продължителни диуретици. Диуретици или диуретици: списък с лекарства с различна сила, скорост на действие и специфични ефекти върху организма. Употреба по време на бременност и кърмене

Решения) са навлезли здраво в живота ни. Използват се за коригиране на киселинно-алкалния баланс в организма. В крайна сметка те перфектно премахват излишната киселина и алкали от него. Диуретичните таблетки, чийто списък е доста впечатляващ, се използват при лечение на отравяния, някои наранявания (особено когато става въпрос за наранявания на главата), за борба с хипертонията. Но, за съжаление, не всеки знае не само механизма на действие на тези лекарства, но и страничните ефекти, които могат да причинят. А неправилното използване на диуретици може да доведе до сериозни усложнения.

кратка информация

Диуретичните хапчета се използват за лечение на много заболявания. Списъкът на ефективните лекарства продължава да расте днес. Диуретиците се наричат ​​още диуретици.

Основната им цел е да премахнат излишната вода, химикали, соли от тялото, които са склонни да се натрупват в стените на кръвоносните съдове и тъканите. В допълнение, диуретиците имат положителен ефект върху водно-солевия баланс.

Ако в тялото се натрупат голям брой натриеви йони, тогава подкожната тъкан започва да се отлага. Той има много негативен ефект върху функционирането на бъбреците, сърцето и хемопоетичната система. В резултат на това пациентът развива различни заболявания и разстройства.

В допълнение, диуретиците са много търсени в спортната медицина. Често те се използват за отслабване. Много често диуретиците (таблетки) са включени в комплексната терапия за борба с различни заболявания.

Според въздействието върху организма съвременните диуретици се разделят на две основни форми. Първата категория лекарства засяга процеса на образуване на урина директно в бъбреците. Втората форма на диуретиците е отговорна за хормоналната регулация на производството на урина.

Важно внимание

Има много информация, че диуретичните хапчета, чийто списък е даден по-долу, също лесно решават козметични проблеми. Много хора обаче смятат, че такива лекарства са напълно безопасни. Някои жени приемат такива лекарства сами, за да отслабнат. Спортистите широко използват лекарства преди състезания, като искат да отслабнат. Дори бодибилдърите ги използват, опитвайки се да създадат изкуствена дехидратация, така че мускулите да изглеждат по-изпъкнали.

Въпреки това хората, които приемат диуретици без лекарско предписание, са изложени на голям риск. В крайна сметка лечението с диуретици може да доведе до неприятни последици. Трябва да знаете, че диуретиците са способни:

Доста често дори тези пациенти, които разбират риска, вярват, че най-новите лекарства Indapamide, Torasemide, Arifon не оказват вредно въздействие върху метаболизма. Такива лекарства наистина се понасят много по-добре от лекарствата от по-старото поколение. Те обаче са и вредни за здравето. Но отрицателното въздействие на тези средства се разкрива много по-късно. Достатъчно е да разберем механизма на тяхното действие. Лекарствата от ново и старо поколение са насочени към едно – да стимулират бъбреците да работят по-интензивно. Следователно те отделят повече сол и вода.

Важно е да разберете, че задържането на течности в тялото е симптом на сериозно заболяване. Подпухналостта не може да се появи сама. Провокира се от сериозни неизправности в работата на бъбреците, сърцето и понякога други причини. Следователно диуретиците са лекарства (списъкът им е много обширен) с изключително симптоматичен ефект. Те, за съжаление, не облекчават причината за заболяването. Така лекарствата само забавят неприятния за пациентите край. Ето защо хората, които искат да подобрят здравето си и да се борят с истинска болест, не трябва да се задоволяват само с диуретици, още по-малко да ги използват сами.

Класификация на лекарствата

До днес няма единна система, според която всички диуретици да бъдат разделени, тъй като всички лекарства имат различна химическа структура и влияят на системите на тялото по различни начини. Следователно е невъзможно да се създаде идеална класификация.

Често отделянето става по механизма на действие. Според тази класификация има:

1. тиазидни лекарства.Те са отлични за лечение на хипертония, перфектно намаляват кръвното налягане. Препоръчително е да ги използвате успоредно с други лекарства. Тиазидите могат да повлияят отрицателно на метаболизма, поради което такива диуретици се предписват в малко количество. Лекарства (в статията е даден списък само на най-популярните) от тази група са Ezidrex, Hydrochlorothiazide, Chlorthalidone, Indapamide, Hypothiazid, Arifon.
2. Примкови средства.Те премахват солта, течността от тялото поради ефекта си върху филтрацията на бъбреците. Тези лекарства се отличават с бърз диуретичен ефект. Бримковите диуретици не повлияват нивата на холестерола, не създават предпоставки за поява на диабет. Най-големият им недостатък обаче са многото странични ефекти. Най-често срещаните лекарства са торасемид, фуроземид, етакринова киселина, буметанид.
3. Калий-съхраняващи средства.Доста обширна група лекарства. Такива лекарства увеличават отделянето на хлорид и натрий от тялото. В същото време отстраняването на калий се свежда до минимум от такива диуретични таблетки. Списък на най-популярните лекарства: амилорид, триамтерен, спиронолактон.
4. Алдостеронови антагонисти.Тези диуретици блокират естествен хормон, който задържа солта и влагата в тялото. Лекарствата, които неутрализират алдостерона, насърчават отстраняването на течността. В същото време съдържанието на калий в организма не намалява. Най-популярният представител е "Верошпирон".

Лекарства за оток

За добър ефект могат да се използват мощни средства. Използвайте следните диуретични таблетки за оток:

• "Тораземид";
• "Фуроземид";
• "Пиретанид";
• "Ксипамид";
• "Буметанид".

Диуретичните таблетки със средна сила могат да се използват и при оток:

• "Хидрохлоротиазид";
• "Хипотиазид";
• "Хлорталидон";
• "Клопамид";
• "Политиазид";
• "Индапамид";
• "Метозалон".

Такива лекарства се използват дълго време и непрекъснато. Препоръчителната доза се определя от лекуващия лекар. Като правило, това е около 25 mg на ден.

При малък оток са по-подходящи калий-съхраняващи диуретици, като спиронолактон, амилорид, триамтерен. Те се приемат на курсове (2-3 седмици) на интервали от 10-14 дни.

Лекарства за хипертония

Диуретиците, които се използват за високо кръвно налягане, попадат в две категории:

1. Средства, които имат бърз ефект.Такива лекарства се използват при хипертонична криза, когато има нужда от бързо намаляване на налягането.
2. Средства за ежедневна употреба.Лекарствата ви позволяват да поддържате оптимално ниво на налягане.

За спиране на хипертонична криза позволяват мощни лекарства. Най-популярният е лекарството "Фуроземид". Цената му е ниска. Следните средства са не по-малко ефективни при криза:

• "Тораземид";
• "Буметанид";
• "Етакринова киселина";
• "Пиретанид";
• "Ксипамид".

Продължителността на приема на горните лекарства може да бъде 1-3 дни. След спиране на кризата от такива мощни лекарства, те преминават към лекарства, които могат да поддържат налягането на необходимото ниво всеки ден.

• "Индапамид";
• "Хидрохлоротиазид";
• "Хипотиазид";
• "Клопамид";
• "Метозалон";
• "Политиазид";
• "хлорталидон".

Тези лекарства се приемат ежедневно, както е предписано от лекар. Те перфектно поддържат оптималното ниво на налягане.

Лекарства за сърдечна недостатъчност

В резултат на тази патология често се получава задържане на течности в тялото. Това явление води до застой на кръвта в белите дробове. Пациентът има много неприятни симптоми, като задух, подуване, уголемяване на черния дроб, хрипове в сърцето.

