Използването на торемифен (Fareston) в силовите спортове. Торемифен е лекарството по избор за блокиране на рецепторната връзка при антиестрогенна терапия за рак на гърдата. Отзиви за Fareston

Fareston е антиестрогенно противораково лекарство, предназначено да потиска растежа на тумора в млечната жлеза. Fareston може ефективно да блокира туморния растеж в тази област и също така да работи ефективно срещу естроген-независимите видове рак. Fareston съдържа активното вещество торемифен, нестероидно производно на трифенилетилен. Торемифенът прониква в туморните клетки и поради способността си да се свързва с естрогенните рецептори, инхибира (потиска, намалява) синтеза на ДНК, стимулирана от естрогени, което от своя страна позволява потискане на клетъчната репликация (удвояване, копиране). В допълнение към антиестрогенния ефект, торемифенът като противотуморно средство има способността да потиска онкогенезата (туморния растеж) и с комплексен ефект да убива раковите клетки. Торемифенът е в състояние да намали производството на пролактин, което има положителен ефект върху лечението на пациенти с рак на гърдата.

Fareston се отличава с високи качества, свързани със сигурността. Неговото активно вещество торемифен има хлорен атом в състава си, който нормализира структурата на молекулата, предотвратявайки образуването на метаболити, разрушаващи ДНК. Хлорният атом влияе на метаболизма и елиминира появата на ДНК адукти. Свързвайки се с клетъчните рецептори, той инхибира клетъчното делене и синтеза на ДНК. Торемифенът няма тератогенни и мутагенни свойства и не допринася за развитието на рак на ендометриума и хепатоцелуларен рак.

Fareston се предлага под формата на таблетки от тридесет, шестдесет или сто броя в една опаковка. Приема се по шестдесет милиграма на ден наведнъж. Ако терапията с цитостатични и ендокринни лекарства не помогне, лекарството може да бъде предписано в доза от сто и двадесет милиграма два пъти дневно. Торемифен се абсорбира напълно в кръвта четири часа след приема. Отпуска се по лекарско предписание. Срокът на годност е пет години.

Показания за употреба

Fareston се предписва в следните случаи:

• при рак на гърдата при жени след менопауза;
• при естроген-независими видове рак.

Fareston може да се използва и когато стандартните цитостатични или ендокринни лечения са неуспешни.

Противопоказания

Fareston има следните противопоказания:

• с повишена чувствителност към компонентите на fareston;
• за жени по време на бременност и кърмене (кърмене);
• с тромбоемболия (също в историята);
• с тежка чернодробна недостатъчност (също в историята);
• с ендометриална хиперплазия (също в историята).

В случай на предозиране на лекарството се наблюдават главоболие, повръщане, гадене.

Странични ефекти

Fareston може да причини следните нежелани реакции:

• с дерматологични реакции: рядко - алопеция, кожен обрив;
• в сърдечно-съдовата система: рядко - емболия на артерията на белодробния орган, дълбока венозна тромбоза;
• от органите на зрението: рядко - катаракта, зрително увреждане (също промени в роговицата);
• от централната нервна система: рядко - повишени нива на трансаминазите, безсъние, главоболие. Много рядко - тежка чернодробна дисфункция или жълтеница;
• от храносмилателната система: рядко - запек, повръщане, анорексия;
• с ендокринната система: рядко - наддаване на тегло;
• с ефекти, дължащи се на антиестрогенно действие: често - депресия, замаяност, задържане на течности, сърбеж в областта на гениталиите, обрив, гадене, умора, вагинално кървене, прекомерно изпотяване, пароксизмално усещане за горещи вълни. Такива негативни действия най-често се проявяват с лека интензивност;
• с други: рядко - задух.

Има случаи, когато пациенти с костни метастази развиват хиперкалцемия в началото на лечението. Естрогенната стимулация на Fareston, като основно фармакологично свойство, може да създаде условия за промени в ендометриума (полипоза, рак, хиперплазия).

Отзиви за Fareston

Ето характерни прегледи на Fareston:

• Даша. Моят колега на работа взе Fareston няколко дни. Да се ​​каже, че резултатът е добър.

• Дария Иванова. Развих цистит и лекарите предписаха Fareston да приема двадесет милиграма три пъти на ден. Но тя не се почувства по-добре. Може би нямам достатъчно търпение, но не мога да приемам лекарства дълго време и да чакам резултата.

• Нина Мамсировна. Всичко е измама. Струва ми се, че такива лекарства, особено от такива сериозни заболявания, едва ли ще помогнат. Моя приятелка се довери на такова лекарство (според мен тамоксифен) и само влоши състоянието си. Може би тези хапчета по някакъв начин заглушават болестта, но няма да могат да помогнат напълно.

