u obzir smanjenje krvnog tlaka (BP). Zaštita bubrega kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2 i proteinurijom - lijek Losartan se propisuje u početnoj dozi od 50 mg 1 put dnevno uz daljnje povećanje doze na 100 mg / dan (uzimajući u obzir stepen krvi smanjenje pritiska) u jednoj ili dve doze. Kod pacijenata sa smanjenim volumenom krvi (na primjer, kada uzimaju diuretike u visokim dozama), preporučena početna doza Losartana je 25 mg 1 put dnevno. Nema potrebe za prilagođavanjem početne doze kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, uključujući pacijente na dijalizi.

Nema potrebe za titracijom doze kod starijih pacijenata, iako se preporučuje početak liječenja dozom od 25 mg kod pacijenata starijih od 75 godina. Kod pacijenata sa anamnezom bolesti jetre preporučuje se prepisivanje lijeka u manjim dozama.

Upotreba losartana je kontraindikovana kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre, jer nema kliničkog iskustva sa ovom grupom pacijenata (videti odeljak „Kontraindikacije“). Sigurnost i efikasnost lijeka kod djece mlađe od 18 godina nije
instaliran.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 12,5 mg, 50 mg i 100 mg, 30 tableta u konturnom pakovanju

Je lijek. Potrebna je konsultacija ljekara.