Хората с лекар трябва да въведат диуретик в терапията. Отлично предотвратява най-тежките последици в белите дробове, кардиогенен шок. В същото време диуретиците повишават толерантността на пациентите към физическа активност.

За пациенти с първа и втора степен на заболяването добър диуретик е тиазидно лекарство. При по-сериозна патология пациентът се прехвърля на силно лекарство - бримков диуретик. В някои случаи допълнително се предписва лекарството "Спиронолактон". Използването на такова лекарство е особено важно, ако пациентът е развил хипокалиемия.

С отслабването на ефекта от употребата на лекарството "Фуроземид", кардиолозите препоръчват замяната му с лекарството "Тораземид". Забелязва се, че последното лекарство има по-благоприятен ефект върху тялото при тежки форми на сърдечна недостатъчност.

Лекарството "фуроземид"

Лекарството принадлежи към бързодействащите диуретици. Ефектът му настъпва след прием в рамките на 20 минути. Продължителността на експозиция на лекарството е около 4-5 часа.

Това лекарство е ефективно не само за спиране на хипертонична криза. Според инструкциите лекарството помага при сърдечна недостатъчност, подуване на мозъка и белите дробове, химическо отравяне. Често се предписва за късна токсикоза по време на бременност.

Но инструментът има и строги противопоказания. Лекарството не се използва през първия триместър на бременността. Не го използвайте при пациенти с бъбречна недостатъчност, хора с хипогликемия, обструкция на пикочните пътища.

Цената на лекарството "Фуроземид" е ниска. Цената е приблизително 19 рубли.

Лекарството "Тораземид"

Лекарството е бързодействащо средство. Лекарството "Фуроземид" претърпява биотрансформация в бъбреците, така че не е подходящо за всички пациенти. По-ефективно лекарство за хора, страдащи от бъбречни заболявания, е лекарството "Тораземид", тъй като претърпява биотрансформация в черния дроб. Но при патологии на този орган лекарството може да причини сериозна вреда.

След 15 минути започва ефектът върху тялото (както се съобщава от цената, приложена към лекарството, цената варира от 205 до 655 рубли.

Дългосрочните проучвания потвърждават високата ефективност на лекарството при сърдечна недостатъчност. В допълнение, лекарството перфектно премахва солите и течността. В същото време загубата на калий от тялото е незначителна, тъй като ефективното средство блокира хормона алдостерон.

Лекарството "Индапамид"

Лекарството е много ефективно при хипертония (тежка и умерена). Инструментът перфектно намалява налягането и поддържа оптималното му ниво през целия ден. В допълнение, той предотвратява повишаването на този показател сутрин.

Трябва да приемате лекарството веднъж дневно, 1 таблетка, както е посочено в инструкцията, приложена към лекарството "Индапамид". Средната цена на средствата варира от 22 до 110 рубли.

Преди да приемете, трябва да се запознаете с противопоказанията, тъй като отличното лекарство не е подходящо за всички пациенти, страдащи от хипертония. Лекарството не е предназначено за хора, които имат аномалии във функционирането на бъбреците, черния дроб. Забранено е приемането на лекарството за бременни, кърмещи майки. В случай на недостатъчност на церебралната циркулация, анурия, хипокалиемия, лекарството е противопоказано.

Лекарството "Triamteren"

Лекарството е лек диуретик. Препоръчително е да се използва в комбинация с друг диуретик - Хидрохлоротиазид. Благодарение на тази комбинация е възможно да се намали загубата на калий в организма. Благоприятен ефект дава лекарството "Triamteren". Инструкцията го позиционира като калий-съхраняващ агент.

Лекарството трябва да се използва стриктно в съответствие с предписаната дозировка. Хората с увредена бъбречна функция могат да изпитат неприятния страничен ефект от повишените нива на калий. Понякога лекарството може да доведе до дехидратация. Когато взаимодейства с фолиева киселина, лекарството помага за увеличаване на червените кръвни клетки.

Цената на средствата е 316 рубли.

Лекарството "Спиронолактон"

Лекарството е калий- и магнезий-съхраняващо средство. В същото време ефективно премахва натрия и хлора от тялото. След началото на приема на лекарството диуретичният ефект настъпва приблизително 2-5 дни.

Лекарството може да се предписва при хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб.Употребата на спиронолактон е ефективна при подуване през 2-ри и 3-ти триместър на бременността.

Лекарството не е предназначено за хора, които са диагностицирани със захарен диабет, бъбречна или чернодробна недостатъчност, анурия. Забранено е употребата на лекарството през първия триместър на бременността. При хипонатриемия, хиперкалиемия, хиперкалцемия, лекарството е противопоказано. Не трябва да се прилага при хора с болест на Адисон.

При употребата на лекарството може да има и странични ефекти. В някои случаи лекарството провокира появата на уртикария, сърбеж, сънливост, главоболие, диария или запек.

Цената на средствата е около 54 рубли.

Артериалната хипертония е изключително често срещано заболяване, което може да причини сериозни усложнения и дори смърт.

Смъртността от хипертония е толкова висока, че в някои страни лечението на това заболяване е включено в различни национални програми.

Адекватната терапия на хипертонията включва предотвратяване на пристъпи, ранна диагностика на заболяването и предотвратяване на развитието на заболяването.

За това се използват специални антихипертензивни лекарства, като Oxodoline.

Това лекарство има диуретичен ефект и се отпуска от аптеките само по лекарско предписание.

фармакологичен ефект

Помага за потискане на активната реабсорбция на натриеви йони, главно в периферните бъбречни тубули, като увеличава екскрецията на хлоридни, натриеви и водни йони. Екскрецията на калциеви йони през бъбреците е намалена, докато магнезиевите и калиевите йони са увеличени.

Предизвиква леко понижаване на налягането. Тежестта на хипотензивния ефект нараства постепенно и се проявява напълно само две до четири седмици след началото на лечението.

Предизвиква силно намаляване на минутния обем на кръвта, bcc и обема на извънклетъчната течност, но този ефект се наблюдава само в началото на терапията. След няколко седмици индикаторите придобиват стойност, близка до първоначалната.

Подобно на тиазидните диуретици, той помага за намаляване на полиурията при пациенти с бъбречен безвкусен диабет.

Лекарството започва да действа два до четири часа след перорално приложение. Максималният ефект се постига след дванадесет часа. Продължителността на действие варира от два до три дни.

Абсорбция - 50 процента в рамките на 2,6 часа. Бионаличността е 64 процента. Свързването с плазмените протеини е 76%. След приемане на лекарството в доза от 100 или 50 mg Cmax се достига след 12 часа и е съответно 16,5 и 9,4 mmol / l.

Полуживотът варира от 40 до 50 часа. Екскретира се непроменен чрез бъбреците. Прониква в кърмата. Може да се натрупва при хронична бъбречна недостатъчност.

Показания за употреба

Оксодолин се предписва за:

• нефрит, нефроза;
• цироза на черния дроб с портална хипертония;
• хронична сърдечна недостатъчност II степен;
• диспротеинемичен оток;
• бъбречна форма на безвкусен диабет;
• затлъстяване.

Начин на приложение

Оксодолин се приема перорално (обикновено преди закуска, сутрин). При индивидуален избор на дозата се вземат предвид тежестта и естеството на заболяването и полученият ефект.

Дългосрочната терапия изисква назначаването на най-малката ефективна доза, достатъчна за поддържане на желания ефект (особено при пациенти в напреднала възраст).

Състав, форма на освобождаване

Предлага се под формата на бели таблетки. Допуска се жълтеникав оттенък. Таблетките се поставят в буркани от тъмно стъкло или в блистери, а след това в картонени кутии.

Активната съставка на Oxodoline е хлорталидон. Спомагателните съставки включват: картофено нишесте, млечна захар (лактоза), калциев стеарат (калциев стеарат), поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло.

