Новокаинов молар. Структурна формула на новокаин. Състав и форма на освобождаване

Местен анестетик

Активно вещество

Прокаин

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инжекционен разтвор 0,5% прозрачен, безцветен.

Помощни вещества: солна киселина 0,1 М, вода за инжекции.

2 ml - ампули (10) / в комплект с нож за ампули или скарификатор, ако е необходимо за ампули от този тип /) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (10) / в комплект с нож за ампули или скарификатор, ако е необходимо за ампули от този тип /) - картонени опаковки.
10 ml - ампули (10) / в комплект с нож за ампули или скарификатор, ако е необходимо за ампули от този тип /) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Локален анестетик с умерена анестетична активност и широк спектър от терапевтични ефекти. Като слаба основа, той блокира Na + каналите, предотвратявайки генерирането на импулси в окончанията на сензорните нерви и провеждането на импулси по нервните влакна. Променя потенциала на действие в мембраните на нервните клетки без изразен ефект върху потенциала на покой. Потиска провеждането не само на болка, но и на импулси от други модалности. Когато се абсорбира и директно се въвежда в кръвния поток, намалява възбудимостта на периферните холинергични системи, намалява образуването и освобождаването на ацетилхолин от преганглионарните окончания (има известен ганглий-блокиращ ефект), премахва спазма на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на миокарда. и двигателните зони на кората на главния мозък. Елиминира низходящите инхибиторни влияния на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Инхибира полисинаптичните рефлекси. В големи дози може да причини конвулсии. Има кратка анестетична активност (продължителността на инфилтрационната анестезия е 0,5-1 час).

Фармакокинетика

Подлежи на пълна системна абсорбция. Степента на абсорбция зависи от мястото и пътя на приложение (особено васкуларизацията и скоростта на кръвния поток на приложение) и крайната доза (количество и концентрация). Той бързо се хидролизира от естеразите и черния дроб, за да образува два основни фармакологично активни метаболита: диетиламиноетанол (има умерен вазодилататорен ефект) и пара-аминобензоена киселина (е конкурентен антагонист на сулфонамидни лекарства и може да отслаби техния ефект). T 1/2 - 30-50 s, в неонаталния период - 54-114 s. Екскретира се предимно чрез бъбреците под формата на метаболити, не повече от 2% се екскретират непроменени.

Показания

Инфилтрационна (включително вътрекостна) анестезия; вагосимпатикови цервикални, перинефрални, циркулярни и паравертебрални блокади.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към пара-аминобензоена киселина и други локални анестетици). Детска възраст до 12 години.

За анестезия се използва методът на пълзящия инфилтрат - изразени фиброзни промени в тъканите.

Внимателно.Спешни операции, придружени с остра загуба на кръв; състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвен поток (например хронична недостатъчност, чернодробно заболяване); прогресиране на сърдечно-съдова недостатъчност (обикновено поради развитие на сърдечен блок и шок); възпалителни заболявания или инфекция на мястото на инжектиране; дефицит на псевдохолинестераза; ; детска възраст от 12 до 18 години, старост (над 65 години); с повишено внимание при тежко болни и/или изтощени пациенти; по време на бременност и по време на раждане.

Дозировка

Само за разтвор на прокаин 5 mg/ml (0,5%).

За инфилтрационна анестезияПрилагат се 350-600 mg (70-120 ml). По-високи дози за инфилтрационна анестезия за възрастни: първата единична доза в началото на операцията е не повече от 0,75 g (150 ml), след това през всеки час от операцията - не повече от 2 g (400 ml) разтвор.

При перинефричен блок(според A.V. Vishnevsky) 50-80 ml се инжектират в перинефралната тъкан.

При кръгова и паравертебрална блокада 5-10 ml се инжектират интрадермално. За вагосимпатикова блокада се прилагат 30-40 ml.

За намаляване на абсорбцията и удължаване на действието на локалната анестезия, допълнително инжектирайте 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид - 1 капка на 2-5-10 ml разтвор на прокаин.

Максималната доза за приложение при деца над 12 години- 15 mg/kg.

Странични ефекти

От централната и периферната нервна система:главоболие, замаяност, сънливост, слабост, тризъм.

От страна на сърдечно-съдовата система:повишаване или понижаване на кръвното налягане, периферна вазодилатация, колапс, брадикардия, аритмии, .

От хемопоетичните органи:метхемоглобинемия.

