Токсичният ефект е присъщ на неселективните нестероидни противовъзпалителни средства. Кои са най-добрите нестероидни противовъзпалителни лекарства? Списък на обичайните НСПВС за лечение на стави

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетичен (аналгетичен), антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът им на действие се основава на блокирането на определени ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероидни", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как действат НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болката, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на заболяването: както болката, така и възпалението. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи действието и на двете му изоформи (разновидности) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидоновата киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана чрез ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобелова награда за откритието си.

Кога се предписват тези лекарства?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха особена популярност за лечение на стави.

Избройте болестите, които предпише тези лекарства:

(менструална болка);
болка в костите, причинена от метастази;
следоперативна болка;
треска (повишена телесна температура);
чревна непроходимост;
бъбречна колика;
умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
болки в кръста;
болка при.

Ревматичните заболявания почти винаги са придружени от възпалителен процес, което значително намалява качеството на живот на пациента. Ето защо при патологии на ставите лекарите отдават голямо значение на лечението на възпалението.

Няколко групи лекарства имат противовъзпалителен ефект:

НСПВС са нестероидни противовъзпалителни лекарства. Хондопротектори - активното вещество е хондроитин и глюкозамин. Глюкокортикоиди - обикновено се предписват в комбинация с други лекарства, използвани за локално или системно приложение.

НСПВС - механизъм на действие

Тази група лекарства има три действия едновременно:

Противовъзпалително. Болкоуспокояващи. Антипиретик.

Тежестта на терапевтичния ефект на всяко лекарство е различна. Тези лекарства се наричат нестероидни, тъй като техният състав се различава значително от структурата на глюкокортикоидите, хормоналните лекарства. Въпреки че глюкокортикоидите имат мощен противовъзпалителен ефект, те носят отрицателни качества за тялото, които са присъщи на стероидните хормони.

Механизмът на действие на НСПВС се дължи на селективно или неселективно инхибиране (инхибиране) на видовете ензим циклооксигеназа (СОХ). COX се намира в много тъкани на човешкото тяло, те осигуряват синтеза на различни биологично активни елементи: тромбоксан, простагландини, простациклини.

От своя страна простагландините са възпалителни стимулатори. Колкото повече от тези вещества, толкова по-активно се развива възпалителният процес. Чрез инхибиране на COX, НСПВС намаляват процента на простагландините, което води до избледняване на възпалението.

За някои лекарства от групата на нестероидите са характерни странични ефекти, докато за други такива ефекти не са характерни. Тази разлика се обяснява с особеностите на механизма на действие на лекарствата: ефектът на лекарствата върху различни ензими циклооксигеназа - COX-1, COX-2, COX-3.

При здрав човек почти всички тъкани съдържат COX-1, по-специално той може да се намери в бъбреците и в храносмилателния тракт, където ензимът изпълнява най-важната си мисия. Например простагландините, синтезирани от COX, участват активно в поддържането на целостта на чревната и стомашната лигавица:

поддържа правилния кръвен поток; намалява производството на солна киселина; повишава pH, секрецията на слуз и фосфолипиди; стимулира възпроизвеждането на клетките.

Лекарствата, които инхибират COX-1, намаляват концентрацията на простагландини в цялото тяло, а не само на мястото на възпалението. Този фактор от своя страна може да доведе до негативни явления, но повече за това по-късно.

В здравите тъкани COX-2 обикновено липсва напълно или се намира в минимални количества. Нивото на този ензим се повишава директно във фокуса на възпалителния процес. Въпреки че селективните COX-2 инхибитори често се приемат системно, тяхното действие е насочено конкретно към мястото на възпалението.

COX-3 участва в появата на треска и болка, но този ензим няма нищо общо с развитието на възпалителния процес. Някои нестероидни противовъзпалителни средства оказват влияние върху този конкретен ензим и практически не засягат COX-1 и COX-2.

Някои медицински учени твърдят, че COX-3 не съществува в независима форма, ензимът е само вид COX-1. Към днешна дата обаче тази хипотеза все още не е потвърдена.

Класификация на НСПВС

НСПВС се класифицират въз основа на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. Въпреки това, читателят, който няма опит в медицината, най-вероятно няма да се интересува от медицински термини.

Ето защо за тях е предложена друга класификация, основана на селективността на инхибирането на COX, според която всички НСПВС са разделени на три групи:

Неселективни лекарства, които повлияват всички видове COX, но най-вече COX-1 (кетопрофен, индометацин, аспирин, пироксикам, ациклофенак, ибупрофен, диклофенак, напроксен). Неселективни лекарства, които действат еднакво върху COX-1 и COX-2 (Лорноксикам). Селективните противовъзпалителни лекарства инхибират COX-2. Селективни НСПВС - Целекоксиб, Рофекоксиб, Етодолак, Нимезулид, Мелоксикам.

Някои от тези лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, в по-голяма степен имат аналгетичен или антипиретичен ефект, по-специално аспирин, ибупрофен, кеторолак, така че тези лекарства няма да бъдат разгледани в тази тема.

Ще говорим за онези лекарства, които имат ярък противовъзпалителен ефект.

Характеристики на терапията и противопоказания

Нестероидните противовъзпалителни средства се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение и като разтвор за интрамускулно инжектиране. Поглъщането осигурява добра абсорбция в храносмилателния тракт, поради което бионаличността на лекарството е около 80-100%.

Абсорбцията се осъществява по-добре в кисела среда, но ако средата се измести към алкалната страна, абсорбцията се забавя значително. Лекарството достига максималната си концентрация в кръвта приблизително 1-2 часа след приема. Интрамускулното приложение на лекарството осигурява почти пълното му свързване с протеини и образуването на активни комплекси.

НСПВС могат да проникнат в органите и тъканите, по-специално в синовиалната течност, която изпълва ставната кухина и директно във фокуса на възпалението. Лекарствата се екскретират от тялото с урината. Карентният период зависи изцяло от компонентите на лекарството.

Въпреки всичките си положителни характеристики, нестероидните противовъзпалителни средства имат някои противопоказания:

бременност; язва на стомаха и дванадесетопръстника, други лезии на храносмилателната система; индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството; тежки нарушения на функционалността на черния дроб и бъбреците; левко- и тромбопения.

Тъй като НСПВС до известна степен имат разрушителен ефект върху лигавицата на стомаха и червата, се препоръчва да ги приемате след хранене и да пиете много вода.

Паралелно с тях лекарите предписват лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт в здраво състояние. Обикновено това са инхибитори на протонната помпа: рабепразол, омепразол и други лекарства.

Лечението с НСПВС трябва да продължи възможно най-кратко време и в най-ниската ефективна доза. Пациенти с нарушена бъбречна функция и възрастни хора обикновено се предписват в доза, която е под средната терапевтична доза.

Тази предпазна мярка се дължи на факта, че при тази категория пациенти метаболитните процеси се забавят и периодът на елиминиране на лекарството е много по-дълъг, отколкото при млади и напълно здрави хора.

Най-популярните НСПВС

Индометацин (Indomethacin, Metindol) - лекарството се предлага в капсули или таблетки. Има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Забавя агрегацията на тромбоцитите (слепване).

Максималната концентрация в кръвния поток на активното вещество достига два часа след приема. Времето на полуживот варира от 4 до 11 часа. Лекарството обикновено се предписва перорално 2-3 пъти на ден, 25-50 mg.

Поради факта, че лекарството има доста изразени странични ефекти, в момента лекарите го предписват изключително рядко. Има много по-безопасни лекарства от индометацин. Те включват:

Алмирал. Диклофенак. Наклофен. Диклак. Диклоберл. Волтарен. Олфен.

Всяка форма на освобождаване: инжекционен разтвор, капсули, таблетки, гел, супозитории. Лекарствата имат изразен аналгетичен, противовъзпалителен, антипиретичен ефект.

Ускорени темпове и почти напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Активното вещество достига максималната си концентрация в кръвта в рамките на 20-40 минути след поглъщане.

При заболявания на ставите максималната концентрация на лекарството в синовиалния ексудат се наблюдава след 3-4 часа. Елиминационният полуживот от плазмата е 1-2 часа, а от тялото - 3-6 часа. Екскретира се с жлъчни изпражнения и урина.

Мехлем или гел се нанася в тънък слой върху областта на възпалените стави. Процедурата се повтаря 2-3 пъти на ден.

Капсули Etodolak (Etol fort) - 400 mg. Аналгетичните, противовъзпалителните и антипиретичните свойства на това лекарство са доста изразени. Лекарството осигурява умерена селективност - действа главно във възпалителния фокус върху COX-2.

Когато се приема перорално, той незабавно се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството не зависи от приема на антиацидни лекарства и храна. Максималната концентрация в кръвта на активното вещество достига след един час. Почти напълно се свързва с кръвните протеини. Полуживотът от кръвта е 7 часа, екскретира се главно чрез бъбреците.

Лекарството се предписва за продължителна или спешна терапия на ставни заболявания, когато е необходимо бързо облекчаване на възпалението и болката (болест на Бехтерев, ревматоиден артрит, остеоартрит). Използва се за синдром на болка от всякакъв произход.

Етодолак се препоръчва в дози от 400 mg 3 пъти дневно след хранене. При дълъг терапевтичен курс дозата на лекарството трябва да се коригира. Противопоказанията са стандартни, както и при другите НСПВС. Въпреки това, селективното действие на Etodolac гарантира появата на странични ефекти много по-рядко, отколкото при приема на други нестероиди.

Блокира ефекта на някои лекарства за хипертония, по-специално АСЕ инхибитори.

Пироксикам (Piroxicam, Fedin-20) 10 mg таблетки. Освен аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични свойства, той гарантира и антитромбоцитен ефект. Бързо и почти напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Скоростта на абсорбция се забавя при едновременен прием с храна, но този фактор не влияе върху степента на въздействие.

Пироксикамът достига най-високата си концентрация в кръвта 3-5 часа след приема. При интрамускулно инжектиране на разтвора съдържанието му в кръвта е много по-високо, отколкото при перорално приложение. 40-50% от Piroxicam прониква в синовиалния ексудат, но неговото присъствие се открива и в кърмата. Следователно, по време на кърмене, терапията с пироксикам е противопоказана.

Лекарството се разгражда в черния дроб и се екскретира от тялото заедно с изпражненията и урината. Полуживотът е 24-50 часа. В рамките на половин час след приема на хапчето пациентът отбелязва облекчаване на болката, което продължава 24 часа.

Дозата на лекарството се предписва от лекаря в зависимост от сложността на заболяването (от 10 mg до 40 mg на ден). Отрицателните ефекти и противопоказанията са стандартни за други НСПВС.

Ацеклофенак (Diclotol, Aertal, Zerodol) - 100 mg таблетки. Лекарството може да замени диклофенак, тъй като има подобни характеристики.

Поглъщането осигурява бързо и почти пълно усвояване от стомашно-чревната лигавица. Скоростта на абсорбция се забавя, ако таблетката се приема с храна, но степента на ефективност на лекарството остава на същото ниво. Ацеклофенак се свързва напълно с плазмените протеини и в тази форма се разпределя в тялото.

Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока - 60%. Елиминационният полуживот е средно 4-5 часа. Екскретира се главно чрез урината.

Страничните ефекти включват:

гадене; диспепсия; диария; болка в областта на корема; световъртеж; повишена активност на чернодробните ензими.

Тези симптоми се наблюдават доста често (10%). По-сериозните прояви (стомашна язва) са много по-редки (0,01%). Въпреки това, рискът от нежелани реакции може да бъде намален, като на пациента се даде най-ниската доза за най-кратък период от време.

Ацеклофенак не се предписва по време на бременност и кърмене. Лекарството намалява ефекта на антихипертензивните лекарства.

Теноксикам (Texamen-L) - прах за инжекционен разтвор. Предписва се за интрамускулни инжекции от 2 ml на ден. При подагрозни пристъпи дневната доза се увеличава до 40 ml.

Курсът на инжектиране продължава 5 дни. Инжекциите се прилагат едновременно. Засилва ефекта на антикоагулантите.

Други лекарства

Лорноксикам (Larfix, Xefocam, Lorakam) - таблетна форма от 4 и 8 mg; прах за приготвяне на инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg от активното вещество.

Интрамускулно или интравенозно лорноксикам се прилага 1-2 пъти дневно по 8 mg. Невъзможно е предварително приготвяне на разтвора, лекарството се разрежда непосредствено преди инжектирането. При пациенти в старческа възраст не е необходимо коригиране на дозата. Въпреки това, лекарството трябва да се приема с повишено внимание, поради възможни нежелани реакции от стомашно-чревния тракт.

Еторикоксиб (Arcoxia, Exinef) е селективен инхибитор на COX-2. Таблетна форма за перорално приложение от 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Лекарството не влияе върху производството на стомашни простагландини, не засяга функцията на тромбоцитите. Лекарството се приема перорално, като времето на хранене няма значение. Дозата, която лекарят ще предпише за лечение на ставна патология, зависи пряко от тежестта на заболяването. Диапазонът му е 30-120 mg на ден. При пациенти в старческа възраст не е необходимо коригиране на дозата.

Страничните ефекти от лечението с Etoricoxib са изключително редки. Обикновено те се отбелязват от тези пациенти, които приемат лекарството повече от една година. Такова дългосрочно лечение е необходимо при сериозни заболявания от ревматичен характер. В този случай спектърът от странични ефекти е широк.

Нимезулид (Nimide, Nimegezik, Nimesin, Nimesil, Aponil, Remesulide и други) - гранули за суспензия, таблетки от 100 mg, гел в туба. Селективен COX-2 инхибитор с изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Нимезулид се приема перорално 2 пъти на ден по 100 ml след хранене. Продължителността на терапевтичния курс във всеки случай се определя индивидуално. При пациенти в старческа възраст не е необходимо коригиране на дозата.