Взаимодействие с други лекарства

Подобрява ефекта на антихипертензивни лекарства (включително метилдопа, гванетидин, CCB, вазодилататори, бета-блокери), курареподобни мускулни релаксанти, МАО инхибитори.

НСПВС отслабват диуретичния, хипотензивен ефект на оксодолин.

Повишава концентрацията на литиеви йони в кръвта (може да има антидиуретичен ефект, ако литият причинява полиурия) и повишава риска от интоксикация.

При паралелна употреба на сърдечни гликозиди може да влоши сърдечните аритмии в резултат на дигиталисова интоксикация.

На фона на употребата на Oxodoline може да се наложи промяна (увеличаване) на дозата на пероралните хипогликемични средства или корекция (намаляване или увеличаване) на дозата на инсулина.

Хипокалиемичният ефект на лекарството се засилва при едновременното приложение на карбеноксолон, амфотерицин, GCS.

Странични ефекти

сетивни органи	зрителни нарушения (включително ксантопсия).
Храносмилателната система	гастроспазъм, интрахепатална холестаза, гадене, панкреатит, запек, жълтеница, диария, повръщане.
Хематопоетични органи, кръв	левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, апластична анемия, агранулоцитоза.
Нервна система	дезориентация, парестезия, апатия, замаяност, астения (извънредна слабост или умора).
алергични реакции	фоточувствителност, уртикария.
Сърдечно-съдовата система	аритмии (поради хипокалиемия), ортостатична хипотония (под въздействието на седативни лекарства, анестетици и етанол може да се увеличи).
Лабораторни показатели	хипомагнезиемия, хиперлипидемия, хипокалиемия, хипергликемия, хипонатриемия (включително хипонатриемия, придружена от неврологични симптоми), глюкозурия, хипохлоремична алкалоза, хиперурикемия (подагра), хиперкалциемия.
други	намалена потентност, мускулни спазми.

Предозиране

Проявява се със сънливост, гадене, замаяност, конвулсии, хиповолемия, аритмия, прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Терапия:стомашна промивка, назначаване на активен въглен, симптоматично лечение (включително инфузия на физиологични разтвори в / в за възстановяване на електролитния баланс на кръвта).

Противопоказания

Не е приложимо за:

Оксодолин се предписва с повишено внимание при възрастни хора, както и при наличие на:

• алергични реакции;
• чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
• системен лупус еритематозус;
• бронхиална астма.

По време на бременност

За периода на терапията кърменето трябва да се спре.

Условия, условия на съхранение

На хладно, защитено от светлина място.

Цена

Към днешна дата е трудно да се намери Oxodolin в руските аптеки, така че не е възможно да се направят изводи за цената на лекарството.

Украинските аптеки не продават Oxodolin.

Аналози

Синонимите на лекарството включват следните средства: Hygroton, Urandil, Edemdal, Hydronal, Isoren, Oradil, Renon, Urofinil, Apochlorthalidone, Chlorthalidone, Chlorphthalidolone, Famolin, Igroton, Natriuran, Phthalamidine, Saluretin, Zambezil.

Както знаете, хипертонията е много често срещано заболяване, което засяга значителна част от човечеството. Лечението му се извършва с помощта на различни методи на въздействие, както с лекарствен характер, така и с нетрадиционни препоръки и рецепти. Едно от лекарствата, които се използват за лечение на хипертония повече от четиридесет години, са тиазидните диуретици.

Приемането на тиазиден диуретик по препоръчителната схема е в състояние да понижи горната граница на кръвното налягане (систолното) с петнадесет показателя, а долната граница (диастолното) със седем. В допълнение, тези лекарства помагат за облекчаване на симптомите на сърдечна недостатъчност. Както показва практиката, тиазидните диуретици имат особено благоприятен ефект върху тези пациенти, които страдат от затлъстяване и имат склонност към натрупване на течност и задържане на натрий в телесните тъкани.

Дихлотиазид

От всички съществуващи лекарства в тази група, това е най-популярното сред лекарите. Предписва се както в капсули, в таблетки, така и в перорален разтвор. Това лекарство е един от първите тиазидни диуретици, използвани през миналия век. Противопоказан е при бъбречна недостатъчност, както и при повишена алергична чувствителност към сулфонамидни антибиотици. Освен това трябва да внимавате да го приемате при наличие на някои чернодробни заболявания.

Стандартната дозировка ви позволява да постигнете забележими резултати само след четири дни след приема, но ако на пациента е показано да пие малки дози от лекарството, тогава появата на резултати може да се забави за три до четири седмици. Проучванията потвърждават, че умерената консумация на дихлотиазид не само лекува хипертония, но също така намалява вероятността от развитие на инфаркт.

Големите дози от това лекарство (50 mg) значително понижават нивото на калий и също така предизвикват повишаване на нивата на захарта. Въпреки това, намаляването на дозата помага да се намалят или дори напълно да се премахнат тези странични ефекти. Значително повишаване на нивата на глюкозата е пряка индикация за спиране на приема на дихлотиазид. За да се попълни загубата на калий, се препоръчва да се приема калий-съхраняващ диуретик.

Индапамид

Това лекарство се счита за около двадесет пъти по-ефективно от предишното. Ежедневната консумация на 2,5 mg от такъв агент има същия ефект като употребата на 50 mg дихлоротиазид. В допълнение, имдапамид не може да наруши метаболитните процеси. Съответно лечението с него не оказва влияние върху наличието на холестерол, инсулин и глюкоза в пациента.

Това лекарство, подобно на други тиазидни диуретици, не само понижава кръвното налягане, но също така предотвратява развитието на инфаркти, инсулти и бъбречна недостатъчност.
Аналозите на индапамид включват Arifon Retard, Indap и Akripamide. Проведените научни изследвания доказаха, че първият аналог може да се счита за най-ефективен. Arifon retard е диуретик с продължително действие, съдържащ само 1,5 индапамид.

Трябва да се има предвид, че всички горепосочени лекарства могат да имат странични ефекти, включително нарушения на нервната система (главоболие, слабост, летаргия), сетивни органи, нарушения в дейността на сърцето и кръвоносните съдове (хипотония, аритмия и др. .)

Хлоротиазид

Това лекарство практически не се различава от дихлотиазида, има само леки разлики в химичния състав, но поради тях това лекарство е почти десет пъти по-малко ефективно от неговия аналог. Произвежда се в таблетки, чиято доза е 250 mg и дори 500 mg. Горната информация относно дихлотиазид може да се приложи към това лекарство.

Бендрофлуметиазид

Това лекарство също е подобно по структура на дихлотиазид, но е около десет пъти по-ефективно. Но бендрофлуметиазид има същите странични ефекти. Произвежда се в доза от 5 mg, както и 10 mg. Препоръчително е да приемате 5 mg от това лекарство през ден. В сравнение с хлоротиазид и дихлоротиазид, това лекарство е много скъпо, трябва да се има предвид, че е противопоказано при кърмене и при системен лупус еритематозус.

Хидрофлуметиазид

Лекарството се произвежда под формата на таблетки от 50 mg. Препоръчителната дозировка е една таблетка на ден, като могат да се приемат максимум 200 mg активна съставка. Системното лечение на хипертония включва прием на 25 mg на ден. Екскрецията на лекарството се извършва от бъбреците, следователно при бъбречни заболявания хидрофлуметиазид се натрупва в тялото. Схемата на действие и възможните нежелани реакции са същите като тези на дихлотиазид.

Полтиазид

Това е друг вид дихлотиазид, който е около 25 пъти по-ефективен.

хлорталидон

Това е лекарство, което има различен състав от дихлотиазид, но също така ефективно понижава нивата на кръвното налягане. Лекарството се предлага в 15 mg, но само половин таблетка може да нормализира състоянието на пациента. Хлорталидонът има същите странични ефекти като дихлотиазида, но също така действа двойно по-дълго.