Алергични реакции:сърбеж по кожата, кожен обрив, други анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), уртикария (по кожата и лигавиците). Ако по време на употребата на лекарството се появи някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, или се влошат, или забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, уведомете Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:бледност на кожата и лигавиците, замаяност, гадене, повръщане, "студена" пот, учестено дишане, тахикардия, понижено кръвно налягане, дори колапс, апнея, метхемоглобинемия. Ефектът върху централната нервна система се проявява чрез чувство на страх, халюцинации, конвулсии и двигателна възбуда.

Лечение:поддържане на адекватна белодробна вентилация, детоксикация и симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Укрепва инхибиторния ефект върху централната нервна система на лекарства за обща анестезия, сънотворни, успокоителни, наркотични аналгетици и транквиланти.

Антикоагуланти (ардепарин натрий, далтепарин натрий, данапароид натрий, хепарин натрий, варфарин) повишават риска от кървене. При третиране на мястото на инжектиране с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.

Употребата с инхибитори на моноаминооксидазата (прокарбазин, селегилин) повишава риска от развитие на изразено понижение на кръвното налягане. Укрепва и удължава действието на мускулните релаксанти. Вазоконстрикторите (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект.

Прокаинът намалява антимиастеничния ефект на лекарствата, особено когато се използва във високи дози, което изисква допълнителна корекция на лечението на миастения гравис.

Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, демекария бромид, екотиопатичен йодид, тиотепа) намаляват метаболизма на местните анестетици.

Метаболитът на прокаин (пара-аминобензоена киселина) е антагонист на сулфонамидите.

специални инструкции

Пациентите изискват проследяване на функциите на сърдечно-съдовата система, дихателната система и централната нервна система.

Инхибиторите на моноаминооксидазата трябва да се преустановят 10 дни преди приложението на локален анестетик.

Трябва да се има предвид, че при извършване на локална анестезия със същата обща доза, токсичността на прокаина е по-висока, колкото по-концентриран е разтворът.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Ако е необходимо да се предписва лекарството по време на бременност, очакваната полза за майката трябва да се сравни с потенциалния риск за плода. С повишено внимание по време на раждане.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Съхранявайте лекарството на място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Последна актуализация на описанието от производителя 31.07.1998

Списък с възможност за филтриране

Активно вещество:

ATX

Фармакологична група

Състав и форма на освобождаване

1 ml инжекционен разтвор съдържа прокаин хидрохлорид 5 mg; в картонени опаковки 10 ампули по 10 ml всяка.

Начин на употреба и дози

За инфилтрационна анестезия се използват 0,25-0,5% разтвори, за анестезия на Вишневски - 0,125-0,25%, за проводна анестезия - 1-2%, за епидурална - 2% (20-30 ml), за спинална анестезия - 5% разтвор ( 2-3 ml). При локална анестезия количеството и концентрацията на разтворите на новокаин зависят от естеството на хирургическата интервенция. За перинефрална блокада се инжектират 50-80 ml 0,5% разтвор или 100-150 ml 0,25% разтвор в перинефралната тъкан. За вагосимпатикова блокада се използват 30-100 ml 0,25% разтвор. Във вената бавно се инжектират от 1 до 10-15 ml 0,25-0,5% разтвори. Най-високата единична доза за възрастни IM е 5 ml 2% разтвор или 0,1 g, IV - 20 ml 0,25 или 0,05% разтвор, перорално - 0,25 g. Най-високата дневна доза за възрастни IM m и интравенозно - 0,1 g, перорално - 0,75 g.

Условия за съхранение на лекарството Новокаин инжекционен разтвор 0,5%

На защитено от светлина място.

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на новокаин инжекционен разтвор 0,5%

3 години.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Новокаин

Прокаини хидрохлорид *

бета-диетиламиноетилов естер на n-аминобензоена киселина хидрохлорид

C13H20N202*HCl M.c. 272,78

Описание. Безцветни кристали или бял кристален прах, без мирис, горчив вкус. Предизвиква усещане за изтръпване на езика.

Разтворимост. Много разтворим във вода, лесно разтворим в алкохол, слабо разтворим в хлороформ, практически неразтворим в етер.

Автентичност. Лекарството дава характерни реакции към ароматни първични амини и хлориди (страници 743; 747).

0,05 Жлекарството се разтваря в 2 млвода, добавете 3 капки разредена сярна киселина и 1 мл 0,1 n. разтвор на калиев перманганат; виолетовият цвят изчезва моментално (разлика от совкаин).