Гелът се нанася на тънък слой върху засегнатата област и внимателно се втрива в кожата. Процедурата се извършва 3-4 пъти на ден.

Дозата изисква редукция при тежко бъбречно и чернодробно увреждане. Чрез инхибиране на черния дроб лекарството може да предизвика хепатотоксичен ефект. Бременните жени приемат нимезулид е противопоказано, особено през третия триместър. Лекарството не се препоръчва по време на кърмене, тъй като може да проникне в кърмата.

Специалист ще ви разкаже как да изберете правилния НСПВС във видеоклипа в тази статия.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са група лекарства, чието действие е насочено към симптоматично лечение (облекчаване на болка, възпаление и намаляване на температурата) при остри и хронични заболявания. Тяхното действие се основава на намаляване на производството на специални ензими, наречени циклооксигенази, които задействат механизма на реакция към патологични процеси в тялото, като болка, треска, възпаление.

Лекарствата от тази група са широко използвани по целия свят. Тяхната популярност се осигурява от добра ефективност на фона на достатъчна безопасност и ниска токсичност.

Най-известните представители на групата на НСПВС са за повечето от нас аспирин (ацетилсалицилова киселина), ибупрофен, аналгин и напроксен, налични в аптеките в повечето страни по света. Парацетамолът (ацетаминофен) не е НСПВС, тъй като има относително слаба противовъзпалителна активност. Действа срещу болка и температура на същия принцип (като блокира COX-2), но основно само в централната нервна система, почти без да засяга останалата част от тялото.

Принцип на работа

Болезненост, възпаление и треска са често срещани патологични състояния, които придружават много заболявания. Ако разгледаме патологичния ход на молекулярно ниво, можем да видим, че тялото "принуждава" засегнатите тъкани да произвеждат биологично активни вещества - простагландини, които, действайки върху съдовете и нервните влакна, причиняват локален оток, зачервяване и болка.

В допълнение, тези хормоноподобни вещества, достигайки до мозъчната кора, въздействат върху центъра, отговорен за терморегулацията. По този начин се подават импулси за наличието на възпалителен процес в тъканите или органите, така че възниква съответната реакция под формата на треска.

Група ензими, наречени циклооксигенази (COX), са отговорни за стартирането на механизма за появата на тези простагландини.Основният ефект на нестероидните лекарства е да блокират тези ензими, което от своя страна води до инхибиране на производството на простагландини, които увеличават чувствителността на ноцицептивните рецептори, отговорни за болката. Следователно, болезнените усещания, които носят страдание на човек, неприятни усещания, се спират.

Видове зад механизма на действие

НСПВС се класифицират според тяхната химична структура или механизъм на действие. Отдавна известните лекарства от тази група бяха разделени на типове според тяхната химическа структура или произход, тъй като тогава механизмът на тяхното действие беше все още неизвестен. Съвременните НСПВС, напротив, обикновено се класифицират според принципа на действие - в зависимост от вида на ензимите, върху които действат.

Има три типа ензими циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и спорният COX-3. В същото време нестероидните противовъзпалителни средства, в зависимост от вида, засягат основните две от тях. Въз основа на това НСПВС се разделят на групи:

неселективни инхибитори (блокери) на СОХ-1 и СОХ-2- действа незабавно и на двата вида ензими. Тези лекарства блокират ензимите COX-1, които за разлика от COX-2 постоянно присъстват в тялото ни, изпълнявайки различни важни функции. Следователно излагането им може да бъде придружено от различни странични ефекти, като особено отрицателно въздействие има върху стомашно-чревния тракт. Това включва повечето класически НСПВС. селективни COX-2 инхибитори. Тази група засяга само ензими, които се появяват при наличието на определени патологични процеси, като възпаление. Приемането на такива лекарства се счита за по-безопасно и за предпочитане. Те не влияят толкова негативно на стомашно-чревния тракт, но в същото време натоварването на сърдечно-съдовата система е по-голямо (могат да повишат налягането). селективни НСПВС COX-1 инхибитори. Тази група е малка, тъй като почти всички лекарства, които влияят на COX-1, засягат COX-2 в различна степен. Пример за това е ацетилсалициловата киселина в малка доза.

Освен това има противоречиви ензими COX-3, чието присъствие е потвърдено само при животни и те също понякога се наричат COX-1. Смята се, че производството им леко се забавя от парацетамола.

В допълнение към намаляването на температурата и премахването на болката, НСПВС се препоръчват за вискозитет на кръвта. Лекарствата увеличават течната част (плазмата) и намаляват образуваните елементи, включително липидите, които образуват холестеролни плаки. Поради тези свойства, НСПВС се предписват за много заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Списък на НСПВС

Основни неселективни НСПВС

Киселинни производни:

ацетилсалицилова (аспирин, дифлунизал, саласат); арилпропионова киселина (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофенова киселина); арилоцетна киселина (диклофенак, фенклофенак, фентиазак); хетероарилацетни (кеторолак, амтолметин); индол/инден на оцетна киселина (индометацин, сулиндак); антранил (флуфенамова киселина, мефенамова киселина); енолик, по-специално оксикам (пироксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); метансулфон (аналгин).

Ацетилсалициловата киселина (аспирин) е първото известно НСПВС, открито през 1897 г. (всички останали се появяват след 50-те години на миналия век). В допълнение, той е единственият агент, способен необратимо да инхибира COX-1 и също така е доказано, че спира слепването на тромбоцитите. Тези свойства го правят полезен при лечението на артериална тромбоза и за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения.

Селективни COX-2 инхибитори

Rofecoxib (Denebol, Viox прекратен през 2007 г.) Lumiracoxib (Prexige) Parecoxib (Dynastat) Etoricoxib (Arcosia) Celecoxib (Celebrex).

Основни показания, противопоказания и странични ефекти

Днес списъкът на NVPS непрекъснато се разширява и рафтовете на аптеките редовно получават лекарства от ново поколение, които могат едновременно да понижат температурата, да облекчат възпалението и болката за кратък период от време. Благодарение на лекия и щадящ ефект, развитието на негативни последици под формата на алергични реакции, както и увреждане на органите на стомашно-чревния тракт и отделителната система, е сведено до минимум.

Таблица. Нестероидни противовъзпалителни средства - показания

собственост на медицинско изделие	Болести, патологични състояния на тялото
Антипиретик	Висока температура (над 38 градуса).
Противовъзпалително	Заболявания на опорно-двигателния апарат - артрит, артроза, остеохондроза, мускулни възпаления (миозит), спондилоартроза. Това включва и миалгия (често се появява след натъртване, изкълчване или нараняване на меките тъкани).
Болкоуспокояващо	Лекарствата се използват при менструално и главоболие (мигрена), намират широко приложение в гинекологията, както и при жлъчни и бъбречни колики.
Антитромбоцитно средство	Сърдечно-съдови заболявания: исхемична болест на сърцето, атеросклероза, сърдечна недостатъчност, ангина пекторис. Освен това често се препоръчва за профилактика на инсулт и инфаркт.

Нестероидните противовъзпалителни средства имат редица противопоказания, които трябва да се вземат предвид. Лекарствата не се препоръчват за лечение, ако пациентът:

пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника; бъбречни заболявания – разрешен е ограничен прием; нарушение на кръвосъсирването; период на бременност и кърмене; Преди това са наблюдавани изразени алергични реакции към лекарства от тази група.

В някои случаи е възможно образуването на страничен ефект, в резултат на което съставът на кръвта се променя (появява се "течност") и стените на стомаха се възпаляват.

Развитието на отрицателен резултат се обяснява с инхибирането на производството на простагландини не само в огнището на възпаление, но и в други тъкани и кръвни клетки. В здравите органи хормоноподобните вещества играят важна роля. Например, простагландините предпазват лигавицата на стомаха от агресивното въздействие на храносмилателния сок върху него. Следователно приемането на NVPS допринася за развитието на язва на стомаха и дванадесетопръстника. Ако човек има тези заболявания и все още приема "незаконни" лекарства, тогава ходът на патологията може да се влоши до перфорация (пробив) на дефекта.

Простагландините контролират съсирването на кръвта, така че липсата им може да доведе до кървене. Заболявания, за които трябва да се проведат прегледи преди предписване на курс на NVPS:

нарушение на хемокоагулацията; заболявания на черния дроб, далака и бъбреците; Разширени вени; заболявания на сърдечно-съдовата система; автоимунни патологии.

Също така страничните ефекти включват по-малко опасни състояния, като гадене, повръщане, загуба на апетит, разхлабени изпражнения и подуване на корема. Понякога се фиксират и кожни прояви под формата на сърбеж и малък обрив.

Приложение на примера на основните лекарства от групата на НСПВС

Помислете за най-популярните и ефективни лекарства.

Лекарство	Път на въвеждане в организма (форма на освобождаване) и дозировка						Бележка за кандидатстване
	на открито		през стомашно-чревния тракт		инжекция
	мехлем	гел	хапчета	свещи	Инжектиране в / m	Интравенозно приложение
Диклофенак (Волтарен)	1-3 пъти (2-4 грама на засегнато място) на ден		20-25 mg 2-3 пъти на ден	50-100 mg 1 път на ден	25-75 mg (2 ml) 2 пъти дневно	-	Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, 30 минути преди хранене, с много вода.
Ибупрофен (Нурофен)	Съблечете 5-10 см, разтрийте 3 пъти на ден	Ивица гел (4-10 см) 3 пъти на ден	1 табл. (200 ml) 3-4 пъти на ден	За деца от 3 до 24 месеца. (60 mg) 3-4 пъти на ден	-	2 ml 2-3 пъти на ден	За деца лекарството се предписва, ако телесно тегло надвишава 20 kg
Индометацин	4-5 см маз 2-3 пъти на ден	3-4 пъти на ден, (лентичка - 4-5 см)	100-125 mg 3 пъти на ден	25-50 mg 2-3 пъти на ден	30 mg - 1 ml разтвор 1-2 r. на ден	60 mg - 2 ml 1-2 пъти дневно	По време на бременност индометацин се използва за намаляване на тонуса на матката, за да се предотврати преждевременно раждане.
Кетопрофен	Съблечете се по 5 см 3 пъти на ден	3-5 см 2-3 пъти на ден	150-200 mg (1 таб.) 2-3 пъти на ден	100-160 mg (1 супозитория) 2 пъти дневно	100 mg 1-2 пъти дневно	100-200 mg разтворени в 100-500 ml физиологичен разтвор	Най-често лекарството се предписва за болка в опорно-двигателния апарат.
Кеторолак	1-2 см гел или мехлем - 3-4 пъти на ден		10 mg 4 пъти на ден	100 mg (1 супозитория) 1-2 пъти дневно	0,3-1 ml на всеки 6 часа	0,3-1 ml болус 4-6 пъти на ден	Приемът на лекарството може да маскира признаци на остро инфекциозно заболяване
Лорноксикам (Xefocam)	-	-	4 mg 2-3 пъти дневно или 8 mg 2 пъти дневно	-	Начална доза - 16 mg, поддържаща - 8 mg - 2 пъти дневно		Лекарството се използва за синдром на болка с умерена и силна тежест
Мелоксикам (Амелотекс)	-	4 см (2 грама) 2-3 пъти на ден	7,5-15 mg 1-2 пъти на ден	0,015 g 1-2 пъти на ден	10-15 mg 1-2 пъти дневно	-	При бъбречна недостатъчност допустимата дневна доза е 7,5 mg
Пироксикам	2-4 см 3-4 пъти на ден		10-30 mg 1 път на ден	20-40 mg 1-2 пъти дневно	1-2 ml веднъж дневно	-	Максимално допустимата дневна доза е 40 mg
Целекоксиб (Celebrex)	-	-	200 mg 2 пъти на ден	-	-	-	Лекарството се предлага само под формата на обвити капсули, които се разтварят в стомашно-чревния тракт
Аспирин (ацетилсалицилова киселина)	-	-	0,5-1 грам, приемайте не повече от 4 часа и не повече от 3 таблетки на ден	-	-	-	Ако в миналото е имало алергични реакции към пеницилин, тогава аспиринът трябва да се предписва с повишено внимание.
Аналгин	-	-	250-500 mg (0,5-1 таб.) 2-3 пъти на ден		250 - 500 mg (1-2 ml) 3 пъти дневно		Аналгинът в някои случаи може да има лекарствена несъвместимост, така че не се препоръчва смесването му в спринцовка с други лекарства. Освен това е забранен в някои страни.

внимание! Таблиците показват дозировки за възрастни и юноши с телесно тегло над 50-50 kg. Много лекарства за деца под 12-годишна възраст са противопоказани. В други случаи дозировката се избира индивидуално, като се вземат предвид телесното тегло и възрастта.

За да може лекарството да действа възможно най-скоро и да не навреди на здравето, трябва да се придържате към добре известните правила:

Мехлеми и гелове се нанасят върху болезненото място, след което се втриват в кожата. Преди да облечете дрехите, струва си да изчакате пълното усвояване. Също така не се препоръчва да се вземат водни процедури няколко часа след лечението. Таблетките трябва да се приемат стриктно според указанията, като не надвишават дневната допустима норма. Ако болката или възпалението са твърде изразени, тогава си струва да информирате лекуващия лекар за това, за да изберете друго, по-силно лекарство. Капсулите трябва да се измият с много вода, без да се отстранява защитната обвивка. Ректалните супозитории действат по-бързо от таблетките. Абсорбцията на активното вещество става през червата, така че няма отрицателен и дразнещ ефект върху стените на стомаха. Ако лекарството е предписано за бебе, тогава младият пациент трябва да бъде положен на лявата му страна, след това внимателно поставете свещта в ануса и плътно затегнете задните части. В рамките на десет минути се уверете, че ректалното лекарство не излиза. Мускулните и венозни инжекции се поставят само от медицинско лице! Необходимо е да се правят инжекции в манипулационната на лечебно заведение.