Не се занимавайте със самодиагностика и самолечение. Преди да използвате определени тиазидни диуретици, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Имайте предвид, че всички изброени лекарства могат да бъдат ефективни дори при минимални дози. Ако се появят странични симптоми, консултирайте се с лекар.

Диуретиците са лекарства, които имат диуретичен ефект върху тялото, т.е. провокират увеличаване на производството и отделянето на урина. Поради това диуретиците бързо намаляват количеството течност в тъканите и кухините. Повечето от тези лекарства допринасят за отстраняването на солите от тялото. В резултат на това отокът изчезва, тялото се почиства и киселинно-алкалният баланс се нормализира.

Диуретиците засягат функционирането на бъбреците, а именно нефроните. Тоест върху процесите, протичащи в тази структурна единица - секреция, гломерулна филтрация и тубулна реабсорбция.

Тези лекарства могат да се основават на синтетични вещества или естествени.

Те обикновено се използват в такива случаи:

• с патологии на бъбреците;
• за премахване на подпухналостта при патологии на сърдечно-съдовата система;
• след инфаркт и инсулт;
• с хипертония за понижаване на кръвното налягане (в комплексна терапия), както и за понижаване на налягането при други заболявания;
• интоксикация. Диуретиците се използват за бързо отстраняване на токсините от тялото.

Отокът се образува поради задържането на натрий в организма, а диуретиците активно премахват излишъка му. Когато кръвното налягане се повиши, натрият има ефект върху съдовия тонус, което води до стесняване. В този случай диуретиците, измивайки натриевите йони, допринасят за вазодилатация и следователно за намаляване на налягането.

Понякога се използват диуретици по време на бременност, ако се появи подуване. Тези лекарства трябва да са на естествена основа, само в този случай те няма да бъдат вредни.

В случай на отравяне се използват и диуретици, тъй като част от токсините се екскретират с урината. В този случай те се използват за ускоряване на този процес. Това се нарича форсирана диуреза.

Когато се използва лечение с диуретици, то може да бъде 2 вида:

• активна терапия.В този случай ситуационно се предписва мощен диуретик.
• поддържаща терапия.В този случай се предписва постоянен умерен прием на диуретици.

Има и противопоказания за употребата на тези лекарства. А именно, те включват заболявания като хипокалиемия, декомпенсирана чернодробна цироза и дихателна недостатъчност. Също така е противопоказано да се предписват диуретици на пациенти с индивидуална непоносимост към сулфанидамидни производни. Някои видове диуретици са противопоказани при захарен диабет.

С повишено внимание диуретиците се предписват за аритмия, проявяваща се във вентрикулите, когато се приемат заедно със сърдечни гликозиди и литиеви соли.

Калий-съхраняващи средства

Калий-съхраняващите диуретици са голяма група диуретици, които активно премахват натрия и хлорида от тялото, като същевременно минимизират отделянето на калий. Това е необходимо, за да се предотврати развитието на хипокалиемия. Тези лекарства действат върху дисталните тубули, тъй като именно на това място се извършва обменът на калиеви и натриеви йони.

Калий-съхраняващите диуретици са лекарства с ниско действие, те са по-ниски по сила и продължителност на ефекта от други видове.Тоест ефектът от лекарството настъпва след известно време, най-често на следващия ден.

Лекарите предписват калий-съхраняващи лекарства при оток, а при хипертония те могат да се предписват само като спомагателно лекарство. Това изисква комбинация от калий-съхраняващи и тиазидни групи.

Показания за употреба на калий-съхраняващи диуретици:

Калий-съхраняващите диуретици имат доста дълъг списък от странични ефекти.Могат да се отбележат гадене, повръщане, обрив, запек или диария, главоболие и замайване, конвулсии, уролитиаза и др. Трябва да се отбележи, че в редки случаи се появяват странични ефекти под формата на еректилна дисфункция при мъжете и менструални нередности при жените.

Видове

Калий-съхраняващите диуретици се разделят на 2 групи:

1. Конкурентни алдостеронови антагонисти.
2. Инхибитори на калиевата тубулна секреция.

Алдостероновите антагонисти са група калий-съхраняващи лекарства, които действат върху алдостероновите рецептори, като ги блокират.

Те са минералкортикоиди. Тези лекарства увеличават екскрецията на натрий, течности и хлор, като същевременно забавят екскрецията на калий и урея.

Най-често

• 
  
• 
• 
  
• 
  

Големи международни проучвания показват антихипертензивната ефикасност на диуретиците и тяхната роля в превенцията на сърдечно-съдови усложнения при продължителна терапия при пациенти с артериална хипертония. Дадени са характеристиките на механизмите на действие на различни диуретици - бримкови, тиазидни / тиазидоподобни и калий-съхраняващи диуретици. Особено внимание се обръща на бримковите диуретици. От 2006 г. в Русия се появи бримков диуретик торасемид (Diuver), който може да се предписва за дългосрочно лечение на артериална хипертония. Когато се използва в субдиуретични дози, има висока антихипертензивна ефикасност и няма значим риск от хипокалиемия, аритмии, ефекти върху нивата на глюкозата, пикочната киселина и липидния профил.

Артериалната хипертония (АХ), един от основните рискови фактори за развитието на сърдечно-съдови усложнения, се среща при 40% от възрастното население на Русия, а сред възрастните и сенилните хора нейното разпространение надвишава 50-60%. Според резултатите от многобройни проучвания, дългосрочната терапия с хипертония може значително да намали риска от сърдечно-съдови усложнения. В тази връзка проблемът с избора на ефективно лекарство от лекар въз основа на индивидуалните характеристики на пациент с хипертония изглежда изключително актуален.

В чуждестранни и местни препоръки за лечение на хипертония основният списък с антихипертензивни лекарства включва инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), антагонисти на ангиотензин II рецептори, калциеви антагонисти, бета-блокери и диуретици. Други включват алфа-блокери, имидазолинови рецепторни агонисти и директни ренинови инхибитори.

В зависимост от "мястото на действие" в нефрона диуретиците се делят на бримкови диуретици (действащи главно върху възходящата бримка на Хенле), тиазидни и тиазидоподобни (действащи върху началната част на дисталния тубул) и калий-съхраняващи ( действащи върху крайната част на дисталния тубул). Трябва да се отбележи, че доказателствената база за тиазидните диуретици е получена главно от хлорталидон, докато има много по-малко данни за хидрохлоротиазид.

Тиазидни диуретици

В продължение на няколко години тиазидните диуретици остават лекарства на избор при пациенти в напреднала възраст с изолирана систолна хипертония. През последните години препоръките за лечение на хипертония бяха преразгледани, както се вижда от променените подходи към лечението на резистентна и неконтролирана хипертония, което предполага задължителното използване на диуретици. Тяхната способност да намаляват нивата на систоличното кръвно налягане (АН) и, най-важното, риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения е демонстрирана в редица широкомащабни плацебо-контролирани проучвания, като SHEP (Програма за систолна хипертония при възрастни хора - Систолна хипертония при възрастни хора). STOP-Hypertension I–II, MRC (Проучване на Съвета за медицински изследвания за лечение на хипертония при възрастни хора– Проучване за лечение на артериална хипертония при възрастни хора от Съвета за медицински изследвания (Обединеното кралство), ALLHAT (Проучване за антихипертензивно и понижаващо липидите лечение за предотвратяване на сърдечен удар). По този начин, в хода на проучването SHEP на фона на антихипертензивна терапия при пациенти в напреднала възраст с изолирана систолна хипертония, намаление на честотата на инсулт с 36%, коронарна болест на сърцето с 27%, застойна сърдечна недостатъчност с 49% и всички сърдечно-съдови усложнения с 32%.