0,2 Жлекарството се разтваря в 2 млвода, добавете 0,5 млразтвор на сода каустик; отделя се безцветна маслена утайка.

Точка на топене 154-156°.

Прозрачност и цвят на разтвора. Разтвор 0.5 Жлекарство на 5 млпрясно преварена и охладена вода трябва да бъде прозрачна и безцветна.

Киселинност. При добавяне на 1 капка разтвор на метилово червено към този разтвор може да се получи розов цвят, който трябва да стане жълт след добавяне на не повече от 0,15 мл 0,05 n. разтвор на сода каустик.

Органични примеси. Разтвор 0.2 Жлекарство във 2 млконцентрираната сярна киселина трябва да е безцветна.

Разтвор 0.5 Жлекарство на 5 млазотната киселина трябва да е безцветна.

Сулфатна пепел и тежки метали. Сулфатна пепел от 0,5 Жлекарството не трябва да надвишава 0,1% и не трябва да дава реакция на тежки метали.

Количествено определяне. Около 0,3 Жлекарството (точно претеглено) се разтваря в 10 млвода и 10 млразредена солна киселина и след това продължете, както е посочено в статията “Нитритометрия” (стр. 799). Когато използвате вътрешни индикатори, използвайте неутрално червено или тропеолин 00, смесен с метиленово синьо.

1 мл 0,1 те казватразтвор на натриев нитрит съответства на 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl, който трябва да бъде най-малко 99,5% в препарата.

Съхранение. Списък Б.В добре затворени портокалови буркани.

Най-високата еднократна перорална доза е 0,25 Ж.

Най-висока дневна перорална доза 0,75 Ж.

Най-висока единична доза интрамускулно (2% разтвор) 0,1 Ж.

Най-висока дневна доза интрамускулно (2% разтвор) 0,1 Ж.

Най-висока еднократна доза във вената (0,25% разтвор) 0,05 Ж.

Най-висока дневна доза във вена (0,25% разтвор) 0,1 Ж.

Забележка. За инфилтрационна анестезия: първата единична доза в началото на операцията е не повече от 1,25 Жпри използване на 0,25% разтвор и 0,75 g при използване на 0,5% разтвор. В бъдеще, за всеки час операция, не повече от 2,5 g при използване на 0,25% разтвор и 2 g при използване на 0,5% разтвор.

Местен анестетик.

И провеждане на импулси по нервните влакна. Променя потенциала на действие в мембраните на нервните клетки без изразен ефект върху потенциала на покой. Потиска провеждането не само на болка, но и на импулси от други модалности. Когато се абсорбира и директно се въвежда в кръвния поток, намалява възбудимостта на периферните холинергични системи, намалява образуването и освобождаването на ацетилхолин от преганглионарните окончания (има известен ганглий-блокиращ ефект), премахва спазма на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на миокарда. и двигателните зони на кората на главния мозък. Когато се прилага интравенозно, той има аналгетичен, противошоков, хипотензивен и антиаритмичен ефект (увеличава ефективния рефрактерен период, намалява възбудимостта, автоматизма и проводимостта); в големи дози може да наруши нервно-мускулната проводимост. Елиминира низходящите инхибиторни влияния на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Инхибира полисинаптичните рефлекси. В големи дози може да причини гърчове. Има кратка анестетична активност (продължителността на инфилтрационната анестезия е 0,5-1 час). Когато се прилага интрамускулно, той е ефективен при пациенти в напреднала възраст в ранните стадии на заболявания, свързани с функционални нарушения на централната нервна система (артериална хипертония, спазми на коронарните и церебралните съдове и др.).

Фармакокинетика

Подлежат на пълна системна абсорбция. Степента на абсорбция зависи от мястото и пътя на приложение (особено васкуларността и скоростта на кръвния поток в областта на приложение) и крайната доза (количество и концентрация). Той бързо се хидролизира от плазмени и чернодробни естерази, за да образува 2 основни фармакологично активни метаболита: диетиламиноетанол (има умерен вазодилатативен ефект) и PABA (е конкурентен антагонист на сулфонамидни химиотерапевтични лекарства и може да отслаби техния антимикробен ефект). T1/2 - 30-50 s, в неонаталния период - 54-114 s. Екскретира се предимно чрез бъбреците под формата на метаболити, не повече от 2% се екскретират непроменени.