Въпреки факта, че нестероидните противовъзпалителни средства се предлагат без рецепта, определено трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да ги приемете. Факт е, че действието на тази група лекарства не е насочено към лечение на болестта, към облекчаване на болката и дискомфорта. По този начин патологията започва да прогресира и е много по-трудно да се спре развитието й при откриване, отколкото би било направено преди.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как действат НСПВС?

Кога се предписват тези лекарства?

Ние изброяваме заболяванията, за които се предписват тези лекарства:

остра подагра; дисменорея (менструална болка); болка в костите, причинена от метастази; следоперативна болка; треска (повишена телесна температура); чревна непроходимост; бъбречна колика; умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани; остеохондроза; болки в кръста; главоболие; мигрена; артроза; ревматоиден артрит; болка при болестта на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, както и при лица, които преди това са имали нежелани реакции при прием на други НСПВС.

Списък на обичайните НСПВС за лечение на стави

Ние изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато е необходим противовъзпалителен и антипиретичен ефект:

аспирин; ибупрофен; напроксен; индометацин; Диклофенак; Целекоксиб; кетопрофен; Етодолак. Мелоксикам.

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасни процеси в тялото.

Какво е предимството на НСПВС от ново поколение

Нежеланите реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника с образуване на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (възпалителен ензим) и не засягат работата на COX-1 (защитен ензим).

По този начин, лекарствата от ново поколение практически са лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на храносмилателния тракт), свързани с дългосрочната употреба на неселективни НСПВС, но увеличават риска от тромботични усложнения.

От недостатъците на лекарствата от ново поколение може да се отбележи само тяхната висока цена, което го прави недостъпен за много хора.

Ново поколение НСПВС: списък и цени

Какво е? Нестероидните противовъзпалителни лекарства от ново поколение действат много по-селективно, инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически незасегната. Това обяснява доста високата ефективност на лекарството, която се комбинира с минимален брой странични ефекти.

Списък на популярни и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

Мовалис. Има антипиретичен, добре изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основното предимство на това лекарство е, че при редовно медицинско наблюдение може да се приема за доста дълъг период от време. Мелоксикамът се предлага под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране, под формата на таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (Movalis) са много удобни с това, че имат продължително действие и е достатъчно да вземете една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки от 15 mg, струва 650-850 рубли. Ксефокам. Лекарство, базирано на лорноксикам. Неговата отличителна черта е фактът, че има висока способност да облекчава болката. По този параметър той съответства на морфина, но не предизвиква пристрастяване и няма опиатно действие върху централната нервна система. Xefocam, който съдържа 30 таблетки от 4 mg, струва 350-450 рубли. Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с остеохондроза, артроза и други заболявания, добре облекчава болката и ефективно се бори с възпалението. Страничните ефекти върху храносмилателната система от целекоксиб са минимални или липсват изобщо. Цена 400-600 рубли. Нимезулид. Използва се с голям успех при лечение на вертеброгенна болка в гърба, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Използването на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на подвижността. Използва се и като мехлем за намазване на проблемната зона. Nimesulide, който съдържа 20 таблетки от 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не е необходима продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват лекарства от старо поколение. В някои случаи обаче това е просто принудителна ситуация, тъй като малцина могат да си позволят курс на лечение с такова лекарство.

Класификация

Как се класифицират НСПВС и какви са те? По химичен произход тези лекарства се предлагат с киселинни и некиселинни производни.

Кисели НСПВС:

Оксиками - пироксикам, мелоксикам; НСПВС на базата на индооцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак; На базата на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен; Салиципати (на базата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал; Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак; Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

Некиселинни НСПВС:

алканони; Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидните лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетични, противовъзпалителни, комбинирани.

Ефективност на средни дози

Според силата на противовъзпалителния ефект на средните дози, НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност (най-силните са най-отгоре):

индометацин; флурбипрофен; диклофенак натрий; пироксикам; кетопрофен; напроксен; ибупрофен; амидопирин; Аспирин.

Според аналгетичния ефект на средните дози НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

кеторолак; кетопрофен; диклофенак натрий; индометацин; флурбипрофен; амидопирин; пироксикам; напроксен; ибупрофен; Аспирин.

Като правило, горните лекарства се използват за остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Нерядко НСПВС се използват за обезболяване при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативни болки, бъбречни колики и др. Поради инхибиторния ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Каква дозировка да изберете?

Всяко ново лекарство за този пациент трябва да бъде предписано първо в най-ниската доза. При добра поносимост след 2-3 дни дневната доза се увеличава.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, като през последните години се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Дългосрочната употреба на високи дози противовъзпалителни лекарства може да причини:

Нарушение на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замайване, апатия, шум в ушите, главоболие, замъглено зрение; Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - сърцебиене, повишено кръвно налягане, подуване. Гастрит, язва, перфорация, стомашно-чревно кървене, диспептични разстройства, промени в чернодробната функция с повишаване на чернодробните ензими; Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, булозен дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок; Бъбречна недостатъчност, нарушено уриниране.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за възможно най-кратко време и в най-ниските ефективни дози.

Употреба по време на бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са установени директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на ductus arteriosus (Botalla) и бъбречни усложнения при плода. Има съобщения и за преждевременни раждания. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според най-новите данни на канадски изследователи, употребата на НСПВС преди 20 гестационна седмица е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от изследването рискът от спонтанен аборт се е увеличил 2,4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

Мовалис

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е одобрен за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което позволява да се приема при остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от аналгетични, антипиретични свойства, предпазва хрущялната тъкан. Използва се при зъбобол, главоболие.

Определянето на дозировката, начина на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

Целекоксиб

Специфичен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, той практически няма отрицателен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини. .

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Индометацин

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява отока на ставите и има силно противовъзпалително действие.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални супозитории) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. Когато използвате лекарството, трябва да внимавате, тъй като има дълъг списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацинът се произвежда под имената Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

ибупрофен

Ибупрофенът съчетава относителна безопасност и способността за ефективно намаляване на температурата и болката, така че препаратите, базирани на него, се продават без рецепта. Като антипиретик ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че намалява температурата по-добре от други нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Освен това ибупрофенът е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно в ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други ставни заболявания.

Най-популярните марки за ибупрофен включват Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.

диклофенак

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел. В това лекарство за лечение на стави, както високата аналгетична активност, така и високите противовъзпалителни свойства са добре комбинирани.

Произвежда се под наименованията Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen и др.

Кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, групата лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва лекарство като кетопрофен. По силата на действието си е близо до ибупрофен и се предлага под формата на таблетки, гел, аерозол, крем, разтвори за външна употреба и инжекции, ректални супозитории (супозитории).

Можете да закупите този инструмент под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen и други.

Аспирин

Ацетилсалициловата киселина намалява способността на кръвните клетки да се слепват и да образуват кръвни съсиреци. Когато приемате аспирин, кръвта се разрежда и съдовете се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човек с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергоснабдяването във фокуса на възпалението и води до отслабване на този процес.4

Аспиринът е противопоказан за деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Reye, при който 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета може да са податливи на епилепсия и умствена изостаналост.

Алтернативни лекарства: хондропротектори

Доста често се предписват хондропротектори за лечение на стави. Хората често не разбират разликата между НСПВС и хондропротекторите. НСПВС бързо облекчават болката, но в същото време имат много странични ефекти. И хондропротекторите защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се приемат на курсове.

Съставът на най-ефективните хондропротектори включва 2 вещества - глюкозамин и хондроитин.

Много патологични промени, настъпващи в тялото, придружават синдрома на болката. За борба с подобни симптоми са разработени НСПВС или нестероидни противовъзпалителни лекарства. Те перфектно анестезират, облекчават възпалението, намаляват отока. Въпреки това, лекарствата имат голям брой странични ефекти. Това ограничава употребата им при някои пациенти. Съвременната фармакология е разработила последно поколение НСПВС. Много по-малко вероятно е такива лекарства да причинят неприятни реакции, но те остават ефективни лекарства за болка.

Принцип на въздействие

Какъв е ефектът на НСПВС върху тялото? Те действат върху циклооксигеназата. COX има две изоформи. Всеки от тях има свои собствени функции. Такъв ензим (COX) предизвиква химическа реакция, в резултат на която арахидоновата киселина преминава в простагландини, тромбоксани и левкотриени.

COX-1 е отговорен за производството на простагландини. Те предпазват стомашната лигавица от неприятни ефекти, влияят върху функционирането на тромбоцитите, а също така влияят върху промените в бъбречния кръвен поток.

COX-2 обикновено отсъства и е специфичен възпалителен ензим, синтезиран от цитотоксини, както и от други медиатори.

Такова действие на НСПВС като инхибиране на COX-1 носи много странични ефекти.

Нови разработки

Не е тайна, че лекарствата от първото поколение НСПВС имат неблагоприятен ефект върху стомашната лигавица. Затова учените са си поставили за цел да намалят нежеланите ефекти. Разработен е нов формуляр за освобождаване. В такива препарати активното вещество е в специална обвивка. Капсулата е направена от вещества, които не се разтварят в киселата среда на стомаха. Те започнаха да се разграждат едва когато влязоха в червата. Това позволи да се намали дразнещият ефект върху стомашната лигавица. Въпреки това, неприятният механизъм на увреждане на стените на храносмилателния тракт все още остава.

Това принуди химиците да синтезират напълно нови вещества. От предишните лекарства, те имат коренно различен механизъм на действие. НСПВС от ново поколение се характеризират със селективен ефект върху COX-2, както и с инхибиране на производството на простагландини. Това ви позволява да постигнете всички необходими ефекти - аналгетични, антипиретични, противовъзпалителни. В същото време НСПВС от най-ново поколение позволяват да се сведе до минимум ефектът върху съсирването на кръвта, функцията на тромбоцитите и стомашната лигавица.

Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, както и на намаляване на производството на различни възпалителни медиатори. Благодарение на този ефект, дразненето на нервните болкови рецептори е сведено до минимум. Въздействието върху определени центрове на терморегулация, разположени в мозъка, позволява на най-новото поколение НСПВС перфектно да понижи общата температура.

Показания за употреба

Ефектите на НСПВС са широко известни. Ефектът на такива лекарства е насочен към предотвратяване или намаляване на възпалителния процес. Тези лекарства дават отличен антипиретичен ефект. Техният ефект върху тялото може да се сравни с ефекта на наркотичните аналгетици. В допълнение, те осигуряват аналгетичен, противовъзпалителен ефект. Употребата на НСПВС достига широк мащаб в клиничните условия и в ежедневието. Днес това е едно от най-популярните медицински лекарства.

Положително въздействие се отбелязва при следните фактори:

Заболявания на опорно-двигателния апарат. При различни навяхвания, натъртвания, артрози, тези лекарства са просто незаменими. НСПВС се използват при остеохондроза, възпалителна артропатия, артрит. Лекарството има противовъзпалително действие при миозит, дискова херния Силна болка. Лекарствата се използват доста успешно при жлъчни колики, гинекологични заболявания. Премахват главоболие, дори мигрена, бъбречен дискомфорт. НСПВС се използват успешно при пациенти в следоперативния период Висока температура. Антипиретичният ефект позволява използването на лекарства за заболявания от различен характер, както за възрастни, така и за деца. Такива лекарства са ефективни дори при треска Образуване на тромби. НСПВС са антиагреганти. Това им позволява да се използват при исхемия. Те са превантивна мярка срещу инфаркт и инсулт.

Класификация

Преди около 25 години бяха разработени само 8 групи НСПВС. Днес този брой е нараснал до 15. Въпреки това дори лекарите не могат да назоват точния брой. След като се появиха на пазара, НСПВС бързо придобиха широка популярност. Лекарствата изместиха опиоидните аналгетици. Тъй като те, за разлика от последните, не провокираха респираторна депресия.

Класификацията на НСПВС предполага разделяне на две групи:

Стари лекарства (първо поколение). Тази категория включва добре познати лекарства: Цитрамон, Аспирин, Ибупрофен, Напроксен, Нурофен, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Метиндол, Мовимед, Бутадион. Нови НСПВС (второ поколение). През последните 15-20 години фармакологията разработи отлични лекарства като Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Това обаче не е единствената класификация на НСПВС. Лекарствата от ново поколение се разделят на некиселинни производни и киселини. Нека първо разгледаме последната категория:

салицилати. Тази група НСПВС включва лекарства: аспирин, дифлунизал, лизин моноацетилсалицилат, пиразолидини. Представители на тази категория са лекарства: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон. Това са най-иновативните НСПВС от ново поколение. Списък на лекарствата: Пироксикам, Мелоксикам, Лорноксикам, Теноксикам. Лекарствата не са евтини, но ефектът им върху тялото продължава много по-дълго от другите НСПВС Производни на фенилоцетна киселина. Тази група НСПВС включва лекарства: диклофенак, толметин, индометацин, етодолак, сулиндак, ацеклофенак, препарати на антранилова киселина. Основният представител е лекарството Мефенаминат Продукти на пропионовата киселина. Тази категория съдържа много отлични НСПВС. Списък на лекарствата: Ибупрофен, Кетопрофен, Беноксапрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Тиапрофенова киселина, Напроксен, Флурбипрофен, Пирпрофен, Набуметон Производни на изоникотинова киселина. Основното лекарство "Амизон". Пиразолонови препарати. Добре познатото лекарство "Аналгин" принадлежи към тази категория.

Некиселинните производни включват сулфонамиди. Тази група включва лекарства: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Странични ефекти

НСПВС от ново поколение, чийто списък е даден по-горе, имат ефективен ефект върху тялото. Въпреки това, те практически не засягат работата на стомашно-чревния тракт. Тези лекарства се отличават с още една положителна точка: НСПВС от ново поколение нямат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан.

Въпреки това, дори такива ефективни средства могат да предизвикат редица нежелани ефекти. Те трябва да бъдат известни, особено ако лекарството се използва дълго време.