В резултат на проучването ALLHAT е доказано, че диуретиците (хлорталидон) са по-ефективни при понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония и висок риск от сърдечно-съдови усложнения в сравнение с блокерите на калциевите канали (CCB) (амлодипин) и АСЕ инхибиторите (лизиноприл). ). За първичната крайна точка (смърт от коронарна болест на сърцето и нефатален миокарден инфаркт) няма разлики между трите групи лекарства, но хлорталидон е по-ефективен от лизиноприл за намаляване на риска от инсулт и по-ефективен от лизиноприл и амлодипин при по отношение на честотата на хроничната сърдечна недостатъчност (ХСН).

Ако ефектът на диуретика е недостатъчен, дозата на лекарството не трябва да се увеличава, тъй като в този случай неговият антихипертензивен ефект не се засилва, но честотата на страничните ефекти се увеличава. Така че не се препоръчва да се предписва хидрохлоротиазид в доза над 12,5-25 mg, хлорталидон - повече от 12,5-25 mg и индапамид - повече от 1,25-2,5 mg - пациентът може да развие хипокалиемия с повишен риск от развитие на камерна преждевременни удари. Последното от своя страна е свързано с увеличаване на честотата на внезапната смърт сред пациентите с хипертония и наличието на ЕКГ признаци на хипертрофия на лявата камера.

Като цяло, когато се предписват диуретици, е задължително да се контролира нивото на електролити, глюкоза, липиди, пикочна киселина при пациенти, тъй като тези лекарства, особено във високи дози, могат да причинят електролитен дисбаланс под формата на хипокалиемия и хипомагнезиемия, нарушения на въглехидратите , липиден и пуринов метаболизъм. Трябва също да се помни, че подаграта е абсолютно, а хиперурикемията е относително противопоказание за назначаването на диуретици.

Тиазидоподобни диуретици

Сред тиазидоподобните диуретици индапамидът заема специално място, което понякога се нарича диуретик без диуретичен ефект. Наистина, индапамид в доза до 2,5 mg (индапамид ретард - до 1,5 mg) не променя дневния обем на урината, действайки главно като периферен вазодилататор. За разлика от хидрохлоротиазид, той има малък ефект върху калия, глюкозата, общия холестерол и триглицеридите. Новите инструкции за индапамид обаче показват, че пациентите с диабет трябва да го използват с повишено внимание. Това се дължи на проаритмичния ефект на индапамид, който се изразява в развитието на животозастрашаващи аритмии от типа "пирует" поради удължаването на Q-T интервала и се обяснява със способността му да инхибира активността на калиевите канали в мембрани на кардиомиоцити. Тъй като функцията на мембранните калиеви канали е нарушена предимно при пациенти с диабет, употребата на индапамид може да допринесе за развитието на камерни аритмии при тях.

Потенциално аритмогенният ефект на индапамид може да се прояви, когато се използва заедно с лекарства от други клинични и фармакологични групи, които също могат да удължат интервала Q-T.Затова при лечение с индапамид е необходимо да се следи не само съдържанието на калий в кръвта, но и промени в Q-T интервала, което усложнява терапията и оскъпява нейната цена.

Бримкови диуретици

Бримковите диуретици действат върху възходящия край на бримката на Хенле, където 20-30% от целия филтриран натрий се реабсорбира, така че те имат по-бърз и по-мощен ефект и се използват в спешни ситуации, като белодробен оток. При хипертония доскоро бримковите диуретици се прилагаха само в специални ситуации: при хипертонични кризи, тежка хронична бъбречна недостатъчност (ХБН).

Въпреки това, след появата в Русия през 2006 г. на лекарството Diuver, обхватът на тораземид се разшири: субдиуретичните дози Diuver (2,5-5 mg) започнаха да се предписват доста често на пациенти с хипертония.

Торасемид се абсорбира много добре, когато се приема перорално (максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 1-2 часа). Бионаличността на лекарството е 80-90%, което е значително по-високо от това на фуроземид. Бионаличността на тораземид не се променя в зависимост от състоянието на пациента, докато фуроземид има значителна вариабилност. Особено заслужава да се отбележи, че бионаличността на тораземид не зависи от приема на храна, както и че торасемид има по-дълъг полуживот (3-4 часа) в сравнение с фуроземид (1 час).

При предписване на тораземид в доза от 2,5-100 mg / ден, обемът на екскретираната течност, както и екскрецията на натрий и хлориди, се увеличават линейно в зависимост от дозата. Въпреки това, уникалността на действието на тораземид е, че с увеличаване на дозата му екскрецията на калий практически не се променя (фиг. 1). При доза от 10 mg / ден, торасемид предизвиква същата екскреция на натрий като фуроземид в доза от 40 mg / ден, засягайки екскрецията на калий в много по-малка степен. Важно е да се отбележи, че тораземид в доза от 2,5-5 mg / ден не дава върхов диуретичен ефект, следователно не се характеризира с развитие на така наречения ефект на отскачане (задържане на натрий след повишената му екскреция), обикновено се отбелязва при употреба на фуроземид.

При приемане на 2,5-5 mg Diuver кръвното налягане се понижава постепенно, без клинично значимо увеличение на диурезата. Това се постига чрез три основни антихипертензивни механизма: вазодилатация, включително поради блокада на калциевите канали, намаляване на обема на циркулиращата кръв и натриуреза. Максималният антихипертензивен ефект се постига след 12 седмици от приема на лекарството и продължава дълго време; броят на повлиялите се от терапията пациенти при лица с АХ I и II степен варира от 60 до 90%.

Според данните от 12-седмично двойно-сляпо проучване, при 147 пациенти с хипертония, торасемид в доза от 2,5-5 mg / ден значително превъзхожда плацебо по отношение на антихипертензивния ефект. Диастоличното кръвно налягане се нормализира при 46-50% от пациентите, лекувани с тораземид, и при 28% от пациентите в плацебо групата.

В изследване на P. Baumgart и сътр. на пациенти с хипертония е предписан торасемид в продължение на 48 седмици, а при половината от пациентите лечението с торасемид започва с доза от 2,5 mg / ден, а при другата - с 5 mg / ден. В случай на недостатъчна ефективност се допуска удвояване на дозата. Няма значителни разлики в ефективността на тораземид в доза от 2,5 и 5 mg и на тази база се заключава, че 2,5 mg / ден е оптималната доза тораземид за лечение на хипертония. Според данните от ежедневното проследяване на кръвното налягане, употребата на тораземид веднъж дневно осигурява поддържане на понижено ниво на кръвното налягане в продължение на 24 часа при поддържане на нормален циркаден профил на кръвното налягане (фиг. 2). Антихипертензивният ефект на тораземид се развива постепенно, без рязко понижаване на кръвното налягане. Това е особено важно при пациенти в старческа възраст, при които тиазидните и тиазидоподобните диуретици понякога причиняват ортостатична хипотония.

N. Spannbrucker и др. в рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово проучване сравнява антихипертензивната ефикасност на торасемид (2,5 mg/ден) и индапамид (2,5 mg/ден) при пациенти с хипертония и диастолно кръвно налягане 100-110 mm Hg. Изкуство. При недостатъчно понижаване на кръвното налягане след 4 седмици е разрешено удвояване на дозата на сравняваните лекарства. До края на проучването по-голямата част от пациентите и в двете групи показват нормализиране на кръвното налягане. Няма сериозни нежелани реакции при пациенти, лекувани с торасемид или при пациенти, лекувани с индапамид, но в групата на индапамид нивото на калий в кръвта е с 0,4 mmol/l по-ниско в сравнение с групата на торасемид. Трябва също да се отбележи, че с увеличаване на дозата на индапамид до 5 mg / ден се регистрира статистически значимо повишаване на кръвните нива на пикочна киселина и глюкоза, т.е. за разлика от тораземид, индапамид губи своята метаболитна неутралност с увеличаване на дозата.