• Олеся. Подозирах рак на гърдата. Предписан е Fareston, той, казват, има малко странични ефекти. Пих тези хапчета, редовно ходих на лекар. Сега, слава Богу, изглежда всичко е наред, туморът не расте.

"Отзиви!"

Ефективност	Странични ефекти	Лекота на приемане	Цена
Цялостно удовлетворение

Здравейте, Дмитрий Андреевич! Обръщам се към вас за съвет: кое хормонално лекарство да избера: тамоксифен или фарестон? Накратко за моята ситуация: През юли 2014 г. бях диагностициран с T1H0M0 рак на гърдата. Хистологично заключение: инвазивен карцином на гърдата от неспецифичен тип умерено злокачествено заболяване (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Луминален тип B, HER2 положителен тип. Отидох в Медицински център Рамбам (Хайфа, Израел), където ми направиха лумпектомия на дясната гърда и биопсия на сентинелния лимфен възел. Хистологично заключение: 1 степен инвазивен дуктален карцином с максимален диаметър 0,9. Извън инвазивния тумор се наблюдават множество канали с дуктален карцином in situ. Не са открити туморни лезии на два лимфни възла. По-нататъшно лечение е проведено в Русия съгласно издадения протокол. Тя претърпя шест курса химиотерапия с Taxotere / Carboplatin / Herceptin (продължавам терапията с Herceptin на всеки 21 дни до 1 година), след това имаше лъчетерапия с облъчване на гърдите от 50 Gy в 25 фракции, последвано от допълнително целево облъчване („усилване“) в доза 10 Gy на 5 фракции. Съгласно протокола, след края на лъчетерапията ми беше препоръчана хормонална терапия с Тамоксифен за период от 2,5 години, последвана от преминаване към ароматазен инхибитор (като летрозол) за още 2,5 години. Завърших лъчетерапията в началото на март тази година, но онкологът ме посъветва да изчакам малко, за да пия хормонални хапчета Тамоксифен. Причина: гинеколозите откриха хиперплазия на ендометриума при мен. Извършен е диагностичен кюретаж на ендоцервикс и ендометриум. Затова гинеколозите съветват: докато не завърша курса на Herceptin (а ​​това ще бъде през август), тамоксифен не трябва да се приема. Вчера обаче на срещата с химиотерапевта ми казаха, че трябва да започна да приемам Тамоксифен веднага. Тогава реших да потърся съвет от онколог-гинеколог, който от своя страна категорично забрани приема на Тамоксифен, смятайки, че основната му „страна“ е разрастването на ендометриоидна тъкан (ендометриоза) и ме увери, че ако все още го приемам, тогава неизбежно след година-две ще съм техен пациент с рак на матката (или маточната шийка). И тя ме посъветва да взема друго хормонално лекарство - Fareston, което според нея няма такива странични ефекти като тамоксифен. В тази връзка се обръщам към вас с голяма молба за съвет: кое лекарство да започна да приемам все пак: тамоксифен или фарестон? Защото вече пропуснах три месеца (в края на краищата трябваше да започна да приемам хормонални лекарства веднага след края на лъчетерапията през март). И по-нататък. Менструацията ми спря през август 2014 г. след първата химиотерапия и започна едва 7 месеца по-късно, след края на облъчването. Сега ходят редовно. Имах диагностичен кюретаж на ендоцервикса и ендометриума в края на януари 2015 г., месец преди възобновяването на менструацията. Може би ендометриалната хиперплазия се дължи на изкуствена менопауза, в която бях през всичките тези 7 месеца? Заключението е: хроничен ендоцервицит с висока степен на активност. Хистологични признаци на вирусна инфекция. По препоръка на онколог-гинеколог преминах тестове за наличие на човешки папиломен вирус. Открит е HPV тип 56. Предписано е лечение: "Индинол-форте" по 1 капсула 2 пъти на ден в продължение на 6 месеца, след един месец прием на "Индинол-форте" се добавят: "Лавомакс" по 1 таблетка през ден (общо 20 таблетки), "Имунофан" 2,0 куб. / m дневно в продължение на 15 дни, "Epigen-intim спрей" до 4-6 пъти / ден, 1 доза за 14 дни. Вече пих Лавомакс, Имунофан и Епиген-Интим Спрей. Сега пия Indinol-forte, остават 3 месеца. В тази връзка още един въпрос: възможно ли е да приемате хормонални хапчета заедно с Indinol-forte? Може би объркано съм изразил проблема си. Но трябва да разбера кое лекарство е за предпочитане в моя случай: тамоксифен или фарестон. Ще очаквам с нетърпение вашия отговор. Благодаря много предварително.