Основните странични ефекти могат да бъдат:

световъртеж; сънливост; главоболие; умора; ускорен пулс; повишено налягане; лек задух; суха кашлица; нарушено храносмилане; поява на белтък в урината; повишена активност на чернодробните ензими; кожен обрив (точен); задържане на течности; алергия.

В същото време не се наблюдава увреждане на стомашната лигавица при приемане на нови НСПВС. Лекарствата не предизвикват обостряне на язвата с появата на кървене.

Препарати от фенилоцетна киселина, салицилати, пиразолидони, оксиками, алканони, пропионова киселина и сулфонамидни лекарства имат най-добри противовъзпалителни свойства.

От болки в ставите най-ефективно облекчават лекарствата "Индометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбипрофен". Това са най-добрите НСПВС за остеохондроза. Горните лекарства, с изключение на лекарството "кетопрофен", имат подчертан противовъзпалителен ефект. Тази категория включва инструмента "Пироксикам".

Ефективни аналгетици са лекарствата "кеторолак", "кетопрофен", "индометацин", "диклофенак".

Movalis стана лидер сред най-новото поколение НСПВС. Този инструмент може да се използва дълго време. Противовъзпалителни аналози на ефективно лекарство са лекарствата Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol и Amelotex.

Лекарството "Movalis"

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, ректални супозитории и разтвор за интрамускулно инжектиране. Агентът принадлежи към производните на еноловата киселина. Лекарството има отлични аналгетични и антипиретични свойства. Установено е, че при почти всеки възпалителен процес това лекарство има благоприятен ефект.

Показания за употребата на лекарството са остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит.

Трябва обаче да знаете, че има противопоказания за приемане на лекарството:

свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството; пептична язва в остър стадий; тежка бъбречна недостатъчност; кървене от язва; тежка чернодробна недостатъчност; бременност, хранене на дете; тежка сърдечна недостатъчност.

Лекарството не се приема от деца под 12 години.

Възрастни пациенти с диагноза остеоартрит се препоръчват да използват 7,5 mg на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи 2 пъти.

При ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит дневната норма е 15 mg.

Пациентите, които са склонни към странични ефекти, трябва да приемат лекарството с изключително внимание. Хората с тежка бъбречна недостатъчност и които са на хемодиализа трябва да приемат не повече от 7,5 mg през целия ден.

Цената на лекарството "Movalis" в таблетки от 7,5 mg, № 20, е 502 рубли.

Нестероидните противовъзпалителни средства, които накратко се наричат НСПВС или НСПВС (средства), се използват широко в целия свят. В Съединените щати, където статистиката обхваща всички клонове на живота, е изчислено, че всяка година американски лекари изписват повече от 70 милиона рецепти за НСПВС. Американците пият, инжектират и размазват повече от 30 милиарда дози нестероидни противовъзпалителни лекарства годишно. Едва ли нашите сънародници изостават от тях.

Въпреки популярността си, повечето НСПВС се отличават с висока безопасност и изключително ниска токсичност. Дори когато се използва във високи дози, усложненията са изключително малко вероятни. Какви са тези чудотворни лекарства?

Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група лекарства, които имат три ефекта наведнъж:

болкоуспокояващи;
антипиретик;
противовъзпалително.

Терминът "нестероидни" разграничава тези лекарства от стероидите, т.е. хормоналните лекарства, които също имат противовъзпалителни ефекти.

Свойството, което благоприятно отличава НСПВС от другите аналгетици, е липсата на пристрастяване при продължителна употреба.

Екскурзия в историята

"Корените" на нестероидните противовъзпалителни средства се връщат в далечното минало. Хипократ, живял през 460-377 г. пр. н. е. съобщава за употребата на върбова кора за облекчаване на болката. Малко по-късно, през 30-те години пр.н.е. Целзий потвърди думите му и заяви, че върбовата кора перфектно омекотява признаците на възпаление.

Следващото споменаване на аналгетичния кортекс се среща едва през 1763 г. И едва през 1827 г. химиците успяха да изолират от екстракта от върба самото вещество, което стана известно по времето на Хипократ. Оказа се, че активната съставка в кората на върбата е гликозидът салицин, предшественик на нестероидните противовъзпалителни лекарства. От 1,5 кг кора учените са получили 30 г пречистен салицин.

През 1869 г. за първи път е получено по-ефективно производно на салицин - салицилова киселина. Скоро стана ясно, че той уврежда стомашната лигавица и учените започнаха активно търсене на нови вещества. През 1897 г. немският химик Феликс Хофман и компанията Bayer поставиха началото на нова ера във фармакологията, като превърнаха токсичната салицилова киселина в ацетилсалицилова киселина, която беше наречена аспирин.

Дълго време аспиринът остава първият и единствен представител на групата на НСПВС. От 1950 г. фармаколозите започват да синтезират все повече и повече нови лекарства, всяко от които е по-ефективно и по-безопасно от предишното.

Как действат НСПВС?

Нестероидните противовъзпалителни лекарства блокират производството на вещества, наречени простагландини. Те участват пряко в развитието на болка, възпаление, треска, мускулни крампи. Повечето НСПВС блокират неселективно (неселективно) два различни ензима, които са необходими за производството на простагландин. Те се наричат циклооксигеназа - СОХ-1 и СОХ-2.

Противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства се дължи до голяма степен на:

намаляване на съдовата пропускливост и подобряване на микроциркулацията в тях;
намаляване на освобождаването от клетките на специални вещества, които стимулират възпалението - възпалителни медиатори.

В допълнение, НСПВС блокират енергийните процеси във фокуса на възпалението, като по този начин го лишават от "гориво". Аналгетичното (болкоуспокояващо) действие се развива в резултат на намаляване на възпалителния процес.

Сериозен недостатък

Време е да поговорим за един от най-сериозните недостатъци на нестероидните противовъзпалителни средства. Факт е, че COX-1, освен че участва в производството на вредни простагландини, играе и положителна роля. Той участва в синтеза на простагландин, който предотвратява разрушаването на стомашната лигавица под действието на собствената солна киселина. Когато неселективните COX-1 и COX-2 инхибитори започнат да действат, те напълно блокират простагландините – както „вредните“, които причиняват възпаление, така и „полезните“, които предпазват стомаха. Така че нестероидните противовъзпалителни средства провокират развитието на язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и вътрешно кървене.

Но има специални лекарства сред семейството на НСПВС. Това са най-модерните таблетки, които могат селективно да блокират COX-2. Циклооксигеназа тип 2 е ензим, който участва само във възпалението и не носи допълнително натоварване. Следователно блокирането му не е изпълнено с неприятни последици. Селективните блокери на COX-2 не причиняват стомашно-чревни проблеми и са по-безопасни от своите предшественици.

Нестероидни противовъзпалителни средства и треска

НСПВС имат напълно уникално свойство, което ги отличава от другите лекарства. Те имат антипиретичен ефект и могат да се използват за лечение на треска. За да разберете как работят в това си качество, трябва да запомните защо телесната температура се повишава.

Треска се развива поради повишаване на нивото на простагландин Е2, което променя така наречената скорост на запалване на невроните (активност) в хипоталамуса. А именно хипоталамусът – малка област в диенцефалона – контролира терморегулацията.

Антипиретичните нестероидни противовъзпалителни лекарства, наричани още антипиретици, инхибират ензима COX. Това води до инхибиране на производството на простагландини, което в резултат допринася за инхибиране на невронната активност в хипоталамуса.

Между другото, установено е, че ибупрофенът има най-изразените антипиретични свойства. Той надмина най-близкия си конкурент, парацетамол, в това отношение.

Класификация на нестероидните противовъзпалителни средства

А сега нека се опитаме да разберем какви лекарства принадлежат към нестероидните противовъзпалителни средства.

Днес са известни няколко десетки лекарства от тази група, но далеч не всички са регистрирани и използвани в Русия. Ще разгледаме само онези лекарства, които могат да бъдат закупени в местните аптеки. НСПВС се класифицират според тяхната химична структура и механизъм на действие. За да не плашим читателя със сложни термини, представяме опростена версия на класификацията, в която представяме само най-известните имена.

И така, целият списък от нестероидни противовъзпалителни средства е разделен на няколко подгрупи.

салицилати

Най-опитната група, с която започва историята на НСПВС. Единственият салицилат, който все още се използва днес, е ацетилсалициловата киселина или аспиринът.

Производни на пропионовата киселина

Те включват някои от най-популярните нестероидни противовъзпалителни средства, по-специално лекарства:

ибупрофен;
напроксен;
кетопрофен и някои други лекарства.

Производни на оцетната киселина

Производните на оцетната киселина са не по-малко известни: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и др.

Селективни COX-2 инхибитори

Най-безопасните нестероидни противовъзпалителни средства включват седем нови лекарства от последно поколение, но само две от тях са регистрирани в Русия. Запомнете международните им наименования са целекоксиб и рофекоксиб.

Други нестероидни противовъзпалителни средства

Отделни подгрупи включват пироксикам, мелоксикам, мефенамова киселина, нимезулид.

Парацетамолът има много слабо противовъзпалително действие. Той блокира основно COX-2 в централната нервна система и има аналгетичен, както и умерен антипиретичен ефект.

Кога се използват НСПВС?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка.

Изброяваме заболяванията, при които се използват нестероидни противовъзпалителни средства:

артроза;
умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
остеохондроза;
болки в кръста;
главоболие;
остра подагра;
дисменорея (менструална болка);
болка в костите, причинена от метастази;
следоперативна болка;
болка при болестта на Паркинсон;
треска (повишена телесна температура);
чревна непроходимост;
бъбречна колика.

В допълнение, нестероидни противовъзпалителни лекарства се използват за лечение на деца, чийто дуктус артериозус не се затваря в рамките на 24 часа след раждането.

Този невероятен аспирин!

Аспиринът може безопасно да се припише на лекарствата, които изненадаха целия свят. Най-често срещаните нестероидни противовъзпалителни хапчета, използвани за намаляване на температурата и лечение на мигрена, са показали необичаен страничен ефект. Оказа се, че като блокира COX-1, аспиринът едновременно инхибира синтеза на тромбоксан А2, вещество, което повишава съсирването на кръвта. Някои учени предполагат, че има и други механизми за ефекта на аспирина върху вискозитета на кръвта. За милиони пациенти с хипертония, ангина пекторис, исхемична болест на сърцето и други сърдечно-съдови заболявания обаче това не е толкова значимо. За тях е много по-важно, че аспиринът в ниски дози помага за предотвратяване на сърдечносъдови катастрофи – инфаркт и инсулт.

Повечето експерти препоръчват прием на ниски дози сърдечен аспирин за предотвратяване на миокарден инфаркт и инсулт при мъже на възраст 45-79 години и жени на възраст 55-79 години. Дозата на аспирина обикновено се предписва от лекар: като правило тя варира от 100 до 300 mg на ден.

Преди няколко години учени откриха, че аспиринът намалява общия риск от развитие на рак и смъртността от рак. Този ефект е особено валиден за рак на ректума. Американските лекари препоръчват на своите пациенти да приемат аспирин специално за предотвратяване на развитието на колоректален рак. Според тях рискът от странични ефекти при продължително лечение с аспирин все още е по-нисък от онкологичния. Между другото, нека разгледаме по-подробно страничните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства.

Сърдечни рискове от нестероидни противовъзпалителни лекарства

Аспиринът със своя антитромбоцитен ефект се откроява от стройната редица събратя в групата. По-голямата част от нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително съвременните инхибитори на COX-2, повишават риска от миокарден инфаркт и инсулт. Кардиолозите предупреждават, че пациентите, които наскоро са преживели инфаркт, трябва да спрат приема на НСПВС. Според статистиката употребата на тези лекарства почти 10 пъти увеличава вероятността от развитие на нестабилна стенокардия. Според данните от изследванията напроксенът се счита за най-малко опасен от тази гледна точка.

На 9 юли 2015 г. FDA, най-авторитетната американска организация за контрол на качеството на лекарствата, издаде официално предупреждение. Говори се за повишен риск от инсулт и инфаркт при пациенти, използващи нестероидни противовъзпалителни средства. Разбира се, аспиринът е щастливо изключение от тази аксиома.

Ефектът на нестероидните противовъзпалителни средства върху стомаха

Друг известен страничен ефект на НСПВС е стомашно-чревният. Вече казахме, че тя е тясно свързана с фармакологичното действие на всички неселективни инхибитори на COX-1 и COX-2. Но НСПВС не само намаляват нивата на простагландин и по този начин лишават стомашната лигавица от защита. Самите лекарствени молекули се държат агресивно към лигавиците на стомашно-чревния тракт.

На фона на лечението с нестероидни противовъзпалителни средства може да се появи гадене, повръщане, диспепсия, диария, стомашни язви, включително тези, придружени от кървене. Стомашно-чревните странични ефекти на НСПВС се развиват независимо от това как лекарството влиза в тялото: перорално под формата на таблетки, инжекции под формата на инжекции или ректални супозитории.

Колкото по-дълго продължава лечението и колкото по-висока е дозата на НСПВС, толкова по-висок е рискът от развитие на пептична язва. За да се сведе до минимум вероятността от възникването му, има смисъл да се приема най-ниската ефективна доза за най-кратък период от време.

Последните проучвания показват, че повече от 50% от хората, приемащи нестероидни противовъзпалителни лекарства, лигавицата на тънките черва все още е увредена.

Учените отбелязват, че лекарствата от групата на НСПВС засягат стомашната лигавица по различни начини. И така, най-опасните лекарства за стомаха и червата са индометацин, кетопрофен и пироксикам. А сред най-безвредните в това отношение са ибупрофен и диклофенак.

Отделно бих искал да кажа за ентеричните покрития, които покриват нестероидни противовъзпалителни таблетки. Производителите твърдят, че това покритие помага да се намали или напълно елиминира риска от стомашно-чревни усложнения на НСПВС. Изследванията и клиничната практика обаче показват, че такава защита всъщност не работи. Много по-ефективно, вероятността от увреждане на стомашната лигавица намалява едновременната употреба на лекарства, които блокират производството на солна киселина. Инхибиторите на протонната помпа - омепразол, лансопразол, езомепразол и други - могат донякъде да смекчат вредното действие на лекарствата от групата на нестероидните противовъзпалителни средства.