Показания

Инфилтрационна (включително вътрекостна), проводна, епидурална, спинална анестезия; терминална (повърхностна) анестезия (в оториноларингологията); вагосимпатикова цервикална и перинефрална блокада, ретробулбарна (регионална) анестезия. Ректално: хемороиди, анални фисури. Преди това се предписва за такива показания като язва на стомаха и дванадесетопръстника, гадене, улцерозен колит, кожен сърбеж (атопичен дерматит, екзема), кератит, иридоциклит, глаукома.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към PABA и други местни анестетици). За анестезия по метода на пълзящия инфилтрат: изразени фиброзни промени в тъканите; за субарахноидна анестезия - AV блок, кървене, артериална хипотония, шок, инфекция на мястото на лумбалната пункция, септицемия. С повишено внимание: Спешни операции, придружени от остра кръвозагуба, състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток (например при CHF, чернодробни заболявания), прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност (обикновено поради развитието на сърдечен блок и шок), възпалителни заболявания или инфекция на мястото на инжектиране, дефицит на псевдохолинестераза, бъбречна недостатъчност, детска възраст (до 18 години), при пациенти в старческа възраст (над 65 години), тежко болни, изтощени пациенти, бременност, раждане. За субарахноидна анестезия: болки в гърба, мозъчни инфекции, доброкачествени и злокачествени мозъчни тумори, коагулопатия, мигрена, субарахноидален кръвоизлив, артериална хипотония, кожна парестезия, психоза, истерия, неконтактни пациенти, невъзможност за пункция поради деформация на гръбначния стълб.

Дозов режим

За инфилтрационна анестезия 350-600 mg 0,25-0,5% разтвори; за анестезия по метода на Вишневски (плътна пълзяща инфилтрация) - 0,125-0,25% разтвори; за проводна анестезия - 1-2% разтвори (до 25 ml); за епидурална - 2% разтвор (20-25 ml); за гръбначен - 5% разтвор (2-3 ml); за терминална анестезия (в оториноларингологията) - 10-20% разтвор. За намаляване на абсорбцията и удължаване на ефекта от локалната анестезия се прилага допълнително 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид - 1 капка на 2-5-10 ml разтвор на прокаин. За перинефрална блокада (според A.V. Vishnevsky) 50-80 ml 0,5% разтвор или 100-150 ml 0,25% разтвор се инжектират в околобъбречната тъкан, а за вагосимпатикова блокада - 30-100 ml 0,25% разтвор . 10% разтвор се използва и за електрофоретично приложение. По-високи дози за инфилтрационна анестезия за възрастни: първата еднократна доза в началото на операцията е не по-висока от 1 g 0,25% разтвор (500 ml) и 0,75 g 0,5% разтвор (150 ml). Максималната доза за приложение при деца е до 15 mg/kg. Ректално. След като предварително освободите супозиторията от контурната опаковка с помощта на ножица (разрязвайки опаковката по контура на супозиторията), поставете я дълбоко в ануса (след почистваща клизма или спонтанно освобождаване на червата) 1-2 пъти на ден.

Странични ефекти

От централната и периферната нервна система

Главоболие, замаяност, сънливост, слабост, двигателно безпокойство, загуба на съзнание, конвулсии, тризъм, тремор, зрителни и слухови нарушения, нистагъм, синдром на cauda equina (парализа на крака, парестезия), парализа на дихателните мускули, двигателен и сензорен блок, респираторна парализа повече често се развива по време на субарахноидна анестезия.

От страна на сърдечно-съдовата система

От отделителната система

Неволно уриниране.

От храносмилателната система

От страна на кръвта

Алергични реакции

Сърбеж по кожата, кожен обрив, други анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), уртикария (по кожата и лигавиците).

други

Връщане на болка, постоянна анестезия, хипотермия, импотентност; по време на анестезия в стоматологията: нечувствителност и парестезия на устните и езика, удължаване на анестезията.

Предозиране

Симптоми

Бледа кожа и лигавици, замаяност, гадене, повръщане, "студена" пот, учестено дишане, тахикардия, понижено кръвно налягане, дори колапс, апнея, метхемоглобинемия. Ефектът върху централната нервна система се проявява чрез чувство на страх, халюцинации, конвулсии и двигателна възбуда.

Лечение

Поддържане на адекватна белодробна вентилация с вдишване на кислород, интравенозно приложение на краткодействащи лекарства за обща анестезия, в тежки случаи - детоксикация и симптоматична терапия.