Във вашия случай бих назначил Золадекс - за изключване на функцията на яйчниците. Смята се, че tamoxifen не работи с her2neu 3+, въпреки че не всички са съгласни с това. Хормоналните лекарства (дюфастон или други на базата на прогестерон, както и съдържащи естроген) са противопоказани за вас. Във всеки случай трябва да се ръководите от мнението на лекуващия лекар.

Съставът на Тамоксифен включва 15.2; 30,4 или 45,6 mg тамоксифен цитрат , което съответно е еквивалентно на 10, 20 или 30 mg тамоксифен.

Таблетките са опаковани в блистери, контейнери или полиетиленови бутилки от 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 броя.

Форма за освобождаване

Хапчета.

фармакологичен ефект

Има антиестрогенни и антитуморни свойства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен е нестероидно противораково антиестрогенно лекарство характеризиращ се със способността за конкурентно инхибиране периферни естрогенни рецептори в таргетните органи и произлезлите от тях тумори.

В резултат на това комплекс тамоксифен рецепторен трансферен кофактор”, който, премествайки се в клетъчно ядро , предотвратява хипертрофията на естроген-зависимите клетки.

В Sports Wiki се посочва, че веществото е синтезирано за първи път през 1971 г. и става първото антиестроген сред членовете на класа на селективните модулатори на естрогенните рецептори (EMRE).

Рендери антигонадотропен ефект и потискат образованието простагландини в туморната тъкан , забавя развитието на туморния процес, който се стимулира.

След приемане на една доза от лекарството, способността за блокиране естрогени продължава няколко седмици.

Насърчава освобождаването гонадотропни хормони на хипофизата , като по този начин причинява овулация жени в нейно отсъствие. При олигоспермия повишава серумната концентрация при мъжете естроген , лутеотропин И фолитропин .

Тамоксифенът и някои от неговите метаболити проявяват свойствата на мощни инхибитори (оксидази) със смесени функции (монооксигенази) на системата на чернодробния цитохром Р450. Въпреки това не е известно колко клинично значими са тези ефекти.

В някои случаи Тамоксифен е ефективен при естроген-независими тумори . Веществото има частичен естроген-подобен ефект върху липидния спектър и костна тъкан .

Абсорбцията на Tamoxifen е висока, TCmax е 4 до 7 часа след перорално приложение на таблетката. Стационарна плазмена концентрация се наблюдава 4 седмици след началото на лечението с доза от 40 mg / ден.

СЪС кръвен плазмен албумин веществото се свързва до 99%. Метаболизмът се осъществява в черния дроб чрез деметилиране, хидроксилиране и конюгация и с участието на изоензима CYP2C9.

Метаболитите се екскретират главно със съдържанието червата и частично бъбреци (малка сума). Екстракцията се извършва на два етапа. Първоначалният полуживот на основния метаболит, циркулиращ в системното кръвообращение, е от 7 до 14 часа, крайният бавен полуживот е 7 дни.

Показания за употреба

Употребата на Тамоксифен се препоръчва при:

• чувствителни към естроген тумори ;
• злокачествено увреждане на гръдната тъкан (особено по време на периода при жените);
• рак на гърдата , включително при мъже след хирургично отстраняване на гениталиите;
• дуктален рак на гърдата (дуктален карцином in situ);
• рак на ендометриума .

Fareston или Tamoxifen - кое е по-ефективно?

Фарестън - Това противораково антиестрогенно нестероидно средство , който се основава на веществото . Основните характеристики на лекарството:

• наличието на хлорен атом в неговата химическа структура (което прави лекарството по-стабилно в сравнение с тамоксифен);
• отсъствие онкогенен ефект ;
• способността да индуцира апоптоза;
• ефективност при RE-отрицателни тумори .

Според клинични наблюдения, проведени в рамките на шест месеца, е установено, че при приемане на Fareston:

• промените в хормоналната хомеостаза са много по-благоприятни, отколкото при приема на тамоксифен;
• развиват се промени, които са по-малко опасни за пациента по отношение на онкориска;
• порядък по-рядко има нежелани странични ефекти.

Проучванията също така доведоха до заключението, че като част от комплексното лечение влиянието на Фарестън На туморен процес с прогресивен рак на гърдата по-ефективен от ефекта на неговия аналог: когато се използва, пациентите имат пълна ремисия много по-често, а прогресията на заболяването започва 1,2 месеца по-късно.

Освен това, противотуморен ефект по време на лечението Фарестън наблюдавани при повече пациенти.