Кажете нещо за цитрамона...

Цитрамон е продукт на мозъчна атака на съветски фармаколози. В древни времена, когато асортиментът на нашите аптеки не наброяваше хиляди лекарства, фармацевтите излязоха с отлична формула за аналгетик-антипиретик. Те комбинираха "в една бутилка" комплекс от нестероидно противовъзпалително лекарство, антипиретик и подправиха комбинацията с кофеин.

Изобретението се оказа много сполучливо. Всяка активна съставка усилва ефекта една на друга. Съвременните фармацевти донякъде са променили традиционната рецепта, заменяйки антипиретичния фенацетин с по-безопасен парацетамол. В допълнение, какаото и лимонената киселина, които всъщност дадоха името на цитрамона, бяха премахнати от старата версия на цитрамона. Препаратът на XXI век съдържа аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И въпреки леко променен състав, той все още помага при болка.

Въпреки това, въпреки изключително достъпната цена и много висока ефективност, Citramon има свой собствен огромен скелет в килера. Лекарите отдавна са установили и напълно доказали, че той сериозно уврежда лигавицата на стомашно-чревния тракт. Толкова сериозно, че терминът "цитрамон язва" дори се появи в литературата.

Причината за тази привидна агресия е проста: увреждащият ефект на аспирина се засилва от активността на кофеина, който стимулира производството на солна киселина. В резултат стомашната лигавица, вече останала без защита от простагландини, е изложена на действието на допълнително количество солна киселина. Освен това, той се произвежда не само в отговор на приема на храна, както трябва да бъде, но и веднага след абсорбцията на цитрамон в кръвта.

Добавяме, че "цитрамон", или както понякога се наричат, "аспиринови язви" са големи. Понякога те не "растат" до гигантски размери, но поемат количество, заселвайки се на цели групи в различни части на стомаха.

Моралът на това отклонение е прост: не прекалявайте с Citramon, въпреки всичките му предимства. Последствията могат да бъдат твърде тежки.

НСПВС и... секс

През 2005 г. в прасенцето на неприятните странични ефекти на нестероидните противовъзпалителни лекарства пристигнаха. Финландски учени проведоха проучване, което показа, че дългосрочната употреба на НСПВС (над 3 месеца) увеличава риска от еректилна дисфункция. Припомнете си, че под този термин лекарите имат предвид еректилна дисфункция, популярно наричана импотентност. Тогава уролозите и андролозите бяха утешени от не много високото качество на този експеримент: ефектът на лекарствата върху сексуалната функция беше оценен само въз основа на личните чувства на мъжа и не беше потвърден от специалисти.

Въпреки това през 2011 г. в авторитетното издание Journal of Urology е публикувано друго изследване. Той също така показва връзка между лечението с нестероидни противовъзпалителни лекарства и еректилната дисфункция. Лекарите обаче твърдят, че е твърде рано да се правят окончателни заключения относно ефекта на НСПВС върху сексуалната функция. Междувременно учените търсят доказателства, че все още е по-добре мъжете да се въздържат от дългосрочно лечение с нестероидни противовъзпалителни средства.

Други странични ефекти на НСПВС

Със сериозните проблеми, които застрашават лечението с нестероидни противовъзпалителни средства, ние го разбрахме. Нека да преминем към по-рядко срещаните нежелани събития.

Нарушена бъбречна функция

Употребата на НСПВС също е свързана с относително високо ниво на бъбречни странични ефекти. Простагландините участват в разширяването на кръвоносните съдове в бъбречните гломерули, което ви позволява да поддържате нормална филтрация в бъбреците. При спадане на нивото на простагландините - а именно на този ефект се основава действието на нестероидните противовъзпалителни средства - може да се наруши работата на бъбреците.

Хората с бъбречно заболяване, разбира се, са най-застрашени от бъбречни странични ефекти.

фоточувствителност

Доста често дългосрочното лечение с нестероидни противовъзпалителни средства е придружено от повишена фоточувствителност. Отбелязва се, че пироксикамът и диклофенак са по-замесени в този страничен ефект.

Хората, приемащи противовъзпалителни лекарства, могат да реагират на слънчевите лъчи със зачервяване на кожата, обриви или други кожни реакции.

Реакции на свръхчувствителност

Нестероидните противовъзпалителни средства също са "известни" с алергични реакции. Те могат да се проявят като обрив, фоточувствителност, сърбеж, оток на Quincke и дори анафилактичен шок. Вярно е, че последният ефект е сред изключително редките и следователно не трябва да плаши потенциалните пациенти.

В допълнение, приемането на НСПВС може да бъде придружено от главоболие, замаяност, сънливост, бронхоспазъм. Рядко ибупрофенът причинява синдром на раздразнените черва.

Нестероидни противовъзпалителни средства по време на бременност

Доста често бременните жени се сблъскват с проблема с анестезията. Могат ли бъдещите майки да използват НСПВС? За съжаление не.

Въпреки факта, че нестероидните противовъзпалителни средства нямат тератогенен ефект, т.е. не причиняват груби малформации при дете, те все още могат да навредят.

И така, има доказателства, които предполагат възможно преждевременно затваряне на ductus arteriosus в плода, ако майка му е приемала НСПВС по време на бременност. В допълнение, някои проучвания показват връзка между употребата на НСПВС и преждевременното раждане.

Въпреки това, избрани лекарства все още се използват по време на бременност. Например, аспиринът често се дава с хепарин на жени, които имат антифосфолипидни антитела по време на бременност. Напоследък старият и доста рядко използван индометацин придоби особена слава като лекарство за лечение на патологии на бременността. Започва да се използва в акушерството при полихидрамниони и заплаха от преждевременно раждане. Във Франция обаче Министерството на здравеопазването издаде официална заповед, забраняваща употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително аспирин, след шестия месец на бременността.

НСПВС: приемете или откажете?

Кога НСПВС стават необходимост и кога трябва да бъдат напълно изоставени? Нека да разгледаме всички възможни ситуации.

Необходими НСПВС

Вземете НСПВС с повишено внимание

По-добре е да избягвате НСПВС

Ако имате остеоартрит, придружен от болка, възпаление на ставите и нарушена подвижност, които не се облекчават от други лекарства или парацетамол

Ако имате ревматоиден артрит със силна болка и възпаление

Ако имате умерено главоболие, ставно или мускулно увреждане (НСПВС се предписват само за кратко време. Възможно е да започнете облекчаване на болката с парацетамол)

Ако имате лека хронична болка, която не е свързана с остеоартрит, като например в гърба.

Ако често страдате от лошо храносмилане

Ако сте на възраст над 50 години или имате анамнеза за стомашно-чревно заболяване и/или фамилна анамнеза за ранно сърдечно заболяване

Ако пушите, имате висок холестерол или високо кръвно налягане, или имате бъбречно заболяване

ако приемате стероиди или разредители на кръвта (клопидогрел, варфарин)

Ако сте принудени да приемате НСПВС за облекчаване на симптомите на остеоартрит в продължение на много години, особено ако сте имали стомашно-чревни заболявания

ако някога сте имали стомашна язва или стомашен кръвоизлив

Ако страдате от коронарна артериална болест или друго сърдечно заболяване

Ако страдате от тежка хипертония

Ако имате хронично бъбречно заболяване

Ако някога сте имали миокарден инфаркт

Ако приемате аспирин за предотвратяване на инфаркт или инсулт

Ако сте бременна (особено през третия триместър)

НСПВС в лицето

Вече знаем силните и слабите страни на НСПВС. А сега нека да разберем кои противовъзпалителни лекарства се използват най-добре за болка, кои за възпаление и кои за треска и настинки.

Ацетилсалицилова киселина

Първият НСПВС, който беше пуснат, ацетилсалициловата киселина, все още се използва широко днес. Като правило се използва:

за понижаване на телесната температура.
Моля, обърнете внимание, че ацетилсалициловата киселина не се предписва на деца под 15-годишна възраст. Това се дължи на факта, че при детска треска на фона на вирусни заболявания, лекарството значително увеличава риска от развитие на синдром на Reye, рядко чернодробно заболяване, което представлява заплаха за живота.

Дозата за възрастни на ацетилсалицилова киселина като антипиретик е 500 mg. Таблетките се приемат само когато температурата се повиши.
като антитромбоцитно средство за предотвратяване на сърдечно-съдови инциденти. Дозата кардиоаспирин може да варира от 75 mg до 300 mg на ден.

В антипиретична доза ацетилсалициловата киселина може да се закупи под наименованието Аспирин (производител и собственик на търговската марка на немската корпорация Bayer). Местните предприятия произвеждат много евтини таблетки, които се наричат ацетилсалицилова киселина. В допълнение, френската компания Bristol Myers произвежда ефервесцентни таблетки Upsarin Upsa.

Кардиоаспиринът има много имена и формулировки, включително Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC и други.

ибупрофен

Най-популярните марки за ибупрофен включват Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.

Напроксен

Напроксен е забранен за употреба при деца и юноши под 16-годишна възраст, както и при възрастни, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност. Най-често нестероидните противовъзпалителни лекарства напроксен се използват като болкоуспокояващи за главоболие, зъбни, периодични, ставни и други видове болка.

В руските аптеки напроксенът се продава под наименованията Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и др.

Кетопрофен

Препаратите с кетопрофен се отличават с противовъзпалителна активност. Той се използва широко за облекчаване на болката и намаляване на възпалението при ревматични заболявания. Кетопрофенът се предлага под формата на таблетки, мехлеми, супозитории и инжекции. Популярните лекарства включват линията Ketonal, произведена от словашката компания Lek. Известен е и немският гел за стави Fastum.

Индометацин

Едно от остарелите нестероидни противовъзпалителни лекарства, индометацин, губи позиции всеки ден. Има умерени аналгетични свойства и умерена противовъзпалителна активност. През последните години в акушерството все по-често се чува името "индометацин" - доказано е способността му да отпуска мускулатурата на матката.

Кеторолак

Уникално нестероидно противовъзпалително лекарство с изразен аналгетичен ефект. Аналгетичните способности на кеторолак са сравними с тези на някои слаби наркотични аналгетици. Отрицателната страна на лекарството е неговата несигурност: може да причини стомашно кървене, да провокира стомашни язви и чернодробна недостатъчност. Следователно можете да използвате кеторолак за ограничен период от време.

В аптеките Ketorolac се продава под наименованията Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol и др.

диклофенак

Диклофенак е най-популярното нестероидно противовъзпалително лекарство, "златен стандарт" при лечението на остеоартрит, ревматизъм и други ставни патологии. Има отлични противовъзпалителни и болкоуспокояващи свойства и затова намира широко приложение в ревматологията.

Диклофенак има много форми на освобождаване: таблетки, капсули, мехлеми, гелове, супозитории, ампули. Освен това са разработени пластири с диклофенак, които осигуряват дълготраен ефект.

Има много аналози на диклофенак и ще изброим само най-известните от тях:

Voltaren е оригиналното лекарство на швейцарската компания Novartis. Различава се с високо качество и същата висока цена;
Diklak - линия от немски лекарства от Heksal, съчетаваща както разумна цена, така и прилично качество;
Dicloberl произведено в Германия, компания Berlin Chemie;
Наклофен - словашки лекарства от KRKA.

В допълнение, местната индустрия произвежда много евтини нестероидни противовъзпалителни лекарства с диклофенак под формата на таблетки, мехлеми и инжекции.

Целекоксиб

Съвременно нестероидно противовъзпалително лекарство, което селективно блокира COX-2. Има висок профил на безопасност и изразена противовъзпалителна активност. Използва се при ревматоиден артрит и други ставни заболявания.

Оригиналният целекоксиб се продава под името Celebrex (Pfizer). В допълнение, аптеките имат по-достъпни Dilaxa, Coxib и Celecoxib.

Мелоксикам

Популярно НСПВС, използвано в ревматологията. Той има доста мек ефект върху храносмилателния тракт, така че често се предпочита за лечение на пациенти с анамнеза за заболявания на стомаха или червата.

Задайте мелоксикам в таблетки или инжекции. Мелоксикам препарати Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel и др.

Нимезулид

Най-често нимезулид се използва като лек аналгетик, а понякога и като антипиретик. Доскоро в аптеките се продаваше детска форма на нимезулид, която се използваше за понижаване на температурата, но днес тя е строго забранена за деца под 12 години.

Търговски наименования на нимезулид: Aponil, Nise, Nimesil (немско оригинално лекарство под формата на прах за приготвяне на разтвор за вътрешна употреба) и др.

И накрая, ще посветим няколко реда на мефенаминовата киселина. Понякога се използва като антипиретик, но е значително по-нисък по ефективност от други нестероидни противовъзпалителни средства.

Светът на НСПВС е наистина удивителен в своето разнообразие. И въпреки страничните ефекти, тези лекарства с право са сред най-важните и необходими, които не могат нито да бъдат заменени, нито заобиколени. Остава само да похвалим неуморните фармацевти, които продължават да създават нови формули и да се лекуват с все по-безопасни НСПВС.

Какво представляват NVPS лекарствата? Това са нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС, NVPS), които могат да спрат възпалението, болката и треската. Лекарствата от групата на НСПВС блокират специфични ензими, чиято функция е да образуват простагландини - съединения, които причиняват възпаление, треска и болка.

НСПВС са нестероидни, което означава, че не съдържат стероидни хормони или техни изкуствени аналози.

Произходът на нестероидните противовъзпалителни лекарства се връща в много далечно минало. Дори известният Хипократ предложи да се използва върбова кора като анестетик, а още в началото на нашата ера Целзий заяви, че върбовата кора наистина може да успокои болката в ставите и дори да облекчи признаците на възпалителния процес.