A. Reyes и др. сравняват ефикасността на четири диуретици при пациенти с тежка хипертония: индапамид, хидрохлоротиазид, циклотиазид и тораземид. Всяко от тези лекарства е единственото антихипертензивно средство при пациенти в продължение на 8–12 седмици. Торасемид и индапамид допринасят за по-голямо понижение на кръвното налягане в сравнение с хидрохлоротиазид и циклотиазид. Беше отбелязано, че торасемид, за разлика от тиазидните диуретици, няма отрицателен ефект върху нивата на кръвната захар на гладно.

По този начин тораземид в доза от 2,5-5 mg / ден по антихипертензивна активност не отстъпва на хидрохлоротиазид, хлорталидон и индапамид.

Ефектът на тораземид върху електролитните нива е сравним с този на комбинацията от хидрохлоротиазид с калий-съхраняващия диуретик триамтерен (фиг. 3). В същото проучване ефектът на различни дози тораземид върху въглехидратния и липидния метаболизъм е изследван при продължителна (48 седмици) употреба; значителни промени в нивото на глюкозата, холестерола на липопротеините с ниска и висока плътност не са открити при използване на 5 или 10 mg тораземид (фиг. 4).

Тъй като бъбреците са един от таргетните органи при хипертония, пациентите често имат понижена скорост на гломерулна филтрация (GFR), включително изразена (

При хронична бъбречна недостатъчност, дори в случай на намаляване на скоростта на гломерулна филтрация

Както е отбелязано в резултатите от проучването TORIC ( Торасемид при застойна сърдечна недостатъчност- Торасемид при застойна сърдечна недостатъчност), когато се използва торасемид, калиеви препарати са необходими 10 пъти по-рядко, отколкото при използване на други диуретици.

Торасемид може успешно да се комбинира с АСЕ инхибитори, блокери на ангиотензин рецептори, БКК, бета-блокери, т.е. с всеки от основните антихипертензивни лекарства. Освен това проучването на H. Knauf предоставя интересни данни, показващи възможността за комбиниране на тораземид и хидрохлоротиазид: с увеличаване на натриуретичния ефект на тази комбинация се отбелязва намаляване на загубите на калий и магнезий в урината (фиг. 5).

Трябва да се подчертае добрата поносимост на торасемид. При сравняване на поносимостта на тораземид и хидрохлоротиазид в комбинация с триамтерен при пациенти с хипертония след 4 седмици лечение, честотата на страничните ефекти в групата на хидрохлоротиазид е почти 2,5 пъти по-висока.

Антиалдостероновото действие на тораземид

Основната разлика между тораземид и други бримкови диуретици е неговото антиалдостероново действие. Това значително намалява риска от загуба на калий с развитието на хипокалиемия, която е характерна за много други диуретици, което може да увеличи риска от развитие на тежки аритмии и да влоши прогнозата. Според K. Harada и сътр., 3 месеца след приложението на торасемид, пациентите показват значително понижение на плазмените нива на алдостерон (фиг. 6).

Намаляването на хипертрофията на левия вентрикуларен миокард по време на приема на тораземид възниква, първо, поради понижаване на кръвното налягане и второ, поради намаляване на тежестта на миокардната фиброза. Антифиброзният ефект на тораземид е уникално свойство, което нито индапамидът, нито хидрохлоротиазидът притежават.

Способността на тораземид значително да намали тежестта на хипертрофията и да подобри геометрията на лявата камера най-вероятно е свързана с антиалдостероновия ефект. Както е известно, корекцията на левокамерната хипертрофия при пациенти с хипертония подобрява дългосрочната прогноза при тази категория лица.

Сега е установено, че хипертонията е много по-вероятно, отколкото се смяташе преди, да бъде придружена от идиопатичен хипералдостеронизъм, дори при липса на надбъбречен аденом (синдром на Conn), което от своя страна допринася за повишаване на кръвното налягане.

Според голямото проучване PAPY ( Проучване за разпространение на първичния алдостеронизъм в Италия- Разпространението на първичен хипералдостеронизъм в Италия), разпространението при пациенти с хипертония на идиопатичен хипералдостеронизъм е 6,4% с честота на първичен алдостеронизъм в популацията от 4,8%. Според B. Strauch и сътр. , разпространението на хипералдостеронизма достига 25% при пациенти с кръвно налягане над 160/100 mm Hg. Изкуство. По този начин е ясно, че високото кръвно налягане допринася за развитието на хипералдостеронизъм.

Според E. Born-Frontsberg и др. , с хипералдостеронизъм при пациенти с хипертония, увреждането на целевите органи се открива по-често и по-изразено, сърдечно-съдовите заболявания се откриват по-често. Неконтролираната хипертония често се свързва с хиперпродукция на алдостерон, в този случай включването на спиронолактон в комбинирани антихипертензивни терапевтични схеми може да постигне значително понижаване на кръвното налягане. Не е случайно, че спиронолактонът е едно от допълнителните антихипертензивни лекарства в проучването ASCOT-BPLA ( Англо-скандинавско проучване за сърдечни резултати – група за понижаване на кръвното налягане, Англо-скандинавско проучване на сърдечните резултати - група за антихипертензивна терапия). В някои случаи (при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия, при мъже с гинекомастия в отговор на употребата на спиронолактон), торасемид може да бъде алтернативно лекарство.

Интересно е, че комбинацията от торасемид с еналаприл, в сравнение с комбинацията от хидрохлоротиазид с еналаприл, подобрява в по-голяма степен диастолната функция на лявата камера, което според авторите може да се дължи на антиалдостероновия ефект на тораземид. В допълнение, има основание да се смята, че поради антиалдостероновото си действие, тораземидът инхибира синтеза и, напротив, стимулира разграждането на колаген тип I в миокарда, за който е известно, че увеличава сковаността на миокарда. В резултат на това торасемид намалява миокардната фиброза с почти 22%, което води до намаляване на честотата на аритмиите.

Доказано е, че алдостеронът, поради блокирането на ендотелната NO-синтаза и съответно намаляването на образуването на азотен оксид, нарушава функцията на ендотела. Следователно, когато се предписва торасемид, който има антиалдостеронов ефект, може да се разчита на подобряване на ендотелната функция.

Важно е да се отбележи, че торасемид, използван за понижаване на кръвното налягане в доза от 2,5-5 mg / ден, не повишава активността на ренин-ангиотензивната система, което е неговото несъмнено предимство пред други диуретици, като индапамид и хидрохлоротиазид . Повишаване на концентрацията на плазмения ренин и алдостерон се наблюдава при увеличаване на дозата на тораземид до 10 mg / ден (фиг. 7). Това предполага, че торасемид блокира алдостероновите рецептори в целевите органи, което позволява прекъсване на веригата от патологични реакции, предизвикани от алдостерон. Блокадата на алдостероновите рецептори значително отличава тораземид от другите диуретици и осигурява неговата ефективност, уникални антифиброзни свойства, най-висока метаболитна неутралност и безопасност.

Смята се, че антихипертензивният ефект на тораземид се дължи до голяма степен на инхибирането на вазоконстрикторното действие на тромбоксан А2 и повишеното освобождаване на простациклин в съдовата стена, което отличава тораземид от фуроземид. В допълнение, специална роля в този процес играе намаляването на съдържанието на вътреклетъчен калций, което обикновено се повишава при хипертония.

ТЯХ. Кутирина и др. отбеляза, че с увеличаване на индекса на телесна маса нивото на алдостерон в кръвната плазма се повишава значително. И така, при индекс на телесна маса от 30 до 39,9 kg/m 2 нивото на алдостерон е 2,5 пъти по-високо, отколкото при индекс на телесна маса от 25 до 29,9 kg/m 2 .