специални инструкции

Пациентите изискват проследяване на функциите на сърдечно-съдовата система, дихателната система и централната нервна система. Необходимо е да се преустановят МАО инхибиторите 10 дни преди прилагането на локален анестетик. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие

Локалните анестетици засилват инхибиторния ефект върху централната нервна система.Антикоагулантите (ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, хепарин, варфарин) повишават риска от кървене. При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава. При използване на локални анестетици за спинална и епидурална анестезия с гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан се увеличава рискът от развитие на рязко понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Употребата с МАО инхибитори (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повишава риска от развитие на хипотония. Укрепват и удължават ефекта на мускулните релаксанти. Когато прокаинът се предписва заедно с наркотични аналгетици, се отбелязва адитивен ефект, който се използва по време на спинална и епидурална анестезия, докато респираторната депресия се увеличава. Вазоконстрикторите (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект. Прокаинът намалява антимиастеничния ефект на лекарствата, особено когато се използва във високи дози, което изисква допълнителна корекция на лечението на миастения гравис. Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, тиотепа) намаляват метаболизма на местните анестетици. Прокаиновият метаболит (PABA) е сулфонамиден антагонист.

Търговски наименования

Новокаин.
Групова принадлежност

Местен анестетик

Описание на активното вещество (INN)

Прокаин
Доза от

мехлем за външна употреба, инжекционен разтвор, ректални супозитории
фармакологичен ефект

Локален анестетик с умерена анестетична активност и широк спектър от терапевтични ефекти. Като слаба основа, той блокира Na+ каналите, предотвратявайки генерирането на импулси в окончанията на сензорните нерви и провеждането на импулси по нервните влакна. Променя потенциала на действие в мембраните на нервните клетки без изразен ефект върху потенциала на покой. Потиска провеждането не само на болка, но и на импулси от други модалности. Когато се абсорбира и директно се въвежда в кръвния поток, намалява възбудимостта на периферните холинергични системи, намалява образуването и освобождаването на ацетилхолин от преганглионарните окончания (има известен ганглий-блокиращ ефект), премахва спазма на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на миокарда. и двигателните зони на кората на главния мозък. Когато се прилага интравенозно, той има аналгетичен, антишоков, хипотензивен и антиаритмичен ефект (увеличава ефективния рефрактерен период, намалява възбудимостта, автоматизма и проводимостта); в големи дози може да наруши нервно-мускулната проводимост. Елиминира низходящите инхибиторни влияния на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Инхибира полисинаптичните рефлекси. В големи дози може да причини конвулсии. Има кратка анестетична активност (продължителността на инфилтрационната анестезия е 0,5-1 час). Когато се прилага интрамускулно, той е ефективен при пациенти в напреднала възраст в ранните стадии на заболявания, свързани с функционални нарушения на централната нервна система (артериална хипертония, спазми на коронарните и церебралните съдове и др.).
Показания

Инфилтрационна (включително вътрекостна), проводна, епидурална, спинална анестезия; терминална (повърхностна) анестезия (в оториноларингологията); вагосимпатикова цервикална и перинефрална блокада, ретробулбарна (регионална) анестезия. Ректално: хемороиди, анални фисури. Преди това се предписва за такива показания като язва на стомаха и дванадесетопръстника, гадене, улцерозен колит, кожен сърбеж (атопичен дерматит, екзема), кератит, иридоциклит, глаукома.
Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към PABA и други местни анестетици). За анестезия по метода на пълзящия инфилтрат: изразени фиброзни промени в тъканите; за субарахноидна анестезия - AV блок, кървене, артериална хипотония, шок, инфекция на мястото на лумбалната пункция, септицемия.Внимание. Спешни операции, придружени от остра загуба на кръв, състояния, придружени от намален чернодробен кръвоток (например със ЗСН, чернодробни заболявания), прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност (обикновено поради развитието на сърдечен блок и шок), възпалителни заболявания или инфекция на инжекцията място, дефицит на псевдохолинестераза, бъбречна недостатъчност, детска възраст (до 18 години), при пациенти в старческа възраст (над 65 години), тежко болни, изтощени пациенти, бременност, раждане. За субарахноидна анестезия: болки в гърба, мозъчни инфекции, доброкачествени и злокачествени мозъчни тумори, коагулопатия, мигрена, субарахноидален кръвоизлив, артериална хипотония, кожна парестезия, психоза, истерия, неконтактни пациенти, невъзможност за пункция поради деформация на гръбначния стълб.
Странични ефекти

От централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, сънливост, слабост, двигателно безпокойство, загуба на съзнание, конвулсии, тризъм, тремор, зрителни и слухови нарушения, нистагъм, синдром на cauda equina (парализа на краката, парестезия), парализа на дихателните мускули, двигателен и сензорен блок, респираторна парализа по-често се развива при субарахноидна анестезия. От сърдечно-съдовата система: повишаване или понижаване на кръвното налягане, периферна вазодилатация, колапс, брадикардия, аритмии, болка в гърдите. От отделителната система: неволно уриниране. От храносмилателната система: гадене, повръщане, неволни движения на червата. Нарушения на кръвта: метхемоглобинемия. Алергични реакции: сърбеж по кожата, кожен обрив, други анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), уртикария (по кожата и лигавиците). Други: връщане на болката, постоянна анестезия, хипотермия, импотентност; по време на анестезия в стоматологията: нечувствителност и парестезия на устните и езика, удължаване на анестезията Предозиране. Симптоми: бледност на кожата и лигавиците, замаяност, гадене, повръщане, "студена" пот, учестено дишане, тахикардия, понижено кръвно налягане, дори колапс, апнея, метхемоглобинемия. Ефектът върху централната нервна система се проявява чрез чувство на страх, халюцинации, конвулсии и двигателна възбуда. Лечение: поддържане на адекватна белодробна вентилация с вдишване на кислород, интравенозно приложение на краткодействащи лекарства за обща анестезия, в тежки случаи - детоксикация и симптоматична терапия.
Начин на употреба и дози

За инфилтрационна анестезия 350-600 mg 0,25-0,5% разтвори; за анестезия по метода на Вишневски (плътна пълзяща инфилтрация) - 0,125-0,25% разтвори; за проводна анестезия - 1-2% разтвори (до 25 ml); за епидурална - 2% разтвор (20-25 ml); за гръбначен - 5% разтвор (2-3 ml); за терминална анестезия (в оториноларингологията) - 10-20% разтвор. За намаляване на абсорбцията и удължаване на ефекта от локалната анестезия се прилага допълнително 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид - 1 капка на 2-5-10 ml разтвор на прокаин. За перинефрална блокада (според A.V. Vishnevsky) 50-80 ml 0,5% разтвор или 100-150 ml 0,25% разтвор се инжектират в околобъбречната тъкан, а за вагосимпатикова блокада - 30-100 ml 0,25% разтвор . 10% разтвор се използва и за електрофоретично приложение. По-високи дози за инфилтрационна анестезия за възрастни: първата еднократна доза в началото на операцията е не по-висока от 1 g 0,25% разтвор (500 ml) и 0,75 g 0,5% разтвор (150 ml). Максималната доза за приложение при деца е до 15 mg/kg. Ректално. След като предварително освободите супозиторията от контурната опаковка с помощта на ножица (разрязвайки опаковката по контура на супозиторията), поставете я дълбоко в ануса (след почистваща клизма или спонтанно освобождаване на червата) 1-2 пъти на ден.
специални инструкции

Пациентите изискват проследяване на функциите на сърдечно-съдовата система, дихателната система и централната нервна система. Необходимо е да се преустановят МАО инхибиторите 10 дни преди прилагането на локален анестетик. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Взаимодействие

Локалните анестетици засилват инхибиторния ефект върху централната нервна система на други лекарства. Антикоагуланти (ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, хепарин, варфарин) повишават риска от кървене. При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава. При използване на локални анестетици за спинална и епидурална анестезия с гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан се увеличава рискът от развитие на рязко понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Употребата с МАО инхибитори (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повишава риска от развитие на хипотония. Укрепване и удължаване на ефекта на мускулните релаксанти. Когато прокаинът се предписва заедно с наркотични аналгетици, се отбелязва адитивен ефект, който се използва по време на спинална и епидурална анестезия, докато респираторната депресия се увеличава. Вазоконстрикторите (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект. Прокаинът намалява антимиастеничния ефект на лекарствата, особено когато се използва във високи дози, което изисква допълнителна корекция при лечението на миастения гравис. Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, тиотепа) намаляват метаболизма на местните анестетици. Прокаиновият метаболит (PABA) е антагонист на лекарствените сулфонамиди.