След това това лекарство беше забравено в продължение на много години и едва през 18-19 век учените успяха да извлекат екстракт от върбова кора. Оказа се салицин, който стана предшественик на лекарствата, които използваме сега, а тогава, за да получат 30 грама от веществото, учените трябваше да обработят около 2 килограма върбова кора.

В средата на 19 век е получена салициловата киселина, производно на салицина, но бързо става ясно, че тя причинява тежки увреждания на стомашната лигавица. Учените с нова сила започнаха да провеждат експерименти и да търсят нови вещества. До края на 19 век немските учени откриха нова ера във фармакологията - те успяха чрез множество експерименти и експерименти да превърнат силно токсичната салицилова киселина в по-безопасната ацетилсалицилова киселина. Беше Аспирин.

Дълго време аспиринът беше единственият представител на групата нестероидни противовъзпалителни средства, но в средата на миналия век фармацевтите и химиците започнаха да синтезират все повече и повече нови лекарства, всяко от които по-безопасно и по-безопасно. в същото време по-ефективен от предишния.

Механизъм на действие на лекарството

Възпалителният отговор в човешкото тяло е верига от реакции, които се задействат една друга. Простагландините участват в този процес, освен това имат отрицателен възпалителен ефект, но също така участват в защитните фактори на стомашната лигавица. Тоест има два вида ензими COX-1 и COX-2. Първите са “възпалителни”, които остават в неактивна форма в здравия организъм, а вторите синтезират именно “защитните” простагландинови ензими. Механизмът на действие на НСПВС е насочен специално към тях, лекарствата инхибират ензимите COX-2, но в същото време нарушават и бариерната защита на стомаха - това са странични ефекти.

В допълнение, нестероидните противовъзпалителни средства активно влияят на клетъчния метаболизъм, което води до аналгетичен ефект, това също причинява странични ефекти след употреба на лекарства - летаргия, апатия, летаргия.

Когато таблетките НСПВС попаднат в човешкото тяло, те са склонни да се разтварят и да се абсорбират в стомаха, като само малка част се абсорбират в червата. Нивото на абсорбция на лекарствата е различно, ако това е лекарство от последно поколение, тогава може да бъде 95%, а лекарството в специална обвивка, която се разтваря в червата, се абсорбира много по-лошо, като аспирин-кардио.

Метаболизмът на лекарствата се извършва в черния дроб, което обяснява страничните ефекти и невъзможността да се приемат НСПВС при патологии на този орган. Само относително малка част от дозата на лекарството се екскретира от бъбреците. Учените непрекъснато търсят начини да намалят токсичността на НСПВС към черния дроб, а също така се опитват да намалят ефекта им върху ензима COX-1.

Класификация на лекарствата

Класификацията на НСПВС се основава на принципа на тяхното действие, в тази връзка се разграничават селективни НСПВС и неселективни НСПВС. Ако разбирате термините, тогава селективността е способността на лекарството да действа селективно, т.е. терапевтичният ефект е свързан с определена връзка в общия патологичен процес. Селективните НСПВС не блокират COX-2, а засягат само COX-1.

Селективните, както и неселективните НСПВС са по принцип почти всички лекарства от тази група, но има и селективни НСПВС COX-1 инхибитори. Тази малка група лекарства, нейният пример е ниска доза ацетилсалицилова киселина.

Ако говорим за списъка на НСПВС, тогава на пазара има доста лекарства, днес има 15 подгрупи, така че е невъзможно да се даде пълен списък на НСПВС в рамките на тази статия. Въпреки това можем да кажем, че лекарствата се класифицират в две основни групи:

първото поколение е Волтарен, Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Метинадол, Бутадион и други;
ново поколение - Nise, Celebrex, Nimesil и така нататък.

Има и друга класификация на НСПВС:

салицилати - пример е Аспирин;
фенилоцетна киселина - пример е Диклофенак;
пиразолидини - пример е Азапропазон;
антранилова киселина - пример е мефенаминат;
пропионова киселина - пример е Ибупрофен;
изоникотинова киселина - пример е Amizon;
пиразолонови производни - пример е Аналгин;
оксиками – пример е пироксикам;
некиселинни лекарства - пример е Нимезулид.

Този списък включва най-известните лекарства, но има десетки от тях във всяка група. Обобщавайки класификацията на НСПВС, не можем да не кажем за сравнителната класификация на средствата:

наблюдава се изразен противовъзпалителен ефект, например индометацин;
добре анестезира кетопрофен;
понижава температурата по-добре от Найз, Нурофен или Аспирин.

Много търговски имена на лекарства могат да се различават, следователно, когато купувате лекарства, трябва да обърнете внимание на активното вещество, а не на името.

Обхват на приложение

В съвременната медицина употребата на тези лекарства е много разнообразна. Таблетките се предписват за понижаване на температурата и за облекчаване на болката, за облекчаване на треска при деца, най-често предписват свещи. Ако състоянието на пациента е тежко, може да са необходими инжекции, предписват се мехлеми и гел с НСПВС за облекчаване на възпалителния процес в ставите, в гръбначния стълб, за облекчаване на болковия симптом на подуване и възпаление. Ако се лекуват ставни заболявания, таблетките и инжекциите могат да се комбинират, а мехлемът може да се използва като допълнителна терапия.

И така, областите на приложение на НСПВС са следните:

ревматични заболявания - таблетки, инжекции, мехлем;
заболявания на костно-ставния апарат, които не са от ревматичен характер - таблетки, инжекции, гел;
неврологични заболявания - хапчета;
колики (както чернодробни, така и бъбречни) - таблетки, инжекции;
възпалителни заболявания в остра форма - таблетки, инжекции;
исхемична болест на сърцето - таблетки;
гинекологични проблеми - хапчета;
синдром на болка от всякаква етиология - таблетки, инжекции, мехлеми.

Странични ефекти

НСПВС имат много странични ефекти, така че преди да започнете да ги приемате, трябва да прочетете непременно листовката и да разберете какво можете да направите с приема на тези лекарства.

Най-честите нежелани реакции са:

лекарствата могат да провокират пептична язва на стомаха, както и на червата или да обострят съществуващо заболяване;
те могат да причинят различни диспептични явления;
Доста често НСПВС нарушават функционалността на нервната система.
провокират алергии.

Такива нежелани реакции могат да се появят с голяма честота при използване на таблетна форма на лекарства, както и инжекции и супозитории. Мехлем, инжекции, инжектирани в ставата, както и нестероиден противовъзпалителен гел не дават такива ефекти.

В допълнение, има още една група странични ефекти, които НСПВС могат да причинят - ефектът върху хемопоезата. Лекарствата имат доста силен ефект на разреждане на кръвта, така че това трябва да се има предвид при пациенти, които имат проблеми с кръвта, в противен случай здравето може да бъде много сериозно подкопано. Още по-опасно е, че НСПВС инхибират процесите на хемопоеза - броят на кръвните елементи постепенно намалява, което води до опасни последици. Първо се развива анемия, последвана от тромбоцитопения и накрая панцитопения.

Другите нежелани реакции могат да бъдат проучени подробно в листовката, приложена към всяко лекарство. Не мислете, че мехлем, супозитории, крем или гел са по-безопасни. И тези форми на лекарства имат странични ефекти, така че консултацията със специалист е необходима във всеки случай.

NVPS-гастропатия

NVPS-гастропатията е язва, която се образува в гастродуоденалната зона в резултат на приема на нестероидни противовъзпалителни средства. NVPS - гастропатията в половината от случаите протича без никакви симптоми, но ако са налице, те се проявяват в гадене и повръщане, подуване на корема и усещане за тежест в епигастричния регион. Може да се развие анорексия или други диспептични разстройства.

При липса на симптоми на НСПВС, гастропатията е още по-опасна, тъй като кървенето може да стане първите признаци на проблем, това явление често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст.

Ако възникне НСПВС гастропатия, трябва незабавно да спрете приема на лекарството и след това да продължите според препоръките на лекаря. Най-често се предписват IIP или хистаминови блокери.

Гастропатията с НСПВС се лекува дълго време - около 2-3 месеца, следователно пациентите, които са предразположени към развитие на пептична язва (или вече имат), се предписват НСПВС много внимателно - или избират лекарства с ниска токсична доза, или препоръчват с помощта на гел, инжекции и таблетки в чревната разтворима обвивка.

Противопоказания за употреба

Това се отнася главно за таблетките НСПВС. Противопоказанията са свързани със "страничните ефекти" на лекарствата. НСПВС не се предписват на хора с пептична язва на стомаха и червата, особено в острия период. Ще приемаме и лекарства, които са противопоказани за хора, страдащи от заболявания на кръвта – проблеми със съсирването, анемия, левкемия и левкемия.

Лекарствата не се предписват едновременно с лекарства, които нарушават съсирването на кръвта, например хепарин, и не трябва да се приемат същите НСПВС едновременно, дори в различни форми, тъй като това може да увеличи страничните ефекти. Това важи особено за продукти, които съдържат диклофенак или ибупрофен.

Често приемането на лекарства провокира развитието на неспецифични алергични реакции, освен това интензивността на алергичните прояви няма връзка с това коя конкретна дозирана форма на НСПВС се използва. Алергията се проявява с еднаква честота при приемане на хапче и при използване на мехлем и при инжектиране. Аспириновата астма е много опасна - това е тежък пристъп, който може да се развие при прием на лекарство, съдържащо аспирин. Алергичните хора определено трябва да тестват преди да използват лекарството и ако е под формата на таблетки, започнете да го приемате с минимална доза.

Във връзка с

Съученици

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) Механизъм на действие на НСПВС Класификация на НСПВС Накратко за фармакокинетиката Противопоказания за употребата на НСПВС Основни странични ефекти на НСПВС Характеристики на терапията с НСПВС Aertal, Diclotol, Zerodol) Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20) Теноксикам (Texamen-L) Лорноксикам (Xefocam, Larfix, Lorakam) Мелоксикам (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox и други) Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zytsel, Flogoxib) Rofecoxib (Denebol) Etoricoxib (Arcoxia, Exinef) Nimesulide ( Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide и други) Nabumeton (Synmeton) Комбинирани нестероидни противовъзпалителни лекарства Към кой лекар да се свържете Вижте популярни статии

Механизъм на действие на НСПВС

Схема на предписване на НСПВС

Класификация на НСПВС

Накратко за фармакокинетиката

Бременността е противопоказание за употребата на НСПВС

индивидуална свръхчувствителност към компонентите; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и други язвени лезии на храносмилателния тракт; левко- и тромбопения; тежки нарушения на бъбреците и черния дроб; бременност.

улцерогенен ефект (способността на лекарствата от тази група да провокират развитието на язви и ерозии на стомашно-чревния тракт); диспептични разстройства (дискомфорт в стомаха, гадене и други); бронхоспазъм; токсични ефекти върху бъбреците (нарушена функция, повишена кръвно налягане, нефропатия); токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност в кръвта на чернодробните трансаминази); токсични ефекти върху кръвта (намаляване на броя на формираните елементи до апластична анемия, нарушение на коагулацията на кръвта, проявяващо се с кървене) удължаване на бременността алергични реакции (кожни обриви, сърбеж, анафилаксия) Броят на съобщенията за нежелани лекарствени реакции от групата на НСПВС, получени през 2011-2013 г.

Характеристики на терапията с НСПВС

Лекарства, причиняващи сериозни хепатотоксични усложнения

Етодолак (Форт Етол)

Теноксикам (Texamen-L)

Рофекоксиб (Денебол)

Набуметон (Синметон)

Неселективен COX инхибитор.

Доларен. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В този препарат изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира с яркия аналгетичен ефект на парацетамола. Вземете лекарството вътре в 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 табл.. Невродикловит. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин B1 и B6 и 0,25 mg витамин B12. Тук аналгетичният и противовъзпалителен ефект на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза на лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 приема. Приемайте лекарството след хранене с достатъчно количество течност Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg, съдържа и 20 mg лидокаин: поради наличието на последно в разтвора, инжекциите на лекарството стават по-малко болезнени за пациента. Съставът му е подобен на този на Доларен: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден Фламидез. Много интересно, различно лекарство. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, съдържа и 15 mg сератиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитично, противовъзпалително и антиедематозно действие. Предлага се под формата на таблетки и гел за локално приложение. Таблетката се приема през устата, след хранене, с чаша вода. Като правило, назначава 1 таблетка 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, като се нанася върху засегнатата област на кожата 3-4 пъти на ден. Лекарство, подобно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е във фирмата производител Diplo-P-Farmex. Съставът на тези таблетки е подобен на състава на Dolaren. Дозировките са същите. Същото Долекс. Същото Oksalgin-DP. Същото.Синепар. Същото Диклокаин. Подобно на Olfen-75, той съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но двете активни съставки са в половината от дозата. Съответно е по-слаб в действие Доларен гел. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти до известна степен имат противовъзпалителен ефект и потенцират ефектите един на друг. Гелът се нанася върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти на ден Нимид форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителния и аналгетичен ефект на нимезулид с миорелаксиращия (мускулно релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се при остра болка, причинена от спазъм на скелетната мускулатура (популярно - с нарушение на корените). Вземете лекарството вътре след хранене, като пиете много течности. Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 приема. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици Низалид. Подобно на Nimid forte, той съдържа нимезулид и тизанидин в подобни дози. Препоръчителните дози са същите. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приема се през устата след хранене с чаша течност. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 5 дни Nanogan. Съставът на това лекарство и препоръчителните дози са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе. Същото.