По този начин механизмите на антихипертензивното действие на тораземид са разнообразни:

• блокиране на производството на алдостерон;
• намаляване на активността на ренин-ангиотензивната система;
• инхибиране на образуването на тромбоксан А 2 ;
• натриуретичен ефект (намаляване на обема на циркулиращата кръв);
• намаляване на концентрацията на вътреклетъчен калций (вазодилатация);
• повишено освобождаване на простациклин от съдовата стена (допълнителен вазодилатиращ ефект).

Когато се използва торасемид, няма повишаване на плазмената концентрация на най-агресивния проаритмогенен медиатор, норепинефрин, което го отличава от другите диуретици.

Алдостероновите антагонисти (спиронолактон) са показани при хипералдостеронизъм и в комбинация от хипертония и ХСН. По правило прекомерната секреция на алдостерон е придружена от хипокалиемия, която е основният фактор при скрининга на пациентите за първичен хипералдостеронизъм.

Торасемид с различни форми на освобождаване

За практикуващия лекар е интересно да се сравни действието на тораземид в различни форми на освобождаване – конвенционална (незабавно освобождаване) и удължена (бавно освобождаване). Според Института за маркетингови изследвания GfK-Rus през 2013 г. в Русия 9 от 10 кардиолози препоръчват Diuver (фармацевтична компания Teva), торасемид с незабавно освобождаване, който се предлага в таблетки от 5 и 10 mg. В съответствие с Националните насоки за клинична фармакология, лекарствата с форми с удължено освобождаване на активното вещество трябва да имат следните свойства:

• създават постоянна плазмена концентрация на активното вещество (> 75% от максималната концентрация) за дълго време (така нареченото плато);
• "платото" трябва да е в рамките на "терапевтичния коридор" (в диапазона между минималните терапевтични и минималните токсични дози);
• "платото" трябва да е по-дълго от времето на действие на лекарството с незабавно освобождаване (фиг. 8).

Както е показано на фиг. 9, и в двете форми на тораземид концентрацията на активното вещество в кръвта е една и съща след 6 часа, което всъщност показва липсата на удължаване на освобождаването на активното вещество. Това се доказва и от липсата на "плато" - необходим атрибут на лекарствата с продължително действие, площта под фармакокинетичната крива за двете лекарства е една и съща.

Обемът на урината, количеството натрий, хлор и калий, екскретирани на ден с урината, не се различават при пациенти, приемащи препарати на тораземид с различни форми на освобождаване. Според някои доклади, през първия час след приема на лекарството с незабавно освобождаване, обемът на отделената урина е по-голям, отколкото след приемане на лекарството с удължено освобождаване. В работата на M.J. Barbanoj и др. беше отбелязано, че разликата в обема на урината през първия час след приема на лекарствата е 123,27 ml (578,27 ml срещу 455 ml). Като се има предвид, че импулси към мозъка от пикочния мехур се образуват, когато той е напълнен с повече от 150 ml, логично е да се предположи, че този обем няма да повлияе значително на броя на позивите за уриниране. Това предположение беше потвърдено в проведеното сравнително проучване. Така че, при редовна употреба на тораземид, броят на спешните позиви за уриниране при лекарства с различни форми на освобождаване е сравним. След употребата на удължената форма епизоди на неотложни позиви за уриниране се наблюдават средно след 1,37 и 3,03 часа, а след употреба на конвенционален тораземид - след 1,12 и 3,03 часа. В същото време средните субективни оценки на интензивността на поривите по визуалната аналогова скала са почти идентични: 81,25 и 74,06 при пациенти, приемащи лекарството с удължено освобождаване, и 83,87 и 77,2 при тези, приемащи тораземид с редовно освобождаване. Въз основа на гореизложеното, нито интензивността на желанието за уриниране, нито честотата на уриниране се различават в групите на тораземид с различни форми на освобождаване.

S. Gropper и др. установяват, че при предписване на торасемид с удължено освобождаване в доза от 5 mg, пациентите са имали повече позиви за уриниране, отколкото след прием на конвенционален торасемид в същата доза. Тъй като за лечение на хипертония се препоръчва доза от 5 mg, се предпочита употребата на конвенционален тораземид. На фона на приема на 10 mg тораземид с незабавно освобождаване, броят на уринирането при пациенти е по-голям, отколкото след приемане на 10 mg тораземид с удължено освобождаване. Като се има предвид, че торасемид в доза от 10 mg се използва по-често при лечение на оток при пациенти с ХСН, контролираната и предвидима диуреза прави препоръчително да се използва обичайната форма на това лекарство.

Торасемидът с обичайната форма и продължително действие повлиява миокардната фиброза по различни начини. Намаляването на миокардната фиброза е потвърдено в проучването на B. Lopez за тораземид с бързо освобождаване, но не и за неговата удължена форма (проучване TORAFIC). По този начин, съдейки по концентрацията на карбокситерминалния пропептид на колаген тип I в кръвния серум, в проучването TORAFIC, дългосрочното лечение с формулировка с контролирано освобождаване на тораземид не е имало значителен ефект върху миокардната фиброза. По този начин доказаната способност на торасемид (Diuver) да намалява броя на камерните екстрасистоли не може да се екстраполира към торасемид с контролирано освобождаване.

Неспособността на тораземид с удължено освобождаване да намали миокардната фиброза може да се дължи на по-ниската пикова концентрация на активното вещество в сравнение с тораземид с незабавно освобождаване. Тази концентрация може да не е достатъчна, за да задейства каскада от механизми за намаляване на синтеза и увеличаване на разграждането на колаген.

Основните показания за употребата на Diuver: едематозен синдром от различен произход, включително при CHF, заболявания на черния дроб, белите дробове и бъбреците, както и хипертония. Ясно е, че Diuver, като се има предвид неговата метаболитна неутралност, антиалдостеронова активност, липса на ефект върху електролитния баланс, положителен ефект върху състоянието на целевите органи, включително способността за намаляване на миокардната фиброза, както и много добра поносимост, трябва да бъде повече широко се използва за лечение на пациенти с хипертония.

заключения

Въз основа на гореизложеното могат да се направят следните изводи.

2. Торасемид дава същия антихипертензивен ефект като индапамид и хидрохлоротиазид, но в същото време ги превъзхожда по безопасност, т.е. не повлиява значително нивото на електролитите, глюкозата, липидите и пикочната киселина в кръвта и др.

3. Торасемид може да се използва дори при пациенти с намалена бъбречна функция, когато индапамид и хидрохлоротиазид са неефективни.

4. Торасемид има троен антихипертензивен механизъм на действие: вазодилатация, намаляване на обема на циркулиращата кръв и натриуреза.

5. Торасемид има най-важното допълнително свойство - антиалдостеронов ефект.

6. Когато приемат торасемид, пациентите са 10 пъти по-малко склонни да се нуждаят от корекция на електролитните нарушения в сравнение с други диуретици.

7. За разлика от индапамид, торасемид не повлиява Q-T интервала, което позволява безопасното му използване при всички категории пациенти; това е особено важно, ако пациентите нямат възможност редовно да проверяват Q-T интервала.

8. Торасемид не активира симпатиковата нервна система, което го отличава от другите диуретици.

9. Торасемид намалява миокардната фиброза и подобрява нейната геометрия, което може не само да забави прогресията на заболяването, но и да намали риска от ритъмни нарушения, както и да подобри прогнозата на пациентите.

10. Торасемид с незабавно освобождаване (по-специално Diuver) помага за намаляване на миокардната фиброза, за разлика от дългодействащия тораземид.

• КЛЮЧОВИ ДУМИ: артериална хипертония, диуретици, торасемид

1. Диагностика и лечение на артериална хипертония: руски препоръки (четвърта ревизия) // Системна хипертония. 2010. № 3. С. 5–26.