Скърцане в ставите: причини и лечение

В тази статия сме изброили основните лекарства от групата на НСПВС, използвани за намаляване на симптомите на възпаление на ставите. Още веднъж обръщаме внимание на читателя на факта, че въпреки горните дозировки на лекарства, категорично не се препоръчва да се самолекувате, избирайки лекарства за себе си и семейството си. Лекарят, който предписва това или онова лекарство, определя необходимостта от него индивидуално, в зависимост от вида на патологията и тежестта на състоянието на пациента, следователно ефективните дози, предложени от него във всеки конкретен случай, могат да бъдат различни. В допълнение, НСПВС са лекарства, които причиняват странични реакции и имат редица противопоказания. Като ги приемате без препоръка от специалист, можете да си причините значителна вреда. Молим ви да бъдете внимателни към здравето си и при поява на неприятни симптоми да потърсите помощ от специалисти.

Към кой лекар да се обърна

При болки в ставите НСПВС могат да бъдат предписани от терапевт или ревматолог, както и от ортопед. Ако се появят странични ефекти от тази група лекарства, в зависимост от проявите, трябва да се свържете с гастроентеролог, пулмолог, нефролог, хематолог, алерголог, кардиолог. Ако сте принудени да приемате постоянно НСПВС, консултирайте се с диетолог относно правилното хранене по време на лечението с тези лекарства.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са едни от основните лекарства, използвани за лечение на възпалителни ставни заболявания.

Предписват се на периодични курсове при хронични процеси, при необходимост - при обостряне на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми - таблетки, мехлеми, инжекционни разтвори. Изборът на необходимото лекарство, дозировката и честотата на употреба трябва да се извършва от лекаря.

НСПВС - каква е тази група лекарства?

Групата НСПВС е доста обширна и включва лекарства с различна химична структура. Името "нестероидни" показва разликата им от друга голяма група противовъзпалителни лекарства - кортикостероидни хормони.

Общите свойства на всички лекарства от тази група са трите им основни ефекта - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Това е причината за другото име на тази група - ненаркотични аналгетици, както и огромната широта на тяхното приложение. Тези три ефекта се изразяват по различен начин при всяко лекарство, така че не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми.

За съжаление, всички лекарства от групата на НСПВС имат подобни странични ефекти. Най-известните от тях са провокирането на стомашна язва, чернодробна токсичност и потискане на хемопоезата. Поради тази причина не трябва да превишавате дозировката, посочена в инструкциите, и също така да приемате тези лекарства, ако подозирате тези заболявания.

Невъзможно е да се лекува коремна болка с такива лекарства - винаги съществува риск от влошаване на състоянието ви. Изобретени са различни лекарствени форми на НСПВС, за да се подобри тяхната ефективност във всяка конкретна ситуация и да се намали потенциалната вреда за здравето.

История на откриването и формирането

ВНИМАНИЕ!

Ортопед Дикул: „Стотинка продукт № 1 за възстановяване на нормалното кръвоснабдяване на ставите. Гърбът и ставите ще бъдат като на 18 години, достатъчно е да се мажат веднъж на ден ... ""

Използването на билкови лекарства с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти е описано в писанията на Хипократ. Но първото точно описание на ефекта на НСПВС датира от 18 век.

През 1763 г. английският лекар и свещеник Едуард Стоун пише в писмо до председателя на Лондонското кралско общество, че инфузия от върбова кора, растяща в Англия, има антипиретични свойства, описва рецептата за нейното приготвяне и начина на приложение при трескави състояния.

Почти половин век по-късно във Франция И. Лиър изолира вещество от кората на върбата, което определя лечебните й свойства. По аналогия с латинското наименование на върбата - salix, той нарекъл това вещество салицин. Това беше прототипът на съвременната ацетилсалицилова киселина, която се научи да се получава по химичен път през 1839 г.

Промишленото производство на НСПВС започва през 1888 г., първото лекарство, което се появява на рафтовете на аптеките, е ацетилсалициловата киселина под търговското наименование Aspirin, произведена от Bayer, Германия. Тя все още притежава правата върху търговската марка Aspirin, така че други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международно непатентовано име или създават свои собствени (например Upsarin).

По-новите разработки доведоха до появата на редица нови лекарства. Изследванията продължават и до днес, създават се все по-безопасни и ефективни средства. Колкото и да е странно, но първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е формулирана едва през 20-те години на XX век. Преди това лекарствата се използват емпирично, дозите им се определят от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не са добре проучени.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

Механизмът на развитие на възпалителна реакция в организма е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат една друга. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпалението, са простагландините (за първи път са изолирани от простатната тъкан, откъдето идва и името). Тези вещества имат двойна функция – участват в образуването на защитни фактори на стомашната лигавица и във възпалителния процес.

Синтезът на простагландини се осъществява от два вида ензим циклооксигеназа. СОХ-1 синтезира "стомашни" простагландини, а СОХ-2 - "възпалителни", и обикновено е неактивен. НСПВС се намесват в дейността на COX. Основният им ефект - противовъзпалителен - се дължи на инхибирането на COX-2, а страничният ефект - нарушение на защитната бариера на стомаха - инхибиране на COX-1.

Освен това НСПВС се намесват доста силно в клетъчния метаболизъм, което е и причината за аналгетичния им ефект – нарушават провеждането на нервните импулси. Това е и причината за летаргия, като страничен ефект от приема на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират лизозомните мембрани чрез забавяне на освобождаването на литични ензими.

Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират предимно в стомаха, в малки количества - от червата.

Абсорбцията варира, с новите лекарства бионаличността може да достигне 96%. Лекарствата с ентерично покритие (аспирин-кардио) се абсорбират много по-зле. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарствата, но тъй като те повишават киселинността, препоръчително е да се приемат след хранене.

Метаболизмът на НСПВС се извършва в черния дроб, което е свързано с тяхната токсичност за този орган и невъзможността да се използват при различни чернодробни заболявания. Малка част от получената доза от лекарството се екскретира през бъбреците. Съвременните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на техния ефект върху COX-1 и хепатотоксичността.

Показания за употреба - обхват

Болестите и патологичните състояния, при които се предписват НСПВС, са разнообразни. Таблетките се предписват като антипиретик при инфекциозни и неинфекциозни заболявания, както и като средство за лечение на главоболие, зъбни, ставни, менструални и други видове болки (с изключение на коремна болка, ако причината за нея не е изяснена). При деца супозиториите с НСПВС се използват за облекчаване на температурата.

Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетик и антипиретик при тежко състояние на пациента. Те задължително са част от литичната смес - комбинация от лекарства, които ви позволяват бързо да свалите опасна температура. Вътреставните инжекции лекуват тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.

Мехлемите се използват за локално въздействие върху възпалени стави, както и при заболявания на гръбначния стълб, мускулни наранявания за облекчаване на болка, подуване и възпаление. Мехлемите могат да се прилагат само върху здрава кожа. При заболявания на ставите могат да се комбинират и трите лекарствени форми.

Най-известните лекарства от групата

Първият НСПВС, пуснат на пазара, беше ацетилсалициловата киселина под марката Аспирин. Това име, въпреки че е комерсиално, е силно свързано с лекарството. Предписва се за понижаване на температурата, облекчаване на главоболие, в малки дози - за подобряване на реологичните свойства на кръвта. При заболявания на ставите се използва рядко.

Метамизол (Аналгин) - не по-малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болки от различен произход, включително ставни. Забранен в много европейски страни, тъй като има силен инхибиторен ефект върху хемопоезата.

Диклофенак е едно от популярните лекарства за лечение на стави. Включен в много мехлеми, налични в таблетки и инжекции. Има изразено противовъзпалително и аналгетично действие, когато се прилага локално, почти не предизвиква системен ефект.

Странични ефекти

Както при всяко лекарство, има многобройни странични ефекти, свързани с приема на НСПВС. Най-известният сред тях е улцерогенен, т.е. провокиращ язва. Причинява се от инхибиране на COX-1 и почти напълно липсва при селективните НСПВС.

Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект поради повишаване на киселинността на стомашния сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с повишена киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ГЕРБ.

Друг често срещан ефект е хепатотоксичността. Може да се прояви като болка и тежест в корема, храносмилателни разстройства, понякога - краткотраен иктеричен синдром, сърбеж по кожата и други прояви на чернодробно увреждане. При хепатит, цироза и чернодробна недостатъчност НСПВС са противопоказани.

Инхибирането на хемопоезата, което при постоянно превишаване на дозата води до развитие на анемия, в някои случаи - панцитопения (липса на всички кръвни клетки), нарушен имунитет, кървене. НСПВС не се предписват при тежки заболявания на костния мозък и след неговата трансплантация.

Ефектите, свързани с нарушено благосъстояние - гадене, слабост, инхибиране на реакцията, намалено внимание, умора, алергични реакции до астматични пристъпи - се проявяват индивидуално.

Класификация на НСПВС

Към днешна дата има много лекарства от групата на НСПВС и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря да избере най-подходящото лекарство. В тази класификация са посочени само международни непатентни имена.

Химическа структура

Според химическата структура се разграничават такива нестероидни противовъзпалителни средства.

Киселини (абсорбират се в стомаха, повишават киселинността):

салицилати: пиразолидини: производни на индолоцетна киселина: производни на фенилоцетна киселина: оксиками: производни на пропионова киселина:

Некиселинни производни (не влияят на киселинността на стомашния сок, абсорбират се в червата):

алканони: сулфонамидни производни:

Според ефекта върху COX-1 и COX-2

Неселективни - инхибират и двата вида ензими, включително повечето НСПВС.

Селективни (коксиби) инхибират COX-2, не засягат COX-1:

Целекоксиб; рофекоксиб; Валдекоксиб; парекоксиб; лумиракоксиб; Еторикоксиб.

Селективни и неселективни НСПВС

Повечето НСПВС са неселективни, защото инхибират и двата вида COX. Селективните НСПВС са по-модерни лекарства, които действат главно върху COX-2 и минимално засягат COX-1. Това намалява риска от странични ефекти.

Въпреки това, пълната селективност на действието на лекарствата все още не е постигната и рискът от странични ефекти винаги ще бъде.

Лекарства от ново поколение

Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които са високоефективни, но по-малко токсични за черния дроб и хемопоетичната система.

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

Мовалис- има удължен период на действие; Нимезулид- има най-силен аналгетичен ефект; Ксефокам- удължен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфина); Рофекоксиб- най-селективното лекарство, одобрено за пациенти с гастрит, пептична язва без обостряне.

Нестероидни противовъзпалителни мехлеми

Използването на НСПВС под формата на локално приложение (мехлеми и гелове) има редица предимства, на първо място липсата на системен ефект и целенасочен ефект върху фокуса на възпалението. При заболявания на ставите те почти винаги се предписват. Най-популярните мехлеми:

индометацин; Диклофенак; пироксикам; кетопрофен; Нимезулид.

НСПВС в таблетки

Най-често срещаната лекарствена форма на НСПВС са таблетките. Използва се за лечение на различни болки, включително болки в ставите.

От предимствата - те могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системен процес, който улавя няколко стави. От недостатъците - изразени странични ефекти. Списъкът на НСПВС в таблетки е доста дълъг, те включват:

ибупрофен; Ортофен; Мовалис; Индометацин таблетки; аналгин; Ацетилсалицилова киселина (рядко се предписва при ставни заболявания); Рофекоксиб (Денебол).

инжекционни форми

Предимствата на тази форма на НСПВС са много висока ефективност. Интрамускулните инжекции се използват за лечение на остри състояния, свързани с висока температура или силна болка (Кеторол, Аналгин).

Вътреставните инжекции се предписват за лечение на тежки обостряния на ставни заболявания, те ви позволяват бързо да спрете обострянето, но самите инжекции са много болезнени. Използвани лекарства:

Рофекоксиб (Денебол); Ксефокам; Movalis в инжекционни разтвори; Индометацин в инжекционни разтвори; Целекоксиб (Celebrex).

ТОП-3 ставни заболявания, при които се предписват НСПВС

Употребата на НСПВС е най-често оправдана при следните ставни заболявания:

С остеохондрозае заболяване на междупрешленните дискове, засягащо най-често шийната и лумбалната област. За лечение на заболяването се предписват мехлеми с НСПВС в началните етапи по време на обостряне и за профилактични цели, особено при студено време. При тежки случаи се предписват таблетки. При леки форми артритпредписвайте мехлеми с НСПВС, ако е необходимо, и курсове с хапчета за предотвратяване на екзацербации. По време на обостряне се предписват мехлеми и таблетки, в случай на тежък артрит - мехлеми и вътреставни инжекции в дневна болница, таблетки според нуждите. Най-често срещаните лекарства за артрозаса Ksefokam под формата на таблетки и инжекции, Movalis под формата на инжекции и таблетки (всички те са НСПВС от ново поколение), а мехлемите на базата на диклофенак не губят своята ефективност. Тъй като артрозата, за разлика от артрита, рядко се влошава, основният фокус на лечението е върху поддържането на функционалното състояние на ставите.

Общи характеристики на приложението

Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите се предписват на курсове или при необходимост, в зависимост от хода на заболяването.

Основната характеристика на тяхното използване е, че не е необходимо да се приемат няколко лекарства от тази група в една и съща дозирана форма едновременно (особено за таблетки), тъй като това увеличава страничните ефекти и терапевтичният ефект остава същият.

При необходимост е допустимо едновременното използване на различни лекарствени форми. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са общи за повечето лекарства от групата.

НСПВС остават най-важното лечение за ставите. Те са трудни, а понякога почти невъзможни за заместване с други средства. Съвременната фармакология разработва нови лекарства от тази група, за да намали опасността от страничните им ефекти и да повиши селективността на действие.

Възпалителният процес в почти всички случаи придружава ревматична патология, значително намалявайки качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на ставните заболявания е противовъзпалителното лечение. Няколко групи лекарства имат този ефект: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системна и локална употреба, отчасти само като част от комплексното лечение, хондропротектори.

В тази статия ще разгледаме групата лекарства, посочени на първо място - НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всеки от тях при различните лекарства е различна. Тези лекарства се наричат нестероидни, защото се различават по структура от хормоналните лекарства, глюкокортикоидите. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но в същото време имат отрицателните свойства на стероидните хормони.

Механизъм на действие на НСПВС

Механизмът на действие на НСПВС е неселективно или селективно инхибиране (инхибиране) на разновидности на ензима COX - циклооксигеназа. COX се намира в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и др. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението и колкото повече от тях, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибиращи COX, намаляват нивото на простагландини в тъканите и възпалителният процес регресира.

Схема на предписване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, докато други лекарства от тази група не се характеризират като такива. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: ефектът на лекарствата върху различни видове циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 при здрав човек се намира в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява най-важните си функции. Например простагландините, синтезирани от COX, участват активно в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържайки адекватен кръвен поток в нея, намалявайки секрецията на солна киселина, повишавайки pH, секрецията на фосфолипиди и слуз, стимулирайки клетъчната пролиферация (умножаване) . Лекарствата, които инхибират COX-1, причиняват намаляване на нивото на простагландините не само във фокуса на възпалението, но и в цялото тяло, което може да доведе до негативни последици, които ще бъдат разгледани по-долу.

COX-2, като правило, отсъства в здравите тъкани или се намира, но в малки количества. Нивото му се повишава директно по време на възпаление и в самото му огнище. Лекарствата, които селективно инхибират COX-2, въпреки че често се приемат системно, действат специфично върху фокуса, намалявайки възпалителния процес в него.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС засягат този конкретен тип ензим и имат малък ефект върху COX-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че COX-3 като независима изоформа на ензима не съществува и е вариант на COX- 1: тези въпроси трябва да проведат допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химическа класификация на нестероидните противовъзпалителни средства, основана на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. Биохимичните и фармакологичните термини обаче вероятно не представляват голям интерес за широк кръг читатели, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според нея всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективни (засягат всички видове COX, но главно COX-1):

индометацин;
кетопрофен;
пироксикам;
аспирин;
Диклофенак;
ациклофенак;
напроксен;
Ибупрофен.

2. Неселективни, действащи еднакво върху COX-1 и COX-2:

3. Селективни (инхибират COX-2):

Някои от горните лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, но имат по-голям аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Нека поговорим за тези НСПВС, чийто противовъзпалителен ефект е най-изразен.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват орално или интрамускулно.
Когато се приемат перорално, те се абсорбират добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. Те се абсорбират по-добре в кисела среда, а изместването на pH на стомаха към алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя 1-2 часа след приема на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Те проникват добре в органите и тъканите, особено във фокуса на възпалението и синовиалната течност (разположена в ставната кухина). НСПВС се екскретират от тялото чрез урината. Елиминационният полуживот варира значително в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Препаратите от тази група са нежелателни за употреба при следните условия:

индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и други улцерозни лезии на храносмилателния тракт;
левко- и тромбопения;
тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
бременност.

Основни странични ефекти на НСПВС

улцерогенен ефект (способността на лекарствата от тази група да провокират развитието на язви и ерозии на стомашно-чревния тракт);
диспептични разстройства (дискомфорт в стомаха, гадене и други);
бронхоспазъм;
токсични ефекти върху бъбреците (нарушение на тяхната функция, повишено кръвно налягане, нефропатия);
токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност в кръвта на чернодробните трансаминази);
токсични ефекти върху кръвта (намаляване на броя на формираните елементи до апластична анемия, нарушение на коагулацията на кръвта, проявяващо се с кървене);
удължаване на бременността;
алергични реакции (кожни обриви, сърбеж, анафилаксия).

Броят на съобщенията за нежелани реакции на лекарства от групата на НСПВС, получени през 2011-2013 г.

Характеристики на терапията с НСПВС

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат задължително след хранене, като се пие много вода и, за предпочитане, с паралелната употреба на лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт. По правило в тази роля действат инхибитори на протонната помпа: омепразол, рабепразол и др.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за възможно най-кратко време и в най-ниските ефективни дози.

Хората с нарушена бъбречна функция, както и пациентите в напреднала възраст, като правило, се предписват в доза под средната терапевтична доза, тъй като метаболитните процеси при тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се екскретира за по-дълъг период.
Разгледайте по-подробно отделните лекарства от групата на НСПВС.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма на освобождаване - таблетки, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира агрегацията (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приема, полуживотът е 4-11 часа.

Задайте, като правило, вътре 25-50 mg 2-3 пъти на ден.

Страничните ефекти, изброени по-горе, са доста изразени за това лекарство, поради което в момента се използва сравнително рядко, отстъпвайки място на други, по-безопасни лекарства в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се достига след 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира с кръвните протеини и се транспортира в тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, полуживотът му от него е 3-6 часа, от кръвната плазма - 1-2 часа. Екскретира се с урина, жлъчка и изпражнения.

По правило препоръчителната доза диклофенак за възрастни е 50-75 mg 2-3 пъти дневно през устата. Максималната дневна доза е 300 mg. Забавената форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно инжектиране единична доза е 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. Лекарството под формата на гел се нанася в тънък слой върху кожата в областта на възпалението, честотата на приложение е 2-3 пъти на ден.

Етодолак (Форт Етол)

Форма на освобождаване - капсули от 400 mg.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Има умерена селективност - действа главно върху COX-2 във фокуса на възпалението.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиациди. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързва с кръвните протеини. Плазменият полуживот е 7 часа. Екскретира се от тялото главно с урината.

Използва се за спешна или продължителна терапия на ревматологична патология: остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, както и при синдром на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти на ден след хранене. Ако е необходима продължителна терапия, дозата на лекарството трябва да се коригира веднъж на всеки 2-3 седмици.

Противопоказанията са стандартни. Страничните ефекти са подобни на тези на други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти 100% от стомашната лигавица. С едновременния прием на храна скоростта на абсорбция се забавя, но нейната степен остава същата. Той се свързва почти напълно с плазмените протеини, разпространявайки се в тялото в тази форма. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията му в кръвта. Средният полуживот на елиминиране е 4-4,5 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците.

От нежеланите реакции трябва да се отбележи диспепсия, гадене, диария, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми са доста чести, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции са много по-редки, по-специално стомашни язви - по-малко от един пациент на 10 000.

Възможно е да се намали вероятността от странични ефекти чрез предписване на минималната ефективна доза на пациента възможно най-скоро.

Не се препоръчва приема на ацеклофенак по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (Piroxicam, Fedin-20)

Форма на освобождаване - таблетки от 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, има и антиагрегантно действие.

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Едновременното поглъщане на храна забавя скоростта на абсорбция, но не влияе на степента на нейния ефект. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока при интрамускулно приложение на лекарството, отколкото след перорално приложение. 40-50% прониква в синовиалната течност, открита в кърмата. Претърпява редица промени в черния дроб. Екскретира се с урина и изпражнения. Полуживотът е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се проявява в рамките на половин час след приема на хапчето и продължава един ден.

Дозировките на лекарството варират в зависимост от заболяването и варират от 10 до 40 mg на ден в един или повече приема.

Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

Теноксикам (Texamen-L)

Форма на освобождаване - прах за инжекционен разтвор.

Прилага се интрамускулно по 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. При остър подагрозен артрит - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни подред по едно и също време.

Подобрява ефектите на индиректните антикоагуланти.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване - таблетки от 4 и 8 mg, прах за инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg от лекарството.

Интрамускулно или интравенозно се прилагат 8 mg наведнъж. Множество инжекции на ден: 1-2 пъти. Инжекционният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в напреднала възраст не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, но поради вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хората с някаква гастроентерологична патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокс, Мелокс и др.)

Формата на освобождаване е таблетки от 7,5 и 15 mg, инжекционен разтвор от 2 ml в ампула, съдържаща 15 mg от активното вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7,5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен COX-2 инхибитор. По-рядко от други лекарства от групата на НСПВС, той причинява странични ефекти под формата на увреждане на бъбреците и гастропатия.

Като правило, през първите няколко дни от лечението, лекарството се използва парентерално. 1-2 ml от разтвора се инжектират дълбоко в мускула. Когато острият възпалителен процес леко отшуми, пациентът се прехвърля на таблетната форма на мелоксикам. Вътре се използва независимо от приема на храна, 7,5 mg 1-2 пъти на ден.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Форма на освобождаване - капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. В случай на продължителна употреба на лекарството във високи дози са възможни язви на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и тромбоцитопения.

Рофекоксиб (Денебол)

Формата на освобождаване е инжекционен разтвор в ампули от 1 ml, съдържащи 25 mg от активното вещество, таблетки.

Високо селективен COX-2 инхибитор с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. На практика няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

С повишено внимание назначавайте жени през 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, лица, страдащи от бронхиална астма или тежка бъбречна недостатъчност.

Рискът от развитие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт се увеличава при продължително приемане на високи дози от лекарството, както и при пациенти в напреднала възраст.

Еторикоксиб (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване - таблетки от 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен COX-2 инхибитор. Не влияе върху синтеза на стомашни простагландини, не засяга функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето. Препоръчваната доза зависи пряко от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден в 1 доза. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (за сериозни ревматични заболявания). Обхватът на нежеланите реакции, които възникват в този случай, е изключително широк.

Нимезулид (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide и други)

Форма на освобождаване - таблетки от 100 mg, гранули за суспензия за перорално приложение в саше, съдържащо 1 доза от лекарството - 100 mg всяка, гел в епруветка.

Високоселективен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Вземете лекарството вътре в 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област, като внимателно се втрива в кожата. Многократност на приложение - 3-4 пъти на ден.

Когато нимезулид се предписва на пациенти в напреднала възраст, не се изисква коригиране на дозата на лекарството. Дозата трябва да се намали в случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибирайки чернодробната функция.

По време на бременност, особено през третия триместър, категорично не се препоръчва приема на нимезулид. По време на кърмене лекарството също е противопоказано.

Набуметон (Синметон)

Форма на освобождаване - таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен COX инхибитор.

Единична доза за възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време на или след хранене. В особено тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други неселективни НСПВС.
Не се препоръчва да се приема по време на бременност и кърмене.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има препарати, съдържащи две или повече активни вещества от групата на НСПВС, или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. Основните са изброени по-долу.

Доларен. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В този препарат изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира с яркия аналгетичен ефект на парацетамола. Вземете лекарството вътре в 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 таблетки.
невродикловит. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин B1 и B6 и 0,25 mg витамин B12. Тук аналгетичният и противовъзпалителен ефект на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза на лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 приема. Приемайте лекарството след хранене с много течности.
Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg, съдържа и 20 mg лидокаин: поради наличието на последния в разтвора, инжекциите на лекарството стават по-малко болезнени за пациента.
Фаниган. Съставът му е подобен на този на Доларен: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден.
Фламидес. Много интересно, различно лекарство. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, съдържа и 15 mg сератиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитично, противовъзпалително и антиедематозно действие. Предлага се под формата на таблетки и гел за локално приложение. Таблетката се приема през устата, след хранене, с чаша вода. Като правило, назначава 1 таблетка 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, като се прилага върху засегнатата област на кожата 3-4 пъти на ден.
Maxigesic. Лекарство, подобно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е във фирмата производител.
Дипло-П-Фармекс. Съставът на тези таблетки е подобен на състава на Dolaren. Дозировките са същите.
Долар. Същото.
Долекс. Същото.
Оксалгин-DP. Същото.
Синепар. Същото.
Диклокаин. Подобно на Olfen-75, той съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но двете активни съставки са в половината от дозата. Съответно е по-слаб в действие.
Доларен гел. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти до известна степен имат противовъзпалителен ефект и потенцират ефектите един на друг. Гелът се прилага върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти на ден.
Нимид форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителния и аналгетичен ефект на нимезулид с миорелаксиращия (мускулно релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се при остра болка, причинена от спазъм на скелетната мускулатура (популярно - с нарушение на корените). Вземете лекарството вътре след хранене, като пиете много течности. Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 приема. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици.
Низалид. Подобно на Nimid forte, той съдържа нимезулид и тизанидин в подобни дози. Препоръчителните дози са същите.
Алит. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приема се през устата след хранене с чаша течност. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 5 дни.
Наноган. Съставът на това лекарство и препоръчителните дози са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе.
Оксиган. Същото.

Във връзка с

Подобни статии

Когато съпругът е против дете, как да забременеете без негово знание?

Понякога можете да забременеете по небрежност. За да не се случи това, е важно да знаете как можете да заченете дете случайно и какви средства можете да използвате, за да избегнете нежелана бременност. Също така в тази статия можете да намерите информация за...
Какви камъни и амулети са подходящи за Телец според хороскопа и датата на раждане Талисман на слон за Телец

Април-май Телците (21 април - 20 май) са премерени, не са суетливи и колосално продуктивни! Тяхната завидна упоритост може да доведе другите до дръжката, но те знаят точно какво правят и защо имат нужда от това. Сред положителните...
Ограничения за достъп до данни в роли 1c

Всички настройки на потребителските права, които ще направим в рамките на тази статия, се намират в раздел 1C 8.3 "Администриране" - "Настройки на потребител и права". Този алгоритъм е подобен в повечето конфигурации на ...
1c стартира тънък клиент вместо дебел

Платформи: 1C: Enterprise 8.3, 1C: Enterprise 8.2, 1C: Enterprise 8.1 Конфигурации: Всички конфигурации2012-11-16 21362 Те се стартират чрез указване на специални ...
Доказателства за известни начини за кражба на ток Как да разберете кой краде ток

Повишаването на енергийните тарифи е една от поразителните характеристики на задълбочаващата се икономическа криза. В този контекст кражбата на електроенергия и проблемите, свързани с разкриването й, са от първостепенно значение.Начини за разкриване на кражба ...
Характеристики на монтаж на контакти и превключватели на различни повърхности

Поздрави на всички читатели на нашия блог Днес, скъпи читатели, искам да подчертая темата как да инсталирам гнезда. Тази процедура е много често търсена при подмяна на стар контакт с нов в случай на повреда, когато ...