2. Handler J. Максимизиране на диуретичната терапия при резистентна хипертония // J. Clin. хипертоници. (Гринуич). 2007 том. 9. № 10. С. 802–806.

3. Последици от програмата за систолна хипертония при възрастни хора // Хипертония. 1993 том. 21. № 3. С. 335–343.

4. Ekbom T., Dahlöf B., Hansson L. et al. Антихипертензивна ефикасност и странични ефекти на три бета-блокера и диуретик при пациенти с хипертония в напреднала възраст, доклад от проучването STOP-Hypertension // J. Hypertens. 1992 том. 10. № 12. С. 1525–1530.

5. Проучване на Съвета за медицински изследвания за лечение на хипертония при възрастни хора: основни резултати. Работна група на MRC // BMJ. 1992 том. 304. № 6824. С. 405–412.

6. Lever A.F., Brennan P.J. Проучване на MRC за лечение при хипертоници в напреднала възраст // Clin. Exp. хипертоници. 1993 том. 15. № 6. С. 941–952.

7. Основни резултати при високорискови пациенти с хипертония, рандомизирани на инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим или блокер на калциевите канали срещу диуретик: Антихипертензивно и понижаващо липидите лечение за предотвратяване на сърдечен удар (ALLHAT) // JAMA. 2002 том. 18. № 288. С. 2981–2997.

8. Профилактика на инсулт чрез антихипертензивно медикаментозно лечение при възрастни хора с изолирана систолна хипертония. Окончателни резултати от програмата за систолна хипертония при възрастни хора (SHEP). SHEP Cooperative Research Group // JAMA. 1991 том. 265. № 24. С. 3255–3264.

9. Инструкции за медицинска употреба на лекарството индапамид // Държавен регистър на лекарствата: уебсайт. URL: http://www.grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=7553&t=grlsView (посетен на 28.06.2013 г.).

10. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Сравнително проучване на антихипертензивната ефикасност на торасемид и индапамид при пациенти с есенциална хипертония // Arzneimittelforschung. 1988 том. 38. № 1А. С. 190–193.

11. Friedel H., Buckley M. Torasemide Преглед на неговите фармакологични свойства и терапевтичен потенциал // Лекарства. 1991 том. 41. № 1. С. 81–103.

12. Barr W.H., Smith HL., Karnes HAT et al. Торасемид доза-пропорционалност на фармакокинетиката и фармакодинамиката // Напредък във фармакологията и клиничната фармакология. Ню Йорк: Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart, 1990. Том. 8. № 1. С. 29–37.

13. Bolke T., Achhammer I. Torasemide: преглед на неговата фармакология и терапевтична употреба // Drugs of Today. 1994 том. 30. Брой 8. С. 1–28.

14. Achhammer I., Metz P. Ниска доза бримкови диуретици при есенциална хипертония. Опит с торасемид // Лекарства. 1991 том. 41. Доп. 3. С. 80–91.

15. Baumgart P., Walger P., von Eiff M., Achhammer I. Дългосрочна ефикасност и поносимост на тораземид при хипертония // Напредък във фармакологията и клиничната фармакология. 1990 том. 8. С. 169–181.

16. Баумгарт П. Торасемид в сравнение с тиазиди при лечение на хипертония // Cardiovasc. Лекарства Ther. 1993 том. 7. Доп. 1. С. 63–68.

17. Spannbrucker N., Achhammer I., Metz P., Glocke M. Сравнително проучване върху хипертензивната ефикасност на тораземид и индапамид при пациенти с есенциална хипертония // Arzneimittelforschung. 1988 том. 38. № 1А. С. 190–193.

18. Reyes A.J., Chiesa P.D., Santucci M.R. и др. Хидрохлоротиазид спрямо недиуретична доза тораземид като антихипертензивна монофармакотерапия веднъж дневно при пациенти в старческа възраст. Рандомизирано и двойно-сляпо проучване // Напредък във фармакологията и клиничната фармакология. 1990 том. 8. № 1. С. 183–209.

19. Achhammer I., Eberhard R. Сравнение на нивата на серумния калий по време на дългосрочно лечение на пациенти с хипертония с 2,5 mg торасемид/ден или 50 mg триамтерен/25 mg хидрохлоротиазид/ден // Напредък във фармакологията и клиничната фармакология. 1990 том. 8. Брой 1. С. 211–220.

20. Cosin J., Diez J. От името на изследователите на TORIC. Торасемид при хронична сърдечна недостатъчност: резултати от TORIC // Eur. J. Heart Fail. 2002 том. 4. № 4. С. 507–513.

32. Massare J., Berry J.M., Luo X. et al. Намалената сърдечна фиброза при сърдечна недостатъчност е свързана с променен фенотип на камерна аритмия // J. Cardiovasc. Електрофизиол. 2010 том. 21. № 9. С. 1031–1037.

39. Клинична фармакология: национални насоки / изд. Ю.Б. Белоусова, В.Г. Кукеса, В.К. Лепахина, В.И. Петров. М.: GEOTAR-Media, 2009. 976 с. (Поредица "Национални насоки").

40. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. и др. Сравнение на фармакокинетиката на повтаряща се доза на формулировки на тораземид с удължено освобождаване и незабавно освобождаване при здрави млади доброволци // Fundam. Clin. Pharmacol. 2009 том. 23. № 1. Р. 115–125.

41. Barbanoj M.J., Ballester M.R., Antonijoan R.M. и др. Бионаличност/биоеквивалентност и фармакокинетично изследване на две перорални дози тораземид (5 и 10 mg): удължено освобождаване спрямо конвенционалната формулировка // Clin. Exp. Pharmacol. физиол. 2009 том. 36. No 5–6. Р. 469–477.

42. Gropper S., Albet C., Guglietta A. et al. Еднодозово, рандомизирано, кръстосано, пилотно клинично изпитване за бионаличност на торасемид с незабавно освобождаване в сравнение с нова формулировка за търговско освобождаване на торасемид // Basic Clin. Pharmacol. Токсикол. 2006 том. 99. Доп. 1. R. 48.

43. Gropper S., Rojas M.J., Guglietta A. et al. Пилотно клинично изпитване с единична и многократна доза, рандомизирано, кръстосано, бионаличност на торасемид с незабавно освобождаване в сравнение с нова формулировка на торасемид с удължено освобождаване // Basic Clin. Pharmacol. Токсикол. 2006 том. 99. Доп. 1. R. 48.

44. Anguita M., Castro Beiras A., Cobo E. et al. Ефекти на торасемид с удължено освобождаване спрямо фуроземид върху миокардна фиброза при пациенти с хипертония и хронична сърдечна недостатъчност: рандомизирано, сляпо крайна точка, активно контролирано проучване // Clin. Там. 2011 том. 33. № 9. С. 1204–1213.e.3.

Диуретици при артериална хипертония: ползи от тораземид

Г.А. Baryshnikova1, Ye.Ye. Аверин2

1 Федерална държавна бюджетна институция „Образователен и изследователски медицински център“ на Административния отдел на президента на Руската федерация, Катедра по семейна медицина с курс на клинична лабораторна диагностика

2 Държавна бюджетна образователна институция за висше професионално образование „Руски национален изследователски медицински университет на името на N.I. Пирогов'

лице за контакт:Галина Анатолиевна Баришникова, [имейл защитен]

Големи международни проучвания показват добрата антихипертензивна ефикасност на диуретиците и ролята им в превенцията на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с хипертония. Механизмите на действие на различни видове диуретици (бримкови диуретици (тиазидни/тиазидоподобни и калий-съхраняващи) се обсъждат със специално внимание на бримковите диуретици. От 2006 г. бримковият диуретик торасемид (Diuver) се предлага в Русия за дългосрочно лечение на артериална хипертония.